ऐसी क्रिया जो प्रत्यक्ष क्रिया के परिणामस्वरूप विकसित होती है, कहलाती है। औषधीय पदार्थों की क्रिया के प्रकार

रोगों के उपचार के लिए, पदार्थों का उपयोग किया जाता है जो प्रकृति और उनकी क्रिया की शक्ति दोनों में भिन्न होते हैं। चिकित्सा में उपयोग किए जाने वाले शक्तिशाली, जहरीले पदार्थों (स्ट्राइकनाइन, आर्सेनिक, सब्लिमेट) के साथ-साथ आमतौर पर जहर कहा जाता है, अन्य, अधिक हानिरहित साधनों का भी उपयोग किया जाता है। हालांकि, औषधीय पदार्थों के बीच विषाक्त और गैर विषैले में अंतर करना बहुत मुश्किल है। इसलिए, उदाहरण के लिए, टेबल नमक, जिसे हम दैनिक रूप से भोजन के साथ उपयोग करते हैं, बड़ी मात्रा में (200.0-300.0) लिया जाता है, विषाक्तता का कारण बन सकता है, मृत्यु में समाप्त हो सकता है।

एक और एक ही औषधीय पदार्थ, उपयोग की गई खुराक, शरीर की स्थिति और अन्य स्थितियों के आधार पर, या तो चिकित्सीय प्रभाव हो सकता है, अर्थात दवा के रूप में काम कर सकता है, या जहर हो सकता है जो शरीर को गंभीर नुकसान पहुंचाता है और यहां तक ​​​​कि बाद की मौत का कारण बनता है। फार्माकोलॉजी, जो मुख्य रूप से चिकित्सीय उद्देश्यों के लिए शरीर पर पदार्थों के प्रभाव का अध्ययन करती है, विष विज्ञान से निकटता से संबंधित है, विभिन्न पदार्थों के विषाक्त प्रभावों का विज्ञान।

औषधीय पदार्थों का शरीर पर एक अलग प्रभाव हो सकता है, जो इस पदार्थ की क्रिया की विशेषताओं, इसके उपयोग की विधि, खुराक और शरीर की स्थिति पर निर्भर करता है। प्रत्येक पदार्थ की क्रिया की विशेषताओं के आधार पर, विभिन्न प्रयोजनों के लिए विभिन्न दवाओं का उपयोग किया जाता है:

कुछ नींद की गोलियों के रूप में, अन्य कार्डियक के रूप में, अन्य स्थानीय एनेस्थेटिक्स के रूप में, आदि। प्रशासन के मार्ग के आधार पर, दवा की क्रिया की प्रकृति अक्सर बदलती रहती है। इसलिए, उदाहरण के लिए, मैग्नीशियम सल्फेट, जब मौखिक रूप से लिया जाता है, एक रेचक प्रभाव होता है, और जब अंतःशिरा या सूक्ष्म रूप से प्रशासित किया जाता है, तो इसका मादक प्रभाव होता है।

खुराक के आधार पर प्रभाव भी भिन्न हो सकता है। 0.3-0.5 या उससे अधिक की खुराक में रूबर्ब पाउडर का रेचक प्रभाव होता है, और सी। छोटी खुराक विपरीत प्रभाव का कारण बनती है - एक फिक्सिंग प्रभाव। पदार्थों की क्रिया के लिए जीव की स्थिति विशेष रूप से महत्वपूर्ण है, जिसके बारे में नीचे और अधिक विस्तार से चर्चा की जाएगी।

दवाओं की कार्रवाई हो सकती है रोमांचकया दमनकारी. उत्तेजनात्मक क्रिया के प्रारंभिक चरण को आमतौर पर टॉनिक या उत्तेजक क्रिया कहा जाता है। उदाहरण के लिए, स्ट्रीक्नाइन, एक पदार्थ जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को उत्तेजित करता है, छोटी खुराक में इसकी स्वर बढ़ाता है और इस प्रकार पूरे जीव के एक और अलग काम और व्यक्तिगत अंगों के काम में योगदान देता है। बड़ी खुराक में, स्ट्राइकिन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के एक मजबूत उत्तेजना का कारण बनता है, जो शरीर की सभी मांसपेशियों के सबसे मजबूत आवेगपूर्ण संकुचन से प्रकट होता है।

छोटी खुराक में उपयोग किए जाने वाले औषधीय पदार्थों का निरोधात्मक प्रभाव दमन, व्यक्तिगत अंगों या शरीर प्रणालियों के कार्य के निषेध में प्रकट होता है। बड़ी मात्रा में एक ही पदार्थ पक्षाघात प्रभाव या पूर्ण पक्षाघात का कारण बनता है। उदाहरण के लिए, चिकित्सीय खुराक में नींद की गोलियां केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाती हैं और इसकी स्थिति का कारण बनती हैं, और बड़ी, जहरीली खुराक में, वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के पक्षाघात और मृत्यु का कारण बन सकती हैं।

(जहरीले या घातक) उत्तेजक की बड़ी खुराक के संपर्क में आने से उत्पन्न उत्तेजना भी पक्षाघात की स्थिति में जा सकती है।

विभिन्न चिकित्सीय प्रयोजनों के लिए, औषधीय पदार्थ आमतौर पर ऐसी खुराक में उपयोग किए जाते हैं जो एक प्रतिवर्ती प्रभाव पैदा करते हैं। इस तरह की क्रिया को प्रतिवर्ती कहा जाता है, जब औषधीय पदार्थों के उपयोग की समाप्ति के बाद, शरीर, साथ ही साथ इन पदार्थों के संपर्क में आने वाले अंग अपनी सामान्य स्थिति में लौट आते हैं। इसलिए, उदाहरण के लिए, आंख की पुतली एट्रोपिन सल्फेट के प्रभाव में फैलती है, लेकिन फिर, इस पदार्थ को शरीर से निकालने के बाद, यह फिर से अपने पूर्व आयामों को प्राप्त कर लेती है।

कम आमतौर पर इस्तेमाल किया जाता है अचलऔषधीय पदार्थों की क्रिया, जिसका एक उदाहरण सिल्वर नाइट्रेट (लैपिस) या एसिड के साथ मौसा या किसी भी प्रकार की अन्य वृद्धि का दाग़ना है। इस मामले में, सबसे पहले, इन वृद्धि की कोशिकाओं की मृत्यु हो जाती है और इस प्रकार उनका विनाश होता है। इस मामले में, एक अपरिवर्तनीय प्रतिक्रिया देखी जाती है।

औषधीय पदार्थों की क्रिया निम्न प्रकार की होती है।

सामान्य क्रिया, यानी, पूरे शरीर पर प्रभाव, और यह पदार्थ के अवशोषण और रक्तप्रवाह में प्रवेश करने या प्रतिवर्त रूप से हो सकता है। पैनिक अटैक में, पूरा शरीर तनाव का अनुभव करता है, और जटिल उपचार की आवश्यकता होती है जो पूरे शरीर को प्रभावित करता है। पैनिक अटैक के लिए चिकित्सा उपचार के अलावा, मनोचिकित्सा भी महत्वपूर्ण है।

स्थानीय क्रिया, जो एक प्रकार की सामान्य क्रिया है और मुख्य रूप से औषधीय पदार्थ के अनुप्रयोग के स्थल पर तब तक प्रकट होती है जब तक कि यह अवशोषित नहीं हो जाता। इस मामले में, दवा के आवेदन के स्थल पर होने वाले कई प्रतिबिंबों को ध्यान में रखा जाना चाहिए और उचित प्रभाव पड़ता है।

पलटी कार्रवाई. पावलोवियन नर्विज़्म के सिद्धांत के आधार पर, हमारे शरीर के शारीरिक कार्यों के तंत्रिका विनियमन का मुख्य रूप प्रतिवर्त माना जाना चाहिए। संवेदी तंत्रिकाओं के साथ परिधि से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र तक उत्तेजना को प्रसारित करके पलटा किया जाता है, और वहां से मोटर तंत्रिकाओं के साथ शरीर के विभिन्न अंगों और केंद्रों तक, उदाहरण के लिए, अमोनिया के दौरान एक रोमांचक प्रभाव के दौरान। बेहोशी। इस मामले में, नासॉफिरिन्जियल म्यूकोसा के संवेदनशील तंत्रिका अंत की जलन होती है, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को एक उपयुक्त प्रतिवर्त प्रतिक्रिया के साथ प्रेषित होती है - महत्वपूर्ण केंद्रों की उत्तेजना। आईपी ​​​​पावलोव ने विभिन्न पदार्थों की कार्रवाई के तहत रिफ्लेक्स तंत्र को बहुत महत्व दिया। साथ ही, उन्होंने विशेष रूप से इंटरऑसेप्शन (विभिन्न ऊतकों और अंगों के इंटरओरिसेप्टर्स से रिफ्लेक्स की उपस्थिति) के साथ-साथ एक्सट्रारेसेप्शन (त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली से रिफ्लेक्स की उपस्थिति) के महत्व पर जोर दिया।

चुनावी कार्रवाई. मैं द्वितीय। पावलोव का मानना ​​था कि सभी औषधीय पदार्थों में उनमें से प्रत्येक में निहित एक विशिष्ट औषधीय क्रिया होती है। साथ ही, उन्होंने इन पदार्थों की क्रिया की चयनात्मकता को भी इंगित किया। यदि किसी पदार्थ का किसी अंग या प्रणाली पर विशेष रूप से स्पष्ट प्रभाव होता है, जबकि अन्य अंगों और पूरे जीव पर प्रभाव इतना स्पष्ट नहीं होता है, तो ऐसे प्रभाव को चयनात्मक कहा जाता है।

खराब असर. कभी-कभी, किसी पदार्थ के चिकित्सीय प्रभाव के साथ, एक तथाकथित दुष्प्रभाव होता है (अवांछनीय, चिकित्सक के दृष्टिकोण से) (उदाहरण के लिए, ब्रोमाइड्स, आयोडाइड्स देते समय त्वचा पर चकत्ते)।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की अग्रणी भूमिका और सेरेब्रल कॉर्टेक्स के सुधारात्मक प्रभाव पर शरीर की अखंडता पर मुख्य पावलोवियन प्रावधानों के आधार पर, औषधीय पदार्थों के प्रभाव को पूरे शरीर को प्रभावित करने के रूप में माना जाना चाहिए, और केवल व्यक्तिगत प्रणालियों या अंगों पर सबसे स्पष्ट प्रभाव के आधार पर, हम उनके मुख्य रूप से स्थानीय या चयनात्मक कार्रवाई आदि के बारे में बात कर सकते हैं। विभिन्न दवाओं के साथ उपचार अक्सर एटियोट्रोपिक और रोगसूचक होता है।

इटियोट्रोपिक उपचार. इटियोट्रोपिक (ग्रीक शब्द एथिया से - कारण और ट्रोपो - प्रत्यक्ष), या कारण, उपचार इस रोग के कारण पर औषधीय पदार्थों का प्रभाव है। उदाहरण के लिए, विषाक्तता के मामले में गैस्ट्रिक पानी से धोना, या नमकीन जुलाब की नियुक्ति, जो जहर के अवशोषण को रोकते हैं और शरीर से इसके तेजी से हटाने में योगदान करते हैं। एक ही प्रकार की क्रिया में रोग के प्रेरक एजेंट पर औषधीय पदार्थों का प्रभाव शामिल होता है, उदाहरण के लिए, मलेरिया के लिए कुनैन के साथ उपचार, सिफलिस नोवार्सेनॉल, निमोनिया के सल्फोनामाइड्स, तीव्र आर्टिकुलर गठिया सैलिसिलेट्स, आदि।

लक्षणात्मक इलाज़. रोगसूचक उपचार रोग के कुछ लक्षणों को खत्म करने या तेज करने के उद्देश्य से औषधीय पदार्थों का प्रभाव है, उदाहरण के लिए, तापमान को कम करने और शरीर के गंभीर अति ताप से जुड़े खराब स्वास्थ्य में सुधार करने के लिए ज्वरनाशक पदार्थों का उपयोग; इसे खत्म करने के लिए सिरदर्द के साथ पिरामिडॉन की नियुक्ति; बेहतर थूक उत्सर्जन आदि के लिए एक्सपेक्टोरेंट देना।

किसी पदार्थ की क्रिया जो उसके अनुप्रयोग के स्थान पर होती है, स्थानीय कहलाती है। उदाहरण के लिए, आवरण एजेंट श्लेष्म झिल्ली को कवर करते हैं, अभिवाही तंत्रिकाओं के अंत की जलन को रोकते हैं। सतह संज्ञाहरण के साथ, श्लेष्म झिल्ली के लिए एक स्थानीय संवेदनाहारी के आवेदन से केवल दवा के आवेदन के स्थल पर संवेदी तंत्रिका अंत के एक ब्लॉक की ओर जाता है। हालांकि, वास्तव में स्थानीय प्रभाव अत्यंत दुर्लभ है, क्योंकि पदार्थ या तो आंशिक रूप से अवशोषित हो सकते हैं या प्रतिवर्त प्रभाव हो सकते हैं।

किसी पदार्थ की क्रिया जो उसके अवशोषण के बाद विकसित होती है, सामान्य संचलन में प्रवेश करती है और फिर ऊतकों में होती है, पुनर्जीवन कहलाती है। पुनर्जीवन प्रभाव दवाओं के प्रशासन के मार्गों और जैविक बाधाओं को भेदने की उनकी क्षमता पर निर्भर करता है।

स्थानीय और पुनरुत्पादक क्रिया के साथ, दवाओं का प्रत्यक्ष या प्रतिवर्त प्रभाव होता है। पहले ऊतक के साथ पदार्थ के सीधे संपर्क के स्थल पर महसूस किया जाता है। रिफ्लेक्स एक्शन के तहत, पदार्थ एक्सटेरो- या इंटरोसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं और प्रभाव संबंधित तंत्रिका केंद्रों या कार्यकारी अंगों की स्थिति में बदलाव से प्रकट होता है। इस प्रकार, श्वसन अंगों के विकृति विज्ञान में सरसों के मलहम का उपयोग स्पष्ट रूप से उनके ट्राफिज्म में सुधार करता है (आवश्यक सरसों का तेल त्वचा के एक्सटेरोसेप्टर्स को उत्तेजित करता है)। दवा लोबेलिन, अंतःशिरा रूप से प्रशासित, कैरोटिड ग्लोमेरुलस के कीमोरिसेप्टर्स पर एक रोमांचक प्रभाव पड़ता है और, श्वसन केंद्र को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करता है, श्वास की मात्रा और आवृत्ति को बढ़ाता है।

फार्माकोडायनामिक्स का मुख्य कार्य यह पता लगाना है कि दवाएं कहाँ और कैसे कार्य करती हैं, जिससे कुछ प्रभाव होते हैं। कार्यप्रणाली तकनीकों में सुधार के लिए धन्यवाद, इन मुद्दों को न केवल प्रणालीगत और अंग स्तर पर, बल्कि सेलुलर, उपकोशिकीय, आणविक और उप-आणविक स्तरों पर भी हल किया जाता है। तो, न्यूरोट्रोपिक एजेंटों के लिए, तंत्रिका तंत्र की उन संरचनाओं को स्थापित किया जाता है, जिनमें से सिनैप्टिक संरचनाओं में इन यौगिकों के प्रति उच्चतम संवेदनशीलता होती है। चयापचय को प्रभावित करने वाले पदार्थों के लिए, विभिन्न ऊतकों, कोशिकाओं और उपकोशिकीय संरचनाओं में एंजाइमों का स्थानीयकरण निर्धारित किया जाता है, जिसकी गतिविधि विशेष रूप से महत्वपूर्ण रूप से बदलती है। सभी मामलों में, हम उन जैविक सबस्ट्रेट्स के बारे में बात कर रहे हैं - "लक्ष्य" जिनके साथ औषधीय पदार्थ इंटरैक्ट करता है।

रिसेप्टर्स, आयन चैनल, एंजाइम, ट्रांसपोर्ट सिस्टम और जीन दवाओं के लिए "लक्ष्य" के रूप में काम करते हैं।

रिसेप्टर्स सबस्ट्रेट्स के मैक्रोमोलेक्यूल्स के सक्रिय समूह कहलाते हैं जिनके साथ एक पदार्थ इंटरैक्ट करता है। पदार्थों की क्रिया की अभिव्यक्ति प्रदान करने वाले रिसेप्टर्स विशिष्ट कहलाते हैं।

रिसेप्टर्स द्वारा नियंत्रित प्रक्रियाओं पर एगोनिस्ट की कार्रवाई के सिद्धांत। मैं - आयन चैनलों (एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स, गाबा-रिसेप्टर्स) की पारगम्यता पर सीधा प्रभाव; II - आयन चैनलों की पारगम्यता पर या माध्यमिक ट्रांसमीटरों (एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स, एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स) के गठन को विनियमित करने वाले एंजाइमों की गतिविधि पर अप्रत्यक्ष प्रभाव (जी-प्रोटीन के माध्यम से); III - प्रभावकारी एंजाइम टाइरोसिन किनेज (इंसुलिन रिसेप्टर्स, कई विकास कारकों के रिसेप्टर्स) की गतिविधि पर सीधा प्रभाव; IV - डीएनए ट्रांसक्रिप्शन (स्टेरॉयड हार्मोन, थायरॉइड हार्मोन) पर प्रभाव।

निम्नलिखित हैं 4 प्रकार के रिसेप्टर्स

I. रिसेप्टर्स जो सीधे आयन चैनलों के कार्य को नियंत्रित करते हैं। इस प्रकार के रिसेप्टर्स, सीधे आयन चैनलों से जुड़े होते हैं, जिनमें एच-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स, जीएबीए ए रिसेप्टर्स और ग्लूटामेट रिसेप्टर्स शामिल हैं।

द्वितीय। रिसेप्टर्स "जी-प्रोटीन - माध्यमिक ट्रांसमीटर" या "जी-प्रोटीन-आयन चैनल" प्रणाली के माध्यम से प्रभावकारक से जुड़े हुए हैं। ऐसे रिसेप्टर्स कई हार्मोन और मध्यस्थों (एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स, एड्रेनोरिसेप्टर्स) के लिए उपलब्ध हैं।

तृतीय। रिसेप्टर्स जो सीधे प्रभावकारक एंजाइम के कार्य को नियंत्रित करते हैं। वे सीधे टाइरोसिन किनसे से जुड़े होते हैं और प्रोटीन फास्फारिलीकरण को नियंत्रित करते हैं। इस सिद्धांत के अनुसार, इंसुलिन रिसेप्टर्स और कई वृद्धि कारक व्यवस्थित होते हैं।

चतुर्थ। रिसेप्टर्स जो डीएनए ट्रांसक्रिप्शन को नियंत्रित करते हैं। प्रकार I-III झिल्ली रिसेप्टर्स के विपरीत, ये इंट्रासेल्युलर रिसेप्टर्स (घुलनशील साइटोसोलिक या परमाणु प्रोटीन) हैं। ये रिसेप्टर्स स्टेरॉयड और थायराइड हार्मोन के साथ बातचीत करते हैं।

रिसेप्टर उपप्रकारों (तालिका II.1) और उनसे जुड़े प्रभावों का अध्ययन बहुत उपयोगी साबित हुआ है। इस तरह के पहले अध्ययनों में हृदय प्रणाली के विभिन्न रोगों में व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले कई β-ब्लॉकर्स के संश्लेषण पर काम किया गया है। तब हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर्स के ब्लॉकर्स दिखाई दिए - गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के उपचार के लिए प्रभावी दवाएं। इसके बाद, कई अन्य दवाओं को संश्लेषित किया गया था जो ए-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, डोपामाइन, ओपिओइड रिसेप्टर्स, आदि के विभिन्न उपप्रकारों पर कार्य करते हैं। इन अध्ययनों ने चुनिंदा सक्रिय दवाओं के नए समूहों के निर्माण में बड़ी भूमिका निभाई जो व्यापक रूप से चिकित्सा पद्धति में उपयोग की जाती हैं।

पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स पर पदार्थों के प्रभाव को ध्यान में रखते हुए, अंतर्जात (उदाहरण के लिए, ग्लाइसिन) और बहिर्जात (उदाहरण के लिए, बेंजोडायजेपाइन चिंताजनक) मूल के पदार्थों के एलोस्टेरिक बंधन की संभावना पर ध्यान दिया जाना चाहिए। रिसेप्टर के साथ एलोस्टेरिक इंटरैक्शन "सिग्नल" का कारण नहीं बनता है। हालांकि, मुख्य मध्यस्थ प्रभाव का एक मॉडुलन है, जो बढ़ और घट सकता है। इस प्रकार के पदार्थों के निर्माण से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्यों को विनियमित करने की नई संभावनाएं खुलती हैं। एलोस्टेरिक न्यूरोमॉड्यूलेटर्स की एक विशेषता यह है कि उनका मुख्य मध्यस्थ संचरण पर सीधा प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन केवल वांछित दिशा में इसे संशोधित करते हैं।

सिनैप्टिक ट्रांसमिशन के नियमन के तंत्र को समझने में एक महत्वपूर्ण भूमिका प्रीसानेप्टिक रिसेप्टर्स (तालिका II.2) की खोज द्वारा निभाई गई थी। मध्यस्थों की रिहाई के होमोट्रोपिक ऑटोरेग्यूलेशन (एक ही तंत्रिका अंत के प्रीसानेप्टिक रिसेप्टर्स पर एक विमोचन मध्यस्थ की क्रिया) और हेटरोट्रोपिक विनियमन (एक अन्य मध्यस्थ के कारण प्रीसानेप्टिक विनियमन) के मार्ग का अध्ययन किया गया, जिससे पुनर्मूल्यांकन करना संभव हो गया। कई पदार्थों की क्रिया की विशेषताएं। यह जानकारी कई दवाओं (उदाहरण के लिए, प्राज़ोसिन) के लिए लक्षित खोज के आधार के रूप में भी काम करती है।

तालिका II.1 कुछ रिसेप्टर्स और उनके उपप्रकारों के उदाहरण

रिसेप्टर्स	उप प्रकार
एडेनोसिन रिसेप्टर्स	ए 1, ए 2 ए, ए 2 बी, ए 3
α 1 -एड्रेनोरिसेप्टर्स	α1A, α1B, α1C
α 2 -एड्रेनोरिसेप्टर्स	α2A, α2B, α2C
β-एड्रेनोरिसेप्टर्स	β 1, β 2, β 3
एंजियोटेंसिन रिसेप्टर्स	एटी 1, एटी 2
ब्रैडीकाइनिन रिसेप्टर्स	बी 1, बी 2
गाबा रिसेप्टर्स	गाबा ए, गाबा बी, गाबा सी
हिस्टामाइन रिसेप्टर्स	एच1, एच2, एच3, एच4
डोपामाइन रिसेप्टर्स	डी1, डी2, डी3, डी4, डी5
ल्यूकोट्रियन रिसेप्टर्स	एलटीबी 4, एलटीसी 4, लिमिटेड 4
एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स	एम 1, एम 2, एम 3, एम 4
एन-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स	पेशी प्रकार, न्यूरोनल प्रकार
ओपिओइड रिसेप्टर्स	µ, δ, κ
प्रोस्टोनॉइड रिसेप्टर्स	डीपी, एफपी, आईपी, टीपी, ईपी 1, ईपी 2, ईपी 3
प्यूरीन रिसेप्टर पी	पी 2एक्स, पी 2वाई, पी 2जेड, पी 2टी, पी 2यू
उत्तेजक अमीनो एसिड रिसेप्टर्स (आयनोट्रोपिक)	एनएमडीए, एएमपीए, केनेट
न्यूरोपेप्टाइड वाई रिसेप्टर्स	वाई 1, वाई 2
आलिंद नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड रिसेप्टर्स	एएनपीए, एएनपीबी
सेरोटोनिन रिसेप्टर्स	5-एचटी 1(ए-एफ), 5-एचटी 2(ए-सी), 5-एचटी 3, 5-एचटी 4, 5-एचटी 5(ए-बी), 5-एचटी 6, 5-एचटी 7
कोलेसिस्टोकिनिन रिसेप्टर्स	सीसीके ए, सीसीके बी

तालिका II.2चोलिनर्जिक और एड्रीनर्जिक अंत द्वारा मध्यस्थ रिलीज के प्रीसानेप्टिक विनियमन के उदाहरण

एक रिसेप्टर के लिए एक पदार्थ की आत्मीयता, इसके साथ "पदार्थ-रिसेप्टर" परिसर के गठन की ओर अग्रसर होती है, जिसे "एफ़िनिटी" शब्द से दर्शाया जाता है। एक पदार्थ की क्षमता, जब एक रिसेप्टर के साथ बातचीत करती है, इसे उत्तेजित करने और एक या दूसरे प्रभाव को पैदा करने के लिए आंतरिक गतिविधि कहलाती है।

पदार्थ जो, विशिष्ट रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते समय, उनमें परिवर्तन का कारण बनते हैं जो जैविक प्रभाव को जन्म देते हैं, एगोनिस्ट कहलाते हैं (उनकी आंतरिक गतिविधि होती है)। रिसेप्टर्स पर एगोनिस्ट के उत्तेजक प्रभाव से सेल फ़ंक्शन का सक्रियण या अवरोध हो सकता है। यदि एगोनिस्ट, रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हुए, अधिकतम प्रभाव का कारण बनता है, तो इसे पूर्ण एगोनिस्ट कहा जाता है। उत्तरार्द्ध के विपरीत, आंशिक एगोनिस्ट, जब एक ही रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हैं, तो अधिकतम प्रभाव पैदा नहीं करते हैं। पदार्थ जो रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं लेकिन उन्हें उत्तेजित नहीं करते हैं उन्हें प्रतिपक्षी कहा जाता है। उनकी कोई आंतरिक गतिविधि नहीं है (0 के बराबर)। उनके औषधीय प्रभाव अंतर्जात लिगेंड (मध्यस्थ, हार्मोन) के साथ-साथ बहिर्जात एगोनिस्ट पदार्थों के साथ विरोध के कारण होते हैं।

यदि वे उन्हीं रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लेते हैं जिनके साथ एगोनिस्ट बातचीत करते हैं, तो हम बात कर रहे हैं प्रतिस्पर्धी विरोधी, यदि - मैक्रोमोलेक्यूल के अन्य भाग जो एक विशिष्ट रिसेप्टर से संबंधित नहीं हैं, लेकिन इसके साथ परस्पर जुड़े हुए हैं, तो - ओ गैर-प्रतिस्पर्धी विरोधी. जब कोई पदार्थ एक रिसेप्टर उपप्रकार पर एक एगोनिस्ट के रूप में और दूसरे पर एक विरोधी के रूप में कार्य करता है, तो इसे एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी कहा जाता है। उदाहरण के लिए, एनाल्जेसिक पेंटाजोसिन एक μ- और δ- और κ-opioid रिसेप्टर विरोधी है।

तथाकथित भी हैं गैर विशिष्ट रिसेप्टर्सजो कार्यात्मक रूप से विशिष्ट से संबंधित नहीं हैं। इनमें रक्त प्लाज्मा प्रोटीन, संयोजी ऊतक म्यूकोपॉलीसेकेराइड आदि शामिल हैं, जिनके साथ पदार्थ बिना किसी प्रभाव के बंधते हैं। ऐसे रिसेप्टर्स को कभी-कभी "साइलेंट" या पदार्थों के "खोए हुए स्थान" के रूप में संदर्भित किया जाता है। हालांकि, केवल विशिष्ट रिसेप्टर्स रिसेप्टर्स को कॉल करना उचित है; गैर-विशिष्ट रिसेप्टर्स को अधिक सही ढंग से गैर-विशिष्ट बाध्यकारी साइटों के रूप में संदर्भित किया जाता है।

अंतःक्रियात्मक बंधनों के कारण बातचीत "पदार्थ-रिसेप्टर" किया जाता है। सबसे मजबूत बंधनों में से एक सहसंयोजक है। यह कम संख्या में दवाओं (α-ब्लॉकर फेनोक्सीबेंजामाइन, कुछ एंटीब्लास्टोमा एजेंट) के लिए जाना जाता है। रिसेप्टर्स के साथ पदार्थों के इलेक्ट्रोस्टैटिक इंटरैक्शन के कारण व्यापक आयनिक बंधन कम स्थिर है। उत्तरार्द्ध गैंग्लियोब्लॉकर्स, करारे जैसी दवाओं, एसिटाइलकोलाइन के लिए विशिष्ट है। वैन डेर वाल्स बलों द्वारा एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाई जाती है, जो हाइड्रोफोबिक इंटरैक्शन के साथ-साथ हाइड्रोजन बांड (तालिका II.3) का आधार बनाती है।

तालिका II.3रिसेप्टर के साथ पदार्थों की बातचीत के प्रकार

1 यह एक जलीय माध्यम में गैर-ध्रुवीय अणुओं की परस्पर क्रिया को संदर्भित करता है

* 0.7 kcal (3 kJ) प्रति CH 2 समूह

"पदार्थ-रिसेप्टर" बंधन की ताकत के आधार पर, एक प्रतिवर्ती क्रिया (अधिकांश पदार्थों की विशेषता) और एक अपरिवर्तनीय (एक नियम के रूप में, एक सहसंयोजक बंधन के मामले में) प्रतिष्ठित हैं।

यदि कोई पदार्थ केवल एक निश्चित स्थानीयकरण के कार्यात्मक रूप से असंदिग्ध रिसेप्टर्स के साथ संपर्क करता है और अन्य रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करता है, तो ऐसे पदार्थ की क्रिया को चयनात्मक माना जाता है। तो, कुछ करारे जैसी दवाएं काफी चुनिंदा रूप से अंत प्लेटों के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं, जिससे कंकाल की मांसपेशियों को आराम मिलता है। जिन खुराकों में मायोपरालिटिक प्रभाव होता है, उनका अन्य रिसेप्टर्स पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है।

कार्रवाई की चयनात्मकता का आधार रिसेप्टर के लिए पदार्थ की आत्मीयता (आत्मीयता) है। यह कुछ कार्यात्मक समूहों की उपस्थिति के साथ-साथ पदार्थ के सामान्य संरचनात्मक संगठन के कारण है, जो इस रिसेप्टर के साथ बातचीत के लिए सबसे पर्याप्त है, अर्थात। उनकी पूरकता। अक्सर "चयनात्मक क्रिया" शब्द को "प्रमुख क्रिया" शब्द से बदल दिया जाता है, क्योंकि पदार्थों की क्रिया की व्यावहारिक रूप से कोई पूर्ण चयनात्मकता नहीं होती है।

झिल्ली रिसेप्टर्स के साथ पदार्थों की बातचीत का मूल्यांकन करते समय जो झिल्ली की बाहरी सतह से आंतरिक एक तक एक संकेत संचारित करते हैं, उन मध्यवर्ती लिंक को ध्यान में रखना आवश्यक है जो रिसेप्टर को प्रभावकार से जोड़ते हैं। इस प्रणाली के सबसे महत्वपूर्ण घटक हैं जी-प्रोटीन, एंजाइमों का एक समूह (एडिनाइलेट साइक्लेज़, गुआनाइलेट साइक्लेज़, फ़ॉस्फ़ोलिपेज़ सी) और द्वितीयक ट्रांसमीटर (सीएएमपी, सीजीएमपी, आईपी 3, डीएजी, सीए 2+)। द्वितीयक ट्रांसमीटरों के निर्माण में वृद्धि से प्रोटीन किनेसेस की सक्रियता होती है, जो महत्वपूर्ण नियामक प्रोटीनों के इंट्रासेल्युलर फास्फारिलीकरण और विभिन्न प्रभावों के विकास को प्रदान करते हैं।

इस जटिल कैस्केड के अधिकांश लिंक औषधीय पदार्थों की क्रिया के अनुप्रयोग के बिंदु हो सकते हैं। हालाँकि, ऐसे उदाहरण अभी भी सीमित हैं। तो, जी-प्रोटीन के संबंध में, केवल उन विषाक्त पदार्थों को जाना जाता है जो उन्हें बांधते हैं। विब्रियो हैजे का विष G s प्रोटीन के साथ परस्पर क्रिया करता है, और पर्टुसिस विष G i प्रोटीन के साथ परस्पर क्रिया करता है।

कुछ ऐसे पदार्थ हैं जिनका माध्यमिक ट्रांसमीटरों के जैवसंश्लेषण के नियमन में शामिल एंजाइमों पर सीधा प्रभाव पड़ता है। इस प्रकार, प्रयोगात्मक अध्ययन में प्रयुक्त संयंत्र-व्युत्पन्न डाइटरपीन फोरस्कोलिन, एडिनाइलेट साइक्लेज (प्रत्यक्ष क्रिया) को उत्तेजित करता है। मिथाइलक्सैन्थिन द्वारा फॉस्फोडिएस्टरेज़ को बाधित किया जाता है। दोनों ही मामलों में, कोशिका के अंदर cAMP की सांद्रता बढ़ जाती है।

पदार्थों की क्रिया के लिए महत्वपूर्ण "लक्ष्यों" में से एक आयन चैनल हैं। इस क्षेत्र में प्रगति काफी हद तक अलग-अलग आयन चैनलों के कार्य को रिकॉर्ड करने के तरीकों के विकास से जुड़ी है। इसने न केवल आयनिक प्रक्रियाओं के कैनेटीक्स के अध्ययन के लिए समर्पित मौलिक शोध को प्रेरित किया, बल्कि आयन धाराओं (तालिका II.4) को नियंत्रित करने वाली नई दवाओं के निर्माण में भी योगदान दिया।

पहले से ही 50 के दशक के अंत में, यह पाया गया कि स्थानीय एनेस्थेटिक्स वोल्टेज-निर्भर Na + चैनलों को ब्लॉक करते हैं। कई एंटीरैडमिक दवाएं भी Na + चैनल ब्लॉकर्स की संख्या से संबंधित हैं। इसके अलावा, यह दिखाया गया है कि कई एंटीपीलेप्टिक दवाएं (डिफेनिन, कार्बामाज़ेपिन) भी वोल्टेज-निर्भर Na + चैनल को ब्लॉक करती हैं, और उनकी एंटीकॉन्वेलसेंट गतिविधि स्पष्ट रूप से इससे जुड़ी होती है।

पिछले 30 वर्षों में, सीए 2+ चैनल ब्लॉकर्स पर अधिक ध्यान दिया गया है, जो वोल्टेज-गेटेड सीए 2+ चैनलों के माध्यम से सेल में सीए 2+ आयनों के प्रवेश को बाधित करता है। पदार्थों के इस समूह में बढ़ी हुई रुचि काफी हद तक इस तथ्य के कारण है कि सीए 2+ आयन कई शारीरिक प्रक्रियाओं में शामिल हैं: मांसपेशियों में संकुचन, कोशिका स्रावी गतिविधि, न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन, प्लेटलेट फ़ंक्शन आदि।

इस समूह की कई दवाएं एनजाइना पेक्टोरिस, कार्डियक अतालता, धमनी उच्च रक्तचाप जैसी सामान्य बीमारियों के इलाज में बहुत प्रभावी साबित हुई हैं। वेरापामिल, डिल्टियाजेम, फेनिगिडिन और कई अन्य जैसी दवाओं को व्यापक मान्यता मिली है।

तालिका II.4। आयन चैनलों को प्रभावित करने वाले एजेंट

ना + चैनलों के लिगेंड ना + -चैनल ब्लॉकर्स स्थानीय एनेस्थेटिक्स (लिडोकेन, नोवोकेन) एंटीरैडमिक दवाएं (क्विनिनिन, नोवोकेनामाइड, एथमोसिन) Na + -चैनल वेराट्रिडीन (अल्कलॉइड, हाइपोटेंशन प्रभाव) के सक्रियकर्ता

सीए 2+ -चैनलों के लिगैंड्स सीए 2+ चैनल अवरोधक एंटीजाइनल, एंटीरैडमिक और एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट (वेरापामिल, फेनिगिडिन, डिल्टियाज़ेम) सीए 2+ चैनल एक्टिवेटर्स वाह के 8644 (डायहाइड्रोपाइरीडीन, कार्डियोटोनिक और वासोकोनस्ट्रिक्टर एक्शन)

के+-चैनलों के लिगेंड्स के + चैनलों के अवरोधक न्यूरोमस्कुलर फैसिलिटेटर (पिमाडाइन) एंटीडायबिटिक एजेंट (ब्यूटामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड) K+ चैनल एक्टिवेटर एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट (मिनोक्सिडिल, डायज़ोक्साइड)

सीए 2+ चैनलों के सक्रियकर्ता, जैसे डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव, भी ध्यान आकर्षित करते हैं। ऐसे पदार्थ कार्डियोटोनिक, वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर एजेंटों के रूप में आवेदन पा सकते हैं, ऐसे पदार्थ जो हार्मोन और मध्यस्थों की रिहाई को उत्तेजित करते हैं, साथ ही साथ सीएनएस उत्तेजक भी। अब तक, चिकित्सा उपयोग के लिए ऐसी कोई दवाएं नहीं हैं, लेकिन उनके निर्माण की संभावनाएं काफी वास्तविक हैं।

विशेष रुचि सीए 2+ चैनलों के ब्लॉकर्स और एक्टिवेटर्स की खोज है, जो हृदय, विभिन्न क्षेत्रों (मस्तिष्क, हृदय, आदि) में रक्त वाहिकाओं और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक प्रमुख प्रभाव डालते हैं। इसके लिए कुछ पूर्वापेक्षाएँ हैं, क्योंकि सीए 2+ चैनल विषम हैं।

हाल के वर्षों में, K + चैनलों के कार्य को नियंत्रित करने वाले पदार्थों ने बहुत ध्यान आकर्षित किया है। यह दिखाया गया है कि पोटेशियम चैनल उनकी कार्यात्मक विशेषताओं में बहुत विविध हैं। एक ओर, यह औषधीय अनुसंधान को महत्वपूर्ण रूप से जटिल करता है, और दूसरी ओर, यह चुनिंदा सक्रिय पदार्थों की खोज के लिए वास्तविक पूर्वापेक्षाएँ बनाता है। पोटेशियम चैनलों के सक्रियकर्ता और अवरोधक दोनों ज्ञात हैं।

पोटेशियम चैनल एक्टिवेटर्स सेल से K+ आयनों को खोलने और छोड़ने को बढ़ावा देते हैं। यदि यह चिकनी मांसपेशियों में होता है, तो झिल्ली हाइपरपोलराइजेशन विकसित होता है और मांसपेशियों की टोन कम हो जाती है। मिनॉक्सीडिल और डायज़ोक्साइड, एंटीहाइपरटेन्सिव के रूप में उपयोग किए जाते हैं, इस तंत्र के माध्यम से कार्य करते हैं।

वोल्टेज-गेटेड पोटेशियम चैनल ब्लॉकर्स एंटीरैडमिक दवाओं के रूप में रुचि रखते हैं। जाहिर है, अमियोडेरोन, ऑर्निड, सोटालोल का पोटेशियम चैनलों पर अवरुद्ध प्रभाव पड़ता है।

अग्न्याशय में एटीपी-निर्भर पोटेशियम चैनलों के अवरोधक इंसुलिन स्राव को बढ़ाते हैं। इस सिद्धांत के अनुसार, सल्फोनीलुरिया समूह (क्लोरप्रोपामाइड, ब्यूटामाइड, आदि) के एंटीडायबिटिक एजेंट कार्य करते हैं।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन पर एमिनोपाइरीडाइन्स का उत्तेजक प्रभाव भी पोटेशियम चैनलों पर उनके अवरुद्ध प्रभाव से जुड़ा हुआ है।

इस प्रकार, आयन चैनलों पर प्रभाव विभिन्न दवाओं की कार्रवाई को रेखांकित करता है।

पदार्थों की क्रिया के लिए एक महत्वपूर्ण "लक्ष्य" एंजाइम हैं। माध्यमिक ट्रांसमीटरों (उदाहरण के लिए, सीएमपी) के गठन को विनियमित करने वाले एंजाइमों को प्रभावित करने की संभावना पहले ही नोट की जा चुकी है। यह स्थापित किया गया है कि गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की कार्रवाई का तंत्र साइक्लोऑक्सीजिनेज के निषेध और प्रोस्टाग्लैंडिंस के जैवसंश्लेषण में कमी के कारण है। एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक (कैप्टोप्रिल, आदि) का उपयोग उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के रूप में किया जाता है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट जो एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ को ब्लॉक करते हैं और एसिटाइलकोलाइन को स्थिर करते हैं, वे सर्वविदित हैं।

एंटीब्लास्टोमा दवा मेथोट्रेक्सेट (फोलिक एसिड प्रतिपक्षी) डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस को रोकता है, टेट्राहाइड्रोफोलेट के गठन को रोकता है, जो प्यूरीन न्यूक्लियोटाइड थाइमिडिलेट के संश्लेषण के लिए आवश्यक है। एंटीहर्पेटिक ड्रग एसाइक्लोविर, एसाइक्लोविर ट्राइफॉस्फेट में बदलकर वायरल डीएनए पोलीमरेज़ को रोकता है।

दवाओं की कार्रवाई के लिए एक अन्य संभावित "लक्ष्य" ध्रुवीय अणुओं, आयनों, छोटे हाइड्रोफिलिक अणुओं के लिए परिवहन प्रणाली है। इनमें तथाकथित ट्रांसपोर्ट प्रोटीन शामिल हैं जो कोशिका झिल्ली में पदार्थों को ले जाते हैं। उनके पास अंतर्जात पदार्थों के लिए मान्यता स्थल हैं जो दवाओं के साथ परस्पर क्रिया कर सकते हैं। तो, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट नॉरपेनेफ्रिन के न्यूरोनल तेज को रोकते हैं। रेसेरपाइन पुटिकाओं में नोरपाइनफ्राइन के जमाव को रोकता है। महत्वपूर्ण उपलब्धियों में से एक गैस्ट्रिक म्यूकोसा (ओमेप्राज़ोल, आदि) में प्रोटॉन पंप के अवरोधकों का निर्माण है, जिन्होंने गैस्ट्रिक और डुओडेनल अल्सर के साथ-साथ हाइपरसिड गैस्ट्रेटिस में उच्च दक्षता दिखाई है।

हाल ही में, मानव जीनोम के डिकोडिंग के संबंध में, के उपयोग से संबंधित गहन शोध किया गया है जीन।निश्चित रूप से पित्रैक उपचार आधुनिक और भविष्य के फार्माकोलॉजी के सबसे महत्वपूर्ण क्षेत्रों में से एक है। ऐसी चिकित्सा का विचार जीन के कार्य को विनियमित करना है, जिसकी इटियोपैथोजेनेटिक भूमिका सिद्ध हो चुकी है। जीन थेरेपी के मूल सिद्धांत जीन अभिव्यक्ति को बढ़ाने, घटाने या बंद करने के साथ-साथ उत्परिवर्ती जीन को बदलने के लिए हैं।

न्यूक्लियोटाइड्स के दिए गए अनुक्रम के साथ जंजीरों की क्लोनिंग की संभावना के कारण इन समस्याओं का समाधान वास्तविक हो गया है। ऐसी संशोधित श्रृंखलाओं की शुरूआत का उद्देश्य प्रोटीन के संश्लेषण को सामान्य करना है जो इस रोगविज्ञान को निर्धारित करता है और तदनुसार, खराब सेल फ़ंक्शन को बहाल करने के लिए।

केंद्रीय समस्याजीन थेरेपी के सफल विकास में लक्षित कोशिकाओं को न्यूक्लिक एसिड की डिलीवरी होती है। न्यूक्लिक एसिड को बाह्य कोशिकीय स्थानों से प्लाज्मा में जाना चाहिए, और फिर, कोशिका झिल्लियों से गुजरने के बाद, नाभिक में प्रवेश करना चाहिए और गुणसूत्रों में शामिल होना चाहिए। ट्रांसपोर्टर, या वैक्टर के रूप में, कुछ वायरस (उदाहरण के लिए, रेट्रोवायरस, एडेनोवायरस) का उपयोग करने का प्रस्ताव है। वहीं, जेनेटिक इंजीनियरिंग की मदद से वेक्टर वायरस अपनी प्रतिकृति यानी दोहराने की क्षमता खो देते हैं। वे नए विषाणु नहीं बनाते हैं। अन्य परिवहन प्रणालियाँ भी प्रस्तावित की गई हैं - लिपोसोम्स, प्रोटीन, प्लास्मिड डीएनए और अन्य माइक्रोपार्टिकल्स और माइक्रोस्फीयर के साथ डीएनए कॉम्प्लेक्स।

स्वाभाविक रूप से, सम्मिलित जीन को पर्याप्त रूप से लंबे समय तक कार्य करना चाहिए; जीन अभिव्यक्ति लगातार होनी चाहिए।

जीन थेरेपी की क्षमताकई वंशानुगत रोगों से संबंधित। इनमें इम्युनोडेफिशिएंसी स्टेट्स, कुछ प्रकार के लिवर पैथोलॉजी (हेमोफिलिया सहित), हीमोग्लोबिनोपैथी, फेफड़े के रोग (उदाहरण के लिए, सिस्टिक फाइब्रोसिस), मांसपेशियों के ऊतकों के रोग (ड्यूचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी), आदि शामिल हैं।

ट्यूमर रोगों के उपचार के लिए जीन थेरेपी का उपयोग करने के संभावित तरीकों को स्पष्ट करने के लिए अनुसंधान व्यापक मोर्चे पर विस्तार कर रहा है। इन संभावनाओं में ऑन्कोजेनिक प्रोटीन की अभिव्यक्ति को अवरुद्ध करना शामिल है; ट्यूमर के विकास को दबाने वाले जीन की सक्रियता में; ट्यूमर में विशेष एंजाइमों के गठन को उत्तेजित करने में जो प्रोड्रग्स को यौगिकों में परिवर्तित करते हैं जो केवल ट्यूमर कोशिकाओं के लिए जहरीले होते हैं; एंटीब्लास्टोमा दवाओं के निरोधात्मक प्रभाव के लिए अस्थि मज्जा कोशिकाओं के प्रतिरोध में वृद्धि; कैंसर कोशिकाओं आदि के खिलाफ प्रतिरोधक क्षमता में वृद्धि।

ऐसे मामलों में जहां कुछ जीनों की अभिव्यक्ति को अवरुद्ध करना आवश्यक हो जाता है, तथाकथित एंटीसेन्स (एंटीसेंस) ऑलिगोन्यूक्लियोटाइड्स की एक विशेष तकनीक का उपयोग किया जाता है। उत्तरार्द्ध न्यूक्लियोटाइड्स (15-25 आधारों से) की अपेक्षाकृत छोटी श्रृंखलाएं हैं जो न्यूक्लिक एसिड के क्षेत्र के पूरक हैं जहां लक्ष्य जीन स्थित है। एंटीसेन्स ऑलिगोन्यूक्लियोटाइड के साथ बातचीत के परिणामस्वरूप, इस जीन की अभिव्यक्ति को दबा दिया जाता है। कार्रवाई का यह सिद्धांत वायरल, ट्यूमर और अन्य बीमारियों के उपचार में रुचि रखता है। साइटोमेगालोवायरस संक्रमण के कारण होने वाले रेटिनाइटिस के लिए शीर्ष रूप से उपयोग की जाने वाली एंटीसेन्स न्यूक्लियोटाइड्स, विट्रावेन (फोमिविरजेन) के समूह की पहली दवा बनाई गई है। माइलॉयड ल्यूकेमिया और अन्य रक्त रोगों के उपचार के लिए इस प्रकार की दवाएं हैं। इनका क्लीनिकल ट्रायल चल रहा है।

वर्तमान में, फार्माकोलॉजिकल एक्शन के लक्ष्य के रूप में जीन का उपयोग करने की समस्या मुख्य रूप से मौलिक शोध के स्तर पर है। इस प्रकार के केवल कुछ आशाजनक पदार्थ प्रीक्लिनिकल और प्रारंभिक क्लिनिकल परीक्षण से गुजर रहे हैं। हालांकि, इसमें कोई संदेह नहीं है कि इस सदी में न केवल वंशानुगत, बल्कि अधिग्रहित बीमारियों के लिए भी जीन थेरेपी के कई प्रभावी साधन होंगे। ये ट्यूमर, वायरल रोगों, इम्युनोडेफिशिएंसी स्टेट्स, हेमटोपोइजिस के विकारों और रक्त के थक्के, एथेरोस्क्लेरोसिस, आदि के उपचार के लिए मौलिक रूप से नई दवाएं होंगी।

इस प्रकार, दवाओं की निर्देशित कार्रवाई की संभावनाएं बहुत विविध हैं।

फार्माकोलॉजी में, दवाओं की निम्न प्रकार की क्रियाएं प्रतिष्ठित हैं:

· स्थानीय क्रिया।यह रक्त में अवशोषण से पहले अपने आवेदन के स्थल पर एक दवा की क्रिया है। उदाहरण के लिए, आवरण एजेंटों का प्रभाव, एक स्थानीय संवेदनाहारी (दर्द निवारक) प्रभाव जब श्लेष्म झिल्ली पर स्थानीय संवेदनाहारी समाधान लागू होते हैं। स्थानीय क्रिया के प्रयोजनों के लिए, विभिन्न खुराक रूपों का उपयोग किया जाता है: पाउडर, ड्रेसिंग, मलम, समाधान इत्यादि। स्थानीय क्रिया अपने शुद्ध रूप में होती है, लेकिन शायद ही कभी, क्योंकि पदार्थ का हिस्सा अभी भी रक्त में अवशोषित होता है या प्रतिबिंब प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है।

· पुनर्जीवन क्रिया।यह रक्त में अवशोषण और ऊतकों में प्रवेश के बाद दवाओं की क्रिया है, शरीर में इसके परिचय के मार्ग की परवाह किए बिना। अधिकांश दवाएं इसी तरह काम करती हैं।

· सामान्य सेलुलर कार्रवाई।यह शरीर के सभी कोशिकाओं के उद्देश्य से औषधीय पदार्थों की क्रिया है।

· चुनावी कार्रवाईअलग-अलग ऊतकों में दवाओं के जमा होने की क्षमता या विभिन्न दवाओं के लिए सेल रिसेप्टर्स की असमान संवेदनशीलता के साथ जुड़ा हुआ है। उदाहरण के लिए, कार्डियक ग्लाइकोसाइड चुनिंदा रूप से हृदय को प्रभावित करते हैं, और एंटीसाइकोटिक्स केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करते हैं, कुछ करारे जैसे पदार्थ मोटर नसों के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के चयनात्मक नाकाबंदी का कारण बनते हैं और कंकाल की मांसपेशियों को आराम देते हैं, और चिकित्सीय खुराक में, अन्य रिसेप्टर्स का लगभग कोई प्रभाव नहीं होता है ( उदाहरण के लिए, डाइथिलिन)।

· सामान्य क्रिया- यह तब होता है जब औषधीय पदार्थों में स्पष्ट चयनात्मक प्रभाव (एंटीबायोटिक्स) नहीं होता है।

· प्रत्यक्ष दवा कार्रवाईयह स्वयं को उन ऊतकों में प्रकट करता है जिनके साथ यह सीधे संपर्क में है। इस क्रिया को कभी-कभी प्राथमिक औषधीय प्रतिक्रिया के रूप में संदर्भित किया जाता है।

· अप्रत्यक्ष क्रियाअन्य अंगों की प्राथमिक औषधीय प्रतिक्रिया की प्रतिक्रिया है। उदाहरण के लिए, कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, हृदय के संकुचन (प्रत्यक्ष क्रिया) को बढ़ाकर, रक्त परिसंचरण और अन्य अंगों, जैसे कि गुर्दे और यकृत (अप्रत्यक्ष क्रिया) के कार्य में सुधार करते हैं।

· पलटी कार्रवाईएक प्रकार की अप्रत्यक्ष क्रिया है जिसमें तंत्रिका तंत्र (रिफ्लेक्स आर्क) शामिल होता है। यह दवाओं के पुनर्जीवन और स्थानीय क्रिया के साथ हो सकता है। उदाहरण के लिए, साइटिटोन का अंतःशिरा प्रशासन श्वसन को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करता है; सरसों को त्वचा पर लगाने से आंतरिक अंगों के कार्य में सुधार होता है।

· मुख्य और दुष्प्रभाव।मुख्य के तहत मुख्य, दवा के वांछित प्रभाव को समझें, जिस पर डॉक्टर भरोसा कर रहे हैं। साइड इफेक्ट, एक नियम के रूप में, अवांछनीय है, जटिलताओं का कारण बनता है। उदाहरण के लिए, मॉर्फिन के लिए मुख्य चीज एनाल्जेसिक प्रभाव है, और इसकी उत्साह और नशीली दवाओं की लत पैदा करने की क्षमता को एक महत्वपूर्ण दोष माना जाता है। साइड इफेक्ट सकारात्मक हो सकते हैं। उदाहरण के लिए, कैफीन का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है, और यह हृदय के काम को भी बढ़ाता है। दुष्प्रभाव अवांछित (नकारात्मक) भी हो सकते हैं। कुछ जुलाब अपनी कार्रवाई में आंतों में दर्द का कारण बनते हैं। कुछ दवाओं के लिए जिनमें कई फार्माकोलॉजिकल गुण होते हैं, ऐसी दवा का उपयोग करने के विशिष्ट उद्देश्य के आधार पर मुख्य और दुष्प्रभाव स्थान बदल सकते हैं।

· प्रतिवर्ती क्रिया- यह एक अस्थायी औषधीय प्रभाव है जो दवा के शरीर से निकाले जाने या उसके नष्ट हो जाने के बाद बंद हो जाता है। उदाहरण के लिए, संज्ञाहरण के बाद, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का कार्य पूरी तरह से बहाल हो जाता है।

· अपरिवर्तनीय क्रियाकोशिकाओं के गहरे संरचनात्मक विकारों और उनकी मृत्यु में व्यक्त किया गया, उदाहरण के लिए, चांदी नाइट्रेट के साथ मौसा की जलन, या ऑर्गनोफॉस्फोरस यौगिकों द्वारा एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ एंजाइम के अपरिवर्तनीय निषेध के कारण।

आत्म-नियंत्रण के लिए प्रश्न

2. अन्य विज्ञानों के साथ भेषजगुण विज्ञान का संचार।

3. विज्ञान के विकास का इतिहास।

4. औषध विज्ञान की वैज्ञानिक दिशाएँ।

5. औषधीय पदार्थ प्राप्त करने के स्रोत और तरीके।

6. शरीर के साथ औषधीय पदार्थों की परस्पर क्रिया के सामान्य पैटर्न।

7. शरीर की प्रतिक्रियाशीलता, रोग के विकास में इसकी भूमिका।

8. दवा प्रशासन के प्रवेश मार्ग और उनकी तुलनात्मक विशेषताएं।

9. औषधि प्रशासन के आंत्रेतर मार्ग और उनकी तुलनात्मक विशेषताएं।

10. प्रशासन के प्रवेश और आंत्रेतर मार्गों के फायदे और नुकसान।

11. सामान्य औषध विज्ञान फ़ार्माकोकाइनेटिक्स का खंड कौन से प्रश्नों का अध्ययन करता है।

12. पेट और आंतों से औषधीय पदार्थों के अवशोषण की क्रियाविधि।

13. कोशिका झिल्लियों के माध्यम से दवाओं के निष्क्रिय प्रसार के लिए क्या विशिष्ट है।

14. कोशिका झिल्लियों में सक्रिय दवा परिवहन की विशेषता क्या है।

15. शरीर में औषधीय पदार्थों का वितरण।

16. बायोट्रांसफॉर्मेशन की अवधारणा।

17. यकृत में औषधीय पदार्थों के जैव-परिवर्तन की क्रियाविधि।

18. औषधीय पदार्थों को शरीर से बाहर निकालने के तरीके।

19. जैवउपलब्धता क्या है और इसका निर्धारण कैसे किया जाता है।

20. सामान्य फार्माकोलॉजी फार्माकोडायनामिक्स का अध्ययन कौन से प्रश्न करता है।

21. औषधीय पदार्थों की क्रिया का मुख्य लक्ष्य।

22. औषधीय पदार्थों की क्रिया के प्रकार।

प्रयुक्त साहित्य की सूची

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1. परिचय 3

2. फार्माकोलॉजी के विकास का इतिहास 5

3. फार्माकोलॉजी 10 की वैज्ञानिक दिशाएँ

4. औषधीय पदार्थ प्राप्त करने के स्त्रोत और तरीके 12

5. ड्रग इंटरेक्शन के सामान्य पैटर्न

शरीर के साथ पदार्थ 15

6. शरीर की प्रतिक्रियाशीलता, रोग के विकास में इसकी भूमिका और

ड्रग रिएक्शन 17

7. शरीर में दवा डालने के तरीके 17

8. फार्माकोकाइनेटिक्स 22

8.1। औषधीय पदार्थों का अवशोषण 23

8.2। शरीर में औषधियों का वितरण 27

8.3। शरीर में औषधियों का जैव रूपांतरण 29

8.4। शरीर से दवाओं का उत्सर्जन

8.5। दवाओं की जैव उपलब्धता की अवधारणा 37

9. फार्माकोडायनामिक्स 39

9.1। नशीली दवाओं की कार्रवाई के मुख्य लक्ष्य 40

9.2। औषधीय पदार्थों की क्रिया के प्रकार 53

10. आत्मसंयम के प्रश्न 55

11. प्रयुक्त साहित्य की सूची 56

• 1) स्थानीय क्रिया - किसी पदार्थ की क्रिया जो उसके अनुप्रयोग के स्थल पर होती है। उदाहरण: स्थानीय एनेस्थेटिक्स का उपयोग - संयुग्मन गुहा में डाइकेन समाधान की शुरूआत। दांत निकालने के लिए 1% नोवोकेन घोल का उपयोग। यह शब्द (स्थानीय क्रिया) कुछ हद तक मनमाना है, क्योंकि एक सच्ची स्थानीय क्रिया अत्यंत दुर्लभ है, इस तथ्य के कारण कि चूंकि पदार्थ आंशिक रूप से अवशोषित हो सकते हैं या प्रतिवर्त प्रभाव हो सकते हैं।
• 2) परावर्तक क्रिया - यह तब होता है जब औषधीय पदार्थ प्रतिवर्त मार्गों पर कार्य करता है, अर्थात यह बाहरी या इंटरसेप्टर को प्रभावित करता है और प्रभाव या तो संबंधित तंत्रिका केंद्रों या कार्यकारी अंगों की स्थिति में परिवर्तन से प्रकट होता है। इस प्रकार, श्वसन अंगों के विकृति विज्ञान में सरसों के मलहम के उपयोग से उनके ट्राफिज्म में सुधार होता है (आवश्यक सरसों का तेल त्वचा के एक्सटेरिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है)। दवा साइटिटॉन (श्वसन एनालेप्टिक) का कैरोटिड ग्लोमेरुलस के कीमोरिसेप्टर्स पर एक रोमांचक प्रभाव पड़ता है और श्वसन के केंद्र को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करता है, श्वसन की मात्रा और आवृत्ति को बढ़ाता है। एक अन्य उदाहरण बेहोशी (अमोनिया) में अमोनिया का उपयोग है, जो स्पष्ट रूप से मस्तिष्क परिसंचरण में सुधार करता है और महत्वपूर्ण केंद्रों को टोन करता है।
• 3) पुनरुत्पादक क्रिया - यह तब होता है जब किसी पदार्थ की क्रिया उसके अवशोषण (पुनरुत्थान - अवशोषण; अव्य। - पुनर्जीवन - मैं अवशोषित) के बाद विकसित होती है, सामान्य रक्तप्रवाह में प्रवेश करती है, फिर ऊतकों में। पुनर्जीवन प्रभाव दवा के प्रशासन के मार्ग और जैविक बाधाओं को भेदने की क्षमता पर निर्भर करता है। यदि कोई पदार्थ केवल एक निश्चित स्थानीयकरण के कार्यात्मक रूप से असंदिग्ध रिसेप्टर्स के साथ संपर्क करता है और अन्य रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करता है, तो ऐसे पदार्थ की क्रिया को चयनात्मक कहा जाता है। तो, कुछ करारे जैसे पदार्थ (मांसपेशियों को आराम देने वाले) अंत प्लेटों के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करते हैं, जिससे कंकाल की मांसपेशियों को आराम मिलता है। दवा प्राज़ोसिन की क्रिया एक चयनात्मक, अवरोधक पोस्टसिनेप्टिक अल्फा-वन एड्रेनोरिसेप्टर प्रभाव से जुड़ी होती है, जो अंततः रक्तचाप में कमी की ओर ले जाती है। दवाओं (चयनात्मकता) की कार्रवाई की चयनात्मकता का आधार रिसेप्टर के लिए पदार्थ की आत्मीयता (आत्मीयता) है, जो कुछ कार्यात्मक समूहों के इन पदार्थों के अणु में उपस्थिति और पदार्थ के सामान्य संरचनात्मक संगठन द्वारा निर्धारित किया जाता है। , इन रिसेप्टर्स के साथ बातचीत के लिए सबसे पर्याप्त, यानी पूरक।

जीवों पर दवाओं की कार्रवाई की सामान्य विशेषताएं

दवाओं की प्रचुरता के बावजूद, शरीर में उनके द्वारा किए जाने वाले सभी प्रभावों में एक निश्चित समानता और एकरूपता होती है। प्रतिक्रिया दर की अवधारणा के आधार पर, फार्माकोलॉजिकल एजेंटों (एन. वी. वर्शिनिन) के कारण 5 प्रकार के परिवर्तन होते हैं:

• 1) toning (सामान्य करने के लिए समारोह में वृद्धि);
• 2) उत्तेजना (आदर्श से अधिक कार्य में वृद्धि);
• 3) एक शांत प्रभाव (शामक), यानी, सामान्य से बढ़े हुए कार्य में कमी;
• 4) अवसाद (सामान्य से कम कार्य);
• 5) पक्षाघात (कार्य की समाप्ति)। टॉनिक और उत्तेजक प्रभावों के योग को गर्जन प्रभाव कहा जाता है।

दवाओं के मुख्य प्रभाव

सबसे पहले, ये हैं:

• 1) शारीरिक प्रभाव, जब दवाएं रक्तचाप, हृदय गति आदि में वृद्धि या कमी जैसे परिवर्तन का कारण बनती हैं;
• 2) जैव रासायनिक (रक्त, ग्लूकोज, आदि में एंजाइमों के स्तर में वृद्धि)। इसके अलावा, बेसिक (या मुख्य) और हैं

दवाओं के मामूली (मामूली) प्रभाव। मुख्य प्रभाव - यह वह है जिस पर डॉक्टर इस (!) रोगी (एनाल्जेसिक - एक एनाल्जेसिक प्रभाव के लिए, एंटीहाइपरटेन्सिव - रक्तचाप को कम करने के लिए, आदि) के उपचार में अपनी गणना को आधार बनाता है।

मामूली, या गैर-मुख्य प्रभाव, अन्यथा अतिरिक्त, जो इस उपाय में निहित हैं, लेकिन जिनका विकास इस रोगी में आवश्यक नहीं है (गैर-मादक दर्दनाशक - एनाल्जेसिक प्रभाव के अलावा, वे एक ज्वरनाशक प्रभाव पैदा करते हैं, आदि) .). गैर-प्राथमिक प्रभावों में वांछित और अवांछित (या साइड) प्रभाव शामिल हो सकते हैं।

उदाहरण। एट्रोपिन - आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है। हालांकि, एक ही समय में, यह एक साथ दिल के एवी नोड (हार्ट ब्लॉक के साथ) में चालकता में सुधार करता है, पुतली के व्यास को बढ़ाता है, आदि। इन सभी प्रभावों को प्रत्येक विशिष्ट मामले में व्यक्तिगत रूप से माना जाना चाहिए।

दवाओं के प्रभाव के मूल्य को प्रभावित करने वाले कारक

• 1) सबसे पहले, आपको प्रत्येक दवा में निहित फार्माकोकाइनेटिक कारकों के बारे में याद रखना होगा। यह पहले ही ऊपर चर्चा की जा चुकी है, मैं आपको केवल यह याद दिलाऊंगा कि हम आपके अवशोषण या अवशोषण, बायोट्रांसफॉर्मेशन, उत्सर्जन (दवा, दवा) की दर के बारे में बात कर रहे हैं।
• 2) कारकों का दूसरा समूह शारीरिक है।
• क) आयु। दरअसल, हर कोई इस बात से अच्छी तरह वाकिफ है कि मरीज की दवाओं के प्रति संवेदनशीलता उम्र के साथ बदलती है। इस संबंध में भी बाहर खड़े हो जाओ:
  • - प्रसवकालीन औषध विज्ञान;
  • - बाल चिकित्सा औषध विज्ञान;
  • - जराचिकित्सा औषध विज्ञान;
  • - प्रजनन औषध विज्ञान;
• बी) रोगी का वजन। यह ज्ञात है कि द्रव्यमान जितना बड़ा होगा, खुराक उतनी ही अधिक होगी। इसलिए, दवाओं (मिलीग्राम / किग्रा) में खुराक दी जाती है।
• ग) लिंग। पुरुषों और महिलाओं में कुछ पदार्थों के प्रति अलग-अलग संवेदनशीलता का पता चलता है, उदाहरण के लिए, निकोटीन, शराब आदि के लिए, जिसे चयापचय में अंतर, वसा की परत के विशिष्ट गुरुत्व में अंतर आदि द्वारा समझाया गया है।
• ग) शरीर की स्थिति। महत्वपूर्ण शारीरिक गतिविधि के बाद शरीर पर दवाओं का प्रभाव इसके बिना अलग होगा।
• ई) जैविक लय (दैनिक, मासिक, मौसमी, वार्षिक और अब आबादी भी) शरीर में दवाओं की कार्रवाई पर सबसे गंभीर प्रभाव डालती है। 3) पैथोलॉजिकल कारक (उदाहरण के लिए, हार्मोनल गतिविधि का स्तर)। तो, ग्रेव्स रोग के साथ, मॉर्फिन की जहरीली खुराक को सहन करना आसान होता है, लेकिन मायोकार्डियम की एड्रेनालाईन के प्रति संवेदनशीलता बढ़ जाती है। 10 रक्त परिसंचरण पर कार्डियक ग्लाइकोसाइड का प्रभाव केवल हृदय विफलता की पृष्ठभूमि के खिलाफ प्रकट होता है। हाइपो- और हाइपरथर्मिया के साथ, संक्रामक रोगों के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की कार्यात्मक अवस्था में बदलाव आदि के साथ दवाओं की क्रिया में काफी बदलाव आता है)।
• 4) आनुवंशिक कारक। यह ज्ञात है कि थैलासेनिया में एंजाइम ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज (जी-6-पीडीएच) की अनुपस्थिति से प्राइमाक्वीन जैसी मलेरिया-रोधी दवाओं को लिखना असंभव हो जाता है। रक्त में एंजाइम butyrylcholinesterase की कमी, 2500 लोगों में से एक में होती है, डायथिलिन के प्रशासन के बाद लंबे समय तक मांसपेशियों में छूट का कारण है।
• 5) रोगियों या प्लेसिबो प्रभाव की सुझाव। इस संबंध में, प्लेसीबो दवाओं का एंटीजाइनल प्रभाव, उदाहरण के लिए, 40% तक पहुंच जाता है और प्लेसबो प्रभाव का 81% तक ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन के इंजेक्शन मार्ग से होता है। शायद इसीलिए विटामिन की तैयारी, टॉनिक और ट्रैंक्विलाइज़र का उपयोग काफी हद तक इस प्रभाव के कारण होता है।
• 6) दवा की खुराक। दवाओं की कार्रवाई काफी हद तक उनकी खुराक से निर्धारित होती है। एक खुराक एक खुराक के लिए अभिप्रेत औषधीय पदार्थ की मात्रा है (आमतौर पर इसे एकल खुराक के रूप में संदर्भित किया जाता है)। न केवल उपचार की प्रभावशीलता, बल्कि रोगी की सुरक्षा भी दवा की खुराक पर निर्भर करती है। 18वीं शताब्दी के अंत तक, विलियम विदरिंग ने लिखा: "छोटी खुराक में जहर सबसे अच्छी दवा है; बहुत बड़ी खुराक में उपयोगी दवा जहर है।" यह हमारे समय में और भी सही है, जब अत्यंत सक्रिय दवाओं को चिकित्सा पद्धति में पेश किया गया है, जिनमें से खुराक को एक मिलीग्राम के अंशों में मापा जाता है।

खुराक ग्राम या ग्राम के अंशों में इंगित किया गया है। दवाओं की अधिक सटीक खुराक के लिए, उनकी संख्या की गणना शरीर के वजन के 1 किलो (या प्रति 1 वर्ग मीटर शरीर क्षेत्र) के लिए की जाती है, उदाहरण के लिए, 1 मिलीग्राम / किग्रा; 1 एमसीजी / किग्रा, आदि। डॉक्टर को न केवल एक खुराक (प्रो डोसी) के लिए गणना की गई खुराक में उन्मुख होने की जरूरत है, बल्कि दैनिक खुराक (प्रो डाई) में भी।

न्यूनतम खुराक जिस पर दवाएं एक प्रारंभिक जैविक (चिकित्सीय) प्रभाव पैदा करती हैं, उन्हें थ्रेशोल्ड या न्यूनतम प्रभावी (चिकित्सीय) खुराक कहा जाता है। व्यावहारिक चिकित्सा में, औसत चिकित्सीय खुराक का सबसे अधिक उपयोग किया जाता है, जिसमें दवाओं का आवश्यक इष्टतम फार्माकोथेरेप्यूटिक प्रभाव होता है। यदि, रोगी को दिए जाने पर, प्रभाव पर्याप्त रूप से स्पष्ट नहीं होता है, तो खुराक को उच्चतम चिकित्सीय खुराक तक बढ़ा दिया जाता है। उच्च चिकित्सीय खुराक एकल और दैनिक हो सकती है। उच्चतम एकल खुराक एक दवा की अधिकतम मात्रा है जिसे रोगी को नुकसान पहुंचाए बिना एक बार प्रशासित किया जा सकता है। चरम मामलों में (एक तत्काल, आपातकालीन स्थिति में) इन खुराकों का शायद ही कभी उपयोग किया जाता है। औसत चिकित्सीय खुराक आमतौर पर उच्चतम एकल खुराक का 1/3-1/2 होता है।

यूएसएसआर के स्टेट फार्माकोपिया में जहरीले और शक्तिशाली पदार्थों की उच्चतम चिकित्सीय खुराक दी जाती है। कुछ मामलों में, उदाहरण के लिए, कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों का उपयोग करते समय, उपचार के दौरान दवा की खुराक (कोर्स खुराक) का संकेत दिया जाता है। यदि शरीर में दवा की उच्च सांद्रता (सेप्सिस, कार्डियोवैस्कुलर अपर्याप्तता) को जल्दी से बनाने की आवश्यकता है, तो पहली खुराक का उपयोग करें, तथाकथित शॉक खुराक, जो बाद के सभी से अधिक है। जहरीले (खतरनाक प्रभाव वाले) और घातक खुराक भी हैं।

एक डॉक्टर के लिए एक और विशेषता जानना महत्वपूर्ण है - अर्थात्, दवा के चिकित्सीय प्रभाव की चौड़ाई की अवधारणा। चिकित्सीय कार्रवाई की चौड़ाई के तहत न्यूनतम चिकित्सीय से लेकर न्यूनतम विषाक्त खुराक तक की दूरी को समझा जाता है। स्वाभाविक रूप से, यह दूरी जितनी अधिक होगी, यह दवा उतनी ही सुरक्षित होगी।

खुराक का 1/20 x बच्चे की उम्र कितनी है।

एक नए फार्माकोलॉजिकल एजेंट की प्रभावशीलता का मूल्यांकन और मूल्यांकन करने के लिए, एक नियम के रूप में, दो मानक तुलनाओं का उपयोग किया जाता है - या तो एक प्लेसबो के साथ या एक एनालॉग दवा के साथ।

तार्किक प्रकार की कार्रवाई, जो इस समूह में सबसे प्रभावी साधनों में से एक है।

एक प्लेसबो (डमी) खुराक के रूप में एक उदासीन पदार्थ है जो एक विशिष्ट औषधीय या दवा की नकल करता है। निम्नलिखित की उपस्थिति में एक प्लेसबो का उपयोग आवश्यक है: ए) रोगी या शोधकर्ता की ओर से अनुमान, व्यक्तित्व, अपेक्षाओं और पूर्वाग्रह का प्रभाव; बी) रोग, लक्षण, साथ ही उपचार से संबंधित घटनाओं में सहज परिवर्तन।

प्लेसेबो एक लैटिन शब्द है जिसका अर्थ है "मैं आपको खुश कर सकता हूं।"

प्लेसीबो प्रभाव किसी दिए गए रोग विज्ञान में दवा के विशिष्ट फार्माकोडायनामिक गुणों के कारण नहीं बल्कि दवाओं के उपयोग के तथ्य के कारण होता है, जो मनोवैज्ञानिक रूप से प्रभावित करता है। प्लेसीबो की तैयारी आमतौर पर औषधीय रूप से निष्क्रिय होती है, जिसमें स्टार्च या लैक्टोज जैसे निष्क्रिय पदार्थ होते हैं। रोगी और चिकित्सक दोनों की ओर से सुझाव के प्रभाव को स्थापित करने के लिए नैदानिक ​​परीक्षणों में प्लेसीबो का उपयोग किया जाता है, खासकर यदि ब्रोन्कियल अस्थमा, उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस, कोरोनरी धमनी रोग के उपचार के लिए दवाओं का अध्ययन किया जाना है। ऐसे मामलों में, सक्रिय दवा से प्लेसीबो दवा रंग और अन्य भौतिक गुणों (गंध, स्वाद, आकार) में भिन्न नहीं होनी चाहिए। एक प्लेसबो अधिक प्रभावी होता है जब डॉक्टर और रोगी दोनों को इसके बारे में बहुत कम जानकारी होती है।

उदाहरण। कोरोनरी हृदय रोग (सीएचडी) में, यदि कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों के एक समूह को एक सक्रिय दवा निर्धारित की जाती है, और दूसरा एक प्लेसबो है, तो दूसरे समूह के 40% रोगियों में एनजाइना के दौरे बंद हो जाते हैं।

इसके प्रशासन के इंजेक्शन मार्ग के साथ सबसे स्पष्ट प्लेसीबो प्रभाव (81% तक) देखा जाता है। औषधि और गोलियां कम प्रभावी हैं।

रोगी पर दवा के प्रभाव के लिए समर्पित साहित्य में, फार्माकोथेरेपी (एफटी) शब्द का प्रयोग अक्सर किया जाता है। फार्माकोथेरेपी फार्माकोलॉजी की एक शाखा है जो दवाओं के साथ रोगी के उपचार का अध्ययन करती है।

निम्नलिखित प्रकार की फार्माकोथेरेपी हैं:

• 1) एटियोट्रोपिक - एक आदर्श प्रकार की फार्माकोथेरेपी। इस प्रकार के पीटी का उद्देश्य रोग के कारण को समाप्त करना है। एटियोट्रोपिक पीटी के उदाहरण रोगाणुरोधी एजेंटों (स्ट्रेप्टोकोकल न्यूमोनिया के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन) के साथ संक्रामक रोगियों का उपचार हो सकता है, विषाक्त पदार्थों द्वारा विषाक्तता वाले रोगियों के उपचार में एंटीडोट्स का उपयोग।
• 2) पैथोजेनेटिक फार्माकोथेरेपी - रोग विकास के तंत्र को खत्म करने या दबाने के उद्देश्य से है। वर्तमान में उपयोग की जाने वाली अधिकांश दवाएं रोगजनक पीटी दवाओं के समूह से संबंधित हैं। एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट, कार्डियक ग्लाइकोसाइड, एंटीरैडमिक, एंटी-इंफ्लेमेटरी, साइकोट्रोपिक और कई अन्य दवाओं का रोग के विकास के संबंधित तंत्र को दबाकर चिकित्सीय प्रभाव होता है।
• 3) रोगसूचक चिकित्सा - रोग की व्यक्तिगत अभिव्यक्तियों को समाप्त करने या सीमित करने के उद्देश्य से। रोगसूचक दवाओं में दर्द निवारक दवाएं शामिल हैं जो रोग के कारण या तंत्र को प्रभावित नहीं करती हैं। एंटीट्यूसिव भी रोगसूचक उपचार का एक अच्छा उदाहरण है। कभी-कभी ये दवाएं (मायोकार्डियल इंफार्क्शन में दर्द का उन्मूलन) अंतर्निहित रोग प्रक्रिया के पाठ्यक्रम पर महत्वपूर्ण प्रभाव डाल सकती हैं और साथ ही रोगजनक थेरेपी की भूमिका निभाती हैं।
• 4) प्राकृतिक पोषक तत्वों की कमी के मामले में प्रतिस्थापन फार्माकोथेरेपी का उपयोग किया जाता है। प्रतिस्थापन चिकित्सा में एंजाइम की तैयारी (पैनक्रिएटिन, पैन्ज़िनोर्म, आदि), हार्मोनल ड्रग्स (मधुमेह मेलेटस के लिए इंसुलिन, माइक्सेडेमा के लिए थायरॉयडिन), विटामिन की तैयारी (विटामिन डी, उदाहरण के लिए, रिकेट्स के लिए) शामिल हैं। प्रतिस्थापन चिकित्सा दवाएं, रोग के कारणों को समाप्त किए बिना, कई वर्षों तक शरीर के सामान्य अस्तित्व को सुनिश्चित कर सकती हैं। यह कोई संयोग नहीं है कि मधुमेह मेलेटस जैसी गंभीर विकृति को अमेरिकियों के बीच एक विशेष जीवन शैली माना जाता है।
• 5) बीमारियों को रोकने के लिए निवारक चिकित्सा की जाती है। कुछ एंटीवायरल एजेंट रोगनिरोधी हैं (उदाहरण के लिए, एक इन्फ्लूएंजा महामारी के दौरान - रिमांटाडाइन), कीटाणुनाशक और कई अन्य। आइसोनिसाइड जैसी एंटी-टीबी दवाओं के उपयोग को भी निवारक पीटी माना जा सकता है। निवारक चिकित्सा का एक अच्छा उदाहरण टीकों का उपयोग है।

कीमोथेरेपी को फार्माकोथेरेपी से अलग किया जाना चाहिए। यदि पीटी पैथोलॉजिकल प्रक्रिया में दो प्रतिभागियों से संबंधित है, अर्थात् एक दवा और एक मैक्रोऑर्गेनिज्म, तो कीमोथेरेपी में पहले से ही 3 प्रतिभागी हैं: दवा, मैक्रोऑर्गेनिज्म (रोगी) और रोग के कारक एजेंट।

खुराक के बारे में बोलते हुए, हमने सबसे पहले होम्योपैथिक के विपरीत एलोपैथिक खुराक की ओर इशारा किया। इसलिए होम्योपैथी के बारे में कुछ शब्द। "होम्योपैथी" शब्द दो ग्रीक शब्दों से लिया गया है: होमोइस - समान और पाथोस - पीड़ा, रोग। सचमुच, होम्योपैथी का अनुवाद एक समान, समान बीमारी के रूप में किया जाता है। होम्योपैथी के संस्थापक, जर्मन वैज्ञानिक सैमुअल हैनीमैन ने 19वीं शताब्दी (1810) की शुरुआत में अपनी प्रसिद्ध पुस्तक "द ऑर्गेन ऑफ द आर्ट ऑफ मेडिसिन ऑर द बेसिक थ्योरी ऑफ होम्योपैथिक ट्रीटमेंट" में इस विज्ञान के मूल सिद्धांतों को रेखांकित किया था। इनमें से कई सिद्धांत हैं, लेकिन उनमें से 2 प्रमुख हैं:

• 1) यह समानता का नियम है, जिसमें कहा गया है कि रोगों का उपचार एक समान, समान उपाय द्वारा किया जाना चाहिए। इस सिद्धांत के अनुसार, हैनीमैन "प्रकृति की नकल करने की सलाह देते हैं, जो कभी-कभी एक पुरानी बीमारी को किसी अन्य आसन्न बीमारी के माध्यम से ठीक करती है"। इसलिए, "ठीक होने वाली बीमारी (मुख्य रूप से पुरानी) के खिलाफ, ऐसे औषधीय पदार्थ का उपयोग किया जाना चाहिए जो एक और, जितना संभव हो उतना कृत्रिम रोग पैदा करने में सक्षम हो, और पहले ठीक हो जाएगा।" सिमिलिया सिमिलिबस (जैसे)। मसलन पीलिया का इलाज पीले रंग आदि से करना चाहिए।
• 2) दूसरा सिद्धांत सुपर-लो डोज के साथ इलाज करना है। होम्योपैथ द्वारा उपयोग की जाने वाली दवाओं के कमजोर पड़ने की गणना कई क्रमों में की जाती है, कभी-कभी उनमें से दसियों तक पहुंच जाती है: पांचवें में 10; दसवें में 10; 10 से अठारहवीं घात या अधिक (अर्थात, मिलियनवां या एक ग्राम से अधिक)। उच्च dilutions में औषधीय पदार्थों के उपयोग के प्रभाव की व्याख्या करने के लिए, हैनिमैन ने एक सट्टा अवधारणा को आगे बढ़ाया: "छोटी खुराक एक विशेष आध्यात्मिक शक्ति, अधिक गतिविधि, प्रभावित अंगों और ऊतकों में प्रवेश करने की क्षमता द्वारा प्रतिष्ठित होती है।"

किसी विशेष आध्यात्मिक शक्ति के बारे में क्या पता नहीं है, लेकिन पिछले दशक में वैज्ञानिक जीवन ने हैनिमैन के कथन की वैधता के लिए बहुत मजबूत सबूत पेश किए हैं। इसलिए, उदाहरण के लिए, फ्रेंचमैन जैक्स बेकवेनिस्ट के प्रयोगों ने, उनके द्वारा 10 से अस्सीवीं शक्ति तक पदार्थों के कमजोर पड़ने के साथ किए गए प्रयोगों से पता चला है कि पानी के अणुओं में किसी दिए गए पदार्थ की उपस्थिति के लिए "स्मृति" होती है, जिससे एक निश्चित शारीरिक प्रभाव। यदि निकट भविष्य में इस तथ्य की पुष्टि हो जाती है, अर्थात, यदि यह स्थापित हो जाता है कि क्या पानी के अणु जानकारी का स्रोत हैं, तो हम निश्चित रूप से उस महानतम खोज की नींव पर खड़े होंगे जो होम्योपैथिक उपचारों की चिकित्सीय प्रभावकारिता की व्याख्या कर सकती है।

इसके बाद, दवाओं के विषाक्त प्रभाव के फार्माकोलॉजिकल पहलुओं से संबंधित अनुभाग पर विचार करें, अर्थात् दवाओं का विष विज्ञान। ड्रग टॉक्सिकोलॉजी फार्माकोलॉजी की वह शाखा है जो इन दवाओं के विषाक्त प्रभावों का अध्ययन करती है। हालाँकि, अब दवाओं के लिए मानव शरीर की अवांछनीय प्रतिक्रियाओं के बारे में बात करना अधिक सही है। यह तथ्य लंबे समय से ज्ञात है, तथ्यात्मक सामग्री का खजाना जमा हो गया है, यह दर्शाता है कि लगभग सभी दवाओं को लेते समय अलग-अलग डिग्री की प्रतिकूल प्रतिक्रिया हो सकती है।

दवाओं के दुष्प्रभावों और फार्माकोथेरेपी की जटिलताओं के कई वर्गीकरण हैं, हालांकि उनमें से कोई भी पूर्ण नहीं है। हालांकि, रोगजनक सिद्धांत के आधार पर, सभी अवांछनीय प्रभावों या प्रतिक्रियाओं को 2 प्रकारों में विभाजित किया जा सकता है:

• 1) से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रिया
• ए) ड्रग ओवरडोज
• बी) विषाक्तता;
• 2) दवाओं के औषधीय गुणों से जुड़ी जहरीली प्रतिक्रियाएं।

ओवरडोज आमतौर पर दवाओं की उच्च खुराक का उपयोग करते समय होता है। विशेष रूप से अक्सर एक ओवरडोज तब होता है जब ड्रग्स लेते हैं जिसमें चिकित्सीय कार्रवाई की एक छोटी चौड़ाई होती है। उदाहरण के लिए, एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स (स्ट्रेप्टोमाइसिन, केनामाइसिन, नियोमाइसिन) का उपयोग करते समय विषाक्तता की अभिव्यक्तियों से बचना मुश्किल होता है। इन दवाओं के उपचार के दौरान वेस्टिबुलर विकार और बहरापन होता है, जो चिकित्सीय से बहुत अधिक नहीं होते हैं। कुछ दवाओं के लिए, विषाक्त जटिलताओं (एंटीनोप्लास्टिक, साइटोटॉक्सिक ड्रग्स) से बचना असंभव है, जो ट्यूमर कोशिकाओं के विकास को प्रभावी ढंग से प्रभावित करते हुए तेजी से विभाजित होने वाली सभी कोशिकाओं को नुकसान पहुंचाते हैं और अस्थि मज्जा को दबाते हैं।

इसके अलावा, ओवरडोज को न केवल उच्च खुराक के उपयोग से जोड़ा जा सकता है, बल्कि संचयन (कार्डियक ग्लाइकोसाइड) की घटना के साथ भी जोड़ा जा सकता है।

जहर आकस्मिक या जानबूझकर हो सकता है। जानबूझकर विषाक्तता आमतौर पर आत्मघाती इरादे (आत्महत्या के उद्देश्य से) के साथ होती है। ओम्स्क क्षेत्र में, जहर की सामान्य संरचना में कास्टिक तरल पदार्थ के साथ विषाक्तता सबसे आम है, दवा विषाक्तता दूसरे स्थान पर है। ये हैं, सबसे पहले, नींद की गोलियां, ट्रैंक्विलाइज़र, FOS, अल्कोहल, कार्बन मोनोऑक्साइड के साथ जहर।

एटिऑलॉजिकल कारकों में अंतर के बावजूद, चिकित्सा सहायता के चरणों में सहायता के उपाय मौलिक रूप से समान हैं।

ये सिद्धांत हैं:

1) GIT से अनुपयोगी जहर के खिलाफ लड़ाई। मौखिक विषाक्तता के लिए अक्सर यह आवश्यक होता है। सबसे आम तीव्र विषाक्तता पदार्थों के अंतर्ग्रहण के कारण होती है। इस संबंध में एक अनिवार्य और आपातकालीन उपाय जहर के 10-12 घंटे बाद भी एक ट्यूब के माध्यम से गैस्ट्रिक पानी से धोना है। यदि रोगी होश में है, तो बड़ी मात्रा में पानी और बाद में उल्टी को शामिल करके गैस्ट्रिक पानी से धोना किया जाता है। उल्टी यांत्रिक रूप से होती है। बेहोशी की हालत में मरीज के पेट को ट्यूब के जरिए धोया जाता है। पेट में जहर को सोखने के प्रयासों को निर्देशित करना आवश्यक है, जिसके लिए सक्रिय चारकोल का उपयोग किया जाता है (1 बड़ा चम्मच मौखिक रूप से, या 20-30 गोलियां एक ही समय में, गैस्ट्रिक लैवेज से पहले और बाद में)। पदार्थ के पूरी तरह से साफ होने तक 3-4 घंटे के बाद पेट को कई बार धोया जाता है।

उल्टी निम्नलिखित मामलों में contraindicated है:

• - कोमा में;
• - संक्षारक तरल पदार्थों के साथ विषाक्तता के मामले में;
• - केरोसिन, गैसोलीन के साथ विषाक्तता के मामले में (फेफड़े के ऊतकों के परिगलन के साथ बाइकार्बोनेट निमोनिया की संभावना, आदि)।

यदि पीड़ित एक छोटा बच्चा है, तो धोने के लिए छोटी मात्रा (100-150 मिली) में नमकीन घोल का उपयोग करना बेहतर होता है।

खारा जुलाब के साथ आंतों से जहर सबसे अच्छा निकाला जाता है। इसलिए, धोने के बाद, आप सोडियम सल्फेट के 30% समाधान के 100-150 मिलीलीटर पेट में प्रवेश कर सकते हैं, और इससे भी बेहतर मैग्नीशियम सल्फेट। नमक जुलाब सबसे शक्तिशाली, तेजी से पूरे आंत्र में काम कर रहे हैं। उनकी कार्रवाई परासरण के नियमों के अधीन है, इसलिए वे थोड़े समय के भीतर ज़हर की क्रिया को रोक देते हैं।

कसैले (टैनिन समाधान, चाय, पक्षी चेरी), साथ ही आवरण (दूध, अंडे का सफेद भाग, वनस्पति तेल) देना अच्छा है।

जहर के साथ त्वचा के संपर्क के मामले में, त्वचा को अच्छी तरह से कुल्ला करना आवश्यक है, अधिमानतः नल के पानी से। यदि जहरीले पदार्थ फेफड़ों के माध्यम से प्रवेश करते हैं, तो उन्हें साँस लेना बंद कर देना चाहिए, पीड़ित को जहरीले वातावरण से हटा देना चाहिए।

एक जहरीले पदार्थ के चमड़े के नीचे प्रशासन के साथ, इंजेक्शन साइट से इसका अवशोषण इंजेक्शन साइट के चारों ओर एक एड्रेनालाईन समाधान के इंजेक्शन के साथ-साथ इस क्षेत्र को ठंडा करने (इंजेक्शन साइट पर त्वचा पर बर्फ) द्वारा धीमा किया जा सकता है।

2) तीव्र विषाक्तता के मामले में सहायता का दूसरा सिद्धांत है, शरीर से निकाले गए जहर पर प्रभाव।

शरीर से जहरीले पदार्थ को जल्दी से बाहर निकालने के लिए, सबसे पहले, मजबूर डायरिया का उपयोग किया जाता है। इस पद्धति का सार सक्रिय, शक्तिशाली मूत्रवर्धक की शुरूआत के साथ बढ़े हुए जल भार का संयोजन है। रोगी को बहुत सारा पानी पीने या विभिन्न समाधानों (रक्त-प्रतिस्थापन समाधान, ग्लूकोज, आदि) के इंजेक्शन लगाने से शरीर में बाढ़ आ जाती है। सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले मूत्रवर्धक फ़्यूरोसेमाइड (लासिक्स) या मैनिट हैं। जबरन डायरिया की विधि से, हम रोगी के ऊतकों को "धोते" हैं, उन्हें विषाक्त पदार्थों से मुक्त करते हैं। यह विधि केवल उन मुक्त पदार्थों को हटाने का प्रबंधन करती है जो रक्त प्रोटीन और लिपिड से जुड़े नहीं हैं। इलेक्ट्रोलाइट संतुलन को ध्यान में रखा जाना चाहिए, जो इस पद्धति का उपयोग करते समय शरीर से महत्वपूर्ण मात्रा में आयनों को हटाने के कारण परेशान हो सकता है।

तीव्र हृदय अपर्याप्तता, गंभीर गुर्दे की शिथिलता और मस्तिष्क या फुफ्फुसीय एडिमा के विकास के जोखिम में, मजबूर डायरिया को contraindicated है।

जबरन दस्त के अलावा, हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस का उपयोग किया जाता है, जब रक्त (हेमोडायलिसिस, या एक कृत्रिम किडनी) एक अर्ध-पारगम्य झिल्ली से गुजरता है, खुद को विषाक्त पदार्थों से मुक्त करता है, या पेरिटोनियल गुहा को इलेक्ट्रोलाइट समाधान के साथ "धोया" जाता है।

एक्स्ट्राकोर्पोरियल डिटॉक्सिफिकेशन के तरीके। डिटॉक्सिफिकेशन की एक सफल विधि, जो व्यापक हो गई है, हेमोसॉर्प्शन (लिम्फोसॉर्प्शन) की विधि है। इस मामले में, रक्त में विषाक्त पदार्थों को विशेष शर्बत (रक्त प्रोटीन, एलोसप्लीन के साथ लेपित दानेदार कोयला) पर सोख लिया जाता है। यह विधि आपको न्यूरोलेप्टिक्स, ट्रैंक्विलाइज़र, FOS, आदि के साथ विषाक्तता के मामले में शरीर को सफलतापूर्वक डिटॉक्स करने की अनुमति देती है। हेमोसर्शन विधि उन पदार्थों को हटा देती है जो हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस द्वारा खराब रूप से हटाए जाते हैं।

रक्त प्रतिस्थापन का उपयोग तब किया जाता है जब रक्तपात को दान किए गए रक्त आधान के साथ जोड़ा जाता है।

3) तीव्र विषाक्तता का मुकाबला करने का तीसरा सिद्धांत प्रतिपक्षी और विषनाशक की शुरुआत करके चूसे गए विष का निराकरण है।

तीव्र विषाक्तता में प्रतिपक्षी व्यापक रूप से उपयोग किए जाते हैं। उदाहरण के लिए, एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों, FOS के साथ विषाक्तता के मामले में एट्रोपिन; नेलोर्फिन - मॉर्फिन विषाक्तता आदि के मामले में। आमतौर पर, औषधीय विरोधी समान रिसेप्टर्स के साथ प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बातचीत करते हैं, जो विषाक्तता का कारण बनते हैं। इस संबंध में, पदार्थों के खिलाफ विशिष्ट एंटीबॉडी (मोनोक्लोनल) का निर्माण बहुत दिलचस्प लगता है जो विशेष रूप से अक्सर तीव्र विषाक्तता (कार्डियक ग्लाइकोसाइड के खिलाफ मोनोक्लोनल एंटीबॉडी) का कारण होता है।

रासायनिक विषाक्तता वाले रोगियों के विशिष्ट उपचार के लिए, एंटीडोट थेरेपी प्रभावी है। एंटीडोट्स ऐसे एजेंट हैं जिनका उपयोग विशेष रूप से जहर को बांधने, बेअसर करने, जहर को निष्क्रिय करने या रासायनिक या भौतिक संपर्क के माध्यम से किया जाता है।

तो, भारी धातु विषाक्तता के मामले में, यौगिकों का उपयोग किया जाता है जो उनके साथ गैर-विषैले परिसरों का निर्माण करते हैं (उदाहरण के लिए, आर्सेनिक विषाक्तता के लिए यूनिऑल, डी-पेनिसिलमाइन, लोहे की तैयारी के साथ विषाक्तता के लिए डिस्फेरल आदि)।

4) चौथा सिद्धांत सिम्प्टोमैटिक थेरेपी करना है। उन पदार्थों के साथ विषाक्तता के मामले में रोगसूचक चिकित्सा का विशेष महत्व है जिनमें विशेष एंटीडोट नहीं होते हैं।

रोगसूचक चिकित्सा महत्वपूर्ण कार्यों का समर्थन करती है: रक्त परिसंचरण और श्वसन। वे कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, वासोटोनिक्स, एजेंटों का उपयोग करते हैं जो माइक्रोसर्कुलेशन, ऑक्सीजन थेरेपी और श्वसन उत्तेजक में सुधार करते हैं। सिबज़ोन के इंजेक्शन से दौरे समाप्त हो जाते हैं। सेरेब्रल एडिमा के साथ, निर्जलीकरण चिकित्सा की जाती है (फ़्यूरोसेमाइड, मैनिटोल)। एनाल्जेसिक का उपयोग किया जाता है, रक्त की अम्ल-क्षार अवस्था को ठीक किया जाता है। जब सांस लेना बंद हो जाता है, तो रोगी को पुनर्जीवन उपायों के एक सेट के साथ फेफड़ों के कृत्रिम वेंटिलेशन में स्थानांतरित कर दिया जाता है।

इसके बाद, हम दूसरे प्रकार की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं पर ध्यान केंद्रित करेंगे, जो कि दवाओं के औषधीय गुणों से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं। 10-20% रोगियों में दवाओं के दुष्प्रभाव होते हैं, और 0.5-5% रोगियों को दवा विकारों को ठीक करने के लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता होती है। ये अवांछनीय, रोगजनन के दृष्टिकोण से, प्रतिक्रियाएँ हो सकती हैं: a) प्रत्यक्ष और b) रोगी के शरीर की परिवर्तित संवेदनशीलता से जुड़ी।

आइए प्रत्यक्ष विषाक्त प्रतिक्रियाओं का विश्लेषण करें। उन्हें प्रत्यक्ष कहा जाता है क्योंकि दवाओं का कार्यात्मक प्रणाली पर सीधा, प्रत्यक्ष विषैला प्रभाव पड़ता है। उदाहरण के लिए, एमिनोग्लाइकोसाइड श्रृंखला (स्ट्रेप्टोमाइसिन, केनामाइसिन, जेंटामाइसिन) के एंटीबायोटिक्स न्यूरोटॉक्सिसिटी प्रदर्शित करते हैं, जो श्रवण अंग (ओटोटॉक्सिसिटी) और वेस्टिबुलर तंत्र पर विषाक्त प्रभाव डालते हैं। इसके अलावा, एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग में व्यवहार संबंधी प्रतिक्रियाओं के संबंध में विषाक्तता है, जो सुस्ती, उदासीनता, सुस्ती और उनींदापन से प्रकट होती है।

दवाएं सीधे जेलोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं पैदा कर सकती हैं। उदाहरण के लिए, हलोथेन (एक संवेदनाहारी) थोड़े समय में बार-बार उपयोग के साथ तीव्र पीले यकृत डिस्ट्रोफी तक एक स्पष्ट विषाक्त प्रभाव हो सकता है।

नेफ्रोटॉक्सिसिटी द्वारा सीधे जहरीले प्रभाव महसूस किए जा सकते हैं। Mycin एंटीबायोटिक्स-एमिनोग्लाइकोसाइड्स का यह प्रभाव है। इस श्रृंखला की दवाओं को निर्धारित करते समय, रोगी को मूत्र परीक्षण (प्रोटीन, मूत्र में रक्त, आदि) की स्थिति की निरंतर निगरानी की आवश्यकता होती है।

अगला प्रत्यक्ष विषैला प्रभाव अल्सरोजेनिक (अल्सरेटिव) है। उदाहरण के लिए, सैलिसिलेट्स, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग रिसर्पाइन की नियुक्ति गैस्ट्रिक म्यूकोसा के अल्सरेशन की ओर ले जाती है, जिसे दवाओं के इन वर्गों को निर्धारित करते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए, विशेष रूप से पहले से ही पेप्टिक अल्सर से पीड़ित रोगियों को।

EMBRYOTOXICITY में प्रत्यक्ष विषैले प्रभाव व्यक्त किए जा सकते हैं। मैं आपको याद दिला दूं कि दवाओं का एक प्रतिकूल प्रभाव जो ऑर्गेनोजेनेसिस के उल्लंघन से जुड़ा नहीं है, जो गर्भावस्था के 12 सप्ताह से पहले होता है, भ्रूणोटॉक्सिक कहलाता है। और गर्भावस्था के बाद की अवधि में दवाओं के विषाक्त प्रभाव को FETOTOXIC कहा जाता है। गर्भवती महिलाओं को दवाएं निर्धारित करते समय इस प्रभाव को याद रखना आवश्यक है, केवल सख्त संकेतों के अनुसार उनके साथ फार्माकोथेरेपी आयोजित करना।

उदाहरण: 1) गर्भवती महिलाओं को स्ट्रेप्टोमाइसिन की नियुक्ति से भ्रूण में बहरापन हो सकता है (कपाल नसों की आठवीं जोड़ी को नुकसान); 2) टेट्रासाइक्लिन भ्रूण में हड्डियों के विकास पर प्रतिकूल प्रभाव डालती है; 3) मॉर्फिन की लत से पीड़ित माँ में, नवजात शिशु भी मॉर्फिन पर शारीरिक निर्भरता से पीड़ित हो सकता है।

दवाएं टेराटोजेनिक हो सकती हैं, यानी ऊतकों और कोशिकाओं के भेदभाव पर ऐसा हानिकारक प्रभाव पड़ता है, जिससे विभिन्न विसंगतियों वाले बच्चों का जन्म होता है। उदाहरण के लिए, एक शामक और कृत्रिम निद्रावस्था की दवा के रूप में थैलिडोमाइड का उपयोग, जिसमें एक स्पष्ट टेराटोजेनिक प्रभाव होता है, जिसके कारण पश्चिमी यूरोप में कई हज़ार बच्चों का जन्म विभिन्न विकृतियों के साथ हुआ (फोकोमेलिया - फ्लिपर-जैसे अंग; अमेलिया - अंगों की अनुपस्थिति; चेहरे का रक्तवाहिकार्बुद, जठरांत्र संबंधी मार्ग की विसंगतियाँ)।

पदार्थों के टेराटोजेनिक प्रभाव का अध्ययन करने के लिए जानवरों पर दवाओं के प्रभाव का अध्ययन किया जाता है, हालांकि जानवरों और मनुष्यों पर दवाओं के प्रभाव के बारे में कोई सीधा संबंध नहीं है। उदाहरण के लिए, उसी थैलिडोमाइड में, चूहों पर एक प्रयोग में टेराटोजेनेसिटी का पता 250-500 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की खुराक पर लगाया गया था, और मनुष्यों में यह 1-2 मिलीग्राम / किग्रा निकला।

टेराटोजेनिक प्रभावों के मामले में सबसे खतरनाक पहली तिमाही है (विशेष रूप से गर्भावस्था के 3-8 सप्ताह की अवधि), यानी ऑर्गोजेनेसिस की अवधि। इन अवधियों के दौरान, भ्रूण के विकास में गंभीर विसंगति पैदा करना विशेष रूप से आसान होता है।

नई दवाओं का निर्माण करते समय, रासायनिक उत्परिवर्तन और कैंसरजन्यता जैसे गंभीर नकारात्मक प्रभावों की संभावना को भी ध्यान में रखना चाहिए। म्यूटाजेनिकिटी पदार्थों की रोगाणु कोशिका को स्थायी नुकसान पहुंचाने की क्षमता है, लेकिन विशेष रूप से इसके अनुवांशिक तंत्र के लिए, जो संतान के जीनोटाइप में बदलाव में खुद को प्रकट करता है। कैंसरजन्यता घातक ट्यूमर के विकास के लिए पदार्थों की क्षमता है। एस्ट्रोजेन प्रसव उम्र की महिलाओं में स्तन कैंसर के विकास में योगदान करते हैं।

म्यूटाजेनिक और टेराटोजेनिक प्रभाव महीनों या वर्षों बाद भी दिखाई दे सकते हैं, जिससे उनकी वास्तविक गतिविधि की पहचान करना मुश्किल हो जाता है। टेराटोजेनिसिटी एंटीनोप्लास्टिक एजेंटों, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, एण्ड्रोजन और अल्कोहल में निहित है। साइक्लोफॉस्फ़ामाइड, कुछ हार्मोनल एजेंटों का कार्सिनोजेनिक प्रभाव होता है।

दवाओं का उपयोग करते समय प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं ड्रग डिपेंडेंस के विकास या अधिक विश्व स्तर पर, ड्रग एडिक्शन द्वारा व्यक्त की जा सकती हैं। मादक पदार्थों की लत के कई मुख्य लक्षण हैं।

• 1) यह मानसिक निर्भरता की उपस्थिति है, अर्थात्, ऐसी स्थिति जब रोगी एक औषधीय पदार्थ के बार-बार प्रशासन के लिए एक अनूठा मानसिक आकर्षण विकसित करता है, उदाहरण के लिए, एक दवा।
• 2) शारीरिक निर्भरता - यह शब्द एक रोगी में एक औषधीय पदार्थ, विशेष रूप से एक दवा के बार-बार इंजेक्शन के बिना एक गंभीर शारीरिक बीमारी की उपस्थिति को संदर्भित करता है। नशीली दवाओं पर निर्भरता का कारण बनने वाली दवा के प्रशासन की तीव्र समाप्ति के साथ, विभाग या निकासी की घटना विकसित होती है। भय, चिंता, उदासी, अनिद्रा हैं। शायद मोटर बेचैनी, आक्रामकता होती है। कई शारीरिक कार्य बिगड़ा हुआ है। गंभीर मामलों में, वापसी घातक हो सकती है।
• 3) टॉलरेंस यानी लत का विकास। दवाओं के गुणों के कारण होने वाले अन्य प्रकार के अवांछनीय प्रभाव स्वयं अत्यधिक सक्रिय दवाओं को लेने पर रोगी की इम्युनोबायोलॉजिकल प्रणाली में परिवर्तन से जुड़े विकार हैं। उदाहरण के लिए, व्यापक-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग शरीर (आंत) के सामान्य जीवाणु वनस्पतियों में परिवर्तन से प्रकट हो सकता है, जो कि सुपरिनफेक्शन, डिस्बैक्टीरियोसिस, कैंडिडिआसिस के विकास से महसूस होता है। ज्यादातर, फेफड़े और आंतें इन प्रक्रियाओं में शामिल होते हैं।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी और इम्यूनोसप्रेसिव थेरेपी प्रतिरक्षा प्रणाली को कमजोर करती है, जिसके परिणामस्वरूप मुख्य रूप से एक अवसरवादी प्रकृति (न्यूमोसिस्टोसिस, साइटोमेगालोवायरस, आदि) के संक्रामक रोगों के विकास का खतरा बढ़ जाता है।

प्रतिक्रियाओं का यह उपसमूह 2 प्रकार का होता है:

• 1) एलर्जी प्रतिक्रियाएं;
• 2) आइडियोसिनक्रेसी। यह कहा जाना चाहिए कि चिकित्सा पद्धति में एलर्जी से जुड़े नकारात्मक प्रभाव बहुत आम हैं। उनकी आवृत्ति हर समय बढ़ रही है। वे प्रशासित दवा की खुराक की परवाह किए बिना होते हैं, और प्रतिरक्षा तंत्र उनके गठन में शामिल होते हैं। एलर्जी प्रतिक्रियाएं 2 प्रकार की हो सकती हैं: तत्काल अतिसंवेदनशीलता, GNT - IgE और IgG4 वर्गों के एंटीबॉडी के निर्माण से जुड़ी) और SLOW (संवेदी T-लिम्फोसाइट्स और मैक्रोफेज का संचय) प्रकार।

क्लिनिकल तस्वीर बहुत विविध है: पित्ती, त्वचा पर चकत्ते, एंजियोएडेमा, सीरम बीमारी, ब्रोन्कियल अस्थमा, बुखार, हेपेटाइटिस, आदि। लेकिन मुख्य बात एनाफिलेक्टिक शॉक विकसित होने की संभावना है। यदि एलर्जी प्रतिक्रियाओं के विकास के लिए औषधीय पदार्थ के साथ रोगी के कम से कम दो बार संपर्क की आवश्यकता होती है, तो इडियोसाइक्रासी का विकास - जेनोबायोटिक के साथ प्रारंभिक संपर्क के दौरान औषधीय पदार्थों की असहिष्णुता, हमेशा कुछ आनुवंशिक दोष से जुड़ी होती है, आमतौर पर व्यक्त की जाती है एंजाइम की अनुपस्थिति या बेहद कम गतिविधि। उदाहरण के लिए, एक आनुवंशिक एंजाइमोपैथी (अधिनियम की कमी। जी-6-पीडी) वाले व्यक्तियों में मलेरिया-रोधी दवा प्राइमाक्विन का उपयोग क्विनोन के गठन का कारण बनता है, जिसका हेमोलिटिक प्रभाव होता है। इस फेरमेंटोपैथी की उपस्थिति में, ऑक्सीडाइजिंग एजेंट वाली दवाओं को निर्धारित करना खतरनाक है, क्योंकि इससे एरिथ्रोसाइट्स के हेमोलिसिस से ड्रग-प्रेरित हेमोलिटिक एनीमिया (एस्पिरिन, क्लोरैम्फेनिकॉल, क्विनिडाइन, प्राइमाक्विन, फुरडोनिन) हो सकता है।

नई दवाओं के निर्माण, दवाओं के मूल्यांकन और उनके नामकरण के बारे में कुछ शब्द। फार्माकोलॉजी की प्रगति को नई दवाओं की निरंतर खोज और निर्माण की विशेषता है। दवाओं का निर्माण रसायनज्ञों और औषध विज्ञानियों के शोध से शुरू होता है, जिनका रचनात्मक सहयोग नई दवाओं की खोज में नितांत आवश्यक है। साथ ही, नए फंड की तलाश कई दिशाओं में विकसित हो रही है।

मुख्य मार्ग दवाओं का रासायनिक संश्लेषण है, जिसे एक प्रत्यक्ष संश्लेषण के रूप में महसूस किया जा सकता है या एक अनुभवजन्य पथ हो सकता है। यदि निर्देशित संश्लेषण बायोजेनिक पदार्थों (इंसुलिन, एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन) के प्रजनन से जुड़ा है, तो एंटीमेटाबोलाइट्स (पीएबीए-सल्फोनामाइड्स) का निर्माण, ज्ञात जैविक गतिविधि वाले यौगिकों के अणुओं का संशोधन (एसिटाइलकोलाइन की संरचना में परिवर्तन - हाइग्रोनियम गोंग्लिओब्लेक) , आदि, तो अनुभवजन्य पथ में या तो यादृच्छिक खोज होती है, या स्क्रीनिंग द्वारा खोज की जाती है, अर्थात औषधीय गतिविधि के लिए विभिन्न रासायनिक यौगिकों को छानना।

अनुभवजन्य निष्कर्षों का एक उदाहरण सल्फोनामाइड्स का उपयोग करते समय एक हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव की खोज का मामला है, जिसके कारण बाद में सल्फोनामाइड सिंथेटिक पेरफोरल एंटीडायबिटिक एजेंट (ब्यूटामाइड, क्लोरप्रोपामाइड) का निर्माण हुआ।

दवाओं के निर्माण के अनुभवजन्य तरीके का एक अन्य प्रकार भी बहुत श्रमसाध्य है - स्क्रीनिंग विधि। हालांकि, यह अनिवार्य है, खासकर यदि रासायनिक यौगिकों की एक नई श्रेणी की जांच की जा रही है, जिनके गुण, उनकी संरचना के आधार पर भविष्यवाणी करना मुश्किल है (एक अक्षम तरीका)। और यहाँ वर्तमान में वैज्ञानिक अनुसंधान के कम्प्यूटरीकरण द्वारा एक बड़ी भूमिका निभाई जाती है।

वर्तमान में, दवाओं को मुख्य रूप से निर्देशित रासायनिक संश्लेषण के माध्यम से प्राप्त किया जाता है, जिसे ए) समानता (अतिरिक्त श्रृंखलाओं, रेडिकल्स का परिचय) बी) पूरकता द्वारा किया जा सकता है, यानी ऊतकों और अंगों के किसी भी रिसेप्टर्स से मिलान करके।

दवाओं के शस्त्रागार में, सिंथेटिक दवाओं के अलावा, पौधे या पशु मूल के औषधीय कच्चे माल के साथ-साथ विभिन्न खनिजों से दवाओं और व्यक्तिगत पदार्थों द्वारा एक महत्वपूर्ण स्थान पर कब्जा कर लिया जाता है। ये हैं, सबसे पहले, गैलेनिक, नोवोगैलेनिक तैयारी, अल्कलॉइड, ग्लाइकोसाइड। इस प्रकार, मॉर्फिन, कोडीन, पैपावरिन अफीम से प्राप्त होते हैं, राफ्लफिया सर्पेन्टाइन से रिसर्पाइन, और कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स - डिजिटॉक्सिन, डिगॉक्सिन - फॉक्सग्लोव से प्राप्त होते हैं; मवेशियों की कई अंतःस्रावी ग्रंथियों से - हार्मोन, इम्यूनोएक्टिव ड्रग्स (इंसुलिन, थायरॉइडिन, टैक्टिविन, आदि)।

कुछ दवाएं कवक और सूक्ष्मजीवों के अपशिष्ट उत्पाद हैं। एक उदाहरण एंटीबायोटिक्स है। पौधे, पशु, माइक्रोबियल, कवक मूल के औषधीय पदार्थ अक्सर उनके संश्लेषण के साथ-साथ बाद के रासायनिक परिवर्तनों और अर्ध-सिंथेटिक और सिंथेटिक दवाओं के उत्पादन के आधार के रूप में काम करते हैं।

वे जेनेटिक इंजीनियरिंग विधियों (इंसुलिन, आदि) के उपयोग के माध्यम से दवाओं के निर्माण में गति प्राप्त कर रहे हैं।

एक नई दवा, इन सभी "चलनी" (फार्माकोएक्टिविटी, फार्माकोडायनामिक्स, फार्माकोकाइनेटिक्स, साइड इफेक्ट्स, विषाक्तता, आदि का अध्ययन) के माध्यम से पारित होने के बाद, नैदानिक ​​​​परीक्षणों के लिए अनुमति दी जाती है। यह "अंधा नियंत्रण" विधि, प्लेसीबो प्रभाव, डबल "अंधा नियंत्रण" विधि का उपयोग करता है, जब न तो डॉक्टर और न ही रोगी को पता होता है कि कब प्लेसबो का उपयोग किया जा रहा है। केवल एक विशेष आयोग जानता है। नैदानिक ​​परीक्षण मनुष्यों पर किए जा रहे हैं, और कई देशों में यह स्वयंसेवकों पर किया जाता है। यहाँ, निश्चित रूप से, समस्या के कानूनी, नैतिक, नैतिक पहलुओं का एक द्रव्यमान है, जिसके लिए इस संबंध में कानूनों के स्पष्ट विकास, विनियमन और अनुमोदन की आवश्यकता होती है।

प्रेफ़रांस्काया नीना जर्मनोव्ना
पहले मॉस्को स्टेट मेडिकल यूनिवर्सिटी के फार्मेसी संकाय के फार्माकोलॉजी विभाग के एसोसिएट प्रोफेसर। उन्हें। सेचेनोव, पीएच.डी.

दवा का उपयोग करते समय अवांछनीय पक्ष प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति से सुविधा होती है:

1. रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं, उसके सहवर्ती रोगों, आयु, वजन और ऊंचाई को ध्यान में रखे बिना गलत तरीके से चयनित चिकित्सीय खुराक।
2. खुराक आहार, संचयन या उत्सर्जन अंगों के रोगों के उल्लंघन के कारण दवा का ओवरडोज।
3. लंबे समय तक अनुचित उपचार।
4. अंतर्निहित या सहवर्ती बीमारी के तेज होने के साथ अचानक (अचानक) दवा की वापसी।
5. आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ इसकी बातचीत को ध्यान में रखे बिना दवा लेना।
6. कुपोषण, अस्वास्थ्यकर जीवन शैली; नशीली दवाओं का उपयोग, शराब और धूम्रपान।

मुख्य (मुख्य) क्रिया- यह दवा की औषधीय गतिविधि है, जिसके लिए इसका उपयोग किसी विशिष्ट बीमारी में रोगनिरोधी या चिकित्सीय उद्देश्यों के लिए नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया जाता है। उदाहरण के लिए, क्लोनिडाइन की मुख्य क्रिया काल्पनिक है, मॉर्फिन को एक एनाल्जेसिक प्रभाव की विशेषता है, नो-शपा में एक एंटीस्पास्मोडिक प्रभाव होता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, उपयोग और खुराक के संकेत के आधार पर, दो मुख्य क्रियाएं होती हैं - विरोधी भड़काऊ और एंटीप्लेटलेट।

प्रशासन के मार्ग और औषधीय प्रभावों के स्थानीयकरण के आधार पर, दवाओं की अन्य प्रकार की औषधीय कार्रवाई दिखाई देती है।

प्रतिकारक क्रिया(lat. resorbere - अवशोषण, अवशोषण) रक्त में दवा के अवशोषण, इसके वितरण और शरीर के ऊतकों में प्रवेश के बाद विकसित होता है। अवशोषण के बाद, दवाएं शरीर के ऊतकों में वितरित की जाती हैं और आणविक लक्ष्य (रिसेप्टर, एंजाइम, आयन चैनल) या अन्य सब्सट्रेट के साथ परस्पर क्रिया करती हैं। इस बातचीत के परिणामस्वरूप, एक औषधीय प्रभाव/प्रभाव होता है। यह कितनी दवाइयां काम करती हैं - "हिप्नोटिक्स", "ओपियोइड और गैर-ओपिओइड एनाल्जेसिक", "एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स", आदि।

स्थानीय क्रियाशरीर के ऊतकों के साथ दवा के सीधे संपर्क के साथ विकसित होता है, उदाहरण के लिए, त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली, घाव की सतह के साथ। स्थानीय क्रिया में दवाओं के इंजेक्शन के लिए ऊतकों (चमड़े के नीचे के ऊतक, मांसपेशियों, आदि) की प्रतिक्रिया भी शामिल होती है। स्थानीय कार्रवाई सबसे अधिक बार परेशान करने वाले, स्थानीय संवेदनाहारी, कसैले, दाग़ने वाले और अन्य दवाओं के उपयोग के साथ विकसित होती है। उनके पास स्थानीय कार्रवाई है antacids- Almagel, Gaviscon forte, Maalox, जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड को बेअसर करते हैं, पेट के पीएच को बढ़ाते हैं और पेप्सिन की गतिविधि को कम करते हैं। गैस्ट्रोप्रोटेक्टर्स- डी-नोल, वेंटर, एक chelating प्रभाव होने पर, श्लेष्म झिल्ली की सतह पर एक सुरक्षात्मक फिल्म बनाते हैं और पेट की गुहा की आंतरिक परत को आक्रामक हानिकारक कारकों से बचाते हैं।

उपयोग की जाने वाली खुराक के रूप (गोलियां, कैप्सूल, ड्रेजेज, आंतरिक उपयोग के लिए समाधान और निलंबन) और प्रशासन के मार्ग के आधार पर कई दवाएं, एक ही दवा को दूसरे खुराक के रूप में उपयोग करते समय (मरहम, जेल, मरहम) प्रभाव डालती हैं। , आई ड्रॉप) एक स्थानीय प्रभाव है। उदाहरण के लिए, नॉन स्टेरिओडल आग रहित दवाई: डिक्लोफेनाक न केवल गोलियों में उपलब्ध है, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान, जो एक पुनर्जीवन प्रभाव का कारण बनता है, बल्कि 1% डाइक्लोरन जेल, 2% ऑर्टोफेन या डाइक्लोफेनाक मरहम के रूप में बाहरी उपयोग के लिए भी उपलब्ध है, आंखों की बूंदों में 0, 1% समाधान "डिक्लो-एफ", जिसका स्थानीय विरोधी भड़काऊ प्रभाव है। TN "Naklofen", "Diklovit" के तहत सपोसिटरी का उपयोग करते समय, स्थानीय और पुनरुत्पादक दोनों प्रभाव होते हैं। एक अन्य दवा - "निमेसुलाइड" - ब्रांड नाम "निसे" (स्थानीय क्रिया) के तहत बाहरी उपयोग के लिए गोलियों (पुनरुत्पादन क्रिया) और जेल के रूप में उपलब्ध है।

परेशान करने वाली दवाएंइंजेक्शन स्थल और दूरी दोनों पर प्रभाव विकसित करना। ये प्रभाव प्रतिवर्त प्रतिक्रियाओं और प्रदर्शन के कारण होते हैं पलटी कार्रवाई. श्लेष्म झिल्ली, त्वचा और चमड़े के नीचे की संरचनाओं के संवेदनशील तंत्रिका अंत (इंटररिसेप्टर) उत्तेजित होते हैं, अभिवाही तंत्रिका तंतुओं के माध्यम से आवेग केंद्रीय तंत्रिका तंत्र तक पहुंचते हैं, तंत्रिका कोशिकाओं को उत्तेजित करते हैं, और फिर अपवाही तंत्रिकाओं के माध्यम से क्रिया अंग / अंगों तक फैल जाती है या सारा शरीर। उदाहरण के लिए, आवेदन करते समय स्थानीय परेशानी, ध्यान भंग- "सरसों", जेल "सरसों फोर्टे" या "काली मिर्च पैच", आदि। प्रतिवर्त क्रिया शरीर के ऊतकों के साथ औषधीय पदार्थ के प्रारंभिक संपर्क के स्थान से दूरी पर विकसित हो सकती है, जिसमें सभी लिंक की भागीदारी होती है। प्रतिवर्त चाप। इस प्रकार बेहोशी के दौरान अमोनिया वाष्प (अमोनिया अल्कोहल 10%) कार्य करती है। जब साँस ली जाती है, तो नाक की झिल्ली के संवेदनशील रिसेप्टर्स चिढ़ जाते हैं, उत्तेजना सेंट्रिपेटल नसों के साथ फैलती है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में फैल जाती है, मज्जा ऑन्गोंगाटा के वासोमोटर और श्वसन केंद्र उत्तेजित होते हैं। इसके अलावा, केन्द्रापसारक तंत्रिकाओं के माध्यम से आवेग फेफड़े और रक्त वाहिकाओं तक पहुंचते हैं, फेफड़ों में वेंटिलेशन बढ़ जाता है, रक्तचाप बढ़ जाता है और चेतना बहाल हो जाती है। यह याद रखना चाहिए कि बड़ी मात्रा में अमोनिया समाधान अवांछनीय प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकता है - हृदय संकुचन और श्वसन गिरफ्तारी में तेज कमी।

सक्रिय पदार्थों, रिसेप्टर्स या अन्य "लक्ष्यों" के साथ सक्रिय मेटाबोलाइट्स के बंधन के तंत्र के आधार पर, दवा का प्रभाव प्रत्यक्ष, अप्रत्यक्ष (द्वितीयक), मध्यस्थ, चयनात्मक (चयनात्मक), प्रमुख या गैर-चयनात्मक (गैर-चयनात्मक) हो सकता है। ).

प्रत्यक्ष (प्राथमिक) क्रियाऐसी दवाएं प्रदान करें जो सीधे रिसेप्टर्स को प्रभावित करती हैं। उदाहरण के लिए: एड्रीनर्जिक दवाएं(एड्रेनालाईन, सालबुटामोल) सीधे एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं, एंटीड्रेनर्जिक (प्रोप्रानोलोल, एटेनोलोल, डॉक्साज़ोसिन) इन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करते हैं और उन पर रक्त में घूमने वाले नोरेपीनेफ्राइन मध्यस्थ और अन्य कैटेकोलामाइन की कार्रवाई को रोकते हैं। कोलीनर्जिक एजेंट (पाइलोकार्पिन, एसेक्लिडिन) प्रभावकारी कोशिकाओं की झिल्लियों के परिधीय एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं और ऑटोनोमिक कोलीनर्जिक नसों की उत्तेजना के समान प्रभाव पैदा करते हैं। एंटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपाइन, पिरेंजेपाइन, बुस्कोपैन) एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करते हैं और उनके साथ एसिटाइलकोलाइन मध्यस्थ की बातचीत को रोकते हैं।

अप्रत्यक्ष (द्वितीयक)एक क्रिया तब होती है जब एक दवा, एक अंग के कार्यों को बदलकर, दूसरे अंग को प्रभावित करती है। दिल की विफलता से पीड़ित मरीजों को अक्सर ऊतक शोफ का अनुभव होता है। कार्डियोटोनिक ड्रग्स, कार्डियक डिजिटेलिस ग्लाइकोसाइड्स (डिगॉक्सिन, सेलेनाइड) का प्राथमिक प्रभाव होता है, जिससे हृदय संकुचन की शक्ति बढ़ती है और कार्डियक आउटपुट बढ़ता है। सभी अंगों और ऊतकों में रक्त परिसंचरण में सुधार, कार्डियक ग्लाइकोसाइड गुर्दे द्वारा शरीर से द्रव के उत्सर्जन को बढ़ाता है, जिससे शिरापरक जमाव में कमी आती है और एडिमा को दूर किया जाता है - ये प्रभाव द्वितीयक होते हैं।

अप्रत्यक्ष (मध्यस्थ) क्रियाद्वितीयक ट्रांसमीटरों (संदेशवाहकों) के माध्यम से "लक्ष्य" पर दवा के प्रभाव के परिणामस्वरूप उत्पन्न होता है, जो अप्रत्यक्ष रूप से एक विशिष्ट औषधीय प्रभाव बनाता है। उदाहरण के लिए, सिम्पैथोलिटिक "रेसरपाइन" डोपामाइन और नॉरपेनेफ्रिन के वेसिकुलर तेज को रोकता है। पुटिकाओं (लेट। वेसिकुलर - बबल) में डोपामाइन का प्रवेश, मध्यस्थ से भरे सिनैप्स का एक रूपात्मक तत्व कम हो जाता है। न्यूरोट्रांसमीटर नोरपीनेफ्राइन के संश्लेषण में कमी और प्रीसानेप्टिक झिल्ली से इसकी रिहाई। पोस्टगैंग्लिओनिक सहानुभूति तंत्रिका अंत में, नोरेपीनेफ्राइन का डिपो समाप्त हो गया है और एड्रीनर्जिक नसों से प्रभावकारी कोशिकाओं तक उत्तेजना का संचरण बाधित हो गया है; रक्तचाप में लगातार कमी है। एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट(नियोस्टिग्माइन मिथाइल सल्फेट, डिस्टिग्माइन ब्रोमाइड) एंजाइम एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ को रोकता है, मध्यस्थ एसिटाइलकोलाइन के एंजाइमैटिक हाइड्रोलिसिस को रोकता है। कोलीनर्जिक सिनैप्स में अंतर्जात एसिटाइलकोलाइन का संचय होता है, जो मस्कैरेनिक (एम-), निकोटीन-संवेदनशील (एन-) कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर मध्यस्थ की क्रिया को काफी बढ़ाता और बढ़ाता है।