Tikarcylina - opis, instrukcje, mechanizm działania, farmakologia, działania niepożądane, wskazania i przeciwwskazania do stosowania tikarcyliny. Penicyliny chronione inhibitorem Opis substancji czynnej


w fiolkach po 1600 mg; w opakowaniu kartonowym 4 butelki.


w fiolkach po 3200 mg; w opakowaniu kartonowym 10 butelek.

Opis postaci dawkowania

Suchy proszek o barwie białej lub jasnożółtej.

Charakterystyka

Lek złożony.

efekt farmakologiczny

efekt farmakologiczny- bakteriobójcze, antybakteryjne o szerokim spektrum działania.

Farmakodynamika

Timentin to złożony preparat tikarcyliny sodowej – karboksypenicyliny o szerokim spektrum działania bakteriobójczego oraz klawulanianu potasu – nieodwracalnego inhibitora beta-laktamazy. Beta-laktamazy są wytwarzane przez wiele bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. Działanie beta-laktamaz może doprowadzić do zniszczenia niektórych leków przeciwbakteryjnych jeszcze zanim zaczną one działać na patogeny. Klawulanian potasu niszczy ten mechanizm obronny blokując działanie enzymów, co czyni bakterie wrażliwymi na tikarcylinę w stężeniach, które są szybko osiągane w organizmie pacjenta. Klawulanian potasu nie wykazuje dużej aktywności przeciwbakteryjnej, jednak jego połączenie z tikarcyliną w ramach preparatu Timentin umożliwia uzyskanie antybiotyku o szerokim spektrum działania do empirycznej terapii pozajelitowej szeregu zakażeń.

Timentin ma działanie bakteriobójcze in vitro przeciwko szerokiej gamie mikroorganizmów, m.in. Gram-dodatnie: tlenowe - gatunki Staphylococcus, w tym Św. złocisty I Św. epidermidis, gatunki Streptococcus, w tym Św. odchody; beztlenowy - gatunki Peptococcus, gatunki Peptostreptococcus, gatunki Clostridium, gatunki Eubacterium i Gram-ujemne: tlenowe - Escherichia coli, gatunek Haemophilus, w tym H. influenzae, Branhamella catarrhalis, gatunki Klebsiella, w tym K. pneumoniae, gatunki Enterobacter, gatunki Proteus, w tym indolo-dodatnie szczepy, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, gatunki Pseudomonas, w tym P. aeruginosa I S. maltophilia, gatunek Serratia, w tym S. marcescens, gatunki Citrobacter, gatunki Acinetobacter, gatunki Yersinia enterocolitica, gatunki Salmonella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; beztlenowy - gatunki Bacteroides, w tym B. fragilis, gatunki Fusobacterium, gatunki Veillonella.

Oznaczanie wrażliwości drobnoustrojów

Metoda dyfuzyjna: Krążki dyfuzyjne zawierające 85 μg timentyny (75 μg tikarcyliny plus 10 μg kwasu klawulanowego) stosuje się w teście Kirby-Bauera. W zależności od wielkości strefy zahamowania wzrostu, stopień wrażliwości mikroorganizmów określa się w następujący sposób: wynik „wrażliwy” oznacza, że ​​terapia Timentinem może być skuteczna przeciwko temu patogenowi; wynik „oporny” wskazuje, że czynnik zakaźny będzie oporny na terapię tym antybiotykiem. Wynik „pośrednia wrażliwość” oznacza, że ​​aby osiągnąć działanie przeciwko temu patogenowi, lek musi być stosowany w większej dawce lub lek będzie skuteczny, jeśli infekcja jest ograniczona do tkanek lub płynów ustrojowych (np. w których osiągane są wysokie stężenia antybiotyku.

Wielkość strefy zahamowania wzrostu (mm) dla metody dyfuzyjnej:
odporny - ≤11,
czułość pośrednia - 12-14,
wrażliwy - ≥15.

Metoda seryjnych rozcieńczeń: Określenie minimalnego stężenia hamującego (MIC) timentyny dla wyizolowanych bakterii można przeprowadzić metodą seryjnych rozcieńczeń bulionu lub agaru. Badaną kulturę wysiewa się w probówkach w stężeniu 10 4 -10 5 CFU/ml lub na płytki w stężeniu 10 3 -10 4 CFU/ml.

Podczas badania zgodnie z zalecanym schematem rozcieńczeń przyjmuje się, że stężenie kwasu klawulanowego pozostaje stałe (2 µg/l) we wszystkich probówkach, a zawartość tikarcyliny jest zmienna. Wartości MIC wyrażono jako wartości stężenia tikarcyliny w obecności kwasu klawulanowego w stężeniu 2 µg/ml:
odporny - ≥128,
czuły — ≤64.

1. Organizmy niewytwarzające beta-laktamazy, które są normalnie wrażliwe na tikarcylinę, będą miały takie same strefy zahamowania wzrostu jak w przypadku tikarcyliny.

2. Gronkowce wrażliwe na timentynę, ale oporne na metycylinę, oksacylinę lub nafcylinę należy uznać za oporne.

3. Kultury kontrolne do kontroli jakości powinny mieć następujące dzienne właściwości w odniesieniu do Timentinu:

Mikroorganizmy Dyski Strefy zahamowania, mm mcg/ml
E coli (ATCC 25922) 24-30 2/2-8/2
S. aureus (ATCC 25923) 32-40 -
P. aeruginosa (ATCC 27853) 20-28 8/2-32/2
E coli (ATCC 35218) 21-25 4/2-16/2
S. aureus (ATCC 25922) - 0,5/2-2/2

4. Wartości wyrażono jako stężenie tikarcyliny w obecności kwasu klawulanowego przy stałym stężeniu 2 µg/ml.

Farmakokinetyka

Po wprowadzeniu preparatu Timentin 3200 mg we wlewie dożylnym (w ciągu 30 minut) stężenie tikarcyliny i kwasu klawulanowego w surowicy krwi osiąga maksimum natychmiast po zakończeniu wlewu. Średnie Cmax tikarcyliny w surowicy wynosi 330 μg/ml, kwasu klawulanowego - 16 μg/ml.

Średni T1/2 w surowicy dla tikarcyliny i kwasu klawulanowego wynosi odpowiednio 68 i 64 minuty.

Około 60-70% tikarcyliny i około 35-45% kwasu klawulanowego jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu pierwszych godzin po podaniu pojedynczej dawki preparatu Timentin.

Tikarcylina przenika do tkanek i płynów ustrojowych po podaniu pozajelitowym, m.in. do żółci, płynu opłucnowego i płynu mózgowo-rdzeniowego przez błony objęte stanem zapalnym. Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że kwas klawulanowy, podobnie jak tikarcylina, jest dobrze rozprowadzany w tkankach organizmu.

Żaden ze składników preparatu Timentin nie wiąże się w wysokim stopniu z białkami: tikarcylina wiąże się z białkami surowicy w około 50%, a kwas klawulanowy w około 25%.

Wskazania leku Timentin

Leczenie szerokiego zakresu ciężkich zakażeń wywołanych przez patogeny o ustalonej lub podejrzewanej wrażliwości, takich jak: posocznica, posocznica, bakteriemia, zakażenia w obrębie jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej; infekcje pooperacyjne; infekcje ginekologiczne, w tym zapalenie błony śluzowej macicy; infekcje kości i stawów, skóry i tkanek miękkich, dróg oddechowych; ciężkie lub powikłane zakażenia dróg moczowych i nerek, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek; infekcje ucha, gardła, nosa; stwierdzone lub podejrzewane zakażenia u pacjentów z osłabioną lub stłumioną odpornością.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe (np. penicyliny i cefalosporyny) w wywiadzie.

Lek jest przeciwwskazany u wcześniaków z zaburzeniami czynności nerek.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Decyzję o przepisaniu leku w czasie ciąży należy podejmować z najwyższą ostrożnością. W związku z tym, przepisując Timentin kobietom w ciąży, lekarz powinien dokładnie rozważyć potencjalne korzyści i ryzyko związane ze stosowaniem tego leku.

Możliwe stosowanie w okresie karmienia piersią.

Skutki uboczne

Reakcje nadwrażliwości: wysypka skórna, świąd, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne.

Rzadko - reakcje pęcherzowe (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka).

Jeśli wystąpią jakiekolwiek reakcje nadwrażliwości, należy przerwać leczenie preparatem Timentin.

Reakcje żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty i biegunka. Rzadko rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.

Reakcje wątroby: umiarkowany wzrost AST i (lub) ALT. Rzadko - zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna.

Wskaźniki laboratoryjne: rzadko - hipokaliemia.

Reakcje ośrodkowego układu nerwowego: rzadko - pojawienie się drgawek, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i przy przepisywaniu dużych dawek leku.

Reakcje hematologiczne: rzadko - małopłytkowość, leukopenia, eozynofilia, zmniejszone stężenie hemoglobiny i oznaki krwawienia.

Reakcje lokalne: zakrzepowe zapalenie żył z podaniem dożylnym.

Interakcja

Probenecyd zmniejsza wydzielanie tikarcyliny przez kanaliki nerkowe. Jednoczesne stosowanie z probenecydem prowadzi do spowolnienia wydalania nerkowego tikarcyliny, ale nie wpływa na wydalanie kwasu klawulanowego.

Timyna nie jest wystarczająco stabilna w płynach infuzyjnych zawierających wodorowęglany. Nie zaleca się mieszania preparatu Timentin z produktami krwiopochodnymi i takimi płynami białkowymi, jak hydrolizaty białkowe, a także z dożylnymi emulsjami tłuszczowymi.

Timentyna wykazuje synergizm z aminoglikozydami przeciwko wielu mikroorganizmom, m.in. Pseudomonas. Zaleca się przepisywanie preparatu Timentin w skojarzeniu z aminoglikozydami w leczeniu zakażeń zagrażających życiu, zwłaszcza u pacjentów z obniżoną odpornością. W takim przypadku leki te podaje się oddzielnie w zalecanych dawkach.

W przypadku jednoczesnego stosowania preparatu Timentin z aminoglikozydami nie należy mieszać antybiotyków w tej samej strzykawce, pojemnikach lub systemach infuzyjnych, ponieważ może to prowadzić do zmniejszenia aktywności aminoglikozydów.

Dawkowanie i sposób podawania

W postaci wlewu dożylnego kroplówki lub wstrzyknięcia strumieniowego dożylnego.

Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku) zwykle - 1600-3200 mg co 6-8 godzin, w zależności od masy ciała. Maksymalna zalecana dawka wynosi 3200 mg co 4 godziny.

Dzieci: zwykle 80 mg/kg masy ciała co 6 do 8 godzin.

W przypadku wcześniaków i dzieci urodzonych o czasie w okresie okołoporodowym - 80 mg / kg masy ciała co 12 godzin, następnie przechodzą na schemat odbioru co 8 godzin Obliczenia oparte są na tikarcylinie.

Dawki przy zaburzeniach czynności nerek

Dawki dla dorosłych z zaburzeniami czynności nerek:

Podobnie jak w przypadku dorosłych pacjentów, podobne zmniejszenie dawki przeprowadza się u dzieci.

Dawka początkowa wynosi 75 mg/kg, następnie lek dawkuje się w zależności od wartości klirensu kreatyniny zgodnie z poniższą tabelą:

Przygotowanie roztworów

Infuzja kroplowa IV. Do przygotowania roztworu do infuzji zaleca się użycie wody do wstrzykiwań lub glukozy do infuzji dożylnych (5% lub mniej).

Fiolki 1600 mg lub 3200 mg: przed rozcieńczeniem w pojemnikach do infuzji jałowy proszek rozpuszcza się w około 10 ml rozpuszczalnika.

Każdą dawkę preparatu Timenin podaje się we wlewie kroplowym trwającym 30-40 minut. Nie zaleca się podawania leku przez dłuższy czas, ponieważ. może to prowadzić do stężeń subterapeutycznych, przy których zmniejsza się jego skuteczność.

Wtrysk do/w strumieniu. Jałowy proszek rozpuszcza się w 10 ml (fiolka 1600 mg) lub 20 ml (fiolka 3200 mg) wody do wstrzykiwań.

Roztwór wstrzykuje się powoli przez 3-4 minuty. Timentin można podawać bezpośrednio dożylnie lub w kroplówce.

Stabilność roztworów i przechowywanie. In / in wstrzyknięcie Timentinu przeprowadza się natychmiast po rozpuszczeniu.

Płyn do infuzji IV Okres stabilności w temp. 25 o C, godz
Woda do wstrzykiwań 24
Roztwór glukozy do wlewów dożylnych (5% w/v) 12
Roztwory do infuzji dożylnych chlorku sodu (0,18% w/v) i glukozy (4% w/v) 24
Roztwór chlorku sodu do infuzji dożylnej (0,9% w/v) 24
Dekstran 40 do infuzji dożylnej (10% w/v) w roztworze glukozy do infuzji dożylnej (5%) 6
Dekstran 40 do infuzji dożylnej (10% w/v) w roztworze chlorku sodu do infuzji dożylnej (0,9%) 24
Roztwór glukozy do wlewów dożylnych (10% m/v) 6
Roztwór sorbitolu do wlewów dożylnych (30% w/v) 6
Roztwór mleczanu sodu do infuzji dożylnej (M/6) 12
Złożony roztwór mleczanu sodu do infuzji dożylnych (roztwór mleczanu Ringera, roztwór Hartmana) 12

Przedawkować

W przypadku przedawkowania tikarcylina i kwas klawulanowy mogą zostać usunięte z krwiobiegu za pomocą hemodializy.

Środki ostrożności

Lek nie jest przeznaczony do wstrzyknięć domięśniowych.

Po rozpuszczeniu timentyny wydziela się ciepło. Przygotowany roztwór ma zwykle jasnosłomkowy kolor.

Niewykorzystany roztwór poinfuzyjny w jakiejkolwiek ilości nie nadaje się do dalszego wykorzystania!

Specjalne instrukcje

Przed przepisaniem Timentin konieczne jest ustalenie braku reakcji nadwrażliwości na beta-laktamy (na przykład penicyliny i cefalosporyny) w historii.

U niektórych pacjentów podczas leczenia preparatem Timentin obserwowano umiarkowane zwiększenie aktywności aminotransferaz alaninowej i asparaginianowej. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas podawania pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę preparatu Timentin dostosowuje się zgodnie z zaleceniami zawartymi w punkcie „Dawki stosowane w zaburzeniach czynności nerek”.

W rzadkich przypadkach podczas stosowania antybiotyków beta-laktamowych (na przykład penicylin, cefalosporyn i karbapenemów) obserwuje się krwawienie. Objawy te mogą być związane z zaburzeniami krzepnięcia krwi, w szczególności takimi wskaźnikami, jak czas krzepnięcia, agregacja płytek krwi i czas protrombinowy, i są bardziej prawdopodobne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeśli pojawią się oznaki krwawienia, należy przerwać leczenie preparatem Timentin i zalecić odpowiednie leczenie.

Przepisując Timentin pacjentom na diecie bezsolnej, należy wziąć pod uwagę zawartość sodu w składzie leku.

Timentin 3200 mg zawiera około 1 mmol potasu i 16 mmol sodu (teoretyczna zawartość potasu i sodu wynosi odpowiednio 6 i 11,9 mg na 1000 mg preparatu Timentin).

Producent

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Wielka Brytania.

Warunki przechowywania leku Timen

W temperaturze 2-8°C. Nie zamrażać roztworów.

Trzymać z dala od dzieci.

Okres ważności leku Timen

3 lata.

Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Synonimy grup nozologicznych

Kategoria ICD-10Synonimy chorób według ICD-10
A41.9 Posocznica, nie określonaPosocznica bakteryjna
Ciężkie infekcje bakteryjne
Uogólnione infekcje
Uogólnione infekcje ogólnoustrojowe
Uogólnione infekcje
sepsa rany
Powikłania septyczno-toksyczne
posocznica
posocznica
Posocznica/bakteriemia
Choroby septyczne
Warunki septyczne
Wstrząs septyczny
Stan septyczny
Wstrząs toksyczno-zakaźny
Wstrząs septyczny
Szok endotoksynowy
B99 Inne choroby zakaźneInfekcje (oportunistyczne)
Infekcje spowodowane niedoborem odporności
Infekcje oportunistyczne
H60 Zapalenie ucha zewnętrznegoInfekcje laryngologiczne
Infekcje przewodu słuchowego zewnętrznego
Infekcje ucha zewnętrznego
Ostry nieżyt przewodu słuchowego zewnętrznego
H66 Ropne i nieokreślone zapalenie ucha środkowegoBakteryjne infekcje ucha
Zapalenie ucha środkowego
Infekcje laryngologiczne
Choroby zakaźne i zapalne narządów laryngologicznych
Choroby zakaźne i zapalne ucha
Choroby zakaźne narządów laryngologicznych z silnym zespołem bólowym
infekcja ucha
Zakaźne zapalenie ucha środkowego
Przewlekłe zapalenie ucha środkowego u dzieci
ból ucha z zapaleniem ucha środkowego
H70 Zapalenie wyrostka sutkowatego i choroby pokrewnezapalenie wyrostka sutkowatego
J01 Ostre zapalenie zatokZapalenie zatok przynosowych
Choroby zapalne zatok przynosowych
Procesy ropno-zapalne zatok przynosowych
Zakaźna i zapalna choroba narządów laryngologicznych
Infekcja zatok
Połączone zapalenie zatok
Zaostrzenie zapalenia zatok
Ostre zapalenie zatok przynosowych
Ostre bakteryjne zapalenie zatok
Ostre zapalenie zatok u dorosłych
Podostre zapalenie zatok
ostre zapalenie zatok
zapalenie zatok
J02.9 Ostre zapalenie gardła, nie określoneRopne zapalenie gardła
Limfonoidalne zapalenie gardła
Ostre zapalenie nosogardzieli
J03.9 Ostre zapalenie migdałków, nieokreślone (zapalenie migdałków, agranulocytowe)Dusznica
Angina pokarmowo-krwotoczna
Angina wtórna
Angina pierwotna
Angina pęcherzykowa
Dusznica
Bakteryjne zapalenie migdałków
Choroby zapalne migdałków
Infekcje gardła
Angina nieżytowa
Angina lakunarna
Ostra angina
Ostre zapalenie migdałków
Zapalenie migdałków
ostre zapalenie migdałków
Angina migdałkowa
Angina pęcherzykowa
Pęcherzykowe zapalenie migdałków
J04 Ostre zapalenie krtani i tchawicyZakaźna i zapalna choroba narządów laryngologicznych
Kaszel w chorobach górnych dróg oddechowych
Zapalenie krtani
Ostre zapalenie krtani
Ostre zapalenie tchawicy
Zapalenie gardła i krtani
J18 Zapalenie płuc bez określenia patogenuPęcherzykowe zapalenie płuc
pozaszpitalne atypowe zapalenie płuc
Pozaszpitalne zapalenie płuc, niepneumokokowe
Zapalenie płuc
Zapalna choroba płuc
Lobarskie zapalenie płuc
Infekcje dolnych dróg oddechowych
Krupowe zapalenie płuc
Limfoidalne śródmiąższowe zapalenie płuc
Szpitalne zapalenie płuc
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia płuc
Ostre pozaszpitalne zapalenie płuc
Ostre zapalenie płuc
Ogniskowe zapalenie płuc
Ropień zapalenia płuc
Bakteryjne zapalenie płuc
Lobarskie zapalenie płuc
Ogniskowe zapalenie płuc
Zapalenie płuc z trudnością w oddawaniu plwociny
Zapalenie płuc u pacjentów z AIDS
Zapalenie płuc u dzieci
Septyczne zapalenie płuc
Przewlekłe obturacyjne zapalenie płuc
przewlekłe zapalenie płuc
J22 Ostre zakażenie dolnych dróg oddechowych, nie określonechoroba bakteryjna dróg oddechowych
Infekcje bakteryjne dolnych dróg oddechowych
Bakteryjne infekcje dróg oddechowych
Wirusowa choroba układu oddechowego
Infekcje wirusowe dróg oddechowych
Choroby zapalne dróg oddechowych
Trudne oddzielenie plwociny w ostrych i przewlekłych chorobach układu oddechowego
Infekcje dróg oddechowych
Infekcje dróg oddechowych i płuc
Zakażenia dolnych dróg oddechowych
Infekcje dolnych dróg oddechowych
Infekcyjne zapalenie dróg oddechowych
Choroby zakaźne dróg oddechowych
Choroby zakaźne płuc
Choroby zakaźne układu oddechowego
Infekcja dróg oddechowych
Kaszel z przeziębieniem
Zapalenie płuc
Ostra infekcja dróg oddechowych
Ostra infekcja wirusowa dróg oddechowych
Ostra choroba zapalna dróg oddechowych
Ostra choroba układu oddechowego
Infekcja drog oddechowych
Infekcje wirusowe dróg oddechowych
Zakażenie syncytialnym wirusem oddechowym u małych dzieci
Choroby układu oddechowego
Infekcje dróg oddechowych
J40 Zapalenie oskrzeli nieokreślone jako ostre lub przewlekłealergiczne zapalenie oskrzeli
astmatyczne zapalenie oskrzeli
Astmoidalne zapalenie oskrzeli
Bakteryjne zapalenie oskrzeli
Zapalenie oskrzeli
Alergiczne zapalenie oskrzeli
Astmatyczne zapalenie oskrzeli
zapalenie oskrzeli palacza
Palacze zapalenia oskrzeli
Zapalenie dolnych dróg oddechowych
Choroba oskrzeli
Palacz z Kataru
Kaszel palaczy
Kaszel w chorobach zapalnych płuc i oskrzeli
Naruszenie wydzielania oskrzeli
Dysfunkcja oskrzeli
Ostre zapalenie tchawicy i oskrzeli
Podostre zapalenie oskrzeli
Zapalenie nosa i tchawicy oskrzeli
Zapalenie nosa i tchawicy oskrzeli
Zapalenie tchawicy i oskrzeli
Przewlekła choroba płuc
K65 Zapalenie otrzewnejinfekcja jamy brzusznej
infekcje dootrzewnowe
Infekcje w obrębie jamy brzusznej
Rozlane zapalenie otrzewnej
Infekcje jamy brzusznej
Infekcje jamy brzusznej
Zakażenie jamy brzusznej
Infekcja przewodu pokarmowego
Samoistne bakteryjne zapalenie otrzewnej
M00-M03 Zakaźne artropatieZakaźne zapalenie stawów
ropne zapalenie stawów
Zapalenie stawów septyczne
Infekcje stawów
M60.0 Zakaźne zapalenie mięśniropień mięśnia
Infekcje tkanek miękkich
Zakaźne zapalenie mięśni
zapalenie mięśnia sercowego
Specyficzne procesy zakaźne w tkankach miękkich
M65.0 Ropień pochewki ścięgnaInfekcje tkanek miękkich
M65.1 Inne zakaźne zapalenie ścięgienInfekcje tkanek miękkich
Zakaźne zapalenie pochewki ścięgna
M71.0 Ropień kaletkiInfekcje tkanek miękkich
M71.1 Inne zakaźne zapalenie kaletkibakteryjne zapalenie kaletki
Zakaźne zapalenie kaletki
Infekcje tkanek miękkich
N00 Ostry zespół nerczycowyChoroba minimalnych zmian
Choroba z minimalnymi zmianami
Szybko postępujące zapalenie kłębuszków nerkowych
Ostre kłębuszkowe zapalenie nerek
jadeit ostry
Zespół nerczycowy z uszkodzeniem małych nóżek podocytów
Ostre kłębuszkowe zapalenie nerek
Ostry zespół nerczycowy
N03 Przewlekły zespół nerczycowyPrzewlekłe kłębuszkowe zapalenie nerek
Rozwój zespołu nerczycowego
Przewlekły zespół nerczycowy
Przewlekła rozlana choroba nerek
Przewlekłe kłębuszkowe zapalenie nerek
N10 Ostre cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerekjadeit śródmiąższowy
Ostre cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek
Ostre zapalenie miednicy
Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
Ostre zapalenie miednicy
Ostre bakteryjne odmiedniczkowe zapalenie nerek
Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
N11 Przewlekłe cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerekPrzewlekłe cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek
Przewlekłe odmiedniczkowe zapalenie nerek
Przewlekłe zapalenie miednicy
Przewlekłe odmiedniczkowe zapalenie nerek
N12 Cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, nieokreślone jako ostre lub przewlekłeInfekcje nerek
infekcja nerek
Nieskomplikowane odmiedniczkowe zapalenie nerek
Jadeitowa reklama pełnoekranowa
Jadeitowa tuba
zapalenie miedniczki
Odmiedniczkowe zapalenie nerek
zapalenie miednicy
Pooperacyjne zakażenie nerek
Cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek
Przewlekłe zapalenie nerek
N15 Inne kanalikowo-śródmiąższowe choroby nerekNieskomplikowane infekcje nerek
N30 Zapalenie pęcherza moczowegoZaostrzenie przewlekłego zapalenia pęcherza moczowego
Ostre bakteryjne zapalenie pęcherza moczowego
Nawracające zapalenie pęcherza
Zapalenie cewki moczowej
Włókniste zapalenie pęcherza
zapalenie pęcherza moczowego
N34 Zapalenie cewki moczowej i zespół cewki moczowejBakteryjne niespecyficzne zapalenie cewki moczowej
Bakteryjne zapalenie cewki moczowej
Bougienage cewki moczowej
Gonokokowe zapalenie cewki moczowej
rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej
Infekcja cewki moczowej
Nierzeżączkowe zapalenie cewki moczowej
Nierzeżączkowe zapalenie cewki moczowej
Ostre gonokokowe zapalenie cewki moczowej
Ostre rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej
Ostre zapalenie cewki moczowej
Uraz cewki moczowej
Zapalenie cewki moczowej
Zapalenie cewki moczowej
N39.0 Zakażenie dróg moczowych, nie określoneBezobjawowa bakteriuria
Bakteryjne infekcje dróg moczowych
Bakteryjne infekcje dróg moczowych
Bakteriuria
Bakteriuria bezobjawowa
Przewlekły utajony bakteriuria
Bezobjawowa bakteriuria
Bezobjawowa masywna bakteriuria
Choroba zapalna dróg moczowych
Choroba zapalna dróg moczowych
Choroby zapalne pęcherza i dróg moczowych
Choroby zapalne układu moczowego
Choroby zapalne dróg moczowych
Choroby zapalne układu moczowo-płciowego
Choroby grzybicze układu moczowo-płciowego
Infekcje grzybicze dróg moczowych
Infekcje dróg moczowych
Infekcje dróg moczowych
Infekcje dróg moczowych
Infekcje dróg moczowych
Infekcje dróg moczowych
Zakażenia dróg moczowych wywołane przez enterokoki lub florę mieszaną
Zakażenia dróg moczowych, niepowikłane
Powikłane infekcje dróg moczowych
Infekcje układu moczowo-płciowego
Infekcje układu moczowo-płciowego
Choroby zakaźne dróg moczowych
zakażenie dróg moczowych
zakażenie dróg moczowych
Zakażenie dróg moczowych
zakażenie dróg moczowych
zakażenie dróg moczowych
Infekcja dróg moczowo-płciowych
Niepowikłane zakażenia dróg moczowych
Niepowikłane zakażenia dróg moczowych
Niepowikłane zakażenia dróg moczowych
Zaostrzenie przewlekłego zakażenia dróg moczowych
Wsteczna infekcja nerek
Nawracające infekcje dróg moczowych
Nawracające infekcje dróg moczowych
Nawracające infekcje dróg moczowych
Mieszane infekcje cewki moczowej
Infekcja układu moczowo-płciowego
Choroby zakaźne i zapalne układu moczowo-płciowego
Mykoplazmoza układu moczowo-płciowego
Choroba urologiczna o etiologii zakaźnej
Przewlekła infekcja dróg moczowych
Przewlekłe infekcje dróg moczowych
Przewlekłe choroby zakaźne układu moczowego
N49 Choroby zapalne męskich narządów płciowych niesklasyfikowane gdzie indziejChoroby bakteryjne układu moczowo-płciowego
Zakażenia bakteryjne układu moczowo-płciowego
Infekcje narządów płciowych u mężczyzn
Infekcje układu moczowo-płciowego
Choroby zakaźne układu rozrodczego
Choroby zakaźne narządów płciowych
Zmiany zakaźne męskich narządów płciowych
Przewlekłe choroby zapalne narządów miednicy mniejszej
N70 Zapalenie jajowodów i jajnikówzapalenie przydatków
Zapalenie jajników
infekcja narządów płciowych
Zapalenie jajników
Ostre zapalenie przydatków
Zapalenie jajowodu
Salpingoophoritis
Przewlekłe choroby zapalne jajników
N71 Choroby zapalne macicy inne niż szyjka macicyInfekcje wewnątrzmaciczne
Choroby zapalne żeńskich narządów płciowych
Choroby zapalne żeńskich narządów płciowych
infekcja narządów płciowych
Przewlekłe zapalenie błony śluzowej macicy
Przewlekła choroba zapalna macicy
zapalenie błony śluzowej macicy
Zapalenie błony śluzowej macicy
N72 Choroby zapalne szyjki macicyBakteryjne zapalenie jelita grubego
bakteryjne zapalenie jelita grubego
Choroby zapalne żeńskich narządów płciowych
Choroby zapalne żeńskich narządów płciowych
Gonokokowe zapalenie szyjki macicy
Rzeżączkowe zapalenie szyjki macicy
infekcja narządów płciowych
Nierzeżączkowe zapalenie szyjki macicy
Nieskomplikowane zapalenie szyjki macicy
Ostre rzeżączkowe zapalenie szyjki macicy
Śluzowo-ropne zapalenie szyjki macicy
Zapalenie szyjki macicy i pochwy
zapalenie szyjki macicy
zapalenie zewnątrzszyjkowe
Zapalenie szyjki macicy
N76 Inne choroby zapalne pochwy i sromuBakteryjne zapalenie pochwy
Bakteryjne zapalenie pochwy
Bakteryjne zapalenie pochwy
Bakteryjne zapalenie pochwy
zapalenie pochwy
Bakteryjne zapalenie pochwy
Choroby zapalne pochwy i sromu
Choroby zapalne żeńskich narządów płciowych
Choroby zapalne żeńskich narządów płciowych
Zapalenie sromu
Zakażenia sromu i pochwy
Zapalenie sromu i pochwy
Zanikowe zapalenie sromu i pochwy
Bakteryjne zapalenie sromu i pochwy
Niedobór estrogenu w zapaleniu pochwy i sromu
Zapalenie sromu i pochwy
Gardnereloza
Grzybicze zapalenie sromu i pochwy u dziewcząt i dziewic
Infekcja pochwy
infekcja narządów płciowych
Zapalenie jelita grubego
Naruszenie czystości wydzieliny pochwowej
Niespecyficzne zapalenie szyjki macicy i pochwy
Niespecyficzne zapalenie sromu
Niespecyficzne zapalenie sromu i pochwy
Niespecyficzne zapalenie jelita grubego
Nawracające niespecyficzne bakteryjne zapalenie pochwy
Starcze zapalenie jelita grubego
Mieszane infekcje pochwy
Mieszane zapalenie jelita grubego
Przewlekłe zapalenie pochwy
R78.8.0* Bakteriemiabakteriemia
Utrzymująca się bakteriemia
Z100* KLASA XXII Praktyka chirurgicznaOperacja brzucha
Adenomektomia
Amputacja
Angioplastyka tętnic wieńcowych
Angioplastyka tętnic szyjnych
Antyseptyczne leczenie ran
Antyseptyczny zabieg na dłonie
Wycięcie ślepej kiszki
Aterektomia
Balonowa angioplastyka wieńcowa
Histerektomia pochwy
Obejście korony
Interwencje na pochwie i szyjce macicy
Interwencje pęcherza
Interwencja w jamie ustnej
Operacje naprawcze i rekonstrukcyjne
Higiena rąk personelu medycznego
Chirurgia ginekologiczna
Interwencje ginekologiczne
Operacje ginekologiczne
Wstrząs hipowolemiczny podczas operacji
Dezynfekcja ropnych ran
Dezynfekcja brzegów rany
Interwencje diagnostyczne
Procedury diagnostyczne
Diatermokoagulacja szyjki macicy
Długotrwała operacja
Wymiana cewników przetok
Zakażenie podczas operacji ortopedycznej
Sztuczna zastawka serca
wycięcie pęcherza
Krótka operacja ambulatoryjna
Operacje krótkoterminowe
Krótkoterminowe zabiegi chirurgiczne
Krikotyrotomia
Utrata krwi podczas operacji
Krwawienie podczas operacji iw okresie pooperacyjnym
Kuldocenteza
Koagulacja laserowa
Koagulacja laserowa
Laserowa koagulacja siatkówki
Laparoskopia
Laparoskopia w ginekologii
przetoka płynu mózgowo-rdzeniowego
Drobne operacje ginekologiczne
Drobne interwencje chirurgiczne
Mastektomia i późniejsza plastyka
Mediastinotomia
Operacje mikrochirurgiczne na uchu
Operacje śluzówkowo-dziąsłowe
Szycie
Drobne interwencje chirurgiczne
Operacja neurochirurgiczna
Unieruchomienie gałki ocznej w chirurgii okulistycznej
Orchiektomia
Powikłania po ekstrakcji zęba
Pankreatektomia
Perikardiektomia
Okres rehabilitacji po operacjach chirurgicznych
Okres rekonwalescencji po zabiegach chirurgicznych
Przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa
Torakocenteza opłucnej
Zapalenia płuc pooperacyjne i pourazowe
Przygotowanie do zabiegów chirurgicznych
Przygotowanie do operacji
Przygotowanie rąk chirurga przed operacją
Przygotowanie jelita grubego do operacji
Pooperacyjne zachłystowe zapalenie płuc w operacjach neurochirurgicznych i torakochirurgicznych
Nudności pooperacyjne
Krwawienie pooperacyjne
Ziarniniak pooperacyjny
Wstrząs pooperacyjny
Wczesny okres pooperacyjny
Rewaskularyzacja mięśnia sercowego
Resekcja wierzchołka korzenia zęba
Resekcja żołądka
Resekcja jelita
Resekcja macicy
Resekcja wątroby
Resekcja jelita cienkiego
Resekcja części żołądka
Reokluzja operowanego naczynia
Klejenie tkanki podczas operacji
Usunięcie szwów
Stan po operacji oka
Stan po operacji
Stan po zabiegach chirurgicznych w jamie nosowej
Stan po resekcji żołądka
Stan po resekcji jelita cienkiego
Stan po usunięciu migdałków
Stan po usunięciu dwunastnicy
Stan po flebektomii
Chirurgia naczyniowa
Splenektomia
Sterylizacja narzędzia chirurgicznego
Sterylizacja narzędzi chirurgicznych
Sternotomia
Operacje dentystyczne
Interwencja stomatologiczna na tkankach przyzębia
Strumektomia
Wycięcie migdałków
Operacja klatki piersiowej
Operacja klatki piersiowej
Całkowita gastrektomia
Przezskórna wewnątrznaczyniowa angioplastyka wieńcowa
Resekcja przezcewkowa
Turbinektomia
Usunięcie zęba
Usunięcie zaćmy
Usuwanie cyst
Usunięcie migdałków
Usunięcie mięśniaków
Usuwanie ruchomych zębów mlecznych
Usuwanie polipów
Usunięcie złamanego zęba
Usunięcie trzonu macicy
Usuwanie szwów
Uretrotomia
przetoka płynu mózgowo-rdzeniowego
Frontoethmidogaimorotomia
Infekcja chirurgiczna
Chirurgiczne leczenie przewlekłych owrzodzeń podudzi
Chirurgia
Operacja w odbycie
Operacja chirurgiczna jelita grubego
Praktyka chirurgiczna
Zabieg chirurgiczny
Interwencje chirurgiczne
Interwencje chirurgiczne w przewodzie pokarmowym
Interwencje chirurgiczne na drogach moczowych
Interwencje chirurgiczne w układzie moczowym
Interwencje chirurgiczne w układzie moczowo-płciowym
Interwencje chirurgiczne na sercu
Chirurgiczne manipulacje
Operacje chirurgiczne
Operacje chirurgiczne na żyłach
Interwencja chirurgiczna
Interwencja chirurgiczna na naczyniach
Chirurgiczne leczenie zakrzepicy
Chirurgia
Cholecystektomia
Częściowa resekcja żołądka
Histerektomia przezotrzewnowa
Przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa
Przezskórna angioplastyka śródnaczyniowa
Omiń tętnice wieńcowe
Wyrywanie zębów
Ekstrakcja zębów mlecznych
Wytępienie miazgi
krążenie pozaustrojowe
Wyrywanie zęba
Ekstrakcja zębów
Ekstrakcja zaćmy
Elektrokoagulacja
Interwencje endourologiczne
nacięcie krocza
Etmoidektomia

Zawarte w lekach

AT:

J.01.C.R Połączenia penicylin (w tym z inhibitorami beta-laktamazy)

Farmakodynamika:

Tikarcylina

Działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii. Narusza syntezę peptydoglikanu - biopolimeru, głównego składnika ściany komórkowej bakterii. Hamuje transpeptydazę peptydoglikanową, hamuje aktywność endogennego inhibitora, co prowadzi do aktywacji hydrolazy mureinowej, która rozszczepia peptydoglikan. Skuteczny przeciwko dzielącym się bakteriom, w których ścianach dochodzi do syntezy peptydoglikanu.

Półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania z grupy penicylin jest niszczony przez działanie β-laktamaz.

Działa bakteriobójczo na bakterie Gram-ujemne: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp.(w tym Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. ( w tym Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. ( w t. H . Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. ( w tym Serratia marcescens); I Gram-dodatnie bakteria : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ( koagulaza - szczepy ujemne ), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae ( grupa B ), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ( grupa A, beta-hemolityczna), Streptococcus viridans; bakterie beztlenowe: Bacteroides spp., w tym grupa Bacteroides fragilis (Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), i inne niż Bacteroides fragilis (beta melanogenne), Clostridium spp. (w tym Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. ( w tym Fusobacterium nucleatum i Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

kwas klawulanowy

Nie ma efektu istotnego klinicznie, ale mając strukturę β-laktamu związaną z penicylinami, kompetycyjnie hamuje β-laktamazę, zapobiegając inaktywacji tikarcyliny, rozszerzając jej spektrum działania.

Farmakokinetyka:

Tikarcylina

Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 30 minutach. Komunikacja z białkami osocza wynosi 50%.

Efekt terapeutyczny rozwija się po rozpoczęciu podawania. Metabolizm w wątrobie.

Okres półtrwania wynosi 68 minut. Eliminacja przez nerki.

kwas klawulanowy

Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 1 h. Komunikacja z białkami osocza wynosi 25%. Przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki.

Metabolizm w wątrobie.

Okres półtrwania wynosi 64 minuty. Eliminacja przez nerki.

Lek jest usuwany przez hemodializę.

Wskazania:

Stosowany jest w leczeniu chorób zakaźnych wywołanych przez patogeny wrażliwe na lek: kości i tkanki łącznej, skóry i tkanki podskórnej, dolnych dróg oddechowych, posocznicy, zapalenia otrzewnej, infekcji dróg moczowych.

I.A30-A49.A41.9 Posocznica, nie określona

I.B99 Inne choroby zakaźne

VIII.H60-H62.H60 Zapalenie ucha zewnętrznego

VIII.H65-H75.H66 Ropne i nieokreślone zapalenie ucha środkowego

VIII.H65-H75.H70 Zapalenie wyrostka sutkowatego i powiązane stany

X.J00-J06.J01 Ostre zapalenie zatok

X.J00-J06.J02.9 Ostre zapalenie gardła, nieokreślone

X.J00-J06.J03.9 Ostre zapalenie migdałków, nieokreślone

X.J00-J06.J04 Ostre zapalenie krtani i tchawicy

X.J10-J18.J18 Zapalenie płuc bez określenia czynnika sprawczego

X.J20-J22.J22 Ostre zakażenie dolnych dróg oddechowych, nie określone

X.J40-J47.J40 Zapalenie oskrzeli, nieokreślone jako ostre lub przewlekłe

XI.K65-K67.K65 Zapalenie otrzewnej

XI.K65-K67.K67* Zaburzenia otrzewnej w chorobach zakaźnych sklasyfikowanych gdzie indziej

XII.L00-L08 Zakażenia skóry i tkanki podskórnej

XIII.M00-M03 Zakaźna artropatia

XIII.M60-M63.M63.0* Zapalenie mięśni w chorobach bakteryjnych sklasyfikowanych gdzie indziej

XIII.M65-M68.M65.0 Ropień pochewki ścięgna

XIII.M70-M79.M71.0 Ropień kaletki

XIII.M70-M79.M71.1 Inne zakaźne zapalenie kaletki

XIII.M86-M90.M86 Zapalenie kości i szpiku

XIV.N00-N08.N00 Ostry zespół nerczycowy

XIV.N00-N08.N03 Przewlekły zespół nerczycowy

XIV.N10-N16.N12 Cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, nieokreślone jako ostre lub przewlekłe

XIV.N10-N16.N10 Ostre cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek

XIV.N10-N16.N11 Przewlekłe cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek

XIV.N10-N16.N15 Inne cewkowo-śródmiąższowe choroby nerek

XIV.N30-N39.N30 Zapalenie pęcherza

XIV.N30-N39.N33* Zaburzenia pęcherza moczowego w chorobach sklasyfikowanych gdzie indziej

XIV.N30-N39.N34 Zapalenie cewki moczowej i zespół cewki moczowej

XIV.N30-N39.N39.0 Zakażenie dróg moczowych bez ustalonej lokalizacji

XIV.N40-N51.N49 Choroby zapalne męskich narządów płciowych niesklasyfikowane gdzie indziej

XIV.N70-N77.N70 Zapalenie jajowodów i jajników

XIV.N70-N77.N71 Choroby zapalne macicy, z wyjątkiem szyjki macicy

XIV.N70-N77.N72 Choroba zapalna szyjki macicy

XIV.N70-N77.N73 Inne choroby zapalne żeńskich narządów miednicy

XIV.N70-N77.N74* Choroby zapalne żeńskich narządów miednicy mniejszej w chorobach sklasyfikowanych gdzie indziej

XIV.N70-N77.N76 Inne choroby zapalne pochwy i sromu

XIV.N70-N77.N77* Owrzodzenia i stany zapalne sromu i pochwy w chorobach sklasyfikowanych gdzie indziej

Przeciwwskazania:

Indywidualna nietolerancja antybiotyków β-laktamowych: penicyliny i cefalosporyny.

Ostrożnie:

Zaburzenia równowagi elektrolitowej lub płynów, ciężkie uszkodzenie wątroby.

Ciąża i laktacja:

W czasie ciąży jest przepisywany ostrożnie, biorąc pod uwagę potencjalne korzyści i potencjalne ryzyko. W śladowych ilościach lek przenika do mleka matki, co może prowadzić do uczulenia noworodka.

Dawkowanie i sposób podawania:

Dzieci

Wcześniaki o masie ciała poniżej 2 kg: 75 mg/kg co 12 godzin;

o masie ciała 2 kg: 75 mg/kg co 8 godzin.

Dzieci o masie ciała poniżej 40 kg: 75 mg/kg mc. co 6 do 8 godzin.

dorośli ludzie

Kroplówka dożylna przez 30 minut.

Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg: 3-5 g co 6-8 godzin.

Najwyższa dzienna porcja: 20 g.

Najwyższa pojedyncza dawka: 5 g.

Skutki uboczne:

Ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: rzadko - drgawki.

Układ krwiotwórczy: małopłytkowość, eozynofilia, leukopenia, zwiększenie PTI i wydłużenie czasu krzepnięcia krwi.

Układ trawienny: nudności, wymioty, biegunka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, żółtaczka wątrobowa lub cholestatyczna, dysbakterioza jelit.

Reakcje dermatologiczne: reakcje miejscowe - stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia, drożdżakowe zapalenie skóry, zapalenie sromu i pochwy.

Układ moczowy: rzadko - rozwój hipokaliemii.

Reakcje alergiczne.

Przedawkować:

Objawy: nudności, wymioty, biegunka, pobudliwość nerwowo-mięśniowa, napady drgawek.

Leczenie: objawowe, hemodializa.

Interakcja:

Jednoczesne stosowanie z probenecydem spowalnia wydalanie nerkowe tikarcyliny.

Specjalne instrukcje:

Kwas klawulanowy może powodować niespecyficzne wiązanie albumin i immunoglobulin z błonami erytrocytów, co prowadzi do fałszywie dodatnich wyników testu Coombsa.

Instrukcje

Ponad pół wieku antybiotyki stanowią podstawę etiotropowego leczenia chorób zakaźnych. Jednak obecnie ich rola w leczeniu tej patologii wymaga poważnego przemyślenia ze względu na szybkie rozprzestrzenianie się odporność na antybiotyki. Obecność jego najróżniejszych mechanizmów (zmniejszenie przepuszczalności błony zewnętrznej, aktywacja aktywnych układów wypływowych, synteza β-laktamaz) determinuje syntezę i wprowadzenie do praktyki klinicznej nowych antybiotyków o rozszerzonym spektrum działania przeciwbakteryjnego, które mogą przeciwdziałają powstawaniu oporności flory bakteryjnej.

Z tym faktem wiąże się powstanie grupy aminopenicyliny- ampicylina i amoksycylina. Wprowadzenie do praktyki klinicznej w 1961 r ampicylina aw 1972 - amoksycylina odegrał znaczącą pozytywną rolę w terapii przeciwbakteryjnej, ponieważ pierwszy z nich, oprócz działania przeciwko wiodącym drobnoustrojom Gram-dodatnim, wykazuje również znaczącą aktywność przeciwko niektórym bakteriom Gram-ujemnym, a drugi charakteryzuje się lepszą biodostępnością niż ampicylina i ma szybsze działanie bakteriobójcze na niektóre patogeny.

Już od momentu jej pojawienia się i w późniejszej praktyce klinicznej ujawniono istotną wadę aminopenicylin – zdolność do rozkładania β-laktamazy bakteryjne. Wysoki odsetek producentów β-laktamaz wśród poszczególnych szczepów drobnoustrojów (do 80% i więcej) znacznie ograniczał dalsze stosowanie. Istnieje kilka sposobów zwalczania oporności drobnoustrojów na skutek syntezy β-laktamaz - synteza nowych antybiotyków, które są chemicznie oporne na ich działanie (możliwości są bardzo ograniczone), czy połączenie „starych i tradycyjnych” szeroko antybiotyki β-laktamowe o spektrum z określonymi substancjami - Inhibitory β-laktamazy.

Najskuteczniejsze jest połączenie antybiotyku z substancją - inhibitorem β-laktamazy. Spektrum ich własnego działania przeciwbakteryjnego jest bardzo wąskie, nie ma niezależnego znaczenia klinicznego, jednak takie leki mają wyraźną synergię ze wszystkimi penicylinami i cefalosporynami, dlatego w połączeniu z nimi aktywność przeciwbakteryjna β o szerokim spektrum działania -laktamy rozszerzają się jeszcze bardziej, zarówno z powodu włączenia beztlenowców, jak iz powodu tych agresywnych producentów β-laktamaz, którzy są niewrażliwi na sam główny składnik kombinacji.

Pomysł ochrony aminopenicylin przed hydrolizą został zrealizowany po odkryciu „samobójczych” inhibitorów β-laktamazy. Pod koniec lat 70 odkryto związek o strukturze β-laktamu (produkt biosyntezy Streptomyces clavuligerum) zdolny do nieodwracalnego hamowania β-laktamaz. Nazwana substancja kwas klawulanowy. Jako część tego kwasu posiada strukturę β-laktamu, która nieodwracalnie wiąże się z centrum aktywnym β-laktamazy i „wyklucza” ją z dalszego procesu niszczenia antybiotyku. W rezultacie, przy jednoczesnym stosowaniu antybiotyku β-laktamowego i inhibitorów β-laktamazy, te ostatnie chronią antybiotyki przed hydrolizą, konkurując z nimi w stosunku do połączenia z β-laktamazami (inhibicja kompetycyjna). Istniejące inhibitory β-laktamazy są zatem nazywane samobójczymi lub konkurencyjnymi. Do grupy inhibitorów „samobójczych” dołączył następnie kwas klawulanowy sulbaktam I tazobaktam.

Obecnie w praktyce klinicznej znajdują się trzy inhibitory: kwas klawulanowy, sulbaktam i tazobaktam. Inhibitory β-laktamazy mogą działać tylko w obecności tych ostatnich, więc nie wpływają na oporność bakterii związaną z innymi przyczynami (jak ma to miejsce w przypadku oporności gronkowców na metycylinę), nie zmieniają wrażliwości mikroorganizmów naturalnie opornych i nie zawsze są aktywne wobec wieloopornych (wytwarzających wiele β-laktamaz) patogenów: Pseudomonas aeruginosa i innych Pseudomonas, bakterii z grupy jelit, często spotykanych u pacjentów z niedoborami odporności i neutropenią.

Za najbardziej skuteczne klinicznie uważa się połączenie antybiotyku z kwasem klawulanowym. Obecnie na rynku Republiki Białoruś są dwa leki z klasy penicylin chronionych inhibitorem: amoksycylina/klawulanian (Augmentin) I tikarcylina/klawulanian (tymentyna). Pomimo dość długiego stosowania (ponad 45 lat) i późniejszego pojawienia się nowych antybiotyków, leki te nie zniknęły z praktyki klinicznej i nadal są aktywnie stosowane w leczeniu wielu pozaszpitalnych zakażeń. Wynika to przede wszystkim z możliwości pokrycia spektrum potencjalnych czynników sprawczych zakażeń pozaszpitalnych (głównie infekcji dróg oddechowych), pokonania najczęstszych mechanizmów oporności oraz zapewnienia odpowiednio wysokiej skuteczności w szeregu sytuacji klinicznych. Stosowanie „chronionych” aminopenicylin o wąskim spektrum działania wobec określonych, sprawdzonych patogenów (brak aktywności wobec enterobakterii, pseudomonad i innej flory szpitalnej) nie przyczynia się do wyselekcjonowania wśród nich oporności.

Chociaż zarówno amoksycylina z kwasem klawulanowym (Augmentin), jak i tikarcylina z kwasem klawulanowym (Timentin) są stosowane w światowej praktyce klinicznej od dość dawna, ten ostatni lek pojawił się w Republice Białoruś stosunkowo niedawno i nie jest powszechnie stosowany w szpitalach Republiki Białoruś. . W związku z tym w niniejszym krótkim przeglądzie, opierając się na danych literaturowych oraz wynikach badań własnych, podjęliśmy próbę określenia możliwości zastosowania tikarcyliny/klawulanianu w chemioterapii klinicznej ciężkich zakażeń bakteryjnych.


Charakterystyka mikrobiologiczna

W ostatniej dekadzie, na tle aktywnego stosowania leków przeciwbakteryjnych, nastąpił wzrost oporności zarówno wśród szczepów szpitalnych, jak i pozaszpitalnych oraz selekcja mikroorganizmów opornych wielorako. Według danych z monitoringu, który przeprowadziliśmy w szpitalach w Mińsku w latach 2005-2008, istnieje stała tendencja do selekcji mikroorganizmów powodujących ciężkie zakażenia w oparciu o zasadę oporności na antybiotyki β-laktamowe. Najczęstszym mechanizmem stabilności tego ostatniego jest synteza β-laktamaz. W tej trudnej sytuacji ważne jest zastosowanie klasy leków przeciwbakteryjnych, aw szczególności tikarcyliny/kwasu klawulanowego, które mogą hamować ich syntezę.

Tikarcylina/klawulanian(TC) to połączenie antypseudomonalnej karboksypenicyliny tikarcyliny z kwasem klawulanowym będącym inhibitorem β-laktamazy w stosunku 30:1. Naturalna aktywność tikarcyliny jest lepsza niż karbenicylina, również związana z karboksypenicylinami, przeciwko mikroorganizmom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, na przykład przeciwko P. aeruginosa, tikarcylina / klawulanian jest 2 razy bardziej aktywny niż karbenicylina.

Karboksypenicyliny hydrolizowane przez β-laktamazy bakterii Gram-ujemnych i gronkowców. Kwas klawulanowy jest skutecznym inhibitorem β-laktamaz gronkowcowych, chromosomalnych β-laktamaz bakterii Gram-ujemnych klasy A (producenci – E. coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Citrobacter diversus), plazmidowe β-laktamazy o szerokim i rozszerzonym spektrum (producenci - Klebsiella spp., P. vulgaris itp.). Szczepy bakteryjne wytwarzające chromosomalne β-laktamazy klasy C (Enterobacter spp., Serratia marcescens, Morganella morganii, P. rettgeri, Citrobacterfreundii) są mniej wrażliwe na kwas klawulanowy.

Tikarcylina/klawulanian jest również wysoce aktywny wobec szczepów, które wytwarzają różne laktamazy i dlatego są oporne na tikarcylinę. Ogólnie spektrum działania tikarcyliny z kwasem klawulanowym obejmuje istotne klinicznie szczepy tlenowych i beztlenowych patogenów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. Na szczególną uwagę zasługuje aktywność tikarcyliny/klawulanianu przeciwko mikroorganizmy beztlenowe. Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego tikarcyliny/klawulanianu przedstawiono w tabeli. 1.

Największym zainteresowaniem klinicysty jest działanie przeciwbakteryjne tikarcyliny z kwasem klawulanowym Gram-ujemna flora tlenowa. Tak więc w niektórych przypadkach takie patogeny ciężkich infekcji, jak Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Citrobacter spp., Acinetobacter spp. i Pseudomonas aeruginosa są wrażliwe na ten antybiotyk. Jego aktywność przewyższa działanie gentamycyny, ceftriaksonu, cefoperazonu, cyprofloksacyny, ustępując miejsca imipenemowi. Aktywność leku jest również dość wysoka w stosunku do ziarniaków Gram-dodatnich (gronkowce, paciorkowce), chociaż jeśli mówimy o opornej na metycylinę florze Gram-dodatniej, takiej jak patogeny ciężkich zakażeń pozaszpitalnych i szpitalnych, to skuteczność leku jest tutaj zmniejszona.

Należy zaznaczyć, że lek charakteryzuje się dużą wrażliwością na Stenotrophomonas maltophilia, który ma coraz większe znaczenie jako czynnik sprawczy ciężkich zakażeń ropnych szpitalnych, wykazując wysoki stopień oporności dzięki syntezie metalo-β-laktamaz i oporny nawet na karbapenemy. W badaniu in vitro przeprowadzonym na dużej liczbie szczepów klinicznych Stenotrophomonas maltophilia stwierdzono najwyższą aktywność tikarcyliny/klawulanianu (91% wrażliwych szczepów) w porównaniu z lekami przeciwbakteryjnymi z grupy porównawczej (imipenem, ceftazydym, cyprofloksacyna i amikacyna ). I chociaż według danych naszego badania, obecnie w Republice Białoruś infekcje wywołane przez Stenotrophomonas maltophilia występują w 1-3% przypadków, należy pamiętać, że antybiotyk timentin jest bardzo skuteczny w tej sytuacji. Praktycznie ważna jest wysoka aktywność leku przeciwko mikroorganizmom beztlenowym, nie gorsza od działania metronidazolu.


Zastosowanie kliniczne

Skuteczność kliniczna tikarcyliny/klawulanianu została udowodniona w różnych sytuacjach klinicznych: zakażeniach dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych, skóry i tkanek miękkich, zakażeniach ginekologicznych i wewnątrzbrzusznych. Z praktycznego punktu widzenia lek można polecić jako antybiotyk pierwszego rzutu w empirycznym leczeniu wyżej wymienionych ciężkich zakażeń pozaszpitalnych. Więcej wskazań do przepisywania leku opisano w tabeli. 2.

Szerokie spektrum przeciwdrobnoustrojowego działania tikarcyliny/klawulanianu i jego „ochrona” przed β-laktamazami wytwarzanymi przez niektóre patogeny zakażeń szpitalnych implikuje możliwość wykorzystania w terapii empirycznej zakażeń mieszanych (tlenowych beztlenowych) o różnej lokalizacji, z wyjątkiem zakażenia ośrodkowego system nerwowy. W takim przypadku lek można stosować w monoterapii.

Należy zauważyć, że o skuteczności decyduje wpływ leku na szczepy mikroorganizmów wytwarzające β-laktamazy oraz tikarcylinę/klawulanian. nie należy go stosować, gdy czynnik sprawczy jest zdominowany przez inne mechanizmy oporności. W związku z tym tikarcylina z kwasem klawulanowym nie może być zalecana jako antybiotyk z wyboru w zakażeniach szpitalnych wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa, który wykazuje wysoki poziom oporności krzyżowej na β-laktamy w wyniku aktywacji systemów wypływowych. Nieracjonalne jest również stosowanie leku do terapii empirycznej w szpitalach z dominującą florą Gram-dodatnią mecytylinooporną (Staphylococcus spp). Przy dominacji takich patogenów jak Enterobacter spp, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp w krajobrazie mikrobiologicznym oddziału lek może być przepisywany pacjentom wyłącznie na podstawie danych z badania wrażliwości.

Infekcje w obrębie jamy brzusznej. Czynnikami sprawczymi są zwykle związki drobnoustrojów Gram-ujemnych i beztlenowców z patogenami Gram-dodatnimi lub bez nich. Udowodniono skuteczność kliniczną tikarcyliny z kwasem klawulanowym w pozaszpitalnych chirurgicznych zakażeniach jamy brzusznej, takich jak ropne zapalenie dróg żółciowych, martwica trzustki i ropnie wątroby. Wykazano, że w tych zakażeniach działanie monoterapii tikarcyliną/klawulanianem jest porównywalne ze standardowymi schematami antybiotykoterapii (cefalosporyna III-IV generacji + aminoglikozyd + metronidazol). Wtórne szpitalne zakażenia chirurgiczne nie są wskazaniem do rutynowego stosowania tikarcyliny z kwasem klawulanianowym jako antybiotykoterapii empirycznej.

Infekcje układu moczowo-płciowego. Najbardziej znaczącymi patogenami są paciorkowce, gronkowce, enterobakterie, beztlenowce, zwykle izolowane w asocjacjach. Monoterapia tikarcyliną/klawulanianem daje taki sam efekt kliniczny jak połączenie aminoglikozydu z klindamycyną.

Infekcje skóry i tkanek miękkich z reguły są spowodowane przez florę Gram-dodatnią lub połączenie flory Gram-dodatniej z Gram-ujemnymi i beztlenowymi (gatunki Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes i Bacteroides). Zastosowanie tikarcyliny z klawulanianem jako antybiotykoterapii empirycznej pierwszego rzutu jest możliwe w przypadku zakażeń pozaszpitalnych (pogryzienia przez zwierzęta, ropnie zębopochodne i zapalenie tkanki łącznej), przy minimalnym ryzyku zakażenia florą oporną na metycylinę (MRSA). W innych sytuacjach lek jest przepisywany po wstępnym określeniu wrażliwości patogenu. Pod względem siły działania na szczepy wrażliwe na metycylinę (MSSA) tikarcylina z kwasem klawulanowym nie ustępuje imipenemowi.

Zakażenia dolnych dróg oddechowych- na przykład ostre zapalenie oskrzeli i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, płatowego zapalenia płuc i odoskrzelowego zapalenia płuc, które są zwykle wywoływane przez Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Udowodniono wysoką skuteczność tikarcyliny/klawulanianu w pozaszpitalnym i zachłystowym zapaleniu płuc. Jego najbardziej obiecujące zastosowanie to ropnie zapalenie płuc, ropniak opłucnej, gdy istnieje duże ryzyko asocjacji patogenu z florą beztlenową.

Zakażenia u pacjentów z neutropenią. Najczęstszymi patogenami tej grupy zakażeń są szpitalne szczepy MRSA, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., K. pneumoniae. Celowość stosowania tikarcyliny/klawulanianu u tej kategorii pacjentów należy określić na podstawie danych z rutynowego monitoringu mikrobiologicznego w oddziale, a także danych z badania mikrobiologicznego wrażliwości patogenu u konkretnego pacjenta.


Farmakokinetyka i schemat dawkowania

Tikarcylina z kwasem klawulanowym należy do grupy beta-laktamów i dlatego jej profil farmakokinetyczny jest zależny od czasu. Jednocześnie należy szczególnie zaznaczyć, że adekwatność antybiotykoterapii timentyną nie zależy od wielkości pojedynczej dawki, ale od czasu, w którym stężenie leku we krwi przekracza minimalne stężenie hamujące dla wyizolowany patogen (T > MIC). Lek nie ma wyraźnego efektu poantybiotykowego. Podobnie jak inne β-laktamy, tikarcylina z klawulanianem charakteryzuje się brakiem wzrostu aktywności bakteriobójczej po przekroczeniu stężenia 5 MIC dla wyizolowanego patogenu.

Stosowana jest tikarcylina/klawulanian tylko dożylnie. Około 30. minuty infuzji obserwuje się maksymalne stężenie leku w osoczu, z białkami, z którymi wiąże się o 45-65%. Poprzez dystrybucję w organizmie nie różni się znacząco od innych penicylin. W umiarkowanych ilościach (około 10%) przenika przez barierę krew-mózg. Wydalany przez nerki - około 70% niezmieniony w ciągu pierwszych 6 godzin. T 1/2 - 1 h, znacznie wzrasta wraz z niewydolnością nerek i serca.

W zależności od ciężkości zakażenia tikarcylinę/klawulanian podaje się w dawce 3,2 g w odstępie 4-6 godzin dożylnie w kroplówce (przez 30 minut) lub strumieniem (do 18-20 g/dobę). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest obowiązkowa modyfikacja dawki, a odstępy między wstrzyknięciami tikarcyliny/klawulanianu wydłużają się w zależności od klirensu kreatyniny.

U noworodków lub dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca farmakokinetyka tikarcyliny i kwasu klawulanowego różni się od dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca i dorosłych: u noworodków okres półtrwania tikarcyliny jest prawie 4 razy dłuższy niż u dzieci i dorosłych (odpowiednio 4,4 i 1,2 godziny). To wyjaśnia zalecenia dotyczące rzadszego dawkowania tikarcyliny / klawulanianu u noworodków - dawka leku wynosi 50-100 mg / kg w odstępie 12 h. U dzieci w starszych grupach wiekowych tikarcylina / klawulanian stosuje się w dawce 75-100 mg/kg w odstępie 8 godzin lub 50 mg/kg w odstępie 6 godzin.

Przeciwwskazania:

  • nadwrażliwość na penicyliny, cefalosporyny, inne antybiotyki β-laktamowe;
  • z ostrożnością należy stosować w okresie ciąży, laktacji, ciężkiej niewydolności wątroby, chorób przewodu pokarmowego, w tym zapalenia jelita grubego związanego ze stosowaniem penicylin, przewlekłej niewydolności nerek.
    Działania niepożądane. Zwykle lek jest dobrze tolerowany. Wśród działań niepożądanych opisano:
  • neurotoksyczność (osłabienie, bóle głowy, drżenie mięśni aż do konwulsji); stosowane jednocześnie z niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi mięśnie mogą nasilać działanie tych ostatnich;
  • zaburzenia elektrolitowe (hipernatremia, hipokaliemia – zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca), co jest związane z przyjmowaniem sodu;
  • powikłania krwotoczne są związane z rozwojem dysfunkcji błon i upośledzoną agregacją płytek krwi; przy długotrwałym stosowaniu i przy dużych dawkach może wystąpić małopłytkowość, eozynofilia i neutropenia.


wnioski

  1. Tikarcylina/klawulanian jest skutecznym lekiem do leczenia zakażeń wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje.
  2. Tikarcylina z kwasem klawulanowym może być stosowana jako leczenie empiryczne pierwszego rzutu pozaszpitalnych zakażeń w obrębie jamy brzusznej, układu oddechowego, ginekologicznych i urologicznych.
  3. W ciężkich zakażeniach wtórnych i szpitalnych, których czynnikiem sprawczym są szczepy wykazujące mechanizmy oporności inne niż synteza β-laktamazy (zmniejszenie przepuszczalności błon, aktywny wypływ) – Pseudomonas aeruginosa i Staphylococcus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp. określenie wrażliwości wyizolowanego patogenu. W tych przypadkach lek nie może być zalecany do rutynowego stosowania empirycznego.
  4. Tikarcylina z kwasem klawulanowym może być zalecana jako lek z wyboru w empirycznym leczeniu zakażeń wywołanych przez Stenotrophomonas maltophilia.

Ilyukevich G.V., Smirnov V.M.
Białoruska Akademia Medyczna Kształcenia Podyplomowego, Mińsk.
Czasopismo „Panorama Lekarska” nr 2, luty 2009.

Opis substancji czynnej

efekt farmakologiczny

Antybiotyk o szerokim spektrum działania to karboksypenicylina o szerokim spektrum działania bakteriobójczego.

Aktywny wobec szerokiej gamy mikroorganizmów (z wyjątkiem szczepów wytwarzających β-laktamazę), m.in. tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus spp. (w tym Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (w tym Streptococcus faecalis); beztlenowe bakterie Gram-dodatnie: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp.; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Escherichia coli, Haemophilus spp. (w tym Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (w tym szczepy indolo-dodatnie), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (w tym Pseudomonas aeruginosa i Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (w tym Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; beztlenowe bakterie Gram-ujemne: Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Stosowanie w połączeniu z kwasem klawulanowym (inhibitorem β-laktamazy) poszerza spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego tikarcyliny.

Wskazania

Ciężkie choroby zakaźne i zapalne wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy (w połączeniu z kwasem klawulanowym): posocznica, posocznica; bakteriemia; zakażenia w obrębie jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej); infekcje pooperacyjne; infekcje ginekologiczne (w tym zapalenie błony śluzowej macicy); infekcje kości i stawów; zakażenia skóry i tkanek miękkich; infekcje dróg oddechowych; ciężkie lub powikłane zakażenia nerek i dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek); infekcje narządów laryngologicznych; stwierdzone lub podejrzewane zakażenia u pacjentów z osłabioną lub stłumioną odpornością.

Schemat dawkowania

Indywidualnie, w zależności od wskazań, wieku pacjenta, funkcji nerek.

Efekt uboczny

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne; rzadko - rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, umiarkowany wzrost AST i/lub ALT; rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego; bardzo rzadko - zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: rzadko - drgawki (szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i przy przepisywaniu leku w dużych dawkach).

Z układu krwiotwórczego: rzadko - małopłytkowość, leukopenia, eozynofilia, zmniejszone stężenie hemoglobiny i oznaki krwawienia.

Reakcje lokalne: zakrzepowe zapalenie żył.

Inni: rzadko - hipokaliemia.

Przeciwwskazania

Wcześniaki z zaburzeniami czynności nerek, nadwrażliwość na tikarcylinę, antybiotyki beta-laktamowe (na przykład penicyliny i cefalosporyny) w historii.

Ciąża i laktacja

Jeśli to konieczne, stosując w czasie ciąży i laktacji, należy dokładnie rozważyć oczekiwane korzyści z leczenia dla matki i potencjalne ryzyko dla płodu.

Wniosek o naruszenie funkcji wątroby

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Schemat dawkowania zależy od czynności nerek.

Aplikacja dla dzieci

Przeciwwskazane u wcześniaków z zaburzeniami czynności nerek.

Specjalne instrukcje

Jeśli wystąpią jakiekolwiek reakcje nadwrażliwości, należy przerwać leczenie.

Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Krwawienia, które rzadko obserwowano podczas leczenia antybiotykami beta-laktamowymi (w tym penicylinami, cefalosporynami i karbapenemami), mogą być związane z zaburzeniami krzepnięcia krwi, w szczególności z zaburzeniami wskaźników, takimi jak czas krzepnięcia, agregacja płytek krwi i czas protrombinowy, co jest bardziej prawdopodobne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku wystąpienia objawów krwawienia należy przerwać antybiotykoterapię i wdrożyć odpowiednią terapię.

Tikarcyliny nie stosuje się u wcześniaków z zaburzeniami czynności nerek.

interakcje pomiędzy lekami

Probenecyd zmniejsza wydzielanie tikarcyliny przez kanaliki nerkowe. Jednoczesne stosowanie z probenecydem prowadzi do spowolnienia wydalania nerkowego tikarcyliny.

Tikarcylina wykazuje synergizm z aminoglikozydami przeciwko wielu mikroorganizmom (w tym Pseudomonas spp.).

Nazwa handlowa

timentin

Nazwa międzynarodowa

Tikarcylina + Kwas klawulanowy (Tikarcylina + Kwas klawulanowy)

Przynależność do grupy

Antybiotyk, penicylina półsyntetyczna + inhibitor beta-laktamazy

Opis substancji czynnej

Tikarcylina + Kwas klawulanowy

Forma dawkowania

Liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji

efekt farmakologiczny

Połączony lek, którego działanie wynika ze składników, które składają się na jego skład. Tikarcylina to środek przeciwbakteryjny z grupy penicylin o szerokim spektrum działania. Kwas klawulanowy jest inhibitorem beta-laktamazy. Ze względu na swoją obecność lek jest aktywny wobec większości drobnoustrojów Gram-dodatnich, które wytwarzają i nie wytwarzają beta-laktamazy: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus bovis; Streptococcus faecalis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus viridans; Gram-ujemne mikroorganizmy wytwarzające i niewytwarzające beta-laktamazy: Pseudomonas aeruginosa, inne gatunki Pseudomonas, Escherichia coli; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Morganella morganii; niektóre rodzaje Enterobacter; Acinetobacter; Serratia; Moraxella catarrhalis (Branhamella), Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; niektóre szczepy Salmonelli; Klebsiella, w tym Klebsiella pneumoniae; Citrobacter spp.; Haemophilus influenzae; mikroorganizmy beztlenowe: Bacteroides spp., w tym Bacteroides fragilis; niektóre gatunki Clostridium spp., m.in. Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes; Eubacter spp.; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.

Wskazania

Zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, infekcje dróg moczowych, infekcje jamy brzusznej, infekcje narządów miednicy mniejszej, skóry i tkanek miękkich, kości i stawów, posocznica wywołana przez wrażliwe drobnoustroje. Infekcje mieszane, terapia empiryczna do czasu identyfikacji patogenu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość (w tym na antybiotyki beta-laktamowe), wcześniaki z zaburzeniami czynności nerek.
Z ostrożnością. Ciężka dysfunkcja wątroby; wiek dzieci (do 3 miesięcy), ciąża, laktacja.

Skutki uboczne

Ból głowy, zawroty głowy, drażliwość, drgawki, zaburzenia smaku i zapachu, nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, ból brzucha; zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, rzadko - rzekomobłoniaste zapalenie jelit; hipernatremia, hipokaliemia, hiperkreatyninemia i zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, eozynofilia, niedokrwistość, wydłużony czas protrombinowy i czas krwawienia, bóle stawów, bóle mięśni, wysypka skórna, świąd, pokrzywka, reakcje anafilaktyczne, ból, pieczenie, obrzęk i stwardnienie w miejscu wstrzyknięcia, zakrzepowe zapalenie żył, dreszcze, gorączka Przedawkowanie. Objawy: zwiększona pobudliwość nerwowo-mięśniowa, drgawki. Leczenie: odstawienie leku, leczenie objawowe, hemodializa.

Metody stosowania i dawki

W/w, dorośli o masie ciała powyżej 60 kg - 3,1 g 4-6 razy dziennie, o masie ciała poniżej 60 kg - 200-300 mg/kg mc./dobę, podzielone na 4-6 dawek. Z infekcjami narządów miednicy o umiarkowanym nasileniu - 200 mg / kg 4 razy dziennie; w ciężkich przypadkach - 300 mg / kg 6 razy dziennie. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek pierwsza dawka wynosi 3,1 g. Ponadto schemat dawkowania ustala się w zależności od CC: z CC ponad 60 ml / min - 3,1 g 6 razy dziennie, 30-60 ml / min - 2 g 6 razy dziennie; 10-30 ml/min - 2 g 3 razy dziennie; z CC poniżej 10 ml / min - 2 g 2 razy dziennie; z CC poniżej 10 ml/min i współistniejącą dysfunkcją wątroby - 2 g 1 raz dziennie. Pacjenci poddawani hemodializie - 2 g 2 razy dziennie, z dodatkiem 3,1 g po każdym zabiegu hemodializy. Pacjenci poddawani hemodializie otrzewnowej - 3,1 g 2 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 10-14 dni; w ciężkich przypadkach można go zwiększyć. Terapię przerywa się 2 dni po ustąpieniu objawów choroby. W przypadku dzieci w wieku powyżej 3 miesięcy o masie ciała mniejszej niż 60 kg pojedyncza dawka wynosi 50 mg / kg. Przy zakażeniach o lekkim i umiarkowanym nasileniu – 200 mg/dobę, podzielone na 4 dawki, przy ciężkich zakażeniach – 300 mg/kg/dobę, podzielone na 6 dawek. Dla dzieci o masie ciała powyżej 60 kg – 3,1 g co 6 h, przy ciężkich zakażeniach – 3,1 g co 4 h. Przygotowanie roztworu: do wstrzyknięcia dożylnego, 13 ml sterylnej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworu NaCl, energicznie wstrząsać do całkowicie rozpuszczony; w przypadku kroplówki dożylnej do wstępnie rozpuszczonego leku dodaje się 5% roztwór dekstrozy lub 0,9% roztwór NaCl, aby uzyskać roztwór o stężeniu od 10 do 100 mg / ml. Kolor gotowego roztworu zmienia się od blado do ciemnożółtego, w zależności od stężenia, czasu przechowywania i temperatury.

Specjalne instrukcje

Długotrwałe leczenie może prowadzić do zwiększonego wzrostu opornych drobnoustrojów. Może wystąpić fałszywie dodatnia reakcja na białko w moczu i fałszywie dodatnia reakcja Coombsa.

Interakcja

Leki blokujące wydzielanie kanalikowe spowalniają wydalanie tikarcyliny i zwiększają jej stężenie we krwi. Synergia działania z gentamycyną, tobramycyną lub amikacyną przeciwko Pseudomonas aeruginosa. Farmaceutycznie niezgodny z roztworami innych leków, po zmieszaniu zmniejsza aktywność roztworu aminoglikozydu.