Avelox: הוראות שימוש. הוראות שימוש של Avelox, התוויות נגד, תופעות לוואי, ביקורות שם מסחרי Avelox

הוראות לשימוש

רכיבים פעילים

טופס שחרור

גלולות

מתחם

טבליה 1 מכילה: חומר פעיל: מוקסיפלוקסצין הידרוכלוריד 436.8 מ"ג (מתאים לבסיס מוקסיפלוקסצין - 400 מ"ג)

השפעה פרמקולוגית

תרופה קוטל חיידקים אנטיבקטריאלי רחב טווח, 8-methoxyfluoroquinolone. ההשפעה החיידקית של מוקסיפלוקסצין נובעת מעיכוב של טופואיזומראזות חיידקיות II ו- IV, מה שמוביל לשיבוש תהליכי השכפול, התיקון והתעתוק של ביו-סינתזה של DNA מיקרוביאלי, וכתוצאה מכך למוות של תאים מיקרוביאליים. ריכוזי החיידקים המינימליים של התרופה דומים בדרך כלל ל-MIC שלה. מנגנוני עמידות: מנגנונים המובילים להתפתחות עמידות בפניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים וטטרציקלינים אינם משפיעים על הפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין. לא נצפתה עמידות צולבת בין קבוצות אלה של תרופות אנטיבקטריאליות ומוקסיפלוקסצין. גם לא נצפו מקרים של עמידות לפלסמיד עד כה. התדירות הכוללת של התפתחות התנגדות נמוכה מאוד (10-7-10-10). עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות באמצעות מוטציות מרובות. חשיפה חוזרת של מוקסיפלוקסצין למיקרואורגניזמים בריכוזים מתחת ל-MIC מלווה בעלייה קלה בלבד. דווחו מקרים של עמידות צולבת לקינולונים. עם זאת, חלק מאורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים העמידים לקינולונים אחרים נשארים רגישים למוקסיפלוקסצין. הוכח שהוספת קבוצת מתוקסי בעמדה C8 למבנה של מולקולת המוקסיפלוקסצין מגבירה את הפעילות של מוקסיפלוקסצין ומפחיתה את היווצרותם של זנים מוטנטים עמידים של חיידקים גרם חיוביים. הוספת קבוצת ביציקלואמין בעמדה C7 מונעת התפתחות של זרימה פעילה, מנגנון העמידות לפלורוקינולונים. מוקסיפלוקסצין פעיל במבחנה נגד מגוון רחב של מיקרואורגניזמים גרם שליליים וגרם חיוביים, אנאירובים, חיידקים מהירי חומצה וחיידקים לא טיפוסיים כגון Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., כמו גם חיידקים עמידים בפני בטא- אנטיביוטיקה לקטם ומקרולידים. השפעות על מיקרופלורת המעי האנושית: בשני מחקרים שנערכו על מתנדבים, צוינו השינויים הבאים במיקרופלורה של המעי לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין: ירידה בריכוזים של Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., and anaerobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. שינויים אלו היו הפיכים תוך שבועיים. לא נמצאו רעלנים מסוג Clostridium difficile.

פרמקוקינטיקה

ספיגה: לאחר מתן פומי, מוקסיפלוקסצין נספג במהירות וכמעט מלאה. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ-91%. הפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין במינון של 50 עד 1200 מ"ג פעם אחת, כמו גם 600 מ"ג ליום למשך 10 ימים, היא ליניארית. לאחר מנה בודדת של מוקסיפלוקסצין במינון של 400 מ"ג, ה-Cmax בדם מגיע תוך 0.5-4 שעות והוא 3.1 מ"ג לליטר. לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין במינון של 400 מ"ג פעם ביום, Cssmax ו-Cssmin הם 3.2 מ"ג לליטר ו-0.6 מ"ג לליטר, בהתאמה. כאשר נוטלים מוקסיפלוקסצין עם מזון, ישנה עלייה קלה בזמן להגיע ל-Cmax (בשעתיים) וירידה קלה ב-Cmax (כ-16%), בעוד משך הספיגה אינו משתנה. עם זאת, לנתונים אלו אין משמעות קלינית, וניתן להשתמש בתרופה ללא קשר לצריכת המזון. התפלגות: מצב שיווי המשקל מושג תוך 3 ימים. הקישור לחלבוני הדם (בעיקר אלבומין) הוא כ-45%. מוקסיפלוקסצין מופץ במהירות באיברים וברקמות. Vd הוא בערך 2 ליטר/ק"ג. ריכוזים גבוהים של מוקסיפלוקסצין, העולים על אלו שבפלסמה, נוצרים ברקמת הריאה (כולל בנוזל האפיתל, מקרופאגים מכתשי), בסינוסים האף (סינוסים המקסילריים והאתמואידים), בפוליפים באף, מוקדי דלקת (בתוכן של שלפוחיות עם נגעים בעור). בנוזל הביניים וברוק, מוקסיפלוקסצין נקבע בצורה חופשית, לא קשורה לחלבונים, בריכוז גבוה יותר מאשר בפלזמה. בנוסף, ריכוזים גבוהים של מוקסיפלוקסצין נקבעים ברקמות של איברי הבטן, נוזל הצפק, וגם ברקמות של איברי המין הנשיים. חילוף חומרים: מוקסיפלוקסצין עובר טרנספורמציה ביולוגית שלב 2 ומופרש מהגוף על ידי הכליות, כמו גם דרך המעיים, הן ללא שינוי והן בצורה של תרכובות סולפו לא פעילות (M1) וגלוקורונידים (M2). מוקסיפלוקסצין אינו עובר טרנספורמציה ביולוגית על ידי מערכת הציטוכרום P450 המיקרוזומלית. מטבוליטים M1 ו-M2 נמצאים בפלזמה בריכוזים נמוכים מהתרכובת האב. על פי תוצאות מחקרים פרה-קליניים, הוכח שלמטבוליטים אלו אין השפעה שלילית על הגוף מבחינת בטיחות וסבילות. גמילה: T1/2 הוא כ-12 שעות. הפינוי הכולל הממוצע לאחר נטילת התרופה דרך הפה במינון של 400 מ"ג הוא 179-246 מ"ל לדקה. פינוי כליות הוא 24-53 מ"ל לדקה. זה מצביע על ספיגה חוזרת חלקית של התרופה. מאזן המסה של תרכובת האם ומטבוליטים שלב 2 הוא כ-96-98%, מה שמצביע על היעדר מטבוליזם חמצוני. כ-22% ממנה בודדת (400 מ"ג) מופרשים ללא שינוי על ידי הכליות, כ-26% - דרך המעיים. פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים: במחקר הפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בגברים ונשים נמצאו הבדלים של 33% ב-AUC וב-Cmax. ספיגת מוקסיפלוקסצין הייתה בלתי תלויה במין. הבדלים ב-AUC ו-Cmax נבעו מהבדלים במשקל הגוף ולא ממין ואינם נחשבים רלוונטיים מבחינה קלינית. לא היו הבדלים מובהקים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים מקבוצות אתניות שונות וגילאים שונים. מחקרים פרמקוקינטיים של מוקסיפלוקסצין בילדים לא נערכו. לא היו שינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל אלה עם CC פחות מ-30 מ"ל לדקה / 1.73 מ"ר) ובמטופלים בדיאליזה מתמשכת ודיאליזה צפקית ארוכת טווח. לא היו הבדלים משמעותיים בריכוז מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כבד לקוי (Child-Pugh class A ו-B) בהשוואה למתנדבים בריאים וחולים עם תפקוד כבד תקין.

אינדיקציות

מחלות זיהומיות ודלקתיות במבוגרים הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים הרגישים לתרופה: סינוסיטיס חריפה החמרה של ברונכיטיס כרונית דלקת ריאות הנרכשת בקהילה (כולל אלה הנגרמות על ידי זנים של מיקרואורגניזמים בעלי עמידות לאנטיביוטיקה מרובה*) זיהומים לא מסובכים של העור והרקמות הרכות הזיהומים המסובכים עור ומבנים תת עוריים (כולל רגל סוכרתית נגועה) זיהומים תוך בטניים מסובכים, לרבות זיהומים פולימקרוביאליים, כולל. מורסות תוך צפקית. מחלה דלקתית לא מסובכת של האגן (כולל דלקת רחם ואנדומטריטיס). * Streptococcus pneumoniae עם עמידות מרובה לאנטיביוטיקה כולל זנים עמידים בפניצילין וזנים עמידים בפני שניים או יותר אנטיביוטיקה מקבוצות כגון פניצילינים (ב-2nd mic ≥2nds mg/ml), דור cephalosporins (cefuroxime), macrolides, tetracyclines, ו trimethoprim/sulfamethoxazole. יש צורך לקחת בחשבון את ההנחיות הרשמיות הנוכחיות על הכללים לשימוש בחומרים אנטיבקטריאליים.

התוויות נגד

היסטוריה של פתולוגיית גידים התפתחה כתוצאה מטיפול באנטיביוטיקה של קווינולון. במחקרים פרה-קליניים וקליניים, לאחר מתן מוקסיפלוקסצין, נצפה שינוי בפרמטרים האלקטרו-פיזיולוגיים של הלב, המתבטא בהארכת המרווח. בהקשר זה, השימוש במוקסיפלוקסצין אינו התווית בחולים מהקטגוריות הבאות: הארכה מתועדת מולדת או נרכשת של המרווח, הפרעות אלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה לא מתוקנת. ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית. אי ספיקת לב משמעותית מבחינה קלינית עם מקטע פליטת חדר שמאל מופחת. היסטוריה של הפרעות קצב המלוות בסימפטומים קליניים לא ניתן להשתמש ב-Moxifloxacin עם תרופות אחרות שמאריכות את המרווח. בשל נוכחות לקטוז בתכשיר, מתן זה אסור במקרה של אי סבילות מולדת ללקטוז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (לטבליות). בשל נתונים קליניים מוגבלים, השימוש במוקסיפלוקסצין אסור בחולים עם ליקוי כבד (Child-Pugh class C) ובחולים עם עליות טרנסמינאזות הגבוהות מפי 5 UL. הֵרָיוֹן. הנקה (הנקה). גיל עד 18 שנים. רגישות יתר למוקסיפלוקסצין, לקינולונים אחרים או לכל מרכיב אחר של התרופה. בזהירות, יש לרשום את התרופה למחלות של מערכת העצבים המרכזית (כולל מחלות החשודות כמערבות את מערכת העצבים המרכזית), נטייה להופעת התקפים והפחתת הסף למוכנות לעווית. בחולים עם פסיכוזה ו/או מחלות פסיכיאטריות בהיסטוריה. בחולים עם מצבים בעלי פוטנציאל הפרעות קצב כמו איסכמיה חריפה בשריר הלב ודום לב, במיוחד בנשים ובמטופלים מבוגרים. עם מיאסטניה גרביס. עם שחמת הכבד. כאשר נלקח בו זמנית עם תרופות המפחיתות את תכולת האשלגן. בחולים עם נטייה גנטית או מחסור ממשי של גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז. הריון והנקה הבטיחות של מוקסיפלוקסצין במהלך ההריון לא הוכחה והשימוש בו הוא התווית נגד. תוארו מקרים של נזק הפיך למפרקים בילדים שקיבלו קווינולונים מסוימים, אך השפעה זו לא דווחה בעובר (בשימוש על ידי האם במהלך ההריון). רעילות רבייה הוכחה במחקרים בבעלי חיים. הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע. בדומה לקינולונים אחרים, מוקסיפלוקסצין גורם לנזק לסחוס של מפרקים גדולים אצל חיות פגים. במחקרים פרה-קליניים, הוכח כי כמות קטנה של מוקסיפלוקסצין מופרשת בחלב אם. נתונים על השימוש בנשים בזמן הנקה אינם זמינים. לכן, המינוי של moxifloxacin במהלך ההנקה הוא התווית נגד.

אמצעי זהירות

בזהירות, יש לרשום את התרופה למחלות של מערכת העצבים המרכזית (כולל מחלות החשודות כמערבות את מערכת העצבים המרכזית) הגורמות להופעת התקפים ומפחיתות את הסף למוכנות לעוויתות; בחולים עם היסטוריה של פסיכוזה ו/או מחלות פסיכיאטריות, בחולים עם מצבים שעלולים להפרות קצב כמו איסכמיה חריפה של שריר הלב ודום לב, במיוחד בנשים ובמטופלים מבוגרים, עם מיאסטניה גרביס, עם שחמת הכבד, בזמן נטילת תרופות, הפחתת תכולת האשלגן; בחולים עם נטייה גנטית או מחסור ממשי של גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

הבטיחות של מוקסיפלוקסצין במהלך ההריון לא הוכחה והשימוש בו הוא התווית נגד. תוארו מקרים של נזק הפיך למפרקים בילדים שקיבלו קווינולונים מסוימים, אך השפעה זו לא דווחה בעובר (בשימוש על ידי האם במהלך ההריון). רעילות רבייה הוכחה במחקרים בבעלי חיים. הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע. בדומה לקינולונים אחרים, מוקסיפלוקסצין גורם לנזק לסחוס של מפרקים גדולים אצל חיות פגים. במחקרים פרה-קליניים, הוכח כי כמות קטנה של מוקסיפלוקסצין מופרשת בחלב אם. נתונים על השימוש בנשים בזמן הנקה אינם זמינים. לכן, המינוי של moxifloxacin במהלך ההנקה הוא התווית נגד.

מינון ומתן

התרופה נקבעת דרך הפה 400 מ"ג פעם אחת ביום. יש ליטול טבליות בלי ללעוס, לשתות הרבה מים, ללא קשר לארוחה. אין לחרוג מהמינון המומלץ. משך הטיפול ב-Avelox כשהוא נלקח דרך הפה נקבע על פי חומרת הזיהום וההשפעה הקלינית והוא: עם החמרה של ברונכיטיס כרונית - 5-10 ימים; עם דלקת ריאות הנרכשת בקהילה, משך הזמן הכולל של טיפול מדורג (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) - 7-14 ימים, תחילה ב/in, ואז בפנים, או 10 ימים בפנים; עם סינוסיטיס חריפה וזיהומים לא פשוטים של העור והרקמות הרכות - 7 ימים; עם זיהומים מסובכים של העור והרקמות התת עוריות, משך הטיפול הכולל של טיפול צעד (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) הוא 7-21 ימים; עם זיהומים תוך-בטניים מסובכים, משך הטיפול ההדרגתי הכולל (ב/ בהחדרת התרופה, ואחריו מתן דרך הפה) הוא 5-14 ימים; עם מחלות דלקתיות לא פשוטות של איברי האגן - 14 ימים. משך הטיפול ב-Avelox יכול להגיע ל-21 יום. שינויים במשטר המינון בחולים קשישים אינם נדרשים. היעילות והבטיחות של מוקסיפלוקסצין בילדים ובני נוער לא הוכחו. חולים עם תפקוד כבד לקוי אינם צריכים לשנות את משטר המינון. בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל אלה עם אי ספיקת כליות חמורה עם CC ≤30 מ"ל/דקה / 1.73 מ"ר), כמו גם בחולים בדיאליזה מתמשכת ודיאליזה צפקית אמבולטורית ארוכת טווח, לא נדרש שינוי במשטר המינון. בחולים מקבוצות אתניות שונות, אין צורך בשינוי במשטר המינון.

תופעות לוואי

נתונים על תגובות שליליות שדווחו בשימוש במוקסיפלוקסצין במינון של 400 מ"ג (דרך הפה, עם טיפול צעדי [ב/בהחדרת התרופה ואחריה מתן דרך הפה] ורק ב/in) מתקבלים ממחקרים קליניים ולאחר מכן -דוחות שיווקיים (מודגשים באותיות נטוי). תופעות הלוואי המפורטות בקבוצה הופיעו לרוב בשכיחות מתחת ל-3%, למעט בחילות ושלשולים.בכל קבוצת שכיחות, תופעות הלוואי של התרופה רשומות בסדר מובהקות יורד. קביעת תדירות התגובות השליליות לעיתים קרובות (מ- 1/100 עד פחות מ- 1/10), לעיתים רחוקות (מ- 1/1000 עד פחות מ- 1/100), לעיתים רחוקות (מ- 1/10,000 ≥ 1/10,000 עד פחות מ- 1/1000 ), לעתים רחוקות מאוד (פחות מ-1/10 000). זיהומים הם לרוב זיהומים פטרייתיים. מצד המערכת ההמטופואטית, לעיתים רחוקות - אנמיה, לויקופניה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה, טרומבוציטמיה, הארכת זמן הפרותרומבין / עלייה ב-INR. לעתים רחוקות - שינוי בריכוז הטרומבופלסטין. לעיתים רחוקות מאוד - עלייה בריכוז הפרותרומבין / ירידה ב-INR ממערכת החיסון לעיתים רחוקות - תגובות אלרגיות, אורטיקריה, גירוד, פריחה, אאוזינופיליה. לעיתים רחוקות - תגובות אנפילקטיות/אנפילקטאיות, אנגיואדמה, כולל בצקת גרון (עלולה לסכן חיים). לעתים רחוקות מאוד - הלם אנפילקטי / אנפילקטאידי (כולל סכנת חיים) מהצד של חילוף החומרים לעיתים רחוקות - היפרליפידמיה. לעיתים רחוקות - היפרגליקמיה, היפראוריצמיה. לעיתים רחוקות מאוד - היפוגליקמיה הפרעות נפשיות לעיתים רחוקות - חרדה, תגובתיות יתר פסיכומוטורית, תסיסה. לעיתים רחוקות - רגישות רגשית, דיכאון (במקרים נדירים מאוד, תיתכן התנהגות עם נטייה לפגיעה עצמית, כגון מחשבות אובדניות או ניסיונות אובדניים), הזיות. לעיתים רחוקות מאוד - דה-פרסונליזציה, תגובות פסיכוטיות (המתבטאות פוטנציאלית בהתנהגות עם נטייה לפגיעה עצמית, כגון מחשבות אובדניות או ניסיונות אובדניים) ממערכת העצבים לעיתים קרובות - סחרחורת, כאבי ראש. לעתים רחוקות - paresthesia, disesthesia, הפרעות טעם (כולל במקרים נדירים מאוד ageusia), בלבול, חוסר התמצאות, הפרעות שינה, רעד, ורטיגו, נמנום. לעיתים רחוקות - היפותזיה, פגיעה בחוש הריח (כולל אנוסמיה), חלומות לא טיפוסיים, פגיעה בקואורדינציה (כולל הפרעה בהליכה עקב סחרחורת או ורטיגו, במקרים נדירים מאוד המובילים לפציעות עקב נפילות, במיוחד בחולים קשישים), עוויתות עם ביטויים קליניים שונים. (כולל .h. התקפי גרנד מאל), הפרעות קשב, הפרעות דיבור, אמנזיה, נוירופתיה היקפית, פולינוירופתיה. לעתים רחוקות מאוד - היפראסתזיה. מצד איבר הראייה לעיתים רחוקות - הפרעות ראייה (במיוחד עם תגובות ממערכת העצבים המרכזית). לעתים רחוקות מאוד - אובדן ראייה חולף (במיוחד עם תגובות ממערכת העצבים המרכזית). מצד איבר השמיעה, לעתים רחוקות - טינטון, אובדן שמיעה, כולל חירשות (בדרך כלל הפיך). ממערכת הלב וכלי הדם, לעתים קרובות - הארכה של מרווח QT בחולים עם היפוקלמיה נלווית. לעיתים רחוקות - הארכה של מרווח QT, דפיקות לב, טכיקרדיה, הרחבת כלי דם. לעיתים רחוקות - לחץ דם מוגבר, ירידה בלחץ הדם, התעלפות, טכי-קצב חדריות. לעיתים רחוקות מאוד - הפרעות קצב לא ספציפיות, טכיקרדיה חדרית פולימורפית (סוג פירואט), דום לב (בעיקר אצל אנשים עם מצבים הסובלים ממצבים הסובלים מהפרעות קצב, כגון ברדיקרדיה משמעותית קלינית, איסכמיה חריפה של שריר הלב). ממערכת הנשימה לעיתים רחוקות - כמו קוצר נשימה, כולל קוצר נשימה. מצב צד של מערכת העיכול לעיתים קרובות - בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים. לעיתים רחוקות - ירידה בתיאבון וצריכת מזון מופחתת, עצירות, דיספפסיה, גזים, גסטרואנטריטיס (למעט גסטרואנטריטיס שחיקה), פעילות עמילאז מוגברת. לעתים רחוקות - דיספאגיה, stomatitis, קוליטיס פסאודוממברני (במקרים נדירים מאוד, הקשורים לסיבוכים מסכני חיים). מהצד של הכבד ודרכי המרה, לעתים קרובות - פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד. לעיתים רחוקות - תפקוד כבד לא תקין (כולל עלייה בפעילות LDH), עלייה בריכוז הבילירובין, עלייה בפעילות של GGT ופוספטאז אלקליין. לעתים רחוקות - צהבת, הפטיטיס (בעיקר כולסטטי). לעתים רחוקות מאוד - דלקת כבד פולמיננטית, שעלולה להוביל לאי ספיקת כבד מסכנת חיים (כולל מקרים קטלניים). מצד העור, לעתים רחוקות מאוד - תגובות עור בוריות, למשל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נמק אפידרמיס רעיל (עלול לסכן חיים). מערכת השרירים לעיתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה. לעיתים רחוקות - דלקת בגידים, טונוס שרירים מוגבר והתכווצויות, חולשת שרירים. לעיתים רחוקות מאוד - דלקת פרקים, קרעים בגידים, הפרעה בהליכה עקב פגיעה במערכת השרירים והשלד, תסמינים מוגברים של מיאסטניה גרביס. ממערכת השתן לעיתים רחוקות - התייבשות (הנגרמת משלשול או צריכת נוזלים מופחתת). לעיתים רחוקות - פגיעה בתפקוד הכליות, אי ספיקת כליות כתוצאה מהתייבשות, העלולה להוביל לפגיעה בכליות, במיוחד בחולים קשישים עם תפקוד כליות לקוי קיים). מצד הגוף בכללותו, לעתים קרובות - תגובות באתר ההזרקה / העירוי. לעיתים רחוקות - חולשה כללית, כאבים לא ספציפיים, הזעה.תדירות התפתחותן של תגובות הלוואי הבאות הייתה גבוהה יותר בקבוצה שקיבלה טיפול שלב; לעיתים קרובות - עלייה בפעילות GGT. לעיתים רחוקות - טכיות קצב חדריות, יתר לחץ דם עורקי, בצקת, קוליטיס פסאודוממברני (במקרים נדירים מאוד הקשורים לסיבוכים מסכני חיים), עוויתות עם ביטויים קליניים שונים (כולל התקפי גרנד מאל), הזיות, תפקוד כליות לקוי, אי ספיקת כליות (בהתייבשות) יכול להוביל לנזק לכליות, במיוחד בחולים מבוגרים עם הפרעה בתפקוד הכליות קיים).

מנת יתר

ישנם נתונים מוגבלים על מנת יתר של מוקסיפלוקסצין. לא נרשמו תופעות לוואי בשימוש ב-Avelox במינון של עד 1200 מ"ג פעם אחת ו-600 מ"ג למשך 10 ימים או יותר. טיפול: במקרה של מנת יתר, בהתאם למצב הקליני, מתבצע טיפול סימפטומטי ותומך עם ניטור א.ק.ג. השימוש בפחם פעיל מיד לאחר מתן פומי של התרופה עשוי לסייע במניעת חשיפה מערכתית מוגזמת למוקסיפלוקסצין במקרים של מנת יתר.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

אין צורך בהתאמת מינון כאשר Avelox ניתנת יחד עם atenolol, ranitidine, תוספי מזון המכילים סידן, תיאופילין, cyclosporine, אמצעי מניעה אוראליים, glibenclamide, itraconazole, digoxin, מורפיום, probenecid (לא אושרה אינטראקציה קלינית משמעותית עם מוקסיפלוקסצין). יש לשקול את ההשפעה הנוספת האפשרית של הארכת QT של מוקסיפלוקסצין ותרופות אחרות המשפיעות על הארכת מרווחי QT. עקב השימוש המשולב של מוקסיפלוקסצין ותרופות המשפיעות על הארכת מרווח ה-QT, עולה הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות, כולל טכיקרדיה חדרית פולימורפית של ה-torsade de pointes. השימוש המשולב של מוקסיפלוקסצין עם התרופות הבאות המשפיעות על הארכת מרווח ה-QT אינו התווית: תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA (כולל כינידין, הידרוקינידין, דיספירמיד); תרופות אנטי-אריתמיות מסוג III (כולל אמיודרון, סוטלול, דופטיליד, איבוטיליד); תרופות אנטי פסיכוטיות (כולל phenothiazine, pimozide, sertindole, haloperidol, sultopride); תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות; תרופות אנטי מיקרוביאליות (ספרפלוקסצין, אריתרומיצין IV, פנטמידין, תרופות אנטי מלריה, במיוחד הלופנטרין); אנטיהיסטמינים (טרפנדין, אסטמיזול, מיזולאסטין); אחרים (cisapride, IV vincamine, bepridil, diphemanil). בליעה של התרופה Avelox וסותרי חומצה, מולטי ויטמינים ומינרלים עלולה לשבש את הספיגה של מוקסיפלוקסצין עקב היווצרות קומפלקסים של קלאט עם הקטיונים הרב-ערכיים הכלולים בתכשירים אלה. כתוצאה מכך, הריכוז של מוקסיפלוקסצין בפלזמה יכול להיות נמוך משמעותית מהריכוז הטיפולי. בהקשר זה, יש ליטול תרופות נוגדות חומצה, אנטי-רטרו-ויראליות (למשל דידנוזין) ותרופות אחרות המכילות מגנזיום, אלומיניום, סוכרלפט, ברזל, אבץ לפחות 4 שעות לפני או 4 שעות לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין. עם השימוש המשולב של Avelox עם וורפרין, זמן הפרותרומבין ופרמטרים אחרים של קרישת דם אינם משתנים. בחולים המקבלים נוגדי קרישה בשילוב עם אנטיביוטיקה, כולל. עם moxifloxacin, היו מקרים של פעילות נוגדת קרישה מוגברת של נוגדי קרישה. גורמי סיכון הם נוכחות של מחלה זיהומית (ותהליך דלקתי נלווה), גילו ומצבו הכללי של החולה. למרות העובדה שהאינטראקציה בין מוקסיפלוקסצין לוורפרין אינה מזוהה, בחולים המקבלים טיפול משולב בתרופות אלו, יש צורך לעקוב אחר INR ובמידת הצורך להתאים את המינון של נוגדי קרישה עקיפים. Moxifloxacin ודיגוקסין אינם משפיעים באופן משמעותי על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של זה. במתן חוזר של מוקסיפלוקסין, ה-Cmax של דיגוקסין עלה בכ-30%. יחד עם זאת, ערך AUC ו-Cmin של digoxin אינם משתנים. עם שימוש בו זמנית בפחם פעיל ובמוקסיפלוקסצין פומי במינון של 400 מ"ג, הזמינות הביולוגית המערכתית של התרופה מופחתת ביותר מ-80% כתוצאה מהאטת ספיגתה. במקרה של מנת יתר, השימוש בפחם פעיל בשלב מוקדם של ספיגה מונע עלייה נוספת בחשיפה המערכתית.

הוראות מיוחדות

במקרים מסוימים, לאחר השימוש הראשון בתרופה, עלולות להתפתח רגישות יתר ותגובות אלרגיות, שעליהן יש לדווח מיד לרופא. לעיתים רחוקות מאוד, גם לאחר השימוש הראשון בתרופה, תגובות אנפילקטיות יכולות להתקדם להלם אנפילקטי מסכן חיים. במקרים אלו, יש להפסיק את הטיפול ב-Avelox ולהתחיל מיד באמצעים הטיפוליים הדרושים (כולל אנטי הלם). בעת שימוש בתרופה Avelox, חלק מהמטופלים עלולים לחוות הארכה של מרווח ה-QT. יש להשתמש ב-Avelox בזהירות בנשים ובמטופלים מבוגרים. מכיוון שלנשים יש מרווח QT ארוך יותר מאשר לגברים, הן עשויות להיות רגישות יותר לתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT. חולים קשישים גם רגישים יותר לתרופות המשפיעות על מרווח ה-QT. מידת הארכת מרווח ה-QT עשויה לעלות עם עליית ריכוז התרופה, לכן אין לחרוג מהמינון המומלץ. הארכה של מרווח QT קשורה לסיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות, כולל טכיקרדיה חדרית פולימורפית. עם זאת, בחולים עם דלקת ריאות, צוינו מתאמים בין ריכוזי מוקסיפלוקסצין בפלזמה והארכת מרווח QT. אף אחד מ-9000 החולים שטופלו ב-Avelox לא חווה סיבוכים קרדיווסקולריים ומקרי מוות הקשורים להארכת מרווח ה-QT. בעת שימוש בתרופה Avelox, הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות בחולים עם מצבים הנוטים להפרעות קצב עלול לעלות. בהקשר זה, אסור ל-Avelox: שינויים בפרמטרים האלקטרו-פיזיולוגיים של הלב, המתבטאים בהארכת מרווח ה-QT (הארכה מתועדת מולדת או נרכשת של מרווח QT, הפרעות אלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה לא מתוקנת, ברדיקרדיה משמעותית קלינית, לב בעלת משמעות קלינית כישלון עם מקטע פליטה מופחת של החדר השמאלי, נוכחות היסטוריה של אינדיקציות של הפרעות קצב המלוות בתסמינים קליניים), שימוש עם תרופות אחרות שמאריכות את מרווח ה-QT. יש להשתמש ב-Avelox בזהירות: בחולים עם מצבים שעלולים להפרות קצב, כגון איסכמיה חריפה של שריר הלב, בחולים עם שחמת הכבד (מכיוון שבקטגוריה זו של חולים לא ניתן לשלול את הסיכון להארכת QT). בעת נטילת התרופה Avelox, דווחו מקרים של הפטיטיס פולמיננטי, העלולים להוביל להתפתחות של אי ספיקת כבד (כולל מקרים קטלניים). יש ליידע את המטופל כי במקרה של תסמינים של אי ספיקת כבד, יש צורך להתייעץ עם רופא לפני המשך הטיפול ב-Avelox. נגעי עור שופעים (כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נמק אפידרמיס רעיל) דווחו בעת נטילת Avelox. יש ליידע את המטופל שבמקרה של תסמינים של נגעים בעור או בקרום הרירי, יש צורך להתייעץ עם רופא לפני המשך הטיפול ב-Avelox. השימוש בתרופות קווינולון קשור לסיכון אפשרי להתקפים. יש להשתמש ב-Avelox בזהירות בחולים עם מחלת CNS והפרעות CNS אשר נוטות להתקפים או להוריד את סף ההתקפים. השימוש בתרופות אנטיבקטריאליות רחבות טווח, כולל Avelox, קשור לסיכון לפתח קוליטיס פסאודוממברני. יש לשקול אבחנה זו בחולים המפתחים שלשול חמור במהלך הטיפול ב-Avelox. במקרה זה, יש לרשום טיפול מתאים באופן מיידי. תרופות המעכבות את תנועתיות המעי הן התווית נגד בהתפתחות של שלשול חמור. יש להשתמש ב-Avelox בזהירות בחולים עם מיאסטניה גרביס עקב החמרה אפשרית של המחלה. על רקע טיפול בקינולון, כולל. מוקסיפלוקסצין, דלקת גידים וקרע בגידים עלולים להתפתח, במיוחד אצל קשישים וחולים המקבלים קורטיקוסטרואידים. מתוארים מקרים שהופיעו תוך מספר חודשים לאחר סיום הטיפול. בתסמינים הראשונים של כאב או דלקת במקום הפציעה, יש להפסיק את התרופה ולפרוק את האיבר הפגוע. בעת שימוש בקווינולונים, מציינים תגובות רגישות לאור. עם זאת, בעת עריכת מחקרים פרה-קליניים וקליניים, כמו גם בעת שימוש ב-Avelox, לא נצפו תגובות רגישות לאור בפועל. עם זאת, חולים המקבלים Avelox צריכים להימנע מחשיפה לאור שמש ישיר ולקרינה אולטרה סגולה. השימוש בתרופה בצורה של טבליות למתן דרך הפה אינו מומלץ בחולים עם מחלות דלקתיות מסובכות של איברי האגן (לדוגמה, הקשורים למורסות טובו-שחלות או אגן). מוקסיפלוקסצין אינו מומלץ לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי זנים עמידים למתיצילין של Staphylococcus aureus (MRSA). במקרה של חשד לזיהומים או אישורים הנגרמים על ידי MRSA, יש להתחיל טיפול בתרופות אנטיבקטריאליות מתאימות. היכולת של Avelox לעכב את הצמיחה של mycobacteria עלולה לגרום לאינטראקציה חוץ גופית של moxifloxacin עם בדיקה ל-Mycobacterium spp., מה שמוביל לתוצאות שליליות שגויות בעת ניתוח דגימות של חולים שטופלו ב-Avelox במהלך תקופה זו. בחולים שטופלו בקינולונים, לרבות Avelox, תוארו מקרים של פולינורופתיה חושית או סנסומוטורית, המובילה להפרעות, היפותזיות, דיססטזיה או חולשה. יש להזהיר מטופלים המטופלים ב-Avelox על הצורך להתייעץ מיד עם רופא לפני המשך הטיפול במקרה של תסמינים של נוירופתיה, כולל כאב, צריבה, עקצוץ, חוסר תחושה או חולשה. תגובות פסיכיאטריות עשויות להופיע גם לאחר מתן ראשון של פלואורוקינולונים, כולל מוקסיפלוקסצין. במקרים נדירים מאוד, דיכאון או תגובות פסיכוטיות מתקדמות למחשבות והתנהגויות אובדניות עם נטייה לפגיעה עצמית, כולל ניסיונות אובדניים. אם תגובות כאלה מתפתחות בחולים, יש להפסיק את הטיפול ב-Avelox ולנקוט את האמצעים הדרושים. יש לנקוט זהירות בעת מתן מרשם ל-Avelox לחולים עם היסטוריה של פסיכוזה ו/או מחלה פסיכיאטרית. בשל השכיחות הנרחבת והגוברת של זיהומים הנגרמים על ידי Neisseria gonorrhoeae עמידה לפלורוקווינולון, אין להשתמש במונותרפיה של מוקסיפלוקסצין בחולים עם מחלה דלקתית באגן, אלא אם כן נשללה נוכחות של N. gonorrhoeae עמידה ל-fluoroquinolone. אם לא ניתן לשלול נוכחות של N. gonorrhoeae עמידה לפלורוקווינולון, יש לשקול השלמה של טיפול אמפירי ב- Moxifloxacin עם אנטיביוטיקה מתאימה הפעילה נגד N. gonorrhoeae (למשל, cephalosporin). כמו עם fluoroquinolones אחרים, שינויים בריכוז הגלוקוז בדם, כולל היפו- והיפרגליקמיה, נצפו בשימוש ב-Avelox. במהלך הטיפול ב-Avelox, דיסגליקמיה התרחשה בעיקר בחולים קשישים עם סוכרת שקיבלו טיפול במקביל עם תרופות היפוגליקמיות דרך הפה (לדוגמה, תרופות סולפונילאוריאה) או אינסולין. כאשר מטפלים בחולים עם סוכרת, מומלץ ניטור קפדני של ריכוזי הגלוקוז בדם. השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנוני שליטה פלואורוקווינולונים, כולל מוקסיפלוקסצין, יכולים להפריע ליכולת של חולים לנהוג במכונית ולעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות תגובות פסיכו-מוטוריות, עקב השפעות על העצבים המרכזיים. לקות מערכת וראייה.

מוקסיפלוקסצין (1-cyclopropyl-7((S,S)-2,8-diaza-bicyclonone-8-ye)-6-fluoro-8-methoxy-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid hydrochloride ) היא תרופה אנטיבקטריאלית מסדרת הפלואורוקווינולונים עם קשת פעולה רחבה. ההשפעה החיידקית של התרופה נובעת מעיכוב של טופואיזומראזות חיידקיות II ו- IV, מה שמוביל לשיבוש הביוסינתזה של ה-DNA של התא החיידקי ולמותו. הפעילות של מוקסיפלוקסצין תלויה בריכוזו בפלסמה בדם: הריכוזים המינימליים של חיידקי החיידקים תואמים את המינימום בקטריוסטטי. מנגנוני העמידות של מיקרואורגניזמים המשביתים פניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים וטטרציקלינים אינם משפיעים על היעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין. עמידות צולבת בין התרופה Avelox לאנטיביוטיקה הרשומה אינה מצוינת. גם לא היו מקרים של עמידות לפלסמיד. השכיחות הכוללת של התנגדות נמוכה מאוד (10-7-10-10). עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות באמצעות מוטציות רבות.
פעולה חוזרת של מוקסיפלוקסצין על מיקרואורגניזמים בריכוזים מתחת למינימום המעכב (MIC) מלווה רק בעלייה קלה ב-MIC. בין סוכנים אנטיבקטריאליים של קבוצת הקינולונים, ככלל, מצוינת עמידות צולבת. עם זאת, כמה מיקרואורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים העמידים לקינולונים אחרים רגישים למוקסיפלוקסצין. מוקסיפלוקסצין בַּמַבחֵנָהפעיל נגד מגוון רחב של מיקרואורגניזמים גרם שליליים וגרם חיוביים, אנאירובים, חיידקים מהירי חומצה וצורות לא טיפוסיות כמו מיקופלזמה, כלמידיה, לגיונלה. מוקסיפלוקסצין יעיל נגד חיידקים עמידים לאנטיביוטיקה β-lactam ומקרולידים.
רגיש לתרופה:
Staphylococcus aureus(כולל זנים הרגישים למתיצילין), Streptococcus pneumoniae(כולל זנים עמידים בפניצילין ומקרולידים), סטרפטוקוקוס פיוגנס(קבוצה א);
מיקרואורגניזמים גראם שליליים Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(כולל זנים המייצרים β-lactamase), Escherichia coli, Enterobacter cloacae;
צורות לא טיפוסיות - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,Legionella pneumoniae.
רגיש יחסית למוקסיפלוקסצין:
מיקרואורגניזמים גראם חיוביים Streptococcus milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, S. epidermidis(כולל זנים עמידים למתיצילין), S. hemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans, Corynebacterium diphtheriae;
מיקרואורגניזמים גרם שליליים - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia;
анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaeromonas., Porphyromonas anaeromonas. ;
צורות לא טיפוסיות - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
הרגישות למוקסיפלוקסצין מאושרת על ידי נתונים קליניים.
מוקסיפלוקסצין פחות פעיל ביחס ל Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
כאשר נלקח דרך הפה, מוקסיפלוקסצין נספג במהירות וכמעט מלאה. הזמינות הביולוגית המוחלטת מגיעה לכמעט 91%.
בטווח המינון שבין 50 ל-1200 מ"ג ביישום בודד ובמינון של 600 מ"ג ליום למשך 10 ימים, הפרמקוקינטיקה היא ליניארית. ריכוז יציב בדם מושג לאחר 3 ימי שימוש. לאחר מנה בודדת של 400 מ"ג של התרופה, הריכוז המרבי בפלזמה מגיע תוך 0.5-4 שעות והוא 3.1 מ"ג לליטר. כאשר נוטלים מוקסיפלוקסצין בו-זמנית עם מזון, מציינת עלייה קלה בזמן להגיע לריכוז המרבי (בשעתיים) וירידה קלה בריכוז המרבי (בערך 16%), בעוד משך הספיגה אינו משתנה. עם זאת, לנתונים אלו אין משמעות קלינית וניתן ליטול את התרופה ללא קשר לצריכת המזון.
מוקסיפלוקסצין מופץ במהירות ברקמות ובאיברים, נקשר לחלבוני פלזמה (בעיקר אלבומין) בכ-45%. נפח ההפצה הוא כ-2 ליטר/ק"ג. ריכוזים גבוהים של התרופה, העולים על הריכוז בפלסמת הדם, מושגים ברקמת הריאה (מקרופאגים מכתשי), ברירית הסימפונות, בסינוסים הפראנזאליים באף ובעיקר במוקדי הדלקת. בנוזל הביניים וברוק, מוקסיפלוקסצין נקבע במצב חופשי, לא קשור לחלבונים, בריכוז גבוה יותר מאשר בפלזמה בדם.
מוקסיפלוקסצין אינו עובר טרנספורמציה ביולוגית על ידי המערכת המיקרוזומלית ציטוכרום P450 בכבד ומופרש מהגוף על ידי הכליות ללא שינוי ובצורה של תרכובות סולפו לא פעילות וגלוקורונידים. 45% מהתרופה ללא שינוי מופרשת בשתן ובצואה. זמן מחצית החיים של התרופה הוא כ-12 שעות. הפינוי הכולל הממוצע לאחר נטילת מינון של 400 מ"ג הוא 179-246 מ"ל לדקה. כ-19% ממנה בודדת מופרשים ללא שינוי בשתן ו-25% בצואה.
הבדלי גיל (לא נחקרו בילדים) ומין בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין לא הוכחו. לא היו שינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כליות לקוי (פינוי קריאטינין 30 מ"ל/דקה 1.73 מ"ר) ובאלה שעברו המודיאליזה מתמשכת ודיאליזה פריטונאלית אמבולטורית ארוכת טווח. בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני (Child-Pugh שלבים A ו-B), הפרמקוקינטיקה של התרופה אינה משתנה. נתונים על השימוש במקרים של ליקוי חמור בכבד (Child-Pugh שלב C) אינם זמינים.

אינדיקציות לשימוש בתרופה Avelox

טיפול בזיהומים חיידקיים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים רגישים.
מחלות זיהומיות של דרכי הנשימה:

ברונכיטיס כרונית במהלך החמרה;
דלקת ריאות הנרכשת בקהילה, שגורמיה הם זנים של מיקרואורגניזמים בעלי עמידות מרובה לאנטיביוטיקה;

דלקות עור ורקמות רכות לא מסובכות.
מחלות דלקתיות לא פשוטות של אברי האגן (כולל מחלות זיהומיות של אזור איברי המין העליון בנשים, לרבות דלקת סלפינג ואנדומטריטיס).
מחלות זיהומיות מסובכות בעור ובמבנים תת עוריים (כולל כף רגל סוכרתית נגועה).
זיהומים תוך-בטניים מסובכים, כולל זיהומים פולימקרוביאליים (כגון היווצרות אבצס).
Streptococcus pneumoniaeעם עמידות מרובה לאנטיביוטיקה, לרבות זנים עמידים בפניצילין וזנים עמידים לשתי קבוצות אנטיביוטיות או יותר כגון פניצילינים (עם פעילות מעכבת מינימלית ≥2 מיקרוגרם/מ"ל), צפלוספורינים מהדור השני (cefuroxime), מקרולידים, טטרציקלינים וטרימתופרים/סולפאמתוקסאזול.

השימוש בתרופה Avelox

מבוגרים: 400 מ"ג פעם אחת ביום לכל זיהומים.
משך הטיפול
משך הטיפול נקבע על פי חומרת הזיהום וההשפעה הקלינית. בשלבים הראשונים של הטיפול, ניתן להשתמש בתמיסת Avelox לעירוי, ולאחר מכן, להמשך הטיפול, אם יש צורך בכך, ניתן לתת את התרופה דרך הפה בטבליות.
החמרה של ברונכיטיס כרונית - 5 ימים.
דלקת ריאות נרכשת בקהילה - 10 ימים.
סינוסיטיס חריפה - 7 ימים.
דלקות עור ורקמות רכות לא מסובכות - 7 ימים.
מחלות דלקתיות לא פשוטות של אברי האגן - 14 ימים.
זיהומים מסובכים של העור והמבנים התת עוריים - משך הטיפול הכולל של הטיפול המדרגתי עם מוקסיפלוקסצין (ב/ בהחדרת התרופה, ואחריו מתן דרך הפה) הוא 7-21 ימים.
זיהומים תוך-בטניים מסובכים - משך הטיפול ההדרגתי הכולל (ב/ בהחדרת התרופה ואחריו מתן דרך הפה) הוא 5-14 ימים.
על פי מחקרים קליניים, משך הטיפול בטבליות Avelox ותמיסה לעירוי היה עד 21 יום (בטיפול בזיהומים מסובכים בעור ובמבנים תת עוריים).
בחולים קשישים ובחולים עם תפקוד כבד לקוי, משטר המינון אינו משתנה.
בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל אלה עם פינוי קריאטינין ≤30 מ"ל/דקה 1.73 מ"ר) ואלה המטופלים בהמודיאליזה מתמשכת ובדיאליזה פריטונאלית אמבולטורית ארוכת טווח, אין צורך בהתאמת מינון.
שימוש לטיפול בחולים מקבוצות אתניות שונות - אין צורך לשנות את משטר המינון.
יש ליטול טבליות בלי ללעוס, לשתות הרבה מים, ללא קשר לארוחה.
תמיסת עירוי מוקסיפלוקסצין משמשת הן למונותרפיה אנטיבקטריאלית והן בשילוב עם תרופות תואמות אחרות. תמיסת מוקסיפלוקסצין נשארת יציבה למשך 24 שעות בטמפרטורת החדר ובעת שימוש בממיסים הבאים: מים להזרקה, תמיסות של נתרן כלורי 0.9%, נתרן כלורי 1M, גלוקוז 5%, 10% ו-40%, תמיסה קסיליטול 20%, רינגר'ס ורינגר'ס. תמיסות לקטט, אמינופוזין 10% ותכשירי Ionosteril D5. יש לתת את תמיסת העירוי לווריד באיטיות במשך 60 דקות. המינון המרבי הוא 600 מ"ג פעם אחת או 400 מ"ג פעם ביום למשך 7-21 ימים. ב / ב למנות Avelox במינון של 400 מ"ג פעם אחת ביום. ניתן להשתמש בתרופה לווריד במהלך כל מהלך הטיפול או בשלבים הראשונים של הטיפול, ולאחר מכן מעבר לנטילת מוקסיפלוקסצין בצורה של טבליות.

התוויות נגד לשימוש בתרופה Avelox

רגישות יתר למוקסיפלוקסצין (או לכל מרכיב של התרופה); לקינולונים אחרים; ילדים ובני נוער (עד 18 שנים); התרופה אסורה בחולים עם אפילפסיה, הריון והנקה.

תופעות לוואי של Avelox

הסבילות של מוקסיפלוקסצין ברוב החולים טובה. במהלך ניסויים קליניים עם מוקסיפלוקסצין, רוב תופעות הלוואי (90%) היו קלות או בינוניות בחומרה. תדירות הפסקת הטיפול בשימוש בתמיסת עירוי Avelox עקב התפתחות תופעות לוואי לא עלתה על 3.8%.
עם קצב פיתוח ≥1%≤10%
הארכת מרווחים Q-Tבחולים עם היפוקלמיה נלווית.
ממערכת העיכול -כאבי בטן, בחילות, שלשולים, הקאות, סימפטומים של דיספפסיה, שינויים בבדיקות כבד.
מהצד של מערכת העצבים המרכזית, איברי חישה -סחרחורת, כאב ראש.
עם קצב פיתוח ≥0.1%≤1%
תגובות כלליות -אסתניה, הזעת יתר, חולשה כללית, כאבים בחזה.
- טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר, דפיקות לב, הארכת המרווח QT.
ממערכת העיכול- יובש בפה, בחילות, הקאות, גזים, עצירות, סטומטיטיס, חוסר תיאבון, קנדידה בפה, גלוסיטיס, הגברת גמא-גלוטמיל טרנספפטידאז ועמילאז.
ממערכת הדם והלימפה- לויקופניה, ירידה ברמות הפרותרומבין, אאוזינופיליה, טרומבוציטופניה.
- ארתרלגיה, כאבי שרירים.
מהצד של מערכת העצבים -נדודי שינה, סחרחורת, עצבנות, נמנום, חרדה, רעד, פרסטזיה.
- קוצר נשימה.
מהצד של העור- פריחות, גירוד, הזעה.
ממערכת גניטורינארית- קנדידה בנרתיק, דלקת נרתיק.
עם קצב פיתוח ≥0.01%≤0.1%
תגובות כלליות- כאבי אגן, נפיחות בפנים, כאבי גב, שינויים בבדיקות מעבדה, תגובות אלרגיות, כאבים ברגליים.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם -ירידה בלחץ הדם, אובדן הכרה, בצקת היקפית, הרחבת כלי דם (שטף דם לפנים).
ממערכת העיכול -דלקת קיבה, שינוי צבע של הלשון, דיספאגיה, צהבת (הכולסטטית שולטת), שלשול (הנגרמת על ידי Clostridium difficile).
ממערכת הדם והלימפה- ירידה ברמת הטרומבופלסטין, עלייה ברמת הפרותרומבין, טרומבוציטופניה, אנמיה.
מהצד של חילוף החומרים- היפרגליקמיה, היפרליפידמיה, היפראוריצמיה, LDH מוגבר בשילוב עם הפרה של בדיקות כבד.
ממערכת השרירים והשלד- דלקת פרקים, פגיעה בגיד.
מהצד של מערכת העצבים- הזיות, דה-פרסונליזציה, טונוס שרירים מוגבר, פגיעה בקואורדינציה, תסיסה, אמנזיה, אפזיה, רגישות רגשית, פגיעה בשינה, דיבור, תהליך חשיבה, ירידה ברגישות המישוש, חלומות פתולוגיים, עוויתות, בלבול, דיכאון.
ממערכת הנשימה- ברונכוספזם.
מהצד של העור- פריחות (מקולופפולריות, פוסטולריות, פורפורה), אורטיקריה.
מאברי החישה- טינטון, טשטוש ראייה, אובדן טעם, פרוסמיה (כולל שינוי בחוש הריח, ירידה ואובדן ריח), אמבליופיה.
ממערכת גניטורינארית- תפקוד כליות לקוי (רמות מוגברות של קריאטינין או אוריאה).
עם קצב פיתוח ≤0.01%
תגובות אלרגיות -תגובות אנפילקטיות, הלם אנפילקטי (כולל סכנת חיים), אנגיואדמה (כולל בצקת גרון מסכנת חיים).
ממערכת העיכול- קוליטיס פסאודוממברני (במקרים בודדים מסכנת חיים), דלקת כבד (בעיקר כולסטטית).
ממערכת השרירים והשלד- קרע בגיד.
מהצד של העור- תסמונת סטיבנס-ג'ונסון.
מהצד של מערכת העצבים- תגובות פסיכוטיות.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם- טכיאטמיה חדרית (נדיר מאוד), פרפור חדרים ורפרוף ודום לב, בעיקר באנשים הנוטים להפרעות קצב.
מהצד של מדדי מעבדה- עליה או ירידה בהמטוקריט וירידה או עלייה בתכולת אריתרוציטים, לויקוציטוזיס, היפוגליקמיה, ירידה בהמוגלובין, עלייה ברמת הפוספטאז הבסיסי, ALT, AST, בילירובין, חומצת שתן, קריאטינין, אוריאה.
הקשר של שינויים בפרמטרים מעבדתיים אלה עם השימוש במוקסיפלוקסצין לא הוכח.

הוראות מיוחדות לשימוש בתרופה Avelox

במקרה של שימוש משולב בתמיסת עירוי Avelox ובתרופות אחרות למתן תוך ורידי, יש לתת כל אחת מהתרופות הללו בנפרד. מותר להכניס רק תמיסות עירוי שקופות של מוקסיפלוקסצין.
אזהרות מיוחדות ואמצעי זהירות
השימוש בתרופות קווינולון קשור לסיכון אפשרי לפתח התקף. יש להשתמש ב-Moxifloxacin בזהירות בחולים עם מחלת מערכת העצבים המרכזית הגורמת לסף או להוריד את הסף להתקפים. אין לרשום את התרופה לחולים עם אפילפסיה.
בחולים עם ליקוי כבד בינוני, לא מתבצעת התאמת מינון של מוקסיפלוקסצין. השימוש בתרופה בחולים עם ליקוי חמור בכבד (Child-Pugh שלב C) אינו מומלץ עקב חוסר ניסיון קליני מספיק.
בעת שימוש במוקסיפלוקסצין, כמו גם במהלך טיפול עם קווינולונים ומקרולידים אחרים, המרווח עשוי לעלות מעט (עד 1.2% מהרמה ההתחלתית). Q-T. אף אחד מ-9,000 החולים שטופלו במוקסיפלוקסצין לא חווה הארכת מרווחים Q-Tסיבוכים קרדיווסקולריים ומוות. עם זאת, יש להשתמש במוקסיפלוקסצין בזהירות בחולים עם מחלות מולדות או נרכשות הקשורות להארכת Q-T, היפוקלמיה, או קבלת תרופות שעלולות להאט את ההולכה הלבבית (לדוגמה, תרופות אנטי-אריתמיות מסוג Ia (quinidine, procainamide) או תרופות אנטי-אריתמיות מסוג III (amiodarone, sotalol)). דרגת התארכות מרווח Q-Tעלול לעלות עם הגדלת הריכוז של התרופה, לכן אין לחרוג מהמינון המומלץ.
הבטיחות של מוקסיפלוקסצין במהלך ההריון וההנקה לא הוכחה והשימוש בו הוא התווית נגד. כמות קטנה של התרופה מופרשת בחלב אם.
השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולעבוד עם מנגנונים
למרות שמוקסיפלוקסצין לעיתים רחוקות גורם לתופעות לוואי של מערכת העצבים המרכזית, על המטופלים לקבוע את התגובה האישית שלהם לתרופה לפני נהיגה ברכב והזזת מכונות.
יש לזכור כי על רקע הטיפול ב-fluoroquinolones, לרבות moxifloxacin, במיוחד בחולים מבוגרים וחולים המקבלים קורטיקוסטרואידים, עלולים להתפתח דלקת גידים וקרע בגידים. אם מופיעים כאבים וסימני דלקת בגיד במקום הפציעה, מומלץ להפסיק את נטילת התרופה ולהפחית את העומס על הגפה הפגועה.
יש לזכור כי השימוש בתרופות אנטיבקטריאליות רחבות טווח קשור לסיכון לפתח קוליטיס פסאודוממברני. מקרים של קוליטיס פסאודוממברני עם שימוש במוקסיפלוקסצין לא נרשמו, עם זאת, יש צורך לרשום את התרופה בזהירות בחולים שיש להם היסטוריה של שלשולים חמורים במהלך טיפול אנטיביוטי. במקרה של שלשול חמור, יש להפסיק את התרופה ולהתחיל בטיפול מתאים.
במקרים מסוימים, לאחר המנה הראשונה של התרופה, עלולות להתפתח רגישות יתר ותגובות אלרגיות. לעתים רחוקות מאוד, תגובות אלרגיות יכולות להתקדם עד להתפתחות של הלם אנפילקטי, אפילו לאחר המנה הראשונה של התרופה. במקרים כאלה, יש לבטל את המוקסיפלוקסצין ולבצע אמצעים טיפוליים מתאימים (כולל אנטי הלם).
תגובות רגישות לאור צוינו עם קווינולונים, אם כי מוקסיפלוקסצין אינו פוטו-טוקסי. חולים המקבלים את התרופה צריכים להימנע מאור שמש ישיר וקרינה אולטרה סגולה.
יְלָדִים
השימוש במוקסיפלוקסצין בילדים ובני נוער אינו מומלץ, מכיוון שהיעילות והבטיחות של התרופה לא הוכחו בצורה מהימנה.

אינטראקציות תרופתיות של Avelox

סותרי חומצה, מינרלים ומולטי ויטמינים. השימוש המשולב במוקסיפלוקסצין עם נוגדי חומצה, מינרלים ומולטי ויטמינים עלול לגרום לקוי ספיגה של התרופה עקב היווצרות קומפלקסים של קלאט עם הקטיונים הרב-ערכיים הכלולים בתרופות אלו, וזה עלול בתורו להוביל לירידה בריכוזם בפלסמת הדם. לכן, יש ליטול נוגדי חומצה, אנטי-רטרו-ויראליים ותרופות אחרות המכילות סידן, מגנזיום, אלומיניום, ברזל לפחות 4 שעות לפני או שעתיים לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין.
רניטידין
השימוש המשולב של רניטידין ומוקסיפלוקסצין משנה מעט את הספיגה של האחרון.
תכשירים המכילים סידן
בשימוש משולב של מוקסיפלוקסצין עם מינונים גבוהים של תרופות המכילות סידן, לא הייתה השפעה קלינית משמעותית על ספיגת מוקסיפלוקסצין, למעט ירידה קלה בקצב הספיגה.
תיאופילין
Moxifloxacin אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של תיאופילין (ולהיפך), לפיכך, אינו יוצר אינטראקציה עם איזואנזימים תת-סוג 1A2 של ציטוכרום P450.
וורפרין
עם שימוש משולב של מוקסיפלוקסצין עם וורפרין, זמן הפרותרומבין ואינדיקטורים אחרים של קרישת דם אינם משתנים. אבל לפעמים בחולים שקיבלו נוגדי קרישה במקביל עם פלואורוקינולונים, צוינו מקרים של פעילות נוגדת קרישה מוגברת של תרופות אנטי-טרומבוטיות. גורמי סיכון הם נוכחות של מחלות זיהומיות (ותהליך דלקתי נלווה), גיל ומצב כללי של החולה. לכן, במקרה של שימוש משולב בוורפרין ובמוקסיפלוקסצין, יש צורך להתאים את המינון של תרופות אנטי-טרומבוטיות דרך הפה.
אמצעי מניעה דרך הפה
אינטראקציות בין מוקסיפלוקסצין ואמצעי מניעה דרך הפה לא צוינו.
תרופות נוגדות סוכרת
לא הוכחה אינטראקציה קלינית משמעותית בין גליבנקלמיד ומוקסיפלוקסצין.
איטראקונאזול
בשילוב עם moxifloxacin, ה-AUC של itraconazole משתנה מעט. השפעה הדדית משמעותית של תרופות לא זוהתה, לכן, אין צורך לשנות את משטר המינון של אף אחת מהתרופות.
דיגוקסין
הפרמקוקינטיקה של דיגוקסין בהשפעת מוקסיפלוקסצין לא השתנתה ולהיפך.
מוֹרפִין
עם מתן פרנטרלי של מורפיום ומתן פומי בו-זמני של מוקסיפלוקסצין, לא נצפתה ירידה בזמינות הביולוגית של האחרון; הריכוז המקסימלי של מוקסיפלוקסצין בפלזמה מופחת מעט (17%).
אטנולול
הפרמקוקינטיקה של אטנולול משתנה מעט בהשפעת מוקסיפלוקסצין. לאחר נטילת מנה בודדת, ה-AUC של אטנולול עולה ב-4%, וריכוז הפלזמה המקסימלי יורד ב-10%.
פרובנציד
פרובנסיד אינו משפיע על הפינוי הכולל והכליתי של מוקסיפלוקסצין, ולכן אין צורך בהתאמת מינון במקרה של שימוש משולב.
תמיסת העירוי של מוקסיפולוקסצין אינה תואמת לתמיסות של נתרן כלורי 10% ו-20%, נתרן ביקרבונט 4.2% ו-8.4%. אין לתת את התרופה בו זמנית עם אנטיביוטיקה אחרת.

מנת יתר של התרופה Avelox, תסמינים וטיפול

לא צוינו תופעות לוואי בשימוש ב-Avelox במתנדבים בריאים במינונים בודדים של עד 1.2 גרם או במינון של 600 מ"ג ליום למשך 10 ימים.
במקרה של מנת יתר, מתבצע טיפול סימפטומטי בשילוב עם ניטור א.ק.ג. בהתאם למצב הקליני. השימוש בפחם פעיל מומלץ רק במקרה של מנת יתר של מוקסיפלוקסצין בצורת טבליות, בשלב מוקדם הוא מונע חשיפה מערכתית של מוקסיפלוקסצין. לאחר מתן תוך ורידי, פחם פעיל מפחית מעט (ב-20%) את החשיפה המערכתית של התרופה.

תנאי אחסון של התרופה Avelox

במקום יבש וחשוך בטמפרטורה של 8-25 מעלות צלזיוס. אל תקפא.

רשימת בתי המרקחת שבהם אתה יכול לקנות Avelox:

סנט פטרסבורג

Avelox היא תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים. החומר הפעיל הוא מוקסיפלוקסצין.

תרופה אנטיבקטריאלית מסדרת פלורוקינולונים עם קשת פעולה רחבה. ההשפעה החיידקית של התרופה נובעת מעיכוב של טופואיזומראזות חיידקיות II ו- IV, מה שמוביל לשיבוש הביוסינתזה של ה-DNA של התא החיידקי ולמותו.

הפעילות של מוקסיפלוקסצין תלויה בריכוזו בפלסמה בדם: הריכוזים המינימליים של חיידקי החיידקים תואמים את המינימום בקטריוסטטי. מנגנוני העמידות של מיקרואורגניזמים המשביתים פניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים וטטרציקלינים אינם משפיעים על היעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין.

עמידות צולבת בין התרופה Avelox לאנטיביוטיקה הרשומה אינה מצוינת. גם לא היו מקרים של עמידות לפלסמיד.

זמין בצורה של טבליות מצופות ותמיסה לחליטה. החומר הפעיל הוא מוקסיפלוקסצין: בטבליה אחת Avelox ו-250 מ"ל תמיסה - 400 מ"ג.

חומרי עזר לטבליות: לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, נתרן קרוסקרמלוז, מגנזיום סטארט, היפרומלוז, תחמוצת ברזל צהובה, מאקרוגול 4000, טיטניום דו חמצני.

רכיבי עזר של התמיסה: חומצה הידרוכלורית 1M, נתרן כלורי, תמיסת נתרן הידרוקסיד 2M, מים להזרקה.

Avelox in vitro פעיל נגד מגוון רחב של חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים, אנאירובים, מיקרואורגניזמים לא טיפוסיים ועמידים לחומצות (לדוגמה, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), כמו גם מיקרואורגניזמים עמידים בפני אנטיביוטיקה של מקרולידים ו-β-lactam.

פחות פעיל נגד Staphylococcus aureus (זנים עמידים ל-methicillin/ofloxacin)*, Staphylococcus epidermidis (זנים עמידים ל-methicillin/ofloxacin)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia homonacia, Neinotrophoescia.

אינדיקציות לשימוש

מה עוזר ל-Avelox? על פי ההוראות, התרופה נקבעת במקרים הבאים:

סינוסיטיס חריפה;
דלקת ריאות הנרכשת בקהילה (כולל אלה הנגרמות על ידי זנים של מיקרואורגניזמים בעלי עמידות מרובה לאנטיביוטיקה*);
החמרה של ברונכיטיס כרונית;
זיהומים לא מסובכים של העור והרקמות הרכות;
זיהומים מסובכים בעור ובמבנים תת עוריים (כולל כף רגל סוכרתית נגועה);
זיהומים תוך-בטניים מסובכים, כולל זיהומים פולימקרוביאלים, כולל. מורסות תוך פריטונאליות;
מחלות דלקתיות לא מסובכות של אברי האגן (כולל דלקת סלפינג ואנדומטריטיס).

* - Streptococcus pneumoniae עם עמידות מרובה לאנטיביוטיקה כולל זנים עמידים בפניצילין וזנים עמידים לשתי אנטיביוטיקה או יותר מקבוצות כגון פניצילינים (בריכוז מעכב מינימלי ≥2 מ"ג/מ"ל), צפלוספורינים מהדור השני (צפורוקסים), מקרולידים, טטרציקלינים. ו-trimethoprim/sulfamethoxazole.

הוראות שימוש Avelox 400 מ"ג, מינון

תוך ורידי

Avelox ניתנת לווריד במינון של 400 מ"ג פעם ביום.

זה רציונלי להשתמש בסכימה של שלב של טיפול תרופתי, מה שמרמז כי לאחר 3-4 ימים של עירוי תוך ורידי, הם עוברים לצריכת טבליות של חומר אנטיבקטריאלי.

עבור חולים מקבוצת הגיל המבוגרת, לא מתבצעת התאמת מינון.

טבליות Avelox 400 מ"ג

ניתן ליטול טבליות בכל שעה ביום, ללא קשר לצריכת מזון, בליעה שלמות. מומלצת קבלת פנים במקביל.

המינון הסטנדרטי, על פי הוראות השימוש, הוא טבליה אחת של Avelox 400 מ"ג פעם ביום. מהלך הטיפול בהחמרה של ברונכיטיס כרונית - 5 ימים, דלקת ריאות נרכשת בקהילה - 10 ימים, סינוסיטיס חריפה, זיהומים של העור והרקמות הרכות - 7 ימים.

לא נדרש שינוי במשטר המינון בחולים קשישים, עם אי ספיקת כבד (קבוצות A, B בסולם Child-Puge) ו/או כליות (כולל עם CC פחות מ-30 מ"ל/דקה/1.73 מ"ר).

תופעות לוואי

ההוראה מזהירה מפני האפשרות לפתח את תופעות הלוואי הבאות בעת רישום Avelox 400:

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - כאבי בטן, דיספפסיה (כולל גזים, בחילות, הקאות, עצירות, שלשול), פעילות מוגברת של טרנסמינאזות "כבד"; לעיתים רחוקות - יובש בפה, קנדידה של רירית הפה, אנורקסיה, סטומטיטיס, גלוסיטיס, גמא-גלוטמין טרנספראז מוגבר; לעיתים רחוקות ביותר - דלקת קיבה, שינוי צבע של הלשון, דיספאגיה, צהבת חולפת.
ממערכת העצבים: לעתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעיתים רחוקות - אסתניה, נדודי שינה או נמנום, עצבנות, חרדה, רעד, פרסתזיה; לעתים רחוקות ביותר - הזיות, דה-פרסונליזציה, טונוס שרירים מוגבר, פגיעה בקואורדינציה של תנועות, תסיסה, אמנזיה, אפזיה, חוסר רגישות רגשית, הפרעות שינה, הפרעות בדיבור, הפרעות בתהליכים קוגניטיביים, היפסטזיה, עוויתות, בלבול, דיכאון.
מהחושים: לעתים קרובות - שינוי בטעם; לעיתים רחוקות ביותר - ליקוי ראייה, אמבליופיה, אובדן רגישות לטעם, פרוסמיה.
מהצד של ה-CCC: לעיתים רחוקות - טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר, דפיקות לב, כאבים בחזה, הארכת מרווח Q-T; נדיר ביותר - ירידה בלחץ הדם, הרחבת כלי דם,
ממערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה; נדיר ביותר - אסתמה הסימפונות.
ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה; לעיתים רחוקות ביותר - כאבי גב, כאבים ברגליים, דלקת פרקים, גידים.
ממערכת גניטורינארית: לעיתים רחוקות - קנדידה בנרתיק, דלקת נרתיק; לעיתים רחוקות ביותר - כאבים בבטן התחתונה, נפיחות בפנים, בצקת היקפית, פגיעה בתפקוד הכליות.
תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - פריחה, גירוד; לעתים רחוקות ביותר - אורטיקריה, הלם אנפילקטי.
תגובות מקומיות: לעתים קרובות - נפיחות, דלקת, כאב במקום ההזרקה; לעתים רחוקות - פלביטיס.
אינדיקטורים מעבדתיים: לעיתים רחוקות - לויקופניה, זמן פרוטרומבין מוגבר, אאוזינופיליה, טרומבוציטוזיס, פעילות עמילאז מוגברת; לעיתים נדירות ביותר - ירידה בריכוז הטרומבופלסטין, ירידה בזמן הפרותרומבין, טרומבוציטופניה, אנמיה, היפרגליקמיה, היפרליפידמיה, היפראוריצמיה, פעילות מוגברת של LDH. הקשר עם נטילת התרופה לא הוכח: עלייה או ירידה בהמטוקריט, לויקוציטוזיס, אריתרוציטוזה או אריתרופניה, ירידה בריכוז הגלוקוז, Hb, אוריאה, עלייה בפעילות הפוספטאז הבסיסי.
אחר: לעיתים רחוקות - קנדידה, אי נוחות כללית, הזעה.

התוויות נגד

התווית נגד Avelox במקרים הבאים:

הנקה.
הריון בכל עת.
אי סבילות לחומר הפעיל או למרכיבים אחרים של התרופה.
גיל פחות מ-18 שנים.

אם מתרחש כאב במפרקים או בגידים בזמן נטילת Avelox, התרופה מבוטלת כדי למנוע קרע בגידים.

בחולים עם אפילפסיה, מתן התרופה עלול לעורר עוויתות.

עם התפתחות שלשול חמור על רקע הקבלה, התרופה מבוטלת.

מנת יתר

בשימוש חד פעמי בתרופה במינון של עד 1200 מ"ג או כשהיא חודרת לגוף במינונים שאינם עולים על 600 מ"ג, לא נרשמו תופעות לוואי במשך 10 ימים.

במקרה של מנת יתר, יש צורך ללמוד היטב את התמונה הקלינית של מצבו של המטופל ולקבוע טיפול תומך סימפטומטי בשילוב עם ניטור א.ק.ג.

נטילת פחם פעיל מיד לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין מונעת לעיתים קרובות חשיפה מופרזת לתרופה סיסטמית במקרה של מנת יתר.

אנלוגים של Avelox 400 מ"ג, מחיר בבתי מרקחת

במידת הצורך, אתה יכול להחליף את Avelox באנלוג של החומר הפעיל - אלו הן תרופות:

Vigamox;
מוקסימק;
מוקסין;
מוקסיפלוקסצין הידרוכלוריד;
פלבילוקס.

אנלוגים לפי קוד ATX:

Aquamox,
מקסיפלוקס,
מוקסיפלוקסצין,
מופלקסיה.

בעת בחירת אנלוגים, חשוב להבין כי הוראות השימוש של Avelox 400mg, מחיר וסקירות, אינן חלות על תרופות בעלות פעולה דומה. חשוב להתייעץ עם רופא ולא לבצע החלפה עצמאית של התרופה.

מחיר בבתי מרקחת במוסקבה וברוסיה: טבליות Avelox 400 מ"ג 5 יח'. - מ-644 rkbl, מחיר תמיסה לחליטות 1.6 מ"ג/מ"ל 250 מ"ל 4 יח'. - מ 9515 רובל, לפי 572 בתי מרקחת.

יש לאחסן טבליות הרחק מהישג ידם של ילדים, במקום יבש בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 5 שנים.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת - במרשם רופא.

Avelox, ההוראה מתארת כיצד תרופה של כיוון טיפולי רחב, אשר יש תכונות חיידקיות ואנטיבקטריאליות.

מוצר רפואי זה של היצרן באייר, שהמרכיב הפעיל העיקרי בו הוא מוקסיפלוקסצין, רגיש למגוון מיקרואורגניזמים גרם חיוביים וגרם שליליים החודרים לגוף האדם.

במאמר זה, נבחן מדוע רופאים רושמים את Avelox, כולל הוראות שימוש, אנלוגים ומחירים לתרופה זו בבתי מרקחת. ניתן לקרוא ביקורות אמיתיות על אנשים שכבר השתמשו ב-Avelox בתגובות.

הרכב וצורת השחרור

Avelox זמין בצורה של טבליות מצופות ותמיסת עירוי.

טבליה אחת מכילה מוקסיפלוקסצין הידרוכלוריד - 436.8 מ"ג + חומרי עזר (תאית מיקרו-גבישית, מגנזיום stearate, תחמוצת ברזל צהובה, טיטניום דו חמצני, תחמוצת ברזל אדומה, לקטוז מונוהידראט, קרוסקרמלוז נתרן, היפרומלוז, מאקרוגול 4000).

קבוצה קלינית ותרופתית: תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים.

אינדיקציות לשימוש

אינדיקציות למינוי Avelox הן המחלות והמצבים הבאים:

סינוסיטיס חריפה.
החמרה של ברונכיטיס כרונית.
זיהומים לא מסובכים של מבנים תת עוריים ועור.
זיהומים מסובכים של מבנים תת עוריים ועור (כולל כף רגל סוכרתית נגועה).
זיהומים תוך-בטניים ופולי-מיקרוביאליים מסובכים (כולל מורסות תוך-בטניות).
תהליכים דלקתיים לא פשוטים באיברי האגן (כולל אנדומטריטיס ו-salpingitis).
דלקת ריאות הנרכשת בקהילה הנגרמת על ידי זנים עמידים לאנטיביוטיקה של מיקרואורגניזמים.

השפעה פרמקולוגית

על פי ההוראות, Avelox היא תרופה אנטיבקטריאלית השייכת לקבוצת הפלואורוקווינולונים ובעלת קשת פעולה רחבה. החומר הפעיל של התרופה פעיל נגד:

חיידקים גראם חיוביים;
חיידקים גראם שליליים;
מיקרואורגניזמים אנאירוביים;
חיידקים עמידים לחומצה;
חיידקים בצורות לא טיפוסיות.

תכונות קוטל החיידקים של התרופה נובעות מעיכוב הפעילות האנזימטית של טופואיזומראזים חיידקיים II ו-IV, האחראים על רבייה עצמית, תיקון (יכולת התאים לתקן נזקים כימיים ושברים במולקולות DNA) ותעתוק DNA ( העברת מידע גנטי מ-DNA ל-RNA). כדי להרוס תאים מיקרוביאליים, יש צורך לשבש את הביוסינתזה של ה-DNA שלהם.

הוראות לשימוש

על פי הוראות השימוש, Avelox נקבע למבוגרים בתוך 400 מ"ג פעם אחת ביום. יש ליטול טבליות בלי ללעוס, לשתות הרבה מים, ללא קשר לארוחה. אין לחרוג מהמינון המומלץ.

משך הטיפול הממוצע:

זיהומים מסובכים של רקמות רכות - 7-21 ימים;
זיהומים בבטן 5-14 ימים;
ברונכיטיס כרונית בתקופת החמרה - 5 ימים;
דלקת ריאות הנרכשת בקהילה (אנטיביוטיקה פרנטרלית + דרך הפה) - 7-14 ימים.

משך הטיפול המרבי ב-Avelox יכול להגיע ל-21 יום.

התוויות נגד

אתה לא יכול להשתמש בתרופה במקרים כאלה:

עם היפוקלמיה;
עם ברדיקרדיה;
הפרעות קצב;
עם אי סבילות ללקטוז;
בנוכחות מחלות כבד חמורות;
ילדים מתחת לגיל 18, עקב מחקר לא מספיק;
עם אלרגיות למרכיבי התרופה, אנטיביוטיקה מסדרה זו;
במהלך ההריון וההנקה;
אי ספיקת לב (שיבוש של החדר הימני);
עם מחלות לב מולדות או נרכשות, המלוות בהארכה של מרווח QT.

הגש בקשה בזהירות:

באיסכמיה חריפה של שריר הלב;
שחמת הכבד;
עם פסיכוזות, מחלות נפש אחרות, מחלות של מערכת העצבים המרכזית;
בשילוב עם תרופות המשפיעות על פעילות הלב.

תופעות לוואי

ההוראות עבור Avelox מצביעות על ההשלכות השליליות הבאות:

גירוד, פריחות בעור;
חולשה כללית, נפיחות;
היפרגליקמיה, היפרליפידמיה, היפראוריצמיה;
בחילות, הקאות, כאבי בטן, הפרעות טעם, סטומטיטיס, שלשולים;
כאבי גב, כאבי שרירים ומפרקים, דלקת גידים, קרע בגיד;
קצב לב מוגבר, כאבים בחזה, דפיקות לב, לחץ דם מוגבר;
סחרחורת, הפרעות שינה, דיכאון, חרדה, בלבול, חולשה כללית.

הוכח בניסוי כי מתן התרופה במינונים של 1200 מ"ג ויותר פעם אחת למשך 10 ימים אינו מלווה בסימנים קליניים של שיכרון.

האנלוגים של Avelox

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:

Vigamox;
מוקסימק;
מוקסין;
מוקסיפלוקסצין;
מוקסיפור;
פלבילוקס.

במאמר זה, נבחן למה רופאים רושמים, כולל הוראות שימוש, אנלוגים ומחירים לתרופה זו בבתי מרקחת. ביקורות אמיתיות של אנשים שכבר השתמשו בו ניתן לקרוא בתגובות.

תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים

חומר פעיל

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טבליות מצופות סרט ורוד, מאט, מוארך, דו קמור, משופע, חרוט עם "BAYER" בצד אחד ו"M400" בצד השני.

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית - 136 מ"ג, נתרן קרוסקרמלוז - 32 מ"ג, לקטוז מונוהידראט - 68 מ"ג, מגנזיום סטארט - 6 מ"ג.

הרכב מעטפת הסרט:היפרומלוז - 9-12.6 מ"ג, תחמוצת צבע ברזל אדום - 300-420 מק"ג, מאקרוגול 4000 - 3-4.2 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 2.7-3.78 מ"ג.

5 חתיכות. - שלפוחיות (1) - חבילות קרטון.
5 חתיכות. - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון.
7 יחידות. - שלפוחיות (1) - חבילות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

ריכוזי החיידקים המינימליים של התרופה דומים בדרך כלל ל-MIC שלה.

מנגנוני התנגדות

המנגנונים המובילים להתפתחות עמידות בפניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים ואינם משפיעים על הפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין. לא נצפתה עמידות צולבת בין קבוצות אלה של תרופות אנטיבקטריאליות ומוקסיפלוקסצין. גם לא נצפו מקרים של עמידות לפלסמיד עד כה. התדירות הכוללת של התפתחות התנגדות נמוכה מאוד (10 -7 -10 -10). עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות באמצעות מוטציות מרובות. חשיפה חוזרת של מוקסיפלוקסצין למיקרואורגניזמים בריכוזים מתחת ל-MIC מלווה בעלייה קלה בלבד. דווחו מקרים של עמידות צולבת לקינולונים. עם זאת, חלק מאורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים העמידים לקינולונים אחרים נשארים רגישים למוקסיפלוקסצין.

הוכח שהוספת קבוצת מתוקסי בעמדה C8 למבנה של מולקולת המוקסיפלוקסצין מגבירה את הפעילות של מוקסיפלוקסצין ומפחיתה את היווצרותם של זנים מוטנטים עמידים של חיידקים גרם חיוביים. הוספת קבוצת ביציקלואמין בעמדה C7 מונעת התפתחות של זרימה פעילה, מנגנון העמידות לפלורוקינולונים.

מוקסיפלוקסצין פעיל במבחנה נגד מגוון רחב של מיקרואורגניזמים גרם שליליים וגרם חיוביים, אנאירובים, חיידקים מהירי חומצה וחיידקים לא טיפוסיים כגון Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., כמו גם חיידקים עמידים בפני בטא- אנטיביוטיקה לקטם ומקרולידים.

השפעה על מיקרופלורה של המעי האנושי

בשני מחקרים שנערכו על מתנדבים, צוינו השינויים הבאים במיקרופלורה של המעי לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין: ירידה בריכוזים של Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., ו- anaerobes Bifidobacterium spp. ., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. שינויים אלו היו הפיכים תוך שבועיים. לא נמצאו רעלנים מסוג Clostridium difficile.

בדיקת רגישות במבחנה

ספקטרום הפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין כולל את המיקרואורגניזמים הבאים:

רָגִישׁ	רגיש במידה בינונית	התנגדות
*גרם חיובי*
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae * (כולל זנים עמידים לפניצילין וזנים בעלי עמידות לאנטיביוטיקה מרובה), וכן זנים עמידים לשתי אנטיביוטיקות או יותר, כגון פניצילין (MIC ≥ 2 מיקרוגרם/מ"ל), צפלוספורינים מהדור השני (לדוגמה,), מקרולידים, טטרציקלינים, טרימתופרים/סולפאמתוקסאזול
Streptococcus pyogenes (קבוצה A)*
קבוצת Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus ו-S. intermedius*)
קבוצת Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (זנים רגישים למתיצילין)*		Staphylococcus aureus (זנים עמידים ל-methicillin/ofloxacin)**
Coagulase-negative Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. hemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), זנים רגישים למתיצילין		Coagulase-negative Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. hemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), זנים עמידים למתיצילין
	Enterococcus faecalis* (רק זנים רגישים לג'נטמיצין)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
גראם שלילי
Haemophilus influenzae (כולל β-lactamase וזנים שאינם מייצרים β-lactamase)*
Haemophilus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (כולל זנים המייצרים β-lactamase ולא-β-lactamase)*
שעלת bordetella
Legionella pneumophila	אי קולי*
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter Freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	פרוטאוס מירביליס*
פרוטאוס וולגריס
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	פרובידנס spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
אנאירובים
	Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasoni, B. thetaiotaomicron, B. ovatus, B. uniformis, B. vulgaris)
Fusobacterium spp.
	פפטוסטרפטוקוקוס spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
לֹא טִיפּוּסִי
Chlamydia pneumoniae*
כלמידיה טרכומטיס*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* הרגישות למוקסיפלוקסצין מאושרת על ידי נתונים קליניים.

** השימוש בתרופה אינו מומלץ לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי זנים של Staphylococcus aureus עמידים למתיצילין (MRSA). במקרה של חשד לזיהומים או אישורים הנגרמים על ידי MRSA, יש להתחיל טיפול בתרופות אנטיבקטריאליות מתאימות.

עבור זנים מסוימים, התפשטות ההתנגדות הנרכשת עשויה להשתנות לפי אזור גיאוגרפי ולאורך זמן. בהקשר זה, רצוי לקבל מידע מקומי על עמידות בעת בדיקת רגישות של זן, במיוחד כאשר מטפלים בזיהומים קשים.

אם בחולים העוברים טיפול בבית חולים, ערך ה-AUC/MIC 90 עולה על 125, ו-Cmax/MIC 90 הוא בטווח של 8-10, אז זה מרמז על שיפור קליני. במרפאות חוץ, הערכים של פרמטרים פונדקאיים אלה בדרך כלל נמוכים יותר: AUC / MIC 90 > 30-40.

* AUIC - שטח מתחת לעקומה המעכבת (יחס AUC/MIC 90).

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, מוקסיפלוקסצין נספג במהירות וכמעט מלאה. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ-91%.

הפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין במינון של 50 עד 1200 מ"ג פעם אחת, כמו גם 600 מ"ג ליום למשך 10 ימים, היא ליניארית.

לאחר מנה בודדת של מוקסיפלוקסצין במינון של 400 מ"ג, ה-Cmax בדם מגיע תוך 0.5-4 שעות והוא 3.1 מ"ג לליטר. לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין במינון של 400 מ"ג פעם ביום, C ss max ו- C ss min הם 3.2 מ"ג לליטר ו-0.6 מ"ג לליטר, בהתאמה.

כאשר נוטלים מוקסיפלוקסצין עם מזון, ישנה עלייה קלה בזמן להגיע ל-C max (בשעתיים) וירידה קלה ב-C max (כ-16%), בעוד משך הספיגה אינו משתנה. עם זאת, לנתונים אלו אין משמעות קלינית, וניתן להשתמש בתרופה ללא קשר לצריכת המזון.

הפצה

מצב שיווי המשקל מושג תוך 3 ימים. הקישור לחלבוני הדם (בעיקר עם) הוא כ-45%. מוקסיפלוקסצין מופץ במהירות באיברים וברקמות. V d הוא בערך 2 ליטר/ק"ג.

ריכוזים גבוהים של מוקסיפלוקסצין, העולים על אלו שב-, נוצרים ברקמת הריאה (כולל בנוזל האפיתל, מקרופאגים אלביאולריים), בסינוסים האףיים (הסינוסים המקסילריים והאתמואידים), בפוליפים באף, במוקדי הדלקת (בתוכן שלפוחיות עם נגעים בעור). בנוזל הביניים וברוק, מוקסיפלוקסצין נקבע בצורה חופשית, לא קשורה לחלבונים, בריכוז גבוה יותר מאשר בפלזמה. בנוסף, ריכוזים גבוהים של מוקסיפלוקסצין נקבעים ברקמות של איברי הבטן, נוזל הצפק, וגם ברקמות של איברי המין הנשיים.

חילוף חומרים

מוקסיפלוקסצין עובר טרנספורמציה ביולוגית של השלב השני ומופרש מהגוף על ידי הכליות, כמו גם דרך המעיים, הן ללא שינוי והן בצורה של תרכובות סולפו לא פעילות (M1) וגלוקורונידים (M2). מוקסיפלוקסצין אינו עובר טרנספורמציה ביולוגית על ידי מערכת הציטוכרום P450 המיקרוזומלית. מטבוליטים M1 ו-M2 נמצאים בפלזמה בריכוזים נמוכים מהתרכובת האב. על פי תוצאות מחקרים פרה-קליניים, הוכח שלמטבוליטים אלו אין השפעה שלילית על הגוף מבחינת בטיחות וסבילות.

רבייה

T 1/2 הוא כ-12 שעות. הפינוי הכולל הממוצע לאחר נטילת התרופה דרך הפה במינון של 400 מ"ג הוא 179-246 מ"ל לדקה. פינוי כליות הוא 24-53 מ"ל לדקה. זה מצביע על ספיגה חוזרת חלקית של התרופה.

מאזן המסה של תרכובת האם ומטבוליטים שלב 2 הוא כ-96-98%, מה שמצביע על היעדר מטבוליזם חמצוני. כ-22% ממנה בודדת (400 מ"ג) מופרשים ללא שינוי על ידי הכליות, כ-26% - דרך המעיים.

פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים

במחקר על הפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בגברים ונשים, נמצאו הבדלים של 33% במונחים של AUC ו-Cmax. ספיגת מוקסיפלוקסצין הייתה בלתי תלויה במין. הבדלים ב-AUC ו-Cmax נבעו מהבדלים במשקל הגוף ולא ממין ואינם נחשבים מובהקים מבחינה קלינית.

לא היו הבדלים מובהקים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים מקבוצות אתניות שונות וגילאים שונים.

מחקרים פרמקוקינטיים של מוקסיפלוקסצין בילדים לא נערכו.

לא היו שינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל עם CC<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

לא היו הבדלים משמעותיים בריכוז מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כבד לקוי (Child-Pugh class A ו-B) בהשוואה למתנדבים בריאים וחולים עם תפקוד כבד תקין.

אינדיקציות

מחלות זיהומיות ודלקתיות במבוגרים הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה:

סינוסיטיס חריפה;
החמרה של ברונכיטיס כרונית;
דלקת ריאות הנרכשת בקהילה (כולל אלה הנגרמות על ידי זנים של מיקרואורגניזמים בעלי עמידות מרובה לאנטיביוטיקה*);
זיהומים לא מסובכים של העור והרקמות הרכות;
זיהומים מסובכים בעור ובמבנים תת עוריים (כולל כף רגל סוכרתית נגועה);
זיהומים תוך-בטניים מסובכים, כולל זיהומים פולימקרוביאלים, כולל. מורסות תוך פריטונאליות;
מחלות דלקתיות לא מסובכות של אברי האגן (כולל דלקת סלפינג ואנדומטריטיס).

* Streptococcus pneumoniae עמיד למגוון תרופות כולל זנים עמידים בפניצילין וזנים עמידים לשתי או יותר אנטיביוטיקה מקבוצות כגון פניצילינים (MIC ≥2 mg/mL), צפלוספורינים מהדור השני (cefuroxime), מקרולידים, טטרציקלינים וטרימתו-סולפזול/טרימתו-סולפאזול.

יש לקחת בחשבון את ההנחיות הרשמיות העדכניות לגבי הכללים לשימוש בחומרים אנטיבקטריאליים.

התוויות נגד

היסטוריה של פתולוגיית גידים שהתפתחה כתוצאה מטיפול באנטיביוטיקה של קווינולון;
במחקרים פרה-קליניים וקליניים, לאחר מתן מוקסיפלוקסצין, נצפה שינוי בפרמטרים האלקטרו-פיזיולוגיים של הלב, המתבטא בהארכת מרווח ה-QT. בהקשר זה, השימוש במוקסיפלוקסצין אסור בחולים מהקטגוריות הבאות: הארכה מתועדת מולדת או נרכשת של מרווח QT, הפרעות אלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה לא מתוקנת; ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית; אי ספיקת לב משמעותית מבחינה קלינית עם חלק פליטה מופחת של החדר השמאלי; היסטוריה של הפרעות קצב מלוות בתסמינים קליניים;
אין להשתמש ב-moxifloxacin עם תרופות אחרות שמאריכות את מרווח ה-QT;
בשל נוכחות לקטוז בתכשיר, מתן זה אינו התווית במקרה של אי סבילות מולדת ללקטוז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (לטבליות);
בשל המספר המצומצם של נתונים קליניים, השימוש במוקסיפלוקסצין אסור בחולים עם תפקוד כבד לקוי (Child-Pugh class C) וחולים עם עלייה בטרנסאמינאזות של יותר מפי 5 ULN;
הֵרָיוֹן;
הנקה (הנקה);
גיל עד 18 שנים;
רגישות יתר למוקסיפלוקסצין, לקינולונים אחרים או לכל מרכיב אחר של התרופה.

עם זְהִירוּתיש לרשום את התרופה למחלות של מערכת העצבים המרכזית (כולל מחלות החשודות כמערבות את מערכת העצבים המרכזית), נטייה להופעת התקפים והפחתת הסף למוכנות לעווית; בחולים עם פסיכוזה ו/או מחלות פסיכיאטריות בהיסטוריה; בחולים עם מצבים בעלי פוטנציאל הפרעות קצב כמו איסכמיה חריפה בשריר הלב ודום לב, במיוחד בנשים ובמטופלים מבוגרים; עם מיאסטניה גרביס; עם שחמת הכבד; כאשר נלקח בו זמנית עם תרופות המפחיתות את תכולת האשלגן; בחולים עם נטייה גנטית או מחסור ממשי של גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז.

מִנוּן

התרופה נקבעת דרך הפה 400 מ"ג פעם אחת ביום. יש ליטול טבליות בלי ללעוס, לשתות הרבה מים, ללא קשר לארוחה. אין לחרוג מהמינון המומלץ.

משך הטיפול ב-Avelox כאשר הוא נלקח דרך הפה נקבע על פי חומרת הזיהום וההשפעה הקלינית והוא: החמרה של ברונכיטיס כרונית- 5-10 ימים; בְּ- דלקת ריאות הנרכשת בקהילהמשך הזמן הכולל של טיפול שלב (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) - 7-14 ימים, תחילה ב/in, ואז בפנים, או 10 ימים בפנים; בְּ- סינוסיטיס חריפה ודלקות עור ורקמות רכות לא פשוטות- 7 ימים; בְּ- זיהומים מסובכים של העור והרקמות התת עוריותמשך הזמן הכולל של טיפול צעד (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) הוא 7-21 ימים; בְּ- זיהומים תוך-בטניים מסובכיםמשך הטיפול ההדרגתי הכולל (ב/ בהחדרת התרופה, ואחריו מתן דרך הפה) הוא 5-14 ימים; בְּ- מחלות דלקתיות לא פשוטות של איברי האגן - 14 ימים.

משך הטיפול ב-Avelox יכול להגיע ל-21 יום.

שינויים במשטר המינון מטופלים מבוגריםלא דרוש.

היעילות והבטיחות של מוקסיפלוקסצין ב ילדים ובני נוערלא מותקן.

חולים עם תפקוד כבד לקוישינויים במשטר המינון אינם נדרשים.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל אלה עם אי ספיקת כליות חמורה עם CC ≤30 מ"ל/דקה / 1.73 מ"ר), כמו גם בחולים בדיאליזה מתמשכת ודיאליזה צפקית אמבולטורית ארוכת טווח, אין צורך בשינוי במשטר המינון.

בחולים מקבוצות אתניות שונות, אין צורך בשינוי במשטר המינון.

תופעות לוואי

בכל קבוצת תדירות, תגובות לוואי של תרופות רשומות בסדר יורד של מובהקות. קביעת תדירות התגובות השליליות: לעתים קרובות (מ-1/100 ≥<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

זיהומים:לעתים קרובות - זיהומים פטרייתיים.

מהמערכת ההמטופואטית:לעיתים רחוקות - אנמיה, לויקופניה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה, טרומבוציטמיה, הארכת זמן הפרותרומבין / עלייה ב-INR; לעתים רחוקות - שינוי בריכוז הטרומבופלסטין; לעיתים רחוקות מאוד - עלייה בריכוז הפרותרומבין / ירידה ב-INR.

ממערכת החיסון:לעתים רחוקות - תגובות אלרגיות, אורטיקריה, גירוד, פריחה, אאוזינופיליה; לעיתים רחוקות - תגובות אנפילקטיות/אנפילקטאיות, אנגיואדמה, כולל בצקת גרון (עלולה לסכן חיים); לעיתים רחוקות מאוד - הלם אנפילקטי / אנפילקטאידי (כולל סכנת חיים שעלולה להיות).

מהצד של ההחלפה חומרים:לעתים רחוקות - היפרליפידמיה; לעתים רחוקות - היפרגליקמיה, היפראוריצמיה; לעתים רחוקות מאוד - היפוגליקמיה.

הפרעות נפשיות:לעתים רחוקות - חרדה, תגובתיות יתר פסיכומוטורית, תסיסה; לעתים רחוקות - רגישות רגשית, דיכאון ( במקרים נדירים מאוד, תיתכן התנהגות עם נטייה לפגיעה עצמית, כגון מחשבות אובדניות או ניסיונות אובדניים. ), הזיות; לעתים רחוקות מאוד - דה-פרסונליזציה, תגובות פסיכוטיות ( יכול להתבטא בהתנהגות עם נטייה לפגיעה עצמית, כגון מחשבות אובדניות או ניסיונות אובדניים).

ממערכת העצבים:לעתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות - paresthesia, disesthesia, הפרעות טעם (כולל במקרים נדירים מאוד ageusia), בלבול, חוסר התמצאות, הפרעות שינה, רעד, ורטיגו, נמנום; לעיתים רחוקות - היפותזיה, פגיעה בחוש הריח (כולל אנוסמיה), חלומות לא טיפוסיים, פגיעה בקואורדינציה (כולל הפרעה בהליכה עקב סחרחורת או ורטיגו, במקרים נדירים מאוד מובילים לפציעות עקב נפילות, במיוחד בחולים קשישים) , עוויתות עם ביטויים קליניים שונים (כולל התקפי "גראנד מאל"), הפרעות קשב, הפרעות דיבור, אמנזיה, נוירופתיה היקפית, פולינוירופתיה; לעתים רחוקות מאוד - היפראסתזיה.

מהצד של איבר הראייה:לעתים רחוקות - ליקוי ראייה (במיוחד עם תגובות ממערכת העצבים המרכזית); לעיתים רחוקות מאוד - אובדן ראייה חולף (במיוחד עם תגובות ממערכת העצבים המרכזית).

מאבר השמיעה:לעיתים רחוקות - טינטון, ליקוי שמיעה, כולל חירשות (בדרך כלל הפיך).

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעתים קרובות - הארכה של מרווח QT בחולים עם היפוקלמיה נלווית; לעתים רחוקות - הארכה של מרווח QT, דפיקות לב, טכיקרדיה, הרחבת כלי דם; לעיתים רחוקות - לחץ דם מוגבר, ירידה בלחץ הדם, התעלפות, טכי-קצב חדריות; לעיתים רחוקות מאוד - הפרעות קצב לא ספציפיות, טכיקרדיה חדרית פולימורפית (סוג פירואט), דום לב (בעיקר אצל אנשים עם מצבים בעלי נטייה להפרעות קצב, כגון ברדיקרדיה משמעותית קלינית, איסכמיה חריפה של שריר הלב).

ממערכת הנשימה:לעיתים רחוקות - קוצר נשימה, כולל מצב אסתמטי.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות - בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים; לעתים רחוקות - תיאבון מופחת וצריכת מזון מופחתת, עצירות, דיספפסיה, גזים, גסטרואנטריטיס (למעט גסטרואנטריטיס שוחקת), פעילות עמילאז מוגברת; לעיתים רחוקות - דיספאגיה, דלקת סטומטיטיס, קוליטיס פסאודוממברני (במקרים נדירים מאוד, הקשורים לסיבוכים מסכני חיים).

מהצד של הכבד ודרכי המרה:לעתים קרובות - פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד; לעתים רחוקות - תפקוד כבד לא תקין (כולל פעילות מוגברת של LDH), ריכוז בילירובין מוגבר, פעילות מוגברת של GGT ופוספטאז אלקליין; לעתים רחוקות - צהבת, הפטיטיס (בעיקר כולסטטי); לעיתים נדירות - הפטיטיס פולמיננטי, שעלול להוביל לאי ספיקת כבד מסכן חיים (כולל מקרים קטלניים).

מהצד של העור:לעיתים נדירות - תגובות עור שוריות, כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נמק אפידרמיס רעיל (עלול לסכן חיים).

ממערכת השרירים והשלד:לעתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה; לעתים רחוקות - דלקת גידים, טונוס שרירים מוגבר והתכווצויות, חולשת שרירים; לעתים רחוקות מאוד - דלקת פרקים, קרעים בגידים, הפרעה בהליכה עקב פגיעה במערכת השרירים והשלד, תסמינים מוגברים של מיאסטניה גרביס.

ממערכת השתן:לעתים רחוקות - התייבשות (הנגרמת משלשול או ירידה בצריכת נוזלים); לעיתים רחוקות - פגיעה בתפקוד הכליות, אי ספיקת כליות כתוצאה מהתייבשות, העלולה להוביל לפגיעה בכליות, במיוחד בחולים קשישים עם תפקוד כליות לקוי קיים).

מהגוף בכללותו:לעתים קרובות - תגובות באתר ההזרקה / העירוי; לעתים רחוקות - חולשה כללית, כאב לא ספציפי, הזעה.

תדירות ההתפתחות של תופעות הלוואי הבאות הייתה גבוהה יותר בקבוצה שקיבלה טיפול צעד:לעתים קרובות - פעילות מוגברת של GGT; לעיתים רחוקות - טכיות קצב חדריות, יתר לחץ דם עורקי, בצקת, קוליטיס פסאודוממברני (במקרים נדירים מאוד הקשורים לסיבוכים מסכני חיים), עוויתות עם ביטויים קליניים שונים (כולל התקפי "גרנד מאל"), הזיות, תפקוד כליות לקוי, אי ספיקת כליות ( תוצאה של התייבשות, שעלולה להוביל לנזק לכליות, במיוחד בחולים קשישים עם תפקוד כליות לקוי).

מנת יתר

ישנם נתונים מוגבלים על מנת יתר של מוקסיפלוקסצין. לא נרשמו תופעות לוואי בשימוש ב-Avelox במינון של עד 1200 מ"ג פעם אחת ו-600 מ"ג למשך 10 ימים או יותר.

יַחַס:במקרה של מנת יתר, בהתאם למצב הקליני, מתבצע טיפול סימפטומטי ותומך עם ניטור א.ק.ג.

השימוש בפחם פעיל מיד לאחר מתן פומי של התרופה עשוי לסייע במניעת חשיפה מערכתית מוגזמת למוקסיפלוקסצין במקרים של מנת יתר.

אינטראקציה בין תרופתית

יש לשקול את ההשפעה הנוספת האפשרית של הארכת QT של מוקסיפלוקסצין ותרופות אחרות המשפיעות על הארכת מרווחי QT. עקב השימוש המשולב במוקסיפלוקסצין ובתרופות המשפיעות על הארכת מרווח ה-QT, עולה הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות, לרבות טכיקרדיה חדרית פולימורפית מסוג "פירואטה". השימוש המשולב של מוקסיפלוקסצין עם התרופות הבאות המשפיעות על הארכת מרווח ה-QT אינו התווית: תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA (כולל כינידין, הידרוקינידין, דיספירמיד); תרופות אנטי-אריתמיות מסוג III (כולל אמיודרון, סוטלול, דופטיליד, איבוטיליד); תרופות אנטי פסיכוטיות (כולל phenothiazine, pimozide, sertindole, haloperidol, sultopride); תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות; תרופות אנטי מיקרוביאליות (ספרפלוקסצין, אריתרומיצין IV, פנטמידין, תרופות אנטי מלריה, במיוחד הלופנטרין); אנטיהיסטמינים (טרפנדין, אסטמיזול, מיזולאסטין); אחרים (cisapride, IV vincamine, bepridil, diphemanil).

בליעה של התרופה Avelox וסותרי חומצה, מולטי ויטמינים ומינרלים עלולה לשבש את הספיגה של מוקסיפלוקסצין עקב היווצרות קומפלקסים של קלאט עם הקטיונים הרב-ערכיים הכלולים בתכשירים אלה. כתוצאה מכך, הריכוז של מוקסיפלוקסצין בפלזמה יכול להיות נמוך משמעותית מהריכוז הטיפולי. בהקשר זה, יש ליטול תרופות נוגדות חומצה, אנטי-רטרו-ויראליות (למשל דידנוזין) ותרופות אחרות המכילות מגנזיום, אלומיניום, סוכרלפט, ברזל, אבץ לפחות 4 שעות לפני או 4 שעות לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין.

עם השימוש המשולב של Avelox עם וורפרין, זמן הפרותרומבין ופרמטרים אחרים של קרישת דם אינם משתנים.

בחולים המקבלים נוגדי קרישה בשילוב עם אנטיביוטיקה, כולל. עם moxifloxacin, היו מקרים של פעילות נוגדת קרישה מוגברת של נוגדי קרישה. גורמי סיכון הם נוכחות של מחלה זיהומית (ותהליך דלקתי נלווה), גילו ומצבו הכללי של החולה. למרות העובדה שהאינטראקציה בין מוקסיפלוקסצין לוורפרין אינה מזוהה, בחולים המקבלים טיפול משולב בתרופות אלו, יש צורך לעקוב אחר INR ובמידת הצורך להתאים את המינון של נוגדי קרישה עקיפים.

Moxifloxacin ודיגוקסין אינם משפיעים באופן משמעותי על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של זה. במתן חוזר של מוקסיפלוקסין, ה-Cmax של דיגוקסין עלה בכ-30%. יחד עם זאת, ערך AUC ו-C min של digoxin אינם משתנים.

עם שימוש בו זמנית בפחם פעיל ובמוקסיפלוקסצין פומי במינון של 400 מ"ג, הזמינות הביולוגית המערכתית של התרופה מופחתת ביותר מ-80% כתוצאה מהאטת ספיגתה. במקרה של מנת יתר, השימוש בפחם פעיל בשלב מוקדם של ספיגה מונע עלייה נוספת בחשיפה המערכתית.

הוראות מיוחדות

בעת שימוש בתרופה Avelox, חלק מהמטופלים עלולים לחוות הארכה של מרווח ה-QT.

יש להשתמש ב-Avelox בזהירות בנשים ובמטופלים מבוגרים. מכיוון שלנשים יש מרווח QT ארוך יותר מאשר לגברים, הן עשויות להיות רגישות יותר לתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT. חולים קשישים גם רגישים יותר לתרופות המשפיעות על מרווח ה-QT.

מידת הארכת מרווח ה-QT עשויה לעלות עם עליית ריכוז התרופה, לכן אין לחרוג מהמינון המומלץ. הארכה של מרווח QT קשורה לסיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות, כולל טכיקרדיה חדרית פולימורפית. עם זאת, בחולים עם דלקת ריאות, צוינו מתאמים בין ריכוזי מוקסיפלוקסצין בפלזמה והארכת מרווח QT. אף אחד מ-9000 החולים שטופלו ב-Avelox לא חווה סיבוכים קרדיווסקולריים ומקרי מוות הקשורים להארכת מרווח ה-QT.

בעת שימוש בתרופה Avelox, הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות בחולים עם מצבים הנוטים להפרעות קצב עלול לעלות. בהקשר זה, Avelox אסורה ב:

שינויים בפרמטרים האלקטרו-פיזיולוגיים של הלב, המתבטאים בהארכת מרווח ה-QT (הארכה מתועדת מולדת או נרכשת של מרווח QT, הפרעות אלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה לא מתוקנת, ברדיקרדיה משמעותית קלינית, אי ספיקת לב משמעותית מבחינה קלינית עם מקטע פליטת חדר שמאל מופחת, היסטוריה של אינדיקציות להפרעות קצב, מלווה בתסמינים קליניים)
שימוש עם תרופות אחרות שמאריכות את מרווח ה-QT.

יש להשתמש ב-Avelox בזהירות:

בחולים עם מצבים שעלולים להפרות קצב כמו איסכמיה חריפה של שריר הלב;
בחולים עם שחמת הכבד (מכיוון שבקטגוריה זו של חולים לא ניתן לשלול את הסיכון לפתח הארכה של מרווח ה-QT).

בעת נטילת התרופה Avelox, דווחו מקרים של הפטיטיס פולמיננטי, העלולים להוביל להתפתחות של אי ספיקת כבד (כולל מקרים קטלניים). יש ליידע את המטופל כי במקרה של תסמינים של אי ספיקת כבד, יש צורך להתייעץ עם רופא לפני המשך הטיפול ב-Avelox.

נגעי עור שופעים (כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נמק אפידרמיס רעיל) דווחו בעת נטילת Avelox. יש ליידע את המטופל שבמקרה של תסמינים של נגעים בעור או בקרום הרירי, יש צורך להתייעץ עם רופא לפני המשך הטיפול ב-Avelox.

השימוש בתרופות קווינולון קשור לסיכון אפשרי להתקפים. יש להשתמש ב-Avelox בזהירות בחולים עם מחלת CNS והפרעות CNS אשר נוטות להתקפים או להוריד את סף ההתקפים.

השימוש בתרופות אנטיבקטריאליות רחבות טווח, כולל Avelox, קשור לסיכון לפתח קוליטיס פסאודוממברני. יש לשקול אבחנה זו בחולים המפתחים שלשול חמור במהלך הטיפול ב-Avelox. במקרה זה, יש לרשום טיפול מתאים באופן מיידי. תרופות המעכבות את תנועתיות המעי הן התווית נגד בהתפתחות של שלשול חמור.

יש להשתמש ב-Avelox בזהירות בחולים עם מיאסטניה גרביס עקב החמרה אפשרית של המחלה.

על רקע טיפול בקינולון, כולל. מוקסיפלוקסצין, דלקת גידים וקרע בגידים עלולים להתפתח, במיוחד אצל קשישים וחולים המקבלים קורטיקוסטרואידים. מתוארים מקרים שהופיעו תוך מספר חודשים לאחר סיום הטיפול. בתסמינים הראשונים של כאב או דלקת במקום הפציעה, יש להפסיק את התרופה ולפרוק את האיבר הפגוע.

בעת שימוש בקווינולונים, מציינים תגובות רגישות לאור. עם זאת, בעת עריכת מחקרים פרה-קליניים וקליניים, כמו גם בעת שימוש ב-Avelox, לא נצפו תגובות רגישות לאור בפועל. עם זאת, חולים המקבלים Avelox צריכים להימנע מחשיפה לאור שמש ישיר ולקרינה אולטרה סגולה.

השימוש בתרופה בצורה של טבליות למתן דרך הפה אינו מומלץ בחולים עם מחלות דלקתיות מסובכות של איברי האגן (לדוגמה, הקשורים למורסות טובו-שחלות או אגן).

מוקסיפלוקסצין אינו מומלץ לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי זנים עמידים למתיצילין של Staphylococcus aureus (MRSA). במקרה של חשד לזיהומים או אישורים הנגרמים על ידי MRSA, יש להתחיל טיפול בתרופות אנטיבקטריאליות מתאימות.

היכולת של Avelox לעכב את הצמיחה של mycobacteria עלולה לגרום לאינטראקציה חוץ גופית של moxifloxacin עם בדיקה ל-Mycobacterium spp., מה שמוביל לתוצאות שליליות שגויות בעת ניתוח דגימות של חולים שטופלו ב-Avelox במהלך תקופה זו.

בחולים שטופלו בקינולונים, לרבות Avelox, תוארו מקרים של פולינורופתיה חושית או סנסומוטורית, המובילה להפרעות, היפותזיות, דיססטזיה או חולשה. יש להזהיר מטופלים המטופלים ב-Avelox על הצורך להתייעץ מיד עם רופא לפני המשך הטיפול במקרה של תסמינים של נוירופתיה, כולל כאב, צריבה, עקצוץ, חוסר תחושה או חולשה.

תגובות פסיכיאטריות עשויות להופיע גם לאחר מתן ראשון של פלואורוקינולונים, כולל מוקסיפלוקסצין. במקרים נדירים מאוד, דיכאון או תגובות פסיכוטיות מתקדמות למחשבות והתנהגויות אובדניות עם נטייה לפגיעה עצמית, כולל ניסיונות אובדניים. אם תגובות כאלה מתפתחות בחולים, יש להפסיק את הטיפול ב-Avelox ולנקוט את האמצעים הדרושים. יש לנקוט זהירות בעת מתן מרשם ל-Avelox לחולים עם היסטוריה של פסיכוזה ו/או מחלה פסיכיאטרית.

בשל השכיחות הנרחבת והגוברת של זיהומים הנגרמים על ידי Neisseria gonorrhoeae עמידה לפלורוקווינולון, אין להשתמש במונותרפיה של מוקסיפלוקסצין בחולים עם מחלה דלקתית באגן, אלא אם כן נשללה נוכחות של N. gonorrhoeae עמידה ל-fluoroquinolone. אם לא ניתן לשלול נוכחות של N. gonorrhoeae עמידה לפלורוקווינולון, יש לשקול השלמה של טיפול אמפירי ב- Moxifloxacin עם אנטיביוטיקה מתאימה הפעילה נגד N. gonorrhoeae (למשל, cephalosporin).

כמו עם fluoroquinolones אחרים, שינויים בריכוז הגלוקוז בדם, כולל היפו- והיפרגליקמיה, נצפו בשימוש ב-Avelox. במהלך הטיפול ב-Avelox, דיסגליקמיה התרחשה בעיקר בחולים קשישים עם סוכרת שקיבלו טיפול במקביל עם תרופות היפוגליקמיות דרך הפה (לדוגמה, תרופות סולפונילאוריאה) או אינסולין. כאשר מטפלים בחולים עם סוכרת, מומלץ ניטור קפדני של ריכוזי הגלוקוז בדם.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

פלואורוקווינולונים, כולל מוקסיפלוקסצין, עלולים לפגוע ביכולתם של חולים לנהוג ולעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות עקב השפעות על מערכת העצבים המרכזית והפרעות ראייה.

הריון והנקה

IN מחקרים בבעלי חייםהוכחה רעילות רבייה. הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע.

בדומה לקינולונים אחרים, מוקסיפלוקסצין גורם לנזק לסחוס של מפרקים גדולים אצל חיות פגים. במחקרים פרה-קליניים, הוכח כי כמות קטנה של מוקסיפלוקסצין מופרשת בחלב אם. נתונים על השימוש בנשים בזמן הנקה אינם זמינים. לכן, המינוי של moxifloxacin במהלך ההנקה הוא התווית נגד.

יישום בילדות

התווית נגד: ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 .

לתפקוד כליות לקוי

חולים עם תפקוד כליות לקוי(כולל עם QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также מטופלים בהמודיאליזה מתמשכת ובדיאליזה פריטונאלית אמבולטורית ארוכת טווח,שינויים במשטר המינון אינם נדרשים.