المرادفات
Tizercin و Dedoran و Laevomazine و Laevomepromazine و Levopromazin و Methotrimeprazine و Minozinan و Neozine و Neuractil و Neurocil و Nozinan و Sinogan و Tisercin و Veractil ، إلخ.
مُجَمَّع
مسحوق أبيض مائل للصفرة ومرطب قليلاً. لا تقاوم الضوء والهواء. دعونا نذوب جيدًا في الماء ، والكحول ، والكلوروفورم ، فهو غير قابل للذوبان عمليًا في الأثير. وهو يختلف في التركيب عن الأمينازين في أنه يحتوي على مجموعة ميثوكسيل بدلاً من ذرة الكلور في الموضع 2 من نواة الفينوثيازين ومجموعة ميثيل إضافية في سلسلة الألكيلامين (المتفرعة).
نموذج الافراج
أقراص 0.025 جم ؛ محلول 2.5٪ في أمبولات سعة 1 مل (ن .5).
العمل العلاجي
من حيث الخصائص الدوائية فهو قريب من الكلوربرومازين. تكون القدرة على تحفيز عمل المواد المخدرة والمسكنة ، وكذلك التأثير الخافض للحرارة للليفوميبرومازين ، أكثر وضوحًا ؛ لديه نشاط مضاد للهستامين قوي ومحلل للكظر. على عمل الكولين ومضاد للقىء أقل شأنا من الكلوربرومازين ؛ يسبب انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد نسبيًا ؛ له تأثير مسكن وخافض للحرارة.
فيما يتعلق بأنظمة الناقل العصبي للدماغ ، فإنه يتميز بتأثير حجب أقوى على مستقبلات النورادرينالية مقارنة بمستقبلات الدوبامين.
يمتص بسرعة وبشكل شبه كامل في الجهاز الهضمي ، Cmax عند تناوله عن طريق الفم والعضل هو 1-3 و 0.5-1.5 ساعة ، على التوالي ، T 1/2 - 16-78 ساعة ؛ يتم استقلابه بشكل مكثف في الكبد ، ويخرج في البول والصفراء.
يتميز التأثير العلاجي للليفوميبرومازين بكفاءة عالية وبداية سريعة للتأثير المهدئ ، مما يسمح باستخدام هذا الدواء في حالات الذهان الحاد. على عكس الكلوربرومازين ، فإنه لا يزيد الاكتئاب بل له بعض النشاط المضاد للاكتئاب. ومع ذلك ، فإن الليفوميبرومازين ليس له تأثير مضاد للتوتر واضح ولا يمكن أن يحل محل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو غيرها من مضادات الاكتئاب الحديثة في المنخفضات الداخلية النموذجية.
دواعي الإستعمال
يتم استخدامه للذهان مع التحريض النفسي الحركي ، المصحوب بالخوف والقلق والعدوانية ، ومتلازمة الهلوسة بجنون العظمة ، والهذيان ، والاكتئاب المهيج ، وكذلك العصاب مع الأرق ، والألم العصبي الثلاثي التوائم ، والهربس النطاقي ، والحكة الجلدية (في العلاج المركب) ، قلة القلة ( في العلاج المركب) وللتخدير.
طلب
تعيين بالداخل وبالحقن (عن طريق الحقن العضلي ، ونادرًا عن طريق الوريد).
يبدأ علاج المرضى المتحمسين بالإعطاء بالحقن من 0.025-0.075 جم من الدواء (1-3 مل من محلول 2.5 ٪) ؛ إذا لزم الأمر ، قم بزيادة الجرعة اليومية إلى 0.3-0.9 جم (في 3 جرعات مقسمة) عند تناولها في العضل وحتى 0.075-0.1 جم عند حقنها في الوريد. مع تهدئة المرضى ، يتم استبدال الإعطاء بالحقن تدريجيًا بتناول الدواء عن طريق الفم (0.05-0.1 جرام يوميًا ، إذا لزم الأمر ، ما يصل إلى 0.3-0.4 جرام يوميًا).
للإعطاء العضلي ، يتم تخفيف محلول 2.5 ٪ من الليفوميبرومازين في 3-5 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر أو 0.5 ٪ من محلول نوفوكائين ويتم حقنه بعمق في الربع الخارجي العلوي من الأرداف. يتم إجراء الحقن في الوريد (بالتنقيط) ببطء: يتم تخفيف محلول الدواء في 250 مل من محلول الجلوكوز بنسبة 5 ٪ أو في محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر.
للتخفيف من الذهان الكحولي الحاد ، يوصف 0.05-0.075 جم (2-3 مل من محلول 2.5 ٪) من الدواء عن طريق الوريد في 10-20 مل من محلول جلوكوز 40 ٪ ، ثم في العضل 0.15 جم لمدة 5-7 أيام .
في ممارسة العيادات الخارجية ، يتم استخدامه للاضطرابات العصبية والتهيج والأرق (عن طريق الفم بجرعة يومية من 0.025-0.05 جم).
في الممارسة العصبية ، يوصف الدواء بجرعة يومية من 0.05-0.2 جم للأمراض المصحوبة بألم (ألم العصب الثلاثي التوائم ، التهاب العصب الوجهي ، الهربس النطاقي ، إلخ).
الآثار الجانبية وموانع الاستعمال
عموما Levomepromazine جيد التحمل. الآثار الجانبية المحتملة هي نفسها عند استخدام الكلوربرومازين ، ولكنها أقل وضوحًا. تهيمن متلازمة نقص التوتر الحركي على صورة الاضطرابات خارج السبيل الهرمي. الحقن العضلي مؤلمة.
الدواء هو بطلان في انخفاض ضغط الدم الشرياني المستمر ، وخاصة في المرضى المسنين ، مع تعويض القلب والأوعية الدموية ، وتلف الكبد ، وأمراض الجهاز المكونة للدم ، وأمراض الجهاز التنفسي ، والصرع والشلل الرعاش ، والالتهابات الحادة.
يعزز تأثيرات الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي ، ويقلل من تأثير lsvodopa. تقلل مضادات الحموضة من امتصاص الدواء في الجهاز الهضمي.
يختلف في التركيب عن الأمينازين من خلال التواجد في الموضع 2 من نواة الفينوثيازين لمجموعة الميثوكسي (- OCH3) بدلاً من ذرة الكلور ومجموعة ميثيل إضافية في سلسلة الألكيلامين (المتفرعة).
التأثير الدوائي
من حيث الخصائص الدوائية فهو قريب من الكلوربرومازين. القدرة على تحفيز مفعول المواد المخدرة والمسكنة وتأثيرها الخافض للحرارة ليفوميبرومازينأكثر وضوحا له نشاط مضاد للغدة الكظرية ، أقل شأنا من الكلوربرومازين في مضادات الكولين ومضاد للقىء. له نشاط مضاد للهستامين واضح. له تأثير مسكن. يسبب انخفاض ضغط الدم الشديد نسبيًا.فيما يتعلق بأنظمة الناقل العصبي للدماغ ، فإنه يتميز بتأثير حجب أقوى بشكل ملحوظ على مستقبلات النورادرينالية مقارنة بمستقبلات الدوبامين.
عن طريق التأثير العلاجي ليفوميبرومازينيتميز بالنشاط العالي والظهور السريع للتأثير المهدئ ، مما يسمح باستخدامه في الذهان الحاد. على عكس الكلوربرومازين ، فإنه لا يزيد الاكتئاب ، ولكن لديه بعض النشاط المضاد للاكتئاب. ومع ذلك ، فإن الدواء ليس له تأثير توتري واضح ، وفي حالات الاكتئاب الذاتية النموذجية لا يمكن أن يحل محل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو غيرها من مضادات الاكتئاب الحديثة.
مؤشرات للاستخدام
مؤشرات للاستخدام ليفوميبرومازينهي التحريض النفسي الحركي لمختلف المسببات ، والذهان اللاإرادي ، ومرحلة الهوس من الذهان الهوسي الاكتئابي ، والفصام الاكتئابي ، والاكتئاب التفاعلي والحالات الذهانية الأخرى التي تحدث مع أعراض القلق ، والخوف ، والأرق الحركي.فيما يتعلق بالتأثير المثبط المكثف ، فهو فعال بشكل خاص في حالات القلق ، الإثارة الهوسية أحادية الهوس. كفاءة عالية ليفوميبرومازينلوحظ أيضا في الذهان الكحولي.
موانع
الدواء هو بطلان في انخفاض ضغط الدم المستمر ، وخاصة في المرضى المسنين ، مع عدم المعاوضة القلب والأوعية الدموية ، والأضرار التي لحقت الكبد ونظام المكونة للدم.الجرعة وطريقة الاستعمال
عين ليفوميبرومازينفي الداخل وبالحقن (عن طريق الحقن العضلي ، وفي كثير من الأحيان عن طريق الوريد). يبدأ علاج المرضى المتحمسين بالإعطاء بالحقن من 0.025 - 0.075 جم من الدواء (1-3 مل من محلول 2.5 ٪) ؛ إذا لزم الأمر ، قم بزيادة الجرعة اليومية إلى 0.2 - 0.25 جم (أحيانًا تصل إلى 0.35 - 0.5 جم) عند تناولها في العضل وحتى 0.075 - 0.1 جم عند حقنها في الوريد.مع تهدئة المرضى ، يتم استبدال الإعطاء بالحقن تدريجياً بتناول الدواء عن طريق الفم. حدد من الداخل 0.05 - 0.1 جم (حتى 0.3 - 0.4 جم) يوميًا. يبدأ علاج الدورة بجرعة يومية من 0.025 - 0.05 جم (1-2 مل من محلول 2.5٪ أو 1-2 حبة من 0.025 جم) ، مع زيادة الجرعة اليومية بمقدار 0.025 - 0.05 جم إلى جرعة يومية من 0.2 - 0 .3 ز عن طريق الفم أو 0.075 - 0.2 غرام بالحقن (في حالات نادرة ، جرعة يومية من 0.6 - 0.8 غرام عن طريق الفم). بحلول نهاية دورة العلاج ، يتم تقليل الجرعة تدريجيًا ووصفها لعلاج الصيانة 0.025 - 0.1 جم يوميًا.
للحقن العضلي محلول 2.5٪ ليفوميبرومازينمخفف في 3-5 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر أو 0.5٪ من محلول نوفوكائين وحقنه بعمق في الربع الخارجي العلوي للأرداف. يتم إجراء الحقن في الوريد ببطء ؛ يتم تخفيف محلول الدواء في 10-20 مل من محلول جلوكوز 40 ٪.
للتخفيف من الذهان الكحولي الحاد ، يتم إعطاء 0.05 - 0.075 جم (2-3 مل من محلول 2.5 ٪) من الدواء عن طريق الوريد في 10-20 مل من محلول الجلوكوز 40 ٪. إذا لزم الأمر ، أدخل 0.1 - 0.15 جم في العضل لمدة 5 - 7 أيام.
في ممارسة العيادات الخارجية ليفوميبرومازينتعيين المرضى الذين يعانون من اضطرابات عصبية ، مع زيادة الإثارة والأرق. يؤخذ الدواء عن طريق الفم بجرعة يومية من 0.0125 - 0.05 جم (1/2 - 2 حبة).
في الممارسة العصبية ، يتم استخدام الدواء بجرعة يومية من 0.05 - 0.2 جم للأمراض المصحوبة بألم (التهاب العصب ثلاثي التوائم ، التهاب العصب الوجهي ، الهربس النطاقي ، إلخ).
يأتي التأثير الإيجابي من الاستخدام ليفوميبرومازينمع الحكة الجلدية.
آثار جانبية
عادة ما يكون الدواء جيد التحمل. الآثار الجانبية المحتملة هي نفسها عند استخدام الكلوربرومازين ، ولكنها أقل وضوحًا.تهيمن متلازمة نقص التوتر الحركي على صورة الاضطرابات خارج السبيل الهرمي. الحقن العضلي مؤلمة.
أشكال الجرعات
أقراص (قطرات) 0.025 جم في عبوة من 50 قطعة ؛ محلول 2 ، 5٪ في أمبولات سعة 1 مل في عبوة من 5 و 10 أمبولات.المرادفات
نوزينان ، تيزيرسين ، ديدوران ، ليفوميبرومازين ، ليفومازين ، ليفوميبرومازين هيدروكلوريدوم ، ليفوميبرومازين هيدروكلوريد ، ليفوميبرومازين ، ميثوتريميبرازين ، مينوزينان ، نيوزين ، نيوراكتيل ، نيوروسيل ، نوزينان ، سينوجان ، تيسرسين ، إلخ ،دواء مضاد للذهان (الذهان)
المادة الفعالة
ليفوميبرومازين (ليفوميبرومازين)
الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف
أقراص مغلفة أبيض ، مستدير ، محدب من الجانبين قليلاً ، عديم الرائحة.
سواغ: ستيرات المغنيسيوم - 1 مجم ، نشا الصوديوم - 2 مجم ، - 8 مجم ، السليلوز الجريزوفولفين - 10 مجم ، نشا البطاطس - 15.2 مجم ، اللاكتوز - 40 مجم.
تكوين شل:ثاني أكسيد التيتانيوم - 0.758 مجم ، هيدروكسي بروبيل - 2.632 مجم ، دايميثيكون - 0.355 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 0.255 مجم.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - عبوات زجاجية بنية اللون بغطاء PE ، مع أول تحكم في الفتح وممتص صدمات أكورديون (1) - عبوات من الورق المقوى.
محلول للتسريب والحقن العضلي عديم اللون أو ملون قليلاً ، شفاف ، ذو رائحة مميزة.
سواغ: حامض الستريك اللامائي - 9 ملغ ، أحادي الجلسرين - 7.5 ملغ ، - 6 ملغ ، ماء للحقن - حتى 1 مل.
1 مل - أمبولات زجاجية عديمة اللون من النوع الأول (5) ، بحلقات رمز حمراء وزرقاء وبها نقطة كسر - عبوات نفطة (2) - عبوات من الورق المقوى.
التأثير الدوائي
عقار مضاد للذهان (مضاد للذهان) من سلسلة الفينوثيازين. له تأثير مضاد للذهان ، مهدئ (منوم) ، مسكن ، معتدل ، خافض للحرارة ، مضاد للهستامين وتأثير مضاد للكولين. يسبب انخفاض ضغط الدم.
التأثير المضاد للذهان ناتج عن الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين D 2 في النظامين الميزوليفيك والقشرة المتوسطة.
التأثير المهدئ ناتج عن الحصار المفروض على المستقبلات الكظرية للتكوين الشبكي لجذع الدماغ ؛ عمل مضاد للقىء - حصار لمستقبلات الدوبامين D 2 في منطقة الزناد في مركز القيء ؛ العمل الخافض للحرارة - الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين في منطقة ما تحت المهاد.
الآثار الجانبية خارج السبيل الهرمي في الليفوميبرومازين أقل وضوحًا من مضادات الذهان "الكلاسيكية". يزيد Levomepromazine من عتبة الألم. نظرًا لقدرته على تعزيز تأثيرات التخدير العام ومضادات الهيستامين ، يمكن استخدام هذا الدواء في العلاج المساعد في الآلام الحادة والمزمنة.
يتطور التأثير المسكن الأقصى في غضون 20-40 دقيقة بعد إعطاء i / m ويستمر حوالي 4 ساعات.
الدوائية
مص
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم الوصول إلى Cmax في الدم بعد 1-3 ساعات.
بعد إعطاء i / m ، يتم الوصول إلى C max في بلازما الدم خلال 30-90 دقيقة.
توزيع
يخترق الحواجز النسيجية ، بما في ذلك BBB ، الموزعة في الأعضاء والأنسجة.
الاسْتِقْلاب
يتم استقلاب Levomepromazine بسرعة في الكبد عن طريق إزالة الميثيل إلى اتحادات الكبريتات والجلوكورونيد ، والتي تفرز في البول. يتكون المستقلب نتيجة نزع الميثيل (N-desmethylomono-methotrimeprazine) من النشاط الدوائي ، أما المستقلبات المتبقية فهي غير نشطة.
تربية
T 1/2 هو 15-30 ساعة.
يتم إخراج جزء صغير من الجرعة المعطاة (1٪) دون تغيير في البول والبراز.
دواعي الإستعمال
- التحريض النفسي الحركي لمختلف المسببات: مع الفصام (الحاد والمزمن) ، مع الاضطرابات ثنائية القطب ، والذهان (بما في ذلك الشيخوخة والتسمم) ، مع قلة النوم ، مع الصرع.
- الاضطرابات العقلية الأخرى التي تحدث مع الهياج والقلق والذعر والرهاب والأرق المستمر.
- تقوية عمل المسكنات ، عوامل التخدير العام ، حاصرات مستقبلات الهيستامين H 1 ؛
- متلازمة الألم (التهاب العصب الخامس ، التهاب العصب الوجهي ، الهربس النطاقي).
موانع
- الاستخدام المتزامن للأدوية الخافضة للضغط ؛
- جرعة زائدة من الأدوية التي لها تأثير محبط على الجهاز العصبي المركزي (الكحول ، عامة ، الحبوب المنومة) ؛
- زرق انسداد الزاوية.
- احتباس البول؛
- مرض الشلل الرعاش؛
- تصلب متعدد؛
- الوهن العضلي الوبيل؛
- شلل نصفي؛
- قصور القلب المزمن في مرحلة التعويض.
- الفشل الكلوي الحاد.
- فشل كبدي حاد.
- انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.
- قمع تكون الدم في نخاع العظم (قلة المحببات) ؛
- البورفيريا
- الرضاعة
- سن الأطفال حتى 12 سنة ؛
- فرط الحساسية للليفوميبرومازين والفينوثيازينات الأخرى.
مع حذريستخدم لعلاج الصرع ، في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية ، وخاصة في الشيخوخة (اضطرابات في توصيل عضلة القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، متلازمة فترة QT الطويلة الخلقية).
الجرعة
داخليعين ، بدءًا بجرعة 25-50 مجم / يوم مقسمة على جرعات (يجب إعطاء الجزء الأقصى من الجرعة اليومية في وقت النوم) ، وزيادتها يوميًا بمقدار 25-50 مجم حتى تتحسن حالة المريض. في المرضى الذين يقاومون مضادات الذهان الأخرى ، يمكن زيادة الجرعة اليومية بسرعة أكبر ، بزيادة 50-75 مجم / يوم. متوسط الجرعات اليومية 200-300 مجم.
بعد تحسن حالة المريض ، يجب تخفيض الجرعة إلى جرعة صيانة ، يتم تحديد قيمتها بشكل فردي.
في ممارسة العيادات الخارجية للمرضى الذين يعانون من اضطرابات عصبيةيوصف الدواء بجرعة يومية من 12.5-50 مجم (1 / 2-2 علامة تبويب).
حقنايتم إعطاء الدواء في حالة عدم وجود إمكانية لتناوله. الجرعة اليومية 75-100 مجم مقسمة على 2-3 حقنة تحت السرير تحت سيطرة ضغط الدم والنبض. إذا لزم الأمر ، تزداد الجرعة اليومية إلى 200-250 مجم.
أدخل في / م (عميق) أو / في بالتنقيط.
للإعطاء على شكل تسريب بالتنقيط في الوريد (50-100 مجم) ، يجب تخفيفه في 250 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ أو محلول دكستروز (جلوكوز) بنسبة 5٪ ويتم إعطاؤه ببطء من خلال قطارة.
الخبرة السريرية مع الاستخدام بالحقن للدواء في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًاليس كافي. في حالة وجود مؤشرات صارمة للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا ، يوصى بجرعات 0.35-3 مجم / كجم من وزن الجسم / يوم.
آثار جانبية
من جانب الجهاز القلبي الوعائي:انخفاض في ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (مع ما يصاحب ذلك من ضعف ، دوار وفقدان للوعي) ، متلازمة آدامز ستوكس ، عدم انتظام دقات القلب ، إطالة فترة QT (تأثير عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب من نوع الدوران). عند تناول مضادات الذهان من سلسلة الفينوثيازين ، كانت هناك حالات وفاة مفاجئة (ربما ناجمة عن أسباب قلبية).
من نظام المكونة للدم:قلة الكريات الشاملة ، ندرة المحببات ، قلة الكريات البيض ، فرط الحمضات ، قلة الصفيحات.
من جانب الجهاز العصبي المركزي:نعاس ، دوخة ، إرهاق ، ارتباك ، تداخل في الكلام ، هلوسة بصرية ، كاتاتونيا ، توهان ، أعراض خارج هرمية مع غلبة متلازمة نقص التوتر (خلل الحركة ، خلل التوتر العضلي ، باركنسون ، تشنج التوتر ، فرط المنعكسات) ، نوبات صرع ، زيادة الضغط داخل الجمجمة.
من ناحية التمثيل الغذائي:فقدان الوزن ، ثر اللبن ، اضطرابات الدورة الشهرية ، آلام الثدي. تم الإبلاغ عن أورام الغدة النخامية في بعض المرضى الذين يتلقون مشتقات الفينوثيازين ، ولكن هناك حاجة إلى مزيد من البحث لتأسيس علاقة سببية بين استخدام هذه الأدوية وتطور الورم.
من الجهاز التناسلي و البولي:صعوبة في التبول ، تغير لون البول ، انتهاك تقلصات عضلات الرحم.
من الجهاز الهضمي:جفاف الفم ، عدم الراحة في البطن ، غثيان ، قيء ، إمساك ، تلف الكبد (يرقان ، ركود صفراوي).
من جانب الجلد:حساسية للضوء ، حمامي ، فرط تصبغ.
من جانب جهاز الرؤية:رواسب في العدسة والقرنية ، اعتلال الشبكية الصباغي.
ردود الفعل التحسسية:وذمة حنجرية ، وذمة محيطية ، تفاعلات تأقانية ، تشنج قصبي ، شرى ، التهاب جلدي تقشري.
آحرون:ارتفاع الحرارة (قد يكون أول علامة على NMS) والألم والتورم في مواقع الحقن.
جرعة مفرطة
أعراض:انخفاض في ضغط الدم ، ارتفاع الحرارة ، اضطرابات التوصيل في عضلة القلب (إطالة فترة QT ، تسرع القلب البطيني من نوع "الدوران" ، حصار AV) ، انخفاض في الوعي متفاوتة الشدة (حتى الغيبوبة) ، أعراض خارج هرمية ، تخدير ، نوبات الصرع ، NMS.
علاج:يوصى بمراقبة التوازن الحمضي القاعدي ، وتوازن السوائل والكهارل ، ووظيفة الكلى ، وحجم البول ، ونشاط إنزيم الكبد ، وقراءات تخطيط القلب ، وفي المرضى الذين يعانون من NMS ، ومستويات CPK الإضافية في الدم ودرجة حرارة الجسم. يجب إجراء علاج الأعراض على أساس نتائج تقييم المعلمات المذكورة أعلاه. يشار إلى استخدام الدوبامين و / أو النوربينفرين في حالة انخفاض ضغط الدم ، وإعطاء السوائل عن طريق الوريد. في ضوء تأثير عدم انتظام ضربات القلب للليفوميبرومازين ، من الضروري توفير ظروف للإنعاش ، ومع إدخال الدوبامين و / أو النورأدرينالين ، يجب إجراء مخطط كهربية القلب. في حالة تناول جرعة زائدة من مضادات الذهان ، لا ينصح باستخدام الأدرينالين. يجب أيضًا تجنب استخدام الليدوكائين ، وإذا أمكن ، أدوية عدم انتظام ضربات القلب طويلة المفعول. للقضاء على النوبات ، استخدم الديازيبام أو الفينيتوين مع تكرار النوبات المتشنجة. في حالة حدوث انحلال الربيدات ، يوصف مانيتول. لا يوجد ترياق محدد. التبول القسري ، غسيل الكلى ، وتروية الدم غير فعالة.
لا ينصح بالحث على التقيؤ ، لأن التشنجات الصرعية المتقطعة والتفاعلات المتوترة لعضلات الرأس والرقبة يمكن أن تؤدي إلى دخول القيء إلى الجهاز التنفسي. يشار إلى غسل المعدة ، إلى جانب التحكم في العلامات الحيوية ، حتى بعد 12 ساعة من تناول الدواء ، لأن إفرازه الطبيعي يكون بطيئًا بسبب تأثير م-مضادات الكولين للليفوميبرومازين. يتم تحقيق انخفاض إضافي في امتصاص الدواء عن طريق استخدام الفحم المنشط والملينات.
تفاعل الدواء
يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ levomepromazine والأدوية التالية
- الأدوية الخافضة للضغط بسبب خطر حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم ؛
- مثبطات أكسيداز أحادي الأمين tk. من الممكن زيادة مدة عمل levomepromazine وزيادة شدة آثاره الجانبية.
يجب توخي الحذر عند استخدامه بالتزامن مع العوامل التالية
الوسائل ذات النشاط m-anticholinergic (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ؛ حاصرات مستقبلات الهيستامين H 1 ؛ بعض الأدوية المضادة لمرض باركنسون ؛ الأتروبين ، سكوبولامين ، سوكساميثونيوم) تزيد من التأثير المضاد للكولين للليفميبرومازين (العلوص المشلول ، احتباس البول ، الجلوكوما). مع الاستخدام المتزامن مع سكوبولامين ، لوحظت آثار جانبية خارج الهرمية.
مثبطات الجهاز العصبي المركزي (المسكنات الأفيونية ، التخدير العام ، مزيلات القلق ، المهدئات والمنومات ، المهدئات ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) تزيد من التأثير المثبط للليفوميبرومازين على الجهاز العصبي المركزي.
منبهات الجهاز العصبي المركزي (على سبيل المثال ، مشتقات الأمفيتامين): يقلل الليفوميبرومازين من تأثير التحفيز النفسي.
Levodopa: يضعف Levomepromazine من تأثير ليفودوبا.
عوامل سكر الدم عن طريق الفم: عند استخدامها في وقت واحد مع levomepromazine ، تقل فعاليتها ، الأمر الذي يتطلب تعديل الجرعة.
الأدوية التي تطيل فترة QT (بعض الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، والمضادات الحيوية الماكروليد ، وبعض مضادات الفطريات الآزول ، والسيسابريد ، وبعض مضادات الاكتئاب ، وبعض مضادات الهيستامين ، ومدرات البول التي تقلل من تركيز البوتاسيوم في الدم) تزيد من خطر إطالة فترة QT ، وبالتالي ، يزيد من مخاطر عدم انتظام ضربات القلب.
الأدوية التي تسبب الحساسية للضوء ، عند استخدامها في وقت واحد مع levomepromazine ، تزيد من احتمالية الحساسية للضوء.
يعزز الإيثانول تثبيط الجهاز العصبي المركزي ويزيد من احتمالية حدوث آثار جانبية خارج هرمية عند استخدامه في وقت واحد مع ليفوميبرومازين.
تقلل مضادات الحموضة من الامتصاص في الجهاز الهضمي (يجب إعطاء ليفوميبرومازين قبل ساعة واحدة أو بعد 4 ساعات من تناول مضادات الحموضة).
الأدوية التي تثبط تكون الدم في نخاع العظم تزيد من خطر كبت نقي العظم.
Dilevalol ، مثل levomepromazine ، يثبط عملية التمثيل الغذائي ، مما يؤدي إلى تعزيز متبادل لعمل كلا الدواءين. في حالة استخدامها في وقت واحد ، قد يكون من الضروري تقليل جرعات أحد الأدوية أو كليهما. لا يتم استبعاد تفاعل مماثل مع حاصرات بيتا الأخرى.
يعتبر Levomepromazine ومستقلباته غير الهيدروكسيلية مثبطات قوية لـ CYP2D6. قد يؤدي الاستخدام المشترك للليفوميبرومازين مع الأدوية التي يتم استقلابها بشكل رئيسي بواسطة CYP2D6 إلى زيادة تركيز هذه الأدوية ، مما قد يزيد من الآثار غير المرغوب فيها لهذه الأدوية.
تعليمات خاصة
يجب التوقف عن استخدام الدواء في حالة الحساسية.
يتطلب الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي ومثبطات أكسيداز أحادي الأمين ومضادات الكولين عناية خاصة.
يجب استخدامه بحذر شديد عند المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد و / أو وظائف الكلى.
المرضى المسنون لديهم استعداد لانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، بالإضافة إلى التأثيرات المضادة للكولين والمهدئات من الفينوثيازينات. بالإضافة إلى ذلك ، غالبًا ما يكون لديهم آثار جانبية خارج هرمية. لذلك يجب أن يبدأ علاج هؤلاء المرضى بجرعات منخفضة مع زيادة تدريجية.
كان لدى كبار السن المصابين بالخرف والذين عولجوا بمضادات الذهان خطر ضئيل متزايد للوفاة. البيانات غير كافية لتحديد الحجم الدقيق للمخاطر ، وسبب هذا الخطر المتزايد غير معروف. لا ينبغي استخدام تيزيرسين لعلاج الاضطرابات السلوكية المرتبطة بالخرف. لتجنب تطور انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، يجب على المريض الاستلقاء لمدة نصف ساعة بعد الجرعة الأولى. في حالة حدوث دوار بعد تناول الدواء ، يجب مراعاة الراحة في الفراش بعد تناول كل جرعة حتى تختفي الدوخة.
في حالات الإعطاء بالحقن للعقار Tizercin ، إذا لزم الأمر ، مواقع الحقن البديلة ، لأن الدواء يمكن أن يسبب تهيجًا موضعيًا وتلف الأنسجة.
يجب أيضًا توخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى (خاصة كبار السن) الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية ، والمرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني ، واضطرابات التوصيل ، وعدم انتظام ضربات القلب ، ومتلازمة فترة QT الطويلة الخلقية. قبل بدء العلاج بـ Tizercin ، يجب إجراء مخطط كهربية القلب لاستبعاد أي اضطراب في القلب والأوعية الدموية قد يبطل استخدام الدواء.
هناك تقارير عن إطالة فترة QT ، وحدوث عدم انتظام ضربات القلب ، ونادرًا ما يحدث عدم انتظام ضربات القلب مع الفينوثيازين.
في حالة حدوث ارتفاع الحرارة أثناء العلاج بمضادات الذهان ، يجب استبعاد احتمال حدوث NMS. تتميز هذه المتلازمة التي قد تهدد الحياة بالأعراض التالية: تصلب العضلات ، ارتفاع الحرارة ، الارتباك ، اختلال وظيفي في الجهاز العصبي اللاإرادي (ضغط الدم غير المستقر ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، زيادة التعرق) ، الجمود ، زيادة نشاط إنزيم CPK ، بيلة عضلية (انحلال الربيدات) و الفشل الكلوي الحاد. في حالة حدوثها ، وإذا كان هناك ارتفاع في الحرارة أثناء العلاج لسبب غير معروف بدون أعراض سريرية أخرى لـ NMS ، يجب إيقاف استخدام عقار Tizercin على الفور.
بعد الانسحاب المفاجئ للدواء ، الذي يستخدم بجرعات عالية أو لفترة طويلة ، قد يحدث ما يلي: غثيان ، قيء ، صداع ، رعشة ، زيادة التعرق ، عدم انتظام دقات القلب ، أرق وقلق ، وكذلك تطور تحمل المهدئات. تأثير مشتقات الفينوثيازين والتحمل المتبادل لمضادات الذهان المختلفة. لهذا السبب ، يجب دائمًا سحب الدواء بشكل تدريجي.
العديد من مضادات الذهان ، بما في ذلك. قد يخفض Levomepromazine عتبة النوبة ويسبب تغييرات EEG صرعية الشكل. لهذا السبب ، عند معايرة جرعة Tizercin ، يجب على جميع مرضى الصرع التأكد من المراقبة السريرية الدقيقة ومراقبة EEG.
يعتمد تطور اليرقان الركودي على الحساسية الفردية للمريض ويختفي تمامًا بعد التوقف عن تناول الدواء. لذلك ، مع العلاج طويل الأمد ، يلزم إجراء مراقبة منتظمة لوظائف الكبد.
تم الإبلاغ عن ندرة المحببات ونقص الكريات البيض في بعض المرضى الذين يتلقون الفينوثيازينات. على الرغم من ندرة مثل هذه الحالات ، مع العلاج طويل الأمد مع levomepromazine ، فمن الضروري مراقبة عدد كريات الدم البيضاء بانتظام. أثناء العلاج وحتى إنهاء الدواء (في غضون 4-5 أيام بعد التوقف عن تناول الدواء) ، يُحظر استهلاك الكحول.
قبل وأثناء العلاج ، يوصى بمراقبة المؤشرات التالية بانتظام: ضغط الدم ، وظائف الكبد (خاصة في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد) ، تعداد كريات الدم البيضاء ، تخطيط القلب (لأمراض القلب والأوعية الدموية والمرضى المسنين) ، تركيز البوتاسيوم في الدم. من الضروري مراقبة مستوى الإلكتروليتات في الدم بشكل دوري وتصحيحها (خاصة عند التخطيط لعلاج طويل الأمد).
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم
في بداية العلاج (خلال الفترة التي تعتمد مدتها على استجابة المريض) ، يُحظر القيادة وأداء الأعمال المرتبطة بزيادة مخاطر وقوع الحوادث. بعد ذلك ، يتم تحديد شدة المنع بشكل فردي لكل مريض.
الحمل والرضاعة
لا ينبغي استخدام الدواء أثناء الحمل ، إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
لم يتم إجراء دراسات سريرية كافية ومراقبة بدقة حول سلامة استخدام Tizercin أثناء الرضاعة. يفرز Levomepromazine في حليب الثدي. بالنظر إلى هذه الحقائق ، فإن استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية هو بطلان. إذا لزم الأمر ، يجب أن يقرر استخدام الدواء أثناء الرضاعة إنهاء الرضاعة الطبيعية.
استخدم في كبار السن
مع حذريستخدم في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية ، وخاصة عند كبار السن (اضطرابات في توصيل عضلة القلب ،
شروط الاستغناء عن الصيدليات
يُصرف الدواء بوصفة طبية.
شروط وأحكام التخزين
ينتمي العقار إلى القائمة رقم 1 للمواد الفعالة للجنة الدائمة لمكافحة المخدرات التابعة لوزارة الصحة في الاتحاد الروسي.
يجب تخزين الدواء على شكل أقراص مغلفة بالفيلم بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة من 15 إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 5 سنوات.
يجب تخزين الدواء على شكل محلول للحقن والحقن بعيدًا عن متناول الأطفال ، محميًا من الضوء عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - سنتان.
). 2-ميثوكسي 10 - (3-ديميثيلامينو -2-ميثيل بروبيل) - هيدروكلوريد الفينوثيازين. المرادفات: Nozinan ، Tizercin ، Dedoran ، Laevomepromazin ، Levomazine ، Levomepromazini hydrochloridum ، Levomepromazine hydrochloride ، Levomepromazin ، Methotrimeprazine ، Minozinan ، Neozine ، Neuractil ، Neurocil ، Nozinan ، Sinogan ، الفينوثيازين في الموضع 2 نواة مجموعة الميثوكسي (-OSH3) بدلاً من ذرة الكلور ومجموعة الميثيل الإضافية في سلسلة الألكيلامين (المتفرعة). من حيث الخصائص الدوائية فهو قريب من الكلوربرومازين. القدرة على تحفيز عمل المواد المخدرة والمسكنات ، والتأثير الخافض للحرارة للليفوميبرومازين أكثر وضوحًا ؛ له نشاط مضاد للغدة الكظرية ، أقل شأنا من الكلوربرومازين في مضادات الكولين ومضاد للقىء. له نشاط مضاد للهستامين واضح. له تأثير مسكن. يسبب انخفاض ضغط الدم الشديد نسبيًا. فيما يتعلق بأنظمة الناقل العصبي للدماغ ، فإنه يتميز بتأثير حجب أقوى بشكل ملحوظ على مستقبلات النورادرينالية مقارنة بمستقبلات الدوبامين. وفقًا للتأثير العلاجي ، يتميز levomepromazine بالنشاط العالي والبدء السريع للتأثير المهدئ ، مما يسمح باستخدامه في الذهان الحاد. على عكس الكلوربرومازين ، فإنه لا يزيد الاكتئاب ، ولكن لديه بعض النشاط المضاد للاكتئاب. ومع ذلك ، فإن الدواء ليس له تأثير توتري واضح ، وفي حالات الاكتئاب الذاتية النموذجية لا يمكن أن يحل محل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو غيرها من مضادات الاكتئاب الحديثة. مؤشرات لاستخدام levomepromazine هي التحريض النفسي من مسببات مختلفة ، والذهان اللاإرادي ، ومرحلة الهوس من الذهان الهوسي الاكتئابي ، والفصام الاكتئابي بجنون العظمة ، والاكتئاب التفاعلي والحالات الذهانية الأخرى التي تحدث مع أعراض القلق والخوف والأرق الحركي. فيما يتعلق بالتأثير المثبط المكثف ، فهو فعال بشكل خاص في حالات القلق ، الإثارة الهوسية أحادية الهوس. لوحظ أيضًا الكفاءة العالية للليفوميبرومازين في الذهان الكحولي. تعيين levomepromazine عن طريق الفم والحقن (عضليًا ، ونادرًا عن طريق الوريد). يبدأ علاج المرضى المتحمسين بالإعطاء بالحقن من 0.025 - 0.075 جم من الدواء (1-3 مل من محلول 2.5 ٪) ؛ إذا لزم الأمر ، قم بزيادة الجرعة اليومية إلى 0.2 - 0.25 جم (أحيانًا تصل إلى 0.35 - 0.5 جم) عند تناولها في العضل وحتى 0.075 - 0.1 جم عند حقنها في الوريد. مع تهدئة المرضى ، يتم استبدال الإعطاء بالحقن تدريجياً بتناول الدواء عن طريق الفم. حدد من الداخل 0.05 - 0.1 جم (حتى 0.3 - 0.4 جم) يوميًا. يبدأ علاج الدورة بجرعة يومية من 0.025 - 0.05 جم (1-2 مل من محلول 2.5٪ أو 1-2 قرص من 0.025 جم لكل منهما) ، وزيادة الجرعة اليومية بمقدار 0.025 - 0.05 جم إلى جرعة يومية من 0.2 - 0 .3 جم عن طريق الفم أو 0.075 - 0.2 جم عن طريق الحقن (في حالات نادرة ، تصل جرعة يومية من 0.6 - 0.8 جم عن طريق الفم). بحلول نهاية دورة العلاج ، يتم تقليل الجرعة تدريجيًا ووصفها لعلاج الصيانة 0.025 - 0.1 جم يوميًا. للإعطاء العضلي ، يتم تخفيف محلول 2.5 ٪ من الليفوميبرومازين في 3-5 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر أو 0.5 ٪ من محلول نوفوكائين ويتم حقنه بعمق في الربع الخارجي العلوي من الأرداف. يتم إجراء الحقن في الوريد ببطء ؛ يتم تخفيف محلول الدواء في 10-20 مل من محلول جلوكوز 40 ٪. للتخفيف من الذهان الكحولي الحاد ، يتم إعطاء 0.05 - 0.075 جم (2-3 مل من محلول 2.5 ٪) من الدواء عن طريق الوريد في 10-20 مل من محلول جلوكوز 40 ٪. إذا لزم الأمر ، أدخل 0.1 - 0.15 جم في العضل لمدة 5 - 7 أيام. في العيادات الخارجية ، يوصف levomepromazine للمرضى الذين يعانون من اضطرابات عصبية ، مع زيادة الإثارة والأرق. يؤخذ الدواء عن طريق الفم بجرعة يومية من 0.0125 - 0.05 جم (1/2 - 2 حبة). في الممارسة العصبية ، يتم استخدام الدواء بجرعة يومية من 0.05 - 0.2 جم للأمراض المصحوبة بألم (التهاب العصب ثلاثي التوائم ، التهاب العصب الوجهي ، الهربس النطاقي ، إلخ). يتم إعطاء تأثير إيجابي من خلال استخدام الليفوميبرومازين في الأمراض الجلدية المسببة للحكة. عادة ما يكون الدواء جيد التحمل. الآثار الجانبية المحتملة هي نفسها عند استخدام الكلوربرومازين ، ولكنها أقل وضوحًا. تهيمن متلازمة نقص التوتر الحركي على صورة الاضطرابات خارج السبيل الهرمي. الحقن العضلي مؤلمة. الدواء هو بطلان في انخفاض ضغط الدم المستمر ، وخاصة في المرضى المسنين ، مع عدم المعاوضة القلب والأوعية الدموية ، والأضرار التي لحقت الكبد ونظام المكونة للدم. شكل الإصدار: أقراص (جرارات) 0.025 جم في عبوة من 50 قطعة ؛ محلول 2.5٪ في أمبولات سعة 1 مل في عبوة من 5 و 10 أمبولات. التخزين: قائمة B. في مكان محمي من الضوء.
قاموس الطب. 2005 .
ُخمارة:ليفوميبرومازين
الصانع: CJSC "Pharmaceutical plant EGIS"
التصنيف التشريحي - العلاجي - الكيميائي:ليفوميبرومازين
رقم التسجيل في جمهورية كازاخستان:رقم RK-LS-5 رقم 004387
فترة التسجيل: 12.02.2016 - 12.02.2021
KNF (الدواء مُدرج في الوصفات الوطنية للأدوية في كازاخستان)
ALO (مُدرج في قائمة الإمداد المجاني بالعقاقير الخارجية للمرضى الخارجيين)
ED (مدرج في قائمة الأدوية في إطار الحجم المضمون للرعاية الطبية ، خاضعة للشراء من موزع واحد)
حد سعر الشراء في جمهورية كازاخستان: 22.13 ك
تعليمات
اسم تجاري
Tizercin®
الاسم الدولي غير المسجل الملكية
ليفوميبرومازين
شكل جرعات
أقراص مغلفة 25 ملغ
مُجَمَّع
قرص واحد يحتوي على
المادة الفعالة -ليفوميبرومازين 25 مجم (ما يعادل 33.8 مجم من ماليات ليفوميبرومازين) ،
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا البطاطس ، السليلوز الجريزوفولفين ، بوفيدون K-25 ، نشا كاربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ) ، ستيرات المغنيسيوم ،
تكوين قذيفة: هيدروكسي بروبيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، دايميثيكون (E-1049)
وصف
أقراص مستديرة ، محدبة قليلاً من الجانبين ، مغلفة بالفيلم ، بيضاء ، عديمة الرائحة
مجموعة العلاج الدوائي
عقار ذات التأثيرالنفسي. مضادات الذهان. الفينوثيازينات مع مجموعة ثنائي ميثيل أمينوبروبيل. ليفوميبرومازين.
كود ATX N05AA02
الخصائص الدوائية
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم الوصول إلى أقصى تركيز في البلازما بعد 1-3 ساعات. الحجم الظاهر لتوزيع levomepromazine هو 23-42 لتر / كجم. يتم استقلاب Levomepromazine بسرعة إلى اتحادات الكبريتات والجلوكورونيد ، والتي تفرز في البول. يتم إخراج جزء صغير من الجرعة المعطاة (1٪) دون تغيير في البول والبراز. عمر النصف هو 15-30 ساعة. يحتوي Levomepromazine على حركية خطية في حدود 10-300 نانوغرام / مل.
الديناميكا الدوائية
تيزيرسين مضاد للذهان من مجموعة مشتقات الفينوثيازين. يعمل على مستقبلات الدوبامين في المهاد ، تحت المهاد ، تكوين شبكي ، الجهاز الحوفي ، يثبط levomepromazine التحفيز الحسي. يقلل من النشاط الحركي وله تأثير مهدئ قوي. بالإضافة إلى ذلك ، فهو مضاد لأنظمة الناقلات العصبية الأخرى (نورادرينرجيك ، هرمون السيروتونين ، الهيستامين والكوليني). لذلك ، يحتوي ليفوميبرومازين على تأثيرات مضادة للقىء ومضادات الهيستامين ومضادات الأدرينالية ومضادات الكولين. Levomepromazine هو نظير للكلوربرومازين مع تأثير أكثر وضوحًا لتثبيط النشاط النفسي الحركي مقارنة بالكلوربرومازين. الآثار الجانبية خارج هرمية أقل وضوحا من مضادات الذهان الأخرى. الدواء هو مضاد قوي لألفا الأدرينالية ، لكن له تأثير مضاد للكولين ضعيف. يزيد Levomepromazine من عتبة الألم (فعالية المسكنات مماثلة لتلك الموجودة في المورفين) وله تأثير فاقد للذاكرة. نظرًا لقدرته على تعزيز تأثيرات المسكنات ، يمكن استخدام هذا الدواء كعلاج مساعد في متلازمة الآلام الحادة والمزمنة.
مؤشرات للاستخدام
الذهان الحاد مع الانفعالات الحركية والقلق الشديد:
النوبة الحادة لمرض انفصام الشخصية
حالات ذهانية حادة أخرى
العلاج المساعد للذهان المزمن:
الفصام المزمن
الذهان المهلوس المزمن
الجرعة وطريقة الاستعمال
يجب استخدام الدواء بدقة حسب وصفة الطبيب!
يجب أن يبدأ العلاج بجرعات منخفضة ، والتي يمكن بعد ذلك زيادتها تدريجيًا اعتمادًا على تحمُّل الدواء. بعد تحسن حالة المريض ، يجب تخفيض الجرعة إلى جرعة صيانة ، يتم تحديد قيمتها بشكل فردي. يتم تحديد مدة العلاج من قبل الطبيب بشكل فردي ، حسب الحالة السريرية للمريض.
في الذهان ، الجرعة الأولية الموصى بها هي 25-50 مجم (1-2 حبة) مرتين في اليوم. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة اليومية الأولية إلى 150-250 مجم (في 2-3 جرعات). بعد ذلك ، اعتمادًا على التأثير ، يمكن تقليله حتى الوصول إلى جرعة الصيانة.
المرضى المسنين
يتميز المرضى المسنون بالحساسية المتزايدة لمشتقات الفينوثيازين. نظرًا لأن الأقراص المطلية بـ 25 ملغ لا تضمن نظامًا دقيقًا للجرعات ، فإن هذا الدواء هو بطلان في كبار السن (الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا).
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد والكلى
لا توجد بيانات عن استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد والكلى ، ومع ذلك ، يجب استخدام الدواء بحذر شديد ، حيث يتم استقلابه في الكبد وإفرازه من الجسم في البول.
آثار جانبية
لا توجد بيانات عن وتيرة ردود الفعل السلبية.
قلة الكريات الشاملة ، ندرة المحببات ، قلة الكريات البيض ، فرط الحمضات ، قلة الصفيحات
تفاعلات تأقية ، وذمة حنجرية ، وذمة محيطية ، ربو
- فقدان الوزن ، نقص الفيتامينات ، عدم تحمل الجلوكوز ، ارتفاع السكر في الدم ، نقص صوديوم الدم ، متلازمة الإفراز غير المناسب للهرمون المضاد لإدرار البول
إعادة تنشيط الأعراض الذهانية ، الجمود ، الارتباك ، الارتباك ، الهلوسة البصرية ، تشوش الكلام ، النعاس
نوبات ، زيادة الضغط داخل القحف ، أعراض خارج الهرمية (خلل الحركة ، خلل التوتر ، باركنسون ، opisthotonus ، فرط المنعكسات) ، متلازمة الانسحاب ، الارتباك ، الهذيان ، التشنجات
- رواسب في العدسة والقرنية ، اعتلال الشبكية الصباغي
- عدم انتظام دقات القلب ، متلازمة آدمز ستوكس ، إطالة فترة QT (تأثير اضطراب النظم ، تسرع القلب البطيني المغزلي)
الانصمام الخثاري الوريدي ، بما في ذلك الانصمام الرئوي والتخثر الوريدي العميق (التردد غير معروف)
ضربة الشمس في الأجواء الحارة والرطبة
الغثيان والقيء والإمساك ، والتي يمكن أن تصبح شديدة جدًا وتسبب علوصًا شلليًا وانزعاجًا في البطن وجفاف الفم وتلف الكبد (اليرقان والركود الصفراوي)
التهاب الأمعاء والقولون الناخر ، وربما يكون مميتًا (نادر جدًا)
- التهاب الجلد التقشري ، شرى ، حمامي ، حساسية للضوء ، فرط تصبغ
- لون البول واضطراب التبول
- أعراض الانسحاب عند الأطفال حديثي الولادة
ثر اللبن ، واضطرابات الدورة الشهرية ، في حالات نادرة جدًا - انتهاك انقباض الرحم ، والقساح
متلازمة الذهان الخبيثة ، فرط الحموضة ، الوهن
غالباً
انخفاض ضغط الدم الانتصابي (مع ما يصاحب ذلك من ضعف ودوخة وإغماء)
رسائل مفردة
حالات الموت المفاجئ ، ربما بسبب القلب ، وكذلك حالات الموت المفاجئ غير المبرر في المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان الفينوثيازين
تم وصف الورم الحميد في الغدة النخامية في بعض المرضى الذين عولجوا بشكل مزمن مع الفينوثيازينات ، ولكن هناك حاجة إلى مزيد من البحث لتأسيس علاقة سببية مع هذه الأدوية.
موانع
فرط الحساسية تجاه الفينوثيازين أو مكونات الدواء الأخرى
الاستخدام المتزامن للأدوية الخافضة للضغط
الاستخدام المتزامن لمثبطات مونوامين أوكسيديز
جرعة زائدة من الأدوية التي تسبب تثبيط الجهاز العصبي المركزي (كحول ، تخدير عام ، حبوب منومة)
زرق انسداد الزاوية
احتباس البول
مرض الشلل الرعاش
تصلب متعدد
الوهن العضلي ، شلل نصفي
اعتلال عضلة القلب الشديد (ضعف الدورة الدموية)
ضعف شديد في وظائف الكلى أو الكبد
انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد
أمراض الأعضاء المكونة للدم
بورفيريا
الأمراض المعدية الحادة ذات الطبيعة الفيروسية أو الفطرية أو البكتيرية (بما في ذلك جدري الماء والقوباء المنطقية) ؛ غيبوبة ناتجة عن التسمم بالإيثانول والأدوية والحبوب المنومة
فترة الرضاعة
المرضى المسنون (فوق 65 طفل)
سن الأطفال حتى 18 سنة
تفاعل الأدوية
مع الاستخدام المتزامن لـ levomepromazine مع الأدوية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة نظام إنزيم السيتوكروم P450 2D6 ، من الممكن زيادة تركيز هذه الأدوية في بلازما الدم ، مما قد يطيل أو يعزز التأثير أو الآثار الجانبية لهذه الأدوية.
يحظر تناول Tizercin في وقت واحد مع الأدوية التالية:
- ارتفاع ضغط الدم بسبب خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد
مثبطات مونوامين أوكسيديز ، حيث يمكن زيادة مدة تأثير تيزيرسين وشدة آثاره الجانبية.
يجب توخي الحذر الشديد عند الدمج مع الأدوية التالية:
الأدوية المضادة للكولين (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ؛ مضادات الهيستامين H1 ؛ بعض الأدوية المضادة للباركنسون ؛ الأتروبين ، السكوبولامين ، السكسينيل كولين) بسبب زيادة التأثيرات المضادة للكولين (العلوص الشللي ، احتباس البول ، الجلوكوما) ؛ عندما يقترن مع سكوبولامين ، لوحظت آثار جانبية خارج السبيل الهرمي
الوسائل التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (المسكنات المخدرة ، التخدير العام ، مزيلات القلق ، المهدئات والمنومات ، المهدئات ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) تعزز تأثير الدواء على الجهاز العصبي المركزي
الوسائل التي تحفز الجهاز العصبي المركزي (على سبيل المثال ، مشتقات الأمفيتامين) هناك انخفاض في تأثير المنشطات النفسية
ليفودوبا يضعف تأثير هذا الدواء
الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم : يتم تقليل فعاليتها وقد يحدث ارتفاع السكر في الدم
الأدوية التي تطيل فترة QT (بعض الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، والمضادات الحيوية الماكروليد ، وبعض مضادات الفطريات الآزول ، والسيسابريد ، وبعض مضادات الاكتئاب ، وبعض مضادات الهيستامين ، والتأثير غير المباشر لمدرات البول الخافضة للبوتاسيوم) ؛ هذه التأثيرات يمكن أن تزيد وتزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب
Dilevalol: عن طريق التثبيط المتبادل لعملية التمثيل الغذائي ، يزيد هذا الدواء مع Tizercin من تأثير بعضهما البعض ؛ عند استخدامها معًا ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة أحد الأدوية أو كليهما ؛ لا يتم استبعاد تفاعل مماثل مع حاصرات بيتا الأخرى
الأدوية التي تسبب حساسية للضوء بسبب خطورة زيادتها
الإيثانول: هناك زيادة في التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي وتزيد احتمالية الإصابة بآثار جانبية خارج هرمية.
آحرون:
- الإدارة المتزامنة مع فيتامين ج ، يقلل من نقص هذا الفيتامين المرتبط باستخدام تيزيرسين
يؤدي الاستخدام المتزامن لـ desferioxyamine مع prochlorperazine إلى اعتلال دماغي استقلابي عابر مع فقدان للوعي يستمر من 48 إلى 72 ساعة. مثل هذا التفاعل ممكن أيضًا مع levomepromazine ، نظرًا لأن نشاطه الدوائي يشبه إلى حد كبير نشاط prochlorperazine.
لا ينبغي استخدام الأدرينالين (الإبينفرين) في حالة تناول جرعة زائدة من مضادات الذهان
تعليمات خاصة
يجب إيقاف الدواء فور حدوث أي تفاعل فرط حساسية.
هناك حاجة إلى عناية خاصة عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي و / أو كبدي بسبب خطر التراكم والسمية.
سكتة دماغية
في التجارب السريرية العشوائية المضبوطة بالغفل على المرضى المسنين المصابين بالخرف الذين تلقوا بعض مضادات الذهان غير التقليدية ، كان هناك خطر متزايد بمقدار ثلاثة أضعاف للإصابة بحوادث وعائية دماغية. آلية هذا الخطر المتزايد غير معروفة. لا يمكن استبعاد زيادة خطر الإصابة بحوادث الأوعية الدموية الدماغية لمضادات الذهان الأخرى أو مجموعات المرضى الأخرى. يجب استخدام Tizercin بحذر عند المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية.
زيادة معدل الوفيات في المرضى المسنين المصابين بالخرف
أظهرت تجربتان سريريتان قائمة على الملاحظة أن استخدام مضادات الذهان في المرضى المسنين المصابين بالخرف زاد بشكل طفيف من خطر الوفاة مقارنة بالمرضى الذين لم يتلقوا مثل هذا العلاج. هذه البيانات ليست كافية لتقييم المخاطر بدقة ، كما أن الآلية التي يزيد بها الخطر غير معروفة.
يحظر استخدام Tizercin لعلاج الاضطرابات السلوكية في الخرف.
المرضى كبار السن (خاصة المصابين بالخرف) لديهم استعداد واضح لانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، كما أنهم أكثر حساسية لمضادات الكولين والتأثيرات المهدئة للفينوثيازينات. بالإضافة إلى ذلك ، غالبًا ما يكون لديهم آثار جانبية خارج هرمية. لذلك ، في المرضى المسنين ، يتم وصف الدواء بجرعات أولية منخفضة ويجب أن تكون زيادة الجرعات تدريجية.
ينصح بالحذر في علاج المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية ، وخاصة عند كبار السن ، وكذلك أولئك الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني ، واضطرابات التوصيل ، وعدم انتظام ضربات القلب ، ومتلازمة فترة QT الطويلة الخلقية ، أو حالة غير مستقرة في الدورة الدموية. قبل البدء في استخدام Tizercin ، يجب تسجيل مخطط كهربائي للقلب لاستبعاد أي مرض قلبي وعائي قد يكون بمثابة موانع.
كما هو الحال مع إدخال الفينوثيازينات الأخرى ، يمكن أن يتسبب الليفوميبرومازين في إطالة فترة QT ، وعدم انتظام ضربات القلب ، ونادرًا جدًا ، تورساد دي بوانت.
لوحظت حالات الانصمام الخثاري الوريدي (VTE) أثناء العلاج بمضادات الذهان. نظرًا لأن المرضى الذين يتلقون مضادات الذهان غالبًا ما يكون لديهم عوامل خطر للإصابة بالجلطات الدموية الوريدية المكتسبة ، يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة واتخاذ التدابير الوقائية اللازمة قبل وأثناء العلاج باستخدام Tizercin.
لوحظ ارتفاع السكر في الدم أو عدم تحمل الجلوكوز في المرضى. تعامل مع levomepromazine. يجب أن يخضع المرضى الذين لديهم تشخيص مؤكد لمرض السكري أو مع عوامل خطر لتطور مرض السكري والذين يعالجون بـ levomepromazine لمراقبة مناسبة لنسبة السكر في الدم طوال فترة العلاج.
إذا حدث ارتفاع الحرارة أثناء العلاج بمضادات الذهان ، فيجب استبعاد المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS). NMS هو مرض قاتل يتميز بالأعراض التالية: تصلب العضلات ، ارتفاع الحرارة ، الارتباك ، اختلال وظيفي في الجهاز العصبي اللاإرادي (ضغط الدم غير المستقر ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، زيادة التعرق) ، كاتاتونيا. المؤشرات المعملية: زيادة مستويات فوسفوكيناز الكرياتين (CPK) ، بيلة ميوغلوبينية (انحلال الربيدات) والفشل الكلوي الحاد. كل هذه الأعراض تشير إلى تطور NMS. في حالة حدوثها ، وكذلك في حالة حدوث ارتفاع في الحرارة أثناء العلاج مجهول السبب دون ظهور أعراض سريرية شديدة لـ NMS ، يجب إيقاف استخدام Tizercin على الفور. إذا تطلبت حالة المريض ، بعد الشفاء من NMS ، مزيدًا من العلاج المضاد للذهان ، فيجب التفكير بعناية في اختيار الدواء.
تصف الأدبيات التحمل للتأثيرات المهدئة للفينوثيازينات والتسامح المتبادل مع مضادات الذهان المختلفة. قد يفسر هذا التحمل علامات الضعف الوظيفي التي تحدث بعد الانسحاب المفاجئ من الاستخدام طويل الأمد للجرعات: الغثيان والقيء والصداع والرعشة وزيادة التعرق وعدم انتظام دقات القلب والأرق والقلق. لذلك ، يجب إيقاف الدواء بشكل تدريجي.
يمكن للعديد من مضادات الذهان ، بما في ذلك الليفوميبرومازين ، أن تخفض عتبة النوبة وتسبب تغيرات في مخطط كهربية الدماغ (EEG). لذلك ، مع الاختيار التدريجي لجرعة Tizercin في المرضى الذين يعانون من الصرع ، يجب مراقبة المعايير السريرية و EEG باستمرار.
يعتمد تطور اليرقان الركودي على الحساسية الفردية للمريض ويختفي تمامًا بعد إيقاف الدواء. لذلك ، مع العلاج طويل الأمد ، يوصى بالمراقبة المنتظمة لاختبارات وظائف الكبد.
كما لوحظ ندرة المحببات ونقص الكريات البيض في بعض المرضى الذين عولجوا بالفينوثيازين. لذلك ، أثناء العلاج طويل الأمد ، يوصى بمراقبة منتظمة لتعداد الدم ، على الرغم من التردد المنخفض جدًا لهذه الظواهر.
يحظر شرب المشروبات الكحولية أثناء العلاج وحتى تختفي آثار الدواء (في غضون 4-5 أيام بعد التوقف عن استخدام Tizercin).
ضغط الدم (خاصة في المرضى الذين يعانون من عدم استقرار الدورة الدموية والاستعداد لانخفاض ضغط الدم)
اختبارات وظائف الكبد (خاصة عند مرضى الكبد)
تركيبة الدم (للحمى والتهاب البلعوم ، وكذلك لعلامات نقص الكريات البيض وندرة المحببات ، في بداية مسار العلاج وأثناء العلاج طويل الأمد)
مخطط كهربية القلب (لأمراض القلب والأوعية الدموية والمرضى المسنين).
مستوى البوتاسيوم في الدم (المراقبة الدورية وتصحيح مستوى الشوارد في الدم ، خاصة مع الاستخدام المزمن طويل الأمد للدواء).
مع الانسحاب المفاجئ للدواء ، قد تظهر أعراض الانسحاب الحادة ، على سبيل المثال ، عودة الأعراض الذهانية ، والأرق ، وزيادة أعراض القلق ، والأرق ، والغثيان ، والتقيؤ ، والصداع ، والارتعاش ، والتعرق ، وزيادة معدل ضربات القلب.
نظرًا لأن أقراص تيزيرسين 25 ملغ المغلفة بالفيلم تحتوي على 40 ملغ لاكتوز مونوهيدرات لكل قرص ، فلا ينبغي إعطاؤها للمرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز الوراثي ، ونقص لاب-لاكتيز ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.
الحمل والرضاعة
إذا تم استخدام مضادات الذهان (بما في ذلك levomepromazine) في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل ، فبعد الولادة يكون المولود معرضًا لخطر الإصابة بآثار جانبية ، على سبيل المثال ، أعراض خارج الهرمية و / أو أعراض انسحاب متفاوتة المدة والشدة. كانت هناك حالات مع تطور الانفعالات ، ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم ، الهزة ، النعاس ، ضيق التنفس ، فضلا عن تقارير عن الآثار الجانبية لسوء التغذية. وبالتالي ، يجب إجراء مراقبة دقيقة لحالة الأطفال حديثي الولادة.
لا ينبغي استخدام الدواء أثناء الحمل ما لم يتم إجراء مقارنة دقيقة بين المخاطر والفوائد. يفرز Levomepromazine في حليب الثدي. في هذا الصدد ، هو بطلان استخدامه أثناء الرضاعة.
ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أوآليات يحتمل أن تكون خطرة
قد يسبب تيزيرسين النعاس ، والارتباك ، والارتباك ، أو انخفاض ضغط الدم بشكل كبير ، مما قد يؤثر على قدرة المريض على قيادة المركبات. خلال فترة العلاج ، ينصح المرضى بالامتناع عن القيادة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة. في المستقبل ، يجب تحديد درجة القيود لكل مريض على حدة.
جرعة مفرطة
أعراض: تغيرات في البارامترات الفسيولوجية الحيوية (غالبًا انخفاض ضغط الدم الشرياني وارتفاع الحرارة) ، اضطرابات التوصيل في عضلة القلب (إطالة فترة QT ، تسرع القلب / الرجفان البطيني ، تسرع القلب من نوع الدوران ، انسداد الأذين البطيني) ، أعراض خارج الهرمية ، التخدير ، إثارة المركز الجهاز العصبي (نوبات الصرع) و NNS.
علاج: مراقبة العوامل التالية: التوازن الحمضي القاعدي ، توازن الماء والكهارل ، وظائف الكلى ، حجم البول ، إنزيمات الكبد ، مخطط كهربية القلب. في المرضى الذين يعانون من NMS ، يجب مراقبة CPK في المصل ودرجة حرارة الجسم. وفقًا لقيم المعلمات المراقبة ، يجب وصف علاج الأعراض. مع انخفاض ضغط الدم الشرياني: السوائل الوريدية ، وضعية Trendelenburg ، والدوبامين و / أو norepinephrine (بسبب تأثير عدم انتظام ضربات القلب من levomepromazine ، من الضروري أن يكون لديك مجموعة إنعاش جاهزة ومراقبة عمل القلب).
في حالة تناول جرعة زائدة من مضادات الذهان ، لا ينبغي استخدام الأدرينالين. يجب تجنب ليدوكائين (lignocaine) ، وإذا أمكن ، الأدوية طويلة المفعول المضادة لاضطراب النظم. في الحالات المتشنجة ، يمكن إعطاء الديازيبام ، ومع استئناف التشنجات على خلفية الديازيبام أو الفينيتوين أو الفينوباربيتال. بالنسبة لانحلال الربيدات ، يجب إعطاء مانيتول. الترياق المحدد غير معروف. إدرار البول الإجباري وغسيل الكلى وتروية الدم ليست فعالة. لا ينصح بالحث على التقيؤ ، لأن نوبات الصرع المحتملة وردود الفعل المخيفة في الرأس والرقبة يمكن أن تؤدي إلى استنشاق القيء. يجب إجراء غسيل المعدة ومراقبة العلامات الحيوية حتى بعد 12 ساعة من تناول الدواء ، حيث يتباطأ إخلاء محتويات المعدة بسبب التأثير المضاد للكولين للليفوميبرومازين. لتقليل الامتصاص بشكل أكبر ، يوصى بإدخال الفحم المنشط والملينات.