Instalaciones. Hace más de 200 años se descubrió que afectan selectivamente al corazón, potenciando su actividad, normalizando la circulación sanguínea, lo que asegura un efecto antiedematoso.
Los glucósidos cardíacos son el grupo principal de fármacos utilizados para tratar la insuficiencia cardíaca aguda y crónica, en la que el debilitamiento de la contractilidad del miocardio conduce a una descompensación cardíaca. El corazón comienza a consumir más energía y oxígeno para realizar el trabajo necesario (la eficiencia disminuye), se altera el equilibrio iónico, el metabolismo de las proteínas y los lípidos y se agotan los recursos del corazón. El volumen sistólico disminuye con alteraciones circulatorias posteriores, como resultado de lo cual aumenta la presión venosa, se desarrolla estancamiento venoso, aumenta la hipoxia, lo que contribuye al aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia), el flujo sanguíneo capilar se ralentiza, se produce edema, disminuye la diuresis, cianosis y dificultad para respirar. aparece el aliento.
Los efectos farmacodinámicos de los glucósidos cardíacos se deben a su efecto sobre el sistema cardiovascular, nervioso, los riñones y otros órganos.
El mecanismo de acción cardiotónica está asociado con la influencia de los glucósidos cardíacos en los procesos metabólicos del miocardio. Interactúan con los grupos sulfhidrilo del transporte Na + , K + -ATPasa de la membrana de los cardiomiocitos, reduciendo la actividad de la enzima. El equilibrio iónico en el miocardio cambia: el contenido intracelular de iones potasio disminuye y aumenta la concentración de iones sodio en las miofibrillas. Esto ayuda a aumentar el contenido de iones de calcio libres en el miocardio liberándolos del retículo sarcoplásmico y aumentando el intercambio de iones de sodio con iones de calcio extracelulares. Un aumento en el contenido de iones de calcio libres en las miofibrillas promueve la formación de una proteína contráctil (actomiosina), necesaria para la contracción cardíaca. Los glucósidos cardíacos normalizan los procesos metabólicos y el metabolismo energético en el músculo cardíaco y aumentan la conjugación de la fosforilación oxidativa. Como resultado, la sístole aumenta significativamente.
El aumento de la sístole conduce a un aumento del volumen sistólico, se expulsa más sangre de la cavidad del corazón a la aorta, aumenta la presión arterial, se irritan los preso y barorreceptores, el centro del nervio vago se excita de forma refleja y el ritmo de la actividad cardíaca se ralentiza. . Una propiedad importante de los glucósidos cardíacos es su capacidad para alargar la diástole: se prolonga, lo que crea las condiciones para el descanso y la nutrición del miocardio y la restauración de los costos de energía.
Los glucósidos cardíacos pueden inhibir la conducción de impulsos a través del sistema de conducción del corazón, por lo que se prolonga el intervalo entre las contracciones de las aurículas y los ventrículos. Al eliminar la taquicardia refleja resultante de una circulación sanguínea insuficiente (reflejo de Weinbridge), los glucósidos cardíacos también contribuyen a la prolongación de la diástole. En grandes dosis, los glucósidos aumentan el automatismo cardíaco y pueden provocar la formación de focos heterotópicos de excitación y arritmia. Los glucósidos cardíacos normalizan los parámetros hemodinámicos que caracterizan la insuficiencia cardíaca, mientras que se elimina la congestión: desaparecen la taquicardia, la dificultad para respirar, disminuye la cianosis y se alivia el edema. aumenta la diuresis.
Algunos glucósidos cardíacos tienen un efecto sedante sobre el sistema nervioso central (glucósidos de Adonis, lirio de los valles). El efecto diurético de los glucósidos cardíacos se debe principalmente a la mejora de la función cardíaca, pero también es importante su efecto estimulante directo sobre la función renal.
Las principales indicaciones para el uso de glucósidos cardíacos son insuficiencia cardíaca aguda y crónica, fibrilación y aleteo auricular y taquicardia paroxística. Una contraindicación absoluta es la intoxicación por glucósidos.
Con la administración prolongada de glucósidos, es posible una sobredosis (dada la lenta eliminación y la capacidad de acumularse). acompañado de los siguientes síntomas. Desde el tracto gastrointestinal: dolor epigástrico, náuseas, vómitos: síntomas cardíacos: bradicardia, taquiarritmia, alteración de la conducción auriculoventricular; angustia; en casos graves, disfunción del analizador visual (alteración de la visión de los colores: xantopsia, macropsia, micropsia). Disminuye la diuresis, se alteran las funciones del sistema nervioso (excitación, alucinaciones, etc.). El tratamiento de la intoxicación comienza con la retirada del glucósido. Se prescriben preparaciones de potasio (cloruro de potasio, panangin, orotato de potasio), ya que los glucósidos reducen el contenido de iones de potasio en el músculo cardíaco. El unithiol y la difenina se utilizan como antagonistas de los glucósidos cardíacos en su efecto sobre el transporte de ATPasa en terapias complejas. Dado que los glucósidos cardíacos aumentan la cantidad de iones de calcio en el miocardio, se pueden recetar medicamentos que se unen a estos iones: ácido etilendiaminotetraacético disódico o citratos. Para eliminar las arritmias emergentes, se utilizan lidocaína, difenina, propranolol y otros fármacos antiarrítmicos.
En la práctica médica, se utilizan diversas preparaciones de plantas que contienen glucósidos cardíacos: galénico, neogalénico, pero más ampliamente, glucósidos químicamente puros, para los cuales no hay necesidad de estandarización biológica. Los glucósidos cardíacos obtenidos de diferentes plantas se diferencian entre sí en farmacodinámica y farmacocinética (absorción, capacidad de unirse al plasma sanguíneo y a las proteínas del miocardio, tasa de neutralización y excreción del cuerpo).
Uno de los principales glucósidos de la digital (purpurea) es digitoxina. Su acción comienza a las 2-3 horas, el efecto máximo se consigue a las 8-12 horas y dura hasta 2-3 semanas. Con el uso repetido, la digitoxina es capaz de acumularse (acumulación). Glucósido aislado de dedalera lanuda digoxina, que actúa más rápido y durante menos tiempo (hasta 2-4 días), se acumula en el organismo en menor medida que la digitoxina. Acción aún más rápida y más corta celánidae (isolanida, también obtenido de la dedalera lanuda. Porque los preparados digitálicos actúan con relativa lentitud. pero a largo plazo, es recomendable utilizarlos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, así como para las arritmias cardíacas. Celanida, dada su farmacocinética, se puede recetar por vía intravenosa para la insuficiencia cardíaca aguda.
Preparaciones de adonis primaveral ( adonizida) se disuelven en lípidos y en agua, no se absorben completamente en el tracto gastrointestinal, tienen menos actividad, actúan más rápido (después de 2-4 horas) y más brevemente (1-2 días), ya que se unen en menor medida a las proteínas sanguíneas. . Dado el pronunciado efecto calmante, las preparaciones de adonis se prescriben para neurosis, aumento de la excitabilidad ( La medicina de Bekhterev).
Las preparaciones de Strophanthus son muy solubles en agua y se absorben mal en el tracto gastrointestinal, por lo que su ingesta oral produce un efecto débil y poco confiable. Se unen débilmente a las proteínas del plasma sanguíneo y la concentración de glucósidos libres en la sangre es muy alta. Cuando se administran por vía parenteral, actúan rápida y poderosamente y no permanecen en el cuerpo. Glucósido de estrophanthus estrofantina generalmente se administra por vía intravenosa (es posible la administración subcutánea e intramuscular). El efecto se observa después de 5 a 10 minutos, la duración del efecto es de hasta 2 días. La estrofantina se utiliza para la insuficiencia cardíaca aguda que se produce por defectos cardíacos descompensados, infarto de miocardio, infecciones, intoxicaciones, etc.
Las preparaciones de lirio de los valles están cerca de las preparaciones de strophanthus en farmacodinámica y farmacocinética. Korglykon contiene la suma de glucósidos de lirio de los valles, se usa por vía intravenosa para la insuficiencia cardíaca aguda (como estrofantina). Droga galénica - tintura de lirio de los valles cuando se toma por vía oral, tiene un ligero efecto estimulante sobre el corazón y un efecto sedante sobre el sistema nervioso central, puede aumentar la actividad y la toxicidad.
Digital(digital purpurea) es una planta bienal común que contiene digitoxina, digoxina y otros glucósidos cardíacos. Estas son sustancias químicas que afectan el corazón. La dedalera es venenosa y puede ser mortal incluso en pequeñas dosis. Esta planta fue la fuente original de una droga llamada digital.
Adonis ha ocupado legítimamente su lugar entre otras drogas del grupo. dedaleras en el tratamiento de todos los casos en los que este último es ahora tan altamente estimado. Adonis es una planta herbácea perenne...La dedalera es originaria de Europa. Inicialmente fue conocido con el nombre anglosajón foxes glofa (guante de zorro) porque sus flores se asemejan a los dedos de un guante. También se cree que el nombre está relacionado con una leyenda del norte en la que las hadas malvadas le daban flores a un zorro para que las colocara en sus pies y amortiguara sus pasos mientras cazaba a sus presas. La leyenda puede explicar en parte algunos de los nombres comunes de las dedaleras: cascabeles de hombre muerto, dedo de hada, campanas de hadas, dedal de hadas, gorro de hada, dedal de dama, dedo de dama, flor de conejito, campanilla azul, whisky escocés.
Durante el primer año, la dedalera produce sólo hojas. En el segundo año, aparece un tallo floral alto y frondoso que crece entre 0,9 y 1,2 metros de altura. A principios del verano florece con numerosas flores en forma de campana, en forma de trompeta, de unos 5,08 cm de largo y de colores que van del blanco al lavanda y al morado.
La digital se utilizó originalmente para la insuficiencia cardíaca congestiva y la fibrilación auricular (contracciones caóticas de las aurículas del corazón). Ayuda a que los músculos del corazón se contraigan, reduce la frecuencia cardíaca y reduce la cantidad de oxígeno que el corazón necesita para procesar. Los glucósidos cardíacos de la digital bloquean una enzima que regula la actividad eléctrica del corazón. En medicina se utilizan hojas secas, semillas maduras secas y hojas frescas de una planta anual o de una antigua planta bienal.
A pesar de su uso en el pasado, la dedalera ha sido sustituida en gran medida por preparados farmacéuticos estandarizados, ya que es una de las plantas medicinales más peligrosas del mundo. Como tal, este es un buen ejemplo de la importancia de la estandarización al probar la eficacia y posible toxicidad de las medicinas herbarias populares modernas. La savia, las flores, las semillas y las hojas son venenosas. La mayor cantidad de glucósidos cardíacos se encuentra en las hojas, incluso en forma seca. Las hojas superiores del tallo son más peligrosas que las inferiores. La dedalera es más tóxica justo antes de que maduren las semillas. Tiene un sabor picante o amargo, con un olor ligeramente desagradable.
En la medicina popular, esta planta medicinal se utilizó por primera vez en Irlanda. Su uso se extendió a Escocia, Inglaterra y luego a Europa central. La planta se utilizaba para tratar abscesos, forúnculos, dolores de cabeza, parálisis y úlceras de estómago. También se utilizaba para tratar heridas y úlceras. No se ha demostrado que este medicamento sea eficaz en el tratamiento de ninguna de estas afecciones.
Medidas de precaución
Si se usa incorrectamente, la dedalera es mortal: puede provocar un paro cardíaco o respiratorio. Consumir cualquier parte de la planta puede resultar mortal. La dosis terapéutica es muy cercana a la dosis letal, por lo que esta planta no puede tratarse.
Una sobredosis de digital interfiere con los ritmos eléctricos normales del corazón; como resultado, batirá demasiado lento o demasiado rápido. La sobredosis también puede provocar diarrea, dolor de cabeza, pérdida de apetito y vómitos. Las reacciones de sobredosis más graves y potencialmente mortales afectan al corazón y al sistema nervioso central. La digital puede alterar el ritmo del corazón, incluida la taquicardia ventricular potencialmente mortal o la fibrilación auricular con bloqueo auriculoventricular. En cuanto a los efectos secundarios del sistema nervioso central, pueden producirse confusión, depresión, somnolencia, alucinaciones, psicosis y alteraciones visuales.
La intoxicación por dedalera a veces ocurre debido al mal uso de preparaciones a base de hierbas, como hojas secas de dedalera en té, o debido a una sobredosis de un medicamento recetado que contiene este ingrediente. Esto también puede ocurrir cuando se confunde la dedalera con la consuelda, una planta utilizada para hacer té que pertenece a la familia de las borrajas. Las dos plantas son muy similares.
Efectos secundarios de la digital
Algunos pacientes que toman medicamentos con digital pueden experimentar efectos secundarios como aumento de masa muscular.
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Arroz. 6.1. Dedalera violeta
Hojas de dedalera-folia digital
(n. Rojo) - digitalis purpurea l.
Sem. Norichnikovye- escrofulariáceas
Otros nombres: Hierba dedalera Digitalis grandiflora mill.
La dedalera púrpura es un cultivo bienal, en la naturaleza una planta herbácea perenne con una altura de 50 a 120 cm (Fig. 6.1).
En el primer año se desarrolla. sólo una roseta de grandes hojas basales, de forma oblongo-ovada, con ápice romo y pecíolo alado largo, borde finamente crenado y nervación reticulada (claramente visible desde el envés).
En el segundo año Se forman tallos pubescentes plateados con hojas alternas y un racimo de grandes flores en forma de dedal.
Hojas. Las hojas del tallo inferior son pecioladas largas, ovadas; medio – peciolo corto; los superiores son sésiles, ovado-lanceolados.
Arroz. 6.2. Dedalera grandifloracorola de flores Morado, blanco por dentro con manchas moradas en la garganta, tiene apariencia de dedal.
Inflorescencia- un pincel grueso de múltiples flores de una cara.
Feto- cápsula bicelular con múltiples semillas.
Florece en junio - julio, las semillas maduran en julio - agosto.
Foxglove grandiflora es una planta herbácea perenne. 40-120 cm de altura.
Es diferente de dedalera de color púrpura con hojas lanceoladas u oblongo-lanceoladas, desnudas, verdes en ambos lados con un borde dentado desigual, así como flores de color amarillo claro (Fig. 6.2).
Florece en junio – julio, los frutos maduran en julio – agosto. Ambas plantas son venenosas.
Extensión
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Crece naturalmente en los bosques de Europa occidental, central y septentrional. Cultivado en muchos países del mundo; en Rusia, en el norte del Cáucaso, la cultura es posible en Ucrania y Moldavia. Las variedades nacionales son significativamente inferiores a las mejores extranjeras en términos de cantidad de cardenólidos.
Crece en las montañas de los Urales medios y meridionales, en los Cárpatos, en el Cáucaso norte y, con menos frecuencia, en las colinas de la zona central de la parte europea de Rusia (Valdai, Volga Upland, etc.). Crece en bosques caducifolios y mixtos en áreas abiertas, entre arbustos, a lo largo de caminos. Los recursos han sido poco estudiados y actualmente prácticamente no se cosechan materias primas de plantas silvestres. Incluido en los Libros Rojos regionales.
Materias primas medicinales
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Signos externos
Materias primas enteras
Arroz. 6.3. Hojas de dedalera:Un. morado: 1 – hoja basal; 2 – hoja del tallo; B-n. lanoso.
Hojas enteras o trozos de las mismas.
Ud. dedaleras púrpura - De forma oblongo-ovada u ovado-lanceolada, el borde está crenado de manera desigual. Las hojas basales tienen pecíolos alados largos, las hojas del tallo tienen pecíolos cortos o sin pecíolos (Fig. 6.3, A). Las hojas son quebradizas, arrugadas, muy pubescentes en el envés, con una red densa característica de pequeñas venas ramificadas que sobresalen fuertemente. La longitud de las hojas es de 10 a 30 cm o más, el ancho es de hasta 11 cm, el color de las hojas es verde oscuro arriba y verde grisáceo abajo.
Ud. dedalera grandiflora
las hojas son lanceoladas o alargadas-lanceoladas, con el ápice romo y puntiagudo, con un borde desigualmente afilado con dientes escasos; Hojas basales e inferiores del tallo, que se estrechan gradualmente hacia la base hasta formar un pecíolo alado corto o sin pecíolo. La venación es angular. Largo hasta 30 cm, ancho hasta 6 cm Color verde por ambos lados.
Oler débil. Gusto no definida (!). Venenoso
!
Materias primas trituradas.
Trozos de hojas de diversas formas, pasando por un colador con orificios de 7 mm de diámetro. El color es verde grisáceo. El olor es débil. El sabor no está determinado.
Polvo de color verde grisáceo, pasando por un tamiz de 0,16 mm. Oler débil. Gusto no determinado.
Microscopía
A – epidermis de la parte superior;
B – epidermis de la parte inferior;
B - pelos: 1 - pelos capitados; 2 – pelos simples; 3 - lugar de fijación de un cabello simple.
Al examinar la hoja desde la superficie, se ven células epidérmicas con paredes sinuosas. En el envés de la hoja predominan los estomas, rodeados por 3-7 células paraestomáticas (tipo anomocítico). Los pelos son simples y capitados.
En color morado dedalera pelos simples numerosos, especialmente en el envés de la hoja, de 2-8 células, con cutícula ligeramente verrugosa y paredes delgadas; Las células ciliadas individuales a menudo colapsan. Hay dos tipos de pelos capitados: bastante común, con una cabeza de dos células en un tallo unicelular corto y relativamente raro, con una cabeza unicelular esférica u ovalada en un tallo multicelular largo (Fig. 6.4).
En dedalera grandiflora Los pelos simples son muy grandes y rara vez se encuentran en la parte inferior de la hoja a lo largo de las venas grandes. Pelos capitados con una cabeza bicelular (a veces unicelular) sobre un tallo corto unicelular (ocasionalmente bicelular).
Polvo. Al examinar el polvo, se ven fragmentos de epidermis con paredes tortuosas; fragmentos de células parenquimatosas y vasos espirales; numerosos pelos simples y sus fragmentos; Los pelos capitados son menos comunes.
Adquisición y almacenamiento de materias primas.
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Preparación. En las plantaciones, las hojas en roseta del primer año se cortan en julio y agosto, y después de 1 a 1,5 meses se realiza una segunda cosecha, a veces una tercera. Las hojas del tallo de las plantas del segundo año de vida se arrancan a mano. Se recomienda recolectar las materias primas en la fase de floración, en un día soleado, ya que con la luz los glucósidos se acumulan más intensamente. Cuando se cultiva la dedalera como cultivo anual, las hojas se cortan 2-3 veces durante el verano sin pecíolos (dificultan el secado y no contienen sustancias biológicamente activas).
Medidas de seguridad. En plantaciones de dos años, al cosechar materias primas, el sistema de raíces está protegido contra daños.
El secado. Las materias primas deben secarse rápidamente; las hojas recolectadas se entregan inmediatamente en un recipiente abierto al lugar de secado. Las materias primas se secan en secadores calentados artificialmente a una temperatura de 55-60 °C.
Estandarización. GF XI, emisión. 2, art. 14. La dedalera purpurea se utiliza en forma de materias primas enteras y trituradas, así como en polvo, núm. grandiflora se utiliza únicamente en forma de materias primas enteras.
Almacenamiento. Todas las materias primas deben estar bien empaquetadas. El embalaje denso contribuye a una mejor conservación de las sustancias biológicamente activas. Las materias primas enteras se almacenan en un lugar seco y protegido de la luz. Polvo: en ampollas o frascos bien cerrados. Los glucósidos puros aislados se almacenan según la lista A, otros fármacos y materias primas medicinales, según la lista B. La actividad biológica de las materias primas se controla anualmente.
Composición de la dedalera
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Composición química de la dedalera.
Se han aislado más de 60 glucósidos cardiotónicos de la parte aérea de la dedalera purpurea.
De mayor importancia son purpureaglucósidos A y B tener tres moléculas de digitoxosa y una molécula de glucosa como componente carbohidrato;
aglicona de purpureaglucósido A – digitoxigenina,
purpureaglucósido B – gitoxigenina(16-oxiditoxigenina).
- gitaloxigenina,
- gitalotoxina,
- digitoxina,
- gitoxina, etc.
Además, la planta contiene
- saponinas esteroides (digitonina, etc.),
- flavonoides,
- colina y otros compuestos.
Hojas dedalera grandiflora contienen glucósidos cardiotónicos, los principales de los cuales son digilanidas A, B, C (ver “Hojas de dedalera”). Además, se encontraron saponinas esteroides y flavonoides.
Indicadores numéricos
Materias primas enteras. La actividad biológica de 1 g de materia prima debe ser 50-66 ICE o 10,3-12,6 KED; humedad de las hojas púrpura no más del 13% (n. grandiflora - 12%); ceniza total no más del 18% (n. grandiflora - 7%); hojas oscurecidas o amarillentas no más del 1%; otras partes de la planta (tallos, flores y frutos) no más del 1% (n. grandiflora - 2%); hojas trituradas pasando por un colador con orificios de 2 mm de diámetro, no más del 2%; impureza orgánica no más del 0,5% (para N. grandiflora - 1%); impureza mineral no más del 0,5% (para N. grandiflora - 1%).
Materias primas trituradas. La actividad biológica de 1 g de materia prima debe ser 50-66 ICE o 10,3-12,6 KED; humedad no más del 13%; cenizas totales no más del 18%; hojas oscurecidas o amarillentas no más del 1%; otras partes de la planta (trozos de tallos, frutos, flores) no más del 1%; partículas que no pasan por un tamiz con orificios de 7 mm de diámetro, no más del 5%; partículas que pasan a través de un tamiz con orificios de 0,5 mm de diámetro, no más del 10%; impureza orgánica no más del 0,5%; impureza mineral no más del 0,5%.
Polvo. La actividad biológica de 1 g de polvo debe ser 50-66 ICE o 10,3-12,6 KED; humedad no más del 10%; cenizas totales no más del 18%; Partículas que no pasan por un tamiz con orificios de 0,16 mm, no más del 2%.
Propiedades y usos de la dedalera
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Grupo farmacoterapéutico. Agente cardiotónico (glucósidos cardíacos).
Propiedades farmacológicas de la digital.
Digitalis purpurea tiene un efecto multifacético en el cuerpo (vasos, nervio vago, riñones, intestinos, sistema nervioso central), pero el principal objetivo de su acción es el corazón.
Glucósidos cardíacos
- aumentar la sístole,
- alargar la diástole,
- Reducir la excitabilidad del sistema de conducción cardíaca.
Según las ideas modernas. El mecanismo de acción fisicoquímico de los glucósidos cardíacos (cardiotónicos) consiste en
- cambios en la actividad de la ATPasa dependiente de Na, K,
- un aumento en el contenido intracelular de iones de sodio,
- aumentando el suministro de iones de calcio a las células, directamente implicadas en el acto contráctil.
Además, bajo la influencia de los glucósidos cardíacos, aumenta la cantidad de calcio ionizado en el plasma sanguíneo.
Los glucósidos de Digitalis purpurea son glucósidos cardiotónicos lipófilos; se unen fuertemente a las proteínas sanguíneas, por lo que La penetración en el miocardio se produce lentamente.. Con el uso interno de digitoxina, el efecto cardiotrópico se desarrolla solo después de 2 a 3 horas y dura de 2 a 3 semanas. Los glucósidos vegetales, cuando se toman por vía oral, se acumulan gradualmente en el cuerpo y tienen alto grado de acumulación.
Digitonina y otras saponinas digitales. tener
- localmente irritante y
- propiedades hemolíticas.
- Ayudan a aumentar la solubilidad y absorción de los glucósidos cardíacos.
Usos de la dedalera
Se utilizan preparaciones de dedalera purpurea. en
- insuficiencia circulatoria etapas II y III de diversos orígenes,
- así como en la forma taquisistólica de fibrilación auricular, que suele acompañar y agravar la insuficiencia circulatoria.
En caso de sobredosis de preparados digitálicos. Se observan fenómenos de intoxicación, expresados en
- bradicardia,
- alteración del sueño,
- aumento de la dificultad para respirar,
- la aparición de sensaciones desagradables en el área del corazón.
Medicamentos
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- Una infusión acuosa de hojas de dedalera (preparada en farmacia). Fármaco cardiotónico.
- Polvo de hojas de dedalera morada (polvo, tabletas). Fármaco cardiotónico.
- Digitoxina (Kardigin, Christodigin), tabletas de 0,0001 g; supositorios de 0,00015 g de glucósido obtenido de las hojas de dedalera purpurea y n. grandiflora. Fármaco cardiotónico.
- Cordigit (tabletas 0,0008 g; supositorios 0,0012 g). El extracto purificado de las hojas de dedalera purpurea contiene una suma de glucósidos. Fármaco cardiotónico.
Todas las preparaciones de digitálicos no deben reabastecerse con receta no firmada por un médico, ya que tienen propiedades acumulativas (pueden acumularse en el cuerpo si se toman durante un tiempo prolongado).
La dedalera (Digitalis) es una planta herbácea perenne. En la práctica médica se utilizan las siguientes especies: digitalis purpurea (Digitalis purpurea), dedalera lanuda (Digitalis lanata), dedalera oxidada (Digitalis ferruginea) y dedalera ciliata (Digitalis ciliata). La digital tiene un efecto cardiotónico específico debido a la presencia de (ver). Cuando se administran por vía oral, el efecto de los preparados digitálicos se desarrolla después de un cierto período de latencia. Los glucósidos digitálicos se liberan lentamente del cuerpo y, por lo tanto, tienen un efecto acumulativo, que es más pronunciado en digitoxina y menos pronunciado en digoxina. La digital se utiliza para la insuficiencia cardíaca con síntomas de estancamiento en la circulación pulmonar y sistémica, para enfermedades valvulares, formas taquiarrítmicas y distrofia miocárdica.
La eficacia terapéutica de la digital se expresa en un aumento del volumen sanguíneo minuto, una disminución de la presión venosa, una disminución de la cantidad de sangre circulante, una aceleración del flujo sanguíneo, una disminución del tamaño del corazón, la normalización de la presión arterial, un aumento de la capacidad vital de los pulmones, aumento de la diuresis y desaparición del edema.
Durante el tratamiento, es necesario controlar cuidadosamente el estado general de los pacientes. También se debe tener en cuenta la posibilidad de hipersensibilidad individual a los preparados digitálicos. Si se producen efectos tóxicos (alteraciones del ritmo cardíaco, trastornos gastrointestinales y nerviosos), interrumpa el tratamiento. En casos graves se utilizan sales de potasio, novocainamida, alcanfor, atropina, sulfato de magnesio y otros agentes.
Dedalera roja (púrpura) (Digitalis purpurea)
El tratamiento con preparaciones digitálicas generalmente se lleva a cabo prescribiendo dosis máximas en los primeros 2 a 5 días (para lograr el efecto terapéutico completo) y luego dosis de mantenimiento, cuyo nivel está determinado por el grado de liberación de glucósidos. Cuando se administran por vía intravenosa, las preparaciones de digital se diluyen previamente en 10-20 ml de una solución de glucosa al 20-40%.
Los preparados digitálicos están contraindicados en casos de bradicardia grave, bloqueo auriculoventricular completo o aumento de la frecuencia de los ataques.
Preparaciones de dedalera purpurea. El polvo de las hojas de dedalera (Purvis foliorum D.) se utiliza de 0,05 a 0,1 g, 2 a 3 veces al día por vía oral y en supositorios. La dosis única más alta es de 0,1 g, la dosis diaria es de 0,5 g La digitoxina (Digitoxinaum; sinónimo: carditosina, etc.) es un glucósido cardíaco. Aplicar por vía oral 0,1-0,2 mg 2-3 veces al día durante 3-5 días, luego 0,05-0,1 mg 1-2 veces al día. Forma de liberación: comprimidos de 0,1 mg. G y (Gitoxinum; lista A) es un glucósido cardíaco, algo más débil que la digitoxina. Se prescribe por vía oral a 0,3-0,4 mg 2-3 veces al día, seguido de una reducción de la dosis a 0,1-0,2 mg. Forma de liberación: comprimidos de 0,2 mg. Gitalen (Gitalenum;) es un fármaco novogalénico. Aplicar de 10 a 15 gotas por vía oral 2-3 veces al día; la dosis única más alta es de 0,75 ml, la dosis diaria es de 1,5 ml. Digipuren (Digipurenum) es una solución (en alcohol al 70%) de la suma de glucósidos digitálicos purificados. Prescriba de 10 a 15 gotas 2-3 veces al día o en forma de microenemas. Forma de liberación: botellas de 15 ml. Cordigitum (Cordigitum; lista B): contiene digitoxina, gitoxina y otros glucósidos digitálicos. Conveniente para uso a largo plazo, ya que tiene un efecto menos acumulativo que la digitoxina. Se prescribe por vía oral 1/2-1 tableta 2-4 veces al día. Formas de liberación: comprimidos de 0,8 mg y supositorios de 0,8 y 1,2 mg.
Preparaciones de dedalera lanuda se diferencian de las preparaciones de digitalis purpurea por su acción más rápida y su efecto menos acumulativo. Celanidum (Celanidum; sinónimo Isolanid; lista A) es un glucósido cardíaco. Aplicar 0,25-0,5 mg por vía oral 2-3 veces al día y 1-2 ml de una solución al 0,02% en una vena. Formas de liberación: comprimidos de 0,25 mg y ampollas de 1 ml de solución al 0,02%. La digoxina (Digoxinum; sinónimo Cordioxyl; lista A) es un glucósido cardíaco. Se prescribe por vía oral al principio 1 mg y luego 0,25-0,125 mg por día; Se inyectan en una vena 1-2 ml de solución al 0,025%. Formas de liberación: comprimidos de 0,25 mg, frascos de 15 ml y ampollas de 2 ml de solución al 0,025%. Abicin (Abicinum) - la suma de glucósidos de genoína. La aplicación, las dosis y las formas de liberación son las mismas que para Celanide. Lantoside (Lantosidum; lista B) es un fármaco novogalénico. Se prescribe por vía oral de 10 a 20 gotas 2-3 veces al día. La dosis única más alta es de 25 gotas, la dosis diaria es de 75 gotas. Dilanisidum (lista B) es un fármaco novogalénico. Se inyectan 0,5-1 ml en una vena. Forma de liberación: ampollas de 1 ml. La dosis única más alta es de 1 ml, la dosis diaria es de 2 ml.
Preparaciones de dedalera oxidadas. Digalen-neo (Digalen-neo; lista B) es un fármaco novogalénico. Se prescribe por vía oral de 5 a 15 gotas 2-3 veces al día. La dosis única más alta es de 20 gotas, la dosis diaria es de 60 gotas; debajo de la piel: 1 y 3 ml, respectivamente. Formas de liberación: frascos de 15 m y ampollas de 1 ml. Satiturani: contiene la suma de glucósidos digitálicos. Tomar 1-2 comprimidos por vía oral 2-3 veces al día. Forma de liberación: tabletas.
Preparaciones de digital ciliata.. Digicil (Digicilum) es un fármaco novogalénico. Prescriba 0,5-1 tableta 2-3 veces al día. Forma de liberación: tabletas. Digicilene (Digicilenum; lista B.) es un fármaco novogalénico. Inyecte 0,5 - 1 ml debajo de la piel o en los músculos 1-2 veces al día. Forma de liberación: ampollas de 1 ml.
Los glucósidos cardíacos son el grupo principal de fármacos utilizados para tratar la insuficiencia cardíaca aguda y crónica, en la que el debilitamiento de la contractilidad del miocardio conduce a una descompensación cardíaca. El corazón comienza a consumir más energía y oxígeno para realizar el trabajo necesario (la eficiencia disminuye), se altera el equilibrio iónico, el metabolismo de las proteínas y los lípidos y se agotan los recursos del corazón. El volumen sistólico disminuye con alteraciones circulatorias posteriores, como resultado de lo cual aumenta la presión venosa, se desarrolla estancamiento venoso, aumenta la hipoxia, lo que contribuye al aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia), el flujo sanguíneo capilar se ralentiza, se produce edema, disminuye la diuresis, cianosis y dificultad para respirar. aparece el aliento.
Los efectos farmacodinámicos de los glucósidos cardíacos se deben a su efecto sobre el sistema cardiovascular, nervioso, los riñones y otros órganos.
El mecanismo de acción cardiotónica está asociado con la influencia de los glucósidos cardíacos en los procesos metabólicos del miocardio. Interactúan con los grupos sulfhidrilo del transporte Na+, K+-ATPasa de la membrana de los cardiomiocitos, reduciendo la actividad de la enzima. El equilibrio iónico en el miocardio cambia: el contenido intracelular de iones potasio disminuye y aumenta la concentración de iones sodio en las miofibrillas. Esto ayuda a aumentar el contenido de iones de calcio libres en el miocardio liberándolos del retículo sarcoplásmico y aumentando el intercambio de iones de sodio con iones de calcio extracelulares. Un aumento en el contenido de iones de calcio libres en las miofibrillas promueve la formación de una proteína contráctil (actomiosina), necesaria para la contracción cardíaca. Los glucósidos cardíacos normalizan los procesos metabólicos y el metabolismo energético en el músculo cardíaco y aumentan la conjugación de la fosforilación oxidativa. Como resultado, la sístole aumenta significativamente.
El aumento de la sístole conduce a un aumento del volumen sistólico, se expulsa más sangre de la cavidad del corazón a la aorta, aumenta la presión arterial, se irritan los preso y barorreceptores, el centro del nervio vago se excita de forma refleja y el ritmo de la actividad cardíaca se ralentiza. . Una propiedad importante de los glucósidos cardíacos es su capacidad para alargar la diástole: se prolonga, lo que crea las condiciones para el descanso y la nutrición del miocardio y la restauración de los costos de energía.
Los glucósidos cardíacos pueden inhibir la conducción de impulsos a través del sistema de conducción del corazón, por lo que se prolonga el intervalo entre las contracciones de las aurículas y los ventrículos. Al eliminar la taquicardia refleja resultante de una circulación sanguínea insuficiente (reflejo de Weinbridge), los glucósidos cardíacos también contribuyen a la prolongación de la diástole. En grandes dosis, los glucósidos aumentan el automatismo cardíaco y pueden provocar la formación de focos heterotópicos de excitación y arritmia. Los glucósidos cardíacos normalizan los parámetros hemodinámicos que caracterizan la insuficiencia cardíaca, mientras que se elimina la congestión: desaparecen la taquicardia, la dificultad para respirar, disminuye la cianosis y se alivia el edema. Aumenta la diuresis.
Algunos glucósidos cardíacos tienen un efecto sedante sobre el sistema nervioso central (glucósidos de Adonis, lirio de los valles). El efecto diurético de los glucósidos cardíacos se debe principalmente a la mejora de la función cardíaca, pero también es importante su efecto estimulante directo sobre la función renal.