21. Medicamentos antivirales: clasificación, mecanismo de acción, uso en diversas localizaciones de infección viral. Medicamentos antitumorales: clasificación, mecanismos de acción, características de finalidad, desventajas, efectos secundarios.
Agentes antivirales:
a) medicamentos antiherpéticos
Acción sistémica - aciclovir(Zovirax), valaciclovir (Valtrex), famciclovir (Famvir), ganciclovir (Cymevene), valganciclovir (Valcyte);
Acción local: aciclovir, penciclovir (fenistil pencivir), idoxuridina (Oftan Idu), foscarnet (gefin), tromantadina (Viru-Merz serol);
b) medicamentos para la prevención y el tratamiento de la influenza
Bloqueadores de proteínas de membrana M 2 - amantadina, remantadina (remantadina);
Inhibidores de la neuraminidasa - oseltamivir(tamiflu), zanamivir (relenza);
c) medicamentos antirretrovirales
Inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH
Estructura de nucleósidos - zidovudina(Retrovir), didanosina (Videx), lamivudina (Zeffix, Epivir), estavudina (Zerit);
Estructura no nucleosídica: nevirapina (Viramune), efavirenz (Stocrine);
Inhibidores de la proteasa del VIH: amprenavir (Agenerase), saquinavir (Fortovase);
Inhibidores de la fusión (fusión) del VIH con linfocitos: enfuvertida (fuzeon).
d) antivirales de amplio espectro
ribavirina(virazol, rebetol), lamivudina;
Preparaciones de interferón
Interferón-α recombinante (grippferon), interferón-α2a (roferon-A), interferón-α2b (viferon, intrón A);
Interferones pegilados - peginterferón- α2a (Pegasys), peginterferón-α2b (PegIntron);
Inductores de la síntesis de interferón: ácido acridona acético (cicloferón), arbidol, dipiridamol (quimesina), yodantipirina, tilorona (amixin).
Las sustancias antivirales que se utilizan como medicamentos pueden estar representadas por los siguientes grupos
Productos sintéticos
Análogos de nucleósidos- zidovudina, aciclovir, vidarabina, ganciclovir, trifluridina, idoxuridina
Derivados peptídicos- saquinavir
Derivados de adamantano- midantán, remantadina
Derivado del ácido indolcarboxílico -arbidol.
Derivado del ácido fosfonofórmico-foscarnet
Derivado de tiosemicarbazona- metisazon
Sustancias biológicas producidas por las células de un macroorganismo. – Interferones
Un gran grupo de agentes antivirales eficaces está representado por derivados de nucleósidos de purina y pirimidina. Son antimetabolitos que inhiben la síntesis de ácidos nucleicos.
En los últimos años se ha prestado especial atenciónmedicamentos antirretrovirales,que incluyen inhibidores de la transcriptasa inversa e inhibidores de proteasa. El mayor interés por este grupo de sustancias está asociado a su
utilizado en el tratamiento del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA 1). Es causada por un retrovirus especial: el virus de la inmunodeficiencia humana.
Los medicamentos antirretrovirales eficaces contra la infección por VIH están representados por los siguientes grupos.
/. Inhibidores de la transcriptasa inversaA. Nucleósidos Zidovudina Didanosina Zalcitabina Estavudina B. Compuestos no nucleósidos Nevirapina Delavirdina Efavirenz2. Inhibidores de la proteasa del VIHIndinavir Ritonavir Saquinavir Nelfinavir
Uno de los compuestos antirretrovirales es el derivado nucleósido azidotimidina.
llamado zidovudina
). El principio de acción de la zidovudina es que, fosforilada en las células y convertida en trifosfato, inhibe la transcriptasa inversa de los viriones, impidiendo la formación de ADN a partir de ARN viral. Esto suprime la síntesis de ARNm y proteínas virales, lo que proporciona un efecto terapéutico. La droga se absorbe bien. La biodisponibilidad es significativa. Penetra fácilmente la barrera hematoencefálica. Aproximadamente el 75% del fármaco se metaboliza en el hígado (se forma glucurónido de azidotimidina). Parte de la zidovudina se excreta sin cambios por los riñones.
El uso de zidovudina debe iniciarse lo antes posible. Su efecto terapéutico se manifiesta principalmente en los primeros 6-8 meses desde el inicio del tratamiento. La zidovudina no cura a los pacientes, solo retrasa el desarrollo de la enfermedad. Hay que tener en cuenta que se desarrolla resistencia a los retrovirus.
De los efectos secundarios, el primer lugar lo ocupan los trastornos hematológicos: anemia, neutropenia, trombocitopenia, pancitemia. Posible dolor de cabeza, insomnio, mialgia, depresión de la función renal.
Amedicamentos antirretrovirales no nucleósidosincluyen nevirapina (Viramune), delavirdina (Rescriptor), efavirenz (Sustiva). Tienen un efecto inhibidor directo y no competitivo sobre la transcriptasa inversa. Se unen a esta enzima en un lugar diferente en comparación con los compuestos nucleósidos.
Los efectos secundarios más comunes incluyen erupción cutánea y aumento de los niveles de transaminasas.
Se ha propuesto un nuevo grupo de medicamentos para el tratamiento de la infección por VIH:Inhibidores de la proteasa del VIH.Estas enzimas, que regulan la formación de proteínas estructurales y enzimas de los viriones del VIH, son necesarias para la reproducción de los retrovirus. Si su cantidad es insuficiente, se forman precursores inmaduros del virus, lo que retrasa el desarrollo de la infección.
Un logro significativo es la creación de selectivasmedicamentos antiherpéticos,que son derivados sintéticos de nucleósidos. El aciclovir (Zovirax) es uno de los fármacos más eficaces de este grupo.
El aciclovir se fosforila en las células. En las células infectadas actúa en forma de trifosfato 2, interrumpiendo el crecimiento del ADN viral. Además, tiene un efecto inhibidor directo sobre la ADN polimerasa viral, que inhibe la replicación del ADN viral.
La absorción de aciclovir en el tracto gastrointestinal es incompleta. La concentración máxima se determina después de 1-2 horas y la biodisponibilidad es aproximadamente del 20%. Del 12 al 15% de la sustancia está unida a las proteínas plasmáticas. Atraviesa la barrera hematoencefálica de forma bastante satisfactoria.
Saquinavir (invirase) se ha estudiado más ampliamente en la clínica. Es un inhibidor altamente activo y selectivo de las proteasas del VIH-1 y VIH-2. A pesar de la baja biodisponibilidad del fármaco (~ 4%)", es posible alcanzar concentraciones en el plasma sanguíneo que supriman la proliferación de retrovirus. La mayor parte de la sustancia se une a las proteínas del plasma sanguíneo. El fármaco se administra por vía oral. Efectos secundarios incluyen dispepsia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, trastornos del metabolismo de los lípidos, hiperglucemia. Puede desarrollarse resistencia viral al saquinavir.
El medicamento se prescribe principalmente para el herpes simple.
así como con la infección por citomegalovirus. El aciclovir se administra por vía oral, intravenosa (en forma de sal de sodio) y localmente. Cuando se aplica tópicamente, se puede observar un ligero efecto irritante. Con la administración intravenosa de aciclovir, a veces se producen disfunción renal, encefalopatía, flebitis y erupción cutánea. Cuando se administra por vía enteral, se observan náuseas, vómitos, diarrea y dolor de cabeza.
Nuevo fármaco antiherpético valaciclovir
Esta es una profármaco; durante su primer paso por los intestinos y el hígado se libera aciclovir, que proporciona un efecto antiherpético.
Este grupo también incluye famciclovir y su metabolito activo ganciclovir, que son similares en farmacodinamia al aciclovir.
La vidarabina también es un fármaco eficaz.
Una vez penetrada en la célula, la vidarabina se fosforila. Inhibe la ADN polimerasa viral. Al mismo tiempo, se suprime la replicación de virus grandes que contienen ADN. En el cuerpo, se convierte parcialmente en arabinósido de hipoxantina, que es menos activo contra los virus.
La vidarbina se utiliza con éxito para la encefalitis herpética (se administra mediante infusión intravenosa), lo que reduce la mortalidad por esta enfermedad entre un 30 y un 75%. A veces se utiliza para el herpes zóster complicado. Efectivo para la queratoconjuntivitis herpética (recetada tópicamente en ungüentos). En el último caso, es menos irritante y tiene menos probabilidades de inhibir la cicatrización corneal que la idoxuridina (ver más abajo). Penetra más fácilmente en capas más profundas de tejido (en el tratamiento de la queratitis herpética). Es posible utilizar vidarabina para reacciones alérgicas a la idoxuridina y si esta última es ineficaz.
Los efectos secundarios incluyen dispepsia (náuseas, vómitos, diarrea), erupción cutánea, trastornos del sistema nervioso central (alucinaciones, psicosis, temblores, etc.), tromboflebitis en el lugar de la inyección.
La trifluridina y la idoxuridina se utilizan por vía tópica.
La trifluridina es un nucleósido de pirimidina fluorado. Inhibe la síntesis de ADN. Se utiliza para la queratoconjuntivitis primaria y la queratitis epitelial recurrente causadas por el virus del herpes simple (tipo1 y 2). La solución de trifluridina se aplica tópicamente en la membrana mucosa del ojo. Es posible que se produzcan irritación e hinchazón transitorias de los párpados.
Idoxuridina (kerrecid, iduridina, ophtan-UDI), que es un análogo de la timidina, se integra en la molécula de ADN. En este sentido, suprime la replicación de virus de ADN individuales. La idoxuridina se usa tópicamente para las infecciones oculares herpéticas (queratitis). Puede causar irritación e hinchazón de los párpados. Es de poca utilidad para la acción de resorción, ya que la toxicidad del fármaco es significativa (suprime la leucopoyesis).
Eninfección por citomegalovirusSe utilizan ganciclovir y foscarnet. Gan-ciclovir (cymevene) es un análogo sintético del nucleósido 2"-desoxiguanosina. El mecanismo de acción es similar al del aciclovir. Inhibe la síntesis de ADN viral. El fármaco se utiliza para la retinitis por citomegalovirus. Se administra por vía intravenosa y en la cavidad conjuntival. A menudo se observan efectos secundarios.
Muchos de ellos provocan disfunciones graves de diversos órganos y sistemas. Así, entre el 20 y el 40% de los pacientes experimentan granulocitopenia y trombocitopenia. Los efectos neurológicos adversos son comunes: dolor de cabeza, psicosis aguda, convulsiones, etc. Son posibles anemia, reacciones cutáneas alérgicas y efectos hepatotóxicos. Los experimentos con animales han establecido sus efectos mutagénicos y teratogénicos.
Varios medicamentos son eficaces como agentes contra la influenza. Los medicamentos antivirales eficaces contra la infección por influenza pueden estar representados por los siguientes grupos./. Inhibidores de la proteína viral M2Remantadina Midantan (amantadina)
2. Inhibidores de la enzima viral neuraminidasazanamivir
oseltamivir
3. Inhibidores de la ARN polimerasa viralribavirina
4. Varias drogasArbidol Oksolin
El primer grupo pertenece aInhibidores de la proteína M2.La proteína de membrana M2, que funciona como canal iónico, se encuentra únicamente en el virus de la influenza tipo A. Los inhibidores de esta proteína interrumpen el proceso de "desnudarse" del virus e impiden la liberación del genoma viral en la célula. Como resultado, se suprime la replicación del virus.
Este grupo incluye midantan (clorhidrato de adamantanamina, amantadina, simmetrel). Bien absorbido desde el tracto gastrointestinal. Se excreta principalmente por los riñones.
A veces, el medicamento se usa para prevenir la influenza tipo A. Es ineficaz como agente terapéutico. Midantan se usa más ampliamente como fármaco antiparkinsoniano.
Remantadina (clorhidrato de rimantadina), que tiene una estructura química similar al midantan, tiene propiedades, indicaciones de uso y efectos secundarios similares.
La resistencia viral a ambos fármacos se desarrolla con bastante rapidez.
Segundo grupo de drogas.inhibe la enzima viral neuraminidasa,que es una glicoproteína formada en la superficie de los virus de la influenza tipo A y B. Esta enzima ayuda al virus a llegar a las células objetivo en el tracto respiratorio. Los inhibidores específicos de la neuraminidasa (acción competitiva y reversible) previenen la propagación del virus asociado a las células infectadas. Se interrumpe la replicación del virus.
Un inhibidor de esta enzima es zanamivir (Relenza). Se utiliza por vía intranasal o inhalada.
El segundo fármaco, oseltamivir (Tamiflu), se utiliza en forma de éster etílico.
Se han creado medicamentos que se utilizan tanto para la influenza como para otras infecciones virales. Al grupo de las drogas sintéticas,inhibir la síntesis de ácidos nucleicos,incluye ribavirina (ribamidil). Es un análogo de guanosina. La droga está fosforilada en el cuerpo. El monofosfato de ribavirina inhibe la síntesis de nucleótidos de guanina y el trifosfato inhibe la ARN polimerasa viral y altera la formación de ARN.
Eficaz contra influenza tipos A y B, infección grave por virus respiratorio sincitial (administrado por inhalación), fiebre hemorrágica con síndrome renal y fiebre de Lassa (por vía intravenosa). Los efectos secundarios incluyen erupción cutánea, conjuntivitis.
al numerodiferentes drogasse refiere a arb ídolo. Es un derivado del indol. Se utiliza para la prevención y el tratamiento de la influenza causada por los virus de la influenza tipo A y B, así como para las infecciones virales respiratorias agudas. Según los datos disponibles, arbidol, además de su moderado efecto antiviral, tiene actividad interferonógena. Además, estimula la inmunidad celular y humoral. El medicamento se administra por vía oral. Bien tolerado.
Este grupo también incluye el fármaco oxolín, que tiene un efecto virucida. Es moderadamente eficaz en la prevención.
Los medicamentos enumerados son compuestos sintéticos. Sin embargo, también se utiliza la terapia antiviral.nutrientes,especialmente interferones.
Los interferones se utilizan para prevenir infecciones virales. Se trata de un grupo de compuestos pertenecientes a glicoproteínas de bajo peso molecular, producidas por las células del cuerpo cuando se exponen a virus, así como a una serie de sustancias biológicamente activas de origen endógeno y exógeno. Los interferones se forman al comienzo de la infección. Aumentan la resistencia de las células al daño de los virus. Caracterizado por un amplio espectro antiviral.
Se ha observado una eficacia más o menos pronunciada de los interferones para la queratitis herpética, las lesiones herpéticas de la piel y los órganos genitales, ARVI, herpes zoster, hepatitis viral B y C y SIDA. Los interferones se usan por vía local y parenteral (por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea).
Los efectos secundarios incluyen aumento de la temperatura, desarrollo de eritema y dolor en el lugar de la inyección y fatiga progresiva. En grandes dosis, los interferones pueden inhibir la hematopoyesis (se desarrollan granulocitopenia y trombocitopenia).
Además de los efectos antivirales, los interferones tienen actividades anticelulares, antitumorales e inmunomoduladoras.
Agentes antitumorales: clasificación
Agentes alquilantes: benzotef, mielosán, tiofosfamida, ciclofosfamida, cisplatino;
Antimetabolitos del ácido fólico: metotrexato;
Antimetabolitos: análogos de purina y pirimidina: mercaptopurina, fluorouracilo, fludarabina (citosar);
Alcaloides y otros productos a base de hierbas: vincristina, paclitaxel, teniposida, etopósida;
Antibióticos antitumorales: dactinomicina, doxorrubicina, epirrubicina;
Anticuerpos monoclonales contra antígenos de células tumorales: alemtuzumab (Campas), bevacizumab (Avastin);
Agentes hormonales y antihormonales: finasterida (Proscar), acetato de ciproterona (Androcur), goserelina (Zoladex), tamoxifeno (Nolvadex).
AGENTES ALQUILANTES
En cuanto a los mecanismos de interacción de los agentes alquilantes con las estructuras celulares, existe el siguiente punto de vista. Usando el ejemplo de las cloroetilaminas.(A)Se ha demostrado que en soluciones y fluidos biológicos separan iones de cloro. En este caso, se forma un ion carbonio electrófilo, que se transforma en etilenimonio.(V).
Este último también forma un ion carbonio funcionalmente activo (g), que interactúa, según las ideas existentes, con estructuras nucleofílicas del ADN (con grupos guanina, fosfato, aminosulfhidrilo).
Por tanto, se produce la alquilación del sustrato.
La interacción de sustancias alquilantes con el ADN, incluida la reticulación de moléculas de ADN, altera su estabilidad, viscosidad y, posteriormente, su integridad. Todo esto conduce a una fuerte inhibición de la actividad celular. Se suprime su capacidad de dividirse y muchas células mueren. Los agentes alquilantes actúan sobre las células en interfase. Su efecto citostático es especialmente pronunciado en relación con las células que proliferan rápidamente.
La mayoría de
utilizado principalmente para hemoblastosis (leucemia crónica, linfogranulomatosis (enfermedad de Hodgkin), linfo y reticulosarcomas
La sarcolisina (racemelfolan), activa en mieloma, linfoma y reticulosarcoma, es eficaz en varios tumores verdaderos.
ANTIMETABOLITOS
Los fármacos de este grupo son antagonistas de los metabolitos naturales. En presencia de enfermedades tumorales, se utilizan principalmente las siguientes sustancias (ver estructuras).
Antagonistas del folato
Metotrexato (ametopterina)Antagonistas de purina
Mercaptopurina (leupurina, purinetol)Antagonistas de pirimidina
Fluorouracilo (fluorouracilo)
Ftorafur (tegafur)
Citarabina (Cytosar)
Fosfato de fludarabina (fludara)
En cuanto a su estructura química, los antimetabolitos sólo son similares a los metabolitos naturales, pero no idénticos a ellos. En este sentido, provocan una interrupción de la síntesis de ácidos nucleicos 1
Esto afecta negativamente el proceso de división de las células tumorales y conduce a su muerte.
En el tratamiento de la leucemia aguda, la mejora del estado general y del cuadro hematológico se produce de forma gradual. La duración de la remisión es de varios meses.
Los medicamentos generalmente se toman por vía oral. El metotrexato también está disponible para administración parenteral.
El metotrexato se excreta por vía renal, principalmente sin cambios. Parte del medicamento permanece en el cuerpo durante mucho tiempo (meses). La mercaptopurina está expuesta en el hígado x
Los aspectos negativos de la acción de los fármacos se manifiestan en su inhibición de la hematopoyesis, náuseas y vómitos. Varios pacientes experimentan disfunción hepática. El metotrexato afecta la membrana mucosa del tracto gastrointestinal y causa conjuntivitis.
Los antimetabolitos también incluyen tioguanina y citarabina (arabinósido de citosina), que se utilizan para la leucemia mieloide y linfoide aguda.
ANTIBIÓTICOS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL
Varios antibióticos, junto con la actividad antimicrobiana, tienen propiedades citotóxicas pronunciadas debido a la inhibición de la síntesis y función de los ácidos nucleicos. Estos incluyen dactinomicina (actinomicinaD), producido por algunas especiesestreptomices. La dactinomicina se utiliza para el corionepitelioma uterino, el tumor de Wilms en niños y la linfogranulomatosis (fig. 34.2). El medicamento se administra por vía intravenosa y también en las cavidades del cuerpo (si hay exudado en ellas).
El antibiótico olivomicina, producido poractinomicesolivoreticuli. En la práctica médica se utiliza su sal de sodio. El fármaco provoca cierta mejoría en los tumores testiculares: seminoma, cáncer embrionario, teratoblastoma, linfoepitelioma. retículo-sarcoma, melanoma. Se administra por vía intravenosa. Además, para la ulceración de tumores superficiales, la olivomicina se usa tópicamente en forma de ungüentos.
Antibióticos del grupo de las antraciclinas: clorhidrato de doxorrubicina (formadoEspecies de Streptomycesvarceesio) y karm y nom y qing (productoractinoma- duramadrecarminatasp. nov.) - Llama la atención por su eficacia en sarcomas de origen mesenquimatoso. Así, la doxorrubicina (Adriamicina) se utiliza para sarcomas osteogénicos, cáncer de mama y otras enfermedades tumorales.
Al utilizar estos antibióticos se observa pérdida de apetito, estomatitis, náuseas, vómitos y diarrea. Posible daño a las membranas mucosas por hongos similares a las levaduras. Se inhibe la hematopoyesis. A veces se observan efectos cardiotóxicos. A menudo se produce caída del cabello. Estos medicamentos también tienen propiedades irritantes. También hay que tener en cuenta su pronunciado efecto inmunosupresor.
y colchicum de otoño
vincarosal.)
El efecto tóxico de la vincristina se manifiesta de diferentes formas. Si bien inhibe la hematopoyesis con poco o ningún efecto, puede provocar trastornos neurológicos (ataxia, alteración de la transmisión neuromuscular, neuropatía, parestesia), daño renal (poliuria, disuria), etc.
andrógenos
Estrógenos
corticosteroides
Según el mecanismo de acción sobre los tumores dependientes de hormonas, los fármacos hormonales difieren significativamente de los fármacos citotóxicos discutidos anteriormente. Por tanto, existe evidencia de que bajo la influencia de las hormonas sexuales, las células tumorales no mueren. Al parecer, el principio fundamental de su acción es que inhiben la división celular y favorecen su diferenciación. Evidentemente, hasta cierto punto se restablece la regulación humoral alterada de la función celular.
andrógenos5
PRODUCTOS DE ORIGEN VEGETAL CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL
La colchamina, un alcaloide de Colchicum splendidus, tiene una actividad antimitótica pronunciada.
y colchicum de otoño
La colchamina (demecolcina, omain) se usa tópicamente en ungüentos para el cáncer de piel (sin metástasis). En este caso, las células malignas mueren y las células epiteliales normales prácticamente no resultan dañadas. Sin embargo, durante el tratamiento puede producirse un efecto irritante (hiperemia, hinchazón, dolor), que obliga a realizar pausas en el tratamiento. Tras el rechazo de las masas necróticas se produce la cicatrización de las heridas con un buen efecto cosmético.
Con efecto de resorción, la colhamina inhibe bastante la hematopoyesis, provoca diarrea y caída del cabello.
También se encontró actividad antitumoral en los alcaloides de la planta Vinca rosea (vincarosal.) vinblastina y vincristina. Tienen un efecto antimitótico y, al igual que la colhamina, bloquean la mitosis en la etapa de metafase.
La vinblastina (Rozevin) se recomienda para las formas generalizadas de linfogranulomatosis y corionepitelioma. Además, al igual que la vincristina, se utiliza ampliamente en quimioterapia combinada para enfermedades tumorales. El medicamento se administra por vía intravenosa.
El efecto tóxico de la vinblastina se caracteriza por inhibición de la hematopoyesis, síntomas dispépticos y dolor abdominal. El medicamento tiene un efecto irritante pronunciado y puede causar flebitis.
Terapia de la leucemia aguda, así como de otras hemoblastosis y tumores verdaderos. El medicamento se administra por vía intravenosa.
El efecto tóxico de la vincristina se manifiesta de diferentes formas. Si bien inhibe la hematopoyesis con poco o ningún efecto, puede provocar trastornos neurológicos (ataxia, alteración de la transmisión neuromuscular, neuropatía, parestesia), daño renal (poliuria, disuria), etc.
HORMONAS Y ANTAGONISTAS HORMONALES UTILIZADOS EN ENFERMEDADES CÁNCER
De los fármacos hormonales 1, los siguientes grupos de sustancias se utilizan principalmente para el tratamiento de tumores:
andrógenos- propionato de testosterona, testenato, etc.;
Estrógenos- synestrol, fosfestrol, etinilestradiol, etc.;
corticosteroides- prednisolona, dexametasona, triamninolona.
Según el mecanismo de acción sobre los tumores dependientes de hormonas, los fármacos hormonales difieren significativamente de los fármacos citotóxicos discutidos anteriormente. Por tanto, existe evidencia de que bajo la influencia de las hormonas sexuales, las células tumorales no mueren. Al parecer, el principio fundamental de su acción es que inhiben la división celular y favorecen su diferenciación. Evidentemente, hasta cierto punto se restablece la regulación humoral alterada de la función celular.
andrógenosutilizado para el cáncer de mama. Se prescriben a mujeres con un ciclo menstrual conservado y en los casos en que la menopausia no supere5 años. El papel positivo de los andrógenos en el cáncer de mama es suprimir la producción de estrógenos.
Los estrógenos se utilizan ampliamente en el cáncer de próstata. En este caso, es necesario suprimir la producción de hormonas androgénicas naturales.
Uno de los medicamentos utilizados para el cáncer de próstata es el fosfestrol (honvan)
CITOQUINAS
ENZIMAS EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TUMORALES
Se descubrió que varias células tumorales no sintetizanl-asparagina, que es necesaria para la síntesis de ADN y ARN. En este sentido, fue posible limitar artificialmente la entrada de este aminoácido en el tumor. Esto último se consigue introduciendo la enzimal-asparaginasa, que se utiliza en el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda. La remisión dura varios meses. Los efectos secundarios incluyen disfunción hepática, inhibición de la síntesis de fibrinógeno y reacciones alérgicas.
Uno de los grupos eficaces de citocinas son los interferones, que tienen efectos inmunoestimulantes, antiproliferativos y antivirales. En la práctica médica, el interferón-os humano recombinante se utiliza en la terapia compleja de algunos tumores. Activa macrófagos, linfocitos T y células asesinas. Tiene un efecto beneficioso en una serie de enfermedades tumorales (leucemia mieloide crónica, sarcoma Ka
costura, etc). El medicamento se administra por vía parenteral. Los efectos secundarios incluyen fiebre, dolor de cabeza, mialgia, artralgia, dispepsia, supresión de la hematopoyesis, disfunción del sistema nervioso central, disfunción tiroidea, nefritis, etc.
ANTICUERPOS MONOCLONICOS
Los medicamentos con anticuerpos monoclonales incluyen trastuzumab (Herceptin). Sus antígenos sonSU2-receptores de células de cáncer de mama. La sobreexpresión de estos receptores, detectada en el 20-30% de los pacientes, conduce a la proliferación y transformación tumoral de las células. La actividad antitumoral del trastuzumab se asocia con el bloqueo.SU2 receptores, lo que conduce a un efecto citotóxico.
Un lugar especial lo ocupa el bevacizumab (Avastin), un fármaco de anticuerpo monocanal que inhibe el factor de crecimiento endotelial vascular. Como resultado, se suprime el crecimiento de nuevos vasos (angiogénesis) en el tumor, lo que altera su oxigenación y su suministro de nutrientes. Como resultado, el crecimiento del tumor se ralentiza.
Terminología
Medicamentos antivirales- Se trata de compuestos de origen natural o sintético utilizados para el tratamiento y prevención de infecciones virales. La acción de muchos de ellos está dirigida selectivamente a diferentes etapas del desarrollo de la infección viral y del ciclo de vida de los virus. Actualmente, se sabe que más de 500 virus causan enfermedades humanas. Los virus contienen ácido ribonucleico (ARN) o ácido desoxirribonucleico (ADN) monocatenario o bicatenario encerrados en una cubierta proteica llamada cápside. Algunos de ellos también tienen una capa exterior de lipoproteínas. Muchos virus contienen enzimas o genes que permiten la reproducción en la célula huésped. A diferencia de las bacterias, los virus no tienen su propio metabolismo, por lo que utilizan las vías metabólicas de la célula huésped.
Clasificación de medicamentos antivirales.
- antiherpético(herpes)
- Anticitomegalovirus
- Antigripal(gripe)
- Bloqueadores de canales M2
- Inhibidores de la neuroamindasa
- Medicamentos antirretrovirales
- Con un amplio espectro de actividad
Mecanismos básicos de acción de los fármacos antivirales.
En la etapa de infección, el virus se adsorbe en la membrana celular y penetra en la célula. Durante este período, se utilizan medicamentos que interrumpen este proceso: falsos receptores solubles, anticuerpos contra los receptores de membrana, inhibidores de la fusión del virus con la membrana celular.
En la etapa de penetración del virus, cuando el virión se desproteiniza y la nucleoproteína se "desnuda", los bloqueadores de los canales iónicos y los estabilizadores de la cápside son eficaces.
En la siguiente etapa comienza la síntesis intracelular de componentes virales. En esta etapa, los inhibidores de las ADN polimerasas virales, las ARN polimerasas, la transcriptasa inversa, la helicasa, las primasas y la integrasa son eficaces. La traducción de las proteínas virales se ve afectada por interferones, oligonucleótidos antisentido, ribozimas e inhibidores de proteínas reguladoras, que afectan activamente el ensamblaje del virus.
La etapa final del ciclo de replicación implica la liberación de viriones hijos de la célula y la muerte de la célula huésped infectada. En esta etapa, los inhibidores de la neuraminidasa, los anticuerpos antivirales y los linfocitos citotóxicos son eficaces.
Enlaces
- L.S. Strachunsky, S.N. Kozlov. Medicamentos antivirales. Guía para médicos//
- VIRGINIA. Bulgakova et al. Evaluación de la eficacia del inmunomodulador de acción combinada inosina pranobex para la prevención de infecciones respiratorias en niños con alergias // FARMACOLOGÍA PEDIÁTRICA. 2010; VOLUMEN 7; N° 5: 30-37
Notas
| Según la clasificación ATC | |||||||||||||||||||
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| Otras drogas no clasificadas |
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Fundación Wikimedia. 2010.
Vea qué son los “medicamentos antivirales” en otros diccionarios:
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¿Qué son los medicamentos antivirales?
Medicamentos antivirales son medicamentos destinados a combatir diversos tipos de enfermedades virales ( herpes, varicela, etc.). Los virus son un grupo separado de organismos vivos que pueden infectar plantas, animales y humanos. Los virus son los agentes infecciosos más pequeños, pero también los más numerosos.Los virus no son más que información genética ( cadena corta de bases nitrogenadas) en una capa de grasas y proteínas. Su estructura es lo más simplificada posible, no tienen núcleo, enzimas ni elementos de suministro de energía, lo que las diferencia de las bacterias. Por eso tienen tamaños microscópicos y su existencia estuvo oculta a la ciencia durante muchos años. La existencia de virus que pasan a través de filtros bacterianos fue sugerida por primera vez en 1892 por el científico ruso Dmitry Ivanovsky.
La cantidad de medicamentos antivirales eficaces en la actualidad es muy pequeña. Muchos medicamentos combaten el virus activando las propias fuerzas inmunitarias del cuerpo. Tampoco existen medicamentos antivirales que puedan usarse en el caso de diversas infecciones virales; la mayoría de los medicamentos existentes están destinados específicamente al tratamiento de una o dos enfermedades como máximo. Esto se debe al hecho de que los virus son muy diversos, en su material genético se codifican diversas enzimas y mecanismos de defensa.
Historia de la creación de medicamentos antivirales.
La creación de los primeros fármacos antivirales se produjo a mediados del siglo pasado. En 1946 se propuso el primer fármaco antiviral, la tiosemicarbazona. Resultó ineficaz. En los años 50 aparecieron medicamentos antivirales para combatir el virus del herpes. Su eficacia fue suficiente, pero una gran cantidad de efectos secundarios excluyeron casi por completo la posibilidad de su uso en el tratamiento del herpes. En los años 60 se desarrollaron la amantadina y la remantadina, fármacos que todavía se utilizan en la actualidad.Todos los fármacos hasta principios de los años 90 se obtuvieron empíricamente, mediante observaciones. Eficiencia ( mecanismo de acción) estos medicamentos fueron difíciles de probar debido a la falta de conocimientos necesarios. Sólo en las últimas décadas los científicos han obtenido datos más completos sobre la estructura del virus y su material genético, como resultado de lo cual fue posible producir medicamentos más eficaces. Sin embargo, aún hoy en día muchos fármacos siguen teniendo una eficacia clínicamente no demostrada, por lo que los fármacos antivirales sólo se utilizan en determinados casos.
Un gran éxito en medicina fue el descubrimiento del interferón humano, una sustancia que ejerce actividad antiviral en el cuerpo humano. Se propuso utilizarlo como medicamento, tras lo cual los científicos desarrollaron métodos para purificarlo a partir de sangre de donantes. De todos los fármacos antivirales, sólo el interferón y sus derivados pueden considerarse fármacos de amplio espectro.
En los últimos años se ha popularizado el uso de fármacos naturales para tratar enfermedades virales ( por ejemplo equinácea). También hoy en día es popular el uso de diversos fármacos inmunomoduladores que proporcionan prevención contra enfermedades virales. Su acción se basa en aumentar la síntesis del propio interferón en el cuerpo humano. Un problema especial de la medicina moderna es la infección por VIH y el SIDA, por lo que los principales esfuerzos de la industria farmacéutica hoy en día están dirigidos a encontrar un tratamiento para esta enfermedad. Lamentablemente, todavía no se ha encontrado la cura necesaria.
Producción de medicamentos antivirales. La base de los medicamentos antivirales.
Existe una amplia variedad de medicamentos antivirales, pero todos tienen desventajas. Esto se debe en parte a la complejidad del desarrollo, la fabricación y las pruebas de medicamentos. Los medicamentos antivirales deben probarse, por supuesto, en virus, pero el problema es que los virus fuera de las células y fuera de otros organismos no viven mucho tiempo y no se manifiestan de ninguna manera. También son bastante difíciles de identificar. A diferencia de los virus, las bacterias se cultivan en medios nutritivos y la eficacia de los fármacos antibacterianos se puede juzgar por la desaceleración de su crecimiento.Hoy en día, los medicamentos antivirales se obtienen de las siguientes formas:
- Síntesis química. El método estándar de producción de medicamentos es obtener medicamentos mediante reacciones químicas.
- Obtenido de materiales vegetales. Algunas partes de las plantas, así como sus extractos, tienen un efecto antiviral, que los farmacéuticos utilizan en la producción de medicamentos.
- Obtenido de sangre de donante. Estos métodos fueron relevantes hace varias décadas, pero hoy prácticamente han sido abandonados. Fueron utilizados para producir interferón. De 1 litro de sangre de un donante sólo se pudieron obtener unos pocos miligramos de interferón.
- Uso de la ingeniería genética. Este método es el último en la industria farmacéutica. Mediante la ingeniería genética, los científicos cambian la estructura de los genes de ciertos tipos de bacterias, como resultado de lo cual producen los compuestos químicos deseados. Posteriormente se purifican y se utilizan como agente antiviral. Así se obtienen, por ejemplo, algunos tipos de vacunas antivirales, interferón recombinante y otros fármacos.
Medicamentos antivirales, antifúngicos y antibióticos, diferencias. ¿Se pueden tomar juntos?
Diferencias entre agentes antivirales, antifúngicos y antibacterianos ( antibióticos) están implícitos en su nombre. Todos ellos están creados contra diferentes clases de microorganismos que causan enfermedades que difieren en sus manifestaciones clínicas. Naturalmente, serán eficaces sólo si se ha identificado correctamente el patógeno y se ha seleccionado el grupo correcto de fármacos para él.Los antibióticos están dirigidos contra las bacterias. Las lesiones bacterianas incluyen lesiones purulentas de la piel, membranas mucosas, neumonía, tuberculosis, sífilis y muchas otras enfermedades. La mayoría de las enfermedades inflamatorias ( colecistitis, bronquitis, pielonefritis y muchas otras.) es causada precisamente por una infección bacteriana. Casi siempre se caracterizan por signos clínicos estándar ( dolor, fiebre, enrojecimiento, hinchazón y disfunción) y tienen diferencias menores. Las enfermedades causadas por bacterias constituyen el grupo más grande y las que han sido más estudiadas.
Las infecciones por hongos suelen aparecer cuando el sistema inmunológico está debilitado y afectan principalmente a la superficie de la piel, uñas, cabello y mucosas. El mejor ejemplo de infecciones por hongos es la candidiasis ( tordo). Para tratar las infecciones por hongos, sólo se deben utilizar medicamentos antimicóticos. El uso de medicamentos antibacterianos es un error, ya que muy a menudo los hongos se desarrollan precisamente cuando se altera el equilibrio de la flora bacteriana.
Por último, los medicamentos antivirales se utilizan para tratar enfermedades virales. Puede sospechar que tiene una enfermedad viral por la presencia de síntomas similares a los de la gripe ( dolor de cabeza, dolores corporales, fatiga, fiebre leve). Esta aparición es típica de muchas enfermedades virales, como la varicela, la hepatitis e incluso las enfermedades virales intestinales. Las enfermedades virales no se pueden tratar con antibióticos; ni siquiera se pueden utilizar para prevenir la aparición de una infección bacteriana. Sin embargo, vale la pena considerar que en presencia de infecciones virales y bacterianas simultáneas, los médicos prescriben medicamentos de ambos grupos.
Los grupos de medicamentos enumerados se consideran medicamentos potentes y se venden únicamente con receta médica. Para tratar enfermedades virales, bacterianas o fúngicas se debe consultar a un médico y no automedicarse.
Medicamentos antivirales de eficacia comprobada. ¿Son los medicamentos antivirales modernos lo suficientemente eficaces?
Actualmente hay una cantidad limitada de medicamentos antivirales disponibles. El número de principios activos con eficacia probada contra los virus es de unos 100 elementos. De ellos, sólo unos 20 se utilizan ampliamente en el tratamiento de diversas enfermedades. Otros tienen un precio elevado o una gran cantidad de efectos secundarios. Algunos medicamentos nunca han sido sometidos a ensayos clínicos, a pesar de muchos años de práctica. Por ejemplo, sólo oseltamivir y zanamivir han demostrado su eficacia contra la gripe, a pesar de que en las farmacias se vende una gran cantidad de medicamentos contra la gripe.Los medicamentos antivirales que han demostrado eficacia incluyen:
- valaciclovir;
- vidarabina;
- foscarnet;
- interferón;
- remantadina;
- oseltamivir;
- ribavirina y algunos otros medicamentos.
En general, hay que tener mucho cuidado al utilizar medicamentos antivirales, especialmente los que se venden sin receta en las farmacias. La mayoría de ellos no tienen las propiedades medicinales necesarias y muchos médicos equiparan los beneficios de su uso con el placebo ( una sustancia ficticia que no tiene ningún efecto en el cuerpo). Las infecciones virales se tratan. médicos de enfermedades infecciosas ( inscribirse) , en su arsenal hay los medicamentos necesarios que definitivamente ayudan contra diversos patógenos. Sin embargo, el tratamiento con medicamentos antivirales debe realizarse bajo la supervisión de un médico, ya que la mayoría de ellos tienen efectos secundarios importantes ( nefrotoxicidad, hepatotoxicidad, trastornos del sistema nervioso, alteraciones electrolíticas y muchos otros).
¿Puedo comprar medicamentos antivirales en la farmacia?
No todos los medicamentos antivirales se pueden adquirir en la farmacia. Esto se debe al grave efecto de las drogas en el cuerpo humano. Su uso requiere permiso y supervisión de un médico. Esto se aplica a los interferones, los medicamentos contra la hepatitis viral y los antivirales sistémicos. Para comprar un medicamento recetado, necesita un formulario especial con el sello del médico y de la institución médica. En todos los hospitales de enfermedades infecciosas, los medicamentos antivirales se suministran sin receta.Sin embargo, existen varios medicamentos antivirales que se pueden comprar sin receta. Por ejemplo, ungüentos contra el herpes ( que contiene aciclovir), gotas para los ojos y la nariz que contienen interferón y muchos otros productos están disponibles sin receta. Los inmunomoduladores y los medicamentos antivirales a base de hierbas también se pueden comprar sin receta. Por lo general, se los equipara con suplementos dietéticos ( suplemento dietético).
Los medicamentos antivirales según su mecanismo de acción se dividen en los siguientes grupos:
- fármacos que actúan sobre formas extracelulares del virus ( oxolina, arbidol);
- medicamentos que evitan que el virus ingrese a la célula ( remantadina, oseltamivir);
- medicamentos que detienen la reproducción del virus dentro de la célula ( aciclovir, ribavirina);
- medicamentos que detienen el ensamblaje y la salida del virus de la célula ( raza mixta);
- interferones e inductores de interferón ( interferón alfa, beta, gamma).
Fármacos que actúan sobre formas extracelulares del virus.
Este grupo incluye una pequeña cantidad de medicamentos. Uno de estos medicamentos es el oxolín. Tiene la capacidad de penetrar la capa de un virus ubicado fuera de las células e inactivar su material genético. Arbidol afecta la membrana lipídica del virus y le impide fusionarse con la célula.El interferón tiene un efecto indirecto sobre el virus. Estos fármacos pueden atraer células del sistema inmunológico al área de infección, que logran inactivar el virus antes de que penetre en otras células.
Medicamentos que impiden que el virus ingrese a las células del cuerpo.
Este grupo incluye los medicamentos amantadina y remantadina. Pueden usarse contra el virus de la influenza, así como contra el virus de la encefalitis transmitida por garrapatas. Estos fármacos tienen en común la capacidad de alterar la interacción de la envoltura del virus ( en particular la proteína M) con una membrana celular. Como resultado, el material genético extraño no ingresa al citoplasma de la célula humana. Además, se crea un cierto obstáculo durante el ensamblaje de viriones ( partículas de virus).Es recomendable tomar estos medicamentos solo en los primeros días de la enfermedad, ya que en el punto álgido de la enfermedad el virus ya se encuentra dentro de las células. Estos medicamentos son bien tolerados, pero debido a las peculiaridades del mecanismo de acción, se usan únicamente con fines preventivos.
Medicamentos que bloquean la actividad del virus dentro de las células del cuerpo humano.
Este grupo de drogas es el más amplio. Una forma de detener la reproducción del virus es bloquear el ADN ( ARN) – polimerasas. Estas enzimas, introducidas en la célula por el virus, producen grandes cantidades de copias del genoma viral. El aciclovir y sus derivados inhiben la actividad de esta enzima, lo que explica su efecto antiherpético. La ribavirina y algunos otros fármacos antivirales también inhiben las ADN polimerasas.Este grupo también incluye medicamentos antirretrovirales que se usan para tratar el VIH. Inhiben la actividad de la transcriptasa inversa, que convierte el ARN viral en ADN celular. Estos incluyen lamivudina, zidovudina, estavudina y otros medicamentos.
Medicamentos que bloquean el ensamblaje y la liberación del virus de las células.
Uno de los representantes del grupo es metisazon. Este fármaco bloquea la síntesis de la proteína viral que forma la envoltura del virión. El medicamento se usa para prevenir la varicela y también para reducir las complicaciones de la vacuna contra la varicela. Este grupo es prometedor en términos de creación de nuevos fármacos, ya que el fármaco metisazon tiene una actividad antiviral pronunciada, los pacientes lo toleran fácilmente y se prescribe por vía oral.Interferones. Uso de interferones como medicamento.
Los interferones son proteínas de bajo peso molecular que el cuerpo produce de forma independiente en respuesta a una infección por un virus. Hay diferentes tipos de interferones ( alfa, beta, gama), que se diferencian en diversas propiedades y en las células que las producen. Los interferones también se producen en algunas infecciones bacterianas, pero estos compuestos desempeñan el papel más importante en la lucha contra los virus. Sin interferones, el sistema inmunológico no puede funcionar y el cuerpo no puede protegerse de los virus.Los interferones tienen las siguientes cualidades que les permiten exhibir un efecto antiviral:
- suprimir la síntesis de proteínas virales dentro de las células;
- ralentizar la acumulación del virus dentro de las células del cuerpo;
- bloquear las polimerasas de ADN y ARN;
- activar los sistemas de inmunidad celular y humoral contra los virus ( Atraer leucocitos, activar el sistema del complemento.).
Inductores de interferón ( kagocel, trekrezan, cicloferon, amiksin)
El uso de inductores de interferón es una alternativa al uso de interferones. Este tratamiento suele ser varias veces más barato y más accesible para los consumidores. Los inductores de interferón son sustancias que aumentan la producción del propio interferón por parte del cuerpo. Los inductores de interferón tienen un efecto antiviral directo débil, pero tienen un efecto inmunoestimulante pronunciado. Su actividad se debe principalmente a los efectos del interferón.Se distinguen los siguientes grupos de inductores de interferón:
- Remedios naturales ( amiksin, poludanum y otros);
- drogas sinteticas ( polioxidonio, galavit y otros);
- preparaciones a base de hierbas ( equinácea).
Los medicamentos antivirales tienen un efecto específico y selectivo. Suelen dividirse en tipos según el virus sobre el que tienen mayor impacto. La clasificación más común implica dividir los fármacos según su espectro de acción. Esta división facilita su uso en determinadas situaciones clínicas. Tipos de medicamentos antivirales por espectro de acción.
Patógeno | Medicamentos más utilizados |
virus del herpes |
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Virus de la gripe |
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Virus de la varicela zoster |
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Citomegalovirus |
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virus del SIDA(VIH) |
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virus de la hepatitis Banda C |
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Paramixovirus |
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Medicamentos antiherpéticos ( aciclovir ( Zovirax) y sus derivados)
Los virus del herpes se dividen en 8 tipos y son virus relativamente grandes que contienen ADN. Las manifestaciones del herpes simple son causadas por virus del primer y segundo tipo. El principal fármaco en el tratamiento del herpes es el aciclovir ( Zovirax). Es uno de los pocos fármacos con actividad antiviral comprobada. La función del aciclovir es detener el crecimiento del ADN viral.El aciclovir, al ingresar a una célula infectada con un virus, sufre una serie de reacciones químicas ( fosforilado). La sustancia modificada del aciclovir tiene la capacidad de inhibir ( detener el desarrollo) ADN polimerasa viral. La ventaja de la droga es su acción selectiva. En las células sanas, el aciclovir está inactivo y contra la ADN polimerasa celular ordinaria su efecto es cientos de veces más débil que contra la enzima viral. El medicamento se usa localmente ( como crema o ungüento para los ojos), y sistémicamente en forma de comprimidos. Pero, lamentablemente, sólo alrededor del 25% del principio activo se absorbe en el tracto gastrointestinal cuando se usa por vía sistémica.
Los siguientes medicamentos también son eficaces en el tratamiento del herpes:
- Ganciclovir. El mecanismo de acción es similar al del aciclovir, pero tiene un efecto más fuerte, por lo que el fármaco también se utiliza en el tratamiento de la encefalitis transmitida por garrapatas. A pesar de esto, el fármaco no tiene un efecto selectivo, por lo que es varias veces más tóxico que el aciclovir.
- Famciclovir. El mecanismo de acción no es diferente del del aciclovir. La diferencia entre ellos es la presencia de una base nitrogenada diferente. En términos de eficacia y toxicidad, es comparable al aciclovir.
- Valaciclovir. Este medicamento es más eficaz que el aciclovir cuando se usa en forma de tableta. Se absorbe en el tracto gastrointestinal en un porcentaje bastante grande y, tras sufrir una serie de cambios enzimáticos en el hígado, se convierte en aciclovir.
- Foscarnet. El medicamento tiene una estructura química especial ( derivado del ácido fórmico). No sufre cambios en las células del cuerpo, por lo que es activo contra cepas del virus resistentes al aciclovir. Foscarnet también se utiliza para el citomegalovirus, la encefalitis herpética y transmitida por garrapatas. Se administra por vía intravenosa, por lo que tiene una gran cantidad de efectos secundarios.
Medicamentos contra la gripe ( arbidol, remantadina, Tamiflu, Relenza)
Existen muchas variantes de los virus de la influenza. Hay tres tipos de virus de la influenza ( A B C), así como su división según variantes de proteínas de superficie: hemaglutinina ( h) y neuraminidasa ( norte). Debido a que es muy difícil determinar el tipo específico de virus, los medicamentos contra la influenza no siempre son efectivos. Los medicamentos contra la influenza se usan generalmente para infecciones graves, ya que en manifestaciones clínicas leves el cuerpo hace frente al virus por sí solo.Se distinguen los siguientes tipos de medicamentos contra la influenza:
- Inhibidores de la proteína viral M ( remantadina, amantadina). Estos medicamentos evitan que el virus ingrese a la célula, por lo que se usan principalmente como agente profiláctico más que terapéutico.
- Inhibidores de la enzima viral neuraminidasa ( zanamivir, oseltamivir). La neuraminidasa ayuda a los virus a destruir las secreciones mucosas y penetrar en las células de la membrana mucosa del tracto respiratorio. Los medicamentos de este grupo previenen la propagación y la replicación ( reproducción) virus. Uno de esos medicamentos es el zanamivir ( liberar). Se utiliza en forma de aerosol. Otro fármaco es el oseltamivir ( tamiflú) – aplicado internamente. Es este grupo de medicamentos el que la comunidad médica reconoce como el único con eficacia probada. Los medicamentos se toleran con bastante facilidad.
- Inhibidores de la ARN polimerasa ( ribavirina). El principio de acción de la ribavirina no difiere del aciclovir y otros fármacos que inhiben la síntesis de material genético viral. Lamentablemente, los fármacos de este tipo tienen propiedades mutagénicas y cancerígenas, por lo que deben utilizarse con precaución.
- Otras drogas ( arbidol, oxolina). Hay muchos otros medicamentos que pueden usarse para el virus de la influenza. Tienen un efecto antiviral débil, algunos estimulan además la producción de su propio interferón. Sin embargo, vale la pena señalar que estos medicamentos no ayudan a todos ni en todos los casos.
Medicamentos destinados a combatir la infección por VIH.
El tratamiento de la infección por VIH es uno de los problemas más graves de la medicina actual. Los medicamentos disponibles en la medicina moderna sólo pueden contener este virus, pero no eliminarlo. El virus de la inmunodeficiencia humana es peligroso porque destruye el sistema inmunológico, lo que provoca que el paciente muera a causa de infecciones bacterianas y diversas complicaciones.Los medicamentos para combatir la infección por VIH se dividen en dos grupos:
- inhibidores de la transcriptasa inversa ( zidovudina, estavudina, nevirapina);
- Inhibidores de la proteasa del VIH ( indinavir, saquinavir).
Un grupo relativamente nuevo de medicamentos antirretrovirales son los inhibidores de la proteasa. Reducen la formación de enzimas y proteínas estructurales del virus, razón por la cual se forman formas inmaduras del virus como resultado de la actividad vital del virus. Esto retrasa significativamente el desarrollo de la infección. Uno de esos medicamentos es el saquinavir. Inhibe la multiplicación de retrovirus, pero también tiene el potencial de desarrollar resistencia. Por eso los médicos utilizan combinaciones de fármacos de ambos grupos en el tratamiento del VIH y el SIDA.
¿Existen medicamentos antivirales de amplio espectro?
A pesar de las afirmaciones de los fabricantes de medicamentos y la información publicitaria, no existen medicamentos antivirales de amplio espectro. Los medicamentos que existen hoy en día y están reconocidos por la medicina oficial se caracterizan por un efecto específico y dirigido. La clasificación de los fármacos antivirales implica su división según el espectro de acción. Hay algunas excepciones en forma de medicamentos que son activos contra 2 o 3 virus ( por ejemplo foscarnet), pero nada más.Los médicos recetan medicamentos antivirales estrictamente de acuerdo con los signos clínicos de la enfermedad subyacente. Entonces, con el virus de la influenza, los medicamentos antivirales destinados al tratamiento del herpes son inútiles. Medicamentos que realmente pueden aumentar la resistencia ( resistencia) del cuerpo frente a enfermedades virales, son en realidad inmunomoduladores y tienen un efecto antiviral débil. Se utilizan principalmente para la prevención más que para el tratamiento de enfermedades virales.
Los interferones también se consideran una excepción. Estos medicamentos se asignan a un grupo especial. Su acción es única, ya que el cuerpo humano utiliza su propio interferón en la lucha contra cualquier virus. Por tanto, los interferones son activos contra casi todos los virus. Sin embargo, la complejidad de la terapia con interferón ( duración del tratamiento, es necesario tomarlo como parte de cursos, una gran cantidad de efectos secundarios) imposibilitan su uso contra infecciones virales leves. Por eso los interferones se utilizan hoy principalmente para el tratamiento de la hepatitis viral.
Medicamentos antivirales - inmunoestimulantes ( amiksin, kagocel)
Hoy en día, son muy habituales en el mercado diversos fármacos que estimulan el sistema inmunológico. Tienen la capacidad de detener el crecimiento de virus y proteger al cuerpo de infecciones. Estos medicamentos son inofensivos, pero no tienen un efecto directo contra el virus. Por ejemplo, Kagocel es un inductor de interferón que, después de la administración, aumenta varias veces el contenido de interferón en la sangre. Se utiliza a más tardar el cuarto día desde el inicio de la infección, ya que después del cuarto día el nivel de interferón aumenta por sí solo. Amixin tiene un efecto similar ( tilorón) y muchas otras drogas. Los inmunoestimulantes tienen muchas desventajas que hacen que su uso sea inadecuado en la mayoría de los casos.Las desventajas de los inmunoestimulantes incluyen:
- efecto antiviral directo débil;
- período de uso limitado ( antes del apogeo de la enfermedad);
- la eficacia del fármaco depende del estado del sistema inmunológico humano;
- con el uso prolongado, el sistema inmunológico se agota;
- falta de eficacia clínicamente probada de este grupo de fármacos.
Medicamentos antivirales a base de hierbas ( preparaciones de equinácea)
Los medicamentos antivirales a base de hierbas son una de las mejores opciones para prevenir infecciones virales. Esto se debe al hecho de que no tienen efectos secundarios como los medicamentos antivirales convencionales y tampoco tienen las desventajas de los inmunoestimulantes ( inmunodepleción, eficacia limitada).Una de las mejores opciones para uso preventivo son los preparados a base de equinácea. Esta sustancia tiene un efecto antiviral directo contra los virus del herpes y la influenza, aumenta la cantidad de células inmunes y ayuda a destruir diversos agentes extraños. Los preparados de equinácea se pueden tomar en cursos que duren de 1 a 8 semanas.
Remedios antivirales homeopáticos ( ergoferón, anaferon)
La homeopatía es una rama de la medicina que utiliza concentraciones muy diluidas del principio activo. El principio de la homeopatía es utilizar aquellas sustancias que se espera que causen síntomas similares a la enfermedad del paciente ( el llamado principio de “tratar lo similar con lo similar”). Este principio es opuesto a los principios de la medicina oficial. Además, la fisiología normal no puede explicar los mecanismos de acción de los remedios homeopáticos. Se supone que los remedios homeopáticos ayudan en la recuperación estimulando los sistemas neurovegetativo, endocrino e inmunológico.Pocos sospechan que algunos remedios antivirales que se venden en las farmacias sean homeopáticos. Por tanto, los fármacos ergoferon, anaferon y algunos otros pertenecen a los remedios homeopáticos. Contienen varios anticuerpos contra el interferón, la histamina y algunos receptores. Como resultado de su uso, mejora la conexión entre los componentes del sistema inmunológico y aumenta la velocidad de los procesos protectores dependientes del interferón. Ergoferon también tiene un ligero efecto antiinflamatorio y antialérgico.
Por tanto, los fármacos antivirales homeopáticos tienen derecho a existir, pero es recomendable utilizarlos como remedio preventivo o auxiliar. Su ventaja es la ausencia casi total de contraindicaciones. Sin embargo, está prohibido tratar infecciones virales graves con remedios homeopáticos. Los médicos rara vez prescriben medicamentos homeopáticos a sus pacientes.
Uso de medicamentos antivirales.
Los medicamentos antivirales son bastante diversos y difieren en el método de administración. Se deben utilizar varias formas de dosificación para el fin previsto de acuerdo con las instrucciones. También se deben observar las indicaciones y contraindicaciones para el uso de medicamentos, ya que de esto dependen los beneficios y daños para la salud del paciente. Para ciertos grupos de pacientes ( mujeres embarazadas, niños, pacientes con diabetes) debe tener especial cuidado al utilizar agentes antivirales. El grupo de medicamentos antivirales tiene una gran cantidad de efectos secundarios, por lo que su distribución y uso están cuidadosamente controlados por el Ministerio de Salud. Si el uso de un medicamento antiviral causa efectos secundarios, debe consultar inmediatamente a un médico. Decide sobre la conveniencia de continuar el tratamiento con este fármaco.
Indicaciones para el uso de agentes antivirales.
El propósito del uso de medicamentos antivirales proviene de su nombre. Se utilizan para varios tipos de infecciones virales. Además, algunos medicamentos de la categoría antiviral tienen efectos adicionales que permiten su uso en diversas situaciones clínicas no asociadas con una infección viral.Los medicamentos antivirales están indicados para las siguientes enfermedades:
- gripe;
- herpes;
- infección por citomegalovirus;
- VIH SIDA;
- hepatitis viral;
- encefalitis transmitida por garrapatas;
- varicela;
- infección por enterovirus;
- queratitis viral;
- estomatitis y otras lesiones.
Algunos agentes antivirales tienen sus propias características. Por tanto, los interferones se utilizan para el cáncer ( melanoma, cáncer). Se utilizan como agentes de quimioterapia para reducir los tumores. amantadina ( midantán), utilizado para tratar la gripe, también es adecuado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y la neuralgia. Muchos agentes antivirales también tienen un efecto inmunoestimulante, pero la comunidad médica generalmente desaconseja el uso de inmunoestimulantes.
Contraindicaciones para el uso de agentes antivirales.
Los medicamentos antivirales tienen varias contraindicaciones. Esto se debe a que cada fármaco tiene sus propios mecanismos metabólicos en el organismo y afecta a órganos y sistemas de forma diferente. En general, las contraindicaciones más comunes de los medicamentos antivirales incluyen enfermedades de los riñones, el hígado y el sistema hematopoyético.Entre las contraindicaciones más habituales de este grupo de fármacos se encuentran:
- Desordenes mentales ( psicosis, depresión). Los medicamentos antivirales pueden afectar negativamente el estado psicológico de una persona, especialmente durante el primer uso. Además, los pacientes con trastornos mentales corren un riesgo muy alto de sufrir un uso inadecuado de los medicamentos, lo que resulta muy peligroso en el caso de medicamentos con una gran cantidad de efectos secundarios.
- Hipersensibilidad a uno de los componentes del fármaco. Las alergias plantean un desafío para el uso de cualquier medicamento, no sólo los antivirales. Se puede sospechar si existen otras alergias ( por ejemplo, en el polen de las plantas) o enfermedades alérgicas ( asma bronquial). Para prevenir tales reacciones, conviene someterse a pruebas de alergia especiales.
- Trastornos hematopoyéticos. La ingesta de medicamentos antivirales puede provocar una disminución en la cantidad de glóbulos rojos, plaquetas y glóbulos blancos. Es por eso que la mayoría de los medicamentos antivirales no son adecuados para pacientes con trastornos hematopoyéticos.
- Patología grave del corazón o de los vasos sanguíneos. Cuando se utilizan medicamentos como ribavirina, foscarnet, interferones, aumenta el riesgo de arritmia cardíaca y aumento o disminución de la presión arterial.
- Cirrosis del higado. Muchos medicamentos antivirales sufren diversas transformaciones en el hígado ( fosforilación, formación de productos menos tóxicos.). Enfermedades hepáticas asociadas con insuficiencia hepática ( por ejemplo, cirrosis) reducen su eficacia o, por el contrario, aumentan la duración de su presencia en el organismo, haciéndolos peligrosos para el paciente.
- Enfermedades autoinmunes. El efecto inmunoestimulante de algunos fármacos limita su uso en enfermedades autoinmunes. Por ejemplo, los interferones no se pueden utilizar para enfermedades de la glándula tiroides ( tiroiditis autoinmune). Al usarlos, el sistema inmunológico comienza a combatir más activamente las células de su propio cuerpo, por lo que la enfermedad progresa.
Formas de liberación de medicamentos antivirales ( tabletas, gotas, jarabes, inyecciones, supositorios, ungüentos)
Los medicamentos antivirales hoy en día están disponibles en casi todas las formas farmacéuticas disponibles para la medicina moderna. Están destinados a uso tanto local como sistémico. Se utilizan diversas formas para que el fármaco pueda tener el efecto más pronunciado. Al mismo tiempo, la dosis del medicamento y el método de uso dependen de la forma farmacéutica.Los medicamentos antivirales modernos están disponibles en las siguientes formas farmacéuticas:
- tabletas para administración oral;
- polvo para la preparación de solución para administración oral;
- polvo para inyección ( completo con agua para inyectables);
- ampollas para inyecciones;
- supositorios ( velas);
- geles;
- ungüentos;
- jarabes;
- aerosoles y gotas nasales;
- gotas para los ojos y otras formas de dosificación.
La mayoría de las formas de dosificación permiten al paciente controlar de forma independiente y precisa la dosis del fármaco. Sin embargo, cuando se utilizan algunas formas de dosificación ( ungüento, gel, polvo para la preparación de solución inyectable.) es necesario dosificar el medicamento correctamente para evitar efectos secundarios. Es por eso que el uso de medicamentos antivirales en tales casos debe realizarse bajo la supervisión de personal médico.
Medicamentos antivirales para uso sistémico y local.
Existe una gran cantidad de formas de medicamentos antivirales que se pueden usar tanto de forma local como sistémica. Esto puede aplicarse incluso al mismo principio activo. Por ejemplo, el aciclovir se usa como ungüento o gel ( para aplicación tópica), y en forma de tabletas. En el segundo caso, se utiliza de forma sistémica, es decir, afecta a todo el organismo.El uso local de agentes antivirales tiene las siguientes características:
- tiene un efecto local ( en un área de piel, membrana mucosa);
- como regla general, para aplicación tópica se utilizan geles, pomadas, gotas nasales o para los ojos y aerosoles;
- caracterizado por un efecto pronunciado en el área de aplicación y falta de efecto en lugares distantes;
- tiene un menor riesgo de efectos secundarios;
- prácticamente no tiene ningún efecto sobre órganos y sistemas distantes ( hígado, riñones y otros);
- utilizado para la gripe, el herpes genital, el herpes labial, los papilomas y algunas otras enfermedades;
- Se utiliza para infecciones virales leves.
- utilizado en caso de infección generalizada ( VIH, hepatitis), así como en casos graves de la enfermedad ( por ejemplo, con influenza complicada con neumonía);
- afecta a todas las células del cuerpo humano, ya que llega a ellas a través del torrente sanguíneo;
- para uso sistémico, se utilizan tabletas orales, inyecciones y supositorios rectales;
- tiene un mayor riesgo de efectos secundarios;
- En general, se utiliza en los casos en los que el tratamiento local por sí solo resulta ineficaz.
Instrucciones para el uso de medicamentos antivirales.
Los medicamentos antivirales son medicamentos bastante poderosos. Para lograr el efecto deseado y evitar efectos secundarios, debe seguir las instrucciones de uso de los medicamentos. Cada medicamento tiene sus propias instrucciones. La forma farmacéutica del fármaco juega el papel más importante en el uso de fármacos antivirales.Las siguientes son las formas más comunes de usar medicamentos antivirales, según la forma farmacéutica:
- Pastillas. Los comprimidos se toman por vía oral durante o después de las comidas de 1 a 3 veces al día. La dosis adecuada se determina tomando el comprimido entero o la mitad.
- Inyecciones. Debe ser realizado por personal médico, ya que una administración incorrecta puede provocar complicaciones ( incluyendo absceso post-inyección). El medicamento en polvo se disuelve completamente en líquido para inyección y se administra por vía intramuscular ( con menos frecuencia por vía intravenosa o subcutánea).
- Ungüentos y geles. Aplicar una fina capa sobre la superficie afectada de la piel y mucosas. Los ungüentos y geles se pueden utilizar de 3 a 4 veces al día o incluso con más frecuencia.
- Gotas nasales y para los ojos. Uso correcto de gotas ( por ejemplo, influenzaferón) implica su administración en la cantidad de 1 a 2 gotas en cada conducto nasal. Se pueden utilizar de 3 a 5 veces al día.
- Dosificación de medicamentos. El parámetro más importante, observando cuál se puede evitar una sobredosis. Los medicamentos antivirales generalmente se toman en pequeñas concentraciones ( de 50 a 100 mg de ingrediente activo).
- Frecuencia de uso durante el día. Las tabletas antivirales se toman de 1 a 3 veces al día, las preparaciones para uso tópico ( gotas, ungüentos) se puede utilizar de 3 a 4 veces al día o más a menudo. Cuando se aplica tópicamente, los fenómenos de sobredosis son muy raros.
- Duración del uso. La duración del curso la determina el médico y depende de la gravedad de la enfermedad. La interrupción del tratamiento con medicamentos antivirales debe realizarse después de un examen médico.
- Condiciones de almacenaje. Debe observarse la temperatura de almacenamiento especificada en las instrucciones. Algunos medicamentos deben conservarse en el frigorífico y otros a temperatura ambiente.
Cursos de medicamentos antivirales.
Algunos medicamentos antivirales se utilizan como parte de tratamientos prolongados. El uso prolongado de medicamentos es necesario, en primer lugar, para el tratamiento de la hepatitis viral y el VIH/SIDA. Esto se debe a la alta resistencia de los virus de la hepatitis y el VIH a las drogas. Los medicamentos contra la hepatitis se toman durante 3 a 6 meses, los medicamentos contra el VIH durante más de un año. El interferón y algunos otros medicamentos también se utilizan como parte de la terapia del curso.La duración del tratamiento con la mayoría de los medicamentos antivirales no es más de 2 semanas. Durante este tiempo, generalmente se curan la gripe, el herpes, la infección por enterovirus y otras enfermedades virales. Otra forma de utilizar medicamentos antivirales es la prevención. Si se persiguen fines profilácticos, la duración de la toma de medicamentos antivirales es de 3 a 7 días.
Los efectos secundarios más comunes de los medicamentos antivirales.
Los efectos secundarios del uso de medicamentos antivirales son realmente comunes. Naturalmente, la naturaleza de los efectos secundarios depende en gran medida del fármaco en sí, así como de su forma farmacéutica. Los medicamentos sistémicos tienden a crear más efectos secundarios. Los efectos secundarios no son comunes a todos los medicamentos, pero podemos resumir y resaltar las reacciones adversas más comunes del organismo al tomar medicamentos antivirales.Los efectos secundarios más comunes de los medicamentos antivirales son:
- Neurotoxicidad ( efecto negativo sobre el sistema nervioso central). Expresado por dolor de cabeza, fatiga,
Contenido
1. Introducción……………………………………………………3
2. Historia de la creación de medicamentos antivirales………….4
3. Clasificación de agentes antivirales………………...7
4. Mecanismo de actividad biológica…………………….14
5. Conclusión……………………………………………………………. 21
6. Lista de referencias…………………………………………22
Las enfermedades virales están muy extendidas. Entre ellos se encuentran las infecciones por herpes, infecciones por adenovirus, hepatitis B, influenza y parainfluenza, viruela, rabia, encefalitis transmitida por garrapatas, enfermedades enterovirales (poliomielitis, hepatitis A, gastroenteritis, etc.), SIDA y otras enfermedades. Las enfermedades virales suelen ir acompañadas de complicaciones graves que requieren una terapia especial. Los virus se reproducen sólo en tejidos vivos. Habiendo penetrado dentro de la célula huésped, comienzan a multiplicarse y reconstruir el sistema de procesos metabólicos de los ribosomas de las células para construir nuevo ARN o ADN viral. Esto dificulta atacar directamente al virus sin dañar la propia célula.
El problema de la gripe y otras infecciones virales respiratorias agudas es complejo y difícil de resolver. La prevención de estas enfermedades debe ser oportuna y se puede realizar quimioprofilaxis de emergencia después de la vacunación contra la influenza en el período preepidémico, especialmente en personas que no fueron vacunadas contra la influenza antes de la epidemia.
Historia de la creación de medicamentos antivirales.
El primer fármaco propuesto como agente antiviral específico fue la tiosemicarbazona, cuyo efecto virucida fue descrito por G. Domagk (1946). El fármaco de este grupo, la tiocetozona, tiene cierta actividad antiviral, pero no es lo suficientemente eficaz; se utiliza como agente antituberculoso. Los derivados de este grupo 1, 4-benzoquinona-guanil-hidrazinotio-semicarbazona denominados “faringosept” (faringosept, Rumania) se utilizan en forma de comprimidos “perlinguales” (absorbibles por vía oral) para el tratamiento de enfermedades infecciosas del tracto respiratorio superior ( amigdalitis, estomatitis, etc.)
Posteriormente, se sintetizó metizona, que suprime eficazmente la reproducción de los virus de la viruela, y en 1959, el nucleósido idoxuridina, que resultó ser un agente antiviral eficaz, suprimiendo el virus del herpes simple y la vaccinia (enfermedad vacunal). Los efectos secundarios del uso sistémico han limitado la posibilidad de un uso generalizado de idoxuridina, pero sigue siendo un agente eficaz para uso tópico en la práctica oftálmica para la querotitis herpética. Después de la idoxuridina, comenzaron a producirse otros nucleósidos, entre los que se identificaron fármacos antivirales altamente eficaces, entre ellos el aciclovir, la ribamidina (ribovirina) y otros. En 1964 Se sintetizó amantadina (midantina), luego la remantadina y otros derivados de adamantano resultaron ser agentes antivirales eficaces. Un descubrimiento destacado fue el descubrimiento del interferón endógeno y el establecimiento de su actividad antiviral. La tecnología moderna de recombinación del ADN (ingeniería genética) ha abierto la posibilidad de un uso generalizado de interferones para el tratamiento y prevención de enfermedades virales y de otro tipo.
Un acontecimiento destacado fue el descubrimiento del interferón endógeno y el establecimiento de su actividad antiviral. Hasta 1957, los interferones se consideraban un fenómeno biológico curioso. El período 1957-1967 se dedicó al estudio de las pautas generales de producción y acción del interferón. En el transcurso de este trabajo se estableció la universalidad del fenómeno de formación de esta proteína por las células de todos los vertebrados (desde peces hasta humanos) y se desarrollaron los métodos básicos para su producción y purificación.
En 1967 se demostró el papel protagonista del ARN bicatenario de alto peso molecular en la inducción del interferón y se inició la búsqueda de fármacos más activos y con perspectivas de uso clínico. Durante los siguientes trece años (1967 - 1980), se demostró el efecto antitumoral. Se estudió el funcionamiento del interferón y sus inductores y se comprobaron experimentalmente los principios de la superinducción del interferón.
Los años 80 estuvieron marcados por los siguientes acontecimientos importantes en el estudio del interferón y sus inductores:
1) finalmente se formó la doctrina del sistema de interferón;
2) mediante métodos de ingeniería genética se han obtenido preparaciones de interferón que son prometedoras para uso clínico;
3) se ha demostrado la multiplicidad de genes de interferón (en humanos, su número se acerca a 30);
4) se determinan las indicaciones y contraindicaciones para el uso clínico de los interferones y sus inductores.
En los años 80 y 90 se estableció que el efecto de varios agentes inmunoestimulantes y antivirales (prodignozan, poludanum, arbidol, etc.) está asociado con su actividad interferogénica, es decir, la capacidad de estimular la formación de interferón endógeno.
Los investigadores nacionales han desarrollado una serie de fármacos sintéticos y naturales (de origen vegetal) para uso sistémico y local en enfermedades virales (bonafton, arbidol, oxolin, deutiformin, tebrofen, alpizarin, etc.). Ahora se ha establecido que el efecto de varios agentes inmunoestimulantes y antivirales está asociado con su actividad de interferón, es decir, capacidad de estimular la formación de interferón endógeno.
Según sus fuentes y naturaleza química, los medicamentos antivirales se dividen en los siguientes grupos:
interferones origen endógeno y obtenido por ingeniería genética, sus derivados y análogos (interferón leucocitario humano,influenzaferón , oftalmoferón , herpferón );
compuestos sintéticos (amantadina , arbidol , bonafton y etc.);
sustancias de origen vegetal (alpizarino , flakozida y etc.).
Mesa. Clasificación de medicamentos antivirales.
Pero de una forma más comprensible, los medicamentos antivirales se pueden dividir, según el tipo de enfermedad, en grupos:
1. Medicamentos contra la gripe (rimantadina, oxolina, etc.)
2. Antiherpéticos y anticitomegalovirus (tebrofeno, rhiodoxon, etc.)
3. Medicamentos que afectan al virus de la inmunodeficiencia humana (azidotimidina, fosfanoformiato)
4. Fármacos de amplio espectro (interferones e interferonógenos)
Mashkovsky M.D. Creó la siguiente clasificación de medicamentos antivirales:
A) Interferón
interferón. Interferón leucocitario de sangre de donante humano.
entrelazar. Interferón b purificado obtenido de sangre de donante.
reaferón. Interferón b 2 recombinante producido por una cepa bacteriana de pseudomonas, en cuyo aparato genético está integrado el gen del interferón b 2 de leucocitos humanos.
intrón A. Interferón alfa-2b recombinante.
betaferón. Interferón b humano recombinante.
Inductores de interferón Poludan. El polvo o masa porosa es de color blanco, tiene actividad inmunoestimulante, es decir. la capacidad de estimular la producción de interferón endógeno y tiene un efecto antiviral.
neovir. La acción es la misma que la de Poludanum.
B) Derivados de la amantadina y otros grupos de compuestos sintéticos.
Remantadina. Se utiliza como fármaco antiparkinsoniano, lo que indica un efecto preventivo contra la infección por gripe causada por determinadas cepas de virus.
Adaptromina. Cerca de la remantadina.
Dataforina. Similar a la rimantadina.
Arbidol. Medicamento antiviral que tiene un efecto inhibidor sobre los virus de la influenza A y B.
Bonafton. Tiene actividad antiviral contra el virus del herpes simple y algunos adenovirus.
Oksolin. Tiene actividad virucida y es eficaz contra enfermedades virales de los ojos, la piel y la rinitis viral; Tiene un efecto preventivo contra la gripe.
Tebrofeno. Se utiliza como ungüento para enfermedades oculares virales, así como para enfermedades de la piel de etiología viral o sospechada de virus, y también se puede utilizar para el tratamiento de verrugas planas en niños.
Riodoxol. Tiene propiedades antivirales y tiene efecto antifúngico.
9. Florenal. Tiene un efecto neutralizante contra los virus.
10 Metisazón. Suprime la reproducción del grupo principal de virus: tiene actividad preventiva contra el virus de la viruela y facilita el curso de las complicaciones posvacunación, retrasa la propagación del proceso cutáneo y favorece un secado más rápido de las efeoraciones. Existe evidencia de la eficacia de la metisasona en el tratamiento del herpes genital recurrente.
B) Nucleósidos
Idoxuridina. Utilizado para la queratitis en oftalmología.
Aciclovir. Eficaz contra los virus del herpes simple y del herpes zoster. Tiene un efecto inmunoestimulante.
Ganciclovir. En comparación con el aciclovir, el ganciclovir es más eficaz y, además, actúa no sólo sobre el virus del herpes, sino también sobre el citomegalovirus.
Famciclovir. Tiene las mismas funciones que el ganciclovir.
Ribamidilo. El ribamidil, al igual que el aciclovir, tiene actividad antiviral. Inhibe la síntesis de ADN y ARN viral.
Zidovudina. Medicamento antiviral que inhibe la replicación de retrovirus, incluido el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).
D) Medicamentos antivirales de origen vegetal.
1. 1.Flacósido. Se obtiene de las hojas de la planta aterciopelada de la familia Rutaceae de Amur. El fármaco es eficaz contra los virus del ADN.
2. Alpidarina. Derivado de las hierbas Koneermena alpina y kopekweed amarilla, de la familia de las leguminosas. Eficaz contra virus que contienen ADN del grupo de los herpes. El efecto inhibidor sobre la reproducción del virus del herpes simple se manifiesta principalmente en las primeras etapas del desarrollo del virus.
3. Agujero. Un extracto purificado de parte de la planta Mepedecia kopecica, una familia de leguminosas. Tiene actividad antiviral contra virus que contienen ADN del grupo del herpes.
4. Ligosina. Utilizado para enfermedades herpéticas de la piel.
5. Gosipol. Producto obtenido del procesamiento de semillas de algodón o de las raíces de la planta del algodón, de la familia de las malvas. El fármaco es activo contra diversas cepas de virus, incluidas las cepas dermatotrópicas del virus del herpes. Tiene un efecto débil sobre las bacterias grampositivas.
Mecanismos de actividad biológica.
1 medicamentos contra la gripe
Todos los medicamentos de este grupo protegen las células humanas de la penetración del virus de la influenza en ellas, porque bloquea los sitios de unión del virus con la superficie de la membrana celular. No afectan a los virus que han penetrado en la célula, por lo que se utilizan para la prevención individual o masiva de la influenza en personas en contacto con pacientes o durante una epidemia. Todos los medicamentos (excepto el oxolín) se prescriben por vía oral. Se absorben bien en el tracto gastrointestinal. En un porcentaje muy pequeño, se unen a las proteínas del plasma sanguíneo y penetran bien en todos los tejidos y líquidos, incluido el líquido cefalorraquídeo. La eliminación se realiza en parte por el hígado y principalmente por los riñones (90%). Por lo tanto, en pacientes con insuficiencia renal, las dosis repetidas de fármacos pueden provocar acumulación y acompañarse de efectos indeseables.
2 Fármacos antiherpéticos y anticitomegalovirus.
Antiherpético (tebrofeno, riodoxol, idoneuridina, vidarabina, aciclovir, valaciclovir). Anticitomegalovirus (ganciclovir, fosfonoformiato).
Todos estos medicamentos bloquean la replicación, es decir. interrumpir la síntesis de ácidos nucleicos virales. La vidarabina se usa tópicamente y para la infección por herpes diseminada (encefalitis) se administra por vía intravenosa. Pero el fármaco no se disuelve bien, por lo que su infusión en una gran cantidad de líquido dura unas 12 horas, lo que no es deseable para un paciente con encefalitis y edema cerebral. El uso de vidarabina a través de la barrera hematoencefálica es aproximadamente el 30% de la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo.
3 Medicamentos que afectan al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) (zidovuzina, fosfonoformiato)
Después de que el VIH linfotrópico penetra en los linfocitos, el ADN viral se sintetiza en una matriz (ARN viral) bajo la influencia de la transcriptasa inversa (revertasa), lo que daña los linfocitos. El mecanismo de acción de la aredotimidina y el fosfonoformito es el bloqueo de la enzima mencionada. Básicamente, los fármacos son eficaces en los portadores del virus antes de que aparezcan los signos de la enfermedad. Además de estos fármacos, ahora han aparecido nuevos fármacos antirretrovirales: didesoximicetina y didesoxicidina. La azidovudina se prescribe por vía oral o se administra por vía intravenosa. La biodisponibilidad del tracto gastrointestinal es del 60%. Conexión con proteínas del plasma sanguíneo 35%. La azidotimidina penetra fácilmente en diversos tejidos y líquidos, incluido el líquido cefalorraquídeo. Sufre biotransformación en el hígado, su principal metabolito 5 | -o-glucurónido. Excreción: por vía renal sin cambios (90%) y en forma de metabolitos.
4 Fármacos antivirales de amplio espectro (interferones)
Bajo la influencia de los inductores de interferón (numerosos agentes sintéticos y naturales), se produce una inducción, cuyo resultado es la depresión de los genes de interferón, que se localizan en los cromosomas humanos 2, 9 y, posiblemente, 5 y 13. En respuesta a la inducción, se produce la formación y síntesis de interferón en las células del cuerpo humano.
El principal indicador de la actividad de los inductores de interferón es la producción en la sangre del llamado interferón "sérico".
Medicamentos antivirales
Poludan ácido poliadeniluridílico. El medicamento se usa en adultos para enfermedades oculares virales. Recetado en forma de gotas para los ojos e inyecciones debajo de la conjuntiva.
Un medicamento específico contra la influenza es rimantadina, que tiene un efecto terapéutico y preventivo pronunciado contra todas las variantes del virus de la influenza A. Debido a los efectos secundarios tóxicos, se recomienda su uso en niños a partir de siete años y adultos. Para la prevención durante una epidemia, tome 1 o 2 comprimidos. rimantadina por día hasta por 20 días, y en el foco de la enfermedad de 5 a 7 días hasta que el paciente se recupere.
Otro medio de prevención específica de la influenza es el fármaco antiviral nacional Arbidol. Inhibe la adsorción y penetración de los virus de la influenza en la célula, siendo también inmunomodulador, inductor de interferón y antioxidante. arbidol eficaz tanto contra la gripe A como contra la gripe B, así como contra algunos
ARVI. A diferencia de rimantadina arbidol Se refiere a medicamentos poco tóxicos y no tiene contraindicaciones para su uso en adultos y niños. Es recomendado
Comité Farmacéutico de la Federación de Rusia para el tratamiento y prevención de ARVI.
RIMANTADINA(Remantadina)
Un fármaco nacional contra la gripe desarrollado a base de amantadina.
Espectro de actividad: virus de la influenza tipo A, y la actividad es de 5 a 10 veces mayor que la de la amantadina.
Indicaciones Tratamiento de la gripe causada por el virus tipo A.
Prevención de la influenza si la epidemia es causada por un virus tipo A. La administración profiláctica es necesaria solo para aquellas personas que no han recibido la vacuna contra la influenza o si han pasado menos de 2 semanas desde la vacunación. La eficiencia es del 70-90%.
UNGUENTO DE OXOLIN eficaz para enfermedades virales de los ojos, la piel y la rinitis viral. El medicamento se utiliza para la prevención individual de la influenza. Durante una epidemia de gripe, especialmente en contacto con pacientes, su pomada se utiliza para lubricar la mucosa nasal por la mañana y por la noche. En este caso, a veces se observa una sensación pasajera de ardor en la membrana mucosa.
ZANAMIVIR(Relenza)
El primer representante de los inhibidores de la neuroamindasa viral: una nueva clase de medicamentos contra la influenza. Se utiliza para tratar la influenza causada por los virus tipos A y B.
Espectro de actividad: Virus de la influenza tipos A y B.
Indicaciones: Tratamiento de la gripe causada por los virus A y B.
OSELTAMIVIR (Tamiflu)
Su estructura química y acción son similares a las del zanamivir. Destinado a la administración oral.
Indicaciones: Tratamiento y prevención de la gripe A y B.
ACICLOVIR (Zovirax, Valtrex)
Es el fundador del grupo de inhibidores de la ADN polimerasa viral.
- Infecciones causadas por H.simple:
- herpes genital;
herpes mucocutáneo;
encefalitis herpética;
herpes neonatal.
- infección de herpes;
varicela;
neumonía;
encefalitis.
VALACICLOVIR (Valtrex)
Es éster de aciclovir valina, destinado a administración oral. Durante la absorción en el tracto gastrointestinal y el hígado se convierte en aciclovir.
- Infecciones causadas por H.simple: herpes genital, herpes mucocutáneo.
Infección de herpes ( H.zoster) en pacientes con inmunidad preservada.
Prevención de la infección por citomegalovirus después del trasplante de riñón.
FAMCICLOVIR (Famvir)
La estructura está cerca deaciclovir , es un profármaco.
Indicaciones: Infecciones causadas por H. simplex: herpes genital, herpes mucocutáneo, Herpes zoster (H. zoster) en pacientes con inmunidad preservada.
ganciclovir ( cimeven ) Su estructura es similar a la del aciclovir, pero es más eficaz. Este medicamento actúa no solo sobre el virus.herpes, pero también en citomegalovirus , que a menudo causa complicaciones graves duranteSIDA e. Posibles efectos secundarios. Ganciclovir está contraindicado en embarazo y amamantamiento.
Valaciclovir y famaciclovir son similares en sus características clínicas y farmacológicas al aciclovir. Pero no se pueden administrar por vía intramuscular.
Interferón Además de los efectos antivirales y antimicrobianos, puede activar la inmunidad reducida (aumenta la actividad fagocítica de los macrófagos y la toxicidad espontánea de las células asesinas naturales), provocar un efecto antitumoral e influir en muchas funciones del cuerpo, incluidas las del sistema nervioso central. sistema.
Las características del curso de una infección viral implican las siguientes disposiciones terapéuticas:
los medicamentos deben distinguirse por una acción antiviral confiable con efectos dañinos mínimos sobre las células del macroorganismo;
los métodos de uso de medicamentos antivirales están limitados por un conocimiento insuficiente de su farmacocinética;
la eficacia de los fármacos de quimioterapia antivirales depende en última instancia en gran medida de las defensas del organismo y de la fortaleza del sistema inmunológico;
Los métodos para determinar la sensibilidad de los virus a los fármacos utilizados prácticamente no están disponibles para la medicina práctica.
LITERATURA
1. Bonafton - 14 S. Kivokurtseva L.N., Bulot A.D., Bobrova N.S. “Sustancias biológicamente activas etiquetadas” (Moscú), 1982, No. 4, 54-59. (RZHKh, 1zh188, 1983).
2. Lawrence D.R., Benitt PN. Farmacología clínica.- Moscú, 1993.
3. Mashkovsky M.D. Medicamentos. – 15ª ed., rev. Y adicional – M.: RIA “Nueva Ola”: Editorial Naumenkov, 2007.-1206 p.
4. Mashkovsky M.D. Medicamentos. T.2. - Jarkov “Torsing”, 1997, 423 p.
5. Mikhailov Farmacología clínica. - M. “Medicina”, 1983, 258 p.
etc.................
Contenido
La mayoría de las enfermedades virales se presentan con síntomas similares a los de la gripe de diversa gravedad. Dependiendo de la patología específica, se pueden utilizar diferentes agentes antivirales. Sus clasificaciones se basan en el mecanismo y espectro de acción, origen y algunos otros criterios.
Clasificación de agentes antivirales por mecanismo de acción.
Los grupos de medicamentos antivirales según esta clasificación se distinguen teniendo en cuenta la etapa en la que el virus interactúa con la célula en la que comienza a actuar el fármaco. Hay 4 opciones sobre cómo los agentes antivirales afectan al cuerpo:
|
Mecanismo de acción de los agentes antivirales. |
Nombres de medicamentos |
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Bloquear la penetración y liberación del genoma del virus desde la cápsula dentro de la célula huésped. |
|
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Inhibición del proceso de ensamblaje de partículas virales y su liberación del citoplasma celular. |
|
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Bloquear la síntesis de ARN o ADN viral. |
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Inhibición del ensamblaje del virión. |
Metisazón. |
Tipos de medicamentos antivirales por espectro de acción.
La diferencia entre los fármacos antivirales es la selectividad de su acción. Teniendo esto en cuenta, los fármacos se dividen en tipos según el virus sobre el que son más capaces de influir. La clasificación de los agentes antivirales teniendo en cuenta su espectro de acción se presenta en la tabla:
|
grupo de fondos |
Ejemplos de nombres |
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Antigripal |
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Medicamentos de amplio espectro |
Estos incluyen interferones e interferonógenos. |
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Medicamentos que afectan al virus de la inmunodeficiencia humana. |
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antiherpético |
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Contra el virus de la varicela |
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Anticitomegalovirus |
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Contra el virus de la hepatitis B y C |
Interferones alfa. |
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antirretroviral |
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Por origen
Diferentes sustancias tienen propiedades antivirales, por lo que los medicamentos a base de ellas se clasifican según su origen. Se distinguen los siguientes tipos de fármacos:
|
grupo de fondos |
Ejemplos de nombres |
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Análogos de nucleósidos |
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derivados lipídicos |
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Derivados de tiosemicarbazona |
Metisazón |
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Derivados de adamantano |
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Sustancias biológicas producidas por las células de un macroorganismo. |
Interferones. |
Clasificación según M.D. Mashkovsky
El fundador de la farmacología soviética propuso su clasificación. Según él, los medicamentos antivirales para niños y adultos se dividieron en los siguientes grupos:
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Nombre del grupo |
Peculiaridades |
Ejemplos de nombres |
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Interferones |
Los interferones son citoquinas, presentadas en forma de proteínas que exhiben propiedades antitumorales, inmunomoduladoras y antivirales. |
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Inductores de interferón |
El efecto antiviral de estos medicamentos es estimular la producción de su propio interferón. |
|
|
Inmunomoduladores |
Al tomar una dosis terapéutica de inmunomoduladores, se restablece la función del sistema inmunológico. |
|
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Derivados del adamantano y otros grupos |
Afecta la agregación plaquetaria humana. |
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Nucleósidos |
Se trata de glicosilaminas que contienen una base nitrogenada. |
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Preparaciones a base de hierbas |
Obtenido de plantas. |
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Video
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