أوكتريوتيد: تعليمات لاستخدام محلول الحقن. Octrid - تعليمات لاستخدام تعليمات Octreotide لاستخدام الأمبولات

وصف الشكل الدوائي

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

محلول للحقن 0.005٪

سواغ:كلوريد الصوديوم والماء د / ط.

1 مل - أمبولات (5) - عبوات نفطة (1) - عبوات كرتون.
1 مل - أمبولات (5) - عبوات نفطة (2) - عبوات كرتون.

محلول للحقن 0.01٪ شفاف ، عديم اللون ، عديم الرائحة.

سواغ:كلوريد الصوديوم والماء د / ط.

1 مل - أمبولات (5) - عبوة كفاف (1) - عبوات من الورق المقوى.
1 مل - أمبولات (5) - عبوة كفاف (2) - عبوات من الورق المقوى.

المجموعة السريرية والدوائية

التناظرية من السوماتوستاتين. دواء للعناية المركزة في أمراض الجهاز الهضمي

التأثير الدوائي

عقار هرموني ، نظير السوماتوستاتين. وهو عبارة عن أوكتوببتيد اصطناعي ، وهو نظير لهرمون السوماتوستاتين الطبيعي وله تأثيرات دوائية مماثلة ، لكن تأثيره أطول بكثير. يمنع الدواء زيادة إفراز هرمون النمو بشكل مرضي ، وكذلك الببتيدات والسيروتونين المنتجين في نظام الغدد الصماء المعدي المعوي البنكرياس.

يقلل استخدام أوكتريوتيد أثناء وبعد العمليات على البنكرياس وأعضاء البطن من حدوث مضاعفات ما بعد الجراحة النموذجية (على سبيل المثال ، ناسور البنكرياس ، والخراجات ، والإنتان ، والتهاب البنكرياس الحاد بعد الجراحة).

الدوائية

استيعاب

بعد تناوله تحت الجلد ، يمتص أوكتريوتيد بسرعة وبشكل كامل. يتم الوصول إلى C max octreotide في البلازما خلال 30 دقيقة.

توزيع

ارتباط بروتين البلازما 65٪. إن ارتباط أوكتريوتيد بخلايا الدم غير مهم للغاية. V د هو 0.27 لتر / كجم.

تربية

الخلوص الكلي 160 مل / دقيقة. تفرز الكلى حوالي 32٪ دون تغيير. بعد حقن s / c للدواء ، يكون T 1/2 من octreotide 100 دقيقة. بعد الإعطاء في الوريد ، يتم التخلص من أوكتريوتيد على مرحلتين مع T 1/2 من 10 دقائق و 90 دقيقة ، على التوالي.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

في المرضى المسنين ، يقل التصفية ويزيد T 1/2.

في حالة الفشل الكلوي الشديد ، يتم تقليل التصفية مرتين.

مؤشرات لاستخدام الدواء

- الوقاية والعلاج من المضاعفات بعد العمليات على أعضاء البطن ؛

- وقف النزيف ومنع عودة النزيف من دوالي المريء في مرضى تليف الكبد.

- علاج التهاب البنكرياس الحاد.

- وقف نزيف القرحة.

نظام الجرعات

في علاج التهاب البنكرياس الحاديتم إعطاء الدواء بجرعة 100 ميكروغرام 3 مرات / يوم لمدة 5 أيام. من الممكن وصف ما يصل إلى 1200 ميكروغرام / يوم على شكل حقن وريدي مستمر.

ل الوقاية من المضاعفات بعد جراحة البنكرياس وأعضاء البطنيتم حقن الجرعة الأولى من 100 ميكروغرام ق / ج 1 ساعة قبل فتح البطن ؛ ثم بعد العملية ، يتم إعطاء 100 ميكروغرام ثلاث مرات / يوم لمدة 7 أيام متتالية.

ل وقف النزيف من دوالي المريءتدار عن طريق الوريد بجرعة 25-50 ميكروغرام / ساعة على شكل دفعات مستمرة لمدة 5 أيام. في المرضى المسنينليست هناك حاجة لتقليل جرعة اوكتريوتيد.

ل وقف نزيف القرحةتدار بجرعة 25 ميكروغرام / ساعة في شكل / تسريب لمدة 5 أيام.

أثر جانبي

من الجهاز الهضمي:ممكن - فقدان الشهية ، الغثيان ، القيء ، تقلصات البطن ، الشعور بالانتفاخ ، تكوين الغازات المفرطة ، البراز الرخو ، الإسهال ، الإسهال الدهني. على الرغم من أن إفراز الدهون في البراز قد يزداد ، فلا يوجد ما يشير إلى أن العلاج طويل الأمد بأوكتريوتيد يمكن أن يؤدي إلى تطور سوء الامتصاص. نادرا - ظاهرة تشبه الانسداد المعوي الحاد. في بعض الحالات - التهاب الكبد الحاد دون ركود صفراوي ، فرط بيليروبين الدم مع زيادة نشاط الفوسفاتيز القلوي ، GGT ، وبدرجة أقل ، ناقلات الأمين. مع الاستخدام المطول ، يمكن تكوين حصوات في المرارة. هناك تقارير عن حالات نادرة من التهاب البنكرياس الحاد ، والتي تطورت في الساعات أو الأيام الأولى من الاستخدام واختفت بعد التوقف عن تناول الدواء.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:في بعض الحالات - عدم انتظام ضربات القلب ، وبطء القلب.

من جانب استقلاب الكربوهيدرات:احتمال ضعف تحمل الجلوكوز بعد الوجبة (بسبب قمع إفراز الأنسولين بواسطة الدواء) ، نقص السكر في الدم ؛ نادرا مع علاج طويل الأمد - ارتفاع السكر في الدم المستمر.

ردود الفعل المحلية:ألم محتمل ، حكة أو إحساس بالحرقان ، احمرار ، تورم في موقع الحقن ، والتي عادة ما تختفي في غضون 15 دقيقة.

آحرون:ردود الفعل التحسسية ، تساقط الشعر.

موانع لاستخدام الدواء

- فرط الحساسية لمكونات الدواء.

مع حذريجب أن تستخدم في تحص صفراوي والسكري والحمل والرضاعة.

استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة

لم يتم إجراء دراسات سريرية كافية ومراقبة بدقة لسلامة استخدام أوكتريوتيد أثناء الحمل والرضاعة لدى البشر.

لا يمكن الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة إلا وفقًا للإشارات المطلقة ، عندما تفوق الفائدة المتوقعة من العلاج للأم المخاطر المحتملة على الجنين. فئة العمل على الجنين B.

تعليمات خاصة

في مرضى السكري الذين يتلقون الأنسولين ، قد يقلل الأوكتريوتيد من الحاجة إلى الأنسولين.

إذا تم تحديد حصوات المرارة قبل بدء العلاج ، يتم تحديد استخدام أوكتريوتيد على أساس فردي ، اعتمادًا على توازن الفوائد المحتملة للعلاج والمخاطر المحتملة المرتبطة بوجود حصوات المرارة.

يمكن تقليل الآثار الجانبية للجهاز الهضمي إذا تم حقن أوكتريوتيد بين الوجبات أو في وقت النوم.

لتقليل أعراض الانزعاج في موقع الحقن ، يوصى بإحضار محلول الدواء إلى درجة حرارة الغرفة قبل الإعطاء وحقن كمية أصغر من الدواء. يجب تجنب الحقن المتكرر في نفس الموقع على فترات قصيرة.

جرعة مفرطة

أعراض:انخفاض قصير المدى في معدل ضربات القلب ، شعور باندفاع الدم في الوجه ، ألم تشنجي في البطن ، إسهال ، غثيان ، شعور بالفراغ في المعدة.

علاج:إجراء علاج الأعراض.

تفاعل الدواء

يقلل أوكتريوتيد من امتصاص السيميتيدين والسيكلوسبورين.

من الضروري تعديل جرعات مدرات البول المستخدمة في وقت واحد ، وحاصرات بيتا ، ومناهضات الكالسيوم ، والأنسولين ، وأدوية سكر الدم عن طريق الفم.

مع الاستخدام المتزامن لأوكتريوتيد وبروموكريبتين ، يزداد التوافر البيولوجي لهذا الأخير.

يجب إعطاء الأدوية التي يتم استقلابها بمشاركة إنزيمات السيتوكروم P450 ولها نطاق جرعة علاجية ضيقة بحذر.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

يُصرف الدواء بوصفة طبية.

شروط وأحكام التخزين

القائمة ب. يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال ، محميًا من الضوء عند درجة حرارة تتراوح من 8 إلى 20 درجة مئوية. مدة الصلاحية - سنتان.

"

أوكتريوتيد هو نظير اصطناعي للسوماتوستاتين يثبط إفراز هرمون النمو ، الأنسولين ، الجاسترين ، الجلوكاجون ، السيروتونين والثيروتروبين ، كلاهما مرتفع بشكل مرضي وينتج عن عوامل خارجية (التمرين ، نقص السكر في الدم ، تناول الطعام ، الثيروليبيرين ، الأرجينين).

الافراج عن الشكل والتكوين

شكل جرعات أوكتريوتيد هو محلول للإعطاء عن طريق الوريد أو تحت الجلد ، يحتوي 1 مل منها على:

• 50 أو 100 ميكروغرام من أوكتريوتيد ؛
• كلوريد الصوديوم ومياه الحقن كمكونات مساعدة.

يباع محلول 1 مل في أمبولات ، 5 أمبولات لكل عبوة.

مؤشرات للاستخدام

وفقًا لتعليمات أوكتريوتيد ، فإن الدواء مخصص لـ:

• علاج التهاب البنكرياس الحاد.
• الوقاية والعلاج من المضاعفات بعد جراحة البنكرياس ، مثل الخراج ، وناسور البنكرياس ، والإنتان ، والتهاب البنكرياس الحاد بعد الجراحة ؛
• وقف النزيف في حالة قرحة المعدة أو الاثني عشر.
• وقف النزيف الأولي ومنع عودة النزيف من دوالي المريء والمعدة لدى مرضى تليف الكبد.

مع عدم فعالية أو استحالة استخدام ناهضات الدوبامين أو العلاج الإشعاعي أو العلاج الجراحي ، يوصف أوكتريوتيد لعلاج ضخامة الأطراف ، وهو مرض يتميز بزيادة مرضية في أجزاء معينة من الجسم ، والتي ترتبط بزيادة إنتاج هرمون النمو (الموجه الجسدي) هرمون) من الغدة النخامية الأمامية نتيجة آفة الورم فيها.

بالإضافة إلى ذلك ، مؤشرات لاستخدام أوكتريوتيد هي:

• Glucagonomas (الأورام التي تنشأ من خلايا ألفا في جزر البنكرياس) ؛
• أورام المعدة (أورام الغدد الصماء من البنكرياس) ؛
• الأورام الإنسولية (الأورام النشطة هرمونيًا في جزر البنكرياس) ؛
• الأورام الليفية الجسدية (أورام الغدة النخامية ذات الطبيعة غير المؤكدة أو غير المعروفة) ؛
• الإسهال المقاوم للعلاج لدى مرضى الإيدز.

لتخفيف الأعراض ، يوصف الدواء لأورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس ، على وجه الخصوص ، من أجل:

• الأورام السرطاوية مع وجود متلازمة السرطانات.
• أورام الخلايا الجزيرية للبنكرياس ، والتي تتميز بإنتاج مفرط من VIP (الببتيد المعوي النشط في الأوعية).

موانع

وفقًا لتعليمات Octreotide ، فإن استخدام الدواء هو بطلان:

• الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ؛
• مع زيادة الحساسية لأوكتريوتيد أو المكونات الإضافية للدواء.

يوصف الدواء ولكن بحذر شديد:

• النساء الحوامل
• مع مرض السكري
• أثناء الرضاعة الطبيعية
• مع تحص صفراوي (تحص صفراوي).

طريقة التطبيق والجرعة

في التهاب البنكرياس الحاد ، يتم إعطاء أوكتريوتيد تحت الجلد بجرعة 100 ميكروغرام ثلاث مرات في اليوم. مسار العلاج 5 أيام. إذا لزم الأمر ، فمن الممكن زيادة الجرعة اليومية إلى 1200 ميكروغرام ، ولكن في هذه الحالة ، يشار إلى إعطاء الدواء عن طريق الوريد.

لوقف النزيف (سواء من دوالي المريء أو التقرحي) ، يتم إعطاء أوكتريوتيد كتسريب وريدي طويل الأمد بجرعة 25-50 ميكروغرام / ساعة. يستمر العلاج عادة 5 أيام.

للوقاية من المضاعفات بعد الجراحة على البنكرياس ، يوصى بالخطة التالية: تناول 100-200 ميكروغرام من أوكتريوتيد قبل 1-2 ساعة من فتح البطن ، ثم 100-200 مجم s / c ثلاث مرات في اليوم لمدة 5-7 أيام .

الجرعة الأولية لتضخم الأطراف هي 0.05-0.1 مجم ، ويتم إعطاء الدواء تحت الجلد بفاصل 8-12 ساعة. يتم تحديد الجرعة الإضافية مع مراعاة المؤشرات الشهرية لتركيز هرمون النمو في الدم والأعراض السريرية وتحمل الدواء. كقاعدة عامة ، الجرعة اليومية هي 0.2-0.3 مجم. الجرعة القصوى المسموح بها هي 1.5 ملغ في اليوم. إذا لم يحدث تحسن في الصورة السريرية خلال 3 أشهر من العلاج وانخفاض كافٍ في الهرمون الموجه للجسد ، فيجب التوقف عن استخدام أوكتريوتيد.

الجرعة الأولية للدواء لأورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس هي 0.05 ملغ. يتم حقن المحلول تحت الجلد 1-2 مرات في اليوم. إذا لزم الأمر ، في المستقبل ، تزداد الجرعة إلى 0.1-0.2 مجم ثلاث مرات في اليوم.

مع الإسهال الانعكاسي في مرضى الإيدز ، يتم إعطاء أوكتريوتيد s / c بمقدار 0.1 مجم ثلاث مرات في اليوم. إذا لم يتوقف الإسهال بعد أسبوع ، تزداد الجرعة إلى 0.25 مجم ثلاث مرات في اليوم. إذا فشل العلاج بهذه الجرعة لمدة أسبوع ، يجب التوقف عن العلاج.

آثار جانبية

وفقًا للتعليق التوضيحي ، يمكن أن يكون لأوكتريوتيد الآثار الجانبية التالية:

• من الجهاز الهضمي والبنكرياس: غثيان ، قيء ، فقدان الشهية ، تقلصات في البطن ، تكوين غازات مفرط ، الشعور بالانتفاخ ، براز رخو ، إسهال ، إسهال دهني (براز زيتي). نادرًا ما تُلاحظ ظواهر تشبه الانسداد المعوي الحاد. في بعض الحالات ، من الممكن حدوث التهاب الكبد الحاد بدون ركود صفراوي ، وزيادة نشاط الفوسفاتاز القلوي و GGT ، وفرط بيليروبين الدم ؛
• من جانب الجهاز القلبي الوعائي: بطء القلب ، عدم انتظام ضربات القلب.
• من جانب التمثيل الغذائي للكربوهيدرات: نقص السكر في الدم ، ضعف تحمل الجلوكوز بعد الوجبات ؛
• ردود الفعل المحلية: احمرار ، ألم ، حرق ، حكة ، تورم في موقع الحقن.
• آخرون: داء الثعلبة.
• ردود الفعل التحسسية.

مع الاستخدام المطول لأوكتريوتيد ، قد تتكون حصوات في المرارة. في حالات نادرة ، قد يحدث ارتفاع مستمر في سكر الدم.

نظائرها

يتم إنتاج الأدوية التالية بنفس العنصر النشط: Genfastat ، Octreotide-Actavis ، Octreotide Fsintez ، Octretex ، Octrid ، Sandostatin ، Sandostatin Lar ، Serakstal.

شروط وأحكام التخزين

من الصيدليات ، يُصرف أوكتريوتيد بموجب وصفة طبية صادرة عن الطبيب المعالج. قم بتخزين الأمبولات ، وفقًا لتوصيات الشركة المصنعة ، في مكان مظلم عند درجة حرارة من 8 إلى 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال! في ظل ظروف التخزين الموصوفة ، تبلغ مدة صلاحية المحلول 5 سنوات.

مشتق اصطناعي من هرمون السوماتوستاتين ، والذي له تأثيرات دوائية مماثلة ومدة تأثير أطول بكثير. يقلل من إفراز هرمون النمو ، TSH ، له تأثير مضاد للغدة الدرقية ومضاد للتشنج. يقلل من إنتاج الحمض ، حركية الجهاز الهضمي. يثبط زيادة إفراز هرمون النمو والببتيدات والسيروتونين الناتج عن الجهاز الهضمي والبنكرياس.

عادة ، يقلل من إفراز هرمون النمو الناجم عن الأرجينين والإجهاد ونقص السكر في الدم. إفراز الأنسولين والجلوكاجون والجاسترين والببتيدات الأخرى في نظام الغدد الصماء المعدي المعوي والبنكرياس الناجم عن تناول الطعام ، وكذلك إفراز الأنسولين والجلوكاجون الذي يحفزه الأرجينين ؛ إفراز هرمون الثيروتروبين الناجم عن هرمون الثيروليبيرين.

يحدث تثبيط إفراز هرمون النمو بواسطة أوكتريوتيد (على عكس السوماتوستاتين) بدرجة أكبر بكثير من الأنسولين. لا يترافق إدخال أوكتريوتيد مع ظاهرة فرط إفراز الهرمونات بواسطة آلية "التغذية الراجعة السلبية". في المرضى الذين يعانون من ضخامة الأطراف ، فإنه يقلل من تركيز هرمون النمو و / أو سوماتوميدين أ في البلازما. لوحظ انخفاض كبير سريريًا في تركيز هرمون النمو (بنسبة 50٪ أو أكثر) في جميع المرضى تقريبًا ، بينما يتحقق تطبيع محتوى هرمون النمو في البلازما (أقل من 5 نانوغرام / مل) في حوالي نصف مرضى.

في الأورام السرطانية ، يمكن أن يؤدي تناول الأوكتريوتيد إلى انخفاض في شدة أعراض المرض ، في المقام الأول مثل "احمرار" الدم في جلد الوجه والإسهال ، ويترافق التحسن السريري مع انخفاض في السيروتونين في البلازما تركيز وإفراز حمض 5-هيدروكسي إندولي أسيتيك في البول.

في الأورام التي تتميز بفرط إنتاج الببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIP) ، يحدث انخفاض في الإسهال الإفرازي الشديد ، وهو ما يميز هذه الحالة ، مما يؤدي بدوره إلى تحسين نوعية حياة المريض. في الوقت نفسه ، هناك انخفاض في الاختلالات المصاحبة للكهارل ، مثل نقص بوتاسيوم الدم ، مما يجعل من الممكن إلغاء الإعطاء المعوي والحقيقي للسوائل والكهارل. من الممكن إبطاء أو إيقاف تطور الورم وحتى تقليل حجمه وخاصة نقائل الكبد. عادة ما يكون التحسن السريري مصحوبًا بانخفاض (وصولًا إلى القيم الطبيعية) في تركيز البلازما لكبار الشخصيات.

في الجلوكاجونوما ، على الرغم من الانخفاض الملحوظ في الطفح الجلدي الناخر المهاجر ، ليس له أي تأثير كبير على شدة داء السكري (غالبًا ما يُلاحظ في الجلوكاجونوما) ولا يؤدي عادةً إلى انخفاض الحاجة إلى الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم. في المرضى الذين يعانون من الإسهال ، يتسبب في انخفاضه ، والذي يصاحبه زيادة في وزن الجسم ، وغالبًا ما يحدث انخفاض سريع في تركيز الجلوكاجون في البلازما ، لكن هذا التأثير لا يستمر مع العلاج طويل الأمد. في الوقت نفسه ، يظل تحسن الأعراض مستقرًا لفترة طويلة.

في أورام الجاسترين (متلازمة زولينجر إليسون) ، يمكن لأوكتريوتيد ، المستخدم كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع حاصرات مستقبلات H2 ومثبطات مضخة البروتون ، أن يقلل من تكوين حمض الهيدروكلوريك في المعدة ، ومن الممكن تقليل الشدة والأعراض الأخرى ، والتي من المحتمل أن تكون مرتبطة بها تخليق الببتيدات بواسطة الورم ، بما في ذلك "المد والجزر". في بعض الحالات ، يحدث انخفاض في تركيز الجاسترين في البلازما.

في المرضى الذين يعانون من أورام الأنسولين ، فإنه يقلل من تركيز الأنسولين المناعي في الدم (ومع ذلك ، يمكن أن يكون هذا التأثير قصير الأجل - حوالي ساعتين).

في المرضى الذين يعانون من أورام يمكن استئصالها ، يمكن أن يضمن استعادة مستوى السكر في الدم والحفاظ عليه في فترة ما قبل الجراحة. في المرضى الذين يعانون من أورام حميدة وخبيثة غير صالحة للجراحة ، يمكن تحقيق مستوى السكر في الدم دون انخفاض متزامن في الأنسولين في الدم.

في المرضى الذين يعانون من أورام نادرة تفرط في إنتاج عامل إطلاق هرمون النمو (الورم الليفي الجسدي) ، فإنه يقلل من شدة أعراض ضخامة الأطراف. يبدو أن هذا يرجع إلى قمع إفراز عامل إطلاق هرمون النمو وهرمون النمو نفسه. في المستقبل من الممكن تصغير حجم الغدة النخامية التي تم زيادتها قبل بدء العلاج.

في المرضى الذين يعانون من ضخامة الأطراف ، يوفر إعطاء أوكتريوتيد ، في الغالبية العظمى من الحالات ، انخفاضًا مستمرًا في هرمون النمو وتطبيع تركيز عامل النمو الشبيه بالأنسولين 1 / سوماتوميدين سي (IGF1). يقلل بشكل كبير من شدة الأعراض مثل الصداع ، وزيادة التعرق ، وتنمل ، والتعب ، وآلام في العظام والمفاصل ، واعتلال الأعصاب المحيطية. في المرضى الذين يعانون من أورام الغدة النخامية التي تفرز هرمون النمو ، من الممكن تقليل حجم الورم.

Sandostatin LAR عبارة عن تركيبة طويلة المفعول من الأوكتريوتيد تدار على فترات 4 أسابيع للحفاظ على مستويات مصل علاجي ثابتة من أوكتريوتيد. يتضمن تكوين الكرات المجهرية مصفوفة بوليمر تعمل كناقل للمادة الفعالة. بعد إعطاء i / m ، نتيجة لتدمير المجهرية في الأنسجة العضلية ، يحدث إطلاق مطول وتدريجي للمادة الفعالة.

أوكتريوتيد هو نظير اصطناعي للسوماتوستاتين. دواء يشبه السوماتوستاتين.

الافراج عن الشكل والتكوين

شكل الجرعة - محلول للإعطاء عن طريق الوريد وتحت الجلد: سائل صاف عديم اللون وعديم الرائحة (50 و 100 ميكروغرام / مل - 1 مل في أمبولات زجاجية داكنة مع حلقة شد للفتح ، في أمبولات ذات نقطة كسر أو أمبولات زجاجية عديمة اللون مع علامات ملونة على شكل شريطين أخضر ، 5 أمبولات في عبوة محيط الخلية ، عبوة أو عبوتين في علبة كرتون ؛ 300 و 600 ميكروغرام / مل - 1 مل في أمبولات زجاجية داكنة مع حلقة شد للفتح ، في أمبولات بنقطة كسر أو أمبولات زجاجية عديمة اللون مع علامات ملونة على شكل شريطين أخضر ، 1 أو 2 أو 5 أمبولات في عبوة نفطة ، عبوة واحدة من 1 أو 2 أو 5 أمبولات أو عبوتين من 5 أمبولات في علبة كرتونية ).

العنصر النشط: أوكتريوتيد ، في 1 مل من المحلول - 50 ، 100 ، 300 أو 600 ميكروغرام.

المكونات الإضافية: كلوريد الصوديوم والماء للحقن.

مؤشرات للاستخدام

• ضخامة النهايات - لتقليل مستوى هرمون النمو وعامل النمو الشبيه بالأنسولين -1 (IGF-1) في بلازما الدم والتحكم في المظاهر الرئيسية للمرض في الحالات التي يكون فيها تأثير العلاج الإشعاعي أو العلاج الجراحي غير كافٍ ؛ علاج ضخامة الأطراف في المرضى الذين رفضوا الجراحة أو الذين لديهم موانع لتنفيذها ؛ علاج قصير الأمد في الفترات الفاصلة بين دورات العلاج الإشعاعي حتى يتم الحصول على تأثير كافٍ من تنفيذه ؛
• إفراز أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس (للسيطرة على الأعراض): الجلوكاجونوما ، VIPomas ، الأورام السرطانية مع متلازمة السرطانات ، الأورام الليفية الجسدية (الأورام التي تتميز بالإفراط في إنتاج هرمون النمو) ، أورام المعدة ، أو متلازمة زولينجر إليسون (عادة بالاشتراك مع حاصرات مستقبلات الهيستامين H 2 ومثبطات مضخة البروتون) ، ورم الأنسولين (للسيطرة على نقص السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة ، لعلاج الصيانة) ؛
• وقف النزيف من دوالي المريء والمعدة في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد والوقاية من إعادة النزف (بالاشتراك مع تدابير علاجية محددة ، على سبيل المثال ، مع العلاج بالتصليب بالمنظار).

بالإضافة إلى أوكتريوتيد بجرعة 50 و 100 ميكروغرام / مل:

• وقف النزيف في قرحة المعدة و 12 قرحة الاثني عشر.
• علاج التهاب البنكرياس الحاد.
• العلاج والوقاية من المضاعفات بعد العمليات الجراحية على أعضاء البطن.

أوكتريوتيد ليس دواءً مضادًا للسرطان ، ولا يمكن أن يؤدي استخدامه إلى علاج المرضى الذين يعانون من إفراز أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي والبنكرياس.

موانع

مطلق:

• العمر حتى 18 سنة
• فرط الحساسية للدواء.

نسبي:

• السكري؛
• تحص صفراوي (تحص صفراوي) ؛
• حمل؛
• الرضاعة.

طريقة التطبيق والجرعة

يتم إعطاء الدواء تحت الجلد (ق / ج) أو عن طريق الوريد (داخل / في) بالتنقيط.

أوكتريوتيد بجرعة 50 و 100 ميكروغرام / مل

• علاج التهاب البنكرياس الحاد: 100 ميكروغرام 3 مرات في اليوم لمدة 5 أيام. من الممكن أيضًا في / في المقدمة بجرعة يومية تصل إلى 1200 ميكروغرام ؛
• وقف نزيف القرحة: في شكل تسريب وريدي من 25-50 ميكروغرام / ساعة يوميًا لمدة 5 أيام ؛
• وقف النزيف من دوالي المريء: على شكل حقن وريدي مستمر بجرعة 25-50 ميكروغرام / ساعة لمدة 5 أيام ؛
• الوقاية من المضاعفات بعد الجراحة على البنكرياس: الجرعة الأولى - 100-200 ميكروغرام / ج قبل 1-2 ساعة من فتح البطن ، بعد الجراحة - 100-200 ميكروغرام 3 مرات يوميًا لمدة 5-7 أيام ؛
• ضخامة النهايات: s / c بجرعة 50-100 ميكروغرام على فترات 8 أو 12 ساعة ؛
• أورام الجهاز الهضمي والبنكرياس: 50 ميكروغرام 1-2 مرات في اليوم مع زيادة تدريجية في الجرعة إلى 100-200 ميكروغرام 3 مرات في اليوم.

أوكتريوتيد بجرعة 300 و 600 ميكروغرام / مل

• ضخامة النهايات (في حالة فشل العلاج الأولي باستخدام أوكتريوتيد بجرعة 50-100 ميكروغرام ، والتي يتم تقييمها على أساس التحديد الشهري لتركيز هرمون النمو في الدم (التركيز المستهدف: هرمون النمو أقل من 2.5 نانوغرام / مل ، IGF-1 - ضمن القيم العادية) ، تحليل العلامات السريرية للمرض وتحمل الدواء: s / c بجرعة 300 ميكروغرام على فترات 8 أو 12 ساعة. إذا لم تكن هذه الجرعة بما فيه الكفاية ، يتم اختيار الجرعة بشكل أكبر وفقًا للمعايير المحددة.الجرعة اليومية القصوى المسموح بها هي 1500 ميكروغرام.المرضى الذين يتلقون octreotide بجرعة ثابتة ، كل 6 أشهر من الضروري تحديد تركيز هرمون النمو ، إذا كان بعد 3 أشهر من العلاج ، لا يوجد تحسن في الصورة السريرية للمرض وانخفاض كاف في تركيز هرمون النمو ، ولا يُنصح بمزيد من العلاج بالدواء ؛
• أورام الجهاز الهضمي والبنكرياس (في حالة فشل العلاج الأولي باستخدام أوكتريوتيد بجرعة 50 ميكروغرام 1-2 مرات في اليوم مع زيادة تدريجية في الجرعة إلى 100-200 ميكروغرام 3 مرات في اليوم ، والتي يتم تقييمها على أساس التأثير السريري المحقق ، التأثير على تركيز الهرمونات ، التي ينتجها الورم ، وتحمل الدواء): s / c 300 mcg 1-2 مرات في جوهرها ، مع فعالية غير كافية ، زيادة تدريجية في جرعة الدواء ممكنة ، في حالات استثنائية - تصل إلى جرعة 300-600 ميكروغرام 3 مرات في جوهرها. يتم تحديد جرعات الصيانة بشكل فردي لكل مريض. إذا كان العلاج بأوكتريوتيد بالجرعة القصوى المسموح بها لمدة أسبوع غير فعال في الأورام السرطانية ، فلا ينصح بمزيد من العلاج بالدواء ؛
• وقف النزيف من دوالي المعدة والمريء: بالتنقيط الوريدي بمعدل 25 ميكروغرام / ساعة لمدة 5 أيام.

مطلوب تعديل جرعة الصيانة في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد.

تجربة استخدام أوكتريوتيد في الأطفال محدودة.

قواعد إعطاء الدواء تحت الجلد:

• قبل الإعطاء ، قم بتسخين المحلول إلى درجة حرارة الغرفة ، مما يقلل من الانزعاج في موقع الحقن ؛
• لا تحقن في نفس المكان على فترات قصيرة ؛
• تفتح الأمبولات قبل التقديم مباشرة ؛
• تخلص من الكمية غير المستخدمة من الدواء.

يمكن للمرضى إجراء الإدارة تحت الجلد بشكل مستقل. للقيام بذلك ، يجب أن يتلقوا تعليمات مفصلة من الطبيب أو الممرضة.

قواعد إعطاء الدواء بالتنقيط في الوريد:

• قبل التقديم ، افحص الأمبولة بعناية بحثًا عن وجود شوائب غريبة وتغير اللون ؛
• يتم تخفيف محتويات 1 أمبولة تحتوي على 600 ميكروغرام من أوكتريوتيد في 60 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ ؛
• تحضير الحل مباشرة قبل الإعطاء ؛
• إذا لزم الأمر ، قم بالتخزين في درجة حرارة 2-8 درجة مئوية لمدة لا تزيد عن 24 ساعة. يسخن لدرجة حرارة الغرفة قبل الاستخدام.

آثار جانبية

تصنيف الآثار الجانبية:

• شائع جدًا: ≥1 / 10 ؛
• شائع: ≥1 / 100 لكن<1/10;
• في بعض الأحيان: ≥1 / 1000 لكن<1/100.

الآثار الجانبية التي تم تحديدها أثناء التجارب السريرية للدواء:

• الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والانتفاخ وآلام البطن والإسهال والإمساك. في كثير من الأحيان - الشعور بالملء / ثقل البطن ، وتغير لون البراز ، والإسهال الدهني ، واضطرابات عسر الهضم ، واتساق البراز اللين ، والقيء ، وفقدان الشهية ؛
• الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - صداع. في كثير من الأحيان - الدوخة.
• نظام الغدد الصماء: في كثير من الأحيان - ارتفاع السكر في الدم. في كثير من الأحيان - ضعف تحمل الجلوكوز ، نقص السكر في الدم ، قصور الغدة الدرقية أو ضعف وظيفة الغدة الدرقية (انخفاض مستويات هرمون الغدة الدرقية ، هرمون الغدة الدرقية الكلي والحر) ؛
• الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - ضيق في التنفس.
• نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - بطء القلب. في بعض الأحيان - عدم انتظام دقات القلب.
• الجهاز الكبدي الصفراوي: في كثير من الأحيان - تكوين حصوات في المرارة (تحص صفراوي) ؛ في كثير من الأحيان - فرط بيليروبين الدم ، التهاب المرارة ، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ، ضعف الاستقرار الغرواني للصفراء (يتجلى في تكوين بلورات الكوليسترول الدقيقة) ؛
• ردود الفعل الجلدية: في كثير من الأحيان - طفح جلدي ، حكة ، تساقط الشعر.
• أخرى: في بعض الأحيان - الجفاف.
• ردود الفعل المحلية: في كثير من الأحيان - ألم في موقع الحقن.

الآثار الجانبية ، التي لم تثبت العلاقة السببية مع استخدام أوكتريوتيد:

• الجهاز المناعي: تفاعلات تحسسية وتأقية.
• ردود الفعل الجلدية: شرى.
• نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام ضربات القلب.
• الجهاز الكبدي الصفراوي: التهاب البنكرياس الحاد ، التهاب الكبد الصفراوي ، اليرقان ، الركود الصفراوي ، اليرقان الركودي ، التهاب الكبد الحاد دون ركود صفراوي ، زيادة مستويات الفوسفاتيز القلوية وغاما جلوتاميل ترانسفيراز.

تعليمات خاصة

يمكن تقليل الآثار الجانبية من الجهاز الهضمي إذا تم تناول الدواء في وقت النوم أو بين الوجبات.

لتقليل الانزعاج عند إدارة المحلول ، يوصى بتدفئة الأمبولة إلى درجة حرارة الغرفة قبل الحقن. لا تحقن في نفس المكان على فترات قصيرة.

قد يكون لبعض الآثار الجانبية تأثير سلبي على سرعة التفاعلات والقدرة على التركيز ، وينبغي أن يؤخذ ذلك في الاعتبار من قبل المرضى الذين يقودون المركبات ويعملون في الصناعات ذات الأنشطة الخطرة المحتملة.

المرضى الذين يعانون من أورام الغدة النخامية التي تفرز هرمون النمو يحتاجون إلى مراقبة دقيقة أثناء العلاج ، وذلك بسبب. من الممكن زيادة حجم الورم مع تطور مثل هذه المضاعفات مثل تضييق المجال البصري. إذا حدث هذا ، فمن الضروري النظر في مدى استصواب استخدام طرق العلاج الأخرى.

يجب على النساء المصابات بتضخم الأطراف في سن الإنجاب استخدام طرق موثوقة لمنع الحمل أثناء العلاج ، لأنه مع انخفاض مستويات هرمون النمو وتطبيع مستويات IGF-1 ، يمكن أن يؤدي استخدام Octreotide إلى استعادة وظيفة الإنجاب.

عند استخدام الدواء لفترة طويلة ، يجب مراقبة وظيفة الغدة الدرقية.

إذا حدث بطء القلب ، فمن الضروري تقليل جرعة حاصرات بيتا أو حاصرات قنوات الكالسيوم أو الأدوية التي تؤثر على توازن السوائل والكهارل.

في بعض الحالات ، قد يؤثر أوكتريوتيد على امتصاص الدهون في الأمعاء.

قد يساهم الدواء في انخفاض مستوى الكوبالامين (فيتامين ب 12) والانحراف عن معيار اختبار شيلينغ (امتصاص الكوبالامين). عند وصف أوكتريوتيد للمرضى الذين لديهم تاريخ من نقص فيتامين ب 12 ، يوصى بمراقبة تركيز الكوبالامين في الجسم.

قبل وصف الدواء ، يتم إرسال المريض لإجراء فحص بالموجات فوق الصوتية (الموجات فوق الصوتية) للمرارة ؛ أثناء العلاج ، يتم إجراء الموجات فوق الصوتية المتكررة كل 6-12 شهرًا. إذا تم تشخيص حصوات المرارة قبل بدء العلاج ، يتم تحديد استخدام أوكتريوتيد بشكل فردي ، بعد نسبة الفوائد المحتملة والمخاطر المحتملة. لا توجد بيانات عن التأثير السلبي لأوكتريوتيد على مسار أو تشخيص تحص صفراوي موجود.

حالات تكون حصوات المرارة أثناء العلاج:

• حصوات بدون أعراض: يجب التوقف عن استخدام الدواء أو الاستمرار بعد تقييم نسبة الفائدة إلى المخاطر. ليس من الضروري اتخاذ أي تدابير ، فقط لمواصلة مراقبة المريض ، مما يجعلها أكثر شمولاً وتكرارًا ؛
• حصوات الأعراض: يجب التوقف عن استخدام الدواء أو الاستمرار بعد تقييم نسبة الفائدة إلى المخاطر. في أي حال ، يجب أن يعالج المريض بشكل مشابه للمرضى الآخرين الذين يعانون من أعراض تحص صفراوي. يشمل العلاج الدوائي استخدام مجموعات من عقاقير حمض الصفراء (على سبيل المثال ، حمض chenodeoxycholic بجرعة 7.5 مجم / كجم / يوم بالاشتراك مع حمض أورسوديوكسيكوليك بنفس الجرعة) تحت توجيه الموجات فوق الصوتية حتى تختفي الحصوات تمامًا.

في علاج أورام الغدد الصماء في البنكرياس والجهاز الهضمي باستخدام أوكتريوتيد ، في حالات نادرة ، قد يحدث انتكاس مفاجئ لأعراض المرض. في المرضى الذين يعانون من أورام الأنسولين خلال فترة العلاج ، من الممكن زيادة شدة نقص السكر في الدم وزيادة مدته. يجب مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب بشكل منتظم ، خاصة في بداية العلاج وعند كل تغيير للجرعة.

يمكن تقليل التقلبات الكبيرة في تركيز الجلوكوز في الدم في بعض الحالات بسبب الاستخدام المتكرر للدواء بجرعات أصغر. في المرضى الذين يعانون من داء السكري المعتمد على الأنسولين ، قد يقلل الدواء من الحاجة إلى الأنسولين. في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 مع إفراز الأنسولين المحفوظ جزئيًا والمرضى الذين لا يعانون من مرض السكري ، يمكن أن يؤدي أوكتريوتيد إلى تطور ارتفاع السكر في الدم بعد الأكل. يجب أن يتلقى مرضى السكري أثناء العلاج بأوكتريوتيد علاجًا مضادًا لمرض السكر والتحكم في تركيز الجلوكوز في الدم.

يعد الرصد المنتظم لتركيز الجلوكوز في الدم ضروريًا أيضًا بعد النزيف من دوالي المعدة / المريء ، نظرًا لأن هؤلاء المرضى معرضون بشكل متزايد لخطر الإصابة بمرض السكري من النوع الأول ، وفي مرضى السكري ، من الممكن حدوث تغييرات في متطلبات الأنسولين.

تفاعل الدواء

4.95 التقييم: الهند روسيا

مجموعة المنتج

الأدوية الهرمونية

التناظرية من السوماتوستاتين. دواء للعناية المركزة في أمراض الجهاز الهضمي

نموذج الافراج

• 1 مل - أمبولات (5) - عبوة كفاف (1) - عبوات من الورق المقوى. 1 مل - أمبولات (5) - عبوة كفاف (2) - عبوات من الورق المقوى. 1 مل - أمبولات (5) - عبوات بلاستيكية محيطية (1) - عبوات كرتونية. 1 مل - أمبولات (5) - عبوات بلاستيكية محيطية (1) - عبوات كرتونية. 1 مل - أمبولات (5) - عبوات بلاستيكية محيطية (2) - عبوات كرتونية. 10 أمبولات من 1 مل لكل عبوة 5 أمبولات من 1 مل لكل عبوة أمبولات سعة 1 مل - 10 قطع لكل عبوة. 1 مل أمبولات - 5 قطع. محلول للإعطاء في الوريد وتحت الجلد 100 ميكروغرام / مل ، 1 مل في أمبولة معلمة بحلقة خضراء قوارير زجاجية داكنة (1) كاملة مع مذيب (أمبير) ، محقنة وإبر يمكن التخلص منها و (2) - عبوات من الورق المقوى . عبوات زجاجية داكنة (1) كاملة مع مذيب (amp.) ، محقنة يمكن التخلص منها وإبر للحقن (2) - عبوات من الورق المقوى. عبوات زجاجية داكنة (1) كاملة مع مذيب (amp.) ، محقنة يمكن التخلص منها وإبر للحقن (2) - عبوات من الورق المقوى. عبوات زجاجية داكنة (1) كاملة مع مذيب (أمبير) ، محقنة يمكن التخلص منها ، إبر للحقن (2) ومسحات كحول (2) - عبوات من الورق المقوى.

وصف الشكل الدوائي

• Lyophilisate لتحضير تعليق للإعطاء العضلي لعمل طويل أبيض أو أبيض مع صبغة صفراء خفيفة ، على شكل مسحوق أو كتلة مسامية مضغوطة في قرص ؛ المذيب المطبق هو سائل شفاف عديم اللون ؛ تعليق محضر - أبيض أو أبيض Lyophilizate لتحضير تعليق للإعطاء العضلي لعمل طويل من الأبيض أو الأبيض مع صبغة صفراء خفيفة ، على شكل مسحوق أو كتلة مضغوطة في قرص ؛ المذيب المطبق هو سائل شفاف عديم اللون ؛ تعليق مُجهز - سائل أبيض ، شفاف ، عديم اللون ، عديم الرائحة ، محلول شفاف عديم اللون ، محلول في الوريد و s / c 0.005٪ شفاف ، عديم اللون ، عديم الرائحة محلول حقن 0.005٪ شفاف ، عديم اللون ، عديم الرائحة. محلول للحقن 0.01٪ شفاف ، عديم اللون ، عديم الرائحة. محلول للحقن 0.01٪ شفاف ، عديم اللون ، عديم الرائحة. محلول للحقن 0.01٪ وشفاف

التأثير الدوائي

Octreotide-Depot عبارة عن تركيبة عضلية طويلة المفعول من octreotide تحافظ على التركيزات العلاجية المستقرة لأوكتريوتيد في الدم لمدة 4 أسابيع. أوكتريوتيد عبارة عن octapeptide اصطناعي وهو نظير لهرمون السوماتوستاتين الطبيعي وله تأثيرات دوائية مشابهة له ، ولكن مع مدة عمل أطول بشكل ملحوظ. يمنع الدواء زيادة إفراز هرمون النمو بشكل مرضي ، وكذلك الببتيدات والسيروتونين المنتجين في نظام الغدد الصماء المعدي المعوي والبنكرياس. في الأفراد الأصحاء ، أوكتريوتيد ، مثل السوماتوستاتين ، يثبط إفراز هرمون النمو الناجم عن الأرجينين ، والتمارين ، ونقص السكر في الدم. إفراز الأنسولين والجلوكاجون والجاسترين وغيرها من الببتيدات في نظام الغدد الصماء المعدي المعدي والبنكرياس الناجم عن تناول الطعام ، وكذلك إفراز الأنسولين والجلوكاجون الذي يحفزه الأرجينين ؛ إفراز هرمون الثيروتروبين الناجم عن هرمون الثيروليبيرين. التأثير المثبط على إفراز هرمون النمو في أوكتريوتيد ، على عكس السوماتوستاتين ، يكون أكثر وضوحًا من إفراز الأنسولين. لا يترافق إدخال أوكتريوتيد مع ظاهرة فرط إفراز الهرمونات من خلال آلية ردود الفعل السلبية. في المرضى الذين يعانون من ضخامة الأطراف ، فإن إعطاء مستودع أوكتريوتيد في الغالبية العظمى من الحالات يوفر انخفاضًا ثابتًا في مستوى هرمون النمو وتطبيع تركيز عامل النمو الشبيه بالأنسولين 1 / سوماتوميدين سي (IGF-1). في معظم المرضى الذين يعانون من ضخامة الأطراف ، يقلل Octreotide-depot بشكل كبير من شدة الأعراض مثل الصداع وزيادة التعرق وتنمل والتعب وآلام العظام والمفاصل والاعتلال العصبي المحيطي. تم الإبلاغ عن العلاج بأوكتريوتيد في مرضى مختارين يعانون من أورام الغدة النخامية التي تفرز هرمون النمو لتقليل حجم الورم. في الأورام السرطانية ، يمكن أن يؤدي استخدام الأوكتريوتيد إلى انخفاض في شدة أعراض المرض ، في المقام الأول ، مثل الهبات الساخنة والإسهال. في كثير من الحالات ، يكون التحسن السريري مصحوبًا بانخفاض في تركيز السيروتونين في البلازما وإفراز حمض 5-هيدروكسي إندولي أسيتيك في البول. في الأورام التي تتميز بفرط إنتاج الببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIPoma) ، يؤدي استخدام الأوكتريوتيد في معظم المرضى إلى انخفاض في الإسهال الإفرازي الشديد ، وهو ما يميز هذه الحالة ، والذي بدوره يؤدي إلى تحسين نوعية الحياة للمريض. في الوقت نفسه ، هناك انخفاض في الاختلالات المصاحبة للكهارل ، على سبيل المثال ، نقص بوتاسيوم الدم ، مما يجعل من الممكن إلغاء الإعطاء المعوي والحقيقي للسوائل والكهارل. وفقًا للتصوير المقطعي المحوسب ، فإن بعض المرضى يبطئون أو يوقفون تقدم الورم ، بل ويقللون حجمه ، وخاصة النقائل الكبدية. عادة ما يكون التحسن السريري مصحوبًا بانخفاض (وصولًا إلى القيم الطبيعية) في تركيز الببتيد المعوي الفعال في الأوعية (VIP) في البلازما. في الجلوكاجونوما ، يؤدي استخدام أوكتريوتيد في معظم الحالات إلى انخفاض ملحوظ في الطفح الجلدي المهاجر الناخر الذي يميز هذه الحالة. لا يؤثر أوكتريوتيد بشكل كبير على شدة مرض السكري ، وغالبًا ما يتم ملاحظته في الجلوكاجونوما ، ولا يؤدي عادةً إلى انخفاض الحاجة إلى الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم. في المرضى الذين يعانون من الإسهال ، يتسبب أوكتريوتيد في تقليله ، والذي يصاحبه زيادة في وزن الجسم. مع استخدام أوكتريوتيد ، غالبًا ما يكون هناك انخفاض سريع في تركيز الجلوكاجون في البلازما ، لكن هذا التأثير لا يستمر مع العلاج طويل الأمد. في الوقت نفسه ، يظل تحسن الأعراض مستقرًا لفترة طويلة. في الورم الغاستريني / متلازمة زولينجر إليسون ، يمكن لأوكتريوتيد ، المستخدم كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 ومثبطات مضخة البروتون ، أن يقلل من تكوين حمض الهيدروكلوريك في المعدة ويؤدي إلى تحسن سريري ، بما في ذلك. وللإسهال. من الممكن أيضًا تقليل شدة الأعراض الأخرى ، والتي من المحتمل أن تكون مرتبطة بتركيب الببتيدات بواسطة الورم ، بما في ذلك. المد والجزر. في بعض الحالات ، يحدث انخفاض في تركيز الجاسترين في البلازما. في المرضى الذين يعانون من أورام الأنسولين ، يقلل أوكتريوتيد من مستوى الأنسولين المناعي في الدم. في المرضى الذين يعانون من أورام يمكن استئصالها ، يمكن لأوكتريوتيد استعادة مستوى السكر في الدم والحفاظ عليه في فترة ما قبل الجراحة. في المرضى الذين يعانون من أورام حميدة وخبيثة غير صالحة للعمل ، قد تتحسن السيطرة على نسبة السكر في الدم دون انخفاض متزامن في مستويات الأنسولين في الدم. في المرضى الذين يعانون من أورام نادرة تفرط في إنتاج عامل إطلاق هرمون النمو (الورم الليفي الجسدي) ، يقلل الأوكتريوتيد من شدة أعراض ضخامة الأطراف. يبدو أن هذا يرجع إلى قمع إفراز عامل إطلاق هرمون النمو وهرمون النمو نفسه. في المستقبل من الممكن تصغير حجم الغدة النخامية التي تم زيادتها قبل بدء العلاج. في المرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا المقاوم للهرمونات ، تزداد مجموعة خلايا الغدد الصم العصبية التي تعبر عن مستقبلات تقارب السوماتوستاتين لأوكتريوتيد (أنواع SS2 و SS5) ، مما يحدد حساسية الورم تجاه أوكتريوتيد. إن استخدام مستودع أوكتريوتيد مع ديكساميثازون على خلفية حصار الأندروجين (الإخصاء الطبي أو الجراحي) في المرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا المقاوم للهرمونات يعيد الحساسية للعلاج الهرموني ويؤدي إلى انخفاض في مستضد البروستات النوعي (PSA) في أكثر من 50٪ من المرضى. في المرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا المقاوم للهرمونات مع نقائل العظام ، يكون هذا العلاج مصحوبًا بتأثير مسكن واضح وطويل الأمد. في الوقت نفسه ، في جميع المرضى الذين استجابوا للعلاج المركب مع octreotide-depot ، تحسنت بشكل ملحوظ نوعية الحياة والبقاء الخالي من الانتكاس.

الدوائية

الامتصاص بعد تناوله تحت الجلد ، يمتص أوكتريوتيد بشكل كامل وسريع. يتم الوصول إلى Cmax من أوكتريوتيد في البلازما في غضون 30 دقيقة. توزيع بروتين البلازما بنسبة 65٪. إن ارتباط أوكتريوتيد بخلايا الدم غير مهم للغاية. Vd 0.27 لتر / كجم. سحب إجمالي التخليص 160 مل / دقيقة. تفرز الكلى حوالي 32٪ دون تغيير. بعد حقن ق / ج للدواء T1 / 2 أوكتريوتيد 100 دقيقة. بعد الإعطاء في الوريد ، يتم إفراز الأوكتريوتيد على مرحلتين مع T1 / 2 لمدة 10 دقائق و 90 دقيقة على التوالي. حركية الدواء في حالات سريرية خاصة في المرضى المسنين ، يقل التصفية ويزيد T1 / 2. في حالة الفشل الكلوي الشديد ، يتم تقليل التصفية مرتين.

شروط خاصة

يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من أورام الغدة النخامية التي تفرز هرمون النمو عن كثب ، حيث قد يزداد حجم الأورام مع تطور مثل هذه المضاعفات الخطيرة مثل تضييق المجالات البصرية. في هذه الحالات ، ينبغي النظر في الحاجة إلى علاجات أخرى. في 15-30 ٪ من المرضى الذين يتلقون octreotide s / c لفترة طويلة ، يكون ظهور حصوات في المرارة ممكنًا. معدل الانتشار في عموم السكان (سن 40-60 سنة) هو 5-20٪. تشير تجربة العلاج طويل الأمد بأوكتريوتيد طويل المفعول في المرضى الذين يعانون من ضخامة النهايات وأورام الجهاز الهضمي والبنكرياس إلى أن عقار أوكتريوتيد طويل المفعول ، مقارنة بأوكتريوتيد قصير المفعول ، لا يؤدي إلى زيادة حدوث المرارة الحجارة. ومع ذلك ، يوصى بالتصوير بالموجات فوق الصوتية للمرارة قبل بدء العلاج بأوكتريوتيد وتقريباً كل 6 أشهر أثناء العلاج. عادة ما تكون حصوات المرارة ، إذا وجدت ، بدون أعراض. في حالة وجود أعراض سريرية ، يشار إلى العلاج المحافظ (على سبيل المثال ، استخدام مستحضرات حمض الصفراء) أو الجراحة. في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 1 ، قد يؤثر أوكتريوتيد على استقلاب الجلوكوز ، وبالتالي يقلل من الحاجة إلى الأنسولين. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 والمرضى الذين يعانون من اضطرابات مصاحبة في التمثيل الغذائي للكربوهيدرات ، يمكن أن تؤدي الحقن تحت الجلد لأوكتريوتيد إلى سكر الدم بعد الأكل. في هذا الصدد ، يوصى بمراقبة مستوى السكر في الدم بانتظام ، وإذا لزم الأمر ، تصحيح علاج نقص السكر في الدم. في المرضى الذين يعانون من أورام الأنسولين أثناء العلاج بأوكتريوتيد ، قد تكون هناك زيادة في شدة ومدة نقص السكر في الدم (هذا يرجع إلى تأثير مثبط أكثر وضوحًا على إفراز هرمون النمو والجلوكاجون مقارنة بإفراز الأنسولين ، وكذلك مع تأثير التثبيط أقصر على إفراز الأنسولين). يتم عرض المراقبة المنهجية لهؤلاء المرضى. قبل إعطاء أوكتريوتيد ، يجب أن يخضع المرضى للموجات فوق الصوتية الأولية للمرارة. أثناء العلاج بأوكتريوتيد ، يجب تكرار الموجات فوق الصوتية للمرارة ، ويفضل أن يكون ذلك على فترات من 6 إلى 12 شهرًا. إذا تم الكشف عن حصوات المرارة قبل العلاج ، فيجب موازنة الفوائد المحتملة للعلاج بأوكتريوتيد مقابل المخاطر المحتملة المرتبطة بوجود حصوات المرارة. في الوقت الحالي ، لا يوجد دليل على أن أوكتريوتيد يؤثر سلبًا على مسار أو تشخيص مرض الحصوة الموجود مسبقًا. إدارة المرضى الذين يصابون بحصوات في المرارة أثناء العلاج بأوكتريوتيد. أ) حصوات المرارة بدون أعراض. يمكن التوقف عن استخدام أوكتريوتيد أو الاستمرار فيه - وفقًا لتقييم نسبة الفائدة / المخاطر. على أي حال ، لا يلزم اتخاذ أي إجراء آخر سوى مواصلة عمليات التفتيش ، مما يجعلها أكثر تكرارًا إذا لزم الأمر. ب) حصوات المرارة ذات الأعراض السريرية. يمكن التوقف عن استخدام أوكتريوتيد أو الاستمرار فيه - وفقًا لتقييم نسبة الفائدة / المخاطر. في أي حال ، يجب أن يعامل المريض بنفس الطريقة كما في الحالات الأخرى من مرض حصوة المرارة مع المظاهر السريرية. يشمل العلاج الدوائي استخدام مجموعات من الأحماض الصفراوية (على سبيل المثال ، حمض chenodeoxycholic بجرعة 7.5 مجم / كجم / يوم بالاشتراك مع حمض أورسوديوكسيكوليك بنفس الجرعة) تحت توجيه الموجات فوق الصوتية حتى تختفي الحصوات تمامًا. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم لا توجد بيانات عن تأثير أوكتريوتيد على القدرة على قيادة السيارة والعمل مع الآليات.

مُجَمَّع

• 1 مل أوكتريوتيد (على شكل ببتيد حر) 50 ميكروغرام سواغ: كلوريد الصوديوم - 9 ملغ ، ماء للحقن - حتى 1 مل. 1 مل أوكتريوتيد (على شكل ببتيد حر) 50 ميكروغرام سواغ: كلوريد الصوديوم - 9 ملغ ، ماء للحقن - حتى 1 مل. 1 مل أوكتريوتيد (على شكل ببتيد حر) 100 ميكروغرام سواغ: كلوريد الصوديوم ، ماء للحقن. 1 مل أوكتريوتيد (على شكل ببتيد حر) 100 ميكروغرام سواغ: كلوريد الصوديوم ، ماء للحقن. 1 مل أوكتريوتيد (على شكل ببتيد حر) 50 ميكروغرام سواغ: كلوريد الصوديوم ، ماء للحقن. 1 مل أوكتريوتيد 100 ميكروغرام 1 قارورة octreotide 10 مجم - "- 20 مجم -" - 30 مجم سواغ: بوليمر مشترك من أحماض DL-lactic و glycolic ، D-mannitol ، carboxymethylcellulose sodium salt ، polysorbate-80. المذيب: محلول مانيتول 0.8٪ - 2 مل. 1 قنينة octreotide 10 مجم - "- 20 مجم -" - 30 مجم سواغ: بوليمر مشترك من أحماض DL-lactic و glycolic ، D-mannitol ، carboxymethylcellulose sodium salt ، polysorbate-80. المذيب: محلول مانيتول 0.8٪ - 2 مل. يحتوي 1 مل من المحلول على: المادة الفعالة: أسيتات أوكتريوتيد (وهو ما يعادل محتوى أوكتريوتيد) -0.064 (0.050 مجم) ميكروغرام و 0.128 مجم (0.100 مجم) ؛ سواغ: حمض الخليك الجليدي ، أسيتات الصوديوم (ثلاثي هيدرات) ، كلوريد الصوديوم ، ماء للحقن أوكتريوتيد 10 مجم بولي سوربات 80-2 مجم. المذيب: محلول مانيتول 0.8٪ - 2 مل.

مؤشرات أوكتريوتيد للاستخدام

• ضخامة النهايات (عندما يتم إجراء السيطرة الكافية على مظاهر المرض بسبب إعطاء أوكتريوتيد تحت الجلد ، في حالة عدم وجود تأثير كافٍ للعلاج الجراحي والعلاج الإشعاعي ؛ للتحضير للعلاج الجراحي ، للعلاج بين دورات العلاج الإشعاعي حتى يتطور تأثير مستقر ، في المرضى غير الصالحين للجراحة). في علاج أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي (GIT) والبنكرياس: الأورام السرطانية مع أعراض متلازمة السرطانات. أورام الأنسولين. VIPomas. ورم الغاسترين (متلازمة زولينجر إليسون) ؛ الجلوكاجونوما (للسيطرة على نقص السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة ، وكذلك لعلاج الصيانة). في علاج أورام الغدد الصماء في الجهاز الهضمي (GIT) والبنكرياس: الأورام السرطانية مع أعراض متلازمة السرطانات. أورام الأنسولين. VIPomas. ورم الغاسترين (متلازمة زولينجر إليسون) ؛ الجلوكاجونوما (للسيطرة على نقص السكر في الدم في فترة ما قبل الجراحة ، وكذلك لعلاج الصيانة). الأورام الليفية الجسدية (أورام تتميز بفرط تصبغ)

موانع اوكتريوتيد

• - سن الأطفال حتى 18 عامًا ؛ - فرط الحساسية لأوكتريوتيد أو مكونات الدواء الأخرى. بحذر: تحص صفراوي (تحص صفراوي) ، داء السكري ، الحمل ، الإرضاع.

جرعة اوكتريوتيد

• 10 مجم 100 ميكروجرام / مل 100 ميكروجرام / مل 20 مجم 30 مجم 300 ميكروجرام / مل 50 ميكروجرام / مل

الآثار الجانبية لأوكتريوتيد

• ردود الفعل المحلية: ألم محتمل ، حكة ، حرق ، احمرار أو تورم في موقع الحقن (عادة ما تختفي في غضون 15 دقيقة). يمكن تقليل شدة التفاعلات الموضعية إذا تم استخدام محلول درجة حرارة الغرفة ، أو تم إعطاء حجم أصغر من محلول أكثر تركيزًا. من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية ، غثيان ، قيء ، تقلصات في البطن ، انتفاخ ، تكوين غازات مفرطة ، براز رخو ، إسهال ، إسهال دهني. على الرغم من احتمال زيادة إفراز الدهون في البراز ، لا يوجد دليل حتى الآن على أن العلاج طويل الأمد بأوكتريوتيد يمكن أن يؤدي إلى سوء التغذية بسبب سوء الامتصاص. في حالات نادرة ، قد تكون هناك ظواهر تشبه الأمعاء الحادة. انسداد: انتفاخ مترقي ، ألم شديد في المنطقة الشرسوفية ، توتر في جدار البطن. يمكن أن يؤدي الاستخدام المطول لأوكتريوتيد إلى تكوين حصوات في المرارة. يمكن تقليل تواتر الآثار الجانبية من الجهاز الهضمي عن طريق زيادة الفترات الزمنية بين الوجبات وإدخال أوكتريوتيد. من جانب البنكرياس: تم الإبلاغ عن حالات نادرة من التهاب البنكرياس الحاد التي ظهرت في الساعات أو الأيام الأولى من استخدام أوكتريوتيد. مع الاستخدام المطول ، كانت هناك حالات من التهاب البنكرياس مرتبطة بتحصي صفراوي. على جزء من الكبد: هناك تقارير منفصلة عن حدوث اختلال وظيفي في الكبد (التهاب الكبد الحاد دون ركود صفراوي مع تطبيع مستويات الترانساميناز بعد إلغاء أوكتريوتيد) ؛ التطور البطيء لفرط بيليروبين الدم ، مصحوبًا بزيادة في الفوسفاتاز القلوي ، جاما جلوتاميل ترانسفيراز ، وبدرجة أقل ، ترانسامينازات أخرى. منذ نظام القلب والأوعية الدموية: في بعض الحالات - بطء القلب. من جانب التمثيل الغذائي: بما أن أوكتريوتيد له تأثير قمعي على تكوين هرمون النمو والجلوكاجون والأنسولين ، فإنه يمكن أن يؤثر على استقلاب الجلوكوز. ربما يكون هناك انخفاض في تحمل الجلوكوز بعد الأكل. مع الاستخدام المطول لأوكتريوتيد s / c ، في بعض الحالات ، قد يتطور ارتفاع السكر في الدم المستمر. كما لوحظ نقص السكر في الدم. أخرى: في حالات نادرة ، تم الإبلاغ عن تساقط الشعر المؤقت بعد تناول أوكتريوتيد. هناك تقارير منفصلة عن تطور تفاعلات فرط الحساسية: نادرا ، تفاعلات حساسية الجلد. في بعض الحالات - تفاعلات الحساسية.

تفاعل الدواء

يقلل أوكتريوتيد من امتصاص السيكلوسبورين ، ويبطئ امتصاص السيميتيدين. مع الاستخدام المتزامن لأوكتريوتيد وبروموكريبتين ، يزداد التوافر البيولوجي لهذا الأخير. من الضروري تصحيح نظام الجرعات لمدرات البول المستخدمة في وقت واحد ، وحاصرات بيتا ، وحاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" ، والأنسولين ، وأدوية سكر الدم عن طريق الفم ، والجلوكاجون. هناك دليل على أن نظائر السوماتوستاتين قد تقلل من استقلاب الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 (قد يكون بسبب تثبيط هرمون النمو). نظرًا لأنه من المستحيل استبعاد التأثيرات المماثلة للأوكريوتيد ، يجب توخي الحذر عند وصف الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات نظام السيتوكروم P450 ولها نطاق جرعة علاجية ضيقة.

جرعة مفرطة

من المعروف أن إدخال أوكتريوتيد بجرعة تصل إلى 2000 ميكروغرام في شكل حقنة تحت الجلد 3 مرات على مدى عدة أشهر كان جيد التحمل. كانت الجرعة المفردة القصوى للإعطاء عن طريق الوريد في مريض بالغ 1000 ميكروغرام. في الوقت نفسه ، لوحظت هذه الأعراض على شكل انخفاض في معدل ضربات القلب ، و "تدفق" الدم في الوجه ، وآلام في البطن ذات طبيعة تشنجية ، وإسهال ، وغثيان ، وشعور بالفراغ في المعدة. تم حل كل هذه الأعراض في غضون 24 ساعة من تناول الدواء. تم إعطاء مريض واحد جرعة زائدة من octreotide 250 mcg / h (بدلاً من 25 mcg / h) عن طريق التسريب المستمر ، دون أي آثار جانبية. في حالة الجرعة الزائدة الحادة ، لم يلاحظ أي تفاعلات مهددة للحياة. العلاج: علاج الأعراض.

شروط التخزين

• تخزينها في مكان جاف
• تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
• يحفظ في مكان محمي من الضوء

تم التزويد بالمعلومات