חומצה אמינובוטירית במזונות. חומצת גמא אמינו-בוטירית ותפקידיה

יותר ויותר מידע עולה על הנוירוטרנסמיטר, בעל השם המורכב אך הגאה של חומצה גמא-אמינו-בוטירית - תכשירים עם חומר זה מומלצים כחומר הרגעה. אבל איך החומצה הזו בעצם עובדת, איזו השפעה יש לתרופות עם GABA על הגוף?

GABA (GABA, חומצה גמא-aminobutyric) הוא מוליך עצבי החוסם דחפים בין תאי עצב במוח. רמות GABA נמוכות יכולות להתבטא כ:

• הידרדרות במצב הרוח והופעת סימנים של הפרעת חרדה;
• התקפי אפילפסיה;
• כאבי ראש כרוניים.

כתוצאה מהמחקר, נמצא כי הגברת רמת חומצת גמא-אמינו-בוטיר יכולה לשפר את מצב הרוח או להיות בעלת השפעה מרגיעה ומרגיעה על מערכת העצבים.

בנוסף, המוליך העצבי GABA, המיוצר על ידי הגוף, משפיע על ויסות טונוס השרירים וייצור ההורמונים הדרושים לבניית תאי שריר. אם אתה מחפש תוסף חוזק שרירים, אולי תעניין אותך בתוספי GABA. הם פופולריים בקרב מרימי משקולות בשל יכולתם לשרוף שומן ולשפר ביצועים אתלטיים.

חומצה גמא-אמינו-בוטירית: מתי התרופות לא עובדות?

• שיפור במצב הרוח
• הפחתת חרדה
• הפחתת תסמיני דיכאון
• שיפורים באיכות השינה
• הקלה בתסמיני PMS

למרות העובדה שלנוירוטרנסמיטר GABA (המיוצר על ידי הגוף) יש השפעה רבה על תפקוד המוח, נטילתו בצורה של תוספי תזונה עלולה שלא לפעול. מחקרים מראים שלתרופות עם חומצה גמא-אמינו-בוטירית אין את ההשפעה הצפויה על תפקוד המוח, ולכן אין להשתמש בהן למטרות אלו.

הבה נבחן ביתר פירוט מדוע זה קורה ומהי ההשפעה של חומצה גמא-אמינו-בוטירית עם צריכה נוספת בצורת תוספי תזונה למעשה.

איך זה לא עובד?

כתוצאה מהמחקרים נמצא כי נטילת תרופות GABA להפחתת חרדה ודיכאון אינה יעילה. זה נובע ממחסום הדם-מוח, שהוא מערכת שמפרידה בין דם במחזור לבין רקמת מוח. כדי שאחד מהחומרים המזינים יכנס לתאי המוח, עליו לעבור את המחסום. רק סוגים מסוימים של חיבורים יכולים לעשות זאת.

אם נלקחת חומצה אמינו-בוטירית בצורה של תרופות, אזי החומרים הפעילים ייספגו במעיים ויובלו אל המוח בדם, אך הם לא יוכלו לעבור את מחסום הדם-מוח.

על מנת של-GABA תהיה השפעה על תפקוד המוח, הוא חייב להיות מסונתז על ידי תאי המוח עצמם ממבשרים. כלומר, נטילת תרופה עם חומצה גמא-אמינו-בוטירית אינה יכולה להעלות את רמת הנוירוטרנסמיטר במוח.

כיצד להעלות את רמות חומצת גמא-אמינו-בוטיר

מדענים מצאו דרך להעלות את רמת ה-GABA בגוף האדם בעזרת תרופות. תוספי תזונה נועדו להפחית את רמת החרדה והביטויים הדיכאוניים, אך אינם מכילים בהרכבם חומצה גמא-אמינו-בוטירית.

נמצאו Nootropics, מבשרי GABA, המספקים לגוף האדם את הרכיבים הדרושים לסינתזה של הנוירוטרנסמיטר. חומר טבעי מעולה הממריץ את ייצור חומצת גמא-אמינו-בוטירית הוא L-theanine. תרכובת זו ידועה ברבים ונמצאת בכמויות גדולות בתה ירוק.

Phenibut הוא גם מבשר ל-GABA. הוא, כמו L-theanine, מסוגל להתגבר על מחסום הדם-מוח. החומרים הפעילים מעוררים קולטנים במוח לייצר GABA.

מחקרים הראו שפיקמילון, המכיל GABA וניאצין, מסוגל לחדור את מחסום הדם-מוח. לאחר נטילת תרופה זו, ההפעלה של קולטני המוח עולה.

האם כדאי לי לקנות תרופות עם GABA כחומר הרגעה?

למרות המסקנות הקטגוריות של מדענים כי נטילת GABA אינה משפיעה על הפחתת התקפי חרדה ודיכאון, אנשים רבים ממשיכים ליטול תרופות אלו. באינטרנט, אתה יכול למצוא מספר רב של ביקורות של אנשים אמיתיים שחשו רגועים והפחתת חרדה לאחר נטילת תרופות עם חומצה גמא-אמינו-בוטירית.

ניתן להסביר זאת הן באפקט הפלצבו והן במינונים ובהרכב התרופות שנלקחו. יש מידע שמינונים גדולים של תכשירים עם חומצה גמא-אמינו-בוטירית עדיין יכולים להעלות מעט את רמת ה-GABA בגוף.

מחקרים על ההשפעה של חומצה אמינו-בוטירית על גוף האדם עדיין נמשכים. לא מובן עד הסוף כיצד מינון החומר שנלקח משפיע על המוח. מספר לא מספיק של ניסויים בוצע כדי לקבוע את התנאים הספציפיים המשפיעים על ספיגת GABA בגוף.

כל אחד צריך להחליט בעצמו אם לקנות תכשירים עם חומצה גמא-אמינו-בוטירית כחומר הרגעה. אם אתה רוכש תוספי תזונה כפי שנקבע על ידי רופא, אז לא צריך להיות שאלות. אם אתה הולך (לפי המסורת הרוסית הישנה) לתרופות עצמיות, עליך לגשת בזהירות לבחירת התרופות.

מתי תרופות גאבא פועלות?

אז למה תוספי GABA שאינם מספקים את ההשפעות הנוטרופיות הצפויות כל כך פופולריים? התשובה פשוטה - תכשירים עם חומצה גמא-אמינו-בוטירית נחשבים לשורפי שומן טבעיים חזקים.

ההשפעה של חומצה גמא-אמינו-בוטירית בירידה במשקל

GABA תומך בייצור הורמונים המסייעים בבניית מסת שריר. במילים אחרות, ההשפעה של נטילת תרופות עם חומצה גמא-אמינו-בוטירית היא להאיץ את חילוף החומרים (מסת שריר נוספת דורשת יותר קלוריות). אם אתה רק התחלת עם בניית גוף או שאתה מחפש תוספי תזונה לירידה במשקל, GABA היא הבחירה שלך.

האם אתה יכול לקבל גאבא ממזונות?

אי אפשר להשיג חומצה גמא-אמינו-בוטירית ממזון. עם זאת, מזונות שונים מכילים חומרים כמו פלבנואידים, אשר מעלים את רמות ה-GABA במוח. אלה זמינים וידועים לכל:

• פירות;
• ירקות;
• יין אדום.

תופעות לוואי מ-GABA

תופעות הלוואי יכולות להתבטא בצורות הבאות:

• הרפיה מוגזמת, במצב זה עדיף לא לנהוג.
• שינוי קצר טווח בקצב הלב ובקצב הנשימה, הם בדרך כלל נעלמים במהירות.
• הימנע מניהול משותף של תכשירי GABA עם אלכוהול וסמים. זה יכול להוביל לבעיות חמורות.

גאבא: רשימה של תרופות פועלות

בעת בחירת תרופות עם GABA להשפעה נוטרופית, הקפד ללמוד את ההרכב. ל-iHerb יש תוסף נהדר המכיל גם GABA וגם L-theanine. הָהֵן. ברכישת תוסף תזונה זה, מובטח לך שתקבל את האפקט הנוטרופי הצפוי - הפחתת חרדה, הפחתת תסמיני דיכאון ושיפור מצב הרוח.

אתה יכול לקנות חומצה גמא-אמינו-בוטירית עם L-Theanine כאן:

• Now Foods, GABA, לעיסה

והנה תרופה בעלת הרכב עשיר (GABA, L-Theanine, ולריאן, הרבה יסודות קורט וויטמינים.):

• עכשיו מזונות, ויטמינים תומכי עצבים ומצב רוח, 90 כמוסות צמחוניות.

תוסף התזונה יהיה יעיל גם בהרגעת מערכת העצבים.

לירידה במשקל ובניית גוף, ניתן לבחור בתרופה המכילה גאבא בלבד, למשל, תוספי תזונה בקישור:

• Now Foods, אבקת גאבא, 6 אונקיות (170 גרם)

מבחר גדול של תרופות עם חומצה גמא-אמינו-בוטירית ניתן למצוא באייכרב בלחיצה על הקישור. שם תוכלו לאסוף תוספי תזונה בעלי הרכב מתאים, גם מרגיעים וגם עוזרים לרדת במשקל.

כיצד לקחת חומצה גמא-אמינו-בוטירית

טווח המינון המומלץ של GABA לירידה במשקל הוא 2 עד 4 גרם ליום. ניתן ליטול כמות זו בבת אחת (פחות יעילה) או בחלקים לאורך היום. אם GABA משמש אך ורק להורדת שומן, אז הזמן הטוב ביותר להשלים הוא שעתיים לפני השינה. אין ליטול תוספי חומצה גמא-אמינו-בוטירית עם מזונות חלבונים מכיוון שהדבר עלול להשפיע על העיכול.

האם אתם מכירים את חומצת גמא-אמינו-בוטירית - אילו תכשירי GABA אתם מעדיפים?

שם IUPAC: חומצה 4-אמינו-בוטנואית
נוסחה מולקולרית: C4H9NO2
מסה מולרית: 103.120 גרם/מול
מראה: אבקה מיקרו-גבישית לבנה
צפיפות: 1.11 גרם/מ"ל
נקודת התכה: 203.7 מעלות צלזיוס (398.7 מעלות פרנהייט; 476.8 K)
נקודת רתיחה: 247.9 מעלות צלזיוס (478.2 מעלות פרנהייט; 521.0 K)
מסיסות במים: 130 גרם/100 מ"ל
חומציות (pKa): 4.23 (קרבוקסיל), 10.43 (אמינו)

חומצה γ-aminobutyric (GABA) היא הנוירוטרנסמיטור המעכב העיקרי במערכת העצבים המרכזית של היונקים. זה ממלא תפקיד בוויסות ההתרגשות של נוירונים בכל מערכת העצבים. בגוף האדם, GABA אחראית ישירות על ויסות טונוס השרירים. אמנם מנקודת מבט כימית, החומר הוא | | |חומצת אמינו]], במאמרים מדעיים או רפואיים, גאבא מוזכרת רק לעתים נדירות ככזו, שכן המונח " ", המשמש ללא סייג, מתייחס לחומצות אלפא-אמינו, ש-GABA אינו. גאבא גם אינו כלול בחלבונים. בדיפלגיה ספסטית בבני אדם, ספיגת GABA נפגעת כתוצאה מנזק עצבי בנוירון המוטורי העליון, וכתוצאה מכך להיפרטוניה בשרירים.

סקירה קצרה

GABA הוא הנוירואמין המעכב הפעיל ביותר במוח האנושי. הוא מסדיר את פעולתם של תהליכים מעכבים והרגעה רבים המתרחשים ברקמת המוח, ולכן הוא חשוב ביותר להרפיה. ריכוזי ה-GABA מנוטרים כל הזמן על ידי הגוף, וכתוצאה מכך נוצרת כמות מאוזנת של GABA ברקמות גוף האדם. בשל גורמים רגולטוריים אלו, תוסף התזונה GABA אינו מסוגל להפעיל השפעה מעכבת יתר על המידה על הגוף. גוף האדם רגיל מדי לוויסות ה-GABA, ולכן לצריכתו דרך הפה לא יכולה להיות השפעה משמעותית על הפיזיולוגיה של האדם. עם זאת, תרכובות אחרות מסוגלות (בדרכים שונות) להעלות בעקיפין את רמת ה-GABA בגוף, אשר בתורה יש לה השפעה מעכבת. GABA ידוע גם בתור חומצה גמא-אמינו-בוטירית.

GABA הוא מוליך עצבי מעכב, אך לתוסף המזון GABA אין השפעה מעכבת בולטת.

הוא נוטרופי

מפחית חרדה

נלקח לעתים קרובות בשילוב עם תרופות המגבירות את תכולת תחמוצת החנקן.

תשומת הלב! גאבא הוא אחד מהנוירוטרנסמיטורים העיקריים במוח. חשוב לזכור שנטילתו יחד עם תרופות נוירואקטיביות או תרופות נוגדות דיכאון עלולות לגרום לתופעות לוואי שליליות.

הוראות שימוש של GABA

לרוב, תוסף GABA משמש במינונים של 3000-5000 מ"ג (כדי להגביר את חילוף החומרים). האם זה המינון האופטימלי לא ידוע בדיוק.

סקירה קצרה

GABA (חומצה גמא-אמינו-בוטירית) היא אחד הפפטידים הנוירואקטיביים הבולטים ביותר במוח. הוא מעורב במגוון תהליכים מדכאים ומעכבים הקשורים למערכת העצבים הפאראסימפתטית. GABA נוצר מהנוירוטרנסמיטור המעורר גלוטמט על ידי האנזים גלוטמט דקרבוקסילאז וניתן להמיר אותו בחזרה לגלוטמט במחזור חומצת לימון.

ריכוז גאבא

הוכח ששינויים בריכוז ה-GABA במוח ובריכוז ה-GABA הכולל תלויים זה בזה באופן ישיר. שינוי בתכולת ה-GABA במוח מוביל בהכרח לשינוי בריכוז ה-GABA הכולל ולהיפך. הצטברות ה-GABA במוח מואצת כאשר תכולת ה-GABA יורדת מתחת לרמה הפיזיולוגית ומאטה כאשר תכולת ה-GABA עולה על הרמה הפיזיולוגית. התנהגות זו של החומצה נובעת מכך שהיא מעכבת את ההובלה של עצמה למוח, ועוצרת את הצטברותה בריכוזים מעל לנורמה. באמצעות מנגנון זה, רמות ה-GABA הנוירולוגיות נשארות מאוזנות. ועדיין, גאבא לא יכול להפחית את הצטברותו לאפס. נקבע כי הרמה הגבוהה ביותר של עיכוב GABA פנימי היא 80%. מכאן נובע שצריכה מוגזמת של GABA יכולה לגבור על העיכוב שלה על ידי דיפוזיה פסיבית. כאשר רמות ה-GABA במוח עולות על הרמות הפיזיולוגיות, המוח מתחיל להוציא עודפי חומצה. קצב העקירה של GABA דרך מחסום הדם-מוח גבוה פי 16 בערך מקצב הצטברותו. הסרת עודף GABA מרקמות עצב מופעלת כתגובת הגנה של הגוף מפני אפקט מעכב מוערך.

גאבא ומחסום הדם-מוח

אצל מבוגרים, יש חדירה מינימלית של GABA מהמחזור הסיסטמי לרקמת המוח. כמו כן, מצוין כי למחסום הדם-מוח של צעירים יש את יכולת ההעברה הגבוהה ביותר. עם עודף של GABA בגוף, GABA מעכב את הכניסה שלו דרך מחסום הדם-מוח, הדומה לבטא-אלנין, למרות ש-GABA מתבטא בצורה ברורה יותר במנגנון זה. נמצא כי תחמוצת החנקן יכולה להגביר את החדירות של מחסום הדם-מוח.

גאבא והורמון גדילה

במשך זמן רב האמינו כי נטילת GABA מגבירה את ההפרשה, ויש בכך אמת, רק "הורמון הגדילה" במקרה זה כולל רק תת-מעמד מסוים של אנלוגים. הורמון גדילה מגיב חיסוני (irGH) והורמון גדילה תפקודי חיסוני (ifGH) הם שני אנלוגים שעולים ברמות לאחר נטילת תוסף GABA. למרות ש-GABA אינו חוצה ביעילות את מחסום הדם-מוח, הוא מפעיל את ההשפעות האמורות מבחינה נוירולוגית, ליתר דיוק באמצעות ייצור דופמין בבלוטת יותרת המוח. שינוי מעניין בהשפעה של GABA על הפרשת GH נצפה בתרגול התנגדות, כלומר עלייה באזור מתחת לעקומה וערכי שיא גבוהים יותר. פעולת ה-GABA מגיעה למקסימום לאחר 30 דקות של פעילות גופנית לאחר נטילת GABA ולאחר 75 דקות בהיעדר פעילות גופנית (במנוחה). למרות העובדה שכרגע לא הוכחה ההשפעה הישירה של GABA על הורמון הגדילה (כמו גם ההמרה הביולוגית של GABA לאמינים אחרים בכבד), מדענים רבים מאמינים שהסבירות לקשר זה גבוהה. יש לציין כי הורמון הגדילה מופיע ב-100 איזופורמים שונים וכי פעולת האיזופורמים irGH ו-ifGH עשויה להיות שונה מזו של האיזופורמים הנפוצים ביותר של 22kDa.

פוּנקצִיָה

מתווך

בבעלי חוליות, GABA פועל על סינפסות מעכבות במוח על ידי קשירה לקולטנים טרנסממברניים ספציפיים בקרום הפלזמה הקשורים לתהליכים עצביים פרה ופוסט סינפטיים. קשירה זו גורמת לתעלות היונים להיפתח, מה שמאפשר זרימה של יוני כלוריד בעלי מטען שלילי לתוך התא או הוצאת יוני אשלגן טעונים חיובית מהתא. זה מוביל לשינויים שליליים בפוטנציאל הטרנסממברני, וככלל, גורם להיפרפולריזציה. ידועות שתי מחלקות כלליות של קולטני GABA: GABA, כאשר הקולטן הוא חלק ממתחם תעלות יונים מגודרות ליגנד; וקולטני GABA מטבוטרופיים, שהם קולטני חלבון G הפותחים או סוגרים תעלות יונים באמצעות פעולת מתווכים (חלבוני G). נוירונים המייצרים GABA נקראים נוירונים GABAergic. הם מציגים בעיקר השפעה מעכבת על קולטנים בבעלי חוליות בוגרים. תאים קוצניים בינוניים הם דוגמה טיפוסית לתאים מעכבים GABAergic ב-CNS. לעומת זאת, ל-GABA יש השפעות מעוררות ומעכבות בחרקים על ידי תיווך הפעלת שרירים בסינפסות בין תאי עצב ושריר, ועל ידי גירוי בלוטות מסוימות. ביונקים, כמה נוירונים GABAergic, כגון תאי מנורת, יכולים גם לעורר את השליחים הגלוטמטרגיים שלהם. קולטני GABAA הם תעלות כלוריד המופעלות על ידי ליגנד; כלומר, על ידי הפעלתם על ידי GABA, הם מאפשרים לזרימה של יוני כלוריד לעבור דרך קרום התא. האם זרימת הכלוריד מעוררת/מקטבת (מנטרלת את המתח השלילי על קרום התא), ניתנת לתמרון (ללא השפעה על קרום התא), או מעכבת/היפרפולריזציה (הופכת את קרום התא לשלילי יותר) תלויה בכיוון זרימת הכלוריד. . כאשר כלוריד טהור זורם אל מחוץ לתא, GABA מעורר או מעורר קוטביות; כאשר כלוריד טהור נכנס לתא, GABA מעכב או היפרפולריזציה. כאשר שטף הכלוריד נטו קרוב לאפס, הפעולה של GABA זריזה. עיכוב תמרון אינו משפיע ישירות על פוטנציאל הממברנה של התא; עם זאת, הוא ממזער את ההשפעה של כל כניסות סינפטיות מקריות, בעיקר על ידי הפחתת ההתנגדות החשמלית של קרום התא (שווה ערך בעצם לחוק אוהם). השינוי ההתפתחותי בריכוז המולקולרי של טכניקות בקרת כלוריד בתוך התא - ומכאן הכיוון של שטף היונים הזה - אחראי לשינויים בתפקיד התפקודי של GABA ביילודים ובמבוגרים. כלומר, ככל שהמוח מתפתח בבגרות, GABA משנה את תפקידו ממעורר למעכב.

התפתחות המוח

בעוד ש-GABA הוא נוירוטרנסמיטור מעכב במוח הבוגר, במוח המתפתח פעולתו היא בעיקר מעוררת. שיפוע הכלוריד משוחזר בנוירונים לא בשלים ופוטנציאל ההיפוך שלו גבוה מפוטנציאל הממברנה המנוחה של התאים; הפעלה של הקולטן GABA-A, אם כן, מובילה ליציאה של יוני Cl מהתא, כלומר. זרם דה-פולריזציה. שיפוע הכלוריד הדיפרנציאלי בנוירונים לא בשלים תלוי בעיקר בריכוז הגבוה יותר של שותף-טרנספורטרים של NKCC1 ביחס ל-KCC2-קו-טרנספורטרים בתאים לא בשלים. GABA עצמו אחראי בחלקו להתבגרות של משאבות יונים. אינטרנוירונים GABAergic מבשילים מהר יותר בהיפוקמפוס ומכשיר האיתות GABA מתרחש לפני שידור גלוטמטרגי. לפיכך, GABA הוא המוליך העצבי המעורר העיקרי באזורים רבים במוח לפני הבשלת סינפסות גלוטמטרגיות. עם זאת, תיאוריה זו אותגרה בהתבסס על תוצאות המראות שבקטעי מוח של עכברים לא בוגרים שהודגרו בנוזל מוחי שדרתי מלאכותי (שונה כדי להסביר את ההרכב התקין של הסביבה העצבית על ידי הוספת מצע האנרגיה האלטרנטיבי בטא-הידרוקסי-בוטיראט לגלוקוז), GABA משתנה פעולתו.מעורר למעכב. השפעה זו שוכפלה מאוחר יותר באמצעות מצעי אנרגיה אחרים, פירובט ולקטאט, תוך השלמת הגלוקוז במדיום. מחקרים עדכניים יותר על חילוף החומרים של פירובט ולקטט הראו שהתוצאות הראשוניות לא היו קשורות למקור האנרגיה, אלא לשינוי ב-pH כתוצאה מההתנהלות הסובסטרטים כ"חומצות חלשות". טיעונים אלו הופרכו מאוחר יותר על ידי ממצאים נוספים, המראים ששינויי pH גדולים מאלה הנגרמים על ידי מצעי אנרגיה אינם משפיעים על שינוי GABA בנוכחות מצע האנרגיה ACSF, וכי מנגנון הפעולה של בטא-הידרוקסי-בוטיראט, פירובט ולקטאט (כפי שהוערך על ידי מדידות של NAD(P)H וניצול חמצן) נקשר עם חילוף החומרים באנרגיה. בשלב ההתפתחותי שלפני היווצרות מגעים סינפטיים, GABA מסונתז על ידי נוירונים ופועל כמתווך איתות אוטוקריני (פועל על אותו תא) ופאראקריני (פועל על תאים סמוכים). עליות גנגליוניות גם תורמות באופן משמעותי לצמיחת אוכלוסיית תאי קליפת המוח GABAergic. GABA מווסת את התפשטות תאי אבות עצביים, נדידה והתמיינות, התארכות עצביים ויצירת סינפסה. GABA מווסת גם את הצמיחה של תאי גזע עובריים ועצביים. GABA יכול להשפיע על התפתחות תאי אבות עצביים באמצעות ביטוי של גורם נוירוטרופי שמקורו במוח. GABA מפעיל את הקולטן GABA, גורם לעצירת מחזור התא בשלב S, מגביל את הצמיחה.

פעולת GABA מחוץ למערכת העצבים

מנגנוני GABAergic הוכחו ברקמות ואיברים היקפיים שונים, כולל המעיים, הקיבה, הלבלב, החצוצרות, הרחם, השחלות, האשכים, הכליות, שלפוחית ​​השתן, הריאות והכבד. בשנת 2007, תוארה מערכת עצבים GABAergic מעוררת באפיתל דרכי הנשימה. המערכת מפעילה את החשיפה שלאחר מכן לאלרגנים ועשויה להיות מעורבת במנגנוני האסטמה. מערכות GABAergic נמצאו גם באשכים ובעדשת העין.

מבנה וקונפורמציה

GABA קיים בעיקר כ-zwitterion, כלומר, עם קבוצת קרבוקסיל דה-פרוטונים וקבוצת אמינו פרוטונית. המבנה שלו תלוי בסביבתו. בשלב הגז, הקונפורמציה הגבוהה מועדפת בשל המשיכה האלקטרוסטטית בין שתי הקבוצות הפונקציונליות. הייצוב הוא כ-50 קק"ל/מול, לפי חישובים כימיים קוונטיים. במצב מוצק, הקונפורמציה מורחבת יותר, עם קונפורמציה טרנס בקצה האמינו וקונפורמציה גאושה בקצה הקרבוקסיל. זה נובע מאינטראקציות עם מולקולות שכנות. בתמיסה קיימות חמש קונפורמציות שונות (חלקן מקופלות וחלקן מורחבות) עקב השפעות הפתרון. הגמישות הקונפורמטיבית של GABA חיונית לתפקודו הביולוגי, שכן נמצא כי GABA נקשר לקולטנים שונים בעלי קונפורמציות שונות. לאנלוגים רבים של GABA המשמשים בתרופות יש מבנים קשיחים יותר ושליטה טובה יותר בקשירה.

כַּתָבָה

חומצה גמא-אמינו-בוטירית הופקה לראשונה בשנת 1883, והייתה ידועה במקור רק כמטבוליט צמחי ומיקרוביאלי. בשנת 1950, לעומת זאת, GABA התגלה כחלק בלתי נפרד ממערכת העצבים המרכזית של היונקים.

ביוסינתזה

גאבא אינו חוצה את מחסום הדם-מוח; הוא מסונתז במוח מגלוטמט עם האנזים L-glutamic acid decarboxylase ו-pyridoxal phosphate (שהיא הצורה הפעילה) כקו-פקטור. GABA מומר בחזרה לגלוטמט במסלול מטבולי הנקרא GABA shunt. במהלך תהליך זה, גלוטמט, הנוירוטרנסמיטר המעורר העיקרי, הופך למוליך העצבי המעכב העיקרי (GABA).

יְרִידַת חֳמָרִים

האנזים GABA transaminase מזרז את ההמרה של חומצה 4-aminobutanoic ו-2-oxoglutarate לסמיאלדהיד סוקסיני וגלוטמט. לאחר מכן מחומצן סמיאלדהיד סוקסיני לחומצה סוקסינית באמצעות דהידרוגנאז סמיאלדהיד סוקסיני. ככזה, החומר נכנס למחזור חומצת לימון כמקור מועיל לאנרגיה.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

לתרופות הפועלות כמאפננים אלוסטריים של קולטני GABA (מה שנקרא אנלוגים של GABA או תרופות GABAergic) ותרופות המגדילות את כמות ה-GABA הזמינה בדרך כלל בעלות השפעה מרגיעה, נוגדת סטרס ונוגדת פרכוסים. רבים מהחומרים המפורטים להלן גורמים לאמנזיה אנטרוגרדית ואמנזיה רטרוגרדית. גאבא אינו יכול לחצות את מחסום הדם-מוח, אם כי אזורים מסוימים במוח שאין להם מחסום דם-מוח יעיל, כגון הגרעין הפרי-חדרי, עלולים להיחשף ל-GABA כאשר הם ניתנים באופן מערכתי. לפחות מחקר אחד מראה שכאשר נלקח דרך הפה, GABA מגדיל את כמות האדם. כאשר GABA מוזרק ישירות למוח, החומר מפגין גם השפעה מעוררת וגם מעכבת על הייצור, בהתאם לפיזיולוגיה של האדם. פותחו כמה תרופות פרו-תרופות של GABA (למשל picamilon) שיכולות לחצות את מחסום הדם-מוח ולהתפצל ל-GABA ולמולקולת נשא שכבר נמצאת בתוך המוח. זה מאפשר לך להעלות ישירות את רמת ה-GABA בכל אזורי המוח.

תרופות GABAergic

ליגנד קולטן GABA

אגוניסטים/מודולטורים אלוסטריים חיוביים: אתנול, ברביטורטים, בנזודיאזפינים, קאריזופרודול, כלורלי הידרט, אטקולון, אטומידאט, גלוטתימיד, קאווה, מתאקוולון, מוסצימול, סטרואידים נוירואקטיביים, תרופות Z, פרופופול, סקאלקאפ, ולריאן, תיאנין נדיף. אנטגוניסטים/מודולטורים אלוסטריים שליליים: bicuculline, cicutoxin, flumazenil, furosemide, gabazine, oenanthotoxin, picrotoxin, RO15-4513, thujone.

ליגנד קולטן GABA

אגוניסטים: [[בקלופן|בקלופן]], GBL, פרופופול, GHB, פניבוט. אנטגוניסטים: phaclofen, saclofen.

מעכבי ספיגה חוזרת של GABA: Deramciclane, Hyperforin, Tiagabine.
מעכבי GABA transaminase: gabaculin, phenelzine, valproate, vigabatrin, מליסה לימון
אנלוגים לגאבא: פרגבלין, גבפנטין.
אחרים: GABA (עצמי), L-גלוטמין, פיקמילון, פרוגביד.

גאבא כתוספת

מספר מקורות מסחריים מוכרים פורמולות GABA לשימוש כתוסף תזונה, לעיתים למתן תת לשוני, למרות העובדה ש-GABA טרם הוכח כיעיל כחומר הרגעה. עם זאת, יש גם עדויות מדעיות ורפואיות יותר לכך ש-GABA טהור אינו חוצה את מחסום הדם-מוח במינונים בעלי משמעות טיפולית. הדרך היחידה לספק גאבא ביעילות היא לעקוף את מחסום הדם-מוח. למעשה, יש מספר קטן ומצומצם של תוספי מזון ללא מרשם (בארה"ב) שהם נגזרות של GABA, כמו פניבוט ופיקמילון. Picamilon הוא שילוב של ניאצין ו-GABA. החומר חוצה את מחסום הדם-מוח כפרו-תרופה, אשר לאחר מכן עובר הידרוליזה ל-GABA ולחומצה ניקוטינית.

נוסחה גסה

C 4 H 9 NO 2

קבוצה פרמקולוגית של החומר Gamma-aminobutyric acid

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

56-12-2

מאפייני החומר Gamma-aminobutyric acid

אבקה גבישית לבנה עם טעם מעט מר וריח ספציפי. מסיס בקלות במים, מעט מאוד באלכוהול; pH 5% תמיסה מימית 6.5-7.5.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- נוטרופי, ממריץ חילוף חומרים במערכת העצבים המרכזית.

זהו המתווך העיקרי המעורב בתהליכי העיכוב המרכזי. הוא משפר את אספקת הדם למוח, מפעיל תהליכי אנרגיה, מגביר את פעילות הנשימה של הרקמות, משפר את ניצול הגלוקוז והסרה של תוצרים מטבוליים רעילים. אינטראקציה עם קולטני GABAergic ספציפיים מסוג A ו-B. זה משפר את הדינמיקה של תהליכים עצביים במוח, מגביר את פרודוקטיביות החשיבה, משפר את הזיכרון, בעל השפעה פסיכוסטימולנטית מתונה, אנטי היפוקסי ואנטי פרכוסים.

מקדם את שחזור התפקודים של הדיבור והתנועתיות לאחר הפרה של מחזור הדם המוחי. יש לו אפקט נמוך של לחץ דם בינוני, מפחית את לחץ הדם המוגבר בתחילה ואת חומרת התסמינים הנגרמים מיתר לחץ דם (סחרחורת, נדודי שינה), מפחית מעט את קצב הלב. בחולים עם סוכרת היא מפחיתה את רמת הגלוקוז בדם, כאשר גליקמיה תקינה גורמת לרוב להיפרגליקמיה עקב גליקוגנוליזה.

ריכוז הפלזמה מגיע למקסימום לאחר 60 דקות, ואז יורד במהירות; לאחר 24 שעות בפלזמה בדם לא נקבע. על פי נתונים ניסיוניים, הוא חודר בצורה גרועה דרך BBB. רעילות נמוכה.

יישום החומר Gamma-aminobutyric acid

נזק לכלי מוח (טרשת עורקים, יתר לחץ דם וכו'), אי ספיקת כלי דם במוח ואנצפלופתיה לקויה במחזור הדם, פגיעה בזיכרון, קשב, דיבור, סחרחורת, כאבי ראש, השלכות של שבץ ופגיעה מוחית טראומטית, אנצפלופתיה אלכוהולית, פולינאוריטיס אלכוהולית בילדים, פיגור שכלי, פיגור שכלי. , שיתוק מוחין, דיכאון אנדוגני עם דומיננטיות של תופעות asthenohypochondriacal וקושי בפעילות נפשית, קומפלקס סימפטומים של מחלת תנועה (מחלת ים ואוויר).

התוויות נגד

רגישות יתר, גיל ילדים (עד שנה), אי ספיקת כליות חריפה, הריון (טרימסטר ראשון).

חומצה גמא-אמינו-בוטירית היא חומר ביוגני, חומצת אמינו הכלולה במוח האנושי ואחראית על תהליכים מטבוליים ונוירוטרנסמיטרים בו. GABA, או GABA, הוא מוליך עצבי מעכב חשוב של מערכת העצבים המרכזית, ההשפעות המועילות שלו מתרחבות להפעלת תהליכי אנרגיה במוח, הגברת תפקודי הנשימה של הרקמות, שיפור אספקת הדם וניצול הגלוקוז.

GABA מאפשר לך להפיג את המתח של קצות העצבים, יש השפעה מרגיעה וטוניק, לפעמים פועל כמרגיע, פעולה חרדה, למעט שלב ההתמכרות.

ברפואה, חומצות אמינו GABA משמשות לטיפול בהפרעות בתפקוד המיני בשל השפעתה המרגיעה.

תרופות עם GABA

התרופה הנפוצה ביותר המכילה GABA היא Aminalon, שנועדה לשפר תהליכים מטבוליים במוח. תרופה זו נבדלת על ידי תוכן גבוה של GABA, שיעור גבוה של ספיגה וריכוז שלאחר מכן בדם, וארגון של קשרים חזקים עם פלזמה.

התפוררות התרופה מתרחשת בכליות ובכבד, ולאחר מכן היא מופרשת מהגוף עם פחמן דו חמצני בשתן, בהיותה תרופה לא רעילה.

כמו כן, תרופות Gamibetal ו- Gammalon, Picamilon, תרופות פעילות יעילות למדי ובעלות כמות גבוהה, מבוקשות למדי בקרב ספורטאים.

איך לקחת גאבא

לפעולה המלאה של חומצה גמא-אמינו-בוטירית, יש צורך לקבוע מינון של 3.5 - 3.75 גרם ליום. אתה צריך לקחת GABA פעמיים ביום, לבקשת המארח, אין התוויות נגד קפדניות או נורמות מסוימות לנטילת התרופה. בשל העיכול הגבוה, ניתן לקחת אותו גם לאחר האימון וגם לפני, והכי חשוב - לפני הארוחות.

גאבא בפיתוח גוף

עבור ספורטאי כוח, GABA חשוב במיוחד בגלל הפונקציה המאפשרת לעורר באופן פעיל את בלוטת יותרת המוח הקדמית, וכתוצאה מכך מיוצר הורמון גדילה.

נטילת GABA מאפשרת לך להשיג שריפת שומנים יעילה והשפעות אנבוליות. בנוסף, ראוי לציין מספר הישגים משמעותיים לגופו של הספורטאי, שהם תוצאה של נטילת חומצת אמינו זו:

• שינה וריכוז משופרים;
• הקלה על הגוף;
• פעילות שרירים;
• אפקט הרגעה;
• חוסר רעילות.

תופעות לוואי

לתכשירים עם חומצה גמא-אמינו-בוטיר אין כמעט השלכות שליליות לאחר בליעה או מנת יתר. ככלל, כל ההשפעות השליליות מסתכמות בהזעת יתר, חרדה מוגברת, חרדת פאניקה, בחילות ובמקרים חריגים גם הקאות. תופעות לוואי מ-GABA אפשריות לעיתים בצורה של חום וחוסר יציבות בלחץ הדם.

GABA אסור באנשים הסובלים מאי ספיקת כליות והפרעות שינה כרוניות, במקרים אחרים עלולה להתרחש אי סבילות אישית לחומר הפעיל.

במקרה של מנת יתר אפשרית, הקורבן נשטף עם הבטן ונותן מנוחה.

הערכת היעילות של GABA

מאז 2003, מוסדות רפואיים ברחבי העולם החלו במחקר פעיל שמטרתו לאשר את יעילות השימוש ב-GABA. ניסויים ארוכי טווח אישרו באופן מלא את יכולתה של חומצת גמא-אמינו-בוטיר להגביר את הפרשת הורמון הגדילה בהשפעת מאמץ גופני.

מאז 2008, ניסויים עם GABA בוצעו אך ורק במעורבות של מפתחי גוף, מה שמוכיח שוב את יעילות השימוש בו. בממוצע, תוצאות מחקרים הראו שריכוז הורמון הגדילה בשימוש בחומצת אמינו זו עולה עד פי שש.

התרופה ניתנת במרשם רופא.

הוא נכלל ברשימת התרופות הניתנות במרשם בעת מתן טיפול רפואי נוסף חינם לקטגוריות מסוימות של אזרחים הזכאים לקבל סיוע סוציאלי ממלכתי.

שמות מסחריים

חומצה גמא-אמינו-בוטירית, אמינלון, טבליות אמינלון, מצופות סרט 0.25.

טופס סמים

טבליות מצופות.

איך התרופה עובדת?

התרופה שייכת לקבוצת התרופות הנוטרופיות. חומצה גמא-אמינו-בוטירית היא מרכיב טבעי בתאי מערכת העצבים המרכזית של האדם. הוא פועל על קולטנים ספציפיים, אשר מפעיל תהליכי אנרגיה, משפר את זרימת הדם ומקל על כניסת הגלוקוז לתאי המוח. התרופה מספקת פרודוקטיביות מוגברת של עבודה נפשית, זיכרון משופר, התאוששות מואצת של דיבור ותנועות לאחר הפרה של מחזור הדם המוחי (אפקט פסיכוסטימולציה), ביטויים מופחתים של מחלת "ים" או "אוויר".

בנוסף, חומצת גמא-אמינו-בוטיר מורידה את לחץ הדם ומפחיתה את קצב הדופק, מגבירה את עמידות הגוף ללחץ.

באילו מקרים התרופה נרשמה?

בהפרעות כרוניות של מחזור הדם במוח בטרשת עורקים, יתר לחץ דם, מלווה בפגיעה בזיכרון, חשיבה, דיבור, תשומת לב, כמו גם סחרחורת וכאבי ראש.
לטיפול במצב לאחר תאונה מוחית חריפה (שבץ), פגיעה מוחית טראומטית.
עם הפתולוגיה של המוח (אנצפלופתיה אלכוהולית) ועצבים היקפיים (פולינוירופתיה) עם אלכוהוליזם.
לטיפול בילדים עם הפרעות נפשיות (טראומה לידה, שיתוק מוחין, הפרעה בהתפתחות תוך רחמית).
עם מחלת "ים" ו"אוויר".
עם כמה צורות של דיכאון, המלווה בקשיים בפעילות נפשית.

יישום סמים

כללי קבלה
התרופה נלקחת דרך הפה, לפני הארוחות.

המינון היומי למבוגרים הוא 3-3.75 גרם, לילדים בגילאי 1-3 שנים - 1-2 גרם ליום, 4-6 שנים - 2-3 גרם ליום, מעל גיל 7 - 3 גרם ליום. יש לחלק את המינון היומי ל-3 מנות. למניעה וטיפול במחלות "ים" ו"אוויר", מבוגרים נקבעים 0.5 גרם 3 פעמים ביום, ילדים - 0.25 גרם 3 פעמים ביום.

משך הקבלה
השפעת התרופה מתפתחת לאט, ולכן מהלך השימוש ארוך (משבועיים עד 4 חודשים), תלוי באופי וחומרת המחלה, כפי שנקבע על ידי הרופא. רצוי קורסים חוזרים של טיפול.

בטיפול במחלת "ים" ו"אוויר", מבוגרים וילדים צריכים לקחת את התרופה במשך 3-4 ימים, למניעה, יש להתחיל לקחת את התרופה 3 ימים לפני הנסיעה.

אם אתה מתגעגע למנה
אם פספסתם, קח את התרופה ברגע שאתה זוכר. אם זה קרוב למנה הבאה שלך, דלג על המנה ולקח את התרופה כרגיל.

אין ליטול מנה כפולה של התרופה.

מנת יתר
לתרופה יש רעילות נמוכה, אולם במינון יומי בודד הסיכון לתופעות לוואי עולה.

טיפול יעיל ובטוח

התוויות נגד
אי סבילות אינדיבידואלית, גיל ילדים (עד שנה), אי ספיקת כליות חריפה, הריון (טרימסטר ראשון).

תופעות לוואי
תגובות אלרגיות (פריחות בעור, בצקת קווינקה, הלם אנפילקטי), בחילות, הקאות, נדודי שינה, שינויים בלחץ הדם (במיוחד בימים הראשונים לאשפוז), חום, שלשולים או עצירות.

זה הכרחי ליידע את הרופא שלך
אתה סובל מסוכרת, אפילפסיה.
אתה נוטל תרופות אחרות, כולל תרופות ללא מרשם, צמחי מרפא ותוספי תזונה.
אי פעם הייתה לך תגובה אלרגית לתרופה כלשהי.

אם את בהריון
אין ליטול במהלך ההריון (בטרימסטר הראשון).

אם את מניקה
התרופה היא התווית נגד.

אם אתה סובל ממחלות אחרות
בסוכרת, נטילת התרופה מפחיתה את כמות הגלוקוז בדם. באפילפסיה, יש צורך לוודא שאין התוויות נגד למינוי משותף של חומצה גמא-אמינו-בוטירית ותרופות אנטי-אפילפטיות.

אם אתה נוהג במכונית או מפעיל מכונות
התרופה מפחיתה את קצב התגובות.

אם אתה מעל גיל 60
עליך לוודא שכל התרופות שאתה נוטל תואמות חומצה גמא-אמינו-בוטירית.

אם אתה נותן את התרופה לילדים
עבור ילדים מתחת לשנה, התרופה אסורה. עבור ילדים, המינון היומי בגיל 1-3 שנים הוא 1-2 גרם ליום, 4-6 שנים - 2-3 גרם ליום, מעל גיל 7 - 3 גרם ליום.

אינטראקציות
השתמש עם תרופות אחרות
חומצה גמא-אמינו-בוטירית משפרת את פעולתם של בנזודיאזפינים, כמה תרופות היפנוטיות ותרופות אנטי-אפילפטיות.

כּוֹהֶל
במינונים גבוהים, זה יכול לתרום להופעת תופעות לוואי.

כללי אחסון
יש לאחסן אותו בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס, במקום יבש הרחק מהישג ידם של ילדים.