מעכבי ACE הם תרופות מהדור החדש. מעכבי ACE: רשימה של הדור האחרון של תרופות תופעות לוואי של מעכבי ACE

גישה משולבת מתורגלת בטיפול ביתר לחץ דם. מונותרפיה מוצדקת רק בשלבים הראשונים של התפתחות המחלה. אחת מתרופות הקו הראשון הן מעכבי ACE - תרופות הפועלות ישירות על הורמוני יותרת הכליה, המעוררות עלייה בלחץ הדם עקב אגירת נוזלים בגוף.

מעכבי ACE הם תרופות הפועלות על האנזים הממיר אנגיוטנסין. בפעולת האנגיוטנסין חלה עלייה בייצור האלסטרון, הגוררת עלייה בטונוס כלי הדם ובאצירת נוזלים בגוף, וכתוצאה מכך לחץ הדם עולה.

מעכבי האנזים הממירים אנגיוטנסין מעכבים את הסינתזה של הורמונים ספציפיים הגורמים ליתר לחץ דם. עד כה, תרופות מקבוצה זו נרשמות כמעט לכל החולים בהיעדר התוויות נגד כאמצעי לשליטה בלחץ הדם.

מנגנון הפעולה של קבוצת תרופות זו מתרחש בשני שלבים. מצד אחד,

קבוצת תרופות זו נכללת כמעט תמיד במשטר הטיפול.

מעכבי ACE משפיעים על הסינתזה של אנגיוטנסין, מה שמגביר את טונוס כלי הדם. אנגיוטנסין, בתורו, מעורר ייצור מוגבר של אלסטרון. הורמון זה מיוצר על ידי בלוטות יותרת הכליה וגורם לאגירת נוזלים בגוף בתגובה לצריכת מלח. האטת ייצור האלסטרון מפחיתה את הנפיחות ומפחיתה את לחץ הדם על דפנות כלי הדם, בעוד שירידה באנגיוטנסין מביאה לנורמליזציה של תדירות ההתכווצויות של שריר הלב ולירידה בטונוס כלי הדם.

בנוסף, מעכבי ACE מגבירים משמעותית את היעילות של תרופות משתנות על ידי הפחתת הסינתזה של ההורמון הגורם לנפיחות. לפיכך, הם מוצגים כחלק מטיפול מורכב ליתר לחץ דם בדרגות 2 ו-3, אך לא כתרופה עצמאית.

מנגנון הפעולה של הדור האחרון של מעכבי ACE משפיע על נורמליזציה של מערכת הלב וכלי הדם, כולל הלב עצמו ומערכת השתן. בנוסף, תרופות בקבוצה זו יכולות להפחית את הסיכון לפגיעה באיברי המטרה כאשר לחץ הדם עולה מעל 180 מ"מ כספית.

סיווג תרופות

מעכבי ACE מחולקים לסינטטי וטבעי. התרופות המשמשות לטיפול ביתר לחץ דם הן תרופות סינתטיות. מעכבים טבעיים משתחררים כתוצאה מתגובה ספציפית בין מי גבינה לקזאין.

מעכבי ACE מחולקים לשלוש קבוצות, בהתאם לחומר הפעיל. לְהַבחִין:

• תכשירים של קבוצת sulfhydryl;
• תרופות מקבוצת הקרבוקסיל;
• מעכבי ACE של פוספונטים.

מנגנון הפעולה של תרופות, ללא קשר לקבוצה, זהה לחלוטין. תרופות אלה הן אנלוגים שלמים זה לזה, שכן יש להן השפעה זהה על מערכת הלב וכלי הדם. ההבדל היחיד בין מעכבי ACE מקבוצות שונות טמון במנגנון ההפרשה של החומר הפעיל לאחר נטילת הגלולה. יש לקחת זאת בחשבון בעת ​​רישום התרופה לחולים עם אי ספיקת כליות.

מעכבי ACE מסוימים מופרשים על ידי הכליות, אחרים מעובדים בכבד - יש לקחת זאת בחשבון בפתולוגיות של איברים אלה.

רשימת תרופות מקבוצת הסולפהדריל

הרשימה של תרופות מעכבי ACE מקבוצת sulfhydryl היא רחבה למדי, אך הנפוצה ביותר:

• קפטופריל;
• בנזפריל;
• זופנופריל.

אחת התרופות הפופולריות והמשומשות ביותר לטיפול ביתר לחץ דם היא קפטופריל. לחומר הפעיל יש את השמות המסחריים הבאים - Captopril, Kapoten, Bokordil.

תכונה של קבוצת תרופות זו היא היעדר פעולה ממושכת. הטבליה שנלקחה פעילה לא יותר משש שעות, ולכן התרופה נלקחת 2-3 פעמים ביום. תרופות מקבוצה זו נקבעות ליתר לחץ דם עורקי על רקע מחלת לב כלילית, לעתים קרובות בשילוב עם משתנים.

היתרון של תרופות מקבוצת sulfhydryl הוא סובלנות טובה של הגוף. ניתן ליטול אותם עם סוכרת ואי ספיקת לב.

המינון המומלץ של קפטופריל הוא עד 100 מ"ג ליום. זה נלקח שעה לפני הארוחות, 1 או 2 טבליות, תלוי בכמות החומר הפעיל בטבליה אחת. כאשר רושמים תרופה, נלקח בחשבון שהיא מופרשת על ידי הכליות, ולכן, במקרה של אי ספיקת כליות, התרופה אינה נרשמה.

Benazepril נלקח לכל היותר פעמיים ביום, מכיוון שהחומר הפעיל משתחרר באיטיות. המשטר המומלץ הוא טבליה אחת בבוקר ובערב במרווחי זמן קבועים.

Zofenopril נלקחת גם שתי טבליות ליום. בניגוד לתרופות אחרות מקבוצת הסולפהדריל, לתרופה זו יש עומס נמוך יותר על הכליות, אולם במקרה של אי ספיקת כליות ניתן להשתמש בה רק בפיקוח רפואי.

קפטופריל היא בין התרופות הפופולריות ביותר

תרופות מקבוצת הקרבוקסיל

מעכבי ACE של קבוצת הקרבוקסיל הם תרופות עם המרכיבים הפעילים הבאים בהרכב:

• קווינפריל;
• רניטק;
• Ramipril;
• ליסינופריל.

רשימת התרופות בקבוצה זו רחבה מאוד וכוללת יותר מ-15 חומרים פעילים. לכולם מנגנון פעולה דומה, התוויות נגד ואינדיקציות לשימוש.

תכונות של תרופות מקבוצת הקרבוקסיל:

• פעולה ממושכת;
• אפקט מרחיב כלי דם בולט;

חילוף החומרים של החומר הפעיל מתרחש בעיקר בכבד, מה שיכול להפחית משמעותית את העומס על הכליות. לתרופות יש אפקט מרחיב כלי דם בולט, שבגללו יש ירידה מהירה בלחץ הדם. תכונות אלה של תרופות מקבוצת הקרבוקסיל צריכות להילקח בחשבון כאשר נלקחות על ידי חולים עם יתר לחץ דם דרגה 3. במקרה זה, הנורמליזציה המהירה של לחץ הדם יכולה להשפיע לרעה על העבודה של שריר הלב.

בשל הפעולה הממושכת, תרופות כאלה נלקחות פעם אחת ביום. שחרור החומר הפעיל מתרחש באיטיות, מה שמאפשר אפקט טיפולי ארוך ויציב.

מספיק ליטול תכשירים אלו פעם ביום.

תכשירים מקבוצת פוספיניל

הקבוצה השלישית של מעכבי ACE כוללת שני חומרים פעילים - פוסינופריל וסרונפריל. תרופות אלו נוטות יותר לשלוט בקפיצות הבוקר בלחץ הדם עם יתר לחץ דם, ולא לטיפול מורכב. כתרופה עצמאית, תכשירים של קבוצת הפוספיניל אינם יעילים מספיק.

המוזרות של התרופות היא פעולה ממושכת, המאפשרת לך לשלוט על רמת לחץ הדם אפילו במהלך מנוחת לילה. חילוף החומרים של תרופות אלו מתבצע בו זמנית בכליות ובכבד, מה שמאפשר לרשום את התרופה במקרה של תפקוד כליות לקוי בחולים מבוגרים.

תכונה נוספת היא ערכת קליטה נוחה. זה מספיק לקחת את התרופה רק פעם ביום בבוקר כדי להבטיח אפקט טיפולי יציב.

תרופות משולבות של דור חדש

תרופות הקבוצה השלישית שייכות לדור חדש של תרופות ליתר לחץ דם, לצד תרופות משולבות.

היתרונות שלהם:

• פעולה ממושכת;
• קלות שימוש;
• סובלנות טובה;
• פעולה מורכבת.

בשל המוזרויות של חילוף החומרים של החומר הפעיל, ניתן להשתמש בתרופות מהדור החדש לטיפול בחולים עם אי ספיקת כליות וסוכרת. זה חשוב מאוד, שכן יתר לחץ דם מאובחן בעיקר בגיל מבוגר על רקע מחלות כרוניות נלוות.

תרופות משולבות יכולות להילקח על ידי חולי יתר לחץ דם עם סוכרת

תרופות משולבות כוללות תרופות המכילות חוסמי תעלות סידן ומעכבי ACE, או משתנים ומעכבי ACE. תרופות כאלה נוחות מאוד בכך שאתה יכול לקחת רק תרופה אחת כדי לשלוט בלחץ הדם.

שילוב של מעכבי ACE ומשתנים:

• קפוסיד;
• Ramazid N;
• פוסיקארד נ.

לתרופות כאלה יש אפקט לחץ דם בולט יותר, בעוד שהן יכולות לשמש כמונותרפיה ליתר לחץ דם של 1 ו -2 מעלות. בנוסף, הם נוחים לנטילה - רק טבליה אחת ליום כדי להבטיח אפקט טיפולי יציב לאורך כל היום.

בגיל מבוגר יותר, יש הפרה של הגמישות של עורקים גדולים. זה נובע משינויים פיזיולוגיים על רקע לחץ מוגבר כל הזמן. כאשר הכלים מאבדים את גמישותם וחדירותם נפגעת, הטיפול מתבצע בתרופות משולבות המכילות מעכב ACE ואנטגוניסט לסידן. רשימת הקרנות הללו:

• טריאפין;
• Tarka;
• Aegipres;
• קוריפרן.

ברוב המקרים, Koripren הוא prescribed. רצוי להשתמש בתרופות כאלה לטיפול ביתר לחץ דם כאשר תרופות אחרות, כולל מעכבי ACE כגורם עצמאי, אינן יעילות. הם ניתנים בדרך כלל לחולים מעל גיל 65 עם סיכון מוגבר לפקקת ואוטם שריר הלב.

תכונות השימוש ביתר לחץ דם

מעכבי ACE נרשמים בעיקר ליתר לחץ דם. עם זאת, זה לא ההיקף היחיד של קבוצת תרופות זו.

תכונה של תרופות מקבוצת מעכבי ACE היא השפעה חיובית על איברי המטרה. נטילת תרופות אלו מסייעת למזער את הסיכון לפתח השלכות מסוכנות, כגון שבץ מוחי או אוטם שריר הלב.

עם יתר לחץ דם מדרגה 1, יש עלייה קבועה אך קלה בלחץ הדם, לא יותר מ-140 מ"מ כספית. אם המחלה מתפתחת על רקע מחלות כרוניות כלשהן ולקרדיולוג יש סיבה להאמין שהמחלה תתקדם במהירות, מעכבי ACE נקבעים כמונותרפיה. השילוב של תרופות בקבוצה זו עם דיאטה, ויתור על הרגלים רעים ונורמליזציה של המשטר היומי, מאפשר להשיג ירידה מתמדת בלחץ הדם במחצית מהמטופלים הנוטלים את התרופה.

יתר לחץ דם מדרגה 2 מאופיין בעלייה מתמדת בלחץ הדם עד 160 מ"מ כספית. וגבוה יותר. זה מגביר את הסיכון לנזק לכל איבר. בדרך כלל, הראייה סובלת תחילה (אנגיופתיה מתפתחת) או כליות. עם לחץ כזה, טיפול דיאטתי והורדת עומס כבר לא מספיקים, יש צורך בנטילת תרופות. במקרה זה, למעכבי ACE שתי מטרות - להשיג ירידה יציבה בלחץ ולהימנע מהתפתחות סיבוכים. בדרך כלל, נעשה שימוש בטיפול מורכב, כולל משתן, אנטגוניסטים לסידן ומעכבי ACE. טיפול בזמן מאפשר להשיג אפקט לחץ דם יציב ב-70% מהמקרים ולמנוע התפתחות של סיבוכים מסוכנים.

עם יתר לחץ דם דרגה 3, לחץ הדם עולה מעל 160 מ"מ כספית. השימוש במשתנים ובאנטגוניסטים לסידן כמונותרפיה מראה תוצאות גרועות, לכן משתמשים בתרופות משולבות מהדור החדש לטיפול. הסכנה ליתר לחץ דם מדרגה 3 היא התפתחות של משברים יתר לחץ דם, הפרעה לעבודה של שני איברי מטרה או יותר (לב, כליות, מוח, איברי ראייה). בדרך כלל, יתר לחץ דם חמור מתרחש על רקע סוכרת, טרשת כלי דם או מחלות כרוניות אחרות. במקרה זה, יש צורך לקחת סמים לכל החיים.

בשלבים הראשונים של יתר לחץ דם, מעכבי ACE נלקחים כתרופה העיקרית, בשלבים מאוחרים יותר - כחלק מטיפול מורכב.

שימוש באי ספיקת לב

בין האינדיקציות לשימוש במעכבי ACE ניתן למצוא כל צורה של אי ספיקת לב. התרופות בקבוצה זו עוזרות:

• הימנע מהתקדמות המחלה
• להפחית את העומס על כלי הדם והלב;
• למנוע התפתחות של אוטם שריר הלב.

השימוש במעכבי ACE בחולים עם אי ספיקת לב הפחית פי 2.5 את הסיכון למוות פתאומי עקב דום לב. בנוסף, לטענת המטופלים עצמם, תרופות בקבוצה זו משפרות משמעותית את איכות החיים עם אבחנה זו.

עם אי ספיקת לב, תרופות מתחילות להילקח בזהירות. בתחילת הטיפול מצוין מינונים מופחתים, לא יותר מ-¼ מהכמות המומלצת המפורטת בהוראות. אמצעי זהירות שכזה נובע מהסיכון לירידה פתאומית בלחץ הדם לערכים קריטיים. ככל שהגוף מתרגל לתרופה, המינון עולה בהדרגה, ובסופו של דבר מגיע למינון המומלץ.

בנוסף, ניתן להשתמש בתרופות מקבוצה זו במהלך תקופת ההחלמה לאחר אוטם שריר הלב.

מעכבי ACE באי ספיקת כליות

באי ספיקת כליות, מעכבי ACE עוזרים להאט את התקדמות המחלה. הם נקבעים, כולל במקרה של תפקוד כליות לקוי על רקע סוכרת. חשוב לבחור תרופה תוך התחשבות בחילוף החומרים וההפרשה שלה מהגוף. לטיפול ושליטה בתפקוד הכליות, יש לבחור תרופות שחילוף החומרים שלהן מתבצע בכבד. זהו תנאי חשוב להשגת אפקט טיפולי בר קיימא.

עם נזק לכליות, תרופות נבחרות המופרשות על ידי הכבד

התוויות נגד

רק רופא צריך לרשום תרופות מקבוצת מעכבי ACE, לאחר איסוף אנמנזה ובדיקה מפורטת של המטופל. לפני נטילת התרופה, מומלץ למטופל לקרוא שוב את הוראות התרופה. המחלות והמצבים הבאים הם התוויות נגד:

• דלקת מפרקים שגרונית;
• לופוס אריתמטוסוס;
• הֵרָיוֹן;
• תקופת הנקה.

אין ליטול מעכבי ACE במקרה של אי סבילות אישית. הוראות מיוחדות עשויות להשתנות, בהתאם לתרופה הספציפית, ולכן חשוב ללמוד היטב את ההוראות.

נטילת קבוצת תרופות זו במהלך ההריון עלולה לגרום למומים עובריים שאינם עולים בקנה אחד עם החיים.

נטילת מעכבי ACE עם תת לחץ דם היא התווית נגד, אחרת קיים סיכון להתפתחות תרדמת עקב ירידה בלחץ הדם לערכים קריטיים.

תופעות לוואי

אם התרופה נבחרת בצורה נכונה, המטופל ממלא אחר המלצות הרופא ואינו חורג מהמינונים, התפתחות תופעות לוואי אינה סבירה, שכן התרופות מקבוצת מעכבי ACE נסבלות היטב על ידי הגוף.

עם זאת, עם רגישות יתר והפרה של המשטר, התפתחות של תופעות לא רצויות אפשרית:

• תת לחץ דם;
• שיעול יבש, קשה לטיפול;
• שימור אשלגן בגוף (היפרקלמיה);
• היווצרות תרכובות חלבון בשתן;
• תפקוד כליות לקוי;
• הפרשת גלוקוז לתוך השתן;
• פריחה אלרגית ואנגיואדמה.

תופעת הלוואי השכיחה ביותר היא שיעול מתמשך.

השיעול היבש הנפוץ ביותר בעת נטילת תרופות בקבוצה זו. תופעת לוואי זו מתרחשת בכ-1/5 מהחולים הנוטלים מעכבי ACE כדי לשלוט בלחץ הדם. קשה להיפטר משיעול בעזרת תרופות מיוחדות, אך הוא חולף מעצמו תוך מספר ימים לאחר הפסקת מעכבי ACE.

עם אי סבילות אינדיבידואלית לתרופה, עלולה להתפתח תגובה אלרגית חמורה ובצקת Quincke. סיבוכים כאלה הם נדירים מאוד, אבל הם מהווים סכנה רצינית לא רק לבריאות, אלא גם לחייו של המטופל.

עם ירידה בלחץ הדם לערכים מסוכנים והתפתחות של תת לחץ דם, יש צורך להתייעץ עם רופא לגבי שינוי משטר נטילת התרופה או הפחתת המינון. בדרך כלל תופעה זו נצפית כאשר נוטלים מינונים גדולים מדי של התרופה על רקע אי ספיקת לב.

ככלל, כל הסיבוכים בעת נטילת מעכבי ACE הם הפיכים, או נעלמים מעצמם לאחר הפסקת התרופה. עם זאת, מומלץ לספר לרופא על כל שינוי בהרגשתך לאחר התחלת תרופה חדשה.

אינטראקציות תרופתיות

תרופות המשמשות לטיפול בדלקת קיבה וצרבת, בעלות אפקט עוטף (מעלוקס, גביסקון), מפחיתות משמעותית את ספיגת המעכבים בקיבה, מה שמפחית את הזמינות הביולוגית וההשפעה הטיפולית שלהם. עם שימוש בו-זמני של מעכבי ACE עם תרופות כאלה, ייתכן שיהיה צורך להתאים את משטר נטילת תרופות להורדת לחץ דם.

השפעת יתר לחץ הדם של מעכבי ACE פוחתת כאשר נלקחים בו זמנית עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (איבופרופן, נימסוליד, דיקלופנק). מתן סימולטני של חומצה אצטילסליצילית ומעכבי ACE מפחית את היעילות של האחרון.

לרשימה מלאה של אינטראקציות תרופתיות ואזהרות חשובות, אנא עיין במידע המרשם למוצר התרופתי, אותו יש לקרוא בעיון לפני תחילת הטיפול.

אם אתה צריך להגדיל או להקטין את מינון התרופה שאתה נוטל, עליך לפנות לקרדיולוג שלך, אך אל תנסה לשנות את משטר הטיפול בעצמך. חשוב לזכור שכל תרופה לטיפול ביתר לחץ דם, אם נלקחת בצורה שגויה, עלולה להוביל לתוצאות בלתי הפיכות, לכן עליך לסמוך על הרופא שלך, אך אל תנסה לטפל במחלה בעצמך.

רשימת התרופות המעכבות ACE כוללת תרופות בשימוש נרחב לתפקוד לקוי של שריר הלב ופתולוגיות כליות. היתרונות של תרופות כאלה הוכחו. השימוש בהם מראה השפעה קלינית חיובית ותמותה מופחתת משמעותית.

בעת רישום תרופות ישנה חשיבות רבה לגישה אישית לכל מטופל. על מנת שהטיפול יהיה בטוח ומועיל, חשוב לקבוע נכון את משטר המינון ואת קצב התדירות, מאחר וקיים סיכון לירידה חדה בלחץ.

רשימה של תרופות מעכבי ACE מהדור החדש

תרופות מקבוצת הפוספוריל המבוססות על פוסינופריל יעילות ביותר בטיפול במחלות לב וכלי דם.

יש דעה שטיפול בתרופות כאלה מפחית את תדירות ההתקפים של שיעול יבש, שהיא תופעת הלוואי השכיחה ביותר. מאפיין ייחודי של תרופות כאלה הוא מנגנון הפרשה אדפטיבי - דרך הכליות והכבד.

1. פוסינופריל (רוסיה). הוא מומלץ על פי סטנדרטים של טיפול כמעכבי ACE בטוח ליתר לחץ דם. יש לו השפעה מרגיעה על דפנות כלי הדם.

• מבטל את האפשרות לפתח היפוקלמיה.

• עם הודאה שיטתית, סימנים של נסיגה של המחלה מצוינים.

לעיתים רחוקות גורם לשיעול יבש.

• טבליות 10 מ"ג 30 יח'. - 215 רובל.

2. פוזיקארד (סרביה). יעיל בטיפול משולב. ההשפעות הפרמקולוגיות של מעכב ה-ACE Fozicard כוללות השפעה בולטת נגד יתר לחץ דם.

• ירידה מתמשכת בלחץ מתרחשת שעה לאחר נטילת התרופה.

• יש מעט תופעות לוואי בחולים מבוגרים וחולי סוכרת.

מינון שנבחר כראוי מגביר את יעילות התרופה.

• חבילה של 20 מ"ג טבליות, 28 יח'. - 300 ר'.

3. מונופריל (ארה"ב). תרופה מקורית עם יעילות מוכחת בטיפול במחלות של פתולוגיה קרדיווסקולרית. אחת התרופות הטובות ביותר ברשימת התרופות מעכבי ACE. מגביר את היציבות בזמן פעילות גופנית. הפעולה נמשכת עד 24 שעות.

• מפחית את הסיכון לפתח סיבוכים.

• יש לו אפקט אנטי-טרשתי.

• מוריד את רמת הכולסטרול ה"רע".

יש אחוז נמוך של תופעות לוואי. לאחר קורס ארוך של טיפול, ההשפעה הטיפולית נשמרת. בעל מצב קליטה נוח - פעם ביום.

• כרטיסייה. 20 מ"ג, 28 יח'. 415 לשפשף.

4.Fozinap (רוסיה). תרופה יעילה בטיפול במחלות הקשורות בתפקוד לקוי של שריר הלב. מקל על מהלך של תת לחץ דם עורקי מתמשך. עם מהלך ארוך של טיפול, הפרעות מטבוליות אינן נצפות.

• טבליות 20 מ"ג, 28 יח'. - 240 רובל.

רשימת תרופות דור שני

הם שייכים לקבוצת הקרבוקסיל. מיוצר על בסיס רמיפריל וליזינופריל. נכון לעכשיו, זה האמצעי שנקבע ביותר.

התרגול מראה כי עבור קבוצות מסוימות של חולים, תרופות מהדור השני מתאימים יותר ממעכבי ACE המודרניים האחרונים. בעת מתן המרשם, הרופא לוקח בחשבון את כל התכונות של התמונה הקלינית, נוכחות של מחלות נלוות, פרמטרים מעבדתיים של בדיקות וכו '.

תכשירים עם ליסינופריל

1. ליסינופריל (רוסיה). הוא משמש לטיפול בפתולוגיות קרדיווסקולריות. היעיל ביותר במשטר טיפול משולב. מייצב במהירות את לחץ הדם. יש לו פעולה ממושכת עד יום.

• זה נרשם לעתים קרובות בטיפול שיקומי לאחר שבץ מוחי.

על פי אינדיקציות, זה יכול להילקח על ידי חולים עם הפרעות תפקודיות של הכבד.

• Tab.10 מ"ג 30 חתיכות - 35 רובל.

2. דירוטון (הונגריה). תרופה איכותית להורדת לחץ דם עם תכונות הרחבות כלי דם היקפיות בולטות. מונע ירידת לחץ פתאומית. פועל במהירות.

• תרופה זו מקבוצת מעכבי ACE אינה משפיעה על הכבד. מסיבה זו, זה נקבע לעתים קרובות לחולים עם מחלות נלוות: שחמת, הפטיטיס.

תופעות הלוואי ממוזערות.

• עלות טבליות 5 מ"ג, 28 יח'. - 206 רובל.

תרופות עם רמיפריל

1. Ramipril - SZ (רוסיה). לתרופה פעילות נוגדת יתר לחץ דם בולטת. בחולים עם פרופיל קרדיווסקולרי, יש נורמליזציה מהירה של הלחץ, ללא קשר לתנוחת הגוף.

• נטילת התרופה על בסיס מתמשך לאורך זמן מגבירה את ההשפעה נגד יתר לחץ דם.

אינו גורם לתסמונת גמילה.

• כרטיסייה. 2.5 מ"ג 30 חתיכות - 115 רובל.

2. פיראמיל (שוויץ). מפחית היפרטרופיה של חדר שמאל, שהוא הגורם השורשי להתפתחות נגעים לבביים.

• בחולים עם פתולוגיה קרדיווסקולרית, זה מפחית את הסבירות לשבץ מוחי.

• מעכב ACE יעיל בסוכרת.

• מפתחת עמידות ללחץ פיזי.

ניתן להשתמש בתרופה ללא קשר לארוחה.

• טבליות 2.5 מ"ג 28 חתיכות - 220 רובל.

3. אמפרילאן (סלובניה). תרופה ארוכת טווח. מנרמל תהליכים מטבוליים בשריר הלב.

• מונע היצרות אינטנסיבית של כלי דם היקפיים.

• יש השפעה מצטברת. היעיל ביותר עם טיפול ארוך טווח.

ייצוב יציב של הלחץ נצפה בשבוע השלישי או הרביעי של הקבלה.

• כרטיסייה. 30 יחידות. 2.5 מ"ג - 330 ר.

אחת הפתולוגיות הנפוצות ביותר בקרב קשישים היא יתר לחץ דם. ברוב המקרים, זה מעורר אוליגופפטיד אנגיוטנסין.

כדי לחסל את ההשפעות השליליות שלו על הגוף, משתמשים במעכבי דור חדש - אנזימים הממירים אנגיוטנסין. תרופות אלו משתפרות מדי שנה.

הדור החדש שונה מצורות המינון שנוצרו בעבר (לפני יותר מ-35-40 שנים) ביעילותם.

נושא זה אינו נדון לעתים קרובות. עם זאת, ניתן להבחין בין שלושה דורות של תרופות יעילות לטיפול ביתר לחץ דם בחולים. הדור הראשון של כלים מסוג זה נוצר ב-1984.

מחקרים בוצעו בארה"ב. , Zofenopril כבר היה בשימוש בהצלחה באותה תקופה. יתרה מכך, התור נקבע בתחילתו של אותם חולים שסבלו מיתר לחץ דם מדרגה שלישית, רביעית.

מאוחר יותר הופיעו מעכבי דור שני - גם הם תרופות חדשות ליתר לחץ דם. בניגוד לראשון, הם מראים את השפעתם על המטופל תוך 36 שעות. אלה כוללים: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril ואחרים.

הדור השלישי של טבליות לחץ יעילות מיוצג על ידי Fosinopril. התרופה החדשה ביותר נרשמה, התקף לב חריף. זה יעיל בסוכרת, מחלת כליות.

בחר תרופה לטיפול ביתר לחץ דם לפי התמונה הקלינית, ולא לפי השתייכותה לדור מסוים.

מעכבי ACE - רשימה של תרופות מהדור החדש

תרופות ליתר לחץ דם הופיעו כמעט בשנות ה-2000. יש להם השפעה מורכבת על גוף המטופל בכללותו. ההשפעה מתרחשת עקב ההשפעה על תהליכים מטבוליים בהם קיים סידן. תרופות ה-ACE של הדור החדש אינן מאפשרות לתרכובות סידן לחדור לתוך כלי הדם, הלב. בשל כך, הצורך של הגוף בעודף חמצן מצטמצם, הלחץ מנורמל.

מעכב הדור האחרון Losartan

מעכבי ACE מהדור האחרון, רשימה:

• לוסארטן, טלמיסארטן, ראסילס;
• קרדוסל, בנזפריל;
• Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
• Trandolapril, Cardosal, Lisinopril;
• Quinapril, Perindopril, Eprosartan;
• Lisinoproil, Dapril,;
• זופנופריל, פוסינופריל.

שימוש במעכבים במשך תקופה ארוכה, המטופלים לא יחוו תופעות לוואי אם מינון התרופה לא יחרוג. המטופלים יחוו שיפור באיכות חייהם. בנוסף להורדת הלחץ, יש נורמליזציה של עבודת שריר הלב, זרימת הדם בכלי הדם, עורקי המוח. הסבירות לפתח הפרעות קצב חסומה.

אם יש לך יתר לחץ דם, אז אל תבחר תרופות משלך. אחרת, אתה יכול רק להחמיר את מצבך.

מעכבי ACE מהדור האחרון: יתרונות

יש להשתמש בטיפול מקיף להפחתת מקרי המוות. כולל מעכבי אנזימים הממירים אנגיוטנסין.

הודות למעכבים החדשים, תחוו מספר יתרונות על פני הכדורים המיושנים ליתר לחץ דם:

1. מינימום תופעות לוואי, לשפר את מצבו של המטופל;
2. השפעת הגלולות די ארוכה, לא זהה לזו של תרופות ללחץ לפני ארבעים שנה. בנוסף, יש להם השפעה חיובית על עבודת הלב, מערכת כלי הדם, הכליות;
3. לתרום לשיפור מערכת העצבים;
4. טבליות פועלות בכוונה, מבלי להשפיע על איברים אחרים. לכן, אנשים מבוגרים אינם חווים סיבוכים כלשהם;
5. יש השפעה מועילה על הנפש, למנוע מצבי דיכאון;
6. לנרמל את גודל החדר השמאלי;
7. אינם משפיעים על מצבו הפיזי, המיני, הרגשי של המטופל;
8. עבור מחלות של הסמפונות, רק תרופות כאלה מומלצות, הן אינן גורמות לסיבוכים;
9. יש השפעה חיובית על תפקוד הכליות. לנרמל תהליכים מטבוליים שבהם מעורבים חומצת שתן ושומנים.

מעכבים חדשים מיועדים לסוכרת, הריון. (Nifedipine, Isradipine, Felodipine) אינו מומלץ לחולים לאחר שבץ מוחי ועם אי ספיקת לב.

חוסמי בטא יכולים לשמש גם בחולים הנ"ל עם שבץ מוחי וכו'. אלה כוללים: Acebutalol, Sotalol, Propanolol.

מעכבים חדשים מגיעים בקבוצות שונות - הכל תלוי במרכיבים המרכיבים את ההרכב. בהתאם לכך, המטופל יבחר אותם בהתאם למצב הכללי ולחומר הפעיל בטבליות.

תופעות לוואי

תרופות חדשות מסדרה זו ממזערות את ההשפעה של תופעות הלוואי על מצב הגוף של המטופל בכללותו. ועדיין, מורגשת ההשפעה השלילית, המחייבת החלפת צורת המינון בטבליות אחרות.

ל-15-20% מהחולים יש את תופעות הלוואי הבאות:

• ביטוי של שיעול עקב הצטברות של ברדיקינין. במקרה זה, ACE מוחלף ב-ARA-2 (חוסמי קולטן לאנגיוטנסין - 2);
• הפרה של מערכת העיכול, תפקודי כבד - במקרים נדירים;
• היפרקלמיה היא עודף של אשלגן בגוף. תסמינים כאלה מתרחשים עם שימוש משולב של ACE עם משתני לולאה. בשימוש יחיד במינונים המומלצים, היפרקלמיה אינה מופיעה;
• טיפול ביתר לחץ דם ואי ספיקת לב במינונים מרביים של מעכבי ACE מוביל לאי ספיקת כליות. לרוב, התופעה נצפית בחולים עם נגעים בכליות קיימים בעבר;
• כאשר מרשם עצמי תרופות ללחץ, לפעמים, לעתים רחוקות מאוד, מתרחשות תגובות אלרגיות. עדיף להתחיל להשתמש בבית חולים, בפיקוח מומחים;
• ירידה מתמשכת בלחץ (יתר לחץ דם) של המנה הראשונה - מתבטאת בחולים עם לחץ נמוך תחילה ובאותם חולים שאינם שולטים בקריאות הטונומטר, אלא שותים כדורים להפחתתו. והם עצמם רושמים את המינון המקסימלי.

תרופות ללחץ דם גבוה משמשות לא רק לטיפול בפתולוגיות לב, הן משמשות גם באנדוקרינולוגיה, נוירולוגיה ונפרולוגיה. צעירים רגישים במיוחד למעכבי ACE. הגוף שלהם מגיב במהירות להשפעות המרכיבים הפעילים של קרנות אלה.

התוויות נגד לשימוש

בזהירות, כדורי לחץ נרשמים לנשים בהריון לאחר שעברו בדיקה רפואית. והם נלקחים תחת פיקוחו של הרופא המטפל אם טיפול אחר אינו יעיל.

תרופות אינן התווית בחולים שאינם סובלים את המרכיב הפעיל של תרופה מסוימת.

בגלל זה, אלרגיות יכולות להתפתח. או גרוע מכך, אנגיואדמה.

לא מומלץ להשתמש בטבליות ליתר לחץ דם בחולים שעדיין לא מלאו להם שמונה עשרה שנים. אין להשתמש במעכבים לאנשים עם אנמיה ומחלות דם אחרות. הם יכולים לכלול גם לויקופניה. זוהי מחלה מסוכנת המאופיינת בירידה במספר הלויקוציטים בדם.

עם פורפיריה, יש תוכן מוגבר של פורפירינים בדם. לרוב מתרחשת בילדים שנולדו באיחוד נישואים מהורים שבתחילה יש להם קשר משפחתי קרוב.

למד היטב את ההוראות עבור מעכב ACE לפני השימוש, במיוחד התוויות נגד ומינון.

סרטונים קשורים

על טיפול ביתר לחץ דם עם תרופות מהדור החדש:

אם לחץ דם גבוה אינו מופיע לעתים קרובות, אז אתה צריך להתחיל לשתות טבליות ACE תחת פיקוחו של רופא מומחה עם מינונים קטנים. אם יש סחרחורת קלה בתחילת השימוש במעכבים, יש ליטול את המינון הראשון לפני השינה. אל תקום מהמיטה בפתאומיות בבוקר. בעתיד, המצב שלך יתנרמל וגם הלחץ.

יתר לחץ דם ונזק נלווה לכבד, לכליות, למוח הוא הנגע של זמננו. מספר מקרי המוות מלחץ דם גבוה עולה באופן משמעותי על שיעור התמותה מאיידס ומתקרב לאינדיקטורים האופייניים לאונקולוגיה. אחד האמצעים למלחמה ביתר לחץ דם הם מעכבי ACE. רשימת התרופות בקבוצה זו ומנגנון הפעולה שלהן מתוארת להלן.

אם כבר מדברים על מעכבי ACE, אי אפשר שלא להיזכר כיצד פועלת מערכת השמירה על לחץ הדם. ויסות לחץ הדם בגוף האדם מתבצע, כולל בשל מערכת האנגיוטנסין.

האחרון עובד כך:

1. אנגיוטנסין I נוצר מפלסמה בטא-גלובולינים, בפרט מאנגיוטנסין, בפעולת אנזימים (רנין), אינו משפיע על טונוס כלי הדם ונשאר ניטרלי.
2. אנגיוטנסין I חשוף לפעולת האנזים הממיר אנגיוטנסין, ACE.
3. נוצר אנגיוטנסין II - פפטיד כלי דם שיכול להשפיע על הטון של דופן כלי הדם על ידי גירוי של קולטנים הרגישים לאנגיוטנסין.
4. מתרחשת כיווץ כלי דם.
5. תחת הפעולה של אנגיוטנסין פעיל, נוראפינפרין משתחרר (מגביר את טונוס כלי הדם), אלדוסטרון (מעודד הצטברות יוני נתרן ואשלגן), הורמון אנטי-דיורטי (עוזר להגדיל את נפח הנוזלים בזרם הדם).
6. אם התהליך הנ"ל מתקדם בצורה אינטנסיבית מדי, אדם מפתח יתר לחץ דם. לחץ הדם יכול להגיע לערכים קריטיים. על רקע זה מתפתח שבץ דימומי, אוטם שריר הלב (היווצרות אתר נמק על הלב) ונפגעים הגלומרולי הכלייתי.

התהליך הנ"ל, אם הוא מתקדם באופן אינטנסיבי מדי והמטופל מפתח יתר לחץ דם, ניתן להאט. לשם כך משתמשים בתרופות מיוחדות - מעכבי ACE. פעולתם מבוססת על הפסקת הסינתזה של האנזים הממיר אנגיוטנסין ומעבר של אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II. התהליך לעיל נחסם בשלב הראשוני. היצרות יתר של כלי היקפי אינה מתרחשת.

הערה: ישנם מסלולים נוספים ליצירת אנגיוטנסין II שאינם קשורים לאנזים הממיר אנגיוטנסין. זה אינו חוסם לחלוטין את החומר הווזואקטיבי והופך מעכבי ACE ליעילות מוגבלת במאבק ביתר לחץ דם.

תרופות מהדור האחרון, רשימה

התרופות מהדור האחרון נסבלות היטב, פעולה ממושכת מורכבת, קלות שימוש ומספר מינימלי של התוויות נגד.

אלו כוללים:

1. פוסינופריל- מאפיין ייחודי של התרופה הוא שהפרשתה מתרחשת באופן שווה דרך הכליות והכבד. זה מפחית את העומס על שני האיברים ומאפשר שימוש בתרופה במקרה של אי ספיקת כליות או כבד. זוהי פרו-תרופה, בגוף היא הופכת לפוסינופרילט פעיל. זה נקבע 10 מ"ג פעם אחת ביום.
2. ספירפריל- בעל שכיחות נמוכה של תופעות לוואי ויעילות גבוהה. התרופה נקבעת 6 מ"ג, פעם אחת ביום. יש להתחיל בטיפול לא לפני 3 ימים לאחר ביטול המשתנים. במידת הצורך, ניתן להתעלם מהוראה זו. במקרה זה, יש לעקוב אחר המטופל במשך 6 השעות הראשונות לאחר תחילת הטיפול. הסיכון לתגובות אורתוסטטיות גבוה.
3. אומפאטרילט- תרופה מורכבת החוסמת בו-זמנית את ייצור ACE ואנדופפטידאז נייטרלי - אנזים שיחד עם אנגיוטנסין מעורב בהגברת לחץ הדם. זה נקבע פעם אחת ביום, הוא אחד הנציגים הטובים ביותר של קבוצת מעכבי האנזים הממיר אנגיוטנסין כיום.

סיווג תרופות

רשימת מעכבי ACE כוללת תרופות מקבוצות שונות. הסיווג שלהם מתבצע על פי המבנה הכימי, התכונות הפרמקולוגיות והמקור.

על פי המבנה הכימי, תרופות הן:

• sulfhydryl (קפטופריל);
• קרבוקסיאלקיל (אנלפריל);
• פוספוריל (פוסינופריל);
• הידרוקסמי (אידרפריל).

הסיווג המתואר רלוונטי רק למומחים העוסקים במחקר מעמיק של תכונות התרופות המדוברות. עבור מתרגל, מידע על נוכחות של קבוצה כימית מסוימת במוצר אינו מביא יתרונות מוחשיים. חשיבות מעשית גדולה יותר היא החלוקה של מעכבי ACE לפי תכונות פרמקולוגיות:

לפי מקור, מעכבי ACE מחולקים לטבעיים וסינטטיים. תרופות טבעיות כוללות תרופות מהדור הראשון המבוססות על טפרוטיד, ארס של נחש דרום אמריקאי. התברר שהם רעילים, לא יעילים ולא בשימוש נרחב. חומרים סינתטיים נמצאים בכל מקום.

באופן קונבנציונלי, ניתן לחלק אותם ל-3 דורות:

1. דור I - קפטופריל ותרופות אחרות המכילות קבוצת סולפהדריל.
2. דור II - אמצעים מסוג קרבוקסיל, הכוללים ליסינופריל, רמיפריל.
3. דור III - סוג חדש של תרופות, הכוללות קבוצת זרחן. אחד הנציגים הידועים של הדור השלישי הוא פוסינופריל.

יש לציין כי יצירת התרופה לא תמיד מעידה על מידת יעילותה. ישנם מקרים שבהם חולה עם יתר לחץ דם מתמשך נעזר רק בתרופות מיושנות. לפיתוחים חדשים לא הייתה ההשפעה הצפויה.

אינדיקציות לשימוש

למעכבי ACE יש השפעות תרופתיות רבות והם נרשמים לחולים עם הפתולוגיה הבאה:

• יתר לחץ דם מכל סוג (שיפוץ, ממאיר, עמיד);
• אי ספיקת לב;
• נפרופתיה סוכרתית;
• דלקת כליות כרונית;
• אוטם שריר הלב;
• מניעת נמק חוזר של הלב.

כאשר רושמים קפטופריל והאנלוגים שלו, חולים עם מחלות רלוונטיות יכולים להשיג השפעות כגון הפחתת העומס על הלב, שיפור זרימת הדם במעגל הריאתי והקלת הנשימה, הורדת לחץ דם והפחתת ההתנגדות של כלי הכליה. בנוסף לאמור לעיל, מעכבי ACE משמשים יחד עם חנקות כדי להגביר את ההשפעה של האחרונים.

תופעות לוואי אפשריות

רוב התרופות הסינתטיות השייכות לקבוצה זו נסבלות היטב. תופעות הלוואי נדירות וכמעט תמיד קשורות לעודף מינונים טיפוליים או להפרה של משטר התרופה.

במקרה זה, החולים חווים את התגובות הבאות:

• טכי-קצב;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• אובדן תיאבון;
• הפרעת טעם;
• שיעול יבש;
• בחילה;
• שִׁלשׁוּל;
• התכווצות שרירים;
• לְהַקִיא.

אולי התפתחות של תגובות אלרגיות המתרחשות כמו אורטיקריה. במקרים נדירים, לחולים יש אנגיואדמה, כולל התפשטות לדרכי הנשימה. למניעת מצבים הקשורים בסיכון חיי המטופל, מומלץ ליטול את הכדור הראשון והשני בנוכחות רופא או עובד פרא-רפואי.

קשה לייחס תרופות מודרניות החוסמות את ייצור ACE לקבוצה פרמקולוגית אחת. לרוב התרופות החדשות הנכנסות לשוק יש השפעה מורכבת ומשפיעות על מספר מנגנונים של עליית לחץ דם בבת אחת.

מה עדיף: סרטנים או מעכבי ACE?

מטופלים הסובלים מיתר לחץ דם שואלים את הרופא לעיתים קרובות את השאלה מה עדיף, סרטנים או מעכבי ACE. כדי לענות על זה, אתה צריך לדעת את תכונות הפעולה של שתי הקבוצות הפרמקולוגיות. כפי שכבר הוזכר, מעכבים פועלים אך ורק על האנזים הממיר אנגיוטנסין, ומונעים היווצרות אנגיוטנסין II מאנגיוטנסין I.

הסינתזה של חומר כלי דם מתרחשת לא רק תחת פעולת ACE. מרכיבים לוקחים חלק בהיווצרותו, שלא ניתן לעצור לחלוטין את ייצורם בשיטה פרמקולוגית. זה נובע מהצורך לחסום לא ACE, אלא ישירות קולטנים הרגישים לפעולת אנגיוטנסין, שהיא פעולת הסארטנים, קבוצה פרמקולוגית חדשה יחסית, הכוללת חומרים כמו טלמיסארטן, לוזארטן, ולסרטן.

בתשובה לשאלה שהועלתה בתחילת סעיף זה, יש לומר את הדברים הבאים: סרטנים הם תרופות מודרניות בעלות יעילות גבוהה ומסוגלות להילחם בצורות החמורות ביותר של יתר לחץ דם. הם עדיפים בכל דרך על מעכבי ACE מוכחים אך המיושנים יותר ויותר מהדור השני. רק חומרים מורכבים יכולים להתחרות בסארטנים, שפעולתם אינה מוגבלת להפסקת ייצור האנזים הממיר אנגיוטנסין.

הערה: החיסרון של הסארטנים הוא העלות הגבוהה יחסית. לדוגמה, המחיר של חבילת telmisartan בבתי המרקחת של הבירה הוא 260-300 רובל. חבילה של אנלפריל ניתן לרכוש עבור 25-30 רובל.

מעכבי ACE הם כלים מצוינים המשלבים יעילות גבוהה ונגישות לכל שכבות האוכלוסייה. תרופות מודרניות מקבוצה זו אינן מוגבלות עוד לחסימת האנזים הממיר אנגיוטנסין. מפתחים משפרים כל הזמן את היעילות של תרופות על ידי הוספת תכונות פרמקולוגיות חדשות. דוגמה בולטת לכך היא ההכנות המורכבות של הדור השלישי. העבודה על שיפור האמצעים שמטרתם להילחם ביתר לחץ דם לא נפסקת. לכן, המטופלים יכולים לסמוך על הופעתן של יותר ויותר תרופות חדשות שהן יעילות ביותר, סבירות ובעלות מספר קטן של תופעות לוואי.

כדי למנוע את השפעתו, משטר הטיפול צריך לכלול תרופות המעכבות את פעולת ההורמון. חומרים כאלה הם מעכבי אנזימים הממירים אנגיוטנסין.

מה זה APF

מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACE) הם קבוצה של תרכובות כימיות טבעיות וסינתטיות, שהשימוש בהן סייע להשיג הצלחה רבה בטיפול בחולים עם פתולוגיות קרדיווסקולריות. APF נמצא בשימוש למעלה מ-40 שנה. התרופה הראשונה הייתה קפטופריל. לאחר מכן, ליסינופריל ו-enalapril סונתזו, שהוחלפו במעכבי דור חדש. בקרדיולוגיה, תרופות ACE משמשות כסוכנים העיקריים שיש להם אפקט כיווץ כלי דם.

היתרון של מעכבים הוא חסימה ארוכת טווח של הורמון אנגיוטנסין II - הגורם העיקרי המשפיע על העלייה בלחץ הדם. בנוסף, חומרים הממירים אנגיוטנסין מונעים פירוק של ברדיקינין, מסייעים בהפחתת עמידותם של העורקים היוצאים, משחררים תחמוצת חנקן ומגבירים פרוסטגלנדין I2 (פרוסטציקלין) מרחיב כלי דם.

תרופות ACE מהדור החדש

בקבוצה הפרמקולוגית של תרופות ACE, תרופות במינון חוזר (אנלפריל) נחשבות מיושנות, בגלל. הם אינם מספקים את התאימות הדרושה. אך יחד עם זאת, Enalapril נותרה התרופה הפופולרית ביותר המדגימה יעילות מצוינת בטיפול ביתר לחץ דם. בנוסף, אין ראיות מאושרות לכך שלדור האחרון של חוסמי ACE (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) יש יתרונות רבים יותר על פני מעכבים שפורסמו לפני 40 שנה.

אילו תרופות הן מעכבי ACE

סוכני אנזימים רבי עוצמה הממירים אנגיוטנסין בקרדיולוגיה משמשים לעתים קרובות לטיפול ביתר לחץ דם עורקי. מאפיינים השוואתיים ורשימת מעכבי ACE, שהם הפופולריים ביותר בקרב חולים:

1. אנלפריל

• מגן לב עקיף מוריד במהירות את לחץ הדם (דיאסטולי, סיסטולי) ומפחית את העומס על הלב.
• פועל עד 6 שעות, מופרש על ידי הכליות.
• לעיתים נדירות עלול לגרום לליקוי ראייה.
• מחיר - 200 רובל.

1. קפטופריל

• תרופה לטווח קצר.
• ובכן מייצב את הלחץ, אבל התרופה דורשת מנות מרובות. ניתן לקבוע את המינון רק על ידי רופא.
• בעל פעילות נוגדת חמצון.
• לעתים רחוקות יכול לעורר טכיקרדיה.
• מחיר - 250 רובל.

1. ליסינופריל

• לתרופה יש משך פעולה ארוך.
• זה עובד באופן עצמאי, זה לא צריך לעבור חילוף חומרים בכבד. מופרש דרך הכליות.
• התרופה מתאימה לכל החולים, גם לסובלים מהשמנת יתר.
• ניתן להשתמש בחולים עם מחלת כליות כרונית.
• עלול לגרום לכאבי ראש, אטקסיה, ישנוניות, רעד.
• עלות התרופה היא 200 רובל.

1. לוטנסין

• עוזר להפחית לחץ.
• יש לו פעילות מרחיבה כלי דם. מוביל לירידה בברדיקינין.
• התווית נגד לנשים מניקות ונשים בהריון.
• לעתים רחוקות, זה יכול לגרום להקאות, בחילות, שלשולים.
• עלות התרופה היא בתוך 100 רובל.

1. מונופריל.

• מאט את חילוף החומרים של ברדיקינין. נפח הדם במחזור אינו משתנה.
• ההשפעה מושגת לאחר שלוש שעות. התרופה לרוב אינה ממכרת.
• בזהירות, התרופה צריכה להילקח על ידי חולים עם מחלת כליות כרונית.
• מחיר - 500 רובל.

1. רמיפריל.

• מגן הלב מייצר רמיפרילט.
• מפחית את ההתנגדות ההיקפית הכוללת של כלי הדם.
• השימוש הוא התווית בנוכחות של היצרות עורקים המודינמית משמעותית.
• עלות הכספים - 350 רובל.

1. אקופריל.

• עוזר להפחית לחץ.
• מבטל התנגדות בכלי הריאה.
• לעיתים רחוקות, התרופה עלולה לגרום להפרעות וסטיבולריות ואובדן טעם.
• המחיר הוא בממוצע 200 רובל.

1. פרינדופריל.

• עוזר ליצור מטבוליט פעיל בגוף.
• יעילות מרבית מושגת תוך 3 שעות לאחר השימוש.
• לעתים רחוקות, זה יכול לגרום לשלשולים, בחילה, יובש בפה.
• העלות הממוצעת של תרופה ברוסיה היא כ 430 רובל.

1. טרנדולפריל.

• עם שימוש ממושך מפחית את חומרת היפרטרופיה של שריר הלב.
• מנת יתר עלולה לגרום ליתר לחץ דם חמור ואנגיואדמה.
• מחיר - 500 רובל.

קווינפריל.

• משפיע על מערכת הרנין-אנגיוטנסין.
• מפחית באופן משמעותי את העומס על הלב.
• לעיתים רחוקות עלול לגרום לתגובות אלרגיות.
• מחיר - 360 רובל.

סיווג של מעכבי ACE

ישנם מספר סיווגים של מעכבי ACE המבוססים על קבוצה כימית במולקולה המקיימת אינטראקציה עם מרכז ה-ACE; דרך ההפרשה מהגוף; פעילות פעולה. בהתבסס על אופי הקבוצה הנקשרת לאטום האבץ, מעכבים מחולקים ל-3 קטגוריות. ברפואה המודרנית, סיווג מעכבי ACE הכימי של תרופות המכילות:

• קבוצת sulfhydryl;
• קבוצת קרבוקסיל (תכשירים המכילים דיקרבוקסילאט);
• קבוצת פוספיניל (תרופות המכילות פוספונט);
• קבוצת תרכובות טבעיות.

קבוצת סולפהדריל

בעזרת ריאגנטים ספציפיים, קבוצות sulfhydryl של אנזימים גורמות לעיכוב מלא או חלקי של פעילותם של אנזימים שונים. אמצעים לקבוצה זו הם אנטגוניסטים של סידן. רשימת האמצעים המפורסמים ביותר של קבוצת האנזימים הסולפהדריל:

• בנזפריל (פוטנסין);
• קפטופריל (אפסיטרון, קפוטן, אלקדיל);
• זופנופריל (זוקרדיס).

מעכבי ACE עם קבוצת קרבוקסיל

לקבוצת הקרבוקסיל החד-ערכית הפונקציונלית יש השפעה חיובית על החיים של חולים עם יתר לחץ דם. ככלל, תכשירים המכילים דיקרבוקסילאט משמשים רק פעם ביום. אתה לא יכול להשתמש בכספים כאלה עבור מחלת לב כלילית, סוכרת, אי ספיקת כליות. רשימת התרופות המפורסמות ביותר המכילות דיקרבוקסילאט:

• Perindopril (Prestarium);
• Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• Lisinopril (Diroton, Lisinoton);
• Ramipril (טריטאסה, הרטיל, אמפרילן);
• ספירפריל (Quadropril);
• קווינפריל;
• טרנדולפריל;
• סילאזפריל.

תכשירים המכילים פוספונט

קבוצת הפוספיניל נקשרת ליון האבץ באתר הפעיל של ACE, תוך עיכוב פעילותו. תרופות כאלה משמשות לטיפול באי ספיקת כליות ויתר לחץ דם. תכשירי ACE המכילים פוספונט נחשבים בדרך כלל לדור חדש של תרופות. יש להם יכולת גבוהה לחדור לרקמות, ולכן הלחץ מתייצב לתקופה ארוכה. תרופות ה-ACE הפופולריות ביותר בקבוצה זו:

מעכבי ACE טבעיים

תכשירי ACE ממקור טבעי התגלו על ידי לימוד הפפטידים הכלולים בארס של zhararaki. סוכנים כאלה פועלים כמעין מתאמים המגבילים את התהליכים של התארכות תאים חזקה. הלחץ יורד עקב ירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים. מעכבי ACE טבעיים שנבלעים עם מוצרי חלב נקראים לקטוקינינים וקסוקינינים. בכמויות קטנות ניתן למצוא אותם בשום, היביסקוס, מי גבינה.

מעכבי ACE - אינדיקציות לשימוש

אמצעים עם אנזימים הממירים אנגיוטנסין משמשים אפילו בניתוחים פלסטיים. אבל, ככלל, הם נרשמים לעתים קרובות יותר לחולים להורדת לחץ דם ולחולים שיש להם הפרעות בפעילות מערכת הלב וכלי הדם (לטיפול ביתר לחץ דם עורקי). לא מומלץ להשתמש בתרופות לבד, שכן לתרופות אלו תופעות לוואי רבות והתוויות נגד. האינדיקציות העיקריות לשימוש במעכבי ACE:

• נפרופתיה סוכרתית;
• תפקוד לקוי של LV (חדר שמאל) של הלב;
• טרשת עורקים של עורקי הצוואר;
• אוטם שריר הלב מועבר;
• סוכרת;
• מיקרואלבומינוריה;
• מחלת הסימפונות חסימתית;
• פרפור פרוזדורים;
• פעילות גבוהה של מערכת הרנין-אנגיוטנסיבית;
• תסמונת מטבולית.

מעכבי ACE ליתר לחץ דם

תרופות ACE חוסמות את האנזים הממיר אנגיוטנסין. לתרופות מודרניות אלו יש השפעות חיוביות על בריאות האדם על ידי הגנה על הכליות והלב. בנוסף, נעשה שימוש נרחב במעכבי ACE בסוכרת. תרופות אלו מגבירות את רגישות התאים לאינסולין, משפרות את ספיגת הגלוקוז. ככלל, יש ליטול את כל התרופות ליתר לחץ דם רק פעם ביום. רשימת התרופות המשמשות ליתר לחץ דם:

• Moexzhril;
• lozzhopril (דירטון, ליזוריל);
• Ramipril (טריטאסה);
• טלינולול (חוסם בטא);
• פיזינופריל;
• סילאזפריל.

מעכבי ACE באי ספיקת לב

לעתים קרובות הטיפול באי ספיקת לב כרונית כרוך בשימוש במעכבים. קבוצה זו של מגיני לב ברקמות ובפלסמה בדם מונעת הפיכה של אנגיוטנסין I לא פעיל לאנגיוטנסין II פעיל, ובכך מונעת את השפעותיו השליליות על הלב, הכליות, מיטת כלי הדם ההיקפית והמצב הנוירו-הומורלי. רשימה של תרופות מגנות לב המותר לקחת באי ספיקת לב:

• אנלפריל;
• קפטופריל;
• סוכן אנטי אנגינאלי Verapamil;
• ליסינופריל;
• טרנדולפריל.

מעכבי ACE באי ספיקת כליות

במשך זמן רב האמינו שלמעכבים יש השפעה רעה על תפקוד הכליות ולכן הם היו התווית נגד אפילו בשלב הראשוני של אי ספיקת כליות. כיום, כספים אלה, להיפך, נקבעים לחולים לטיפול בתפקוד כליות לקוי יחד עם משתנים. תכשירי האנזים הממירים אנגיוטנסין מפחיתים פרוטאינוריה ומשפרים את בריאות הכליות הכללית. אתה יכול לקחת את מעכבי ACE הבאים עבור CKD:

מעכבי ACE - מנגנון פעולה

מנגנון הפעולה של מעכבי ACE הוא הפחתת פעילות האנזים הממיר אנגיוטנסין, המאיץ את המעבר של אנגיוטנסין I לא פעיל ביולוגית לפעיל II, בעל אפקט וסופרסור בולט. תרופות ACE מעכבות את פירוק הברדיקינין, הנחשב למרחיב כלי דם רב עוצמה. בנוסף, תרופות אלו מפחיתות את זרימת הדם לשריר הלב, תוך הפחתת העומס, מגנות על הכליות מפני תופעות של סוכרת ויתר לחץ דם. באמצעות מעכבים ניתן להגביל את פעילות מערכת הקליקריין-קינין.

נטילת מעכבי ACE

חולים רבים עם יתר לחץ דם מתעניינים לעתים קרובות בשאלה, כיצד לקחת חוסמי ACE? השימוש בתרופות כלשהן חייב להיות מוסכם עם הרופא. באופן כללי, יש ליטול מעכבים שעה אחת לפני הארוחות על בטן ריקה. המינון, תדירות השימוש, המרווח בין המינונים צריכים להיקבע על ידי מומחה. במהלך הטיפול במעכבים כדאי לוותר על תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (נורופן), תחליפי מלח ומזונות עשירים באשלגן.

מעכבי ACE - התוויות נגד

רשימת התוויות נגד יחסיות לנטילת מעכבים:

• תת לחץ דם מתון עורקי;
• אי ספיקת כליות חמורה כרונית;
• יַלדוּת;
• אנמיה קשה.

התוויות נגד מוחלטות עבור מעכבי ACE:

• רגישות יתר;
• חֲלָבִיוּת;
• היצרות דו צדדית של עורקי הכליה;
• תת לחץ דם חמור;
• היצרות חמורה של אבי העורקים;
• הֵרָיוֹן;
• היפרקלמיה חמורה;
• פורפיריה;
• לויקופניה.

תופעות לוואי של מעכבי ACE

בזמן נטילת מעכבים, יש צורך להיות מודע להתפתחות תופעות לוואי מטבוליות. לעתים קרובות תיתכן סחרחורת, אנגיואדמה, שיעול יבש, עלייה באשלגן בדם. סיבוכים אלה יכולים להיפטר לחלוטין אם תפסיק לקחת את התרופה. ישנן תופעות לוואי נוספות של ACE:

• גירוד, פריחה;
• חוּלשָׁה;
• רעילות בכבד;
• ירידה בחשק המיני;
• פוטנציאל פטופתי;
• stomatitis, חום, דפיקות לב;
• נפיחות של הרגליים, הצוואר, הלשון, הפנים;
• קיים סיכון לנפילה ושברים;
• שלשולים או הקאות קשות.

מחיר מעכבי ACE

אתה יכול לקנות מעכבים במחלקה מתמחה בחנות או בכל בית מרקחת במוסקבה. המחיר שלהם עשוי להיות שונה, בהתבסס על צורת השחרור וחברת היצרן. להלן רשימה קצרה של הדור האחרון של תרופות מעכבות ועלותן המשוערת:

הערה!

פטרייה לא תפריע לך יותר! אלנה מלישבה מספרת בפירוט.

אלנה מלישבע - איך לרדת במשקל בלי לעשות כלום!

וידאו: תרופות ACE

המידע המוצג במאמר הוא למטרות מידע בלבד. חומרי המאמר אינם מחייבים טיפול עצמי. רק רופא מוסמך יכול לבצע אבחנה ולתת המלצות לטיפול בהתבסס על המאפיינים האישיים של מטופל מסוים.

מעכבי ACE (מעכבי ACE): מנגנון פעולה, אינדיקציות, רשימה ובחירת תרופות

מעכבי ACE (מעכבי ACE, מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין, אנגלית - ACE) מהווים קבוצה גדולה של חומרים תרופתיים המשמשים בפתולוגיה קרדיווסקולרית, בפרט יתר לחץ דם עורקי. כיום הם גם האמצעי הפופולרי ביותר וגם האמצעי המשתלם ביותר לטיפול ביתר לחץ דם.

רשימת מעכבי ACE רחבה ביותר. הם נבדלים במבנה הכימי ובשמותיהם, אך יש להם אותו עקרון פעולה - חסימת האנזים, בעזרתו נוצר אנגיוטנסין פעיל הגורם ליתר לחץ דם מתמשך.

ספקטרום הפעולה של מעכבי ACE אינו מוגבל ללב ולכלי הדם. יש להם השפעה חיובית על תפקוד הכליות, משפרים את חילוף החומרים של שומנים ופחמימות, בשל כך הם משמשים בהצלחה על ידי חולי סוכרת, קשישים עם נגעים נלווים של איברים פנימיים אחרים.

לטיפול ביתר לחץ דם עורקי, מעכבי ACE נקבעים כמונותרפיה, כלומר, שמירה על לחץ מושגת על ידי נטילת תרופה בודדת, או כשילוב עם תרופות מקבוצות פרמקולוגיות אחרות. כמה מעכבי ACE הם תרופות משולבות מיד (עם משתנים, אנטגוניסטים לסידן). גישה זו מקלה על המטופל לקחת את התרופה.

מעכבי ACE מודרניים לא רק משולבים בצורה מושלמת עם תרופות מקבוצות אחרות, וזה חשוב במיוחד עבור חולים הקשורים לגיל עם פתולוגיה משולבת של איברים פנימיים, אלא יש להם גם מספר השפעות חיוביות - הגנה על כליות, שיפור זרימת הדם בעורקים הכליליים, נורמליזציה של תהליכים מטבוליים, כך שהם יכולים להיחשב מובילים בתהליך.טיפול ביתר לחץ דם.

פעולה פרמקולוגית של מעכבי ACE

מעכבי ACE חוסמים את פעולת האנזים הממיר אנגיוטנסין, הנחוץ להפיכת אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II. האחרון תורם ל-vasospasm, שבגללו עולה ההתנגדות ההיקפית הכוללת, כמו גם ייצור אלדוסטרון על ידי בלוטות יותרת הכליה, הגורם לאגירת נתרן ונוזלים. כתוצאה משינויים אלו, לחץ הדם עולה.

אנזים הממיר אנגיוטנסין נמצא בדרך כלל בפלסמה וברקמות הדם. האנזים הפלזמה גורם לתגובות כלי דם מהירות, למשל בזמן לחץ, והאנזים הרקמה אחראי להשפעות ארוכות טווח. תרופות חוסמות ACE חייבות להשבית את שני החלקים של האנזים, כלומר יכולתן לחדור לרקמות, להתמוסס בשומנים, תהיה מאפיין חשוב. יעילות התרופה תלויה בסופו של דבר במסיסות.

עם חוסר באנזים הממיר אנגיוטנסין, המסלול ליצירת אנגיוטנסין II אינו מתחיל ואין עלייה בלחץ. בנוסף, מעכבי ACE עוצרים את פירוק הברדיקינין, הנחוץ להרחבת כלי הדם ולהורדת הלחץ.

שימוש ארוך טווח בתרופות מקבוצת מעכבי ACE תורם ל:

• הפחתת ההתנגדות ההיקפית הכוללת של דפנות כלי הדם;
• הפחתת העומס על שריר הלב;
• ירידה בלחץ הדם;
• שיפור זרימת הדם בעורקים הכליליים, המוחיים, כלי הכליות והשרירים;
• הפחתת הסבירות לפתח הפרעות קצב.

מנגנון הפעולה של מעכבי ACE כולל השפעה מגנה על שריר הלב. אז, הם מונעים את הופעת היפרטרופיה של שריר הלב, ואם זה כבר קיים, אז השימוש השיטתי של תרופות אלה תורם לרגרסיה שלה עם ירידה בעובי של שריר הלב. הם גם מונעים את מתיחת יתר של חדרי הלב (התרחבות), העומדת בבסיס אי ספיקת לב, ואת התקדמות הפיברוזיס המלווה היפרטרופיה ואיסכמיה של שריר הלב.

מנגנון הפעולה של מעכבי ACE באי ספיקת לב כרונית

משפיעים לטובה על דפנות כלי הדם, מעכבי ACE מעכבים את הרבייה והגדלת גודלם של תאי השריר של העורקים והעורקים, מונעים עווית והיצרות אורגנית של הלומן שלהם במהלך יתר לחץ דם ממושך. תכונה חשובה של תרופות אלה יכולה להיחשב לעלייה ביצירת תחמוצת החנקן, המתנגדת למשקעים טרשתיים.

מעכבי ACE משפרים אינדיקטורים רבים לחילוף החומרים. הם מקלים על קשירת האינסולין לקולטנים ברקמות, מנרמלים את חילוף החומרים של הסוכר, מעלים את ריכוז האשלגן הדרוש לתפקוד תקין של תאי השריר ומקדמים הפרשת נתרן ונוזל, שהעודף בהם מעורר עלייה בלחץ הדם.

המאפיין החשוב ביותר של כל תרופה להורדת לחץ דם הוא השפעתה על הכליות, מכיוון שכחמישית מהחולים עם יתר לחץ דם מתים בסופו של דבר מאי ספיקה הקשורה לטרשת עורקים על רקע יתר לחץ דם. מצד שני, לחולים עם יתר לחץ דם כליות סימפטומטי כבר יש צורה כלשהי של פתולוגיה כלייתית.

למעכבי ACE יש יתרון שאין להכחישו - הם מגנים על הכליות טוב יותר מכל אמצעי אחר מפני ההשפעות המזיקות של לחץ דם גבוה. מצב זה היה הסיבה לשימוש הנרחב שלהם לטיפול ביתר לחץ דם ראשוני ותסמיני.

וידאו: פרמקולוגיה בסיסית של מעכבי ACE

אינדיקציות והתוויות נגד למעכבי ACE

מעכבי ACE שימשו בפרקטיקה הקלינית במשך שלושים שנה; הם התפשטו במהירות בחלל הפוסט-סובייטי בתחילת שנות ה-2000, ותפסו עמדה מובילה חזקה בין תרופות אחרות להורדת לחץ דם. הסיבה העיקרית למינויה היא יתר לחץ דם עורקי, ואחד היתרונות המשמעותיים הוא הפחתה יעילה בסבירות לסיבוכים ממערכת הלב וכלי הדם.

האינדיקציות העיקריות לשימוש במעכבי ACE הן:

1. יתר לחץ דם חיוני;
2. יתר לחץ דם סימפטומטי;
3. השילוב של יתר לחץ דם עם סוכרת ונפרוסקלרוזיס סוכרתי;
4. פתולוגיה כלייתית עם לחץ דם גבוה;
5. יתר לחץ דם באי ספיקת לב;
6. אי ספיקת לב עם תפוקה מופחתת מהחדר השמאלי;
7. תפקוד סיסטולי של החדר השמאלי מבלי לקחת בחשבון מדדי לחץ ונוכחות או היעדר מרפאה לתפקוד לקוי של הלב;
8. אוטם חריף של שריר הלב לאחר התייצבות הלחץ או מצב לאחר התקף לב, כאשר חלק הפליטה של ​​החדר השמאלי נמוך מ-40% או שיש סימנים של תפקוד סיסטולי על רקע התקף לב;
9. מצב לאחר שבץ עם לחץ דם גבוה.

שימוש ארוך טווח במעכבי ACE מוביל להפחתה משמעותית בסיכון לסיבוכים מוחיים (שבץ מוחי), התקף לב, אי ספיקת לב וסוכרת, מה שמבדיל אותם מנוגדי סידן או משתנים.

לשימוש ארוך טווח כמונותרפיה במקום חוסמי בטא ומשתנים, מעכבי ACE מומלצים לקבוצות המטופלים הבאות:

• אלה שאצלם חוסמי בטא ומשתנים גורמים לתגובות שליליות קשות אינם נסבלים או אינם יעילים;
• אנשים בעלי נטייה לסוכרת;
• חולים עם אבחנה מבוססת של סוכרת מסוג II.

כתרופה היחידה שנרשמה, מעכב ACE יעיל בשלבים I-II של יתר לחץ דם וברוב החולים הצעירים. עם זאת, יעילות המונותרפיה היא כ-50%, ולכן במקרים מסוימים יש צורך ליטול בנוסף חוסם בטא, אנטגוניסט סידן או משתן. טיפול משולב מצוין בשלב הפתולוגיה של שלב III, בחולים עם מחלות נלוות ובקשישים.

לפני מתן מרשם לתרופה מקבוצת מעכבי ACE, הרופא יערוך מחקר מפורט כדי לשלול מחלות או מצבים שעלולים להוות מכשול לנטילת תרופות אלו. בהיעדרם, נבחרת התרופה שאמורה להיות היעילה ביותר עבור חולה זה בהתבסס על מאפייני חילוף החומרים שלו ונתיב ההפרשה (דרך הכבד או הכליות).

המינון של מעכבי ACE נבחר בנפרד, אמפירית. ראשית, הכמות המינימלית נקבעת, ואז המינון מובא למינון הטיפולי הממוצע. בתחילת הקבלה ובכל שלב התאמת המינון, יש למדוד את הלחץ באופן קבוע - הוא לא צריך לחרוג מהנורמה או להיות נמוך מדי בזמן ההשפעה המקסימלית של התרופה.

על מנת למנוע תנודות גדולות בלחץ מיתר לחץ דם ליתר לחץ דם, התרופה מופצת לאורך היום באופן שהלחץ, אם אפשר, לא "קופץ". הירידה בלחץ במהלך תקופת הפעולה המקסימלית של התרופה עשויה לעלות על רמתה בתום תקופת הפעולה של הטבליה שנלקחה, אך לא יותר מפעמיים.

מומחים אינם ממליצים ליטול את המינון המרבי של מעכבי ACE, מכיוון שבמקרה זה הסיכון לתגובות שליליות עולה באופן משמעותי והסבילות של הטיפול פוחתת. אם מינונים בינוניים אינם יעילים, עדיף להוסיף אנטגוניסט סידן או משתן לטיפול, מה שהופך את משטר הטיפול לשילוב, אך ללא הגדלת מינון מעכבי ACE.

כמו בכל תרופה, יש התוויות נגד למעכבי ACE. כספים אלה אינם מומלצים לשימוש על ידי נשים בהריון, שכן עלולה להיות הפרה של זרימת הדם בכליות והפרעה בתפקודן, כמו גם עלייה ברמת האשלגן בדם. השפעה שלילית על העובר המתפתח בצורה של פגמים, הפלות ומוות תוך רחמי אינה נכללת. בהתחשב בהפרשת תרופות עם חלב אם, כאשר משתמשים בהן במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.

בין התוויות הנגד יש גם:

1. אי סבילות אישית למעכבי ACE;
2. היצרות של שני עורקי הכליה או אחד מהם עם כליה בודדת;
3. שלב חמור של אי ספיקת כליות;
4. אשלגן מוגבר מכל אטיולוגיה;
5. יַלדוּת;
6. רמת לחץ הדם הסיסטולי היא מתחת ל-100 מ"מ.

יש לנקוט זהירות מיוחדת בחולים עם שחמת הכבד, דלקת כבד בשלב הפעיל, טרשת עורקים של העורקים הכליליים, כלי הרגליים. בשל אינטראקציות לא רצויות בין תרופתיות, עדיף לא ליטול מעכבי ACE בו זמנית עם אינדומתצין, ריפמפיצין, כמה תרופות פסיכוטרופיות, אלופורינול.

למרות שהם נסבלים היטב, מעכבי ACE עדיין יכולים לגרום לתגובות שליליות. לרוב, חולים הנוטלים אותם במשך זמן רב מציינים פרקים של תת לחץ דם, שיעול יבש, תגובות אלרגיות והפרעות בעבודה של הכליות. השפעות אלו נקראות ספציפיות, ואינן ספציפיות כוללות סטיית טעם, הפרעות עיכול, פריחה בעור. בדיקת דם עשויה לגלות אנמיה וליקופניה.

סרטון: שילוב מסוכן - מעכבי ACE וספירונולקטון

קבוצות של מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין

שמות התרופות להפחתת לחץ ידועים למספר רב של חולים. מישהו לוקח את אותו אחד במשך זמן רב, מישהו מסומן לטיפול משולב, וחלק מהמטופלים נאלצים להחליף מעכב אחד למשנהו בשלב של בחירת חומר יעיל ומינון להפחתת לחץ. מעכבי ACE כוללים אנלפריל, קפטופריל, פוסינופריל, ליסינופריל וכו', הנבדלים בפעילות תרופתית, משך הפעולה ובשיטת ההפרשה מהגוף.

בהתאם למבנה הכימי, נבדלות קבוצות שונות של מעכבי ACE:

• תכשירים עם קבוצות sulfhydryl (קפטופריל, methiopril);
• מעכבי ACE המכילים Dicarboxylate (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• מעכבי ACE עם קבוצת פוספוניל (פוסינופריל, סרונפריל);
• תכשירים עם קבוצת היברוקסם (אידרפריל).

רשימת התרופות מתרחבת כל העת ככל שהניסיון בשימוש בתרופות בודדות מצטבר, והתרופות העדכניות ביותר עוברות ניסויים קליניים. למעכבי ACE מודרניים יש מספר קטן של תגובות לוואי והם נסבלים היטב על ידי הרוב המכריע של החולים.

מעכבי ACE יכולים להיות מופרשים על ידי הכליות, הכבד, מומסים בשומנים או במים. רובם הופכים לצורות פעילות רק לאחר מעבר דרך מערכת העיכול, אך ארבע תרופות מייצגות מיד את החומר התרופה הפעיל - קפטופריל, ליסינופריל, סרונפריל, ליבנזפריל.

על פי המאפיינים של חילוף החומרים בגוף, מעכבי ACE מחולקים למספר מחלקות:

• I - קפטופריל מסיס שומן והאנלוגים שלו (אלטיופריל);
• II - מבשרים ליפופיליים של מעכבי ACE, שאב הטיפוס שלהם הוא אנלפריל (פרינדופריל, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - תכשירים הידרופיליים (lisinopril, ceronapril).

לתרופות מסוג ב' עשויות להיות מסלול חיסול בעיקרו של הכבד (טרנדולפריל), כלייתי (אנלפריל, cilazapril, perindopril), או מסלול מעורב (פוסינופריל, רמיפריל). תכונה זו נלקחת בחשבון כאשר רושמים אותם לחולים עם הפרעות בכבד ובכליות כדי למנוע את הסיכון לנזק לאיברים אלה ולתגובות שליליות חמורות.

אחד מעכבי ה-ACE הנפוצים ביותר הוא אנלפריל. אין לו פעולה ממושכת, ולכן המטופל נאלץ ליטול אותו מספר פעמים ביום. בהקשר זה, מומחים רבים רואים את זה מיושן. יחד עם זאת, אנלפריל עד היום מראה אפקט טיפולי מצוין עם מינימום תגובות שליליות, כך שהיא עדיין נשארת אחת התרופות שנקבעו ביותר בקבוצה זו.

הדור האחרון של מעכבי ACE כולל פוסינופריל, קוואדרופריל וזופנופריל.

פוסינופריל מכיל קבוצת פוספוניל ומופרש בשתי דרכים - דרך הכליות והכבד, מה שמאפשר לרשום אותו לחולים עם תפקוד כליות לקוי, שעבורם עשוי להיות התווית נגד מעכבי ACE מקבוצות אחרות.

זופנופריל דומה בהרכבו הכימי לקפטופריל, אך יש לו פעולה ממושכת - יש ליטול אותו פעם ביום. ההשפעה ארוכת הטווח מעניקה לזופנופריל יתרון על פני מעכבי ACE אחרים. בנוסף, לתרופה זו יש השפעה נוגדת חמצון ומייצבת על ממברנות התא, ולכן היא מגינה בצורה מושלמת על הלב וכלי הדם מפני תופעות שליליות.

תרופה ארוכת טווח נוספת היא קוואדרופריל (ספירפריל), הנסבלת היטב על ידי המטופלים, משפרת את תפקוד הלב באי ספיקה גודבית, מפחיתה את הסבירות לסיבוכים ומאריכה חיים.

היתרון של quadropril נחשב להשפעה אחידה של תת לחץ דם הנמשכת לאורך כל התקופה שבין נטילת הטבליות בשל זמן מחצית החיים הארוך (עד 40 שעות). תכונה זו למעשה מבטלת את הסבירות לתאונות כלי דם בבוקר, כאשר מסתיימת פעולתו של מעכב ACE עם מחצית חיים קצרה יותר, והמטופל טרם נטל את המנה הבאה של התרופה. בנוסף, אם החולה ישכח ליטול גלולה נוספת, ההשפעה של ירידה בלחץ הדם תישמר עד למחרת, כאשר הוא עדיין זוכר זאת.

בשל ההשפעה המגנה המובהקת על הלב וכלי הדם, כמו גם ההשפעה ארוכת הטווח, זופנופריל נחשבת על ידי מומחים רבים לטיפול הטוב ביותר עבור חולים בשילוב של יתר לחץ דם ואיסכמיה לבבית. לעיתים קרובות מחלות אלו מלוות זו את זו, ויתר לחץ דם מבודד בעצמו תורם למחלת לב כלילית ולמספר סיבוכיה, כך שנושא החשיפה בו זמנית לשתי המחלות בו זמנית הוא מאוד רלוונטי.

מעכבי ACE מהדור החדש, בנוסף לפוסינופריל ולזופנופריל, כוללים גם פרינדופריל, רמיפריל וקווינאפריל. היתרון העיקרי שלהם נחשב לפעולה ממושכת, שמקלה מאוד על המטופל, כי כדי לשמור על לחץ תקין, מספיקה רק מנה בודדת של התרופה מדי יום. ראוי גם לציין כי מחקרים קליניים רחבי היקף הוכיחו את תפקידם החיובי בהגדלת תוחלת החיים של חולים עם יתר לחץ דם ומחלת לב כלילית.

אם יש צורך לרשום מעכב ACE, הרופא עומד בפני משימה קשה של בחירה, כי יש יותר מתריסר תרופות. מחקרים רבים מראים שלתרופות ישנות יותר אין יתרונות משמעותיים על פני החדשות, ויעילותן כמעט זהה, ולכן על המומחה להסתמך על מצב קליני ספציפי.

לטיפול ארוך טווח ביתר לחץ דם, כל אחת מהתרופות המוכרות מתאימה, למעט קפטופריל, שעד היום משמש רק להקלה על משברי יתר לחץ דם. כל שאר הכספים נקבעים לשימוש מתמשך, בהתאם למחלות נלוות:

• בנפרופתיה סוכרתית - ליסינופריל, פרינדופריל, פוסינופריל, טרנדולפריל, רמיפריל (במינונים מופחתים עקב הפרשה איטית יותר בחולים עם תפקוד כליות מופחת);
• עם פתולוגיה בכבד - אנלפריל, ליסינופריל, quinapril;
• עם רטינופתיה, מיגרנה, תפקוד סיסטולי, כמו גם למעשנים, התרופה המועדפת היא ליסינופריל;
• עם אי ספיקת לב והפרעות בתפקוד החדר השמאלי - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• בסוכרת - perindopril, lisinopril בשילוב עם משתן (indapamide);
• במחלת לב איסכמית, כולל בתקופה החריפה של אוטם שריר הלב, נקבעים טרנדולפריל, זופנופריל, פרינדופריל.

לפיכך, אין הרבה הבדל באיזה מעכב ACE הרופא בוחר לטיפול ארוך טווח ביתר לחץ דם - המבוגר או האחרון שסונתז. אגב, בארצות הברית, ליסינופריל נותרה התרופה הנרשמת בתדירות הגבוהה ביותר - אחת התרופות הראשונות שנמצאות בשימוש מזה כ-30 שנה.

חשוב יותר שהמטופל יבין שלקיחת מעכבי ACE צריכה להיות שיטתית וקבועה, גם לכל החיים, ולא תלויה במספרים בטונומטר. כדי שהלחץ יישמר ברמה תקינה, חשוב לא לדלג על הגלולה הבאה ולא לשנות לבד לא את המינון ולא את שם התרופה. במידת הצורך, הרופא ירשום תרופות משתנות נוספות או אנטגוניסטים לסידן, אך מעכבי ACE אינם מבוטלים.