Analogi izoniazydu i ceny. Wskazania do stosowania izoniazydu

Pomimo faktu, że taka choroba jak gruźlica od dawna jest skutecznie leczona, nadal jest uważana za jedną z najniebezpieczniejszych wśród mieszkańców. Krąży o nim wiele plotek. To samo dotyczy wydanych w celu leczenia choroby. Tabletki z izoniazydem są bardzo skuteczne w niektórych stadiach choroby. Jednak z jakiegoś powodu pacjenci boją się swojej wizyty. Dzisiaj rozważymy skutki uboczne izoniazydu, a także porozmawiamy o jego formach uwalniania i dawkowaniu. Być może poniższe informacje będą przydatne dla niektórych kategorii czytelników.

Krótki opis leku

Wyjaśnijmy od razu, że izoniazyd na gruźlicę nie jest przepisywany we wszystkich przypadkach. Jest najbardziej skuteczny w początkowej fazie choroby, kiedy organizm nie zdążył jeszcze znacząco cierpieć z powodu różdżki Kocha. Jak wiecie, to ona służy jako czynnik sprawczy choroby. Jeśli leczenie rozpocznie się na czas, lek będzie w stanie zniszczyć aktywnie rozwijające się pręciki, a także prątki, które znajdują się wewnątrz i na zewnątrz komórek.

Warto zauważyć, że do tej pory farmaceuci, którzy produkują taki środek, nie mogą dokładnie opisać mechanizmu jego działania na kij Kocha. Przyjmuje się, że lek hamuje wewnątrzkomórkową syntezę bakterii. To właśnie hamuje ich rozmnażanie i przebieg choroby.

Należy pamiętać, że lekarze często przepisują izoniazyd w celach profilaktycznych. Czasami podaje się go osobom, które zostały pomyślnie wyleczone z gruźlicy. Lek jest również przyjmowany przez pacjentów z pozytywną reakcją Mantoux. Liczba ta obejmuje dzieci i młodzież.

Formularz zwolnienia

W leczeniu izoniazydu specjaliści stosują różne formy jego uwalniania. Określa niezbędnego lekarza w zależności od wieku pacjenta i przebiegu choroby. Pokrótce wymienimy wszystkie znane formy tego popularnego i skutecznego leku:

Tabletki z izoniazydem. Jedna kapsułka zawiera zwykle 100, 200 lub 300 miligramów substancji czynnej. Tabletki są umieszczane głównie po 10 sztuk w jednym blistrze. Opakowanie może zawierać 2, 5 i 10 blistrów. Ponieważ kuracja lekiem rozciąga się dość długo, producenci zapewniają również bardziej pojemne opakowania. Na przykład słoiki są pakowane po 100, 500 i 1000 tabletek. Kapsułki w dawce 300 miligramów są pakowane w słoiki po 100 sztuk. Producent pakuje również lek w worki. Ich maksymalna ilość w tym przypadku sięga 1000 tabletek w pojemniku.
Zastrzyk. Jest to dziesięć procent, jedna ampułka zawiera 5 miligramów substancji czynnej. Zwykle w jednym opakowaniu znajduje się od 5 do 10 fiolek.
Syrop. Ta forma oznacza pakowanie w butelki z ciemnego szkła. Każda zawiera 200 mililitrów leku. W pięciu mililitrach syropu stężenie substancji czynnej nie przekracza 100 miligramów.
Proszek. Jego stężenie jest zwykle identyczne jak w postaci tabletki, w tej postaci lek przepisywany jest głównie dzieciom. Mimo to jest rzadko używany.

Jeśli mówimy o efekcie ubocznym izoniazydu, to nie zmienia się on w zależności od postaci, w jakiej lek jest stosowany przez pacjenta. Dlatego warto wysłuchać opinii lekarza prowadzącego i skupić się na nim.

Skład produktu leczniczego

W zależności od dawki jedna tabletka leku zawiera od 100 do 300 mg izoniazydu. To on jest substancją czynną leku. Następujące komponenty są używane jako pomocnicze:

skrobia ziemniaczana;
kwas stearynowy.

Tabletki są płaskie i koloru białego. Na powierzchni są zagrożenia dla ułatwienia podziału.

Jeden mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 100 mg izoniazydu. Należy pamiętać, że zastrzyki można wykonywać zarówno dożylnie, jak i domięśniowo. To zależy od zaleceń lekarza.

Wskazania do stosowania

Wspomnieliśmy już, że lek jest przepisywany w różnych przypadkach. Wymieniamy najczęstsze wskazania do stosowania Izoniazydu:

Aktywne formy gruźlicy, niezależnie od jej lokalizacji w organizmie. Sądząc po recenzjach ekspertów, lek okazał się bardzo skuteczny w początkowych stadiach choroby. Jeśli zaczniesz go przyjmować natychmiast po zakażeniu, szanse na szybkie wyleczenie wzrosną kilkukrotnie.
gruźlicze zapalenie opon mózgowych. Zwykle w takim przypadku lekarze przepisują nie tylko izoniazyd, ale także inne leki. W ramach kompleksowej terapii jest bardzo skuteczny i pomaga radzić sobie z chorobą.
Osoby mające bliski kontakt z chorymi na gruźlicę. Jeśli twój bliski krewny cierpi na tę chorobę, najprawdopodobniej zostanie ci przepisany ten lek jako profilaktyka.
Dzieci, młodzież i dorośli z pozytywną reakcją na test Mantoux. Dla dzieci w wieku poniżej czterech lat plamka o wielkości 10 milimetrów jest uważana za niebezpieczną, dla dorosłych - ponad pięć milimetrów.
Dzieci i młodzież, które zostały po raz pierwszy zarażone prątkiem Kocha, a także te, które cierpiały równolegle z ciężkimi chorobami zakaźnymi. Należą do nich na przykład zapalenie płuc lub odra.
Pacjenci ze zdiagnozowanym wirusem HIV.
Osoby zajmujące się hodowlą zwierząt, które ze względu na charakter swojej działalności są zmuszone do kontaktu bydła z gruźlicą.
Z resztkowymi postaciami gruźlicy.

Należy pamiętać, że przed przepisaniem leku pacjent przechodzi dokładne badanie. Obejmuje badanie rentgenowskie oraz konsultację z fizjoterapeutą. Dopiero potem lekarz decyduje, czy przepisać izoniazyd. Nawiasem mówiąc, skutki uboczne leku zawsze opisuje również swoim pacjentom.

Farmakokinetyka

Wielu pacjentów obawia się przede wszystkim skutków ubocznych izoniazydu wskazanych w instrukcjach u dorosłych i dzieci. Jednak równie ważne jest dokładne zrozumienie, jak to działa w organizmie człowieka.

Farmaceuci twierdzą, że lek bardzo szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym. Zwykle jest przepisywany po posiłku, ponieważ jego trawienie znacznie spowalnia działanie leku. W przedziale od jednej do czterech godzin osiągane jest maksymalne stężenie substancji w organizmie. Warto zauważyć, że po pojedynczej dawce izoniazyd jest aktywny w ludzkiej krwi nawet przez jeden dzień. Cały ten czas walczy różdżką Kocha, dlatego jest bardzo skuteczny już po pierwszej tabletce.

Należy pamiętać, że lek doskonale przenika do wszystkich tkanek ciała. Jest również w stanie pokonać i dostać się do mleka matki. Wielu pacjentów przypisuje to skutkom ubocznym tabletek izoniazydu.

Przeciwwskazania do leku

Przed zażyciem tabletek warto zastanowić się nie tylko nad możliwymi skutkami ubocznymi Isoniazidu, ale także przeciwwskazaniami do jego stosowania. Niestety taka lista jest dość obszerna, więc lek nie jest swobodnie dostępny w aptece. Możesz go kupić tylko na receptę lekarza prowadzącego, czyli po jego konsultacji.

Przede wszystkim pigułek nie powinny przyjmować osoby z następującymi problemami:

nietolerancja składników leku;
choroby układu nerwowego, w tym padaczka;
różne choroby psychiczne;
choroby nerek i wątroby;
poliomyelitis przeniesione w dzieciństwie;
zaostrzenie egzemy;
problemy z tarczycą;
nadciśnienie;
choroba serca;
astma i inne problemy z płucami.

W szczególnie ciężkich przypadkach osobom z wymienionymi chorobami nadal przepisuje się izoniazyd. Jednak dawka jest minimalna. Jeśli masz taką diagnozę jak zapalenie żył w swojej karcie medycznej, lek stosuje się tylko dożylnie.

Kilka słów o przebiegu leczenia

Sądząc po recenzjach, instrukcje dotyczące izoniazydu wskazują, że można go stosować na różne sposoby. Lekarz prowadzący, po ocenie przebiegu choroby, określa, jaki przebieg leczenia przepisać pacjentowi. Najczęściej lek przyjmuje się doustnie. Można go również podawać dożylnie i domięśniowo w postaci zastrzyków. Ponadto istnieje sposób leczenia przez inhalację. W szczególnie ciężkich przypadkach, gdy choroba rozwija się szybko, specjaliści wstrzykują izoniazyd do jamy. Ta wnęka powstaje w płucach w wyniku działania różdżki Kocha w ciele pacjenta.

Jeśli po pierwszych dniach przyjmowania „Izoniazydu” skutki uboczne u dorosłych (nieco później przedstawimy recenzje na ich temat w artykule) nie wyjdą na jaw, to podczas całego leczenia będzie pił tabletki. W przeciwnym razie lekarz może zmienić je na zastrzyki. Po wstrzyknięciu zaleca się nie wstawać przez półtorej godziny, zmniejsza to ryzyko wystąpienia przykrych skutków ubocznych.

Warto stosować się do specjalnej diety, którą należy przepisać pacjentom wraz z izoniazydem. Zwykle polega na wykluczeniu z diety niektórych pokarmów. Taka lista obejmuje sery i niektóre rodzaje ryb.

Dawkowanie dla dorosłych

Pisząc receptę, lekarz zawsze wychodzi z dawki nie większej niż piętnaście miligramów na kilogram masy ciała. Przy takim podejściu dzienna dawka wynosi od 600 do 900 mg substancji czynnej. Kwota ta jest podzielona na 3 razy. Jednorazowo nie można przekroczyć dawki 600 miligramów.

W trakcie leczenia lekarz dokładnie monitoruje stan pacjenta. W zależności od metabolizmu, obecności chorób przewlekłych i stanu zdrowia dawka może się różnić.

Jeśli przepisano ci zastrzyki, specjalista zaczyna od dawki 15 mg na kilogram wagi. W niektórych przypadkach stężenie to można zmniejszyć do 5 mg. Przebieg leczenia zastrzykami "Izoniazydu" trwa od dwóch do pięciu miesięcy. Ponadto należy pamiętać, że po każdym wstrzyknięciu konieczne jest przyjmowanie witaminy B6 i kwasu glutaminowego.

Jeśli lekarz przepisał profilaktykę z lekiem, wówczas przebieg leczenia trwa nie dłużej niż trzy miesiące. W tym przypadku praktycznie nie obserwuje się skutków ubocznych "Izoniazydu" u dorosłych. W końcu dawka substancji czynnej nie przekracza 10 mg na kilogram masy ciała.

Przepisywanie leku dzieciom

Ze względu na działania niepożądane izoniazydu u dzieci, rodzice często odmawiają jego przyjęcia. Jest to jednak zasadniczo błędna decyzja. W końcu przez pierwsze miesiące choroba może przebiegać bezobjawowo, a później objawi się w pełni. Dlatego lepiej jest zatrzymać go na początkowym etapie niż przyjmować poważniejsze leki w przyszłości w zwiększonej dawce.

„Izoniazyd” dla dzieci jest przepisywany na podstawie 15 mg na kilogram masy ciała dziecka. Maksymalne stężenie leku na dzień nie powinno przekraczać pięciuset miligramów. Ponieważ dawka jest zawsze ustalana indywidualnie, pojedynczą dawkę można zmniejszyć do pięciu miligramów na kilogram.

Jeśli zastrzyki są przepisywane dziecku, to po nich zwykle przyjmuje się witaminy, podobnie jak dorośli pacjenci. W przypadku zastrzyków dawka jest obliczana w ilości od dziesięciu do piętnastu miligramów na kilogram wagi dziecka.

"Izoniazyd": działania niepożądane u dzieci

Instrukcje użytkowania wskazują na kilka negatywnych konsekwencji przyjmowania leku. Jednak dzieci różnie reagują na ten lek. Rozwijają się bóle w prawym podżebrzu, drgawki, zaburzenia snu, nudności i reakcje alergiczne.

Jeśli Twoje dziecko ma podobne objawy przez ponad dwa dni, należy skonsultować się z lekarzem. Bada małego pacjenta iw razie potrzeby zmniejsza dawkę. Jeśli sytuacja się nie zmieni, lek można zastąpić podobnym lekiem.

Ogólna lista działań niepożądanych

Lekarze nie zawsze są w stanie dobrać odpowiednią dawkę leku za pierwszym razem, więc pacjent może spotkać się z szeregiem przykrych konsekwencji. Jak się pojawiają?

Najczęściej pacjenci są uczuleni na substancję czynną. Przejawia się w postaci silnego swędzenia skóry, wysypek o różnym charakterze i wzrostu temperatury ciała. Czasami reakcji alergicznej towarzyszy ból stawów, który nie ustępuje przez kilka dni.

Układ nerwowy również dość wrażliwie reaguje na izoniazyd. Z jej strony reakcje mogą być niezwykle różnorodne. Wiele osób boryka się z depresją i bezsennością, co prowadzi do zwiększonej drażliwości i bólów głowy. W niektórych przypadkach można zaobserwować osłabienie, drgawki, a nawet napady padaczkowe.

Niektórzy pacjenci zauważają, że podczas przyjmowania tabletek stale odczuwali nudności, wymioty, biegunkę i ból w przewodzie pokarmowym.

U pacjentów, u których w trakcie leczenia występowało wcześniej nadciśnienie tętnicze, wystąpiła dusznica bolesna, napady nadciśnienia tętniczego i zaburzenia rytmu serca.

Przyjmowanie leku w czasie ciąży

Pisaliśmy już, że substancja czynna z łatwością pokonuje barierę łożyskową i przenika do mleka matki. Dlatego dziecko w łonie matki również odczuje działanie leku. Jednakże, zgodnie z pewnymi wskazaniami, lekarze mogą przepisać izoniazyd podczas ciąży i karmienia piersią.

Zwykle specjalista oblicza dawkę na podstawie dziesięciu miligramów na kilogram wagi kobiety. W żadnym wypadku nie należy zwiększać stężenia leku. W niektórych przypadkach lekarz wręcz ją zmniejsza, kierując się dobrem pacjenta.

"Isoniazid": recenzje skutków ubocznych i stosowania leku

Wielu pacjentów, którzy zostawili recenzje w Internecie, zauważyło, że na początku bardzo cierpieli z powodu skutków ubocznych leku. Najbardziej doświadczyli nudności, wymiotów i bólu brzucha. Jednak po kilku dniach organizm przystosował się do przyjmowania tabletek i wszystkie negatywne reakcje zniknęły. Niektórym pomogły witaminy, które lekarz prowadzący przepisał w celu zmniejszenia skutków ubocznych.

Jeśli mówimy o skuteczności leku, to pacjenci oceniają go dość wysoko. Wielu udało się poradzić sobie z chorobą po kilku miesiącach, aw przyszłości przyjmowali lek raz w roku jako środek zapobiegawczy. Dlatego możemy powiedzieć, że w przypadku gruźlicy izoniazyd należy przyjąć natychmiast po pierwszym zaleceniu lekarza. Pozwoli to uniknąć poważniejszych powikłań, a także zmniejszy ryzyko wystąpienia przewlekłej postaci choroby.

Ten lek jest jednym z najskuteczniejszych środków przeciwko patogenom gruźlicy, która jest szeroko rozpowszechniona na świecie i może wpływać zarówno na ludzi, jak i zwierzęta. Jednocześnie ryzyko zakażenia wzrasta ze względu na prawdopodobieństwo rozprzestrzeniania się patologii zakaźnej na różne sposoby: przez unoszące się w powietrzu kropelki podczas komunikacji niewerbalnej z chorym, poprzez spożywanie mięsa zarażonych zwierząt, poprzez stosowanie zanieczyszczonych produktów , poprzez bezpośredni kontakt z infekcją bakteryjną lub in utero.

Co to jest izoniazyd

Jest to lek przeciwgruźliczy pochodzenia syntetycznego, który stosuje się w leczeniu i profilaktyce aktywnej fazy choroby. Substancja czynna Isoniazidu wykazuje wysoką aktywność bakteriologiczną wobec patogenów. Lek jest przepisywany w leczeniu / profilaktyce gruźlicy o różnych postaciach i lokalizacjach u dorosłych i dzieci.

Skład i forma wydania

Głównym składnikiem aktywnym jest izoniazyd, biały proszek o gorzkim smaku, który działa selektywnie na bakterie powodujące rozwój gruźlicy. Ponadto tabletki zawierają skrobię ziemniaczaną, stearynian wapnia, krospowidon, środek powierzchniowo czynny polisorbat. Skład leku przedstawiono w tabeli:

Mechanizm akcji

Czynnikiem sprawczym różnych postaci i typów gruźlicy jest prątek Mycobacterium tuberculosis, przeciwko któremu skierowane jest działanie leku, a substancja czynna izoniazydu jest obojętna wobec innych mikroorganizmów. Działanie chemioterapeutyczne przeciwko innym infekcjom jest słabo wyrażone. Lek negatywnie wpływa na syntezę kwasów mykolowych, które tworzą ściany komórkowe czynnika wywołującego gruźlicę, w wyniku czego bakterie umierają.

Lek Izoniazyd jest prawie całkowicie wchłaniany po wejściu do przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Substancje łatwo przenikają do różnych tkanek i płynów ustrojowych, ponadto są w stanie przedostać się przez barierę ochronną mózgu, wywierając działanie bakteriobójcze na drobnoustroje, które dostały się do mózgu. Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 1-4 godzin po zażyciu tabletek, natomiast działanie na bakterie chorobotwórcze po przyjęciu pojedynczej dawki utrzymuje się 6-24 godzin.

Składnik aktywny jest metabolizowany w wątrobie na drodze acetylacji, podczas której powstają substancje nieaktywne. Eliminacja leku z organizmu odbywa się głównie przez nerki. Okres półtrwania leku wynosi:

z wolnym metabolizmem - 2-5 godzin;
z szybkim - od 30 minut do 1,5 godziny;
z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek - około 6-7 godzin.

Wskazania do stosowania izoniazydu

Z reguły gruźlica atakuje narządy oddechowe, lokalizując się w płucach, opłucnej, oskrzelach. Leczenie lekami jest wskazane w przypadku każdej aktywnej postaci gruźlicy płuc - jamistego, ogniskowego, prosówkowego, marskości płuc i gruźlicy. Rzadziej gruźlica atakuje kości kręgosłupa i stawów. W pojedynczych przypadkach lekarze diagnozują również inne rodzaje chorób, które dotyczą przewodu pokarmowego (jelita cienkiego, jelita ślepego), oczu, skóry, węzłów chłonnych, ośrodkowego układu nerwowego, mózgu, układu moczowo-płciowego.

Różne postacie gruźlicy są uważane za wskazania do przyjęcia leku, w tym pierwotne (gdy infekcja dostaje się do organizmu) i wtórne (powikłanie już swędzącej choroby), ostre i przewlekłe stadia patologii, gruźlica otwarta i zamknięta. Lek stosuje się również w celach profilaktycznych:

w obecności pozytywnej reakcji na tuberkulinę w postaci zagęszczenia i zaczerwienienia obszaru większego niż 5 mm po szczepieniu (jeśli zdjęcie rentgenowskie potwierdzi obecność niepostępującego procesu);
w celu zapobiegania zachorowaniu osób, które miały kontakt z chorymi na czynną postać gruźlicy;
w przypadku reakcji na test mantoux u dzieci poniżej 4 roku życia powyżej 1 cm i istnieje prawdopodobieństwo rozwoju stanu zapalnego w płucach lub innych narządach w przyszłości.

Sposób stosowania i dawkowanie

Lekarz dobiera skuteczną metodę leczenia, ustala również odpowiednią dawkę leku i czas trwania terapii na podstawie ciężkości choroby, wieku, masy ciała i stanu pacjenta. Stosowanie izoniazydu odbywa się na różne sposoby:

domięśniowo;
doustnie;
przez inhalację;
dożylnie;
metoda intracavernous (lek jest wstrzykiwany bezpośrednio w dotknięty obszar, gdzie zachodzą procesy martwicze).

pigułki

Zalecana średnia dawka dla dorosłych wynosi 15 mg na kilogram masy ciała. Przy tej dawce odbiór odbywa się raz na 2-3 dni. Niektórym pacjentom przepisuje się codziennie tabletki Isoniazid 300 mg. W leczeniu dzieci dzienna dawka waha się od 20-40 mg na 1 kg masy ciała, pod warunkiem przyjmowania 2 lub 3 razy w ciągu tygodnia. Przy codziennym stosowaniu leku dawka wynosi 10-20 mg.

Częstotliwość przyjmowania leku zależy od szybkości metabolizmu substancji czynnej w wątrobie w każdym indywidualnym przypadku. Przebieg leczenia gruźlicy trwa długo, sięgając 6 miesięcy. W celu zapobiegania chorobom zakaźnym tabletki na gruźlicę Izoniazyd przyjmuje się w dawce 5-10 mg na kilogram masy ciała człowieka, a odbiór odbywa się raz lub dwa razy dziennie.

Rozwiązanie

Jeśli nie można zastosować środków doustnych w leczeniu aktywnych postaci gruźlicy, na przykład u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego, lekarz przepisuje zastrzyki domięśniowe lub dożylne. Metoda wstrzykiwania leku jest zalecana dla dorosłych pacjentów z różnymi postaciami patologii zakaźnej, ale nie jest wykluczona w leczeniu małych dzieci. Skuteczna pojedyncza dawka izoniazydu do wstrzyknięcia domięśniowego u dorosłych pacjentów wynosi 5 mg na 1 kg masy ciała (wstrzyknięcie podaje się raz dziennie).

Alternatywnym sposobem stosowania leku jest co 2-3 dni, przy jednorazowej dawce 15 mg na kilogram masy ciała. Dla dzieci zalecana ilość roztworu wynosi 20-40 mg na 1 kg masy ciała przy schemacie stosowania co 2-3 dni, do dziennego spożycia - od 10 do 20 mg. Dożylna droga podania izoniazydu jest wskazana w przypadku postaci gruźlicy o zwiększonej zaraźliwości. Po wprowadzeniu leku pacjentowi zaleca się leżenie w łóżku przez 1-1,5 godziny. Przebieg leczenia trwa średnio od miesiąca do sześciu miesięcy, profilaktyka - około 2 miesięcy.

Proszek

Dawkowanie i czas trwania kursu ustalane są indywidualnie, biorąc pod uwagę charakter i postać patologii. Dorosłym i młodzieży pokazano spożycie w ilości 300 mg 1 raz lub 15 mg na kilogram masy ciała 2-3 razy dziennie. W przypadku małych dzieci lek podaje się w dawce 10-20 mg na 1 kg masy ciała raz lub 20-40 mg dwa lub trzy razy w tygodniu. Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych pacjentów wynosi 300 mg (przy przyjmowaniu doustnym lub domięśniowym po przekształceniu proszku w roztwór).

Specjalne instrukcje

W trakcie leczenia nie należy pić alkoholu, ponadto ważne jest łączenie farmakoterapii z przyjmowaniem witamin B6 i B1, kwasu glutaminowego, soli sodowej ATP w celu zapobiegania neuropatii obwodowej (wyrażającej się miejscowymi drgawkami na skutek uszkodzenia nerwów obwodowych) lub inne działania niepożądane ze strony układu nerwowego. Ważne jest przestrzeganie maksymalnych możliwych odstępów między przyjmowaniem izoniazydu, a po co najmniej 1 godzinie przyjęcie leków zobojętniających sok żołądkowy.

Podczas farmakoterapii należy przestrzegać diety, która wyklucza stosowanie niektórych pokarmów, w tym sera, tłustych ryb, owoców morza. Łączeniu takiego pokarmu z lekiem często towarzyszą dreszcze, gorączka, świąd i zaczerwienienie skóry, kołatanie serca, ból głowy, osłabienie, pocenie się, zawroty głowy, zaburzenia metabolizmu histaminy i tyraminy.

Aby zapobiec szybkiemu rozwojowi oporności Mycobacterium tuberculosis, lek stosuje się w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i zatruć toksycznych, jednocześnie z izoniazydem przepisuje się pirydoksynę, kwas glutaminowy lub tiaminę. Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów lekarz musi określić szybkość jego inaktywacji na podstawie zawartości aktywnego składnika we krwi i moczu. Pacjentom z szybkim metabolizmem przepisuje się zwiększoną dawkę.

Podczas ciąży i karmienia piersią

Podczas ciąży i laktacji przyjmowanie izoniazydu jest przeciwwskazane w dziennej dawce większej niż 10 mg na kilogram masy ciała. Podczas stosowania leku w mniejszej ilości należy pamiętać, że substancja czynna przenika przez barierę łożyskową i może powodować rozwój krwotoków z powodu hipowitaminozy K, przepukliny oponowo-rdzeniowej, spodziectwa, rozwoju psychomotorycznego płodu. Izoniazyd przenika do mleka matki, dlatego w celu wyeliminowania ryzyka zapalenia nerwów obwodowych i zapalenia wątroby u dziecka należy przerwać stosowanie leku lub przerwać karmienie piersią.

Izoniazyd dla dzieci

Podobnie jak dorośli, Isoniazid jest przepisywany w leczeniu i profilaktyce gruźlicy u dzieci w indywidualnie dobranej dawce. Przyjmowana doustnie odpowiada 5-15 mg/kg masy ciała, natomiast wskazaną dawkę przyjmuje się jako 1 lub 2 dawki. Zastrzyk podaje się w dawce 10-15 mg/kg. Równocześnie z lekiem przepisuje się pirydoksynę (witaminę B6) w ilości 10 mg na każde 100 mg leku - zmniejsza to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (polineuropatii).

Jeśli dziecko ma nudności, ból w prawym podżebrzu, zmniejszony apetyt, należy skonsultować się z lekarzem. Czasami u niemowląt przyjmujących leki rozwijają się drgawki, wysypki alergiczne, zaburzenia pamięci i psychozy. Niektórzy rodzice, po zapoznaniu się z instrukcją, odmawiają podawania dzieciom izoniazydu w ramach profilaktyki, ponieważ nie mają objawów choroby, ale nie wiedzą, że gruźlica nie objawia się w ciągu 2 miesięcy, przebiegając w postaci utajonej. Lek w tym przypadku pomoże odporności dziecka szybko poradzić sobie z prątkami.

interakcje pomiędzy lekami

Przy jednoczesnym przyjmowaniu z Paracetamolem, Ryfampicyną, Enfluranem może nasilać się hepatotoksyczność, co zwiększa ryzyko rozwoju zapalenia wątroby. Ta kombinacja jest szczególnie niebezpieczna, jeśli pacjent ma różne patologie wątroby. Z innymi substancjami lek przeciw gruźlicy łączy się w następujący sposób:

glikokortykosteroidy zmniejszają stężenie leku we krwi, przyspieszając metabolizm;
etanol przyspiesza metabolizm, zwiększając toksyczne działanie na wątrobę środka przeciwgruźliczego;
Izoniazyd pogarsza wydalanie teofiliny, fenytoiny, alfentanylu, etosuksymidu, karbamazepiny, benzozjazepin, pośrednich antykoagulantów, pochodnych kumaryny lub indandionu, w wyniku czego znacznie zwiększa się ich stężenie w organizmie;
jednoczesne podawanie leku z innymi lekami przeciwgruźliczymi prowadzi do wzajemnego wzmocnienia ich działania, taki sam efekt daje lek do leczenia uzależnienia od alkoholu Disulfiram;
lek na gruźlicę zmniejsza stężenie ketokonazolu w osoczu krwi, zwiększając ilość kwasu walproinowego;
przyjmowany doustnie razem ze środkami zmniejszającymi kwasicę, wchłanianie izoniazydu jest zmniejszone;
Diazepam, pirydoksyna, tiamina, kwas glutaminowy zmniejszają działanie neurotoksyczne leku.

Skutki uboczne

Leczenie lekami nie zawsze odbywa się bezpiecznie. U niektórych pacjentów występują niepożądane reakcje organizmu, częściej lek wpływa na układ sercowo-naczyniowy, powodując następujące objawy:

wzrost częstości akcji serca;
ból serca;
nadciśnienie (wysokie ciśnienie krwi, w tym płucne);
oznaki dusznicy bolesnej;
wzmocnienie procesów niedokrwiennych w sercu.

Oprócz wyżej wymienionych objawów, przyjmowanie leku przeciwgruźliczego czasami ma negatywny wpływ na układ nerwowy, wyrażający się jako:

uogólnione napady drgawkowe charakterystyczne dla padaczki;
psychoza odurzająca (spowodowana zatruciem);
zapalenie nerwów obwodowych;
zwiększona pobudliwość;
mrowienie, rozumienie różnych części ciała, porażenie kończyn;
bóle głowy, zawroty głowy;
czasowa częściowa utrata pamięci (amnezja);
zapalenie lub pogorszenie funkcji nerwu wzrokowego;
bezsenność, drażliwość;
liczne uszkodzenia tkanek nerwowych spowodowane zatruciem (zatruciem) lub stosowaniem dużych dawek leku;
organiczne niezapalne uszkodzenie mózgu zwane encefalopatią.

Istnieją inne zmiany w organizmie z układu pokarmowego, moczowo-płciowego i innych, które są rzadko diagnozowane. Obejmują one:

nudności wymioty;
zapalenie wątroby spowodowane toksycznym działaniem leku;
suche błony śluzowe;
objawy zapalenia wątroby;
zwiększona aktywność enzymów (AST, ALT), aktywna produkcja bilirubiny (hiperbilirubinemia);
bolesne miesiączkowanie (silny ból menstruacyjny) lub krwotok miesiączkowy (obfite miesiączki) u kobiet;
obrzęk, powiększenie piersi u kobiet, ginekomastia u mężczyzn;
niedokrwistość, zmiany w składzie krwi;
alergiczne reakcje skórne, astma;
gorączka;
zapalenie ściany żylnej przy dożylnym podaniu leku;
słabe mięśnie;
naruszenie hemostazy, hemolizy, agranulocytozy;
krótkotrwałe skurcze mięśni, skurcze.

Przedawkować

W przypadku przekroczenia zalecanej przez lekarza dawki możliwe jest zatrucie organizmu substancją czynną, do którego często dochodzi z winy pacjenta, który uważa, że zwiększona ilość leku przyspieszy powrót do zdrowia. Pojedyncza dawka dużych dawek leku prowadzi do rozwoju takich patologii, jak:

ciężkie napady padaczkowe;
kwasica metaboliczna;
śpiączka.

W ostrym zatruciu (podczas przyjmowania leku w ilości 20 mg na 1 kg masy ciała) natychmiast rozpoczną się drgawki padaczkowe. Następnie nastąpi:

gorączka (hipertermia);
pojawienie się acetonu w moczu;
niedociśnienie;
zwiększenie ilości cukru we krwi, moczu (hiperglikemia);
psychoza;
niewydolność nerek;
ataksja;
halucynacje.

W ciężkich przypadkach osoba zapada w śpiączkę na dzień lub pół. Łagodne zatrucie objawia się już pół godziny po zażyciu leku w postaci:

wzrost częstości akcji serca;
wymioty, nudności;
zaburzenia mowy.

Przy długotrwałej terapii maksymalnymi dawkami dochodzi do przewlekłego przedawkowania, w wyniku którego zmniejsza się liczba aktywnych hepatocytów. Początkowo objawia się to wzrostem liczby ALT i AST, po czym diagnozuje się rozwój zapalenia wątroby. Nie wyklucza się pojawienia się innych patologii, na przykład zapalenia nerwu wzrokowego lub polineuropatii w wyniku uszkodzenia nerwów obwodowych, co objawia się utratą czucia w stopach, dłoniach, ataksją i osłabieniem mięśni.

Lekkie zatrucie eliminuje się, dostosowując dawkę leku i płukanie żołądka, a następnie przyjmując enterosorbent. Pojawienie się zapalenia wątroby wymaga zniesienia leku. Jeśli zatrucie jest wyraźne i towarzyszą mu drgawki, zaburzenia metabolizmu kwasów, śpiączka, pacjentowi podaje się dożylnie wodorowęglan. Do usuwania pozostałości izoniazydu z przewodu pokarmowego stosuje się enterosorbenty, takie jak węgiel aktywny. Pirydoksyna i diazepam są stosowane w leczeniu objawów nerwobólowych.

Przeciwwskazania

Zabrania się leczenia gruźlicy lekiem, jeśli pacjent ma pewne współistniejące choroby. Obejmują one:

ciężka miażdżyca naczyń z odkładaniem się cholesterolu w świetle tętnic;
ciężka niewydolność nerek;
porażenie kręgosłupa u dzieci (poliomyelitis);
drgawki lub padaczka w historii pacjenta;
ciężka choroba wątroby, w tym toksyczne zapalenie wątroby.

Oprócz oczywistych przeciwwskazań istnieją przeciwwskazania warunkowe, w obecności których lekarz przepisuje pacjentowi zmniejszoną dawkę leku na gruźlicę. Obejmują one:

astma oskrzelowa;
nadciśnienie tętnicze 2 i 3 etapy;
ostry etap egzemy;
marskość wątroby;
obrzęk śluzowaty lub śluzowy w ostatnim stadium niedoczynności tarczycy;
łuszczyca;
patologia nerwów wzrokowych, obwodowych;
niewyrównane serce płucne;
powszechna miażdżyca;
zapalenie żył (nie stosować zastrzyków).

Warunki sprzedaży i przechowywania

Lek należy do kategorii leków przeciwgruźliczych, sprzedawanych wyłącznie na receptę. Okres trwałości leku wynosi 6 lat dla postaci tabletki leku i 2 lata dla roztworu do wstrzykiwań.

Analogi

Substancją czynną leku jest izoniazyd. Wchodzi w skład innych leków stosowanych w leczeniu gruźlicy. Analogi leku obejmują:

Protube-2. Różni się stopniem skuteczności, pomaga tylko w początkowych stadiach choroby. Dodatkowo zawiera ryfampicynę i chlorowodorek pirydoksyny.
Izoniazyd-Ferein. Dostępny w postaci tabletek i roztworu, może być stosowany zarówno w celach leczniczych, jak i profilaktycznych. Przy długotrwałym stosowaniu istnieje możliwość rozwoju oporności drobnoustrojów na substancje czynne.
Tubazid. Synonim izoniazydu, który ma te same właściwości. Tabletki Tubazid stosuje się w przypadku gruźlicy z dowolną lokalizacją.
Ftizopiram. Tabletki zawierają pirazynamid, czasami mogą wywoływać neuropatię, której objawy są eliminowane przez witaminę B6.
Rifacomb. Antybiotyk o szerokim spektrum działania stosowany w chorobach zakaźnych, w tym gruźlicy. Lek nie jest odporny na inne rodzaje antybiotyków, jest wysoce skuteczny i szybko wchłaniany w jelitach.

Formuła brutto

C6H7N3O

Grupa farmakologiczna substancji Izoniazyd

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

kod CAS

54-85-3

Charakterystyka substancji Izoniazyd

Środek przeciwgruźliczy. Hydrazyd kwasu izonikotynowego, strukturalny analog witaminy B 6 . Biały krystaliczny proszek, bezwonny, gorzki smak. Wrażliwy na powietrze i światło. Łatwo rozpuszczalny w wodzie, trudno - w alkoholu etylowym, bardzo słabo - w chloroformie, praktycznie nierozpuszczalny w eterze, benzenie. pH 1% roztworu wodnego od 5,5 do 6,5. Masa cząsteczkowa 137,14.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- antybakteryjne, bakteriobójcze, przeciwgruźlicze.

Hamuje zależną od DNA polimerazę RNA oraz hamuje syntezę kwasu mikolowego (głównego składnika błony komórkowej Mycobacterium tuberculosis). Działa bakteriobójczo na Prątek gruźlicy w fazie hodowlanej MIC 0,015 µg/ml. Działa na patogeny zlokalizowane zewnątrz- i wewnątrzkomórkowo (stężenia wewnątrzkomórkowe są 50 razy większe niż zewnątrzkomórkowe). Najbardziej skuteczny w ostrych procesach. Aktywność wobec prątków atypowych jest niska. W przypadku monoterapii szybko rozwija się oporność patogenu (w 70% przypadków).

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (przyjmowanie z posiłkami zmniejsza wchłanianie), może ulegać znacznej biotransformacji podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Cmax osiągane jest po 1-3 godzinach, a przy przyjęciu w dawce 300 mg wynosi 3-7 μg/ml, skuteczne stężenie utrzymuje się przez 6-24 godzin po podaniu doustnym. Wiązanie z białkami osocza jest bardzo niskie (0-10%). Objętość dystrybucji wynosi 0,57-0,76 l/kg. Występuje w efektywnych stężeniach w wielu tkankach (w tym w obszarach martwicy serowatej) i płynach ustrojowych, m.in. opłucnej i puchliny brzusznej, plwociny, śliny. Przechodzi przez BBB, w płynie mózgowo-rdzeniowym jego stężenie wynosi około 20% stężenia w osoczu krwi. Metabolizowany w wątrobie: acetylowany przez N-acetylotransferazę do farmakologicznie nieaktywnego N-acetylosoniazydu, który następnie przekształca się w kwas izonikotynowy i monoacetylohydrazynę (działa hepatotoksycznie). Szybkość inaktywacji jest uwarunkowana genetycznie przez układ cytochromu P450: wśród pacjentów występują „szybkie inaktywatory” (wydalanie mniej niż 10% substancji czynnej z moczem w ciągu dnia), u których T1/2 wynosi 1 godzinę , oraz „wolne inaktywatory” (wydalanie ponad 10% substancji czynnych), które mają stosunkowo mało N-acetylotransferazy i T1/2 wynosi około 3 h. „Szybkie inaktywatory” mogą wymagać nieco większej dawki w celu utrzymania skutecznej krwi stężenia. Indywidualna szybkość acetylacji nie wpływa znacząco na skuteczność izoniazydu przyjmowanego codziennie, ale może zmniejszać aktywność przeciwprątkową, gdy jest on podawany z przerwami (1-2 razy w tygodniu). U noworodków T1/2 wydłuża się do 7,8-19,8 godzin (ze względu na niedojrzałość układów enzymatycznych wątroby). Jest wydalany przez nerki (75-95%), głównie w postaci nieaktywnych metabolitów (N-acetylosoniazyd, odpowiednio 93 i 63% w „szybkich” i „wolnych” inaktywatorach oraz kwas izonikotynowy), w niewielkich ilościach - z odchodami. Z kreatyniną Cl<10 мл/мин и при нарушении функции печени возрастает риск токсичности. При гемодиализе удаляются значительные количества изониазида (в течение 5 ч — до 73%); эффективность перитонеального диализа ограничена.

Przechodzi przez barierę krwiotwórczo-łożyskową, jest oznaczana w surowicy płodu w stężeniach porównywalnych lub większych niż w surowicy krwi matki. Być może wystąpienie przepukliny oponowo-rdzeniowej i spodziectwa, krwotoków (z powodu hipowitaminozy K) u płodu może w przyszłości doprowadzić do opóźnienia rozwoju psychomotorycznego dziecka. W doświadczeniach na zwierzętach wykazano działanie embriotoksyczne. Przenika do mleka kobiecego, osiągając stężenia porównywalne do stężeń w osoczu. Dziecko otrzymuje 0,75-2,3% dawki przyjętej przez matkę; może wystąpić zapalenie wątroby i zapalenie nerwów obwodowych. Badania na zwierzętach wykazały dużą częstość występowania nowotworów płuc podczas podawania izoniazydu; u ludzi nie zidentyfikowano właściwości rakotwórczych i onkogennych.

Starsi ludzie są bardziej narażeni na zapalenie wątroby (2,6% pacjentów w porównaniu z 0,3% młodych ludzi); ryzyko rozwoju zapalenia nerwów obwodowych jest większe u osób powyżej 65 roku życia, kobiet w ciąży, diabetyków, z przewlekłą niewydolnością nerek, alkoholizmem, u osób przyjmujących leki przeciwdrgawkowe. W dużych dawkach może powodować niedobór witaminy B6, głównie u osób dorosłych.

Zastosowanie substancji Izoniazyd

Gruźlica (dowolna lokalizacja, u dorosłych i dzieci, w połączeniu z innymi lekami); chemioprofilaktyka pierwotna i wtórna osób zakażonych i zakażonych gruźlicą.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, m.in. na etionamid, pirazynamid, niacynę (kwas nikotynowy) i inne leki o podobnej budowie chemicznej, padaczka, skłonność do napadów drgawkowych, poliomyelitis (w tym w wywiadzie), ciężka niewydolność wątroby i nerek, choroby psychiczne, ciężka miażdżyca, choroby wzroku i nerwów obwodowych, przebyte toksyczne zapalenie wątroby związane z przyjmowaniem izoniazydu lub jego pochodnych (ftivazid, metazid, opiniazid), zapalenie żył (w/we wstępie).

Ograniczenia aplikacji

Dawki powyżej 10 mg/kg mc./dobę: ciąża, karmienie piersią, porfiria, psychoza, alkoholizm, choroba płuc III stopnia, nadciśnienie II i III stopnia, choroba wieńcowa, rozsiane miażdżyca, choroby układu nerwowego, astma oskrzelowa, łuszczyca, egzema (w ostrej fazie) , niedoczynność tarczycy, ostre zapalenie wątroby, marskość wątroby, przewlekła niewydolność nerek.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W okresie ciąży stosowanie jest możliwe tylko przy ścisłych wskazaniach, przy porównaniu oczekiwanej korzyści dla matki i ryzyka dla płodu (należy stosować w dawkach do 10 mg/kg mc./dobę).

Skutki uboczne izoniazydu

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zawroty głowy, drażliwość, bezsenność, encefalopatia, euforia, amnezja, zapalenie lub atrofia nerwu wzrokowego, zapalenie nerwów obwodowych i zapalenie wielonerwowe, parestezje, porażenie kończyn, drgawki, w tym. uogólniona, zwiększona częstość napadów drgawkowych u pacjentów z padaczką, psychoza zatruciowa.

Od strony układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): kołatanie serca, podwyższone ciśnienie tętnicze i płucne, zwiększone niedokrwienie mięśnia sercowego u pacjentów w podeszłym wieku, ból serca, dławica piersiowa; agranulocytoza, hemoliza (z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej), niedokrwistość syderoblastyczna lub aplastyczna, małopłytkowość.

Z przewodu pokarmowego: suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, hiperbilirubinemia, objawy prodromalne zapalenia wątroby (utrata apetytu, nudności lub wymioty, niezwykłe zmęczenie lub osłabienie), zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, toksyczne zapalenie wątroby.

Z układu moczowo-płciowego: ginekomastia, krwotok miesiączkowy, bolesne miesiączkowanie.

Reakcje alergiczne: eozynofilia, wysypka skórna.

Inni: drganie mięśni, zanik mięśni, gorączka, zespół cushingoidalny, hiperglikemia, gorączka, zapalenie żył (po podaniu dożylnym).

Interakcja

Leki zobojętniające sok żołądkowy, zwłaszcza zawierające glin, zmniejszają wchłanianie izoniazydu. Wzmacnia (wzajemnie) działanie innych leków przeciwgruźliczych. W przypadku jednoczesnego przyjmowania ze streptomycyną wydalanie obu leków przez nerki spowalnia, w przypadku ryfampicyny zwiększa się ryzyko hepatotoksyczności. Hepatotoksyczność nasila izofluran. Witamina B 6 i kwas glutaminowy zmniejszają prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, zwiększają się inhibitory MAO. Hamuje metabolizm, zwiększa stężenie w osoczu i nasila działanie pośrednich antykoagulantów, teofiliny, benzodiazepin, karbamazepiny, etosuksymidu; zmniejsza stężenie ketokonazolu. Nasila toksyczne działanie cykloseryny, disulfiramu, enfluranu, fenytoiny, paracetamolu i innych leków o działaniu hepato- i neurotoksycznym.

Przedawkować

Objawy: letarg, zawroty głowy, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia i słuchu, omamy wzrokowe, niewyraźna mowa, dezorientacja, hiperrefleksja, depresja oddechowa, kwasica metaboliczna, drgawki, otępienie, śpiączka, hiperglikemia, cukromocz, ketonuria.

Leczenie: IVL, dożylnie krótkodziałające barbiturany, dożylnie witamina B 6 (w dawce odpowiadającej przyjętej dawce izoniazydu; jeśli dawka nie jest znana, podawać 5 g witaminy B 6 w postaci 5% roztworu wodnego co 5-30 minut do ustąpienia napadów drgawkowych lub odzyskania przytomności), wodorowęglan sodu (z rozwojem kwasicy metabolicznej), diazepam, tiopental sodu, po ustaniu napadów - płukanie żołądka, węgiel aktywowany i środki przeczyszczające, diuretyki osmotyczne, wymuszona diureza, hemodializa; jeśli niemożliwe jest przeprowadzenie hemodializy - dializa otrzewnowa jednocześnie z wymuszoną diurezą.

Drogi podania

Wewnątrz, w / m, w / w, wewnątrz jamistych, wdychanie.

Środki ostrożności Substancja Izoniazyd

Ciężkie i czasami śmiertelne zapalenie wątroby związane z leczeniem izoniazydem może rozwinąć się nawet po kilku miesiącach leczenia. Ryzyko zapalenia wątroby zależy od wieku; przybliżona częstość: 1/1000 osób poniżej 20 roku życia, 3/1000 w grupie wiekowej 20-34 lata, 12/1000 w grupie wiekowej 35-49 lat, 23/1000 w grupie wiekowej 50-64 lata starych, 8/1000 w wieku powyżej 65 lat. Ryzyko zapalenia wątroby wzrasta wraz z codziennym spożywaniem alkoholu. Nie ma dokładnych danych na temat odsetka przypadków śmiertelnych zapalenia wątroby wywołanego przez izoniazyd, ale według amerykańskich Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005) wśród 13838 pacjentów leczonych izoniazydem odnotowano 8 zgonów na 174 przypadki zapalenia wątroby. W związku z tym pacjenci otrzymujący izoniazyd powinni być dokładnie badani co miesiąc. Zwiększenie aktywności aminotransferaz obserwuje się u około 10-20% pacjentów, zwykle w pierwszych miesiącach terapii. Mimo kontynuacji terapii wskaźniki wracają do normy, ale w niektórych przypadkach rozwija się postępująca dysfunkcja wątroby. Pacjentów należy poinstruować, aby natychmiast zwrócili się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy zapowiadające zapalenie wątroby (zmęczenie, osłabienie, złe samopoczucie, jadłowstręt, nudności lub wymioty). W przypadku wykrycia objawów dysfunkcji wątroby (w tym zwiększonej aktywności aminotransferaz wątrobowych) lek jest natychmiast anulowany, ponieważ. przy dalszym stosowaniu możliwe jest poważniejsze uszkodzenie wątroby. Wznowić leczenie po normalizacji wskaźników.

Jeśli w trakcie leczenia wystąpią objawy zaburzeń widzenia, konieczne jest natychmiastowe, a później regularne badanie okulistyczne (w celu szybkiego rozpoznania uszkodzenia nerwu wzrokowego).

Podczas leczenia należy unikać alkoholu.

Leczenie izoniazydem należy łączyć z witaminą B6 (60-100 mg doustnie 2 godziny po wstrzyknięciu izoniazydu lub 100-150 mg/dobę domięśniowo 30 minut po wstrzyknięciu), kwasem glutaminowym (1-1,5 g/dobę), witaminą B1 ( w / m 1 ml 5% roztworu chlorku tiaminy lub 1 ml 6% roztworu bromku tiaminy) i soli sodowej ATP w celu zapobiegania neuropatii obwodowej i innym skutkom ubocznym układu nerwowego.

Należy zachować maksymalne możliwe odstępy między podaniem izoniazydu i streptomycyny, a izoniazyd należy przyjąć co najmniej 1 godzinę przed przyjęciem leków zobojętniających sok żołądkowy.

środek przeciwgruźliczy; działa bakteriobójczo. Izoniazyd działa na zewnątrz- i wewnątrzkomórkowe Mycobacterium tuberculosis, przede wszystkim na aktywne podziały. Izoniazyd hamuje syntezę kwasów mykolowych, które są częścią ściany komórkowej prątków.

Farmakokinetyka

Komunikacja z białkami jest znikoma - do 10%. Objętość dystrybucji wynosi 0,57-0,76 l/kg. Jest dobrze rozprowadzany po całym ciele, przenikając do wszystkich tkanek i płynów, w tym mózgowo-rdzeniowych, opłucnowych, puchlinowych; wysokie stężenia powstają w tkance płucnej, nerkach, wątrobie, mięśniach, ślinie i plwocinie. Przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego.

Jest metabolizowany w wątrobie przez acetylację z tworzeniem nieaktywnych produktów. W wątrobie jest acetylowany przez N-acetylotransferazę, tworząc N-acetyloizoniazyd, który jest następnie przekształcany w kwas izonikotynowy i monoacetylohydrazynę, która ma działanie hepatotoksyczne, tworząc mieszany układ oksydazy cytochromu P450 podczas N-hydroksylacji aktywnego metabolitu pośredniego. Szybkość acetylacji jest uwarunkowana genetycznie; ludzie z powolną acetylacją mają mało N-acetylotransferazy. Jest inhibitorem układów enzymatycznych CYP2C9 i CYP3A2E1 w wątrobie. Okres półtrwania leku (T1 / 2) dla „szybkich acetylatorów” - 0,5-1,6 godziny; dla „wolnego” - 2 - 5 godz. W niewydolności nerek T1/2 może wzrosnąć do 6,7 godz. T1/2 dla dzieci w wieku od 1,5 do 15 lat - 2,3-4,9 godz., a u noworodków - 7,8-19,8 godz. niedoskonałości procesów acetylacji u noworodków). Pomimo tego, że wskaźnik T1/2 różni się znacznie w zależności od indywidualnej intensywności procesów acetylacji, średnia wartość T1/2 wynosi 3 godziny (spożycie 600 mg) i 5,1 godziny (900 mg). Przy wielokrotnych wizytach T1/2 skraca się do 2 - 3 godzin.

Wydalany głównie przez nerki: w ciągu 24 godzin wydalane jest 75-95% leku, głównie w postaci nieaktywnych metabolitów - N-acetyloizoniazydu i kwasu izonikotynowego. W tym samym czasie zawartość „szybkich acetylatorów” N-acetylsoniazydu wynosi 93%, a dla „wolnych” - nie więcej niż 63%. Niewielkie ilości są wydalane z kałem. Lek jest usuwany z krwi podczas hemodializy; 5-godzinna hemodializa pozwala usunąć z krwi do 73% leku.

Wskazania do stosowania

Gruźlica (dowolna lokalizacja, u dorosłych i dzieci, leczenie i profilaktyka, w ramach terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, polekowe zapalenie wątroby i niewydolność wątroby (na tle wcześniejszego leczenia izoniazydem), choroba wątroby w ostrym stadium.

Ostrożnie

Alkoholizm, niewydolność wątroby, niewydolność nerek, drgawki, wiek powyżej 35 lat, długotrwałe stosowanie innych leków, odstawienie izoniazydu w wywiadzie, neuropatia obwodowa, zakażenie wirusem HIV, niewyrównane choroby układu sercowo-naczyniowego (przewlekła niewydolność serca, dusznica bolesna, nadciśnienie tętnicze), ciąża (nie należy przepisywać dawki większej niż 10 mg/kg mc.), niedoczynność tarczycy.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkę i czas trwania leczenia ustala się indywidualnie, w zależności od charakteru i postaci choroby.

Domięśniowo - 5-12 mg / kg / dzień, częstotliwość stosowania - 1-2 razy dziennie.

Dożylnie (przy powszechnych postaciach gruźlicy płuc, przy masywnym wydalaniu bakterii i przy braku możliwości spożycia) - 10-15 mg/kg mc./dobę, czas trwania iniekcji - 30-60 s. Po wprowadzeniu konieczne jest obserwowanie leżenia w łóżku przez 1-1,5 godziny.

W czasie ciąży oraz w przypadku ciężkiej płucnej niewydolności serca, ciężkiej miażdżycy tętnic, choroby niedokrwiennej serca i nadciśnienia tętniczego nie należy przepisywać dawek większych niż 10 mg/kg mc.

Efekt uboczny

Od strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, parestezje, drętwienie kończyn, neuropatia obwodowa; rzadko - nadmierne zmęczenie lub osłabienie, drażliwość, euforia, bezsenność, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie wielonerwowe, psychozy toksyczne, zmiany nastroju, depresja, zaburzenia pamięci. Napady padaczkowe mogą występować częściej u pacjentów z padaczką.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, dławica piersiowa, podwyższone ciśnienie krwi.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, bóle żołądka, toksyczne zapalenie wątroby, zwiększona aktywność ALT, AST, hiperbilirubinemia, bilirubinuria, żółtaczka; rzadko - toksyczne zapalenie wątroby.

Od strony narządów krwiotwórczych: agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, syderoblastyczna lub aplastyczna, małopłytkowość, eozynofilia.

reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, hipertermia, bóle stawów, powiększenie węzłów chłonnych, zapalenie naczyń.

Od strony metabolizmu: hipowitaminoza B6, pelagra, hiperglikemia, kwasica metaboliczna, ginekomastia.

Lokalne reakcje: podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia.

Inny: bardzo rzadko - krwotok miesiączkowy, skłonność do krwawień i krwotoków.

Przedawkować

Objawy pojawiają się w ciągu 0,5-3 godzin po podaniu : nudności, wymioty, zawroty głowy, niewyraźna mowa, niewyraźne widzenie, omamy wzrokowe. W przypadku ciężkiego przedawkowania: zespół niewydolności oddechowej, depresja ośrodkowego układu nerwowego szybko przechodząca od osłupienia w śpiączkę, ciężkie nieuleczalne drgawki, ciężka kwasica metaboliczna, acetonuria, hiperglikemia.

Leczenie : w przypadku ciężkiego przedawkowania (80-150 mg/kg) niewystarczająca terapia prowadzi do neurotoksyczności ze skutkiem śmiertelnym. Przy odpowiedniej terapii rokowanie jest korzystne.

W przypadku bezobjawowego przedawkowania: węgiel aktywowany, płukanie żołądka. W przypadku przyjmowania w dawce większej niż 80 mg / kg, pirydoksynę podaje się dożylnie w tej samej dawce, jeśli dawka przyjętego izoniazydu jest nieznana, wówczas 5 g pirydoksyny podaje się dożylnie dorosłym, 80 mg / kg dzieciom przez 30 -60 minut.

Z objawami klinicznymi: odpowiednia wentylacja, utrzymanie czynności układu sercowo-naczyniowego, zapobieganie aspiracji treści żołądkowej. Jeśli znana jest przyjęta dawka izoniazydu, taką samą ilość pirydoksyny podaje się w bolusie dożylnym w ciągu 3-5 minut. Jeśli dawka przyjętego izoniazydu jest nieznana, wówczas dorosłym podaje się dożylnie 5 g pirydoksyny, dzieciom 80 mg / kg. Jeśli drgawki nie ustają, dawkę można powtórzyć. Rzadko konieczne jest przepisanie dawki większej niż 10 g. Maksymalna bezpieczna dawka pirydoksyny w przypadku przedawkowania izoniazydu nie jest znana. Przy nieskuteczności pirydoksyny przepisywany jest diazepam.

Konieczna jest kontrola zawartości elektrolitów, mocznika, glukozy i ciśnienia parcjalnego gazów we krwi. Wraz z rozwojem kwasicy metabolicznej wodorowęglan sodu może zwiększać hiperkapnię (konieczne jest ciągłe monitorowanie).

Dializa jest zalecana, jeśli pirydoksyna, diazepam i wodorowęglan sodu nie zatrzymują drgawek i kwasicy.

Interakcje z innymi lekami

W połączeniu z paracetamolem zwiększa się hepatotoksyczność i nefrotoksyczność; izoniazyd indukuje układ cytochromu P450, co powoduje zwiększenie metabolizmu paracetamolu do produktów toksycznych.

Etanol zwiększa hepatotoksyczność izoniazydu i przyspiesza jego metabolizm.

Zmniejsza metabolizm teofiliny, co może prowadzić do wzrostu jej stężenia we krwi.

Zmniejsza przemiany metaboliczne i zwiększa stężenie alfentanylu we krwi.

Cykloseryna i disulfiram nasilają niekorzystne ośrodkowe działanie izoniazydu.

Zwiększa hepatotoksyczność ryfampicyny.

Połączenie z pirydoksyną zmniejsza ryzyko rozwoju zapalenia nerwów obwodowych.

Ostrożnie należy łączyć z lekami potencjalnie neuro-, hepato- i nefrotoksycznymi ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.

Nasila działanie pochodnych kumaryny i indandionu, benzodiazepin, karbamazepiny, teofiliny, gdyż zmniejsza ich metabolizm poprzez aktywację układu cytochromu P450.

Leki glikokortykosteroidowe przyspieszają metabolizm izoniazydu w wątrobie i zmniejszają jego aktywne stężenie we krwi.

Hamuje metabolizm fenytoiny, co prowadzi do wzrostu jej stężenia we krwi i nasilenia działania toksycznego (może być konieczna korekta schematu dawkowania fenytoiny, zwłaszcza u pacjentów z powolną acetylacją izoniazydu).

Stosowany jednocześnie z enfluranem izoniazyd może nasilać tworzenie się nieorganicznego metabolitu fluoru, który ma działanie nefrotoksyczne.

Zmniejsza stężenie ketokonazolu we krwi.

Zwiększa stężenie kwasu walproinowego we krwi (konieczna jest kontrola stężenia kwasu walproinowego; może być konieczna modyfikacja dawki).

Funkcje aplikacji

W niektórych przypadkach podczas leczenia rozwija się śmiertelne polekowe zapalenie wątroby, które może wystąpić nawet po kilku miesiącach od zaprzestania stosowania. Ryzyko wzrasta wraz z wiekiem (najwyższa częstość występowania w grupie wiekowej 35-64 lata), zwłaszcza przy codziennym spożywaniu etanolu. Dlatego konieczna jest comiesięczna kontrola czynności wątroby, u osób powyżej 35 roku życia czynność wątroby jest dodatkowo badana przed rozpoczęciem leczenia. Oprócz stosowania etanolu dodatkowymi czynnikami ryzyka są przewlekłe choroby wątroby, pozajelitowe stosowanie leków oraz okres poporodowy; w takich okolicznościach monitorowanie czynności wątroby (laboratoryjne i kliniczne) powinno być przeprowadzane częściej. Pacjentów należy poinformować o konieczności zgłaszania jakichkolwiek objawów uszkodzenia wątroby (niewyjaśniona jadłowstręt, nudności, wymioty, ciemne zabarwienie moczu, żółtaczka, wysypka, parestezje dłoni i stóp, osłabienie, zmęczenie lub gorączka trwająca dłużej niż 3 dni, ból brzucha, zwłaszcza w prawym podżebrzu). W takich przypadkach izoniazyd jest natychmiast anulowany.

Pacjenci, którzy wcześniej chorowali na izoniazydowe zapalenie wątroby, mają przepisywane alternatywne leki przeciwgruźlicze. Jeśli konieczne jest wznowienie leczenia, rozpoczyna się je po całkowitym ustąpieniu klinicznych i laboratoryjnych objawów zapalenia wątroby, a następnie stale monitoruje się czynność wątroby. Przy jakichkolwiek oznakach nawrotu izoniazyd jest natychmiast anulowany. U pacjentów z ostrą chorobą wątroby należy odłożyć profilaktykę izoniazydową.

Aby spowolnić rozwój oporności drobnoustrojów, jest przepisywany w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

Ze względu na różną szybkość metabolizmu, przed zastosowaniem izoniazydu należy określić tempo jego inaktywacji (zgodnie z dynamiką zawartości we krwi iw moczu). Przy szybkiej inaktywacji izoniazyd stosuje się w wyższych dawkach.

W przypadku ryzyka rozwoju zapalenia nerwów obwodowych (pacjenci w wieku powyżej 65 lat, pacjenci z cukrzycą, kobiety w ciąży, pacjenci z przewlekłą niewydolnością nerek, pacjenci z alkoholizmem, niedożywieni, współistniejąca terapia przeciwdrgawkowa), powołanie 10-25 mg / dobę Zalecana jest pirydoksyna.

W trakcie leczenia należy unikać spożywania serów (zwłaszcza szwajcarskich lub z Cheshire), ryb (zwłaszcza tuńczyka, sardyneli, bonito), ponieważ przy jednoczesnym stosowaniu z izoniazydem mogą wystąpić reakcje (zaczerwienienie skóry, swędzenie, uczucie gorąca lub zimna, kołatanie serca, zwiększone pocenie się, dreszcze, ból głowy, zawroty głowy) związane z tłumieniem aktywności oksydazy monoaminowej i oksydazy diaminowej i prowadzące do naruszenia metabolizmu tyraminy i histaminy zawartej w rybach i serach.

Należy pamiętać, że izoniazyd może powodować hiperglikemię z wtórną cukromoczem; testy z odzyskiem Cu 2+ mogą być fałszywie dodatnie, a lek nie wpływa na testy enzymatyczne dla glukozy.

Parametry laboratoryjne - aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, stężenie bilirubiny w surowicy może przejściowo wzrosnąć bez objawów klinicznych.

Wybraliśmy prawdziwe recenzje na temat leku Isoniazid, które są publikowane przez naszych użytkowników. Najczęściej recenzję piszą matki młodych pacjentów, ale opisują też osobistą historię stosowania leku na sobie.

Wskazania do stosowania

Gruźlica.

Omówienie leku Isoniazid w zapisach matek

My za 3 miesiące. będzie czwarty test, obserwują nas. Brakuje zła. Co więcej, z głupoty (głupoty) wypiliśmy kurs izoniazydu, ale mantoux wciąż rosło ... ogólnie przerażenie. Konsultowałem się z 2 fizjologami. Jeden poradził mi pić, drugi powiedział, że cała ta chemioprofilaktyka przez 3 miesiące jest w ogóle bezużyteczna. Musisz zrobić diaskintest. (wydaje się...

Oksim (proszek do wstrzykiwań) Ciprofloksacyna (tabletki, roztwór do wstrzykiwań, krople do oczu) Erytromycyna (tabletki, maść, syrop, ampułki) Leki przeciwgruźlicze Izoniazyd (tabletki, roztwór do wstrzykiwań) Lomefloksacyna (tabletki) Pirazynamid (tabletki) Protionamid (tabletki ) Ryfabutyna (kapsułki) Ryfampicyna (kapsułki, proszek do wstrzykiwań) Streptomycyna (proszek do wstrzykiwań) Etambutol (tabletki, drażetki) Etionamid (krople) Leki przeciwwirusowe Acyklowir (tabletki, maść, krem, proszek do wstrzykiwań) Gancyklowir (kapsułki, proszek do wstrzykiwań) Didanozyna (tabletki, proszek do sporządzania roztworu doustnego) Zydowudyna (kapsułki, syrop, zastrzyk)...

Omastia u chłopców, mlekotok u dziewczynek Diazepam Sedacja, kumulacja u dzieci Doksepina Bladość, utrata odpowiedzi Estrogeny Feminizacja Indometacyna Drgawki Izoniazyd Rozwój niedoboru pirydoksyny (witaminy B6) Nitrofurantoina Hemoliza u dzieci z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej Hipobiliobiobinemia Leki przeciwzakrzepowe Krwiak mózgu, zwiększone ryzyko krwawienia Doustne środki antykoncepcyjne Powiększenie piersi, zmniejszona produkcja mleka i zawartość białka, feminizacja, utrata masy ciała Fenobarbital Sedacja, zmniejszona reakcja, methemoglobinemia, zmniejszony odruch ssania...

Izoniazyd był wstrzykiwany przez 6 dni trzy razy dziennie. Nie, rzadko używamy Miramistin, jakie są inne antyseptyki? Płukamy furatsiliną 6-8 razy dziennie - to pomaga. Amoksycylina była przepisywana przez dwóch różnych lekarzy

Pielęgniarka na SOR naruszyła technikę wprowadzania BCG i mieliśmy ogromny fioletowy stożek na ramieniu + jako powikłanie blizny po kelloinie, w końcu musimy brać antybiotyki przez 3 miesiące (izoniazyd to bardzo silny lek) ja wrócę do tego w końcu moja córka zaczęła przybierać na wadze ,oczywiście musiałam zapomnieć o GV jak nie było mleka.A poza tym zapomniałam napisać że pęknięcia na sutkach były takiej wielkości że po 2,5 miesięcy miały ogromne pęknięcia które już się zagoiły URAAAAAA....wypisano nas do domu, ale go nie było,cieszyłam się że wszystko ok od mieszanki....wystąpiła wysypka na całej twarzy, Alicja wyglądała jak gepard....przyszli na policję...

Nnost i laktacja: Stosowanie leku w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane. Interakcje z innymi lekami MIDZO nie jest podawany jednocześnie z metronidazolem, izoniazydem, fenotoiną i innymi inhibitorami dehydrogenazy aldehydowej, które mogą nasilać reakcję z alkoholem. Po zażyciu disulfiramu, przed przepisaniem MIDZO. musi być przerwa trwająca co najmniej 10 dni. MIDZO nie jest kompatybilny z lekami z grupy aldehydów (paraldehyd i...

zostałem poproszony. Przed ciążą brałam izoniazyd, to najsilniejszy lek na gruźlicę, kto nie wie. Zabraliśmy go z całym zespołem w celach profilaktycznych. Faktem jest, że podczas wiosennego badania lekarskiego u jednej kobiety stwierdzono coś w płucach. I od razu została odizolowana. Pracowaliśmy z nią w tym samym biurze. Piłem ten lek przez 1,5 miesiąca. Potem zaszła w ciążę. Mój ginekolog o tym wiedział. Kiedy zaszła w ciążę, od razu wysłała mnie do genetyka. I jest też genetyk z takim pytaniem - Co zamierzasz zrobić ??? Nawigacja...

Dzieci prawie nigdy nie chorują (badane statystyki). Nie, no cóż, jeśli zachorujesz - lecz po co (poza interesem finansowym) te wszystkie inwazyjne metody profilaktyki - mantoux, diaskin, grypa, izoniazyd. Nieważne ile razy natrafiam na ten temat, rodzice spuszczają profilaktykę w toalecie, mówią, że piją. Po pewnym czasie fitiatra opanował się - żadnych aktywnych rurek, brawo, izoniazyd tego typu pomógł. Przy okazji, profilaktyka tuby. - dobre odżywianie, zwłaszcza pełnotłuste. Nad morze można jechać na lato, ale słońce...

Muszę przyjmować którykolwiek z poniższych leków przez dłuższy czas, najpierw skonsultuj się z doświadczonym lekarzem. środki znieczulające do znieczulenia ogólnego * indometacyna izoniazyd lit * metronidazol (flagyl) ** alkohol leki przeciwdepresyjne aspiryna kodeina leki przeciwzatruciowe morfina doustne środki antykoncepcyjne (zawierające tylko progesteron) fenobarbitol prozac diazepam * Dziecko można karmić piersią 6-12 godzin po znieczuleniu ogólnym. * Niektórzy eksperci uważają, że lit i karmienie piersią są całkowicie niezgodne; inni uważają, że można go stosować, podejmując środki ostrożności, monitorując jego stężenie we krwi. ** Ponieważ duża liczba...

Kiedy byłem w szkole, zgodnie z wynikami Mantoux, zostałem również zarejestrowany jako zakażony rurką i przepisano mi jakieś tabletki (jak rozumiem, ten sam izoniazyd). Moja babcia - pielęgniarka - zabroniła im pić. I tak żyję, nie leczony))) Ale poważnie, bardzo interesujące byłoby przeczytanie, jaki procent dzieci w Związku Radzieckim otrzymał profilaktykę przeciwgruźliczą z powodu ...

Uppa. Podczas testowania tych leków na zwierzętach ujawniono ich działanie teratogenne lub embriotoksyczne. Nie przeprowadzono kontrolowanych badań ani nie zbadano działania leku (izoniazyd, fluorochinolony, gentamycyna, leki przeciwdepresyjne, leki przeciw chorobie Parkinsona). Leki te należy stosować tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. . 4 grupa. Stosowanie leków z tej grupy wiąże się z pewnym ryzykiem dla płodu, jednak korzyści z ich stosowania przeważają nad możliwymi skutkami ubocznymi (leki przeciwdrgawkowe, doksycyklina, kanamycyna, diklofenak). . 5 grupa. Udowodniono działanie teratogenne leków z tej grupy ...

Prawdopodobieństwo, że za 3 miesiące organizm sobie poradzi. Zapalenie wątroby, które może wystąpić, jest wywołane lekami i można je leczyć. Istnieją specjalne leki, które można stosować po kursie izoniazydu w celu przywrócenia (podniesienia) wątroby. Hofitol chroni również wątrobę. Po zakończeniu kursu leków, jak tylko przyjdzie lato, na pewno pojedziemy nad morze i postaram się spędzać jak najwięcej czasu na łonie natury, dawać więcej owoców itp. A gdybyśmy teraz odmówili przyjmowania leków, to wszelkie leczenie najprawdopodobniej przesunęlibyśmy na lato, a zimą trudniej jest podnieść organizm. Latem słońce leczy. Coś w tym stylu. Dlatego pijemy, modlimy się o dobre wyniki, czekamy na lato, a więc mniej p...

NIE. Posiadamy licencje na leczenie powikłań BCG tylko fizjoterapeutów i tylko w kraju. instytucje. Jeśli konieczna jest operacja, skieruje cię fizjatra.Oprócz balsamów brano izoniazyd, ale nie na długo - wyszliśmy na luzie. Na razie rób balsamy z ryfampicyną - jeśli lekarz zobaczy, że to niewiele pomaga, doda izoniazyd.