قائمة بأحدث جيل الستاتين ، نظرة عامة على الأدوية ، الاختلافات عن الأجيال السابقة ، الفوائد والأضرار. آراء المرضى والأطباء حول Crestor

في هذه المقالة ، يمكنك قراءة التعليمات الخاصة باستخدام الدواء كرستور. آراء زوار الموقع - يتم تقديم مستهلكي هذا الدواء ، وكذلك آراء الأطباء المتخصصين حول استخدام الستاتين Crestor في ممارستهم. نطلب منك التفضل بإضافة ملاحظاتك حول الدواء: لقد ساعد الدواء أو لم يساعد في التخلص من المرض ، وما هي المضاعفات والآثار الجانبية التي لوحظت ، وربما لم تعلنها الشركة المصنعة في التعليق التوضيحي. نظائرها Crestor في وجود نظائرها الهيكلية الموجودة. يستخدم لعلاج ارتفاع الكولسترول في الدم وخفض مستويات الكوليسترول في الدم لدى البالغين والأطفال وكذلك أثناء الحمل والرضاعة. تكوين الدواء.

كرستور- دواء خافض للدهون ، مثبط تنافسي انتقائي لانزيم HMG-CoA.

يقلل Crestor من التركيزات المرتفعة من كوليسترول LDL (LDL-C) ، والكوليسترول الكلي ، والدهون الثلاثية (TG) ، ويزيد من تركيز كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL-C) ، ويقلل أيضًا من تركيز البروتين الشحمي B (ApoB) ، غير HDL-C ، كولسترول- VLDL ، TG-VLDL ، يقلل من نسبة LDL-C / HDL-C ، إجمالي C / HDL-C ونسبة non-HDL-C / HDL-C و ApoB / ApoA-1.

يتطور التأثير العلاجي في غضون أسبوع واحد بعد بدء العلاج باستخدام Crestor ، وبعد أسبوعين من العلاج يصل إلى 90 ٪ من أقصى تأثير ممكن. عادة ما يتم تحقيق أقصى تأثير علاجي بحلول الأسبوع الرابع من العلاج ويتم الحفاظ عليه مع الاستخدام المنتظم للدواء.

Crestor فعال في المرضى البالغين الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم مع أو بدون زيادة شحوم الدم. بغض النظر عن العرق أو الجنس أو العمر ، بما في ذلك. في مرضى السكري وفرط كوليسترول الدم العائلي. في 80٪ من المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم من النوع 2 أ و 2 ب وفقًا لفريدريكسون (متوسط ​​التركيز الأولي لـ LDL-C حوالي 4.8 مليمول / لتر) ، أثناء تناول الدواء بجرعة 10 ملغ ، يصل تركيز LDL-C إلى القيم. أقل من 3 مليمول / لتر.

في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت الذين يتلقون Crestor بجرعة 20-80 ملغ ، هناك اتجاه إيجابي في معلمات ملف الدهون (دراسة شملت 435 مريضا). بعد المعايرة لجرعة يومية 40 مجم (12 أسبوعًا من العلاج) ، يحدث انخفاض في تركيز LDL-C بنسبة 53٪. في 33٪ من المرضى ، يكون تركيز LDL-C أقل من 3 مليمول / لتر.

أظهرت نتائج دراسة JUPITER (الأساس المنطقي لاستخدام الستاتينات للوقاية الأولية: دراسة تدخل لتقييم الروزوفاستاتين) في 17802 مريضًا أن الروزوفاستاتين (المكون النشط في Crestor) قلل بشكل كبير من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية (252 في مجموعة الدواء الوهمي مقارنة مع 142 في المجموعة الثانية رسيوفاستاتين (r< 0.001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии, была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков 0.52, 95% доверительный интервал 0.40-0.68, р<0.001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0.46, 95%, доверительный интервал 0.30-0.70) и на 48% - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0.80, 95%, доверительный интервал 0.67-0.97, р=0.02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

مُجَمَّع

رسيوفاستاتين (على شكل ملح كالسيوم) + سواغات.

الدوائية

يتم استقلاب روسوفاستاتين بشكل أساسي عن طريق الكبد ، وهو الموقع الرئيسي لتخليق الكوليسترول وأيض LDL-C. يبلغ حجم Vd من رسيوفاستاتين حوالي 134 لترًا. ما يقرب من 90٪ من رسيوفاستاتين يرتبط ببروتينات البلازما ، وخاصة الألبومين.

يتم إخراج حوالي 90٪ من جرعة من رسيوفاستاتين دون تغيير عن طريق الأمعاء (بما في ذلك رسيوفاستاتين الممتص وغير الممتص). تفرز الكلى الباقي. كما في حالة مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، يشارك ناقل الكوليسترول الغشائي في الامتصاص "الكبدي" للروسوفاستاتين ، والذي يلعب دورًا مهمًا في التخلص الكبدي من رسيوفاستاتين.

يزيد التعرض الجهازي للروسوفاستاتين بما يتناسب مع الجرعة. لا تتغير المعلمات الحركية الدوائية مع المدخول اليومي.

العمر والجنس ليس لهما تأثير مهم سريريًا على الحرائك الدوائية للروسوفاستاتين.

دواعي الإستعمال

• فرط كوليسترول الدم الأولي لفريدريكسون (النوع 2 أ ، بما في ذلك فرط كوليسترول الدم العائلي المتغاير الزيجوت) أو فرط كوليسترول الدم المختلط (النوع 2 ب) كعامل مساعد للنظام الغذائي عندما يكون النظام الغذائي وغيره من العلاجات غير الدوائية (مثل التمارين الرياضية وفقدان الوزن) غير كافية ؛
• فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت كعامل مساعد للنظام الغذائي وغيره من العلاجات الخافضة للدهون (على سبيل المثال ، فصادة LDL) ، أو في الحالات التي يكون فيها هذا العلاج غير فعال بما فيه الكفاية ؛
• زيادة شحوم الدم (نوع فريدريكسون 4) كعامل مساعد للنظام الغذائي ؛
• لإبطاء تطور تصلب الشرايين كعامل مساعد للنظام الغذائي في المرضى الذين تم وصفهم للعلاج لتقليل تركيز الكوليسترول الكلي و LDL-C ؛
• الوقاية الأولية من المضاعفات القلبية الوعائية الرئيسية (السكتة الدماغية ، النوبة القلبية ، إعادة تكوين الأوعية الدموية في الشرايين) لدى المرضى البالغين الذين ليس لديهم علامات سريرية لمرض الشريان التاجي ، ولكن مع زيادة خطر تطوره (العمر فوق 50 عامًا للرجال وأكثر من 60 عامًا للنساء ، زيادة التركيز من البروتين التفاعلي C (أكثر من 2 مجم / لتر) في وجود واحد على الأقل من عوامل الخطر الإضافية ، مثل ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وانخفاض تركيز HDL-C ، والتدخين ، والتاريخ العائلي للظهور المبكر لمرض الشريان التاجي) .

أشكال الإفراج

أقراص مغلفة 5 ملجم ، 10 ملجم ، 20 ملجم ، 40 ملجم.

تعليمات الاستخدام والجرعة

في الداخل ، لا تمضغ أو تسحق القرص ، ابتلعه كاملاً بالماء. يمكن تناول الدواء في أي وقت من اليوم ، بغض النظر عن تناول الطعام. قبل بدء العلاج مع Crestor ، يجب أن يبدأ المريض في اتباع نظام غذائي قياسي لخفض الكوليسترول والاستمرار في اتباعه أثناء العلاج. يجب اختيار جرعة الدواء بشكل فردي اعتمادًا على أهداف العلاج والاستجابة العلاجية للعلاج ، مع مراعاة التوصيات الحالية لتركيزات الدهون المستهدفة.

يجب أن تكون جرعة البدء الموصى بها للمرضى الذين بدأوا في تناول الدواء ، أو للمرضى الذين تم نقلهم من تناول مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، 5 أو 10 ملغ من Crestor مرة واحدة يوميًا. عند اختيار جرعة أولية ، يجب أن يسترشد المرء بالتركيز الفردي للكوليسترول وأن يأخذ في الاعتبار المخاطر المحتملة لمضاعفات القلب والأوعية الدموية ، ومن الضروري أيضًا تقييم المخاطر المحتملة للآثار الجانبية. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى جرعة أعلى بعد 4 أسابيع.

نظرًا للتطور المحتمل للآثار الجانبية عند تناوله بجرعة 40 مجم ، مقارنة بجرعات أقل من الدواء ، فإن زيادة الجرعة إلى 40 مجم ، بعد جرعة إضافية أعلى من الجرعة الأولية الموصى بها لمدة 4 أسابيع من العلاج ، يمكن فقط يتم إجراؤها في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الشديد والذين لديهم مخاطر عالية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية (خاصة في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي) ، والذين لم يحققوا النتيجة المرجوة من العلاج عند تناول جرعة 20 ملغ ، والذين سيكونون تحت إشراف متخصص. يوصى بمراقبة دقيقة بشكل خاص للمرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 40 ملغ.

لا ينصح بوصف الدواء بجرعة 40 ملغ للمرضى الذين لم يسبق لهم استشارة الطبيب. بعد 2-4 أسابيع من العلاج و / أو مع زيادة جرعة Crestor ، من الضروري مراقبة التمثيل الغذائي للدهون (إذا لزم الأمر ، يلزم تعديل الجرعة).

لا يحتاج المرضى المسنون لتعديل الجرعة.

في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف أو معتدل ، لا يلزم تعديل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ، استخدام Crestor هو بطلان. استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ هو بطلان في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل (CC 30-60 مل / دقيقة). بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل ، يوصى بجرعة أولية قدرها 5 ملغ.

مرضى القصور الكبدي: يمنع استعمال كريستور في مرضى الكبد النشط.

أثر جانبي

• تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الوذمة الوعائية.
• داء السكري من النوع 2؛
• صداع؛
• دوخة؛
• إمساك؛
• إسهال؛
• غثيان؛
• ألم المعدة؛
• التهاب البنكرياس.
• حكة الجلد
• متسرع؛
• قشعريرة؛
• ألم عضلي.
• اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات) ؛
• انحلال الربيدات.
• بروتينية؛
• بول دموي؛
• متلازمة الوهن
• ألم مفصلي.
• اعتلال الأعصاب.
• فقدان الذاكرة؛
• سعال؛
• ضيق التنفس؛
• متلازمة ستيفنز جونسون
• التثدي.
• وذمة محيطية.

موانع

بالنسبة لعقار Crestor بجرعة يومية 5 مجم و 10 مجم و 20 مجم:

• القصور الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ؛
• اعتلال عضلي.
• المرضى مهيئين لتطوير مضاعفات السمية العضلية.

لعقار Crestor بجرعة يومية 40 مجم:

• فرط الحساسية للروسوفاستاتين أو أي من مكونات الدواء ؛
• عدم تحمل اللاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (المنتج يحتوي على اللاكتوز) ؛
• الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا ؛
• الاستقبال المتزامن للسيكلوسبورين.
• عند النساء: الحمل والرضاعة ونقص وسائل منع الحمل المناسبة ؛
• مرض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك الزيادة المستمرة في نشاط ترانس أميناز المصل وأي زيادة في نشاط ترانس أميناز المصل (أكثر من 3 مرات مقارنة بـ VGN) ؛
• المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لتطوير اعتلال عضلي / انحلال الربيدات ، وهي: الفشل الكلوي المعتدل (CC أقل من 60 مل / دقيقة) ، قصور الغدة الدرقية ، التاريخ الشخصي أو العائلي لأمراض العضلات ، السمية العضلية أثناء تناول مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى أو تاريخ من ليف.
• استهلاك الكحول المفرط
• الحالات التي يمكن أن تؤدي إلى زيادة تركيز رسيوفاستاتين في البلازما ؛
• الاستقبال المتزامن للفايبرات.
• مرضى المنغولويد.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

كرستور هو بطلان أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل مناسبة لمنع الحمل.

نظرًا لأن الكوليسترول ومنتجات أخرى من التخليق الحيوي للكوليسترول مهمة لنمو الجنين ، فإن الخطر المحتمل لتثبيط إنزيم HMG-CoA يفوق فوائد استخدام الدواء في النساء الحوامل.

في حالة الحمل أثناء العلاج ، يجب إيقاف الدواء على الفور.

لا توجد بيانات عن إفراز الروزوفاستاتين في لبن الأم ، لذلك يجب إيقاف الدواء أثناء الرضاعة.

استخدم في المرضى المسنين

تعديل الجرعة غير مطلوب. يجب توخي الحذر.

تعليمات خاصة

التأثير على الكلى

في المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من Crestor (بشكل رئيسي 40 ملغ) ، لوحظ وجود بروتين أنبوبي ، والذي ، في معظم الحالات ، كان عابرًا. لم يكن هذا البروتين مؤشرا على مرض الكلى الحاد أو تطور مرض الكلى. في المرضى الذين يتناولون الدواء بجرعة 40 ملغ ، يوصى بمراقبة مؤشرات وظائف الكلى أثناء العلاج.

من جانب الجهاز الحركي

عند استخدام Crestor في جميع الجرعات ، خاصة عند الجرعات التي تزيد عن 20 مجم ، تم الإبلاغ عن التأثيرات التالية على الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي ، اعتلال عضلي ، في حالات نادرة ، انحلال الربيدات.

تعريف CPK

لا ينبغي أن يتم تحديد مستوى إنزيم CPK بعد مجهود بدني مكثف أو في ظل وجود أسباب أخرى محتملة لزيادة نشاط إنزيم CPK ، مما قد يؤدي إلى تفسير غير صحيح للنتائج. إذا زاد المستوى الأولي لـ CPK بشكل كبير (5 مرات أعلى من الحد الأعلى للقاعدة) ، يجب إجراء قياس ثانٍ بعد 5-7 أيام. يجب ألا تبدأ العلاج إذا أكد الاختبار المتكرر النشاط الأولي لـ CPK (أكثر من 5 مرات أعلى من ULN).

قبل بدء العلاج

عند وصف Crestor ، وكذلك عند وصف مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر الحالية للاعتلال العضلي / انحلال الربيدات ، فمن الضروري مراعاة نسبة المخاطر والفوائد للعلاج وإجراء المراقبة السريرية.

أثناء العلاج

يجب إبلاغ المريض بضرورة إبلاغ الطبيب فورًا عن حالات ظهور مفاجئ لألم العضلات وضعف العضلات أو التشنجات ، خاصة المصاحبة للتوعك والحمى. في مثل هؤلاء المرضى ، يجب تحديد نشاط إنزيم CPK. يجب التوقف عن العلاج إذا زاد نشاط CPK بشكل ملحوظ (أكثر من 5 مرات مقارنة بـ ULN) أو إذا ظهرت أعراض العضلات وتسبب في إزعاج يومي (حتى لو كان نشاط CPK أقل بخمس مرات مقارنة بـ ULN).

إذا اختفت الأعراض وعاد نشاط إنزيم CPK إلى طبيعته ، ينبغي النظر في إعادة وصف Crestor أو مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى بجرعات أقل مع المراقبة الدقيقة للمريض.

المراقبة الروتينية لنشاط إنزيم CPK في غياب الأعراض غير عملية. كانت هناك حالات نادرة جدًا من الاعتلال العضلي الناخر بوساطة المناعة مع مظاهر سريرية في شكل ضعف مستمر في العضلات القريبة وزيادة في مستويات CK في الدم أثناء العلاج أو عند التوقف عن تناول الستاتين ، بما في ذلك. رسيوفاستاتين. قد تكون هناك حاجة لدراسات إضافية للجهاز العضلي والجهاز العصبي ، والدراسات المصلية ، وكذلك العلاج المثبط للمناعة.

لم تكن هناك علامات على زيادة تعرض العضلات والهيكل العظمي باستخدام Crestor والعلاج المصاحب. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن زيادة في حدوث التهاب العضلات والاعتلال العضلي في المرضى الذين يتناولون مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى مع مشتقات حمض الفيبريك ، بما في ذلك جمفيبروزيل ، وسيكلوسبورين ، وحمض النيكوتين ، ومضادات الآزول ، ومثبطات الأنزيم البروتيني ، والمضادات الحيوية الماكروليد. يزيد Gemfibrozil من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي عند تناوله مع بعض مثبطات اختزال HMG-CoA. وبالتالي ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لـ Crestor و gemfibrozil. يجب موازنة نسبة المخاطر إلى الفائدة بعناية عند تناول Crestor بشكل مشترك مع الفايبرات أو جرعات خفض الدهون من حمض النيكوتين. هو بطلان تناول الدواء Crestor بجرعة 40 ملغ بالتزامن مع الفايبريت. 2-4 أسابيع بعد بدء العلاج و / أو مع زيادة جرعة Crestor ، من الضروري مراقبة التمثيل الغذائي للدهون (إذا لزم الأمر ، يلزم تعديل الجرعة).

الكبد

يوصى بإجراء تحديد مؤشرات وظائف الكبد قبل بدء العلاج وبعد 3 أشهر من بدء العلاج. يجب التوقف عن تناول عقار Crestor أو يجب تقليل جرعة الدواء إذا كان نشاط الترانساميناز في مصل الدم: 3 أضعاف الحد الأعلى للقاعدة.

في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم بسبب قصور الغدة الدرقية أو المتلازمة الكلوية ، يجب إجراء علاج للأمراض الكامنة قبل بدء العلاج باستخدام Crestor.

مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية

اللاكتوز

لا ينبغي أن يستخدم الدواء في المرضى الذين يعانون من نقص اللاكتاز ، وعدم تحمل الجالاكتوز وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

مرض الرئة الخلالي

مع استخدام بعض العقاقير المخفضة للكوليسترول ، وخاصة لفترة طويلة ، تم الإبلاغ عن حالات معزولة من مرض الرئة الخلالي. قد تشمل أعراض المرض ضيق التنفس ، والسعال غير المنتج ، وتدهور الحالة الصحية العامة (الضعف ، وفقدان الوزن ، والحمى). في حالة الاشتباه في وجود مرض رئوي خلالي ، يجب إيقاف العلاج بالستاتين.

داء السكري من النوع 2

في المرضى الذين لديهم تركيز جلوكوز من 5.6 إلى 6.9 مليمول / لتر ، ارتبط علاج Crestor بزيادة خطر الإصابة بداء السكري من النوع 2.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

لم يتم إجراء أي دراسات لدراسة تأثير عقار Crestor على القدرة على قيادة السيارة وآليات الاستخدام. يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات أو العمل الذي يتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية (أثناء العلاج ، قد يحدث الدوار).

تفاعل الدواء

السيكلوسبورين: مع الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والسيكلوسبورين ، كانت الجامعة الأمريكية بالقاهرة من رسيوفاستاتين أعلى 7 مرات من القيمة التي لوحظت في المتطوعين الأصحاء. يؤدي الاستخدام المشترك إلى زيادة تركيز الروزوفاستاتين في البلازما والدم بمقدار 11 مرة. لا يؤثر على تركيز السيكلوسبورين في البلازما.

مضادات التخثر غير المباشرة: قد يؤدي بدء علاج Crestor أو زيادة جرعة الدواء في المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر غير المباشرة المصاحبة (على سبيل المثال ، الوارفارين) إلى زيادة زمن البروثرومبين (MHO). قد يؤدي إلغاء رسيوفاستاتين أو انخفاض جرعة الدواء إلى انخفاض في MHO. في مثل هذه الحالات ، يوصى بمراقبة MHO.

Gemfibrozil وعوامل أخرى خافضة للدهون: ينتج عن الاستخدام المشترك للروسوفاستاتين والجيمفبروزيل زيادة مضاعفة في Cmax من رسيوفاستاتين في بلازما الدم والجامعة الأمريكية بالقاهرة من رسيوفاستاتين. استنادًا إلى بيانات تفاعل محددة ، لا يُتوقع حدوث تفاعل كبير في الحرائك الدوائية مع فينوفايبرات ، ومن الممكن حدوث تفاعل ديناميكي دوائي.

زاد كل من Gemfibrozil و fenofibrate و fibrates الأخرى وجرعات حمض النيكوتين الخافضة للدهون من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي عند استخدامه بشكل متزامن مع مثبطات إنزيم HMG-CoA ، وربما يرجع ذلك إلى حقيقة أنها يمكن أن تسبب اعتلال عضلي عند استخدامها كعلاج وحيد. عند تناول الدواء في وقت واحد مع gsmfibrozil ، fibrates ، حمض النيكوتين بجرعة تزيد عن 1 غرام يوميًا ، ينصح المرضى بجرعة أولية من 5 ملغ.

Ezetimibe: لم يكن الاستخدام المتزامن لـ Crestor و ezetimibe مصحوبًا بتغيير في AUC و Cmax لكلا العقارين.

مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية: على الرغم من أن الآلية الدقيقة للتفاعل غير معروفة ، فإن الإدارة المشتركة لمثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية يمكن أن تؤدي إلى زيادة كبيرة في التعرض للروسوفاستاتين.

أسفرت دراسة الحرائك الدوائية عن الاستخدام المتزامن لـ 20 مجم من الروزوفاستاتين مع تحضير مركب يحتوي على اثنين من مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (400 مجم لوبينافير / 100 مجم ريتونافير) في متطوعين أصحاء عن زيادة مضاعفة وخمسة أضعاف في AUC0-24 و Cmax من رسيوفاستاتين ، على التوالي. لذلك ، لا ينصح بالاستخدام المتزامن لمثبطات إنزيم بروتياز روسوفاستاتين وفيروس نقص المناعة البشرية في علاج المرضى المصابين بعدوى فيروس العوز المناعي البشري.

مضادات الحموضة: الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين ومعلقات مضادات الحموضة المحتوية على هيدروكسيد الألمنيوم والمغنيسيوم يؤدي إلى انخفاض تركيز البلازما للروسوفاستاتين بحوالي 50٪. يكون هذا التأثير أقل وضوحًا إذا تم تطبيق مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناول الروزوفاستاتين. لم يتم دراسة الأهمية السريرية لهذا التفاعل.

الاريثروميسين: الاستخدام المتزامن لـ Crestor و الاريثروميسين يؤدي إلى انخفاض AUC0-24 من روزوفاستاتين بنسبة 20٪ و Cmax من رسيوفاستاتين بنسبة 30٪. قد يحدث هذا التفاعل نتيجة لزيادة حركية الأمعاء التي يسببها الاريثروميسين.

موانع الحمل الفموية / العلاج بالهرمونات البديلة: يزيد الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين وموانع الحمل الفموية من المساحة تحت المنحنى AUC لإيثينيل استراديول و AUC لنورجيستريل بنسبة 26٪ و 34٪ على التوالي. يجب أن تؤخذ هذه الزيادة في تركيز البلازما في الاعتبار عند اختيار الجرعة.يجب أخذ تركيز البلازما في الاعتبار عند اختيار جرعة من موانع الحمل الفموية. لا تتوفر بيانات حركية الدواء عن الاستخدام المتزامن لـ Crestor والعلاج بالهرمونات البديلة ، وبالتالي ، لا يمكن استبعاد تأثير مماثل عند استخدام هذه المجموعة. ومع ذلك ، تم استخدام هذا المزيج على نطاق واسع خلال التجارب السريرية وكان جيد التحمل من قبل المرضى.

المنتجات الطبية الأخرى: من غير المتوقع حدوث تفاعل مهم سريريًا بين رسيوفاستاتين والديجوكسين.

إنزيمات السيتوكروم P450: أظهرت نتائج الدراسات أن الروزوفاستاتين ليس مثبطًا ولا محفزًا لأنزيمات السيتوكروم P450. بالإضافة إلى ذلك ، يعتبر رسيوفاستاتين ركيزة ضعيفة لهذه الإنزيمات. لم يكن هناك تفاعل مهم سريريًا بين رسيوفاستاتين وفلوكونازول (مثبط لإنزيمات CYP2C9 و CYP3A4) والكيتوكونازول (مثبط لإنزيمات CYP2A6 و CYP3A4). يزيد الاستخدام المشترك للروسوفاستاتين والإيتراكونازول (مثبط لـ CYP3A4 isoenzyme) من AUC لـ rosuvastatin بنسبة 28 ٪ (غير مهم سريريًا). وبالتالي ، لا يُتوقع حدوث تفاعل مرتبط بعملية التمثيل الغذائي للسيتوكروم P450.

نظائر كريستور

نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:

• أكورتا.
• ميرتنيل.
• رسيوفاستاتين.
• روزوكارد.
• روزوليب.
• روكسر.
• تيفاستور.

نظائرها حسب المجموعة الدوائية (الستاتينات):

• أكورتا.
• أكتاليبيد.
• أنفيست
• أبيكسستاتين.
• أثيروستات.
• أتوكورد.
• أتوماكس.
• أتورفاستاتين.
• أتورفوكس.
• أتوريس.
• فازاتور.
• فاسيليب.
• فيرو سيمفاستاتين
• زكور.
• زكور فورت
• زورستات.
• كارديوستاتين.
• ليسكول.
• ليسكول فورتي
• ليبوباي.
• ليبونا.
• ليبوستات.
• ليبوفورد.
• ليبريمار.
• ليبتونورم.
• لوفاكور.
• لوفاستاتين.
• لوفاستيرول.
• ميفاكور.
• ميدوستاتين.
• ميرتنيل.
• أوفينكور.
• برافاستاتين.
• روفاكور.
• سيمفا
• سيمفاكارد.
• سيمفاكول.
• سيمفاليميت.
• سيمفاستاتين.
• سيمفاستول.
• رمز؛
• Simgal.
• سيملو.
• سينكارد.
• تورفاسين.
• تورفاكارد.
• توليب.
• هولفاسيم.
• الكوليتار.

في حالة عدم وجود نظائر للعقار للمادة الفعالة ، يمكنك اتباع الروابط أدناه للأمراض التي يساعدها الدواء المقابل والاطلاع على نظائرها المتاحة للتأثير العلاجي.

يتم تقديم نظائرها من عقار Crestor ، وفقًا للمصطلحات الطبية ، تسمى "المرادفات" - الأدوية القابلة للتبادل من حيث التأثيرات على الجسم ، والتي تحتوي على مادة فعالة متطابقة واحدة أو أكثر. عند اختيار المرادفات ، لا تأخذ في الاعتبار تكلفتها فحسب ، بل أيضًا بلد المنشأ وسمعة الشركة المصنعة.

وصف الدواء

كرستور - آلية العمل

Rosuvastatin هو مثبط انتقائي وتنافسي لانزيم HMG-CoA reductase ، وهو إنزيم يحول الإنزيم المساعد 3-hydroxy-3-methylglutaryl A إلى حمض الميفالونيك ، وهو سلائف الكولسترول. الهدف الرئيسي للروسوفاستاتين هو الكبد ، حيث يتم تصنيع الكوليسترول (الكوليسترول) ويتم تقويض البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL).

يزيد Rosuvastatin من عدد مستقبلات LDL "الكبدية" على سطح الخلية ، مما يزيد من امتصاص وتقويض LDL ، مما يؤدي بدوره إلى تثبيط تخليق البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة جدًا (VLDL) ، وبالتالي تقليل الكمية الإجمالية من LDL و VLDL .

الديناميكا الدوائية

يقلل Crestor ® من التركيزات المرتفعة من LDL-cholesterol (LDL-C) ، والكوليسترول الكلي ، والدهون الثلاثية (TG) ، ويزيد من تركيز كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL-C) ، ويقلل أيضًا من تركيز البروتين الشحمي B (ApoB) ، non-HDL-C ، كولسترول -VLDL ، VLDL-TG ويزيد من تركيز البروتين الشحمي A-I (ApoA-I) (انظر الجدولين 1 و 2) ، يقلل من نسبة LDL-C / HDL-C ، إجمالي C / HDL- نسبة C و non-HDL-C / HDL-C و ApoB / ApoA-1.

يتطور التأثير العلاجي في غضون أسبوع واحد بعد بدء العلاج باستخدام Crestor ® ، وبعد أسبوعين من العلاج يصل إلى 90٪ من أقصى تأثير ممكن. عادة ما يتم تحقيق أقصى تأثير علاجي بحلول الأسبوع الرابع من العلاج ويتم الحفاظ عليه مع الاستخدام المنتظم للدواء.

الجدول 1 و 1 أ. التأثير المعتمد على الجرعة في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الأولي (النوع الأولIa و IIb بواسطة Fredrickson) (متوسط ​​النسبة المئوية المعدلة للتغيير من خط الأساس).

جرعة	عدد المرضى	LDL-C	الكولسترول الكلي	HDL-C
الوهمي	13	-7	-5	3
5 مجم	17	-45	-33	13
10 مجم	17	-52	-36	14
20 مجم	17	-55	-40	8
40 مجم	18	-63	-46	10

الجدول 1 أ

جرعة	عدد المرضى	تيراغرام	كوليسترول غير HDL	Apo B	Apo A-I
الوهمي	13	-3	-7	-3	0
5 مجم	17	-35	-44	-38	4
10 مجم	17	-10	-48	-42	4
20 مجم	17	-23	-51	-46	5
40 مجم	18	-28	-60	-54	0

الجدول 2 و 2 أ.التأثير المعتمد على الجرعة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع شحوم الدم (نوع فريدريكسون IIb و IV) (متوسط ​​النسبة المئوية للتغير من خط الأساس).

جرعة	عدد المرضى	تيراغرام	LDL-C	الكولسترول الكلي	HDL-C
الوهمي	26	1	5	1	-3
5 مجم	25	-21	-28	-24	3
10 مجم	23	-37	-45	-40	8
20 مجم	27	-37	-31	-34	22
40 مجم	25	-43	-43	-40	17

الجدول 2 أ

جرعة	عدد المرضى	كوليسترول غير HDL	VLDL-C	TG-VLDL
الوهمي	26	2	2	6
5 مجم	25	-29	-25	-24
10 مجم	23	-49	-48	-39
20 مجم	27	-43	-49	-40
40 مجم	25	-51	-56	-48

الكفاءة السريرية

Crestor فعال في المرضى البالغين الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم مع أو بدون زيادة شحوم الدم. بغض النظر عن العرق أو الجنس أو العمر ، بما في ذلك. في مرضى السكري وفرط كوليسترول الدم العائلي.

في 80٪ من المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم من النوع IIa و IIb وفقًا لفريدريكسون (متوسط ​​التركيز الأولي لـ LDL-C حوالي 4.8 مليمول / لتر) ، أثناء تناول الدواء بجرعة 10 ملغ ، يصل تركيز LDL-C إلى القيم. أقل من 3 مليمول / لتر.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع شحوم الدم بتركيز أولي من TG من 273 إلى 817 مجم / ديسيلتر ، والذين تلقوا Crestor ® بجرعة من 5 مجم إلى 40 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 6 أسابيع ، انخفض تركيز TG في بلازما الدم بشكل كبير (انظر الجدول 2).

لوحظ وجود تأثير مضاف بالاشتراك مع الفينوفيبرات فيما يتعلق بتركيز الدهون الثلاثية ومع حمض النيكوتين في الجرعات الخافضة للدهون فيما يتعلق بتركيز HDL-C.

في دراسة METEOR ، 984 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 45-70 عامًا مع انخفاض خطر الإصابة بمرض الشريان التاجي (10 سنوات خطر فرامنغهام أقل من 10٪) ، متوسط ​​تركيز LDL-C 4.0 مليمول / لتر (154.5 مجم / ديسيلتر) وتصلب الشرايين تحت الإكلينيكي (الذي تم تقييمه من خلال سمك مركب "الطبقة الداخلية" للشرايين السباتية - TCIM) ، تمت دراسة تأثير الروزوفاستاتين على سمك معقد "الوسط الداخلي". تلقى المرضى رسيوفاستاتين 40 ملغ / يوم أو وهمي لمدة عامين. أدى العلاج بالروسيوفاستاتين إلى إبطاء معدل تقدم الحد الأقصى من IMT لـ 12 جزءًا من الشريان السباتي مقارنةً بالدواء الوهمي بفارق -0.0145 مم / سنة. مقارنة بخط الأساس ، في مجموعة الروسيوفاستاتين ، كان هناك انخفاض في القيمة القصوى لـ IMT بمقدار 0.0014 ملم / سنة (0.12٪ / سنة (ليس فرقًا كبيرًا)) مقارنة مع زيادة في هذا المؤشر بمقدار 0.0131 ملم / سنة (1.12٪) / سنة (ص<0.001)) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза препарата Крестор ® 40 мг не является рекомендованной. Доза 40 мг должна назначаться пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

أظهرت نتائج دراسة JUPITER (الأساس المنطقي لاستخدام الستاتينات للوقاية الأولية: دراسة تدخل لتقييم الروزوفاستاتين) في 17802 مريضًا أن الروزوفاستاتين قلل بشكل كبير من خطر الإصابة بمضاعفات القلب والأوعية الدموية (252 في مجموعة الدواء الوهمي مقارنة بـ 142 في مجموعة الروسيوفاستاتين) (ص< 0.001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков 0.52, 95% доверительный интервал 0.40-0.68, р<0.001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0.46, 95%, доверительный интервал 0.30-0.70) и на 48% - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0.80, 95%, доверительный интервал 0.67-0.97, р=0.02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был, в целом, схож с профилем безопасности в группе плацебо.

قائمة نظائرها

ملحوظة! تحتوي القائمة على مرادفات Crestor التي لها تركيبة مماثلة ، لذا يمكنك اختيار بديل بنفسك ، مع مراعاة شكل وجرعة الدواء الذي وصفه طبيبك. أعط الأفضلية للشركات المصنعة من الولايات المتحدة الأمريكية واليابان وأوروبا الغربية ، وكذلك الشركات المعروفة من أوروبا الشرقية: Krka و Gedeon Richter و Actavis و Egis و Lek و Geksal و Teva و Zentiva.

نموذج الافراج(حسب الشعبية)	السعر ، فرك.
كرستور
أقراص مغلفة حوالي 10 مجم ، 7 قطع. (أسترازينيكا ، المملكة المتحدة)	728
أقراص مغلفة حوالي 5 مجم ، 28 قطعة. (أسترازينيكا ، المملكة المتحدة)	1834
أقراص مغلفة ، 10 مجم ، 28 قطعة. (أسترازينيكا ، المملكة المتحدة)	2452
أقراص مغلفة 20 مجم ، 28 قطعة. (أسترازينيكا ، المملكة المتحدة)	3778
أقراص مغلفة حوالي 5 مجم ، 98 قطعة. (أسترازينيكا ، المملكة المتحدة)	4393
أقراص مغلفة 40 مجم ، 28 قطعة. (أسترازينيكا ، المملكة المتحدة)	4989
أقراص مغلفة حوالي 10 مجم ، 98 قطعة. (أسترازينيكا ، المملكة المتحدة)	6177
أكورتا
علامة التبويب 10 ملغ رقم ​​30 (فارمستاندارد - تومسخيمفارم OJSC (روسيا)	622.10
علامة التبويب 20mg رقم 30 (فارمستاندارد - Tomskhimfarm JSC (روسيا)	885
كارديوليب
ليبوبريم
ميرتنيل
Tab 5mg N30 (Gedeon Richter - RUS ZAO (روسيا)	540
Tab 10mg N30 (Gedeon Richter - RUS ZAO (روسيا)	675.50
Tab 20mg N30 (Gedeon Richter - RUS ZAO (روسيا)	955
40mg No. 30 tab p / pl.o (Gedeon Richter - RUS ZAO (روسيا)	1601.90
ريديستاتين
أقراص مغلفة 5 مجم ، 30 قطعة.	346
أقراص مغلفة 10 مجم ، 30 قطعة.	428
أقراص مغلفة 20 مجم ، 30 قطعة.	630
أقراص مغلفة 40 مجم ، 30 قطعة.	806
رو ستاتين
روسارت
5mg №30 tab p / pl.o (Actavis Ltd (مالطا)	475.50
10mg No. 30 tab p / pl.o (Actavis Ltd (مالطا)	601.20
20mg №30 tab p / pl.o (Actavis Ltd (مالطا)	844.40
40mg №30 tab p / pl.o (Actavis Ltd (مالطا)	1263
10mg №90 tab p / pl.o (Actavis Ltd (مالطا)	1430
20mg No. 90 tab p / pl.o (Actavis Ltd (مالطا)	2085.30
روزستار
10mg رقم 28 tab p / pl.o (Belupo ، الأدوية ومستحضرات التجميل (كرواتيا)	510.50
20mg رقم 28 tab p / pl.o (Belupo ، الأدوية ومستحضرات التجميل (كرواتيا)	824.20
رسيوفاستاتين
20mg No. 30 tab p / pl.o (Northern Star ZAO (روسيا)	432.10
10mg No. 30 tab p / pl.o (Northern Star ZAO (روسيا)	460.50
رسيوفاستاتين كالسيوم
روسوفاستاتين كانون
20mg رقم 28 علامة التبويب p / pl.o (إنتاج Canonpharma ZAO (روسيا)	557
رسيوفاستاتين * (رسيوفاستاتين)
رسيوفاستاتين فيال
رسيوفاستاتين- س
5mg No. 30 tab p / pl.o (Northern Star CJSC (روسيا)	198.40
رسيوفاستاتين = قارورة
روسوكارد
10mg No. 60 tab p / pl.o (Zentiva k.s. (جمهورية التشيك)	1168.90
علامة تبويب 40mg رقم 30 (Zentiva k.s. (جمهورية التشيك)	1301.20
روزوليب
5mg رقم 28 علامة تبويب p / pl.o (Egis Pharmaceutical plant OJSC (المجر)	557.70
10mg رقم 28 علامة التبويب (Egis Pharmaceutical Plant JSC (المجر)	873.50
20mg رقم 28 علامة التبويب (Egis Pharmaceutical plant JSC (المجر)	1354.10
روسوفاست
روكسيرا
علامة تبويب 10mg رقم 30 (KRKA، d.d. Novo Mesto (سلوفينيا)	525
علامة التبويب 15 ملغ رقم ​​30 (كركا ، دي دي نوفو ميستو (سلوفينيا)	622.70
علامة تبويب 20mg رقم 30 (KRKA، d.d. Novo Mesto (سلوفينيا)	817.80
5mg رقم 90 علامة التبويب.	969.30
15mg رقم 90 التبويب.	1429.60
20mg رقم 90 التبويب.	1791.90
الصدأ
أقراص مغلفة 10 مجم ، 28 قطعة. (Obolenskoye FP ، روسيا)	377
سوورديو
10mg رقم 28 tab p / pl.o (Lek d.d. (سلوفينيا)	451.50
20mg No. 28 tab p / pl.o (Lek d.d. (سلوفينيا)	566.20
تيفاستور
علامة تبويب 5mg №30 (شركة Teva Pharmaceutical Enterprises (إسرائيل)	373.90
10mg No. 30 tab p / pl.o (Teva Pharmaceutical Enterprises (إسرائيل)	550.30
20mg No. 30 tab p / pl.o (Teva Pharmaceutical Enterprises (إسرائيل)	715.70

المراجعات

فيما يلي نتائج استطلاعات الرأي لزوار الموقع حول عقار Crestor. إنها تعكس المشاعر الشخصية للمستجيبين ولا يمكن استخدامها كتوصية رسمية للعلاج بهذا الدواء. نوصي بشدة باستشارة أخصائي طبي مؤهل للحصول على دورة علاج شخصية.

نتائج استطلاع الزائر

أبلغ ستة زوار عن الفعالية

إجابتك عن الآثار الجانبية »

أبلغ أربعة عشر زائرًا عن تقدير التكلفة

	أعضاء		%
غالي	14		100.0%

إجابتك حول تقدير التكلفة »

أبلغ 33 زائرًا عن تكرار الدخول يوميًا

كم مرة يجب أن آخذ Crestor؟
غالبًا ما يأخذ معظم المستجيبين هذا الدواء مرة واحدة يوميًا. يوضح التقرير عدد المرات التي يتناول فيها المشاركون الآخرون في الاستطلاع هذا الدواء.

	أعضاء		%
1 في اليوم	30		90.9%
مرتين في اليوم	2		6.1%
3 مرات في اليوم	1		3.0%

إجابتك حول تواتر الاستيعاب في اليوم »

أبلغ 63 زائرًا عن جرعة

	أعضاء		%
6-10 ملجم	36		57.1%
11-50 مجم	13		20.6%
1-5 ملجم	13		20.6%
51-100 ملجم	1		1.6%

إجابتك عن الجرعة »

أبلغ اثنان من الزوار عن تاريخ البدء

كم من الوقت يستغرق Crestor ليشعر بتحسن في حالة المريض؟
في معظم الحالات ، شعر المشاركون في الاستطلاع بتحسن في حالتهم بعد أسبوعين. لكن هذا قد لا يتوافق مع الفترة التي ستتحسن بعدها. تحدث إلى طبيبك حول المدة التي تحتاجها لتناول هذا الدواء. يوضح الجدول أدناه نتائج المسح في بداية إجراء فعال.

إجابتك حول تاريخ البدء »

أبلغ أربعة زوار عن وقت الموعد

ما هو أفضل وقت لأخذ Crestor: على معدة فارغة ، قبل أو بعد الطعام؟
غالبًا ما يبلغ مستخدمو الموقع عن تناول هذا الدواء بعد الوجبات. ومع ذلك ، قد يوصي طبيبك بوقت مختلف لك. يُظهر التقرير متى يتناول بقية المرضى أدويتهم.

إجابتك عن موعد الموعد »

أبلغ 121 زائرًا عن عمر المريض

اجابتك عن عمر المريض »

آراء الزوار

لا توجد آراء حاليا

التعليمات الرسمية للاستخدام

هناك موانع! قبل الاستخدام ، اقرأ التعليمات

Crestor ®

تعليمات
على استخدام منتج طبي للاستخدام الطبي

رقم التسجيل:

P N015644 / 01-190210

اسم تجاري:

Crestor ®

الاسم الدولي غير المسجل الملكية:

كرستور

شكل جرعات:

أقراص مغلفة

مُجَمَّع

يحتوي كل قرص على المادة الفعالة:رسيوفاستاتين 10 ، 20 أو 40 مجم على شكل روسوفاستاتين كالسيوم.
سواغ:مونوهيدرات اللاكتوز 89.50 مجم (بجرعة 10 مجم) ، 179.00 (بجرعة 20 مجم) ، 164.72 مجم (بجرعة 40 مجم) ؛ السليلوز الجريزوفولفين 29.82 مجم (بجرعة 10 مجم) ، 59.64 مجم (بجرعة 20 مجم) ، 54.92 مجم (بجرعة 40 مجم) ؛ فوسفات الكالسيوم 10.90 مجم (بجرعة 10 مجم) ، 21.80 مجم (بجرعة 20 مجم) ، 20.00 مجم (بجرعة 40 مجم) ؛ كروسبوفيدون 7.50 مجم (لجرعة 10 مجم) ، 15.00 مجم (لجرعة 20 مجم) ، 15.00 مجم (لجرعة 40 مجم) ؛ ستيرات المغنيسيوم 1.88 مجم (بجرعة 10 مجم) ، 3.76 مجم (بجرعة 20 مجم) ، 3.76 مجم (بجرعة 40 مجم) ؛ غلاف الجهاز اللوحي:مونوهيدرات اللاكتوز 1.80 مجم (بجرعة 10 مجم) ، 3.60 مجم (بجرعة 20 مجم) ، 3.60 مجم (بجرعة 40 مجم) ؛ هيدروكسي بروبيل 1.26 مجم (جرعة 10 مجم) 2.52 مجم (جرعة 20 مجم) 2.52 مجم (جرعة 40 مجم) تراياسيتين (جلسرين ثلاثي أسيتات) 0.36 مجم (جرعة 10 مجم) 0.72 مجم (بجرعة 20 مجم) ، 0.72 مجم (بجرعة 40 مجم) ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم 1.06 مجم (بجرعة 10 مجم) ، 2.11 مجم (بجرعة 20 مجم) ، 2.11 مجم (بجرعة 40 مجم) ؛ أكسيد أحمر صبغ الحديد 0.02 مجم (جرعة 10 مجم) 0.05 مجم (جرعة 20 مجم) 0.05 مجم (جرعة 40 مجم).
وصف
أقراص 10 ملغ: أقراص مستديرة ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بغشاء وردي ، منقوش عليها "ZD4522 10" من جانب واحد.
20 ملغ: أقراص مستديرة ، محدبة من الجانبين ، مغلفة بغشاء وردي ، منقوش عليها "ZD4522 20" من جانب واحد.
40 ملغ: أقراص زهرية ، بيضاوية ، محدبة الوجهين ، مغلفة بالفيلم ، منقوش عليها "ZD4522" من جانب و 40 على الجانب الآخر.

مجموعة العلاج الدوائي:

عامل خفض الدهون - مثبط اختزال HMG-CoA
كود ATX: C10AA07

الخصائص الدوائية

آلية العمل
Crestor هو مثبط انتقائي وتنافسي لانزيم HMG-CoA reductase ، وهو إنزيم يحول الإنزيم المساعد 3-hydroxy-3-methylglutaryl A إلى ميفالونات ، وهو سلائف للكوليسترول. الهدف الرئيسي للروسوفاستاتين هو الكبد ، حيث يتم تصنيع الكوليسترول (الكوليسترول) ويتم تقويض البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL).
Crestor يزيد من عدد مستقبلات LDL "الكبدية" على سطح الخلية ، مما يزيد من امتصاص وتقويض LDL ، مما يؤدي بدوره إلى تثبيط تخليق البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة (VLDL) ، وبالتالي تقليل الكمية الإجمالية من LDL و VLDL .
الديناميكا الدوائية
يقلل Crestor ® من التركيزات المرتفعة من LDL-cholesterol (LDL-C) ، والكوليسترول الكلي ، والدهون الثلاثية (TG) ، ويزيد من تركيز كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL-C) ، ويقلل أيضًا من تركيز البروتين الشحمي B (ApoB) ، non-HDL-C ، كولسترول -VLDL ، VLDL-TG ويزيد من تركيز البروتين الشحمي A-I (ApoA-I) (انظر الجدولين 1 و 2) ، يقلل من نسبة LDL-C / HDL-C ، إجمالي C / HDL- نسبة C وغير HDL-C / HDL-C و ApoB / ApoA-I.
يتطور التأثير العلاجي في غضون أسبوع واحد بعد بدء العلاج باستخدام Crestor ® ، وبعد أسبوعين من العلاج يصل إلى 90٪ من أقصى تأثير ممكن.
عادة ما يتم تحقيق أقصى تأثير علاجي بحلول الأسبوع الرابع من العلاج ويتم الحفاظ عليه مع الاستخدام المنتظم للدواء.
الجدول 1. التأثير المعتمد على الجرعة في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الأولي (فريدريكسون من النوع IIa و IIb) (متوسط ​​النسبة المئوية المعدلة للتغيير من خط الأساس).

جرعة	الكمية مرضى	LDL-C	الكولسترول الكلي	HDL-C	تيراغرام	كوليسترول غير HDL	ApoV	ApoA-I
الوهمي	13	-7	-5	3	-3	-7	-3	0
10 مجم	17	-52	-36	14	-10	-48	-42	4
20 مجم	17	-55	-40	8	-23	-51	-46	5
40 مجم	18	-63	-46	10	-28	-60	-54	0

الجدول 2. التأثير المعتمد على الجرعة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع شحوم الدم (نوع فريدريكسون IIb و IV) (متوسط ​​النسبة المئوية للتغير من خط الأساس).

جرعة	الكمية مرضى	تيراغرام	LDL-C	الكولسترول الكلي	HDL-C	كوليسترول غير HDL	VLDL-C	TG-lponp
الوهمي	26	1	5	1	-3	2	2	6
10 مجم	23	-37	-45	-40	8	-49	-48	-39
20 مجم	27	-37	-31	-34	22	-43	-49	-40
40 مجم	25	-43	-43	-40	17	-51	-56	-48

الكفاءة السريرية Crestor® فعال في المرضى البالغين المصابين بفرط كوليسترول الدم مع أو بدون زيادة شحوم الدم ، بغض النظر عن العرق أو الجنس أو العمر ، بما في ذلك مرضى السكري وفرط كوليسترول الدم العائلي. في 80٪ من المرضى المصابين بفرط كوليسترول الدم من النوع IIa و IIb وفقًا لفريدريكسون (يبلغ متوسط ​​التركيز الأولي لـ LDL-C حوالي 4.8 مليمول / لتر) أثناء تناول الدواء بجرعة 10 ملغ ، يصل تركيز LDL-C إلى القيم. أقل من 3 مليمول / لتر.
في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت الذين يتلقون Crestor ® بجرعة 20-80 مجم ، هناك اتجاه إيجابي في معلمات ملف الدهون (دراسة شملت 435 مريضًا). بعد المعايرة لجرعة يومية 40 مجم (12 أسبوعًا من العلاج) ، يحدث انخفاض في تركيز LDL-C بنسبة 53٪. في 33٪ من المرضى ، يكون تركيز LDL-C أقل من 3 مليمول / لتر.
في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت الذين يتناولون Crestor® بجرعة 20 مجم و 40 مجم ، يكون متوسط ​​الانخفاض في تركيز LDL-C 22٪.
في المرضى الذين يعانون من ارتفاع شحوم الدم بتركيز أولي من TG من 273 إلى 817 مجم / ديسيلتر ، والذين تلقوا Crestor ® بجرعة من 5 مجم إلى 40 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 6 أسابيع ، انخفض تركيز TG في بلازما الدم بشكل كبير (انظر الجدول 2).
لوحظ تأثير مضاف في تركيبة مع الفينوفيبرات فيما يتعلق بتركيز الدهون الثلاثية ومع حمض النيكوتين في الجرعات الخافضة للدهون فيما يتعلق بتركيز HDL-C (انظر أيضًا قسم "التعليمات الخاصة").
في دراسة METEOR ، 984 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 45-70 عامًا مع انخفاض خطر الإصابة بأمراض القلب التاجية (CHD) (خطر 10 سنوات على مقياس فرامنغهام أقل من 10 ٪) ، متوسط ​​تركيز LDL-C 4.0 مليمول / لتر (154.5 مجم / ديسيلتر) وتصلب الشرايين تحت الإكلينيكي (والذي تم تقييمه من خلال سماكة المركب الداخلي للوسائط للشرايين السباتية - TCIM) ، تمت دراسة تأثير الروزوفاستاتين على سمك المركب الداخلي للوسائط. تلقى المرضى Crestor 40 ملغ / يوم أو وهمي لمدة عامين.
أدى العلاج بالروسيوفاستاتين إلى إبطاء معدل تقدم الحد الأقصى من IMT لـ 12 جزءًا من الشريان السباتي مقارنةً بالدواء الوهمي بفارق -0.0145 مم / سنة. مقارنة بخط الأساس ، أظهرت مجموعة رسيوفاستاتين انخفاضًا في القيمة القصوى لـ IMT بمقدار 0.0014 ملم / سنة (0.12٪ / سنة (ليس فرقًا كبيرًا)) مقارنة بزيادة هذا المؤشر بمقدار 0.0131 ملم / سنة (1.12٪ / سنة ( ص<0,001)) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было.
أجريت دراسة METEOR على المرضى المعرضين لخطر منخفض للإصابة بمرض الشريان التاجي ، والذين لا ينصح بجرعة Crestor® 40 mg. يجب استخدام جرعة 40 مجم في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الشديد وخطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (CVD).
أظهرت نتائج دراسة JUPITER (الأساس المنطقي لاستخدام الستاتينات للوقاية الأولية: دراسة تدخل لتقييم رسيوفاستاتين) في 17802 مريضًا أن Crestor قلل بشكل كبير من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (252 في مجموعة الدواء الوهمي مقارنة بـ 142 في مجموعة الروسيوفاستاتين) (p) لوحظت فعالية العلاج بعد الأشهر الستة الأولى من تعاطي المخدرات. كان هناك انخفاض معتد به إحصائيًا بنسبة 48 ٪ في المعيار المشترك ، والذي تضمن الوفاة من أسباب القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب (نسبة الخطر: 0.52 ، 95 ٪ ، فاصل الثقة 0.40-0.68 ، ص<0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефаталыюго инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, доверительный интервал 0,30-0,70) и на 48% – фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,80, 95%, доверительный интервал 0,67-0,97, p=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших Крестор в дозе 20 мг, был, в целом, схож с профилем безопасности в группе плацебо.

الدوائية

الامتصاص والتوزيع
يتم الوصول إلى أقصى تركيز في البلازما من رسيوفاستاتين بعد حوالي 5 ساعات من تناوله. التوافر البيولوجي المطلق حوالي 20٪.
يتم استقلاب Crestor بشكل أساسي عن طريق الكبد ، وهو الموقع الرئيسي لتخليق الكوليسترول واستقلاب LDL-C. يبلغ حجم توزيع الروسيوفاستاتين حوالي 134 لترًا. ما يقرب من 90٪ من رسيوفاستاتين يرتبط ببروتينات البلازما ، وخاصة الألبومين.
الاسْتِقْلاب
يتعرض لعملية التمثيل الغذائي المحدودة (حوالي 10٪). Crestor عبارة عن ركيزة غير أساسية لعملية التمثيل الغذائي بواسطة إنزيمات نظام السيتوكروم P450.
إن الإنزيم الرئيسي الذي يشارك في عملية التمثيل الغذائي للروسوفاستاتين هو CYP2C9 isoenzyme. Isoenzymes CYP2C19 و CYP3A4 و CYP2D6 أقل مشاركة في عملية التمثيل الغذائي.
المستقلبات الرئيسية المحددة للروسوفاستاتين هي مستقلبات N-desmethyl و lactone. يعتبر N-desmethyl أقل نشاطًا بنسبة 50٪ تقريبًا من Crestor ، كما أن مستقلبات اللاكتون ليست نشطة دوائيًا. أكثر من 90٪ من النشاط الدوائي لتثبيط إنزيم HMG-CoA المتداول يتم توفيره بواسطة رسيوفاستاتين ، والباقي - عن طريق مستقلباته.
تربية
يتم إخراج حوالي 90٪ من جرعة من رسيوفاستاتين دون تغيير من خلال الأمعاء (بما في ذلك Crestor الممتصة وغير الممتصة). تفرز الكلى الباقي. يبلغ نصف عمر البلازما (T1 / 2) حوالي 19 ساعة. لا يتغير عمر النصف مع زيادة جرعة الدواء. يبلغ متوسط ​​تخليص البلازما الهندسي حوالي 50 لتر / ساعة (معامل الاختلاف 21.7٪). كما في حالة مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، يشارك ناقل الكوليسترول الغشائي في عملية الامتصاص "الكبدي" للروسوفاستاتين ، والذي يلعب دورًا مهمًا في التخلص الكبدي من رسيوفاستاتين.
الخطية
يزيد التعرض الجهازي للروسوفاستاتين بما يتناسب مع الجرعة. لا تتغير المعلمات الحركية الدوائية مع المدخول اليومي.
مجموعات خاصة من المرضى. العمر والجنس
الجنس والعمر ليس لهما تأثير مهم سريريًا على الحرائك الدوائية للروسوفاستاتين.
جماعات عرقية
أظهرت دراسات الحرائك الدوائية زيادة بمقدار الضعفين تقريبًا في متوسط ​​AUC (المنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز) و Cmax (أقصى تركيز للبلازما) للروسوفاستاتين في المرضى الآسيويين (اليابانيين والصينيين والفلبينيين والفيتناميين والكوريين) مقارنة بالأوروبيين ؛ في المرضى الهنود ، تم عرض زيادة في متوسط ​​AUC و Cmax بمقدار 1.3 مرة.
لم يكشف تحليل الحرائك الدوائية عن فروق ذات دلالة إكلينيكية في الحرائك الدوائية بين الأوروبيين وممثلي سباق Negroid.
فشل كلوي
في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف إلى متوسط ​​، لا يتغير تركيز روسوفاستاتين أو إن ديسميثيل في البلازما بشكل ملحوظ. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (تصفية الكرياتينين (CC) أقل من 30 مل / دقيقة) ، يكون تركيز روسوفاستاتين في بلازما الدم أعلى بثلاث مرات ، وتركيز N-desmethyl أعلى 9 مرات من المتطوعين الأصحاء. كان تركيز رسيوفاستاتين في البلازما في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى أعلى بنسبة 50 ٪ تقريبًا من المتطوعين الأصحاء.
تليف كبدى
في المرضى الذين يعانون من مراحل مختلفة من الفشل الكبدي ، لم تكن هناك زيادة في عمر النصف للروسوفاستاتين في المرضى الذين لديهم درجة Child-Pugh من 7 أو أقل. أظهر مريضان مع درجات 8 و 9 على مقياس Child-Pugh زيادة في نصف العمر مرتين على الأقل. لا توجد خبرة في استخدام الروزوفاستاتين في المرضى الذين تزيد درجاتهم عن 9 على مقياس تشايلد-بي.

مؤشرات للاستخدام

. فرط كوليسترول الدم الأولي في فريدريكسون (النوع IIa ، بما في ذلك فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت) أو فرط كوليسترول الدم المختلط (النوع IIb) كعامل مساعد للنظام الغذائي عندما يكون النظام الغذائي وغيره من العلاجات غير الدوائية (مثل التمارين الرياضية وفقدان الوزن) غير كافية.
. فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت كعامل مساعد للنظام الغذائي والعلاجات الأخرى الخافضة للدهون (على سبيل المثال ، فصادة LDL) ، أو في الحالات التي يكون فيها هذا العلاج غير فعال بما فيه الكفاية.
. زيادة شحوم الدم (نوع فريدريكسون الرابع) كعامل مساعد للنظام الغذائي.
. لإبطاء تقدم تصلب الشرايين كعامل مساعد للنظام الغذائي في المرضى الذين تم وصفهم للعلاج لتقليل تركيز الكوليسترول الكلي و LDL-C.
. الوقاية الأولية من المضاعفات القلبية الوعائية الرئيسية (السكتة الدماغية ، النوبة القلبية ، إعادة تكوين الأوعية الدموية في الشرايين) لدى المرضى البالغين الذين ليس لديهم علامات سريرية لمرض الشريان التاجي ، ولكن مع زيادة خطر تطوره (العمر فوق 50 عامًا للرجال وأكثر من 60 عامًا للنساء ، زيادة التركيز من البروتين التفاعلي C (≥2 مجم / لتر) في وجود واحد على الأقل من عوامل الخطر الإضافية ، مثل ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وانخفاض تركيز HDL-C ، والتدخين ، والتاريخ العائلي للظهور المبكر لمرض الشريان التاجي).

موانع

لأقراص 10 ملغ و 20 ملغ:
. مرض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك الزيادة المستمرة في نشاط ترانس أميناز المصل وأي زيادة في نشاط ترانس أميناز المصل (أكثر من 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي)
. القصور الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة)
. اعتلال عضلي

. المرضى مهيئين لتطوير مضاعفات السمية العضلية
لأقراص 40 ملغ:
. فرط الحساسية للروسوفاستاتين أو أي من مكونات الدواء
. الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين
. عند النساء: الحمل ، الإرضاع ، نقص الوسائل الملائمة لمنع الحمل
. مرض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك الزيادة المستمرة في نشاط ترانس أميناز المصل وأي زيادة في نشاط ترانس أميناز المصل (أكثر من 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي) في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لتطوير اعتلال عضلي / انحلال الربيدات ، وهي:
. الفشل الكلوي المعتدل (CC أقل من 60 مل / دقيقة)
. قصور الغدة الدرقية
. التاريخ الشخصي أو العائلي لأمراض العضلات
. السمية العضلية أثناء تناول مثبطات أخرى من اختزال HMG-CoA أو الفايبريت في التاريخ
. الإفراط في شرب الكحول
. الحالات التي يمكن أن تؤدي إلى زيادة تركيز رسيوفاستاتين في البلازما
. الاستخدام المتزامن للفايبرات
. المرضى الآسيويين
. عدم تحمل اللاكتوز ، نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز (هذا المنتج يحتوي على اللاكتوز)
بحرص
لأقراص 10 ملغ و 20 ملغ:
وجود خطر الإصابة بالاعتلال العضلي / انحلال الربيدات - الفشل الكلوي ، قصور الغدة الدرقية ، التاريخ الشخصي أو العائلي لأمراض العضلات الوراثية وتاريخ سابق من تسمم العضلات عند استخدام مثبطات أو فايبريتز HMG-CoA الأخرى ؛ استهلاك الكحول المفرط العمر فوق 65 الظروف التي لوحظت زيادة في تركيز البلازما للروسوفاستاتين ؛ العرق (العرق الآسيوي) ؛ التعيين المتزامن مع الفايبريت (انظر قسم "حركية الدواء") ؛ وهو تاريخ من أمراض الكبد. تعفن الدم. انخفاض ضغط الدم الشرياني الجراحة الكبرى أو الصدمات أو الاضطرابات الأيضية الشديدة أو الغدد الصماء أو الكهارل أو النوبات غير المنضبطة.
لأقراص 40 ملغ:
الفشل الكلوي الخفيف الشدة (CC أكثر من 60 مل / دقيقة) ؛ العمر فوق 65 وهو تاريخ من أمراض الكبد. تعفن الدم. انخفاض ضغط الدم الشرياني الجراحة الكبرى أو الصدمات أو الاضطرابات الأيضية الشديدة أو الغدد الصماء أو الكهارل أو النوبات غير المنضبطة.
التطبيق في ممارسة طب الأطفال
لم يتم إثبات فعالية وسلامة الدواء لدى الأطفال دون سن 18 عامًا. تقتصر تجربة استخدام الدواء في ممارسة طب الأطفال على عدد صغير من الأطفال (8 سنوات وما فوق) المصابين بفرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت. لا يوصى حاليًا باستخدام Crestor في الأطفال دون سن 18 عامًا.

لا توجد بيانات أو خبرة مع الدواء في المرضى الذين لديهم درجة أعلى من 9 على مقياس تشايلد بو (انظر قسم "الحمل والرضاعة"
لا يستخدم Crestor ® أثناء الحمل والرضاعة.
يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل مناسبة لمنع الحمل.
نظرًا لأن الكوليسترول ومنتجات أخرى من التخليق الحيوي للكوليسترول مهمة لنمو الجنين ، فإن الخطر المحتمل لتثبيط إنزيم HMG-CoA يفوق فوائد استخدام الدواء في النساء الحوامل.
في حالة الحمل أثناء العلاج ، يجب إيقاف الدواء على الفور.
لا توجد بيانات حول تخصيص الروزوفاستاتين مع لبن الأم ، لذلك ، أثناء الرضاعة الطبيعية ، يجب إيقاف الدواء (انظر قسم "موانع الاستعمال").

الجرعة وطريقة الاستعمال

في الداخل ، لا تمضغ أو تسحق القرص ، ابتلعه كاملاً بالماء. يمكن تناول الدواء في أي وقت من اليوم ، بغض النظر عن تناول الطعام.
قبل بدء العلاج باستخدام Crestor ® ، يجب أن يبدأ المريض في اتباع نظام غذائي قياسي لنقص الكولسترول في الدم والاستمرار في اتباعه أثناء العلاج. يجب اختيار جرعة الدواء بشكل فردي اعتمادًا على أهداف العلاج والاستجابة العلاجية للعلاج ، مع مراعاة التوصيات الحالية لتركيز الدهون المستهدف.
يجب أن تكون جرعة البدء الموصى بها للمرضى الذين بدأوا في تناول الدواء ، أو للمرضى الذين تم نقلهم من تناول مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، 5 أو 10 ملغ من Crestor ® مرة واحدة في اليوم. عند اختيار جرعة أولية ، يجب أن يسترشد المرء بالتركيز الفردي للكوليسترول وأن يأخذ في الاعتبار المخاطر المحتملة لمضاعفات القلب والأوعية الدموية ، ومن الضروري أيضًا تقييم المخاطر المحتملة للآثار الجانبية. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى جرعة أعلى بعد 4 أسابيع (انظر قسم "الديناميكيات الدوائية").
فيما يتعلق بالتطور المحتمل للآثار الجانبية عند تناول جرعة 40 مجم ، مقارنة بجرعات أقل من الدواء (انظر قسم "الآثار الجانبية") ، زيادة الجرعة إلى 40 مجم ، بعد جرعة إضافية أعلى من الجرعة الأولية الموصى بها. يجب استخدام العلاج لمدة 4 أسابيع فقط في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الشديد والمخاطر العالية لمضاعفات القلب والأوعية الدموية (خاصة في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي) الذين لم يحققوا النتيجة المرجوة من العلاج بجرعة 20 ملغ ، والذين سيكونون تحت الإشراف أخصائي (انظر قسم "التعليمات الخاصة").
يوصى بمراقبة دقيقة بشكل خاص للمرضى الذين يتلقون الدواء بجرعة 40 ملغ.
لا ينصح بوصف جرعة 40 ملغ للمرضى الذين لم يسبق لهم استشارة الطبيب.
بعد 2-4 أسابيع من العلاج و / أو مع زيادة جرعة Crestor ® ، من الضروري مراقبة معاملات التمثيل الغذائي للدهون (إذا لزم الأمر ، يلزم تعديل الجرعة).
المرضى المسنين
تعديل الجرعة غير مطلوب.
مرضى القصور الكلوي
في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف أو معتدل ، لا يلزم تعديل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ، استخدام Crestor® هو بطلان.
استخدام الدواء بجرعة 40 ملغ هو بطلان في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل (CC أقل من 30-60 مل / دقيقة) (انظر قسم "التعليمات الخاصة" و "الديناميكا الدوائية"). بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل ، يوصى بجرعة أولية قدرها 5 ملغ.
مرضى الفشل الكبدي
لا يستخدم Crestor ® في المرضى الذين يعانون من مرض كبدي نشط (انظر قسم "موانع الاستعمال").

عند دراسة المعلمات الحركية الدوائية للروسوفاستاتين في المرضى الذين ينتمون إلى مجموعات عرقية مختلفة ، لوحظ زيادة في التركيز الجهازي للروسوفاستاتين بين اليابانيين والصينيين (انظر قسم "التعليمات الخاصة"). يجب أن تؤخذ هذه الحقيقة في الاعتبار عند وصف Crestor ® لهذه المجموعات من المرضى. عند وصف جرعات 10 و 20 ملغ ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها لمرضى السلالة المنغولية هي 5 ملغ. هو بطلان تعيين الدواء بجرعة 40 ملغ لمرضى السلالة المنغولية (انظر قسم "موانع الاستعمال").
تعدد الأشكال الجيني
أظهرت حاملات الأنماط الجينية SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC و ABCG2 (BCRP) c.421AA زيادة في التعرض (AUC) للروسوفاستاتين مقارنة بحاملات الأنماط الجينية SLC01B1 c.521TT و ABCG2 c.421CC. بالنسبة للمرضى الذين يحملون أنماطًا وراثية c.521CC أو c.421AA ، فإن الجرعة القصوى الموصى بها من Crestor ® هي 20 مجم مرة واحدة يوميًا (انظر أقسام "حركية الدواء" و "تعليمات خاصة" و "التفاعل مع الأدوية الأخرى وأنواع أخرى من التفاعلات الدوائية") .
المرضى عرضة للاعتلال العضلي
إن وصف الدواء بجرعة 40 ملغ هو بطلان في المرضى الذين يعانون من العوامل التي قد تشير إلى الاستعداد لتطور اعتلال عضلي (انظر قسم "موانع الاستعمال"). عند وصف جرعات 10 و 20 مجم ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها لهذه المجموعة من المرضى هي 5 مجم (انظر قسم "موانع الاستعمال")
العلاج المصاحب
يرتبط Crestor ببروتينات النقل المختلفة (خاصة OATP1B1 و BCRP). قد تؤدي الإدارة المشتركة لـ Crestor مع المنتجات الطبية (مثل السيكلوسبورين ، وبعض مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية ، بما في ذلك مزيج من ريتونافير مع أتازانافير و / أو لوبينافير و / أو تيبرانافير) التي تزيد من تركيزات البلازما للروسوفاستاتين عن طريق التفاعل مع بروتينات النقل إلى زيادة خطر الإصابة بالاعتلال العضلي ( بما في ذلك انحلال الربيدات) (انظر قسم "التعليمات الخاصة" و "التفاعل مع الأدوية الأخرى والأشكال الأخرى للتفاعل الدوائي"). يجب عليك قراءة تعليمات استخدام هذه الأدوية قبل وصفها مع Crestor ®. في مثل هذه الحالات ، يجب تقييم إمكانية وصف العلاج البديل أو إيقاف Crestor ® مؤقتًا. إذا كان استخدام الأدوية المذكورة أعلاه ضروريًا ، فيجب تقييم نسبة الفائدة والمخاطر للعلاج المتزامن مع Crestor® وينبغي النظر في إمكانية تقليل جرعته (انظر قسم "الآثار الجانبية"
عادة ما تكون الآثار الجانبية التي يتم ملاحظتها عند تناول Crestor ® خفيفة وتختفي من تلقاء نفسها. كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-CoL الأخرى ، فإن حدوث الآثار الجانبية يعتمد بشكل أساسي على الجرعة.
يتم عرض تكرار حدوث التأثيرات غير المرغوب فيها على النحو التالي:
غالبًا (> 1/100 ،<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), иеуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
الجهاز المناعي
نادرًا:تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الوذمة الوعائية
نظام الغدد الصماء
غالباً:داء السكري من النوع 2

غالباً:الصداع والدوخة

غالباً:الإمساك والغثيان وآلام في البطن
نادرًا:التهاب البنكرياس
من جانب الجلد
نادرًا:حكة ، طفح جلدي ، شرى

غالباً:ألم عضلي
نادرًا:اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات) ، وانحلال الربيدات
آخر
غالباً:متلازمة الوهن

قد يعاني المرضى الذين يتلقون Crestor ® من بروتينية. لوحظ حدوث تغيرات في كمية البروتين في البول (من عدم وجود كميات ضئيلة أو ضئيلة إلى ++ أو أكثر) في أقل من 1 ٪ من المرضى الذين يتلقون 10-20 ملغ من الدواء ، وفي حوالي 3 ٪ من المرضى الذين يتلقون 40 ملغ من الدواء. المخدرات.
لوحظ تغير طفيف في كمية البروتين في البول عند تناول جرعة 20 ملغ. في معظم الحالات ، تنخفض البيلة البروتينية أو تختفي أثناء العلاج ولا تشير إلى بداية الإصابة الحادة أو تطور مرض الكلى الموجود.
من جانب الجهاز الحركي
تم الإبلاغ عن التأثيرات العضلية الهيكلية التالية مع Crestor في جميع الجرعات ، وخاصة عند الجرعات التي تزيد عن 20 مجم: ألم عضلي ، اعتلال عضلي (بما في ذلك التهاب العضلات) ، وفي حالات نادرة ، انحلال الربيدات مع أو بدون فشل كلوي حاد.
لوحظت زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط الكرياتين فوسفوكيناز (CPK) في عدد قليل من المرضى الذين يتناولون Crestor. في معظم الحالات ، كانت طفيفة ، بدون أعراض ومؤقتة. في حالة حدوث زيادة في نشاط إنزيم CPK (أكثر من 5 مرات مقارنة بالحد الأعلى الطبيعي) ، يجب تعليق العلاج (انظر قسم "التعليمات الخاصة").
من جانب الكبد
عند استخدام رسيوفاستاتين ، لوحظ زيادة تعتمد على الجرعة في نشاط ترانس أميناس "الكبد" في عدد قليل من المرضى. في معظم الحالات ، تكون طفيفة ، بدون أعراض ، ومؤقتة.
مؤشرات المختبر
عند استخدام عقار Crestor ® ، لوحظ أيضًا التغييرات التالية في المعلمات المختبرية: زيادة في تركيز الجلوكوز ، البيليروبين ، نشاط ترانسبيبتيداز غاما جلوتاميل ، الفوسفاتيز القلوي ، واختلال وظيفي في الغدة الدرقية.
تطبيق ما بعد التسويق
تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية في استخدام Crestor® بعد التسويق:
من نظام المكونة للدم
تردد غير محدد: قلة الصفيحات
من الجهاز الهضمي
نادرة جدا: اليرقان والتهاب الكبد
نادرة: زيادة نشاط ناقلة أمين "الكبد"
تردد غير محدد: إسهال
من جانب الجهاز الحركي
نادرة جدا: ألم مفصلي
التردد غير محدد: اعتلال عضلي ناخر بوساطة مناعية
من جانب الجهاز العصبي المركزي
نادر جدًا: فقدان أو نقص في الذاكرة
تردد غير محدد: اعتلال الأعصاب المحيطية
من الجهاز التنفسي
تردد غير محدد: سعال ، ضيق تنفس
من الجهاز البولي
نادر جدا: بيلة دموية
من جانب الجلد والدهون تحت الجلد
تردد غير محدد: متلازمة ستيفنز جونسون
من الجهاز التناسلي والغدة الثديية
التردد غير محدد: التثدي
آخر
تردد غير محدد: وذمة محيطية
تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية مع بعض العقاقير المخفضة للكوليسترول:
الاكتئاب ، واضطرابات النوم ، بما في ذلك الأرق والكوابيس ، والضعف الجنسي ، وارتفاع السكر في الدم ، وزيادة تركيزات الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي.
تم الإبلاغ عن حالات منعزلة من مرض الرئة الخلالي ، خاصة مع الاستخدام المطول للأدوية (انظر قسم "الجرعة الزائدة"
مع الإدارة المتزامنة للعديد من الجرعات اليومية ، لا تتغير المعلمات الحركية الدوائية للروسوفاستاتين.
لا يوجد علاج محدد لجرعة زائدة من رسيوفاستاتين. في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بإجراء علاج الأعراض والتدابير التي تهدف إلى الحفاظ على وظائف الأجهزة والأنظمة الحيوية. من الضروري مراقبة وظائف الكبد ومستويات إنزيم CPK. من غير المحتمل أن يكون غسيل الكلى فعالاً.
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى والأشكال الأخرى للتفاعل الدوائي
تأثير استخدام العقاقير الأخرى على Crestor
مثبطات نقل البروتين:يرتبط Crestor بالعديد من بروتينات النقل ، ولا سيما OATP1B1 و BCRP. قد يصاحب الاستخدام المتزامن للأدوية المثبطة لبروتينات النقل زيادة في تركيز الروزوفاستاتين في البلازما وزيادة خطر الإصابة بالاعتلال العضلي (انظر الجدول 3 وأقسام "طريقة الإعطاء والجرعات" و "تعليمات خاصة" ).
السيكلوسبورين:مع الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والسيكلوسبورين ، كانت الجامعة الأمريكية بالقاهرة للروسوفاستاتين أعلى 7 مرات في المتوسط ​​من القيمة التي لوحظت في المتطوعين الأصحاء (انظر الجدول 3). لا يؤثر على تركيز السيكلوسبورين في البلازما. لا يستخدم Crestor ® في المرضى الذين يتناولون السيكلوسبورين (انظر قسم "موانع الاستعمال").
مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (HIV):على الرغم من حقيقة أن الآلية الدقيقة للتفاعل غير معروفة ، فإن الإدارة المشتركة لمثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية يمكن أن تؤدي إلى زيادة كبيرة في التعرض للروسوفاستاتين (انظر الجدول 3).
أسفرت دراسة الحرائك الدوائية عن الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين 20 مجم مع مستحضر مركب يحتوي على اثنين من مثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية (400 مجم لوبينافير / 100 مجم ريتونافير) في متطوعين أصحاء عن زيادة مضاعفة وخمسة أضعاف تقريبًا في الجامعة الأمريكية بالقاهرة (0-24) ) و Cmax من رسيوفاستاتين ، على التوالي. لذلك ، لا ينصح بالإعطاء المتزامن لمثبطات إنزيم بروتياز روسوفاستاتين وفيروس نقص المناعة البشرية (انظر أقسام "طريقة التطبيق والجرعة" ، "تعليمات خاصة" ، الجدول 3).
جمفبروزيل وعوامل أخرى خافضة للدهون:يؤدي الاستخدام المشترك للروسوفاستاتين والجيمفيبروزيل إلى زيادة مضاعفة في تركيز البلازما الأقصى للروسوفاستاتين والجامعة الأمريكية بالقاهرة للروسوفاستاتين (انظر قسم "التعليمات الخاصة"). استنادًا إلى بيانات تفاعل محددة ، لا يُتوقع حدوث تفاعل كبير في الحرائك الدوائية مع فينوفايبرات ، ومن الممكن حدوث تفاعل ديناميكي دوائي.
يزيد كل من Gemfibrozil و fenofibrate و fibrates الأخرى والجرعات الخافضة للدهون من حمض النيكوتين من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي عند استخدامها في وقت واحد مع مثبطات إنزيم HMG-CoA ، وربما يرجع ذلك إلى حقيقة أنها يمكن أن تسبب اعتلال عضلي عند استخدامها في العلاج الأحادي (انظر قسم "تعليمات خاصة" ). عند تناول الدواء في وقت واحد مع gemfibrozil ، fibrates ، وحمض النيكوتين في جرعات مخفضة للدهون (أكثر من 1 جم / يوم) ، ينصح المرضى بجرعة أولية من الدواء 5 ملغ ، وأخذ جرعة 40 ملغ هو بطلان عند تناوله بشكل مشترك مع الفايبريت (انظر أقسام "موانع الاستعمال" ، "الجرعة والتعاطي" ، "تعليمات خاصة").
إزتيميب:رافق الاستخدام المتزامن لعقار Crestor ® بجرعة 10 ملغ و ezetimibe بجرعة 10 ملغ زيادة في المساحة تحت المنحنى من رسيوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم (انظر الجدول 3). لا يمكن استبعاد زيادة خطر الآثار الجانبية بسبب التفاعل الديناميكي الدوائي بين Crestor و ezetimibe.
مضادات الحموضة:يؤدي الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين ومعلقات مضادات الحموضة المحتوية على المغنيسيوم وهيدروكسيد الألومنيوم إلى انخفاض تركيز البلازما للروسوفاستاتين بحوالي 50٪. يكون هذا التأثير أقل وضوحًا إذا تم تطبيق مضادات الحموضة بعد ساعتين من تناول الروزوفاستاتين. لم يتم دراسة الأهمية السريرية لهذا التفاعل.
الاريثروميسين:يؤدي الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين والإريثروميسين إلى انخفاض في المساحة تحت المنحنى من رسيوفاستاتين بنسبة 20٪ و Cmax من رسيوفاستاتين بنسبة 30٪. قد يحدث مثل هذا التفاعل نتيجة لزيادة حركية الأمعاء الناتجة عن تناول الاريثروميسين.
السيتوكروم P450 isofermeites:أظهرت نتائج الدراسات التي أجريت في الجسم الحي وفي المختبر أن Crestor ليس مثبطًا ولا محفزًا لإنزيمات السيتوكروم P450. بالإضافة إلى ذلك ، Crestor هو ركيزة ضعيفة لهذه الإنزيمات المتشابهة. لذلك ، لا يُتوقع تفاعل رسيوفاستاتين مع أدوية أخرى على مستوى التمثيل الغذائي بمشاركة أنزيمات السيتوكروم P450.
لم يكن هناك تفاعل مهم سريريًا بين رسيوفاستاتين مع فلوكونازول (مثبط لإنزيمات CYP2C9 و CYP3A4) والكيتوكونازول (مثبط لإنزيمات CYP2A6 و CYP3A4).
حمض الفوسيديك:لم يتم إجراء دراسات حول تفاعل رسيوفاستاتين وحمض الفوسيديك. كما هو الحال مع الستاتينات الأخرى ، تم تلقي تقارير ما بعد التسويق لحالات انحلال الربيدات مع الإدارة المشتركة للروسوفاستاتين وحمض الفوسيديك. يجب مراقبة المرضى عن كثب. إذا لزم الأمر ، فمن الممكن التوقف مؤقتًا عن تناول رسيوفاستاتين.
التفاعلات الدوائية التي تتطلب تعديل جرعة رسيوفاستاتين (انظر الجدول 3)
يجب تعديل جرعة Crestor إذا كان من الضروري مشاركتها مع الأدوية التي تزيد من التعرض للروسوفاستاتين. يجب عليك قراءة تعليمات استخدام هذه الأدوية قبل وصفها مع Crestor ®. إذا كان من المتوقع حدوث زيادة في التعرض مرتين أو أكثر ، يجب أن تكون الجرعة الأولية من Crestor® 5 ملغ مرة واحدة في اليوم. يجب أيضًا تعديل الجرعة اليومية القصوى من Crestor بحيث لا يتجاوز التعرض المتوقع للروسوفاستاتين ذلك لجرعة 40 مجم يتم تناولها دون تناول الأدوية التي تتفاعل مع رسيوفاستاتين في وقت واحد. على سبيل المثال ، الجرعة اليومية القصوى من Crestor ® عند استخدامها في وقت واحد مع gemfibrozil هي 20 مجم (زيادة في التعرض بمقدار 1.9 مرة) ، مع ريتونافير / أتازانافير - 10 مجم (زيادة في التعرض بمقدار 3.1 مرة).
الجدول 3. تأثير العلاج المتزامن على التعرض للروسيوفاستاتين (الجامعة الأمريكية بالقاهرة ، البيانات بترتيب تنازلي) - نتائج الدراسات السريرية المنشورة

وضع مصاحب مُعَالَجَة	وضع استقبال رسيوفاستاتين	يتغير روسوفاستاتين AUC
سيكلوبورين 75-200 مجم مرتين في اليوم ، 6 أشهر	10 مجم مرة في اليوم 10 أيام	7.1x التكبير
أتازانافير 300 مجم ريتونافير 100 مجم مرة واحدة في اليوم ، 8 أيام	10 مجم مرة واحدة	تكبير 3.1 مرة
Simeprevir 152 مجم مرة واحدة في اليوم ، 7 أيام	10 مجم مرة واحدة	تكبير 2.8 مرة
لوبينافير 400 مجم / ريتونافير 100 مجم مرتين في اليوم ، 17 يومًا	20 مجم مرة في اليوم 7 أيام	تكبير 2.1 مرة
كلوبيدوجريل 300 مجم (جرعة التحميل) ، ثم 75 مجم بعد 24 ساعة	20 مجم مرة واحدة	2 مرات التكبير
جمفبروزيل 600 مجم مرتين في اليوم ، 7 أيام	80 مجم مرة واحدة	1.9 مرة التكبير
الترومبوباج 75 مجم مرة واحدة ويوم. 10 أيام	10 مجم مرة واحدة	تكبير 1.6 مرة
Darunavir 600 مجم / ريتونافير 100 مجم مرتين في اليوم ، 7 أيام	10 مجم مرة في اليوم 7 أيام	تكبير 1.5 مرة
تيبرانافير 500 ملغ / ريتونافير 200 مجم مرتين في اليوم ، 11 يومًا	10 مجم مرة واحدة	1.4 مرة التكبير
درونيداروب 400 مجم مرتين في اليوم.	لايوجد بيانات	1.4 مرة التكبير
إيتراكونازول 200 مجم مرة واحدة في اليوم ، 5 أيام	10 مجم أو 80 مجم مرة واحدة	1.4 مرة التكبير
إزتيميب 10 مجم مرة واحدة في اليوم ، 14 يومًا	10 مجم مرة في اليوم ، 14 يومًا	تكبير 1.2 مرة
فوسامبرينافير 700 مجم / يوم ريتونافير 100 مجم مرتين في اليوم ، 8 أيام	10 مجم مرة واحدة	بدون تغيير
اليجليتازار 0.3 مجم. 7 أيام	40 مجم 7 أيام	بدون تغيير
سيليمارين 140 مجم 3 مرات في اليوم 5 ايام	10 مجم مرة واحدة	بدون تغيير
فينوفايبرات 67 مجم 3 مرات في اليوم و 7 أيام	10 مجم ، 7 أيام	بدون تغيير
ريفامبين 450 مجم مرة واحدة في اليوم. 7 أيام	20 مجم مرة واحدة	بدون تغيير
كيتوكونازول 200 مجم مرتين في اليوم ، 7 أيام	80 مجم مرة واحدة	بدون تغيير
فلوكونازول 200 مجم مرة واحدة في اليوم ، 11 يومًا	80 مجم مرة واحدة	بدون تغيير
اريثروميسين 500 مجم 4 مرات في اليوم و 7 أيام	80 مجم مرة واحدة	28٪ تخفيض
بيكالين 50 مجم 3 مرات في اليوم ، 14 يومًا	20 مجم مرة واحدة	47٪ تخفيض

آثار رسيوفاستاتين على أدوية أخرى
مضادات فيتامين ك:قد يؤدي بدء العلاج بالروسيوفاستاتين أو زيادة جرعة الدواء في المرضى الذين يتلقون مضادات فيتامين ك المصاحبة (على سبيل المثال ، الوارفارين) إلى زيادة نسبة التطبيع الدولية (MHO). قد يؤدي إلغاء رسيوفاستاتين أو انخفاض جرعة الدواء إلى انخفاض في MHO. في مثل هذه الحالات ، يوصى بمراقبة MHO.
موانع الحمل الفموية / العلاج بالهرمونات البديلة:يزيد الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين وموانع الحمل الفموية من المساحة تحت المنحنى AUC لإيثينيل إستراديول و AUC من نورجيستريل بنسبة 26٪ و 34٪ على التوالي. يجب أن تؤخذ هذه الزيادة في تركيز البلازما في الاعتبار عند اختيار جرعة موانع الحمل الفموية.
لا تتوفر بيانات حركية الدواء عن الاستخدام المتزامن لعقار Crestor® والعلاج بالهرمونات البديلة ، لذلك لا يمكن استبعاد تأثير مماثل عند استخدام هذه المجموعة. ومع ذلك ، تم استخدام هذا المزيج على نطاق واسع خلال التجارب السريرية وكان جيد التحمل من قبل المرضى.
أدوية أخرى:من غير المتوقع حدوث تفاعل مهم سريريًا بين رسيوفاستاتين مع الديجوكسين.

تعليمات خاصة

التأثيرات الكلوية
في المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من Crestor ® (بشكل رئيسي 40 مجم) ، لوحظ وجود بروتين أنبوبي ، والذي كان في معظم الحالات عابرًا. لم يكن هذا البروتين مؤشرا على مرض الكلى الحاد أو تطور مرض الكلى. في المرضى الذين يتناولون الدواء بجرعة 40 ملغ ، يوصى بمراقبة مؤشرات وظائف الكلى أثناء العلاج.
من جانب الجهاز الحركي
عند استخدام عقار Crestor ® في جميع الجرعات ، وعلى وجه الخصوص ، عند تناول جرعات تزيد عن 20 مجم ، تم الإبلاغ عن التأثيرات التالية على الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي ، اعتلال عضلي ، في حالات نادرة ، انحلال الربيدات.
تعريف فوسفوكيناز الكرياتين
لا ينبغي أن يتم تحديد CPK بعد مجهود بدني مكثف أو في ظل وجود أسباب أخرى محتملة لزيادة CPK ، مما قد يؤدي إلى تفسير غير صحيح للنتائج. إذا زاد المستوى الأولي لـ CPK بشكل كبير (5 مرات أعلى من الحد الأعلى للقاعدة) ، يجب إجراء قياس ثانٍ بعد 5-7 أيام. يجب ألا تبدأ العلاج إذا أكد الاختبار المتكرر المستوى الأولي لـ CPK (أكثر من 5 مرات أعلى من الحد الأعلى الطبيعي).
قبل بدء العلاج
عند وصف عقار Crestor ® ، وكذلك عند وصف مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر الحالية للاعتلال العضلي / انحلال الربيدات (انظر قسم "بحذر") ، من الضروري مراعاة المخاطر - نسبة الفائدة من العلاج وإجراء المراقبة السريرية.
أثناء العلاج
يجب إبلاغ المريض بضرورة إبلاغ الطبيب فورًا عن حالات ظهور مفاجئ لألم العضلات وضعف العضلات أو التشنجات ، خاصة المصاحبة للتوعك والحمى. في مثل هؤلاء المرضى ، يجب تحديد مستوى إنزيم CPK. يجب التوقف عن العلاج إذا زاد مستوى إنزيم CPK بشكل كبير (أكثر من 5 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي) أو إذا ظهرت أعراض العضلات وتسبب في إزعاج يومي (حتى لو كان مستوى إنزيم CPK أقل بخمس مرات من الحد الأعلى الطبيعي) إذا اختفت الأعراض وعادت مستويات إنزيم CPK إلى وضعها الطبيعي ، ينبغي النظر في إعادة وصف Crestor® أو مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى بجرعات أقل مع المراقبة الدقيقة للمريض.
المراقبة الروتينية لـ CPK في حالة عدم وجود أعراض غير عملية.
كانت هناك حالات نادرة جدًا من الاعتلال العضلي الناخر بوساطة المناعة مع مظاهر سريرية في شكل ضعف مستمر في العضلات القريبة وزيادة في مستويات CK في الدم أثناء العلاج أو عند التوقف عن تناول الستاتين ، بما في ذلك رسيوفاستاتين. قد تكون هناك حاجة لدراسات إضافية للجهاز العضلي والجهاز العصبي ، والدراسات المصلية ، وكذلك العلاج المثبط للمناعة.
لم تكن هناك علامات على زيادة تعرض العضلات والهيكل العظمي باستخدام Crestor والعلاج المصاحب. ومع ذلك ، فقد تم الإبلاغ عن زيادة في حدوث التهاب العضلات والاعتلال العضلي في المرضى الذين يتناولون مثبطات أخرى ؛ اختزال HMG-CoA بالاشتراك مع مشتقات حمض الفيبريك ، بما في ذلك جمفيبروزيل ، وسيكلوسبورين ، وحمض النيكوتين ، ومضادات الفطريات آزول ، ومثبطات الأنزيم البروتيني ، والمضادات الحيوية لماكرولايد. يزيد Gemfibrozil من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي عند تناوله مع بعض مثبطات اختزال HMG-CoA. وبالتالي ، لا ينصح بالإعطاء المتزامن لـ Crestor® و gemfibrozil. يجب الموازنة بعناية بين نسبة المخاطرة والفائدة للاستخدام المشترك لـ Crestor® والفايبرات أو جرعات خفض الدهون من حمض النيكوتين. هو بطلان تناول عقار Crestor ® بجرعة 40 ملغ مع الفايبريت. (انظر أقسام "التفاعل مع الأدوية الأخرى والأشكال الأخرى للتفاعل الدوائي" ، "الموانع").
2-4 أسابيع بعد بدء العلاج و / أو مع زيادة جرعة Crestor ® ، من الضروري مراقبة التمثيل الغذائي للدهون (إذا لزم الأمر ، يلزم تعديل الجرعة).
الكبد
يوصى بإجراء تحديد مؤشرات وظائف الكبد قبل بدء العلاج وبعد 3 أشهر من بدء العلاج. يجب التوقف عن تناول عقار Crestor ® أو يجب تقليل جرعة الدواء إذا كان مستوى نشاط الترانساميناز في مصل الدم 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي.
في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم بسبب قصور الغدة الدرقية أو المتلازمة الكلوية ، يجب إجراء علاج للأمراض الكامنة قبل بدء العلاج باستخدام Crestor ®.
مجموعات خاصة. جماعات عرقية
في سياق دراسات الحرائك الدوائية بين المرضى الصينيين واليابانيين ، لوحظ زيادة في التركيز الجهازي للروسوفاستاتين مقارنة بالأرقام التي تم الحصول عليها بين المرضى الأوروبيين (انظر قسم "طريقة الإعطاء والجرعات" و "حركية الدواء").
مثبطات الأنزيم البروتيني
لا ينصح بالاستخدام المشترك للدواء مع مثبطات الأنزيم البروتيني (انظر قسم "التفاعل مع الأدوية الأخرى وأنواع التفاعل الأخرى").
اللاكتوز
لا ينبغي أن يستخدم الدواء في المرضى الذين يعانون من نقص اللاكتاز ، وعدم تحمل الجالاكتوز وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.
مرض الرئة الخلالي
مع استخدام بعض العقاقير المخفضة للكوليسترول ، وخاصة لفترة طويلة ، تم الإبلاغ عن حالات معزولة من مرض الرئة الخلالي. قد تشمل الأعراض ضيق التنفس والسعال غير المنتج وتدهور الحالة العامة (الضعف وفقدان الوزن والحمى). في حالة الاشتباه في وجود مرض رئوي خلالي ، يجب إيقاف العلاج بالستاتين.
داء السكري من النوع 2
في المرضى الذين لديهم تركيز جلوكوز من 5.6 إلى 6.9 مليمول / لتر ، ارتبط علاج Crestor ® بزيادة خطر الإصابة بداء السكري من النوع 2.
التأثير على القدرة على قيادة السيارة والآليات الأخرى
لم يتم إجراء أي دراسات لدراسة تأثير عقار Crestor ® على القدرة على قيادة السيارة وآليات الاستخدام. ومع ذلك ، بناءً على الخصائص الديناميكية الدوائية ، لا ينبغي أن يكون لـ Crestor ® مثل هذا التأثير. يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات أو العمل المرتبط بزيادة التركيز ورد الفعل النفسي الحركي (أثناء العلاج ، قد يحدث الدوار).

نموذج الافراج

أقراص مغلفة 10 ملغ ، 20 ملغ و 40 ملغ.
لأقراص 10 ملغ: 7 أقراص كل منها في نفطة من رقائق الألومنيوم / رقائق الألومنيوم ، مكونة من بولي أميد / رقائق ألمنيوم ناعمة / غشاء بولي فينيل كلوريد غير بلاستيكي (PVC) ، صفح مقولب ، محكم الإغلاق بورق ألومنيوم مقسى مطلي بورنيش حراري ؛ نفطة واحدة في صندوق من الورق المقوى مع تعليمات للاستخدام أو 14 قرصًا في صفائح الألمنيوم / نفطة رقائق الألومنيوم ، مكونة من صفائح قولبة تتكون من بولي أميد / رقائق ألمنيوم ناعمة / فيلم بولي فينيل كلوريد غير بلاستيكي (PVC) ، مختوم بورق الألمنيوم المقسى ، مغطى مع الورنيش الحراري 2 أو 7 أو 9 بثور في صندوق من الورق المقوى مع تعليمات الاستخدام.
لأقراص 20 ملغ: 14 حبة كل منها في نفطة من رقائق الألومنيوم / رقائق الألومنيوم ، مكونة من بولي أميد / رقائق ألمنيوم ناعمة / صفائح قولبة بولي فينيل كلوريد (PVC) غير البلاستيكية ، مختومة بورق ألومنيوم مقسى مطلي بطلاء حراري ؛ 2 أو 9 بثور في صندوق من الورق المقوى مع تعليمات للاستخدام.
لأقراص 40 ملغ: 7 أقراص كل منها في نفطة من رقائق الألومنيوم / رقائق الألومنيوم ، مكونة من بولي أميد / رقائق ألمنيوم ناعمة / غشاء بولي فينيل كلوريد غير بلاستيكي (PVC) ، صفح مقولب ، محكم الإغلاق بورق ألومنيوم مقسى مطلي بورنيش حراري ؛ 4 بثور في صندوق من الورق المقوى مع تعليمات الاستخدام.

شروط التخزين

عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية ، بعيدًا عن متناول الأطفال.

الافضل قبل الموعد

3 سنوات. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

بوصفة طبية.

اسم وعنوان الكيان القانوني الذي صدرت شهادة التسجيل باسمه

AstraZeneca UK Limited، UK، 2 Kingdom Street، London W2 6BD
AstraZeneca UK Limited ، المملكة المتحدة ، 2 شارع المملكة ، لندن W2 6BD

الصانع

IPPR Pharmaceuticals Inc ، بورتوريكو ، CARR 188 Lot 17 ، San Ysidro Industrial Park ، PO 1624 ، Canovanas ، PR 00729 Puerto Rico
IPR Pharmaceuticals Inc. بورتوريكو ، Carr 188 Lote 17 ، San Isidro Industrial Park. PO Box 1624، Canovanas، PR 00729، Puerto Rico
اصدار مراقبة الجودة
1. AstraZeneca UK Limited. بريطانيا العظمى. Silk Road Business Park ، ماكليسفيلد ، شيشاير SK 10 2NA ، المملكة المتحدة
AstraZeneca UK Limited ، المملكة المتحدة ، Silk Road Business Park Macclesfield Cheshire SK 10 2NA ، المملكة المتحدة
2 - شركة Corden Pharma GmbH ، ألمانيا ، Otto-Hahn-Strasse ، D-68723 Plankstadt ، ألمانيا
Corden Pharma GmbH ، ألمانيا ، Otto-Hahn-Strasse ، D-68723 Plankstadl ، ألمانيا
3. CJSC ZiO-Zdorovye، Russia، 142103، Moscow region، Podolsk، st. السكك الحديدية ، 2
تتوفر معلومات إضافية عند الطلب:
مكتب تمثيلي لشركة AstraZeneca UK Limited ، المملكة المتحدة ، في موسكو وشركة AstraZeneca Pharmaceuticals LLC
125284 موسكو ، شارع. بيجوفايا 3 ، المبنى 1

تم التحقق من المعلومات الموجودة على الصفحة من قبل المعالج Vasilyeva E.I.

تحتوي هذه الصفحة على قائمة بجميع نظائرها من Crestor من خلال التكوين ومؤشرات الاستخدام. قائمة نظائرها الرخيصة ، ويمكنك أيضًا مقارنة الأسعار في الصيدليات.

• أرخص التناظرية من Crestor:
• أكثر التناظرية شيوعًا لـ Crestor:
• تصنيف ATH:رسيوفاستاتين
• المكونات النشطة / التركيب:رسيوفاستاتين

نظائرها الرخيصة Crestor

عند حساب التكلفة نظائرها الرخيصة كريستورتم أخذ الحد الأدنى للسعر في الاعتبار ، والذي تم العثور عليه في قوائم الأسعار المقدمة من الصيدليات

نظائرها الشعبية من Crestor

ال قائمة نظائر المخدراتبناءً على إحصائيات الأدوية الأكثر طلبًا

جميع نظائرها من Crestor

نظائرها في التكوين ومؤشرات للاستخدام

اسم	السعر في روسيا	السعر في أوكرانيا
رسيوفاستاتين	85 فرك	7 غريفنا
رسيوفاستاتين	--	2 غريفنا
رسيوفاستاتين	--	143 غريفنا
رسيوفاستاتين	28 فرك	7 غريفنا
رسيوفاستاتين	--	7 غريفنا
رسيوفاستاتين	--	--
رسيوفاستاتين	--	7 غريفنا
رسيوفاستاتين	--	7 غريفنا
رسيوفاستاتين	34 فرك	7 غريفنا
رسيوفاستاتين	47 فرك	7 غريفنا
رسيوفاستاتين	--	137 غريفنا
رسيوفاستاتين	169 فرك	7 غريفنا
رسيوفاستاتين	--	7 غريفنا
رسيوفاستاتين	--	88 غريفنا
رسيوفاستاتين	--	--
رسيوفاستاتين	--	--
رسيوفاستاتين الكالسيوم	452 فرك	480 غريفنا
	322 فرك	--
رسيوفاستاتين	142 فرك	--
رسيوفاستاتين	333 فرك	--
رسيوفاستاتين	--	7 غريفنا
رسيوفاستاتين	--	--

القائمة أعلاه من نظائرها من الأدوية ، مما يشير بدائل كريستور، هو الأنسب ، لأنه يحتوي على نفس تركيبة المكونات النشطة ويتوافق مع مؤشرات الاستخدام

نظائرها عن طريق الإشارة وطريقة التطبيق

اسم	السعر في روسيا	السعر في أوكرانيا
سيمفاستاتين	--	--
سيمفاستاتين	--	--
سيمفاستاتين	--	--
سيمفاستاتين	133 فرك	7 غريفنا
سيمفاستاتين	42 فرك	4 غريفنا
سيمفاستاتين	42 فرك	7 غريفنا
سيمفاستاتين	--	73 غريفنا
	--	30 غريفنا
	27 فرك	36 غريفنا
سيمفاستاتين	--	17 غريفنا
سيمفاستاتين	--	--
سيمفاستاتين	--	77 غريفنا
سيمفاستاتين	--	--
سيمفاستاتين	225 فرك	84 غريفنا
سيمفاستاتين	--	--
	--	40 غريفنا
	--	--
لوفاستاتين	52 فرك	33 غريفنا
برافاستاتين	--	--
	1750 فرك	400 غريفنا
	1856 فرك	2144 غريفنا
فلوفاستاتين	1750 فرك	400 غريفنا
	--	56 غريفنا
	--	7 غريفنا
	20 فرك	7 غريفنا
	--	51 غريفنا
أتورفاستاتين	--	7 غريفنا
أتورفاستاتين	44 فرك	7 غريفنا
	5 فرك	7 غريفنا
أتورفاستاتين	49 فرك	119 غريفنا
	13 فرك	7 غريفنا
أتورفاستاتين	--	7 غريفنا
أتورفاستاتين	--	7 غريفنا
أتورفاستاتين	--	--
أتورفاستاتين	--	--
أتورفاستاتين	--	7 غريفنا
أتورفاستاتين	--	--
أتورفاستاتين	--	7 غريفنا
أتورفاستاتين	--	7 غريفنا
	--	--
أتورفاستاتين	19 فرك	7 غريفنا
	--	7 غريفنا
	--	7 غريفنا
	--	128 غريفنا
	24 فرك	--
أتورفاستاتين	108 فرك	102 غريفنا
أتورفاستاتين	--	--
أتورفاستاتين	--	--
أتورفاستاتين	110 فرك	--
أتورفاستاتين	--	7 غريفنا
أتورفاستاتين	--	56 غريفنا
بيتافاستاتين	441 فرك	7 غريفنا

تكوين مختلف ، قد تتزامن في الاستدلال وطريقة التطبيق

اسم	السعر في روسيا	السعر في أوكرانيا
جمفبروزيل	--	780 غريفنا
فينوفايبرات	--	129 غريفنا
فينوفايبرات	932 روبل	--
فينوفايبرات	--	--
كوليسترامين	--	674 غريفنا
يقطين	109 فرك	7 غريفنا
نكة صغيرة ، الزعرور ، البرسيم الأحمر ، كستناء الحصان الشائع ، الهدال الأبيض ، الصفيراء اليابانية ، ذيل الحصان الميداني	--	7 غريفنا
دهون السمك	--	--
	65 فرك	7 غريفنا
مزيج من العديد من المكونات النشطة	1320 فرك	7 غريفنا
دهون السمك	2 فرك	3 غريفنا
مزيج من العديد من المكونات النشطة	--	116 غريفنا
إزتيميب	900 فرك	1600 غريفنا
evolocumab	16145 فرك	26381 غريفنا
اليروكوماب	--	28415 غريفنا

لتجميع قائمة من نظائرها الرخيصة من الأدوية باهظة الثمن ، نستخدم الأسعار التي تقدمها أكثر من 10000 صيدلية في جميع أنحاء روسيا. يتم تحديث قاعدة بيانات الأدوية ومثيلاتها يوميًا ، وبالتالي فإن المعلومات المقدمة على موقعنا الإلكتروني محدثة دائمًا اعتبارًا من اليوم الحالي. إذا لم تعثر على النظير الذي تهتم به ، فيرجى استخدام البحث أعلاه واختيار الدواء الذي تهتم به من القائمة. ستجد في صفحة كل منها جميع الخيارات الممكنة لنظائر الدواء المطلوب ، بالإضافة إلى أسعار وعناوين الصيدليات التي يتوفر فيها هذا الدواء.

كيف تجد نظير رخيص لدواء باهظ الثمن؟

للعثور على تناظرية غير مكلفة لعقار أو عام أو مرادف ، نوصي أولاً وقبل كل شيء بالاهتمام بالتركيب ، أي لنفس المكونات النشطة ومؤشرات الاستخدام. ستشير نفس المكونات النشطة للدواء إلى أن الدواء مرادف للدواء أو معادل دوائي أو بديل دوائي. ومع ذلك ، لا تنس المكونات الخاملة للأدوية المماثلة ، والتي يمكن أن تؤثر على السلامة والفعالية. لا تنس نصائح الأطباء ، العلاج الذاتي يمكن أن يضر بصحتك ، لذلك استشر الطبيب دائمًا قبل استخدام أي دواء.

سعر Crestor

في المواقع أدناه ، يمكنك العثور على أسعار Crestor ومعرفة مدى توفرها في صيدلية قريبة

تعليمات Crestor

تعليمات
على الاستخدام الطبي للدواء
كريستور

التأثير الدوائي
Crestor هو عامل خافض للدهون. المادة الفعالة للدواء هي الروزوفاستاتين - مثبط انتقائي تنافسي لمختزل HMG-CoA ، وهو إنزيم يحول 3-hydroxy 3-methylglutarylcoenzyme A إلى سلائف الكولسترول - ميفالونات. موقع عمل الروسيوفاستاتين هو الكبد ، حيث يحدث تقويض البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) وتكوين الكوليسترول (الكوليسترول). يزيد الروسيوفاستاتين من عدد المستقبلات الكبدية للبروتينات الدهنية منخفضة الكثافة على أغشية الخلايا ، مما يؤدي إلى زيادة هدم وامتصاص البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة وقمع تكوين البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة (VLDL). نتيجة لذلك ، هناك انخفاض في محتوى البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة ومنخفضة الكثافة في مصل الدم.
يقلل روسوفاستاتين من المستويات المرتفعة من الكوليسترول الكلي ، والدهون الثلاثية ، وكوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة ، وصميم البروتين B (ApoB) ، و VLDL-C ، و non-HDL-C ، و VLDL-C ، و LDL-C / HDL-C ، وإجمالي HDL-C / C ، وغير -LDL-C / HDL-C و ApoB / ApoA- I. يزيد الروسيوفاستاتين بشكل طفيف من محتوى كوليسترول HDL و ApoA-I (البروتين الشحمي A-I).
يتطور التأثير الأقصى لـ Crestor بعد 21 يومًا من الإعطاء ويظل ثابتًا. بالفعل بعد 7 أيام من تناول الدواء ، لوحظ التأثير العلاجي لـ Crestor ، وبعد 14 يومًا من تناول الدواء ، تكون فعالية الدواء 90 ٪ من الحد الأقصى الممكن.
يوصف هذا الدواء للبالغين الذين يعانون من ارتفاع شحوم الدم أو بدون فرط كوليسترول الدم ، بغض النظر عن العمر أو الجنس أو العرق. يمكن استخدام الدواء أيضًا في المرضى الذين يعانون من فرط كولسترول الدم العائلي أو داء السكري.
على خلفية تناول Crestor بجرعة 10 ملغ في 80 ٪ من المرضى الذين يعانون من متوسط ​​مستوى كوليسترول LDL الأساسي يبلغ 4.8 مليمول / لتر (فرط كوليسترول الدم IIa وأنواعه) ، لوحظ انخفاض في الكوليسترول الضار إلى ≤3 مليمول / لتر. في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي الذين يتلقون الدواء بجرعة 20-80 ملغ ، لوحظ تغيير إيجابي في ملف الدهون (أجريت دراسة سريرية بمشاركة 435 مريضًا).
لوحظ انخفاض في LDL-C بنسبة 53 ٪ خلال العلاج لمدة 12 أسبوعًا باستخدام Crestor بعد معايرة جرعة 40 مجم / يوم ، وتم تحقيق LDL-C ≤3 مللي مول / لتر في 33 ٪ من المرضى. المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت تم وصف الدواء بجرعة 20 و 40 ملغ ، وأثناء العلاج مع Crestor ، كان الانخفاض في نسبة الكوليسترول الضار 22 ٪.
عند الدمج مع الفينوفيبرات ، تم تسجيل تأثير مضاف (مستوى الدهون الثلاثية) ، والذي لوحظ أيضًا عند دمجه مع حمض النيكوتينيك (فيما يتعلق بكوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة).
بينما لا توجد بيانات لتقييم الانخفاض في عدد المضاعفات التي تسببها اضطرابات الدهون (على سبيل المثال ، أمراض القلب التاجية) - الدراسات السريرية جارية حاليًا.
لوحظ الحد الأقصى لتركيز المادة الفعالة في بلازما الدم بعد 5 ساعات تقريبًا من الاستخدام الداخلي لـ Crestor. التوافر البيولوجي - حوالي 20٪. يتراكم في الكبد. حجم توزيع رسيوفاستاتين 134 لترًا. ما يقرب من 90٪ من الجرعة المعطاة مرتبطة ببروتينات البلازما (الألبومين).
يخضع ما يقرب من 10٪ من جرعة رسيوفاستاتين لعملية استقلاب محدودة. روسوفاستاتين هو مادة غير أساسية لعملية التمثيل الغذائي التي يقوم بها نظام السيتوكروم P450. الإنزيم الرئيسي الذي يستقلب رسيوفاستاتين هو CYP 2C9. إلى حد أقل ، تشارك إنزيمات CYP 3A4 و CYP 2C19 و CYP 2D6 في عملية التمثيل الغذائي للروسوفاستاتين. المستقلبات الرئيسية للمادة الفعالة هي مستقلبات اللاكتون و N- دي ميثيل. عند مقارنتها ، اتضح أن N- دي ميثيل أقل نشاطًا بحوالي النصف (50 ٪) من رسيوفاستاتين. تم تحديد أن مستقلبات اللاكتون غير فعالة دوائيا.
يبلغ متوسط ​​التصفية الهندسية للروسوفاستاتين حوالي 50 لتر / ساعة مع معامل تباين قدره 21.7٪ ، ويتم التخلص من 90٪ تقريبًا من الجرعة المعطاة دون تغيير عن طريق الأمعاء مع البراز ، ويتم إخراج كل من الروسيوفاستاتين غير الممتص والممتص. يتم التخلص من 10٪ من المادة عن طريق الكلى. يبلغ عمر النصف حوالي 19 ساعة ، وهو ما لم يتغير مع زيادة الجرعة. في عملية الامتصاص الكبدي لجزيء المادة الفعالة (كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى) ، يتم إشراك ناقل الكوليسترول ، والذي يلعب دورًا مهمًا في التخلص من رسيوفاستاتين بواسطة الكبد.
يزيد التعرض الجهازي للروسوفاستاتين بما يتناسب مع الجرعة المعطاة. في حالة تناول عدة جرعات يومية من الدواء ، لا تتغير المعلمات الحركية الدوائية للمادة الفعالة Crestor.
كشفت دراسة مقارنة أجريت على مرضى يعيشون في آسيا (العرق الآسيوي) عن زيادة في المساحة تحت المنحنى وزيادة بمقدار الضعفين في أقصى تركيز للروسوفاستاتين ، مقارنة ببيانات من الأوروبيين الذين يعيشون في أوروبا وآسيا. لم يتم الكشف عن تأثير العوامل البيئية والعوامل الوراثية على الفروق التي تم الحصول عليها في معاملات الحرائك الدوائية. لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية للروسوفاستاتين بين مرضى السلالات Negroid و Caucasian.
في حالة ضعف وظائف الكلى (خفيف أو معتدل) ، لا يتغير محتوى البلازما للروسوفاستاتين ومستقلبه النشط (N- دي ميثيل) بشكل كبير. في حالة الفشل الكلوي الحاد بمستوى تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة ، يزداد تركيز المادة الفعالة في البلازما بمقدار 3 مرات (علاوة على ذلك ، يزيد المستقلب النشط ، N- دي ميثيل ، بمقدار 9 مرات). يكون تركيز رسيوفاستاتين في البلازما في المرضى الذين يتلقون غسيل الكلى المزمن أعلى بنسبة 50٪ تقريبًا. تمت مقارنة دراسة لدراسة المعلمات الحركية الدوائية للروسوفاستاتين في مرضى الكلى مع مجموعة من المتطوعين الأصحاء.
لم تكن هناك زيادة في معلمات عمر النصف للمادة الفعالة في المرضى الذين يعانون من درجات مختلفة من القصور الكبدي ، والتي تم تقييمها على مقياس Child-Pugh عند 7 نقاط أو أقل. في المرضى الذين تم تقييمهم عند 8 و 9 نقاط على مقياس Child-Pugh ، لوحظ زيادة في عمر النصف مرتين على الأقل. حتى الآن ، لا توجد خبرة في استخدام الروزوفاستاتين في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي بدرجة 9 أو أكثر من Child-Pugh.

مؤشرات للاستخدام
علاج تصلب الشرايين لإبطاء تقدم المرض في المرضى الذين يتم علاجهم بخفض الدهون ؛
في فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت كعامل مساعد للعلاجات الأخرى لخفض الكوليسترول (على سبيل المثال ، فصادة LDL) أو النظام الغذائي ، وكذلك في الحالات التي يكون فيها هذا العلاج غير فعال ؛
كإضافة إلى النظام الغذائي - مع فرط كوليسترول الدم المختلط (النوع الثاني ج) في حالة عدم فعالية الطرق غير الدوائية (فقدان الوزن والنشاط البدني) وتغيير النظام الغذائي ؛
فرط كوليسترول الدم الأساسي من النوع IIa (بما في ذلك فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت).

طريقة التطبيق
يتم استخدام الدواء عن طريق الفم ، وغسله بالماء ، في أي وقت من اليوم ، بغض النظر عن الوجبة. لا تمضغ.
يتم تحديد جرعة Crestor اعتمادًا على الاستجابة للعلاج والغرض من استخدام rosuvstatin ، مع مراعاة التوصيات الخاصة بالمستويات المستهدفة من البروتينات الدهنية. أثناء العلاج بالدواء ، يوصف للمريض نظام غذائي لخفض الدهون (قياسي) للاستخدام المستمر.
في حالة استبدال استخدام اختزال HMG-CoA أو الموعد الأول لـ Crestor ، يوصى بجرعة بدء في حدود 5-10 ملغ / يوم. يعتمد اختيار الجرعة على مستويات الكوليسترول الفردية ، وخطر الآثار الجانبية وعوامل الخطر للمضاعفات المستقبلية من نظام القلب والأوعية الدموية. مع عدم كفاية التأثير ، يمكنك زيادة جرعة Crestor في موعد لا يتجاوز 21 يومًا بعد بدء تناول الدواء (نظرًا لأن التأثير العلاجي الأقصى يتطور على وجه التحديد بحلول هذا الوقت). يؤدي تناول Crestor بجرعة 40 مجم إلى زيادة خطر الآثار الجانبية للدواء مقارنة بالجرعات المنخفضة ، لذلك ، لا يُسمح بزيادة جرعة Crestor إلى 40 مجم / يوم إلا مع وجود مخاطر عالية للإصابة بمضاعفات القلب والأوعية الدموية ( بما في ذلك المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي) وفرط كوليسترول الدم الشديد. تتم زيادة الجرعة إلى 40 مجم / يوم فقط إذا لم يتحقق التأثير المطلوب من استخدام Crestor 20 مجم / يوم ، بينما يجب أن يكون المريض تحت إشراف طبي دقيق. من الضروري إيلاء اهتمام خاص لمثل هذا المريض خلال الأيام الأولى من تناول Crestor بجرعة 40 مجم / يوم.
يُنصح بزيادة الجرعة في حالة عدم كفاية النتيجة المرغوبة عند تناول جرعة 20 مجم بشرط أن يكون المرضى تحت إشراف دقيق من أخصائي. يوصى بمراقبة خاصة في بداية تناول 40 ملغ من الدواء.
لا يحتاج المرضى الذين لديهم صورة شخصية لكبار السن إلى تعديل جرعة الدواء.
مع الفشل الكلوي
المرضى الذين يعانون من تعديل جرعة خفيفة غير مطلوب. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل ، يجب أن تكون جرعة البدء من رسيوفاستاتين 5 ملغ / يوم.
الجرعة اليومية القصوى للفشل الكلوي الخفيف هي 40 ملغ / يوم ، للفشل الكلوي المعتدل (مع تصفية الكرياتينين ≤60 مل / دقيقة) - 20 ملغ / يوم.
كرستور هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد.
مع فشل الكبد
لا توجد خبرة مع Crestor في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي والذين لديهم درجة Child-Pugh من 9 أو أكثر. هو بطلان تعيين Crestor في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد في المرحلة النشطة.
جماعات عرقية
هناك زيادة في التركيز الجهازي للروسوفاستاتين في مرضى السلالة المنغولية. يجب أن يبدأ هؤلاء المرضى العلاج بجرعة 5 ملغ / يوم ، بحد أقصى 20 ملغ / يوم. هو بطلان تعيين Crestor لمرضى العرق المنغولي بجرعة 40 ملغ / يوم.
مع ميل لتطوير اعتلال عضلي
في المرضى الذين لديهم ميل للإصابة بالاعتلال العضلي ، يجب أن تكون جرعة البدء من رسيوفاستاتين 5 ملغ / يوم ، والحد الأقصى للجرعة 20 ملغ / يوم. مثل هؤلاء المرضى هو بطلان في تعيين جرعة من Crestor 40 ملغ / يوم.
آثار جانبية
يعتمد تواتر الآثار الجانبية ، كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، على الجرعة المستخدمة.
تم تقدير حدوث الآثار الجانبية على النحو التالي: أعراض جانبية شائعة (1/100 ، ≤1 / 10) ، أعراض جانبية غير متكررة (≥1 / 1000 ، 1/100) ، أعراض جانبية نادرة (1 / 10،000 ،) 1/1000) اعراض جانبية نادرة جدا (1/10000). يتم تصنيف الآثار الجانبية في تطبيق Crestor على أنها واضحة بشكل معتدل وتتوقف من تلقاء نفسها. كان التوقف عن العلاج Crestor أثناء التجارب السريرية بسبب الآثار الجانبية 4 ٪ أو أقل.
من الجهاز العصبي: دوار ، صداع (غالبا).
من جهاز المناعة: ردود فعل تحسسية (بما في ذلك الوذمة الوعائية) - نادرًا.
من الجلد وملاحقه: طفح جلدي ، حكة ، شرى (أعراض جانبية نادرة).
من الجهاز العضلي الهيكلي: انحلال الربيدات واعتلال عضلي (نادرًا) ، ألم عضلي (غالبًا). تم الإبلاغ عن اعتلال عضلي وآلام في العضلات و (نادرًا) انحلال الربيدات في المرضى الذين يتناولون أي جرعة من Crestor ، ولكن بشكل خاص في أولئك الذين يستخدمون جرعة 20 ملغ / يوم. الزيادة المعتمدة على الجرعة في مستوى فوسفوكيناز الكرياتين (CPK) ، والتي لوحظت في المرضى الذين تناولوا Crestor ، في معظم الحالات لم تكن واضحة وعابرة وبدون أعراض. في حالة زيادة مستوى إنزيم CPK بمقدار 5 مرات أو أكثر ، يتم إيقاف الروزوفاستاتين.
من الجهاز الهضمي: إمساك ، آلام في البطن ، غثيان (غالبًا) ، التهاب البنكرياس (نادرًا).
من الجهاز البولي: بروتينية أنبوبي. كان هناك تغيير في كمية البروتين في البول في التدرج من عدم وجود أثر للبروتين أو ما يصل إلى إضافتين أو أكثر في 1٪ من المرضى الذين تم وصفهم بجرعة من Crestor 10-20 مجم / يوم. عند تناول جرعة 40 ملغ / يوم كان عدد هؤلاء المرضى يقارب 3٪ من المرضى. عند استخدام جرعة من Crestor عند 20 ملغ / يوم ، لوحظت زيادات طفيفة في كمية البروتين في البول. البيلة البروتينية في معظم الحالات تنخفض أو تختفي مع الاستخدام المستمر ولم تكن من أعراض تطور مرض الكلى الحاد أو تطور مرض موجود.
من جانب الكبد: لوحظ في عدد قليل من المرضى زيادة تعتمد على الجرعة في محتوى الترانساميناسات ، كما هو الحال مع مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى. كانت الزيادة في الترانساميناسات في معظم الحالات عابرة ، بدون أعراض وغير مهمة.
آخرون: الوهن (غالبًا).
بعد إدخال Crestor على نطاق واسع في الممارسة الطبية ، يتم أيضًا تسجيل الآثار الجانبية التالية:
من الجهاز العضلي الهيكلي: آلام المفاصل (نادرًا).
من الجهاز العصبي: اعتلال الأعصاب المتعدد (نادر جدا).
من الجهاز الصفراوي: التهاب الكبد واليرقان (نادر جدا).

موانع
مرض الكبد في المرحلة النشطة ، بما في ذلك الزيادة المستمرة في مستوى الترانساميناسات مجهولة المنشأ ، وكذلك أي زيادة في الترانساميناسات بمستوى 3 مرات أو أكثر أعلى من الحد الأعلى الطبيعي ؛
ضعف شديد في وظائف الكلى مع تصفية الكرياتينين ≤30 مل / دقيقة ؛
الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين.
أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.
فرط حساسية الجهاز المناعي للروسوفاستاتين أو أي مكون آخر من Crestor ؛
لا يوصف الدواء للمرضى الذين لا يستخدمون وسائل منع الحمل عالية الفعالية والفعالية ؛
اعتلال عضلي.
- يمنع استخدام جرعة كريستور عند 40 ملغ / يوم للمرضى المعرضين لخطر متزايد للإصابة بانحلال الربيدات أو اعتلال عضلي.
تصل إلى 18 سنة.

حمل
كرستور هو بطلان للاستخدام في النساء الحوامل. في حالة تعيين الأم المرضعة ، تتوقف الرضاعة الطبيعية. قبل العلاج مع Crestor في النساء في سن الإنجاب ، يجب إجراء اختبار الحمل. أثناء تناول الدواء ، يجب عليك استخدام وسائل مناسبة لمنع الحمل.

تفاعل الدواء
مع الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين والروسوفاستاتين ، كانت AUC لهذا الأخير أكبر بحوالي 7 مرات من نفس المعلمة في المتطوعين الأصحاء. الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية لا يغير تركيز البلازما للسيكلوسبورين.
في بداية العلاج وأثناء زيادة جرعة Crestor في المرضى الذين يتلقون في وقت واحد الوارفارين ومضادات فيتامين K الأخرى ، كما هو الحال في مثبطات اختزال HMG-Co-A الأخرى ، زيادة في INR - نسبة التطبيع الدولية - البروثرومبين يمكن ملاحظة الوقت. يؤدي سحب Crestor أو تقليل جرعته إلى انخفاض INR. عند الجمع بين Crestor ومضادات فيتامين K ، يوصى بمراقبة INR (وقت البروثرومبين).
يؤدي الاستخدام المتزامن للأدوية الخافضة للدهون (على سبيل المثال ، gemifibrozil) و rosuvastatin إلى زيادة تركيز البلازما الأقصى للروسوفاستاتين وزيادة AUC بمقدار ضعفين.
لم يتسبب الاستخدام المتزامن لـ ezetimibe و Crestor في حدوث تغييرات في الحد الأقصى لتركيز البلازما لكلا العقارين ، وكذلك الجامعة الأمريكية بالقاهرة. ومع ذلك ، لا ينصح باستبعاد تفاعلها الدوائي مع تطور الآثار الجانبية.
لا يُتوقع حدوث تفاعل حركي دوائي مع الفايبريت ، ولكن من المحتمل حدوث تفاعل دوائي ديناميكي. الهيموفايبرات ، الجمفيبروزيل ، الفايبرات الأخرى والجرعات الخافضة للدهون من حمض النيكوتين (بجرعة تعادل 1 جم / يوم أو أكثر) تزيد من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي أثناء تناول مثبطات اختزال HMG-CoA. ربما يكون هذا بسبب حقيقة أن هذه الأدوية تسبب حدوث اعتلال عضلي عندما يتم وصفها كعلاج أحادي. لذلك ، مع هذا المزيج ، يُنصح المرضى بوصف جرعة من Crestor 5 مجم / يوم في البداية.
في دراسة الحرائك الدوائية على متطوعين أصحاء ، ارتبط مزيج Crestor والعامل المركب المحتوي على اثنين من مثبطات الأنزيم البروتيني (ritonavor 100 mg و lopinavir 400 mg) بزيادة قدرها ضعفان تقريبًا في Crestor AUC. في الوقت نفسه ، زاد الحد الأقصى لتركيز الروسيوفاستاتين بنحو 5 مرات. لم يتم دراسة التفاعلات مع مثبطات الأنزيم البروتيني الأخرى. عند وصف Crestor للمرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية الذين يتناولون ريتونافير / لوبينافير أثناء تناول Crestor ، يجب مراعاة نسبة المخاطر / الفائدة ، خاصة عند زيادة الجرعة أو في بداية العلاج.
يؤدي الإعطاء المتزامن للإريثروميسين والروسوفاستاتين إلى انخفاض في المساحة تحت المنحنى للروسوفاستاتين بنسبة 20٪ وأقصى تركيز له في البلازما بنسبة 30٪ ، ويتطور هذا التفاعل بسبب زيادة حركية الأمعاء نتيجة تناول الإريثروميسين.
لم يتم دراسة الأهمية السريرية لتفاعل مضادات الحموضة وكريستور. يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات الحموضة مع إدراج هيدروكسيد المغنيسيوم أو الألومنيوم والروسوفاستاتين إلى انخفاض تركيز الأخير في بلازما الدم بنسبة 50٪. إذا تم تناول مضادات الحموضة بعد ساعتين من رسيوفاستاتين ، فإن هذا التأثير يكون أقل وضوحًا.
لا يتوقع تفاعل كبير سريريًا مع الديجوكسين.
يزيد الاستخدام المتزامن للروسوفاستاتين وموانع الحمل الفموية من المساحة تحت المنحنى AUC لنورجيستريل و AUC لإيثينيل إستراديول بنسبة 34٪ و 26٪ على التوالي. لذلك ، يجب مراعاة زيادة تركيز البلازما عند تناول موانع الحمل. لم يتم دراسة المعلمات الحركية الدوائية مع مزيج Crestor وأدوية العلاج بالهرمونات البديلة ، ولكن لا يمكن استبعاد مثل هذا التفاعل. تم استخدام مزيج مماثل من الأدوية على نطاق واسع خلال التجارب السريرية - وتحمله جميع المرضى جيدًا.
تشير نتائج الدراسة حول التفاعل في الجسم الحي وفي المختبر إلى أن المادة الفعالة من Crestor ليست محفزًا ولا مثبطًا لأنزيمات نظام السيتوكروم P450. روزوفاستاتين هو مجرد ركيزة ضعيفة لعمل هذه الإنزيمات. لم يتم تحديد أي تفاعلات مهمة سريريًا بين الكيتوكونازول (مثبط لـ CYP 3A4 و CYP 2A6) أو فلوكونازول (مثبط لـ CYP 3A4 و CYP 2A9) وروسيوفاستاتين. يؤدي الإعطاء المتزامن للإيتراكونازول (مثبط لـ CY P3A4) والروسوفاستاتين إلى زيادة المساحة تحت المنحنى (AUC) لهذا الأخير بنسبة 28٪ ، وهذا ليس له أهمية إكلينيكية. لذلك ، لا يتوقع أي تفاعل مرتبط بعملية التمثيل الغذائي للسيتوكروم P450.

جرعة مفرطة
عندما يتم تجاوز الجرعة ، لم يتم تطوير علاج محدد. استخدم عوامل الأعراض والعلاج الداعم. إذا تم تجاوز الجرعة ، فمن الضروري مراقبة وظائف الكبد ومحتوى الكرياتين فوسفوكيناز (CPK). فعالية غسيل الكلى غير محتمل.

نموذج الافراج
أقراص 10 ؛ 20 ؛ 40 مجم. يوجد 28 قرصا في نفطة.

شروط التخزين
يحفظ فى درجة حرارة لاتزيد عن 30 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال. صدر بوصفة طبية.

مُجَمَّع
كريستور 10 مجم
المادة الفعالة: روسوفاستاتين 10 ملغ.

كريستور 20 مجم
المادة الفعالة: روسوفاستاتين 20 مجم.
المواد غير الفعالة: اللاكتوز أحادي الهيدرات ، السليلوز الجريزوفولفين ، فوسفات الكالسيوم ، ستيرات المغنيسيوم ، كروسبوفيدون ، ثلاثي أسيتات الجلسرين ، هيدروكسي بروبيل ، أكسيد الحديد الأحمر (E 172) ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، ماء نقي.

كريستور 40 مجم
المادة الفعالة: روسوفاستاتين 40 مجم.
المواد غير الفعالة: اللاكتوز أحادي الهيدرات ، السليلوز الجريزوفولفين ، فوسفات الكالسيوم ، ستيرات المغنيسيوم ، كروسبوفيدون ، ثلاثي أسيتات الجلسرين ، هيدروكسي بروبيل ، أكسيد الحديد الأحمر (E 172) ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، ماء نقي.

المجموعة الدوائية
أدوية القلب والأوعية الدموية
الأدوية المضادة للتصلب

المادة الفعالة:رسيوفاستاتين

بالإضافة إلى ذلك
مع زيادة خطر الإصابة بالاعتلال العضلي أو انحلال الربيدات ، يجب مراعاة التوازن بين الاستفادة من العلاج والمخاطر المحتملة ؛ يخضع هؤلاء المرضى لإشراف طبي دقيق. إذا زاد مستوى CK بشكل ملحوظ (5 مرات أو أكثر) حتى قبل بدء العلاج ، فلا ينبغي تناول رسيوفاستاتين. إن تحديد الكريتينفوسفوكيناز للتحكم في التطور المحتمل لانحلال الربيدات أو الاعتلال العضلي غير مناسب في ظل وجود عوامل أخرى محتملة لزيادة إنزيم CPK أو بعد مجهود بدني مكثف ، لأن هذا قد يساهم في التفسير غير الصحيح للنتائج. في حالة زيادة المحتوى الأولي من فوسفوكيناز الكرياتين بمقدار 5 مرات أو أكثر ، يجب إجراء التحديد التالي للإنزيم في مصل الدم على الأقل 5 (كحد أقصى - 7) أيام. لا ينبغي أن يبدأ العلاج باستخدام Crestor إذا أظهر تحديد التكرار ارتفاع مستوى فوسفوكيناز الكرياتين الأساسي (5 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي).
يجب استخدام Crestor ، مثل مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى ، بحذر في المرضى الذين لديهم ميل للإصابة باعتلال عضلي / انحلال الربيدات. قد تشمل عوامل الخطر لانحلال الربيدات أو الاعتلال العضلي ما يلي: فشل كلوي؛ الظروف التي تسبب زيادة في تركيز البلازما من رسيوفاستاتين ؛ مدمن كحول؛ العمر فوق 70 ؛ وجود أمراض عضلية وراثية في تاريخ العائلة أو الفرد ؛ السمية العضلية الناتجة عن استخدام الألياف أو مثبطات اختزال GMC-CoA في التاريخ ؛ الاستخدام المتزامن للفايبرات.
إذا تم وصف Crestor للمريض ، فيجب إبلاغه بالإخطار الفوري الإلزامي للطبيب المعالج عن جميع حالات ضعف العضلات غير المتوقع أو آلام العضلات أو التشنجات ، خاصةً إذا كانت مصحوبة بحمى وتوعك. في مثل هؤلاء المرضى ، يلزم تحديد مستوى فوسفوكيناز الكرياتين (CPK). يجب التوقف عن تناول Crestor إذا زاد محتوى CPK بشكل كبير (بمقدار 5 مرات أو أكثر) ، أو مع شدة حادة من أعراض العضلات التي تسبب إزعاجًا يوميًا مستمرًا حتى لو لم يصل محتوى فوسفوكيناز الكرياتين إلى زيادة بمقدار 5 أضعاف . إذا اختفت العلامات وعاد محتوى CPK إلى قيمته الفسيولوجية الأصلية ، فسيتم النظر في إمكانية إعادة إعطاء مثبطات أخرى لمثبطات HMG-CoA أو Crestor بجرعات أقل من سابقاتها. يحتاج مثل هذا المريض إلى إشراف طبي دقيق. لا يُنصح بالمراقبة الروتينية لـ CPK في حالة عدم وجود علامات على انحلال الربيدات أو اعتلال عضلي.
لم يكن هناك دليل على زيادة تأثير Crestor على العضلات الهيكلية أثناء الدراسات السريرية مع العلاج المصاحب. ومع ذلك ، هناك تقارير عن زيادة في عدد حالات الاعتلال العضلي والتهاب العضلات في المرضى الذين تناولوا مثبطات اختزال HMG-CoA الأخرى على خلفية استخدام مشتقات حمض الفيبريك (بما في ذلك عند وصف الأدوية مثل حمض النيكوتين ، جيمفيبروزيل ، السيكلوسبورين ، مثبطات البروتياز ، مضادات الفطريات الآزول والمضادات الحيوية الماكروليد). يزيد Gemfibrozil من خطر الإصابة بالاعتلال العضلي عندما يتم دمج Crestor مع بعض مثبطات اختزال HMG-CoA. لا ينصح بوصف Crestor و gemfibrozil في نفس الوقت. من الضروري إجراء تقييم دقيق لنسبة الفوائد المحتملة والمخاطر المحتملة عند وصف مزيج من النياسين والفايبرات والكريستور.
هو بطلان الإدارة المشتركة مع الفايبريتات Crestor بجرعة 40 ملغ.
لا ينصح باستخدام Crestor للمرضى الذين يعانون من حالات حادة حادة (على سبيل المثال ، مع انخفاض ضغط الدم الشرياني ، والصدمات ، والإنتان ، وأثناء التدخلات الجراحية المكثفة ، واضطرابات الغدد الصماء الشديدة ، أو التمثيل الغذائي أو الكهارل ، وكذلك في حالة الصرع غير المنضبط ، حيث يمكن أن تصبح هذه الحالات عوامل الخطر لحدوث انحلال الربيدات / اعتلال عضلي).
في المرضى الذين يتناولون رسيوفاستاتين بجرعات عالية (بشكل رئيسي بجرعة 40 ملغ / يوم) ، كانت هناك حالات بروتينية أنبوبي. كانت البيلة البروتينية الأنبوبية قصيرة الأمد أو عابرة في معظم الحالات. لم يكن هذا البروتين دليلًا على تطور مرض الكلى الحاد أو تطور مرض موجود. يُنصح المرضى الذين يتلقون Crestor بجرعة 40 مجم / يوم بمراقبة المعلمات الوظيفية للكلى بشكل دوري أثناء إدارة Crestor (مسار العلاج بأكمله).
عند تناول الروزوفاستاتين ، خاصة بجرعات تقارب 20 ملغ / يوم ، كانت هناك تقارير عن تأثيرات على جزء من عضلات الهيكل العظمي ، على سبيل المثال ، آلام العضلات ، انحلال الربيدات أو اعتلال عضلي. ومع ذلك ، مع مزيج من مثبطات إيزيتيميب ومثبطات اختزال HMG-CoA ، تطور انحلال الربيدات في حالات نادرة جدًا.
لم يتم إثبات سلامة وفعالية Crestor في الأطفال. في ممارسة طب الأطفال ، تقتصر تجربة استخدام الروسولوستاتين على عدد قليل من الملاحظات (الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 8 سنوات وما فوق والذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت). لذلك ، لا ينصح باستخدام Crestor للعلاج في ممارسة طب الأطفال.

يتم تقديم جميع المعلومات لأغراض إعلامية وليست سببًا للوصف الذاتي أو استبدال الدواء.

يعد تعيين عقار Crestor ، الذي يتم تمثيل نظائره على نطاق واسع في شبكة الصيدليات ، ضروريًا لخفض مستويات الكوليسترول في الدم. سيكون التأثير العلاجي ملحوظًا بعد 7 أيام من بدء الإعطاء. خلال الأسبوع المقبل ، يقلل الدواء مرتين تقريبًا من تركيز الكوليسترول الخطير. نظرًا لظروف مختلفة ، لا يمكن دائمًا استخدام الدواء الأصلي ؛ في هذه الحالة ، يتم استخدام عام (تماثلي).

ترسانة كبيرة من العوامل العلاجية

قبل وصف أي دواء ، تحتاج إلى إجراء فحص. والغرض منه تحديد درجة حساسية الجسم. إذا دعت الحاجة المعقولة ، يمكن أن يحل أحد الأدوية التالية محل العلاج الأصلي:

يتمتع المريض بفرصة اختيار نظائرها الرخيصة التي ليست أقل شأنا في أدائها من الدواء الرئيسي. يجب أن نتذكر أن الجرعة ومدة الاستخدام يحددها الطبيب فقط بناءً على المؤشرات السريرية المتاحة. وتشمل هذه الوقاية والعلاج من تصلب الشرايين وارتفاع مستويات الكوليسترول في الدم.

للحصول على نتيجة جيدة ، تساعد الجرعة المختارة بدقة المجوهرات. يجب أن يحدد الطبيب بعناية خاصة الكمية المطلوبة من الدواء في حالة إصابة المريض مؤخرًا بسكتة دماغية أو نوبة قلبية. إذا تم تشخيص شخص مصاب بفرط كوليسترول الدم - تغير مرضي في الكوليسترول في الدم ، فمن الضروري استخدام طرق علاجية معقدة.

غالبًا ما يتم وصف الدواء الأصلي وبدائله كجزء من النظام الغذائي. على سبيل المثال ، أوصى الطبيب بتخفيض وزن الجسم. في هذه الحالة ، يمكنك استخدام التناظرية الروسية. نحن نتحدث عن عقار Martinil و Ovenkor و Simvastin. نصيحة مماثلة لها ما يبررها تمامًا عندما يتم تشخيص المريض بالشكل الأولي لمرض السكري.

يتم اختيار الجرعة بحيث لا يؤدي خفض الكوليسترول إلى حدوث آثار جانبية.

ميزات استخدام المنتج الطبي

تعتبر أمراض الكبد والكلى من أهم الفروق الدقيقة التي يجب مراعاتها من أجل تسريع عملية الشفاء. نظرًا لحقيقة أن نظائرها تحتوي على مواد تؤثر بطريقة معينة على خلايا العضو المكون للدم ، يجب على الطبيب تحليل النتائج عدة مرات. من ناحية أخرى ، من الضروري تطبيع عمل الأوعية الدموية في أسرع وقت ممكن. كلما طالت مدة انسدادها بلويحات الكوليسترول ، زادت صعوبة انتقال الدم عبر الجسم.

من ناحية أخرى ، من الضروري مراعاة ديناميكيات الكبد. إذا لوحظ تثبيط هذه العملية ، يوصى باختيار الحد الأدنى للجرعة المسموح بها - لا يزيد عن 25 جم من المادة خلال اليوم. يراقب الطبيب صحة المريض طوال فترة العلاج. ستكون اليقظة المماثلة مفيدة إذا كان المريض يعاني من خلل في الكلى.

سيساعد التحليل الأولي على عدم الإضرار. بناءً على النتائج التي تم الحصول عليها ، يتم التوصل إلى استنتاج حول إمكانية استخدام الدواء. من بين عوامل الخطر الأخرى ، يميز الأطباء عمر المريض ، ووجود الأمراض المزمنة ، والأدوية الموصوفة سابقًا ، وعدد من الخصائص الفردية.

الاحتياطات اللازمة

قبل البدء في الدورة العلاجية ، يتعين على الطبيب التحقق من مدى أمان العلاج التناظري أو الأصلي للمريض على حدة. لا ينصح بتناوله للأمهات الحوامل والمرضعات. من الأفضل اختيار نظائر Crestor لفرط الحساسية ، ووظائف الكبد غير الطبيعية ، إذا كان المريض لم يبلغ من العمر 18 عامًا.

ليس من الآمن دائمًا استخدام عقار تناظري أو دواء رئيسي للكوليسترول. حتى لو اتخذ الطبيب جميع الاحتياطات ، فهناك احتمال لتطوير آثار جانبية:

• ظهور مرض السكري.
• الصداع النصفي والصداع.
• نوبات من الغثيان.
• ألم مؤلم في البطن.
• إسهال؛
• إمساك؛
• دوخة؛
• قشعريرة؛
• طفح جلدي وحكة.
• ضيق التنفس.

لا يُسمح باستخدام الدواء الرئيسي ونظائره إلا بعد زيارة مكتب الطبيب. سيجري الطبيب فحصًا ويصف الفحوصات اللازمة. بناءً على المعلومات التي تم جمعها ، يتم إجراء تقييم صحي. بعد ذلك ، يتم تحديد الجرعة العلاجية ومدة الإعطاء. كلما زادت دقة استيفاء المريض للتوصيات الواردة ، زادت سرعة الشفاء.

Crestor هو دواء خافض للدهون ينتمي إلى مجموعة الساتان. المادة الفعالة هي رسيوفاستاتين ، الذي يخفض مستوى الكوليسترول الكلي ، ويزيل الخلل البطاني في تصلب الشرايين المبكر ، ويحسن حالة جدران الأوعية الدموية ، وحالة التصلب ، والوظائف الريولوجية للدم. لوحظت تأثيرات مضادات الأكسدة ومضادات التكاثر على الجسم.

تشمل مؤشرات الاستخدام حالة فرط كوليسترول الدم ، بما في ذلك متماثل الزيجوت العائلي.موانع الدواء هي كما يلي: الحمل ، والرضاعة ، والأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، وأمراض الكبد ، وأمراض الكلى في المرحلة النشطة.

الدواء المنتج في المملكة المتحدة وبورتوريكو له بدائل ومرادفات قريبة. أسعار أقراص Crestor غير متوفرة لكل مريض: 800-9800 روبل. يتم إنتاج نظائرها الرخيصة من قبل الشركات المصنعة المحلية والمستوردة.

نظائرها من الإنتاج الروسي

اسم الدواء	متوسط ​​السعر بالروبل	صفة مميزة
أكورتا	550–880	واحدة من أفضل نظائرها الروسية من Crestor ، لها تركيبة متطابقة ومؤشرات للاستخدام. يباع الدواء على شكل أقراص ويتم تناوله لفترة طويلة حسب توجيهات الطبيب.
روسوفاستاتين كانون	400–710	الدواء هو نظير دقيق للعقار المعني ويتم تضمينه في هيكله باعتباره المادة الرئيسية. يستخدم دواء غير مكلف لعلاج فرط كوليسترول الدم عن طريق تقليل كمية الكوليسترول الكلي في الجسم.
نوفوستات	320–550	يحتوي الدواء على أتورفاستاتين ، الذي يؤدي وظيفة نقص شحميات الدم في الخلل البطاني ، فرط كوليسترول الدم الأولي ، بما في ذلك متماثل الزيجوت العائلي ، فرط شحميات الدم ، فرط شحوم الدم ، dysbetalipoproteinemia ، من أجل الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية.

بدائل أوكرانية

كيف تحل محل عقار Crestor ، إذا كنت بحاجة إلى اختيار مرادف فعال وغير مكلف؟ الأدوية المناسبة للإنتاج الأوكراني تشمل القائمة أدناه.

• كليفاس. أرخص تناظرية من Crestor في شكل أقراص. يشمل تكوين الدواء رسيوفاستاتين. يعالج الدواء بشكل فعال حالة فرط كوليسترول الدم ، ويستخدم أيضًا في الوقاية من اضطرابات القلب والأوعية الدموية. متوسط ​​السعر هو 10-155 روبل.
• أتورفاكور. يؤدي أتورفاستاتين في بنية الدواء تأثير نقص شحميات الدم ، مما يخفض مستوى الكوليسترول في بلازما الدم. مكان عمل الدواء هو خلايا الكبد ، لذلك من بين موانع الاستعمال الرئيسية فشل الكبد.

  الأداة محظورة أيضًا أثناء الحمل والرضاعة. متوسط ​​السعر 140-220 روبل.

الأدوية البيلاروسية

الأدوية الجنسية البيلاروسية من Crestor هي البديل الأمثل لعقار رخيص لخفض الدهون مع بيانات مماثلة في تعليمات الاستخدام.

الجدول معروض أدناه:

اسم الدواء	متوسط ​​السعر بالروبل	صفة مميزة
روسوتاين	150–510	بديل قريب بيلاروسي غير مكلف لـ Crestor بنفس تركيبة الدواء. يوصف هذا الدواء لفرط كوليسترول الدم الأولي ، عسر شحميات الدم المختلط ، فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت.
ليبروماك ال اف	135–550	العنصر النشط في الأقراص هو أتورفاستاتين. يخفض كمية الكوليسترول الكلي في الدم. يغطي نطاق الاستخدام علاج فرط كوليسترول الدم الأولي ، فرط شحميات الدم المشترك ، ارتفاع شحوم الدم ، خلل البروتين الشحمي في الدم ، وكذلك الوقاية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية. يمكن وصف الأداة للأطفال بعد 10 سنوات.

نظائرها الأجنبية الأخرى

المرادفات الحديثة المستوردة لـ crestor على أساس رسيوفاستاتين:

• ميرتنيل. المادة الفعالة هي رسيوفاستاتين. تشمل مؤشرات وصف الدواء حالات اضطراب شحميات الدم لخفض مستويات الكوليسترول.

  أفضل نظير أجنبي لـ Crestor من حيث خصائصه الدوائية. بلد المنشأ - المجر. متوسط ​​السعر 510-1700 روبل.

• روزستار. دواء مستورد فعال يعتمد على رسيوفاستاتين بسعر رخيص. يوصى بقراءة التعليمات الخاصة بموانع الاستعمال والآثار الجانبية والظروف التي تتطلب الانتباه أثناء العلاج.

  يتم إنتاج الدواء في كرواتيا. متوسط ​​السعر 250-790 روبل.

• تيفاستور. مرادف للدواء المعني بآلية عمل متطابقة. يتم تناول الدواء لفترة طويلة - لوحظ تأثير علاجي مستمر بعد 4 أسابيع من بدء تناوله.

  بلد المنشأ إسرائيل. متوسط ​​السعر 350-1500 روبل.

• روكسيرا. عامل ناقص شحميات الدم مع مكون نشط مشابه لـ Crestor. يحظر الدواء أثناء الحمل والرضاعة والأطفال دون سن 18 عامًا. طب الافراج السلوفيني. متوسط ​​السعر هو 440-1800 روبل.
• روزوليب. تقلل الأقراص التي تحتوي على روسوفاستاتين في التركيبة من تركيز الكوليسترول الكلي في بلازما الدم.

  استخدام الدواء مناسب لفرط كوليسترول الدم الأولي ، فرط ثلاثي غليسريد الدم ، فرط كوليسترول الدم الوراثي متماثل الزيجوت ، لمنع تطور تصلب الشرايين ، وكذلك في العلاج الوقائي لمضاعفات القلب والأوعية الدموية.

  بلد المنشأ - المجر. متوسط ​​السعر 380-990 روبل.

يرجى ملاحظة أن الأدوية التناظرية قد يكون لها تأثير علاجي مختلف على جسم كل مريض. قد تشير تعليمات الاستخدام إلى العديد من ردود الفعل السلبية وموانع الاستعمال. يمكن للطبيب فقط أن يصف دواءً لخفض الدهون.

يمكن أن يسبب علاج Crestor الدوخة ، لذلك يجب ألا تشارك في الأنشطة التي تتطلب تركيزًا متزايدًا.

وظائف مماثلة