एंटीबायोटिक्स जीवाणुनाशक दवाओं का एक विशाल समूह है, जिनमें से प्रत्येक की अपनी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, उपयोग के संकेत और कुछ परिणामों की उपस्थिति की विशेषता है।
एंटीबायोटिक्स ऐसे पदार्थ हैं जो सूक्ष्मजीवों के विकास को रोक सकते हैं या उन्हें नष्ट कर सकते हैं। GOST परिभाषा के अनुसार, एंटीबायोटिक्स में पौधे, पशु या माइक्रोबियल मूल के पदार्थ शामिल हैं। वर्तमान में, यह परिभाषा कुछ हद तक पुरानी है, क्योंकि बड़ी संख्या में सिंथेटिक दवाएं बनाई गई हैं, लेकिन प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स उनके निर्माण के लिए प्रोटोटाइप के रूप में कार्य करते हैं।
रोगाणुरोधी दवाओं का इतिहास 1928 में शुरू होता है, जब ए. फ्लेमिंग ने पहली बार इसकी खोज की थी पेनिसिलिन. इस पदार्थ की खोज की गई थी, इसे बनाया नहीं गया था, क्योंकि यह हमेशा से प्रकृति में मौजूद रहा है। जीवित प्रकृति में, यह जीनस पेनिसिलियम के सूक्ष्म कवक द्वारा निर्मित होता है, जो खुद को अन्य सूक्ष्मजीवों से बचाता है।
100 से भी कम वर्षों में, सौ से अधिक विभिन्न जीवाणुरोधी दवाएं बनाई गई हैं। उनमें से कुछ पहले से ही पुराने हो चुके हैं और उपचार में उपयोग नहीं किए जाते हैं, और कुछ को अभी नैदानिक अभ्यास में पेश किया जा रहा है।
एंटीबायोटिक्स कैसे काम करते हैं?
हम पढ़ने की सलाह देते हैं:सभी जीवाणुरोधी दवाओं को सूक्ष्मजीवों पर उनके प्रभाव के अनुसार दो बड़े समूहों में विभाजित किया जा सकता है:
- जीवाणुनाशक- सीधे रोगाणुओं की मृत्यु का कारण;
- बैक्टीरियोस्टेटिक- सूक्ष्मजीवों के प्रसार को रोकें। बढ़ने और प्रजनन करने में असमर्थ, बैक्टीरिया एक बीमार व्यक्ति की प्रतिरक्षा प्रणाली द्वारा नष्ट हो जाते हैं।
एंटीबायोटिक्स कई तरह से अपना प्रभाव डालते हैं: उनमें से कुछ माइक्रोबियल न्यूक्लिक एसिड के संश्लेषण में हस्तक्षेप करते हैं; अन्य जीवाणु कोशिका दीवारों के संश्लेषण में हस्तक्षेप करते हैं, अन्य प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करते हैं, और अन्य श्वसन एंजाइमों के कार्यों को अवरुद्ध करते हैं।
एंटीबायोटिक समूह
दवाओं के इस समूह की विविधता के बावजूद, उन सभी को कई मुख्य प्रकारों में वर्गीकृत किया जा सकता है। यह वर्गीकरण रासायनिक संरचना पर आधारित है - एक ही समूह की दवाओं का एक समान रासायनिक सूत्र होता है, जो कुछ आणविक अंशों की उपस्थिति या अनुपस्थिति में एक दूसरे से भिन्न होता है।
एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण समूहों की उपस्थिति को दर्शाता है:
- पेनिसिलिन डेरिवेटिव. इसमें सबसे पहले एंटीबायोटिक के आधार पर बनाई गई सभी दवाएं शामिल हैं। इस समूह में, पेनिसिलिन दवाओं के निम्नलिखित उपसमूह या पीढ़ियों को प्रतिष्ठित किया गया है:
- प्राकृतिक बेंज़िलपेनिसिलिन, जो कवक द्वारा संश्लेषित होता है, और अर्ध-सिंथेटिक दवाएं: मेथिसिलिन, नेफसिलिन।
- सिंथेटिक दवाएं: कार्बपेनिसिलिन और टिकारसिलिन, जिनकी क्रिया का स्पेक्ट्रम व्यापक होता है।
- मेसिलम और एज़्लोसिलिन, जिनकी क्रिया का दायरा और भी व्यापक है।
- सेफ्लोस्पोरिन- पेनिसिलिन के निकटतम रिश्तेदार। इस समूह का पहला एंटीबायोटिक, सेफ़ाज़ोलिन सी, जीनस सेफलोस्पोरियम के कवक द्वारा निर्मित होता है। इस समूह की अधिकांश दवाओं में जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, अर्थात वे सूक्ष्मजीवों को मार देती हैं। सेफलोस्पोरिन की कई पीढ़ियाँ हैं:
- पहली पीढ़ी: सेफ़ाज़ोलिन, सेफैलेक्सिन, सेफ्राडाइन, आदि।
- द्वितीय पीढ़ी: सेफ़सुलोडिन, सेफ़ामैंडोल, सेफ़्यूरॉक्सिम।
- तीसरी पीढ़ी: सेफोटैक्सिम, सेफ्टाजिडाइम, सेफोडाइजाइम।
- चतुर्थ पीढ़ी: सेफ़पिरोम।
- वी पीढ़ी: सेफ्टोलोज़ेन, सेफ्टोपिब्रोल।
विभिन्न समूहों के बीच अंतर मुख्य रूप से उनकी प्रभावशीलता में है - बाद की पीढ़ियों में कार्रवाई का दायरा बड़ा होता है और वे अधिक प्रभावी होते हैं। पहली और दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन का उपयोग अब नैदानिक अभ्यास में बहुत ही कम किया जाता है, उनमें से अधिकांश का उत्पादन भी नहीं किया जाता है।
- - जटिल रासायनिक संरचना वाली दवाएं जिनका रोगाणुओं की एक विस्तृत श्रृंखला पर बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। प्रतिनिधि: एज़िथ्रोमाइसिन, रोवामाइसिन, जोसामाइसिन, ल्यूकोमाइसिन और कई अन्य। मैक्रोलाइड्स को सबसे सुरक्षित जीवाणुरोधी दवाओं में से एक माना जाता है - इनका उपयोग गर्भवती महिलाएं भी कर सकती हैं। एज़लाइड्स और केटोलाइड्स मैकोरलाइड्स की किस्में हैं जिनमें सक्रिय अणुओं की संरचना में अंतर होता है।
दवाओं के इस समूह का एक अन्य लाभ यह है कि वे मानव शरीर की कोशिकाओं में प्रवेश करने में सक्षम हैं, जो उन्हें इंट्रासेल्युलर संक्रमण के उपचार में प्रभावी बनाता है:,।
- एमिनोग्लीकोसाइड्स. प्रतिनिधि: जेंटामाइसिन, एमिकासिन, कैनामाइसिन। बड़ी संख्या में एरोबिक ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी। इन दवाओं को सबसे अधिक विषैला माना जाता है और ये काफी गंभीर जटिलताएँ पैदा कर सकती हैं। जननांग पथ के संक्रमण का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है।
- tetracyclines. ये मुख्य रूप से अर्ध-सिंथेटिक और सिंथेटिक दवाएं हैं, जिनमें शामिल हैं: टेट्रासाइक्लिन, डॉक्सीसाइक्लिन, मिनोसाइक्लिन। कई बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी. इन दवाओं का नुकसान क्रॉस-प्रतिरोध है, यानी, जिन सूक्ष्मजीवों ने एक दवा के प्रति प्रतिरोध विकसित कर लिया है, वे इस समूह के अन्य लोगों के प्रति असंवेदनशील होंगे।
- फ़्लोरोक्विनोलोन. ये पूरी तरह से सिंथेटिक दवाएं हैं जिनका कोई प्राकृतिक समकक्ष नहीं है। इस समूह की सभी दवाओं को पहली पीढ़ी (पेफ्लोक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, नॉरफ्लोक्सासिन) और दूसरी पीढ़ी (लेवोफ्लोक्सासिन, मोक्सीफ्लोक्सासिन) में विभाजित किया गया है। इनका उपयोग अक्सर ईएनटी अंगों (,) और श्वसन पथ (,) के संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।
- लिंकोसामाइड्स।इस समूह में प्राकृतिक एंटीबायोटिक लिनकोमाइसिन और इसका व्युत्पन्न क्लिंडामाइसिन शामिल हैं। इनमें बैक्टीरियोस्टेटिक और जीवाणुनाशक दोनों प्रभाव होते हैं, प्रभाव एकाग्रता पर निर्भर करता है।
- कार्बापेनेम्स. ये सबसे आधुनिक एंटीबायोटिक्स में से एक हैं जो बड़ी संख्या में सूक्ष्मजीवों पर कार्य करते हैं। इस समूह की दवाएं आरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं से संबंधित हैं, यानी, उनका उपयोग सबसे कठिन मामलों में किया जाता है जब अन्य दवाएं अप्रभावी होती हैं। प्रतिनिधि: इमिपेनेम, मेरोपेनेम, एर्टापेनेम।
- polymyxins. ये अत्यधिक विशिष्ट दवाएं हैं जिनका उपयोग संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। पॉलीमीक्सिन में पॉलीमीक्सिन एम और बी शामिल हैं। इन दवाओं का नुकसान तंत्रिका तंत्र और गुर्दे पर उनका विषाक्त प्रभाव है।
- तपेदिकरोधी औषधियाँ. यह दवाओं का एक अलग समूह है जिसका स्पष्ट प्रभाव होता है। इनमें रिफैम्पिसिन, आइसोनियाज़िड और पीएएस शामिल हैं। तपेदिक के इलाज के लिए अन्य एंटीबायोटिक दवाओं का भी उपयोग किया जाता है, लेकिन केवल तभी जब उल्लिखित दवाओं के प्रति प्रतिरोध विकसित हो गया हो।
- एंटिफंगल एजेंट. इस समूह में मायकोसेस - फंगल संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं शामिल हैं: एम्फोथायरेसिन बी, निस्टैटिन, फ्लुकोनाज़ोल।
एंटीबायोटिक्स के उपयोग के तरीके
जीवाणुरोधी दवाएं विभिन्न रूपों में उपलब्ध हैं: गोलियां, पाउडर जिससे इंजेक्शन समाधान तैयार किया जाता है, मलहम, बूंदें, स्प्रे, सिरप, सपोसिटरी। एंटीबायोटिक्स के मुख्य उपयोग:
- मौखिक- मौखिक प्रशासन। आप दवा को टैबलेट, कैप्सूल, सिरप या पाउडर के रूप में ले सकते हैं। प्रशासन की आवृत्ति एंटीबायोटिक के प्रकार पर निर्भर करती है, उदाहरण के लिए, एज़िथ्रोमाइसिन दिन में एक बार ली जाती है, और टेट्रासाइक्लिन दिन में 4 बार ली जाती है। प्रत्येक प्रकार के एंटीबायोटिक के लिए ऐसी सिफारिशें होती हैं जो बताती हैं कि इसे कब लिया जाना चाहिए - भोजन से पहले, भोजन के दौरान या बाद में। उपचार की प्रभावशीलता और दुष्प्रभावों की गंभीरता इस पर निर्भर करती है। कभी-कभी छोटे बच्चों को एंटीबायोटिक्स सिरप के रूप में दी जाती हैं - बच्चों के लिए गोली या कैप्सूल निगलने की तुलना में तरल पीना आसान होता है। इसके अलावा, दवा के अप्रिय या कड़वे स्वाद से छुटकारा पाने के लिए सिरप को मीठा किया जा सकता है।
- इंजेक्शन- इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा इंजेक्शन के रूप में। इस विधि से दवा संक्रमण स्थल पर तेजी से पहुंचती है और अधिक सक्रिय होती है। प्रशासन की इस पद्धति का नुकसान यह है कि इंजेक्शन दर्दनाक होता है। इंजेक्शन का उपयोग मध्यम और गंभीर बीमारियों के लिए किया जाता है।
महत्वपूर्ण:क्लिनिक या अस्पताल में केवल एक नर्स को ही इंजेक्शन लगाना चाहिए! घर पर एंटीबायोटिक्स इंजेक्ट करने की सख्ती से अनुशंसा नहीं की जाती है।
- स्थानीय- संक्रमण वाली जगह पर सीधे मलहम या क्रीम लगाना। दवा वितरण की इस पद्धति का उपयोग मुख्य रूप से त्वचा संक्रमण - एरिसिपेलस, साथ ही नेत्र विज्ञान में - आंख के संक्रमण के लिए किया जाता है, उदाहरण के लिए, नेत्रश्लेष्मलाशोथ के लिए टेट्रासाइक्लिन मरहम।
प्रशासन का मार्ग केवल डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाता है। इस मामले में, कई कारकों को ध्यान में रखा जाता है: जठरांत्र संबंधी मार्ग में दवा का अवशोषण, समग्र रूप से पाचन तंत्र की स्थिति (कुछ बीमारियों में, अवशोषण दर कम हो जाती है और उपचार की प्रभावशीलता कम हो जाती है)। कुछ दवाओं को केवल एक ही तरीके से दिया जा सकता है।
इंजेक्शन लगाते समय, आपको यह जानना होगा कि आप पाउडर को घोलने के लिए क्या उपयोग कर सकते हैं। उदाहरण के लिए, एबैक्टल को केवल ग्लूकोज से पतला किया जा सकता है, क्योंकि जब सोडियम क्लोराइड का उपयोग किया जाता है तो यह नष्ट हो जाता है, जिसका अर्थ है कि उपचार अप्रभावी होगा।
एंटीबायोटिक संवेदनशीलता
कोई भी जीव देर-सबेर कठोरतम परिस्थितियों का आदी हो जाता है। यह कथन सूक्ष्मजीवों के संबंध में भी सत्य है - एंटीबायोटिक दवाओं के लंबे समय तक संपर्क के जवाब में, सूक्ष्मजीव उनके प्रति प्रतिरोध विकसित करते हैं। एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता की अवधारणा को चिकित्सा अभ्यास में पेश किया गया था - वह प्रभावशीलता जिसके साथ एक विशेष दवा रोगज़नक़ को प्रभावित करती है।
एंटीबायोटिक दवाओं का कोई भी नुस्खा रोगज़नक़ की संवेदनशीलता के ज्ञान पर आधारित होना चाहिए। आदर्श रूप से, दवा लिखने से पहले, डॉक्टर को संवेदनशीलता परीक्षण करना चाहिए और सबसे प्रभावी दवा लिखनी चाहिए। लेकिन इस तरह के विश्लेषण को करने में लगने वाला समय, सर्वोत्तम स्थिति में, कई दिनों का होता है, और इस दौरान संक्रमण सबसे विनाशकारी परिणाम दे सकता है।
इसलिए, किसी अज्ञात रोगज़नक़ से संक्रमण के मामले में, डॉक्टर अनुभवजन्य रूप से दवाएं लिखते हैं - किसी विशेष क्षेत्र और चिकित्सा संस्थान में महामारी विज्ञान की स्थिति के ज्ञान के साथ, सबसे संभावित रोगज़नक़ को ध्यान में रखते हुए। इस प्रयोजन के लिए, व्यापक-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग किया जाता है।
संवेदनशीलता परीक्षण करने के बाद, डॉक्टर के पास दवा को अधिक प्रभावी दवा में बदलने का अवसर होता है। यदि 3-5 दिनों तक उपचार से कोई प्रभाव न हो तो दवा बदली जा सकती है।
एंटीबायोटिक दवाओं का इटियोट्रोपिक (लक्षित) नुस्खा अधिक प्रभावी है। साथ ही, यह स्पष्ट हो जाता है कि बीमारी का कारण क्या है - बैक्टीरियोलॉजिकल शोध का उपयोग करके रोगज़नक़ का प्रकार स्थापित किया जाता है। फिर डॉक्टर एक विशिष्ट दवा का चयन करता है जिसके प्रति सूक्ष्म जीव में प्रतिरोध (प्रतिरोध) नहीं होता है।
क्या एंटीबायोटिक्स हमेशा प्रभावी होते हैं?
एंटीबायोटिक्स केवल बैक्टीरिया और कवक पर कार्य करते हैं! बैक्टीरिया को एककोशिकीय सूक्ष्मजीव माना जाता है। बैक्टीरिया की कई हजार प्रजातियां हैं, जिनमें से कुछ मनुष्यों के साथ सामान्य रूप से सह-अस्तित्व में रहती हैं - बैक्टीरिया की 20 से अधिक प्रजातियां बड़ी आंत में रहती हैं। कुछ बैक्टीरिया अवसरवादी होते हैं - वे केवल कुछ शर्तों के तहत ही बीमारी का कारण बनते हैं, उदाहरण के लिए, जब वे एक असामान्य निवास स्थान में प्रवेश करते हैं। उदाहरण के लिए, अक्सर प्रोस्टेटाइटिस ई. कोलाई के कारण होता है, जो मलाशय से आरोही मार्ग से प्रवेश करता है।
टिप्पणी: वायरल रोगों के लिए एंटीबायोटिक्स बिल्कुल अप्रभावी हैं। वायरस बैक्टीरिया से कई गुना छोटे होते हैं, और एंटीबायोटिक्स में उनकी क्षमता के अनुरूप उपयोग का कोई बिंदु नहीं होता है। इसीलिए एंटीबायोटिक दवाओं का सर्दी-जुकाम पर कोई असर नहीं होता, क्योंकि 99% मामलों में सर्दी वायरस के कारण होती है।
खांसी और ब्रोंकाइटिस के लिए एंटीबायोटिक्स प्रभावी हो सकते हैं यदि वे बैक्टीरिया के कारण होते हैं। केवल एक डॉक्टर ही यह पता लगा सकता है कि बीमारी का कारण क्या है - इसके लिए वह रक्त परीक्षण निर्धारित करता है, और यदि आवश्यक हो, तो थूक की जांच भी करता है।
महत्वपूर्ण:अपने आप को एंटीबायोटिक्स लिखना अस्वीकार्य है! इससे केवल यह तथ्य सामने आएगा कि कुछ रोगजनकों में प्रतिरोध विकसित हो जाएगा, और अगली बार बीमारी का इलाज करना अधिक कठिन होगा।
बेशक, एंटीबायोटिक्स इसके लिए प्रभावी हैं - यह रोग विशेष रूप से जीवाणु प्रकृति का है, जो स्ट्रेप्टोकोक्की या स्टेफिलोकोक्की के कारण होता है। गले में खराश के इलाज के लिए सबसे सरल एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग किया जाता है - पेनिसिलिन, एरिथ्रोमाइसिन। एनजाइना के उपचार में सबसे महत्वपूर्ण बात खुराक की आवृत्ति और उपचार की अवधि का अनुपालन है - कम से कम 7 दिन। आपको स्थिति की शुरुआत के तुरंत बाद दवा लेना बंद नहीं करना चाहिए, जो आमतौर पर 3-4वें दिन देखी जाती है। सच्चे टॉन्सिलिटिस को टॉन्सिलिटिस के साथ भ्रमित नहीं किया जाना चाहिए, जो वायरल मूल का हो सकता है।
टिप्पणी: अनुपचारित गले की खराश तीव्र आमवाती बुखार का कारण बन सकती है या!
निमोनिया (निमोनिया) जीवाणु और वायरल दोनों मूल का हो सकता है। 80% मामलों में बैक्टीरिया निमोनिया का कारण बनते हैं, इसलिए अनुभवजन्य रूप से निर्धारित होने पर भी, निमोनिया के लिए एंटीबायोटिक दवाओं का अच्छा प्रभाव होता है। वायरल निमोनिया के लिए, एंटीबायोटिक दवाओं का चिकित्सीय प्रभाव नहीं होता है, हालांकि वे जीवाणु वनस्पतियों को सूजन प्रक्रिया में शामिल होने से रोकते हैं।
एंटीबायोटिक्स और शराब
कम समय में एक ही समय में शराब और एंटीबायोटिक्स लेने से कुछ भी अच्छा नहीं होता है। कुछ दवाएं शराब की तरह ही लीवर में टूट जाती हैं। रक्त में एंटीबायोटिक दवाओं और अल्कोहल की उपस्थिति यकृत पर एक मजबूत दबाव डालती है - उसके पास एथिल अल्कोहल को बेअसर करने का समय नहीं होता है। परिणामस्वरूप, अप्रिय लक्षण विकसित होने की संभावना बढ़ जाती है: मतली, उल्टी और आंतों के विकार।
महत्वपूर्ण: कई दवाएं रासायनिक स्तर पर अल्कोहल के साथ परस्पर क्रिया करती हैं, जिसके परिणामस्वरूप चिकित्सीय प्रभाव सीधे कम हो जाता है। इन दवाओं में मेट्रोनिडाजोल, क्लोरैम्फेनिकॉल, सेफोपेराज़ोन और कई अन्य शामिल हैं। शराब और इन दवाओं के सहवर्ती उपयोग से न केवल चिकित्सीय प्रभाव कम हो सकता है, बल्कि सांस की तकलीफ, दौरे और मृत्यु भी हो सकती है।
बेशक, शराब पीते समय कुछ एंटीबायोटिक्स ली जा सकती हैं, लेकिन अपने स्वास्थ्य को जोखिम में क्यों डालें? थोड़े समय के लिए मादक पेय पदार्थों से परहेज करना बेहतर है - जीवाणुरोधी चिकित्सा का कोर्स शायद ही कभी 1.5-2 सप्ताह से अधिक हो।
गर्भावस्था के दौरान एंटीबायोटिक्स
गर्भवती महिलाएं अन्य सभी की तुलना में संक्रामक रोगों से कम पीड़ित नहीं होती हैं। लेकिन गर्भवती महिलाओं का एंटीबायोटिक दवाओं से इलाज करना बहुत मुश्किल होता है। गर्भवती महिला के शरीर में भ्रूण बढ़ता और विकसित होता है - अजन्मा बच्चा, जो कई रसायनों के प्रति बहुत संवेदनशील होता है। विकासशील शरीर में एंटीबायोटिक दवाओं का प्रवेश भ्रूण की विकृतियों के विकास और भ्रूण के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को विषाक्त क्षति पहुंचा सकता है।
पहली तिमाही के दौरान, एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग से पूरी तरह से बचने की सलाह दी जाती है। दूसरी और तीसरी तिमाही में, उनका उपयोग अधिक सुरक्षित है, लेकिन यदि संभव हो तो इसे सीमित भी किया जाना चाहिए।
एक गर्भवती महिला निम्नलिखित बीमारियों के लिए एंटीबायोटिक्स लिखने से इनकार नहीं कर सकती:
- न्यूमोनिया;
- एनजाइना;
- संक्रमित घाव;
- विशिष्ट संक्रमण: ब्रुसेलोसिस, बोरेलिओसिस;
- यौन रूप से संक्रामित संक्रमण: , ।
गर्भवती महिला को कौन सी एंटीबायोटिक्स दी जा सकती हैं?
पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन दवाएं, एरिथ्रोमाइसिन और जोसामाइसिन का भ्रूण पर लगभग कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। पेनिसिलिन, हालांकि यह नाल के माध्यम से गुजरता है, भ्रूण पर नकारात्मक प्रभाव नहीं डालता है। सेफलोस्पोरिन और अन्य नामित दवाएं बेहद कम सांद्रता में नाल में प्रवेश करती हैं और अजन्मे बच्चे को नुकसान पहुंचाने में सक्षम नहीं हैं।
सशर्त रूप से सुरक्षित दवाओं में मेट्रोनिडाज़ोल, जेंटामाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन शामिल हैं। इन्हें केवल स्वास्थ्य कारणों से निर्धारित किया जाता है, जब महिला को होने वाला लाभ बच्चे को होने वाले जोखिम से अधिक हो। ऐसी स्थितियों में गंभीर निमोनिया, सेप्सिस और अन्य गंभीर संक्रमण शामिल हैं, जिसमें एंटीबायोटिक दवाओं के बिना, एक महिला आसानी से मर सकती है।
गर्भावस्था के दौरान कौन सी दवाएं निर्धारित नहीं की जानी चाहिए?
गर्भवती महिलाओं में निम्नलिखित दवाओं का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए:
- एमिनोग्लीकोसाइड्स- जन्मजात बहरापन हो सकता है (जेंटामाइसिन के अपवाद के साथ);
- क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन- प्रयोगों में उनका पशु भ्रूण पर विषैला प्रभाव पड़ा;
- फ़्लुओरोक़ुइनोलोनेस;
- टेट्रासाइक्लिन- कंकाल प्रणाली और दांतों के निर्माण को बाधित करता है;
- chloramphenicol- देर से गर्भावस्था में बच्चे में अस्थि मज्जा कार्यों के अवरोध के कारण खतरनाक है।
कुछ जीवाणुरोधी दवाओं के भ्रूण पर नकारात्मक प्रभाव का कोई डेटा नहीं है। इसे सरलता से समझाया गया है - दवाओं की विषाक्तता निर्धारित करने के लिए गर्भवती महिलाओं पर प्रयोग नहीं किए जाते हैं। जानवरों पर प्रयोग हमें 100% निश्चितता के साथ सभी नकारात्मक प्रभावों को बाहर करने की अनुमति नहीं देते हैं, क्योंकि मनुष्यों और जानवरों में दवाओं का चयापचय काफी भिन्न हो सकता है।
कृपया ध्यान दें कि आपको एंटीबायोटिक्स लेना भी बंद कर देना चाहिए या गर्भधारण की अपनी योजना बदल देनी चाहिए। कुछ दवाओं का संचयी प्रभाव होता है - वे एक महिला के शरीर में जमा हो सकती हैं, और उपचार के अंत के बाद कुछ समय के लिए वे धीरे-धीरे चयापचय और समाप्त हो जाती हैं। एंटीबायोटिक्स लेने के 2-3 सप्ताह से पहले गर्भवती होने की सलाह नहीं दी जाती है।
एंटीबायोटिक्स लेने के परिणाम
मानव शरीर में एंटीबायोटिक दवाओं के प्रवेश से न केवल रोगजनक बैक्टीरिया का विनाश होता है। सभी विदेशी रसायनों की तरह, एंटीबायोटिक दवाओं का भी प्रणालीगत प्रभाव होता है - किसी न किसी हद तक वे शरीर की सभी प्रणालियों को प्रभावित करते हैं।
एंटीबायोटिक दवाओं के दुष्प्रभावों के कई समूह हैं:
एलर्जी
लगभग कोई भी एंटीबायोटिक एलर्जी का कारण बन सकता है। प्रतिक्रिया की गंभीरता अलग-अलग होती है: शरीर पर दाने, क्विन्के की एडिमा (एंजियोएडेमा), एनाफिलेक्टिक शॉक। जबकि एलर्जिक रैश व्यावहारिक रूप से हानिरहित है, एनाफिलेक्टिक शॉक घातक हो सकता है। एंटीबायोटिक इंजेक्शन से सदमे का खतरा बहुत अधिक होता है, यही कारण है कि इंजेक्शन केवल चिकित्सा संस्थानों में ही लगाए जाने चाहिए - वहां आपातकालीन देखभाल प्रदान की जा सकती है।
एंटीबायोटिक्स और अन्य रोगाणुरोधी दवाएं जो क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रियाओं का कारण बनती हैं:
विषैली प्रतिक्रियाएँ
एंटीबायोटिक्स कई अंगों को नुकसान पहुंचा सकते हैं, लेकिन लीवर उनके प्रभावों के प्रति सबसे अधिक संवेदनशील होता है - एंटीबायोटिक चिकित्सा के दौरान विषाक्त हेपेटाइटिस हो सकता है। कुछ दवाओं का अन्य अंगों पर चयनात्मक विषाक्त प्रभाव पड़ता है: एमिनोग्लाइकोसाइड्स - श्रवण सहायता पर (बहरापन का कारण); टेट्रासाइक्लिन बच्चों में हड्डियों के विकास को रोकता है।
टिप्पणी: किसी दवा की विषाक्तता आम तौर पर उसकी खुराक पर निर्भर करती है, लेकिन व्यक्तिगत असहिष्णुता के मामले में, कभी-कभी छोटी खुराकें प्रभाव पैदा करने के लिए पर्याप्त होती हैं।
जठरांत्र संबंधी मार्ग पर प्रभाव
कुछ एंटीबायोटिक्स लेने पर, मरीज़ अक्सर पेट दर्द, मतली, उल्टी और मल विकार (दस्त) की शिकायत करते हैं। ये प्रतिक्रियाएं अक्सर दवाओं के स्थानीय रूप से परेशान करने वाले प्रभाव के कारण होती हैं। आंतों के वनस्पतियों पर एंटीबायोटिक दवाओं का विशिष्ट प्रभाव इसकी गतिविधि के कार्यात्मक विकारों की ओर जाता है, जो अक्सर दस्त के साथ होता है। इस स्थिति को एंटीबायोटिक-संबंधित डायरिया कहा जाता है, जिसे एंटीबायोटिक दवाओं के बाद लोकप्रिय रूप से डिस्बिओसिस के रूप में जाना जाता है।
अन्य दुष्प्रभाव
अन्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
- प्रतिरक्षादमन;
- सूक्ष्मजीवों के एंटीबायोटिक-प्रतिरोधी उपभेदों का उद्भव;
- सुपरइन्फेक्शन - एक ऐसी स्थिति जिसमें किसी दिए गए एंटीबायोटिक के प्रति प्रतिरोधी रोगाणु सक्रिय हो जाते हैं, जिससे एक नई बीमारी का उदय होता है;
- विटामिन चयापचय का उल्लंघन - बृहदान्त्र के प्राकृतिक वनस्पतियों के निषेध के कारण, जो कुछ बी विटामिन को संश्लेषित करता है;
- जारिश-हर्क्सहाइमर बैक्टीरियोलिसिस एक प्रतिक्रिया है जो जीवाणुनाशक दवाओं का उपयोग करते समय होती है, जब बड़ी संख्या में बैक्टीरिया की एक साथ मृत्यु के परिणामस्वरूप, रक्त में बड़ी संख्या में विषाक्त पदार्थ जारी होते हैं। प्रतिक्रिया चिकित्सकीय रूप से सदमे के समान है।
क्या एंटीबायोटिक्स का उपयोग रोगनिरोधी रूप से किया जा सकता है?
उपचार के क्षेत्र में स्व-शिक्षा ने इस तथ्य को जन्म दिया है कि कई मरीज़, विशेष रूप से युवा माताएँ, सर्दी के मामूली संकेत पर खुद को (या अपने बच्चे को) एंटीबायोटिक लिखने की कोशिश करते हैं। एंटीबायोटिक्स का रोगनिरोधी प्रभाव नहीं होता है - वे रोग के कारण का इलाज करते हैं, यानी वे सूक्ष्मजीवों को खत्म करते हैं, और उनकी अनुपस्थिति में, दवाओं के केवल दुष्प्रभाव दिखाई देते हैं।
ऐसी सीमित संख्या में स्थितियाँ होती हैं जब संक्रमण की नैदानिक अभिव्यक्ति से पहले इसे रोकने के लिए एंटीबायोटिक्स दिए जाते हैं:
- शल्य चिकित्सा- इस मामले में, रक्त और ऊतकों में मौजूद एंटीबायोटिक संक्रमण के विकास को रोकता है। एक नियम के रूप में, हस्तक्षेप से 30-40 मिनट पहले दी गई दवा की एक खुराक पर्याप्त होती है। कभी-कभी एपेंडेक्टोमी के बाद भी, पश्चात की अवधि में एंटीबायोटिक्स का इंजेक्शन नहीं लगाया जाता है। "स्वच्छ" सर्जिकल ऑपरेशन के बाद, एंटीबायोटिक्स बिल्कुल भी निर्धारित नहीं की जाती हैं।
- बड़ी चोटें या घाव(खुले फ्रैक्चर, घाव की मिट्टी का संदूषण)। इस मामले में, यह बिल्कुल स्पष्ट है कि एक संक्रमण घाव में प्रवेश कर गया है और इसके प्रकट होने से पहले इसे "कुचल" दिया जाना चाहिए;
- सिफलिस की आपातकालीन रोकथामसंभावित रूप से बीमार व्यक्ति के साथ असुरक्षित यौन संपर्क के दौरान, साथ ही उन स्वास्थ्य कार्यकर्ताओं के बीच किया जाता है जिनके श्लेष्म झिल्ली के संपर्क में संक्रमित व्यक्ति का रक्त या अन्य जैविक तरल पदार्थ आया हो;
- बच्चों को पेनिसिलिन दी जा सकती हैआमवाती बुखार की रोकथाम के लिए, जो टॉन्सिलिटिस की एक जटिलता है।
बच्चों के लिए एंटीबायोटिक्स
बच्चों में एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग आम तौर पर लोगों के अन्य समूहों में उनके उपयोग से अलग नहीं है। छोटे बच्चों के लिए, बाल रोग विशेषज्ञ अक्सर सिरप में एंटीबायोटिक्स लिखते हैं। यह खुराक रूप लेने में अधिक सुविधाजनक है और इंजेक्शन के विपरीत, पूरी तरह से दर्द रहित है। बड़े बच्चों को टैबलेट और कैप्सूल में एंटीबायोटिक्स दी जा सकती हैं। संक्रमण के गंभीर मामलों में, वे प्रशासन के पैरेंट्रल मार्ग - इंजेक्शन - पर स्विच करते हैं।
महत्वपूर्ण: बाल चिकित्सा में एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग में मुख्य विशेषता खुराक है - बच्चों को छोटी खुराक निर्धारित की जाती है, क्योंकि दवा की गणना शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम के आधार पर की जाती है।
एंटीबायोटिक्स बहुत प्रभावी दवाएं हैं, लेकिन साथ ही उनके बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव भी होते हैं। उनकी मदद से ठीक होने और आपके शरीर को नुकसान न पहुंचाने के लिए, उन्हें केवल डॉक्टर द्वारा बताए अनुसार ही लेना चाहिए।
एंटीबायोटिक कितने प्रकार के होते हैं? किन मामलों में एंटीबायोटिक्स लेना जरूरी है और किन मामलों में यह खतरनाक है? एंटीबायोटिक उपचार के मुख्य नियम बाल रोग विशेषज्ञ डॉ. कोमारोव्स्की द्वारा बताए गए हैं:
गुडकोव रोमन, पुनर्जीवनकर्ता
एंटीबायोटिक्स जैविक मूल के रासायनिक यौगिक हैं जिनका सूक्ष्मजीवों पर चयनात्मक हानिकारक या विनाशकारी प्रभाव होता है।
1929 में, ए. फ्लेमिंग ने पहली बार जीनस पेनिसिलियम के कवक से दूषित पेट्री डिश पर स्टेफिलोकोसी के लसीका का वर्णन किया था, और 1940 में इन सूक्ष्मजीवों की संस्कृति से पहला पेनिसिलिन प्राप्त किया गया था। आधिकारिक अनुमानों के अनुसार, पिछले चालीस वर्षों में कई हजार टन पेनिसिलिन मानवता के सामने लाए गए हैं। यह उनका व्यापक उपयोग है जो एंटीबायोटिक चिकित्सा के विनाशकारी परिणामों से जुड़ा है, जो पर्याप्त प्रतिशत मामलों में संकेतों के अनुसार नहीं किया जाता है। आज तक, अधिकांश विकसित देशों की 1-5% आबादी पेनिसिलिन के प्रति अतिसंवेदनशील है। 1950 के दशक से, क्लीनिक बीटा-लैक्टामेज़-उत्पादक स्टेफिलोकोसी के प्रसार और चयन के लिए स्थल बन गए हैं, जो वर्तमान में प्रमुख हैं और सभी स्टेफिलोकोकल संक्रमणों का लगभग 80% हिस्सा हैं। माइक्रोबियल प्रतिरोध का निरंतर विकास नए एंटीबायोटिक दवाओं के निर्माण और उनके वर्गीकरण की जटिलता का मुख्य प्रेरक कारण है।
एंटीबायोटिक्स का वर्गीकरण
1. एंटीबायोटिक्स जिनकी संरचना में बीटा-लैक्टम रिंग होती है
ए) पेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, मेथिसिलिन,
ऑक्सासिलिन, एम्पीसिलीन, कार्बिसिलिन)
बी) सेफलोस्पोरिन (सेफ़ाज़ोलिन, सेफैलेक्सिन)
ग) कार्बापेनेम्स (इमिपेनेम)
d) मोनोबैक्टम्स (एज़्ट्रोनम)
2. मैक्रोलाइड्स जिसमें मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग (एरिथ्रोमी) होता है
सिने, ओलियंडोमाइसिन, स्पिरमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन)
4. टेट्रासाइक्लिन जिसमें 4 छह-सदस्यीय वलय (टेट्रासाइक्लिन, मेटासाइक्लिन) होते हैं
लिन, डॉक्सीसाइक्लिन, मॉर्फोसाइक्लिन) एमिनोग्लाइकोसाइड्स जिनमें उनकी संरचना में अमीनो शर्करा अणु होते हैं (जेंटामी-
सिन, कैनामाइसिन, नियोमाइसिन, स्ट्रेप्टोमाइसिन)
5. पॉलीपेप्टाइड्स (पॉलीमीक्सिन बी, ई, एम)
6. विभिन्न समूहों के एंटीबायोटिक्स (वैनकोमाइसिन, फैमाइसीडिन, क्लोरैम्फेनिकॉल, रिफा-
माइसिन, लिनकोमाइसिन, आदि)
बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओं
पेनिसिलिन
हालाँकि ऐतिहासिक रूप से पेनिसिलिन पहली एंटीबायोटिक्स थीं, आज भी वे इस वर्ग की सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दवाएँ हैं। पेनिसिलिन की रोगाणुरोधी क्रिया का तंत्र कोशिका भित्ति के गठन में व्यवधान से जुड़ा है।
प्राकृतिक (बेंज़िलपेनिसिलिन और उसके लवण) और अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन हैं। अर्धसिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं के समूह में, बदले में, ये हैं:
प्रमुख प्रभाव वाली पेनिसिलिनेज़-प्रतिरोधी दवाएं
ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (ऑक्सासिलिन),
ब्रॉड-स्पेक्ट्रम दवाएं (एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन),
ब्रॉड-स्पेक्ट्रम दवाएं नीले रंग के खिलाफ प्रभावी हैं-
नाक बेसिलस (कार्बेनिसिलिन)।
बेंज़िलपेनिसिलिन न्यूमोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, मेनिंगोकोकी, ट्रेपोनेमा पैलिडम और स्टेफिलोकोसी के कारण होने वाले संक्रमण के लिए पसंद की दवा है जो बीटा-लैक्टामेज़ का उत्पादन नहीं करते हैं। इनमें से अधिकांश रोगजनक 1-10 मिलियन यूनिट की दैनिक खुराक में बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील हैं। अधिकांश गोनोकोकी में पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोध का विकास होता है, और इसलिए वे वर्तमान में सीधी गोनोरिया के इलाज के लिए पसंद की दवाएं नहीं हैं।
ऑक्सासिलिन की क्रिया का स्पेक्ट्रम बेंज़िलपेनिसिलिन के समान है, लेकिन यह स्टेफिलोकोसी के खिलाफ भी प्रभावी है जो पेनिसिलिनेज़ (बीटा-लैक्टामेज़) का उत्पादन करता है। बेंज़िलपेनिसिलिन के विपरीत, मौखिक रूप से (एसिड-स्थिर) लेने पर ऑक्सासिलिन भी प्रभावी होता है, और जब एक साथ उपयोग किया जाता है तो यह एम्पीसिलीन (संयुक्त दवा एम्पिओक्स) की प्रभावशीलता को काफी बढ़ा देता है। एम्पीसिलीन का उपयोग दिन में 4 बार 250-500 मिलीग्राम की खुराक में किया जाता है, इसका उपयोग मूत्र प्रणाली के साधारण संक्रमण के मौखिक उपचार के लिए किया जाता है, जिसके मुख्य रोगजनक आमतौर पर ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया होते हैं, और मिश्रित या माध्यमिक संक्रमण के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। ऊपरी श्वसन पथ (साइनसाइटिस, ओटिटिस, ब्रोंकाइटिस)। कार्बेनिसिलिन का मुख्य विशिष्ट लाभ स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और प्रोटियस के खिलाफ इसकी प्रभावशीलता है, और तदनुसार, इसका उपयोग पुटीय सक्रिय (गैंग्रीन) संक्रामक प्रक्रियाओं में किया जा सकता है।
क्लैवुलैनिक एसिड या सल्बैक्टम जैसे बीटा-लैक्टमेज़ अवरोधकों के साथ सह-प्रशासन द्वारा पेनिसिलिन को बैक्टीरियल बीटा-लैक्टामेज़ की कार्रवाई से बचाया जा सकता है। ये यौगिक संरचनात्मक रूप से बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की याद दिलाते हैं, लेकिन उनमें रोगाणुरोधी गतिविधि नगण्य होती है। वे सूक्ष्मजीवों के बीटा-लैक्टामेज़ को प्रभावी ढंग से रोकते हैं, जिससे हाइड्रोलाइज़ेबल पेनिसिलिन को इन एंजाइमों द्वारा निष्क्रिय होने से बचाया जाता है और जिससे उनकी प्रभावशीलता बढ़ जाती है।
इसमें कोई संदेह नहीं है कि पेनिसिलिन सभी एंटीबायोटिक दवाओं में सबसे कम विषाक्त हैं, लेकिन अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में उनके साथ एलर्जी प्रतिक्रियाएं अधिक बार होती हैं। आमतौर पर ये खतरनाक त्वचा प्रतिक्रियाएं (चकत्ते, लालिमा, खुजली) नहीं होती हैं, जीवन-घातक गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं दुर्लभ होती हैं (50,000 रोगियों में लगभग 1 मामला) और आमतौर पर अंतःशिरा प्रशासन के साथ होती हैं। इस समूह की सभी दवाओं में क्रॉस-अतिसंवेदनशीलता की विशेषता होती है।
बड़ी खुराक में सभी पेनिसिलिन तंत्रिका ऊतक पर परेशान करने वाला प्रभाव डालते हैं और न्यूरॉन्स की उत्तेजना को तेजी से बढ़ाते हैं। इस संबंध में, वर्तमान में, रीढ़ की हड्डी की नहर में पेनिसिलिन की शुरूआत को अनुचित माना जाता है। दुर्लभ मामलों में, जब बेंज़िलपेनिसिलिन की खुराक प्रति दिन 20 मिलियन यूनिट से अधिक हो जाती है, तो मस्तिष्क संरचनाओं में जलन के लक्षण दिखाई देते हैं।
मौखिक प्रशासन के लिए पेनिसिलिन के जठरांत्र संबंधी मार्ग पर चिड़चिड़ा प्रभाव अपच संबंधी लक्षणों से प्रकट होता है, विशेष रूप से मतली, उल्टी, दस्त, जो व्यापक-स्पेक्ट्रम दवाओं में सबसे अधिक स्पष्ट होते हैं, क्योंकि उनके उपयोग से अक्सर सुपरइन्फेक्शन (कैंडिडिआसिस) होता है। प्रशासन के मार्गों पर चिड़चिड़ापन प्रभाव इंट्रामस्क्यूलर प्रशासन द्वारा संघनन, स्थानीय दर्द और अंतःशिरा प्रशासन द्वारा - थ्रोम्बोफ्लेबिटिस के रूप में प्रकट होता है।
सेफ्लोस्पोरिन
सेफलोस्पोरिन की संरचना का मूल 7-एमिनोसेफालोस्पोरेनिक एसिड है, जो 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड के समान है - पेनिसिलिन की संरचना का आधार। इस रासायनिक संरचना ने बीटा-लैक्टामेस की कार्रवाई के प्रतिरोध के साथ पेनिसिलिन के साथ रोगाणुरोधी गुणों की समानता को पूर्व निर्धारित किया, साथ ही न केवल ग्राम-पॉजिटिव, बल्कि ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ भी रोगाणुरोधी गतिविधि।
रोगाणुरोधी क्रिया का तंत्र पूरी तरह से पेनिसिलिन के समान है। सेफलोस्पोरिन को पारंपरिक रूप से "पीढ़ियों" में विभाजित किया जाता है जो उनकी रोगाणुरोधी गतिविधि के मुख्य स्पेक्ट्रम को निर्धारित करते हैं।
पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सेफैलेक्सिन, सेफ्राडाइन और सेफैड्रोक्सिल) ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ बहुत सक्रिय हैं, जिनमें न्यूमोकोकी, विरिडन्स स्ट्रेप्टोकोकस, हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस और स्टैफिलोकोकस ऑरियस शामिल हैं; और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के संबंध में भी - एस्चेरिचिया कोली, क्लेबसिएला, प्रोटियस। उनका उपयोग मूत्र पथ के संक्रमण, स्थानीयकृत स्टेफिलोकोकल संक्रमण, पॉलीमाइक्रोबियल स्थानीयकृत संक्रमण और नरम ऊतक फोड़े के इलाज के लिए किया जाता है। दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सेफ़्यूरोक्साइम, सेफ़ामैंडोल) को ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम की विशेषता है और अधिकांश ऊतकों में बेहतर प्रवेश करते हैं। तीसरी पीढ़ी की दवाएं (सीफोटैक्सिम, सेफ्ट्रिएक्सोन) की कार्रवाई का दायरा और भी व्यापक है, लेकिन ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ कम प्रभावी हैं; इस समूह की एक विशेषता रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदने की उनकी क्षमता है और तदनुसार, मेनिनजाइटिस में उच्च दक्षता है। चौथी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सेपिरोम) को आरक्षित एंटीबायोटिक माना जाता है और इसका उपयोग बैक्टीरिया के बहु-प्रतिरोधी उपभेदों के कारण होने वाले संक्रमण और गंभीर लगातार नोसोकोमियल संक्रमण के लिए किया जाता है।
दुष्प्रभाव। पेनिसिलिन की तरह, सभी प्रकारों में अक्सर सेफलोस्पोरिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता होती है। पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के प्रति क्रॉस-सेंसिटिविटी भी संभव है। इसके अलावा, स्थानीय जलन, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनेमिया और बिगड़ा हुआ विटामिन के चयापचय से जुड़े रक्तस्राव में वृद्धि, और टेटुरम जैसी प्रतिक्रियाएं (अत्यंत जहरीले एसिटालडिहाइड के संचय के साथ एथिल अल्कोहल का चयापचय बाधित होता है) संभव है।
कार्बापेनेम्स
यह दवाओं का एक नया वर्ग है जो संरचनात्मक रूप से बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के समान है। यौगिकों के इस वर्ग का पहला प्रतिनिधि इमिपेनेम है। दवा को रोगाणुरोधी कार्रवाई के एक विस्तृत स्पेक्ट्रम और ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव और एनारोबिक सूक्ष्मजीवों दोनों के खिलाफ उच्च गतिविधि की विशेषता है। इमिपेनेम बीटा-लैक्टामेज़ के प्रति प्रतिरोधी है।
इमिपेनेम के उपयोग के मुख्य संकेत वर्तमान में स्पष्ट किए जा रहे हैं। इसका उपयोग मौजूदा अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोध के मामले में किया जाता है। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा तेजी से इमिपेनेम के प्रति प्रतिरोध विकसित करता है, इसलिए इसे एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ जोड़ा जाना चाहिए। यह संयोजन न्यूट्रोपेनिया वाले ज्वर रोगियों के उपचार के लिए प्रभावी है। इमिपेनेम एक आरक्षित एंटीबायोटिक होना चाहिए और इसका उद्देश्य केवल गंभीर नोसोकोमियल संक्रमण (सेप्सिस, पेरिटोनिटिस, निमोनिया) के उपचार के लिए है, खासकर जब रोगाणु अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोधी होते हैं या जब रोगज़नक़ अज्ञात होता है, एग्रानुलोसाइटोसिस, इम्यूनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में।
इमिपेनेम की प्रभावशीलता को सिलैस्टैटिन के साथ मिलाकर बढ़ाया जा सकता है, जो इसके गुर्दे के उत्सर्जन (संयोजन दवा थिएनाम) को कम करता है।
दुष्प्रभाव मतली, उल्टी, त्वचा पर चकत्ते और इंजेक्शन स्थल पर जलन के रूप में प्रकट होते हैं। पेनिसिलिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले मरीजों में इमिपेनेम के प्रति संवेदनशीलता भी बढ़ सकती है।
मोनोबैक्टम
एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह का एक प्रतिनिधि एज़्ट्रोनम है, जो ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों (एस्चेरिचिया कोली, साल्मोनेला, क्लेबसिएला, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, आदि) के खिलाफ एक अत्यधिक प्रभावी एंटीबायोटिक है। इसका उपयोग समान वनस्पतियों के कारण होने वाले सेप्टिक रोगों, मेनिनजाइटिस, ऊपरी श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।
एमिनोग्लीकोसाइड्स
इस समूह के एंटीबायोटिक्स पानी में घुलनशील यौगिक हैं, घोल में स्थिर होते हैं और क्षारीय वातावरण में अधिक सक्रिय होते हैं। मौखिक रूप से लेने पर वे खराब रूप से अवशोषित होते हैं, इसलिए उन्हें अक्सर पैरेन्टेरली उपयोग किया जाता है। दवा के माइक्रोबियल कोशिका में प्रवेश के बाद सूक्ष्मजीव के राइबोसोम पर प्रोटीन संश्लेषण के अपरिवर्तनीय अवरोध के कारण उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव और कई ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी हैं।
सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स केवल बाह्य कोशिकीय सूक्ष्मजीवों पर कार्य करते हैं, और माइक्रोबियल कोशिका में उनका प्रवेश एक सक्रिय परिवहन, ऊर्जा-, पीएच- और ऑक्सीजन-निर्भर प्रक्रिया है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स केवल उन सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी होते हैं जो कोशिका की सतह पर इस तरह के तंत्र को अंजाम देते हैं, जिसका एक उदाहरण एस्चेरिचिया कोलाई है। जिन जीवाणुओं में ऐसा कोई तंत्र नहीं होता, वे अमीनोग्लाइकोसाइड्स के प्रति संवेदनशील नहीं होते हैं। यह अवायवीय जीवों के प्रति अमीनोग्लाइकोसाइड्स की गतिविधि की कमी, फोड़े-फुन्सियों में अमीनोग्लाइकोसाइड्स के प्रभाव की कमी (फोड़े की गुहा में, ऊतक परिगलन के क्षेत्रों में), हड्डियों, जोड़ों, कोमल ऊतकों के संक्रमण, जब माइक्रोबियल वातावरण का अम्लीकरण होता है, की व्याख्या करता है। ऑक्सीजन की आपूर्ति कम हो गई, और ऊर्जा चयापचय कम हो गया। अमीनोग्लाइकोसाइड्स वहां प्रभावी होते हैं जहां पीएच, पीओ2 और पर्याप्त ऊर्जा आपूर्ति सामान्य होती है - रक्त में, गुर्दे में। माइक्रोबियल कोशिका में अमीनोग्लाइकोसाइड्स के प्रवेश की प्रक्रिया कोशिका भित्ति पर कार्य करने वाली दवाओं द्वारा काफी सुविधाजनक होती है, उदाहरण के लिए पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग ग्राम-नेगेटिव आंतों के बैक्टीरिया (निमोनिया, बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस) के कारण होने वाले संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है, या जब ग्राम-नेगेटिव और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी बैक्टीरिया के कारण होने वाले सेप्सिस का संदेह होता है। स्ट्रेप्टोमाइसिन और कैनामाइसिन प्रभावी तपेदिक रोधी दवाएं हैं।
दुष्प्रभाव यह है कि सभी अमीनोग्लाइकोसाइड्स में अलग-अलग गंभीरता के ओटो- और नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव होते हैं। ओटोटॉक्सिसिटी सबसे पहले उच्च-आवृत्ति ध्वनियों या वेस्टिबुलर विकारों (आंदोलनों के बिगड़ा समन्वय, संतुलन की हानि) के संबंध में श्रवण हानि (कोक्लीअ को नुकसान) से प्रकट होती है। नेफ्रोटॉक्सिसिटी का निदान रक्त क्रिएटिनिन स्तर में वृद्धि या गुर्दे द्वारा क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में कमी से किया जाता है। बहुत अधिक खुराक में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स का श्वसन की मांसपेशियों के पक्षाघात तक इलाज जैसा प्रभाव होता है।
tetracyclines
टेट्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक दवाओं का एक बड़ा परिवार है जिनकी संरचना और क्रिया का तंत्र समान होता है। समूह का नाम चार जुड़े हुए वलय वाली रासायनिक संरचना से आया है।
जीवाणुरोधी क्रिया का तंत्र राइबोसोम में प्रोटीन संश्लेषण के निषेध से जुड़ा है, अर्थात इसे प्राप्त करने के लिए दवा को सूक्ष्मजीव में प्रवेश करना होगा। सभी टेट्रासाइक्लिन में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है और इसमें जीवाणुरोधी कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम होता है। उनकी क्रिया के स्पेक्ट्रम में कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया, साथ ही रिकेट्सिया, क्लैमाइडिया और यहां तक कि अमीबा भी शामिल हैं।
दुर्भाग्यवश, शुरू में अनुचित रूप से व्यापक उपयोग के कारण कई जीवाणुओं ने अब एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह के प्रति प्रतिरोध विकसित कर लिया है। प्रतिरोध आमतौर पर सूक्ष्मजीव में टेट्रासाइक्लिन के प्रवेश की रोकथाम से जुड़ा होता है।
टेट्रासाइक्लिन छोटी आंत के ऊपरी हिस्सों से काफी अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, लेकिन दूध, कैल्शियम, आयरन, मैंगनीज या एल्युमीनियम से भरपूर खाद्य पदार्थों के साथ-साथ अत्यधिक क्षारीय वातावरण का एक साथ सेवन उनके अवशोषण को काफी कमजोर कर देता है। दवाएं शरीर में अपेक्षाकृत समान रूप से वितरित होती हैं, लेकिन रक्त-मस्तिष्क बाधा को अच्छी तरह से भेद नहीं पाती हैं। हालांकि, दवाएं हेमटोप्लेसेंटल बाधा के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करती हैं और भ्रूण की बढ़ती हड्डियों और दांतों से बंधने में सक्षम होती हैं। वे मुख्य रूप से पित्त द्वारा और आंशिक रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं।
दुष्प्रभाव - आंतों के वनस्पतियों के दमन के कारण मतली, उल्टी, दस्त। कैल्शियम आयनों के बंधन के कारण बच्चों में हड्डियों और दांतों का बिगड़ा हुआ विकास। लंबे समय तक उपयोग से, यकृत और गुर्दे पर विषाक्त प्रभाव, साथ ही प्रकाश संवेदनशीलता का विकास संभव है।
मैक्रोलाइड्स
एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह की पुरानी पीढ़ी के प्रतिनिधि एरिथ्रोमाइसिन और ओलियंडोमाइसिन हैं। वे संकीर्ण-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स हैं, जो मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी हैं, जो प्रोटीन संश्लेषण को रोकते हैं। दवाएं पानी में खराब घुलनशील होती हैं, इसलिए इन्हें आमतौर पर मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है। हालाँकि, गैस्ट्रिक जूस के विनाशकारी प्रभावों से बचाने के लिए टैबलेट को लेपित किया जाना चाहिए। दवा मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है। एरिथ्रोमाइसिन डिप्थीरिया के साथ-साथ श्वसन पथ और जननांग प्रणाली के क्लैमाइडियल संक्रमण के लिए पसंद की दवा है। इसके अलावा, कार्रवाई के समान स्पेक्ट्रम के कारण, दवाओं का यह समूह एलर्जी के मामले में पेनिसिलिन का विकल्प है।
हाल के वर्षों में, इस समूह की नई पीढ़ी की दवाएं पेश की गई हैं - स्पाइरामाइसिन (रोवामाइसिन), रॉक्सिथ्रोमाइसिन (रूलिड), एज़िथ्रोमाइसिन (सुमामेड)। वे व्यापक-स्पेक्ट्रम दवाएं हैं, जो मुख्य रूप से जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदान करती हैं। मौखिक रूप से लेने पर उनकी जैवउपलब्धता अच्छी होती है, वे ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं और विशेष रूप से संक्रामक और सूजन प्रक्रिया के क्षेत्रों में जमा होते हैं। इनका उपयोग ऊपरी श्वसन पथ, ओटिटिस मीडिया, साइनसाइटिस आदि के संक्रामक रोगों के हल्के रूपों के लिए किया जाता है।
सामान्य तौर पर मैक्रोलाइड्स कम विषैली दवाएं हैं, लेकिन उनके परेशान प्रभाव के परिणामस्वरूप मौखिक रूप से लेने पर वे अपच और अंतःशिरा में दिए जाने पर फ़्लेबिटिस का कारण बन सकते हैं।
polymyxins
इस समूह में ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के विरुद्ध प्रभावी पॉलीपेप्टाइड एंटीबायोटिक्स शामिल हैं। गंभीर नेफ्रोटॉक्सिसिटी के कारण, बी और ई को छोड़कर सभी पॉलीमीक्सिन को उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है। उनकी क्रिया का तंत्र कोशिका की दीवार पर ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों का आसंजन है और इसके कारण, पोषक तत्वों के लिए इसकी पारगम्यता में व्यवधान होता है। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया पॉलीमीक्सिन की क्रिया के प्रति प्रतिरोधी होते हैं क्योंकि उनमें इन एंटीबायोटिक दवाओं को ठीक करने के लिए आवश्यक लिपोइड दीवारें नहीं होती हैं। वे आंत से अवशोषित नहीं होते हैं, और जब पैरेन्टेरली प्रशासित होते हैं, तो वे गंभीर नेफ्रोटॉक्सिसिटी प्रदर्शित करते हैं। इसलिए, उनका उपयोग या तो शीर्ष पर या स्थानीय रूप से किया जाता है - फुफ्फुस गुहा, आर्टिकुलर गुहा, आदि। वे मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं। अन्य दुष्प्रभावों में वेस्टिबुलर विकार और संवेदनशीलता विकार शामिल हैं।
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परिचय
1. एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण
2. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स
3. पेनिसिलिन
4. सेफलोस्पोरिन का समूह
5. कार्बापेनेम्स का समूह
6. मोनोबैक्टम समूह
7. टेट्रासाइक्लिन का समूह
8. अमीनोग्लाइकोसाइड्स का समूह
9. लेवोमाइसेटिन्स
10. ग्लाइकोपेप्टाइड्स का समूह
11. लिन्कोसामाइड्स का समूह
12. तपेदिक रोधी कीमोथेरेपी दवाएं
13. इंटरनेशनल यूनियन अगेंस्ट ट्यूबरकुलोसिस की तपेदिक रोधी दवाओं का वर्गीकरण
14. पॉलीपेप्टाइड्स
साहित्य
परिचय
एंटीबायोटिक दवाओं- ये ऐसे पदार्थ हैं जो जीवित कोशिकाओं के विकास को रोकते हैं, अक्सर प्रोकैरियोटिक और प्रोटोजोअन। एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक (प्राकृतिक) या कृत्रिम (सिंथेटिक और अर्ध-सिंथेटिक) हो सकते हैं।
प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले एंटीबायोटिक्स अक्सर एक्टिनोमाइसेट्स और मोल्ड्स द्वारा निर्मित होते हैं, लेकिन इन्हें बैक्टीरिया (पॉलीमीक्सिन), पौधों (फाइटोनसाइड्स), और जानवरों और मछलियों के ऊतकों से भी प्राप्त किया जा सकता है।
एंटीबायोटिक्स जो बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को रोकते हैं, दवाओं के रूप में उपयोग किए जाते हैं। ऑन्कोलॉजिकल अभ्यास में साइटोस्टैटिक (एंटीट्यूमर) दवाओं के रूप में एंटीबायोटिक दवाओं का भी व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। वायरल एटियलजि के रोगों का इलाज करते समय, एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग उचित नहीं है, क्योंकि वे वायरस को प्रभावित करने में सक्षम नहीं हैं। हालाँकि, यह देखा गया कि कई एंटीबायोटिक्स (टेट्रासाइक्लिन) बड़े वायरस को प्रभावित करने में सक्षम हैं।
जीवाणुरोधी दवाएं सिंथेटिक दवाएं हैं जिनका कोई प्राकृतिक एनालॉग नहीं होता है और बैक्टीरिया के विकास पर एंटीबायोटिक दवाओं के समान निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है।
एंटीबायोटिक दवाओं के आविष्कार को चिकित्सा क्षेत्र में एक क्रांति कहा जा सकता है। पहले एंटीबायोटिक्स पेनिसिलिन और स्ट्रेप्टोमाइसिन थे।
1. एंटीबायोटिक्स का वर्गीकरण
जीवाणु कोशिका पर प्रभाव की प्रकृति से:
1. बैक्टीरियोस्टेटिक दवाएं (बैक्टीरिया की वृद्धि और प्रजनन को रोकें)
2. जीवाणुनाशक औषधियाँ (बैक्टीरिया को नष्ट करती हैं)
एंटीबायोटिक्स को तैयारी की विधि के अनुसार वर्गीकृत किया जाता है:
1. प्राकृतिक
2. कृत्रिम
3. अर्ध-सिंथेटिक
क्रिया की दिशा के अनुसार, वे प्रतिष्ठित हैं:
1. जीवाणुरोधी
2. एंटीट्यूमर
3. ऐंटिफंगल
क्रिया के स्पेक्ट्रम के अनुसार हैं:
1. ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स
2. संकीर्ण-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स
रासायनिक संरचना के अनुसार:
1. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स
पेनिसिलिन फफूंद पेनिसिलियम की कालोनियों द्वारा निर्मित होते हैं। ये हैं: बायोसिंथेटिक (पेनिसिलिन जी - बेंज़िलपेनिसिलिन), एमिनोपेनिसिलिन (एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन, बेकैम्पिसिलिन) और सेमी-सिंथेटिक (ऑक्सासिलिन, मेथिसिलिन, क्लोक्सासिलिन, डाइक्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन) पेनिसिलिन।
सेफलोस्पोरिन का उपयोग पेनिसिलिन-प्रतिरोधी बैक्टीरिया के खिलाफ किया जाता है। सेफलोस्पोरिन हैं: पहली (ज़ेपोरिन, सेफैलेक्सिन), दूसरी (सेफ़ाज़ोलिन, सेफ़ामेज़िन), तीसरी (सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफ़ोटैक्सिम, सेफ़्यूरॉक्सिम) और चौथी (सेफ़ेपाइम, सेफ़िरोम) पीढ़ियाँ।
कार्बापेनेम्स व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक हैं। कार्बापेनम की संरचना उन्हें बीटा-लैक्टामेस के प्रति अत्यधिक प्रतिरोधी बनाती है। कार्बापेनम में मेरोपेनेम (मेरोनेम) और इमीपिनेम शामिल हैं।
मोनोबैक्टम्स (एज़्ट्रोनम)
2. मैक्रोलाइड्स एक जटिल चक्रीय संरचना वाले एंटीबायोटिक्स हैं जिनका बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में ये कम विषैले होते हैं। इनमें शामिल हैं: एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन (सुमेमेड), क्लैरिथ्रोमाइसिन, आदि। मैक्रोलाइड्स में एज़ालाइड्स और केटोलाइड्स भी शामिल हैं।
3. टेट्रासाइक्लिन - श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण, एंथ्रेक्स, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस जैसे गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। वे पॉलीकेटाइड्स के वर्ग से संबंधित हैं। उनमें से हैं: प्राकृतिक (टेट्रासाइक्लिन, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन) और अर्ध-सिंथेटिक (मेथासाइक्लिन, क्लोरेटेट्रिन, डॉक्सीसाइक्लिन) टेट्रासाइक्लिन।
4. एमिनोग्लाइकोसाइड्स - एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह की दवाएं अत्यधिक जहरीली होती हैं। इसका उपयोग रक्त विषाक्तता या पेरिटोनिटिस जैसे गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है। जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स ग्राम-नेगेटिव एरोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं। इनमें शामिल हैं: स्ट्रेप्टोमाइसिन, जेंटामाइसिन, कैनामाइसिन, नियोमाइसिन, एमिकासिन, आदि।
5. लेवोमाइसेटिन - इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करते समय, गंभीर जटिलताओं का खतरा होता है - रक्त कोशिकाओं का उत्पादन करने वाले अस्थि मज्जा को नुकसान। बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है।
6. ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक्स बैक्टीरिया कोशिका दीवारों के संश्लेषण को बाधित करते हैं। इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, लेकिन इस समूह में एंटीबायोटिक दवाओं का एंटरोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी के खिलाफ बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव संभव है। इनमें शामिल हैं: वैनकोमाइसिन, टेकोप्लानिन, डैप्टोमाइसिन, आदि।
7. लिन्कोसामाइड्स में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है। उच्च सांद्रता में, वे अत्यधिक संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदर्शित कर सकते हैं। इनमें शामिल हैं: लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन
8. तपेदिक रोधी औषधियाँ - आइसोनियाज़िड, फ़्टिवाज़िड, सैलुज़िड, मेटाज़ाइड, एथियोनामाइड, प्रोथियोनामाइड।
9. पॉलीपेप्टाइड्स - इस समूह के एंटीबायोटिक्स के अणु में पॉलीपेप्टाइड यौगिकों के अवशेष होते हैं। इनमें शामिल हैं: ग्रैमिकिडिन, पॉलीमीक्सिन एम और बी, बैकीट्रैसिन, कोलिस्टिन;
10. पॉलीएन्स में शामिल हैं: एम्फोटेरिसिन बी, निस्टैटिन, लेवोरिन, नैटामाइसिन
11. विभिन्न समूहों के एंटीबायोटिक्स - रिफामाइसिन, रिस्टोमाइसिन सल्फेट, फ्यूसिडिन सोडियम, आदि।
12. एंटिफंगल दवाएं - फंगल कोशिकाओं की मृत्यु का कारण बनती हैं, उनकी झिल्ली संरचना को नष्ट करती हैं। इनका लिटिक प्रभाव होता है।
13. कुष्ठ रोग रोधी औषधियाँ - डायफेनिलसल्फोन, सोलुसल्फोन, डायुसिफॉन।
14. एंथ्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक्स - इनमें एंटीट्यूमर एंटीबायोटिक्स शामिल हैं - डॉक्सोरूबिसिन, कार्मिनोमाइसिन, रूबोमाइसिन, एक्लरूबिसिन।
2. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स
β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (β-लैक्टम), जो उनकी संरचना में β-लैक्टम रिंग की उपस्थिति से एकजुट होते हैं, में पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम और मोनोबैक्टम शामिल हैं, जिनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। रासायनिक संरचना की समानता सभी बीटा-लैक्टम (जीवाणु कोशिका दीवार के बिगड़ा हुआ संश्लेषण) की क्रिया के समान तंत्र को निर्धारित करती है, साथ ही कुछ रोगियों में उनके प्रति क्रॉस-एलर्जी भी निर्धारित करती है।
पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और मोनोबैक्टम कई बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित विशेष एंजाइमों - β-लैक्टामेस की हाइड्रोलाइजिंग क्रिया के प्रति संवेदनशील होते हैं। कार्बापेनेम्स को β-लैक्टामेस के प्रति काफी उच्च प्रतिरोध की विशेषता है।
उनकी उच्च नैदानिक प्रभावकारिता और कम विषाक्तता को देखते हुए, बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स वर्तमान चरण में रोगाणुरोधी कीमोथेरेपी का आधार बनाते हैं, जो अधिकांश संक्रमणों के उपचार में अग्रणी स्थान रखते हैं।
3. पेनिसिलिन
पेनिसिलिन सूक्ष्मजीवों द्वारा उत्पादित जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के आधार पर विकसित पहली रोगाणुरोधी दवाएं हैं। सभी पेनिसिलिन के पूर्वज, बेंज़िलपेनिसिलिन, 20वीं सदी के शुरुआती 40 के दशक में प्राप्त किए गए थे। वर्तमान में, पेनिसिलिन के समूह में दस से अधिक एंटीबायोटिक्स शामिल हैं, जो उत्पादन के स्रोतों, संरचनात्मक विशेषताओं और रोगाणुरोधी गतिविधि के आधार पर, कई उपसमूहों में विभाजित हैं (तालिका 1)
सामान्य विशेषता:
1. जीवाणुनाशक प्रभाव।
2. कम विषाक्तता.
3. उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से होता है।
4. खुराक की विस्तृत श्रृंखला.
सभी पेनिसिलिन और कुछ सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनेम्स के बीच क्रॉस-एलर्जी।
प्राकृतिक पेनिसिलिन. प्राकृतिक पेनिसिलिन में अनिवार्य रूप से केवल बेंज़िलपेनिसिलिन शामिल होता है। हालाँकि, गतिविधि के स्पेक्ट्रम के आधार पर, लंबे समय तक (बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन, बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन) और मौखिक (फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, बेंज़ैथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन) डेरिवेटिव को भी इस समूह में वर्गीकृत किया जा सकता है। वे सभी β-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं, इसलिए उनका उपयोग स्टेफिलोकोकल संक्रमण के इलाज के लिए नहीं किया जा सकता है, क्योंकि ज्यादातर मामलों में स्टेफिलोकोसी β-लैक्टामेस उत्पन्न करता है।
अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन:
एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन
गतिविधि के विस्तारित स्पेक्ट्रम के साथ पेनिसिलिन
एंटीस्यूडोमोनस पेनिसिलिन
4. सेफलोस्पोरिन का समूह
सेफलोस्पोरिन β-लैक्टम के प्रतिनिधि हैं। उन्हें एएमपी के सबसे व्यापक वर्गों में से एक माना जाता है। उनकी कम विषाक्तता और उच्च दक्षता के कारण, सेफलोस्पोरिन का उपयोग अन्य एएमपी की तुलना में अधिक बार किया जाता है। रोगाणुरोधी गतिविधि और फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं एक विशेष सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक के उपयोग को निर्धारित करती हैं। चूंकि सेफलोस्पोरिन और पेनिसिलिन संरचनात्मक रूप से समान हैं, इसलिए इन समूहों की दवाओं में रोगाणुरोधी क्रिया के समान तंत्र की विशेषता होती है, साथ ही कुछ रोगियों में क्रॉस-एलर्जी भी होती है।
सेफलोस्पोरिन की 4 पीढ़ियाँ हैं:
मैं पीढ़ी - सेफ़ाज़ोलिन (पैरेंट्रल उपयोग); सेफैलेक्सिन, सेफैड्रोक्सिल (मौखिक उपयोग)
द्वितीय पीढ़ी - सेफुरोक्साइम (पैरेंट्रल); सेफुरोक्साइम एक्सेटिल, सेफैक्लोर (मौखिक)
तीसरी पीढ़ी - सेफोटैक्सिम, सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफ्टाजिडाइम, सेफोपेराज़ोन, सेफोपेराज़ोन/सल्बैक्टम (पैरेंट्रल); सेफिक्साइम, सेफ्टिब्यूटेन (मौखिक)
चतुर्थ पीढ़ी - सेफेपाइम (पैरेंट्रल)।
कार्रवाई की प्रणाली. सेफलोस्पोरिन की क्रिया जीवाणुनाशक होती है। सेफलोस्पोरिन पेनिसिलिन-बाइंडिंग बैक्टीरियल प्रोटीन को प्रभावित करते हैं, जो पेप्टिडोग्लाइकन संश्लेषण के अंतिम चरण में एंजाइम के रूप में कार्य करते हैं (एक बायोपॉलिमर बैक्टीरिया कोशिका दीवार का मुख्य घटक है)। पेप्टिडोग्लाइकेन संश्लेषण को अवरुद्ध करने के परिणामस्वरूप, जीवाणु मर जाता है।
गतिविधि स्पेक्ट्रम. पहली से तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में गतिविधि की सीमा का विस्तार करने की प्रवृत्ति होती है, साथ ही ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ रोगाणुरोधी गतिविधि के स्तर में वृद्धि और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ गतिविधि के स्तर में कमी होती है।
सभी सेफलोस्पोरिन के लिए सामान्य - यह एल.मोनोसाइटोजेन्स, एमआरएसए और एंटरोकोकी के खिलाफ महत्वपूर्ण गतिविधि का अभाव है। एस.ऑरियस की तुलना में सीएनएस सेफलोस्पोरिन के प्रति कम संवेदनशील होते हैं।
पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन. उनके पास निम्नलिखित अंतर के साथ गतिविधि का एक समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम है: पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन (सेफ़ाज़ोलिन) के लिए बनाई गई दवाएं मौखिक प्रशासन (सेफैड्रोक्सिल, सेफैलेक्सिन) के लिए बनाई गई दवाओं की तुलना में अधिक शक्तिशाली हैं। मेथिसिलिन-संवेदनशील स्टैफिलोकोकस एसपीपी एंटीबायोटिक कार्रवाई के प्रति संवेदनशील हैं। और स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। (एस. निमोनिया, एस. पायोजेनेस)। पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में एमिनोपेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन की अधिकांश बाद की पीढ़ियों की तुलना में कम एंटीन्यूमोकोकल गतिविधि होती है। सेफलोस्पोरिन का लिस्टेरिया और एंटरोकोकी पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, जो एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग की एक नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण विशेषता है। सेफलोस्पोरिन को स्टेफिलोकोकल बी-लैक्टामेस की कार्रवाई के प्रति प्रतिरोधी दिखाया गया है, लेकिन इसके बावजूद, कुछ उपभेद (इन एंजाइमों के अत्यधिक उत्पादक) उनके प्रति मध्यम संवेदनशीलता प्रदर्शित कर सकते हैं। पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन और पेनिसिलिन न्यूमोकोकी के खिलाफ सक्रिय नहीं हैं। पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में कार्रवाई का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम और ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ निम्न स्तर की गतिविधि होती है। उनकी कार्रवाई निसेरिया एसपीपी तक विस्तारित होगी, हालांकि, इस तथ्य का नैदानिक महत्व सीमित है। एम. कैटरलिस और एच. इन्फ्लूएंजा के खिलाफ पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की गतिविधि चिकित्सकीय रूप से नगण्य है। वे एम.कैटरलिस पर स्वाभाविक रूप से काफी सक्रिय हैं, लेकिन β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के प्रति संवेदनशील हैं, जो लगभग 100% उपभेदों द्वारा उत्पादित होते हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के प्रतिनिधि पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रभाव के प्रति संवेदनशील हैं: पी.मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी., शिगेला एसपीपी., ई.कोली, और शिगेला और साल्मोनेला के खिलाफ गतिविधि में कोई नैदानिक महत्व नहीं है। पी.मिराबिलिस और ई.कोली के उपभेद जो समुदाय-अधिग्रहित (विशेष रूप से नोसोकोमियल) संक्रमण का कारण बनते हैं, उन्हें विस्तारित और व्यापक-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस के उत्पादन के कारण व्यापक रूप से प्राप्त प्रतिरोध की विशेषता होती है।
अन्य एंटरोबैक्टीरियासी में, गैर-किण्वन बैक्टीरिया और स्यूडोमोनास एसपीपी। प्रतिरोध का पता चला।
बी.फ्रैगिलिस और संबंधित सूक्ष्मजीव प्रतिरोध दिखाते हैं, और कई एनारोबेस के प्रतिनिधि पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की कार्रवाई के प्रति संवेदनशीलता दिखाते हैं।
सेफ्लोस्पोरिनद्वितीयपीढ़ियों. सेफुरोक्साइम और सेफैक्लोर - इस पीढ़ी के दो प्रतिनिधि - एक दूसरे से भिन्न हैं: कार्रवाई के समान रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम होने के कारण, सेफुरोक्साइम, सेफैक्लोर की तुलना में, स्टैफिलोकोकस एसपीपी के खिलाफ अधिक गतिविधि करता है। और स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। दोनों दवाएं लिस्टेरिया, एंटरोकोकी और एमआरएसए के खिलाफ गतिविधि नहीं दिखाती हैं।
न्यूमोकोकी पेनिसिलिन और दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के लिए पीआर प्रदर्शित करता है। दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रतिनिधियों के पास पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की तुलना में ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर कार्रवाई का अधिक विस्तारित स्पेक्ट्रम है। सेफुरॉक्सिम और सेफैक्लोर दोनों निसेरिया एसपीपी के खिलाफ सक्रिय हैं, लेकिन केवल सेफुरोक्साइम में गोनोकोकी के खिलाफ नैदानिक गतिविधि है। हीमोफिलस एसपीपी पर. और एम. कैटरलीस सेफुरोक्सिम से अधिक प्रभावित होते हैं, क्योंकि वे β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के प्रतिरोधी होते हैं, और ये एंजाइम आंशिक रूप से सेफैक्लोर को नष्ट कर देते हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के प्रतिनिधियों में, न केवल पी.मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी., शिगेला एसपीपी., ई.कोली, बल्कि सी.डायवर्सस, पी.वल्गारिस, क्लेबसिएला एसपीपी भी दवाओं के प्रभाव के प्रति संवेदनशील हैं। जब ऊपर सूचीबद्ध सूक्ष्मजीव व्यापक-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन करते हैं, तो वे सेफुरोक्साइम के प्रति संवेदनशील रहते हैं। सेफैक्लोर और सेफुरोक्साइम की एक ख़ासियत है: वे विस्तारित-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं। P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp के कुछ उपभेदों में। इन विट्रो में सेफ्यूरॉक्सिम के प्रति मध्यम संवेदनशीलता हो सकती है, लेकिन उपरोक्त बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में इस दवा का उपयोग करने का कोई मतलब नहीं है। दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन का प्रभाव बी.फ्रैगिलिस समूह के अवायवीय जीवों, स्यूडोमोनैड्स और अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों पर लागू नहीं होता है।
तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन. तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में सामान्य विशेषताओं के साथ-साथ कुछ विशेषताएं भी होती हैं। सेफ्ट्रिएक्सोन और सेफोटैक्सिम इस समूह के मूल एएमपी हैं और व्यावहारिक रूप से उनके रोगाणुरोधी कार्यों में एक दूसरे से भिन्न नहीं होते हैं। दोनों दवाएं स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी के खिलाफ सक्रिय हैं, और साथ ही, न्यूमोकोकी का एक महत्वपूर्ण हिस्सा, साथ ही विरिडन्स स्ट्रेप्टोकोकी जो पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोध प्रदर्शित करते हैं, सेफ्ट्रिएक्सोन और सेफोटैक्सिम के प्रति संवेदनशील रहते हैं। एस.ऑरियस (एमआरएसए को छोड़कर) सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन और सीएनएस के प्रभाव के प्रति कुछ हद तक अतिसंवेदनशील है। कोरिनेबैक्टीरिया (सी. जेइकियम को छोड़कर) आमतौर पर अतिसंवेदनशील होते हैं। बी.सेरेस, बी.एंट्रैसिस, एल.मोनोसाइटोजेन्स, एमआरएसए और एंटरोकोकी प्रतिरोध प्रदर्शित करते हैं। Ceftriaxone और cefotaxime प्रतिरोध के तंत्र की परवाह किए बिना, पेनिसिलिन की कार्रवाई के प्रति कम संवेदनशीलता वाले उपभेदों सहित एच. इन्फ्लूएंजा, एम. कैटरलीस, गोनोकोकी और मेनिंगोकोकी के खिलाफ उच्च गतिविधि प्रदर्शित करते हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के लगभग सभी प्रतिनिधि, जिनमें शामिल हैं। सूक्ष्मजीव जो व्यापक-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन करते हैं, वे सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन के सक्रिय प्राकृतिक प्रभावों के प्रति संवेदनशील होते हैं। ई.कोली और क्लेबसिएला एसपीपी। प्रतिरोध होता है, जो अक्सर ईएसबीएल के उत्पादन के कारण होता है। क्रोमोसोमल वर्ग सी β-लैक्टामेस का अधिक उत्पादन आमतौर पर पी.रेटगेरी, पी.स्टुअर्टी, एम.मॉर्गनी, सेराटिया एसपीपी, सी.फ्रुंडी, एंटरोबैक्टर एसपीपी में प्रतिरोध का कारण बनता है।
कभी-कभी इन विट्रो में सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन की गतिविधि पी. एरुगिनोसा, अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों, साथ ही बी. फ्रैगिलिस के कुछ उपभेदों के खिलाफ प्रकट होती है, लेकिन यह उनके लिए संबंधित संक्रमणों के उपचार में उपयोग करने के लिए पर्याप्त नहीं है।
सेफ्टाजिडाइम, सेफोपेराज़ोन और सेफोटैक्सिम, सेफ्ट्रिएक्सोन के बीच मुख्य रोगाणुरोधी गुणों में समानताएं हैं। सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन से सेफ्टाजिडाइम और सेफोपेराज़ोन की विशिष्ट विशेषताएं:
ईएसबीएल हाइड्रोलिसिस के प्रति उच्च संवेदनशीलता दिखाएं;
वे स्ट्रेप्टोकोकी, मुख्य रूप से एस.निमोनिया के खिलाफ काफी कम गतिविधि दिखाते हैं;
पी.एरुगिनोसा और अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के खिलाफ स्पष्ट गतिविधि (विशेषकर सेफ्टाजिडाइम के साथ)।
सेफिक्साइम और सेफ्टीब्यूटेन तथा सेफोटैक्सिम और सेफ्ट्रिएक्सोन के बीच अंतर:
दोनों दवाओं का P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. पर कोई या बहुत कम प्रभाव नहीं है;
सेफ्टीब्यूटेन में विरिडन्स स्ट्रेप्टोकोकी के खिलाफ बहुत कम गतिविधि होती है और न्यूमोकोकी सेफ्टीब्यूटेन की कार्रवाई के प्रति बहुत कम संवेदनशील होती है;
स्टैफिलोकोकस एसपीपी के विरुद्ध कोई महत्वपूर्ण गतिविधि नहीं।
चतुर्थ पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन. कई मामलों में सेफेपाइम और तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के बीच कई समानताएं हैं। हालांकि, रासायनिक संरचना की विशिष्टताएं सेफेपाइम को ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों की बाहरी झिल्ली के माध्यम से अधिक आत्मविश्वास से प्रवेश करने की अनुमति देती हैं, और क्रोमोसोमल वर्ग सी β-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए सापेक्ष प्रतिरोध भी रखती हैं। इसलिए, इसके गुणों के साथ जो बुनियादी को अलग करते हैं तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफोटैक्सिम), सेफेपाइम में निम्नलिखित विशेषताएं हैं:
गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों और पी.एरुगिनोसा के खिलाफ उच्च गतिविधि;
विस्तारित स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस के हाइड्रोलिसिस के प्रतिरोध में वृद्धि (यह तथ्य इसके नैदानिक महत्व को पूरी तरह से निर्धारित नहीं करता है);
निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों पर प्रभाव जो वर्ग सी क्रोमोसोमल β-लैक्टामेस के हाइपरप्रोड्यूसर हैं: पी.रेटगेरी, पी.स्टुअर्टी, एम.मॉर्गनी, सेराटिया एसपीपी, सी.फ्रुंडी, एंटरोबैक्टर एसपीपी।
अवरोधक-संरक्षित सेफलोस्पोरिन. सेफोपेराज़ोन/सल्बैक्टम β-लैक्टम के इस समूह का एकमात्र प्रतिनिधि है। सेफोपेराज़ोन की तुलना में, संयुक्त दवा में एनारोबिक सूक्ष्मजीवों पर इसके प्रभाव के कारण कार्रवाई का एक विस्तारित स्पेक्ट्रम होता है। इसके अलावा, एंटरोबैक्टीरिया के अधिकांश उपभेद जो विस्तारित और व्यापक स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन करते हैं, दवा के प्रति संवेदनशील होते हैं। सल्बैक्टम की जीवाणुरोधी गतिविधि इस एएमपी को एसिनेटोबैक्टर एसपीपी के खिलाफ उच्च गतिविधि प्रदर्शित करने की अनुमति देती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स. ओरल सेफलोस्पोरिन का जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छा अवशोषण होता है। एक विशेष दवा को उसकी जैवउपलब्धता से पहचाना जाता है, जो 40-50% (सेफिक्साइम के लिए) और 95% (सेफैक्लोर, सेफैड्रोक्सिल और सेफैलेक्सिन के लिए) के बीच होती है। भोजन की उपस्थिति सेफ्टिब्यूटेन, सेफिक्साइम और सेफैक्लोर के अवशोषण को थोड़ा धीमा कर सकती है। भोजन सेफुरॉक्सिम एक्सेटिल के अवशोषण के दौरान सक्रिय सेफुरोक्सिम को रिलीज करने में मदद करता है। जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो पैरेंट्रल सेफलोस्पोरिन का अच्छा अवशोषण देखा जाता है। सेफलोस्पोरिन का वितरण कई अंगों (प्रोस्टेट ग्रंथि को छोड़कर), ऊतकों और स्रावों में किया जाता है। पेरिटोनियल, फुफ्फुस, पेरिकार्डियल और सिनोवियल तरल पदार्थ, हड्डियों, कोमल ऊतकों, त्वचा, मांसपेशियों, यकृत, गुर्दे और फेफड़ों में उच्च सांद्रता देखी जाती है। सेफोपेराज़ोन और सेफ्ट्रिएक्सोन पित्त में उच्चतम स्तर का उत्पादन करते हैं। सेफलोस्पोरिन, विशेष रूप से सेफ्टाजिडाइम और सेफुरोक्साइम, आंख के पिछले कक्ष में चिकित्सीय स्तर बनाए बिना अंतःकोशिकीय द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश करने की क्षमता रखते हैं। तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सीफ्टाजिडाइम, सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफोटैक्सिम) और चौथी पीढ़ी (सीफेपाइम) में बीबीबी से गुजरने की सबसे बड़ी क्षमता होती है और सीएसएफ में चिकित्सीय सांद्रता भी पैदा होती है। सेफुरोक्साइम केवल मेनिन्जेस की सूजन के मामले में बीबीबी पर मामूली काबू पाता है।
अधिकांश सेफलोस्पोरिन (सेफ़ोटैक्सिम को छोड़कर, जो एक सक्रिय मेटाबोलाइट बनाने के लिए बायोट्रांसफ़ॉर्म किया जाता है) में मेटाबोलाइज़ होने की क्षमता नहीं होती है। दवाएं मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से समाप्त हो जाती हैं, जिससे मूत्र में बहुत अधिक सांद्रता पैदा होती है। Ceftriaxone और cefoperazone का उन्मूलन का दोहरा मार्ग है - यकृत और गुर्दे द्वारा। अधिकांश सेफलोस्पोरिन का आधा जीवन 1 से 2 घंटे का होता है। Ceftibuten और cefixime की लंबी अवधि होती है - 3-4 घंटे; Ceftriaxone के लिए यह बढ़कर 8.5 घंटे हो जाती है। इस सूचक के लिए धन्यवाद, इन दवाओं को दिन में एक बार लिया जा सकता है। गुर्दे की विफलता में सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक दवाओं (सेफोपेराज़ोन और सेफ्ट्रिएक्सोन को छोड़कर) की खुराक में सुधार शामिल है।
पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन. अधिकतर आज के लिए सेफ़ाज़ोलिनसर्जरी में पेरिऑपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के रूप में उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग कोमल ऊतकों और त्वचा के संक्रमण के लिए भी किया जाता है।
चूंकि सेफ़ाज़ोलिन में गतिविधि का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम होता है, और सेफलोस्पोरिन की कार्रवाई का प्रतिरोध संभावित रोगजनकों के बीच आम है, श्वसन पथ के संक्रमण और यूटीआई के उपचार के लिए सेफ़ाज़ोलिन के उपयोग की सिफारिशों का आज पर्याप्त औचित्य नहीं है।
सेफैलेक्सिन का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस (दूसरी पंक्ति की दवा के रूप में) के साथ-साथ समुदाय-अधिग्रहित नरम ऊतक और हल्के से मध्यम गंभीरता के त्वचा संक्रमण के उपचार में किया जाता है।
द्वितीय पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन
सेफुरोक्सिम इस्तेमाल किया गया:
समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता होती है;
कोमल ऊतकों और त्वचा के समुदाय-प्राप्त संक्रमण के लिए;
मूत्र पथ के संक्रमण के लिए (मध्यम और गंभीर गंभीरता के पायलोनेफ्राइटिस); एंटीबायोटिक सेफलोस्पोरिन टेट्रासाइक्लिन एंटीट्यूबरकुलोसिस
सर्जरी में पेरिऑपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के रूप में।
सेफैक्लोर, सेफुरोक्साइम एक्सेटिलइस्तेमाल किया गया:
ऊपरी श्वसन पथ और निचले श्वसन पथ के संक्रमण के लिए (समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का तेज होना, तीव्र साइनसाइटिस, एओएम);
हल्के से मध्यम गंभीरता के कोमल ऊतकों और त्वचा के समुदाय-प्राप्त संक्रमण के लिए;
यूटीआई संक्रमण (बच्चों में तीव्र सिस्टिटिस और पायलोनेफ्राइटिस, स्तनपान के दौरान महिलाओं में पायलोनेफ्राइटिस, हल्के से मध्यम पायलोनेफ्राइटिस)।
सेफुरोक्सिम एक्सेटिल और सेफुरोक्सिम का उपयोग स्टेप-डाउन थेरेपी के रूप में किया जा सकता है।
तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन
सेफ्ट्रिएक्सोन, सेफोटैक्सिमके लिए इस्तेमाल होता है:
समुदाय-अधिग्रहित संक्रमण - तीव्र सूजाक, एओएम (सीफ्रीएक्सोन);
गंभीर नोसोकोमियल और समुदाय-अधिग्रहित संक्रमण - सेप्सिस, मेनिनजाइटिस, सामान्यीकृत साल्मोनेलोसिस, पैल्विक अंगों के संक्रमण, अंतर-पेट में संक्रमण, जोड़ों, हड्डियों, कोमल ऊतकों और त्वचा के गंभीर संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण के गंभीर रूप, संक्रमण मूत्र पथ का.
सेफोपेराज़ोन, सेफ्टाज़िडाइम इसके लिए निर्धारित:
पी.एरुगिनोसा और अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों की पुष्टि या संभावित एटियलॉजिकल जोखिम के मामले में विभिन्न स्थानीयकरणों के गंभीर समुदाय-अधिग्रहित और नोसोकोमियल संक्रमण का उपचार।
इम्युनोडेफिशिएंसी और न्यूट्रोपेनिया (न्यूट्रोपेनिक बुखार सहित) की पृष्ठभूमि के खिलाफ संक्रमण का उपचार।
तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन का उपयोग पैरेन्टेरल रूप से मोनोथेरेपी के रूप में या अन्य समूहों के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ किया जा सकता है।
सेफ्टिब्यूटेन, सेफिक्साइम असरदार:
यूटीआई संक्रमण के लिए: बच्चों में तीव्र सिस्टिटिस और पायलोनेफ्राइटिस, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान महिलाओं में पायलोनेफ्राइटिस, हल्के से मध्यम पायलोनेफ्राइटिस;
पैरेंट्रल प्रशासन के लिए इच्छित दवाओं से स्थायी प्रभाव प्राप्त करने के बाद, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के कारण होने वाले विभिन्न गंभीर नोसोकोमियल और समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के लिए चरणबद्ध चिकित्सा के मौखिक चरण के रूप में;
ऊपरी श्वसन पथ और मूत्र पथ के संक्रमण के लिए (संभावित न्यूमोकोकल एटियलजि के मामले में सैफ्टिब्यूटेन लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है)।
सेफोपेराज़ोन/सल्बैक्टम आवेदन करना:
मिश्रित (एरोबिक-एनारोबिक) और बहु-प्रतिरोधी माइक्रोफ्लोरा के कारण होने वाले गंभीर (मुख्य रूप से नोसोकोमियल) संक्रमण के उपचार में - सेप्सिस, मूत्र पथ के संक्रमण (फुफ्फुस एम्पाइमा, फेफड़े के फोड़े, निमोनिया), जटिल मूत्र पथ के संक्रमण, इंट्रा-पेट श्रोणि संक्रमण;
न्यूट्रोपेनिया की पृष्ठभूमि के संक्रमण के साथ-साथ अन्य इम्युनोडेफिशिएंसी स्थितियों के लिए।
चतुर्थ पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन. मल्टीड्रग-प्रतिरोधी माइक्रोफ्लोरा द्वारा उत्पन्न गंभीर, मुख्य रूप से नोसोकोमियल, संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है:
अंतर-पेट में संक्रमण;
जोड़ों, हड्डियों, त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण;
जटिल संक्रमण एमवीपी;
मूत्र पथ के संक्रमण (फुफ्फुस एम्पाइमा, फेफड़े का फोड़ा, निमोनिया)।
IV पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन न्यूट्रोपेनिया से जुड़े संक्रमणों के साथ-साथ अन्य इम्युनोडेफिशिएंसी स्थितियों के उपचार में भी प्रभावी हैं।
मतभेद
यदि आपको सेफलोस्पोरिन से एलर्जी है तो इसका उपयोग न करें।
5. कार्बापेनम समूह
कार्बापेनेम्स (इमिपेनेम और मेरोपेनेम) β-लैक्टम हैं। के साथ तुलना पेनिसिलिनऔर सेफालोस्पोरिन्स, वे बैक्टीरिया की हाइड्रोलाइजिंग क्रिया के प्रति अधिक प्रतिरोधी होते हैं वीलैक्टामेज, शामिल ईएसबीएल, और गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है। सहित विभिन्न स्थानों के गंभीर संक्रमणों के लिए उपयोग किया जाता है nosocomial, अक्सर आरक्षित दवाओं के रूप में, लेकिन जीवन-घातक संक्रमणों के लिए उन्हें पहली प्राथमिकता वाली अनुभवजन्य चिकित्सा माना जा सकता है।
कार्रवाई की प्रणाली. जीवाणु कोशिका दीवार के गठन में व्यवधान के कारण कार्बापेनम में एक शक्तिशाली जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। अन्य β-लैक्टम की तुलना में, कार्बापेनम ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की बाहरी झिल्ली में अधिक तेजी से प्रवेश करने में सक्षम होते हैं और इसके अलावा, उनके खिलाफ एक स्पष्ट पीएई होता है।
गतिविधि स्पेक्ट्रम. कार्बापेनेम्स कई ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव और एनारोबिक सूक्ष्मजीवों पर कार्य करता है।
स्टैफिलोकोकी कार्बापेनेम्स के प्रति संवेदनशील हैं (सिवाय इसके मरसा), स्ट्रेप्टोकोकी, सहित एस निमोनिया(कार्बापेनेम्स एआरपी के विरुद्ध गतिविधि में हीन हैं वैनकॉमायसिन), गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी। इमिपेनेम कार्य करता है ई.फेकैलिस.
कार्बापेनेम्स परिवार के अधिकांश ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं Enterobacteriaceae(एस्चेरिचिया कोली, क्लेबसिएला, प्रोटियस, एंटरोबैक्टर, सिट्रोबैक्टर, एसिनेटोबैक्टर, मॉर्गनेला), जिसमें प्रतिरोधी उपभेद शामिल हैं सेफलोस्पोरिन III-IV पीढ़ी और अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन। प्रोटियस, सेरेशन, के विरुद्ध थोड़ी कम गतिविधि एच.इन्फ्लुएंजा. अधिकांश उपभेद पी. एरुगिनोसाप्रारंभ में संवेदनशील, लेकिन कार्बापेनम के उपयोग के दौरान प्रतिरोध में वृद्धि देखी गई है। इस प्रकार, 1998-1999 में रूस में किए गए एक बहुकेंद्रीय महामारी विज्ञान अध्ययन के अनुसार, नोसोकोमियल उपभेदों में इमिपेनेम का प्रतिरोध पी. एरुगिनोसाआईसीयू में 18.8% था.
कार्बापेनेम्स का प्रभाव अपेक्षाकृत कमजोर होता है बी.सेपसिया, स्थिर है एस माल्टोफिलिया.
कार्बापेनेम्स बीजाणु निर्माताओं के विरुद्ध अत्यधिक सक्रिय हैं (सिवाय इसके सी.मुश्किल) और गैर-बीजाणु-गठन (सहित)। बी फ्रैगिलिस) अवायवीय।
सूक्ष्मजीवों का द्वितीयक प्रतिरोध (छोड़कर) पी. एरुगिनोसा) शायद ही कभी कार्बापेनम में विकसित होता है। प्रतिरोधी रोगज़नक़ों के लिए (सिवाय) पी. एरुगिनोसा) इमिपेनेम और मेरोपेनेम के प्रति क्रॉस-प्रतिरोध की विशेषता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स. कार्बापेनेम्स का उपयोग केवल आन्त्रेतर रूप से किया जाता है। वे शरीर में अच्छी तरह से वितरित होते हैं, जिससे कई ऊतकों और स्रावों में चिकित्सीय सांद्रता बनती है। मेनिन्जेस की सूजन के दौरान, वे बीबीबी में प्रवेश करते हैं, जिससे सीएसएफ में रक्त प्लाज्मा के स्तर के 15-20% के बराबर सांद्रता पैदा होती है। कार्बापेनेम्स का चयापचय नहीं होता है और मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं, इसलिए, गुर्दे की विफलता के मामले में, उनके उन्मूलन में काफी देरी हो सकती है।
इस तथ्य के कारण कि इमिपेनेम वृक्क नलिकाओं में एंजाइम डिहाइड्रोपेप्टिडेज़ I द्वारा निष्क्रिय हो जाता है और मूत्र में चिकित्सीय सांद्रता नहीं बनाता है, इसका उपयोग सिलैस्टैटिन के साथ संयोजन में किया जाता है, जो डिहाइड्रोपेप्टिडेज़ I का एक चयनात्मक अवरोधक है।
हेमोडायलिसिस के दौरान, कार्बापेनेम्स और सिलैस्टैटिन को रक्त से जल्दी से हटा दिया जाता है।
संकेत:
1. गंभीर संक्रमण, मुख्य रूप से नोसोकोमियल, मल्टीड्रग-प्रतिरोधी और मिश्रित माइक्रोफ्लोरा के कारण होता है;
2. औरएनडीपी संक्रमण(निमोनिया, फेफड़े का फोड़ा, फुफ्फुस एम्पाइमा);
3. जटिल यूटीआई संक्रमण;
4. औरअंतर-पेट में संक्रमण;
5. औरपैल्विक अंग संक्रमण;
6. साथएप्सिस;
7. औरत्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण;
8. और हड्डियों और जोड़ों का संक्रमण(केवल इमिपेनेम);
9. इएनडोकार्डिटिस(केवल इमिपेनेम);
10. न्यूट्रोपेनिया के रोगियों में जीवाणु संक्रमण;
11. मस्तिष्कावरण शोथ(केवल मेरोपेनेम)।
मतभेद. कार्बापेनेम्स से एलर्जी की प्रतिक्रिया। यदि आपको सिलैस्टैटिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया है तो इमिपेनेम/सिलैस्टैटिन का भी उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
6. मोनोबैक्टम समूह
मोनोबैक्टम, या मोनोसाइक्लिक β-लैक्टम में से, एक एंटीबायोटिक का उपयोग नैदानिक अभ्यास में किया जाता है - Aztreons. इसमें जीवाणुरोधी गतिविधि का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम है और इसका उपयोग एरोबिक ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों के कारण होने वाले संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।
कार्रवाई की प्रणाली।एज़्ट्रोनम में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो जीवाणु कोशिका दीवार के गठन में व्यवधान से जुड़ा होता है।
गतिविधि स्पेक्ट्रम. एज़्ट्रोनम की कार्रवाई के रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम की विशिष्टता इस तथ्य के कारण है कि यह एरोबिक ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों द्वारा उत्पादित कई β-लैक्टामेस के लिए प्रतिरोधी है, और साथ ही स्टेफिलोकोसी, बैक्टेरॉइड्स और ईएसबीएल के β-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाता है।
परिवार के कई सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध एज़्ट्रोनम की गतिविधि नैदानिक महत्व की है Enterobacteriaceae (ई कोलाई, एंटरोबैक्टर, क्लेबसिएला, प्रोटियस, सेरेशन, सिट्रोबैक्टर, प्रोविडेंस, मॉर्गनेला) और पी. एरुगिनोसा, जिसमें एमिनोग्लाइकोसाइड्स, यूरीडोपेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के प्रतिरोधी नोसोकोमियल उपभेद शामिल हैं।
एज़्ट्रोनम का एसिनेटोबैक्टर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, एस माल्टोफिलिया, बी.सेपसिया, ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी और एनारोबेस।
फार्माकोकाइनेटिक्स।एज़्ट्रोनम का उपयोग केवल आन्त्रेतर रूप से किया जाता है। शरीर के कई ऊतकों और वातावरण में वितरित। मेनिन्जेस की सूजन के दौरान, प्लेसेंटा के माध्यम से और स्तन के दूध में बीबीबी से गुजरता है। यह यकृत में बहुत कम चयापचय होता है, मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, 60-75% अपरिवर्तित होता है। सामान्य गुर्दे और यकृत समारोह के साथ आधा जीवन 1.5-2 घंटे है, यकृत सिरोसिस के साथ यह 2.5-3.5 घंटे तक बढ़ सकता है, गुर्दे की विफलता के साथ - 6-8 घंटे तक। हेमोडायलिसिस के दौरान, रक्त में एज़्ट्रोनम की एकाग्रता कम हो जाती है 25-60% तक।
संकेत.एरोबिक ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के कारण होने वाले विभिन्न स्थानों के संक्रमण के उपचार के लिए एज़ट्रोनम एक आरक्षित दवा है:
1. एनपीडी संक्रमण (समुदाय-अधिग्रहित और नोसोकोमियल निमोनिया);
2. अंतर-पेट में संक्रमण;
3. पैल्विक अंगों का संक्रमण;
4. यूटीआई संक्रमण;
5. त्वचा, कोमल ऊतकों, हड्डियों और जोड़ों का संक्रमण;
6. पूति.
एज़्ट्रोनम की कार्रवाई के संकीर्ण रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम को देखते हुए, गंभीर संक्रमणों के अनुभवजन्य उपचार में इसे ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (ऑक्सासिलिन, सेफलोस्पोरिन, लिनकोसामाइड्स, वैनकोमाइसिन) और एनारोबेस (मेट्रोनिडाज़ोल) के खिलाफ सक्रिय रोगाणुरोधी एजेंटों के साथ संयोजन में निर्धारित किया जाना चाहिए।
मतभेद.एज़्ट्रोनम से एलर्जी प्रतिक्रियाओं का इतिहास।
7. टेट्रासाइक्लिन का समूह
टेट्रासाइक्लिन एएमपी के पहले वर्गों में से एक है; पहली टेट्रासाइक्लिन 40 के दशक के अंत में प्राप्त की गई थी। वर्तमान में, बड़ी संख्या में टेट्रासाइक्लिन प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उद्भव और इन दवाओं की विशेषता वाली कई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण, उनका उपयोग सीमित है। टेट्रासाइक्लिन (प्राकृतिक टेट्रासाइक्लिन और सेमीसिंथेटिक डॉक्सीसाइक्लिन) क्लैमाइडियल संक्रमण, रिकेट्सियोसिस, कुछ ज़ूनोज़ और गंभीर मुँहासे के लिए सबसे बड़ा नैदानिक महत्व रखता है।
कार्रवाई की प्रणाली।टेट्रासाइक्लिन में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, जो माइक्रोबियल कोशिका में प्रोटीन संश्लेषण के विघटन से जुड़ा होता है।
गतिविधि का स्पेक्ट्रम.टेट्रासाइक्लिन को रोगाणुरोधी गतिविधि के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ एएमपी माना जाता है, हालांकि, उनके दीर्घकालिक उपयोग के दौरान, कई बैक्टीरिया ने उनके प्रति प्रतिरोध हासिल कर लिया है।
ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी में, न्यूमोकोकस सबसे संवेदनशील है (एआरपी के अपवाद के साथ)। वहीं, 50% से अधिक उपभेद प्रतिरोधी हैं एस.पायोजेनेस, स्टेफिलोकोकी के 70% से अधिक नोसोकोमियल उपभेद और एंटरोकोकी का विशाल बहुमत। ग्राम-नेगेटिव कोक्सी, मेनिंगोकोकी और से एम. कैटरलिस, और कई गोनोकोकी प्रतिरोधी हैं।
टेट्रासाइक्लिन कुछ ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बेसिली - लिस्टेरिया पर कार्य करती है, एच. इन्फ्लूएंजा, एच. डुक्रेयी, येर्सिनिया, कैम्पिलोबैक्टर (सहित एच. पाइलोरी), ब्रुसेला, बार्टोनेला, विब्रियो (हैजा सहित), ग्रेन्युलोमा इंगुइनेल, एंथ्रेक्स, प्लेग, टुलारेमिया के प्रेरक एजेंट। ई. कोली, साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला और एंटरोबैक्टर के अधिकांश उपभेद प्रतिरोधी हैं।
टेट्रासाइक्लिन स्पाइरोकेट्स, लेप्टोस्पाइरा, बोरेलिया, रिकेट्सिया, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, एक्टिनोमाइसेट्स और कुछ प्रोटोजोआ के खिलाफ सक्रिय हैं।
अवायवीय वनस्पतियों में, क्लॉस्ट्रिडिया टेट्रासाइक्लिन के प्रति संवेदनशील हैं (सिवाय इसके)। सी.मुश्किल), फ्यूसोबैक्टीरिया, पी. मुँहासे. अधिकांश बैक्टेरॉइड उपभेद प्रतिरोधी होते हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स।जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो टेट्रासाइक्लिन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाती है, डॉक्सीसाइक्लिन टेट्रासाइक्लिन से बेहतर होती है। डॉक्सीसाइक्लिन की जैवउपलब्धता नहीं बदलती है, और भोजन के प्रभाव में टेट्रासाइक्लिन की जैवउपलब्धता 2 गुना कम हो जाती है। रक्त सीरम में दवाओं की अधिकतम सांद्रता मौखिक प्रशासन के 1-3 घंटे बाद बनती है। अंतःशिरा प्रशासन के साथ, मौखिक प्रशासन की तुलना में रक्त में काफी अधिक सांद्रता जल्दी से प्राप्त की जाती है।
टेट्रासाइक्लिन शरीर के कई अंगों और वातावरण में वितरित की जाती है, डॉक्सीसाइक्लिन टेट्रासाइक्लिन की तुलना में उच्च ऊतक सांद्रता पैदा करती है। सीएसएफ में सांद्रता सीरम स्तर का 10-25% है, और पित्त में सांद्रता रक्त की तुलना में 5-20 गुना अधिक है। टेट्रासाइक्लिन में प्लेसेंटा से होकर स्तन के दूध में जाने की उच्च क्षमता होती है।
हाइड्रोफिलिक टेट्रासाइक्लिन का उत्सर्जन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा किया जाता है, इसलिए, गुर्दे की विफलता के मामले में, इसका उत्सर्जन काफी ख़राब हो जाता है। अधिक लिपोफिलिक डॉक्सीसाइक्लिन न केवल गुर्दे से, बल्कि जठरांत्र संबंधी मार्ग से भी उत्सर्जित होती है, और बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में यह मार्ग मुख्य है। टेट्रासाइक्लिन की तुलना में डॉक्सीसाइक्लिन का आधा जीवन 2-3 गुना अधिक है। हेमोडायलिसिस के दौरान, टेट्रासाइक्लिन को धीरे-धीरे हटा दिया जाता है और डॉक्सीसाइक्लिन को बिल्कुल भी नहीं हटाया जाता है।
संकेत:
1. क्लैमाइडियल संक्रमण (सिटाकोसिस, ट्रेकोमा, मूत्रमार्गशोथ, प्रोस्टेटाइटिस, गर्भाशयग्रीवाशोथ)।
2. माइकोप्लाज्मा संक्रमण।
3. बोरेलिओसिस (लाइम रोग, बार-बार आने वाला बुखार)।
4. रिकेट्सियल रोग (क्यू बुखार, रॉकी माउंटेन स्पॉटेड बुखार, टाइफस)।
5. बैक्टीरियल ज़ूनोज़: ब्रुसेलोसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, एंथ्रेक्स, प्लेग, टुलारेमिया (पिछले दो मामलों में - स्ट्रेप्टोमाइसिन या जेंटामाइसिन के साथ संयोजन में)।
6. श्वसन पथ के संक्रमण: क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया का तेज होना।
7. आंतों में संक्रमण: हैजा, यर्सिनीओसिस।
8. स्त्री रोग संबंधी संक्रमण: एडनेक्सिटिस, सल्पिंगोफोराइटिस (गंभीर मामलों में, β-लैक्टम, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, मेट्रोनिडाज़ोल के संयोजन में)।
9. मुँहासे.
10. रोसैसिया।
11. जानवरों के काटने के बाद घाव में संक्रमण होना।
12. एसटीआई: सिफलिस (यदि पेनिसिलिन से एलर्जी हो), ग्रैनुलोमा इंगुइनेल, लिम्फोग्रानुलोमा वेनेरियम।
13. आंखों में संक्रमण.
14. एक्टिनोमाइकोसिस।
15. बैसिलरी एंजियोमैटोसिस।
16. उन्मूलन एच. पाइलोरीगैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के लिए (एंटीसेकेरेटरी दवाओं, बिस्मथ सबसिट्रेट और अन्य एएमपी के साथ संयोजन में टेट्रासाइक्लिन)।
17. उष्णकटिबंधीय मलेरिया की रोकथाम.
मतभेद:
आयु 8 वर्ष तक.
गर्भावस्था.
स्तनपान।
गंभीर यकृत विकृति।
गुर्दे की विफलता (टेट्रासाइक्लिन)।
8. अमीनोग्लाइकोसाइड समूह
एमिनोग्लाइकोसाइड्स एंटीबायोटिक दवाओं के शुरुआती वर्गों में से एक हैं। पहला एमिनोग्लाइकोसाइड, स्ट्रेप्टोमाइसिन, 1944 में प्राप्त किया गया था। वर्तमान में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स की तीन पीढ़ियाँ प्रतिष्ठित हैं।
एरोबिक ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के साथ-साथ संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ के कारण होने वाले नोसोकोमियल संक्रमण के उपचार में एमिनोग्लाइकोसाइड्स प्राथमिक नैदानिक महत्व के हैं। तपेदिक के उपचार में स्ट्रेप्टोमाइसिन और कैनामाइसिन का उपयोग किया जाता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स में सबसे जहरीला नियोमाइसिन, केवल मौखिक और शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स में नेफ्रोटॉक्सिसिटी, ओटोटॉक्सिसिटी की संभावना होती है और यह न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का कारण बन सकता है। हालाँकि, जोखिम कारकों को ध्यान में रखते हुए, संपूर्ण दैनिक खुराक का एक ही प्रशासन, चिकित्सा के छोटे कोर्स और टीडीएम एडीआर की गंभीरता को कम कर सकते हैं।
कार्रवाई की प्रणाली. अमीनोग्लाइकोसाइड्स में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, जो राइबोसोम द्वारा प्रोटीन संश्लेषण के विघटन से जुड़ा होता है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स की जीवाणुरोधी गतिविधि की डिग्री रक्त सीरम में उनकी अधिकतम (शिखर) एकाग्रता पर निर्भर करती है। जब पेनिसिलिन या सेफलोस्पोरिन के साथ प्रयोग किया जाता है, तो कुछ ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ तालमेल देखा जाता है।
गतिविधि स्पेक्ट्रम. दूसरी और तीसरी पीढ़ी के अमीनोग्लाइकोसाइड्स को परिवार के ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ खुराक पर निर्भर जीवाणुनाशक गतिविधि की विशेषता है। Enterobacteriaceae (ई. कोलाई, प्रोटियसएसपीपी., क्लेबसिएलाएसपीपी., एंटरोबैक्टरएसपीपी., सेराटियाएसपीपी. आदि), साथ ही गैर-किण्वन ग्राम-नकारात्मक छड़ें ( पी.एरुगिनोसा, एसिनेटोबैक्टरएसपीपी.). एमआरएसए को छोड़कर, एमिनोग्लाइकोसाइड्स स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय हैं। स्ट्रेप्टोमाइसिन और कैनामाइसिन कार्य करते हैं एम. तपेदिक, जबकि एमिकासिन इसके विरुद्ध अधिक सक्रिय है एम.एवियमऔर अन्य असामान्य माइकोबैक्टीरिया। स्ट्रेप्टोमाइसिन और जेंटामाइसिन एंटरोकोकी पर कार्य करते हैं। स्ट्रेप्टोमाइसिन प्लेग, टुलारेमिया और ब्रुसेलोसिस के रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय है।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स इसके विरुद्ध निष्क्रिय हैं एस निमोनिया, एस माल्टोफिलिया, बी.सेपसिया, अवायवीय ( बैक्टेरोइड्सएसपीपी., क्लोस्ट्रीडियमएसपीपी. और आदि।)। इसके अलावा, प्रतिरोध एस निमोनिया, एस माल्टोफिलियाऔर बी.सेपसियाइन सूक्ष्मजीवों की पहचान में एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग किया जा सकता है।
यद्यपि अमीनोग्लाइकोसाइड्स में इन विट्रोहेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, शिगेला, साल्मोनेला, लीजियोनेला के खिलाफ सक्रिय; इन रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में नैदानिक प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।
फार्माकोकाइनेटिक्स. जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एमिनोग्लाइकोसाइड्स व्यावहारिक रूप से अवशोषित नहीं होते हैं, इसलिए उनका उपयोग पैरेन्टेरली (नियोमाइसिन को छोड़कर) किया जाता है। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद, वे जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाते हैं। अधिकतम सांद्रता IV जलसेक की समाप्ति के 30 मिनट बाद और IM प्रशासन के 0.5-1.5 घंटे बाद विकसित होती है।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स की चरम सांद्रता रोगियों के बीच भिन्न होती है क्योंकि वे वितरण की मात्रा पर निर्भर करती हैं। वितरण की मात्रा, बदले में, शरीर के वजन, द्रव और वसा ऊतक की मात्रा और रोगी की स्थिति पर निर्भर करती है। उदाहरण के लिए, व्यापक जलन या जलोदर वाले रोगियों में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के वितरण की मात्रा बढ़ जाती है। इसके विपरीत, निर्जलीकरण या मस्कुलर डिस्ट्रॉफी के साथ यह कम हो जाता है।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स बाह्य कोशिकीय द्रव में वितरित होते हैं, जिनमें सीरम, फोड़ा एक्सयूडेट, जलोदर, पेरिकार्डियल, फुफ्फुस, सिनोवियल, लसीका और पेरिटोनियल द्रव शामिल हैं। अच्छी रक्त आपूर्ति वाले अंगों में उच्च सांद्रता बनाने में सक्षम: यकृत, फेफड़े, गुर्दे (जहां वे कॉर्टेक्स में जमा होते हैं)। थूक, ब्रोन्कियल स्राव, पित्त और स्तन के दूध में कम सांद्रता देखी जाती है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स बीबीबी को खराब तरीके से पार नहीं करते हैं। मेनिन्जेस की सूजन के साथ, पारगम्यता थोड़ी बढ़ जाती है। नवजात शिशुओं में, वयस्कों की तुलना में सीएसएफ में उच्च सांद्रता प्राप्त की जाती है।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स का चयापचय नहीं होता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन के माध्यम से गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं, जिससे मूत्र में उच्च सांद्रता पैदा होती है। उत्सर्जन की दर रोगी की उम्र, गुर्दे की कार्यप्रणाली और सहवर्ती विकृति पर निर्भर करती है। बुखार के रोगियों में, यह बढ़ सकता है; गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी के साथ, यह काफी धीमा हो जाता है। वृद्ध लोगों में, ग्लोमेरुलर निस्पंदन में कमी के परिणामस्वरूप उत्सर्जन भी धीमा हो सकता है। सामान्य गुर्दे समारोह वाले वयस्कों में सभी अमीनोग्लाइकोसाइड्स का आधा जीवन 2-4 घंटे है, नवजात शिशुओं में - 5-8 घंटे, बच्चों में - 2.5-4 घंटे। गुर्दे की विफलता के मामले में, आधा जीवन 70 घंटे तक बढ़ सकता है या अधिक।
संकेत:
1. अनुभवजन्य चिकित्सा(ज्यादातर मामलों में संदिग्ध रोगज़नक़ के आधार पर β-लैक्टम्स, ग्लाइकोपेप्टाइड्स या एंटीएनारोबिक दवाओं के संयोजन में निर्धारित):
अज्ञात एटियलजि का सेप्सिस।
संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ.
अभिघातज के बाद और ऑपरेशन के बाद मैनिंजाइटिस।
न्यूट्रोपेनिया के रोगियों में बुखार।
नोसोकोमियल निमोनिया (वेंटिलेशन सहित)।
पायलोनेफ्राइटिस।
अंतर-पेट में संक्रमण.
पैल्विक अंगों का संक्रमण.
मधुमेह पैर.
पोस्टऑपरेटिव या पोस्ट-आघात संबंधी ऑस्टियोमाइलाइटिस।
सेप्टिक गठिया।
स्थानीय चिकित्सा:
नेत्र संक्रमण - बैक्टीरियल नेत्रश्लेष्मलाशोथ और केराटाइटिस।
2. विशिष्ट चिकित्सा:
प्लेग (स्ट्रेप्टोमाइसिन)।
तुलारेमिया (स्ट्रेप्टोमाइसिन, जेंटामाइसिन)।
ब्रुसेलोसिस (स्ट्रेप्टोमाइसिन)।
क्षय रोग (स्ट्रेप्टोमाइसिन, कैनामाइसिन)।
एंटीबायोटिक प्रोफिलैक्सिस:
वैकल्पिक बृहदान्त्र सर्जरी से पहले आंतों का परिशोधन (एरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में नियोमाइसिन या कैनामाइसिन)।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के इलाज के लिए बाह्य रोगी या आंतरिक रोगी सेटिंग में नहीं किया जाना चाहिए। यह मुख्य रोगज़नक़ - न्यूमोकोकस के विरुद्ध एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह की गतिविधि की कमी के कारण है। नोसोकोमियल निमोनिया का इलाज करते समय, एमिनोग्लाइकोसाइड्स को पैरेन्टेरली निर्धारित किया जाता है। अप्रत्याशित फार्माकोकाइनेटिक्स के कारण, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के एंडोट्रैचियल प्रशासन से नैदानिक प्रभावकारिता में वृद्धि नहीं होती है।
शिगेलोसिस और साल्मोनेलोसिस (मौखिक और पैरेन्टेरली दोनों) के उपचार के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स निर्धारित करना गलत है, क्योंकि वे इंट्रासेल्युलर रूप से स्थानीयकृत रोगजनकों के खिलाफ चिकित्सकीय रूप से अप्रभावी हैं।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग जटिल यूटीआई संक्रमणों के इलाज के लिए नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि रोगज़नक़ अन्य, कम विषाक्त एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोधी न हो।
सूक्ष्मजीवों में प्रतिरोध के तेजी से गठन के कारण त्वचा संक्रमण के उपचार में सामयिक उपयोग के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स का भी उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
उनकी गंभीर विषाक्तता के कारण प्रवाह के माध्यम से जल निकासी और पेट की गुहा की सिंचाई के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स के उपयोग से बचा जाना चाहिए।
एमिनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक के नियम. वयस्क रोगियों में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के प्रशासन के दो तरीकों का उपयोग किया जा सकता है: परंपरागत, जब उन्हें दिन में 2-3 बार दिया जाता है (उदाहरण के लिए, स्ट्रेप्टोमाइसिन, केनामाइसिन और एमिकासिन - 2 बार; जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन और नेटिलमिसिन - 2-3 बार), और संपूर्ण दैनिक खुराक का एकल प्रशासन.
अमीनोग्लाइकोसाइड की संपूर्ण दैनिक खुराक का एक एकल प्रशासन इस समूह की दवाओं के साथ चिकित्सा को अनुकूलित करने की अनुमति देता है। कई नैदानिक परीक्षणों से पता चला है कि एमिनोग्लाइकोसाइड्स के एकल प्रशासन के साथ उपचार की प्रभावशीलता पारंपरिक के समान ही है, और नेफ्रोटॉक्सिसिटी कम स्पष्ट है। इसके अलावा, दैनिक खुराक के एक बार प्रशासन से आर्थिक लागत कम हो जाती है। हालाँकि, इस एमिनोग्लाइकोसाइड आहार का उपयोग संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ के उपचार में नहीं किया जाना चाहिए।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक का चुनाव रोगी के शरीर के वजन, संक्रमण का स्थान और गंभीरता और गुर्दे के कार्य जैसे कारकों से प्रभावित होता है।
जब पैरेन्टेरली प्रशासित किया जाता है, तो सभी अमीनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक की गणना शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम की जानी चाहिए। यह देखते हुए कि अमीनोग्लाइकोसाइड्स वसा ऊतक में खराब रूप से वितरित होते हैं, आदर्श शरीर के वजन के 25% से अधिक वाले रोगियों में खुराक समायोजन किया जाना चाहिए। इस मामले में, वास्तविक शरीर के वजन के लिए गणना की गई दैनिक खुराक को अनुभवजन्य रूप से 25% कम किया जाना चाहिए। वहीं, दुर्बल रोगियों में खुराक 25% बढ़ा दी जाती है।
मेनिनजाइटिस, सेप्सिस, निमोनिया और अन्य गंभीर संक्रमणों के लिए, एमिनोग्लाइकोसाइड्स की अधिकतम खुराक निर्धारित की जाती है; मूत्र पथ के संक्रमण के लिए, न्यूनतम या मध्यम खुराक निर्धारित की जाती है। बुजुर्ग लोगों को अधिकतम खुराक निर्धारित नहीं की जानी चाहिए।
गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स की खुराक कम की जानी चाहिए। यह या तो एकल खुराक को कम करके या प्रशासन के बीच अंतराल को बढ़ाकर हासिल किया जाता है।
चिकित्सीय औषधि निगरानी.चूंकि एमिनोग्लाइकोसाइड्स का फार्माकोकाइनेटिक्स अस्थिर है और कई कारकों पर निर्भर करता है, इसलिए एडीआर विकसित होने के जोखिम को कम करने के साथ-साथ अधिकतम नैदानिक प्रभाव प्राप्त करने के लिए टीडीएम किया जाता है। इसी समय, रक्त सीरम में एमिनोग्लाइकोसाइड्स की चरम और अवशिष्ट सांद्रता निर्धारित की जाती है। चरम सांद्रता (आईएम के 60 मिनट बाद या IV प्रशासन की समाप्ति के 15-30 मिनट बाद), जिस पर चिकित्सा की प्रभावशीलता निर्भर करती है, सामान्य खुराक के साथ जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन और नेटिल्मिसिन के लिए कम से कम 6-10 एमसीजी/एमएल होना चाहिए। कनामाइसिन और एमिकासिन के लिए - कम से कम 20-30 μg/ml। अवशिष्ट सांद्रता (अगले प्रशासन से पहले), जो एमिनोग्लाइकोसाइड्स के संचय की डिग्री को इंगित करती है और थेरेपी की सुरक्षा की निगरानी करने की अनुमति देती है, जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन और नेटिल्मिसिन के लिए 2 μg/ml से कम होनी चाहिए, केनामाइसिन और एमिकासिन के लिए - 10 μg/ से कम एमएल. टीडीएम मुख्य रूप से गंभीर संक्रमण और एमिनोग्लाइकोसाइड विषाक्तता के अन्य जोखिम कारकों वाले रोगियों में आवश्यक है। एकल इंजेक्शन के रूप में दैनिक खुराक निर्धारित करते समय, आमतौर पर एमिनोग्लाइकोसाइड्स की अवशिष्ट सांद्रता की निगरानी की जाती है।
मतभेद: एमिनोग्लाइकोसाइड्स से एलर्जी प्रतिक्रियाएं।
9. लेवोमाइसेटिन्स
लेवोमाइसेटिन व्यापक प्रभाव वाले एंटीबायोटिक्स हैं। क्लोरैम्फेनिकॉल के समूह में लेवोमाइसेटिन और सिंटोमाइसिन शामिल हैं। पहला प्राकृतिक एंटीबायोटिक, क्लोरैम्फेनिकॉल, 1947 में रेडियंट फंगस स्ट्रेप्टोमाइसेस वेनेज़ुएले की संस्कृति से प्राप्त किया गया था, और इसकी रासायनिक संरचना 1949 में स्थापित की गई थी। यूएसएसआर में, इस एंटीबायोटिक को "लेवोमाइसेटिन" कहा जाता था क्योंकि यह एक लेवोरोटेटरी आइसोमर है। डेक्सट्रोरोटेट्री आइसोमर बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी नहीं है। 1950 में कृत्रिम रूप से प्राप्त इस समूह के एक एंटीबायोटिक को "सिंथोमाइसिन" नाम दिया गया था। सिंथोमाइसिन की संरचना में लेवरोटेटरी और डेक्सट्रोटोटेटरी आइसोमर्स का मिश्रण शामिल है, यही कारण है कि सिंथोमाइसिन का प्रभाव क्लोरैम्फेनिकॉल की तुलना में 2 गुना कमजोर है। सिंटोमाइसिन का उपयोग विशेष रूप से बाह्य रूप से किया जाता है।
कार्रवाई की प्रणाली. लेवोमाइसेटिन में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, और विशेष रूप से प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है और राइबोसोम पर स्थिर होता है, जिससे माइक्रोबियल कोशिकाओं के प्रजनन कार्य में बाधा आती है। अस्थि मज्जा में समान गुण लाल और सफेद रक्त कोशिकाओं के निर्माण को रोकता है (एनीमिया और ल्यूकोपेनिया का कारण बन सकता है), साथ ही हेमटोपोइजिस को भी रोकता है। आइसोमर्स में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर विपरीत प्रभाव डालने की क्षमता होती है: लेवरोटेटरी आइसोमर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाता है, और डेक्सट्रोटोटरी आइसोमर इसे मध्यम रूप से उत्तेजित करता है।
गतिविधि चक्र. एंटीबायोटिक्स-क्लोरैम्फेनिकॉलकई ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं; वायरस: क्लैमाइडिया सिटासी, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस; स्पिरोचैटेल्स, रिकेट्सिया; बैक्टीरिया के उपभेद जो पेनिसिलिन, स्ट्रेप्टोमाइसिन, सल्फोनामाइड्स की क्रिया के प्रति संवेदनशील नहीं हैं। एसिड-फास्ट बैक्टीरिया (तपेदिक के रोगजनक, कुछ सैप्रोफाइट्स, कुष्ठ रोग), प्रोटोजोआ, क्लॉस्ट्रिडियम, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा पर उनका थोड़ा प्रभाव पड़ता है। इस समूह में एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति दवा प्रतिरोध का विकास अपेक्षाकृत धीमा है। लेवोमाइसेटिन अन्य कीमोथेराप्यूटिक दवाओं के प्रति क्रॉस-प्रतिरोध पैदा करने में सक्षम नहीं हैं।
पीउपलब्ध कराने के. लेवोमाइसेटिन का उपयोग ट्रेकोमा, गोनोरिया, विभिन्न प्रकार के निमोनिया, मेनिनजाइटिस, काली खांसी, रिकेट्सियोसिस, क्लैमाइडिया, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, साल्मोनेलोसिस, पेचिश, पैराटाइफाइड बुखार, टाइफाइड बुखार आदि के उपचार में किया जाता है।
10. ग्लाइकोपेप्टाइड समूह
ग्लाइकोपेप्टाइड्स में प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स शामिल हैं - वैनकॉमायसिनऔर teicoplanin. वैनकोमाइसिन का उपयोग 1958 से नैदानिक अभ्यास में किया जाता रहा है, टेकोप्लानिन का उपयोग 80 के दशक के मध्य से किया जाता रहा है। हाल ही में, बढ़ती आवृत्ति के कारण ग्लाइकोपेप्टाइड्स में रुचि बढ़ी है अस्पताल में भर्ती होने के बाद 48 घंटे में सामने आने वाले संक्रमणग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के कारण। वर्तमान में, ग्लाइकोपेप्टाइड्स के कारण होने वाले संक्रमण के लिए पसंद की दवाएं हैं मरसा, एमआरएसई, साथ ही एंटरोकोकी प्रतिरोधी एम्पीसिलीनऔर एमिनोग्लीकोसाइड्स.
कार्रवाई की प्रणाली. ग्लाइकोपेप्टाइड्स जीवाणु कोशिका दीवारों के संश्लेषण को बाधित करते हैं। उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, लेकिन एंटरोकोकी, कुछ स्ट्रेप्टोकोकी आदि के विरुद्ध केएनएसबैक्टीरियोस्टेटिक रूप से कार्य करें।
गतिविधि स्पेक्ट्रम. ग्लाइकोपेप्टाइड्स ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक और एनारोबिक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय हैं: स्टेफिलोकोसी (सहित) मरसा, एमआरएसई), स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी (एआरपी सहित), एंटरोकोकी, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी, लिस्टेरिया, कोरिनेबैक्टीरिया, क्लॉस्ट्रिडिया (सहित) सी.मुश्किल). ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव ग्लाइकोपेप्टाइड्स के प्रति प्रतिरोधी होते हैं।
वैनकोमाइसिन और टेकोप्लानिन की रोगाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम समान है, लेकिन प्राकृतिक गतिविधि और अर्जित प्रतिरोध के स्तर में कुछ अंतर हैं। Teicoplanin कृत्रिम परिवेशीयके संबंध में अधिक सक्रिय हैं एस। औरियस(शामिल मरसा), स्ट्रेप्टोकोकी (सहित एस निमोनिया) और एंटरोकॉसी। वैनकॉमायसिन में इन विट्रोके संबंध में अधिक सक्रिय हैं केएनएस.
हाल के वर्षों में, कई देशों ने पहचान की है एस। औरियसवैनकोमाइसिन या वैनकोमाइसिन और टेकोप्लानिन के प्रति कम संवेदनशीलता के साथ।
एंटरोकोकी वैनकोमाइसिन के प्रति प्रतिरोध का अधिक तेजी से विकास दिखाता है: संयुक्त राज्य अमेरिका में आईसीयू में प्रतिरोध का वर्तमान स्तर है ई.फेशियमवैनकोमाइसिन लगभग 10% या अधिक है। हालाँकि, यह चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण है कि कुछ वीआरईटेकोप्लानिन के प्रति संवेदनशील रहें।
फार्माकोकाइनेटिक्स. मौखिक रूप से लेने पर ग्लाइकोपेप्टाइड व्यावहारिक रूप से अवशोषित नहीं होते हैं। जैवउपलब्धताइंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ टेकोप्लानिन लगभग 90% है।
ग्लाइकोपेप्टाइड्स का चयापचय नहीं होता है और गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होते हैं, इसलिए गुर्दे की विफलता के मामले में खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है। हेमोडायलिसिस द्वारा दवाएं नहीं हटाई जातीं।
हाफ लाइफसामान्य गुर्दे समारोह के साथ वैनकोमाइसिन 6-8 घंटे है, टेकोप्लानिन - 40 घंटे से 70 घंटे तक। टेकोप्लानिन का लंबा आधा जीवन इसे दिन में एक बार निर्धारित करना संभव बनाता है।
संकेत:
1. संक्रमण के कारण मरसा,एमआरएसई।
2. बीटा-लैक्टम से एलर्जी के साथ स्टैफिलोकोकल संक्रमण।
3. गंभीर संक्रमण के कारण उदर गुहाएसपीपी., सी.जेइकियम, बी.सेरेस, एफ.मेनिंगोसेप्टिकम.
4. संक्रामक अन्तर्हृद्शोथविरिडन्स स्ट्रेप्टोकोकी और के कारण होता है एस.बोविस, यदि आपको β-lactams से एलर्जी है।
5. संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ, वजह ई.फेकैलिस(के साथ सम्मिलन में जेंटामाइसिन).
6. मस्तिष्कावरण शोथ, वजह एस निमोनियाके प्रति निरोधी पेनिसिलिन.
संदिग्ध स्टेफिलोकोकल एटियलजि के साथ जीवन-घातक संक्रमण के लिए अनुभवजन्य चिकित्सा:
ट्राइकसपिड वाल्व या कृत्रिम वाल्व का संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ (के साथ संयोजन में)। जेंटामाइसिन);
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संक्रामक रोगों की अवधारणा रोगजनक सूक्ष्मजीवों की उपस्थिति या अंगों और ऊतकों पर उनके आक्रमण के प्रति शरीर की प्रतिक्रिया को संदर्भित करती है, जो एक सूजन प्रतिक्रिया द्वारा प्रकट होती है। उपचार के लिए, रोगाणुरोधी दवाओं का उपयोग किया जाता है जो इन रोगाणुओं को खत्म करने के लिए उन पर चुनिंदा रूप से कार्य करती हैं।
मानव शरीर में संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों का कारण बनने वाले सूक्ष्मजीवों को इसमें विभाजित किया गया है:
- बैक्टीरिया (सच्चे बैक्टीरिया, रिकेट्सिया और क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा);
- मशरूम;
- वायरस;
- प्रोटोजोआ.
इसलिए, रोगाणुरोधी एजेंटों को इसमें विभाजित किया गया है:
- जीवाणुरोधी;
- एंटी वाइरल;
- कवकरोधी;
- एंटीप्रोटोज़ोअल.
यह याद रखना महत्वपूर्ण है कि एक दवा में कई प्रकार की गतिविधि हो सकती है।
उदाहरण के लिए, नाइट्रॉक्सोलिन®, रेव। एक स्पष्ट जीवाणुरोधी और मध्यम एंटिफंगल प्रभाव के साथ - एंटीबायोटिक कहा जाता है। ऐसे उपाय और "शुद्ध" एंटीफंगल एजेंट के बीच अंतर यह है कि नाइट्रॉक्सोलिन® की कैंडिडा की कुछ प्रजातियों के खिलाफ सीमित गतिविधि है, लेकिन बैक्टीरिया के खिलाफ इसका स्पष्ट प्रभाव है, जिस पर एंटीफंगल एजेंट का कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
बीसवीं सदी के 50 के दशक में पेनिसिलिन की खोज के लिए फ्लेमिंग, चेन और फ्लोरे को मेडिसिन और फिजियोलॉजी में नोबेल पुरस्कार मिला। यह घटना फार्माकोलॉजी में एक वास्तविक क्रांति बन गई, जिसने संक्रमण के उपचार के बुनियादी तरीकों में पूरी तरह से क्रांति ला दी और रोगी के पूर्ण और तेजी से ठीक होने की संभावना काफी बढ़ गई।
जीवाणुरोधी दवाओं के आगमन के साथ, कई बीमारियाँ जो महामारी का कारण बनीं और पहले पूरे देश को तबाह कर दिया (प्लेग, टाइफस, हैजा) एक "मौत की सजा" से "बीमारी जिसका प्रभावी ढंग से इलाज किया जा सकता है" में बदल गईं और अब व्यावहारिक रूप से अस्तित्वहीन हैं।
एंटीबायोटिक्स जैविक या कृत्रिम मूल के पदार्थ हैं जो सूक्ष्मजीवों की महत्वपूर्ण गतिविधि को चुनिंदा रूप से रोक सकते हैं।
अर्थात्, उनकी क्रिया की एक विशिष्ट विशेषता यह है कि वे शरीर की कोशिकाओं को नुकसान पहुँचाए बिना, केवल प्रोकैरियोटिक कोशिका को प्रभावित करते हैं। यह इस तथ्य के कारण है कि मानव ऊतकों में उनकी क्रिया के लिए कोई लक्ष्य रिसेप्टर नहीं है।
द्वितीयक वनस्पतियों को दबाने के लिए रोगज़नक़ के जीवाणु एटियलजि या गंभीर वायरल संक्रमण के कारण होने वाली संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों के लिए जीवाणुरोधी एजेंट निर्धारित किए जाते हैं।
पर्याप्त रोगाणुरोधी चिकित्सा का चयन करते समय, न केवल अंतर्निहित बीमारी और रोगजनक सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता को ध्यान में रखना आवश्यक है, बल्कि रोगी की उम्र, गर्भावस्था, दवा के घटकों के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता, सहवर्ती विकृति और ऐसी दवाएं लेना भी आवश्यक है जो नहीं हैं। अनुशंसित दवा के साथ संयुक्त।
साथ ही, यह याद रखना महत्वपूर्ण है कि यदि 72 घंटों के भीतर चिकित्सा से कोई नैदानिक प्रभाव नहीं होता है, तो संभावित क्रॉस-प्रतिरोध को ध्यान में रखते हुए दवा बदल दी जाती है।
गंभीर संक्रमणों के लिए या अनिर्दिष्ट रोगज़नक़ के साथ अनुभवजन्य चिकित्सा के उद्देश्य से, उनकी अनुकूलता को ध्यान में रखते हुए, विभिन्न प्रकार के एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन की सिफारिश की जाती है।
रोगजनक सूक्ष्मजीवों पर उनके प्रभाव के आधार पर, उन्हें इसमें विभाजित किया गया है:
- बैक्टीरियोस्टेटिक - बैक्टीरिया की महत्वपूर्ण गतिविधि, वृद्धि और प्रजनन को रोकना;
- जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक्स ऐसे पदार्थ होते हैं जो सेलुलर लक्ष्य के साथ अपरिवर्तनीय बंधन के कारण रोगज़नक़ को पूरी तरह से नष्ट कर देते हैं।
हालाँकि, ऐसा विभाजन काफी मनमाना है, क्योंकि कई एंटीब हैं। निर्धारित खुराक और उपयोग की अवधि के आधार पर, अलग-अलग गतिविधि प्रदर्शित हो सकती है।
यदि रोगी ने हाल ही में रोगाणुरोधी एजेंट का उपयोग किया है, तो एंटीबायोटिक-प्रतिरोधी वनस्पतियों के उद्भव को रोकने के लिए कम से कम छह महीने तक पुन: उपयोग से बचना चाहिए।
दवा प्रतिरोध कैसे विकसित होता है?
अक्सर, प्रतिरोध सूक्ष्मजीव के उत्परिवर्तन के कारण देखा जाता है, साथ ही कोशिकाओं के अंदर लक्ष्य में संशोधन होता है, जो एंटीबायोटिक दवाओं के प्रकार से प्रभावित होता है।
निर्धारित समाधान का सक्रिय पदार्थ बैक्टीरिया कोशिका में प्रवेश करता है, लेकिन आवश्यक लक्ष्य से संपर्क नहीं कर पाता है, क्योंकि "की-लॉक" बाइंडिंग सिद्धांत का उल्लंघन होता है। नतीजतन, गतिविधि को दबाने या पैथोलॉजिकल एजेंट को नष्ट करने का तंत्र सक्रिय नहीं होता है।
दवाओं के खिलाफ सुरक्षा का एक और प्रभावी तरीका बैक्टीरिया द्वारा एंजाइमों का संश्लेषण है जो जीवाणुरोधी एजेंट की मुख्य संरचनाओं को नष्ट कर देता है। वनस्पतियों द्वारा बीटा-लैक्टामेस के उत्पादन के कारण, इस प्रकार का प्रतिरोध अक्सर बीटा-लैक्टम के लिए होता है।
कोशिका झिल्ली की पारगम्यता में कमी के कारण प्रतिरोध में वृद्धि बहुत कम आम है, अर्थात, नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव प्रदान करने के लिए दवा बहुत छोटी खुराक में अंदर प्रवेश करती है।
दवा प्रतिरोधी वनस्पतियों के विकास को रोकने के लिए, दमन की न्यूनतम एकाग्रता को ध्यान में रखना भी आवश्यक है, जो कार्रवाई की डिग्री और स्पेक्ट्रम के साथ-साथ समय और एकाग्रता पर निर्भरता का मात्रात्मक मूल्यांकन व्यक्त करता है। रक्त में।
खुराक पर निर्भर दवाओं (एमिनोग्लाइकोसाइड्स, मेट्रोनिडाज़ोल) के लिए, कार्रवाई की प्रभावशीलता एकाग्रता पर निर्भर करती है। रक्त में और संक्रामक-भड़काऊ प्रक्रिया का फोकस।
समय के प्रति संवेदनशील दवाओं को प्रभावी चिकित्सीय एकाग्रता बनाए रखने के लिए पूरे दिन बार-बार प्रशासन की आवश्यकता होती है। शरीर में (सभी बीटा-लैक्टम, मैक्रोलाइड्स)।
क्रिया के तंत्र द्वारा एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण
- दवाएं जो जीवाणु कोशिका दीवारों के संश्लेषण को रोकती हैं (पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स, सेफलोस्पोरिन की सभी पीढ़ियां, वैनकोमाइसिन ®);
- आणविक स्तर पर कोशिका के सामान्य संगठन को नष्ट करना और टैंक झिल्ली के सामान्य कामकाज में हस्तक्षेप करना। कोशिकाएं (पॉलीमीक्सिन®);
- एजेंट जो प्रोटीन संश्लेषण को दबाने में मदद करते हैं, न्यूक्लिक एसिड के गठन को रोकते हैं और राइबोसोमल स्तर पर प्रोटीन संश्लेषण को रोकते हैं (क्लोरैम्फेनिकॉल की तैयारी, कई टेट्रासाइक्लिन, मैक्रोलाइड्स, लिनकोमाइसिन ®, एमिनोग्लाइकोसाइड्स);
- रोकना. राइबोन्यूक्लिक एसिड - पोलीमरेज़, आदि (रिफ़ैम्पिसिन®, क्विनोल, नाइट्रोइमिडाज़ोल);
- फोलेट संश्लेषण की निरोधात्मक प्रक्रियाएं (सल्फोनामाइड्स, डायमिनोपाइराइड्स)।
रासायनिक संरचना और उत्पत्ति के आधार पर एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण
1. प्राकृतिक - बैक्टीरिया, कवक, एक्टिनोमाइसेट्स के अपशिष्ट उत्पाद:
- ग्रैमिसिडिन्स ® ;
- पॉलीमीक्सिन;
- एरिथ्रोमाइसिन ® ;
- टेट्रासाइक्लिन ® ;
- बेंज़िलपेनिसिलिन;
- सेफलोस्पोरिन, आदि।
2. अर्ध-सिंथेटिक - प्राकृतिक जीवाणुरोधी पदार्थों का व्युत्पन्न:
- ऑक्सासिलिन ®;
- एम्पीसिलीन ® ;
- जेंटामाइसिन ® ;
- रिफैम्पिसिन®, आदि।
3. सिंथेटिक, यानी रासायनिक संश्लेषण के परिणामस्वरूप प्राप्त:
- लेवोमाइसेटिन ®;
- एमिकासिन ®, आदि।
क्रिया के स्पेक्ट्रम और उपयोग के उद्देश्यों के आधार पर एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण
मुख्य रूप से कार्य करना: | व्यापक स्पेक्ट्रम क्रिया वाले जीवाणुरोधी उत्पाद: | तपेदिक रोधी एजेंट | |
ग्राम+: | ग्राम-: | ||
बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन और पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन; मैक्रोलाइड्स; लिंकोसामाइड्स; ड्रग्स वैनकोमाइसिन®, लिनकोमाइसिन®। |
मोनोबैक्टम; चक्रीय पॉलीपेप्टाइड्स; तीसरी पीढ़ी सेफलोस्पोरिन। |
एमिनोग्लाइकोसाइड्स; क्लोरैम्फेनिकॉल; टेट्रासाइक्लिन; अर्द्ध कृत्रिम विस्तारित स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन (एम्पीसिलीन®); दूसरी पीढ़ी सेफलोस्पोरिन। |
स्ट्रेप्टोमाइसिन ® ; रिफैम्पिसिन ® ; फ्लोरिमाइसिन ® . |
समूहों द्वारा एंटीबायोटिक दवाओं का आधुनिक वर्गीकरण: तालिका
मुख्य समूह | उपवर्गों |
बीटा लाक्टाम्स | |
1. पेनिसिलिन | प्राकृतिक; एंटीस्टाफिलोकोकल; एंटीस्यूडोमोनस; कार्रवाई के विस्तारित स्पेक्ट्रम के साथ; अवरोधक-संरक्षित; संयुक्त. |
2. सेफलोस्पोरिन | चौथी पीढ़ी; एंटी-एमआरएसए सेफेम। |
3. कार्बापेनेम्स | — |
4. मोनोबैक्टम | — |
एमिनोग्लीकोसाइड्स | तीन पीढ़ियाँ. |
मैक्रोलाइड्स | चौदह सदस्यीय; पंद्रह-सदस्यीय (एज़ोल्स); सोलह सदस्य. |
sulfonamides | छोटा अभिनय; कार्रवाई की मध्यम अवधि; लंबे समय से अभिनय; अतिरिक्त लंबे समय तक चलने वाला; स्थानीय। |
क़ुइनोलोनेस | गैर-फ्लोराइडयुक्त (पहली पीढ़ी); दूसरा; श्वसन (तीसरा); चौथा. |
तपेदिकरोधी | मुख्य पंक्ति; आरक्षित समूह. |
tetracyclines | प्राकृतिक; अर्द्ध कृत्रिम। |
कोई उपवर्ग न होना:
- लिन्कोसामाइड्स (लिनकोमाइसिन ®, क्लिंडामाइसिन ®);
- नाइट्रोफ्यूरन्स;
- हाइड्रोक्सीक्विनोलिन्स;
- क्लोरैम्फेनिकॉल (एंटीबायोटिक दवाओं का यह समूह लेवोमाइसेटिन ® द्वारा दर्शाया गया है);
- स्ट्रेप्टोग्रामिन्स;
- रिफामाइसिन (रिमेक्टन®);
- स्पेक्टिनोमाइसिन (ट्रोबिट्सिन®);
- नाइट्रोइमिडाज़ोल्स;
- एंटीफोलेट्स;
- चक्रीय पेप्टाइड्स;
- ग्लाइकोपेप्टाइड्स (वैनकोमाइसिन ® और टेकोप्लानिन ®);
- केटोलाइड्स;
- डाइऑक्साइडिन;
- फ़ॉस्फ़ोमाइसिन (मोनुरल®);
- फ्यूसीडेन;
- मुपिरोसिन (बैक्टोबैन®);
- ऑक्सज़ोलिडिनोन्स;
- एवरनोमाइसिन;
- ग्लाइसीसाइक्लिन।
तालिका में एंटीबायोटिक्स और दवाओं के समूह
पेनिसिलिन
सभी बीटा-लैक्टम दवाओं की तरह, पेनिसिलिन में भी जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। वे कोशिका भित्ति बनाने वाले बायोपॉलिमर के संश्लेषण के अंतिम चरण को प्रभावित करते हैं। पेप्टिडोग्लाइकेन्स के संश्लेषण को अवरुद्ध करने के परिणामस्वरूप, पेनिसिलिन-बाइंडिंग एंजाइमों पर उनके प्रभाव के कारण, वे पैथोलॉजिकल माइक्रोबियल सेल की मृत्यु का कारण बनते हैं।
मनुष्यों में विषाक्तता का निम्न स्तर जीवाणुरोधी एजेंटों के लिए लक्ष्य कोशिकाओं की अनुपस्थिति के कारण है।
क्लैवुलैनीक एसिड, सल्बैक्टम आदि से संवर्धित संरक्षित एजेंटों के निर्माण से इन दवाओं के प्रति जीवाणु प्रतिरोध के तंत्र पर काबू पा लिया गया है। ये पदार्थ टैंक की क्रिया को दबा देते हैं। एंजाइम और दवा को नष्ट होने से बचाते हैं।
प्राकृतिक बेंज़िलपेनिसिलिनबेंज़िलपेनिसिलिन Na और K लवण।
समूह | सक्रिय पदार्थ के आधार पर, दवा को इसमें विभाजित किया गया है: | टाइटल |
फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन | मिथाइलपेनिसिलिन ® | |
लंबी कार्रवाई के साथ. | ||
बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन प्रोकेन |
बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक ®। | |
बेंज़िलपेनिसिलिन/ बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन/ बेंज़ाथिन बेंज़िलपेनिसिलिन | बेंज़िसिलिन-3 ® . बिसिलिन-3 ® | |
बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन प्रोकेन/बेंजाथिन बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन |
बेंज़िसिलिन-5 ® . बिसिलिन-5 ® | |
एंटीस्टाफिलोकोकल | ऑक्सासिलिना ® | ऑक्सासिलिन AKOS ®, ऑक्सासिलिन ® का सोडियम नमक। |
पेनिसिलिनेज़-प्रतिरोधी | क्लोक्सैपसिलिन ®, अलुक्लोक्सासिलिन ®। | |
विस्तारित स्पेक्ट्रम | एम्पीसिलीन ® | एम्पीसिलीन ® |
अमोक्सिसिलिन ® | फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब ®, ओस्पामॉक्स ®, एमोक्सिसिलिन ®। | |
एंटीस्यूडोमोनस गतिविधि के साथ | कार्बेनिसिलिन ® | कार्बेनिसिलिन ® डिसोडियम नमक, कारफ़ेसिलिन ®, कैरिंडासिलिन ®। |
यूरीडोपेनिसिलिन | ||
पाइपरसिलिन ® | पिसिलिन ®, पिप्रासिल ® | |
एज़्लोसिलिना ® | एज़्लोसिलिन ® सोडियम नमक, सिक्यूरोपेन ®, मेज़्लोसिलिन ®। | |
अवरोधक-संरक्षित | एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट ® | सह-एमोक्सिक्लेव ®, ऑगमेंटिन ®, एमोक्सिक्लेव ®, रैंक्लाव ®, एन्हांसिन ®, पैनक्लेव ®। |
अमोक्सिसिलिन सल्बैक्टम ® | ट्राइफैमॉक्स आईबीएल®। | |
एम्लिसिलिन/सल्बैक्टम ® | सुलासिलिन ® , अनज़िन ® , एम्पीसिड ® । | |
पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम ® | टैज़ोसिन ® | |
टिकारसिलिन/क्लैवुलैनेट ® | टिमेंटिन® | |
पेनिसिलिन संयोजन | एम्पीसिलीन/ऑक्सासिलिन ® | एम्पियोक्स ®। |
सेफ्लोस्पोरिन
कम विषाक्तता, अच्छी सहनशीलता, गर्भवती महिलाओं द्वारा उपयोग की जाने वाली क्षमता, साथ ही कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम के कारण, सेफलोस्पोरिन चिकित्सीय अभ्यास में सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले जीवाणुरोधी एजेंट हैं।
माइक्रोबियल कोशिका पर कार्रवाई का तंत्र पेनिसिलिन के समान है, लेकिन दवा के प्रभाव के प्रति अधिक प्रतिरोधी है। एंजाइम.
रेव सेफलोस्पोरिन में प्रशासन के किसी भी मार्ग (पैरेंट्रल, मौखिक) द्वारा उच्च जैवउपलब्धता और अच्छा अवशोषण होता है। वे आंतरिक अंगों (प्रोस्टेट ग्रंथि के अपवाद के साथ), रक्त और ऊतकों में अच्छी तरह से वितरित होते हैं।
केवल Ceftriaxone® और Cefoperazone® पित्त में चिकित्सकीय रूप से प्रभावी सांद्रता बनाने में सक्षम हैं।
तीसरी पीढ़ी में रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से उच्च स्तर की पारगम्यता और मेनिन्जेस की सूजन में प्रभावशीलता देखी गई है।
सल्बैक्टम द्वारा संरक्षित एकमात्र सेफलोस्पोरिन सेफोपेराज़ोन/सल्बैक्टम® है। बीटा-लैक्टामेस के प्रभाव के प्रति उच्च प्रतिरोध के कारण, वनस्पतियों पर इसके प्रभावों का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है।
तालिका एंटीबायोटिक दवाओं के समूह और मुख्य दवाओं के नाम दिखाती है।
पीढ़ियों | तैयारी: | नाम |
1 | सेफ़ाज़ोलिनम | केफज़ोल®। |
सेफैलेक्सिन ® * | सेफैलेक्सिन-एकेओएस ®। | |
सेफ़ाड्रोक्सिल ® * | ड्यूरोसेफ ®. | |
2 | सेफुरोक्साइम ® | ज़िनासेफ ® , सेफुरस ® . |
सेफॉक्सिटिन ® | मेफॉक्सिन®। | |
सेफोटेटन ® | सेफोटेटन®। | |
सेफैक्लोर ®* | सेक्लोर ® , वर्सेफ़ ® . | |
सेफुरोक्सिम-एक्सेटिल ® * | ज़िन्नत ®. | |
3 | सेफ़ोटैक्सिम® | सेफोटैक्सिम®। |
सेफ्ट्रिएक्सोन ® | रोफ़ेसिन ® . | |
सेफोपेराज़ोन ® | मेडोसेफ®। | |
Ceftazidime ® | फोर्टम ® , सेफ्टाज़िडाइम ® . | |
सेफोपेराज़ोन/सल्बैक्टम ® | सुल्पेराज़ोन ® , सुल्ज़ोन्सेफ़ ® , बकपेराज़ोन ® . | |
Cefditoren® * | स्पेक्ट्रेसेफ़®। | |
सेफिक्सिम ® * | सुप्राक्स ® , सोरसेफ ® . | |
सेफपोडोक्साइम ® * | प्रोक्सेटिल ® . | |
Ceftibuten® * | त्सेडेक्स ®। | |
4 | सेफेपाइम ® | मैक्सिमम ®। |
सेफ़पिरोमा ® | केटेन®। | |
5 वीं | Ceftobiprole ® | ज़ेफ्टेरा ® . |
सेफ्टारोलिन ® | ज़िनफोरो ®। |
* उनके पास मौखिक रिलीज़ फॉर्म है।
कार्बापेनेम्स
वे आरक्षित दवाएं हैं और गंभीर नोसोकोमियल संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग की जाती हैं।
बीटा-लैक्टामेस के प्रति अत्यधिक प्रतिरोधी, दवा प्रतिरोधी वनस्पतियों के उपचार के लिए प्रभावी। जीवन-घातक संक्रामक प्रक्रियाओं के मामले में, वे अनुभवजन्य व्यवस्था के लिए पहली प्राथमिकता वाले साधन हैं।
शिक्षक प्रतिष्ठित हैं:
- डोरिपेनेमा ® (डोरिप्रेक्स ®);
- इमिपेनेमा ® (टीएनम ®);
- मेरोपेनेम ® (मेरोनेम ®);
- एर्टापेनम ® (इनवान्ज़ ®)।
मोनोबैक्टम
- एज़्ट्रोनम ® .
रेव इसके अनुप्रयोगों की एक सीमित सीमा है और इसे ग्रामबैक्टीरिया से जुड़ी सूजन और संक्रामक प्रक्रियाओं को खत्म करने के लिए निर्धारित किया गया है। संक्रमण के इलाज में प्रभावी. मूत्र पथ की प्रक्रियाएं, पैल्विक अंगों की सूजन संबंधी बीमारियां, त्वचा, सेप्टिक स्थितियां।
एमिनोग्लीकोसाइड्स
रोगाणुओं पर जीवाणुनाशक प्रभाव जैविक तरल पदार्थों में एजेंट की एकाग्रता के स्तर पर निर्भर करता है और इस तथ्य के कारण होता है कि एमिनोग्लाइकोसाइड्स बैक्टीरिया राइबोसोम पर प्रोटीन संश्लेषण की प्रक्रियाओं को बाधित करते हैं। उनमें काफी उच्च स्तर की विषाक्तता और कई दुष्प्रभाव होते हैं, हालांकि, वे शायद ही कभी एलर्जी प्रतिक्रियाओं का कारण बनते हैं। जठरांत्र संबंधी मार्ग में खराब अवशोषण के कारण मौखिक रूप से लेने पर यह व्यावहारिक रूप से अप्रभावी है।
बीटा-लैक्टम की तुलना में, ऊतक बाधाओं के माध्यम से प्रवेश की दर बहुत कम है। उनकी हड्डियों, मस्तिष्कमेरु द्रव और ब्रोन्कियल स्राव में चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण सांद्रता नहीं होती है।
पीढ़ियों | तैयारी: | सौदा। नाम |
1 | कनामाइसिन ® | कनामाइसिन-अकोस®। कनामाइसिन मोनोसल्फेट®। कनामाइसिन सल्फेट ® |
नियोमाइसिन ® | नियोमाइसिन सल्फेट® | |
स्ट्रेप्टोमाइसिन ® | स्ट्रेप्टोमाइसिन सल्फेट®। स्ट्रेप्टोमाइसिन-कैल्शियम क्लोराइड कॉम्प्लेक्स ® | |
2 | जेंटामाइसिन ® | जेंटामाइसिन®। जेंटामाइसिन-AKOS®। जेंटामाइसिन-के ® |
नेटिल्मिसिन ® | नेट्रोमाइसिन ® | |
टोब्रामाइसिन® | टोब्रेक्स®। ब्रुलैमाइसिन®। नेबत्सिन ® . टोब्रामाइसिन® | |
3 | एमिकासिन ® | एमिकासिन ® . अमीकिन ® . सेलेमिसिन®। हेमासीन ® |
मैक्रोलाइड्स
वे कोशिका राइबोसोम पर प्रोटीन संश्लेषण के दमन के कारण रोगजनक वनस्पतियों के विकास और प्रजनन की प्रक्रिया को रोकते हैं। जीवाणु दीवारें. बढ़ती खुराक के साथ, उनका जीवाणुनाशक प्रभाव हो सकता है।
इसके अलावा, संयुक्त शिक्षक भी हैं:
- पिलोबैक्ट® हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उपचार के लिए एक जटिल समाधान है। इसमें क्लैरिथ्रोमाइसिन ®, ओमेप्राज़ोल ® और टिनिडाज़ोल ® शामिल हैं।
- ज़िनेरिट ® मुँहासे के इलाज के लिए बाहरी उपयोग के लिए एक उत्पाद है। सक्रिय तत्व एरिथ्रोमाइसिन और जिंक एसीटेट हैं।
sulfonamides
वे पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड के साथ अपनी संरचनात्मक समानता के कारण रोगजनक सूक्ष्मजीवों के विकास और प्रजनन को रोकते हैं, जो बैक्टीरिया के जीवन में शामिल होता है।
ग्राम-, ग्राम+ के कई प्रतिनिधियों में उनकी कार्रवाई के प्रति प्रतिरोध की उच्च दर है। इनका उपयोग रुमेटीइड गठिया के लिए जटिल चिकित्सा के हिस्से के रूप में किया जाता है, अच्छी मलेरियारोधी गतिविधि बनाए रखते हैं, और टोक्सोप्लाज्मा के खिलाफ प्रभावी होते हैं।
वर्गीकरण:
सामयिक उपयोग के लिए, सिल्वर सल्फाथियाज़ोल (डर्माज़िन®) का उपयोग किया जाता है।
क़ुइनोलोनेस
डीएनए हाइड्रेज़ के अवरोध के कारण उनमें जीवाणुनाशक प्रभाव होता है और वे एकाग्रता पर निर्भर एजेंट होते हैं।
- पहली पीढ़ी में गैर-फ्लोरिनेटेड क्विनोलोन (नेलिडिक्सिक, ऑक्सोलिनिक और पिपेमिडिक एसिड) शामिल हैं;
- दूसरा पोक. ग्राम-ड्रग्स (सिप्रोफ्लोक्सासिन ®, लेवोफ्लोक्सासिन ®, आदि) द्वारा प्रस्तुत;
- तीसरा तथाकथित श्वसन साधन है। (लेवो- और स्पारफ्लोक्सासिन®);
चतुर्थ - रेव्ह. एंटीएनारोबिक गतिविधि (मोक्सीफ्लोक्सासिन®) के साथ।
tetracyclines
टेट्रासाइक्लिन®, जिसका नाम जीवाणुरोधी एजेंटों के एक अलग समूह को दिया गया था, पहली बार 1952 में रासायनिक रूप से प्राप्त किया गया था।
समूह के सक्रिय तत्व: मेटासाइक्लिन®, मिनोसाइक्लिन®, टेट्रासाइक्लिन®, डॉक्सीसाइक्लिन®, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन®।
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एंटीबायोटिक दवाओं- प्राकृतिक मूल के यौगिकों या उनके अर्ध-सिंथेटिक और सिंथेटिक एनालॉग्स का एक समूह जिसमें रोगाणुरोधी या एंटीट्यूमर प्रभाव होता है।
आज तक, ऐसे कई सौ पदार्थ ज्ञात हैं, लेकिन उनमें से केवल कुछ का ही चिकित्सा में उपयोग हुआ है।
एंटीबायोटिक दवाओं का बुनियादी वर्गीकरण
एंटीबायोटिक दवाओं के वर्गीकरण का आधारकई अलग-अलग सिद्धांत भी हैं।
इन्हें प्राप्त करने की विधि के अनुसार विभाजित किया गया है:
- प्राकृतिक के लिए;
- सिंथेटिक;
- अर्ध-सिंथेटिक (प्रारंभिक चरण में वे प्राकृतिक रूप से प्राप्त होते हैं, फिर संश्लेषण कृत्रिम रूप से किया जाता है)।
एंटीबायोटिक उत्पादक:
- मुख्य रूप से एक्टिनोमाइसेट्स और फफूंद;
- बैक्टीरिया (पॉलीमीक्सिन);
- उच्च पौधे (फाइटोनसाइड्स);
- जानवरों और मछलियों के ऊतक (एरिथ्रिन, एक्टेरिसाइड)।
कार्रवाई की दिशा से:
- जीवाणुरोधी;
- कवकरोधी;
- अर्बुदरोधी.
क्रिया के स्पेक्ट्रम के अनुसार - सूक्ष्मजीवों के प्रकारों की संख्या जिन पर एंटीबायोटिक्स कार्य करते हैं:
- व्यापक-स्पेक्ट्रम दवाएं (तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन, मैक्रोलाइड्स);
- संकीर्ण-स्पेक्ट्रम दवाएं (साइक्लोसेरिन, लिनकोमाइसिन, बेंज़िलपेनिसिलिन, क्लिंडामाइसिन)। कुछ मामलों में, वे बेहतर हो सकते हैं, क्योंकि वे सामान्य माइक्रोफ्लोरा को दबाते नहीं हैं।
रासायनिक संरचना द्वारा वर्गीकरण
रासायनिक संरचना द्वाराएंटीबायोटिक्स विभाजित हैं:
- बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए;
- एमिनोग्लाइकोसाइड्स;
- टेट्रासाइक्लिन;
- मैक्रोलाइड्स;
- लिंकोसामाइड्स;
- ग्लाइकोपेप्टाइड्स;
- पॉलीपेप्टाइड्स;
- पॉलीएन्स;
- एन्थ्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक्स।
अणु का आधार बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओंबीटा-लैक्टम रिंग बनाता है। इसमे शामिल है:
- पेनिसिलिन ~ प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह, जिसके अणु में 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड होता है, जिसमें 2 रिंग होते हैं - थियाज़ोलिडोन और बीटा-लैक्टम। उनमें से हैं:
बायोसिंथेटिक (पेनिसिलिन जी - बेंज़िलपेनिसिलिन);
- एमिनोपेनिसिलिन (एमोक्सिसिलिन, एम्पीसिलीन, बेकैम्पिसिलिन);
अर्ध-सिंथेटिक "एंटीस्टाफिलोकोकल" पेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन, मेथिसिलिन, क्लोक्सासिलिन, डाइक्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन), जिसका मुख्य लाभ माइक्रोबियल बीटा-लैक्टामेस, मुख्य रूप से स्टेफिलोकोकल वाले का प्रतिरोध है;
- सेफलोस्पोरिन प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक हैं जो 7-अमीनोसेफालोस्पोरिक एसिड से प्राप्त होते हैं और इसमें सेफेम (बीटा-लैक्टम भी) रिंग होता है,
यानी संरचना में वे पेनिसिलिन के करीब हैं। इन्हें आईफैलोस्पोरिन में विभाजित किया गया है:
पहली पीढ़ी - सेपोरिन, सेफलोथिन, सेफैलेक्सिन;
- दूसरी पीढ़ी - सेफ़ाज़ोलिन (केफ़ज़ोल), सेफ़ामेज़िन, सेफ़ामन-डोल (मैंडोल);
- तीसरी पीढ़ी - सेफुरोक्साइम (कीटोसेफ), सेफोटैक्सिम (क्ला-फोरन), सेफुरोक्सिम एक्सेटिल (ज़िनत), सेफ्ट्रिएक्सोन (लोंगा-सीईएफ), सेफ्टाजिडाइम (फोर्टम);
- चौथी पीढ़ी - सेफ़ेपाइम, सेफ़पिरोम (सीफ़्रोम, कीटेन), आदि;
- मोनोबैक्टम - एज़्ट्रोनम (एज़ैक्टम, नॉनबैक्टम);
- कार्बोनेम्स - मेरोपेनेम (मेरोनेम) और इमीपिनेम, केवल एक विशिष्ट रीनल डिहाइड्रोपेप्टाइडेज़ अवरोधक सिलैस्टैटिन - इमीपिनेम/सिलास-टैटिन (टीएनम) के संयोजन में उपयोग किया जाता है।
अमीनोग्लाइकोसाइड्स में अमीनो शर्करा होती है जो ग्लाइकोसिडिक बंधन द्वारा अणु के बाकी हिस्सों (एग्लिकोन भाग) से जुड़ी होती है। इसमे शामिल है:
- सिंथेटिक एमिनोग्लाइकोसाइड्स - स्ट्रेप्टोमाइसिन, जेंटामाइसिन (गैरामाइसिन), केनामाइसिन, नियोमाइसिन, मोनोमाइसिन, सिसोमाइसिन, टोब्रामाइसिन (टोबरा);
- सेमीसिंथेटिक एमिनोग्लाइकोसाइड्स - स्पेक्टिनोमाइसिन, एमिकासिन (एमिकिन), नेटिलमिसिन (नेटिलिन)।
अणु का आधार tetracyclinesजेनेरिक नाम टेट्रासाइक्लिन के साथ एक बहुक्रियाशील हाइड्रोनैफ्थासीन यौगिक है। उनमें से हैं:
- प्राकृतिक टेट्रासाइक्लिन - टेट्रासाइक्लिन, ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन (क्लिनिमिसिन);
- सेमीसिंथेटिक टेट्रासाइक्लिन - मेटासाइक्लिन, क्लोर्टेट्रिन, डॉक्सीसाइक्लिन (वाइब्रैमाइसिन), मिनोसाइक्लिन, रोलिटेट्रासाइक्लिन। समूह औषधियाँ मैक्रोलीडवउनके अणु में एक या अधिक कार्बोहाइड्रेट अवशेषों से जुड़ी मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग होती है। इसमे शामिल है:
- एरिथ्रोमाइसिन;
- ओलियंडोमाइसिन;
- रॉक्सिथ्रोमाइसिन (रूलिड);
- एज़िथ्रोमाइसिन (सुमेमेड);
- क्लैरिथ्रोमाइसिन (क्लैसिड);
- स्पिरमाइसिन;
- डिरिथ्रोमाइसिन।
को लिंकोसामाइड्सइसमें लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन शामिल हैं। इन एंटीबायोटिक दवाओं के औषधीय और जैविक गुण मैक्रोलाइड्स के बहुत करीब हैं, और हालांकि रासायनिक रूप से ये पूरी तरह से अलग दवाएं हैं, कुछ चिकित्सा स्रोत और फार्मास्युटिकल कंपनियां जो डेलासिन सी जैसे रसायनों का उत्पादन करती हैं, लिन्कोसामाइन को मैक्रोलाइड्स के रूप में वर्गीकृत करती हैं।
समूह औषधियाँ ग्ल्य्कोपेप्तिदेसउनके अणु में प्रतिस्थापित पेप्टाइड यौगिक होते हैं। इसमे शामिल है:
- वैनकोमाइसिन (वैंकासिन, डायट्रासिन);
- टेकोप्लानिन (टार्गोसिड);
- डैप्टोमाइसिन।
समूह औषधियाँ पॉलीपेप्टाइड्सउनके अणु में पॉलीपेप्टाइड यौगिकों के अवशेष होते हैं, इनमें शामिल हैं:
- ग्रैमिकिडिन;
- पॉलीमीक्सिन एम और बी;
- बैकीट्रैसिन;
- कोलिस्टिन.
समूह औषधियाँ सिंचाईउनके अणु में कई संयुग्मित दोहरे बंधन होते हैं। इसमे शामिल है:
- एम्फोटेरिसिन बी;
- निस्टैटिन;
- लेवोरिन;
- नैटामाइसिन.
एन्थ्रासाइक्लिन एंटीबायोटिक्स के लिएएंटीट्यूमर एंटीबायोटिक्स में शामिल हैं:
- डॉक्सोरूबिसिन;
- कार्मिनोमाइसिन;
- रूबोमाइसिन;
- एक्लारूबिसिन.
वर्तमान में कई और एंटीबायोटिक्स व्यापक रूप से व्यवहार में उपयोग किए जाते हैं जो किसी भी सूचीबद्ध समूह से संबंधित नहीं हैं: फोसफोमाइसिन, फ्यूसिडिक एसिड (फ्यूसिडिन), रिफैम्पिसिन।
अन्य कीमोथेराप्यूटिक एजेंटों की तरह, एंटीबायोटिक दवाओं की रोगाणुरोधी कार्रवाई का आधार माइक्रोबियल सेल चयापचय का उल्लंघन है।
एंटीबायोटिक दवाओं की रोगाणुरोधी क्रिया का तंत्र
रोगाणुरोधी क्रिया के तंत्र के अनुसारएंटीबायोटिक्स को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया जा सकता है:
- कोशिका भित्ति संश्लेषण के अवरोधक (म्यूरिन);
- साइटोप्लाज्मिक झिल्ली को नुकसान पहुंचाना;
- प्रोटीन संश्लेषण का दमन;
- न्यूक्लिक एसिड संश्लेषण के अवरोधक।
कोशिका भित्ति संश्लेषण के अवरोधकों के लिएसंबंधित:
- बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स - पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, मोनोबैक्टम और कार्बोनेम्स;
- ग्लाइकोपेप्टाइड्स - वैनकोमाइसिन, क्लिंडामाइसिन।
वैनकोमाइसिन द्वारा जीवाणु कोशिका दीवार संश्लेषण की नाकाबंदी का तंत्र। पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन से भिन्न है और, तदनुसार, बाध्यकारी साइटों के लिए उनके साथ प्रतिस्पर्धा नहीं करता है। चूँकि पेप्टिडोग्लाइकन पशु कोशिकाओं की दीवारों में नहीं पाया जाता है, इन एंटीबायोटिक्स में मैक्रोऑर्गेनिज्म के लिए बहुत कम विषाक्तता होती है और इन्हें उच्च खुराक (मेगाथेरेपी) में इस्तेमाल किया जा सकता है।
एंटीबायोटिक्स जो साइटोप्लाज्मिक झिल्ली को नुकसान पहुंचाते हैं(फॉस्फोलिपिड या प्रोटीन घटकों को अवरुद्ध करना, कोशिका झिल्ली की ख़राब पारगम्यता, झिल्ली क्षमता में परिवर्तन, आदि), इसमें शामिल हैं:
- पॉलीन एंटीबायोटिक्स - एक स्पष्ट एंटीफंगल गतिविधि है, जो स्टेरॉयड घटकों के साथ बातचीत (अवरुद्ध) करके कोशिका झिल्ली की पारगम्यता को बदलती है जो विशेष रूप से कवक में इसकी संरचना बनाती है, न कि बैक्टीरिया में;
- पॉलीपेप्टाइड एंटीबायोटिक्स।
एंटीबायोटिक्स का सबसे बड़ा समूह है प्रोटीन संश्लेषण को दबाना।प्रोटीन संश्लेषण में व्यवधान सभी स्तरों पर हो सकता है, डीएनए से जानकारी पढ़ने की प्रक्रिया से लेकर राइबोसोम के साथ बातचीत तक - राइबोसोमल सबयूनिट (एमिनोग्लाइकोसाइड्स) से 508 राइबोसोमल सबयूनिट (मैक्रोलीड्स) तक परिवहन टी-आरएनए के बंधन को अवरुद्ध करना। या सूचना एमआरएनए (308-राइबोसोमल सबयूनिट - टेट्रासाइक्लिन पर)। इस समूह में शामिल हैं:
- एमिनोग्लाइकोसाइड्स (उदाहरण के लिए, एमिनोग्लाइकोसाइड जेंटामाइसिन, एक जीवाणु कोशिका में प्रोटीन संश्लेषण को रोककर, वायरस के प्रोटीन शेल के संश्लेषण को बाधित कर सकता है और इसलिए एक एंटीवायरल प्रभाव हो सकता है);
- मैक्रोलाइड्स;
- टेट्रासाइक्लिन;
- क्लोरैम्फेनिकॉल (क्लोरैम्फेनिकॉल), जो राइबोसोम में अमीनो एसिड के स्थानांतरण के चरण में माइक्रोबियल कोशिकाओं द्वारा प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करता है।
न्यूक्लिक एसिड संश्लेषण अवरोधकउनमें न केवल रोगाणुरोधी बल्कि साइटोस्टैटिक गतिविधि भी होती है और इसलिए उन्हें एंटीट्यूमर एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है। इस समूह से संबंधित एंटीबायोटिक दवाओं में से एक, रिफैम्पिसिन, डीएनए-निर्भर आरएनए पोलीमरेज़ को रोकता है और इस तरह प्रतिलेखन स्तर पर प्रोटीन संश्लेषण को अवरुद्ध करता है।