الأدوية المضادة للميكروبات الاصطناعية. المجموعة الدوائية - العوامل الاصطناعية المضادة للبكتيريا

الأقسام الموجودة في هذه الصفحة:

الفصل 23

العديد من المواد الاصطناعية من فئات مختلفة من المركبات الكيميائية لها نشاط مضاد للجراثيم.

تصنيف

1. السلفوناميدات.

2. مشتقات الكينولون.

3. مشتقات النيتروفوران.

4. مشتقات 8-هيدروكسي كينولين.

5. مشتقات الكينوكسالين.

6. أوكسازوليدينون.

مستحضرات السلفانيلاميد والسلفونات

السلفوناميدات- مشتقات اميد حامض السلفانيليك.

يعتبر كل من الفولات الغذائية وحمض الفوليك المُصنَّع من السلائف من مكونات دورة حمض الفوليك. في هذه الدورة ، يتم تقليل حمض ثنائي هيدروفوليك إلى حمض تتراهيدروفوليك عن طريق اختزال ثنائي هيدروفولات (DHFR). ثم يشارك حمض تتراهيدروفوليك في العديد من التحولات الأيضية ، بما في ذلك تخليق النيوكليوتيدات.

آلية العملتعتمد مثبطات استقلاب حمض الفوليك ، كقاعدة عامة ، على تثبيط إنزيم ثنائي هيدروبتيروات أو اختزال ثنائي هيدروفولات. في كل حالة ، تعمل الأدوية التي تشبه بنيوياً ركائز الإنزيم الفسيولوجية كمثبطات للإنزيم.

السلفوناميدات

كانت السلفوناميدات أول الأدوية الاصطناعية الحديثة التي يمكن استخدامها في علاج الالتهابات البكتيرية.

تصنيف السلفوناميدات

1. السلفوناميدات لعمل ارتشاف (يمتص جيدا من القناة الهضمية):

1.1 عمل قصير (t1 / 2<10 ч): سلفاثيازول. سلفايتيدول. سلفاكارباميد. سلفاديميدين.

1.2 متوسط ​​مدة العمل (t1 / 2 10-24 ساعة): سلفاديازين. سلفاميثوكسازول.

1.3 طويل المفعول (t1 / 2 24-48 ساعة): سلفاديميثوكسين ، سلفامونوميثوكسين ، سلفاميثوكسيبيريدازين ؛

1.4 عمل طويل جدًا (t1 / 2> 48 ساعة): السلفالين.

2. السلفوناميدات التي تعمل في تجويف الأمعاء (يمتص بشكل سيئ من القناة الهضمية): فثاليل سلفاثيازول ، سلفاجوانيدين.

3 - السلفوناميدات للاستخدام المحلي: سلفاسيتاميد ، سلفاديازين الفضة ، سلفاثيازول الفضة.

4. السلفونات: دابسون ، سولاسولفون ، ديوسيفون.

5. المستحضرات المركبة من السلفوناميدات وحمض الساليسيليك: سلفاسالازين ، ميسالازين ، سالازوديميثوكسين.

6 - محضرات مجمعة من السلفوناميدات مع ثلاثي ميثوبريم: كو تريموكسازول ، ليدابريم ، سلفاتون ، بوتيسيبتيل.

آلية العملالسلفوناميدات هو أن هذه المواد ، كونها نظائر هيكلية لـ PABA ، تتفاعل مع ثنائي هيدروبتريدين بدلاً من PABA وتثبط بشكل تنافسي تخليق ثنائي هيدروبتيروات. هذا يمنع تخليق حمض الفوليك بواسطة البكتيريا. يؤدي نقص حمض الفوليك ، بدوره ، إلى تعطيل تكوين البيورينات والبيريميدين وبعض الأحماض الأمينية (الميثيونين) من البكتيريا ، ويؤدي في النهاية إلى توقف نمو البكتيريا. مستحضرات السلفانيلاميد لها طبيعة عمل جراثيم ، لأنها توقف نمو وتكاثر البكتيريا ، ولكنها لا تسبب موتها. البيئات التي تحتوي على كمية كبيرة من قواعد البيورين والبيريميدين (القيح ، مخلفات الأنسجة) تقلل من فعالية السلفوناميدات. في ظل هذه الظروف ، تبدأ البكتيريا مباشرة في استخدام القواعد دون تصنيع حمض الفوليك. للسبب نفسه ، فإن تأثيرهم ضئيل في وجود أدوية التخدير الموضعي procaine (novocaine) والبنزوكائين (التخدير) ، والتي يتم تحللها لتشكيل حمض شبه أمينوبنزويك.

في البداية ، كانت السلفوناميدات فعالة ضد مجموعة واسعة من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، ولكن الآن أصبحت العديد من سلالات المكورات العنقودية والمكورات العقدية والمكورات الرئوية والمكورات المعوية والمكورات البنية والمكورات السحائية مقاومة. في السنوات الأخيرة ، انخفض استخدام السلفوناميدات في الممارسة السريرية ، نظرًا لأنها أقل فعالية في نشاط المضادات الحيوية الحديثة ولديها سمية عالية نسبيًا ومقاومة لعملها. احتفظت السلفوناميدات بنشاطها ضد النوكارديا ، التوكسوبلازما ، الكلاميديا ​​، الأكياس الرئوية ، بلازموديا الملاريا والفطريات الشعاعية.

دواعي الإستعمال

Nocardiosis ، داء المقوسات ، الملاريا الاستوائية (بالاشتراك مع البيريميثامين) ، مقاومة الكلوروكين ، عدوى المكورات الرئوية ، الكلاميديا. في بعض الحالات ، تستخدم السلفوناميدات كعوامل الخط الثاني للعدوى بالمكورات ، والدوسنتاريا العصوية ، والالتهابات التي تسببها الإشريكية القولونية.

ردود الفعل السلبية

الحمى والطفح الجلدي والحكة وحساسية الجلد للضوء. اضطرابات عسر الهضم. بيلة بلورية (مع قيم الأس الهيدروجيني الحمضية للبول) ؛ لمنع حدوث بلورات البول ، يوصى بتناول مشروب قلوي وفير - مياه معدنية قلوية أو محلول صودا ؛ السمية الكبدية. اضطرابات في نظام الدم (فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات).

تتنافس السلفوناميدات مع البيليروبين في مواقع الارتباط على ألبومين المصل ويمكن أن تسبب اليرقان عند الأطفال حديثي الولادة ، وهي حالة تتميز بتركيزات مرتفعة بشكل ملحوظ من البيليروبين غير المرتبط (الحر) في دم الأطفال حديثي الولادة وتؤدي إلى تلف شديد في الدماغ. لهذا السبب ، لا ينبغي معالجة الأطفال حديثي الولادة بالسلفوناميدات.

السلفوناميدات للعمل الامتصاص (سلفاثيازول ، سلفايتيدول ، سلفاكارباميد ، سلفاديميدين)

يتم امتصاص أدوية العمل الارتشاف جيدًا من الجهاز الهضمي. يتم إنشاء أعلى تركيز في الدم عن طريق الأدوية ذات المفعول القصير والمتوسط.

دواعي الإستعمال

تستخدم الأدوية في علاج الالتهابات الجهازية. في حالة عدوى المسالك البولية ، يتم وصف السلفوناميدات ، والتي يتم أسيتيلها بشكل سيئ وتفرز في البول دون تغيير - سلفاكارباميد وسلفايتيدول. بالإضافة إلى ذلك ، يتم إفراز السلفاكارباميد عن طريق الكلى دون تغيير ويخلق تركيزات عالية في البول.

Sulfamethoxypyridazine على شكل أغشية للعين ، تستخدم قطرات العين لأمراض العين المعدية (التهاب الملتحمة ، التهاب الجفن ، التهاب القرنية ، التراخوما ، إلخ) ، وكذلك للري والاستنشاق والحقن في التجاويف مع الآفات الجلدية المعدية القيحية (الجروح القيحية ، قرح طويلة الأمد غير قابلة للشفاء ، دمامل ، خراجات ، تقرحات) ، أمراض الجهاز التنفسي (التهاب رئوي ، التهاب الشعب الهوائية) ، أمراض التهابية في المسالك البولية السفلية ، السيلان ، التراخوما ، التهاب السحايا القيحي ، أشكال الملاريا المقاومة للأدوية.

سلفالينتستخدم يوميا للعمليات المعدية الحادة أو التي تحدث بسرعة ، في الداخل ؛ عن طريق الوريد والعضل - للالتهابات الجهازية المزمنة طويلة الأمد.

تعمل السلفوناميدات في تجويف الأمعاء

السلفوناميدات ، التي تعمل في تجويف الأمعاء ، لا يتم امتصاصها عمليًا في الجهاز الهضمي وتخلق تركيزات عالية في تجويف الأمعاء ، لذلك فهي تستخدم في علاج الالتهابات المعوية (داء الشيغيلات ، التهاب الأمعاء والقولون ، الزحار ، التهاب المعدة والأمعاء) ، وكذلك الوقاية من المضاعفات المعدية أثناء العمليات على الأمعاء. فيما يتعلق بظهور سلالات مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة ، من أجل زيادة فعالية العلاج في وقت واحد مع السلفوناميدات التي تعمل في تجويف الأمعاء ، فمن المستحسن وصف الأدوية الممتصة جيدًا (سلفايتيدول ، سلفاديميدين ، وما إلى ذلك) ، منذ العوامل المسببة من الالتهابات المعوية موضعية ليس فقط في التجويف ، ولكن أيضًا في جدار الأمعاء. عند تناول عقاقير هذه المجموعة ، يجب وصف فيتامينات المجموعة ب ، لأن السلفوناميدات تمنع نمو الإشريكية القولونية المشاركة في تخليق فيتامينات هذه المجموعة ، وكذلك الثيامين ، والريبوفلافين ، وحمض النيكوتين ، إلخ.

فثاليل سلفاثيازولله تأثير مضاد للميكروبات بعد انقسام حمض الفثاليك في الأمعاء الدقيقة ، وإطلاق المجموعة الأمينية وتكوين سلفاثيازول.

سلفاجوانيدينمماثلة في العمل ل phthalylsulfathiazole.

السلفوناميدات للاستخدام الموضعي

تشمل هذه المجموعة سلفاسيتاميد ، سلفاديازين الفضة ، سلفاثيازول الفضة.

سلفاسيتاميدعند استخدامه في شكل محاليل ومراهم ، فإنه يخترق أنسجة وسوائل العين جيدًا ، ويتم امتصاصه في الدورة الدموية الجهازية من خلال الملتحمة الملتهبة.

دواعي الإستعمال

يستخدم في طب العيون لالتهاب الملتحمة والتهاب الجفن وتقرحات القرنية القيحية.

سلفاديازين الفضة وسلفاثيازول الفضةتختلف في وجود ذرة الفضة في الجزيء ، مما يعزز تأثيرها المضاد للبكتيريا.

آلية العمل

أثناء التفكك ، يتم إطلاق أيونات الفضة ، والتي ترتبط بالحمض النووي ولها تأثير مبيد للجراثيم.

دواعي الإستعمال

السلفوناميدات التي تحتوي على الفضة فعالة ضد العديد من مسببات الأمراض من التهابات الجروح - المكورات العنقودية ، الإشريكية القولونية ، المتقلبة ، الزائفة الزنجارية ، كليبسيلا. يتم استخدام الأدوية موضعياً في شكل مراهم للحروق والتهابات الجروح والقرح الغذائية وتقرحات الفراش.

ردود الفعل السلبية

قد يحدث حرقة وحكة وتفاعلات حساسية جلدية في موقع تطبيق الأدوية.

المستحضرات المركبة من السلفوناميدات

تشمل المستحضرات المركبة التي تجمع بين شظايا السلفانيلاميد وحمض الساليسيليك في بنيتها سلفاسالازين ، سالازوبيريدازين ، سالازوديميثوكسين.

آلية العمل

في القولون ، وتحت تأثير البكتيريا ، يتم تحلل هذه المركبات إلى حمض 5-أمينوساليسيليك ، الذي يوفر خصائص مضادة للالتهابات ، ومكون السلفانيلاميد المسؤول عن النشاط المضاد للبكتيريا. يتم امتصاص الأدوية بشكل سيئ من الأمعاء.

مؤشرات للاستخدام

التهاب القولون التقرحي غير النوعي ، وكذلك الوسائل الأساسية في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي.

سلفاسالازين- مركب آزو من سلفابيريدين مع حمض 5-أمينوساليسيليك. يتم وصف الدواء في الداخل.

ردود الفعل السلبية

عند تناول الدواء ، قد تحدث تفاعلات تحسسية ، أعراض عسر الهضم ، حرق في المستقيم ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات ، ترنح ، تشنجات ، طنين الأذن ، هلوسة ، حساسية للضوء ، التهاب رئوي خلالي.

يحتوي Salazopyridazine و salazodimethoxin على خصائص مماثلة.

السلفونات (دابسون ، سولا سلفون وديوسيفون)

دابسونبواسطة آلية العمل- مثبط لمركب ثنائي هيدروبتيروات ، يستخدم لعلاج الجذام والالتهاب الرئوي الناجم عن المتكيسة الرئوية الجؤجؤية(الالتهاب الرئوي المكورات الرئوية). نظرًا لأن آلية عمل الدابسون هي نفس آلية عمل السلفوناميدات ، فيمكن أيضًا استخدام الدابسون أو تريميثوبريم أو البيريميثامين معًا كأدوية تآزرية.

ردود الفعل السلبية

ميتهيموغلوبينية الدم - يتطور بعد تناول الدواء في حوالي 5٪ من المرضى. كقاعدة عامة ، هؤلاء هم المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم نازعة هيدروجين الجلوكوز 6 فوسفات في كريات الدم الحمراء ، والذي يشارك في إزالة السموم من العوامل المؤكسدة الداخلية والخارجية (مثل الدابسون).

سولا سلفونو ديوسيفونتشبه خصائص الدابسون ، وتنشط ضد المتفطرات الجذامية وتستخدم لعلاج الجذام.

مثبطات اختزال ثنائي هيدروفولات المضادة للميكروبات

اختزال ثنائي هيدروفولات (DHFR) هو إنزيم رئيسي في تخليق البيورين والبيريميدين ، وهما اللبنات الأساسية للحمض النووي في العديد من الكائنات الحية. يقلل من ثنائي هيدروفولات (DHF) إلى رباعي هيدروفولات (THF).

هناك العديد من الأدوية ، بما في ذلك نظائر تريميثوبريم وبيريميثامين وحمض الفوليك ، والتي تثبط بشكل تنافسي DHFR وتمنع اختزال THF من DHF. وبالتالي ، فإن هذه الأدوية تعطل تخليق نيوكليوتيدات البيورين.

تريميثوبريم- عامل مضاد للجراثيم فعال وانتقائي. مثل السلفوناميدات ، فإن تريميثوبريم له تأثير جراثيم. نظرًا لأن تريميثوبريم يُفرز دون تغيير في البول ، فيمكن استخدامه كعلاج وحيد لعلاج التهابات المسالك البولية غير المعقدة. ومع ذلك ، بالنسبة لمعظم حالات العدوى ، يتم استخدام تريميثوبريم مع سلفاميثوكسازول. سيتم وصف الأساس المنطقي لهذا المزيج من العلاج الكيميائي بالمضادات الحيوية أدناه.

بيريميثامين- نظير حمض الفوليك ، تثبيط انتقائي البروتوزوا DHFR. يعتبر البيريميثامين في الوقت الحالي العامل الوحيد الفعال في العلاج الكيميائي ضد داء المقوسات. لهذا ، عادة ما يتم استخدامه مع السلفاديازين. يمكن أيضًا استخدام Pyrimethamine لعلاج الملاريا ، على الرغم من أن المقاومة الواسعة النطاق قد حدت من فعاليتها واستخدامها في السنوات الأخيرة.

التآزر بين مثبطات اختزال ثنائي الهيدروفولات والسلفوناميدات

تريميثوبريمتستخدم مع السلفوناميدات للحصول على تأثير مبيد للجراثيم ، لأنه عند استخدامها معًا ، لوحظ تفاعل تآزري بين هاتين الفئتين من الأدوية. يقلل سلفاميثوكسازول من تركيز حمض ثنائي هيدروفوليك داخل الخلايا. مما يزيد من فعالية مثبط DHFR الذي ينافس حمض ثنائي هيدرو فوليك للارتباط بالأنزيم.

يرجع اختيار سلفاميثوكسازول كعنصر من مكونات هذه المجموعة إلى حقيقة أن كلا العقارين لهما نفس معدل الإطراح (الإطراح).

دواعي الإستعمال

يستخدم الدواء في التهابات الجهاز التنفسي (التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي ، بما في ذلك الالتهاب الرئوي) والمسالك البولية ، والتهابات الجروح والجراحة ، وداء البروسيلات ، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي ، في العلاج المعقد لداء المقوسات والملاريا.

مجموعات لها تأثير مماثل سلفامترول + تريميثوبريم ، سلفامونوميثوكسين + تريميثوبريم ، سلفاديميدين + تريميثوبريم.

مشتقات الكينولون

يتم تمثيل مشتقات الكينولون بمجموعتين من المركبات التي تختلف في التركيب ، وطيف النشاط المضاد للميكروبات ، والحرائك الدوائية - مركبات غير مفلورة ومفلورة. الفلوروكينولونات (المركبات المفلورة) لها أعلى نشاط مضاد للجراثيم. أدى إدخال ذرة الفلور في الهيكل إلى توسيع طيف نشاط الأدوية المضادة للميكروبات.

تصنيف مشتقات الكينولون

1. كينولونات غير مفلورة: حمض الناليديكسيك حمض الأكسولين حمض بيبميديك.

2. الفلوروكينولونات:

2.1. أنا جيل: سيبروفلوكساسين. لوميفلوكساسين. نورفلوكساسين. أوفلوكساسين. إينوكساسين. بيفلوكساسين.

2.2. الجيل الثاني: الليفوفلوكساسين. سبارفلوكساسين. موكسيفلوكساسين.

كينولونات غير مفلورة

الكينولونات غير المفلورة فعالة بشكل رئيسي ضد البكتيريا سالبة الجرام (باستثناء الزائفة الزنجارية).

آلية العمل

انتهاك تكاثر الحمض النووي ، تثبيط إنزيم DNA gyrase. المستحضرات لها طبيعة عمل مبيد للجراثيم. عيب هذه المجموعة من الأدوية هو التطور السريع للمقاومة. تُعطى الكينولونات غير المفلورة عن طريق الفم ، وتنتج تركيزات عالية في البول ، وتستخدم في التهابات المسالك البولية.

مؤسس مجموعة الكينولونات غير المفلورة - حمض الناليديكسيك. الدواء فعال فقط ضد بعض الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام - Escherichia coli ، و Shigella ، و Klebsiella ، و Proteus ، و Salmonella ، و Friedlander bacillus. الزائفة الزنجارية مقاومة لحمض الناليديكسيك. تحدث مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للدواء بسرعة. يتم إنشاء تركيزات عالية من الدواء فقط في البول (حوالي 80 ٪ من الدواء يفرز في البول دون تغيير).

دواعي الإستعمال

التهابات الجهاز البولي التناسلي (التهاب المثانة ، التهاب الحويضة ، التهاب الحويضة والكلية ، التهاب الإحليل ، التهاب البروستاتا) ، التهابات الأمعاء ، الوقاية من الالتهابات أثناء عمليات الكلى والحالب والمثانة.

ردود الفعل السلبية

اضطرابات عسر الهضم ، نزيف من الجهاز الهضمي ، إثارة الجهاز العصبي المركزي ، تشنجات ، ضعف البصر وإدراك الألوان ، اختلال وظائف الكبد (اليرقان الركودي ، التهاب الكبد) ، حساسية للضوء ، تفاعلات أرجية ، قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض.

حمض الأكسولينك وحمض بيبميديكيشبه في العمل الدوائي حمض الناليديكسيك ، ولكنه أكثر نشاطًا.

الفلوروكينولونات

يمكن التعرف على الكينولونات المفلورة (الفلوروكينولونات) بأسمائها العامة ، والتي تنتهي عادةً بـ "-فلوكساسين".

آلية العمل

تحضيرات هذه المجموعة تمنع DNA gyrase (النوع II topoisomerase للكائنات الدقيقة سالبة الجرام) و topoisomerase IV للبكتيريا موجبة الجرام. نتيجة لذلك ، يتم تعطيل تكاثر وانقسام الحمض النووي في الخلايا الذرية. في التركيزات المنخفضة ، تثبط الفلوروكينولونات توبيزوميراز بشكل عكسي وتعمل بشكل جراثيم. في التركيزات الأعلى ، تحول الأدوية الإيزوميراز العلوي إلى عوامل مدمرة للحمض النووي ، مما يحفز تفكك الوحدة الفرعية للإنزيم من الحمض النووي التالف. لا يمكن تكرار الحمض النووي مع فواصل حبلا مزدوجة ، ولا يمكن أن يحدث النسخ في وجود مثل هذه الفواصل. يؤدي تفكك توبويزوميراز من الحمض النووي و / أو الاستجابة البكتيرية لكسر الشريط المزدوج للحمض النووي في النهاية إلى موت الخلية. وهكذا ، عند الجرعات العلاجية ، تعمل الفلوروكينولونات كمبيد للجراثيم. تخترق الفلوروكينولونات خلايا الجسم ، وتؤثر على البكتيريا داخل الخلايا (الليجيونيلا ، المتفطرات).

دواعي الإستعمال

تتميز الفلوروكينولونات من الجيل الأول بمجموعة واسعة من الإجراءات المضادة للبكتيريا. هم أكثر فعالية ضد البكتيريا سالبة الجرام - المكورات السحائية ، المكورات البنية ، الإشريكية القولونية ، السالمونيلا ، الشيغيلا ، كليبسيلا ، الزائفة الزنجارية ، المستدمية النزلية. إلى حد ما ، فإنها تؤثر على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام - المكورات العنقودية ، المكورات الرئوية ، وكذلك الكلاميديا ​​، الليجيونيلا والميكوبلازما. تعمل بعض الأدوية (سيبروفلوكساسين ، أوفلوكساسين ، لوميفلوكساسين) على المتفطرة السلية. الأدوية لا تعمل على اللاهوائية.

يعتبر الجيل الثاني من الفلوروكينولونات أكثر فعالية ضد البكتيريا موجبة الجرام - المكورات الرئوية ، والمكورات العقدية ، والمكورات العنقودية ، بما في ذلك سلالات المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين. لا يتم تقليل النشاط ضد البكتيريا سالبة الجرام. إذا كانت أدوية الجيل الأول لها فعالية معتدلة ضد مسببات الأمراض داخل الخلايا - الكلاميديا ​​والليجيونيلا والميكوبلازما ، فإن أدوية الجيل الثاني تكون عالية ، ويمكن مقارنتها بنشاط الماكروليدات والتتراسيكلين. يحتوي موكسيفلوكساسينأداء جيد ضد اللاهوائية ، بما في ذلك كلوستريديوم النيابة.و Bacteroides spp.، مما يسمح باستخدامه في حالات العدوى المختلطة في العلاج الأحادي. يتميز الجيل الثاني من الفلوروكينولونات بعمل أطول - 24 ساعة.

تُستخدم الفلوروكينولونات في التهابات الجهاز التنفسي والجهاز الهضمي (حمى التيفود وداء الشيغيلات) والتهابات الجهاز البولي التناسلي (التهاب المثانة والتهاب الحويضة والكلية والسيلان والتهاب البروستاتا) التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة ؛ تدار عن طريق الفم والوريد.

تعتبر الفلوروكينولونات من الجيل الثاني فعالة للغاية ضد مسببات الأمراض المسببة لعدوى الجهاز التنفسي ، وهذا هو سبب تسميتها أيضًا بالفلوروكينولونات "التنفسية". الاستخدام الرئيسي للعقاقير في هذه المجموعة هو الالتهابات البكتيرية في الجهاز التنفسي العلوي والسفلي (التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأذن الوسطى والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي) والتهابات الجهاز التنفسي المكتسبة من المجتمع. وقد ثبت أيضًا أن هذه الفلوروكينولونات فعالة في التهابات الجلد والأنسجة الرخوة ، والتهابات الجهاز البولي التناسلي ، وفي العلاج المركب لمرض السل.

ردود الفعل السلبية

ردود فعل تحسسية حساسية للضوء. اضطرابات عسر الهضم. أرق؛ اعتلال الأعصاب المحيطية والتشنجات. اعتلال مفصلي ، ألم مفصلي ، ألم عضلي ، ضعف نمو النسيج الغضروفي (يُمنع استخدام الأدوية للأطفال دون سن 18 عامًا ، الأمهات الحوامل والمرضعات ؛ في الأطفال يمكن استخدامها فقط لأسباب صحية) ؛ في حالات نادرة ، يمكن أن تتسبب الفلوروكينولونات في تطور التهاب الأوتار - التهاب الأوتار ، والذي يمكن أن يؤدي إلى تمزقها مع مجهود بدني وإعطاء القشرانيات السكرية في وقت واحد.

سيبروفلوكساسين- ممثل للجيل الأول من الفلوروكينولونات ، وهو دواء واسع الطيف يتميز بفعالية أكبر ضد البكتيريا سالبة الجرام الموجودة في طور الراحة والانقسام. نشط بشكل معتدل ضد الكائنات الدقيقة إيجابية الجرام في مرحلة الانقسام ، ليس له أي تأثير فعليًا على اللاهوائية. يعمل السيبروفلوكساسين على الإشريكية القولونية ، المكورات السحائية ، المكورات البنية ، السالمونيلا ، الشيغيلا ، كليبسيلا ، البروتيوس ، الهليكوباكتيريا ، الزائفة الزنجارية ، العصيات الهيموفيلية ، المكورات العنقودية ، وكذلك داء الكلاميديا ​​، الليجيونيلا ، البروسيلا والتلوث.

دواعي الإستعمال

يستخدم الدواء للوقاية من الجمرة الخبيثة وعلاج التولاريميا. أقل حساسية للدواء هي المكورات الرئوية ، الميكوبلازما ، العقديات ، المكورات المعوية. يتم إعطاء الدواء عن طريق الفم ، عن طريق الوريد ومحليًا (على شكل قطرات للعين والأذن ، مرهم للعين) لعدوى الجهاز التنفسي العلوي (التهاب الأذن ، التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب اللوزتين ، التهاب البلعوم) ، الجهاز التنفسي السفلي (التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي). أعضاء الحوض (التهاب المثانة ، التهاب الحويضة والكلية ، التهاب البروستات ، التهاب بطانة الرحم) ، أنسجة العظام ، المفاصل (التهاب العظم والنقي ، التهاب المفاصل) ، الجلد والأنسجة الرخوة (القرحة المصابة ، الجروح ، الحروق ، الخراج) ، أعضاء البطن (الالتهابات البكتيرية في الجهاز الهضمي ، الوقاية بعد الجراحة الالتهابات أثناء التدخلات الجراحية). أيضا ، يمكن استخدام الدواء في أمراض العين المعدية والتهابات (التهاب القرنية ، التهاب الملتحمة ، التهاب الجفن) ، في العلاج المعقد لأشكال مقاومة السل.

ردود الفعل السلبية

من المرجح أن يسبب السيبروفلوكساسين التهاب القولون الغشائي الكاذب بسبب المطثية العسيرة.

أوفلوكساسينله خصائص مماثلة للسيبروفلوكساسين ، وهو أكثر نشاطًا إلى حد ما ضد الكلاميديا ​​والمكورات الرئوية ، ولكنه أقل نشاطًا ضد Pseudomonas aeruginosa. البكتيريا اللاهوائية (البكتيريا ، المغزلية ، المطثية العسيرة) والوذمة اللولبية الشاحبة ليست حساسة لأوفلوكساسين.

دواعي الإستعمال

على غرار سيبروفلوكساسين.

من الجيل الثاني من الفلوروكينولونات ، يعتبر الليفوفلوكساسين ، الأيزومر المنحدر من أوفلوكساسين ، الأكثر دراسة. ليفوفلوكساسين حساس للمكورات العنقودية والمكورات المعوية والمكورات الرئوية وبعض الهوائيات سالبة الجرام - البكتيريا المعوية والأمعاء والهيموفلوكساسين والزائفة الزنجارية والكلبسييلا والموراكسيلا والبروتيوس ومسببات الأمراض داخل الخلايا - الليجيونيلا والميكوبلازما والسل المتدثرة.

دواعي الإستعمال

يستخدم الدواء عن طريق الوريد والفم لالتهابات الجهاز التنفسي السفلي (التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع) والمسالك البولية والكلى (بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية) والجلد والأنسجة الرخوة ؛ مع التهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهاب البروستات الجرثومي المزمن والعدوى داخل البطن. في العلاج المعقد لأشكال السل المقاومة للأدوية ؛ على شكل قطرات للعين لالتهاب الملتحمة الجرثومي.

موكسيفلوكساسينيتفوق على الفلوروكينولونات الأخرى في الفعالية ضد المكورات الرئوية (بما في ذلك المكورات الرئوية المتعددة) ، المكورات العنقودية (بما في ذلك مقاومة الميثيسيلين) ، العقديات. الدواء أكثر نشاطا بالمقارنة مع الفلوروكينولونات الأخرى ضد الكلاميديا ​​، الميكوبلازما ، الليجيونيلا واللاهوائية - . كما أنه يعمل على الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سالبة الجرام - البكتيريا المعوية والإشريكية والمستدمية النزلية ، كليبسيلا ، الموراكسيلا ، المتقلبة.

دواعي الإستعمال

يستخدم الدواء لعلاج التهابات الجهاز التنفسي السفلي (التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع) والجلد والأنسجة الرخوة. مع التهاب الجيوب الأنفية الحاد والتهاب داخل البطن.

مشتقات النيتروفوران

تشمل Nitrofurans الأدوية التالية: نيتروفورال ، نتروفورانتوين ، فيورازوليدون ، فيورازيدين ، نيفوروكسازيد.

يتميز النيتروفوران بمجموعة واسعة من النشاط المضاد للميكروبات ، بما في ذلك الإشريكية القولونية ، والمكورات المعوية ، والشيغيلا ، والسالمونيلا ، والمكورات العنقودية ، والمكورات العقدية ، والكلاميديا ​​، وضمة الكوليرا ، والفيروسات ، والأوليات (الجيارديا ، المشعرات). مشتقات النيتروفوران قادرة على العمل على سلالات من الكائنات الحية الدقيقة المقاومة لبعض المضادات الحيوية. اللاهوائية ، والكليبسيلا ، والمعوية ، والزائفة الزنجارية مقاومة للنيتروفيوران. مقاومة النيتروفوران أمر نادر الحدوث.

آلية العمل

أثناء تقليل النيتروفوران ، تتشكل مستقلبات عالية النشاط (مشتقات أمينية) ، والتي ، على ما يبدو ، تعطل بنية الحمض النووي ، وتغير شكل البروتينات ، بما في ذلك بروتينات الريبوسوم ، مما يؤدي إلى موت الخلية الميكروبية. تستعيد البكتيريا النيتروفوران بشكل أسرع من خلايا الثدييات ، وهو ما يفسر انتقائية تأثير الأدوية المضادة للميكروبات. اعتمادًا على التركيز ، يكون للنيتروفيوران تأثير مبيد للجراثيم أو مضاد للجراثيم.

ردود الفعل السلبية

اضطرابات عسر الهضم (الغثيان والقيء والإسهال). لتقليل هذه التأثيرات ، يجب تناول الأدوية أثناء أو بعد الوجبات ؛ ردود الفعل التحسسية (ألم مفصلي ، ألم عضلي ، قشعريرة ، متلازمة الذئبة ، صدمة الحساسية ، قلة المحببات ، فقر الدم الانحلالي المرتبط بنقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات) ؛ التأثير السام للكبد (اليرقان الركودي والتهاب الكبد المزمن) ؛ تأثير السمية العصبية (صداع ، دوخة ، وهن ، اعتلال الأعصاب المحيطي) ؛ التهاب القولون الغشائي الكاذب ، والتهاب البنكرياس ، وخطر الإصابة بأمراض الكلى الخبيثة مع الاستخدام لفترات طويلة ؛ التليف الرئوي الخلالي بسبب تكوين جذور الأكسجين الحرة أثناء الحد من النيتروفوران في الرئتين وتأثيرها الضار على الفسفوليبيد في أغشية الخلايا ؛ وذمة رئوية ، تشنج قصبي ، سعال ، ألم في الصدر ، ارتشاح رئوي.

نتروفوراليستخدم بشكل أساسي كمطهر (للاستخدام الخارجي) للعلاج والوقاية من عمليات الالتهاب القيحي (التهاب الجفن ، التهاب الملتحمة ، التهاب العظم والنقي ، التهاب الأذن الخارجية الحاد والتهاب الأذن الوسطى ، التهاب اللوزتين ، التهاب الفم ، التهاب اللثة).

نتروفورانتوينيخلق تركيزات عالية في البول ، لذلك يتم استخدامه عن طريق الفم لالتهابات المسالك البولية (التهاب الحويضة والكلية ، التهاب المثانة ، التهاب الإحليل) وللوقاية من الالتهابات أثناء فحص المسالك البولية (القسطرة ، تنظير المثانة).

نيفوروكسازيديستخدم في التهابات الجهاز الهضمي (التهاب الأمعاء والقولون ، الإسهال الحاد).

فورازوليدونيمتص بشكل سيئ في القناة الهضمية ويخلق تركيزات عالية في تجويف الأمعاء. يستخدم للعدوى المعوية من المسببات البكتيرية والأولية (الجيارديات ، داء المشعرات).

الفورازيدينيتراكم في البول ، لذلك يتم استخدامه عن طريق الفم لالتهابات المسالك البولية وموضعياً لغسل جروح التجاويف والغسيل.

مشتقات 8-هيدروكسي كينولين

النيتروكولين (5-NOC) هو عامل مضاد للجراثيم اصطناعي مشتق من 5-نيترو -8-هيدروكسي كينولين.

آلية العمل

النيتروكولين له تأثير جراثيم عن طريق تثبيط انتقائي تخليق الحمض النووي البكتيري وتشكيل مجمعات مع الإنزيمات المحتوية على المعادن في الخلية الميكروبية. يحتوي الدواء على مجموعة واسعة من الإجراءات المضادة للبكتيريا (البكتيريا موجبة الجرام - المكورات العنقودية ، المكورات العقدية ، المكورات الرئوية ، المكورات المعوية ، عصيات الخناق ، البكتيريا سالبة الجرام - الإشريكية القولونية ، المتقلبة ، كليبسيلا ، السالمونيلا ، الشيغيلة ، الأمعائية ، الكائنات الحية الدقيقة الأخرى - الفطريات المشعرات ، الفطريات من الجنس المبيضات، الفطريات الجلدية). يتم إفرازه عن طريق الكلى دون تغيير ، وبالتالي يتم تكوين تركيز عالٍ من الدواء في البول.

دواعي الإستعمال

يستخدم النيتروكولين لعلاج التهابات المسالك البولية (التهاب المثانة ، التهاب الإحليل ، التهاب الحويضة والكلية) ولمنع الالتهابات بعد جراحة الكلى والمسالك البولية. يتم طلاء البول أثناء العلاج بالدواء بلون أصفر زعفران.

ردود الفعل السلبية

ظواهر عسر الهضم ردود فعل تحسسية اختلاج الحركة؛ تنمل. عدم انتظام دقات القلب. اعتلال الأعصاب. ضعف الكبد.

مشتقات الكينوكسالين (كينوكسيدين ، هيدروكسي ميثيل كينوكسلين ديوكسيد)

مشتقات الكينوكسالين هي عوامل مضادة للجراثيم واسعة الطيف. فعال ضد المتقلبة ، الزائفة الزنجارية والإشريكية القولونية ، الشيغيلا ، السالمونيلا ، كليبسيلا ، المكورات العنقودية ، العقدية ، المكورات السحائية ، اللاهوائية المسببة للأمراض - المطثيات ، البكتيريا (على سبيل المثال ، باكتيرويديز الهشة).

آلية العمل

الأدوية لها تأثير مبيد للجراثيم بسبب تحفيز عمليات الأكسدة ، مما يؤدي إلى تعطيل التخليق الحيوي للحمض النووي والتغيرات الهيكلية العميقة في سيتوبلازم الخلية الميكروبية. يتم تعزيز الكفاءة في ظل الظروف اللاهوائية.

ردود الفعل السلبية

دوخة؛ الغثيان والقيء والإسهال. قشعريرة. تقلصات متشنجة في عضلات الربلة. ضعف في الغدد الكظرية. حساسية الجلد ، السمية الجنينية ، الطفرات ، إلخ.

دواعي الإستعمال

بسبب السمية العالية هيدروكسي ميثيل كينوكسيل اوكسيديستخدم عن طريق الوريد وداخل التجويف فقط لأسباب صحية لعلاج الأشكال الشديدة من الالتهابات اللاهوائية أو الهوائية المختلطة التي تسببها سلالات متعددة المقاومة مع عدم فعالية العوامل الأخرى المضادة للميكروبات (على سبيل المثال ، في عمليات التهابات قيحية - صديدي ذات الجنب ، خراج الرئة ، التهاب الصفاق ، التهاب المثانة ، خراج الأنسجة الرخوة ، تعفن الدم ، التهاب السحايا القيحي). محليا في شكل مرهم ، الهباء الجوي ، تستخدم المحاليل لعلاج التهابات الجروح والحروق ، والجروح القيحية ، والقرحة الغذائية ، وفلغمون الأنسجة الرخوة ، والتهاب الضرع ، وأمراض الجلد البثرية. خصص فقط للبالغين في المستشفى. الدواء شديد السمية.

كينوكسيدينيمتص بسرعة وبشكل كامل في الأمعاء. تفرز في البول والصفراء.

دواعي الإستعمال

تعيين في الداخل مع التهابات المسالك البولية الشديدة (التهاب الحويضة ، التهاب المثانة) ، مع التهاب المرارة ، التهاب الأقنية الصفراوية ، خراجات الرئة ، تعفن الدم.

ردود الفعل السلبية

الدواء سام للجنين ومسبب للطفرات.

أوكسازوليدينون

لينزوليد- عامل اصطناعي مضاد للبكتيريا ذو تأثير إيجابي الجرام في الغالب ، يوضح نشاطًا ممتازًا ضد البكتيريا المقاومة للأدوية إيجابية الجرام ، بما في ذلك السلالات المقاومة للميثيسيلين المكورات العنقودية الذهبية(MRSA) ، والسلالات المقاومة للبنسلين من العقديات والسلالات المقاومة للفانكومايسين من المكورات المعوية (VRE) والمكورات العنقودية.

آلية العمل

على الرغم من أن الآلية الدقيقة لعمل لينزوليد لا تزال غير مؤكدة ، يبدو أن الدواء يتداخل مع تخليق البروتين في الريبوسومات. الدواء له طبيعة عمل جراثيم. وقد لوحظ نشاط مبيد للجراثيم بكتيرويد فراجيليس ، كلوستريديوم لكل أهدابوبعض سلالات العقديات ، بما في ذلك العقدية الرئويةو الأبراج العقدية. المقاومة تتطور ببطء شديد.

دواعي الإستعمال

يُعطى Linezolid عن طريق الفم والوريد للالتهاب الرئوي المكتسب من المستشفى والمكتسب من المجتمع (بالاشتراك مع المضادات الحيوية الفعالة ضد الكائنات الدقيقة سالبة الجرام) ؛ مع الالتهابات التي تسببها المكورات المعوية المقاومة للفانكومايسين ؛ مع التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.

ردود الفعل السلبية

الإسهال والغثيان وتلطيخ اللسان وتغيير الذوق. قلة الصفيحات العكوسة وفقر الدم ونقص الكريات البيض وقلة الكريات الشاملة ؛ صداع؛ الطفح الجلدي؛ اعتلال الأعصاب المحيطية ، اعتلال العصب البصري (عند استخدام الدواء لأكثر من 8 أسابيع) ؛ الحماض اللبني.

Linezolid هو مثبط أوكسيديز أحادي الأمين غير انتقائي وقابل للعكس ، وبالتالي قد يتفاعل مع مقلدات الأدرينوميتكس مثل الدوبامين ، والإبينفرين ، ومثبطات امتصاص مونوامين والسيروتونين. عند أخذها معًا ، من الممكن تطوير أزمة ارتفاع ضغط الدم وخفقان القلب والصداع ، فضلاً عن متلازمة السيروتونين التي تهدد الحياة.

مشتقات 5-نيتروإيميدازول

ميترونيدازول- عامل مضاد للجراثيم ومضاد للأوالي.

آلية العمل

يستخدم الميترونيدازول للعدوى الأولية - داء الأميبات خارج الأمعاء والأمعاء ، داء المشعرات (التهاب المهبل والتهاب الإحليل) ، داء البلانتيدات ، داء الجيارديات ، داء الليشمانيات الجلدي. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الدواء فعال ضد البكتيريا اللاهوائية - البكتيريا (بما في ذلك باكتيرويديز الهشة), المطثية العسيرة ، هيليكوباكتر بيلوري.

دواعي الإستعمال

التهابات العظام والمفاصل ، الجهاز العصبي المركزي (التهاب السحايا ، خراج الدماغ) ، التهاب الشغاف ، الالتهاب الرئوي ، خراج الرئة ، التهابات البطن (التهاب الصفاق ، خراج الكبد) ، التهابات أعضاء الحوض التي تسببها البكتيريا. التهاب القولون الغشائي الكاذب المرتبط بالمضادات الحيوية (الناجم عن المطثية العسيرة) ؛ التهاب المعدة أو الاثني عشر بسبب القرحة الهضمية هيليكوباكتر بيلوري.

ردود الفعل السلبية

يسبب الميترونيدازول طعمًا مرًا معدنيًا في الفم ، واضطرابات في الجهاز الهضمي ، وضعف تنسيق الحركات ، وردود فعل تحسسية. يجب أن نتذكر أن الميترونيدازول له تأثير يشبه الديسفلفرام (يؤخر أكسدة الإيثانول في مرحلة الأسيتالديهيد).

تينيدازول- دواء من الجيل الثاني من مجموعة نيتروإيميدازول المرتبط بالميترونيدازول. فعال ضد العديد من الأوليات ، ولا سيما في علاج داء الجيارديات وداء الأميبات وداء المشعرات المهبلي.

تستخدم الأدوية لعلاج الأمراض المختلفة. وكذلك للوقاية منها. يتم الحصول على الأدوية من المواد النباتية ، والمعادن ، والمواد الكيميائية ، وما إلى ذلك. يتم وصف الجرعات ، والمساحيق ، والأقراص ، والكبسولات بجرعة محددة بدقة. ستركز هذه المقالة على مضادات الميكروبات.

ما هي مضادات الميكروبات؟

يبدأ تاريخ مضادات الميكروبات باكتشاف البنسلين. يحارب البكتيريا بنجاح. بناءً عليه ، بدأ العلماء في صنع عقاقير مضادة للميكروبات من مركبات طبيعية أو اصطناعية. يتم تضمين هذه الأدوية في مجموعة "المضادات الحيوية". عامل مضاد للميكروبات ، على عكس الآخرين ، يقتل الكائنات الحية الدقيقة بشكل أسرع وأكثر كفاءة. يتم استخدامها ضد الفطريات المختلفة والمكورات العنقودية وما إلى ذلك.

مضادات الميكروبات هي أكبر مجموعة من الأدوية. على الرغم من اختلاف التركيب الكيميائي وآلية العمل ، إلا أن لديهم عددًا من الخصائص المحددة المشتركة. تدمير "الآفات" في الخلايا وليس في الأنسجة. يتناقص نشاط المضادات الحيوية بمرور الوقت ، لأن الميكروبات تبدأ في تكوين الإدمان.

أنواع مضادات الميكروبات

تنقسم الأدوية المضادة للميكروبات إلى ثلاث مجموعات. الأول طبيعي (أعشاب ، عسل ، إلخ).

والثاني شبه اصطناعي. وهي مقسمة إلى ثلاثة أنواع:

  • البنسلينات المضادة للمكورات العنقودية (الأوكساسيلين). لديهم نفس طيف مضادات الميكروبات مثل البنسلين ، ولكن مع نشاط أقل. يستخدم للبالغين والأطفال.
  • أدوية واسعة الطيف. وتشمل "الأمبيسلين" الذي يصيب (السالمونيلا ، إلخ). إنه أقل نشاطًا ضد المكورات العقدية. لا يوجد تأثير على الإطلاق على بعض أنواع البكتيريا الأخرى (كليبسيلا ، إلخ). ينتمي "أموكسيسيلين" أيضًا إلى النوع الثاني. إنه المضاد الحيوي الرائد عن طريق الفم في جميع أنحاء العالم. يمكن وصف هذين الدواءين للبالغين والأطفال.
  • البنسلينات المضادة للخلايا الجذعية. لديهم نوعان فرعيان - الكربوكسي - و ureidopenicillins.

والثالث هو العوامل الاصطناعية المضادة للميكروبات. هذه مجموعة واسعة من الأدوية.

السلفوناميدات. توصف أدوية هذه المجموعة إذا كان هناك عدم تحمل للمضادات الحيوية أو أن البكتيريا الدقيقة لا تستجيب لها. من خلال العمل ، فهي أكثر نشاطًا من مستحضرات السلفوناميد. وتشمل هذه:

  • "ستربتوسيد".
  • نورسلفازول.
  • "سلفاديمزين".
  • "Urosulfan".
  • "فتالازول".
  • "سلفاديميثوكسين".
  • "باكتريم".

مشتقات الكينولون. في الأساس ، تُستخدم الأدوية في هذه المجموعة لعلاج التهابات الجهاز البولي التناسلي ، والتهاب الأمعاء والقولون ، والتهاب المرارة ، وما إلى ذلك ، في الآونة الأخيرة ، تم استخدام مشتقات الكينولون الجديدة بشكل متزايد:

  • "سيبروفلوكساسين".
  • نورفلوكساسين.
  • "بفلوكساسين".
  • "لوميفلوكساسين".
  • موكسيفلوكساسين.
  • أوفلوكساسين.

هذه عقاقير فعالة للغاية مضادة للميكروبات ولها مجموعة واسعة من الإجراءات. هم أقل نشاطًا ضد البكتيريا موجبة الجرام. يوصف عامل مضاد للميكروبات لالتهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والجهاز الهضمي.

العوامل المضادة للميكروبات لها نوعان (بالتأثير):

  • "سيدال" (بكتيريا ، فطريات ، فيري ، أو بروتوسيا). في هذه الحالة ، يحدث موت العامل المعدي.
  • "ثابت" (بنفس البادئات). في هذه الحالة ، يتم تعليق أو إيقاف تكاثر العامل الممرض فقط.

في حالة ضعف المناعة ، يتم وصف الأدوية "cidic". علاوة على ذلك ، يجب تغيير المضادات الحيوية بشكل دوري أو استخدامها مع أدوية أخرى.

قد يكون لمضادات الميكروبات نطاق عمل ضيق أو واسع. معظم الالتهابات ناتجة عن عامل ممرض واحد. في هذه الحالة ، لن يكون "اتساع" الدواء أقل فعالية فحسب ، بل سيكون ضارًا أيضًا بالنباتات الدقيقة المفيدة للجسم. لذلك ، يصف الأطباء المضادات الحيوية ذات نطاق "ضيق" من المفعول.

مضادات الميكروبات

تنقسم العوامل المضادة للالتهابات ومضادات الميكروبات إلى ثلاث مجموعات. أهمها المضادات الحيوية. وهي مقسمة إلى 11 نوعًا رئيسيًا:

  • بيتا لاكتام. لديهم ثلاث مجموعات: A (البنسلين) ، B (السيفالوسبورينات) و C (carbapenems). طيف واسع من النشاط مع تأثير جراثيم. إنها تمنع بروتين الميكروبات ، وتضعف حمايتها.
  • التتراسيكلين. الجراثيم ، العمل الرئيسي هو تثبيط تخليق البروتين من الميكروبات. يمكن أن تكون على شكل أقراص أو مراهم ("Oletetrin" أو كبسولات ("Doxycycline").
  • الماكروليدات. ينتهك سلامة الغشاء من خلال الارتباط بالدهون.
  • أمينوغليكوزيدات. لديهم تأثير مبيد للجراثيم في انتهاك لتخليق البروتين.
  • الفلوروكينولونات. لها تأثير مبيد للجراثيم ، تمنع الإنزيمات البكتيرية. إنها تعطل تخليق الحمض النووي الميكروبي.
  • لينكوساميدات. الجراثيم التي تربط مكونات الغشاء الميكروبي.
  • "الكلورامفينيكول". خلاف ذلك - "Levomitsetin". وهي شديدة السمية لنخاع العظام والدم. لذلك ، يتم استخدامه بشكل أساسي محليًا (في شكل مرهم).
  • "بوليميكسين" (M و B). يتصرفون بشكل انتقائي ، في النباتات سالبة الجرام.
  • مكافحة السل. يتم استخدامها بشكل أساسي ضد البكتيريا الفطرية ، ولكنها فعالة أيضًا لمجموعة واسعة. لكن السل فقط يعالج بهذه الأدوية ، لأنها تعتبر احتياطي (ريفامبيسين ، أيزونيازيد).
  • السلفوناميدات. لديهم العديد من الآثار الجانبية ، لذلك لا يتم استخدامها عمليا اليوم.
  • نتروفوران. جراثيم ، ولكن بتركيزات عالية - مبيدات الجراثيم. وهي تستخدم بشكل رئيسي للعدوى: المعوية ("Furazolidone" ، "Nifuroxazid" ، "Enterofuril") والمسالك البولية ("Furamag" ، "Furadonin").

المجموعة الثانية هي العاثيات. يتم وصفها في شكل محاليل للإعطاء الموضعي أو الفموي (شطف ، غسل ، غسول). يستخدم أيضًا استخدام العوامل المضادة للميكروبات لهذه المجموعة في حالات دسباقتريوز أو رد فعل تحسسي للمضادات الحيوية.

المجموعة الثالثة هي المطهرات. تستخدم للتطهير (علاج الجروح وتجويف الفم والجلد).

أفضل دواء مضاد للميكروبات

"سلفاميثوكسازول" هو أفضل عامل مضاد للميكروبات. لديها مجموعة واسعة من الإجراءات. السلفاميثوكسازول فعال ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة. يمنع عملية التمثيل الغذائي للبكتيريا ويمنع تكاثرها ونموها. سلفاميثوكسازول دواء مشترك مضاد للميكروبات. الغرض منه هو علاج:

  • التهابات المسالك البولية (التهاب المثانة ، التهاب الإحليل ، التهاب البروستات ، التهاب الحويضة ، التهاب الحويضة والكلية ، السيلان وعدد من الأمراض الأخرى) ؛
  • التهاب الشعب الهوائية الحاد والمزمن.
  • الجهاز التنفسي؛
  • التهابات الجهاز الهضمي (الإسهال ، الكوليرا ، نظيرة التيفية ، داء الشيغيلات ، حمى التيفوئيد ، التهاب المرارة ، التهاب المعدة والأمعاء ، التهاب الأقنية الصفراوية) ؛
  • أجهزة الأنف والأذن والحنجرة
  • التهاب رئوي؛
  • حَبُّ الشّبَاب
  • الوجوه.
  • داء الغليان.
  • التهابات الجروح
  • خراجات الأنسجة الرخوة
  • التهاب الأذن.
  • التهاب الحنجره؛
  • التهاب السحايا.
  • ملاريا؛
  • داء البروسيلات.
  • التهاب الجيوب الأنفية.
  • خراجات الدماغ
  • التهاب العظم والنقي.
  • تسمم الدم.
  • داء المقوسات.
  • داء الفطريات في أمريكا الجنوبية.
  • وعدد من الأمراض الأخرى.

إن استخدام "سلفاميثوكسازول" واسع ، لكن استشارة الطبيب ضرورية ، مثل جميع الأدوية ، لها عدد من موانع الاستعمال والآثار الجانبية. من الضروري التحكم في تركيزه في بلازما الدم.

مضادات الميكروبات للأطفال

يتم اختيار العامل المضاد للميكروبات للأطفال بعناية شديدة ، اعتمادًا على المرض. لم تتم الموافقة على جميع الأدوية لعلاج الأطفال.

تحتوي مجموعة مضادات الميكروبات على نوعين من الأدوية:

  • نتروفوران ("فورازوليدون" ، "فوراسيلين" ، "فورادونين"). إنها تقمع الميكروبات (المكورات العقدية ، المكورات العنقودية ، إلخ) وتنشط جهاز المناعة. يستخدم لعلاج التهابات المسالك البولية والأمعاء. جيد للأطفال الذين يعانون من الحساسية. بالتزامن مع الأدوية ، يتم وصف الأسكوربيك والأحماض الأخرى.
  • Oxyquinolines ("Intestopan" ، "Negram" ، "Enteroseptol" ، "Nitroxoline"). تدمر هذه الأدوية الميكروبات ، وتثبط نشاطها الحيوي (العوامل المسببة لالتهاب القولون ، والدوسنتاريا ، والتيفوئيد ، وما إلى ذلك). يتم استخدامها لأمراض الأمعاء. "نيتروكسولين" - لعلاج التهابات المسالك البولية.

كما يتم استخدام عدد من الأدوية الأخرى المضادة للالتهابات. لكن اختيارهم يعتمد على مرض الطفل. مجموعة البنسلين الأكثر استخدامًا. على سبيل المثال ، مع التهاب البلعوم وبعض الالتهابات الأخرى التي تسببها المكورات العقدية "A" ، يتم استخدام البنسلين "G" و "V" أيضًا.

توصف المستحضرات الطبيعية لمرض الزهري والمكورات السحائية والليستريات وعدوى الأطفال حديثي الولادة (التي تسببها المكورات العقدية "ب"). في أي حال ، يتم وصف العلاج بشكل فردي ، مع مراعاة تحمل الأدوية.

الأدوية المضادة للالتهابات للأطفال

في طب الأطفال ، هناك 3 مجموعات رئيسية من الأدوية المضادة للالتهابات:

  • مضادات الانفلونزا ("Oxolin" ، "Algirem"). "Remantadin" لا يسمح للفيروس بالدخول إلى الخلايا. لكن الموجود بالفعل في الجسم لا يمكن أن يتأثر. لذلك يجب تناول الدواء في الساعات الأولى من المرض. كما أنها تستخدم لمنع التهاب الدماغ (بعد لدغة القراد).
  • مضاد الهربس ("زوفيراكس" ، "أسيكلوفير").
  • طيف واسع من المفعول ("جاما جلوبيولين"). يحفز الديبازول جهاز المناعة ولكن ببطء. لذلك ، فهو يستخدم بشكل أساسي للوقاية من الأنفلونزا. "الإنترفيرون" مادة داخلية يتم إنتاجها أيضًا في الجسم. ينشط البروتين المضاد للفيروسات. نتيجة لذلك ، تزداد مقاومة الجسم للفيروسات. يمنع "الإنترفيرون" العديد من الأمراض المعدية ومضاعفاتها.

العلاجات الطبيعية المضادة للميكروبات والالتهابات

لا يتم دائمًا استخدام الأجهزة اللوحية والمحاليل والمساحيق على الفور. إذا كان من الممكن استخدام عامل مضاد للميكروبات توفره الطبيعة ، ففي بعض الأحيان لا يصل الأمر حتى لوصف الأدوية على الإطلاق. أيضا ، العديد من الأعشاب والحقن المغلي يمكن أن يخفف الالتهاب. التمرير:

  • مستحضرات تعتمد على الكالاموس وإكليل الجبل البري وألدر وبراعم الصنوبر ؛
  • مستخلصات مائية من لحاء البلوط.
  • دفعات من الأوريجانو.
  • عشبة القديس يوحنا؛
  • الزوفا أوفيسيناليس
  • حرق المخدرات
  • ثعبان هايلاندر
  • ثمار العرعر
  • زعتر شائع
  • ثوم؛
  • أوراق المريمية.

هل يمكنني العلاج الذاتي بمضادات الميكروبات؟

يحظر استخدام الأدوية المضادة للميكروبات في العلاج الذاتي بدون وصفة طبية. يمكن أن يؤدي الاختيار الخاطئ للدواء إلى الحساسية أو زيادة عدد الميكروبات التي لن تكون حساسة للدواء. قد يحدث دسباقتريوز. يمكن أن تؤدي الميكروبات الباقية إلى الإصابة بعدوى مزمنة ، ونتيجة لذلك ظهور أمراض مناعية.

أدوية المجموعة الفرعية مستبعد. شغله

وصف

تجمع هذه المجموعة بين مشتقات السلفوناميدات (انظر) ، مشتقات الكينولون والفلوروكينولون (انظر) ، مشتقات 2 مختلفة من 5-نتروفوران ، إيميدازول ، إلخ (انظر). تتميز هذه الأخيرة بنشاط مضاد للجراثيم عالي ، آلية ما زالت غير مفهومة تمامًا. يرجع جزء من التأثير إلى الحصار المفروض على البلمرة ، وبالتالي قمع تخليق الحمض النووي في الخلايا البكتيرية الحساسة. تستخدم هذه الأدوية بشكل أساسي للأمراض المعدية في المسالك البولية والجهاز الهضمي وما إلى ذلك.

تشتمل المركبات الاصطناعية المضادة للبكتيريا على مشتقات إيميدازول مع نشاط مضاد للجراثيم ومضاد للفطريات (كلوتريمازول ، كيتوكونازول ، ميكونازول ، إلخ). الدواء الرئيسي المضاد للأوالي في هذه المجموعة هو الميترونيدازول ، الذي يستخدم على نطاق واسع لعلاج داء المشعرات ، وكذلك داء الأميبات وأمراض البروتوزوا الأخرى ؛ تشمل هذه المجموعة تينيدازول وأمينيتروزول (مشتق النيتروثيازول) وبعض المواد الأخرى. يحتوي الميترونيدازول أيضًا على فعالية عالية ضد البكتيريا اللاهوائية. في الآونة الأخيرة ، وجد أن الميترونيدازول فعال ضد هيليكوباكتر بيلوري- عامل معدي يلعب دورًا في التسبب في الإصابة بقرحة المعدة والاثني عشر. بالاشتراك مع الأدوية المضادة للقرحة (رانيتيدين ، أوميبرازول ، إلخ) ، بدأ استخدام الميترونيدازول لعلاج هذا المرض.

يتم تضمين معظم الأدوية المضادة للتدرن ، باستثناء المضادات الحيوية (aminoglycosides ، ansamycins) في هذه المجموعة. العامل المسبب لمرض السل ينتمي إلى المتفطرات (المقاومة للأحماض) ، اكتشفه R. Koch ، ولهذا السبب يطلق عليه غالبًا "عصا كوخ". العلاج الكيميائي المحدد (مع السمية الانتقائية للخلايا) تنقسم الأدوية المضادة للسل إلى مجموعتين: أ) أدوية الخط الأول (مضادات الجراثيم الأساسية) ؛ ب) أدوية الخط الثاني (احتياطي). تشمل أدوية الخط الأول هيدرازيد حامض الأيزونيكوتين (أيزونيازيد) ومشتقاته (الهيدرازونات) والمضادات الحيوية (الستربتومايسين والريفامبيسين) و PAS ومشتقاته. تشمل أدوية الخط الثاني إيثيوناميد ، وبروثيوناميد ، وإيثامبوتول ، وسيكلوسيرين ، وبيرازيناميد ، وثيو أسيتازون ، وأمينوغليكوزيدات - كانامايسين وفلوريمايسين.

تمنع معظم الأدوية المضادة لمرض السل التكاثر (توسع الجراثيم) وتقلل من ضراوة البكتيريا الفطرية. أيزونيازيد مبيد للجراثيم بتركيزات عالية. للحصول على تأثير علاجي ثابت ومنع الانتكاسات المحتملة ، يتم استخدام الأدوية المضادة للسل لفترة طويلة. يعتمد اختيار الأدوية ومدة استخدامها على شكل مرض السل ومساره ، والعلاج السابق ، وحساسية المتفطرة السلية للدواء ، ومدى تحمله ، إلخ.

السلفوناميدات لها تأثير جراثيم على الكائنات الحية الدقيقة. تظهر آليات عمل مضادات الميكروبات الاصطناعية في الشكل. 8.2

تشبه هيكليًا حمض بارا أمينوبنزويك (PABA) ، فقد تبين أن السلفوناميدات هي مضاداتها التنافسية ، لتحل محل PABA في عملية تخليق حمض الفوليك ، وهو أمر ضروري لتخليق الأحماض النووية ، والتي هي أساس تكاثر وتطوير أي خلايا. الخلايا البشرية نفسها لا تصنع حمض الفوليك ، وبالتالي فهي غير حساسة عمليًا لعمل السلفوناميدات. في البيئات التي تحتوي على نسبة عالية من PABA (الدم ، القيح) ، ينخفض ​​النشاط المضاد للبكتيريا للسلفوناميدات. يتم تقليل تأثير السلفوناميدات عند استخدامها مع الأدوية ، حيث يؤدي تفككها إلى إطلاق PABA (novocaine) ، عند دمجه مع حمض الفوليك أو المواد المشاركة في تركيبه (الميثيونين).

أرز. 8.2

يعزز تأثير السلفوناميدات تريميثوبريم ،منع تكوين حمض الفولينيك من حمض الفوليك. مع التعيين المتزامن لتريميثوبريم والسلفوناميدات ، يتم حظر عمليات التخليق الحيوي للأحماض النووية في الكائنات الحية الدقيقة في وقت واحد على مرحلتين (مرحلة تكوين أحماض الفوليك والفولينيك). مع الاستخدام المتزامن لميثوبريم مع السلفوناميدات ، يتباطأ تطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للسلفوناميدات. المستحضرات المركبة (بكتريم ، بيسبتول ، جروسيبتول ، سيبتريم ، سوميتروليم ، إلخ) لها طيف أوسع من التأثير ، تعمل كمبيد للجراثيم ، وهي فعالة ضد الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للسلفوناميدات.

سلفانيلاميد قصير المفعول ستربتوسيد.السلفوناميدات طويلة المفعول سلفالين ، سلفاديميثوكسين ، سلفابيريدازين- يمتص جيدا من الجهاز الهضمي. يمكن استخدام المستحضرات المركبة المحتوية على تريميثوبريم للالتهاب الرئوي والإنتان والتهاب السحايا والسيلان. يتم استخدامها للعدوى القيحية (التهاب اللوزتين ، الدمامل ، الخراجات ، التهاب الأذن ، التهاب الجيوب الأنفية) ، للوقاية والعلاج من التهابات الجروح.

السلفوناميدات ، يمتص بشكل سيئ من التصوير المقطعي ( فتالازول, سولجين ، فتازين) تستخدم فقط لعلاج التهابات الجهاز الهضمي التي تسببها البكتيريا الدقيقة الحساسة للسلفوناميدات: الزحار البكتيري والتهاب المعدة والأمعاء والتسمم الغذائي.

عوامل مضادة للجراثيم للاستخدام الموضعي - سلفازين الفضة("Flammazin") - فعال في علاج الحروق المصابة وغيرها من الآفات الجلدية التي تسببها Gr + و Gr - الكائنات الحية الدقيقة. سلفاسيل الصوديوم("البوسيد") يستخدم في طب العيون على شكل قطرات للعين للآفات البكتيرية في الملتحمة - التهاب الملتحمة الحاد.

تتجلى الآثار الجانبية للسلفوناميدات في تفاعلات الحساسية (غالبًا حكة ، شرى) ، وأعراض عسر الهضم ، واختلال وظائف الكلى. عندما تفرز السلفوناميدات ومنتجاتها الأيضية في الجسم ، يمكن أن تترسب على شكل بلورات وتسبب بيلة بلورية. يساهم التفاعل الحمضي للبول في حدوثه ، حيث تقل قابلية ذوبان السلفوناميدات في البيئة الحمضية بشكل كبير. لمنع البلورات ، ينصح المرضى بشرب الكثير من المياه القلوية (المياه المعدنية القلوية - بورجومي ، إلخ ، محاليل بيكربونات الصوديوم). يمكن أن تسبب السلفوناميدات أحيانًا فقر الدم ونقص الكريات البيض والتهاب الأعصاب.

الفلوروكينولونات - مجموعة من المواد الطبية ذات نشاط مضاد للميكروبات واضح. سيبروفلوكساسين("Sifloks" ، "Tsiprobay") ، بيفلوكساسين("Abaktal") ، أوفلوكساسين("طارف") ، نورفلوكساسين("نوروكسين") ، لوميفلوكساسين ، ليفوفلوكساسين ، سبارفلوكساسين ، موكسيفلوكساسين, سيتافلوكساسين ، جاتيفلوكساسين ، تروفافلوكساسينلديها مجموعة واسعة من الإجراءات. ترتبط آلية العمل بقمع DNA gyrase البكتيرية. مستحضرات هذه المجموعة نشطة ضد الكائنات الحية الدقيقة الموجبة وسالبة الجرام ، الهوائية واللاهوائية ، الكلاميديا ​​، الميكوبلازما ، الليجيونيلا ، المتفطرات. حساسة لتأثير الفلوروكينولونات ، قضبان الجراثيم: البكتيريا المعوية ، العطيفة ، الإشريكية ، السالمونيلا ، المسننات ، المورغانيلا ، الشيغيلا ، الضمة ، البروتينات (بما في ذلك ميرابيل والشائع) ، كليبسيلا ، الزائفة الزنجارية ، بكتريا المستدمية النزلية ، العصوية النزلية النيسرية ، جميع أنواع المكورات العنقودية.

مستحضرات الجيل الأول فعالة ضد مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سالبة الجرام (بما في ذلك الكائنات المقاومة المتعددة) والمكورات العنقودية الذهبية. يمنع سيبروفلوكساسين وأوفلوكساسين ولوميفلوكساسين نمو المتفطرة السلية والجذام. عيب أدوية الجيل الأول هو نشاطها المنخفض ضد المكورات الرئوية والكلاميديا ​​والميكوبلازما واللاهوائية.

الفلوروكينولونات من الجيلين الثاني والثالث ليست أقل شأنا من مستحضرات الجيل الأول من حيث تأثيرها على الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام (باستثناء الزائفة الزنجارية). يتميز ليفوفلوكساسين ، سبارفلوكساسين ، موكسيفلوكساسين وسيتافلوكساسين بزيادة التقارب مع توبويزوميراز للبكتيريا إيجابية الجرام ، ونتيجة لذلك ، يتم تصنيفها على أنها "فلوروكينولونات الجهاز التنفسي".

أدوية الجيل الثالث فعالة ضد اللاهوائيات غير المسببة للجراثيم ، بما في ذلك تلك المقاومة لعمل الفلوروكينولونات من الجيل الأول. من حيث النشاط ضد الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سالبة الجرام ، فهي أدنى من سيبروفلوكساسين. يعتبر Gatifloxacin دواءً واعدًا لإدراجه في العلاج المركب لمرض السل. جميع الفلوروكينولونات مقاومة للبكتيريا β-lactamase سالبة الجرام والبكتيريا موجبة الجرام ، لكن trovafloxacin و moxifloxacin هما الوحيدان الفعالان ضد المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين. مقاومة لفطريات الفلوروكينولونات والفيروسات واللولبية ومعظم البروتوزوا. هناك دليل على أن الفلوروكينولونات لها تأثير تعديل مناعي ، وزيادة نشاط البلعمة من العدلات.

وهي تستخدم لعلاج التهابات المسالك البولية غير المعقدة ، والسيلان الحاد غير المصحوب بمضاعفات ، والتهابات الجهاز التنفسي الشديدة ، والتهاب العظم والنقي.

تخترق الأدوية أنسجة العظام جيدًا ، لذا لا يتم استخدامها عند الأطفال حتى يتم الانتهاء من تكوين الهيكل العظمي. ردود الفعل التحسسية ، الآثار الجانبية من الجهاز الهضمي والكبد ، والجهاز العصبي المركزي ، والقلب والأوعية الدموية ، وأنظمة المكونة للدم تحد من استخدام هذه المجموعة من الأدوية.

يتم عرض الجرعات والآثار الجانبية للعوامل المضادة للميكروبات الاصطناعية في الجدول. 8.5

الجدول 8.5

مضادات الميكروبات الاصطناعية: الجرعات والآثار الجانبية

العقار

جرعات للبالغين

آثار جانبية

الفلوروكينولونات

بفلوكساسين

  • 400 ملغ شفويا
  • 1 مرة / يوم

تحتاج إلى الإلغاء في 2.6٪ ؛ غثيان (3.7٪) ، إسهال (1.4٪) ، صداع (3.2٪) ، دوار (2.3٪) ، أرق ، هياج ، حساسية للضوء (2.4٪).

سيبروفلوكساسين

  • 250-500 مجم شفويا مرتين / يوم ؛
  • 250-500 مجم في الوريد كل 12 ساعة

في المجموع 11٪ ؛ الحاجة للإلغاء في 4٪ ؛ الغثيان (3٪) ، الإسهال (1٪) ، الأرق (3٪) ، الصداع (1٪) ، الدوخة (1٪) ؛ نادرًا (في 1٪) ؛ ألم مفصلي ، طفح جلدي ، متلازمة ستيفنز جونسون ، زيادة ASAT ، فرط الحمضات ، بيلة دموية. في التجارب على الحيوانات - أرتروناتيا

ليفوفلوكساسين

250 ملغ شفويا مرة واحدة في اليوم

تحتاج إلى الإلغاء في 3.5٪ ؛ ضعف الجهاز الهضمي (1.5٪)؛ الغثيان والإسهال والقيء وآلام في البطن. الاضطرابات العصبية (0.4٪) ؛ صداع ، هياج ، أرق ، كوابيس ، ذهان (نادر جدا) ؛ فرط الحساسية (0.6٪): طفح جلدي ، وذمة وعائية. ألم مفصلي (أقل من 1٪) ، التهاب الكلية الخلالي (أقل من 1٪) ، زيادة AST (1.7٪) ، فوسفاتيز قلوي (0.8٪) ، كرياتينين (1.1٪) ، قلة الكريات البيض (0.4٪) ؛ مع التفاعل الرئيسي للبول بجرعة> 1 جم / يوم يسبب بلورات (30 ٪) ؛ يسبب تلف الغضروف واعتلال المفاصل في الدراسات التي أجريت على الحيوانات

استعدادات المجموعات المختلفة

ميثوبريم / سلفاميثوكسازول

داخل (التهابات المسالك البولية ، التهاب الأذن الوسطى): 160/800 مجم مرتين في اليوم ؛

من الناحية النظرية ، فإن جميع الآثار الجانبية المميزة للسلفوناميدات ممكنة ، على الرغم من أن العديد منها لم يتم ملاحظته بعد. في المجموع ، 10 - 33٪. طفح جلدي (بقعي حطاطي ، حصوي الشكل ، شرى) ؛ اختلال وظيفي

رابعًا: 8 مغ / كغ / يوم كل 6 أو 12 ساعة ؛ مع داء الشيغيلات - 2.5 مجم / كجم كل 6 ساعات (تسريب GO - 90 دقيقة)

الجهاز الهضمي (3٪): غثيان ، قيء ، إسهال ، التهاب اللسان ، اسوداد اللسان ، اليرقان (نادرا). صداع ، اكتئاب ، هلوسة (نادرة) ، فشل كلوي ، قلة العدلات ، قلة الصفيحات ، ندرة المحببات

مطهرات البولالأدوية المضادة للبكتيريا التي تخلق تركيزًا كافيًا من المواد الفعالة في البول وأنسجة الجهاز البولي التناسلي. تُمتَص المطهرات من الجهاز الهضمي ، وتفرز دون تغيير عن طريق الكلى ، وتتراكم في البول بكميات كبيرة ، وبالتالي تُستخدم لعلاج الآفات المعدية في المسالك البولية (التهاب الحويضة والكلية ، التهاب المثانة ، التهاب الإحليل). يتم إعطاء خصائص uroseptics لموانع والآثار الجانبية في الجدول. 8.6

الجدول 8.6

الخصائص المقارنة لمطهرات المسالك البولية

العقار

موانع

آثار جانبية

كينولون

حمض الناليديكسيك("نيفيغرامون")

ضعف وظائف الكبد والكلى وتصلب الشرايين والحمل حتى سن سنتين

اضطرابات عسر الهضم ، صداع ، دوار ، حساسية

حمض بيبميديك("بالين")

اختلال وظائف الكبد ، وظائف الكلى ، الحمل ، الطفولة

الغثيان والقيء والإسهال وردود الفعل التحسسية على شكل طفح جلدي

النيتروكولين(5-نوك)

فرط الحساسية لأدوية الكينولين ، ضعف وظائف الكبد والكلى ، إعتام عدسة العين ، التهاب الأعصاب ، الحمل

اضطرابات عسر الهضم ، آفات الجلد التحسسية ، غثيان ، قيء ، ألم شرسوفي ، ركود صفراوي ، إسهال ، حساسية ، اضطرابات تكوين الدم ، حساسية للضوء ، اضطرابات عسر الهضم ، اليود (سيلان الأنف ، سعال ، طفح جلدي ، آلام في المفاصل)

مشتقات النيتروفوران

نتروفورانتوين("Aponitrofurantoin" ، "Furadonin")

اختلال وظائف الكبد والكلى ، نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات ، الحمل ، الأطفال أقل من شهر واحد ، فرط الحساسية

ردود الفعل التحسسية ، التهاب الأعصاب

مشتقات السلفانيلاميد بالاشتراك مع تريميثوبريم ، كو-تريموكسازول("بيسيبتول")

اضطرابات شديدة في الكبد والكلى ونقص حمض الفوليك والحمل

الغثيان والطفح الجلدي ونقص الكريات البيض ونقص الصفيحات وفقر الدم

مطهرات المسالك البولية العشبية

البراعم ، مستخلص الأوراق ، أوراق البتولا. أوراق عنب الدب

عشب ذيل الحصان والقضيب الذهبي الكندي ؛ جذور جذور إشنسا بوربوريا ؛ جذر عرق السوس (جذر عرق السوس)

وذمة في الفشل الكلوي أو قصور القلب

مضادات الميكروبات الاصطناعية

مستحضرات السلفانيلاميد

مشتقات الكينولون

العوامل الاصطناعية المضادة للبكتيريا ذات التركيب الكيميائي المختلف: مشتقات النيتروفوران والنيتروإيميدازول و 8 هيدروكسي كينولين

الأدب

مستحضرات السلفانيلاميد

كانت السلفوناميدات أول عقاقير علاج كيميائي واسعة النطاق وجدت تطبيقًا في الطب العملي.

بعد اكتشاف الخصائص المضادة للميكروبات لعقار الستربتوسيد في عام 1935 ، تم تصنيع حوالي 6000 مادة من مادة السلفانيلاميد ودراستها حتى الآن. من بين هؤلاء ، يتم استخدام حوالي 40 مركبًا في الممارسة الطبية. كل منهم لديه آلية مشتركة للعمل ويختلف قليلاً عن بعضها البعض في طيف النشاط المضاد للميكروبات. الاختلافات بين الأدوية الفردية تتعلق بقوة ومدة العمل.

تقوم أدوية السلفانيلاميد بقمع النشاط الحيوي للعديد من المكورات (العقدية ، المكورات الرئوية ، المكورات السحائية ، المكورات البنية) ، بعض العصي (الزحار ، الجمرة الخبيثة ، الطاعون) ، ضمة الكوليرا ، فيروس التراخوما. أقل حساسية للسلفوناميدات هي المكورات العنقودية ، الإشريكية القولونية ، إلخ.

كيميائيا ، أدوية السلفا هي أحماض ضعيفة. عند تناولها عن طريق الفم ، يتم امتصاصها بشكل رئيسي في المعدة وتتأين في البيئة القلوية للدم والأنسجة.

تتمثل آلية عمل العلاج الكيميائي للسلفوناميدات في أنها تمنع امتصاص الكائنات الحية الدقيقة للمادة الضرورية لنشاطها الحيوي - حمض بارا أمينوبنزويك (PABA). بمشاركة PABA في الخلية الميكروبية ، يتم تصنيع حمض الفوليك والميثيونين ، مما يضمن نمو الخلايا وتطورها (عوامل النمو). السلفوناميدات لها تشابه بنيوي مع PABA وطرق تأخير توليف عوامل النمو ، مما يؤدي إلى تعطيل تطور الكائنات الحية الدقيقة (تأثير الجراثيم).

هناك عداء تنافسي بين PABA وعقار السلفانيلاميد ، ولإظهار تأثير مضاد للميكروبات ، من الضروري أن تزيد كمية السلفانيلاميد في البيئة الميكروبية بشكل كبير عن تركيز PABA. إذا كانت البيئة المحيطة بالكائنات الحية الدقيقة تحتوي على الكثير من PABA أو حمض الفوليك (وجود القيح ومنتجات تسوس الأنسجة والنوفوكائين) ، فإن نشاط مضادات الميكروبات للسلفوناميدات ينخفض ​​بشكل ملحوظ.

من أجل العلاج الناجح للأمراض المعدية ، من الضروري إنشاء تركيزات عالية من مستحضرات السلفانيلاميد في دم المريض. لذلك ، يتم وصف العلاج من أول جرعة زائدة (جرعة تحميل) ، وبعد ذلك يتم الحفاظ على التركيز المطلوب عن طريق الحقن المتكرر للدواء طوال فترة العلاج بأكملها. يمكن أن تؤدي التركيزات غير الكافية للدواء في الدم إلى ظهور سلالات مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة. يُنصح بدمج العلاج بمستحضرات السلفانيلاميد مع بعض المضادات الحيوية (البنسلين والإريثروميسين) وعوامل أخرى مضادة للميكروبات.

يمكن أن تتجلى الآثار الجانبية للسلفوناميدات في تفاعلات الحساسية (الحكة والطفح الجلدي والأرتكاريا) ونقص الكريات البيض.

عندما يكون البول حامضيًا ، تترسب بعض السلفوناميدات ويمكن أن تسبب انسدادًا في المسالك البولية. إن تعيين مشروب وفير (ويفضل أن يكون قلويًا) يقلل أو يمنع حدوث مضاعفات الكلى.

وفقًا لمدة العمل ، يمكن تقسيم أدوية السلفا إلى ثلاث مجموعات:

1)الأدوية قصيرة المدى (ستربتوسيد ، نورسولفازول ، سلفاسيل ، إيتازول ، أوروسولفان ، سلفاديميزين ؛ يتم وصفها 4-6 مرات في اليوم) ؛

2)مدة عمل متوسطة (سلفازين ، يتم وصفه مرتين في اليوم) ؛

)طويلة المفعول (سلفابيريدازين ، سلفاديميثوكسين ، إلخ ؛ يتم وصفها مرة واحدة في اليوم) ؛

)دواء طويل المفعول (sulfalene ؛ حوالي أسبوع واحد)

الأدوية التي يتم امتصاصها جيدًا من الجهاز الهضمي وتوفر تركيزات ثابتة في الدم (سلفاديمزين ، نورسولفازول ، أدوية طويلة المفعول) يشار إليها لعلاج الالتهاب الرئوي والتهاب السحايا والسيلان والإنتان وأمراض أخرى.

يشار إلى السلفوناميدات ، التي يتم امتصاصها ببطء وضعف وتخلق تركيزات عالية في الأمعاء (فثالازول ، فتازين ، سولجين ، إلخ) لعلاج الالتهابات المعوية: الزحار ، التهاب الأمعاء والقولون ، إلخ.

يتم وصف الأدوية التي تفرزها الكلى بسرعة دون تغيير (يوروسلفان ، إيتازول ، سلفاسيل ، إلخ) لأمراض المسالك البولية.

هو بطلان تعيين السلفوناميدات في الأمراض الشديدة للأعضاء المكونة للدم ، في أمراض الحساسية ، فرط الحساسية للسلفوناميدات ، أثناء الحمل (ربما تأثير ماسخ).

أتاح الجمع بين بعض السلفوناميدات مع تريميثوبريم في صورة جرعة واحدة إمكانية إنتاج عقاقير فعالة جدًا من مضادات الميكروبات: بكتريم (بيسيبتول) ، سلفاتون ، ليدابريم ، إلخ. يتوفر باكتريم في أقراص تحتوي على سلفاميثوكسازول وتريميثوبريم. كل واحد منهم على حدة له تأثير جراثيم ، وفي تركيبة توفر نشاطًا قويًا للجراثيم ضد الميكروبات موجبة الجرام وسالبة الجرام ، بما في ذلك تلك المقاومة لعقاقير السلفانيلاميد.

يعتبر عقار باكتريم أكثر فاعلية في حالات التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والجهاز الهضمي وتسمم الدم والأمراض المعدية الأخرى.

عند استخدام هذه الأدوية ، من الممكن حدوث آثار جانبية: الغثيان والقيء والإسهال وردود الفعل التحسسية ونقص الكريات البيض وندرة المحببات. موانع الاستعمال: فرط الحساسية للسلفوناميدات ، أمراض الجهاز المكونة للدم ، الحمل ، اختلال وظائف الكلى والكبد.

الاستعدادات:

ستربتوسيد (ستربتوسيدوم)

يعين داخل 0.5 - 1.0 جم 4 - 6 مرات في اليوم.

جرعات أعلى: مفردة - 2.0 جم يوميًا - 0.0 جم.

شكل الإصدار: مسحوق ، أقراص من 0.3 و 0.5 غرام.


نورسلفازول (نورسولفازولوم)

يعين داخل 0.5 - 10 جم 4-6 مرات في اليوم. يتم حقن محلول (5-10٪) من norsulfazole-sodium عن طريق الوريد بمعدل 0.5-1.2 جم لكل تسريب.

جرعات أعلى: مفردة - 2.0 جم ، يوميًا - 7.0 جم.

التخزين: القائمة ب ؛ في حاوية محكمة الإغلاق.

سلفاديمزين (سلفاديمزين)

يعين داخل 1.0 جم 3-4 مرات في اليوم.

جرعات أعلى: مفردة - 2.0 جرام ، 7.0 جرام يوميًا.

التخزين: القائمة ب ؛ في مكان محمي من الضوء.

Urosulfan (Urosulfanum)

يعين داخل 0.5 - 1.0 جم 3-5 مرات في اليوم.

جرعات أعلى: مفردة - 2 جم ، يوميًا - 7 جم.

التخزين: القائمة ب ؛ في حاوية محكمة الإغلاق.

فتالازول (فثالازولوم)

يعين داخل 1-2 جم 3-4 مرات في اليوم.

جرعات أعلى: مفردة - 2.0 جم ، يوميًا - 7.0 جم.

شكل الافراج: مسحوق. أقراص 0.5 جرام.

التخزين: القائمة ب ؛ في حاوية محكمة الإغلاق.

سلفاسيل - صوديوم (سلفاكولوم - ناتريوم)

يعين داخل 0.5 - 1 جم 3-5 مرات في اليوم. في ممارسة العيون ، يتم استخدامه في شكل 10-2-3٪ محاليل أو مراهم.

جرعات أعلى: مفردة - 2 جم ، يوميًا - 7 جم.

شكل الافراج: مسحوق.

التخزين: القائمة ب.

سلفاديميثوكسين (سلفاديميثوكسين)

يعين داخل 1 - 2 جم 1 مرة في اليوم.

شكل الإصدار: مسحوق وأقراص من 0.2 و 0.5 غرام.


باكتريم (Dfctrim)

مرادف: بيسيبتول.

شكل الإصدار: أقراص.

أمثلة على الوصفات. فاتورة غير مدفوعة. Streptocidi 0.5 N 10.S تناول قرصين من 4 إلى 6 مرات في اليوم

.: سول. نورسلفازولي - ناتري 5٪ - 20 مل. يعطى عن طريق الوريد 10 أيام 1-2 مرات في اليوم

.: اونج. Sulfacyli - ناتري 30٪ - 10.0.S مرهم العين. استلقي خلف الجفن السفلي 2-3 مرات في اليوم

.: سول. سلفاسيلي - ناتري 20٪ - 5 مل. قطرات للعين. ضع قطرتين 3 مرات في اليوم.

.: فاتورة غير مدفوعة. أوروسولفاني 0.5 ن 30 س. تناول حبتين ثلاث مرات في اليوم

مشتقات الكينولون

تشمل مشتقات الكينولون حمض الناليديكسيك (نيفيغرامون ، السود). فعال في الالتهابات التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام. يستخدم بشكل رئيسي في التهابات المسالك البولية. يمكن استخدامه لالتهاب الأمعاء والقولون والتهاب المرارة والأمراض الأخرى التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للدواء. بما في ذلك مقاومة الأدوية المضادة للبكتيريا الأخرى. يعين داخل 0.5 - 1 جم 3-4 مرات في اليوم. عند استخدام الدواء ، من الممكن حدوث الغثيان والقيء والإسهال والصداع وردود الفعل التحسسية. هو بطلان الدواء في حالة انتهاك وظائف الكبد والكلى في الأشهر الثلاثة الأولى. الحمل والأطفال أقل من سنتين.

أحد الاتجاهات المهمة في إنشاء الفلوروكينولونات الجديدة هو زيادة تأثير مضادات الميكروبات على البكتيريا موجبة الجرام ، ولا سيما على المكورات الرئوية. تشمل هذه الأدوية موكسيفلوكساسين وليفوفلوكساسين. بالإضافة إلى ذلك ، هذه الأدوية فعالة ضد الكلاميديا ​​، الميكوبلازما ، اليوريا ، اللاهوائية. يتم وصف الأدوية مرة واحدة يوميًا ، وتكون فعالة عند تناولها معويًا. فهي فعالة للغاية ضد مسببات الأمراض من عدوى URT ، فهي نشطة حتى ضد المتفطرة السلية.

أوفلوكساسين (أوفلوكساسينوم)

يعين داخل 0.2 جم مرتين في اليوم.

شكل الإصدار: أقراص من 0.2 جرام.

التخزين: القائمة ب ؛ في مكان محمي من الضوء.

سيبروفلوكساسين (سيبروفلوكساسين)

داخل وداخل / في 0.125-0.75 جم.

شكل الإصدار: أقراص 0.25 ؛ 0.5 و 0.75 جم ؛ محلول 0.2 ٪ لضخ 50 و 100 مل ؛ محلول 1٪ في 10 مل أمبولات (للتخفيف).

موكسيفلوكساسين (موكسيفلوكساسين)

داخل 0.4 جم.

شكل الإصدار: أقراص 0.4 جم

العوامل الاصطناعية المضادة للبكتيريا: مشتقات النيتروفوران والنيتروإيميدازول و 8 هيدروكسي كينولين

تشمل مشتقات النيتروفوران الفوراتسيلين ، فيورازوليدون ، إلخ.

Furacilin له تأثير على العديد من الميكروبات موجبة الجرام وسالبة الجرام. يتم استخدامه خارجيًا في المحاليل (0.02٪) والمراهم (0.2٪) لعلاج ومنع عمليات الالتهاب القيحي: غسل الجروح ، القرحة ، الحروق ، في ممارسة العين ، إلخ. يوصف الداخل لعلاج الزحار البكتيري. لا يسبب Furacilin ، عند استخدامه موضعيًا ، تهيج الأنسجة ويعزز التئام الجروح.

عند تناوله ، يلاحظ أحيانًا الغثيان والقيء والدوخة وردود الفعل التحسسية. في حالة ضعف وظائف الكلى ، لا يوصف الفوراتسيلين عن طريق الفم.

من بين مشتقات النيتروفوران ، يستخدم الفورادونين والفوراجين لعلاج التهابات المسالك البولية. يتم وصفها عن طريق الفم ، ويتم امتصاصها بسرعة إلى حد ما وتفرز بكميات كبيرة عن طريق الكلى ، مما يخلق التركيزات اللازمة لمظاهر عمل جراثيم ومبيد للجراثيم في المسالك البولية.

فيورازوليدون ، بالمقارنة مع الفوراتسيلين ، أقل سمية وأكثر نشاطًا ضد الإشريكية القولونية ، العامل المسبب للزحار البكتيري ، حمى التيفوئيد ، التسمم الغذائي. بالإضافة إلى ذلك ، فيورازوليدون فعال ضد الجيارديا والتريكوموناس. يستخدم Furazolin عن طريق الفم لعلاج التهابات الجهاز الهضمي والتهاب المرارة وداء الجيارديات وداء المشعرات. من الآثار الجانبية ، لوحظ في بعض الأحيان اضطرابات عسر الهضم وردود الفعل التحسسية.

تشمل مشتقات النيتروإيميدازول ميترونيدازول وتينيدازول.

الميترونيدازول (Trichopolum) - يستخدم على نطاق واسع لعلاج داء المشعرات وداء الجيارديات وداء الأميبات والأمراض الأخرى التي تسببها البروتوزوا. في الآونة الأخيرة ، وجد أن الميترونيدازول فعال للغاية ضد هيليكوباكتر بيلوري في قرحة المعدة. قم بتعيين الداخل ، بالحقن وعلى شكل تحاميل.

الآثار الجانبية: غثيان ، قيء ، إسهال ، صداع.

موانع الاستعمال: الحمل ، الإرضاع ، تكون الدم. يتعارض مع تناول المشروبات الكحولية.

تينيدازول (تينيدازول). حسب التركيب والمؤشرات وموانع الاستعمال ، فهو قريب من ميترونيدازول. كلا الدواءين متوفران في أقراص. التخزين: القائمة ب.

النيتروكولين (5 - NOC) له تأثير مضاد للجراثيم على الميكروبات سالبة الجرام موجبة الجرام ، وكذلك ضد بعض الفطريات. على عكس المشتقات الأخرى لـ 8-hydroxyquinoline ، يتم امتصاص 5-NOC بسرعة من الجهاز الهضمي ويتم إفرازه دون تغيير من خلال الكلى. يستخدم لالتهابات المسالك البولية.

يستخدم Intestopan لالتهاب الأمعاء والقولون الحاد والمزمن ، والدوسنتاريا الأميبية والعصوية.

يستخدم Quiniofon (Yatren) عن طريق الفم بشكل رئيسي للزحار الأميبي. في بعض الأحيان يتم وصفه عن طريق الحقن العضلي للروماتيزم.

الاستعدادات ...

Furacilin (Furacilinum)

يطبق خارجياً في شكل محلول مائي 0.02 ، محلول كحول 0.066٪ و 0.2٪ مرهم.

يعين الداخل 0.1 جم 4-5 مرات في اليوم.

جرعات أعلى بالداخل: مفردة - 0.1 جم ، يوميًا - 0.5 جم.

شكل الإصدار: مسحوق ، أقراص من 0.1 غرام.

التخزين: القائمة ب ؛ في مكان محمي من الضوء.

فورازوليدون

يطبق داخل 0.1 - 0.15 جم 3-4 مرات في اليوم. يتم تطبيق حلول 1: 25000 خارجيًا.

جرعات أعلى بالداخل: مفردة - 0.2 جم ، يوميًا - 0.8 جم.

شكل الإصدار: مسحوق وأقراص 0.05 جم.

التخزين: القائمة ب ؛ في مكان محمي.

نيتروكسولين (نيترو)