Moksyfloksacyna chlorowodorek kwasu (1-cyklopropylo-7((S,S)-2,8-diaza-bicyklono-8-ye)-6-fluoro-8-metoksy-1,4-dihydro-4-okso-3-chinolinokarboksylowego ) jest lekiem przeciwbakteryjnym z serii fluorochinolonów o szerokim spektrum działania. Działanie bakteriobójcze leku wynika z hamowania topoizomerazy bakteryjnej II i IV, co prowadzi do zakłócenia biosyntezy DNA komórki drobnoustroju i jej śmierci. Aktywność moksyfloksacyny zależy od jej stężenia w osoczu krwi: minimalne stężenie bakteriobójcze odpowiada minimalnemu działaniu bakteriostatycznemu. Mechanizmy oporności mikroorganizmów inaktywujących penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, makrolidy i tetracykliny nie wpływają na przeciwbakteryjną skuteczność moksyfloksacyny. Nie odnotowano oporności krzyżowej między lekiem Avelox a wymienionymi antybiotykami. Nie było też przypadków oporności na plazmidy. Ogólna częstość występowania oporności jest bardzo niska (10-7-10-10). Oporność na moksyfloksacynę rozwija się powoli poprzez liczne mutacje.
Wielokrotnemu działaniu moksyfloksacyny na mikroorganizmy w stężeniach poniżej minimalnego hamowania (MIC) towarzyszy jedynie nieznaczny wzrost MIC. Pomiędzy środkami przeciwbakteryjnymi z grupy chinolonów z reguły obserwuje się oporność krzyżową. Jednak niektóre drobnoustroje Gram-dodatnie i beztlenowe oporne na inne chinolony są wrażliwe na moksyfloksacynę. Moksyfloksacyna in vitro aktywny wobec szerokiej gamy mikroorganizmów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich, beztlenowców, bakterii kwasoodpornych oraz form nietypowych, takich jak mykoplazmy, chlamydie, legionella. Moksyfloksacyna jest skuteczna przeciwko bakteriom opornym na antybiotyki β-laktamowe i makrolidowe.
Wrażliwy na lek:
Staphylococcus aureus(w tym szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pneumoniae(w tym szczepy oporne na penicylinę i makrolidy), Streptococcus pyogenes(grupa A);
Mikroorganizmy Gram-ujemne Haemophilus influenzae Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(w tym szczepy wytwarzające β-laktamazę), Escherichia coli, Enterobacter cloacae;
nietypowe formy - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,Legionella pneumoniae.
Stosunkowo wrażliwy na moksyfloksacynę:
Mikroorganizmy Gram-dodatnie Streptococcus milleri, ul. mitior, ul. agalactiae, ul. dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, S. epidermidis(w tym szczepy oporne na metycylinę), S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans, Corynebacterium diphtheriae;
drobnoustroje Gram-ujemne - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum ;
nietypowe formy - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Wrażliwość na moksyfloksacynę jest potwierdzona danymi klinicznymi.
Moksyfloksacyna jest mniej aktywna w stosunku do Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Po podaniu doustnym moksyfloksacyna wchłania się szybko i prawie całkowicie. Bezwzględna biodostępność sięga prawie 91%.
W zakresie dawek od 50 do 1200 mg przy jednorazowej aplikacji oraz w dawce 600 mg/dobę przez 10 dni farmakokinetyka jest liniowa. Stabilne stężenie we krwi osiągane jest po 3 dniach stosowania. Po podaniu pojedynczej dawki 400 mg leku maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 0,5-4 godzin i wynosi 3,1 mg/l. Podczas jednoczesnego przyjmowania moksyfloksacyny z jedzeniem obserwuje się nieznaczne wydłużenie czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (o 2 godziny) i niewielkie zmniejszenie maksymalnego stężenia (o około 16%), podczas gdy czas wchłaniania nie zmienia się. Dane te nie mają jednak znaczenia klinicznego i lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
Moksyfloksacyna ulega szybkiej dystrybucji w tkankach i narządach, wiąże się z białkami osocza (głównie albuminami) w około 45%. Objętość dystrybucji wynosi około 2 l/kg. Wysokie stężenia leku, przekraczające stężenie w osoczu krwi, osiągane są w tkance płucnej (makrofagi pęcherzykowe), błonie śluzowej oskrzeli, zatokach przynosowych nosa, a zwłaszcza w ogniskach zapalnych. W płynie śródmiąższowym i ślinie moksyfloksacyna jest oznaczana w stanie wolnym, niezwiązanym z białkami, w większym stężeniu niż w osoczu krwi.
Moksyfloksacyna nie podlega biotransformacji przez układ mikrosomalny cytochromu P450 w wątrobie i jest wydalana z organizmu przez nerki zarówno w postaci niezmienionej, jak iw postaci nieaktywnych związków sulfo i glukuronidów. 45% niezmienionego leku jest wydalane z moczem i kałem. Okres półtrwania leku wynosi około 12 h. Średni całkowity klirens po przyjęciu dawki 400 mg wynosi 179-246 ml/min. Około 19% pojedynczej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, a 25% z kałem.
Wiek (nie badano u dzieci) i płeć nie wykazały różnic w farmakokinetyce moksyfloksacyny. Nie obserwowano istotnych zmian farmakokinetyki moksyfloksacyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 ml/min. 1,73 m2) oraz u pacjentów poddawanych ciągłej hemodializie i długotrwałej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (stopień A i B wg Childa-Pugha) farmakokinetyka leku nie zmienia się. Dane dotyczące stosowania w przypadkach ciężkich zaburzeń czynności wątroby (stadium C w skali Childa-Pugha) nie są dostępne.
Wskazania do stosowania leku Avelox
Leczenie zakażeń bakteryjnych wywołanych przez wrażliwe mikroorganizmy.
Choroby zakaźne dróg oddechowych:
- przewlekłe zapalenie oskrzeli podczas zaostrzenia;
- pozaszpitalne zapalenie płuc, którego czynnikami sprawczymi są szczepy mikroorganizmów o wielokrotnej oporności na antybiotyki;
Nieskomplikowane zakażenia skóry i tkanek miękkich.
Nieskomplikowane choroby zapalne narządów miednicy mniejszej (w tym choroby zakaźne górnych narządów płciowych u kobiet, w tym zapalenie jajowodów i zapalenie błony śluzowej macicy).
Powikłane choroby zakaźne skóry i struktur podskórnych (w tym zakażona stopa cukrzycowa).
Powikłane zakażenia w obrębie jamy brzusznej, w tym zakażenia wielobakteryjne (takie jak powstawanie ropni).
Streptococcus pneumoniae z opornością na wiele antybiotyków, w tym szczepy penicylinooporne i szczepy oporne na dwie lub więcej grup antybiotyków, takie jak penicyliny (o minimalnej aktywności hamującej ≥2 μg/ml), cefalosporyny drugiej generacji (cefuroksym), makrolidy, tetracykliny i trimetoprim/sulfametoksazol.
Stosowanie leku Avelox
Dorośli: 400 mg 1 raz dziennie przy wszelkich infekcjach.
Czas trwania terapii
Czas trwania leczenia zależy od ciężkości zakażenia i efektu klinicznego. W początkowej fazie leczenia można stosować Avelox roztwór do infuzji, a następnie w celu kontynuacji terapii, jeśli jest to wskazane, lek można podawać doustnie w tabletkach.
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli - 5 dni.
Pozaszpitalne zapalenie płuc – 10 dni.
Ostre zapalenie zatok - 7 dni.
Nieskomplikowane zakażenia skóry i tkanek miękkich - 7 dni.
Nieskomplikowane choroby zapalne narządów miednicy mniejszej - 14 dni.
Powikłane zakażenia skóry i struktur podskórnych - całkowity czas trwania stopniowej terapii moksyfloksacyną (we wprowadzeniu leku, a następnie doustnie) wynosi 7-21 dni.
Powikłane zakażenia w obrębie jamy brzusznej - całkowity czas trwania stopniowej terapii (we wprowadzeniu leku, a następnie podaniu doustnym) wynosi 5-14 dni.
Według badań klinicznych czas trwania leczenia tabletkami Avelox i roztworem do infuzji wynosił do 21 dni (w leczeniu powikłanych zakażeń skóry i struktur podskórnych).
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby schemat dawkowania nie zmienia się.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym z klirensem kreatyniny ≤30 ml/min. 1,73 m2) oraz u pacjentów poddawanych ciągłej hemodializie i długotrwałej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej modyfikacja dawki nie jest konieczna.
Stosować w leczeniu pacjentów z różnych grup etnicznych – nie ma potrzeby zmiany schematu dawkowania.
Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając dużą ilością wody, niezależnie od posiłku.
Roztwór do infuzji moksyfloksacyny jest stosowany zarówno w monoterapii przeciwbakteryjnej, jak iw połączeniu z innymi kompatybilnymi lekami. Roztwór moksyfloksacyny zachowuje stabilność przez 24 godziny w temperaturze pokojowej i przy użyciu następujących rozpuszczalników: woda do wstrzykiwań, roztwory chlorku sodu 0,9%, chlorek sodu 1M, glukoza 5%, 10% i 40%, roztwór ksylitolu 20%, Ringera i Ringera roztwory mleczanów, preparaty Aminofuzin 10% i Ionosteril D5. Roztwór do infuzji należy podawać powoli dożylnie przez 60 minut. Maksymalna dawka wynosi 600 mg raz lub 400 mg raz dziennie przez 7-21 dni. W / w wyznaczyć Avelox w dawce 400 mg 1 raz dziennie. Lek można stosować dożylnie przez cały cykl leczenia lub na początkowych etapach leczenia, po czym następuje przejście na przyjmowanie moksyfloksacyny w postaci tabletek.
Przeciwwskazania do stosowania leku Avelox
Nadwrażliwość na moksyfloksacynę (lub którykolwiek składnik leku); do innych chinolonów; dzieci i młodzież (do 18 lat); lek jest przeciwwskazany u pacjentów z padaczką, ciąży i laktacji.
Skutki uboczne Aveloxu
Tolerancja moksyfloksacyny u większości pacjentów jest dobra. Podczas badań klinicznych moksyfloksacyny większość działań niepożądanych (90%) miała nasilenie łagodne lub umiarkowane. Częstość przerywania leczenia roztworem do infuzji Avelox z powodu wystąpienia działań niepożądanych nie przekraczała 3,8%.
O tempie rozwoju ≥1%≤10%
wydłużenie interwału Q-T u pacjentów ze współistniejącą hipokaliemią.
Z przewodu pokarmowego - ból brzucha, nudności, biegunka, wymioty, objawy niestrawności, zmiany w próbach wątrobowych.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego narządy zmysłów - zawroty głowy, ból głowy.
O tempie rozwoju ≥0,1%≤1%
Ogólne reakcje - astenia, nadmierne pocenie się, ogólne osłabienie, ból w klatce piersiowej.
- tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, kołatanie serca, wydłużenie przerwy QT.
Z przewodu pokarmowego- suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, zapalenie jamy ustnej, brak apetytu, kandydoza jamy ustnej, zapalenie języka, zwiększona aktywność transpeptydazy gamma-glutamylowej i amylazy.
Z układu krwionośnego i limfatycznego- leukopenia, obniżony poziom protrombiny, eozynofilia, małopłytkowość.
- bóle stawów, bóle mięśni.
Od strony układu nerwowego - bezsenność, zawroty głowy, nerwowość, senność, niepokój, drżenie, parestezje.
- duszność.
Od strony skóry- wysypki, świąd, pocenie się.
Z układu moczowo-płciowego- kandydoza pochwy, zapalenie pochwy.
Przy tempie rozwoju ≥0,01%≤0,1%
Ogólne reakcje- ból miednicy, obrzęk twarzy, ból pleców, zmiany w wynikach badań laboratoryjnych, reakcje alergiczne, ból nóg.
Od strony układu sercowo-naczyniowego - spadek ciśnienia krwi, utrata przytomności, obrzęki obwodowe, rozszerzenie naczyń (napływ krwi do twarzy).
Z przewodu pokarmowego - zapalenie błony śluzowej żołądka, przebarwienie języka, dysfagia, żółtaczka (z przewagą cholestazy), biegunka (spowodowana Clostridium difficile).
Z układu krwionośnego i limfatycznego- Zmniejszony poziom tromboplastyny, zwiększony poziom protrombiny, małopłytkowość, niedokrwistość.
Od strony metabolizmu- hiperglikemia, hiperlipidemia, hiperurykemia, zwiększona LDH w połączeniu z naruszeniem testów wątrobowych.
Z układu mięśniowo-szkieletowego- Zapalenie stawów, uraz ścięgna.
Od strony układu nerwowego- omamy, depersonalizacja, zwiększone napięcie mięśniowe, zaburzenia koordynacji, pobudzenie, amnezja, afazja, chwiejność emocjonalna, zaburzenia snu, mowy, procesów myślowych, zmniejszona wrażliwość dotykowa, patologiczne sny, drgawki, dezorientacja, depresja.
Z układu oddechowego- skurcz oskrzeli.
Od strony skóry- wysypki (plamkowo-grudkowe, krostkowe, plamicowe), pokrzywka.
Z narządów zmysłów- szum w uszach, niewyraźne widzenie, utrata smaku, węch (w tym zmiana węchu, osłabienie i utrata węchu), niedowidzenie.
Z układu moczowo-płciowego- zaburzenia czynności nerek (zwiększone stężenie kreatyniny lub mocznika).
Przy tempie rozwoju ≤0,01%
Reakcje alergiczne - reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny (w tym zagrażający życiu), obrzęk naczynioruchowy (w tym zagrażający życiu obrzęk krtani).
Z przewodu pokarmowego- rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (w pojedynczych przypadkach zagrażające życiu), zapalenie wątroby (głównie cholestatyczne).
Z układu mięśniowo-szkieletowego- zerwanie ścięgna.
Od strony skóry- zespół Stevensa-Johnsona.
Od strony układu nerwowego- reakcje psychotyczne.
Od strony układu sercowo-naczyniowego- tachyarytmia komorowa (bardzo rzadko), migotanie i trzepotanie komór oraz zatrzymanie akcji serca, głównie u osób ze skłonnością do arytmii.
Od strony wskaźników laboratoryjnych- zwiększenie lub zmniejszenie hematokrytu oraz zmniejszenie lub zwiększenie zawartości erytrocytów, leukocytoza, hipoglikemia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie poziomu fosfatazy alkalicznej, ALT, AST, bilirubiny, kwasu moczowego, kreatyniny, mocznika.
Nie ustalono związku zmian tych parametrów laboratoryjnych ze stosowaniem moksyfloksacyny.
Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Avelox
W przypadku jednoczesnego stosowania roztworu do infuzji Avelox i innych leków do podawania dożylnego, każdy z tych leków należy podawać oddzielnie. Dozwolone jest wprowadzanie wyłącznie przezroczystych roztworów infuzyjnych moksyfloksacyny.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Stosowanie leków z grupy chinolonów wiąże się z możliwym ryzykiem wystąpienia drgawek. Moksyfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą OUN, która predysponuje do napadów padaczkowych lub obniża próg ich wystąpienia. Nie przepisuj leku pacjentom z padaczką.
U pacjentów z umiarkowanie ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie przeprowadza się dostosowania dawki moksyfloksacyny. Ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C w skali Childa-Pugha).
Podczas stosowania moksyfloksacyny, a także podczas leczenia innymi chinolonami i makrolidami, odstęp może nieznacznie wzrosnąć (do 1,2% poziomu początkowego). Q-T. U żadnego z 9 000 pacjentów leczonych moksyfloksacyną nie wystąpiło wydłużenie przerwy Q-T powikłań sercowo-naczyniowych i zgonów. Jednak moksyfloksacynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonymi lub nabytymi chorobami związanymi z wydłużeniem Q-T, hipokaliemia lub przyjmowanie leków, które potencjalnie spowalniają przewodzenie serca (na przykład leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, prokainamid) lub leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol)). Stopień wydłużenia interwału Q-T może wzrosnąć wraz ze wzrostem stężenia leku, dlatego nie należy przekraczać zalecanej dawki.
Bezpieczeństwo moksyfloksacyny podczas ciąży i laktacji nie zostało ustalone, a jej stosowanie jest przeciwwskazane. Niewielka ilość leku przenika do mleka matki.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami
Chociaż moksyfloksacyna rzadko powoduje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, pacjenci powinni ustalić indywidualną reakcję na lek przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Należy pamiętać, że na tle leczenia fluorochinolonami, w tym moksyfloksacyną, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów otrzymujących kortykosteroidy, może rozwinąć się zapalenie pochewki ścięgna i zerwanie ścięgna. Jeśli ból i objawy zapalenia ścięgna pojawią się w miejscu urazu, zaleca się przerwanie przyjmowania leku i zmniejszenie obciążenia dotkniętej chorobą kończyny.
Należy pamiętać, że stosowanie leków przeciwbakteryjnych o szerokim spektrum działania wiąże się z ryzykiem rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Nie zarejestrowano przypadków rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego podczas stosowania moksyfloksacyny, jednak konieczne jest ostrożne przepisywanie leku pacjentom, u których w wywiadzie wystąpiła ciężka biegunka podczas antybiotykoterapii. W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki należy odstawić lek i wdrożyć odpowiednie leczenie.
W niektórych przypadkach po pierwszej dawce leku może rozwinąć się nadwrażliwość i reakcje alergiczne. Bardzo rzadko reakcje alergiczne mogą prowadzić do rozwoju wstrząsu anafilaktycznego, nawet po pierwszej dawce leku. W takich przypadkach należy anulować podawanie moksyfloksacyny i zastosować odpowiednie środki terapeutyczne (w tym przeciwwstrząsowe).
Podczas stosowania chinolonów obserwowano reakcje nadwrażliwości na światło, chociaż moksyfloksacyna nie jest fototoksyczna. Pacjenci otrzymujący lek powinni unikać bezpośredniego światła słonecznego i promieniowania ultrafioletowego.
Dzieci
Nie zaleca się stosowania moksyfloksacyny u dzieci i młodzieży, ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo leku nie zostały wiarygodnie ustalone.
Interakcje leków Avelox
Leki zobojętniające sok żołądkowy, minerały i multiwitaminy. Jednoczesne stosowanie moksyfloksacyny z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, minerałami i multiwitaminami może powodować złe wchłanianie leku w wyniku tworzenia kompleksów chelatowych z kationami poliwalentnymi zawartymi w tych lekach, a to z kolei może prowadzić do zmniejszenia ich stężenia w osoczu krwi. Dlatego leki zobojętniające sok żołądkowy, leki przeciwretrowirusowe i inne leki zawierające wapń, magnez, glin, żelazo należy przyjmować co najmniej 4 godziny przed lub 2 godziny po doustnym podaniu moksyfloksacyny.
Ranitydyna
Jednoczesne stosowanie ranitydyny i moksyfloksacyny nieznacznie zmienia wchłanianie tej ostatniej.
Preparaty zawierające wapń
Podczas jednoczesnego stosowania moksyfloksacyny z dużymi dawkami leków zawierających wapń nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu na wchłanianie moksyfloksacyny, z wyjątkiem niewielkiego zmniejszenia szybkości wchłaniania.
Teofilina
Moksyfloksacyna nie wpływa na farmakokinetykę teofiliny (i odwrotnie), dlatego nie wchodzi w interakcje z izoenzymami cytochromu P450 podtypu 1A2.
warfaryna
Przy łącznym stosowaniu moksyfloksacyny z warfaryną czas protrombinowy i inne wskaźniki krzepnięcia krwi nie zmieniają się. Ale czasami u pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe jednocześnie z fluorochinolonami odnotowano przypadki zwiększonej aktywności przeciwzakrzepowej leków przeciwzakrzepowych. Czynnikami ryzyka są obecność chorób zakaźnych (i współistniejący proces zapalny), wiek i stan ogólny chorego. Dlatego w przypadku łącznego stosowania warfaryny i moksyfloksacyny konieczne jest dostosowanie dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych.
Doustne środki antykoncepcyjne
Nie odnotowano interakcji między moksyfloksacyną a doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.
Środki przeciwcukrzycowe
Nie wykazano klinicznie istotnej interakcji między glibenklamidem a moksyfloksacyną.
Itrakonazol
W połączeniu z moksyfloksacyną AUC itrakonazolu nieznacznie się zmienia. Nie stwierdzono istotnego wzajemnego wpływu leków, dlatego nie ma potrzeby zmiany schematu dawkowania któregokolwiek z leków.
Digoksyna
Farmakokinetyka digoksyny pod wpływem moksyfloksacyny nie zmieniała się i odwrotnie.
Morfina
Przy pozajelitowym podawaniu morfiny i jednoczesnym doustnym podawaniu moksyfloksacyny nie odnotowano zmniejszenia biodostępności tego ostatniego; maksymalne stężenie moksyfloksacyny w osoczu jest nieznacznie zmniejszone (17%).
Atenolol
Farmakokinetyka atenololu nieznacznie zmienia się pod wpływem moksyfloksacyny. Po przyjęciu pojedynczej dawki AUC atenololu wzrasta o 4%, a maksymalne stężenie w osoczu zmniejsza się o 10%.
probenecyd
Probenecyd nie wpływa na całkowity i nerkowy klirens moksyfloksacyny, dlatego nie ma konieczności dostosowania dawki w przypadku stosowania skojarzonego.
Roztwór moksyfoloksacyny do infuzji jest niezgodny z roztworami chlorku sodu 10% i 20%, wodorowęglanu sodu 4,2% i 8,4%. Leku nie należy podawać jednocześnie z innymi antybiotykami.
Przedawkowanie leku Avelox, objawy i leczenie
Nie zaobserwowano działań niepożądanych podczas stosowania leku Avelox u zdrowych ochotników w dawkach pojedynczych do 1,2 g lub w dawce 600 mg/dobę przez 10 dni.
W przypadku przedawkowania prowadzi się leczenie objawowe połączone z monitorowaniem EKG, zgodnie z sytuacją kliniczną. Stosowanie węgla aktywowanego jest wskazane tylko w przypadku przedawkowania moksyfloksacyny w postaci tabletek, we wczesnym stadium zapobiega ogólnoustrojowej ekspozycji na moksyfloksacynę. Węgiel aktywowany po podaniu dożylnym nieznacznie (o 20%) zmniejsza ogólnoustrojową ekspozycję na lek.
Warunki przechowywania leku Avelox
W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze 8-25°C. Nie zamrażać.
Lista aptek, w których można kupić Avelox:
- Sankt Petersburg
Avelox ® jest fluorochinolonowym lekiem przeciwbakteryjnym czwartej generacji. Wyprodukowany przez niemiecką firmę farmaceutyczną Bayer AG ® . Charakteryzuje się wysoką aktywnością przeciwbakteryjną wobec dużej listy mikroorganizmów chorobotwórczych.
Mechanizm działania wynika ze spowolnienia pracy bakteryjnych enzymów topoizomerazy, któremu towarzyszą błędy w procesie replikacji białek i transkrypcji prokariotycznych kwasów nukleinowych, a także prowadzi do śmierci komórki.
Antybiotyk Avelox ® czy nie?
Tak, ten lek jest antybiotykiem, więc tylko lekarz prowadzący może go przepisać po postawieniu diagnozy i dokładnej diagnozie. Poprawa stanu pacjenta następuje po 2-3 dniach, jednak czas ten nie wystarcza do całkowitego zniszczenia patogenu, dlatego ważne jest wypicie całego kursu.
Grupa farmakologiczna leku
fluorochinolony czwartej generacji.
Substancja czynna Avelox ® - od 2012 roku znajduje się na liście najważniejszych i niezbędnych do życia leków. Minimalne poziomy hamujące aktywnego składnika, które powstają w komórkach i tkankach istot żywych, są wystarczające do całkowitego zniszczenia czynników zakaźnych.
Spektrum działania
Działanie przeciwbakteryjne leku obejmuje wiele grup bakterii chorobotwórczych i oportunistycznych. W szczególności jest w stanie hamować aktywność życiową następujących mikroorganizmów prokariotycznych:
- Gram + gardnerella vaginalis - fakultatywne beztlenowce, wchodzą w skład normalnej mikroflory pochwy kobiet. Wraz ze spadkiem ogólnej odporności powodują chorobę - jednocześnie tłumiąc żywotną aktywność drobnoustrojów symbiotycznych;
- Gram + Streptococcus pneumoniae, znany również jako diplococcus Frenkla, to fakultatywne beztlenowce, które zaczynają się aktywnie rozmnażać, gdy poziom CO 2 w powietrzu wzrasta do 7%. Powodują procesy zakaźne w mózgu i rdzeniu kręgowym, aparacie słuchowym i płucach.
- Paciorkowce Gram +, które zamieszkują ludzką skórę, pochwę i gardło, w pewnych warunkach stają się czynnikami wywołującymi szkarlatynę. Szczepy S. viridans, S. anginosus, S. constellatus i S. intermedius charakteryzują się niską zjadliwością, ale przy osłabieniu mechanizmów obronnych organizmu mogą wywoływać procesy zakaźne;
- Bakterie Gram+ z rodziny Streptococcaceae są oportunistycznymi przedstawicielami normalnej mikroflory ludzkiego organizmu. Zdolny do indukowania rozwoju procesów patologicznych i ropnych w prawie wszystkich narządach człowieka. Wyjątkiem są szczepy Staphylococcus aureus o oporności wielolekowej;
- Bacillus Gram-hemofilny Pfeiffera jest nieruchomym coccobacillus, który wywołuje rozwój ostrych zakaźnych patologii układu oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego, a także ropne objawy prawie wszystkich narządów ludzkich;
- Grammoraxella katharsis – zasiedla górne drogi oddechowe dzieci (od 30 do 100%), rzadziej dorosłych (od 1 do 10%). Wysiewa się go na ropne zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok i inne choroby układu oddechowego;
- Gram-bakterie Borde-Gangu to małe, nieruchome pałeczki o dużej zjadliwości. W warunkach naturalnych izolowany tylko z materiału patologicznego ludzi. Wywołuje nietypowe uszkodzenie tkanki nabłonkowej oskrzeli - krztusiec;
- Gram-legionella pneumophila – pałeczki ruchome, należą do drugiej grupy patogeniczności. Są czynnikami sprawczymi legionellozy;
- Gram-acinetobacter są kosmopolitami, występującymi wszędzie. Potrafi wywołać rozwój różnych patologii zakaźnych;
- bakterie beztlenowe z rodzin Fusobacteriaceae, Porphyromonaceae, Prevotellaceae i Propionibacteriaceae;
- Nietypowe szczepy chlamydii, mykoplazmy, legionella i coxiella.
Skład Avelox®
Recepta na Avelox ® po łacinie
Reprezentant: Tab. Aveloxi 0.4
S. Przyjmować jedną tabletkę raz dziennie
Formularz wydania Avelox ®
Avelok ® s produkowany jest w dwóch głównych wersjach:
- Wersja tabletkowa - podłużne różowe tabletki, po jednej stronie tabletki wygrawerowane logo "BAYER ®", po drugiej - M400 (dawka substancji czynnej). W opakowaniach kartonowych znajduje się 1 lub 2 komórki konturowe z 5-7 tabletkami. w każdym, a także instrukcje z zaleceniami stosowania pod marką Avelox Premium ® ;
- Roztwór do infuzji - bezbarwny lub żółty roztwór wlewa się do przezroczystych szklanych butelek. Butelki umieszczone są w kartonowym pudełku z instrukcją.
Wskazania do stosowania
Receptę wypisuje lekarz prowadzący po wyizolowaniu czynnika sprawczego choroby, identyfikacji i określeniu wrażliwości na różne klasy substancji bakteriobójczych. Lista chorób zakaźnych i zapalnych, w przypadku których zaleca się leczenie:
- ostra postać;
- ciężkie zapalenie ucha;
- zaostrzenie postaci przewlekłej;
- infekcje płuc i tkanki płucnej wywołane przez szczepy bakterii opornych na wiele klas substancji bakteriobójczych;
- choroby zakaźne i tkanki miękkie;
- infekcje z powikłaniami skóry i tkanki podskórnej, w tym zespół stopy cukrzycowej z dodatkiem infekcji;
- powikłane infekcje okolicy brzusznej, w tym o charakterze polibakteryjnym;
- stany zapalne narządów i tkanek miednicy małej, infekcje ginekologiczne.
Rozszerzona lista działania bakteriobójczego pozwala na stosowanie go w wielu stanach infekcyjnych i ropnych. Eksperci zauważają, że Avelox ® na zapalenie gruczołu krokowego jest preferowany w przypadku długotrwałej terapii lekowej i wykazuje maksymalną skuteczność. Ponadto Avelox ® jest wysoce skuteczny w przypadku ureaplazmy.
Stwierdzono, że aktywny składnik ma szkodliwy wpływ na niektóre szczepy zjadliwych drobnoustrojów, które wykazują wysoki stopień oporności na penicyliny, karbapenemy, monobaktamy, makrolidy, tetracykliny i ich syntetyczne analogi. Ważne jest, aby wziąć pod uwagę aktualne aktualne oficjalne zalecenia dotyczące zasad stosowania substancji antybiotycznych.
Avelox ® przeciwwskazania
Następujące czynniki mogą służyć jako ograniczenia w wyznaczaniu leczenia:
- indywidualna nietolerancja grupy fluorochinolonów (alergie) lub innych substancji pomocniczych leku;
- ciąża;
- okres laktacji;
- uszkodzenia ścięgien w wyniku stosowania fluorochinolonów;
- wiek poniżej 18 lat;
- patologie układu sercowo-naczyniowego: wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT; naruszenie rytmu zatokowego; ostre lub przewlekłe zaburzenia pracy serca;
- stany hipoglikemii;
- łączone stosowanie z innymi lekami zwiększającymi odstęp QT;
- wrodzona nietolerancja cukru mlecznego, obniżenie zawartości enzymu laktazy;
- patologia wątroby i podwyższone poziomy aminotransferaz wątrobowych;
- ciężka patologia nerek.
Używaj z dodatkową ostrożnością
Należy go stosować pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego w następujących sytuacjach:
- patologie ośrodkowego układu nerwowego: drgawki, drżenie i napady drgawkowe;
- obecność w obrazie klinicznym pacjenta przypadków zaburzeń psychicznych;
- starsi ludzie;
- pacjenci z zaburzeniami rytmu serca, zatrzymaniem akcji serca lub niedokrwieniem w wywiadzie;
- myasthenia gravis, charakteryzująca się nieprawidłowym zmęczeniem tkanki mięśni szkieletowych;
- skompensowane patologie nerek i wątroby;
- łączone stosowanie z innymi lekami obniżającymi zawartość potasu w organizmie;
- Dziedziczna predyspozycja lub obecna postać niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, która powoduje szybkie niszczenie krwinek czerwonych i niski poziom hemoglobiny.
Ciąża i karmienie piersią
Wszystkie preparaty fluorochinolonowe są przeciwwskazane u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
W trakcie eksperymentów mających na celu zbadanie wpływu fluorochinolonów na zwierzęta laboratoryjne ustalono ich działanie cytotoksyczne na narządy krwiotwórcze (niedorozwój szpiku kostnego w embriogenezie). Naruszenie ośrodkowego układu nerwowego: napady drgawkowe i drżenie. W pojedynczych przypadkach obserwowano martwicę komórek wątroby u zwierząt laboratoryjnych.
W trakcie badań mających na celu ustalenie działania toksycznego na układ rozrodczy zwierząt doświadczalnych stwierdzono, że substancja czynna może przenikać przez łożysko. Nie stwierdzono istotnej korelacji pomiędzy przyjmowaniem leku a płodnością badanych zwierząt. Przy skrajnie wysokich poziomach podawania składnika aktywnego obserwowano rozwój patologii układu kostnego.
Wiarygodnie ustalono wzrost liczby poronień poronień u samic laboratoryjnych po wprowadzeniu minimalnych dawek bakteriobójczych. Wraz z wprowadzeniem skrajnych objętości zarejestrowano również spadek masy zarodka, wydłużenie czasu trwania ciąży i nieprawidłową nadpobudliwość potomstwa.
Dawkowanie leku
Dopuszczalna dawka substancji czynnej wynosi 400 mg na dobę, zarówno do podania dożylnego, jak i doustnego. Lek Avelox ® w tabletkach iw postaci roztworów można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki należy połykać w całości, bez rozbijania otoczki, popijając niewielką ilością wody.
W zależności od ciężkości choroby wybiera się niezbędny schemat dawkowania:
| Ciężkość choroby | Wymagany czas trwania leczenia w dniach | Tryb aplikacji |
| Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli | 7 do 10 | Dożylnie |
| pozaszpitalne zapalenie płuc | 10 do 14 | Terapia krokowa: podanie dożylne, a następnie tabletki |
| Ciężkie stadium zapalenia skóry właściwej | 7 do 21 | |
| Skomplikowane procesy w okolicy międzybrzusznej | 7 do 14 | |
| Procesy zapalne narządów miednicy mniejszej, bez dodatku wtórnej infekcji | 10 do 14 | Dożylnie lub doustnie |
| Ostra faza zapalenia zatok | 7 do 10 | |
| Nieskomplikowane zapalenie tkanek miękkich i skóry właściwej | Do 7 |
Maksymalny przebieg leczenia wynosi 21 dni.
Nie wymaga korekty schematu dawkowania:
- Do starych ludzi;
- przedstawiciele różnych ras i grup etnicznych.
Zgodnie ze wskazaniami dostosowanie dawki można przeprowadzić:
- pacjenci z patologią wątroby i niewydolnością nerek;
- osoby z zainstalowanym urządzeniem „sztucznej nerki” i przebiegiem terapii roztworem dializacyjnym w okolicy jamy brzusznej;
Podczas leczenia infuzyjnego lek stosuje się w postaci rozcieńczonych lub nierozcieńczonych roztworów do infuzji, podając lek dożylnie przez godzinę za pomocą adaptera. Zaleca się rozcieńczenie roztworu następującymi płynami:
- jeden procent lub jeden molowy roztwór chlorku Na;
- pięcio- lub dziesięcioprocentowy roztwór glukozy;
- wieloskładnikowy p-rum Ringer.
Gotowe rozwiązanie powinno być przezroczyste. Rozcieńczony roztwór można przechowywać przez jeden dzień zgodnie z reżimem temperaturowym - nie wyższym niż 25 ° C. Zabrania się zamrażania gotowego roztworu lub pozostawiania go w lodówce. Zaleca się hodowlę i przechowywanie w oryginalnym opakowaniu. Jeśli konieczne jest użycie kilku roztworów, podawanie dożylne przeprowadza się osobno dla każdej z substancji.
Skutki uboczne Avelox ®
W trakcie badań przedklinicznych i klinicznych ustalono dość obszerną listę negatywnych skutków dla organizmu człowieka. Konieczne jest dokładne przestudiowanie możliwych działań niepożądanych, a przy pierwszych objawach ich wystąpienia należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Objawy negatywne i częstość ich występowania przedstawiono w tabeli.
| Dotknięty obszar | Częstotliwość spraw | Objawy |
| Przystąpienie wtórnej infekcji | 1 na 100 | Drozd |
| Narządy krwiotwórcze | 1 na 1000 | Niedokrwistość, zmiany poziomu płytek krwi, leukocytów i neutrofili, wzrost międzynarodowego współczynnika znormalizowanego |
| 1 na 1000 | Odchylenie w stężeniu czynnika krzepnięcia 3 | |
| 1 na 10 000 | Zmiana międzynarodowego współczynnika znormalizowanego, wzrost stężenia proteaz serynowych | |
| Odporność | 1 na 1000 | Opóźniona nadwrażliwość, pokrzywka, wysypka, zwiększona liczba eozynofili |
| 1 na 10 000 | Wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk krtani (zagrażający życiu) | |
| Metabolizm | 1 na 1000 | Nienaturalnie podwyższone stężenie lipidów we krwi |
| 1 na 10 000 | Zwiększenie poziomu cukru we krwi i kwasu moczowego | |
| Zaburzenia psychiczne | 1 na 100 | Zwiększona aktywność, niepokój |
| 1 na 1000 | Żywa reakcja emocjonalna na drobne bodźce, depresja | |
| 1 na 10 000 | Zaburzenia postrzegania siebie, myśli samobójcze | |
| OUN | 1 na 100 | Ból głowy |
| 1 na 1000 | Zmniejszona wrażliwość dotykowa, zwiększona drażliwość na czynniki środowiskowe, zmniejszona percepcja smaku, drżenie, bezsenność | |
| 1 na 10 000 | Brak wrażliwości na dotyk, zaburzenia węchu, zaburzenia pamięci, drgawki, drżenie, polineuropatia | |
| Wizja | 1 na 1000 | Zmniejszona ostrość wzroku |
| 1 na 10 000 | utrata wzroku | |
| Przesłuchanie | 1 na 10 000 | Obce dźwięki, całkowita utrata słuchu (odwracalna po odstawieniu leku) |
| CCC | 1 na 100 | Wydłużenie odstępu QT |
| 1 na 1000 | Kołatanie serca z towarzyszącym bólem, rozluźnieniem mięśni gładkich naczyń krwionośnych i naczyń włosowatych | |
| 1 na 10 000 | Ciężkie zapalenie wątroby zagraża życiu | |
| Skóra | 1 na 10 000 | Dermatozy pęcherzowe, złośliwy wysięk, zespół Lyella (zagrażający życiu) |
| Układ mięśniowo-szkieletowy | 1 na 100 | Bóle stawów i mięśni |
| 1 na 1000 | Zapalenie i nieprawidłowy rozwój tkanek ścięgien, osłabienie napięcia mięśniowego, skurcze | |
| 1 na 10 000 | Zapalenie stawów, zerwane więzadła, rozległe uszkodzenia narządu ruchu | |
| układ moczowo-płciowy | 1 na 1000 | Patologie nerek |
Stwierdzono, że przy terapii stopniowej częstość występowania objawów negatywnych była znacznie większa niż w grupie monoterapii.
Negatywne reakcje obserwuje się nie tylko ze strony pacjenta, ale także ze strony komórek prokariotycznych. Na tle globalnego tempa wzrostu oporności mikroorganizmów na wszystkie znane cząsteczki antybiotyków, kwestia ograniczenia i zatrzymania tego procesu jest jedną z najpilniejszych we współczesnej medycynie. Wszędzie bakterie rozwijają nowe mechanizmy przetrwania i blokują główne cele, na które działają antybiotyki.
Należy zauważyć, że mechanizmy oporności na penicyliny, karbapenemy, monobaktamy, cefalosporyny, tetracykliny i makrolidy nie są skuteczne wobec fluorochinolonów. Nie wykazano również oporności krzyżowej pomiędzy wskazanymi grupami substancji bakteriobójczych. Do tej pory nie zidentyfikowano plazmidów zawierających gen oporności na moksyfloksacynę. Częstość występowania opornych drobnoustrojów waha się od 10-7 do 10-10.
W ujęciu ewolucyjnym rozwój oporności na opisaną substancję wymaga jednoczesnej restrukturyzacji prawie wszystkich procesów metabolicznych w komórce, poprzez wielokrotne mutacje. Nawet przy konsekwentnym, wielokrotnym narażeniu na bakterie z różnymi dawkami substancji przeciwbakteryjnej, nie odnotowano masowego pojawiania się szczepów opornych w populacji. Niemniej jednak, nawet przy niskim ryzyku rozwoju oporności, nie należy zezwalać na niekontrolowane leczenie na dużą skalę lekami przeciwbakteryjnymi.
Kompatybilność antybiotyków z alkoholem
Zaleca się wykluczenie alkoholu w trakcie farmakoterapii, gdyż osłabia on skuteczność farmakoterapii. Kompatybilność i dopuszczalne warunki przyjęcia alkoholu i Aveloksu ® podano w tabeli.
Ważne jest ścisłe przestrzeganie dopuszczalnych terminów przyjmowania napojów alkoholowych i leków. Złamanie tego zalecenia pociąga za sobą poważne zagrożenie życia i zdrowia pacjenta.
Warunki zakupu i przechowywania
Lek można kupić w aptece na receptę lekarską. Postać tabletki i roztwór do infuzji należy przechowywać zgodnie z reżimem temperaturowym - poniżej 25 ° C. Nie zamrażać i przechowywać w zasięgu dzieci.
Avelox ® - analogi są tańsze
Średnia cena leku waha się od 680 do 870 rubli. Główne analogi przedstawiono w tabeli.
Avelox ® - opinie lekarzy
Eksperci z różnych dziedzin medycyny zwracają uwagę na znaczną skuteczność terapeutyczną tego leku. Zauważono, że Avelox ® w przypadku zapalenia gruczołu krokowego charakteryzuje się niezawodną skutecznością w porównaniu z innymi grupami składników przeciwbakteryjnych. Ważną cechą jest działanie przeciwbakteryjne na szczepy bakterii oporne na inne środki przeciwdrobnoustrojowe.
Jednak recenzje nie zawsze pozytywnie opisują wrażenia z leczenia. Autorami negatywnych recenzji byli pacjenci, którzy doświadczyli skutków ubocznych stosowania. Lista objawów niepożądanych jest długa, ale mimo wszystkich ostrzeżeń część pacjentów lekceważy zalecenia specjalistów.
Skutkiem takiej postawy jest rozwój ciężkich powikłań podczas przyjmowania leku. Instrukcje wskazują, że lek jest niedopuszczalny w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Fakt ten potwierdzają nie tylko wieloletnie badania kliniczne, ale także liczne recenzje dotyczące wpływu Avelox ® premium na czynność wątroby.
Z wykształcenia specjalista, w 2014 roku ukończyła z wyróżnieniem Orenburg State University na kierunku mikrobiologia. Absolwent studiów podyplomowych na Państwowym Uniwersytecie Rolniczym FGBOU VO Orenburg.
w 2015 r w Instytucie Symbiozy Komórkowej i Wewnątrzkomórkowej Oddziału Ural Rosyjskiej Akademii Nauk przeszła zaawansowane szkolenie w dodatkowym programie zawodowym „Bakteriologia”.
Laureat ogólnorosyjskiego konkursu na najlepszą pracę naukową w nominacji „Nauki biologiczne” w 2017 roku.
Forma wydania, skład i opakowanie
Tabletki powlekane różowy, matowy, podłużny, wypukły, z nadrukiem w postaci nazwy marki „BAYER” z jednej strony i „M400” z tyłu; na zerwaniu - jednorodna masa od białej do jasnożółtej z zielonkawym odcieniem, otoczona różową powłoką filmową.
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, hypromeloza, żelaza tlenek czerwony, makrogol 4000, tytanu dwutlenek.
5 sztuk. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
5 sztuk. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
7 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
Roztwór do infuzji przezroczysty, zielonkawo-żółty kolor.
Substancje pomocnicze: sodu chlorek, sodu wodorotlenek, kwas solny, woda do wstrzykiwań.
250 ml - butelki szklane (1) - kartony.
Grupa kliniczna i farmakologiczna
Lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonówefekt farmakologiczny
Lek przeciwbakteryjny z grupy fluorochinolonów. Ma działanie bakteriobójcze. Mechanizm działania polega na hamowaniu topoizomerazy bakteryjnej II i IV, co prowadzi do zakłócenia syntezy DNA w komórce drobnoustroju iw rezultacie do śmierci komórki drobnoustroju. Minimalne stężenia bakteriobójcze leku są na ogół porównywalne z jego wartością MIC.
In vitro lek jest aktywny wobec szerokiego spektrum drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich, beztlenowców, bakterii kwasoodpornych i form atypowych, takich jak Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., a także bakterii opornych na antybiotyki β-laktamowe i makrolidowe.
Do Aveloxa wrażliwe Gram-dodatnie bakterie tlenowe: Streptococcus pneumoniae (w tym szczepy oporne na penicylinę i makrolidy), Streptococcus pyogenes (grupa A)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (w tym szczepy wrażliwe na metycylinę) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy wrażliwe na metycylinę), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (tylko szczepy wrażliwe na wankomycynę i gentamycynę)*; Gram-ujemne bakterie tlenowe: Haemophilus influenzae (w tym szczepy wytwarzające i niewytwarzające β-laktamazy)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (w tym szczepy wytwarzające i niewytwarzające β-laktamazy)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis , Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; bakterie beztlenowe: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (w tym Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; bakterie nietypowe: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.
Moksyfloksacyna mniej aktywny wobec Staphylococcus aureus (szczepy oporne na metycylinę/ofloksacynę)*, Staphylococcus epidermidis (szczepy oporne na metycylinę/ofloksacynę)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea.
Mechanizmy prowadzące do rozwoju oporności na penicyliny, cefalosporyny, aminoglikozydy, makrolidy i tetracykliny nie osłabiają działania przeciwbakteryjnego moksyfloksacyny. Nie obserwuje się oporności krzyżowej między tymi grupami leków przeciwbakteryjnych i moksyfloksacyną. Jak dotąd nie zaobserwowano również przypadków oporności na plazmidy. Ogólna częstotliwość rozwoju oporności jest bardzo niska (10 -7 -10 -10). Oporność na moksyfloksacynę rozwija się powoli poprzez liczne mutacje. Powtarzającemu się narażeniu drobnoustrojów na moksyfloksacynę w stężeniach poniżej MIC towarzyszy jedynie nieznaczny wzrost MIC.
Zgłaszano przypadki oporności krzyżowej na chinolony. Jednak niektóre organizmy Gram-dodatnie i beztlenowe oporne na inne chinolony są wrażliwe na moksyfloksacynę.
* Wrażliwość na moksyfloksacynę została potwierdzona danymi klinicznymi.
Farmakokinetyka
Ssanie
Po podaniu doustnym moksyfloksacyna wchłania się szybko i prawie całkowicie. Po podaniu pojedynczej dawki moksyfloksacyny w dawce 400 mg Cmax we krwi osiągane jest w ciągu 0,5-4 godzin i wynosi 3,1 mg/l. Podczas przyjmowania moksyfloksacyny z jedzeniem następuje nieznaczne wydłużenie czasu do osiągnięcia Cmax (o 2 godziny) i nieznaczne zmniejszenie Cmax (około 16%), podczas gdy czas wchłaniania nie zmienia się. Jednak dane te nie mają znaczenia klinicznego, a lek można stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu.
Po pojedynczym wlewie leku Avelox w dawce 400 mg przez 1 godzinę Cmax osiągane jest pod koniec wlewu i wynosi 4,1 mg/l, co odpowiada wzrostowi o około 26% w porównaniu z wartością tego wskaźnika po podaniu doustnie. Przy wielokrotnych infuzjach dożylnych w dawce 400 mg trwających 1 godzinę Cmax waha się od 4,1 mg / l do 5,9 mg / l. Średnie Css równe 4,4 mg/l uzyskuje się pod koniec infuzji.
Bezwzględna biodostępność wynosi około 91%.
Farmakokinetyka moksyfloksacyny przyjmowanej w pojedynczych dawkach od 50 mg do 1200 mg, jak również w dawce 600 mg / dobę przez 10 dni, jest liniowa.
Dystrybucja
Stan równowagi osiągany jest w ciągu 3 dni.
Wiązanie z białkami krwi (głównie z albuminami) wynosi około 45%.
Moksyfloksacyna jest szybko rozprowadzana w narządach i tkankach. Vd wynosi około 2 l/kg.
Wysokie stężenia leku, przekraczające stężenie w osoczu, powstają w tkance płucnej (w tym w makrofagach pęcherzykowych), błonie śluzowej oskrzeli, zatokach nosowych, tkankach miękkich, skórze i strukturach podskórnych oraz ogniskach zapalnych. W płynie śródmiąższowym iw ślinie lek występuje w postaci wolnej, niezwiązanej z białkami, w stężeniu wyższym niż w osoczu. Ponadto wysokie stężenia leku określa się w narządach jamy brzusznej i płynie otrzewnowym, a także w tkankach żeńskich narządów płciowych.
Metabolizm
Biotransformowany do nieaktywnych związków sulfo i glukuronidów.
Moksyfloksacyna nie jest metabolizowana przez mikrosomalne enzymy wątrobowe układu cytochromu P450.
hodowla
Po przejściu II fazy biotransformacji moksyfloksacyna jest wydalana z organizmu przez nerki i przez jelita zarówno w postaci niezmienionej, jak iw postaci nieaktywnych związków sulfo i glukuronidowych.
Jest wydalany z moczem, a także z kałem, zarówno w postaci niezmienionej, jak iw postaci nieaktywnych metabolitów. Po pojedynczej dawce 400 mg około 19% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, około 25% z kałem. T1/2 wynosi około 12 h. Średni całkowity klirens po przyjęciu dawki 400 mg wynosi od 179 ml/min do 246 ml/min.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Nie stwierdzono różnic w parametrach farmakokinetycznych moksyfloksacyny w zależności od wieku, płci i rasy.
Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki moksyfloksacyny u dzieci.
Nie obserwowano istotnych zmian farmakokinetyki moksyfloksacyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym z CC<30 мл/мин/1.73 м 2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Farmakokinetyka moksyfloksacyny nie zmienia się u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (klasa A lub B wg skali Childa-Pugha). Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki moksyfloksacyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Childa-Pugha).
Wskazania do stosowania leku
Choroby zakaźne i zapalne u dorosłych wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek:
- ostre zapalenie zatok;
- pozaszpitalne zapalenie płuc (w tym wywołane przez szczepy mikroorganizmów o wielokrotnej oporności na antybiotyki*);
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;
- niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich;
- powikłane infekcje skóry i struktur podskórnych (w tym zakażona stopa cukrzycowa);
- powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne, w tym zakażenia wielobakteryjne m.in. ropnie śródotrzewnowe;
- niepowikłane choroby zapalne narządów miednicy mniejszej (w tym zapalenie jajowodów i zapalenie błony śluzowej macicy).
* - Streptococcus pneumoniae o wielorakiej oporności na antybiotyki obejmuje szczepy penicylinooporne oraz szczepy oporne na dwa lub więcej antybiotyków z takich grup jak penicyliny (przy minimalnym stężeniu hamującym ≥2 mg/ml), cefalosporyny drugiej generacji (cefuroksym), makrolidy, tetracykliny i trimetoprim/sulfametoksazol.
Schemat dawkowania
Lek jest przepisywany doustnie i dożylnie, 400 mg 1 raz dziennie.
Czas trwania leczenia produktem Avelox podawanym doustnie i dożylnie zależy od ciężkości zakażenia i efektu klinicznego i wynosi: zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli- 5 dni; Na pozaszpitalne zapalenie płuc całkowity czas trwania terapii stopniowej (w / we wstępie, a następnie podawanie doustne) - 7-14 dni, najpierw w / w, potem w środku lub 10 dni w środku; Na ostre zapalenie zatok i niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich- 7 dni; Na powikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej- całkowity czas trwania stopniowej terapii (w / we wstępie, po którym następuje podawanie doustne) wynosi 7-21 dni; Na powikłane zakażenia w obrębie jamy brzusznej- całkowity czas trwania stopniowej terapii (w / we wprowadzeniu leku, a następnie podawanie doustne) wynosi 5-14 dni; Na niepowikłane choroby zapalne narządów miednicy mniejszej-14 dni.
Czas trwania leczenia Avelox IV może osiągnąć 14 dni, w środku - 21 dni.
Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A lub B w skali Childa-Pugha), pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (w tym z CC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также
Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając niewielką ilością wody, niezależnie od posiłku.
Roztwór do infuzji należy podawać powoli dożylnie przez 60 minut. Lek można podawać zarówno w postaci rozcieńczonej, jak i nierozcieńczonej. Roztwór Avelox jest kompatybilny z następującymi roztworami: woda do wstrzykiwań, 0,9% roztwór chlorku sodu, 1M roztwór chlorku sodu, 5% roztwór dekstrozy, 10% roztwór dekstrozy, 40% roztwór dekstrozy, 20% roztwór ksylitolu, roztwór Ringera, roztwór mleczanu Ringera , roztwór aminofuzyny 10%, roztwór jonosterylu. Należy używać wyłącznie klarownego roztworu.
Efekt uboczny
Dane dotyczące działań niepożądanych leku moksyfloksacyna 400 mg (terapia doustna i stopniowa) pochodzą z badań klinicznych i raportów postmarketingowych.
Określenie częstości występowania działań niepożądanych: często (> 1%,<10%), иногда (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%).
Zdarzenia niepożądane sklasyfikowane jako „częste” obserwowano u mniej niż 3% pacjentów, z wyjątkiem nudności i biegunki.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: wydłużenie odstępu QT (często u pacjentów ze współistniejącą hipokaliemią, czasami u innych pacjentów); czasami - tachykardia i rozszerzenie naczyń (uderzenia krwi do twarzy); rzadko - niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, omdlenia, tachyarytmie komorowe; bardzo rzadko – niespecyficzne zaburzenia rytmu (w tym skurcze dodatkowe), polimorficzny częstoskurcz komorowy (komorowe zaburzenia rytmu typu „piruet”) lub zatrzymanie krążenia, głównie u osób ze stanami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń rytmu, takimi jak klinicznie istotna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.
Z układu oddechowego: czasami - duszność, w tym stan astmatyczny.
Z układu pokarmowego: często - nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz; czasami - jadłowstręt, zaparcia, niestrawność, wzdęcia, zapalenie żołądka i jelit (z wyjątkiem nadżerkowego zapalenia żołądka i jelit), zwiększone stężenie amylazy, bilirubiny, nieprawidłowa czynność wątroby (w tym zwiększone stężenie LDH), zwiększona aktywność GGT i fosfatazy alkalicznej; rzadko - dysfagia, zapalenie jamy ustnej, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (w bardzo rzadkich przypadkach związane z powikłaniami zagrażającymi życiu), żółtaczka, zapalenie wątroby (głównie cholestatyczne); bardzo rzadko - piorunujące zapalenie wątroby, które może prowadzić do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: często - zawroty głowy, ból głowy; czasami - splątanie, świadomość, dezorientacja, zawroty głowy, senność, drżenie, parestezje, dysestezja, zaburzenia snu, niepokój, zwiększona aktywność psychomotoryczna, pobudzenie; rzadko - hipestezja, patologiczne sny, zaburzenia koordynacji (w tym zaburzenia chodu z powodu zawrotów głowy, w bardzo rzadkich przypadkach prowadzące do urazów w wyniku upadku, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku), napady padaczkowe o różnych objawach klinicznych (w tym drgawki typu grand mal), skupienie uwagi zaburzenia, zaburzenia mowy, amnezja, chwiejność emocjonalna, depresja (w bardzo rzadkich przypadkach możliwe są zachowania ze skłonnością do samookaleczeń), omamy; bardzo rzadko - przeczulica, depersonalizacja, reakcje psychotyczne (potencjalnie objawiające się zachowaniami ze skłonnością do samouszkodzeń).
Z narządów zmysłów: czasami - zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia (nieostre, zmniejszona ostrość wzroku, podwójne widzenie, zwłaszcza w połączeniu z zawrotami głowy i dezorientacją); rzadko - szum w uszach, zaburzenia węchu, w tym brak węchu; bardzo rzadko - utrata wrażliwości smakowej.
Z układu krwiotwórczego: czasami - niedokrwistość, leukopenia (w tym neutropenia), trombocytopenia, trombocytoza, wydłużenie czasu protrombinowego i zmniejszenie INR; rzadko - zmiana stężenia tromboplastyny; bardzo rzadko - wzrost stężenia protrombiny i spadek INR, zmiana stężenia protrombiny i INR.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: czasami - bóle stawów, bóle mięśni; rzadko - zapalenie ścięgien, zwiększone napięcie mięśniowe i drgawki; bardzo rzadko - zerwania ścięgien, zapalenie stawów, zaburzenia chodu spowodowane uszkodzeniem układu mięśniowo-szkieletowego.
Z układu rozrodczego: często - nadkażenie drożdżakowe, zapalenie pochwy.
Z układu moczowego: czasami - odwodnienie (spowodowane biegunką lub zmniejszeniem przyjmowania płynów); rzadko - zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek w wyniku odwodnienia, które może prowadzić do uszkodzenia nerek (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek).
Reakcje dermatologiczne: bardzo rzadko - pęcherzowe reakcje skórne, na przykład zespół Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka (potencjalnie zagrażająca życiu).
Reakcje alergiczne: czasami - pokrzywka, swędzenie, wysypka, eozynofilia; rzadko – reakcje anafilaktyczne/anafilaktoidalne, obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk krtani (potencjalnie zagrażający życiu); bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny (w tym zagrażający życiu).
Od strony metabolizmu: hiperlipidemia, hiperglikemia, hiperurykemia.
Z organizmu jako całości: czasami - ogólne złe samopoczucie (w tym objawy złego stanu zdrowia, niespecyficzne bóle i pocenie się); rzadko - obrzęk.
Przeciwwskazania do stosowania leku
- ciąża;
- laktacja (karmienie piersią);
- dzieci i młodzież do 18 roku życia;
- nadwrażliwość na moksyfloksacynę i inne składniki leku.
Z ostrożność dotyczyć chorób ośrodkowego układu nerwowego (w tym chorób z podejrzeniem zajęcia ośrodkowego układu nerwowego), predysponujących do wystąpienia napadów drgawkowych i obniżających próg gotowości drgawkowej, z wydłużeniem odstępu QT, hipokaliemią, bradykardią, ostrym niedokrwieniem mięśnia sercowego, podczas przyjmowania z lekami wydłużającymi odstęp QT oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III, z ciężką niewydolnością wątroby.
Stosowanie leku w czasie ciąży i laktacji
Bezpieczeństwo stosowania leku Avelox podczas ciąży nie zostało ustalone, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane.
Niewielka ilość moksyfloksacyny przenika do mleka matki. Dane dotyczące stosowania moksyfloksacyny u kobiet w okresie laktacji nie są dostępne. Dlatego stosowanie leku Avelox podczas karmienia piersią jest również przeciwwskazane.
W badania eksperymentalne podczas badania wpływu moksyfloksacyny na funkcje rozrodcze u szczurów, królików i małp wykazano, że moksyfloksacyna przenika przez barierę łożyskową. Badania przeprowadzone na szczurach (po podaniu moksyfloksacyny doustnie i/lub) i małpach (po podaniu moksyfloksacyny doustnie) nie wykazały teratogennego działania moksyfloksacyny i jej wpływu na płodność. Po dożylnym podaniu królikom moksyfloksacyny w dawce 20 mg/kg mc. obserwowano wady rozwojowe kośćca. Stwierdzono zwiększenie liczby poronień u małp i królików podczas stosowania moksyfloksacyny w dawce terapeutycznej. U szczurów po zastosowaniu moksyfloksacyny, której dawka była 63 razy większa niż zalecany.
Wniosek o naruszenie funkcji wątroby
Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby(klasa A lub B w skali Childa-Pugha) zmiany schematu dawkowania nie są wymagane.
Z ostrożność stosować w ciężkiej niewydolności wątroby.
Wniosek o naruszenie funkcji nerek
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek(w tym z QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также pacjenci poddawani ciągłej hemodializie i długotrwałej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej, zmiany schematu dawkowania nie są wymagane.
Specjalne instrukcje
Należy pamiętać, że przepisując Avelox ® zwiększa się ryzyko napadów drgawkowych, dlatego lek jest przepisywany ostrożnie pacjentom z chorobami OUN, którym towarzyszą drgawki lub predysponują do ich rozwoju lub obniżenia progu drgawkowej gotowości, jak również w przypadku podejrzenia takich chorób i stanów.
Podczas stosowania leku Avelox u niektórych pacjentów może wystąpić wydłużenie odstępu QT. W związku z tym leku należy unikać u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT, hipokaliemią, a także na tle leczenia lekami antyarytmicznymi klasy I A (chinidyna, prokainamid) lub klasy III (amiodaron, sotalol), ponieważ doświadczenie w stosowaniu moksyfloksacyny u tych pacjentów jest ograniczone. Avelox należy stosować ostrożnie z lekami wydłużającymi odstęp QT (cyzapryd, erytromycyna, leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), a także u pacjentów ze stanami predysponującymi do zaburzeń rytmu, takimi jak bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego. Stopień wydłużenia odstępu QT może zwiększać się wraz ze wzrostem stężenia leku, dlatego nie należy przekraczać zalecanej dawki. Wydłużenie odstępu QT wiąże się ze zwiększonym ryzykiem komorowych zaburzeń rytmu, w tym polimorficznego częstoskurczu komorowego. U pacjentów z zapaleniem płuc nie stwierdzono korelacji między stężeniem moksyfloksacyny w osoczu a wydłużeniem odstępu QT. U żadnego z 9000 pacjentów leczonych moksyfloksacyną nie wystąpiły powikłania sercowo-naczyniowe ani zgony związane z odstępem QT. Jednak u pacjentów ze stanami predysponującymi do zaburzeń rytmu, stosowanie moksyfloksacyny może zwiększać ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu.
Na tle terapii fluorochinolonami, m.in. moksyfloksacyny, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku i pacjentów otrzymujących kortykosteroidy, może wystąpić zapalenie i zerwanie ścięgna. Jeśli pojawi się ból lub objawy zapalenia ścięgna, należy przerwać stosowanie leku Avelox i odciążyć dotkniętą kończynę.
Stosowanie leków przeciwbakteryjnych o szerokim spektrum działania wiąże się z ryzykiem rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Należy o tym pamiętać, jeśli podczas leczenia lekiem Avelox wystąpi ciężka biegunka. W takim przypadku należy odstawić lek i natychmiast przepisać odpowiednią terapię.
Istnieje ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości i reakcji anafilaktycznych podczas początkowego stosowania leku. Bardzo rzadko reakcja anafilaktyczna może przejść w wstrząs anafilaktyczny. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać podawanie leku i podjąć odpowiednie działania resuscytacyjne (w tym przeciwwstrząsowe).
Podczas stosowania chinolonów obserwuje się reakcje nadwrażliwości na światło. Jednak podczas przeprowadzania przedklinicznych badań klinicznych, a także podczas stosowania Avelox w praktyce klinicznej, nie odnotowano żadnych reakcji nadwrażliwości na światło. Jednak pacjenci w okresie przyjmowania leku powinni unikać bezpośredniego światła słonecznego i promieniowania UV.
Pacjenci z różnych grup etnicznych nie wymagają dostosowania dawki.
Zastosowanie pediatryczne
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu Avelox® u dzieci i młodzieży.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Pomimo faktu, że moksyfloksacyna rzadko powoduje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, kwestia możliwości prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn jest ustalana indywidualnie po ocenie reakcji pacjenta na przyjmowanie leku.
Wyniki badań eksperymentalnych
Następujące zmiany patologiczne są objawami toksycznego działania moksyfloksacyny, jak również innych fluorochinolonów: układ krwiotwórczy (niedorozwój szpiku kostnego u psów i małp), ośrodkowy układ nerwowy (drgawki u małp) i wątroba (zwiększona aktywność enzymy wątrobowe, pojedyncza martwica hepatocytów u szczurów, psów i małp). Zaburzenia te występują z reguły po długim okresie stosowania dużych dawek moksyfloksacyny.
Przedawkować
Nie zaobserwowano działań niepożądanych podczas stosowania leku Avelox w dawce do 1200 mg jednorazowo i 600 mg przez ponad 10 dni.
Leczenie: w przypadku przedawkowania, w zależności od sytuacji klinicznej, prowadzi się leczenie objawowe z monitorowaniem EKG. Stosowanie węgla aktywowanego jest wskazane tylko w przypadku przedawkowania moksyfloksacyny w postaci tabletek.
interakcje pomiędzy lekami
Dostosowanie dawki nie jest wymagane, gdy Avelox® jest podawany jednocześnie z atenololem, ranitydyną, suplementami zawierającymi wapń, teofiliną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, glibenklamidem, itrakonazolem, digoksyną, morfiną, probenecydem (nie potwierdzono klinicznie istotnych interakcji z moksyfloksacyną).
Łączne stosowanie leku Avelox i leków zobojętniających sok żołądkowy, minerałów i kompleksów witaminowo-mineralnych wewnątrz może zaburzać wchłanianie moksyfloksacyny w wyniku tworzenia kompleksów chelatowych z wielowartościowymi kationami zawartymi w tych preparatach, a tym samym zmniejszać stężenie moksyfloksacyny w osoczu krwi. W związku z tym leki zobojętniające sok żołądkowy, leki przeciwretrowirusowe i inne leki zawierające wapń, magnez, glin, żelazo, sukralfat należy przyjmować co najmniej 4 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu leku Avelox.
Przy łącznym stosowaniu Avelox z warfaryną czas protrombinowy i inne parametry krzepnięcia krwi nie ulegają zmianie.
U pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe w skojarzeniu z antybiotykami, m.in. podczas stosowania moksyfloksacyny obserwowano przypadki zwiększonej aktywności przeciwzakrzepowej leków przeciwzakrzepowych. Czynniki ryzyka to obecność choroby zakaźnej (i współistniejącego procesu zapalnego), wiek i stan ogólny pacjenta. Pomimo faktu, że nie wykryto interakcji między moksyfloksacyną a warfaryną, u pacjentów otrzymujących jednocześnie te leki konieczne jest monitorowanie INR iw razie potrzeby dostosowanie dawki doustnych leków przeciwzakrzepowych.
Moksyfloksacyna i digoksyna nie wpływają znacząco na swoje parametry farmakokinetyczne. Po wielokrotnym podaniu moksyfloksacyny Cmax digoksyny zwiększyło się o około 30%. Jednocześnie stosunek AUC i C min digoksyny nie zmienia się.
Przy jednoczesnym stosowaniu węgla aktywowanego i doustnej moksyfloksacyny w dawce 400 mg ogólnoustrojowa biodostępność leku zmniejsza się o ponad 80% w wyniku spowolnienia jego wchłaniania. W przypadku przedawkowania zastosowanie węgla aktywowanego na wczesnym etapie wchłaniania zapobiega dalszemu zwiększeniu ekspozycji ogólnoustrojowej.
Wchłanianie moksyfloksacyny nie zmienia się przy jednoczesnym spożyciu pokarmu (w tym produktów mlecznych). Moksyfloksacynę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
Warunki wydawania z aptek
Lek jest wydawany na receptę.
Warunki przechowywania
Lista B. Tabletki należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Okres trwałości - 5 lat.
Lista B. Roztwór do infuzji należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze od 8°C do 25°C; Nie zamrażać. Okres trwałości - 5 lat.
Po rozcieńczeniu zgodnymi rozpuszczalnikami roztwór Avelox pozostaje stabilny przez 24 godziny w temperaturze pokojowej. Ponieważ roztworu nie można zamrażać ani przechowywać w lodówce, nie wolno go przechowywać w lodówce. Roztwór może wytrącać się podczas chłodzenia, ale osad zwykle rozpuszcza się w temperaturze pokojowej. Roztwór należy przechowywać wyłącznie w oryginalnym opakowaniu.
"Treść
Zgodnie z instrukcją użytkowania Avelox jest lekiem przeciwbakteryjnym z podgrupy fluorochinolonów. Jego aktywny składnik, moksyfloksacyna, ma szereg właściwości, które mają szkodliwy wpływ na patogeny patologiczne. Lek jest produkowany przez niemiecką firmę farmaceutyczną Bayer. Adnotacja dotycząca narzędzia zawiera wszystkie niezbędne informacje.
Skład i forma wydania
Avelox (Avelox) jest reprezentowany przez dwie formy uwalniania - tabletki i roztwór. Ich skład, opakowanie, opis:
|
pigułki |
||
|
Opis |
różowe pigułki |
Przezroczysta żółtozielona ciecz |
|
Stężenie chlorowodorku moksyfloksacyny, mg na szt. lub fiolka |
||
|
Dodatkowe składniki |
Dwutlenek tytanu, laktoza jednowodna, makrogol, kroskarmeloza sodowa, czerwony tlenek żelaza, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, stearynian magnezu |
Woda, chlorek sodu, wodorotlenek sodu, kwas solny, |
|
Pakiet |
Blistry po 5 lub 7 sztuk, 1 lub 2 opakowania w opakowaniu z instrukcją |
Fiolki, pojemniki 250 ml |
Właściwości farmakologiczne
Avelox działa przeciwbakteryjnie i bakteriobójczo, zawiera substancję czynną - pochodną metoksyfluorochinolonu. Działanie bakteriobójcze leku wynika z hamowania topoizomerazy bakteryjnej, co zakłóca procesy replikacji, transkrypcji, biosyntezy hydraz DNA komórki drobnoustroju, naprawy i prowadzi do śmierci patogenu. Mechanizmy oporności na penicyliny, aminoglikozydy, cefalosporyny, tetracykliny i makrolidy nie mają wpływu na przeciwbakteryjne działanie moksyfloksacyny.
Nie ma oporności krzyżowej między grupami antybiotyków i nie zidentyfikowano przypadków oporności na plazmidy. Ten ostatni do moksyfloksacyny rozwija się powoli z powodu wielu mutacji. Lek jest szybko wchłaniany w organizmie, ma 91% biodostępność, osiąga maksymalne stężenie w ciągu 30-240 minut. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu zwiększa się tym razem, ale nie wpływa na szybkość wchłaniania.
Moksyfloksacyna wiąże się z białkami osocza w 45%, osiąga wysokie stężenie w tkance płucnej, zatokach nosowych, polipach, ogniskach zapalnych. Lek ulega biotransformacji, jest wydalany przez nerki lub jelita w postaci związków sulfo i glukuronidów. Okres półtrwania dawki resztkowej wynosi 12 godzin. Lek ulega częściowej resorpcji kanalikowej.
Avelox - antybiotyk czy nie
Lek działa na bakterie beztlenowe i kwasoodporne (szczepy Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. ., Peptostreptococcus spp., Clostridium difficile, Enterobacter cloaca, Gardnerella homini, Haemophillus influenzae, haemolyticus, Morganella parainfluenzue, Pneumonia pneumophila), legionella, mykoplazmy, chlamydie produkujące toksyny. Należy do antybiotyków.
Wskazania do stosowania
Lekarze często przepisują Avelox na zapalenie płuc. Zgodnie z instrukcją lek ma szereg innych wskazań do stosowania. Obejmują one:
- ostre zapalenie zatok;
- stopa cukrzycowa;
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;
- zapalenie jajowodów, zapalenie błony śluzowej macicy;
- skomplikowane i nieskomplikowane infekcje skóry, tkanek miękkich;
- pozaszpitalne zapalenie płuc;
- ropnie wewnątrzotrzewnowe, infekcje w obrębie jamy brzusznej;
- zapalenie narządów miednicy mniejszej.
Sposób stosowania i dawkowanie
Instrukcje użytkowania Avelox różni się w zależności od postaci uwalniania leku. Każdy ma swoje własne cechy i przydatne instrukcje:
- U niektórych pacjentów po pierwszym użyciu produktu może wystąpić nadwrażliwość i alergia. Reakcje anafilaktyczne mogą prowadzić do wstrząsu anafilaktycznego i zagrożenia życia. Należy skonsultować się z lekarzem, przerwać przyjmowanie leku.
- Avelox stosuje się ostrożnie u kobiet, pacjentów w podeszłym wieku ze względu na wydłużenie odstępu QT.
- Przyjmowaniu leku mogą towarzyszyć komorowe zaburzenia rytmu lub częstoskurcz wielopostaciowy, ale żaden z przypadków nie prowadził do powikłań sercowo-naczyniowych i zgonu.
- Podczas leczenia lekiem możliwe są przypadki piorunującego zapalenia wątroby, które może prowadzić do niewydolności wątroby i śmierci pacjenta.
- Podczas leczenia moksyfloksacyną istnieje ryzyko rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, na co wskazuje ciężka biegunka. Jego leczenie lekami hamującymi motorykę jelit jest przeciwwskazane.
- Na tle leczenia produktem Avelox istnieje ryzyko zaostrzenia miastenii, rozwoju zapalenia ścięgna, zerwania ścięgna (szczególnie u osób w podeszłym wieku lub pacjentów otrzymujących glikokortykosteroidy), nadwrażliwości na światło - należy unikać ekspozycji na bezpośrednie światło słoneczne.
- Leczenie preparatem Avelox może dawać wyniki fałszywie ujemne podczas analizy próbek na obecność Mycobacterium spp., ponieważ substancja czynna hamuje wzrost prątków.
- Podczas leczenia lekiem może zmieniać się poziom glukozy we krwi, może wystąpić hipoglikemia lub hiperglikemia.
- Podczas leczenia lekiem zabrania się prowadzenia pojazdów i kontrolowania niebezpiecznych mechanizmów.
pigułki
Zgodnie z instrukcją tabletki przyjmuje się w 1 szt. raz dziennie. Nie można ich żuć, trzeba pić wodę, pić niezależnie od posiłku. Czas trwania terapii wynosi 5-10 dni przy zapaleniu oskrzeli, 10 dni przy pozaszpitalnym zapaleniu płuc, 7 dni przy zapaleniu zatok i zakażeniach skóry, 1-3 tygodnie przy chorobach powikłanych, 2 tygodnie przy chorobach niepowikłanych. U osób w podeszłym wieku zmiana dawki nie jest konieczna.
Rozwiązanie
Dożylne podawanie roztworu odbywa się w dawce 400 mg raz dziennie. Zgodnie z instrukcją czas leczenia zapalenia oskrzeli wynosi 5-10 dni, pozaszpitalnego zapalenia płuc - 7-14 dni, w przypadku ostrego zapalenia zatok tydzień, w przypadku powikłanych infekcji skóry 1-3 tygodnie. 2 tygodnie - w przypadku niepowikłanych chorób narządów miednicy. Roztwór do infuzji podaje się w ciągu godziny.
Roztwór jest kompatybilny z wodą, chlorkiem sodu 0,9%, roztworem 5, 10 lub 40% dekstrozy, 20% roztworem ksylitolu, Ringera, mleczanu Ringera. Stosować wyłącznie klarowny płyn. Po rozcieńczeniu produkt zachowuje ważność przez jeden dzień w temperaturze pokojowej. Leku nie można zamrażać, chłodzić, przechowywać w lodówce. W połączeniu z innymi lekami każdy podaje się osobno.
interakcje pomiędzy lekami
Instrukcje użytkowania mówią o interakcji leku Avelox z innymi lekami. Ich kombinacje i efekty:
- Dostosowanie dawki nie jest konieczne w przypadku jednoczesnego stosowania z atenololem, probenecydem, ranitydyną, morfiną, suplementami wapnia, digoksyną, teofiliną, intrakonazolem, cyklosporyną, glibenklamidem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, warfaryną.
- Połączenie leku z lekami przeciwarytmicznymi (chinidyna, amiodaron), neuroleptykami (fenotiazyna), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwbakteryjnymi (erytromycyna), lekami przeciwmalarycznymi (galofantin, gentamycyna), lekami przeciwhistaminowymi (terfenadyna), cyzaprydem jest przeciwwskazane.
- Leki zobojętniające sok żołądkowy, multiwitaminy i minerały mogą zakłócać wchłanianie moksyfloksacyny poprzez tworzenie kompleksów chelatowych. Pomiędzy przyjmowaniem środków (zwłaszcza zawierających magnez, sukralfat, cynk, aluminium, żelazo) powinny upłynąć 4 godziny.
- Lek zmniejsza aktywność leków przeciwzakrzepowych.
- Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność leku, spowalnia jego wchłanianie.
- Roztwór do infuzji jest niezgodny z 10%, 20% roztworami chlorku sodu, 4,2% lub 8,4% roztworami wodorowęglanu sodu.
Avelox i alkohol
Antybiotyk Avelox jest niezgodny z alkoholem. Połączenie alkoholu i leku może prowadzić do zwiększenia obciążenia wątroby. Pogorszenie funkcjonowania narządu sprzyja rozwojowi chorób, osłabia efektywność wchłaniania i biotransformacji moksyfloksacyny oraz wydłuża czas przyjmowania leku. Podczas terapii wszelkie leki zawierające alkohol są zabronione.
Skutki uboczne
W przypadku przedawkowania należy przyjąć enterosorbenty. Stosowaniu leku Avelox mogą czasami towarzyszyć działania niepożądane. Instrukcja podkreśla najczęściej spotykane:
- nadkażenia grzybicze;
- niedokrwistość, trombocytemia, leukopenia, małopłytkowość, neutropenia;
- pokrzywka, obrzęk krtani, świąd, eozynofilia, wysypka, obrzęk naczynioruchowy;
- hiperlipidemia, hipoglikemia, hiperglikemia, hiperurykemia;
- niepokój, myśli samobójcze, nadreaktywność, depersonalizacja, pobudzenie, omamy, depresja, chwiejność emocjonalna;
- zawroty głowy, przeczulica, ból głowy, polineuropatia, parestezje, zaburzenia mowy, dysestezja, amnezja, brak smaku, drgawki, splątanie, zawroty głowy, dezorientacja, brak węchu, senność, drżenie, zaburzenia koordynacji;
- przejściowa utrata wzroku, szum w uszach, głuchota;
- kołatanie serca, bradykardia, niedokrwienie, omdlenie, tachyarytmia, zawał mięśnia sercowego;
- duszność, astma;
- nudności, zapalenie jamy ustnej, ból brzucha, wymioty, dysfagia, biegunka, zmniejszenie apetytu, zapalenie żołądka i jelit, zaparcia, wzdęcia;
- zwiększone stężenie bilirubiny, żółtaczka, zapalenie wątroby;
- pęcherzowe reakcje skórne, zespół Stevensa-Johnsona, martwica;
- bóle stawów, myasthenia gravis, bóle mięśni, zapalenie stawów, zapalenie ścięgien, osłabienie mięśni;
- odwodnienie, niewydolność nerek;
- hipokaliemia;
- złe samopoczucie, pocenie się.
Przeciwwskazania
Avelox stosuje się ostrożnie w psychozach, marskości wątroby, z lekami obniżającymi stężenie potasu, z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Zgodnie z instrukcją przeciwwskazaniami do stosowania są:
- historia patologii ścięgien;
- zaburzenia elektrolitowe;
- niewydolność serca;
- nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy;
- ciąża, laktacja;
- dysfunkcja wątroby;
- wiek do 18 lat;
- nadwrażliwość na chinolony, składniki kompozycji.
Warunki sprzedaży i przechowywania
Lek jest na receptę. Tabletki są przechowywane w temperaturze do 25 stopni przez pięć lat. Roztwór przechowuje się w temperaturze 15-30 stopni przez trzy lata (w przypadku pojemników) lub pięć lat (w przypadku fiolek).
analogi Aveloxa
Leki przeciwbakteryjne na bazie moksyfloksacyny mogą zastąpić środek. Analogi leku obejmują:
- Moxifloxacin, Moxifloxacin-Credopharm - bezpośrednie analogi leku, produkowane przez różne firmy, w postaci tabletek;
- Moxifluor, Moxifluor 400 - roztwór do wstrzykiwań na bazie moksyfloksacyny;
- Moflox - roztwór do podawania pozajelitowego z tą samą substancją czynną;
- Maksitsin - płyn do przygotowania roztworu;
- Moxin - tabletki na bazie moksyfloksacyny;
- Tevalox - tabletki przeciwdrobnoustrojowe;
- Mofloxin Lupin to preparat w tabletkach o działaniu bakteriobójczym.
Cena Avaloxa
Lek można kupić w aptece lub przez Internet w cenie, na którą wpływ ma forma wydania leku, opakowanie i marża handlowa. Przybliżone ceny leku i jego analogów w Moskwie.
Witryna zawiera informacje referencyjne wyłącznie w celach informacyjnych. Diagnostyka i leczenie chorób powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty. Wszystkie leki mają przeciwwskazania. Konieczna jest fachowa porada!
Narkotyk Avelox (łac. nazwa "Avelox") należy do grupy syntetycznych środków przeciwdrobnoustrojowych – fluorochinolonów. Substancją czynną leku jest chlorowodorek moksyfloksacyny.Skład leku i forma uwalniania
1. pigułkiAvelox jest dostępny w postaci podłużnych, wypukłych, różowych tabletek. Jedna tabletka zawiera 436 mg leku. Jako substancje pomocnicze w składzie leku stosuje się: kroskarmelozę sodową, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, makrogol, dwutlenek tytanu, hypromelozę, żółty tlenek żelaza.
2. Roztwór do infuzji
Lek jest również dostępny w postaci klarownego żółtawego roztworu do podawania dożylnego w fiolce o pojemności 250 ml. Jedna butelka zawiera 436 mg chlorowodorku moksyfloksacyny.
efekt farmakologiczny
Avelox jest lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania.Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym szybko wchłania się w żołądku. Najwyższe stężenie chlorowodorku moksyfloksacyny we krwi obserwuje się 2 do 3 godzin po przyjęciu leku.Moksyfloksacyna po spożyciu jest natychmiast rozprowadzana w narządach i tkankach; wiąże się z białkami krwi albumina). Najwyższe stężenie substancji powstaje w tkance płucnej, w narządach jamy brzusznej, w zatokach nosowych, na śluzowej powierzchni oskrzeli. U kobiet obserwuje się wysokie stężenie moksyfloksacyny w narządach płciowych.
Moksyfloksacyna jest wydalana z organizmu przez nerki.
Farmakokinetyka leku u dzieci nie była badana, dlatego powołanie Avelox w młodszej kategorii wiekowej pacjentów jest niepożądane.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek o umiarkowanym nasileniu farmakokinetyka moksyfloksacyny nie zmienia się. W przypadku ciężkich patologii wątroby nie przeprowadzono badania farmakokinetyki substancji.
Farmakodynamika
Lek ma działanie bakteriobójcze. Substancja czynna leku zaburza syntezę DNA w komórkach drobnoustrojów, w wyniku czego nie mogą się rozmnażać.Praktycznie nie ma przypadków oporności mikroorganizmów na lek. Nawet jeśli drobnoustroje są oporne na inne chinolony, zwykle są wrażliwe na moksyfloksacynę.
Aktywność przeciwbakteryjna substancji rozciąga się na Gram-dodatnie, Gram-ujemne, beztlenowe mikroorganizmy.
Wskazania
Lek stosuje się w leczeniu następujących chorób zakaźnych: - Ostre zapalenie zatok.
- Zapalenie oskrzeli w postaci przewlekłej.
- pozaszpitalne zapalenie płuc.
- Ropień wewnątrzbrzuszny.
Avelox jest również stosowany w leczeniu różnych zakażeń skóry.
zapalenie zatok zwane stanem zapalnym w jednej lub kilku zatokach przynosowych. Choroba występuje najczęściej jako powikłanie grypy, szkarlatyny, odry. W zależności od tego, która zatoka jest w stanie zapalnym, rozróżniają: zapalenie zatok, zapalenie kości, zapalenie sitowia, zapalenie zatok czołowych. Ostra postać zapalenia zatok jest wyleczona znacznie łatwiej niż przewlekła. Wraz z szybkim rozpoczęciem leczenia zwiększa się skuteczność zastosowanej terapii.
Zapalenie oskrzeli jest zapaleniem gałęzi drzewa oddechowego ( oskrzela), w której głównymi objawami choroby są kaszel i odkrztuszanie plwociny.
Struktura drzewa oddechowego jest taka, że \u200b\u200bna poziomie kręgów piersiowych dzieli się na dwie gałęzie ( oskrzela główne). Z kolei oskrzela główne dzielą się na oskrzela małe i oskrzeliki. Oskrzela dostarczają tlen do płuc, a po procesie wymiany gazowej usuwają również z płuc dwutlenek węgla. Jeśli plwocina gromadzi się w świetle oskrzeli i nie jest odkrztuszana, dochodzi do zablokowania i naruszenia procesu oddechowego. W tym przypadku patogeny otrzymują wszystkie warunki do ich rozwoju i rozmnażania, a proces stopniowo przechodzi w fazę przewlekłą.
Przewlekłe zapalenie oskrzeli - ta choroba jest znacznie cięższa niż ostre zapalenie oskrzeli. W przewlekłej postaci choroby zmienia się anatomia oskrzeli, pojawiają się liczne „pęcherzyki powietrzne”, przez które nie zachodzi proces wymiany gazowej. zaczyna się głód tlenu tak zwana hipoksja). Aby poradzić sobie z tym stanem, serce zaczyna ciężko pracować. W rezultacie mięsień sercowy powiększa się; ten proces przerostu prowadzi do tego, że pacjenci z przewlekłym zapaleniem oskrzeli należą teraz do kategorii pacjentów kardiologicznych.
pozaszpitalne zapalenie płuc (zakaźne zapalenie płuc) dzieli się na dwa rodzaje: wymagające hospitalizacji pacjenta i niewymagające. W przypadku łagodnej postaci pozaszpitalnego zapalenia płuc pacjent czuje się na tyle dobrze, że może być leczony wyłącznie w trybie ambulatoryjnym. Jeżeli stan pacjenta jest ciężki i wymaga leczenia szpitalnego, o hospitalizacji decyduje lekarz.
Kryteria pozaszpitalnego zapalenia płuc wymagającego hospitalizacji pacjentów w szpitalu oddziału terapeutycznego lub pulmonologicznego:
- Wiek powyżej 60 - 70 lat.
- Zdiagnozowano obecność chorób przewlekłych - nerek, wątroby, niewydolności serca, cukrzycy, niedoboru odporności.
- Przewlekły alkoholizm lub zażywanie narkotyków.
- Niestabilne parametry hemodynamiczne.
- Szybki płytki oddech ponad 30 razy na minutę).
- Wyniki badania krwi wskazują na wyraźną zmianę składu komórkowego krwi - zwiększoną liczbę leukocytów ( leukocytoza) lub odwrotnie, spadek ich liczby ( leukopenia).
Ropień wewnątrzbrzuszny- Jest to ropny proces w jamie brzusznej, w wyniku którego powstaje gęsta kapsułka zawierająca lepką ropę. Termin ten jest czasami błędnie używany w odniesieniu do wtórnego zapalenia otrzewnej.
Klasyfikacja ropni w jamie brzusznej:
- Nietrzewny lub trzewny.
- Pierwotne lub wtórne.
- Pooperacyjne lub spontaniczne.
- Zaotrzewnowe lub dootrzewnowe.
- Trudny ( wieloogniskowe) lub proste.
- podwątrobowe.
- Lędźwiowy.
- subfreniczny.
- okrężnica.
- Ropień worka sieciowego.
- nadnerczy.
Przeciwwskazania
- Reakcja alergiczna na moksyfloksacynę.
- Dzieciństwo i młodość.
- Ciąża i karmienie piersią.
Ostrożnie lek stosuje się w następujących chorobach:
- Bradykardia ( stan, w którym częstotliwość skurczów mięśnia sercowego jest zmniejszona).
- Niedokrwienie.
Skutki uboczne
| Układ sercowy | Szybkie bicie serca, nagłe zmiany poziomu ciśnienia krwi, częste napływy krwi do policzków. |
|---|---|
| przewód pokarmowy | Ból brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, zapalenie okrężnicy, wzdęcia. |
| Układ oddechowy | Duszność. |
| Skóra | Skórna reakcja pęcherzowa. |
| Układ krążenia | Leukopenia, trombocytoza, niedokrwistość. |
| układ moczowo-płciowy | Zapalenie pochwy, nadkażenie grzybicze, odwodnienie, zaburzenia czynności nerek. |
| aparat pomocniczy | Bóle mięśni, bóle stawów, zwiększone napięcie mięśniowe, zapalenie ścięgien, zerwanie ścięgna, zaburzenia chodu. |
| System mentalny | Niepokój, drażliwość, depresja, czasami - halucynacje. |
| narządy zmysłów | Zmniejszona ostrość i wyrazistość wzroku, zaburzenia smaku i węchu, szum w uszach, dezorientacja. |
Jako efekt uboczny może wystąpić reakcja alergiczna ( świąd, zaczerwienienie skóry, reakcja anafilaktyczna). Ogólnie rzecz biorąc, podczas przyjmowania leku nie wyklucza się krótkotrwałego ogólnego pogorszenia samopoczucia.
Interakcja
Jeśli spróbujesz Avelox razem z lekami takimi jak Atenol, teofilina, ranitydyna, probenecyd, itrakonazol, digoksyna, wówczas dostosowanie dawki nie jest wymagane ( klinicznie potwierdzono brak interakcji między moksyfloksacyną a aktywnymi składnikami leków). Całkowicie bezpieczne jest również przyjmowanie leku Avelox i doustnych środków antykoncepcyjnych.
Leki zobojętniające ( leki neutralizujące działanie kwasu solnego w składzie soku żołądkowego) stosowany w połączeniu z lekiem Avelox może zakłócać wchłanianie moksyfloksacyny, przez co stężenie tej substancji w osoczu może być znacznie niższe niż to konieczne. Dlatego leki zobojętniające sok żołądkowy, a także leki przeciwretrowirusowe, należy przepisać na cztery godziny przed przyjęciem moksyfloksacyny lub cztery godziny po jej przyjęciu.
Przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych nie wpływa na wchłanianie moksyfloksacyny. Jeśli jednak pacjentowi przepisano antykoagulant (np. np. warfaryna), wówczas w celach profilaktycznych należy regularnie przeprowadzać monitorowanie medyczne laboratoryjnych wskaźników krzepnięcia krwi.
Niepożądane jest jednoczesne stosowanie leku z węglem aktywowanym, ponieważ wchłanianie moksyfloksacyny jest znacznie zmniejszone. To samo dotyczy innych adsorbentów: Enterosgel, Sorbex.
Roztwór moksyfloksacyny do infuzji jest niezgodny z roztworami wodorowęglanu sodu i chlorku sodu.
Przedawkować
Podczas przyjmowania średnich dawek leku ( Pojedyncza dawka 1200 mg i 600 mg dziennie przez 10 dni), przedawkowanie nie występuje.Opieka medyczna w przypadku przedawkowania produktu Avelox po pilnej hospitalizacji obejmuje płukanie żołądka i leczenie objawowe.
Dawkowanie i sposób stosowania
W przypadku podawania dożylnego czas trwania wlewu powinien wynosić co najmniej godzinę.W przypadku przyjmowania doustnego - tabletki należy popijać dużą ilością płynu, nie rozgryzając ich. Przyjmowanie leku nie zależy od pory posiłku.
Średnio przy przewlekłym zapaleniu oskrzeli Avelox przyjmuje się przez 5 dni. Z pozaszpitalnym zapaleniem płuc - do 14 dni. Z zapaleniem zatok w ostrej postaci - 7 dni. Z infekcjami dootrzewnowymi - do 21 dni.
Przechowywanie leku
Roztwór leku w postaci otwartej jest przechowywany przez jeden dzień. Roztworu nie można przechowywać w lodówce. Jeśli minął mniej niż jeden dzień, ale roztwór stał się mętny, nie można go użyć.Specjalne instrukcje
U pacjentów z padaczką po zastosowaniu moksyfloksacyny mogą wystąpić drgawki.Moksyfloksacyna jest przepisywana ostrożnie wraz z lekami takimi jak Erytromycyna I Cyzapryd, a także z lekami przeciwpsychotycznymi i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.
Lek jest wydawany z aptek na receptę. Przechowywać w temperaturze od 10 do 25 stopni, w suchym, ciemnym miejscu.