לוסארטן התוויות נגד ותופעות לוואי. Losartan - טיפול ביתר לחץ דם אפילו בילדים צעירים

אנטגוניסט לקולטן לאנגיוטנסין II

חומר פעיל

לוסארטן אשלגן (לוסארטן)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טבליות מצופות סרט צהוב, עגול, דו קמור; בחתך, הגרעין לבן או כמעט לבן.

חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט - 115 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 40 מ"ג, נתרן קרוסקרמלוז - 11.2 מ"ג, (פוליווינילפירולידון במשקל מולקולרי נמוך) - 9 מ"ג, דו-תחמוצת צורן קולואידית - 2 מ"ג, מגנזיום סטראט - 2.8 מ"ג.

הרכב מעטפת הסרט:(היפרומלוז - 4.8 מ"ג, טלק - 1.6 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 0.826 מ"ג, מאקרוגול 4000 (פוליאתילן גליקול 4000) - 0.72 מ"ג, תחמוצת ברזל צהובה (תחמוצת ברזל) - 0.054 מ"ג) או (תערובת יבשה לציפוי סרט המכילה 60 היפרומלוזה %), טלק (20%), טיטניום דו חמצני (10.33%), מאקרוגול 4000 (פוליאתילן גליקול 4000) (9%), תחמוצת ברזל צהוב (תחמוצת ברזל) (0.67%) - 8 מ"ג.

15 יחידות. - אריזות שלפוחיות (אלומיניום/PVC) (2) - אריזות קרטון.
30 יחידות. - אריזות שלפוחיות (אלומיניום/PVC) (1) - אריזות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

Losartan הוא אנטגוניסט ספציפי לקולטן לאנגיוטנסין II (סוג AT1) למתן דרך הפה. אנגיוטנסין II נקשר באופן סלקטיבי לקולטני AT1 המצויים ברקמות רבות (שריר חלק של כלי הדם, בלוטות יותרת הכליה, הכליות והלב) ומבצע מספר פונקציות ביולוגיות חשובות, כולל כיווץ כלי דם ושחרור אלדוסטרון. אנגיוטנסין II גם ממריץ את התפשטותם של תאי שריר חלק.

לוסארטן והמטבוליט הפעיל שלו מבחינה תרופתית (E 3174), הן במבחנה והן במבחנה, חוסמים את כל ההשפעות הפיזיולוגיות של אנגיוטנשן II, ללא קשר למקור או דרך הסינתזה. לוזארטן נקשר באופן סלקטיבי לקולטני AT1: הוא אינו נקשר ואינו חוסם קולטנים להורמונים אחרים ותעלות יונים הממלאים תפקיד חשוב בוויסות תפקוד מערכת הלב וכלי הדם. בנוסף, לוסארטן אינו מעכב אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACE), התורם לפירוק ברדיקינין, ולכן תופעות לוואי הקשורות בעקיפין לברדיקינין (למשל, אנגיואדמה) הן נדירות.

כאשר משתמשים בלוסארטן, היעדר אפקט משוב שלילי על הפרשת רנין מוביל לעלייה בפעילות הרנין בדם. עלייה בפעילות הרנין מביאה לעלייה בריכוז האנגיוטנסין II בפלסמת הדם. עם זאת, פעילות נוגדת יתר לחץ דם וירידה בריכוז האלדוסטרון בפלזמה נמשכות, מה שמצביע על חסימה יעילה של קולטני אנגיוטנסין II. לאחר הפסקת הטיפול בלוסארטן, פעילות הרנין בפלזמה וריכוז האנגיוטנסין II ירדו תוך 3 ימים לערכים ההתחלתיים שנצפו לפני תחילת התרופה.

ללוסארטן ולמטבוליט הפעיל שלו יש זיקה גבוהה לקולטני אנגיוטנסין II (סוג AT1).

ריכוזי הפלזמה של לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו, כמו גם ההשפעה נגד יתר לחץ דם של לוסרטן, עולים עם הגדלת המינון של התרופה.

ההשפעה המקסימלית נגד יתר לחץ דם מתפתחת 3-6 שבועות לאחר תחילת התרופה.

בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, פרוטאינוריה (יותר מ-2 גרם ליום), ללא סוכרת, השימוש בתרופה מפחית משמעותית פרוטאינוריה, הפרשה ואימונוגלובולין G (IgG).

בנשים לאחר גיל המעבר עם יתר לחץ דם עורקי שנטלו לוסרטן במינון של 50 מ"ג ליום במשך 4 שבועות, לא הייתה השפעה של הטיפול על הרמות הכליות והמערכתיות של פרוסטגלנדינים.

ללוסארטן אין השפעה על רפלקסים אוטונומיים ואין לו השפעה ארוכת טווח על רמות הפלזמה.

בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, לוסרטן במינונים של עד 150 מ"ג ליום אינו גורם לשינויים קליניים משמעותיים בריכוז הטריגליצרידים, הכולסטרול הכולל וכולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה. באותם מינונים, ללוסארטן אין השפעה על ריכוזי הדם בצום. Losartan גרם לירידה בריכוז חומצת השתן בסרום (בדרך כלל פחות מ-0.4 מ"ג/ד"ל), שנשמרה במהלך טיפול ארוך טווח. בניסויים קליניים מבוקרים בהם השתתפו חולים עם יתר לחץ דם עורקי, לא היו מקרים של הפסקת נטילת התרופה עקב עלייה בתכולת הקריאטינין או האשלגן בסרום הדם.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

כאשר נלקח דרך הפה, לוסארטן נספג היטב ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית המערכתית של לוזארטן היא כ-33%, צריכת מזון אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של לוסרטן. הריכוז המרבי הממוצע של לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו מושגים לאחר שעה ולאחר 3-4 שעות, בהתאמה.

הפצה

Losartan והמטבוליט הפעיל שלו קשורים ביותר מ-99% לחלבוני פלזמה (בעיקר אלבומין). נפח ההפצה של לוסארטן הוא 34 ליטר. לוסארטן כמעט ואינו חודר את מחסום הדם-מוח.

חילוף חומרים

Losartan עובר את ההשפעה של "מעבר ראשוני" דרך הכבד, מגבוליזציה בהשתתפות האיזואנזים CYP2C9 של ציטוכרום P450. כ-14% מהמינון תוך ורידי או פומי של לוסרטן מומרים למטבוליט הפעיל שלו (EXP3174) עם קבוצת קרבוקסיל. נוצרים גם מטבוליטים לא פעילים ביולוגית: שניים עיקריים (כתוצאה מהידרוקסילציה של שרשרת הבוטיל הצדדית) ואחד פחות משמעותי - N-2-tetrazol-glucuronide.

רבייה

פינוי הפלזמה של לוסרטן והמטבוליט הפעיל שלו הוא 600 מ"ל לדקה ו-50 מ"ל לדקה, בהתאמה. הפינוי הכלייתי של לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו הוא כ-74 מ"ל לדקה ו-26 מ"ל לדקה, בהתאמה. כאשר לוסארטן נלקח דרך הפה, כ-4% מהמינון מופרש ללא שינוי על ידי הכליות ובתוך 6% מהמינון מופרש על ידי הכליות כמטבוליט פעיל. ללוסארטן ולמטבוליט הפעיל שלו יש פרמקוקינטיקה ליניארית כאשר לוסארטן דרך הפה ניתנת במינונים של עד 200 מ"ג. לאחר מתן פומי, ריכוזי הפלזמה של לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו יורדים באופן פולי-אקספוננציאלי עם זמן מחצית חיים סופי של כשעתיים ו-6-9 שעות, בהתאמה.

הפרשת לוסרטן ומטבוליטים שלו מתרחשת עם מרה וכליות. לאחר בליעת לוסרטן המסומן עם 14 C, כ-35% מהתווית הרדיואקטיבית נמצא בשתן ו-58% בצואה.

פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים

ריכוזי הפלזמה של לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו בחולים גברים קשישים עם יתר לחץ דם עורקי אינם שונים באופן משמעותי מאלו של חולים גברים צעירים יותר עם יתר לחץ דם עורקי.

ריכוזי הפלזמה של לוסרטן היו גבוהים פי 2 בנשים עם יתר לחץ דם עורקי בהשוואה לגברים עם יתר לחץ דם עורקי. ריכוזי המטבוליט הפעיל בגברים ונשים לא היו שונים. הבדל פרמקוקינטי לכאורה זה אינו בעל משמעות קלינית.

כאשר לוסארטן נלקח דרך הפה בחולים עם שחמת אלכוהול קלה ומתונה של הכבד, ריכוזי הפלזמה של לוסארטן והמטבוליט הפעיל שלו היו גבוהים פי 5 ו-1.7 (בהתאמה) בהשוואה למתנדבים צעירים בריאים.

ריכוזי הפלזמה של losartan בחולים עם פינוי קריאטינין מעל 10 מ"ל לדקה לא היו שונים מאלו של חולים עם תפקוד כליות תקין. בחולים הזקוקים להמודיאליזה, השטח מתחת לעקומת הריכוז-זמן (AUC) גדול פי 2 בערך מאשר בחולים עם תפקוד כליות תקין. ריכוזי הפלזמה של המטבוליט הפעיל אינם משתנים בחולים עם תפקוד כליות לקוי או בחולים בדיאליזה. לוסארטן והמטבוליט הפעיל שלו אינם מוסרים מזרם הדם על ידי המודיאליזה.

אינדיקציות

- יתר לחץ דם עורקי;

- הפחתה בסיכון לתחלואה ותמותה קרדיווסקולרית קשורים בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה של חדר שמאל, המתבטאת בירידה בשכיחות המצטברת של תמותה קרדיווסקולרית, שבץ ואוטם שריר הלב;

- הגנה על הכליות בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם פרוטאינוריה - האטת התקדמות אי ספיקת כליות, המתבטאת בירידה בשכיחות היפר-קריאטינינמיה, שכיחות של מחלת כליות סופנית (ESRD), הדורשת המודיאליזה או השתלת כליה. , שיעורי תמותה, כמו גם ירידה בפרוטאינוריה;

- אי ספיקה כרונית עם חוסר היעילות של טיפול במעכבי ACE.

התוויות נגד

- רגישות יתר לכל אחד ממרכיבי התרופה;

- תקופת הריון ותקופת הנקה;

- גיל עד 18 שנים;

- היפרקלמיה עקשן;

- אי סבילות ללקטוז, מחסור בלקטאז ותסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז;

- התייבשות;

- אי ספיקת כבד חמורה (ללא ניסיון בשימוש);

- שימוש בו-זמני עם אלישקירן בחולים עם סוכרת ו/או עם תפקוד כליות לקוי (קצב סינון גלומרולרי נמוך מ-60 מ"ל לדקה).

בקפידה:אי ספיקת כבד (ציון Child-Pugh פחות מ-9), יתר לחץ דם עורקי, מופחת נפח הדם במחזור הדם (CBV), חוסר איזון נוזלים ואלקטרוליטים, היפרקלמיה, היצרות בעורק הכליה דו-צדדי או היצרות עורקית של כליה בודדת, אי ספיקת כליות, מצבים לאחר השתלת כליה, היצרות אבי העורקים והמיטרלי, קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית, היסטוריה של אנגיואדמה, אי ספיקת לב חמורה (NYHA functional class IV), מחלת לב איסכמית, אי ספיקת לב עם הפרעות קצב מסכנות חיים, מחלה מוחית, אלדוסטרוניזם ראשוני, אי ספיקת לב עם אי ספיקת כליות חמורה נלווית.

מִנוּן

בפנים, בלי קשר לארוחה.

ניתן ליטול את התרופה הן כמונותרפיה והן בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

יתר לחץ דם עורקי

המינון ההתחלתי והתחזוקה הסטנדרטי עבור רוב החולים הוא 50 מ"ג פעם ביום. ההשפעה המקסימלית נגד יתר לחץ דם מושגת לאחר 3-6 שבועות מתחילת הטיפול.

בחלק מהחולים, כדי להשיג אפקט גדול יותר, ניתן להעלות את המינון למינון יומי מקסימלי של 100 מ"ג פעם אחת ביום.

בחולים עם נפח מופחת של דם במחזור הדם (לדוגמה, בעת נטילת משתנים במינונים גבוהים), יש להפחית את המינון הראשוני של התרופה ל-25 מ"ג פעם ביום (ראה סעיף "הוראות מיוחדות").

אין צורך לבחור את המינון הראשוני בחולים מבוגרים ובחולים עם אי ספיקת כליות, כולל חולים בדיאליזה.

חולים עם אי ספיקת כבד (פחות מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh)במהלך הליך המודיאליזה, כמו גם חולים מעל גיל 75מומלץ לרשום את התרופה במינון ראשוני נמוך יותר של 25 מ"ג פעם אחת ביום.

הפחתת הסיכון לתחלואה ותמותה קרדיווסקולרית קשורה בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה של חדר שמאל

המינון הראשוני הסטנדרטי של התרופה הוא 50 מ"ג פעם אחת ביום. בעתיד, מומלץ להוסיף hydrochlorothiazide או להעלות את מינון Losartan ל-100 מ"ג (בהתחשב במידת הירידה בלחץ הדם (BP)) במנה אחת או שתיים.

הגנה כלייתית בחולים עם סוכרת מסוג 2 ופרוטאינוריה.

המינון הראשוני הסטנדרטי של התרופה הוא 50 מ"ג פעם אחת ביום. בעתיד, מומלץ להעלות את המינון של Losartan ל-100 מ"ג פעם ביום, תוך התחשבות במידת הירידה בלחץ הדם. ניתן לרשום לוזארטן יחד עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (משתנים, חוסמי תעלות סידן איטיות, חוסמי אלפא ובטא, תרופות להורדת לחץ דם מרכזית), אינסולין ותרופות היפוגליקמיות אחרות (נגזרות של סולפונילאוריאה, גליטזונים ומעכבי גלוקוזידאז).

אי ספיקת לב כרונית

המינון הראשוני של התרופה הוא 12.5 מ"ג פעם אחת ביום. בדרך כלל, המינון עובר טיטרציה במרווחים שבועיים (כלומר, 12.5 מ"ג פעם ביום, 25 מ"ג פעם ביום, 50 מ"ג פעם ביום) למינון התחזוקה הרגיל של 50 מ"ג פעם ביום, בהתאם לסובלנות האישית.

תופעות לוואי

ברוב המקרים, לוסארטן נסבל היטב, תופעות הלוואי קלות וחולפות ואינן מצריכות הפסקת נטילת התרופה.

תופעות הלוואי הנצפות בעת נטילת התרופה מסווגות לקטגוריות בהתאם לתדירות התרחשותן: לעתים קרובות מאוד > 1/10 (10%); לעתים קרובות > 1/100 (1%)< 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

תופעות לוואי המתרחשות בשכיחות של יותר מ-1%

הפרות כלליות:אסתניה, חולשה, עייפות, כאבים בחזה, בצקת היקפית.

דפיקות לב, טכיקרדיה.

כאבי בטן, שלשולים, דיספפסיה, בחילות.

כאבי גב, כאבי רגליים, התכווצויות שרירים.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית (CNS):סחרחורת, כאב ראש, נדודי שינה.

ממערכת הנשימה:שיעול, ברונכיטיס, נפיחות של רירית האף, דלקת הלוע, סינוסיטיס, זיהומים של דרכי הנשימה העליונות.

תופעות לוואי המתרחשות בתדירות של פחות מ-1%

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:אנגינה פקטוריס, תת לחץ דם עורקי סימפטומטי (במיוחד בחולים עם התייבשות תוך-וסקולרית, למשל, חולים עם אי ספיקת לב חמורה או בעת נטילת תרופות משתנות במינונים גבוהים), יתר לחץ דם אורתוסטטי תלוי מינון, ברדיקרדיה, הפרעות קצב, אוטם שריר הלב, וסקוליטיס.

ממערכת העיכול:אנורקסיה, יובש ברירית הפה, כאב שיניים, גזים, גסטריטיס, עצירות, דלקת כבד, הפרעה בתפקוד הכבד, הקאות.

מהצד של העור:עור יבש, אכימוזה, אריתמה, רגישות לאור, הזעה מוגברת, התקרחות.

תגובות אלרגיות:אורטיקריה, גרד, פריחה בעור, אנגיואדמה (כולל נפיחות של הגרון, מיתר הקול הגורם לחסימת דרכי הנשימה ו/או נפיחות של הפנים, השפתיים, הלוע ו/או הלשון).

מהמערכת ההמטופואטית:אנמיה, טרומבוציטופניה, אאוזינופיליה, פורפורה של Henoch-Schonlein.

ממערכת העצבים ומאיברי החישה:חרדה, הפרעות שינה, נמנום, פגיעה בזיכרון, נוירופתיה היקפית, פרסתזיה, היפותזיה, רעד, אטקסיה, דיכאון, התעלפות, טינטון, הפרעת טעם, ליקוי ראייה, דלקת הלחמית, מיגרנה.

ממערכת השרירים והשלד:ארתרלגיה, דלקת פרקים, כאבי כתפיים וברכיים, פיברומיאלגיה.

ממערכת השתן:דחף הכרחי להשתין, דלקות בדרכי השתן, פגיעה בתפקוד הכליות.

ממערכת הרבייה:ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה.

אחרים:החמרה של מהלך גאוט, דימומים מהאף.

מהצד של מדדי מעבדה:

לעתים קרובות - היפרקלמיה (תכולת אשלגן יותר מ-5.5 ממול לליטר);

לעתים רחוקות - עלייה בריכוז של אוריאה, חנקן שיורי, קריאטינין בסרום הדם;

לעיתים רחוקות מאוד - עלייה מתונה בפעילות הטרנסאמינאזות (אספרטאט אמינוטרנספראז, אלנין אמינוטרנספראז), היפרבילירובינמיה.

תשומת הלב! אם אחת מתופעות הלוואי המצוינות בהוראות מחמירה או שאתה מבחין בתופעות לוואי אחרות שאינן מצוינות בהוראות, ספר על כך לרופא שלך.

מנת יתר

מידע על מנת יתר של תרופות מוגבל.

ככל הנראה תסמינים

ירידה בולטת בלחץ הדם ובטכיקרדיה: ברדיקרדיה עלולה להתרחש עקב גירוי פאראסימפטטי (ואגלי).

יַחַס

משתן מאולץ, טיפול סימפטומטי. לא לוזארטן ולא המטבוליט הפעיל שלו מופרשים מהגוף על ידי המודיאליזה.

אינטראקציה בין תרופתית

ניתן למתן עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

לא נצפתה אינטראקציה קלינית משמעותית של לוזארטן עם תרופות כגון hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine ו-phenobarbital, ketoconazole ו-erythromycin.

Rifampicin ו-fluconazole מפחיתים את רמת המטבוליט הפעיל. המשמעות הקלינית של אינטראקציות אלו לא הוכחה.

בדומה לחומרים אחרים החוסמים את היווצרות אנגיוטנסין II והשפעותיו, שימוש במקביל במשתנים חוסכי אשלגן (למשל, ספירונולקטון, טריאמטרן, אמילוריד, אפלרנון) או חומרים מגבירי אשלגן (למשל הפרין), תוספי אשלגן ומלחים המכילים אשלגן יכולים להוביל לעלייה בתכולת האשלגן בסרום הדם.

בדומה לשימוש בתרופות אחרות המשפיעות על הפרשת נתרן, טיפול בלוסארטן עשוי להיות מלווה בירידה בהפרשת הנתרן ועלייה בריכוז הליתיום בסרום, לכן, בטיפול בו-זמני בתכשירי ליתיום, ריכוזו בסרום צריך להיות. מנוטר.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), כולל מעכבי cyclooxygenase-2 (COX-2) סלקטיביים, עשויות להפחית את ההשפעה של תרופות משתנות ותרופות אחרות להורדת לחץ דם. לכן, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II או מעכבי ACE עלולה להיחלש בעת שימוש בו זמנית עם NSAIDs, כולל. עם מעכבי COX-2 סלקטיביים.

בחלק מהחולים עם תפקוד כליות לקוי המטופלים ב-NSAIDs, מתן בו-זמנית של אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II עלול לגרום להידרדרות נוספת בתפקוד הכלייתי. בדרך כלל השפעה זו היא הפיכה.

תרופות אחרות להורדת לחץ דם עשויות להגביר את ההשפעה של לוסרטן. שימוש מקביל בתרופות (למשל, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות, בקלופן, אמיפוסטין) המפחיתות את לחץ הדם כתופעת לוואי ראשונית או תופעת לוואי עשויה להגביר את הסיכון ליתר לחץ דם.

חסימה כפולה של RAAS עם שימוש באנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II, מעכבי ACE או אליסקירן קשורה לסיכון מוגבר ליתר לחץ דם עורקי, סינקופה, היפרקלמיה ופגיעה בתפקוד כליות (כולל אי ​​ספיקת כליות חריפה) בהשוואה למונותרפיה. יש צורך לעקוב בקפידה אחר לחץ הדם, תפקוד הכליות ומאזן הנוזלים והאלקטרוליטים בחולים הנוטלים לוסרטן ותרופות אחרות המשפיעות על RAAS. Losartan אינו מומלץ לשימוש בו זמנית עם אליסקירן בחולי סוכרת. יש להימנע משימוש בו-זמני של Losartan ו-aliskiren בחולים עם אי ספיקת כליות (קצב סינון גלומרולרי נמוך מ-60 מ"ל לדקה).

עם שימוש בו-זמני עם fluvastatin (מעכב חלש של האיזואנזים CYP 2C9), לא היה הבדל בהשפעה.

אם רושמים לך לוסרטן ואתה נוטל תרופות אחרות, נא להתייעץ עם הרופא שלך.

הוראות מיוחדות

תגובות אלרגיות.בחולים הנוטלים לוסארטן, תגובות אנפילקטיות, אנגיואדמה המערבת את הגרון והלוע, הגורמת לחסימת דרכי הנשימה ו/או נפיחות של הפנים, השפתיים, הלוע ו/או הלשון, נצפו לעתים רחוקות. לחלק מהחולים הללו היה היסטוריה של אנגיואדמה בזמן נטילת תרופות אחרות, כולל מעכבי ACE. לכן, כאשר רושמים את התרופה לחולים עם היסטוריה של אנגיואדמה, יש לנקוט משנה זהירות.

תת לחץ דם עורקי והפרעה באיזון המים והאלקטרוליטים או ירידה ב-BCC.תת לחץ דם עורקי סימפטומטי עלול להופיע בחולים עם BCC מופחת (לדוגמה, אלה המקבלים טיפול משתן במינון גבוה). יש לבצע תיקון של מצבים כאלה לפני מינויו של losartan או להתחיל טיפול בשימוש בתרופה במינון נמוך יותר (ראה סעיף "שיטת מתן ומינונים"). הפרה של מאזן המים והאלקטרוליטים אופיינית לחולים עם אי ספיקת כליות עם סוכרת מסוג 2 או ללא סוכרת, לכן, כאשר רושמים את התרופה לקטגוריה זו של חולים, יש לנקוט זהירות מיוחדת בשל הסיכון לפתח היפרקלמיה (ראה סעיף תופעות לוואי, סעיף קטן מצד מדדי מעבדה).

במהלך הטיפול, עליך לעקוב באופן קבוע אחר תכולת האשלגן בדם, במיוחד בחולים קשישים, עם תפקוד כליות לקוי. במהלך הטיפול בלוסארטן, אסור למטופלים ליטול תוספי אשלגן או תחליפי מלח המכילים אשלגן ללא אישור מוקדם מהרופא.

היצרות אבי העורקים או המיטרלית, קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית.כמו בכל תרופות מרחיבות כלי דם, יש להשתמש באנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II בזהירות בחולים עם היצרות אבי העורקים או המיטרלית או קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית.

מחלת לב איסכמית ומחלות כלי דם במוח.כמו בכל תרופות מרחיבות כלי דם, יש להשתמש בזהירות באנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II בחולים עם מחלת לב איסכמית או מחלת כלי דם במוח, שכן הורדת לחץ דם מוגזמת בקבוצת חולים זו עלולה להוביל להתפתחות אוטם שריר הלב או שבץ מוחי.

אי ספיקת לב כרונית (CHF).כמו בשימוש בתרופות אחרות בעלות השפעה על RAAS, בחולים עם CHF ועם או בלי תפקוד כליות לקוי, קיים סיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי חמור או אי ספיקת כליות חריפה.

אין ניסיון מספיק בשימוש בלוסארטן בחולים עם אי ספיקת לב ואי ספיקת כליות חמורה נלווית, בחולים עם אי ספיקת לב חמורה (NYHA functional class IV), וכן בחולים עם אי ספיקת לב והפרעות קצב מסכנות חיים סימפטומטיות. לכן, יש להשתמש בלוסארטן בזהירות בקבוצות אלו של חולים.

היפראלדוסטרוניזם ראשוני.בחולים עם הילרלדסטרוניזם ראשוני, ככלל, אין תגובה חיובית לטיפול בתרופות להורדת לחץ דם הפועלות על ידי עיכוב RAAS, ולכן השימוש בלוסארטן אינו מומלץ בקבוצת חולים זו.

תפקוד כבד לקוי.נתונים ממחקרים פרמקוקינטיים מצביעים על כך שריכוז הלוסרטן בפלזמה בדם בחולים עם שחמת כבד עולה באופן משמעותי, ולכן חולים עם היסטוריה של מחלת כבד צריכים להשתמש בתרופה במינון נמוך יותר (ראה סעיף "שיטת יישום ומינונים").

פגיעה בתפקוד הכליות. עקב עיכוב של RAAS, נצפו שינויים בתפקוד הכלייתי, כולל התפתחות של אי ספיקת כליות, בחלק מהחולים בעלי נטייה לכך. שינויים אלה עשויים להיעלם לאחר הפסקת הטיפול.

תרופות מסוימות המשפיעות על RAAS עשויות להגביר את ריכוז האוריאה בדם וקריאטין בדם בחולים עם היצרות בעורק הכליה הדו-צדדי או היצרות של העורק לכליה בודדת. שינויים בתפקוד הכליות עשויים להיות הפיכים לאחר הטיפול. במהלך הטיפול, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר ריכוז הקריאטינין בסרום הדם במרווחי זמן קבועים.

מטופלים מבוגרים.מחקרים קליניים לא גילו הבדלים כלשהם בבטיחות וביעילות של לוזארטן בחולים מבוגרים.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים

במהלך תקופת הטיפול יש לנקוט זהירות בנהיגה ברכב ובעיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות (ייתכן סחרחורת, במיוחד בחולים שנטלו תרופות משתנות ועברו לטיפול תרופתי).

הריון והנקה

השימוש בלוסארטן במהלך ההריון הוא התווית נגד.

תרופות הפועלות ישירות על מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS), בשימוש בשליש השני והשלישי של ההריון, עלולות לגרום לפגם התפתחותי או אפילו למוות של העובר המתפתח. לכן, בעת אבחון הריון, יש להפסיק את נטילת Losartan מיד.

במחקרים ניסיוניים הוכח שהתרופה גורמת לליקויים התפתחותיים ומביאה למוות של העובר או היילוד. מאמינים כי המנגנון של השפעה זו הוא השפעה מתווכת תרופתית על ה-RAAS. זלוף כליות של העובר האנושי, התלוי בהתפתחות ה-RAAS, מתחיל בשליש השני. הסיכון לעובר עולה אם Losartan נלקח במהלך השליש השני או השלישי של ההריון. לשימוש באנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II בשליש השני או השלישי של ההריון יש השפעה רעילה על העובר (ירידה בתפקוד הכליות, התפתחות אוליגוהידרמניוס, האטה בהתאבנות של הגולגולת) והילוד (אי ספיקת כליות, יתר לחץ דם עורקי, היפרקלמיה). אם התרופה Losartan שימשה בשליש השני של ההריון ומאוחר יותר, מומלץ לבצע אולטרסאונד של עצמות הגולגולת ולהעריך את תפקוד הכליות.

לא ידוע אם Losartan מופרש בחלב אם. בעת שימוש בלוסארטן במהלך הנקה, יש לקבל החלטה על הפסקת הנקה או הפסקת הטיפול בתרופה, תוך התחשבות בחשיבותה לאם.

על מרשם.

תנאי האחסון

אחסן במקום מוגן מאור בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. הרחק מהישג ידם של ילדים. חיי מדף - 3 שנים.

תוֹכֶן

עם יתר לחץ דם עורקי ואי ספיקת לב כרונית, נטילת טבליות Losartan מסומנת - הוראות השימוש יסבירו כיצד לשתות את התרופה, אילו תופעות לוואי יש לה. אם אתה משתמש בתרופה בהמלצת רופא באופן קבוע, אז הסיכון להפרעות במערכת הלב וכלי הדם המתרחשת עקב לחץ דם גבוה מופחת.

מה זה לוזארטן

INN (שם בינלאומי לא קנייני) - Losartan. ב-RLS, מרשם התרופות, Losartan שייך לתת-הקבוצה הפרמקולוגית של אנטגוניסטים של אנגיוטנסין 2 עם פעילות להורדת לחץ דם. לאחר נטילת הפעולה נמשכת יום אחד, ולכן התרופה Losartan והאנלוגים שלה מוכרים על ידי הרופאים כאחד האמצעים היעילים ביותר.

מתחם

התרופה מורכבת ממרכיבים עיקריים ועזר. החומר הפעיל של התרופה, שעוזר להבטיח את ההשפעה החיובית של היישום, הוא אשלגן Losartanum, מילה נרדפת ללוסארטן אשלגן. רכיבים נוספים המשמשים לחיבור החומר הפעיל כוללים:

• לקטוז מונוהידראט;
• מגנזיום סטיארט;
• פובידון;
• סיליקון דו חמצני קולואידי;
• תאית מיקרו-גבישית;
• מיג נתרן.

מנגנון פעולה

מנגנון הפעולה מבוסס על חסימת קולטני אנגיוטנסין 2. החומר הפעיל מנטרל את ההשפעה העוויתית על כלי הדם, תומך בעבודה של שרירי הלב. בלוטות יותרת הכליה מתחילות לייצר את ההורמון אלדוסטרון, יש ירידה בלחץ הדם. בנוסף, Losartan פועל כמשתן, עוזר להגביר את הפרשת הנוזלים מהגוף.

יחד עם השתן, משתחררים חומצת שתן ומלחי נתרן, ומלחי אשלגן, הנחוצים לתפקוד תקין של הלב, נשארים שלמים. לאחר בליעת הטבליות, החומר הפעיל לוסארטן אשלגן מתמוסס ונספג דרך מערכת העיכול. הזמינות הביולוגית היא כ-33%. ריכוז מספיק בדם מושג לאחר 1-1.5 שעות. פירוק התרופה מתרחש בכבד, מופרש דרך המעיים.

אינדיקציות לשימוש

התרופה שייכת לקבוצת תרופות שאין להשתמש בהן ללא המלצת רופא. המומחה יעזור לך לבחור מינון יעיל, יספר לך על התוויות הנגד העיקריות ותופעות הלוואי האפשריות. על מנת לקבוע האם עליך לפנות למטפל, עליך למדוד את הלחץ באופן קבוע ולהתמקד ברגשות שלך.

אם קריאות הטונומטר עולות על 140 עד 90, ואדם מרגיש דפיקות לב, חולשה, כאבי ראש במשך 5-6 ימים, אתה בהחלט חייב ללכת לרופא ולמצוא תרופה ליתר לחץ דם. האינדיקציות העיקריות לשימוש הן:

• השלב הראשוני של יתר לחץ דם;
• מחלת לב איסכמית בצורה כרונית;
• סוכרת מסוג 2 עם פרוטאינוריה (כדי להגן על הכליות);
• אי ספיקת לב כרונית.

שימוש קבוע בתרופה יכול להפחית משמעותית את הסיכון לתחלואה ותמותה קרדיווסקולרית נלווים בקרב חולים. בנוסף, Losartan משמש למניעת שבץ ואוטם שריר הלב בחולים עם היפרטרופיה של חדר שמאל ולחץ דם יציב. בעזרת כלי זה מתבצעת הכנה להשתלה והמודיאליזה של הכליה. תור לטיפול באי ספיקת לב כרונית מתרחש לאחר שתרופות אחרות לא היו יעילות.

התוויות נגד

כמו תרופות רבות ללחץ, ללוסארטן יש מספר התוויות נגד. כולם מצוינים בהערה של התרופה, לכן כדאי ללמוד היטב לפני נטילתה כדי שלא יהיו תופעות לוואי. האיסור על השימוש בלוסארטן חל על אנשים שיש להם:

• רגישות יתר לרכיבים המכילים אשלגן;
• אי ספיקת כליות חמורה;
• אי סבילות ללקטוז.

אתה לא יכול להשתמש בתרופה במהלך ההריון וההנקה. לטיפול ביתר לחץ דם בתקופה זו, מומלץ להשתמש באמצעים בטוחים יותר שאינם מובילים למומים מולדים בילד. ילדים מתחת לגיל 18 הם התווית נגד נוספת לנטילת Losartan. זהירות מומלץ להשתמש בתרופה בחולים עם פגיעה במאזן המים והאלקטרוליטים, אי ספיקת כבד. חולים מיובשים הנוטלים מינונים גדולים של משתנים עלולים לחוות יתר לחץ דם סימפטומטי בתחילת הטיפול.

הוראות לוזארטן

חישוב המינון ומשך המתן נעשה על ידי המטפל על בסיס ההנחיות. שיטות נוספות לקביעת טקטיקות טיפול הן ראיון עם המטופל, לימוד הרשומה הרפואית המעידה על מחלות כרוניות. על פי ההערה, אם רושמים לוסרטן בפעם הראשונה, עליך ליטול חצי מנה כדי לברר אם יש אלרגיה לתרופה. יש משטר שונה לכל מחלה.

יתר לחץ דם עורקי

כאשר רושמים לוסרטן לטיפול ביתר לחץ דם עורקי, על פי ההוראות, מומלץ לשתות טבליות ללא לעיסה, ללא קשר לשימוש במזון. במהלך תקופת הטיפול, יש צורך לעקוב אחר הדינמיקה של המחלה באמצעות מדידות לחץ יומיות. בהתאם לחומרת המצב, חולים נקבעים ליטול 50 מ"ג ליום. על פי שיקול דעתו של המטפל, ניתן להעלות את המינון לערך יומי מרבי של 100 מ"ג.

אי ספיקת לב כרונית

על מנת להפחית את הסיכון לסיבוכים באי ספיקת לב, טבליות Losartan מתחילות במינון מינימלי של 12.5 מ"ג ליום. הכפלת המינון מדי שבוע. לטיפול תחזוקה באי ספיקת לב, אין להשתמש ביותר מ-50 מ"ג ליום. מומלץ לבצע ניטור קבוע עם טונומטר כדי למנוע ירידה חזקה בלחץ הדם.

אנלוגים

אנלוגים יעילים של Losartan כוללים תרופות בעלות אותן השפעות בריאותיות. כולם מכילים חומר פעיל דומה. Losartan המקורי שונה רק במראה האריזה, צורת השחרור, המינון והיצרן. בתכשירים מסוימים משתמשים ברכיבי עזר אחרים.

תחליפים לתרופות נקבעים אם זוהו התוויות נגד. רופא מוסמך צריך לקבוע איזו מהתרופות הדומות היא המתאימה ביותר ליתר לחץ דם עורקי. רשימת האנלוגים הנפוצים כוללת:

• בלוקטראן;
• לוריסטה;
• לוזאפ פלוס;
• רניקארד;
• לוסרל;
• Vasotens;
• ברוזאר;
• פרסארטן;
• לייקה;
• זיסאקר;
• לוסארטן ריכטר;
• Carsartan;
• היפותיאזיד;
• לוסאקור;
• לוטור;
• וורו לוסארטן;
• לוסארטן קנון.

המחיר של לוסארטן

העלות של Losartan נמוכה, היא אחת התרופות הזולות ביותר ליתר לחץ דם. המחיר עבורו תלוי באזור שבו מתבצעת המכירה, במספר הטבליות הכלולות באריזה. במוסקבה ובסנט פטרסבורג, אתה יכול לקנות את המוצר בזול לא רק דרך בתי מרקחת, אלא גם דרך חנויות מקוונות.

שֵׁם	מספר טבליות	מחיר, לשפשף)
לוזארטן 25 מ"ג
לוזארטן 50 מ"ג
לוזארטן 100 מ"ג

Losartan: הוראות שימוש וסקירות

Losartan היא תרופה להורדת לחץ דם.

שחרר צורה והרכב

Losartan מיוצר בצורה של טבליות מצופות סרט: עגול, דו קמור, חספוס קל משטח מקובל; בהפסקה - לבן עם גוון צהבהב או לבן; 12.5 ו-25 מ"ג - לבן עם גוון אפרפר או לבן, 50 מ"ג - ורוד, 100 מ"ג - צהוב (בשלפוחיות של 10 חתיכות, 3 שלפוחיות בקופסת קרטון; בשלפוחיות של 15 חתיכות, 2, 4, 6 שלפוחיות ב- קופסא קרטון; באריזות שלפוחיות של 10, 30 יח', 1-6, 10 אריזות באריזת קרטון; באריזות שלפוחיות של 20 יח', 1, 3 אריזות בקופסת קרטון; באריזות שלפוחיות של 7 יח', 1 -4 אריזות בחבילת קרטון; בצנצנות (צנצנות) של 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 יח', צנצנת 1 בחבילת קרטון).

ההרכב של טבליה 1 כולל:

• חומר פעיל: אשלגן לוסארטן - 12.5 מ"ג, 25 מ"ג, 50 מ"ג או 100 מ"ג;
• חומרי עזר (טבליות של 12.5/25/50/100 מ"ג, בהתאמה): לקטוז מונוהידראט (סוכר חלב) - 114.63 / 149.5 / 270.6 / 115 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 5.72 / 12.24 / 26. מ"ג / 12.24 / 40. 4.29 / 9.18 / 15.2 / 11.2 מ"ג, דו תחמוצת סיליקון קולואידי (אירוסיל) - 1.43 / 2.04 / 3.8 / 2 מ"ג, פובידון (פוליויניל פירולידון במשקל מולקולרי נמוך) - 0/0/0/9 מ"ג, מגנזיום.438/0 סטראט - 1 /2.8 מ"ג.

הרכב מעטפת:

• 12.5 ו-25 מ"ג (בהתאמה): Opadry II לבן (פוליויניל אלכוהול (E1203) - 40%, טיטניום דו חמצני (E171) - 25%, פוליאתילן גליקול (מאקרוגול) (E1521) - 20.2%, טלק (E553b) - 14.8% - 2.983 / 3.975 מ"ג, תחליב סימטיקון 30% (מים - 50-69.5%, פולידימתילסילוקסן - 25.5-33%, פוליאתילן גליקול סורביטן טריסטיאראט - 3-7%, מתיל צלולוז - 1-5%, סיליקה ג'ל - 1-5%) - 0.017 / 0.025 מ"ג;
• 50 מ"ג: Opadry II ורוד (פוליויניל אלכוהול (E1203) - 40%, טיטניום דו חמצני (E171) - 24.18%, טלק (E553b) - 14.8%, פוליאתילן גליקול (מאקרוגול) (E1521) - 20.2%, צבע E1200 אדום ) - 0.54%, לכה אלומיניום על בסיס צבע אדום מקסים (E129) - 0.08%, לכה אלומיניום על בסיס צבע צהוב שקיעה (E110) - 0.15%, לכה אלומיניום על בסיס צבע צהוב קינולין (E104) - 0.05%) - 9.92% , תחליב סימטיקון 30% (מים - 50-69.5%, פוליאתילן גליקול סורביטן טריסטיאראט - 3-7%, פולידימתילסילוקסן - 25.5-33%, מתילצלולוזה - 1 -5%, סיליקה ג'ל - 1-5%) - 0.077 מ"ג;
• 100 מ"ג: (היפרומלוז - 4.8 מ"ג, טלק - 1.6 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 0.826 מ"ג, פוליאתילן גליקול 4000 (מאקרוגול 4000) - 0.72 מ"ג, תחמוצת ברזל צהוב (תחמוצת ברזל) - 0.054 מ"ג תערובת המכילה: ציפוי סרט יבש היפרומלוז - 60%, טלק - 20%, טיטניום דו חמצני - 10.33%, מאקרוגול 4000 (פוליאתילן גליקול 4000) - 9%, תחמוצת ברזל צהובה (תחמוצת ברזל) - 0.67%) - 8 מ"ג.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

Losartan הוא אנטגוניסט ספציפי לקולטן לאנגיוטנסין II (תת-סוג AT 1) המיועד למתן דרך הפה. חומר זה אינו מעכב את האנזים הממיר אנגיוטנסין (קינינאז II), המהווה זרז לתגובה של קבלת אנגיוטנסין II מאנגיוטנסין I.

אנגיוטנסין II מקיים אינטראקציה סלקטיבית עם קולטני AT 1 ברקמות רבות (רקמות שרירים חלקות של כלי דם, רקמות הכליות, הלב והבלוטות האדרנל), מבצע פונקציות ביולוגיות חשובות, כולל כיווץ כלי דם, שחרור אלדוסטרון וכו'. אנגיוטנסין II ממריץ גם את תהליך שגשוג של תאי שריר חלק. In vitro ו-in vivo Losartan ו-E 3174 (המטבוליט הפעיל פרמקולוגית של Losartan) חוסמים את ההשפעה הפיזיולוגית של אנגיוטנסין II, ללא קשר למסלול או מקור הסינתזה. Losartan מקיים אינטראקציה סלקטיבית עם קולטני AT 1 ואינו נקשר לקולטנים של הורמונים אחרים או תעלות יונים, אשר ממלאים תפקיד חשוב בוויסות תפקודי מערכת הלב וכלי הדם. Losartan אינו מעכב את האנזים הממיר אנגיוטנסין (קינינאז II) ואינו מונע הרס של ברדיקינין, לכן תופעות לוואי הנגרמות בעקיפין על ידי אינטראקציה עם ברדיקינין נדירות למדי.

במקרה של שימוש בלוסארטן, אין משוב שלילי על הפרשת רנין, מה שמוביל לעלייה בפעילותו בפלסמת הדם. עלייה בפעילות הרנין גורמת לעלייה בתכולת אנגיוטנסין II, אולם נשמרות גם פעילות נוגדת יתר לחץ דם וגם ירידה בריכוז האלדוסטרון בפלזמה, מה שמעיד על יעילות החסימה של קולטני אנגיוטנסין II. ללוסארטן ולמטבוליט הפעיל שלו יש זיקה גדולה יותר לקולטני אנגיוטנסין I מאשר לקולטני אנגיוטנסין II. הפעילות של לוסרטן קטנה פי 10-40 מזו של המטבוליט הפעיל שלו.

מנה בודדת של התרופה בפנים גורמת להשפעה נוגדת יתר לחץ דם (ירידה בלחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי), שמגיעה למקסימום לאחר 6 שעות, ולאחר מכן פוחתת בהדרגה במשך 24 שעות.

ההשפעה המקסימלית נגד יתר לחץ דם נצפתה לאחר 3-6 שבועות.

ביתר לחץ דם עורקי והיעדר סוכרת, השימוש בתרופה בחולים עם פרוטאינוריה (מעל 2 גרם ליום) מפחית באופן משמעותי את הפרוטאוריה, הפרשת אימונוגלובולין G ואלבומין.

Losartan מייצב את תכולת האוריאה בפלסמת הדם, אינו משפיע על רפלקסים אוטונומיים ועל תכולת הנוראפינפרין בפלזמה.

בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, מינון יומי של Losartan בכמות של 150 מ"ג אינו משנה את ריכוז הכולסטרול הכולל, כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה וטריגליצרידים בסרום הדם. נטילת מינון דומה של התרופה על בטן ריקה אינה משפיעה על רמות הגלוקוז בדם.

פרמקוקינטיקה

בנטילה דרך הפה, לוסארטן נספג היטב ממערכת העיכול ועובר חילוף חומרים במהלך המעבר הראשון דרך הכבד באמצעות קרבוקסילציה בהשתתפות האיזואנזים CYP2C9, וכתוצאה מכך נוצר מטבוליט פעיל.

הזמינות הביולוגית של Losartan היא כ-33%. הריכוז המרבי של החומר הפעיל והמטבוליט הפעיל שלו בסרום הדם מושג לאחר 1 ו-3-4 שעות, בהתאמה, לאחר בליעה. הזמינות הביולוגית של לוזארטן אינה תלויה בצריכת המזון.

למעלה מ-99% מהלוסארטן והמטבוליט הפעיל שלו נקשרים לחלבוני פלזמה (בעיקר אלבומין). ערך נפח ההפצה הוא 34 ליטר. מחקרים בחולדות הראו שלוסארטן כמעט ולא חוצה את מחסום הדם-מוח.

כ-14% מהלוסארטן הניתנים תוך ורידי או נלקח דרך הפה הופכים למטבוליט הפעיל. נוצרים גם מטבוליטים לא פעילים, כולל מטבוליט מינורי אחד, N-2-tetrazol-glucuronide, ושני מטבוליטים עיקריים, הנוצרים לאחר הידרוקסילציה של שרשרת הצד הבוטיל.

הערך של פינוי פלזמה של losartan הוא 600 מ"ל לדקה, המטבוליט הפעיל שלו הוא 50 מ"ל לדקה. ערך הפינוי הכלייתי של לוסרטן הוא 74 מ"ל לדקה, המטבוליט הפעיל שלו הוא 26 מ"ל לדקה. במתן דרך הפה, כ-4% מהמינון מופרש ללא שינוי על ידי הכליות, ו-6% כמטבוליט הפעיל. ללוסארטן ולמטבוליט הפעיל שלו, פרמקוקינטיקה ליניארית אופיינית במתן דרך הפה עד 200 מ"ג של לוסרטן. זמן מחצית החיים של לוסארטן הוא 1.5-2 שעות, המטבוליט העיקרי שלו הוא 6-9 שעות. במינון יומי של 100 מ"ג, לוזארטן והמטבוליט הפעיל שלו אינם מצטברים בפלסמה בדם.

לוסארטן ומטבוליטים מופרשים דרך הכליות ודרך המעיים עם מרה.

עם פינוי קריאטינין של יותר מ-10 מ"ל לדקה, תכולת הלוסרטן בפלזמה אינה שונה מזו של חולים עם תפקוד כליות תקין.

לוסארטן והמטבוליט הפעיל שלו אינם מוסרים מהגוף על ידי המודיאליזה.

בחולים בטיפול המודיאליזה, ה-AUC (אזור מתחת לעקומת הריכוז-זמן) גבוה פי 2 מאשר בחולים עם תפקוד כליות תקין.

בשחמת אלכוהול בינונית ומתונה של הכבד, תכולת הלוסרטן והמטבוליט הפעיל שלו עולה על אלו של מתנדבים גברים בריאים פי 5 ו-1.7, בהתאמה.

אצל גברים קשישים עם יתר לחץ דם עורקי, ריכוזי הפלזמה של לוסרטן והמטבוליט הפעיל שלו אינם שונים מערכי הפרמטרים הללו אצל גברים צעירים עם אבחנה דומה. בנשים הסובלות מיתר לחץ דם עורקי, ריכוזי הלוסרטן בפלזמה גבוהים פי שניים מאלו של גברים הסובלים ממחלה זו. התוכן של המטבוליט הפעיל אצל נשים וגברים משתנה. הבדל פרמקוקינטי זה אינו משמעותי מבחינה קלינית.

אינדיקציות לשימוש

• יתר לחץ דם עורקי;
• הגנה על הכליות בסוכרת מסוג 2 עם פרוטאינוריה (הפעולה מתבטאת בהאטת התקדמות אי ספיקת כליות, דהיינו ירידה בשכיחות היפרקריאטינימיה, פרוטאינוריה, אי ספיקת כליות כרונית סופנית (המצריכה השתלת כליה או המודיאליזה), שיעורי תמותה. );
• הפחתת הסיכון לתחלואה ותמותה קרדיווסקולרית קשורים ביתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה של חדר שמאל (ההשפעה מתבטאת בירידה בשכיחות המצטברת של שבץ מוחי, תמותה קרדיווסקולרית ואוטם שריר הלב);
• אי ספיקת לב כרונית במקרה של כשל בטיפול במעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין.

התוויות נגד

מוּחלָט:

• אי ספיקת כבד חמורה (בשל חוסר ניסיון בשימוש);
• היפרקלמיה עקשן;
• התייבשות;
• מחסור בלקטאז, אי סבילות ללקטוז ותסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז;
• שימוש בו-זמני עם אלישקירן בחולים עם סוכרת ו/או עם פגיעה תפקודית של הכליות (עם קצב סינון גלומרולרי של פחות מ-60 מ"ל לדקה);
• הריון והנקה;
• גיל עד 18 שנים;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.

יחסית (מחלות/מצבים שבהם יש להשתמש בלוסארטן בזהירות):

• אי ספיקת כליות;
• הפרות של מאזן מים ואלקטרוליטים;
• אי ספיקת כבד (פחות מ-9 נקודות לפי Child-Pugh);
• איסכמיה לבבית;
• תת לחץ דם עורקי;
• ירידה בנפח הדם במחזור הדם;
• היפרקלמיה;
• היצרות של העורק של כליה בודדת או היצרות דו-צדדית של עורקי הכליה;
• מצבים לאחר השתלת כליה;
• היצרות מיטרלי ואבי העורקים;
• קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית;
• אי ספיקת לב חמורה (IV functional class לפי סיווג NYHA), אנגיואדמה בהיסטוריה;
• אי ספיקת לב, מלווה בהפרעות קצב מסכנות חיים;
• אי ספיקת לב, מלווה באי ספיקת כליות חמורה;
• אלדוסטרוניזם ראשוני;
• מחלות כלי דם במוח.

הוראות שימוש בלוסארטן: שיטה ומינון

Losartan נלקח דרך הפה, ללא קשר לזמן הארוחה.

התרופה יכולה לשמש כמונותרפיה או במקביל לתרופות אחרות להורדת לחץ דם.

אם אין פגישות אחרות, המינון היומי נלקח במנה אחת.

ברוב המקרים, עם יתר לחץ דם עורקי, המינון היומי הסטנדרטי והתחזוקה הוא 50 מ"ג. ככלל, ההשפעה המקסימלית נגד יתר לחץ דם מושגת לאחר 3-6 שבועות מתחילת הטיפול. בחלק מהחולים, כדי להשיג אפקט גדול יותר, ניתן להעלות את המינון עד למקסימום של 100 מ"ג ליום.

עם נפח מופחת של דם במחזור הדם (לדוגמה, בעת נטילת מינונים גבוהים של משתנים), מתחילים את Losartan במינון של 25 מ"ג ליום.

אין צורך בבחירה פרטנית של המינון הראשוני בחולים מבוגרים ובאי ספיקת כליות, כולל חולים בדיאליזה.

במקרה של אי ספיקת כבד (פחות מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh) במהלך הליך המודיאליזה, כמו גם בחולים מעל גיל 75, מומלץ לרשום את התרופה במינון יומי ראשוני נמוך יותר של 25 מ"ג.

מינון ההתחלה היומי הסטנדרטי של Losartan להפחתת הסיכון לתחלואה ותמותה קרדיווסקולרית קשורים בחולים עם היפרטרופיה של חדר שמאל ויתר לחץ דם עורקי הוא 50 מ"ג. בעתיד, מומלץ להעלות את מינון התרופה פי 2 (במינון 1 או 2, תלוי בדרגת הורדת לחץ הדם) או הוספת הידרוכלורותיאזיד.

המינון היומי הסטנדרטי של Losartan להגנה על הכליות בחולי סוכרת מסוג 2 עם פרוטאינוריה הוא 50 מ"ג. בעתיד, בהתאם למידת הורדת לחץ הדם, מומלץ להעלות את מינון התרופה פי 2. ניתן להשתמש בלוסארטן בו זמנית עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (חוסמי אלפא ובטא, תרופות משתנות, תרופות להורדת לחץ דם מרכזית, חוסמי תעלות סידן איטיות), אינסולין ותרופות היפוגליקמיות אחרות (מעכבי גלוקוזידאז, גליטזונים ונגזרות של סולפונילאוריאה).

באי ספיקת לב כרונית, המינון היומי הראשוני של Losartan הוא 12.5 מ"ג. בדרך כלל המינון עובר טיטרציה במרווחים שבועיים למינון התחזוקה הרגיל של 50 מ"ג פעם ביום (בהתאם לסובלנות אישית).

תופעות לוואי

לוסארטן, ככלל, נסבל היטב, תופעות הלוואי הן חולפות ומתונות בטבען ואינן מצריכות הפסקת הטיפול.

בעת השימוש בתרופה עלולות להתפתח הפרעות בכמה מערכות גוף המתבטאות בתדרים שונים (> 1% - לעתים קרובות;<1% – редко):

• מערכת העיכול: לעתים קרובות - כאבי בטן, דיספפסיה, שלשולים, בחילות; לעיתים רחוקות - יובש ברירית הפה, אנורקסיה, גזים, כאבי שיניים, דלקת קיבה, עצירות, תפקוד לקוי של הכבד, הפטיטיס, הקאות;
• מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות - דפיקות לב, טכיקרדיה; לעיתים רחוקות - אנגינה פקטוריס, תת לחץ דם עורקי סימפטומטי (במיוחד בחולים עם התייבשות תוך-וסקולרית, למשל, עם אי ספיקת לב חמורה או בעת נטילת מינונים גבוהים של משתנים), יתר לחץ דם אורתוסטטי תלוי מינון, ברדיקרדיה, אוטם שריר הלב, הפרעות קצב, וסקוליטיס;
• מערכת העצבים המרכזית ואיברי החישה: לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, נדודי שינה; לעתים רחוקות - חרדה, הפרעות שינה, פגיעה בזיכרון, נמנום, נוירופתיה היקפית, היפותזיה, פרסתזיה, רעד, דיכאון, אטקסיה, התעלפות, דלקת הלחמית, הפרעות טעם וראייה, טינטון, מיגרנה;
• מערכת השתן: לעיתים רחוקות - דלקות בדרכי השתן, דחף הכרחי להטיל שתן, הפרעות תפקודיות של הכליות;
• מערכת הנשימה: לעתים קרובות - שיעול, נפיחות של רירית האף, ברונכיטיס, סינוסיטיס, דלקת הלוע, זיהומים בדרכי הנשימה העליונות;
• מערכת המטופואטית: לעיתים רחוקות - אנמיה, אאוזינופיליה, טרומבוציטופניה, פורפורה שנליין-גנוך;
• מערכת הרבייה: לעיתים רחוקות - אימפוטנציה, ירידה בחשק המיני;
• מערכת השרירים והשלד: לעיתים קרובות - התכווצויות שרירים, כאבים ברגליים ובגב; לעיתים רחוקות - דלקת פרקים, ארתרלגיה, כאבי ברכיים וכתפיים, פיברומיאלגיה;
• עור: לעיתים רחוקות - הזעה מוגברת, עור יבש, אריתמה, אכימוזה, רגישות לאור, התקרחות;
• תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - פריחה בעור, אורטיקריה, גירוד, אנגיואדמה (כולל נפיחות של מיתר הקול והגרון, הגורמת לחסימת דרכי הנשימה ו/או נפיחות של השפתיים, הפנים, הלשון ו/או הלוע);
• הפרעות כלליות: לעתים קרובות - בצקת היקפית, אסתניה, עייפות, חולשה, כאבים בחזה;
• אחרים: לעיתים רחוקות - דימומים מהאף, החמרה במהלך הגאוט.

כמו כן, ניתן לפתח הפרות מפרמטרים מעבדתיים:> 1% ו-0.1% ו<1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

עם התפתחות או החמרה של תופעות לוואי אלו, כמו גם עם התפתחות תסמינים לא אופייניים, יש לפנות לרופא.

מנת יתר

תסמינים: טכיקרדיה, ירידה בולטת בלחץ הדם, ברדיקרדיה עלולה להתפתח.

הוראות מיוחדות

במקרים נדירים, השימוש בלוסארטן מפתח הפרעות בצורה של תגובות אנפילקטיות, אנגיואדמה המערבת את הלוע והגרון, הגורמת לחסימת דרכי הנשימה ו/או נפיחות של הפנים, השפתיים, הלשון ו/או הלוע. לכן, אם יש אינדיקציות של אנגיואדמה בהיסטוריה, יש ליטול את התרופה בזהירות רבה.

חולים עם נפח מופחת של דם במחזור הדם (לדוגמה, המקבלים מינונים גבוהים של משתנים) עלולים לפתח תת לחץ דם עורקי סימפטומטי. יש לתקן מצבים אלו לפני מינויו של Losartan או להתחיל טיפול במינונים נמוכים יותר.

הפרות של מאזן המים והאלקטרוליטים אופייניות לחולים עם אי ספיקת כליות עם או בלי סוכרת מסוג 2. כאשר רושמים לוסרטן לקטגוריה זו של חולים, יש לנקוט זהירות מיוחדת בגלל הסיכון לפתח היפרקלמיה.

במהלך הטיפול, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר תכולת האשלגן בדם, במיוחד בחולים קשישים ועם הפרעות תפקודיות של הכליות. אין ליטול תוספי אשלגן או תחליפי מלח המכילים אשלגן ללא אישור מוקדם מהרופא.

אם יש אינדיקציות למחלת כבד בהיסטוריה, יש ליטול Losartan במינונים נמוכים יותר, אשר קשורה לעלייה בריכוז התרופה בפלסמת הדם.

במהלך תקופת הטיפול, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר ריכוז הקריאטינין בסרום הדם במרווחי זמן קבועים.

יש לנקוט זהירות בעת נהיגה ברכב וביצוע עבודה אחרת שעלולה להיות מסוכנת הדורשת ריכוז מוגבר ותגובות פסיכומוטוריות מהירות, עקב התפתחות אפשרית של סחרחורת, במיוחד בחולים הנוטלים תרופות משתנות ועוברות לטיפול בלוסארטן.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

אסור להשתמש בלוסארטן במהלך הריון והנקה. ידוע ששימוש בתרופות המשפיעות על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון בשליש השני או השלישי של ההריון עלול לגרום למומים התפתחותיים או למוות של העובר המתפתח. כתוצאה מכך, בעת אבחון הריון, יש להפסיק מיד את השימוש בלוסארטן.

נתונים על הקצאת התרופה עם חלב אם אינם זמינים. אם יש צורך בנטילת Losartan במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.

יישום בילדות

על פי ההנחיות, אסור ללוסארטן לטיפול בחולים מתחת לגיל 18 שנים.

לתפקוד כליות לקוי

באי ספיקת כליות, יש להשתמש בתרופה בזהירות.

לתפקוד כבד לקוי

באי ספיקת כבד (עד 9 נקודות בסולם Child-Pugh), יש להשתמש בתרופה בזהירות.

שימוש בקשישים

בטיפול בחולים קשישים, אין צורך לבחור מינון של התרופה.

אינטראקציה בין תרופתית

בשימוש בו-זמני של Losartan עם תרופות מסוימות, ההשפעות הבאות עשויות להתרחש:

• ריפמפיצין, פלוקונאזול: ירידה ברמת המטבוליט הפעיל;
• משתנים חוסכי אשלגן (למשל, ספירונולקטון, אמילוריד, טריאמטרן, אפלרנון) או תרופות להגברת אשלגן (למשל הפרין), תוספי אשלגן ומלחים המכילים אשלגן: אשלגן מוגבר בסרום;
• תכשירי ליתיום: ירידה בהפרשת נתרן ועלייה בריכוז הליתיום בסרום (יש צורך לעקוב אחר ריכוזו בסרום);
• תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיביים: ירידה בהשפעה נגד יתר לחץ דם; בחולים עם פגיעה תפקודית של הכליות המקבלים טיפול עם NSAIDs, תתכן הידרדרות נוספת בתפקוד הכליות;
• תרופות אחרות להורדת לחץ דם: עלייה בחומרת ההשפעה נגד יתר לחץ דם;
• תרופות המורידות לחץ דם (לדוגמה, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, נוירולפטיקה, בקלופן, אמיפוסטין): סיכון מוגבר ליתר לחץ דם עורקי;
• תרופות המשפיעות על מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון: סיכון מוגבר ליתר לחץ דם עורקי, היפרקלמיה, סינקופה ופגיעה בתפקוד כליות (כולל אי ​​ספיקת כליות חריפה); יש צורך לעקוב בקפידה אחר לחץ הדם, מאזן הנוזלים והאלקטרוליטים ותפקוד הכליות.

ניתן להשתמש בלוסארטן בו זמנית עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

מתן משותף עם אליסקירן בחולים עם סוכרת ואי ספיקת כליות (קצב סינון גלומרולרי נמוך מ-60 מ"ל לדקה) אינו מומלץ.

אנלוגים

אנלוגים של Losartan הם: Losartan Canon, Losartan Teva, Losartan Richter, Losartan Hydrochlorothiazide, Angizar, Brozaar, Blocktran, Hyperzar, Cardomine, Closart, Cozaar, Xartan, Lozap, Lorista, Losakar, Lothar, Presartan, Pulsar.

תנאי האחסון

אחסן במקום מוגן מאור, הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורות של עד 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף - 3 שנים.

הדף מכיל הוראות שימוש לוזארטן. הוא זמין בצורות מינון שונות של התרופה (טבליות 12.5 מ"ג, 25 מ"ג, 50 מ"ג ו-100 מ"ג טבע, ריכטר, N עם משתן), ויש לו גם מספר אנלוגים. הערה זו אומתה על ידי מומחים. השאר את המשוב שלך לגבי השימוש בלוסארטן, שיעזור למבקרים אחרים באתר. התרופה משמשת למחלות שונות (יתר לחץ דם עורקי או הפחתת לחץ, אי ספיקת לב כרונית). לכלי יש מספר תופעות לוואי ותכונות של אינטראקציה עם חומרים אחרים. המינונים של התרופה שונים עבור מבוגרים וילדים. קיימות הגבלות על השימוש בתרופה במהלך ההריון ובמהלך ההנקה. טיפול בלוסארטן יכול להירשם רק על ידי רופא מוסמך. משך הטיפול עשוי להשתנות ותלוי במחלה הספציפית. הרכב התרופה.

הוראות שימוש ומינון

Losartan נלקח דרך הפה עם או בלי אוכל. טבליות נבלעות ללא לעיסה, נשטפות במים. ריבוי קבלה - פעם אחת ביום.

יתר לחץ דם עורקי

עם יתר לחץ דם עורקי, המינון היומי הממוצע הוא 50 מ"ג פעם אחת ביום. כדי להשיג אפקט טיפולי גדול יותר, המינון גדל ל-100 מ"ג ליום.

אי ספיקת לב כרונית

המינון הראשוני לחולים עם אי ספיקת לב כרונית הוא 12.5 מ"ג פעם ביום. ככלל, המינון גדל במרווחים שבועיים (כלומר 12.5 מ"ג ליום, 25 מ"ג ליום ו-50 מ"ג ליום) למינון תחזוקה ממוצע של 50 מ"ג פעם ביום, בהתאם לסובלנות המטופל לתרופה.

הפחתת הסיכון להתפתחות, מחלות לב וכלי דם (כולל שבץ מוחי) ותמותה בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה של חדר שמאל

המינון הראשוני של התרופה הוא 50 מ"ג פעם אחת ביום. בעתיד, ניתן להוסיף מינון נמוך של הידרוקורטיאזיד או להעלות את המינון של Losartan ל-100 מ"ג במינון 1 או 2, תוך התחשבות בירידה בלחץ הדם.

חולים עם סוכרת מסוג 2 במקביל עם פרוטאינוריה

התרופה נקבעת במינון ראשוני של 50 מ"ג פעם ביום עם עלייה נוספת במינון ל-100 מ"ג ליום (בהתחשב במידת הירידה בלחץ הדם) במנה אחת או שתיים מחולקות.

בחולים עם BCC מופחת (לדוגמה, כאשר נוטלים תרופות משתנות במינונים גבוהים), המינון הראשוני המומלץ של Losartan הוא 25 מ"ג פעם אחת ביום.

מטופלים עם אי ספיקת כבד (פחות מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh), במהלך הליך המודיאליזה, וכן מטופלים מעל גיל 75, מומלץ מינון התחלתי נמוך יותר של התרופה - 25 מ"ג פעם ביום.

אין מספיק ניסיון עם התרופה בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה, ולכן התרופה אינה מומלצת בקטגוריה זו של חולים.

לתרופה אין תכונות פעולה במנה הראשונה או כאשר היא מבוטלת, אך יש צורך בשליטה על לחץ הדם, כמו בנטילת כל תרופה להורדת לחץ דם.

נטילת תרופות להורדת לחץ דם צריכה להתבצע באותו זמן מוגדר בהמלצת רופא כדי להגביר את ההשפעה הטיפולית. אם החמצת מנה - מנה אחת, עליך ליטול את המנה הבאה של התרופה בזמן הקרוב ביותר למועד המינון הרגיל של התרופה או בזמן שבו נזכרת שהחמצת את המנה, תוך הזזת זמן הנטילה. המנה הבאה. אסור ליטול מנה כפולה של התרופה.

מתחם

אשלגן לוסארטן + חומרי עזר.

טופס שחרור

טבליות מצופות 12.5 מ"ג, 25 מ"ג, 50 מ"ג ו-100 מ"ג (מיוצרות על ידי Richter, Teva, טופס H עם חומר משתן הידרוכלורותיאזיד).

לוסארטן- חומר להורדת לחץ דם. זהו חוסם לא פפטיד של קולטני אנגיוטנסין 2. יש לו סלקטיביות וזיקה גבוהים לקולטנים מסוג AT1 (שבהשתתפותם מתממשות ההשפעות העיקריות של אנגיוטנסין 2). על ידי חסימת קולטנים אלו, לוסארטן מונע ומבטל את ההשפעה המכווצת של כלי הדם של אנגיוטנסין 2, השפעתו המגרה על הפרשת אלדוסטרון על ידי בלוטות יותרת הכליה ועוד כמה השפעות אחרות של אנגיוטנסין 2. הוא מאופיין בהשפעה ארוכת טווח (24 שעות או יותר) ), עקב היווצרות המטבוליט הפעיל שלו.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, לוסארטן נספג במהירות ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית היא כ-33%. הוא עובר חילוף חומרים במהלך "המעבר הראשון" בכבד עם היווצרות של מטבוליט קרבוקסיל, בעל פעילות פרמקולוגית בולטת יותר מאשר לוזארטן, ומספר מטבוליטים לא פעילים. קשירת חלבון הפלזמה של לוסרטן והמטבוליט הפעיל גבוהה - יותר מ-98%. לוסארטן מופרש בשתן ובצואה (עם מרה) ללא שינוי וכמטבוליטים. כ-35% מופרשים בשתן וכ-60% בצואה.

אינדיקציות

• יתר לחץ דם עורקי;
• הפחתה בסיכון לתחלואה ותמותה קרדיווסקולרית קשורים בחולים עם יתר לחץ דם עורקי והיפרטרופיה של חדר שמאל, המתבטאת בירידה בשכיחות המשולבת של תמותה קרדיווסקולרית, שבץ ואוטם שריר הלב;
• הגנה על כליות בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם פרוטאינוריה - האטת התקדמות אי ספיקת כליות, המתבטאת בירידה בתדירות היפרקריאטינינמיה, שכיחות של אי ספיקת כליות סופנית הדורשת המודיאליזה או השתלת כליה, שיעורי תמותה וירידה פרוטאינוריה;
• אי ספיקת לב כרונית עם חוסר היעילות של טיפול במעכבי ACE.

התוויות נגד

• הֵרָיוֹן;
• תקופת הנקה;
• גיל עד 18 שנים;
• אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh);
• אי סבילות תורשתית לגלקטוז, מחסור בלקטאז או תסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.

הוראות מיוחדות

למטופלים עם אי ספיקת לב כרונית, אצלם הושגה השפעה יציבה כתוצאה משימוש במעכבי ACE, לא מומלץ לעבור לאנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין 2, כולל. תרופה לוזארטן.

חולים עם פתולוגיה בכבד (פחות מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh, ובמיוחד עם שחמת), כולל. בהיסטוריה, יש צורך לרשום מינונים נמוכים יותר.

בחולים עם התייבשות (לדוגמה, אלו המקבלים טיפול במינונים גבוהים של משתנים), תת לחץ דם עורקי סימפטומטי עלול להופיע בתחילת הטיפול בלוסארטן (יש צורך לתקן את ההתייבשות לפני מתן מרשם לוסארטן או להתחיל טיפול במינון נמוך יותר).

חולים עם תפקוד כליות לקוי, גם עם סוכרת וגם בלי סוכרת, מפתחים לעיתים קרובות הפרעות אלקטרוליטים (היפרקלמיה), שאותן יש לעקוב. בנוכחות אי ספיקת כליות חריפה או כרונית, לוסארטן עלול להוביל להידרדרות בתפקוד הכליות עם או בלי היפרקלמיה.

במהלך תקופת הטיפול בלוסארטן, יש לעקוב באופן קבוע אחר תכולת האשלגן בדם, במיוחד בחולים קשישים ועם תפקוד כליות לקוי. יש להימנע משימוש בו-זמני בלוסארטן עם תרופות משתנות חוסכות אשלגן.

בחולים קשישים המשתמשים בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, תוך נטילת תרופות משתנות, או עם תפקוד כליות לקוי, השימוש בלוסארטן עלול להוביל להידרדרות בתפקוד הכליות, לרבות אפשרות לאי ספיקת כליות חריפה. תופעות אלו הן בדרך כלל הפיכות. יש צורך לעקוב מעת לעת אחר תפקוד הכליות בחולים הנוטלים לוסארטן ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות.

נתונים על הבטיחות והיעילות של התרופה בילדים אינם מספיקים.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

לא נחקרה היכולת של התרופה להשפיע על מהירות התגובות הפסיכומוטוריות והיכולת לנהוג בכלי רכב או אמצעים טכניים אחרים. יש לנקוט זהירות בעת עיסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת ותגובות פסיכומוטוריות מהירות.

תופעות לוואי

• סְחַרחוֹרֶת;
• אסתניה/עייפות;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• נדודי שינה;
• חֲרָדָה;
• הפרעת שינה;
• נוּמָה;
• הפרעות זיכרון;
• נוירופתיה היקפית;
• paresthesia;
• מִיגרֶנָה;
• רַעַד;
• דִכָּאוֹן;
• טינטון;
• הפרעת טעם;
• שינוי חזון;
• דַלֶקֶת הַלַחמִית;
• גודש באף;
• לְהִשְׁתַעֵל;
• זיהומים בדרכי הנשימה העליונות (חום, כאב גרון);
• דַלֶקֶת הַגַת;
• דַלֶקֶת הַלוֹעַ;
• נזלת;
• בחילות והקאות;
• שִׁלשׁוּל;
• תופעות דיספפטיות;
• כאבי בטן;
• יובש של רירית הפה;
• אנורקסיה;
• עוויתות;
• מיאלגיה;
• כאבים בגב, בחזה, ברגליים;
• ארתרלגיה;
• טכיה או ברדיקרדיה;
• הפרעות קצב;
• אַנגִינָה;
• אֲנֶמִיָה;
• אוטם שריר הלב;
• דחף הכרחי להטיל שתן;
• היחלשות של החשק המיני;
• עֲקָרוּת;
• עור יבש;
• פרץ של דם;
• רגישות לאור;
• הזעה מוגברת;
• התקרחות;
• כוורות;
• פריחה בעור;
• אנגיואדמה, כולל פנים, שפתיים, גרון ו/או לשון;
• חום;
• שִׁגָדוֹן;
• דלקת כלי דם;
• אאוזינופיליה;
• פורפורה של שנליין-חנוך.

אינטראקציה בין תרופתית

ניתן להשתמש בתרופה Losartan בו זמנית עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

משפר הדדי את ההשפעה של חוסמי בטא וסימפטוליטים.

השימוש המשולב של losartan עם משתנים גורם לאפקט תוסף.

לא היו אינטראקציות פרמקוקינטיות של losartan עם hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine, phenobarbital, ketoconazole ו-erythromycin.

דווח כי ריפמפיצין ופלוקונזול מפחיתים את ריכוזי הפלזמה של המטבוליט הפעיל. המשמעות הקלינית של אינטראקציות אלו אינה ידועה עדיין.

בדומה לשימוש בתרופות אחרות המעכבות אנגיוטנסין או פעולתו, השימוש המשולב בלוסארטן עם תרופות משתנות חוסכות אשלגן (למשל, ספירונולקטון, טריאמטרן, אמילוריד), תכשירי אשלגן, מלחים המכילים אשלגן מגביר את הסיכון להיפרקלמיה.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), כולל מעכבי cyclooxygenase-2 (COX-2) סלקטיביים, עשויות להפחית את ההשפעה של תרופות משתנות ותרופות אחרות להורדת לחץ דם.

עם שימוש משולב של אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין 2 וליתיום, תיתכן עלייה בריכוז הליתיום בפלסמת הדם. בהתחשב בכך, יש צורך לשקול את היתרונות והסיכונים של השימוש המשולב בלוסארטן עם מלחי ליתיום. במידת הצורך, השימוש המשותף של תרופות, יש צורך לפקח באופן קבוע על ריכוז הליתיום בפלסמת הדם.

אנלוגים של התרופה Losartan

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:

• בלוקטראן;
• ברוזאר;
• Vasotens;
• וורו לוסארטן;
• זיסאקר;
• קרדומין סנובל;
• Carsartan;
• קוזאר;
• לייקה;
• לוזאפ;
• לוסרל;
• לוסארטן מקלאודס;
• לוסארטן ריכטר;
• לוסארטן טבע;
• לוריסטה;
• לוסאקור;
• לוטור;
• פרסארטן;
• רניקארד.

שימוש בחולים קשישים

התאמת מינון אינה נדרשת בחולים מבוגרים.

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

השימוש בלוסארטן במהלך ההריון הוא התווית נגד. ידוע שתרופות הפועלות ישירות על מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS), בשימוש בשליש השני והשלישי של ההריון, עלולות לגרום למומים התפתחותיים או אפילו למוות של העובר המתפתח. לכן, בעת אבחון הריון, יש להפסיק מיד את נטילת התרופה Losartan.

לא ידוע אם לוזארטן מופרש בחלב אם. לא מומלץ ליטול את התרופה Losartan במהלך ההנקה. אם יש צורך בנטילת התרופה Losartan במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.

Losartan הוא שם בינלאומי לא קנייני לאנטגוניסט סלקטיבי לקולטן לאנגיוטנסין. התרופה משמשת בפרקטיקה הקלינית לטיפול במחלות של מערכת הלב וכלי הדם של אטיולוגיות שונות. Losartan נמצא ברשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי.

ללוסארטן יש פחות תופעות לוואי וסבילות טובה יותר מאשר מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין מבוגרים יותר. בסיווג התרופתי הרשמי של ATC, הלוסרטן המקורי מסומן באמצעות ספרות לטיניות ואותיות C09CA01.

לוסארטן הוא אנטגוניסט של קולטני פוליפפטיד AT-1 במערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון

מנגנון הפעולה של התרופה

ללוסארטן יש מנגנון פעולה טיפוסי הטמון באנטגוניסטים לקולטן AT1. החומרים הפעילים בקבוצה זו מורידים את לחץ הדם על ידי פעולה על החומר האנדוגני המגביר את לחץ הדם בגוף - אנגיוטנסין II.

ההשפעה של אנגיוטנסין II מתבטאת בקשירה למה שנקרא קולטני AT1 בכלי הדם והכליות:

• על כלי דם, אנגיוטנסין II גורם להתכווצות חזקה;
• בכליות, אנגיוטנסין II גורם לשחרור אלדוסטרון, הורמון המסייע לגוף לשמור על מים ומלחים.

כך, מצד אחד, יש היצרות של כלי הדם, ומצד שני, עלייה בנפח הדם במחזור הדם, מה שמוביל לעלייה בולטת בלחץ הדם.

אנגיוטנסין

אנטגוניסטים של הקולטן AT1 חוסמים את פעולתו של אנגיוטנסין II על ידי עקירתו מהקולטנים. בשל השפעה זו, כלי הדם מתרחבים ומשתחררים יותר מים ומלחים מגוף האדם. זה מוריד את לחץ הדם ומחזיר את זרימת הדם התקינה לחלקים שונים בגוף.

Losartan נלקח דרך הפה (דרך הפה). פעולתו מתחילה בעוד כארבע עד שש שעות. בטיפול ארוך טווח, ההשפעה המקסימלית מושגת כארבעה עד שישה שבועות לאחר תחילת הצריכה היומית הרגילה.

מערכת רנין-אלדוסטרון-אנגיוטנסין

אינדיקציות לשימוש בלוסארטן

לוסארטן מסייע בהורדת לחץ דם גבוה שאין לו סיבה אורגנית. יתר לחץ דם לא אורגני מכונה בדרך כלל יתר לחץ דם חיוני.

בנוסף, לוסארטן מסייע בטיפול בחולים עם סוכרת מסוג 2 ומחלות כליות המובילות לעלייה יציבה בלחץ הדם (נפרופתיה).

הוראות לשימוש בתרופה Losartan, באיזה לחץ, איך לשתות ובאיזו תדירות?

המינון הסטנדרטי הנמוך יותר של התרופה הוא 12.5 מ"ג (טבליה מצופה בסרט) ליום לגברים ולנשים (בוקר או ערב), ללא קשר לארוחה. יש ליטול טבליות שלמות עם הרבה נוזלים.

אם ההפחתה הרצויה בלחץ הדם אינה אפשרית במינון זה, ניתן להעלות אותו ל-50 מ"ג לכל היותר ובשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם. עם זאת, רק קרדיולוג מוסמך יכול לרשום תרופה.

חָשׁוּב! אין לעשות תרופות עצמיות. לוסארטן היא תרופה חזקה המשפיעה על איברים רבים בגוף האדם. לכן, רק קרדיולוג יכול לרשום זאת לאחר קביעת אבחנה מתאימה.

לקשישים ובאי ספיקת כליות חמורה מומלצת מינון יומי ראשוני של 25 מ"ג, שניתן להגדיל במידת הצורך.

יש ליטול תרופות באופן שוטף, מכיוון שזו הדרך היחידה לשמור על יציבות של מדדי לחץ דם מופרעים. מידע נוסף ניתן למצוא בביאור ללוסארטן.

Losartan: אנלוגים ותחליפים לתרופה המקורית

השמות המסחריים העיקריים של הגנריות הנפוצות ביותר הם:

• Lozap plus (ייצור צ'כי עם הידרוכלורותיאזיד);
• Blocktran (מהחברה הרוסית Pharmstandard);
• Gizaar (מיצרן אמריקאי);
• Vazotens N (ארץ ייצור - שוויץ).

חיי המדף של losartan הם 5 שנים, עם זאת, בהתאם לצורת התרופה, זה יכול להשתנות באופן משמעותי.

לוזאפ

התוויות נגד לשימוש בלוסארטן

אין להשתמש בלוסארטן בחולים עם רגישות יתר ידועה לכל אנטגוניסט AT-1. עם זאת, יש להשתמש בלוסארטן רק תוך התייחסות קפדנית של סיכונים רפואיים ובדיקות סדירות במקרים הבאים:

• עם נפרופתיה, חסימה כרונית חד-צדדית או דו-צדדית של עורקי הכליה ולאחר השתלת איברים;
• בחולים עם סוכרת או בחולים עם תפקוד לקוי של נפרון המקבלים את התרופה להורדת לחץ הדם אליסקירן;
• עם היפראלדוסטרוניזם ראשוני עקב חוסר היעילות האפשרי של לוסרטן;
• עם היצרות משמעותית של מסתמי הלב (אבי העורקים או המיטרלים), היפרטרופיה של הלב, היצרות של העורקים הכליליים (IHD) ולאחר שבץ דימומי.

אין לרשום לוסרטן על ידי רופא עם תרופות משתנות המכילות כמויות גדולות של אשלגן. זה יכול לגרום להיפרקלמיה בדם ולהוביל להפרעות קצב קטלניות או דום לב.

בשל ההשפעה המשתנת של לוסרטן, על הרופא לפצות על היעדר נתרן ו/או נפח הדם הכולל במחזור לפני תחילת הטיפול. במקרים מסוימים נדרשת הפחתה במינון התרופה.

נתרן

הריון והנקה

אין להשתמש בלוסארטן במהלך כל שליש הריון או הנקה.

התרופה, במיוחד לפני החודש השישי להריון, עלולה להוביל לאי ספיקת כליות בעובר או ביילוד, היעדר גולגולת תקינה ואף למוות של התינוק.

אם יש חשד להריון או מתוכנן, על הרופא להפסיק את השימוש בלוסארטן בהקדם האפשרי.

Losartan עובר לחלב אם בחולדות. עדיין לא ידוע אם זה המקרה של בני אדם. לכן, אתה לא צריך להניק בזמן נטילת תרופה זו. אם הרופא מאמין שהטיפול הוא בלתי נמנע, התינוק צריך לשנות בדחיפות את דרך האכילה.

יְלָדִים

אסור לתת לוסרטן לילדים ולמתבגרים. עד כה, אין מספיק ניסיון עם התרופה בקבוצת גיל זו. מספר מחקרים הצביעו על עיכובים אפשריים בהתפתחות מסת העצם בילדים והפרעות קצב לב קטלניות.

תופעות לוואי של לוסרטן

הביטוי של תופעות לוואי רבות תלוי בשיטת היישום של התרופה (תוך שרירי, תוך ורידי, פומי או פרנטרלי), צורת השחרור (טבליות, אמפולות עם תמיסה), הבריאות הכללית של המטופל ומאפיינים מטבוליים אינדיבידואליים.

תופעות לוואי נפוצות מאוד:

• היפרקלמיה.

תופעות לוואי שכיחות:

• סְחַרחוֹרֶת;
• בחילה והקאה;
• עייפות;
• רמות גבוהות של קריאטין קינאז בדם.
• לחץ דם נמוך;
• סחרחורת בעת שינוי תנוחת הגוף (סחרחורת במיקום);
• כאב בשרירים ובעצמות;
• ירידה בהמוגלובין בחולים עם פגיעה מתקדמת בכליות סוכרתית.

תופעות לוואי חריגות:

• דופק מהיר (טכיקרדיה);
• אדמומיות של העור;
• שיעול יבש;
• שִׁלשׁוּל;
• בעיות בתפקוד המיני;
• בעיות בעיכול;
• צַרֶבֶת;
• כאבים באזור החזה.

תופעות לוואי נדירות:

• תגובות רגישות יתר כגון אורטיקריה;
• גידול כלי דם.

תופעות נדירות מאוד של לוסרטן ומקרים בודדים:

• היפרקלמיה המובילה למוות;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• רעש באוזניים;
• הפרעות טעם;
• תפקוד לקוי של הפטוציטים, צהבת;
• התקף חרדה;
• הפרעות המודינמיות;
• עֲקָרוּת;
• עלייה בתכולת תאי הדם הלבנים;
• כאב שרירים;
• הפרות של רגישות הלשון;
• תרדמת;
• כאב מפרקים;
• גלומרולונפריטיס;
• נפרופתיה חריפה, כולל מקרים בודדים של אי ספיקת כליות בחולים בסיכון גבוה.

אינטראקציה ותאימות של תרופות

האינטראקציה של חומרים פעילים תלויה במספר התרופות, בנתיב הניהול, במאפיינים המטבוליים של הגוף ובבריאות המטופל.

Losartan יוצר אינטראקציה עם תרופות רבות. קבלה בו זמנית של לוסרטן עם:

• תרופות אחרות להורדת לחץ דם עשויים לשפר את השפעת הורדת לחץ הדם במידה רבה;
• תרופות משתנות אשלגן מסיסות במים (הידרוכלורותיאזיד), תוספי אשלגן או חומרים אחרים המגבירים את רמת המקרו-נוטריינט הזה (לדוגמה, נוגדי קרישה כמו הפרין) יכולים להגביר את רמת האשלגן בדם, שלעיתים קרובות גורם להפרעות קצב לב ושיתוק;
• תרופות להורדת לחץ דם כגון מעכבי ACE או אליסקירן (או אמלודיפין בשילוב עם אליקירן) מעלות את הסיכון לתופעות לוואי כגון תת לחץ דם, היפוקלמיה ודלדול מינרלים כללי. אסור בתכלית האיסור להשתמש בשילוב זה בחולים עם נפרופתיה סוכרתית;
• ליתיום (תרופה נורמוטימית) מגביר את הרעילות שלו עד לתוצאה קטלנית אפשרית. בכל מקרה, אינטראקציה כזו כבר נצפתה עם תרופות מקבוצת מעכבי ACE. מאחר שאנטגוניסטים לקולטן AT1, כגון לוזארטן, פועלים על אותה מערכת ויסות לחץ דם כמו מעכבי ACE, תיתכן אינטראקציה שווה;
• תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות עשויות להפחית את ההשפעה נגד יתר לחץ דם.

אתנול

אמצעי זהירות בעת שימוש בלוסארטן

• החומר הפעיל עלול לגרום למומים מולדים במהלך ההריון. יש לנקוט באמצעי מניעה מתאימים במהלך הטיפול;
• לפני הטיפול, על הרופא לפצות על המחסור במלח ו/או נוזלים;
• מהירות התגובות הנפשיות יכולה להיות מופרעת עד כדי כך שהשתתפות פעילה בתנועה או שימוש בכלי רכב אחרים הופכת למסוכנת.

היו דיווחים על תגובות אלרגיות קשות מהשימוש בלוסארטן. אם יש חשד לאלרגיה או מופיעים הסימנים המתאימים, יש צורך לפנות בדחיפות לרופא. עם ביטול בטרם עת, לוזארטן יכול לגרום להלם אנפילקטי - זהו שמה של התגובה הפתולוגית של הגוף לאלרגן מסוים.

תגובה אלרגית חמורה לתרופה

עֵצָה! אם מופיעות תופעות לוואי כלשהן, חובה לספר לרופא על כך. במצבים מסוימים, תגובה שלילית עלולה לגרום למוות או לסיבוכים חמורים.