מנגנון הפעולה של אמנטדין. ספר עיון רפואי גיאוטר



מאפיינים כלליים. מתחם:

חומר פעיל: אמנטדין סולפט 100 מ"ג;

חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, עמילן תפוחי אדמה, ג'לטין, פובידון, נתרן קרוסקרמלוז, טלק, סיליקון דו-חמצני נטול מים, מגנזיום stearate, Opadry II White (פוליאתילן גליקול, פוליוויניל אלכוהול, טלק, טיטניום דו חמצני) (E דו חמצני).


תכונות פרמקולוגיות:

פרמקודינמיקה. אנטי פרקינסוני, חומר אנטי ויראלי. אדמנטמין טריציקלי סימטרי. הוא חוסם את קולטני ה-NMDA של גלוטמט, מפחית את ההשפעה הממריצה המוגזמת של נוירוני גלוטמט קליפת המוח על הניאוסטריאטום, המתפתחים על רקע שחרור לא מספיק של דופמין ובכך מפחית את הביטוי של פרקינסוניזם. משפיע באופן משמעותי על נוקשות (נוקשות וברדיקינזיה). מבטל תופעות לוואי חוץ-פירמידליות של נוירולפטיקה ותרופות אחרות: דיסקינזיה מוקדמת, אקתיזיה ו. בנוסף, לאמנטדין יש גם פעילות אנטיכולינרגית מסוימת.
ההשפעה האנטי-ויראלית קשורה ליכולתו של אמנטדין לחסום את חדירת נגיף מסוג A לתאים.
מנגנון הפעולה של Amantine בטיפול בהרפס זוסטר לא נקבע במלואו.

פרמקוקינטיקה. לאחר מתן דרך הפה, אמנטדין נספג היטב במערכת העיכול. הריכוז המרבי בפלזמה מושג כ-4 שעות לאחר נטילת מנה בודדת (100 מ"ג) של התרופה והוא 0.15 מיקרוגרם/מ"ל. כאשר נוטלים את התרופה במינון של 200 מ"ג ליום, מצב ריכוז שיווי המשקל מגיע לאחר 4-7 ימים. נפח ההפצה המותנה הוא 4.2 ± 1.9 ליטר / ק"ג ותלוי בגיל; בקשישים - 6 ליטר / ק"ג.

זמן מחצית החיים הוא 10-30 שעות (ממוצע 15 שעות) ותלוי במידה רבה בגיל המטופל. בחולים גברים קשישים (62-72 שנים), זמן מחצית החיים של החיסול הוא 30 שעות. בחולים עם אי ספיקת כליות, זמן מחצית החיים הסופי של הפלזמה יכול להתארך באופן משמעותי (עד 68 ± 10 שעות).

Amantadine נקשר לחלבוני פלזמה בכ-67% (in vitro); כ-33% נמצאים בפלזמה בצורה לא קשורה. חודר דרך מחסום הדם-מוח, מחסום השליה, לחלב אם. הוא מופרש בשתן כמעט ללא שינוי (90% ממנה בודדת), כמות קטנה מופרשת בצואה.
יכולת הדיאליזה של אמנטדין נמוכה, כ-5% לדיאליזה.

אינדיקציות לשימוש:

מינון ומתן:

יש ליטול טבליות דרך הפה, לאחר הארוחות, עם כמות קטנה של נוזלים, רצוי בבוקר ו/או אחר הצהריים. בשל ההשפעה המפעילה האפשרית על מערכת העצבים המרכזית (CNS), מומלץ ליטול את המנה האחרונה של התרופה לא יאוחר מ-16 שעות.

מחלת פרקינסון. משטר המינון הוא אינדיבידואלי. המינון ההתחלתי המומלץ למבוגרים הוא 100 מ"ג (טבליה אחת) Amantine פעם אחת ביום במשך שבעת הימים הראשונים, ולאחר מכן עלייה במינון של 100 מ"ג פעמיים ביום. יש להעלות את המינון בהדרגה במרווחי שבוע עד הגעה למינון טיפולי יעיל, אותו יש ליטול ב-2 מנות מחולקות. מינון העולה על 200 מ"ג ליום עשוי לספק תועלת טיפולית נוספת אך עשוי גם להגביר את הרעילות. המינון היומי המרבי הוא 400 מ"ג.
לחולים קשישים (מעל גיל 65) מומלץ לרשום את המינון היעיל המינימלי עקב מגמה לירידה בפינוי הכלייתי ובעקבות כך לעלייה ברמת האמנטדין בפלסמת הדם.
במקרים מסוימים, טיפול מתמשך באמנטדין במשך מספר חודשים עשוי להפחית את היעילות. ניתן לשפר את היעילות על ידי הפסקת הטיפול באמנטדין למשך 3-4 שבועות. במהלך פרק זמן זה, יש להמשיך בטיפול אנטי-פרקינסוני במקביל או להתחיל טיפול במינון נמוך של לבודופה אם יש צורך קליני.

Amantine נקבע בדרך כלל בשילוב עם תרופות אחרות נגד פרקינסון. במקרה זה, המינון של Amantine נבחר בנפרד.

יש להפסיק את הטיפול באמנטין בהדרגה, למשל, במינון ½ במרווחי שבוע. הפסקה פתאומית של הטיפול עלולה להחמיר את מהלך הפרקינסוניזם, עד תחילתו של משבר אקינטי. במקרה של תופעות לוואי מוגברות, יש להפחית את המינון של Amantine מהר יותר. בחולים המקבלים מינונים גבוהים של תרופות אנטיכולינרגיות או לבודופה, יש לדחות את תחילת הטיפול באמנטין ב-15 ימים.

לטיפול בשפעת A, מבוגרים רושמים 100 מ"ג כל 12 שעות, לחולים מעל גיל 65 - לא יותר מ-100 מ"ג ליום.

לטיפול, התרופה משמשת לא יאוחר מ 18-24 שעות לאחר הופעת הסימפטומים הראשונים של שפעת, משך הטיפול הוא 5 ימים.

למניעת שפעת A, Amantine משמש במינון של 100 מ"ג ליום למשך 2-4 שבועות.

לטיפול בנוירלגיה בהרפס זוסטר (הרפס זוסטר) מנה 100 מ"ג פעמיים ביום למשך 14 ימים. הטיפול צריך להתחיל בהקדם האפשרי לאחר האבחון. במקרה של כאב פוסט-הרפטי מתמשך, ניתן להמשיך בטיפול למשך 14 הימים הבאים.

מינון לחולים עם תפקוד כליות לקוי.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי, יש להפחית את מינון האמנטדין על ידי הפחתת המינון היומי הכולל או על ידי הגדלת המרווח בין מנות התרופה, בהתאם לפינוי קריאטינין, כפי שמוצג בטבלה:

פינוי קריאטינין, מ"ל/דקה מינון התרופה, מ"ג
< 15 אמנטין היא התווית נגד
15-35 100 מ"ג כל יום שני עד שלישי
> 35 100 מ"ג ליום

תכונות יישום:

יש לנקוט זהירות מיוחדת בעת השימוש בתרופה בחולים עם:

פסיכוזות;
- תסיסה או בלבול;
- פגיעה בתפקוד הכבד והכליות;
- אי ספיקת לב;
- תירוטוקסיקוזיס;
- היפרפלזיה של הערמונית;
- אקזמה חוזרת;
- בשימוש בו זמנית עם תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציות").

יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם, כולל הפרעות קצב והולכה, חוסר איזון אלקטרוליטים.

אין להפסיק את הטיפול באמנטין בפתאומיות, שכן הדבר עלול להוביל להחמרה במחלת פרקינסון, להופעת תסמינים הגלומים בתסמונת ממאירה נוירולפטית, כמו גם להתפתחות של פגיעה קוגניטיבית, כגון: בלבול, חוסר התמצאות, החמרה במצב נפשי,. מטופלים הנוטלים תרופות אנטי פסיכוטיות בו-זמנית לא צריכים להפסיק בפתאומיות לקחת Amantine עקב הסיכון האפשרי לפתח תסמונת ממאירה נוירולפטית או קטטוניה הנגרמת על ידי נוירולפטיקה.

ניסיונות אובדניים ומחשבות אובדניות דווחו בחולים שטופלו באמנטדין. על מנת למנוע התרחשות של מחשבות וכוונות אובדניות, יש לרשום את התרופה במינונים היעילים המינימליים.

בחלק מהחולים, בשימוש ממושך בתרופה, עלולות להתרחש תגובות היקפיות. יש לקחת זאת בחשבון אצל אנשים עם אי ספיקת לב כרונית.

אין להשתמש בתרופה בחולים עם גלאוקומה עם סגירת זווית.

התרופה מכילה לקטוז, ולכן חולים עם צורות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או תסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים להשתמש באמנטין.

היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או עבודה עם מנגנונים אחרים.
התרופה יכולה להפחית את הריכוז ואת מהירות התגובה, לגרום לירידה בחדות הראייה, ולכן יש להזהיר את המטופלים מפני הסכנה הפוטנציאלית בעת נהיגה במכונית או עבודה עם מנגנונים אחרים.

תופעות לוואי:

תגובות לוואי לאמנטדין הן לרוב קלות וחולפות. ככלל, הם מופיעים תוך 2-4 ימים מתחילת הטיפול ונעלמים במהירות לאחר הפסקת התרופה.
ממערכת הדם והלימפה:.
ממערכת העצבים: חרדה, סחרחורת, נמנום, נדודי שינה, חולשה, תסיסה, חום, דיבור בעייתי, הידרדרות בריכוז, עצבנות, פרסטזיה, בלבול, חוסר התמצאות, דיסקינזיה, קהות חושים, מחשבות וכוונות אובדניות, תסמונת ממאירה נוירולפטית, מצב ומאניה , סיוטים. פסיכוזות אקסוגניות פרנואידיות, המלוות בהזיות חזותיות, נצפות לעתים קרובות יותר בשימוש יחד עם תרופות אנטיכולינרגיות, ובמטופלים הנוטים להפרעות נפשיות.
מצד איברי הראייה: פגיעה בקרנית (אטימות תת-אפיתליאלית נקודתית, העלולה להיות קשורה לקרטיטיס נקודתית שטחית), נפיחות של אפיתל הקרנית, ירידה בחדות הראייה, משברים אוקולוגוריים,.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: יתר לחץ דם אורתוסטטי, תת לחץ דם לבבי, הארכת מרווח QT, בצקת היקפית, "עור שיש" (הופעה של גוון עור כחלחל מרושת), לעיתים קשורה לנפיחות של מפרק הקרסול. עלול להתרחש לאחר נטילת מינונים גבוהים של התרופה או שימוש במשך תקופה ארוכה.
ממערכת העיכול: תחושת יובש בפה, שלשולים, עליה הפיכה בפעילות אנזימי הכבד.
מהעור והרקמות התת עוריות: פריחות בעור, גירוד, הזעה מוגברת, רגישות לאור, אקזמטיות.
ממערכת גניטורינארית: אצירת שתן בחולים עם היפרפלזיה של הערמונית, שינויים בחשק המיני.
אחרים: תגובות רגישות יתר עם אי סבילות לכל מרכיב של התרופה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות:

שילוב של אמנטדין עם תרופות אנטיכולינרגיות ותרופות אחרות נגד פרקינסון אפשרי. בשילוב עם תרופות אחרות נגד פרקינסון, נצפית שיפור הדדי של ההשפעה הטיפולית. עם זאת, שימוש מקביל באמנטדין ובתרופות אנטיכולינרגיות או לבודופה עלול להגביר בלבול, הזיות, סיוטים, הפרעות במערכת העיכול או תופעות לוואי אחרות דמויות אטרופין. הפרעות פסיכוטיות עלולות להופיע בחולים המקבלים אמנטדין ולבודופה.
הימנע משימוש במקביל עם ממנטין.
במקרים נדירים, תיתכן החמרה בתסמינים פסיכוטיים בחולים הנוטלים הן אמנטדין והן נוירולפטיקה.

השימוש בו זמנית באמנטדין ובתרופות או חומרים הפועלים על מערכת העצבים המרכזית (כולל חומרים המכילים אלכוהול) עלול להגביר את ההשפעה הרעילה עליה. במקרים כאלה, מומלץ מעקב קפדני אחר המטופל. במהלך הטיפול באמנטדין, אסור לשתות משקאות אלכוהוליים.

שימוש בו-זמני בתרופות משתנות כגון triamterene / hydrochlorothiazide ו- Amantine יכול להפחית את הפרשת האמנטדין מפלסמת הדם, מה שיוביל לריכוזי פלזמה רעילים של האחרון. יש להימנע משימוש בו-זמני בתרופות משתנות ואמנטין.
השימוש בו זמנית באמנטין ובתרופות המאריכות את מרווח ה-QT הוא התווית נגד.

התוויות נגד:

רגישות יתר לאמנטדין או לכל מרכיב של התרופה; והתקפי עווית אחרים; כיב פפטי חמור.

השתמש במהלך הריון או הנקה.

Amantine אסור במהלך הריון ונשים מתכננות הריון. התרופה אסורה במהלך ההנקה, מכיוון שהיא עוברת לחלב אם. במידת הצורך, יש להפסיק את השימוש בתרופה בהנקה.

אין די בניסיון בשימוש בתרופה לטיפול בילדים.

מנת יתר:

מנת יתר של אמנטדין עלולה להיות קטלנית.

תסמינים. מקום בולט במינון יתר של אמנטדין תופס על ידי סימפטומים של פסיכוזה חריפה והפרעות עצביות שרירים. היפר-רפלקסיה, אי שקט מוטורי, עוויתות, תופעות חוץ-פירמידליות, עוויתות פיתול, אישונים מורחבים, בלבול, חוסר התמצאות, הזיות, הזיות ראייה, מיוקלונוס, בחילות, הקאות, יובש בפה, היפרונטילציה, אי ספיקת נשימה, יתר לחץ דם, דום לב, הפרעת קצב הלב, הפרעת קצב לב . פגיעה אפשרית בתפקוד הכליות, כולל עלייה בחנקן אוריאה וירידה בפינוי קריאטינין, אצירת שתן.

יַחַס. אין תרופת נגד ספציפית. כדי למנוע את ספיגת התרופה, יש צורך לעורר הקאות או שטיפת קיבה (אם החולה בהכרה), לקחת פחם פעיל; לספק תמיכה לתפקודים חיוניים של הגוף, לחות מספקת. להפרשה מהירה של התרופה, ניתנת תגובת שתן חומצית. בעזרת התרופה מופרשת כמות קטנה של התרופה. מומלץ ניטור קפדני של לחץ דם, קצב לב, א.ק.ג, תפקוד נשימתי, טמפרטורת הגוף לצורך זיהוי בזמן של התפתחות יתר לחץ דם והפרעות קצב לב, ובמידת הצורך, הטיפול בהם. כדי להפחית את חומרת הסימפטומים של מערכת העצבים המרכזית, מומלץ למבוגרים לרשום פיזיסטיגמין במינון של 1 מ"ג לווריד, במידת הצורך, שוב ושוב, אך לא יותר מ-2 מ"ג לשעה. עם אצירת שתן - יש צורך לבצע צנתור של שלפוחית ​​השתן.

תנאי אחסון:

יש לשמור הרחק מהישג ידם של ילדים, באריזה המקורית בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

תנאי חופשה:

על מרשם

חֲבִילָה:

10 טבליות בשלפוחית; 3 או 6 שלפוחיות באריזת קרטון.


חומר פעיל

אמנטדין סולפט (אמנטדין)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טבליות מצופות סרט כתום, עגול, דו קמור, מחורץ בצד אחד, חסר ריח.

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, עמילן תפוחי אדמה, ג'לטין, לקטוז מונוהידראט, פובידון, טלק, מגנזיום stearate, סיליקון דו חמצני קולואידי, נתרן קרוסקרמלוז, טיטניום דו חמצני, קופולימר בוטיל מתאקרילט, צבע כתום צהוב.

10 חתיכות. - שלפוחיות (3) - חבילות קרטון.

תמיסה לעירוי חסר צבע, שקוף.

חומרי עזר:, מים d/i.

500 מ"ל - בקבוקי פולימר (1) - קופסאות קרטון.
500 מ"ל - בקבוקי פולימר (2) - קופסאות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

חוסם של קולטני N-methyl-D-aspartate גלוטמט (קולטני NMDA). תרופה נגד פרקינסון. לאמנטדין יש השפעה אגוניסטית עקיפה על קולטני הדופמין הסטריאטליים. מגביר את הריכוז החוץ תאי, הן באמצעות הגברת ייצורו והן חסימת ספיגה חוזרת של דופמין על ידי נוירונים פרה-סינפטים. בריכוזים טיפוליים, אמנטדין מאט את ייצור האצטילכולין ובכך יש לו השפעה אנטי-כולינרגית.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר נטילת מנה בודדת, C max מגיע תוך כ-2-8 שעות. לאחר נטילת אמנטדין סולפט במינון של 100 מ"ג, C max הוא 0.15 מיקרוגרם/מ"ל.

ריכוז הפלזמה הממוצע של אמנטדין סולפט לאחר עירוי IV במינון של 200 מ"ג במשך 3 שעות הוא 0.54 μl. במינון של 200 מ"ג ליום, ריכוז הפלזמה הממוצע עד סוף היום השישי לטיפול הוא 0.76 μl.

הפצה

הקישור לחלבוני הדם הוא 67%. חודר דרך BBB.

רבייה

T1 / 2 - 10-30 שעות, ממוצע של 10 שעות. מופרש על ידי הכליות כמעט ללא שינוי (90% ממנה בודדת); כמות קטנה - עם צואה. דיאליזה אינה יעילה (כ-5% לפרוצדורה).

המרווח הכולל עם / במבוא הוא 3.6 ליטר לשעה.

אינדיקציות

למתן דרך הפה

- מחלת פרקינסון (נוקשות שרירים, רעד, היפו- או אקינזיה);

- הפרעות חוץ-פירמידליות הנגרמות על ידי נטילת תרופות אנטי-פסיכוטיות או תרופות אחרות;

למתן תוך ורידי

- מחלת פרקינסון, תסמונת פרקינסוניזם (משבר אקינטי, דקומפנסציה חריפה);

- הפרת ערנות (יוזמה) בתקופה שלאחר התרדמת;

- נוירלגיה עם הרפס זוסטר.

התוויות נגד

- אי ספיקת גודש חמורה (סיווג תפקודי IV לפי סיווג NYHA);

- קרדיומיופתיה;

- דלקת שריר הלב;

- בלוק AV II ו-III דרגה;

- ברדיקרדיה (קצב לב נמוך מ-55 פעימות לדקה);

- הארכה של מרווח QT מעל 420 אלפיות השנייה;

- הפרעת קצב חדרית (כולל רפרוף חדרי);

- היפוקלמיה;

- היפומגנזמיה;

- שימוש בו-זמני עם תרופות המאריכות את מרווח ה-QT;

- אי ספיקת כליות חמורה< 10 мл/мин);

- ילדות;

- רק עבור טבליות - מחסור תורשתי בגלקטאז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה / תסמונת גלקטוז, מחסור בסוקראז / איזומלטאז, אי סבילות תורשתית לפרוקטוז;

- פנילקטונוריה;

- הריון;

- תקופת ההנקה;

- רגישות יתר לכל אחד ממרכיבי התרופה.

עם זְהִירוּתיש לרשום את התרופה עבור היפרפלזיה של הערמונית, גלאוקומה סגורת זווית, אי ספיקת כליות בחומרה משתנה (קיים סיכון להצטברות של התרופה), תסיסה, דליריום, דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, פסיכוזה אקסוגנית (כולל היסטוריה), כאשר נלקחת יחד עם ממנטין. , triamterene / hydrochlorothiazide.

מִנוּן

התרופה ניתנת דרך הפה לאחר ארוחה, תוך שתיית כמות קטנה של נוזל, רצוי במחצית הראשונה של היום. בשלושת הימים הראשונים, נקבעת טבליה אחת ליום, לאחר מכן גדל המינון ל-2 טבליות ביום, וניתן להגדיל את המינון ב-1 טאב. בשבוע. המינון היעיל הרגיל הוא 1-3 כרטיסיות. 2 פעמים ביום המינון היומי המרבי הוא 600 מ"ג (6 טבליות). במקרה של טיפול משולב, יש צורך לקבוע את המינון בנפרד. את המנה האחרונה מומלץ ליטול אחר הצהריים לא יאוחר מ-16 שעות.

בְּ מטופלים מבוגריםבמיוחד בחולים

ב / ב למנות 500 מ"ל 1-2 פעמים ביום. ניתן להגדיל את המינון עד 3 פעמים ביום עבור 500 מ"ל. משך העירוי הוא 3 שעות (55 טיפות/דקה).

משך הטיפול הממוצע עבור נוירלגיה עם הרפס זוסטרהוא שבוע אחד, ואחריו המעבר לנטילת התרופה בפנים.

בְּ תפקוד לקוי של הכליותהתרופה נקבעת בהתאם לקצב הסינון הגלומרולרי.

תופעות לוואי

תדירות המופע של תופעות לוואי סווגה באופן הבא: לעתים קרובות מאוד (> 1/10), לעתים קרובות (> 1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית:לעתים קרובות - חרדה, עצבנות, הזיות ראייה, תסיסה פסיכומוטורית, סחרחורת, כאבי ראש, ירידה בחדות הראייה, נדודי שינה; לעיתים רחוקות מאוד - התקפים אפילפטיים, נוירופתיה היקפית, אובדן ראייה זמני.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעיתים רחוקות מאוד - הפרעות קצב, טכיקרדיה, פרפור חדרים, הארכת מרווח QT, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב, תת לחץ דם אורתוסטטי; לעתים קרובות - תסמונת עור משויש בשילוב עם נפיחות של הקרסוליים והרגל התחתונה.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות - בחילות, הקאות, יובש בפה, אובדן תיאבון, דיספפסיה.

ממערכת השתן:לעתים קרובות - אצירת שתן בחולים עם היפרפלזיה של הערמונית; לעתים רחוקות מאוד - פוליאוריה, נוקטוריה.

תגובות דרמטולוגיות:לעתים רחוקות מאוד - תגובות אלרגיות בעור, דרמטוזיס, רגישות לאור.

מהמערכת ההמטופואטית:לויקופניה, טרומבוציטופניה.

מנת יתר

תסמינים:בחילות, הקאות, רעד, אטקסיה, ירידה בחדות הראייה, עייפות, דיסארטריה, התקפים אפילפטיים, הפרעות קצב.

יַחַס:שטיפת קיבה, פחם פעיל. בצע טיפול סימפטומטי.

אינטראקציה בין תרופתית

השימוש בו זמנית באמנטדין ובתרופות הגורמות לעלייה במרווח ה-QT הוא התווית נגד, בפרט:

- תרופות נגד הפרעות קצב של סוג I A (לדוגמה, quinidine, disopyramide, procainamide) ו-class III (למשל, amiodarone and sotalol);

- תרופות אנטי פסיכוטיות (לדוגמה, thioridazine, chlorpromazine, pimozide);

- תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות וטטרציקליות (לדוגמה, אמיטריפטילין);

- אנטיהיסטמינים (לדוגמה, אסטמיזול, טרפנדין);

- אנטיביוטיקה מקרולידים (לדוגמה, אריתרומיצין, קלריתרמיצין);

- מעכבי gyrase (לדוגמה, sparfloxacin);

- תרופות אנטי פטרייתיות מקבוצת האזול;

- תרופות אחרות (בידופין, הלופנטרין, קו-טרימוקסזול, פנטמידין, ציספריד ובפרידיל).

מתן סימולטני של משתנים, שהם שילוב של טריאמטרן/הידרוכלורותיאזיד, עלול להוביל לעלייה בריכוז האמנטדין בפלסמת הדם.

כאשר נלקח בו זמנית עם תרופות אנטי-פרקינסוניות אחרות (לבודופה, ברומוקריפטין, ממנטין, טריהקסיפנידיל), ייתכן שיהיה צורך להפחית את מינון התרופה שנלקחה בו-זמנית, או שתי התרופות, על מנת למנוע השלכות לא רצויות, במיוחד תגובות פסיכוטיות.

תרופות אנטיכולינרגיות, סימפטומימטיקה וממנטין מגבירים את תופעות הלוואי של אמנטדין.

אמצעי הממריצים את מערכת העצבים המרכזית (כולל פסיכוסטימולנטים), אתנול מגביר את הסיכון לתופעות לוואי של אמנטדין.

הוראות מיוחדות

אין להפסיק את הטיפול ב-PK-Merz בפתאומיות, כי. זה יכול להחמיר את מהלך המחלה.

חולים עם מחלות לב וכלי דם צריכים להיות תחת השגחה רפואית מתמדת כאשר רושמים PK-Merz.

במהלך הטיפול, צריכת אלכוהול אסורה.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

בזהירות, יש להשתמש בתרופה במהלך העבודה עבור נהגי רכב ואנשים שמקצועם קשור לריכוז מוגבר של תשומת לב.

הריון והנקה

שימוש בקשישים

בְּ מטופלים מבוגריםבמיוחד בחולים עם מצב של התרגשות ובלבול, פרהדליריום והזיות, נדרש מינון נמוך יותר.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

תנאי האחסון

יש לאחסן את התרופה מחוץ להישג ידם של ילדים בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 5 שנים.

Amantadine (שם מסחרי Midantan, Symmetrel) היא תרופה אנטי-ויראלית ואנטי-פרקינסונית המשמשת למגוון רחב של מחלות נוירולוגיות. Amantadine מיוצר בשלוש וריאציות - סולפט, גלוקורוניד או הידרוכלוריד.

האחרון הוא אבקה גבישית לבנה, המתמוססת בכמות קטנה של אלכוהול. תרופה זו שימשה לראשונה באמצע המאה ה-20 כתרופה אנטי ויראלית, ולאחר זמן מה התגלתה יכולת הטיפול שלה.

הרכב וצורת שחרור של אנלוגים למסחר

הרכב התכשירים המסחריים (Midantan, Symmetrel, רשימה של כולם בצלחת), הכוללים אמנטדין סולפט:

טופס שחרור: טבליות ותמיסה.

פרופיל פרמקולוגי

לאמנטדין יש השפעות אנטי-ויראליות ואנטי-פרקינסוניות. התרופה מעוררת:

  • הסרת הנוירוטרנסמיטר הראשי - דופמין ממחסן החלבון של נוירונים;
  • מגביר את הרגישות של קולטני דופמין תאיים לנוירוטרנסמיטר;
  • חסימת חדירת וירוסים לתאי הרקמות של גוף האדם.

כאשר נלקחת דרך הפה, התרופה נספגת היטב ובמהירות במערכת העיכול. הריכוז המרבי של התרופה מצוין 4 שעות לאחר הבליעה. התרופה עוברת דרך מחסומי הדם-מוח והשלייה, חודרת לחלב האם, מה שלא כולל את השימוש בה במהלך ההריון וההנקה. זמן מחצית החיים הוא 15 שעות, התרופה מופרשת יחד עם הכליות.

תרופה זו משמשת דרך הפה ולאחר נטילתה, בתחילה יש לה השפעה אנטי דלקתית על גוף האדם.

כדי להשיג תוצאה דומה מתקבלת הודות לעובדה שמיד לאחר המתן, התרופה נספגת במהירות במערכת העיכול והחומר הפעיל משתחרר. ניתן להבחין בשינויים בפלסמת הדם כבר 4 שעות לאחר נטילת הגלולה.

אם התרופה משמשת על ידי אישה, אז יש לקחת בחשבון כי Amantadine, הורס את המחסומים של השליה, נכנס לבלוטות החלב ומתערבב עם חלב. לכן, אם ילדה מניקה ילד עד גיל שנה, אז לפני תחילת קורס של טיפול, עליך להתייעץ עם הרופא שלך.

אינדיקציות לשימוש

אינדיקציות לנטילת Amantadine:

בנוסף, Amantadine משמש במקרים חירום ולא סטנדרטיים. למשל, כאמצעי מניעה נגד הפטיטיס A, או אם יש צורך להוציא את החולה מהרדמה בדחיפות (סיבוך במהלך ניתוח וכדומה).

התוויות נגד והגבלות

  • התרחשות של תגובות אלרגיותעל אחד ממרכיבי התרופה (לפני התחלת הטיפול התרופתי, מומלץ לבצע בדיקה לאלרגנים אפשריים);
  • מחלות פסיכולוגיות ונפשיות(סכיזופרניה, תוקפנות בלתי סבירה, פחד וכו');
  • אם יש היסטוריה של גלאוקומה, תירוטוקסיקוזיס והיפרפלזיה של הערמונית- אלו הן מחלות שבהן השימוש בתרופה זו אסור, שכן היא יכולה רק להחמיר את המצב הנוכחי עם בריאותו של החולה;
  • הריון והנקה, שכן התרופה חודרת ישירות לבלוטות החלב ומתערבבת עם חלב, מה שעלול להשפיע לרעה על בריאות הילד.

הוראות שימוש: מינון ומשטר

יש ליטול את התרופה דרך הפה לאחר ארוחות מדי יום.

מינון: בשבוע הראשון לנטילת התרופה לא משתמשים יותר מ-0.1 גרם ליום (חצי טבליה), לאחר 7 ימים, במידת הצורך, גדל המינון לטבליה שלמה. המינון המרבי הוא 2 טבליות ליום (0.4 גרם).

תכנית ניהול: בהתאם לסוג המחלה, ישנן מספר דרכים לקחת תרופה זו. אז, עבור מחלת פרקינסון, גלולות נקבעות, ותמיסת Amantadine משמשת לטיפול בדלקות עיניים.

מנת יתר ותופעות לוואי

  • פסיכוזה חריפה;
  • אובדן קואורדינציה;
  • הפרעות נוירו-שריריות;
  • ועוויתות;
  • מבוכה כללית;
  • עלייה בקצב הלב.

ככזה, אין תרופת נגד לטיפול בתסמינים אלו. יש צורך לגרום להקאה בכל אמצעי זמין על מנת לשטוף את הקיבה. אז אתה צריך לקחת פחם פעיל ולשתות כמה שיותר מים. אם מתרחשים סיבוכים חמורים, עליך לפנות מיד לרופא.

תופעות הלוואי מתבטאות בתסמינים הבאים:

הוראות ותנאים מיוחדים

מומחים רבים מתעקשים שאם כל אחת מתופעות הלוואי הנ"ל מתרחשת בחולה, יש להפסיק את התרופה בהדרגה, תוך הפחתת המינון המשמש את החולה מדי יום, שכן סירוב חד של התרופה עלול להוביל לתוצאות בלתי רצויות.

התרופה אינה תואמת אלכוהול, שכן צריכתם בו זמנית עלולה להחמיר מאוד את מצבו של המטופל.

במקרה של הפרה של הכליות והכבד, אתה לא צריך לעבור טיפול בתרופה זו, שכן יש עליה נטל חזק מאוד.

Amantadine אינו תואם לתרופות אחרות, אך ישנם רבים מהאנלוגים שלו.

ילדים מתחת לגיל 14 לא צריכים לקחת את התרופה החזקה הזו.

מתוך תרגול היישום

סקירת הרופא וסקירות של חולים המטופלים באמנטדין.

ניקולאי, בן 40

יתרונות וחסרונות מניסיון מעשי

  • מעט תופעות לוואי;
  • הרכב טבעי;
  • מהלך קצר של טיפול.
  • אי התאמה של התרופה לתרופות רבות;
  • מספר מוגבל של חולים הרשאים לקבל.

קניית תרופות על בסיס Amantadine

צורת שחרור תרופות עם Amantadine: טבליות ותמיסה, מחיר - מ 130 עד 1200 רובל, תלוי בתרופה שבה זה מיושם.

האחסון מתבצע במקום סגור מאור השמש לא יותר מ-3 חודשים.

זה משוחרר בבית מרקחת על ידי מרשם.

אנלוגים זרים ומילים נרדפות של ייצור רוסי:

  • PK-Merz זר;
  • מידנטן ביתי.

כלול בתרופות

כלול ברשימה (צו של ממשלת הפדרציה הרוסית מס' 2782-r מתאריך 30 בדצמבר 2014):

VED

ONLS

ATH:

N.04.B.B.01 Amantadine

פרמקודינמיקה:

יש לו השפעה אנטי פרקינסונית מתונה.

זה משפר את שחרור הדופמין מנוירונים שלמים לתוך השסע הסינפטי ומשבש את הספיגה העצבית ההפוכה של דופמין. עלייה בריכוז הדופמין במערכת העצבים המרכזית מביאה לירידה בחומרת התסמינים של מחלת פרקינסון. אינטראקציה של אמנטדין עם קולטני NMDA של נוירונים כולינרגיים של הגנגליונים הבסיסיים. חוסם את הקולטנים הללו, מונע את ההשפעה המעוררת של גלוטמט על נוירונים כולינרגיים. זה מוביל לעיכוב של העברה כולינרגית בניאוסטריאטום. יש לו פעילות אנטיכולינרגית מסוימת. אפשרית גם השפעה נוירו-פרוטקטיבית של אמנטדין על נוירונים דופמינרגיים של ה-substantia nigra. זה קשור לחסימה של קולטני NMDA הממוקמים על נוירונים אלה ולירידה באספקת יוני הסידן לתאי העצב, מה שמונע את הרס שלהם.

לאמנטדין יש השפעה אנטי ויראלית. ישנה חסימה של קריעת המעטפת של נגיף השפעת A ושחרור חומצת הגרעין שלו לתאי האפיתל של מערכת הנשימה; עיכוב שלב השכפול המוקדם של הנגיף שחדר לתא.חוסם תעלות פרוטונים M2, ומונע החמצה של הסביבה הפנימית של הנגיף, משבש את תהליך הניתוק של ribonucleoproteins ממטריצת החלבון ושחרור הגנום הנגיפי. לפיכך, התרופה פועלת בשלב מוקדם של רביית הנגיף ולכן יעילה יותר למניעת שפעת A או בשלב הראשוני של המחלה. ישנן עדויות להשפעה אפשרית שלהם בשלב מאוחר יותר, הקשורה לשינוי בקונפורמציה של ההמגלוטינין.

פרמקוקינטיקה:הקליטה גבוהה, מלאה. חודר דרךמחסום דם מוחושליה, לחלב אם. ריכוזי הרקמות (במיוחד בריאות) גבוהים יותר מפלזמה. תקשורת עם חלבוני פלזמה - 67%. כמעט לא עובר חילוף חומרים. חצי חיים- 11-15 שעות (בקשישים 24-29 שעות). תחילתה של פעילות אנטי-דיסקינטית היא לאחר 48 שעות. סילוק ללא שינוי על ידי הכליות עולה על 90%.אינדיקציות:

מחלת פרקינסון;

פרקינסוניזם (צורות נוקשות ואקינטיות);

תסמונת פוסט-אנצפלית;

פרקינסוניזם סימפטומטי (עם הרעלת פחמן חד חמצני וטרשת עורקים מוחית);

הפרעות חוץ-פירמידליות הנגרמות על ידי נטילת תרופות אנטי-פסיכוטיות או תרופות אחרות;

נוירלגיה עם שלבקת חוגרתנגרמת על ידי וירוס Varicella zoster;

אובדן הכרה כתוצאה מפגיעה מוחית טראומטית;

התאוששות איטית מהרדמה

השפעות שיוריות לאחר פעולות סטריאוטקסיות;

מניעה וטיפול בשפעת (נגיף שפעת A), כולל בשילוב עם חיסון.

VI.G20-G26.G20 מחלת פרקינסון

VI.G20-G26.G21 פרקינסוניזם משני

I.B00-B09.B02.2 הרפס זוסטר עם סיבוכים אחרים במערכת העצבים

X.J10-J18.J10 שפעת הנגרמת על ידי נגיף שפעת מזוהה

התוויות נגד:

רגישות יתר, אי ספיקת כבד ו/או כליות, פסיכוזה (היסטוריה), מצב של התרגשות, פרהדליריום, פסיכוזה מזעזעת, אפילפסיה.

תירוטוקסיקוזיס, גלאוקומה עם סגירת זווית, היפרפלזיה של הערמונית, אי ספיקת לב שלב II-III, יתר לחץ דם עורקי.

הריון (שלישי ראשון), הנקה; קבלה בו זמנית של triamterene ו- hydrochlorothiazide.

בקפידה:תת לחץ דם אורתוסטטי, דרמטיטיס אלרגית, הריון (טרימסטר II-III), זקנה, אלכוהוליזם, הפרעות נפשיות (כולל היסטוריה). הריון והנקה:

קטגוריית הפעולה על העובר לפי ה-FDA - C. עוברת דרך השליה. לא נערכו מחקרים מבוקרים. רעילות עוברית וטרטוגניות הוכחו במחקרים בבני אדם (טטרד של פאלוטבתינוק שאמו נטלה את התרופה במינון של 100 מ"ג דרך הפה במשך 7 ימים בשבוע ה-6-7 להריון; חדר בודד, אטרזיה ריאתית עם אמנטדין 100 מ"ג מדי יום במהלך השבועיים הראשונים של ההריון) וניסויים בבעלי חיים. יש להחיל רק אם התועלת עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

חודר לחלב אם. ההשפעה על ילודים וילדים של שנת החיים הראשונה לא נחקרה. לא להגיש בקשה!

מינון ומתן:בפנים, אחרי האוכל. מבוגרים: המינון הראשוני הוא 100 מ"ג ליום, במידת הצורך, לאחר שבוע, ניתן להגדיל את המינון ל-200 מ"ג ליום; המינון היומי המרבי הוא 400 מ"ג. בשל ההשפעה המפעילה האפשרית על מערכת העצבים המרכזית, מומלץ ליטול את המנה האחרונה לא יאוחר מ-16 שעות.במקרה של תפקוד כליות לקוי ובמטופלים קשישים, המינון מופחת ומרווח בין המנות גדל. זה בדרך כלל נקבע בשילוב עם תרופות אחרות נגד פרקינסון. תוך ורידי:200 מ"ג 1-3 פעמים ביום למשך 3 שעות (קצב עירוי 50-60 טיפות לדקה).

למניעה וטיפול בשפעת, נקבעים 200 מ"ג ליום למשך 10 ימים לפחות.

תופעות לוואי:

ממערכת העצבים ומאיברי החישה : כאבי ראש, סחרחורת, דיכאון, חרדה, עצבנות, נדודי שינה, ירידה בחדות הראייה, הפרעות שינה, תסיסה מוטורית ונפשית, רעד, עוויתות, הזיות ראייה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם : התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב, טכיקרדיה, אפקט אריתמוגני, תת לחץ דם אורתוסטטי.

ממערכת העיכול: אנורקסיה, בחילות, יובש בפה, דיספפסיה.

ממערכת גניטורינארית: אצירת שתן בחולים עם היפרפלזיה של הערמונית, פוליאוריה, נוקטוריה, בצקת היקפית.

תגובות דרמטולוגיות: דרמטוזיס, הופעת צבע כחלחל של העור של הגפיים העליונות והתחתונות.

מנת יתר:

תסמינים: תסיסה, תוקפנות, בלבול, עוויתות, תפקוד כליות לקוי, בצקת ריאות, הפרעות קצב (כולל טכי-קצב ממאירות), יתר לחץ דם, היפרתרמיה.

טיפול סימפטומטי: מתן תוך ורידי של פיזיסטיגמין (ביטול השפעות מרכזיות). המודיאליזה אינה יעילה. החמצה של השתן עוזרת לחסל אמנטדין מהר יותר.. המינון הקטלני המינימלי הוא 1 גרם.

אינטראקציה:

אלכוהול - סחרחורת, בלבול, תת לחץ דם אורתוסטטי.

תרופות נגד פרקינסון: תופעות לוואי מוגברות.

משתני תיאזיד:התפתחות ההשפעות הרעילות של אמנטדין (אטקסיה, תסיסה, הזיות), כנראה עקב ירידה בפינוי הכלייתי שלו.

ממריצים של מערכת העצבים המרכזית: גירוי יתר של מערכת העצבים המרכזית - עצבנות, עצבנות, נדודי שינה, עוויתות והפרעות קצב לב.

כינין, trimethoprim ו sulfamethoxazole: הפרה של הפינוי הכלייתי של amantadine, עלייה בריכוז הפלזמה שלו, ירידה בהפרשת השתן.

תרופות אנטיכולינרגיות ותרופות אחרות בעלות פעילות אנטיכולינרגית: הגברת השפעות אנטיכולינרגיות (בלבול, הזיות, סיוטים, פגיעה בתנועתיות המעיים).

הוראות מיוחדות:

במחלת פרקינסון, הוא משמש בשילוב עם levodopa, benzohexol. מבחינת יעילות, זה דומה ל-biperiden, trihexyphenidyl בהפרעות חוץ-פירמידליות הנגרמות על ידי נוירולפטיקה בחולים עם סכיזופרניה. למניעה וטיפול בשפעת A, היא דומה ביעילותה לרימנטדין, אך גורמת ליותר תופעות לוואי.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנוני בקרה:במהלך תקופת הטיפול, אין לעסוק בפעילויות הדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב ותגובות פסיכומוטוריות מהירות.

יש להימנע מהפסקה פתאומית של התרופה.

הוראות

Amantadine שייך לתרופות נוגדות פרקינסון, חוסמי קולטני NMDA לגלוטמט.

מהי הפעולה של Amantadine?

לסוכן אנטי-פרקינסוני זה יש גם השפעה אנטי-ויראלית. Amantadine הוא אדמנטנמין טריציקלי. התרופה יכולה לחסום קולטני NMDA של גלוטמט, וכתוצאה מכך ירידה בהשפעה המגרה המובהקת של נוירוני גלוטמט על חלק כזה במוח כמו הניאוסטריאטום.

התרופה Amantadine מסוגלת לעכב את קולטני ה-NMDA של ה-substantia nigra, מפחיתה את צריכת מינרל כמו סידן לתוכם, מה שמונע הרס של נוירונים. בנוסף, התרופה מעכבת את נגיף השפעת A, ובפרט את החדרתו לתאים.

לאחר נטילת אמנטדין פנימה, הוא נספג לחלוטין ממערכת העיכול. הריכוז המרבי של חומר תרופתי זה מושג לאחר כחמש שעות. התרופה מופרשת דרך הכליות עם שתן.

מהן האינדיקציות לאמנטדין?

בין האינדיקציות כאשר מרשם אמנטדין, הוראות השימוש מדגישות את המחלות הבאות:

נוכחות של מחלת פרקינסון;
היסטוריה של תסמונת פרקינסוניזם, בפרט, כאשר יש סימפטומים של היפוקינזיה, נוקשות ורעד מתבטאת גם היא;
נוכחות של עצבים במחלה כמו הרפס זוסטר, הנגרמת על ידי נגיף Varicella zoster הפתוגני.

בנוסף, Amantadine משמש כטיפול מונע וטיפול בשפעת A, כולל בשילוב עם החיסון הדרוש.

מהן התוויות נגד לאמנטדין?

אפרט את התוויות הנגד, שבנוכחותן השימוש באמנטדין אינו מקובל:

אי ספיקת כבד בהיסטוריה;
נוכחות פסיכוזה;
אי ספיקת כליות כרונית;
עם תירוטוקסיקוזיס;
בנוכחות אפילפסיה;
אין להשתמש בתרופה בפתולוגיה של עיניים, במיוחד בגלאוקומה עם סגירת זווית;
עם היפרפלזיה של הערמונית, התרופה גם אינה בשימוש;
היסטוריה של לחץ דם גבוה היא גם התווית נגד;
אי ספיקת לב כרונית בהיסטוריה;
אתה לא יכול להשתמש בכלי זה במצב נרגש;
עם פרדליריום, כמו גם עם פסיכוזה הזויה, Amantadine הוא התווית;
אין לרשום את התרופה במהלך ההריון, במיוחד בשליש הראשון שלה;
תקופת ההנקה נחשבת גם להתווית נגד;
עם רגישות יתר לאמנטדין.

בנוסף לתנאים אלה, התווית נגד היא שימוש בו-זמני עם תרופות כגון triamterene ו- hydrochlorothiazide.

מהם השימושים והמינונים של Amantadine?

לשימוש פנימי, מינון בודד של Amantadine הוא בין 100 ל-200 מ"ג. עבור עירוי תוך ורידי השתמש ב-200 מ"ג. התדירות ומשך האמצעים הטיפוליים נקבעים על ידי נוכחות של אינדיקציות רלוונטיות, תגובת המטופל לטיפול. במקרה זה, המינון המרבי בעת נטילת התרופה דרך הפה לא יעלה על 600 מ"ג ליום.

עם שימוש בו-זמני של Amantadine עם תרופות אחרות נגד פרקינסון, תופעות הלוואי עלולות לעלות. בשילוב עם משתני תיאזיד עלולה להתפתח השפעה רעילה שתתבטא באטקסיה, עוררות יתר והזיות.

עם שימוש בו-זמני של תרופה זו עם כינין או כינידין, הפרשת Amantadine מהגוף עלולה לרדת. במהלך ההריון, השימוש בתרופה יכול להתבצע רק בפיקוח הרופא המטפל, למעט מינוי תרופה בשליש הראשון.

מהן תופעות הלוואי של Amantadine?

ממערכת העצבים: עשויים להבחין כאבי ראש, מצב של דיכאון, הזיות ראייה, תסיסה בעלת אופי מוטורי או נפשי, עוויתות ועצבנות מצטרפים. בנוסף, הפרעות נפשיות, סחרחורות, הפרעות שינה, ירידה בחדות הראייה ורעד שכיחים גם הם.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: אי ספיקת לב מתפתחת, אם היא כבר באנמנזה, אז מהלך שלה עלול להחמיר. בנוסף, צוין תת לחץ דם אורתוסטטי, הפרעות קצב וטכיקרדיה שכיחות פחות.

מצד מערכת העיכול: עלולה להתפתח אנורקסיה, יש בחילות ועצירות, כמו כן מצוין יובש בחלל הפה. ביטויים דרמטולוגיים מתבטאים בצורה של דרמטוזיס, וגוון כחלחל עשוי להופיע גם על העור של הגפיים התחתונות והעליונות.

ממערכת השתן: אם למטופל יש היסטוריה של אדנומה של הערמונית, אזי עלול להצטרף קושי במתן שתן, ומלבד זאת מציינים פוליאוריה.

הוראות מיוחדות

בזהירות, התרופה Amantadine נקבעת לחולים עם כליות חולות, כמו גם בגיל מבוגר. במצב כזה, יש צורך להתאים את משטר המינון של התרופות. אין לצרוך משקאות אלכוהוליים במהלך הטיפול.

תכשירים המכילים Amantadine (אנלוגים)

Midantan, PK-Merz, Neomidantan. צורת המינון של תרופות יכולה להיות בצורה של טבליות מצופות בסרט, כמוסות, כמו גם בתמיסה לעירוי.

סיכום

לפני השימוש הישיר בתרופות הכוללות Amantadine, מומלץ להתייעץ עם הרופא שלך.