Haloperidol הוראות שימוש, התוויות נגד, תופעות לוואי, ביקורות. Haloperidol: הוראות לשימוש ולמה זה מיועד, מחיר, ביקורות, אנלוגים מינון ומשטר מינון

Haloperidol היא תרופה אנטי-פסיכוטית (נוירולפטיקה), שהיא נגזרת של בוטטרופנון.

השפעה פרמקולוגית

החומר הפעיל של התרופה - haloperidol יש השפעה אנטי-הקאה ואנטי פסיכוטית. פעולתו מכוונת לחסימה של קולטני α-אדרנרגיים ומרכזיים לדופמין במבנים המזוקורטיקליים והלימביים של המוח. חסימה של קולטני הדופמין המרכזיים של ההיפותלמוס מובילה לעלייה בייצור פרולקטין ולירידה בטמפרטורת הגוף.

טופס שחרור Haloperidol

התרופה מיוצרת בצורות הבאות:

• תמיסת Haloperidol;
• טיפות Haloperidol;
• טבליות Haloperidol.

תמיסת Haloperidol מיוצרת בצורה של חומר שקוף חסר צבע או צהבהב למתן תוך שרירי ותוך ורידי באמפולות של 5 חתיכות באריזות קרטון. אמפולה אחת מכילה 5 מ"ג הלופרידול, חומצת חלב ומים לעירוי.

טיפות Haloperidol מיועדות למתן דרך הפה, זמינות בבקבוקים של 30 ו-100 מ"ל ונראות כמו תמיסה שקופה. בקבוקון אחד של 100 מ"ל מכיל 20 מ"ג הלופרידול, 0.9 גרם מתיל parahydroxybenzoate, 1 גרם פרופיל parahydroxybenzoate, 1.7 גרם חומצה לקטית ומים מטוהרים.

טבליות Haloperidol הן עגולות, לבנות או כמעט לבנות, שטוחות, משופעות ומסומנות "I|I" בצד אחד, כמעט ללא ריח. הם מיוצרים על ידי 25 חתיכות בשלפוחיות באריזות קרטון. טבליה אחת של Haloperidol מכילה 1.5 מ"ג או 5 מ"ג של הלופרידול, עמילן תפוחי אדמה, ג'לטין, טלק, עמילן תירס, לקטוז מונוהידראט, סיליקון דו חמצני קולואידי ומגנזיום סטארט.

אינדיקציות לשימוש בהלופרידול

Haloperidol, על פי ההוראות, נקבע לטיפול ב:

• Chorea of ​​Hetington;
• פסיכוזות חריפות וכרוניות המלוות בהפרעות הזיה והזיות, כולל תסיסה, סכיזופרניה, הפרעות רגשיות ופסיכוסומטיות;
• הפרעות התנהגות;
• טיקוב;
• שינויים באישיות פרנואידית וסכיזואידית;
• תסמונת של ז'יל דה לה טורט;
• אוֹטִיזְם;
• הקאות שאינן מגיבות לתרופות נוגדות הקאה מסורתיות;
• שיהוקים ממושכים ולא מגיבים.

התוויות נגד לשימוש

Haloperidol, על פי ההוראות, אסור לשימוש ב:

• שקעים;
• דיכאון ומחלות של מערכת העצבים המרכזית;
• נזק לגרעיני הבסיס;
• רגישות יתר לנגזרות בוטוריפנון ולמרכיבי התרופה.

ברפואת ילדים, על פי אינדיקציות, התרופה ניתנת לילדים שלא מתחת לגיל שלוש.

Haloperidol נקבע בזהירות במקרים הבאים:

• אנגינה פקטוריס;
• הפרעות הולכה של שריר הלב;
• מחלות כליות וכבד קשות;
• אי ספיקת לב ריאתית;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• מצבי עווית בהיסטוריה;
• גלאוקומה עם סגירת זווית;
• יתר פעילות בלוטת התריס;
• אצירת שתן;
• אלכוהוליזם פעיל.

אופן היישום והמינון של Haloperidol

מינון התרופה תלוי בגיל ובסוג המחלה, כלומר:

• בעת הפסקת תסיסה פסיכומוטורית, בימים הראשונים משתמשים בתרופה תוך שרירי (המסה ב-15 מ"ל מים להזרקה) שלוש פעמים ביום, 2.5-5 מ"ג, עם מעבר הדרגתי לטבליות Haloperidol. המינון המרבי הוא 60 מ"ג ליום;
• חולים קשישים Haloperidol נקבע במינון יומי מקסימלי של 5 מ"ג בצורה של תמיסה או 50 מ"ג בצורה של טבליות;
• לילדים מעל גיל 3 שנים, המינון של תמיסת Haloperidol הוא בין 0.012 ל-0.025 מ"ג פעמיים ביום עם מינון מקסימלי של 0.15 מ"ג לק"ג משקל גוף. טבליות Haloperidol נלקחות 2-3 פעמים ביום מ-0.025 עד 0.05 מ"ג לק"ג משקל גוף, מקסימום - 0.15 מ"ג / ק"ג ליום;
• עם תסמונת טורט, המינון היומי של התרופה הוא 0.05 מ"ג לק"ג משקל גוף, מחולק לשלוש מנות;
• באוטיזם, המינון היומי של התרופה הוא בין 0.025 ל-0.05 מ"ג לק"ג משקל גוף;
• על פי ההוראות, Haloperidol כתרופה נוגדת הקאה משמשת דרך הפה במינון של 1.5-2.5 מ"ג ליום.

טבליות Haloperidol נלקחות חצי שעה לפני הארוחה (רצוי עם חלב).

תופעות לוואי של Haloperidol

מינונים יומיים נמוכים של Haloperidol (עד 3-5 מ"ג) בדרך כלל נסבלים היטב, ותופעות הלוואי הנגרמות מהתרופה אינן בולטות.

מינונים גבוהים יותר של Haloperidol, על פי ביקורות, עלולים להוביל להתפתחות של הפרעות רבות, לרוב ממערכת העצבים. התסמינים הבולטים ביותר כוללים:

• כאבי ראש, עייפות, נמנום או נדודי שינה (בדרך כלל בתחילת הטיפול);
• תסמונת נוירולפטית ממאירה;
• הפרעות חוץ-פירמידליות בדרגות חומרה שונות, כולל משברים אוקולוגיריים, אקתיזיה, תסמונת אקינטו-קשיחה חולפת, תופעות דיסטוניות;
• דיסקינזיה טרדיבית (עם שימוש ארוך טווח ב-Haloperidol);
• החמרה של הפרעות פסיכוטיות בצורה של חרדה, אי שקט, תסיסה, דיכאון, התקף אפילפסיה, התפתחות תגובה פרדוקסלית.

Haloperidol, על פי ביקורות, יכול גם לגרום להפרעות אחרות ממערכות גוף שונות:

• הפרעות קצב, טכיקרדיה, הורדת לחץ דם, תת לחץ דם אורתוסטטי (מערכת לב וכלי דם);
• אריתרופניה, לויקופניה חולפת או לויקוציטוזיס, לימפומונוציטוזיס, אגרנולוציטוזיס (איברים המטופואטיים);
• אנורקסיה, דיספפסיה, יובש בפה, בחילות, הקאות, עצירות, שלשולים, צהבת (מערכת העיכול);
• גלקטורריאה, כאבים בבלוטות החלב, קרירות, דיסמנוריאה, גינקומסטיה, פריאפיזם, אימפוטנציה, הגברת החשק המיני, עלייה במשקל (המערכת האנדוקרינית);
• אצירת שתן, בצקת היקפית (מערכת השתן).

התגובות הדרמטולוגיות הנפוצות ביותר להלופרידול, על פי ביקורות, הן פריחה, תפקוד יתר של בלוטות החלב, טוקסיקודרמה, רגישות לאור ועור יבש.

תגובות שליליות אחרות לטבליות וטיפות Haloperidol הן מכת חום, היפר- או היפוגליקמיה, התקרחות, עייפות, היפונתרמיה וירידה בצמא.

עם מנת יתר של התרופה, יתכנו תסמינים של תגובות נוירולפטיות חריפות, כגון:

• נוקשות שרירים;
• נוּמָה;
• לחץ דם מוגבר;
• דיכאון נשימתי;
• תרדמת;
• רַעַד;
• הארכה של מרווח QT.

תנאי האחסון

Haloperidol היא תרופה אנטי פסיכוטית מרשם בעלת חיי מדף של 5 שנים כאשר היא מאוחסנת בתנאי האחסון המומלצים.

נוסחה גסה

C 21 H 23 ClFNO 2

קבוצה פרמקולוגית של החומר Haloperidol

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

52-86-8

מאפייני החומר Haloperidol

אנטי פסיכוטי, נגזרת בוטוריפנון.

אבקה אמורפית או מיקרו-גבישית מלבן ועד צהוב בהיר. כמעט בלתי מסיס במים, מסיס מעט באלכוהול, מתילן כלוריד, אתר. תמיסה רוויה היא ניטרלית עד מעט חומצית.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- אנטי פסיכוטי, נוירולפטי, אנטי-הקאה, מרגיע.

חוסם קולטנים דופמינרגיים פוסט-סינפטיים הממוקמים במערכת המזולימבית (אפקט אנטי-פסיכוטי), ההיפותלמוס (אפקט היפותרמי וגלקטורריאה), אזור ההדק של מרכז ההקאות, המערכת האקסטרה-פירמידלית; מעכב קולטנים מרכזיים אלפא אדרנרגיים. זה מעכב את שחרור המתווכים, מפחית את החדירות של ממברנות פרה-סינפטיות, משבש את הספיגה והתמצית הנוירונית ההפוכה.

מבטל שינויים אישיותיים מתמשכים, הזיות, הזיות, מאניה, מגביר את העניין בסביבה. זה משפיע על תפקודים אוטונומיים (מפחית את הטון של איברים חלולים, תנועתיות והפרשה של מערכת העיכול, מבטל כלי דם) במחלות המלוות בהתרגשות, חרדה, פחד ממוות. שימוש ארוך טווח מלווה בשינוי במצב האנדוקריני, בבלוטת יותרת המוח הקדמית, ייצור הפרולקטין עולה וייצור ההורמונים הגונדוטרופיים יורד.

כאשר נלקח דרך הפה, 60% נספג. קשירת חלבון פלזמה - 92%. T max במתן דרך הפה - 3-6 שעות, עם הזרקה תוך שרירית - 10-20 דקות, עם מתן תוך שרירי בצורה ממושכת (haloperidol decanoate) - 3-9 ימים (בחלק מהחולים, במיוחד בקשישים, - יום אחד) . מופץ באופן אינטנסיבי ברקמה, כי. עובר בקלות מחסומים היסטוריים, כולל BBB. V ss הוא 18 ליטר/ק"ג. מטבוליזם בכבד, חשוף להשפעת המעבר הראשון בכבד. לא הוכח קשר קפדני בין ריכוז הפלזמה להשפעות. T 1/2 במתן דרך הפה - 24 שעות (12-37 שעות), בהזרקה תוך שרירית - 21 שעות (17-25 שעות), במתן תוך ורידי - 14 שעות (10-19 שעות), להלופרידול דקנואט - 3 שבועות ( מנות בודדות או מרובות). זה מופרש על ידי הכליות ועם מרה.

יעיל בחולים עמידים לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות. יש לזה אפקט הפעלה כלשהו. בילדים היפראקטיביים הוא מבטל פעילות מוטורית מוגזמת, הפרעות התנהגותיות (אימפולסיביות, קשיי ריכוז, אגרסיביות).

יישום החומר Haloperidol

תסיסה פסיכומוטורית ממקורות שונים (מצב מאני, אוליגופרניה, פסיכופתיה, סכיזופרניה, אלכוהוליזם כרוני), דלוזיות והזיות (מצבים פרנואידים, פסיכוזה חריפה), תסמונת ז'יל דה לה טורט, כוריאה של הנטינגטון, הפרעות פסיכוסומטיות, הפרעות התנהגות בקשישים וילדות, גמגום, הקאות ושיהוקים ממושכים ועמידים לטיפול. עבור haloperidol decanoate: סכיזופרניה (טיפול תחזוקה).

התוויות נגד

רגישות יתר, דיכאון חמור CNS רעיל או תרדמת הנגרמת על ידי נטילת תרופות; מחלות מערכת העצבים המרכזית המלוות בתסמינים פירמידליים וחוץ-פירמידיים (כולל מחלת פרקינסון), אפילפסיה (סף עווית עשוי לרדת), הפרעות דיכאון קשות (התסמינים עלולים להחמיר), מחלות לב וכלי דם עם תופעות של פירוק, הריון, הנקה, גיל עד 3 שנים.

הגבלות יישום

גלאוקומה או נטייה לה, אי ספיקה ריאתית, יתר פעילות בלוטת התריס או בלוטת התריס, פגיעה בתפקוד הכבד ו/או הכליות, אצירת שתן.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

התווית נגד בהריון.

בזמן הטיפול יש להפסיק להניק (חודר לחלב אם).

תופעות לוואי של Haloperidol

ממערכת העצבים ומאיברי החישה:אקתיזיה, הפרעות חוץ-פירמידליות דיסטוניות (כולל עווית של שרירי הפנים, הצוואר והגב, תנועות או עוויתות דמויות טיקים, חולשה בזרועות וברגליים), הפרעות חוץ-פירמידליות פרקינסוניות (כולל קושי בדיבור ובבליעה, פנים דמויי מסכה, הליכה מדשדשת, רעד בידיים ובאצבעות), כאבי ראש, נדודי שינה, נמנום, חרדה, חרדה, תסיסה, תסיסה, אופוריה או דיכאון, עייפות, התקפי אפילפסיה, בלבול, החמרה של פסיכוזה והזיות, דיסקינזיה מאוחרת (ראה "אמצעי זהירות") ; ליקוי ראייה (כולל חדות ראייה), קטרקט, רטינופתיה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם והדם (המטופואזה, המוסטזיס):טכיקרדיה, יתר לחץ דם/יתר לחץ דם עורקי, הארכת מרווח QT, הפרעת קצב חדרית, שינויים ב-ECG; ישנם דיווחים על מקרים של מוות פתאומי, הארכת מרווח QT והפרעות בקצב הלב מסוג פירואט (ראה "אמצעי זהירות"); לויקופניה חולפת ולוקוציטוזיס, אריתרופניה, אנמיה, אגרנולוציטוזיס.

ממערכת הנשימה:עווית גרון, עווית ברונכו.

ממערכת העיכול:אנורקסיה, עצירות/שלשולים, ריר יתר, בחילות, הקאות, יובש בפה, תפקוד כבד לא תקין, צהבת חסימתית.

ממערכת גניטורינארית:צפיפות בשד, הפרשת חלב חריגה, מסטלגיה, גינקומסטיה, אי סדירות במחזור החודשי, אצירת שתן, אימפוטנציה, עלייה בחשק המיני, פריאפיזם.

מהצד של העור:שינויים בעור מקולופפולרי ודמוי אקנה, רגישות לאור, התקרחות.

אחרים:תסמונת ממאירה נוירולפטית, מלווה בהיפרתרמיה, קשיחות שרירים, אובדן הכרה; היפרפרולקטינמיה, הזעה, היפרגליקמיה/היפוגליקמיה, היפונתרמיה.

אינטראקציה

משפר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם, משככי כאבים אופיואידים, נוגדי דיכאון, ברביטורטים, אלכוהול, מחליש - נוגדי קרישה עקיפים. זה מעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (רמת הפלזמה שלהן עולה) ומגביר את הרעילות. עם מתן קרבמזפין לטווח ארוך, רמת הפלזמה של הלופרידול יורדת (יש צורך להעלות את המינון). בשילוב עם ליתיום, זה יכול לגרום לתסמונת דמוית אנצפלופתיה.

מנת יתר

תסמינים:הפרעות חוץ-פירמידליות בולטות, יתר לחץ דם עורקי, נמנום, עייפות, במקרים חמורים - תרדמת, דיכאון נשימתי, הלם.

יַחַס:אין תרופת נגד ספציפית. אולי שטיפת קיבה, המינוי שלאחר מכן של פחם פעיל (אם מנת יתר קשורה לבליעה). עם דיכאון נשימתי - אוורור מכני, עם ירידה בולטת בלחץ הדם - החדרת נוזלים מחליפי פלזמה, פלזמה, נוראדרנלין (אך לא אדרנלין!), להפחתת חומרת הפרעות חוץ-פירמידליות - תרופות אנטי-כולינרגיות מרכזיות ותרופות אנטי-פרקינסוניות.

מסלולי ניהול

ב / ב, ב / מו בְּתוֹך.

אמצעי זהירות חומר Haloperidol

תמותה מוגברת בחולים מבוגרים עם פסיכוזה הקשורה לדמנציה. לפי מינהל המזון והתרופות (FDA) 1 ,תרופות אנטי פסיכוטיות מגבירות את התמותה בחולים מבוגרים בטיפול בפסיכוזה על רקע דמנציה. ניתוח של 17 מחקרים מבוקרי פלצבו (שנמשכו 10 שבועות) בחולים שנטלו תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות גילה עלייה בתמותה הקשורה לתרופות פי 1.6-1.7 בהשוואה לחולים שקיבלו פלצבו. בניסויים מבוקרים טיפוסיים של 10 שבועות, שיעור התמותה הקשור לתרופות היה כ-4.5%, בעוד שבקבוצת הפלצבו הוא היה 2.6%. למרות שסיבות המוות היו שונות, רובן היו קשורות לבעיות קרדיווסקולריות (כגון אי ספיקת לב, מוות פתאומי) או דלקת ריאות. מחקרים תצפיתיים מצביעים על כך שכמו תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות, טיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות קונבנציונליות עשוי להיות קשור גם לתמותה מוגברת.

דיסקינזיה טרדיבית. בדומה לתרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות, הלופרידול נקשר להתפתחות של דיסקינזיה מאוחרת, תסמונת המאופיינת בתנועות לא רצוניות (עלולה להופיע בחלק מהחולים במהלך טיפול ארוך טווח או להתרחש לאחר הפסקת הטיפול התרופתי). הסיכון לפתח דיסקינזיה מאוחרת גבוה יותר בחולים קשישים עם מינונים גבוהים, במיוחד בנשים. התסמינים מתמשכים, ובחלק מהמטופלים, בלתי הפיכים: תנועות לא רצוניות קצביות של הלשון, הפנים, הפה והלסת (למשל, בליטה של ​​הלשון, זרעים של הלחיים, קמטים בשפתיים, תנועות לעיסה בלתי מבוקרות), לפעמים הם עלולים להיות מלווה בתנועות לא רצוניות של הגפיים והגזע. עם התפתחות של דיסקינזיה מאוחרת, מומלצת גמילה מתרופות.

הפרעות חוץ-פירמידליות דיסטוניות שכיחות בעיקר בילדים ובצעירים, וגם בתחילת הטיפול; עלול להירגע תוך 24-48 שעות לאחר הפסקת הטיפול בהלופרידול. תופעות חוץ-פירמידליות של פרקינסון נוטות יותר להתפתח אצל קשישים ומתגלות בימים הראשונים של הטיפול או במהלך טיפול ארוך טווח.

השפעות קרדיווסקולריות. מקרים של מוות פתאומי, הארכת מרווח QT ו torsades de pointesדווחו בחולים שטופלו בהלופרידול. יש לנקוט זהירות בטיפול בחולים עם גורמי נטייה להארכת מרווח QT, כולל. חוסר איזון אלקטרוליטים (במיוחד היפוקלמיה והיפומגנזמיה), מתן סימולטני של תרופות שמאריכות את מרווח ה-QT. כאשר מטפלים בהלופרידול, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר ה-ECG, ספירת הדם ולהעריך את רמת אנזימי הכבד. במהלך הטיפול, על המטופלים להימנע מעיסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת, תגובות נפשיות ומוטוריות מהירות.

תרופה אנטי פסיכוטית (נוירולפטיקה)

חומר פעיל

הלופרידול (האלופרידול)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

גלולות מלבן ללבן עם גוון מעט צהבהב, צורה שטוחה-גלילית, עם שיפוע.

גלולות מלבן ללבן עם גוון מעט צהבהב, צורה שטוחה-גלילית, עם שיפוע וסיכון.

חומרי עזר: עמילן תפוחי אדמה, לקטוז (סוכר חלב), ג'לטין רפואי, טלק, מגנזיום סטארט.

10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (1) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (2) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (3) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (4) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (5) - אריזות קרטון.
100 חתיכות. - פחיות פולימר (1) - חבילות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

Haloperidol הוא חומר נוירולפטי השייך לנגזרות בוטוריפנון. יש לו השפעה אנטי פסיכוטית בולטת. פעילות אנטי פסיכוטית בולטת משולבת עם אפקט הרגעה מתון (במינונים קטנים יש לה השפעה מפעילה).

ההשפעה האנטי-פסיכוטית של הלופרידול קשורה לחסימה של דופמין מרכזי (D 2) ושל קולטנים א-אדרנרגיים במבנים המזוקורטיקליים והלימביים של המוח. חסימה של קולטני O2 בהיפותלמוס מובילה לירידה בטמפרטורת הגוף, גלקטורריאה (ייצור מוגבר של פרולקטין). אינטראקציה עם מבנים דופמינרגיים של המערכת האקסטרה-פירמידלית יכולה להוביל להפרעות חוץ-פירמידליות. עיכוב של קולטני דופמין באזור ההדק של מרכז ההקאה עומד בבסיס ההשפעה האנטי-מטית.

Haloperidol משפר את ההשפעה של תרופות היפנוטיות, אופיואידים, חומרי הרדמה כלליים, משככי כאבים ומדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית.

פרמקוקינטיקה

Haloperidol נספג בעיקר במעי הדק על ידי דיפוזיה פסיבית. זמינות ביולוגית 60-70%. במתן דרך הפה, מגיעים לריכוזים מקסימליים בדם לאחר 3-6 שעות.Haloperidol קשור ב-90% לחלבון.

היחס בין ריכוז אריתרוציטים לריכוז פלזמה הוא 1:12.

ריכוז ההלופרידול ברקמות גבוה יותר מאשר בדם.

Haloperidol עובר מטבוליזם בכבד, המטבוליט אינו פעיל מבחינה פרמקולוגית.

Haloperidol מופרש על ידי הכליות (40%) ועם צואה (60%), עובר לחלב אם.

T 1/2 מפלזמה לאחר מתן פומי הוא ממוצע של 24 שעות (12-37 שעות).

אינדיקציות

התרופה משמשת אך ורק על פי מרשם הרופא.

- פסיכוזות חריפות וכרוניות המלוות בתסיסה, הפרעות הזיה והזיות, מצבים מאניים, הפרעות פסיכוסומטיות;

- הפרעות התנהגות, שינויים באישיות (פרנואידים, סכיזואידים ואחרים), תסמונת ז'יל דה לה טורט, הן בילדות והן אצל מבוגרים;

- טיקים, כוריאה של הטינגון;

- שיהוקים והקאות לאורך זמן ועמידים לטיפול, כולל. קשור לטיפול אנטי סרטני;

- טיפול תרופתי לפני ניתוח.

התוויות נגד

- דיכאון רעיל חמור של תפקוד מערכת העצבים המרכזית הנגרם על ידי קסנוביוטיקה, תרדמת ממקורות שונים;

- מחלות של מערכת העצבים המרכזית, מלוות בהפרעות פירמידליות וחוץ-פירמידליות (מחלת פרקינסון וכו');

- הריון, תקופת הנקה;

- גיל ילדים עד 3 שנים.

- רגישות יתר לנגזרות בוטוריפנון.

בשל נוכחות לקטוז (סוכר חלב) בתכשיר, מתן זה אסור במקרה של אי סבילות מולדת ללקטוז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

בקפידה:יש ליטול haloperidol עבור מחלות לב וכלי דם משופרות (כולל אנגינה פקטוריס, הפרעות הולכה תוך לבבית, הארכת מרווח Q-T או נטייה לכך - היפוקלמיה, שימוש בו זמנית בתרופות אחרות שיכולות לגרום להארכה של מרווח Q-T); עם מחלות קשות של הכליות, כבד, אי ספיקת לב ריאתית (כולל אסטמה של הסימפונות וזיהומים חריפים), אפילפסיה, גלאוקומה סגורת זווית, יתר פעילות בלוטת התריס (thyrotoxicosis), היפרפלזיה של הערמונית (אצירת שתן), אלכוהוליזם פעיל.

מִנוּן

להקצות בפנים, חצי שעה לפני הארוחות (אתה יכול עם חלב כדי להפחית את ההשפעה המעצבנת על רירית הקיבה).

המינון היומי הראשוני הוא 0.5-5 מ"ג, מחולק ל-2-3 מנות. לאחר מכן גדל המינון בהדרגה ב-0.5-2 מ"ג (במקרים עמידים ב-2-4 מ"ג), עד להשגת האפקט הטיפולי הרצוי. המינון היומי המרבי הוא 100 מ"ג. המינון הטיפולי הממוצע הוא 10-15 מ"ג ליום, בצורות כרוניות של סכיזופרניה 20-40 מ"ג ליום, במקרים עמידים עד 50-60 מ"ג ליום. משך מהלך הטיפול, בממוצע, 2-3 חודשים. מינוני תחזוקה (ללא החמרה) מ-0.5 עד 5 מ"ג ליום (המינון מופחת בהדרגה).

ילדים בני 3-12(במשקל 15-40 ק"ג) - 0.025-0.05 מ"ג/ק"ג משקל גוף/יום ב-2-3 מנות, הגדלת המינון לא יותר מפעם אחת כל 5-7 ימים, עד למינון יומי של 0.15 מ"ג/ק"ג.

חולים קשישים ותשושיםלמנות 1 / 3-1 / 2 מהמינון הרגיל למבוגרים, עם העלייה לא יותר מאשר כל 2-3 ימים.

כתרופה נגד הקאות, 1.5 מ"ג נקבע.

למינון מדויק יותר, ייתכן שתידרש צורת מינון שונה של התרופה, למשל, טיפות למתן דרך הפה.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים:הפרעות חוץ-פירמידליות בדרגות חומרה שונות, פרקינסוניזם, תסמונת אקינטו-קשיחה חולפת, משברים אוקולוגרים, כאבי ראש, סחרחורת, נדודי שינה או נמנום (בחומרה משתנה), אי שקט, חרדה, תסיסה פסיכומוטורית, פחד, אקתיזיה, אופוריה, דיכאון נדיר, מקרים, החמרה של פסיכוזה, כולל. הזיות; הפרעות חוץ-פירמידליות; עם טיפול ארוך טווח - דיסקינזיה מאוחרת (חבטות וקמטוטים של השפתיים, נפיחות מהלחיים, תנועות מהירות ותולעות של הלשון, תנועות לעיסה לא מבוקרות, תנועות לא מבוקרות של הידיים והרגליים), דיסטוניה מאוחרת (מצמוץ תכוף או עוויתות של העפעפיים, הבעת פנים או תנוחת גוף חריגה, תנועות כיפוף בלתי מבוקרות של הצוואר, פלג הגוף העליון, הידיים והרגליים) ותסמונת ממאירה נוירולפטית (היפרתרמיה, קשיחות שרירים, קוצר או נשימה מהירה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, עלייה או ירידה בדם לחץ, הזעה מוגברת, בריחת שתן, הפרעות עוויתות, דיכאון הכרה).

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:בשימוש במינונים גבוהים - הורדת לחץ דם, יתר לחץ דם אורתוסטטי, הפרעות קצב, טכיקרדיה, שינויים באק"ג (הארכת מרווח Q-T, סימני רפרוף ופרפור חדרים).

ממערכת העיכול:בשימוש במינונים גבוהים - אובדן תיאבון, יובש בפה, תת ריר, בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות, פגיעה בתפקוד הכבד, עד להתפתחות צהבת.

מהצד של האיברים ההמטופואטיים:לעיתים רחוקות - לויקופניה או לויקוציטוזיס זמנית, אגרנולוציטוזיס, אריתרופניה ונטייה למונוציטוזיס.

ממערכת גניטורינארית:אצירת שתן (עם היפרפלזיה של הערמונית), בצקת היקפית, כאב בבלוטות החלב, גינקומסטיה, היפרפרולקטינמיה, הפרעות מחזור, ירידה בעוצמה, עלייה בחשק המיני, פריאפיזם.

מאברי החישה:קטרקט, רטינופתיה, ראייה מטושטשת.

תגובות אלרגיות:שינויים בעור מקולופפולרי ודמוי אקנה, רגישות לאור, לעיתים רחוקות - עווית ברונכו, עווית גרון.

מהצד של העור:תפקוד יתר של בלוטות החלב.

מדדי מעבדה:היפונתרמיה, היפר או היפוגליקמיה, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד.

אחרים:התקרחות, עלייה במשקל.

מנת יתר

תסמינים:עם מנת יתר של התרופה, עלולות להתרחש תגובות נוירולפטיות חריפות המפורטות לעיל. מדאיגה במיוחד צריכה להיות עלייה בטמפרטורת הגוף, אשר עשויה להיות אחד התסמינים של תסמונת ממאירה נוירולפטית. במקרים חמורים של מנת יתר, ניתן להבחין בצורות שונות של פגיעה בהכרה, עד לתרדמת, תגובות עוויתות.

יַחַס:שטיפת קיבה. עם דיכוי נשימתי - אוורור מלאכותי של הריאות. כדי לשפר את זרימת הדם, פלזמה תוך ורידית או תמיסת אלבומין, נוראפינפרין מנוהל. אפינפרין במקרים אלו אסור בהחלט! הפחתת תסמינים חוץ-פירמידליים תרופות אנטי-כולינרגיות מרכזיות ותרופות אנטי-פרקינסוניות. דיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציה בין תרופות

Haloperidol מגביר את חומרת ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית של משככי כאבים אופיואידים, תרופות היפנוטיות, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, הרדמה כללית, אלכוהול.

בשימוש בו-זמני עם (levodopa וכו'), ההשפעה הטיפולית של תרופות אלו עשויה לרדת עקב ההשפעה האנטגוניסטית על מבנים דופמינרגיים.

בשימוש עם מתילדופה, התפתחות של חוסר התמצאות, קושי והאטה של ​​תהליכי חשיבה אפשריים.

Haloperidol יכול להפחית את עוצמת הפעולה (אפינפרין) וחומרים סימפטומימטים אחרים, לגרום לירידה פרדוקסלית בלחץ הדם וטכיקרדיה בשימוש יחד.

מגביר את ההשפעה של m-anticholinergics היקפי ורוב התרופות להורדת לחץ דם (מפחית את ההשפעה של guanethidine עקב עקירתו מנוירונים א-אדרנרגיים ודיכוי קליטתו על ידי נוירונים אלו).

בשילוב עם נוגדי פרכוסים (כולל ברביטורטים ומעוררי חמצון מיקרוזומליים אחרים), יש להגדיל את המינונים של האחרונים, מכיוון. haloperidol מוריד את סף ההתקפים; ריכוזי הלופרידול בסרום עשויים גם הם לרדת.

Haloperidol יכול להפחית את ההשפעה של תרופות עקיפות, ולכן, כאשר נלקחים יחד, יש להתאים את המינון של האחרון.

Haloperidol מאט את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ומעכבי MAO, וכתוצאה מכך רמות הפלזמה שלהם עולות והרעילות עולה.

בשימוש בו-זמני עם בופרופיון, הוא מפחית את סף האפילפסיה ומגביר את הסיכון להתקפי אפילפסיה.

עם מתן בו-זמנית של haloperidol עם fluoxetine, הסיכון לתופעות לוואי על מערכת העצבים המרכזית, במיוחד תגובות חוץ-פירמידליות, עולה.

עם מינוי בו-זמני של haloperidol עם ליתיום, במיוחד במינונים גבוהים, זה יכול לגרום להרעלת עצבים בלתי הפיכה, כמו גם להגביר תסמינים חוץ-פירמידליים.

כאשר נוטלים בו זמנית עם אמפטמינים, ההשפעה האנטי-פסיכוטית של הלופרידול והאפקט הפסיכוסטימולנטי של אמפטמינים מופחתות עקב חסימה של קולטני א-אדרנרגיים על ידי הלופרידול.

Haloperidol עשוי להפחית את ההשפעה של bromocriptine.

תרופות אנטי-כולינרגיות, אנטי-היסטמיניות (דור I) ואנטי-פרקינסוניות יכולות להגביר את ההשפעה ה-m-anticholinergic של הלופרידול ולהפחית את השפעתו האנטי-פסיכוטית (ייתכן שתידרש התאמת מינון).

השימוש בתה או קפה חזק (במיוחד בכמויות גדולות) מפחית את ההשפעה של הלופרידול.

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול, על המטופלים לעקוב באופן קבוע אחר ה-ECG, ספירת הדם, בדיקות "כבד".

חומרת ההפרעות החוץ-פירמידליות קשורה למינון, לעתים קרובות עם ירידה במינון, הן יכולות לרדת או להיעלם.

יש לנקוט זהירות בעת ביצוע עבודה פיזית כבדה, אמבטיה חמה (מכת חום עלולה להתפתח עקב דיכוי וויסות חום מרכזי והיקפי בהיפותלמוס).

במהלך הטיפול, אסור ליטול תרופות ללא מרשם ל"שיעול" (ייתכן שהשפעות אנטיכולינרגיות מוגברות וסיכון למכת חום).

יש להגן על עור חשוף מפני קרינת שמש מוגזמת עקב סיכון מוגבר לרגישות לאור.

הטיפול מופסק בהדרגה על מנת למנוע את הופעת תסמונת ה"נסיגה".

ההשפעה האנטי-מטית עשויה להסוות סימנים של רעילות תרופה ולהקשות על אבחון מצבים שהתסמין הראשון שלהם הוא בחילה.

הוכח כי מינונים לילדים של 6 מ"ג ליום מייצרים שיפור נוסף בהפרעות התנהגותיות ובטיקים.

בזמן נטילת הלופרידול חל איסור לנהוג בכלי רכב, לשמור על מנגנונים וסוגי עבודה אחרים הדורשים ריכוז מוגבר של תשומת לב וכן שתיית אלכוהול.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

תנאי האחסון

רשימה ב' יש להרחיק מהישג ידם של ילדים, במקום יבש וחשוך בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. תאריך אחרון לשימוש - 3 שנים.

Haloperidol היא תרופה מקבוצת הנוירולפטיקה. מדובר באחת התרופות האנטי-פסיכוטיות החזקות ביותר, שעד היום אינו מכיר מתחרים ביעילות עצירת הפרעות נפשיות, תוקפנות, הזיות הזויה, מצבים מאניים. לפני המצאת התרופה הזו, סכיזופרניה חיסלה לנצח אדם מקרב חברי החברה מן המניין: בלדונה, אופיאטים, ברומידים, מלחי ליתיום, הלם חשמלי ולובוטומיה לא פתרו את הבעיה כלל. Haloperidol ממש עשה מהפכה בפסיכיאטריה, והפך לישועה אמיתית עבור אנשים הסובלים מסכיזופרניה ומחלות אחרות בפרופיל זה. התרופה סללה את הדרך לדור חדש של תרופות עם סבילות טובה יותר, בטיחות גבוהה ופחות תופעות לוואי. ניתן לתאר את הפעולה של Haloperidol בביטוי כה רהוט כמו "הלם כימי". על ידי השבתת קולטני דופמין במערכת העצבים המרכזית ואינטראקציה עם דופמין (בעזרת הנוירוטרנסמיטר הזה מועברת עירור עצבי), התרופה מונעת העברה דופמינרגית בסינפסות עצביות. למרות גילו הממש לא צעיר, הלופרידול היא עדיין אחת התרופות האנטי-פסיכוטיות הפעילות ביותר, שיעילותן מאפשרת לה להישאר הסטנדרט לטיפול בהפרעות נפשיות חריפות. בעזרתו נעצרים דליריום, פרנויה, ביטויים מאניים ופסיכוזות סכיזופרניות ואלכוהוליות אחרות.

התרופה ניחנת לא רק בהשפעה מרגיעה משלה: היא מסוגלת לשפר את ההשפעה של תרופות נרקוטיות, תרופות הרגעה, משככי כאבים, מה שמאפשר להשתמש בה לתרופות קדם-תרופות כהכנה לניתוח. ברוסיה, Haloperidol מיוצר במספר צורות מינון (טבליות, תמיסה, טיפות) על ידי מספר חברות תרופות. למרות שובל תופעות הלוואי שעלולות להיות מסוכנות שנגררות אחריו (אם כי על רקע שיטות הטיפול בעבר בהפרעות נפשיות, הן כבר לא נראות כל כך חמורות) כמו פרקינסוניזם, רעידות, התכווצויות שרירים עוויתיות, אקתיזיה, ברור שיותר מ תריסר נוספים יפנו לעזרת שנות הלופרידול.

בחולה הנוטל Haloperidol, יש לבצע ניטור קבוע של עבודת הלב, פרמטרי הכבד וספירת הדם. כאשר מופיעים הסימנים הראשונים להפרעות חוץ-פירמידליות, הטיפול מתווסף בתרופות אנטי-פרקינסוניות, כמו גם בתרופות המשפרות את זרימת הדם במוח. לעתים קרובות, הפרעות חוץ-פירמידליות נעצרות רק על ידי הפחתת המינון של Haloperidol ללא שימוש בטיפול אדג'ובנטי. עם שימוש ממושך ב-Haloperidol, יש להפסיק את התרופה בהדרגה כדי למנוע הפרעות נוירולוגיות. נטילת התרופה אינה עולה בקנה אחד עם פעילויות הדורשות תשומת לב וריכוז מוגברים.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

תרופה אנטי פסיכוטית (נוירולפטית), נגזרת של בוטוריפנון. יש לו השפעה אנטי פסיכוטית בולטת עקב חסימת הדפולריזציה או ירידה בדרגת העירור של נוירוני דופמין (ירידה בשחרור) וחסימה של קולטני דופמין D 2 פוסט-סינפטיים במבנים המזולימביים והמסוקורטיקליים של המוח.

יש לו אפקט הרגעה מתון עקב החסימה של קולטנים α-אדרנרגיים של היווצרות רשתית של גזע המוח; השפעה נוגדת הקאה בולטת עקב חסימת קולטני דופמין D 2 של אזור ההדק של מרכז ההקאה; השפעה היפותרמית וגלקטוריה עקב חסימה של קולטני דופמין בהיפותלמוס.

שימוש ארוך טווח מלווה בשינוי במצב האנדוקריני, בבלוטת יותרת המוח הקדמית, ייצור הפרולקטין עולה וייצור ההורמונים הגונדוטרופיים יורד.

חסימה של קולטני דופמין במסלולי הדופמין של החומר הפסים השחורים תורמת להתפתחות תגובות מוטוריות חוץ-פירמידליות; חסימה של קולטני דופמין במערכת tuberoinfundibular גורמת לירידה בשחרור הורמון הגדילה.

כמעט ללא פעולה אנטיכולינרגית.

מבטל שינויים אישיותיים מתמשכים, הזיות, הזיות, מאניה, מגביר את העניין בסביבה. יעיל בחולים עמידים לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות. יש לזה אפקט הפעלה כלשהו. בילדים היפראקטיביים הוא מבטל פעילות מוטורית מוגזמת, הפרעות התנהגותיות (אימפולסיביות, קשיי ריכוז, אגרסיביות).

שלא כמו haloperidol, haloperidol decanoate מאופיין בפעולה ממושכת.

פרמקוקינטיקה

בנטילתו דרך הפה, הוא נספג ממערכת העיכול ב-60%. C max בפלזמה במתן דרך הפה מושג לאחר 3-6 שעות, עם הזרקה תוך שרירית - לאחר 10-20 דקות, עם מתן תוך שרירי של haloperidol decanoate - 3-9 ימים. הוא עובר את ההשפעה של "מעבר ראשון" דרך הכבד.

קשירת חלבון היא 92%. V d בריכוז שיווי משקל - 18 ליטר / ק"ג. הוא עובר מטבוליזם פעיל בכבד בהשתתפות איזואנזימים CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. זהו מעכב של האיזואנזים CYP2D6. אין מטבוליטים פעילים.

חודר בקלות דרך מחסומים היסטוריים, כולל BBB. זה מוקצה עם חלב אם.

T 1/2 בנטילה דרך הפה - 24 שעות, בהזרקה תוך שרירית - 21 שעות, במתן תוך ורידי - 14 שעות. Haloperidol decanoate מופרש תוך 3 שבועות.

הוא מופרש על ידי הכליות - 40% ועם מרה דרך המעיים - 15%.

טופס שחרור

10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (5) - אריזות קרטון.

מִנוּן

במתן דרך הפה למבוגרים, המינון הראשוני הוא 0.5-5 מ"ג 2-3 פעמים ביום, לחולים מבוגרים - 0.5-2 מ"ג 2-3 פעמים ביום. יתר על כן, בהתאם לתגובת המטופל לטיפול, המינון גדל בהדרגה ברוב המקרים ל-5-10 מ"ג ליום. מינונים גבוהים (יותר מ-40 מ"ג ליום) משמשים במקרים נדירים, לזמן קצר ובהיעדר מחלות נלוות. לילדים - 25-75 מק"ג/ק"ג ליום ב-2-3 מנות.

כאשר ניתנת תוך שרירית למבוגרים, המינון היחיד ההתחלתי הוא 1-10 מ"ג, המרווח בין זריקות חוזרות ונשנות הוא 1-8 שעות; כאשר משתמשים בטופס המחסן, המינון הוא 50-300 מ"ג פעם אחת תוך 4 שבועות.

למתן תוך ורידי, מנה בודדת היא 0.5-50 מ"ג, תדירות המתן והמינון למתן חוזר תלויים בהתוויות ובמצב הקליני.

מינונים מרביים: כאשר נלקח דרך הפה למבוגרים - 100 מ"ג ליום; i / m - 100 מ"ג ליום, בעת שימוש בטופס המחסן - 300 מ"ג לחודש.

אינטראקציה

בשימוש בו-זמני עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, עם אתנול, ניתן להגביר את הדיכאון של מערכת העצבים המרכזית, דיכאון נשימתי ופעולת יתר לחץ דם.

עם שימוש בו-זמני בתרופות הגורמות לתגובות חוץ-פירמידליות, ניתן להגביר את התדירות והחומרה של השפעות חוץ-פירמידליות.

עם שימוש בו-זמני בתרופות בעלות פעילות אנטי-כולינרגית, ניתן להגביר את ההשפעות האנטי-כולינרגיות.

בשימוש בו-זמני עם נוגדי פרכוסים, ניתן לשנות את סוג ו/או תדירות ההתקפים האפילפטיים, כמו גם ירידה בריכוז ההלופרידול בפלסמת הדם; עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (כולל דסיפרמין) - חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות יורד, הסיכון לעוויתות עולה.

עם שימוש בו-זמני של haloperidol מגביר את הפעולה של תרופות להורדת לחץ דם.

בשימוש בו-זמני עם חוסמי בטא (כולל פרופרנולול), תת-לחץ דם עורקי חמור אפשרי. עם שימוש בו-זמני של haloperidol ו-propranolol, תואר מקרה של תת לחץ דם עורקי חמור ודום לב.

עם שימוש בו זמנית, נצפית ירידה בהשפעה של נוגדי קרישה עקיפים.

בשימוש בו-זמני עם מלחי ליתיום, עלולים להתפתח תסמינים חוץ-פירמידליים בולטים יותר עקב חסימה מוגברת של קולטני דופמין, ובשימוש במינונים גבוהים, ייתכן שיכרון בלתי הפיך ואנצפלופתיה חמורה.

עם שימוש בו-זמני עם venlafaxine, עלייה בריכוז ההלופרידול בפלסמת הדם אפשרית; עם guanethidine - אפשר להפחית את ההשפעה של hypotensive של guanethidine; עם איזוניאזיד - ישנם דיווחים על עלייה בריכוז של איזוניאזיד בפלסמת הדם; עם imipenem - ישנם דיווחים על יתר לחץ דם עורקי חולף.

עם שימוש בו-זמני עם אינדומתצין, ישנוניות ובלבול אפשריים.

בשימוש בו-זמני עם קרבמזפין, שהוא מעורר של אנזימי כבד מיקרוזומליים, ניתן להגביר את קצב חילוף החומרים של הלופרידול. Haloperidol עשוי להגביר את ריכוז הפלזמה של קרבמזפין. ביטוי אפשרי של תסמינים של רעילות עצבית.

עם שימוש בו זמנית, ניתן להפחית את ההשפעה הטיפולית של levodopa, פרגוליד עקב חסימה של קולטני דופמין על ידי haloperidol.

בשימוש בו-זמני עם מתילדופה, תיתכן אפקט הרגעה, דיכאון, דמנציה, בלבול, סחרחורת; עם מורפיום - התפתחות מיוקלונוס אפשרית; עם rifampicin, phenytoin, phenobarbital - ייתכן ירידה בריכוז ההלופרידול בפלסמת הדם.

בשימוש בו-זמני עם fluvoxamine, ישנם דיווחים מוגבלים על עלייה אפשרית בריכוז ההלופרידול בפלסמת הדם, המלווה בהשפעה רעילה.

בשימוש בו-זמני עם פלוקסטין עלולים להתפתח תסמינים חוץ-פירמידליים ודיסטוניה; עם quinidine - עלייה בריכוז הלופרידול בפלסמת הדם; עם ציספריד - הארכה של מרווח ה-QT באק"ג.

בשימוש בו-זמני עם אפינפרין, תיתכן "סטיה" של פעולת הלחץ של אפינפרין, וכתוצאה מכך, התפתחות של תת לחץ דם עורקי חמור וטכיקרדיה.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, נדודי שינה, חרדה, חרדה ופחד, אופוריה, תסיסה, נמנום (במיוחד בתחילת הטיפול), אקתיזיה, דיכאון או אופוריה, עייפות, התקף אפילפסיה, התפתחות תגובה פרדוקסלית ( החמרה של פסיכוזה, הזיות); עם טיפול ארוך טווח - הפרעות חוץ-פירמידליות (כולל דיסקינזיה מאוחרת, דיסטוניה מאוחרת ו-MNS).

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: בשימוש במינונים גבוהים - תת לחץ דם עורקי, טכיקרדיה, הפרעות קצב, שינויים ב-EKG (עלייה במרווח QT, סימני רפרוף ופרפור חדרים).

מצד מערכת העיכול: בשימוש במינונים גבוהים - חוסר תיאבון, יובש בפה, היפו-רוק, בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים, תפקוד כבד לא תקין עד להתפתחות צהבת.

מהמערכת ההמופואטית: לעיתים רחוקות - לויקופניה קלה וזמנית, לויקוציטוזיס, אגרנולוציטוזיס, אריתרופניה קלה ונטייה למונוציטוזיס.

מהמערכת האנדוקרינית: גינקומסטיה, כאבים בבלוטות החלב, היפרפרולקטינמיה, הפרעות מחזור, ירידה בעוצמה, הגברת החשק המיני, פריאפיזם.

מהצד של חילוף החומרים: היפר- והיפוגליקמיה, היפונתרמיה; הזעה מוגברת, בצקת היקפית, עלייה במשקל.

מצד איבר הראייה: הפרעות בחדות הראייה, קטרקט, רטינופתיה, הפרעות אקומודציה.

תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - פריחה בעור, עווית סימפונות, עווית גרון, היפרפירקסיה.

תגובות דרמטולוגיות: שינויים בעור מקולו-פפולרי ודמוי אקנה; לעתים רחוקות - רגישות לאור, התקרחות.

השפעות כתוצאה מפעולה כולינרגית: יובש בפה, היפו-רוק, אצירת שתן, עצירות.

אינדיקציות

הפרעות פסיכוטיות אקוטיות וכרוניות (כולל סכיזופרניה, מאניה-דפרסיה, אפילפטיה, אלכוהול), תסיסה פסיכומוטורית ממקורות שונים, אשליות והזיות ממקורות שונים, כוריאה של הנטינגטון, פיגור שכלי, דיכאון נסער, הפרעות התנהגות בקשישים וילדות (כולל תגובת יתר בילדים ואוטיזם בילדות), הפרעות פסיכוסומטיות, מחלת טורט, גמגום, הקאות ושיהוקים לטווח ארוך ועמידים לטיפול, מניעה וטיפול בבחילות והקאות במהלך כימותרפיה.

התוויות נגד

מחלות CNS, מלוות בסימפטומים של הפרעות חוץ-פירמידליות, דיכאון, היסטריה, תרדמת של אטיולוגיות שונות; דיכאון חמור של מערכת העצבים המרכזית הרעיל הנגרם על ידי תרופות. הריון, הנקה. גיל ילדים עד 3 שנים. רגישות יתר להלופרידול ונגזרות בוטוריפנון אחרות.

תכונות אפליקציה

שימוש במהלך ההריון וההנקה

Haloperidol הוא התווית נגד במהלך הריון והנקה.

במחקרים ניסיוניים, בחלק מהמקרים, נמצאו השפעות טרטוגניות ועוברות. Haloperidol מופרש בחלב אם. הוכח שריכוזים של הלופרידול בחלב אם מספיקים כדי לגרום להרגעה ולפגיעה בתפקודים מוטוריים אצל תינוק.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

השתמש בזהירות באי ספיקת כבד.

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

השתמש בזהירות באי ספיקת כליות.

שימוש בילדים

התווית נגד ימים עד 3 שנים. שימוש פרנטרלי בילדים אינו מומלץ.

שימוש בחולים קשישים

הוראות מיוחדות

השתמש בזהירות במחלות לב וכלי דם עם תופעות של פירוק, הפרעות הולכה בשריר הלב, עלייה במרווח ה-QT או סיכון לעלייה במרווח ה-QT (כולל היפוקלמיה, שימוש בו-זמני עם תרופות שיכולות להגדיל את מרווח ה-QT); עם אפילפסיה; גלאוקומה עם סגירת זווית; אי ספיקת כבד ו/או כליות; עם תירוטוקסיקוזיס; אי ספיקת לב ריאתית ונשימה (כולל COPD ומחלות זיהומיות חריפות); עם היפרפלזיה של הערמונית עם אצירת שתן; עם אלכוהוליזם כרוני; יחד עם נוגדי קרישה.

במקרה של דיסקינזיה מאוחרת, יש צורך להפחית בהדרגה את מינון ההלופרידול ולרשום תרופה נוספת.

ישנם דיווחים על אפשרות לתסמינים של סוכרת אינסיפידוס, החמרה של גלאוקומה ונטייה (בטיפול ממושך) להתפתחות לימפומונוציטוזיס במהלך טיפול בהלופרידול.

חולים קשישים דורשים בדרך כלל מינון התחלתי נמוך יותר וטיטרציה הדרגתית יותר של מינון. קבוצה זו של חולים מאופיינת בסבירות גבוהה לפתח הפרעות חוץ-פירמידליות. מומלץ מעקב קפדני אחר המטופל כדי לזהות סימנים מוקדמים של דיסקינזיה מאוחרת.

במהלך טיפול בתרופות נוירולפטיות, התפתחות NMS אפשרית בכל עת, אך לרוב היא מתרחשת זמן קצר לאחר תחילת הטיפול או לאחר העברת המטופל מחומר אנטי פסיכוטי אחד לאחר, במהלך טיפול משולב בתרופה פסיכוטרופית אחרת, או לאחר הגדלת המינון.

הימנע משתיית אלכוהול במהלך הטיפול.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

במהלך תקופת השימוש בהלופרידול, יש להימנע מעיסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות גבוהה של תגובות פסיכומוטוריות.

מתחם

כל טאבלט מכיל:
חומר פעיל:
Haloperidol 1.5 מ"ג או 5 מ"ג
חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט, טלק מטוהר, גליקולאט עמילן נתרן, מגנזיום סטארט.

תיאור

Haloperidol 1.5 מ"ג
טבליות לבנות או אוף-וויט, עגולות, שטוחות, לא מצופות, עם קו ניקוד בצד אחד ו"1.5" חרוט בצד השני. Haloperidol 5 מ"ג
טבליות לבנות או אוף-וויט, עגולות, שטוחות, לא מצופות, עם קו ניקוד בצד אחד וחרוט "5" בצד השני.

השפעה פרמקולוגית

תרופה אנטי פסיכוטית (נוירולפטית), נגזרת של בוטוריפנון.
יש לו אפקט אנטי-פסיכוטי ואנטי-הקאתי בולט, ויש לו גם אפקט הרגעה מתון.
מבטל שינויים אישיותיים מתמשכים, הזיות, הזיות, מאניה, מגביר את העניין בסביבה. משפיע על תפקודים אוטונומיים (מפחית את הטונוס של איברים חלולים, תנועתיות והפרשה של מערכת העיכול, מבטל עוויתות של כלי דם) במחלות המלוות בהתרגשות, חרדה, פחד ממוות. יעיל בחולים עמידים לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות. יש לזה אפקט הפעלה כלשהו. בילדים היפראקטיביים הוא מבטל פעילות מוטורית מוגזמת, הפרעות התנהגותיות (אימפולסיביות, קושי בקשב, אגרסיביות).

אינדיקציות לשימוש

התרופה משמשת אך ורק על פי מרשם הרופא! 1\oD "jV" jr-J)
ניהול וטיפול בהפרעות פסיכוטיות
- פסיכוזה (כולל מאניה-דפרסיה, אפילפסיה וגייניות, כולל "סטרואידים", עם דמנציה, פיגור שכלי, פסיכופתיה, סכיזופרניה חריפה וכרונית, אלכוהוליזם כרוני);
- תסיסה פסיכומוטורית ממקורות שונים, אשליות והזיות (בסכיזופרניה חריפה וכרונית, מצבים פרנואידים, פסיכוזה חריפה);
- תסמונת חרדה-דיכאונית חריפה עם עירור (דיכאון נסער);
- כוריאה של הנטינגטון;
- שיהוקים, בחילות והקאות לאורך זמן ועמידים לטיפול (כולל אלה הקשורים לטיפול נגד גידולים);
- גמגום;
- תסמונת ז'יל דה לה טורט;
- הפרעות התנהגות בקשישים ובילדות (כולל תגובת יתר בילדים, אוטיזם בילדות), הפרעות פסיכוסומטיות.
טיפול תרופתי לפני ניתוח.

התוויות נגד

רגישות יתר (כולל לנגזרות דרייבו של בוטירופנון, שמן שומשום).
דיכאון רעיל חמור של תפקוד מערכת העצבים המרכזית (כולל על רקע שיכרון קסנוביוטיקה); תרדמת של כל אטיולוגיה.
מחלות של מערכת העצבים המרכזית, מלוות בהפרעות פירמידליות וחוץ-פירמידליות (מחלת פרקינסון וכו').
מצבי דיכאון (למעט דיכאון נסער).
הריון, הנקה, גיל ילדים (עד 3 שנים).
בקפידה. מחלות מנותקות במערכת הלב וכלי הדם עם תסמינים של חוסר פיצוי, הפרעה בהולכה של שריר הלב (כולל אנגינה פקטוריס, הפרעות הולכה תוך לבבית, הארכת מרווח Q-T או נטייה לכך - היפוקלמיה, שימוש בו-זמני בתרופות אחרות שעלולות לגרום להארכה של מרווח ה-Q-T), אפילפסיה, גלאוקומה עם סגירת זווית, אי ספיקת כבד ו/או כליות, יתר פעילות של בלוטת התריס (עם תסמינים של תירוטוקסיקוזיס), אי ספיקת ריאות ונשימה (כולל מחלת ריאות חסימתית כרונית ומחלות זיהומיות חריפות), היפרפלזיה של הערמונית עם אצירת שתן, אלכוהוליזם .

הריון והנקה

Haloperidol אסור לשימוש במהלך ההריון בשל האפשרות להשפעתו השלילית על התפתחות העובר. במידת הצורך, השימוש במהלך ההנקה צריך להפסיק את ההנקה.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, סחרחורת, נדודי שינה או נמנום (בחומרה משתנה), חולפים לאחר מינוי מתקנים.

למטופלים רבים יש מצב של חרדה, חרדה, תסיסה פסיכומוטורית, פחד, תסמונת אקינטו-קשיחה חולפת, אקתיזיה (עלולה להתרחש במהלך 6 השעות הראשונות לאחר נטילת התרופה), משברים אוקולוגרים, אופוריה, דיכאון, התקפים אפילפטיים, במקרים נדירים, החמרה של פסיכוזה, כולל הזיות; תופעות דיסטוניות (מצמוץ מוגבר או עוויתות של העפעפיים, הבעת פנים או תנוחת גוף חריגה, תנועות עקומות בלתי מבוקרות של הצוואר, הגזע, הידיים והרגליים), הפרעות חוץ-פירמידליות דיאסטוניות ופרקינסוניות. חומרת הפרעות חוץ-פירמידליות דיאסטוניות קשורה למינון, הנצפה לרוב בילדים ובמטופלים צעירים, כמו גם בתחילת הטיפול; לעתים קרובות עם ירידה במינון, כמו גם בתוך 24-48 שעות לאחר הפסקת התרופה, תסמינים אלה עשויים לרדת או להיעלם. הפרעות חוץ-פירמידליות פרקינסוניות נצפו לרוב בחולים קשישים; התסמינים עשויים להופיע במהלך הימים הראשונים של הטיפול או לאחר טיפול ארוך טווח ולחזור על עצמם גם לאחר מנה בודדת. כדי לעצור את התופעות הללו, תרופות אנטי-פרקינסוניות (ציקלודול וכו'), נקבעות טיפול סימפטומטי.

בשימוש ממושך בהלופרידול, עלולה להתפתח דיסקינזיה מאוחרת (חבטות וקמטוטים של השפתיים, נפיחות מהלחיים, תנועות מהירות ותולעות של הלשון, תנועות לעיסה לא מבוקרות, תנועות לא מבוקרות של הידיים והרגליים; חולים קשישים, נשים וחולים עם נגעים במוח; עלולים להימשך לאחר הפסקת הטיפול בהלופרידול), דיסטוניה מאוחרת (עלייה במצמוץ או הבעת פנים או תנוחת גוף חריגה, צוואר, פלג גוף עליון, ידיים ורגליים לא מבוקרת) ודיסטוניה ממאירה (היפרתרמיה, קשיחות שרירים, קושי) או P; נשימה מתקדמת, טכיקרדיה, הפרעות קצב, או ירידה בלחץ הדם, חוסר ויסות, בריחת שתן, הפרעות עוויתות, עיכוב עוויתות: הסבירות לביטוי עולה בחולים קשישים ובמטופלים עם אי ספיקה אורגנית של מערכת העצבים המרכזית, ולכן יש להפחית מינון התרופה עבור קטגוריה זו של חולים.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: בשימוש במינונים גבוהים - הורדת לחץ דם, יתר לחץ דם אורתוסטטי, הפרעות קצב, טכיקרדיה, שינויים באק"ג (הארכת מרווח Q-T, סימני רפרוף ופרפור חדרים).

מצד מערכת העיכול: בשימוש במינונים גבוהים - ירידה בתיאבון, יובש בפה והיפו-רוק (עקב פעולה כולינרגית), לעיתים רוק יתר, בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות, פעילות מוגברת של טרנסאמינאזות "כבד", פגיעה בתפקוד הכבד. , עד התפתחות צהבת.

מצד האיברים ההמטופואטיים: לעיתים רחוקות - לויקופניה או לויקוציטוזיס חולפת, לימפומונוציטוזיס, אגרנולוציטוזיס, אריתרופניה ונטייה למונוציטוזיס.

ממערכת גניטורינארית: אצירת שתן (עם היפרפלזיה

ערמונית), בצקת היקפית, כאבים בבלוטות החלב, גינקומסטיה, גלקטורריאה, היפרפרולקטינמיה, הפרעות מחזור, ירידה בעוצמה, עלייה בחשק המיני, פריאפיזם.

מאברי החישה: קטרקט, רטינופתיה, טשטוש ראייה.

עור: תגובות אלרגיות (שינויים בעור מקולופפולרי ודמוי אקנה), פריחה, טוקסיקודרמה, עור יבש, רגישות לאור, תפקוד יתר של בלוטות החלב.

תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - ברונכוספזם, גרון.

מדדי מעבדה: היפונתרמיה, היפר- או היפוגליקמיה.

אחרים: התקרחות, מכת חום (עקב דיכוי ויסות חום מרכזי והיקפי בהיפותלמוס), עלייה במשקל.

מנת יתר

תסמינים: קשיחות שרירים, רעד, נמנום, הורדת לחץ דם (BP), לעיתים עלייה בלחץ הדם. במקרים חמורים - תרדמת, דיכאון נשימתי, הלם. מדאיגה במיוחד צריכה להיות עלייה בטמפרטורת הגוף, אשר עשויה להיות אחד התסמינים של תסמונת ממאירה נוירולפטית.

טיפול: במקרה של נטילת התרופה פנימה, אם מצבו של המטופל מאפשר, אתה יכול לשטוף את הבטן, ולאחר מכן לרשום פחם פעיל. הפסקת טיפול אנטי פסיכוטי, מרשם מתקן, מתן תוך ורידי של דיאזפאם, תמיסת גלוקוז, נוטרופי, ויטמינים מקבוצות B ו-C, טיפול סימפטומטי. עם דיכוי נשימתי - אוורור מלאכותי של הריאות. כדי לשפר את זרימת הדם, תמיסת פלזמה או אלבומין, נוראפינפרין (נוראפינפרין) ניתנים לווריד. אדרנלין (אפינפרין) במקרים אלו אסור בהחלט! עבור תסמינים חוץ-פירמידליים חמורים, תרופות אנטי-פרקינסוניות (למשל, בנזטרופין מסילאט) ניתנים באופן פרנטרלי. עם התקפים עוויתיים משתמשים בתרופות להרפיית שרירים, למשל סוקסאמטוניום. ניתן להקל על תסמינים אנטיכולינרגיים על ידי רישום תרופות אנטיכולינרגיות מרכזיות (לדוגמה, physostigmine salicylate (1-2 מ"ג IV)).

אין תרופה ספציפית, דיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

מגביר את חומרת ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית של אלכוהול, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, משככי כאבים אופיואידים, ברביטורטים וכדורי שינה, הרדמה כללית; הרגעה ודיכאון נשימתי עלולים לעלות.

משפר את הפעולה של m-anticholinergics היקפי (לדוגמה, אטרופין, בנזטרופין, trihexyphenidyl). זה עלול להוביל לליקוי ראייה, אושירידה בלחץ התוך עיני, יובש בפה, דפיקות לב, עצירות, תלונות במתן שתן, הפרעה ברוק, קשיי דיבור, פגיעה בזיכרון או הזעה מופחתת. עקב ירידה בספיגת מערכת העיכול, ההשפעה של הלופרידול עלולה לרדת.

משפר את ההשפעה של רוב התרופות להורדת לחץ דם (מפחית את ההשפעה של גואנתידין עקב עקירתו מנוירונים אלפא אדרנרגיים ודיכוי קליטתו על ידי נוירונים אלו).

הוא מעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ומעכבי MAO, תוך הגברת השפעת ההרגעה והרעילות (הדדית) שלהם.

בשימוש בו-זמני עם בופרופיון, הוא מפחית את סף האפילפסיה ומגביר את הסיכון להתקפי אפילפסיה גדולים.

בשילוב עם נוגדי פרכוסים sh ^ ^ ^ tvami ^ ועם ברביטורטים וגורמים אחרים של חמצון מיקרוזומלי), עד "| haloperidol מוריד את סף ההתקפים] גם /Dyugut

ירידה בריכוז הסרום של הלופרידול. בפרט, השימוש בתה או קפה חזק (במיוחד בקולי גדול ^ eutasis ^ "השפעת הלופרידול עלולה לרדת.

מחליש את ההשפעה המכווצת של כלי הדם של דופמין, אדרנלין (אפינפרין), פנילפרין, נוראפינפרין (נוראפינפרין), אפדרין וחומרים סימפטומימטים אחרים (חסימת קולטנים אלפא-אדרנרגיים על ידי הלופרידול, מה שעלול להוביל לסטייה של פעולת אפינפרין ולירידה לאפינפרין. בלחץ הדם).

בשימוש בו-זמני עם תרופות אנטי-פרקינסוניות (לבודופה וכו'), ההשפעה הטיפולית של תרופות אלו עשויה לרדת עקב ההשפעה האנטגוניסטית על המבנים הדופמינרגיים של מערכת העצבים המרכזית.

Haloperidol משנה (עשוי להגביר או להקטין) את ההשפעה של נוגדי קרישה עקיפים, לכן, כאשר נלקחים יחד, יש להתאים את המינון של האחרונים.

מפחית את ההשפעה של ברומוקריפטין (ייתכן שתידרש התאמת מינון).

בשימוש עם מתילדופה הוא מגביר את הסיכון לפתח הפרעות נפשיות (כולל חוסר התמצאות במרחב, האטה וקושי בתהליכי חשיבה).

אמפטמינים מפחיתים את ההשפעה האנטי-פסיכוטית של הלופרידול, אשר בתורו מפחיתה את השפעתם הפסיכוסטימולנטית (חסימה של קולטנים אלפא-אדרנרגיים על ידי הלופרידול).

תרופות אנטיכולינרגיות, אנטי-היסטמיניות (דור I) ואנטי פרקינסון יכולות לשפר את ההשפעה ה-m-anticholinergic של הלופרידול ולהפחית את השפעתו האנטי-פסיכוטית (ייתכן שתידרש התאמת מינון).

מתן ממושך של קרבמזפין, פנוברביטל, דיפניל הידנטואין, ריפמפיצין וגורמים אחרים של חמצון מיקרוזומלי מפחית את ריכוז הפלזמה של הלופרידול. בתורו, הלופרידול יכול להגביר את ריכוז הקרבמזפין בפלסמת הדם, מה שעלול לגרום לתסמינים של רעילות עצבית.

עם שימוש בו-זמני עם אינדומתצין, ישנוניות ובלבול אפשריים.

בשילוב עם תכשירי ליתיום (במיוחד במינונים גבוהים), עלולה להתפתח אנצפלופתיה (עלולה לגרום להרעלת עצבים בלתי הפיכה) ועלייה בתסמינים חוץ-פירמידליים.

כאשר נלקח בו זמנית עם פלוקסטין, הסיכון לפתח תופעות לוואי ממערכת העצבים המרכזית, במיוחד תגובות חוץ-פירמידליות, עולה.

תכונות אפליקציה

במהלך תקופת הטיפול בתרופה, אתה לא יכול לשתות כל משקאות אלכוהוליים!

בעת שימוש בהלופרידול, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר תמונת הדם (כל 2-4 שבועות). במקרה של ירידה במספר הלויקוציטים עד או מתחת ל-3000 / מ"מ 3 או הפרות אחרות, הטיפול בהלופרידול מופסק.

כמו כן, יש צורך לבדוק באופן קבוע את המצב התפקודי של הכליות, הכבד ("בדיקות כבד") ומערכת הלב וכלי הדם (השוואת נתוני ה-ECG הראשוניים והעדכניים).

להקלה על הפרעות חוץ-פירמידליות, תרופות אנטי-פרקינסוניות (ציקלודול וכו'), נוטרופיות וויטמינים נקבעות.

ישנוניות ותסמיני פרקינסון הקשורים להלופרידול קשורים במינון ולעיתים חולפים עם הפחתת מינון או הפסקה זמנית של הטיפול. במקרה של דיסקינזיה מאוחרת, יש צורך להפחית בהדרגה את מינון ההלופרידול ולרשום תרופה נוספת. עם התפתחות דיסקינזיה מאוחרת, מומלצת הפחתת מינון הדרגתית (עד לנסיגה מלאה של התרופה).

יש לנקוט זהירות בעת ביצוע עבודה פיזית כבדה, אמבטיה חמה (מכת חום עלולה להתפתח עקב דיכוי וויסות חום מרכזי והיקפי בהיפותלמוס). במהלך הטיפול, אסור ליטול תרופות ללא מרשם ל"שיעול" (ייתכן שהשפעות אנטיכולינרגיות מוגברות וסיכון למכת חום).

יש להגן על עור חשוף מפני קרינת שמש מוגזמת עקב סיכון מוגבר לרגישות לאור.

במקרה של שימוש בו-זמני בהלופרידול ובנוגדי קרישה עקיפים, כאשר ההלופרידול מופסק, יש להתאים את מינון הנוגד קרישה.

במקרים מסוימים, סימנים של הפרעות נוירולוגיות נצפים תסמונת "נסיגה" (כאשר התרופה מופסקת, לאחר קורס ארוך של טיפול), לכן יש להפסיק את הטיפול בהלופרידול בהדרגה, תוך הפחתת המינון.

ההשפעה האנטי-מטית עשויה להסוות סימנים של רעילות תרופה ולהקשות על אבחון מצבים שהתסמין הראשון שלהם הוא בחילה.

חולים קשישים דורשים בדרך כלל מינון התחלתי נמוך יותר וטיטרציה הדרגתית יותר של מינון. קבוצה זו של חולים מאופיינת בסבירות גבוהה לפתח הפרעות חוץ-פירמידליות. מומלץ מעקב קפדני אחר המטופל כדי לזהות סימנים מוקדמים של דיסקינזיה מאוחרת.

במקרה של טמפרטורה גבוהה וחוסר ויסות שרירים ושלד, תמיד יש צורך לזכור את האפשרות של נוירוקטלי ממאיר, pkdroma, אשר לעתים קרובות מבולבל בטעות עם קטטוניה.

הטיפול בתסמונת זו קשה מאוד וכולל את הפעילויות הבאות:

ביטול של haloperidol;

טיפול של היפרתרמיה עם קירור, כי. לעתים קרובות תרופות להורדת חום אינן יעילות;

טיפול בחוסר איזון של מים ואלקטרוליטים, הפרעות קרדיווסקולריות, זיהומים, סיבוכים בדרכי הנשימה והכליות;

טיפול ספציפי עם עירוי של דנטרולן (3-10 מ"ג ליום) בשילוב עם ברומוקריפטין פומי (7.5-30 מ"ג ליום).

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולעבוד עם מנגנונים מסוכנים.

במהלך השימוש בהלופרידול, יש להימנע מלנהוג ברכבים ומנגנוני שירות, כמו גם סוגים אחרים של עבודה הדורשים ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות תגובות פסיכומוטוריות.

טופס שחרור

שתי שלפוחיות של 10 טבליות עם הוראות.

תנאי אחסון

אחסן במקום מוגן מאור, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. התרחק מילדים.