Leki przeciwdrobnoustrojowe z serii penicylin charakteryzują się niską toksycznością, a także szerokim spektrum działania. Działają przeciwbakteryjnie na dużą liczbę bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.
Wpływ serii penicylin zależy od ich zdolności do wywoływania śmierci patogennej mikroflory. Antybiotyki penicylinowe działają bakteriobójczo, wchodząc w asocjację z enzymami bakteryjnymi, zaburzając syntezę ściany bakteryjnej.
Uważa się, że celem takich środków przeciwdrobnoustrojowych są proliferujące komórki bakteryjne. Dla ludzi leki te są bezpieczne, ponieważ błony ludzkich komórek nie zawierają bakteryjnego peptydoglikanu.
Klasyfikacja
Istnieją dwie główne grupy penicylin:
- naturalny;
- pół syntetyczny.
Szereg penicylin otrzymywanych z mikrogrzyba Penicilla nie jest odpornych na działanie enzymów bakteryjnych, które mają zdolność rozkładania substancji beta-laktamowych. Z tego powodu spektrum działania naturalnej serii penicylin jest zmniejszone w porównaniu z grupą środków półsyntetycznych. Jakie nazwy antybiotyków należą do grupy penicylin?
Spektrum działania penicylin
Naturalne środki przeciwdrobnoustrojowe z tej grupy wykazują zwiększoną aktywność wobec następujących bakterii:
- Staphylococcus.
- Paciorkowiec.
- Pneumokoki.
- Listeria.
- pałeczki.
- Meningokoki.
- gonokoki.
- Kij Ducrey-Unny.
- Clostridia.
- Fuzobakterie.
- promieniowce.
- Leptospiram.
- Borrelia.
- Blady krętek.
Spektrum działania półsyntetycznych antybiotyków penicylinowych jest nieco szersze niż naturalnych.
Środki przeciwdrobnoustrojowe z tej listy są klasyfikowane według spektrum działania jako:
- nieaktywny wobec Pseudomonas aeruginosa;
- leki przeciwpseudomonalne.
Kiedy przepisuje się penicyliny?
Środki przeciwdrobnoustrojowe z tej grupy stosuje się w celu wyeliminowania:
- Zapalenie płuc (ostre zapalenie płuc, zwykle pochodzenia infekcyjnego, które dotyczy wszystkich elementów budowy narządu).
- Zapalenie oskrzeli (uszkodzenie układu oddechowego, w którym oskrzela biorą udział w procesie zapalnym).
- Zapalenie ucha (proces zapalny w różnych częściach ucha).
- Angina (proces zakaźny i alergiczny, który wpływa na pierścień limfatyczny gardła).
- Zapalenie migdałków gardłowych (ostra infekcja gardła i migdałków podniebiennych).
- Płonica (ostra choroba, która charakteryzuje się zatruciem organizmu, wysypką na całym ciele, a także gorączką i zaczerwienieniem języka).
- Zapalenie pęcherza (zakażenie pęcherza).
- Odmiedniczkowe zapalenie nerek (niespecyficzne zapalenie z uszkodzeniem układu kanalików nerkowych).
- Rzeżączka (choroba weneryczna, która powoduje uszkodzenie błon śluzowych narządów).
- Kiła (przewlekłe uszkodzenie skóry, a także błon śluzowych, narządów wewnętrznych).
- Infekcje skóry.
- Zapalenie kości i szpiku (choroba zakaźna, która atakuje nie tylko kości i szpik kostny, ale całe ciało).
- Blennorrhea noworodków (choroba charakteryzująca się ropnym zapaleniem spojówek, przekrwieniem powiek i ropieniem z nich).
- Zmiany bakteryjne błon śluzowych, tkanki łącznej.
- Leptospiroza (ostra choroba zakaźna wywołana przez bakterie z rodzaju Leptospira).
- Promienica (przewlekła choroba z grupy grzybic, która charakteryzuje się tworzeniem ognisk ziarniniakowych).
- Zapalenie opon mózgowych (choroba spowodowana uszkodzeniem błon mózgowych i rdzenia kręgowego).
aminopenicyliny
Leki przeciwbakteryjne z listy aminopenicylin wykazują podwyższoną skuteczność wobec dużej liczby infekcji, które są wywoływane przez bakterie Enterobacteria, a także Helicobacter pylori i Haemophilus influenzae. Nazwy antybiotyków z serii penicylin, lista leków:
- „ampicylina”.
- „Amoksycylina”.
- „Flemoxin Solutab”.
- „Ospamoks”.
- „Amosin”.
- Ecoball.
Działanie leków przeciwbakteryjnych z listy ampicylin i amoksycylin, działanie tych leków jest podobne.
Środki przeciwdrobnoustrojowe z serii ampicyliny mają znacznie mniejszy wpływ na pneumokoki, ale działanie ampicyliny i jej generycznych leków o następujących nazwach - antybiotyki z serii penicylin Ampicillin Akos, trihydrat ampicyliny jest nieco silniejszy w eliminowaniu shigella.
Seria amoksycylin jest bardziej skuteczna przeciwko Pseudomonas aeruginosa, ale niektórzy przedstawiciele tej grupy są eliminowani przez bakteryjne penicylinazy.
Lista nazw antybiotyków penicylinowych
Najskuteczniejsze leki w walce z dolegliwościami:
- „oksacylina”.
- „Dikloksacylina”.
- „Nafcylina”.
- "Metycylina".
Leki wykazują oporność na penicylinazy gronkowcowe, które eliminują inne leki z tej serii. Najpopularniejszy jest uważany za „oksacylinę”.
Penicyliny przeciwpseudomonalne
Leki z tej grupy leków mają szerokie spektrum działania, są skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa, która wywołuje zapalenie pęcherza moczowego, a także zapalenie migdałków i infekcje skóry. Jakie nazwy znajdują się na liście leków?
Antybiotyki z serii penicylin (nazwy):
- „Karbetyna”.
- „Piopen”.
- „Czas na czas”.
- „Bezpiecznie otwarte”.
- „Picylina”.
Połączone leki
Penicyliny chronione inhibitorami obejmują leki zawierające antybiotyk i składnik blokujący aktywność beta-laktamazy bakteryjnej.
Inhibitory to:
- kwas klawulanowy;
- tazobaktam;
- sulbaktam.
Aby wyeliminować infekcje dróg oddechowych i moczowo-płciowych, z reguły stosuje się następujące nazwy antybiotyków z serii penicylin:
- „Augmentin”.
- „Amoksyklaw”.
- „Amoksyl”.
- „Unazin”.
Leki złożone obejmują lek przeciwdrobnoustrojowy Ampiox i jego rodzaj Ampiox-sodium, który zawiera ampicylinę i oksacylinę.
„Ampioks” produkowany jest w postaci tabletek oraz w postaci proszku do wstrzykiwań. Lek stosuje się w leczeniu dzieci i dorosłych pacjentów z posocznicą, a także septycznym zapaleniem wsierdzia.
Leki dla dorosłych
Lista półsyntetycznych leków, które są dobre na zapalenie migdałków, a także zapalenie ucha środkowego, zapalenie gardła, zapalenie zatok i zapalenie płuc, choroby układu moczowo-płciowego, tabletki i zastrzyki:
- „Hikoncil”.
- „Ospamoks”.
- „Amoksyklaw”.
- „Amoksykar”.
- „ampicylina”.
- „Augmentin”.
- „Flemoxin Solutab”.
- „Amoksyklaw”.
- „piperacylina”.
- „Tikarcilina”.
Przeciwko zapaleniu gruczołu krokowego takie środki przeciwdrobnoustrojowe nie są stosowane, ponieważ nie dostają się do tkanki prostaty. W przypadku objawów alergicznych na penicyliny u pacjenta może wystąpić pokrzywka, anafilaksja i podczas leczenia cefalosporynami.
„ampicylina”
Lek hamuje łączenie ścian komórkowych bakterii, co wynika z jego działania przeciwdrobnoustrojowego. Lek wpływa na mikroorganizmy kokosowe i dużą liczbę bakterii Gram-ujemnych. Pod wpływem penicylinazy „ampicylina” ulega zniszczeniu, więc nie jest skuteczna przeciwko patogenom tworzącym penicylinazę.
„Flemoksyna Solutab”
Osoby ze skłonnością do alergii na leki powinny przed terapią wykonać test uczuleniowy. Lek nie jest przepisywany pacjentom, u których wystąpiły już intensywne działania niepożądane penicyliny.
Należy zakończyć leczenie. Przerwanie terapii przed czasem może prowadzić do rozwoju oporności patogenów na substancję czynną i przejścia choroby w fazę przewlekłą.
„Amoksyklaw”
Lek zawiera również amoksycylinę, która jest uważana za antybiotyk penicyliny, jej cząsteczka zawiera pierścień beta-laktamowy. Działa przeciw wielu bakteriom, a także działa bakteriobójczo poprzez zakłócenie syntezy ściany komórkowej. "Amoxiclav" to nowy antybiotyk z serii penicylin.
Aby zachować aktywność środka przeciwdrobnoustrojowego w preparacie, drugim składnikiem aktywnym jest kwas klawulanowy. Związek ten nieodwracalnie neutralizuje enzym β-laktamazę, uwrażliwiając tym samym patogeny na amoksycylinę.
„Augmentin”
Lek ma przedłużone działanie, które znacznie różni się od innych leków opartych na amoksycylinie. Dzięki temu lekowi można go stosować w celu wyeliminowania zapalenia płuc opornego na penicyliny.
Po spożyciu składniki aktywne - amoksycylina i kwas klawulanowy - szybko się rozpuszczają i wchłaniają w żołądku i jelitach. Maksymalny efekt farmakologiczny objawia się w sytuacji, gdy pacjent spożywa lek przed posiłkami.
Penicyliny w leczeniu dzieci
Antybiotyki penicylinowe są praktycznie nietoksyczne, dlatego zazwyczaj zaleca się je dzieciom z chorobami zakaźnymi. W większości przypadków preferowane są penicyliny chronione przed inhibitorami, które są przeznaczone do stosowania doustnego.
Lista penicylinowych środków przeciwdrobnoustrojowych przeznaczonych do leczenia dzieci obejmuje amoksycylinę i leki generyczne, Augmentin, Amoxiclav, a także Flemoxin i Flemoklav Solutab. Leki w postaci tabletek do sporządzania zawiesiny działają nie mniej skutecznie niż zastrzyki i sprawiają mniej problemów w leczeniu.
Od urodzenia Ospamox i szereg jego substytutów stosuje się w leczeniu dzieci, które są dostępne w rozpuszczalnych tabletkach, a także w granulkach i proszku do sporządzania zawiesiny. Dawkowanie ustala lekarz na podstawie wieku i masy ciała dziecka.
U dzieci możliwe jest gromadzenie się penicylin w organizmie, co jest spowodowane niedokrwistością układu moczowego lub uszkodzeniem nerek. Zwiększona zawartość substancji przeciwbakteryjnej we krwi ma toksyczny wpływ na komórki nerwowe, co objawia się skurczami. W przypadku wystąpienia takich objawów terapia zostaje przerwana, a antybiotyk penicylinowy zastąpiony lekiem z innej grupy.
„Ospamoks”
Lek jest produkowany w dwóch postaciach dawkowania - tabletkach i granulkach. Dawkowanie leku zgodnie z instrukcją użycia zależy od lokalizacji procesu zakaźnego. Ospamox to nowoczesny antybiotyk penicylinowy dla dzieci.
Codzienna koncentracja jest podzielona na kilka zastosowań. Czas trwania terapii: do ustąpienia objawów plus pięć dni. Aby sporządzić zawiesinę, butelkę z granulatem napełnia się wodą, a następnie wstrząsa. Dawkowanie leku na "Ospamox" będzie następujące:
- niemowlętom poniżej pierwszego roku życia przepisuje się zawiesinę o stężeniu 125 mg / 5 ml - 5 mililitrów (1 łyżka) dwa razy dziennie;
- dzieci w wieku od jednego do sześciu lat - zawiesina od 5 do 7,5 mililitra (1-1,5 łyżki) dwa razy dziennie;
- dzieci w wieku od sześciu do dziesięciu lat - zawiesina od 7,5 do 10 ml dwa razy dziennie;
- pacjentom w wieku od dziesięciu do czternastu lat przepisuje się już tabletkę leku - 1 tabletkę 500 miligramów dwa razy dziennie;
- młodzież - 1,5 tabletki po 500 mg dwa razy dziennie.
Przeciwwskazania i skutki uboczne
Ograniczenia w przyjęciu obejmują alergię na antybiotyki z serii penicylin. Jeśli podczas terapii wystąpią wysypki, swędzenie, należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.
Alergia może objawiać się obrzękiem Quinckego, anafilaksją. Lista działań niepożądanych penicylin jest niewielka. Głównym negatywnym zjawiskiem jest zahamowanie korzystnej mikroflory jelitowej.
Biegunka, pleśniawki, wysypki skórne to główne negatywne reakcje podczas stosowania penicylin. Następujące skutki są mniej powszechne:
- Mdłości.
- Wymiociny.
- Migrena.
- Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
- Obrzęk.
Stosowanie penicylin benzylowych, a także karbenicylin, może powodować zaburzenie równowagi elektrolitowej z rozwojem hiperkaliemii lub hipernatremii, co zwiększa prawdopodobieństwo zawału serca, wzrostu ciśnienia krwi.
Obszerna lista negatywnych skutków w „Oxacillin” i substytutach:
- Pojawienie się krwi w moczu.
- Temperatura.
- Wymioty.
- Mdłości.
Aby zapobiec wystąpieniu negatywnych skutków, ważne jest przestrzeganie instrukcji użytkowania, a także stosowanie leku w dawce przepisanej przez lekarza.
opinie
Według opinii antybiotyki penicylinowe stały się prawdziwym zbawieniem dla wielu osób. Dzięki nim można poradzić sobie z większością chorób, na przykład: zapaleniem płuc, a także gruźlicą, sepsą i innymi dolegliwościami.
Ale terapia stanów patologicznych za pomocą antybiotyków powinna być prowadzona dopiero po ustaleniu diagnozy i ściśle według zaleceń lekarza. Spośród najskuteczniejszych środków przeciwdrobnoustrojowych wyróżnia się Amoxiclav, Ampicillin, Flemoxin Solutab.
W recenzjach specjalistów medycznych i osób z reguły pozytywne opinie na temat leków z tych grup. Należy zauważyć, że środki przeciwdrobnoustrojowe są skuteczne w leczeniu chorób układu oddechowego i są odpowiednie zarówno dla dorosłych, jak i dzieci. Odpowiedzi wspominają o zwiększonej skuteczności leków na zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego i infekcje dróg rodnych.
Penicylina jest pierwszą na świecie, która stała się prawdziwym zbawieniem dla milionów ludzi. Z jego pomocą lekarze mogli wypowiedzieć wojnę chorobom, które w tamtym czasie uważano za śmiertelne: zapaleniu płuc, gruźlicy. Jednak leczenie patologii za pomocą antybiotyków powinno odbywać się dopiero po ustaleniu dokładnej diagnozy i ściśle według zaleceń lekarza.
Historia odkrycia
Odkrycie antybakteryjnych właściwości penicyliny nastąpiło w 1928 roku. Słynny naukowiec Alexander Fleming w wyniku zwykłego eksperymentu z koloniami znalazł plamy zwykłej pleśni w niektórych kubkach z kulturami.
Jak się okazało po dalszych badaniach, w kubeczkach z plamami pleśni nie było szkodliwych bakterii. Następnie ze zwykłej zielonej pleśni wyprowadzono cząsteczkę zdolną do zabijania bakterii. Tak narodził się pierwszy nowoczesny antybiotyk, penicylina.
grupa Penicillium
Obecnie penicyliny to cała grupa antybiotyków wytwarzanych przez niektóre rodzaje pleśni (rodzaj Penicillium).
Mogą być aktywne wobec całych grup drobnoustrojów Gram-dodatnich, jak również niektórych Gram-ujemnych: gronkowców, krętków, meningokoków.
Penicyliny należą do dużej grupy antybiotyków beta-laktamowych, które zawierają specjalną cząsteczkę pierścienia beta-laktamowego.
Wskazania
Antybiotyki z grupy penicylin są stosowane w leczeniu ogromnej liczby chorób zakaźnych. Są przepisywane na wrażliwość drobnoustrojów chorobotwórczych na lek do leczenia następujących patologii:
- wiele rodzajów zapalenia płuc;
- zapalenie szpiku;
- infekcje układu moczowo-płciowego, większość przewodu pokarmowego;
- szkarlatyna;
- błonica;
- wąglik;
- choroby ginekologiczne;
- choroby narządów laryngologicznych;
- kiła, rzeżączka i wiele innych.
Również ten rodzaj antybiotyku jest stosowany w leczeniu ran zakażonych bakteriami. W profilaktyce powikłań ropnych lek jest przepisywany w okresie pooperacyjnym.
Lek może być stosowany w dzieciństwie przy posocznicy pępowinowej, zapaleniu płuc, zapaleniu ucha u noworodków i niemowląt, także we wczesnym wieku. Penicylina jest również skuteczna w ropnym zapaleniu opłucnej i zapaleniu opon mózgowych.
Zastosowanie penicyliny w medycynie:
Przeciwwskazania
Zastosowanie serii penicylin w leczeniu infekcji nie zawsze jest możliwe. Surowo zabrania się przyjmowania leku osobom o wysokiej wrażliwości na lek.
Stosowanie tego antybiotyku jest również przeciwwskazane u pacjentów cierpiących na astmę różnego pochodzenia, katar sienny, z historią lub innymi substancjami czynnymi.
Formularz zwolnienia
Nowoczesne firmy farmakologiczne produkują preparaty penicyliny do wstrzykiwań lub w postaci tabletek. Środki do wstrzykiwań domięśniowych są produkowane w butelkach (szklanych), zamykanych gumowymi korkami, a na wierzchu metalowymi nakrętkami. Przed podaniem podłoże rozcieńcza się chlorkiem sodu lub wodą do iniekcji.
Tabletki produkowane są w opakowaniach komórkowych w dawce od 50 do 100 tysięcy jednostek. Możliwe jest również wyprodukowanie pastylek do ssania ecmolyn do resorpcji. Dawka w tym przypadku nie przekracza 5 tysięcy jednostek.
Mechanizm akcji
Mechanizm działania penicyliny polega na hamowaniu enzymów biorących udział w tworzeniu ściany komórkowej drobnoustrojów. Błona komórkowa chroni bakterie przed wpływami środowiska, naruszenie jej syntezy prowadzi do śmierci czynników chorobotwórczych.
To jest bakteriobójcze działanie leku. Działa na niektóre odmiany bakterii Gram-dodatnich (paciorkowce i gronkowce), a także kilka odmian bakterii Gram-ujemnych.
Warto zaznaczyć, że penicyliny mogą oddziaływać jedynie na namnażające się bakterie. Komórki nieaktywne nie budują błon, więc nie obumierają w wyniku inhibicji enzymów.
Instrukcja użycia
Działanie przeciwbakteryjne penicyliny uzyskuje się przez wstrzyknięcie domięśniowe, połknięcie, a także działanie miejscowe. Częściej do leczenia stosuje się postać zastrzyku. Po podaniu domięśniowym lek szybko wchłania się do krwi.
Jednak po 3-4 godzinach całkowicie znika z krwi. Dlatego zaleca się regularne podawanie leków w regularnych odstępach czasu 4 razy dziennie.
Dozwolone jest podawanie leku dożylnie, podskórnie, a także do kanału kręgowego. W leczeniu złożonego zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych lub kiły zalecany jest specjalny schemat, który może przepisać tylko lekarz.
Podczas przyjmowania penicyliny w postaci tabletek dawkowanie powinno być również określone przez lekarza. Z reguły w przypadku infekcji bakteryjnych przepisuje się 250-500 mg co 6-8 godzin. W razie potrzeby pojedynczą dawkę można zwiększyć do 750 mg. Tabletki należy przyjmować pół godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po. Czas trwania kursu powie lekarzowi.
Skutki uboczne
Ponieważ penicyliny są naturalnymi lekami, mają minimalną toksyczność wśród innych grup sztucznie otrzymywanych antybiotyków. Jednak nadal możliwe jest wystąpienie reakcji alergicznych.
Tabletkę penicyliny popić dużą ilością płynu. W procesie leczenia antybiotykami z serii penicylin ważne jest, aby nie pomijać zalecanych dawek, ponieważ działanie leku może być osłabione. W takim przypadku należy jak najszybciej przyjąć pominiętą dawkę.
Zdarza się, że po 3-5 dniach od regularnego przyjmowania lub podawania leku nie ma poprawy, wtedy należy skonsultować się z lekarzem w celu dostosowania przebiegu leczenia lub dawki leku. Nie zaleca się przerywania kuracji bez konsultacji z lekarzem.
Zasady stosowania antybiotyków:
interakcje pomiędzy lekami
Przepisując penicylinę, należy zwrócić uwagę na jej interakcje z innymi stosowanymi lekami. Nie można łączyć tego antybiotyku z następującymi lekami:
- zmniejsza skuteczność antybiotyków penicylinowych.
- Aminoglikozydy mogą wchodzić w konflikt z penicyliną w aspekcie chemicznym.
- Sulfonamidy zmniejszają również działanie bakteriobójcze.
- leki trombolityczne.
Cena penicyliny
Penicylina jest uważana za jeden z najtańszych leków przeciwbakteryjnych. Cena 50 butelek proszku do stworzenia rozwiązania waha się od 280 do 300 rubli. Koszt tabletek 250 mg numer 30 to nieco ponad 50 rubli.
tani
Tanie analogi penicyliny to ampicylina i bicylina. Ich koszt w postaci tabletek również nie przekracza 50 rubli.
Synonimy narkotyków
Synonimy leku to prokaina-benzylopenicylina, benzylopenicylina sodowa, potas, sól nowokainy.
Naturalne analogi
Naturalne penicyliny lecznicze obejmują:
- fenkoksymetylopenicylina;
- penicylina benzatynowa;
- Sole benzylopenicyliny (sodowa, potasowa, nowokaina).
Warunki wydawania z aptek
Na receptę.
Warunki przechowywania i trwałość
penicyliny (penicylina)- grupa antybiotyków wytwarzanych przez wiele rodzajów pleśni z rodzaju penicillium, aktywny wobec większości Gram-dodatnich, jak również niektórych Gram-ujemnych mikroorganizmów (gonokoków, meningokoków i krętków). Penicyliny należą do tzw. antybiotyki beta-laktamowe (beta-laktamy).
Beta-laktamy to duża grupa antybiotyków, których wspólną cechą jest obecność czteroczłonowego pierścienia beta-laktamowego w strukturze cząsteczki. Beta-laktamy obejmują penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy. Beta-laktamy to najliczniejsza grupa leków przeciwdrobnoustrojowych stosowanych w praktyce klinicznej, która zajmuje wiodącą pozycję w leczeniu większości chorób zakaźnych.
Informacje historyczne. W 1928 roku angielski naukowiec A. Fleming, który pracował w St. Mary`s Hospital w Londynie, odkrył zdolność zielonego pleśniowego grzyba nitkowatego (Penicillium notatum) spowodować śmierć gronkowców w hodowli komórkowej. Substancja czynna grzyba, która ma działanie przeciwbakteryjne, A. Fleming nazywa się penicyliną. W 1940 roku w Oksfordzie grupa badaczy kierowana przez H.W. Flory i E.B. Cheyna wyizolował w czystej postaci znaczne ilości pierwszej penicyliny z hodowli Penicillium notatum. W 1942 r. Wybitny badacz krajowy Z.V. Yermolyeva otrzymał penicylinę z grzyba Penicillium crustosum. Od 1949 roku praktycznie nieograniczone ilości penicyliny benzylowej (penicyliny G) stały się dostępne do użytku klinicznego.
Do grupy penicylin należą naturalne związki wytwarzane przez różne rodzaje pleśni. Penicillium, oraz szereg półsyntetycznych. Penicyliny (podobnie jak inne beta-laktamy) działają bakteriobójczo na mikroorganizmy.
Do najczęstszych właściwości penicylin należą: mała toksyczność, szeroki zakres dawek, alergia krzyżowa między wszystkimi penicylinami i częściowo cefalosporynami i karbapenemami.
Działanie antybakteryjne beta-laktamów wiąże się z ich specyficzną zdolnością do zakłócania syntezy ściany komórkowej bakterii.
Ściana komórkowa bakterii ma sztywną strukturę, nadaje mikroorganizmom kształt i chroni je przed zniszczeniem. Bazuje na heteropolimerze - peptydoglikanie, składającym się z polisacharydów i polipeptydów. Jego usieciowana struktura siatki zapewnia wytrzymałość ściany komórkowej. W skład polisacharydów wchodzą takie aminocukry jak N-acetyloglukozamina, a także kwas N-acetylomuraminowy, który występuje tylko u bakterii. Aminocukry są związane z krótkimi łańcuchami peptydowymi, w tym z niektórymi L- i D-aminokwasami. U bakterii Gram-dodatnich ściana komórkowa zawiera 50-100 warstw peptydoglikanu, u bakterii Gram-ujemnych - 1-2 warstwy.
W procesie biosyntezy peptydoglikanu bierze udział około 30 enzymów bakteryjnych, proces ten składa się z 3 etapów. Uważa się, że penicyliny zakłócają późne etapy syntezy ściany komórkowej, zapobiegając tworzeniu się wiązań peptydowych poprzez hamowanie enzymu transpeptydazy. Transpeptydaza jest jednym z białek wiążących penicylinę, z którymi wchodzą w interakcje antybiotyki beta-laktamowe. Oprócz transpeptydaz, białka wiążące penicylinę, enzymy biorące udział w końcowych etapach tworzenia ściany komórkowej bakterii obejmują karboksypeptydazy i endopeptydazy. Występują we wszystkich bakteriach (np Staphylococcus aureus jest ich 4 Escherichia coli- 7). Penicyliny wiążą się z tymi białkami z różną szybkością, tworząc wiązanie kowalencyjne. W tym przypadku dochodzi do inaktywacji białek wiążących penicyliny, upośledzenia wytrzymałości ściany komórkowej bakterii, a komórki ulegają lizie.
Farmakokinetyka. Penicyliny przyjmowane doustnie są wchłaniane i rozprowadzane po całym organizmie. Penicyliny dobrze przenikają do tkanek i płynów ustrojowych (maziowej, opłucnowej, osierdziowej, żółciowej), gdzie szybko osiągają stężenia terapeutyczne. Wyjątkiem jest płyn mózgowo-rdzeniowy, środowisko wewnętrzne oka oraz wydzielina gruczołu krokowego – tutaj stężenia penicylin są niskie. Stężenie penicylin w płynie mózgowo-rdzeniowym może być różne w zależności od warunków: normalnie - mniej niż 1% surowicy, przy stanach zapalnych może wzrosnąć nawet do 5%. Stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym powstają przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych i podawaniu leków w dużych dawkach. Penicyliny są szybko wydalane z organizmu, głównie przez nerki, na drodze przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego. Ich okres półtrwania jest krótki (30-90 minut), stężenie w moczu jest wysokie.
Istnieje kilka klasyfikacje Leki należące do grupy penicylin: według struktury molekularnej, źródeł produkcji, spektrum działania itp.
Zgodnie z klasyfikacją przedstawioną przez D.A. Charkiewicza (2006) penicyliny klasyfikuje się w następujący sposób (klasyfikacja opiera się na szeregu cech, w tym na różnicach w sposobach pozyskiwania):
I. Preparaty penicylin otrzymywane w drodze syntezy biologicznej (penicyliny biosyntetyczne):
I.1. Do podawania pozajelitowego (niszczony w kwaśnym środowisku żołądka):
Krótkie działanie:
penicylina benzylowa (sól sodowa),
penicylina benzylowa (sól potasowa);
Długotrwałe:
benzylopenicylina (sól nowokainy),
bicylina-1,
Bicylina-5.
I.2.
fenoksymetylopenicylina (penicylina V).
II. Półsyntetyczne penicyliny
II.1. Do podawania pozajelitowego i dojelitowego (kwasoodporne):
Odporność na penicylinazę:
oksacylina (sól sodowa),
nafcylina;
Szerokie spektrum działania:
ampicylina,
amoksycylina.
II.2. Do podawania pozajelitowego (niszczony w kwaśnym środowisku żołądka)
Szerokie spektrum działania, w tym Pseudomonas aeruginosa:
karbenicylina (sól disodowa),
tikarcylina,
azlocylina.
II.3. Do podawania dojelitowego (kwasoodpornego):
karbenicylina (indanyl sodu),
karfecylina.
Zgodnie z klasyfikacją penicylin podaną przez I.B. Mikhailov (2001), penicyliny można podzielić na 6 grup:
1. Penicyliny naturalne (penicyliny benzylowe, bicyliny, fenoksymetylopenicyliny).
2. Penicyliny izoksazolowe (oksacylina, kloksacylina, flukloksacylina).
3. Amidynopenicyliny (amdinocillin, piwamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).
4. Aminopenicyliny (ampicylina, amoksycylina, talampicylina, bacampicylina, piwampicylina).
5. Karboksypenicyliny (karbenicylina, karfecylina, karindacylina, tikarcylina).
6. Ureidopenicyliny (azlocylina, mezlocylina, piperacylina).
Źródło odbioru, spektrum działania, a także połączenie z beta-laktamazami zostały wzięte pod uwagę przy tworzeniu klasyfikacji podanej w Federal Guide (formułowym systemie), wydanie VIII.
1. Naturalne:
benzylopenicylina (penicylina G),
fenoksymetylopenicylina (penicylina V),
penicylina benzatynowa,
benzylopenicylina prokaina,
fenoksymetylopenicylina benzatynowa.
2. Antygronkowcowe:
oksacylina.
3. Rozszerzone spektrum (aminopenicyliny):
ampicylina,
amoksycylina.
4. Aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa:
Karboksypenicyliny:
tikarcylina.
Ureidopenicyliny:
azlocylina,
piperacylina.
5. W połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (chronione inhibitorem):
amoksycylina / klawulanian,
ampicylina/sulbaktam,
tikarcylina/klawulanian.
Naturalne (naturalne) penicyliny to antybiotyki o wąskim spektrum działania, które działają na bakterie Gram-dodatnie i ziarniaki. Penicyliny biosyntetyczne otrzymuje się z pożywki hodowlanej, na której hoduje się określone szczepy pleśni. (Penicillium). Istnieje kilka odmian naturalnych penicylin, jedną z najbardziej aktywnych i trwałych z nich jest penicylina benzylowa. W praktyce medycznej penicylinę benzylową stosuje się w postaci różnych soli - sodu, potasu i nowokainy.
Wszystkie naturalne penicyliny mają podobne działanie przeciwdrobnoustrojowe. Naturalne penicyliny są niszczone przez beta-laktamazy, dlatego są nieskuteczne w leczeniu infekcji gronkowcowych, ponieważ. w większości przypadków gronkowce wytwarzają beta-laktamazę. Są skuteczne głównie przeciwko mikroorganizmom Gram-dodatnim (m.in. Streptococcus spp., w tym Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Ziarniaki Gram-ujemne (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), niektóre beztlenowce (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), krętek (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Organizmy Gram-ujemne są zwykle oporne, z wyjątkiem Haemophilus ducreyi I Pasteurella multocida. W odniesieniu do wirusów (czynniki wywołujące grypę, poliomyelitis, ospę itp.), Mycobacterium tuberculosis, czynnik wywołujący pełzakowicę, riketsję, grzyby, penicyliny są nieskuteczne.
Penicylina benzylowa jest aktywna głównie przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim. Widma działania przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny i fenoksymetylopenicyliny są prawie identyczne. Jednak benzylopenicylina jest 5-10 razy bardziej aktywna niż fenoksymetylopenicylina wobec wrażliwych Neisseria spp. i niektóre beztlenowce. Fenoksymetylopenicylina jest przepisywana na infekcje o umiarkowanym nasileniu. Aktywność preparatów penicyliny determinowana jest biologicznie poprzez działanie przeciwbakteryjne na określony szczep Staphylococcus aureus. Aktywność 0,5988 μg chemicznie czystej krystalicznej soli sodowej benzylopenicyliny przyjmuje się na jednostkę działania (1 ED).
Istotnymi wadami penicyliny benzylowej są jej niestabilność wobec beta-laktamaz (gdy pierścień beta-laktamowy jest rozszczepiany enzymatycznie przez beta-laktamazy (penicylinazy) z utworzeniem kwasu penicylanowego, antybiotyk traci działanie przeciwbakteryjne), niewielkie wchłanianie w żołądku (wymaga drogami podania iniekcji) i stosunkowo niską aktywnością wobec większości organizmów Gram-ujemnych.
W normalnych warunkach preparaty penicyliny benzylowej nie przenikają dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego, jednak przy zapaleniu opon mózgowych zwiększa się przepuszczalność przez BBB.
Benzylopenicylina, stosowana w postaci dobrze rozpuszczalnych soli sodowych i potasowych, działa przez krótki czas - 3-4 godziny, ponieważ. jest szybko wydalany z organizmu, co wymaga częstych wstrzyknięć. W związku z tym zaproponowano zastosowanie w praktyce medycznej słabo rozpuszczalnych soli benzylopenicyliny (w tym soli nowokainy) i benzylopenicyliny benzylowej.
Przedłużone formy benzylopenicyliny lub depot-penicyliny: Bicillin-1 (benzylopenicylina benzylowa), a także oparte na nich leki złożone - Bicillin-3 (benzatyna benzylopenicylina + benzylopenicylina sodowa + sól benzylopenicyliny nowokainy), Bitsillin-5 (benzatyna benzylopenicylina + benzylopenicylina sól nowokainy) ) to zawiesiny, które można podawać wyłącznie domięśniowo. Są powoli wchłaniane z miejsca wstrzyknięcia, tworząc magazyn w tkance mięśniowej. Pozwala to na utrzymanie stężenia antybiotyku we krwi przez znaczny czas, a tym samym zmniejszenie częstości podawania leku.
Wszystkie sole benzylopenicyliny stosuje się pozajelitowo, tk. ulegają zniszczeniu w kwaśnym środowisku żołądka. Spośród naturalnych penicylin tylko fenoksymetylopenicylina (penicylina V) ma właściwości kwasoodporne, chociaż w słabym stopniu. Fenoksymetylopenicylina różni się chemicznie od penicyliny benzylowej obecnością w cząsteczce grupy fenoksymetylowej zamiast grupy benzylowej.
Penicylinę benzylową stosuje się w zakażeniach wywołanych przez paciorkowce, w tym Streptococcus pneumoniae(pozaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych), Streptococcus pyogenes(paciorkowcowe zapalenie migdałków, liszajec, róża, szkarlatyna, zapalenie wsierdzia), z zakażeniami meningokokowymi. Penicylina benzylowa jest antybiotykiem z wyboru w leczeniu błonicy, zgorzeli gazowej, leptospirozy i boreliozy.
Bicillins są wskazane przede wszystkim, jeśli konieczne jest utrzymanie skutecznego stężenia w organizmie przez długi czas. Stosuje się je przy kile i innych chorobach wywołanych przez treponemę bladą (odchylenie), zakażeniach paciorkowcami (z wyłączeniem zakażeń wywołanych przez paciorkowce grupy B) - ostre zapalenie migdałków, szkarlatynę, zakażenia ran, różycę, reumatyzm, leiszmaniozę.
W 1957 roku z naturalnych penicylin wyizolowano kwas 6-aminopenicylanowy i na jego bazie rozpoczęto opracowywanie leków półsyntetycznych.
Kwas 6-aminopenicylanowy – podstawa cząsteczki wszystkich penicylin („rdzeń penicyliny”) – złożony związek heterocykliczny składający się z dwóch pierścieni: tiazolidyny i beta-laktamu. Rodnik boczny jest związany z pierścieniem beta-laktamowym, który określa podstawowe właściwości farmakologiczne powstałej cząsteczki leku. W naturalnych penicylinach struktura rodników zależy od składu pożywki, na której rosną. Penicillium spp.
Półsyntetyczne penicyliny otrzymywane są poprzez modyfikację chemiczną polegającą na dodaniu różnych rodników do cząsteczki kwasu 6-aminopenicylanowego. W ten sposób otrzymano penicyliny o pewnych właściwościach:
Odporny na działanie penicylinaz (beta-laktamazy);
Kwasoodporny, skuteczny przy podawaniu doustnym;
Posiadający szerokie spektrum działania.
penicyliny izoksazolowe (penicyliny izoksazolilowe, stabilne penicylinazy, penicyliny przeciwgronkowcowe). Większość gronkowców wytwarza specyficzny enzym beta-laktamazę (penicylinazę) i jest oporna na benzylopenicylinę (80-90% szczepów tworzy penicylinazę). Staphylococcus aureus).
Głównym lekiem przeciwgronkowcowym jest oksacylina. Do grupy leków opornych na penicylinazy zalicza się również kloksacylinę, flukloksacylinę, metycylinę, nafcylinę i dikloksacylinę, które ze względu na dużą toksyczność i/lub niską skuteczność nie znalazły zastosowania klinicznego.
Spektrum działania przeciwbakteryjnego oksacyliny jest podobne do penicyliny benzylowej, ale ze względu na oporność oksacyliny na penicylinazę, jest ona aktywna wobec gronkowców tworzących penicylinazę, które są oporne na penicylinę benzylową i fenoksymetylopenicylinę, a także oporne na inne antybiotyki.
Poprzez aktywność przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim (w tym gronkowcom, które nie wytwarzają beta-laktamazy), penicyliny izoksazolowe, w tym. oksacylina są znacznie gorsze od naturalnych penicylin, dlatego w chorobach wywołanych przez mikroorganizmy wrażliwe na penicylinę benzylową są mniej skuteczne niż te ostatnie. Oksacylina nie działa na bakterie Gram-ujemne (z wyjątkiem Neisseria spp.), beztlenowce. W związku z tym leki z tej grupy są wskazane tylko w przypadkach, w których wiadomo, że infekcja jest spowodowana przez szczepy gronkowców tworzące penicylinazę.
Główne różnice farmakokinetyczne między penicylinami izoksazolowymi a penicyliną benzylową:
Szybkie, ale nie całkowite (30-50%) wchłanianie z przewodu pokarmowego. Możesz stosować te antybiotyki zarówno pozajelitowo (w / m, w / w), jak i wewnątrz, ale 1-1,5 godziny przed posiłkiem, ponieważ. mają niską odporność na kwas solny;
Wysoki stopień wiązania z albuminami osocza (90-95%) i niezdolność do usuwania penicylin izoksazolowych z organizmu podczas hemodializy;
Nie tylko wydalanie przez nerki, ale także wątrobę, nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania w łagodnej niewydolności nerek.
Główną wartością kliniczną oksacyliny jest leczenie zakażeń gronkowcowych wywołanych przez szczepy penicylinooporne. Staphylococcus aureus(z wyłączeniem infekcji wywołanych przez metycylinooporny Staphylococcus aureus, MRSA). Należy pamiętać, że szczepy są powszechne w szpitalach Staphylococcus aureus oporne na oksacylinę i metycylinę (metycylina, pierwsza penicylinaza oporna, została wycofana). Szczepy szpitalne i pozaszpitalne Staphylococcus aureus Bakterie oporne na oksacylinę/metycylinę są zwykle wielooporne — są oporne na wszystkie inne beta-laktamy, a często także na makrolidy, aminoglikozydy i fluorochinolony. Lekami z wyboru w zakażeniach MRSA są wankomycyna lub linezolid.
Nafcylina jest nieco bardziej aktywna niż oksacylina i inne penicylinazy oporne na penicylinazę (ale mniej aktywna niż benzylopenicylina). Nafcylina przenika przez BBB (jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest wystarczające do leczenia gronkowcowego zapalenia opon mózgowych), jest wydalana głównie z żółcią (maksymalne stężenie w żółci jest znacznie większe niż w surowicy), w mniejszym stopniu - przez nerki. Może być stosowany doustnie i pozajelitowo.
Amidinopenicyliny - Są to penicyliny o wąskim spektrum działania, ale z dominującą aktywnością przeciwko enterobakteriom Gram-ujemnym. Preparaty amidynopenicyliny (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) nie są zarejestrowane w Rosji.
Penicyliny o rozszerzonym spektrum działania
Zgodnie z klasyfikacją przedstawioną przez D.A. Charkiewicza, półsyntetyczne antybiotyki o szerokim spektrum działania dzielą się na następujące grupy:
I. Leki, które nie wpływają na Pseudomonas aeruginosa:
Aminopenicyliny: ampicylina, amoksycylina.
II. Leki działające na Pseudomonas aeruginosa:
karboksypenicyliny: karbenicylina, tikarcylina, karfecylina;
Ureidopenicyliny: piperacylina, azlocylina, mezlocylina.
aminopenicyliny - antybiotyki o szerokim spektrum działania. Wszystkie z nich są niszczone przez beta-laktamazy zarówno bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych.
Amoksycylina i ampicylina są szeroko stosowane w praktyce medycznej. Ampicylina jest przodkiem grupy aminopenicylin. W odniesieniu do bakterii Gram-dodatnich ampicylina, podobnie jak wszystkie półsyntetyczne penicyliny, ma gorszą aktywność niż penicylina benzylowa, ale przewyższa oksacylinę.
Ampicylina i amoksycylina mają podobne spektrum działania. W porównaniu z naturalnymi penicylinami spektrum przeciwdrobnoustrojowe ampicyliny i amoksycyliny rozciąga się na wrażliwe szczepy enterobakterii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; działają lepiej niż naturalne penicyliny Listeria monocytogenes i wrażliwych enterokoków.
Ze wszystkich doustnych beta-laktamów amoksycylina ma największą aktywność przeciw Streptococcus pneumoniae, odporne na naturalne penicyliny.
Ampicylina nie jest skuteczna wobec szczepów tworzących penicylinazę Staphylococcus spp., wszystkie szczepy Pseudomonas aeruginosa, większość szczepów Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol dodatni).
Wytwarzane są preparaty złożone, na przykład Ampiox (ampicylina + oksacylina). Połączenie ampicyliny lub penicyliny benzylowej z oksacyliną jest racjonalne, ponieważ. spektrum działania przy tej kombinacji staje się szersze.
Różnica między amoksycyliną (która jest jednym z wiodących antybiotyków doustnych) a ampicyliną polega na jej profilu farmakokinetycznym: przyjmowana doustnie amoksycylina jest szybciej i lepiej wchłaniana w jelicie (75-90%) niż ampicylina (35-50%), biodostępność nie zależy od spożycia pokarmu . Amoksycylina lepiej przenika do niektórych tkanek, m.in. do układu oskrzelowo-płucnego, gdzie jego stężenie jest 2 razy większe niż stężenie we krwi.
Najbardziej znaczące różnice w parametrach farmakokinetycznych aminopenicylin od penicyliny benzylowej:
Możliwość umówienia się w środku;
Nieznaczne wiązanie z białkami osocza - 80% aminopenicylin pozostaje we krwi w postaci wolnej - i dobra penetracja do tkanek i płynów ustrojowych (w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym może wynosić 70-95% stężenia we krwi);
Wielość powołania leków złożonych - 2-3 razy dziennie.
Głównymi wskazaniami do powołania aminopenicylin są infekcje górnych dróg oddechowych i narządów laryngologicznych, infekcje nerek i dróg moczowych, infekcje przewodu pokarmowego, eradykacja Helicobacter pylori(amoksycylina), zapalenie opon mózgowych.
Cechą niepożądanego działania aminopenicylin jest rozwój wysypki „ampicylinowej”, która jest plamisto-grudkową wysypką o charakterze niealergicznym, która szybko znika po odstawieniu leku.
Jednym z przeciwwskazań do powołania aminopenicylin jest mononukleoza zakaźna.
Penicyliny przeciwpseudomonalne
Należą do nich karboksypenicyliny (karbenicylina, tikarcylina) i ureidopenicyliny (azlocylina, piperacylina).
Karboksypenicyliny - Są to antybiotyki, które mają spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego podobne do aminopenicylin (z wyjątkiem działania na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicylina jest pierwszą penicyliną przeciw Pseudomonas, której działanie jest gorsze od innych penicylin przeciw Pseudomonas. Karboksypenicyliny działają na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indolo-dodatnie gatunki proteus (Proteus spp.) oporne na ampicylinę i inne aminopenicyliny. Znaczenie kliniczne karboksypenicylin obecnie spada. Chociaż mają szerokie spektrum działania, są nieaktywne wobec większości szczepów. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Prawie nie przechodzą przez BBB. Wielokrotność spotkań - 4 razy dziennie. Szybko rozwija się oporność wtórna mikroorganizmów.
Ureidopenicyliny - to także antybiotyki przeciwpseudomonalne, ich spektrum działania pokrywa się z karboksypenicylinami. Najbardziej aktywnym lekiem z tej grupy jest piperacylina. Spośród leków z tej grupy tylko azlocylina zachowuje swoje znaczenie w praktyce lekarskiej.
Ureidopenicillins są bardziej aktywne niż karboksypenicyliny w stosunku do Pseudomonas aeruginosa. Stosowane są również w leczeniu zakażeń wywołanych przez Klebsiella spp.
Wszystkie penicyliny przeciwpseudomonalne są niszczone przez beta-laktamazy.
Właściwości farmakokinetyczne ureidopenicylin:
Wprowadź tylko pozajelitowo (w / m i / w);
Wydalanie obejmuje nie tylko nerki, ale także wątrobę;
Wielość aplikacji - 3 razy dziennie;
Szybko rozwija się wtórna oporność bakterii.
Ze względu na pojawienie się szczepów o wysokiej oporności na penicyliny przeciwpseudomonalne i brak przewagi nad innymi antybiotykami, penicyliny przeciwpseudomonalne praktycznie straciły na znaczeniu.
Głównym wskazaniem do stosowania tych dwóch grup penicylin przeciwpseudomonalnych są zakażenia szpitalne wywołane przez wrażliwe szczepy. Pseudomonas aeruginosa, w połączeniu z aminoglikozydami i fluorochinolonami.
Penicyliny i inne antybiotyki beta-laktamowe mają wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową, ale wiele z nich może rozwinąć oporność drobnoustrojów.
Oporność ta wynika ze zdolności mikroorganizmów do wytwarzania specyficznych enzymów – beta-laktamaz (penicylinaz), które niszczą (hydrolizują) pierścień beta-laktamowy penicylin, co pozbawia je działania przeciwbakteryjnego i prowadzi do rozwoju opornych szczepów mikroorganizmów .
Niektóre półsyntetyczne penicyliny są odporne na działanie beta-laktamaz. Dodatkowo, aby przezwyciężyć oporność nabytą, opracowano związki, które mogą nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory beta-laktamazy. Są one wykorzystywane do tworzenia penicylin chronionych przed inhibitorami.
Inhibitory beta-laktamaz, podobnie jak penicyliny, są związkami beta-laktamowymi, ale same mają minimalne działanie przeciwbakteryjne. Substancje te wiążą się nieodwracalnie z beta-laktamazami i inaktywują te enzymy, chroniąc w ten sposób antybiotyki beta-laktamowe przed hydrolizą. Inhibitory beta-laktamaz są najbardziej aktywne przeciwko beta-laktamazom kodowanym przez geny plazmidowe.
Penicyliny chronione inhibitorem są połączeniem antybiotyku penicyliny ze specyficznym inhibitorem beta-laktamazy (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitory beta-laktamazy nie są stosowane samodzielnie, ale w połączeniu z beta-laktamami. Takie połączenie pozwala zwiększyć oporność antybiotyku i jego aktywność wobec mikroorganizmów wytwarzających te enzymy (beta-laktamazy): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., beztlenowce, m.in. Bacteroides fragilis. W rezultacie szczepy mikroorganizmów opornych na penicyliny stają się wrażliwe na złożony lek. Spektrum działania przeciwbakteryjnego beta-laktamów chronionych inhibitorem odpowiada spektrum penicylin zawartych w ich składzie, różni się jedynie poziomem oporności nabytej. Penicyliny chronione inhibitorem są stosowane w leczeniu zakażeń o różnej lokalizacji oraz w profilaktyce okołooperacyjnej w chirurgii jamy brzusznej.
Penicyliny chronione inhibitorem obejmują amoksycylinę z kwasem klawulanowym, ampicylinę z sulbaktamem, amoksycylinę z sulbaktamem, piperacylinę z tazobaktamem, tikarcylinę z kwasem klawulanowym. Tikarcylina/klawulanian ma działanie przeciwpseudomonalne i jest aktywny przeciwko Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam ma własne działanie przeciwbakteryjne przeciwko ziarniakom Gram-ujemnym z rodziny Neisseriaceae i rodziny bakterii niefermentujących Acinetobacter.
Wskazania do stosowania penicylin
Penicyliny są stosowane w zakażeniach wywołanych przez wrażliwe patogeny. Stosowane są głównie przy infekcjach górnych dróg oddechowych, w leczeniu zapalenia migdałków, szkarlatyny, zapalenia ucha środkowego, posocznicy, kiły, rzeżączki, infekcji przewodu pokarmowego, infekcji dróg moczowych itp.
Konieczne jest stosowanie penicylin tylko zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza. Należy pamiętać, że stosowanie niewystarczających dawek penicylin (a także innych antybiotyków) lub zbyt wczesne zakończenie leczenia może prowadzić do rozwoju opornych szczepów mikroorganizmów (zwłaszcza penicylin naturalnych). W przypadku wystąpienia oporności należy kontynuować dalszą antybiotykoterapię.
Zastosowanie penicylin w okulistyce. W okulistyce penicyliny stosuje się miejscowo w postaci wlewek, iniekcji podspojówkowych i doszklistkowych. Penicyliny nie przechodzą dobrze przez barierę krew-oczna. Na tle procesu zapalnego zwiększa się ich penetracja do wewnętrznych struktur oka, a stężenia w nich osiągają znaczenie terapeutyczne. Tak więc po wkropleniu do worka spojówkowego terapeutyczne stężenia penicylin są określane w zrębie rogówki, a stosowane miejscowo praktycznie nie wnikają w wilgoć komory przedniej. Przy podawaniu podspojówkowym oznacza się leki w rogówce i wilgoci w przedniej komorze oka, w ciele szklistym - stężenia poniżej terapeutycznych.
Przygotowano roztwory do stosowania miejscowego improwizowany. Penicyliny stosuje się w leczeniu gonokokowego zapalenia spojówek (penicylina benzylowa), zapalenia rogówki (ampicylina, penicylina benzylowa, oksacylina, piperacylina itp.), Zapalenia kanałów, zwłaszcza wywołanego przez promieniowce (penicylina benzylowa, fenoksymetylopenicylina), ropnia i ropowicy oczodołu (ampicylina / kwas klawulanowy, ampicylina / sulbaktam, fenoksymetylopenicylina itp.) oraz inne choroby oczu. Ponadto penicyliny stosuje się w celu zapobiegania powikłaniom infekcyjnym w urazach powiek i oczodołu, zwłaszcza gdy ciało obce przenika do tkanek oczodołu (ampicylina / kwas klawulanowy, ampicylina / sulbaktam itp.).
Zastosowanie penicylin w praktyce urologicznej. W praktyce urologicznej leki chronione przed inhibitorami są szeroko stosowane z antybiotyków penicylinowych (stosowanie naturalnych penicylin, a także stosowanie półsyntetycznych penicylin jako leków z wyboru, uważa się za nieuzasadnione ze względu na wysoki poziom oporności szczepów uropatogennych.
Skutki uboczne i toksyczne działanie penicylin. Penicyliny charakteryzują się najniższą toksycznością wśród antybiotyków oraz szerokim spektrum działania terapeutycznego (zwłaszcza naturalnego). Najpoważniejsze działania niepożądane związane są z nadwrażliwością na nie. Reakcje alergiczne obserwuje się u znacznej liczby pacjentów (według różnych źródeł od 1 do 10%). Penicyliny częściej niż leki z innych grup farmakologicznych powodują alergie na leki. U pacjentów, u których wystąpiły reakcje alergiczne na wprowadzenie penicylin w historii, przy późniejszym stosowaniu, reakcje te obserwuje się w 10-15% przypadków. Mniej niż 1% osób, które wcześniej nie doświadczyły takich reakcji, rozwija reakcję alergiczną na penicylinę przy wielokrotnym podawaniu.
Penicyliny mogą powodować reakcję alergiczną w każdej dawce iw dowolnej postaci dawkowania.
Podczas stosowania penicylin możliwe są zarówno natychmiastowe, jak i opóźnione reakcje alergiczne. Uważa się, że reakcja alergiczna na penicyliny związana jest głównie z produktem pośrednim ich metabolizmu – grupą penicylin. Nazywa się to główną determinantą antygenową i powstaje, gdy pierścień beta-laktamowy zostaje przerwany. Małe determinanty antygenowe penicylin obejmują w szczególności niezmienione cząsteczki penicylin, penicyloinian benzylu. Są uformowane na żywo, ale są również oznaczane w roztworach penicylin przygotowanych do podania. Uważa się, że w reakcjach alergicznych wczesnych na penicyliny pośredniczą głównie przeciwciała IgE skierowane przeciwko małym determinantom antygenowym, opóźnione i późne (pokrzywka) – zazwyczaj przeciwciała IgE skierowane przeciwko dużej determinancie antygenowej.
Reakcje nadwrażliwości są spowodowane tworzeniem się przeciwciał w organizmie i zwykle pojawiają się w ciągu kilku dni po rozpoczęciu stosowania penicyliny (czas może wahać się od kilku minut do kilku tygodni). W niektórych przypadkach reakcje alergiczne objawiają się wysypką skórną, zapaleniem skóry, gorączką. W cięższych przypadkach reakcje te objawiają się obrzękiem błon śluzowych, zapaleniem stawów, bólami stawów, uszkodzeniem nerek i innymi zaburzeniami. Możliwy wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, ból brzucha, obrzęk mózgu i inne objawy.
Ciężka reakcja alergiczna jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do wprowadzenia penicylin w przyszłości. Pacjentowi należy wytłumaczyć, że nawet niewielka ilość penicyliny, która dostała się do organizmu z pokarmem lub podczas testu skórnego, może być dla niego śmiertelna.
Czasami jedynym objawem reakcji alergicznej na penicyliny jest gorączka (może mieć charakter stały, ustępujący lub przerywany, czasami towarzyszą jej dreszcze). Gorączka zwykle ustępuje w ciągu 1-1,5 dnia po odstawieniu leku, ale czasami może utrzymywać się przez kilka dni.
Wszystkie penicyliny charakteryzują się reakcjami nadwrażliwości krzyżowej i alergii krzyżowej. Wszelkie preparaty zawierające penicylinę, w tym kosmetyki i żywność, mogą powodować uczulenie.
Penicyliny mogą powodować różne skutki uboczne i toksyczne o charakterze niealergicznym. Należą do nich: po podaniu doustnym - działanie drażniące, m.in. zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, nudności, biegunka; z wprowadzeniem / m - ból, naciek, martwica aseptyczna mięśni; z / we wstępie - zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył.
Możliwe jest zwiększenie odruchowej pobudliwości ośrodkowego układu nerwowego. Przy stosowaniu dużych dawek mogą wystąpić efekty neurotoksyczne: omamy, urojenia, rozregulowanie ciśnienia krwi, drgawki. Napady padaczkowe są bardziej prawdopodobne u pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny i (lub) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji neurotoksycznych penicyliny nie można podawać dokręgosłupowo (z wyjątkiem soli sodowej penicyliny benzylowej, którą podaje się bardzo ostrożnie, zgodnie ze wskazaniami życiowymi).
W leczeniu penicylin możliwy jest rozwój nadkażenia, kandydozy jamy ustnej, pochwy, dysbakteriozy jelitowej. Penicyliny (częściej ampicylina) mogą powodować biegunkę związaną z antybiotykami.
Stosowanie ampicyliny prowadzi do pojawienia się wysypki „ampicylinowej” (u 5-10% pacjentów), której towarzyszy świąd, gorączka. To działanie niepożądane występuje częściej w dniach 5-10 stosowania dużych dawek ampicyliny u dzieci z powiększeniem węzłów chłonnych i infekcjami wirusowymi lub przy jednoczesnym allopurynolu, a także u prawie wszystkich pacjentów z mononukleozą zakaźną.
Specyficznymi działaniami niepożądanymi podczas stosowania bicyliny są miejscowe nacieki i powikłania naczyniowe w postaci zespołów Oneta (niedokrwienie i zgorzel kończyn z przypadkowym wstrzyknięciem do tętnicy) lub Nicolau (zator naczyń płucnych i mózgowych po wstrzyknięciu dożylnym).
Podczas stosowania oksacyliny możliwe są krwiomocz, białkomocz i śródmiąższowe zapalenie nerek. Stosowaniu penicylin przeciwpseudomonalnych (karboksypenicyliny, ureidopenicyliny) może towarzyszyć pojawienie się reakcji alergicznych, objawów neurotoksyczności, ostrego śródmiąższowego zapalenia nerek, dysbakteriozy, małopłytkowości, neutropenii, leukopenii, eozynofilii. Podczas stosowania karbenicyliny możliwy jest zespół krwotoczny. Leki złożone zawierające kwas klawulanowy mogą powodować ostre uszkodzenie wątroby.
Stosowanie podczas ciąży. Penicyliny przechodzą przez łożysko. Chociaż nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa u ludzi, penicyliny, w tym. chronione przed inhibitorami, są szeroko stosowane u kobiet w ciąży, bez zgłaszanych powikłań.
W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych po wprowadzeniu penicylin w dawkach 2-25 (dla różnych penicylin) wyższych niż terapeutyczne, nie stwierdzono zaburzeń płodności i wpływu na funkcje rozrodcze. Przy wprowadzaniu penicylin do zwierząt nie stwierdzono żadnych właściwości teratogennych, mutagennych ani embriotoksycznych.
Zgodnie z ogólnie uznanymi zaleceniami FDA (Food and Drug Administration), które określają możliwość stosowania leków w czasie ciąży, penicyliny pod względem wpływu na płód należą do kategorii B FDA (badanie rozrodczości u zwierząt nie wykazały niekorzystnego wpływu leków na płód, ale nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań u kobiet w ciąży).
Przepisując penicyliny w czasie ciąży, należy (podobnie jak w przypadku innych środków) wziąć pod uwagę czas trwania ciąży. Podczas terapii konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu matki i płodu.
Stosować w okresie karmienia piersią. Penicyliny przenikają do mleka matki. Chociaż u ludzi nie odnotowano istotnych powikłań, stosowanie penicylin przez matki karmiące może prowadzić do uczulenia dziecka, zmian mikroflory jelitowej, biegunek, rozwoju kandydozy i pojawienia się wysypek skórnych u niemowląt.
Pediatria. Podczas stosowania penicylin u dzieci nie zarejestrowano specyficznych problemów pediatrycznych, należy jednak pamiętać, że niedostatecznie rozwinięta czynność nerek u noworodków i małych dzieci może prowadzić do kumulacji penicylin (w związku z tym istnieje zwiększone ryzyko neurotoksyczności z rozwojem drgawek).
Geriatria. Nie zgłoszono żadnych specyficznych problemów geriatrycznych związanych ze stosowaniem penicylin. Należy jednak pamiętać, że osoby w podeszłym wieku są bardziej narażone na związane z wiekiem zaburzenia czynności nerek, dlatego może być konieczne dostosowanie dawki.
Upośledzona czynność nerek i wątroby. W przypadku niewydolności nerek / wątroby możliwa jest kumulacja. W przypadku umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek i (lub) wątroby konieczne jest dostosowanie dawki i wydłużenie przerw między wstrzyknięciami antybiotyku.
Interakcje penicylin z innymi lekami. Antybiotyki bakteriobójcze (m.in. cefalosporyny, cykloseryna, wankomycyna, ryfampicyna, aminoglikozydy) mają działanie synergistyczne, antybiotyki bakteriostatyczne (m.in. makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracykliny) mają działanie antagonistyczne. Należy zachować ostrożność podczas łączenia penicylin aktywnych przeciwko Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi (potencjalne ryzyko nasilenia krwawień). Nie zaleca się łączenia penicylin z lekami trombolitycznymi. W połączeniu z sulfonamidami działanie bakteriobójcze może być osłabione. Doustne penicyliny mogą zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych z powodu upośledzonego krążenia jelitowo-wątrobowego estrogenów. Penicyliny mogą spowalniać wydalanie metotreksatu z organizmu (hamować jego wydzielanie kanalikowe). Połączenie ampicyliny z allopurinolem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia wysypki skórnej. Stosowanie dużych dawek soli potasowej penicyliny benzylowej w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu lub inhibitorami ACE zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Penicyliny są farmaceutycznie niezgodne z aminoglikozydami.
Ze względu na fakt, że przy długotrwałym doustnym podawaniu antybiotyków mikroflora jelitowa wytwarzająca witaminy B 1, B 6, B 12, PP może zostać stłumiona, zaleca się pacjentom przepisywanie witamin z grupy B, aby zapobiec hipowitaminozie.
Podsumowując, należy zauważyć, że penicyliny stanowią dużą grupę naturalnych i półsyntetycznych antybiotyków o działaniu bakteriobójczym. Działanie przeciwbakteryjne wiąże się z naruszeniem syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej. Efekt wynika z inaktywacji enzymu transpeptydazy, jednego z białek wiążących penicylinę, znajdującego się na wewnętrznej błonie ściany komórkowej bakterii, który bierze udział w późniejszych etapach jej syntezy. Różnice między penicylinami związane są z cechami spektrum ich działania, właściwościami farmakokinetycznymi oraz spektrum działań niepożądanych.
W ciągu kilkudziesięciu lat skutecznego stosowania penicylin pojawiły się problemy związane z ich niewłaściwym stosowaniem. Dlatego profilaktyczne podawanie penicylin w przypadku ryzyka infekcji bakteryjnej jest często nieuzasadnione. Niewłaściwy schemat leczenia – niewłaściwy dobór dawki (zbyt dużej lub zbyt małej) oraz częstości podawania może prowadzić do rozwoju działań niepożądanych, zmniejszenia skuteczności i rozwoju lekooporności.
Tak więc obecnie większość szczepów Staphylococcus spp. odporne na naturalne penicyliny. W ostatnich latach wzrosła częstotliwość wykrywania szczepów opornych. Neisseria gonorrhoeae.
Główny mechanizm nabytej oporności na penicyliny jest związany z produkcją beta-laktamazy. Aby przezwyciężyć nabytą oporność, która jest powszechna wśród mikroorganizmów, opracowano związki, które mogą nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory beta-laktamazy – kwas klawulanowy (klawulanian), sulbaktam i tazobaktam. Są one wykorzystywane do tworzenia połączonych (chronionych inhibitorami) penicylin.
Należy pamiętać, że wybór jednego lub drugiego leku przeciwbakteryjnego, w tym. penicylina, powinna wynikać przede wszystkim z wrażliwości patogenu, który spowodował na nią chorobę, a także braku przeciwwskazań do jej powołania.
Antybiotyki zawdzięczają swój wygląd szkockiemu naukowcowi Alexandrowi Flemingowi. Dokładniej, jego nieostrożność. We wrześniu 1928 wrócił do swojego laboratorium z dalekiej podróży. Na zapomnianej szalce Petriego na stole w tym czasie wyrosła spleśniała powierzchnia, a wokół niej utworzył się pierścień martwych drobnoustrojów. Właśnie to zjawisko zauważył mikrobiolog i zaczął badać.
Pleśń w probówce zawierała substancję, którą Fleming nazwał penicyliną. Jednak aż 13 lat minęło, zanim penicylinę otrzymano w czystej postaci, a jej działanie po raz pierwszy przetestowano na ludziach. Masowa produkcja nowego narkotyku rozpoczęła się w 1943 roku w gorzelni, w której kiedyś warzono whisky.
Do tej pory istnieje około kilku tysięcy naturalnych i syntetycznych substancji, które mają działanie przeciwdrobnoustrojowe. Jednak najpopularniejszymi z nich są nadal leki penicylinowe.
Każdy patogenny mikroorganizm, dostający się do krwi lub tkanek, zaczyna się dzielić i rosnąć. Skuteczność penicylin opiera się na ich zdolności do zakłócania tworzenia się ścian komórkowych bakterii.
Antybiotyki z grupy penicylin blokują specjalne enzymy odpowiedzialne za syntezę ochronnej warstwy peptydoglikanu w otoczce bakteryjnej. To właśnie dzięki tej warstwie pozostają niewrażliwe na agresywne wpływy środowiska.
Rezultatem upośledzonej syntezy jest niezdolność powłoki do wytrzymania różnicy między ciśnieniem zewnętrznym a ciśnieniem wewnątrz samej komórki, przez co mikroorganizm pęcznieje i po prostu pęka.
Penicyliny to antybiotyki o działaniu bakteriostatycznym, to znaczy działają tylko na aktywne mikroorganizmy, które są w fazie podziału i tworzenia nowych błon komórkowych.
Klasyfikacja
Zgodnie z klasyfikacją chemiczną antybiotyki penicylinowe należą do antybiotyków β-laktamowych. W swojej strukturze zawierają specjalny pierścień beta-laktamowy, który determinuje ich główne działanie. Do tej pory lista takich leków jest dość duża.
Pierwsza, naturalna penicylina, mimo całej swojej skuteczności, miała jedną istotną wadę. Nie miał oporności na enzym penicylinazę, który był wytwarzany przez prawie wszystkie mikroorganizmy. Dlatego naukowcy stworzyli półsyntetyczne i syntetyczne analogi. Obecnie antybiotyki z grupy penicylin obejmują trzy główne typy.
naturalne penicyliny
Podobnie jak wiele lat temu pozyskiwane są one z grzybów Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Głównymi przedstawicielami tej grupy są dziś sól sodowa lub potasowa benzylopenicyliny, a także ich analogi Bicillins -1, 3 i 5, które są solą nowokainową penicyliny. Leki te są niestabilne w agresywnym środowisku żołądka i dlatego są stosowane tylko w postaci zastrzyków.
Penicyliny benzylowe wyróżniają się szybkim początkiem efektu terapeutycznego, który rozwija się dosłownie w ciągu 10-15 minut. Jednak jego czas trwania jest dość mały, tylko 4 godziny. Bicillin charakteryzuje się większą stabilnością, dzięki połączeniu z nowokainą jego działanie utrzymuje się do 8 godzin.
Kolejny przedstawiciel z tej grupy, fenoksymetylopenicylina, jest odporny na kwaśne środowisko, dlatego dostępny jest w tabletkach i zawiesinach, które mogą być stosowane przez dzieci. Nie różni się jednak również czasem działania i może być podawany od 4 do 6 razy dziennie.
Naturalne penicyliny są dziś stosowane bardzo rzadko ze względu na fakt, że większość patologicznych mikroorganizmów rozwinęła na nie oporność.
Pół syntetyczny
Ta grupa antybiotyków penicylinowych została uzyskana za pomocą różnych reakcji chemicznych, dodając dodatkowe rodniki do głównej cząsteczki. Nieznacznie zmodyfikowana budowa chemiczna nadała tym substancjom nowe właściwości, takie jak odporność na penicylinazy i szersze spektrum działania.
Półsyntetyczne penicyliny obejmują:
- Leki przeciwgronkowcowe, takie jak oksacylina uzyskana w 1957 r. i stosowana do dziś oraz kloksacylina, flukloksacylina i dikloksacylina, które nie są stosowane ze względu na wysoką toksyczność.
- Antipseudomonal, specjalna grupa penicylin, która została stworzona do zwalczania infekcji wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa. Należą do nich karbenicylina, piperacylina i azlocylina. Niestety, dziś te antybiotyki są stosowane bardzo rzadko, a ze względu na oporność mikroorganizmów na nie nowe leki nie są dodawane do ich listy.
- Seria penicylin antybiotyków o szerokim spektrum działania. Grupa ta działa na wiele mikroorganizmów i jest odporna na kwaśne środowisko, co oznacza, że jest wytwarzana nie tylko w roztworach do iniekcji, ale także w tabletkach i zawiesinach dla dzieci. Obejmuje to najczęściej stosowane aminopenicyliny, takie jak ampicylina, ampioks i amoksycylina. Leki działają długotrwale i są zwykle stosowane 2-3 razy dziennie.
Z całej grupy leków półsyntetycznych największą popularnością cieszą się antybiotyki penicylinowe o szerokim spektrum działania, stosowane zarówno w leczeniu szpitalnym, jak i ambulatoryjnym.
chroniony przed inhibitorami
W przeszłości zastrzyki z penicyliny leczyły zatrucie krwi. Obecnie większość antybiotyków jest nieskuteczna nawet w przypadku prostych infekcji. Powodem tego jest oporność, czyli oporność na leki, którą nabyły mikroorganizmy. Jednym z jej mechanizmów jest niszczenie antybiotyków przez enzym beta-laktamazę.
Aby temu zapobiec, naukowcy stworzyli połączenie penicylin ze specjalnymi substancjami - inhibitorami beta-laktamazy, czyli kwasem klawulanowym, sulbaktamem lub tazobaktamem. Takie antybiotyki nazywano chronionymi i dziś lista tej grupy jest najbardziej obszerna.
Oprócz ochrony penicylin przed szkodliwym działaniem beta-laktamaz, inhibitory mają również własne działanie przeciwdrobnoustrojowe. Najczęściej stosowanymi antybiotykami z tej grupy jest Amoxiclav, który jest połączeniem amoksycyliny i kwasu klawulanowego oraz Ampisid, który jest połączeniem ampicyliny i sulbaktamu. Lekarze i ich analogi są przepisywani - leki Augmentin lub Flemoklav. Antybiotyki chronione stosowane są w leczeniu dzieci i dorosłych oraz są lekami pierwszego wyboru w leczeniu zakażeń w czasie ciąży.
Antybiotyki chronione przez inhibitory beta-laktamaz są z powodzeniem stosowane nawet w leczeniu ciężkich infekcji opornych na większość innych leków.
Funkcje aplikacji
Statystyki pokazują, że antybiotyki są drugim po środkach przeciwbólowych najczęściej stosowanym lekiem. Według firmy analitycznej DSM Group tylko w jednym kwartale 2016 roku sprzedano 55,46 mln opakowań. Obecnie apteki sprzedają około 370 różnych marek leków, które są produkowane przez 240 firm.
Cała lista antybiotyków, w tym seria penicylin, odnosi się do ścisłego wydawania leków. Dlatego do ich zakupu potrzebna jest recepta od lekarza.
Wskazania
Wskazaniami do stosowania penicylin mogą być wszelkie choroby zakaźne, które są na nie wrażliwe. Lekarze zwykle przepisują antybiotyki penicylinowe:
- W chorobach wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie, takie jak meningokoki, które mogą powodować zapalenie opon mózgowych i gonokoki, które wywołują rozwój rzeżączki.
- Z patologiami, które są wywoływane przez bakterie Gram-ujemne, takie jak pneumokoki, gronkowce czy paciorkowce, które często są przyczyną infekcji górnych i dolnych dróg oddechowych, układu moczowo-płciowego i wielu innych.
- Z infekcjami wywołanymi przez promieniowce i krętki.
Niska toksyczność grupy penicylin w porównaniu z innymi antybiotykami czyni je najczęściej przepisywanymi lekami w leczeniu zapalenia migdałków, zapalenia płuc, różnych infekcji skóry i tkanki kostnej, chorób oczu i narządów laryngologicznych.
Przeciwwskazania
Ta grupa antybiotyków jest stosunkowo bezpieczna. W niektórych przypadkach, gdy korzyści z ich stosowania przewyższają ryzyko, są przepisywane nawet w czasie ciąży. Zwłaszcza, gdy antybiotyki inne niż penicyliny są nieskuteczne.
Stosowane są również w okresie laktacji. Jednak lekarze nadal odradzają karmienie piersią podczas przyjmowania antybiotyków, ponieważ mogą one przenikać do mleka i powodować alergie u dziecka.
Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania preparatów penicyliny jest indywidualna nietolerancja zarówno substancji głównej, jak i składników pomocniczych. Na przykład sól nowokainy benzylopenicyliny jest przeciwwskazana w przypadku alergii na nowokainę.
Efekt uboczny
Antybiotyki to dość agresywne leki. Mimo, że nie mają one żadnego wpływu na komórki ludzkiego organizmu, ich stosowanie może wiązać się z nieprzyjemnymi skutkami.
Najczęściej jest to:
- Reakcje alergiczne, objawiające się głównie w postaci swędzenia, zaczerwienienia i wysypki. Rzadziej może wystąpić obrzęk i gorączka. W niektórych przypadkach może rozwinąć się wstrząs anafilaktyczny.
- Naruszenie równowagi naturalnej mikroflory, co powoduje zaburzenia, bóle brzucha, wzdęcia i nudności. W rzadkich przypadkach może rozwinąć się kandydoza.
- Rzadko może wystąpić negatywny wpływ na układ nerwowy, którego objawami są drażliwość, pobudliwość, drgawki.
Zasady leczenia
Do tej pory z całej gamy otwartych antybiotyków stosuje się tylko 5%. Powodem tego jest rozwój oporności mikroorganizmów, który często wynika z niewłaściwego stosowania leków. Odporność na antybiotyki już teraz zabija 700 000 ludzi każdego roku.
Aby antybiotyk był jak najbardziej skuteczny i nie powodował rozwoju oporności w przyszłości, należy go pić w dawce przepisanej przez lekarza i zawsze w pełnym cyklu!
Jeśli lekarz przepisał Ci penicyliny lub inne antybiotyki, pamiętaj o przestrzeganiu następujących zasad:
- Ściśle przestrzegaj czasu i częstotliwości przyjmowania leku. Staraj się pić lek w tym samym czasie, dzięki czemu zapewnisz sobie stałe stężenie substancji czynnej we krwi.
- Jeśli dawka penicyliny jest niewielka, a lek należy pić trzy razy dziennie, wówczas czas między dawkami powinien wynosić 8 godzin. Jeśli dawka przepisana przez lekarza ma być przyjmowana dwa razy dziennie - do 12 godzin.
- Przebieg przyjmowania leku może wynosić od 5 do 14 dni i zależy od diagnozy. Zawsze pij cały cykl przepisany przez lekarza, nawet jeśli objawy choroby już Ci nie przeszkadzają.
- Jeśli nie poczujesz się lepiej w ciągu 72 godzin, koniecznie poinformuj o tym lekarza. Być może lek, który wybrał, nie był wystarczająco skuteczny.
- Nie zastępuj jednego antybiotyku innym na własną rękę. Nie zmieniać dawkowania ani postaci dawkowania. Jeśli lekarz przepisał zastrzyki, pigułki w twoim przypadku nie będą wystarczająco skuteczne.
- Pamiętaj, aby postępować zgodnie z instrukcjami dotyczącymi przyjęcia. Są antybiotyki, które trzeba pić do posiłków, są takie, które pije się zaraz po. Lek należy pić wyłącznie z czystą, niegazowaną wodą.
- W trakcie antybiotykoterapii należy unikać alkoholu, tłustych, wędzonych i smażonych potraw. Antybiotyki są wydalane głównie przez wątrobę, więc nie należy jej dodatkowo obciążać w tym okresie.
Jeśli antybiotyki penicylinowe są przepisywane dziecku, należy zachować szczególną ostrożność podczas ich przyjmowania. Ciało dziecka jest znacznie bardziej wrażliwe na te leki niż osoba dorosła, dlatego alergie u niemowląt mogą występować częściej. Penicyliny dla dzieci są z reguły produkowane w specjalnej postaci dawkowania, w postaci zawiesin, dlatego nie należy podawać dziecku tabletek. Przyjmuj antybiotyki prawidłowo i tylko zgodnie z zaleceniami lekarza, kiedy naprawdę tego potrzebujesz.