השילוב "אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית" (עם שם לטיני דומה) זמין במדינות רבות. תכשיר משולב כזה מיוצר ברוסיה, סלובניה, שוויץ, הודו וסרביה. אנטיביוטיקה זו מסייעת במגוון רחב של מחלות, וזמינה בשלוש צורות בו זמנית - טבליות ושני סוגי אבקה. אחד היתרונות של התרופה הוא מחירה הנמוך. ניתן לקנות את התרופה בשמות מסחריים שונים תמורת 45 רובל.

הרכב וצורת השחרור

התרופה זמינה בצורות שונות. ניתן להבחין בין שלושה סוגים רפואיים:

• טבליות מצופות סרט סגלגל דו קמור.המשטח לבן, אך עשוי להיות צבע שונה של גוון בהיר. ישנן חריטות שונות בשני הצדדים, התמונה הספציפית תלויה במסה ובפרופורציה. בצורה של 250 + 125 מ"ג, אלו הם "A" ו-"63", 500 + 125 מ"ג - "A" ו-"64", 875 + 125 מ"ג - "A" ו-"6 | 5" (החריטה השנייה יש חלוקה לפי סיכון). דרך החתך הרוחבי, אתה יכול לראות את הליבה של צבע צהוב רך, הוא מוקף במעטפת לבנה או קלה מאוד. קרטון אחד מכיל שתי שלפוחיות, כל אחת מכילה שבע טבליות.
• אבקה להכנת תרחיףאשר נלקח דרך הפה. בעל טעם תות. הגרגירים בהירים מאוד או לבנים, המינון והפרופורציה של החומרים שונים, כמו בטבליות, אבל המוצר מונח תמיד בבקבוק כמעט שקוף של 150 מ"ל.
• מסה לשחזור הפתרוןאשר ניתן תוך ורידי. הבקבוקונים של 10 מ"ל מכילים תוכן לבן, שעשוי להיות בעל גוון צהבהב. אריזת קרטון למטופל אחד מכילה בקבוקון אחד או עשרה, בתי חולים רוכשים אריזות שיכולות להכיל עד 50 אמפולות.

ההרכב תלוי גם בצורת השחרור. טבליה אחת מכילה את החומרים הפעילים ורכיבי העזר הבאים:

• אמוקסיצילין 250, 500 או 875 מ"ג;
• חומצה קלבולנית (125 מ"ג);
• עמילן נתרן קרבוקסימיל;
• תָאִית;
• מגנזיום סטיארט;
• טיטניום דו - חמצני;
• מאקרוגול.

התוכן של המסה המחודשת למתן דרך הפה שונה במקצת. ההרכב כולל:

• אמוקסיצילין (125 או 250 מ"ג);
• אשלגן קלבולנט (31.25 או 62.5 מ"ג);
• מסטיק קסנטן;
• סיליקה;
• היפרומלוז;
• אספרטיים;
• חומצה סוצינית;
• דו תחמוצת הסיליקון בצורה קולואידית;
• בטעם תות.

הזרקות שונות בכך שאינן דורשות חומרים נוספים. האבקה מורכבת מאמוקסילין (500 או 1000 מ"ג) ואשלגן קלבולנט (100 או 200 מ"ג).

אמוקסיצילין היא אנטיביוטיקה חצי סינתטית. הוא פעיל נגד חיידקים רבים. אינו משפיע על אורגניזמים המייצרים אנזימי בטא-לקטמאז - השפעתם מזיקה לאמוקסילין. החומר משמש לטיפול ברשימה גדולה של מחלות.

חומצה קלבולנית היא מעכב בטא-לקטמאז הדומה במבנה לפניצילין. זה הופך את הרוב המכריע של בטא-לקטמאז ללא פעיל, ולכן הוא יכול להשפיע על מיקרואורגניזמים שאינם מושפעים מצפלוספורינים ופנצילין - לרוב יש להם עמידות. החומר אינו פעיל נגד בטא-לקטמאסות כרומוזומליות מהסוג הראשון.

אשלגן קלבולנט בשילוב מגן על אמוקסיצילין מפני ההשפעות של בטא-לקטמאז, ובכך מגדיל את ספקטרום הפעולה שלו. שילוב זה מאפשר לתרופה להשפיע על חיידקים עמידים לאמוקסיצילין טהור.

לאחר מתן פומי של טבליה או תרחיף, החומרים הפעילים נכנסים לקיבה ונספגים לחלוטין. זה קורה די מהר - הריכוז הגבוה ביותר נצפה לאחר שעה עד שעתיים. כדי להשיג ספיגה מיטבית, יש ליטול את התרופה ממש לפני הארוחה.

היסודות הפעילים נקשרים לחלבוני פלזמה בעוצמה מתונה הן בנטילה דרך הפה והן במתן תוך ורידי. עבור אמוקסיצילין, זה 17-20%, ולחומצה קלבולנית, 22-30%.

שני החומרים מפוזרים היטב בכל הגוף, מגיעים לנוזל בחלל האיברים, כמו גם לרקמות שלהם. כמו רוב האנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין, אמוקסיצילין עובר בקלות לחלב אם, שבו לעיתים גם נמצא חומצה קלבולנית.

הרכיבים מסוגלים לעבור דרך המחסום של השליה.אם רירית המוח אינה דלקתית, אז אין להם את היכולת לחדור את מחסום הדם-מוח.

בכבד, הרכיבים הפעילים עוברים חילוף חומרים:

1. כ-10% מהמינון הכולל של אמוקסיצילין.
2. כמעט מחצית מהכמות הכוללת של חומצה קלבולנית.

רוב החומר הראשון מופרש באמצעות סינון גלומרולרי והפרשה צינורית, כמעט ללא שינוי (50-78%). קצת יותר מרבע מהרכיב השני מופרש גם על ידי הכליות - חלק קטן הוא מטבוליטים, והשאר ללא שינוי. שני החומרים מסולקים בשש השעות הראשונות, כאשר כמויות קטנות מופרשות דרך המעיים והריאות. זמן מחצית החיים עולה אם החולה סובל מאי ספיקת כליות חמורה עד 7.5 ו-4.5 שעות עבור הרכיב הראשון והשני, בהתאמה. הם מוסרים גם במהלך הליכי דיאליזה פריטונאלית והמודיאליזה.

אינדיקציות והתוויות נגד

תרופה זו ניתנת בדרך כלל למחלות בעלות אופי זיהומיות ודלקתיות. יחד עם זאת, מיקרואורגניזמים מעוררים רגישים לחומרים פעילים:

• סינוסיטיס בצורות חריפות וכרוניות;
• החמרה של ברונכיטיס כרונית;
• זיהום של רקמת החיבור או העצם;
• cholangitis;
• פיאליטיס;
• דרמטוזיס עם זיהום חוזר;
• דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ;
• זיהומים אודונטוגניים;
• זיהומים תוך בטני;
• דלקת שקדים חוזרת;
• צורה חריפה של ברונכיטיס;
• אוסטאומיאליטיס;
• פיילונפריטיס;
• פלגמון;
• דַלֶקֶת הַצֶפֶק;
• אלח דם לאחר לידה או הפלה;
• מוּרְסָה;
• דַלֶקֶת פְּנִים הַלֵב;
• סַעֶפֶת;
• דלקת אוזן תיכונה בצורה חריפה או כרונית;
• דלקת סימפונות;
• דלקת השופכה;
• דַלֶקֶת הַלוֹעַ;
• דלקת ריאות.

אנטיביוטיקה משמשת גם בניתוח כדי להפחית את הסיכון לזיהום לאחר ניתוח בחולה.

אבל במקרים מסוימים, הקבלה שלו אינה אפשרית. קודם כל, זה חל על חולים התואמים לאחד מהפרמטרים הבאים:

• מונונוקלאוזיס בעל אופי זיהומיות, שלעתים מלווה בפריחה;
• גיל מתחת ל-12 שנים (בעיקר עבור טבליות);
• אי סבילות אינדיבידואלית לאנטיביוטיקה מסוג זה;
• צהבת כולסטטית והפרעות אחרות בכבד שנוצרו עקב צריכת אחד החומרים הפעילים;
• פנילקטונוריה (האיסור חל על ההשעיה).

לטבליות בשילוב של 875 ו-125 מ"ג קיימת מגבלה נוספת - הן אינן ניתנות למטופלים עם פינוי קריאטינין נמוך מדי. יש לנקוט זהירות ביחס לאותם אנשים הסובלים ממחלות כאלה:

• אי ספיקת כבד בצורה חמורה;
• בעיות במערכת העיכול;
• תפקוד לקוי של הכליות.

ניתן להשתמש בו גם במהלך ההריון וההנקה, אך רק אם ההשפעה הטיפולית הפוטנציאלית עולה על ההשפעה על הילד.

הוראות לשימוש

שיטת השימוש תלויה ישירות בצורת המינון. זה משפיע גם על המינון ומשך הניהול. יש לזכור כי ישנם יחסים שונים בין החומרים אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית, גם הוראות השימוש משתנות בשל כך.

טבליות נלקחות דרך הפה, עדיף לעשות זאת בתחילת הארוחה. כך ניתן להגיע לספיגה מיטבית ולמזער את הסיכון לתופעות לוואי ממערכת העיכול.

משטר המינון יכול להיבחר רק על ידי רופא, תוך שהוא מונחה על ידי חומרת הזיהום, משקל הגוף וגיל המטופל, כמו גם מצב הכליות שלו.

לפעמים נקבע טיפול צעד, זה מתחיל במתן תוך ורידי, המוחלף בהדרגה במתן דרך הפה. מבוגרים וילדים מעל גיל 12 ששוקלים יותר מ-40 ק"ג לא צריכים ליטול יותר מ-6000 מ"ג אמוקסיצילין ו-600 מ"ג חומצה קלבולנית מדי יום.

משך הטיפול נע בין חמישה ל-14 ימים. לאחר חלוף התקופה המקסימלית, הרופא בודק מחדש את המטופל, ומאריך את הקורס במידת הצורך. חולים עם דלקת אוזן תיכונה חריפה מחלימים ללא סיבוכים תוך חמישה עד שבעה ימים.

יש להתאים את מינון התרופה אם למטופל יש תפקוד כליות לקוי. קודם כל, שימו לב לערך של פינוי קריאטינין. התאמה נחוצה גם למטופלים המתוזמנים לפגישות דיאליזה.

השעיה אוראלית

לילדים מתחת לגיל 12 רושמים אבקת תרחיף, הנלקחת דרך הפה. לשם כך, יוצקים בקבוק עם גרגירים ל-2/3 חלקים עם מים רתוחים צוננים בטמפרטורת החדר, לאחר הניעור, ממלאים את הכלי עד לסימון ומנערים שוב. אתה צריך לנער אותו לפני כל מנה, אחרת עשויה להישאר הרבה אבקה לאחר מכן.

כל אריזה צריכה להכיל מכסה מדידה עם סימני 2.5 מ"ל, הכרחי לעמידה מדויקת במינונים. לאחר השימוש, פשוט שטפו אותו במים נקיים.

משך הטיפול הממוצע זהה לזה של טבליות. עדיף לקחת בתחילת הארוחה. משטר המינון נקבע על ידי הרופא.

לילדים מתחת לגיל שלושה חודשים משתמשים במינון יומי נמוך במיוחד, המחולק לשתי מנות. לידה מוקדמת אינה דורשת הסתגלות, אך היא נדרשת לבעיות כליות והמודיאליזה.

אבקה להכנת תמיסה

אבקה כזו מיוצרת תמיסה, הניתנת לווריד. לשם כך, הגרגירים בבקבוקון מומסים עם מי הזרקה. התרופה צריכה להגיע לאט, היא ניתנת תוך שלוש עד ארבע דקות.

מותר להשתמש בטפטפות, אך לשם כך, התערובת המוכנה לזריקות מדוללת בנוסף בתמיסת עירוי. אשלגן כלורי, נוזל רינגר ונתרן כלורי יתאים. העירוי נמשך עוד יותר - מ-30 עד 40 דקות.

התאמת משך הטיפול והמינון יכולה להיעשות רק על ידי הרופא המטפל. בעיות בילדות וכליות מהוות סיבה להתאמות נוספות.

תופעות לוואי

הקבלה עלולה להיות מלווה בתוצאות לא נעימות. לעתים קרובות יש תופעות לוואי כאלה:

• כְּאֵב רֹאשׁ;
• שִׁלשׁוּל;
• טרומבוציטופניה (הפיכה);
• כוורות;
• המטוריה;
• עלייה בריכוז הבילירובין;
• קנדידה של הממברנות הריריות;
• סְחַרחוֹרֶת;
• בחילה והקאה;
• לויקופניה הפיכה;
• פריחה וגירוד בעור;
• קריסטלוריה;
• תפקוד כבד לקוי;
• הכתמת שיניים בצהוב, אפור או חום;
• חרדה נרגשת;
• גלוסיטיס;
• אֲנֶמִיָה;
• דלקת כלי דם אלרגית;
• דלקת כליות אינטרסטיציאלית;
• צהבת כולסטטית;
• בִּלבּוּל;
• stomatitis;
• אגרנולוציטוזיס הפיך;
• הלם אנפילקטי;
• דַלֶקֶת הַכָּבֵד;
• אנגיואדמה;
• דַלֶקֶת הַקֵבָה;
• עוויתות.

בדרך כלל, חולים סובלים רק משלשולים והמטוריה, תופעות חמורות יותר מתרחשות עם בחירה לא נכונה של מינון או זמן מתן. ההשפעה המזיקה על הכבד היא הפיכה ברובה, האיבר מתאושש בתום הטיפול. עם זאת, בחולים עם מחלה קיימת חמורה שטופלו בתרופות להפטוקסיות, הדבר עלול לסכן חיים.

מנת יתר

מנת יתר מאיימת בדרך כלל בבעיות במערכת העיכול. עלולים להתרחש שלשול, כאבי בטן, הקאות והפרעות אחרות, וייתכן חוסר איזון במים. נדודי שינה, חרדה ותסיסה, סחרחורת הם השפעות צפויות ממערכת העצבים. במינונים גבוהים או תפקוד כליות לקוי, קיימת אפשרות התקפים עוויתיים.

לחולים עם אי ספיקת כליות או כבד, מנת יתר מהווה סכנת חיים. כדי לנטרל, לנרמל את מאזן המים-אלקטרוליטים, וגם לרשום המודיאליזה.

הוראות ומחיר מיוחדים

חומצה קלבולנית בשילוב משתחררת רק במרשם רופא. יש לאחסן אותו במקום יבש, מוגן מפני אור וילדים. טמפרטורות מתחת ל-25 מעלות אופטימליות עבור טבליות ואבקה (תערובת אוראלית). יש לשמור אמפולות להרכבה של תמיסה תוך ורידי בטמפרטורה מתחת ל-15 מעלות.

בתנאים אלה, טבליות ואמפולות לשחזור תמיסת ההזרקה מאוחסנות במשך שנתיים, ואבקה להכנת תרחיף פומי - למשך שנה וחצי. יש לאחסן את המסה היבשה המדוללת בכשש מעלות (במקרר) לא יותר משבעה ימים, תוך הימנעות מהקפאה.

המחיר הממוצע לטבליות בבתי מרקחת רוסים הוא 45 רובל.

חומצה קלבולנית היא חומר מיוחד המקיים אינטראקציה פעילה עם פניצילינאזות ומשבית אותם. ניתן לראות את זה בהרכב של רוב התרופות החזקות המשולבות. בנוסף, ניתן להשתמש בחומצה קלבולנית במקביל לאנטיביוטיקה בטא-לקטם.

מנגנון הפעולה של חומצה קלבולנית

מומחים מסווגים חומצה קלבולנית כמטבוליט. חומר זה מסוגל לייצר אפקט אנטי-מיקרוביאלי רב עוצמה. תכשירים המכילים חומצה קלבולנית מיועדים לשימוש במחלות דלקתיות שונות הנגרמות על ידי וירוסים וחיידקים מזיקים.

המבנה של מולקולות חומצה קלבולנית דומה לאנטיביוטיקה של פניצילין. לכן השילוב שלהם מבחינה פרמקולוגית נחשב למוצלח במיוחד. ההבדל העיקרי הוא שבהרכב החומצה, במקום טבעת התיאזולידין, יש טבעת אוקסזולידין. אבל זה לא משפיע על התאימות של חומרים בשום אופן.

פעם אחת בגוף, חומצה קלבולנית מעכבת בטא-לקטמאסות - אנזימים חיידקיים, אשר הופעתם מקודמת על ידי פעילות חיונית של מיקרואורגניזמים מזיקים. באופן כללי, עקרון הפעולה של חומצה קלבולנית הוא פשוט: באמצעות מעטפת מגן היא חודרת לתאי חיידקים ו"מכבה" את האנזימים הנמצאים בפנים. לפיכך, החומר אינו מאפשר לווירוסים ולחיידקים להתרבות.

כפי שהראה בפועל, לאחר דיכוי, שחזור בטא-לקטמאז נחשב כמעט בלתי אפשרי. בשל כך, פתוגנים לא רק שאינם יכולים להתפתח, אלא גם מאבדים את היכולת לפתח עמידות לאנטיביוטיקה המדכאת אותם.

יעילות החומר גבוהה למדי. אפילו אותם זנים של חיידקים ווירוסים שהצליחו לפתח חסינות נגד אמוקסיצילין ואמפיצילין מושמדים בהשפעת חומצה קלבולנית. כלומר, ספקטרום הפעולה של תרופות משולבות רחב בהרבה מזה של אנטיביוטיקה קונבנציונלית.

באופן כללי, תכשירים עם חומצה קלבולנית נלקחים דרך הפה, אך במקרים מסוימים, מתן תוך ורידי שלהם נחשב יעיל יותר. ככזה, לתרופה אין התוויות נגד, היא אינה מתאימה רק לחולים עם אי סבילות אינדיבידואלית. במקרים קשים במיוחד, חומצה קלבולנית בשילוב עם אמוקסיצילין וטיקרצילין יכולה להילקח גם על ידי נשים בהריון.

אוגמנטין - אמוקסיצילין עם חומצה קלבולנית

זוהי אחת האנטיביוטיקה המשולבת המפורסמת ביותר. התרופה מיועדת לאבחנות כאלה:

• ברונכיטיס (כולל בצורה כרונית);
• דלקת ריאות;
• זיהומים חיידקיים;
• דַלֶקֶת שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן;
• דַלֶקֶת הַצֶפֶק;
• אוסטאומיאליטיס;
• אַנגִינָה;
• ספטיסמיה;
• פיילונפריטיס.

המינון של אוגמנטין עבור כל חולה נבחר בנפרד, בהתאם לצורת ומורכבות המחלה, מצבו הכללי של החולה, גילו, אבחנות נלוות. הטיפול בתרופה צריך להימשך לפחות חמישה, אך לא יותר מארבעה עשר ימים.

פלמוקסין עם חומצה קלבולנית

זהו עוד שילוב ידוע, הנקרא פלמוקלב. חומר אנטיבקטריאלי טוב עולה קצת יותר מהפלמוקסין המקורי, אבל המחיר שלו מוצדק לחלוטין על ידי יעילותו.

קבוצה פרמקולוגית: מעכבי β-lactamase אובדניים; אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין
שם שיטתי (IUPAC): (2R, 5R, Z)-3-(2-hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicycloheptane-2-carboxylic acid
סטטוס משפטי: זמין במרשם רופא בלבד
יישום: דרך הפה, תוך ורידי
זמינות ביולוגית: "נספג היטב"
חילוף חומרים: כבד (רחב)
זמן מחצית חיים: שעה
הפרשה: כליות (30-40%)
נוסחה: C 8 H 9 NO 5
מול. משקל: 199.16

חומצה קלבולנית היא מעכב β-lactamase אובדני (מיוצר על ידי GlaxoSmithKline) הנלקח בשילוב עם אנטיביוטיקה לפניצילין כדי להפחית סוגים מסוימים של עמידות לאנטיביוטיקה. הוא משמש כדי להתגבר על עמידות בחיידקים מפרישי β-lactamase, שאחרת רוב הפניצילינים היו משביתים אותם. בצורתו השכיחה ביותר, אשלגן קלבולנט נלקח בשילוב עם אמוקסיצילין (קו-אמוקסיקלב, שמות המותג Augmentin, Tyclav (Beximco) Synulox [תרופה וטרינרית] וכו') או טיקרצילין (קו-טיקארקלב, שם המותג טימנטין). חומצה קלבולנית היא דוגמה לקלוואם.

מקורות

השם בא משמו של המין Streptomyces clavuligerus, המייצר חומצה קלבולנית. חומצה קלבולנית נוצרת במהלך הביוסינתזה מהסוכר גליצרלדהיד-3-פוספט.

כַּתָבָה

חומצה קלבולנית התגלתה בשנים 1974-1975. מדענים בריטים העובדים בחברת התרופות Beecham. לאחר מספר ניסיונות, ביקם לבסוף הגיש בקשה להגנת פטנט אמריקאי על התרופה בשנת 1981, ובשנת 1985 קיבלה פטנטים אמריקאים 4,525,352, 4,529,720 ו-4,560,552.

מנגנון פעולה

לחומצה קלבולנית יש מעט פעילות אנטי-מיקרוביאלית מהותית למרות נוכחותה של טבעת β-lactam, האופיינית לאנטיביוטיקה β-lactam. עם זאת, הדמיון במבנה הכימי של המולקולה מאפשר למולקולה ליצור אינטראקציה עם האנזים β-lactamase המופרש על ידי חיידקים מסוימים כדי להקנות עמידות לאנטיביוטיקה β-lactam. חומצה קלבולנית היא מעכב התאבדות, הנקשר בקוולנטית לשאריות באתר הפעיל של β-lactamase. זה מסדר מחדש את מולקולת החומצה הקלבולנית, יוצר צורות פעילות הרבה יותר המותקפות על ידי חומצות אמינו אחרות באתר הפעיל, משביתות אותה לצמיתות, ובכך משביתות את האנזים. עיכוב זה משחזר את הפעילות האנטי-מיקרוביאלית של אנטיביוטיקה β-lactam כנגד חיידקים עמידים מפרישי לקטמאס. למרות זאת, ישנם כמה זנים של חיידקים שעמידים אפילו לשילובים כאלה.

תופעות לוואי

השימוש בחומצה קלבולנית עם פניצילינים נקשר עם שכיחות מוגברת של צהבת כולסטטית ודלקת כבד חריפה במהלך או זמן קצר לאחר הטיפול. צהבת היא בדרך כלל מגבילה את עצמה ולעתים רחוקות מאוד קטלנית. ועדת בטיחות התרופות בבריטניה (CSM) ממליצה להגביל טיפולים כגון שימוש בתכשירים של אמוקסיצילין/חומצה קלבולנית לטיפול בזיהומים חיידקיים הנגרמים על ידי זנים המייצרים β-lactamase עמידים לאמוקסיצילין, וכי הטיפול בדרך כלל לא יעלה על 14 ימים. כמו כן דווחו אלרגיות.

זמינות:

חומצה קלבולנית משמשת בשילוב עם אמוקסיצילין או טיקרצילין לטיפול במחלות זיהומיות ודלקתיות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים הרגישים לשילוב המשמש. משוחרר במרשם רופא.

לתכשירים משולבים המבוססים על חומצה קלבולנית יש השפעה אנטי-מיקרוביאלית רחבה עקב עיכוב בטא-לקטמאז. הם משמשים לטיפול במחלות זיהומיות של מערכת הנשימה והגניטורינארית, רקמות רכות ועור.

תיאור של חומצה קלבולנית

חומצה קלבולנית היא מעכבת בטא-לקטמאז בשל מבנה הבטא-לקטם שלה, מה שהופך אותה לדומה במבנה לאנטיביוטיקה.

תכונה זו מאפשרת לחומר לשלב עם מבני חלבון קושר פניצילין הממוקמים על דפנות של חיידקים גרם חיוביים או גרם שליליים, מה שתורם להשמדתם.

מה עושה חומצה?

חומצה קלבולנית מסוגלת להראות פעילות נמוכה נגד Pseudomonas aeruginosa, Enterococci, פעילות בינונית נגד Enterobacteriaceae ו- Haemophilus influenzae ופעילות חזקה נגד בקטרואידים, מורקסלה, סטפילוקוקוס וסטרפטוקוקוס. תרכובת בטא-לקטם זו משפיעה על גונוקוקים וחיידקים לא טיפוסיים מהסוג של כלמידיה ולגיונלה.

תכשירי חומצה קלבולנית

אנטיביוטיקה מסדרת בטא-לקטם משולבת היטב בחומר זה, מה שמאפשר ליצור תרופות אנטיבקטריאליות משולבות בשמות מסחריים שונים, למשל, Amoxil-K, Augmentin, Amoxiclav.

התרופה העיקרית היא התרופה "אמוקסיצילין + חומצה קלבולנית". ניתן להשיג בצורת טבליות, אבקה לתרחיפים (במינון קבוע ו"פורטה"), אבקה לסירופ וזריקות. ההרכב כולל אמוקסיצילין טריהידראט וחומצה קלבולנית בצורה של מלח אשלגן בכמויות שונות. הטבליות מכילות 500 או 250 מ"ג אנטיביוטיקה ו-125 מ"ג מלח, בעוד שהתוכן הכולל של החומרים הפעילים יכול להיות 625 מ"ג, 1 גרם, 375 מ"ג.

מנגנון פעולה

החומר הפעיל אמוקסיצילין הוא אנטיביוטיקה חצי סינתטית עם קשת רחבה של פעולה נגד מיקרואורגניזמים גרם חיוביים וגרם שליליים. ניתן להשמיד את התרכובת בהשתתפות β-lactamases, ולכן היא אינה פועלת על מיקרואורגניזמים המייצרים אנזימים אלו.

חומצה קלבולנית מתייחסת לתרכובות β-lactam החוסמות מגוון רחב של אנזימים על ידי יצירת קומפלקסים מומתים יציבים. פעולה זו מונעת הרס אנזימטי של האנטיביוטיקה אמוקסיצילין ותורמת להרחבת פעילותה על מיקרואורגניזמים שלרוב עמידים להשפעתה.

מה מרפא

התרופה "אמוקסיצילין + חומצה קלבולנית" יכולה לטפל במחלות חיידקיות של דרכי הנשימה העליונות והתחתונה, העור ורקמת השריר.

הסוכן נלחם באופן פעיל נגד זיהום במערכת גניטורינארית בצורה של דלקת שלפוחית ​​השתן, דלקת השופכה, פיאלונפריטיס, אלח דם שהתפתח לאחר הפלה או לידה, מחלות של אברי האגן. התרופה משמשת לאוסטאומיאליטיס, הרעלת דם, דלקת בצפק, מחלות לאחר ניתוח, עקיצות בעלי חיים.

איך לקחת גלולות

עבור כל חולה, המינון נבחר בנפרד, עבורו נלקחים בחשבון חומרת המחלה, מיקומה ורגישות החיידקים המושפעים מחומצה קלבולנית. טבליות עם תכולה כוללת של חומרים פעילים של 0.375 גרם למבוגרים וילדים מעל גיל 12, תוך התחשבות במהלך הקל או המתון של המחלה, ניתנות למרשם 1 חתיכה 3 פעמים ביום. אם התוכן הכולל של החומרים הפעילים בטבליה הוא 1 גרם, הם נלקחים 1 חתיכה 2 פעמים ביום.

נגעים זיהומיים חמורים מטופלים במינון של 1 טבליה במינון כולל של 0.625 גרם או 2 טבליות של 0.375 גרם, הנלקחות 3 פעמים ביום.

תכשירים המכילים חומצה קלבולנית, הוראות שימוש ממליצות ליטול רק לפי הוראות הרופא.

השימוש בצורות אחרות של התרופה

מינון התרופה ניתן על בסיס חישוב מחדש של תכולת האנטיביוטיקה בה. לילדים מתחת לגיל 12, הוראת התרופה "אמוקסיצילין + חומצה קלבולנית" אינה מייעצת לרשום טבליות. עדיף להשתמש בתרחיף, סירופ או טיפות לשימוש פנימי.

מנה אחת ויומית של אמוקסיצילין נבחרה לפי קטגוריות גיל:

• לתינוקות מתחת לגיל שלושה חודשים נקבעים 0.03 גרם לכל ק"ג משקל ליום במשך 2 פעמים;
• מ-3 חודשי חיים ועם זיהום קל, 0.025 גרם לכל 1 ק"ג משקל משמש ליום פעמיים או 0.02 גרם לכל 1 ק"ג משקל במשך 3 פעמים;
• זיהומים חמורים דורשים 0.045 גרם לכל ק"ג משקל גוף ליום במשך 2 פעמים או 0.04 גרם לכל 1 ק"ג משקל גוף ליום במשך 3 פעמים;
• מבוגרים וילדים מגיל 12, שמשקלם הוא מ-40 ק"ג ומעלה, יכולים ליטול מינון של 0.5 גרם פעמיים או 0.25 גרם 3 פעמים;
• במקרה של זיהומים חמורים או מחלות של איברי הנשימה, 0.875 גרם נקבע פעמיים ביום או 0.5 גרם 3 פעמים ביום.

המינון היומי המרבי של אמוקסיצילין למבוגרים וילדים מעל גיל 12 הוא 6 גרם, ולילדים מתחת לגיל 12 שנים - לא יותר מ-0.045 גרם לכל ק"ג משקל גוף.

כמו כן נקבעה הכמות היומית המרבית המותרת של חומצה קלבולנית: למבוגרים וילדים מעל גיל 12 - 600 מ"ג, לתינוקות מתחת לגיל 12 - 0.01 גרם לכל ק"ג משקל גוף.

אם הבליעה קשה, מומלץ תרחיף גם למבוגרים. להכנת צורות מינון נוזליות, מים טהורים משמשים כממס.

מתן תוך ורידי למבוגרים ולמתבגרים מעל גיל 12 מאפשר מינון של 1 גרם אמוקסיצילין 4 פעמים ביום. הכמות המקסימלית ליום היא לא יותר מ-6 גרם. לילדים שהגיעו לשלושה חודשים, עד גיל 12, ניתנים 0.025 גרם לכל ק"ג ב-3 מנות, עם נגעים מורכבים, 4 זריקות משמשות ליום.

לתינוקות מתחת לגיל 3 חודשים, תינוקות פגים מקבלים 0.025 גרם לכל ק"ג עבור 2 מנות ליום, בתקופה שלאחר הלידה, 0.025 מ"ג לכל ק"ג עבור 3 מנות.

משך הטיפול הוא שבועיים, עם דלקת אוזן תיכונה חריפה - כ-10 ימים.

מניעת זיהומים לאחר ניתוח במהלך פעולות שנמשכות לא יותר מ-60 דקות מתבצעת על ידי מתן תוך ורידי של 1 גרם מהתרופה בזמן ההרדמה המוקדמת. פעולות ארוכות יותר דורשות שימוש ב-1000 מ"ג לאחר 6 שעות לאורך היום. אם הסבירות לזיהום גבוהה, השימוש בתרופה נמשך ביומיים-שלושה הבאים.

עבור חולים עם אי ספיקת כליות כרונית, התאמת המינון ומספר הזריקות נבחרים בהתאם לפינוי קריאטינין. אם ערכו עולה על 30 מ"ל לדקה, אין צורך להתאים את המינון. עם פינוי קריאטינין של עד 30 מ"ל ולא פחות מ-10 מ"ל לדקה, תחילה נקבע שימוש פנימי של 0.25 או 0.5 גרם ליום, לאחר 12 שעות. השלב הבא הוא מתן תוך ורידי של 1 גרם, ולאחר מכן המינון מופחת ל-500 מ"ג. אם פינוי קריאטינין אינו עולה על 10 מ"ל לדקה, יש להשתמש ב-1 גרם, ולאחר מכן 0.5 גרם ליום לווריד, אפשרות נוספת: 0.25 או 0.5 גרם ליום דרך הפה עבור יישום אחד. עשה את אותו הדבר עם מינונים לילדים.

חולים עם המודיאליזה נקבעים דרך הפה במינון של 0.25 גרם או 0.5 גרם לכל יישום או 500 מ"ג ניתנים תוך ורידי. פעולה נוספת היא שימוש במנה אחת בזמן הדיאליזה ובמנה אחת בתום המניפולציה.

Catad_pgroup אנטיביוטיקה פניצילינים

טבליות אמוקסיקלב - הוראות שימוש

הוראות
על השימוש במוצר התרופתי
לשימוש רפואי

קרא בעיון עלון זה לפני שתתחיל ליטול/להשתמש בתרופה זו.
שמור את ההוראות, ייתכן שיהיה צורך בהן שוב.
אם יש לך שאלות, אנא פנה לרופא שלך.
תרופה זו נרשמה עבורך באופן אישי ואין לחלוק אותה עם אחרים מכיוון שהיא עלולה להזיק להם גם אם יש להם אותם תסמינים כמוך.

מספר רישום

שם מסחרי

אמוקסיקלב ®

שם קיבוץ

אמוקסיצילין + חומצה קלבולנית

צורת מינון

טבליות מצופות סרט

מתחם

חומרים פעילים (הליבה):כל טבליה של 250 מ"ג+125 מ"ג מכילה 250 מ"ג טריהידראט אמוקסיצילין ו-125 מ"ג מלח אשלגן חומצה קלבולנית;
כל טבליה של 500 מ"ג+125 מ"ג מכילה 500 מ"ג טריהידראט אמוקסיצילין ו-125 מ"ג מלח אשלגן חומצה קלבולנית;
כל טבליה של 875 מ"ג+125 מ"ג מכילה 875 מ"ג טריהידראט אמוקסיצילין ו-125 מ"ג מלח אשלגן חומצה קלבולנית.
חומרי עזר (בהתאמה לכל מינון):סיליקון דו חמצני קולואידי 5.40 מ"ג / 9.00 מ"ג / 12.00 מ"ג, קרוספוווידון 27.40 מ"ג / 45.00 מ"ג / 61.00 מ"ג, נתרן קרוסקרמלוז 27.40 מ"ג / 35.00 מ"ג / 47.00, 1 מגנזיום 2200 מ"ג / 2200 מ"ג טלרט, מגנזיום 2200 מ"ג. c 13.40 מ"ג (עבור מינון של 250 מ"ג + 125 מ"ג), תאית מיקרו-גבישית עד 650 מ"ג / עד 1060 מ"ג / עד 1435 מ"ג;
טבליות מצופות סרט 250 מ"ג+125 מ"ג- היפרומלוז 14.378 מ"ג, אתילצלולוזה 0.702 מ"ג, פוליסורבט 80 - 0.780 מ"ג, טריאתיל ציטראט 0.793 מ"ג, טיטניום דו חמצני 7.605 מ"ג, טלק 1.742 מ"ג;
טבליות מצופות סרט 500 מ"ג+125 מ"ג- היפרומלוז 17.696 מ"ג, אתילצלולוזה 0.864 מ"ג, פוליסורבט 80 - 0.960 מ"ג, טריאתיל ציטראט 0.976 מ"ג, טיטניום דו חמצני 9.360 מ"ג, טלק 2.144 מ"ג;
טבליות מצופות סרט 875 מ"ג+125 מ"ג- היפרומלוז 23.226 מ"ג, אתילצלולוזה 1.134 מ"ג, פוליסורבט 80 - 1.260 מ"ג, טריאתיל ציטראט 1.280 מ"ג, טיטניום דו חמצני 12.286 מ"ג, טלק 2.814 מ"ג.

תיאור

טבליות 250 מ"ג + 125 מ"ג:טבליות לבנות או אוף-וויט, מאורכות, מתומנות, דו קמורות, מוטבעות ב-"250/125" בצד אחד ו-"AMC" בצד השני.
טבליות 500 מ"ג + 125 מ"ג:טבליות לבנות או כמעט לבנות, אובליות, דו קמורות מצופות סרט.
טבליות 875 מ"ג + 125 מ"ג:טבליות לבנות או אוף-וויט, מאורכות, דו קמורות, מצופות עם ניקוד ומוטבע "875/125" בצד אחד ו"AMC" בצד השני.
מראה שבר: מסה צהבהבה.

קבוצה תרופתית

אנטיביוטיקה - פניצילין חצי סינטטי + מעכב בטא לקטמאז

קוד ATX: J01CR02.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה
מנגנון פעולה
אמוקסיצילין הוא פניצילין חצי סינתטי עם פעילות נגד מיקרואורגניזמים גרם חיוביים וגרם שליליים רבים. אמוקסיצילין משבש את הביוסינתזה של פפטידוגליקן, שהוא מרכיב מבני בדופן התא החיידקי. הפרה של הסינתזה של פפטידוגליקן מובילה לאובדן חוזק דופן התא, מה שגורם לתמוגה ומוות של תאי מיקרואורגניזם. יחד עם זאת, אמוקסיצילין רגיש להרס על ידי בטא-לקטמאסות, ולכן ספקטרום הפעילות של אמוקסיצילין אינו חל על מיקרואורגניזמים המייצרים אנזים זה.
לחומצה קלבולנית, מעכב בטא-לקטמאז הקשור מבחינה מבנית לפניצילינים, יש את היכולת להשבית מגוון רחב של בטא-לקטמאז המצויים במיקרואורגניזמים עמידים לפניצילינים וצפלוספורינים. חומצה קלבולנית יעילה במידה מספקת נגד פלסמיד בטא-לקטמזות, הגורמות לרוב לעמידות חיידקית, ואינה יעילה נגד בטא-לקטמאס כרומוזומלית מסוג I, שאינן מעוכבות על ידי חומצה קלבולנית.
נוכחות חומצה קלבולנית בתכשיר מגנה על אמוקסיצילין מהרס על ידי אנזימים - בטא-לקטמאסות, המאפשרת הרחבת הספקטרום האנטיבקטריאלי של אמוקסיצילין.
פעילות השילוב של אמוקסיצילין עם חומצה קלבולנית במבחנה מובאת להלן.

חיידקים בדרך כלל רגישים

אירובי גראם חיובי: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes ושאר סטרפטוקוקוס בטא-המוליטי 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, Staphylococcus aureus (רגיש ל-methicillin, רגיש ל-Staphylococcus a) -סטפילוקוקוס שלילי (רגיש למתיצילין). אירובי גראם שלילי: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. אחרים: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. אנאירובים גראם חיוביים: מינים מהסוג Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, מינים מהסוג Peptostreptococcus. אנאירובים גראם שליליים: Bacteroides fragilis, מינים מהסוג Bacteroides, מינים מהסוג Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, מינים מהסוג Fusobacterium, מינים מהסוג Porphyromonas, מינים מהסוג Prevotella.

חיידקים שצפויה להם עמידות נרכשת לשילוב של אמוקסיצילין עם חומצה קלבולנית

אירובי גראם שלילי: Escherichia coli 1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, מינים מהסוג Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, מינים מהסוג Proteus, מינים מהסוג Salmonella, מינים מהסוג Shigella. אירובי גראם חיובי: מינים מהסוג Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, סטרפטוקוקים מקבוצת Viridans.

חיידקים עמידים באופן טבעי לשילוב של אמוקסיצילין עם חומצה קלבולנית

אירובי גראם שלילי: מינים מהסוג Acinetobacter, Сitrobacter freundii, מינים מהסוג Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, מינים מהסוג Providencia, מינים מהסוג Pseudomonas, מינים מהסוג Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yernica. אחרים: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, מינים מהסוג Chlamydia, Coxiella burnetii, מינים מהסוג Mycoplasma. 1 עבור חיידקים אלה, היעילות הקלינית של השילוב של אמוקסיצילין עם חומצה קלבולנית הוכחה במחקרים קליניים. 2 זנים של מיני חיידקים אלה אינם מייצרים בטא-לקטמאז. רגישות עם מונותרפיה אמוקסיצילין מעידה על רגישות דומה לשילוב של אמוקסיצילין עם חומצה קלבולנית.

פרמקוקינטיקה
הפרמטרים הפרמקוקינטיים העיקריים של אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית דומים. אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית מתמוססים היטב בתמיסות מימיות בעלות ערך pH פיזיולוגי, ולאחר נטילת Amoxiclav ® דרך הפה, הם נספגים במהירות ובאופן מלא ממערכת העיכול (GIT). ספיגת החומרים הפעילים אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית אופטימלית כאשר נלקחים בתחילת הארוחה.
הזמינות הביולוגית של אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית לאחר מתן דרך הפה היא כ-70%.
להלן הפרמטרים הפרמקוקינטיים של אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית לאחר מתן במינון של 875 מ"ג / 125 מ"ג ו-500 מ"ג / 125 מ"ג פעמיים ביום, 250 מ"ג / 125 מ"ג שלוש פעמים ביום במתנדבים בריאים.

פרמטרים פרמקוקינטיים ממוצעים (± SD).
הפעלה חומרים אמוקסיצילין/ חומצה קלבולנית	פעם אחת מָנָה (מ"ג)	Cmax (מיקרוגרם/מ"ל)	Tmax (שָׁעָה)	AUC (0-24 שעות) (µg.h/ml)	T1/2 (שָׁעָה)
אמוקסיצילין
875 מ"ג/125 מ"ג	875	11.64±2.78	1.50 (1.0-2.5)	53.52±12.31	1.19±0.21
500 מ"ג/125 מ"ג	500	7.19±2.26	1.50 (1.0-2.5)	53.5±8.87	1.15±0.20
250 מ"ג/125 מ"ג	250	3.3±1.12	1,5 (1,0-2,0)	26.7±4.56	1.36±0.56
חומצה קלבולנית
875 מ"ג/125 מ"ג	125	2.18±0.99	1.25 (1.0-2.0)	10.16±3.04	0.96±0.12
500 מ"ג/125 מ"ג	125	2.40±0.83	1.5 (1.0-2.0)	15.72±3.86	0.98±0.12
250 מ"ג/125 מ"ג	125	1.5±0.70	1,2 (1,0-2,0)	12.6±3.25	1.01±0.11

Cmax - ריכוז מקסימלי בפלזמה בדם;
Tmax הוא הזמן להגיע לריכוז המרבי בפלסמת הדם;
AUC הוא השטח מתחת לעקומת הריכוז-זמן;
T1 / 2 - זמן מחצית חיים

הפצה
שני המרכיבים מאופיינים בנפח פיזור טוב באיברים, רקמות ונוזלי גוף שונים (כולל ריאות, איברי בטן; רקמות שומן, עצם ושרירים; נוזלי פלאורל, סינוביה וצפק; עור, מרה, שתן, הפרשות מוגלתיות, כיח, נוזל חוץ תאי).
קשירת חלבון פלזמה מתונה: 25% עבור חומצה קלבולנית ו-18% עבור אמוקסיצילין.
נפח הפיזור הוא כ-0.3-0.4 ליטר/ק"ג עבור אמוקסיצילין וכ-0.2 ליטר לק"ג עבור חומצה קלבולנית.
אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית אינם עוברים את מחסום הדם-מוח בקרום המוח הלא דלקתי.
אמוקסיצילין (כמו רוב הפניצילינים) מופרש בחלב אם. כמויות עקבות של חומצה קלבולנית נמצאו גם בחלב אם. אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית חוצים את מחסום השליה.
חילוף חומרים
כ-10-25% מהמינון הראשוני של אמוקסיצילין מופרש על ידי הכליות כחומצה פניצילית לא פעילה. חומצה קלבולנית בגוף האדם עוברת חילוף חומרים אינטנסיבי עם היווצרות 2,5-דיהידרו-4-(2-הידרוקסיאתיל)-5-אוקסו-1H-פירול-3-חומצה קרבוקסילית ו-1-אמינו-4-הידרוקסי-בוטן- 2-אחד ומופרש על ידי הכליות, דרך מערכת העיכול, כמו גם עם אוויר נשוף, בצורה של פחמן דו חמצני.
רבייה
אמוקסיצילין מופרש בעיקר על ידי הכליות, בעוד חומצה קלבולנית מסולקת באמצעות מנגנונים כלייתיים וחוץ-כליים כאחד. לאחר מתן פומי יחיד של טבליה אחת של 250 מ"ג / 125 מ"ג או 500 מ"ג / 125 מ"ג, כ-60-70% מהאמוקסיצילין ו-40-65% מהחומצה הקלבולנית מופרשים ללא שינוי על ידי הכליות במהלך 6 השעות הראשונות.
זמן מחצית החיים הממוצע (T1/2) של אמוקסיצילין / חומצה קלבולנית הוא כשעה, הפינוי הכולל הממוצע הוא כ-25 ליטר לשעה בחולים בריאים.
הכמות הגדולה ביותר של חומצה קלבולנית מופרשת במהלך השעתיים הראשונות לאחר הבליעה.

הפינוי הכולל של אמוקסיצילין / חומצה קלבולנית יורד ביחס לירידה בתפקוד הכליות. הירידה בפינוי בולטת יותר עבור אמוקסיצילין מאשר עבור חומצה קלבולנית, tk. רוב האמוקסילין מופרש על ידי הכליות. יש לבחור מינונים של התרופה באי ספיקת כליות תוך התחשבות בחוסר הרצוי של הצטברות של אמוקסיצילין תוך שמירה על רמה תקינה של חומצה קלבולנית.

בחולים עם תפקוד כבד לקוי, התרופה משמשת בזהירות, יש צורך לפקח כל הזמן על תפקוד הכבד.
שני הרכיבים מוסרים על ידי המודיאליזה וכמויות קטנות על ידי דיאליזה פריטונאלית.

אינדיקציות לשימוש

זיהומים הנגרמים על ידי זנים רגישים של מיקרואורגניזמים:
זיהומים של דרכי הנשימה העליונות ואיברי אף אוזן גרון (כולל סינוסיטיס חריפה וכרונית, דלקת אוזן תיכונה חריפה וכרונית, מורסה בלוע, דלקת שקדים, דלקת הלוע);
זיהומים של דרכי הנשימה התחתונות (כולל ברונכיטיס חריפה עם זיהום חיידקי, ברונכיטיס כרונית, דלקת ריאות);
דלקות בדרכי השתן;
זיהומים בגינקולוגיה;
זיהומים של העור והרקמות הרכות, כמו גם פצעים מעקיצות של בני אדם וחיות;
זיהומים בעצמות ורקמות חיבור;
דלקות בדרכי המרה (cholecystitis, cholangitis);
זיהומים אודונטוגניים.

התוויות נגד

רגישות יתר למרכיבי התרופה;
היסטוריה של רגישות יתר לפניצילינים, צפלוספורינים ואנטיביוטיקה אחרת בטא-לקטם;
צהבת כולסטטית ו/או תפקוד כבד לא תקין אחר שנגרם על ידי נטילת אמוקסיצילין/חומצה קלבולנית בהיסטוריה;
מונונוקלאוזיס זיהומיות ולוקמיה לימפוציטית;
ילדים מתחת לגיל 12 או במשקל של פחות מ-40 ק"ג.

בקפידה

היסטוריה של קוליטיס פסאודוממברני, מחלות של מערכת העיכול, אי ספיקת כבד, הפרעה חמורה בתפקוד הכליות, הריון, הנקה, תוך שימוש עם נוגדי קרישה.

שימוש במהלך ההריון ובמהלך ההנקה

מחקרים בבעלי חיים לא חשפו נתונים על הסכנות שבנטילת התרופה במהלך ההריון והשפעתה על התפתחות העובר.
מחקר אחד שנערך בנשים עם קרע מוקדם של הממברנות מצא ששימוש מניעתי באמוקסיצילין/חומצה קלבולנית עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר ל-necrotizing enterocolitis של יילודים.
במהלך ההריון וההנקה, התרופה משמשת רק אם התועלת המיועדת לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר ולילד.
אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית עוברים לחלב אם בכמויות קטנות.
תינוקות שיונקים עלולים לפתח רגישות, שלשולים, קנדידה של רירית הפה. בעת נטילת התרופה Amoxiclav ®, יש צורך לפתור את סוגיית הפסקת ההנקה.

מינון ומתן

בְּתוֹך.
משטר המינון נקבע בנפרד בהתאם לגיל, משקל הגוף, תפקוד הכליות של המטופל, כמו גם חומרת הזיהום.
אמוקסיקלב ® מומלץ ליטול בתחילת הארוחה לספיגה מיטבית ולהפחתת תופעות לוואי אפשריות ממערכת העיכול.
קורס טיפולהוא 5-14 ימים. משך מהלך הטיפול נקבע על ידי הרופא המטפל. הטיפול לא אמור להימשך יותר מ-14 ימים ללא בדיקה רפואית שנייה.
מבוגרים וילדים מגיל 12 ומעלה או במשקל 40 ק"ג או יותר:
לטיפול בזיהומים קלים עד בינוניים - 1 טבליה 250 מ"ג + 125 מ"ג כל 8 שעות (3 פעמים ביום).
לטיפול בזיהומים קשים וזיהומים במערכת הנשימה - 1 טבליה 500 מ"ג + 125 מ"ג כל 8 שעות (3 פעמים ביום) או 1 טבליה 875 מ"ג + 125 מ"ג כל 12 שעות (פעמיים ביום).
מכיוון שהטבליות המשולבות 250 מ"ג + 125 מ"ג ו-500 מ"ג + 125 מ"ג של אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית מכילות את אותה כמות של חומצה קלבולנית - 125 מ"ג, אז 2 טבליות של 250 מ"ג + 125 מ"ג אינן שוות ערך לטבליה אחת של 500 מ"ג + 125 מ"ג.
חולים עם תפקוד כליות לקוי
התאמות המינון מבוססות על המינון המרבי המומלץ של אמוקסיצילין ומבוססות על ערכי קריאטינין (CC).

QC	משטר המינון של התרופה Amoxiclav ®
>30 מ"ל לדקה	תיקון של משטר המינון אינו נדרש
10-30 מ"ל לדקה	1 טבליה 500 מ"ג + 125 מ"ג פעמיים ביום או טבליה אחת 250 מ"ג + 125 מ"ג פעמיים ביום (בהתאם לחומרת המחלה).
<10 мл/мин	1 טבליה 500 מ"ג + 125 מ"ג פעם אחת ביום או טבליה אחת 250 מ"ג + 125 מ"ג פעם אחת ביום (בהתאם לחומרת המחלה).
המודיאליזה	1 טבליה 500 מ"ג + 125 מ"ג במנה אחת כל 24 שעות. במהלך הדיאליזה, מנה נוספת (טבליה אחת) וטבליה נוספת בתום הדיאליזה (כדי לפצות על הירידה בריכוזי אמוקסיצילין וקלבולני בסרום. חוּמצָה). או 2 טבליות של 250 מ"ג + 125 מ"ג במנה אחת כל 24 שעות. במהלך הדיאליזה, מנה נוספת (טבליה אחת) וטבליה נוספת בתום הדיאליזה (כדי לפצות על הירידה בריכוזי אמוקסיצילין וחומצה קלבולנית בסרום).

יש להשתמש בטבליות 875 מ"ג + 125 מ"ג רק בחולים עם CC> 30 מ"ל לדקה.
חולים עם תפקוד כבד לקוי
קבלת התרופה Amoxiclav ® צריכה להתבצע בזהירות. יש צורך לבצע ניטור קבוע של תפקוד הכבד.
אינו דורש תיקון של משטר המינון לחולים קשישים. בחולים מבוגרים עם תפקוד כליות לקוי, יש להתאים את המינון כמו לחולים מבוגרים עם תפקוד כליות לקוי.

תופעות לוואי

מנת יתר

אין דיווחים על מוות או תופעות לוואי מסכנות חיים עקב מנת יתר של התרופה.
ברוב המקרים, תסמיני מינון יתר כוללים הפרעות במערכת העיכול (כאבי בטן, שלשולים, הקאות) וחוסר איזון נוזלים ואלקטרוליטים. היו דיווחים על התפתחות קריסטלוריה הנגרמת על ידי נטילת אמוקסיצילין, שבמקרים מסוימים הובילה להתפתחות אי ספיקת כליות.
התקפים עלולים להתפתח בחולים עם אי ספיקת כליות או בחולים המקבלים מינונים גבוהים של התרופה.
במקרה של מנת יתר, החולה צריך להיות תחת פיקוח של רופא, הטיפול הוא סימפטומטי. במקרה של צריכה לאחרונה (פחות מ-4 שעות), יש לבצע שטיפת קיבה ולתת פחם פעיל כדי להפחית את הספיגה.
אמוקסיצילין / חומצה קלבולנית מוסרת על ידי המודיאליזה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

סותרי חומצה, גלוקוזאמין, תרופות משלשלות, אמינוגליקוזידים מעכבים ספיגה, חומצה אסקורבית- מגביר את הספיגה. משתנים, אלופורינול, פנילבוטזון, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs)ותרופות אחרות החוסמות הפרשת צינורות (פרובנציד),להגביר את ריכוז אמוקסיצילין (חומצה קלבולנית מופרשת בעיקר על ידי סינון גלומרולרי). שימוש בו-זמני בתרופה Amoxiclav ® ו-Probenecid יכול להוביל לעלייה והתמדה בדם של רמת אמוקסיצילין, אך לא חומצה קלבולנית, לכן, שימוש בו-זמני עם probenecid אינו מומלץ. שימוש בו זמנית בתרופה Amoxiclav ® ו מתוטרקסטמגביר את הרעילות של מתוטרקסט.
השימוש בתרופה בשילוב עם אלופורינולעלול להוביל לתגובות אלרגיות בעור. נכון לעכשיו, אין נתונים על שימוש בו-זמני בשילוב של אמוקסיצילין עם חומצה קלבולנית ואלופורינול. הימנע משימוש במקביל עם דיסולפירם.
מפחית את יעילותן של תרופות, במהלך חילוף החומרים שלהן נוצרת חומצה פארא-אמינובנזואית, אתניל אסטרדיול - הסיכון לדימום "פריצת דרך".
הספרות מתארת ​​מקרים נדירים של עלייה ביחס המנורמל הבינלאומי (INR) בחולים עם שימוש משולב של acenocoumarolאוֹ וורפריןואמוקסיצילין. במידת הצורך, שימוש בו זמנית עם נוגדי קרישה, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר זמן הפרותרובין או INR בעת רישום או הפסקת התרופה, ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון נוגדי הקרישה למתן דרך הפה.
בשימוש בו זמנית עם ריפמפיציןהיחלשות הדדית של האפקט האנטיבקטריאלי אפשרי. אין להשתמש בתרופה Amoxiclav ® בו זמנית בשילוב עם אנטיביוטיקה בקטריוסטטית (מאקרולידים, טטרציקלינים), סולפונאמידיםעקב ירידה אפשרית ביעילות התרופה Amoxiclav ® .
התרופה Amoxiclav ® מפחיתה את היעילות אמצעי מניעה דרך הפה.
בחולים המקבלים מיקופנולט מופטיל,לאחר תחילת השילוב של אמוקסיצילין עם חומצה קלבולנית, נצפתה ירידה בריכוז המטבוליט הפעיל, חומצה מיקופנולית, לפני נטילת המנה הבאה של התרופה בכ-50%. שינויים בריכוז זה עשויים שלא לשקף במדויק שינויים כלליים בחשיפה לחומצה מיקופנולית.

הוראות מיוחדות

לפני תחילת הטיפול, יש צורך לראיין את המטופל כדי לזהות היסטוריה של תגובות רגישות יתר לפניצילינים, צפלוספורינים או אנטיביוטיקה אחרת של בטא-לקטם. בחולים עם רגישות יתר לפניצילינים אפשריות תגובות צולבות אלרגיות עם אנטיביוטיקה של צפלוספורין. במהלך הטיפול, יש צורך לעקוב אחר מצב התפקוד של האיברים ההמטופואטיים, הכבד, הכליות. בחולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכליות, נדרשת התאמת מינון נאותה או הגדלת המרווחים בין המנות. על מנת להפחית את הסיכון לתופעות לוואי ממערכת העיכול, יש ליטול את התרופה עם הארוחות.
אולי התפתחות של זיהום על עקב צמיחת מיקרופלורה חסרת רגישות לאמוקסילין, הדורשת שינוי מקביל בטיפול האנטיביוטי.
בחולים עם תפקוד כליות לקוי, כמו גם בעת נטילת מינונים גבוהים של התרופה, עלולים להתרחש עוויתות.
לא מומלץ להשתמש בתרופה בחולים עם חשד למונונוקלאוזיס זיהומיות.
אם מופיעה קוליטיס הקשורה לאנטיביוטיקה, עליך להפסיק מיד את נטילת התרופה Amoxiclav ® , להתייעץ עם רופא ולהתחיל בטיפול מתאים. תרופות המעכבות פריסטלטיקה הן התווית נגד במצבים כאלה.
בחולים עם משתן מופחת, קריסטלוריה מתרחשת לעיתים רחוקות מאוד. במהלך השימוש במינונים גדולים של אמוקסיצילין, מומלץ ליטול כמות מספקת של נוזלים ולשמור על משתן נאות כדי להפחית את הסבירות להיווצרות גבישי אמוקסיצילין.
בדיקות מעבדה: ריכוזים גבוהים של אמוקסיצילין נותנים תגובה חיובית כוזבת לגלוקוז בשתן בעת ​​שימוש בריאגנט של בנדיקט או בתמיסת פהלינג.
תגובות אנזימטיות עם גלוקוזידאז מומלצות.
חומצה קלבולנית עלולה לגרום לקשירה לא ספציפית של אימונוגלובולין G (IgG) ואלבומין לממברנות אריתרוציטים, מה שמוביל לתוצאות חיוביות כוזבות של בדיקת Coombs.

אמצעי זהירות מיוחדים לסילוק מוצר תרופתי שאינו בשימוש.

אין צורך באמצעי זהירות מיוחדים בעת השמדת התרופה שאינה בשימוש Amoxiclav ® .

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב, מנגנונים

עם התפתחות של תגובות לא רצויות ממערכת העצבים (לדוגמה, סחרחורת, פרכוסים), יש להימנע מנהיגה ולעסוק בפעילויות אחרות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות תגובות פסיכומוטוריות.

טופס שחרור

אריזה ראשית:
15, 20 או 21 טבליות ו-2 חומרי ייבוש (סיליקה ג'ל) ממוקמים במיכל עגול אדום שכותרתו "בלתי אכיל", בבקבוק זכוכית כהה אטום במכסה ברגים מתכתי עם טבעת בקרה מחוררת ובפנים אטם פוליאתילן בצפיפות נמוכה.
15 או 21 טבליות ו-2 חומרי ייבוש (סיליקה ג'ל) מונחים במיכל עגול אדום המסומן "לא אכיל", בבקבוק זכוכית כהה אטום במכסה הברגה מתכתי עם טבעת בקרה מחוררת ובתוכה רירית פוליאתילן בצפיפות נמוכה או 5, 6, 7 או 8 טבליות בשלפוחית ​​אלומיניום קשיחה לכה/רדיד אלומיניום רך.
2, 5, 6, 7 או 8 טבליות בשלפוחית ​​אלומיניום קשיחה לכה/רדיד אלומיניום רך.
אריזה משנית:
טבליות מצופות בסרט, 250 מ"ג + 125 מ"ג:בקבוק אחד בקופסת קרטון יחד עם הוראות לשימוש רפואי.
טבליות מצופות בסרט, 500 מ"ג + 125 מ"ג:בקבוק אחד או אחד, שניים, שלוש, ארבע או עשר שלפוחיות של 5, 6, 7 או 8 טבליות בקופסת קרטון יחד עם הוראות לשימוש רפואי.
טבליות מצופות בסרט, 875 מ"ג + 125 מ"ג:אחת, שתיים, שלוש, ארבע או עשר שלפוחיות של 2, 5, 6, 7 או 8 טבליות בקופסת קרטון יחד עם הוראות לשימוש רפואי.

תנאי אחסון

במקום יבש בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.
הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש

2 שנים.
אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי חג

משוחרר במרשם רופא

יַצרָן

בעל RU:לק ד.ד., ורובשקובה 57, 1526 לובליאנה, סלובניה;
מיוצר: Lek d.d., Personali 47, 2391 Prevalje, סלובניה.
שלח תביעות צרכנים ל-ZAO Sandoz:
125315, מוסקבה, לנינגרדסקי פרוספקט, 72, רחוב. 3.