שם בינלאומי לא קנייני עבור הידרוקורטיזון אצפונט. הידרוקורטיזון

(Hydrocortisoni Acetas)

מתחם:

חומר פעיל:הידרוקורטיזון;

1 מ"ל של תרחיף מכיל הידרוקורטיזון אצטט במונחים של 100% חומר יבש 25 מ"ג;

חומרי עזר:פרופילן גליקול, סורביטול (E 420), פובידון, נתרן כלורי, בנזיל אלכוהול, מים להזרקה.

צורת מינון.

תרחיף להזרקה.

קבוצה תרופתית.

תכשירים פשוטים של קורטיקוסטרואידים לשימוש מערכתי. הידרוקורטיזון.

קוד ATC H02A B09.

אינדיקציות.

דלקת מפרקים ניוונית, מונוארתרוזיס למיניהם (ברך, מרפק, מפרקי ירכיים), דלקת מפרקים שגרונית ודלקת מפרקים ממקור אחר (למעט דלקת מפרקים שחפת וזיבה). פריארתריטיס כתף-כתף, בורסיטיס, אפיקונדיליטיס, דלקת גידים. לפני ניתוח במפרקים אנקילוזינג. כתוספת מקומית לטיפול סיסטמי בקורטיקוסטרואידים.

התוויות נגד.

רגישות יתר למרכיבי התרופה. זיהום תוך מפרקי. אני שליש להריון. מחלות זיהומיות ואלח דם ללא טיפול אנטיביוטי. תסמונת Itsenko-Cushing. טיפול בגיד אכילס. תקופת החיסון. כיב פפטי של הקיבה והתריסריון. אוסטאופורוזיס. נטייה לתרומבואמבוליזם. כשל כלייתי. יתר לחץ דם עורקי חמור. הרפס פשוט. אבעבועות רוח. שחפת פעילה. עַגֶבֶת.

אופן היישום והמינון.

לפני השימוש, תכולת האמפולות מנערת עד שנוצרת תרחיף הומוגני.

מבוגרים וילדים מעל גיל 14: מנה בודדת תלויה בגודל המפרק ובחומרת המחלה - 5-50 מ"ג הידרוקורטיזון תוך מפרקי ופרי-פרקי.

במשך 24 שעות, ניתן להזריק למבוגרים לא יותר משלושה מפרקים.

יְלָדִים: מנה בודדת של הידרוקורטיזון תלויה בגודל המפרק ובחומרת המחלה - 5-30 מ"ג תוך מפרקי ופרי-פרקי.

ההשפעה הטיפולית במתן תוך מפרקי של התרופה מתרחשת תוך 6-24 שעות ונמשכת בין מספר ימים למספר שבועות. החדרה מחדש של התרופה אפשרית לאחר 3 שבועות.

לא ניתן להזריק את התרופה ישירות לגיד, לכן, עם דלקת בגידים, יש להזריק את התרופה לתוך מעטפת הגיד.

אין להשתמש בתרופה לטיפול סיסטמי בקורטיקוסטרואידים.

תגובות שליליות.

בשימוש תוך מפרקי בתרופה סטרואידית, אחת מתופעות הלוואי עשויה להיות נפיחות או כאב במקום ההזרקה. תופעה זו חולפת בדרך כלל מעצמה תוך מספר שעות לאחר הטיפול.

על רקע שימוש ממושך ובלתי מבוקר ב-Hydrocortisone Acetate Suspension, עלולות להופיע תגובות שליליות האופייניות לכל הקורטיקוסטרואידים (פעולה מערכתית).

הפרות של מאזן המים והאלקטרוליטים:אגירת נתרן ונוזלים בגוף; היפוקלמיה, אלקלוזה היפוקלמית; אי ספיקת לב, יתר לחץ דם עורקי.

הפרעות שריר - שלד:נמק אספטי; מיופתיה סטרואידית; אוסטאופורוזיס; פיגור בגדילה אצל ילדים.

הפרעות במערכת העיכול:כיב פפטי עם ניקוב אפשרי ודימום; דימום בקיבה; דלקת הלבלב; דלקת הוושט; תיאבון מוגבר, בחילות, הקאות.

הפרעות דרמטולוגיות: hirsutism, היפופיגמנטציה, איחור בריפוי פצעים, ניוון עור, זרמים, אקנה, גירוד, פוליקוליטיס, גירוי, יובש, דילול ורגישות יתר של העור, התרחבות של נימי העור.

הפרעות מטבוליות:מאזן חנקן שלילי.

הפרעות נוירולוגיות:לחץ תוך גולגולתי מוגבר עם בצקת של הפטמה של עצב הראייה (תסמין של פטמה גדושה); הפרעות נפשיות; עוויתות, סחרחורת, כאבי ראש, נדודי שינה, תסיסה, אופוריה, דיכאון.

הפרעות אנדוקריניות:דיכוי תפקוד יותרת הכליה, במיוחד בשימוש ממושך או בעת שימוש במינונים גדולים; תסמונת Itsenko-Cushing; ירידה בסבילות לפחמימות וצורך מוגבר באינסולין או בתרופות היפוגליקמיות דרך הפה; עיכוב בהתפתחות המינית אצל ילדים, אי סדירות במחזור החודשי.

הפרעות עיניים:לחץ תוך עיני מוגבר, גלאוקומה; exophthalmos; כיב בקרנית; מגביר את הסיכון לפתח קטרקט אצל ילדים.

אַחֵר:זיהומים אופורטוניסטיים, החמרה של שחפת סמויה, לויקוציטוזיס, רגישות יתר, תרומבואמבוליזם, בריאות לקויה; במקרים מסוימים, תגובות אלרגיות אפשריות.

תסמונת גמילה:חום, מיאלגיה, ארתרלגיה, עיכוב תפקוד קליפת האדרנל.

אצל קשישים, תופעות הלוואי של קורטיקוסטרואידים עשויות להיות חזקות יותר.

מנת יתר.

אין תסמונת קלינית אופיינית עם מנת יתר של הידרוקורטיזון אצטט.

במקרה של מנת יתר, עלולה להיות עלייה בתגובות הלוואי המקומיות והן מערכתיות.

יַחַס: סימפטומטי. אין תרופת נגד ספציפית. עם מנת יתר משמעותית, ניתן להשתמש בדיאליזה.

השתמש במהלך הריון או הנקה.

המינוי של התרופה בשליש הראשון של ההריון הוא התווית. בעתיד, התרופה נקבעת רק במקרים שבהם התועלת לאם גוברת על הסיכון להשלכות שליליות על העובר.

קורטיקוסטרואידים מופרשים בחלב, ולכן יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.

יְלָדִים.

לטיפול בילדים במהלך תקופת הצמיחה, התרופה משמשת רק על פי אינדיקציות מוחלטות. התרופה מכילה אלכוהול בנזיל, ולכן היא אינה מומלצת לשימוש בילדים מתחת לגיל שנתיים.

תכונות אפליקציה.

קורטיקוסטרואידים במתן תוך מפרקי עלול להגביר את האפשרות להישנות של תהליכים דלקתיים. התרופה עלולה לעורר זיהום חיידקי של המפרק, ולכן ניתן לתת הידרוקורטיזון אצטט רק בתנאים אספטיים.

במהלך הטיפול בהידרוקורטיזון אין לבצע חיסון בשל הסיכון הגבוה לפתח סיבוכים נוירולוגיים ועיכוב יצירת נוגדנים.

במהלך טיפול בקורטיקוסטרואידים, יכולתו של הגוף לאתר את הזיהום עלולה לרדת.

החדרת מינונים קונבנציונליים וגבוהים של קורטיקוסטרואידים עלולה לגרום לעלייה בלחץ הדם, להגביר את שימור הנתרן והמים בגוף ולעורר הפרשת אשלגן מהגוף. כל הקורטיקוסטרואידים מגבירים את הפרשת הסידן מהגוף.

עם שחפת סמויה, ניתן להשתמש בו רק יחד עם תרופות שחפת.

במחלות זיהומיות, השתמש בזהירות ורק בשילוב עם טיפול אנטיבקטריאלי ספציפי.

במהלך טיפול עם הידרוקורטיזון אצטט, יש צורך להתאים את המינון של תרופות נוגדות סוכרת פומיות ונוגדי קרישה.

יש לעקוב אחר חילוף החומרים של האלקטרוליטים בגוף תוך כדי שימוש במשתנים.

בשימוש ממושך, יש לרשום בנוסף תכשירי אשלגן למניעת היפוקלמיה.

בילדות ובגיל ההתבגרות יש להשתמש בתרופה בקורס קצר יותר במינון היעיל המינימלי בשל אפשרות של פיגור בגדילה.

במהלך הטיפול, רצוי למדוד באופן קבוע לחץ דם, לנתח שתן וצואה.

יש להשלים את הטיפול על ידי הפחתה הדרגתית של מינון התרופה והחלטה אם להשתמש ב-ACTH (בדיקת עור).

בשילוב עם סליצילטים, אם מינון הקורטיקוסטרואיד מופחת, יש צורך להפחית בו זמנית את מינון הסליצילאט.

יש לרשום את התרופה בקפידה לחולים עם היסטוריה של פסיכוזה, סוכרת (כולל היסטוריה משפחתית), יתר לחץ דם עורקי, גלאוקומה, מיופתיה סטרואידית, אפילפסיה והיסטוריה של שחפת.

היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או עבודה עם מנגנונים אחרים. אין נתונים שיאשרו כי השימוש בתרופה משפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או עבודה עם מנגנונים אחרים. במקרה בו נצפו סחרחורות, פרכוסים וכדומה במהלך הטיפול בתרופה, יש להימנע מלנהוג בכלי רכב ולבצע עבודות הדורשות תשומת לב.

אינטראקציה עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציות.

יש להימנע משילוב עם ברביטורטים בטיפול בחולים הסובלים ממחלת אדיסון (עלול להיווצר משבר).

יש לנקוט זהירות בעת מתן בו זמנית:

עם ברביטורטים, פנילבוטזון, פניטואין וריפמפיצין (השפעת הקורטיקוסטרואידים עלולה לרדת);
עם תרופות נוגדות סוכרת דרך הפה (יש צורך לשנות את המינון שלהם תוך התחשבות בהשפעה ההיפרגליקמית של קורטיקוסטרואידים);
עם נוגדי קרישה (חיזוק או היחלשות של האפקט נוגד קרישה);
עם סליצילטים (עשוי להפחית את רמות הפלזמה של סליצילטים, דימום סמוי במערכת העיכול או אפשרות של כיבים);
עם אמפוטריצין, משתנים, תיאופילין, גליקוזידים לבביים (הסיכון לפתח היפוקלמיה עולה);
עם אמצעי מניעה דרך הפה (ריכוז הקורטיקוסטרואידים בדם עולה);
עם תרופות נגד יתר לחץ דם (קורטיקוסטרואידים מפחיתים את היעילות של תרופות להורדת לחץ דם);
עם mefipristone (היעילות של קורטיקוסטרואידים יורדת).

תכונות פרמקולוגיות.

פרמקודינמיקה.הידרוקורטיזון אצטט שייך לקבוצת הגלוקוקורטיקוסטרואידים המופיעים באופן טבעי. יש לו השפעות אנטי-הלם, אנטי-רעילות, מדכאות חיסוניות, אנטי-אקסודטיביות, נוגדות גירוד, אנטי-דלקתיות, חוסר רגישות, אנטי-אלרגיות. זה מעכב את תגובת רגישות יתר, תהליכי שגשוג ותהליכים אקסודטיביים במוקד הדלקת. הפעולה של הידרוקורטיזון אצטט מתווכת באמצעות קולטנים תוך תאיים ספציפיים. הפעולה האנטי דלקתית מבוססת על עיכוב של כל שלבי הדלקת: ייצוב של ממברנות תא ותת-תא, ירידה בשחרור אנזימים פרוטאוליטיים מליזוזומים, עיכוב יצירת אניון סופראוקסיד ורדיקלים חופשיים אחרים. הידרוקורטיזון מעכב שחרור של מתווכים דלקתיים, כולל אינטרלוקין-1 (IL-1), היסטמין, סרוטונין, ברדיקינין וכו', מפחית את שחרור החומצה הארכידונית מפוספוליפידים ואת הסינתזה של פרוסטגלנדינים, לויקוטריאנים, טרומבוקסן. מפחית חדירת תאי דלקת, מפחית נדידת לויקוציטים ולימפוציטים למוקד הדלקת. הוא מעכב תגובות רקמת חיבור במהלך התהליך הדלקתי ומפחית את עוצמת היווצרות רקמת צלקת. מפחית את מספר תאי התורן המייצרים חומצה היאלורונית, מעכב את פעילות ההיאלורונידאז ומסייע להפחתת חדירות נימים. זה מעכב את ייצור הקולגנאז ומפעיל את הסינתזה של מעכבי פרוטאז. מפחית סינתזה ומשפר את קטבוליזם החלבון ברקמת השריר. על ידי גירוי קולטני סטרואידים, הוא גורם להיווצרות מחלקה מיוחדת של חלבונים - ליפוקורטינים, בעלי השפעה אנטי-בצקתית. יש לו אפקט קונטרה-אינסולי, מעלה את רמת הגליקוגן בכבד וגורם להתפתחות היפרגליקמיה. שומר על נתרן ומים בגוף, תוך הגדלת נפח הדם במחזור הדם והגברת לחץ הדם (אפקט אנטי הלם).

ממריץ הפרשת אשלגן, מפחית את ספיגת הסידן ממערכת העיכול, מפחית מינרליזציה של רקמת העצם.

כמו גלוקוקורטיקואידים אחרים, הידרוקורטיזון מפחית את מספר לימפוציטים T בדם, ובכך מפחית את ההשפעה של עוזרי T על לימפוציטים B, מעכב יצירת קומפלקסים חיסוניים, מפחית את הביטויים של תגובות אלרגיות.

פרמקוקינטיקה.הידרוקורטיזון, אשר מיושם באופן מקומי, יכול להיספג ולהפגין השפעות מערכתיות. נספג לאט יחסית ממקום ההזרקה. עד 90% מהתרופה נקשרת לחלבוני הדם (עם טרנסקורטין - 80%, עם אלבומין - 10%), כ-10% הם חלק חופשי. חילוף החומרים מתבצע בכבד. בניגוד לנגזרות סינתטיות, כמות קטנה מהתרופה חודרת לשליה (עד 67% נהרסים בשליה עצמה למטבוליטים לא פעילים). מטבוליטים של הידרוקורטיזון מופרשים בעיקר על ידי הכליות.

שם מסחרי:

הידרוקורטיזון אצטט

שם בינלאומי:

הידרוקורטיזון (הידרוקורטיזון)

שיוך קבוצתי:

גלוקוקורטיקוסטרואיד

תיאור החומר הפעיל (INN):

הידרוקורטיזון

צורת מינון:

lyophilisate לתמיסה למתן תוך ורידי, תמיסה למתן תוך ורידי, תרחיף למתן תוך שרירי ופרי פרקי, תרחיף למתן תוך מפרקי ופרי פרקי, טבליות

השפעה פרמקולוגית:

ל-GCS השפעות אנטי דלקתיות, נוגדות הלם, חוסר רגישות, אנטי רעילות, אנטי אלרגיות, מדכאות חיסון ואנטי מטבוליות. בניגוד לציטוסטטים, תכונות מדכאות חיסוניות אינן קשורות להשפעה מיטוסטטית, אלא הן תוצאה של דיכוי שלבים שונים של אימונוגנזה: נדידת תאי גזע (מח עצם), נדידת תאי B ואינטראקציה עם לימפוציטים מסוג T ו-B. זה מעכב שחרור של ציטוקינים (אינטרלוקינים ואינטרפרון) מלימפוציטים ומקרופאגים, מעכב שחרור של מתווכים דלקתיים על ידי אאוזינופילים, מפחית את חילוף החומרים של חומצה ארכידונית ואת הסינתזה של Pg. על ידי גירוי קולטני סטרואידים, הוא משרה היווצרות של ליפוקורטין. מקדם את שקיעת הגליקוגן בכבד, מגביר את רמת הגלוקוז בדם, מעכב את הפרשת Na+ ומים, משפר את הפרשת K+ מהגוף, מפחית את הסינתזה של היסטמין. מפחית חדירת תאים דלקתיים, מפחית נדידת לויקוציטים ולימפוציטים לאזור הדלקת. במינונים גדולים הוא מעכב את התפתחות רקמת הלימפה והחיבור, כולל. RES; מפחית את מספר תאי התורן, שהם האתר להיווצרות חומצה היאלורונית; מעכב היאלורונידאז ומסייע בהפחתת חדירות נימים. מעכב את הסינתזה ומאיץ את פירוק החלבונים. השפעה על בלוטת יותרת המוח, מעכב את ייצור הקורטיקוטרופין. מתן ארוך טווח בגוף יכול להוביל לדיכוי וניוון של קליפת יותרת הכליה, עיכוב היווצרות הורמונים גונדוטרופיים וממריצים את בלוטת התריס של בלוטת יותרת המוח. הידרוקורטיזון אצטט מאופיין בהשפעה מתפתחת לאט, אך ממושכת יותר מזו של תרופות מסיסות במים. הוא משמש להזרקה למפרקים, לאתרי פציעה ולרקמות רכות, שם יש לו השפעה אנטי דלקתית מקומית, אם כי עלולות להתפתח השפעות הורמונליות מערכתיות. ההשפעה הטיפולית במתן תוך מפרקי מתרחשת תוך 6-24 שעות ונמשכת בין מספר ימים למספר שבועות. הזרקות הידרוקורטיזון פוספט מלוות בדיכוי מהיר של הדלקת, אך לזמן קצר (שימוש במצבים חריפים).

אינדיקציות:

הלם (צריבה, טראומטי, כירורגי, רעיל, קרדיוגני) עם חוסר היעילות של טיפול אחר. תגובות אלרגיות (צורות חריפות, חמורות), הלם המוטרנספוזיה, הלם אנפילקטי, תגובות אנפילקטאידיות. בצקת מוחית (כולל על רקע גידול במוח או הקשורה לניתוח, טיפול בקרינה או טראומה בראש). אסתמה של הסימפונות (צורה חמורה), סטטוס אסטמטיוס. מחלות רקמת חיבור מערכתיות (SLE, דלקת מפרקים שגרונית). אי ספיקת אדרנל חריפה. משבר בלוטת התריס. דלקת כבד חריפה, תרדמת כבדית. הרעלה עם נוזלים קאוסטיים (הפחתת דלקת ומניעת התכווצויות ציטריות).

התוויות נגד:
תופעות לוואי:

תדירות ההתפתחות וחומרת תופעות הלוואי תלויות במשך השימוש, בגודל המינון בו נעשה שימוש ובאפשרות להתבונן בקצב הצירקדי של הפגישה. מצד המערכת האנדוקרינית: ירידה בסבילות לגלוקוז, סוכרת "סטרואידית" או ביטוי של סוכרת סמויה, דיכוי תפקוד יותרת הכליה, תסמונת Itsenko-Cushing (פני ירח, השמנת יותרת המוח, הירסוטיזם, לחץ דם מוגבר, דיסמנוריאה, אמנוריאה, myasthenia gravis, striae), עיכוב בהתפתחות המינית אצל ילדים. מצד מערכת העיכול: בחילות, הקאות, דלקת לבלב, כיבי קיבה ותריסריון "סטרואידים", דלקת בוושט שחיקה, דימום וניקוב של מערכת העיכול, תיאבון מוגבר או ירידה, גזים, שיהוקים. במקרים נדירים, עלייה בפעילות של טרנסמינאזות "כבד" ופוספטאז אלקליין. מה-CCC: הפרעות קצב, ברדיקרדיה (עד דום לב); התפתחות (במטופלים בעלי נטייה נטייה) או עלייה בחומרת CHF, שינויים ב-ECG האופייניים להיפוקלמיה, עלייה בלחץ הדם, קרישיות יתר, פקקת. בחולים עם אוטם שריר הלב חריף ותת חריף - התפשטות נמק, האטת היווצרות רקמת צלקת, מה שעלול להוביל לקרע בשריר הלב. ממערכת העצבים: דליריום, חוסר התמצאות, אופוריה, הזיות, פסיכוזה מאניה-דפרסיה, דיכאון, פרנויה, לחץ תוך גולגולתי מוגבר, עצבנות או חרדה, נדודי שינה, סחרחורת, ורטיגו, פסאודוטומור במוח הקטן, כאבי ראש, פרכוסים. מאיברי החישה: אובדן ראייה פתאומי (עם מתן פרנטרלי בראש, בצוואר, בטורבינות, בקרקפת, גבישי התרופה עלולים להיות מופקדים בכלי העין), קטרקט תת-קפסולי אחורי, לחץ תוך עיני מוגבר עם נזק אפשרי לעין. עצב הראייה, נטייה לפתח דלקות עיניים חיידקיות משניות, פטרייתיות או ויראליות, שינויים טרופיים בקרנית, אקסופטלמוס. מהצד של חילוף החומרים: הפרשה מוגברת של Ca2+, היפוקלצמיה, עלייה במשקל, מאזן חנקן שלילי (פירוק חלבון מוגבר), הזעה מוגברת. נגרמת על ידי פעילות ISS - אגירת נוזלים ו-Na+ (בצקת היקפית), היפרנתרמיה, תסמונת היפוקלמיה (היפוקלמיה, הפרעות קצב, מיאלגיה או התכווצות שרירים, חולשה ועייפות יוצאי דופן). מצד מערכת השרירים והשלד: פיגור בגדילה ותהליכי התאבנות בילדים (סגירה מוקדמת של אזורי גדילה אפיפיזיים), אוסטאופורוזיס (לעיתים רחוקות מאוד, שברי עצם פתולוגיים, נמק אספטי של ראש עצם הזרוע ועצם הירך), קרע בגידי שרירים, מיופתיה "סטרואידים", ירידה במסת השריר (אטרופיה). מצד העור והריריות: איחוי ריפוי פצעים, פטכיות, אכימוזיס, הידלדלות העור, היפר- או היפופיגמנטציה, אקנה סטרואידים, סטריאים, נטייה לפתח פיודרמה וקנדידה. תגובות אלרגיות: כלליות (פריחה בעור, גירוד בעור, הלם אנפילקטי), תגובות אלרגיות מקומיות. אחר: התפתחות או החמרה של זיהומים (הופעת תופעת לוואי זו מקל על ידי תרופות מדכאות חיסוניות וחיסונים בשימוש משותף), לויקוציטוריה, תסמונת "נסיגה". מקומי עם מתן פרנטרלי: צריבה, חוסר תחושה, כאב, פרסטזיה וזיהום באתר ההזרקה, לעיתים רחוקות - נמק של רקמות מסביב, צלקות במקום ההזרקה; ניוון של העור והרקמות התת עוריות עם הזרקה תוך שרירית (מסוכנת במיוחד היא ההחדרה לשריר הדלתא). עם / בהקדמה: הפרעות קצב, "גאות" של דם לפנים, עוויתות. עם מתן תוך גולגולתי - דימומים מהאף. במתן תוך מפרקי - כאב מוגבר במפרק.

מינון ומתן:

בתוך/בסילון; ב / בטפטוף, ב / מ ', תוך ו periarticularly, בפנים. במקרה של טיפול חירום במצבים חריפים, מומלץ מתן תוך ורידי. המינון הראשוני הוא 100 מ"ג (מוצג 30 שניות); 500 מ"ג (מוכנס 10 דקות), ואז שוב כל 2-6 שעות, תלוי במצב המטופל. מינונים גדולים נרשמים רק עד להתייצב מצבו של המטופל, אך לרוב לא יותר מ-48-72 שעות (במידת הצורך, טיפול ארוך יותר ב-GCS, רצוי להחליפו בתרופה אחרת עם פחות פעילות ISS). צורות דיפו ניתנות תוך-ופרי-עורקי. במפרקים גדולים (כתף, ירך, ברך) - 25-50 מ"ג (במצבים חריפים - עד 100 מ"ג); במפרקים קטנים (מרפק, קרפל, interphalangeal) - 10-20 מ"ג פעם אחת. ההזרקות חוזרות על עצמן כל 1-3 שבועות (לפעמים לאחר 3-5 ימים). מנה בודדת בילדים עם מתן periarticular בגיל 3 עד 12 חודשים היא 25 מ"ג; מגיל שנה עד 6 שנים - 25-50 מ"ג; מגיל 6 עד 14 שנים - 50-75 מ"ג. V / m (עמוק לתוך שריר העכוז) - במינון של 125-250 מ"ג ליום. ההשפעה הפרמקודינמית מתרחשת 6-25 שעות לאחר המתן ונמשכת מספר ימים או שבועות. בפנים, המינון הראשוני של 20-240 מ"ג ליום. מינון התחזוקה נקבע על ידי הפחתה הדרגתית של המינון ההתחלתי לנמוך ביותר השומר על האפקט הרצוי. עם החמרה של טרשת נפוצה - 800 מ"ג ליום למשך 7 ימים, ולאחר מכן - 320 מ"ג ליום למשך חודש. הפסקה פתאומית של הניהול עלולה להחמיר את התהליך. סיום הטיפול צריך להתבצע על ידי הפחתה הדרגתית של המינון.

הוראות מיוחדות:

במהלך הטיפול, מומלצת תזונה מוגבלת Na+ ו-K+ משופרת; הכנסת כמות מספקת של חלבון לגוף. יש צורך לשלוט על לחץ הדם, ריכוז הגלוקוז בדם, קרישת הדם, משתן, משקל הגוף של המטופל. במהלך הטיפול, אתה לא יכול לבצע שום סוג של חיסון. אי ספיקת יותרת הכליה היחסית כתוצאה מכך עשויה להימשך מספר חודשים לאחר הגמילה (ולכן, במצבי לחץ, הטיפול ההורמונלי מתחדש עם מתן בו זמנית של מלחים ו-ISS). בחולים עם שחפת פעילה, הוא משמש רק בשילוב עם טיפול מתאים נגד שחפת; עם צורה סמויה של שחפת או במהלך תקופת בדיקות השחפת, יש לעקוב בקפידה אחר מצבו של החולה, ובמידת הצורך לבצע כימופרופילקסיה. צורות מסוימות של התרופה בהרכב הממס מכילות אלכוהול בנזיל, שלעתים קשור להתפתחות תסמונת מתנשף עם תוצאה קטלנית (תסמונת מתנשף) אצל פגים. ילדים שאמהותיהם קיבלו הידרוקורטיזון במהלך ההריון צריכות להיות במעקב צמוד אחר סימנים של אי ספיקת יותרת הכליה. בילדים במהלך תקופת הגדילה, יש להשתמש בקורטיקוסטרואידים רק על פי אינדיקציות מוחלטות ותחת השגחה זהירה ביותר של הרופא המטפל.

אינטראקציה:

הידרוקורטיזון תרופתי אינו תואם לתרופות אחרות (עלול ליצור תרכובות בלתי מסיסות). הידרוקורטיזון מגביר את הרעילות של גליקוזידים לבביים (בשל ההיפוקלמיה הנובעת מכך, הסיכון לפתח הפרעות קצב עולה). מאיץ את הפרשת ה-ASA, מפחית את רמתו בדם (בעת ביטול ריכוז הסליצילטים בדם עולה והסיכון לתופעות לוואי עולה). בשימוש בו זמנית עם חיסונים אנטי-ויראליים חיים ועל רקע סוגים אחרים של חיסונים, הוא מגביר את הסיכון להפעלת וירוסים ולהתפתחות זיהומים. מגביר את חילוף החומרים של איזוניאזיד, מקסילטין (במיוחד ב"אצטילטורים מהירים"), מה שמוביל לירידה בריכוז הפלזמה שלהם. מגביר את הסיכון לפתח השפעות רעילות בכבד של אקמול (אינדוקציה של אנזימי "כבד" ויצירת מטבוליט רעיל של אקמול). מגביר (בטיפול ממושך) את תכולת החומצה הפולית. היפוקלמיה הנגרמת על ידי קורטיקוסטרואידים עלולה להגביר את חומרת ומשך חסימת השרירים על רקע מרפי שרירים. במינונים גבוהים, זה מפחית את ההשפעה של סומטרופין. נוגדי חומצה מפחיתים את ספיגת הקורטיקוסטרואידים. הידרוקורטיזון מפחית את ההשפעה של תרופות היפוגליקמיות; משפר את ההשפעה נוגדת הקרישה של נגזרות קומרין. מחליש את השפעת ויטמין D על ספיגת Ca2+ בלומן המעי. ארגוקלציפרול והורמון פארתירואיד מונעים התפתחות של אוסטאופתיה הנגרמת על ידי קורטיקוסטרואידים. מפחית את ריכוז הפרזיקוונטל בדם. ציקלוספורין (מעכב את חילוף החומרים) וקטוקונאזול (מפחית פינוי) מגבירים את הרעילות. משתני תיאזיד, מעכבי פחמן אנהידאז ועוד. GCS ואמפוטריצין B מגבירים את הסיכון להיפוקלמיה, תרופות המכילות Na+- בצקת ועלייה בלחץ הדם. NSAIDs ואתנול מגבירים את הסיכון לכיבים ברירית מערכת העיכול ודימומים, בשילוב עם NSAIDs לטיפול בדלקת פרקים, ניתן להפחית את מינון הקורטיקוסטרואידים עקב סיכום ההשפעה הטיפולית. אינדומטצין, המחליף את GCS מהקשר שלו עם אלבומין, מגביר את הסיכון לפתח את תופעות הלוואי שלו. מעכבי אמפוטריצין B ומעכבי פחמן אנהידראז מגבירים את הסיכון לאוסטאופורוזיס. ההשפעה הטיפולית של GCS מופחתת בהשפעת פניטואין, ברביטורטים, אפדרין, תיאופילין, ריפמפיצין וגורמים אחרים של אנזימים מיקרוזומליים "כבד" (קצב חילוף חומרים מוגבר). מיטוטן ומעכבים אחרים של תפקוד קליפת יותרת הכליה עשויים לחייב הגדלת מינון הקורטיקוסטרואידים. פינוי GCS עולה על רקע תרופות - הורמוני בלוטת התריס. תרופות מדכאות חיסוניות מעלות את הסיכון לפתח זיהומים ולימפומה או הפרעות לימפופרוליפרטיביות אחרות הקשורות לנגיף אפשטיין-בר. אסטרוגנים (כולל אמצעי מניעה המכילים אסטרוגן דרך הפה) מפחיתים את פינוי הקורטיקוסטרואידים, מאריכים את T1/2 ואת ההשפעות הטיפוליות והרעילות שלהם. הופעת הירסוטיזם ואקנה תורמת לשימוש בו-זמני בתרופות הורמונליות סטרואידיות אחרות - אנדרוגנים, אסטרוגנים, אנבוליים, אמצעי מניעה אוראליים. תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות עלולות להגביר את חומרת הדיכאון הנגרם על ידי נטילת קורטיקוסטרואידים (לא מיועד לטיפול בתופעות לוואי אלו). הסיכון לפתח קטרקט עולה בשימוש על רקע קורטיקוסטרואידים אחרים, תרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירולפטיקה), קרבוטמיד ואזתיופרין. מתן סימולטני עם m-anticholinergics (כולל אנטיהיסטמינים, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות), עם חנקות תורם לעלייה בלחץ התוך עיני.

תיאור התרופה הידרוקורטיזון אצטט אינו מיועד לטיפול ללא השתתפות רופא.
כדי למצוא בקלות את הדף הזה, הוסף אותו לסימניות:

המידע המוצג על תרופות מיועד לרופאים ועובדי בריאות וכולל חומרים מפרסומים של שנים שונות. המפרסם אינו אחראי להשלכות שליליות אפשריות הנובעות משימוש לרעה במידע הנמסר. כל מידע הניתן באתר אינו מחליף את ייעוץ הרופא ואינו יכול לשמש ערובה להשפעה החיובית של התרופה.
האתר אינו מפיץ תרופות. PRICE עבור תרופות הוא משוער ולא תמיד רלוונטי.
ניתן למצוא את המקורות של החומרים המוצגים באתרי האינטרנט ו

KNF (התרופה כלולה בנוסח התרופות הלאומי של קזחסטן)

יַצרָן:פארמק PAO

סיווג אנטומי-טיפולי-כימי:הידרוקורטיזון

מספר רישום:מס' RK-LS-5 מס' 010934

תאריך רישום: 08.12.2017 - 08.12.2022

מחיר מוגבל: 48.79 KZT

הוראה

רוּסִי

GIDROCORTISONE ACETATE

שם מסחרי

הידרוקורטיזון אצטט

שם בינלאומי לא קנייני

הידרוקורטיזון

צורת מינון

תרחיף להזרקה 2.5% 2 מ"ל

מתחם

תרחיף 1 מ"ל מכיל

חומר פעיל- הידרוקורטיזון אצטט במונחים של 100% חומר יבש 25 מ"ג

חומרי עזר:פרופילן גליקול, סורביטול (E 420), פובידון, נתרן כלורי, בנזיל אלכוהול, מים להזרקה.

תיאור

לאחר ניעור של 2 דקות, התכשיר הוא תרחיף לבן או לבן עם גוון צהבהב, המתייצב בעמידה, עם ריח ספציפי

קבוצה תרופתית

קורטיקוסטרואידים לשימוש מערכתי. גלוקוקורטיקוסטרואידים. הידרוקורטיזון.

קוד ATX H02AB09

תכונות פרמקולוגיות

פרמקוקינטיקה

הידרוקורטיזון, אשר מיושם באופן מקומי, יכול להיספג ולהפגין השפעות מערכתיות. נספג לאט יחסית ממקום ההזרקה. עד 90% מהתרופה נקשרת לחלבוני הדם (עם טרנסקורטין - 80%, עם אלבומין - 10%), כ-10% הם חלק חופשי. חילוף החומרים מתבצע בכבד. בניגוד לנגזרות סינתטיות, כמות קטנה מהתרופה חודרת לשליה (עד 67% נהרסים בשליה עצמה למטבוליטים לא פעילים). מטבוליטים של הידרוקורטיזון מופרשים בעיקר על ידי הכליות.

פרמקודינמיקה

הידרוקורטיזון אצטט שייך לקבוצת הגלוקוקורטיקוסטרואידים המופיעים באופן טבעי. יש לו השפעות אנטי-הלם, אנטי-רעילות, מדכאות חיסוניות, אנטי-אקסודטיביות, נוגדות גירוד, אנטי דלקתיות, חוסר רגישות. זה מעכב את תגובת רגישות יתר, תהליכי שגשוג ותהליכים אקסודטיביים במוקד הדלקת. הפעולה של הידרוקורטיזון אצטט מתווכת באמצעות קולטנים תוך תאיים ספציפיים. הפעולה האנטי דלקתית מבוססת על עיכוב של כל שלבי הדלקת: ייצוב של ממברנות תא ותת-תא, ירידה בשחרור אנזימים פרוטאוליטיים מליזוזומים, עיכוב יצירת אניון סופראוקסיד ורדיקלים חופשיים אחרים. הידרוקורטיזון מעכב שחרור של מתווכים דלקתיים, כולל אינטרלוקין-1 (IL-1), היסטמין, סרוטונין, ברדיקינין וכו', מפחית את שחרור החומצה הארכידונית מפוספוליפידים ואת הסינתזה של פרוסטגלנדינים, לויקוטריאנים, טרומבוקסן. מפחית חדירת תאי דלקת, מפחית נדידת לויקוציטים ולימפוציטים למוקד הדלקת. הוא מעכב תגובות רקמת חיבור במהלך התהליך הדלקתי ומפחית את עוצמת היווצרות רקמת צלקת. מפחית את מספר תאי התורן המייצרים חומצה היאלורונית, מעכב את פעילות ההיאלורונידאז ומסייע להפחתת חדירות נימים. זה מעכב את ייצור הקולגנאז ומפעיל את הסינתזה של מעכבי פרוטאז. מפחית סינתזה ומשפר את קטבוליזם החלבון ברקמת השריר. על ידי גירוי קולטני סטרואידים, הוא גורם להיווצרות מחלקה מיוחדת של חלבונים - ליפוקורטינים, בעלי השפעה אנטי-בצקתית. יש לו אפקט קונטרה-אינסולי, מעלה את רמת הגליקוגן בכבד וגורם להתפתחות היפרגליקמיה. שומר על נתרן ומים בגוף, תוך הגדלת נפח הדם במחזור הדם והגברת לחץ הדם (אפקט אנטי הלם).

ממריץ הפרשת אשלגן, מפחית את ספיגת הסידן ממערכת העיכול, מפחית מינרליזציה של רקמת העצם.

אינדיקציות לשימוש

אוסטיאוארתריטיס

מונוארתרוזיס שונות (ברך, מרפק, מפרקי ירך)

דלקת מפרקים שגרונית ודלקת מפרקים ממקור אחר (למעט דלקת מפרקים שחפתית וזיבה)

humeroscapular periarthritis, bursitis, epicondylitis, tendovaginitis

לפני ניתוח מפרק אנקילוזינג

כתוספת מקומית לטיפול סיסטמי בקורטיקוסטרואידים

מינון ומתן

לפני השימוש, תכולת האמפולות מנערת עד שנוצרת תרחיף הומוגני.

במשך 24 שעות, ניתן להזריק למבוגרים לא יותר משלושה מפרקים.

ילדים מגיל 3 שנים: מנה בודדת של הידרוקורטיזון תלויה בגודל המפרק ובחומרת המחלה - 5-30 מ"ג תוך מפרקי ופרי-פרקי.

לא ניתן להזריק את התרופה ישירות לגיד, לכן, עם דלקת בגידים, יש להזריק את התרופה לתוך מעטפת הגיד.

אין להשתמש בתרופה לטיפול סיסטמי בקורטיקוסטרואידים.

תופעות לוואי

לעתים קרובות

נפיחות רקמות וכאבים באתר ההזרקה

איחוי ריפוי פצעים, ניוון עור, רצועות, פריחה דמוית אקנה, גירוד, פוליקוליטיס, hirsutism, היפופיגמנטציה

יובש, דילול ורגישות יתר של העור, טלנגיאקטזיות

לעתים רחוקות

בשימוש ממושך בתרופה, עלולות להופיע תופעות לוואי הקשורות לפעולה המערכתית של הקורטיקוסטרואיד:

ירידה בסבילות לגלוקוז ועלייה בצורך בתרופה נגד סוכרת, ביטוי של סוכרת סמויה, סוכרת סטרואידית, דיכוי תפקוד יותרת הכליה, תסמונת Itsenko-Cushing, פיגור בגדילה והתפתחות מינית בילדים ובני נוער, אי סדירות במחזור החודשי.

בחילות, הקאות, דלקת לבלב, כיב פפטי, דלקת בוושט, דימום וניקוב של מערכת העיכול, תיאבון מוגבר, גזים, שיהוקים

במקרים נדירים

פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד ופוספטאז אלקליין

במינונים גבוהים של הידרוקורטיזון: עלייה בלחץ הדם, היפוקלמיה ושינויי אק"ג האופייניים לו, תרומבואמבוליזם, אי ספיקת לב

נדודי שינה, עצבנות, תסיסה, אופוריה, עוויתות אפילפטיות, הפרעות נפשיות, דליריום, חוסר התמצאות, הזיות, פסיכוזה מאניה-דפרסיה, דיכאון, פרנויה, לחץ תוך גולגולתי מוגבר עם פפילדמה, סחרחורת, פסאודוטומור מוחי, כאבי ראש

הפרשה מוגברת של אשלגן, היפוקלמיה, עלייה במשקל, מאזן חנקן שלילי, הזעה מוגברת

כיב בקרנית, קטרקט קפסולרי אחורי (סביר יותר בילדים), לחץ תוך עיני מוגבר עם נזק אפשרי לעצב הראייה, זיהומים פטרייתיים ויראליים חיידקיים משניים, שינויים טרופיים בקרנית, אקספטלמוס, גלאוקומה

פיגור בגדילה ותהליכי התאבנות בילדים (סגירה מוקדמת של אזורי הגדילה האפיפיזיים), אוסטאופורוזיס

אצירת נוזלים ונתרן עם היווצרות בצקת היקפית, היפרנתרמיה, תסמונת היפוקלמית (היפוקלמיה, הפרעות קצב, מיאלגיה, התכווצות שרירים, חולשה מוגברת, עייפות), אלקלוזיס היפוקלמית.

זיהומים אופורטוניסטיים, החמרה של שחפת סמויה, תגובות רגישות יתר; מקומי והכלל: פריחה בעור, הלם אנפילקטי, נטייה לפתח פיודרמה וקנדידה, החמרה של זיהומים, במיוחד עם חיסון וטיפול בו-זמני עם חומרים מדכאים חיסוניים

נמק של רקמות מסביב, צלקות במקום ההזרקה

לעיתים נדירות

שברי עצם פתולוגיים, נמק אספטי של ראש עצם הזרוע ועצם הירך, קרע של גידים ושרירים, מיופתיה סטרואידית, ירידה במסת שריר, ארתרלגיה

אצל קשישים, תופעות הלוואי של קורטיקוסטרואידים עשויות להיות חזקות יותר.

התוויות נגד

רגישות יתר לחומרים פעילים או לכל אחד מחומרי העזר של התרופה

מפרק נגוע

כיב פפטי של הקיבה והתריסריון

טרומבופלביטיס ותופעות תרומבואמבוליות

אפילפסיה, מחלת נפש

צורות חמורות של יתר לחץ דם עורקי, אי פיצוי לבבי, אנדוקרדיטיס חריפה

אוסטאופורוזיס

הריון והנקה

סוכרת, תסמונת Itsenko-Cushing

צורות פעילות של שחפת, איידס

מחלות פטרייתיות מערכתיות

מחלות זיהומיות חריפות

טיפול בגיד אכילס

אי ספיקת כליות

תקופת החיסון

גיל ילדים עד 3 שנים

אינטראקציות תרופתיות

יש להימנע משילוב עם ברביטורטים בטיפול בחולים הסובלים ממחלת אדיסון (עלול להיווצר משבר).

יש לנקוט זהירות בעת מתן בו זמנית:

עם ברביטורטים, פנילבוטזון, פניטואין וריפמפיצין (השפעת הקורטיקוסטרואידים עלולה לרדת);

עם תרופות נוגדות סוכרת דרך הפה (יש צורך לשנות את המינון שלהם תוך התחשבות בהשפעה ההיפרגליקמית של קורטיקוסטרואידים);

עם נוגדי קרישה (חיזוק או היחלשות של האפקט נוגד קרישה);

עם סליצילטים (עשוי להפחית את רמות הפלזמה של סליצילטים, דימום סמוי במערכת העיכול או אפשרות של כיבים);

עם אמפוטריצין, משתנים, תיאופילין, גליקוזידים לבביים (הסיכון לפתח היפוקלמיה עולה);

עם אמצעי מניעה דרך הפה (ריכוז הקורטיקוסטרואידים בדם עולה);

עם תרופות נגד יתר לחץ דם (קורטיקוסטרואידים מפחיתים את היעילות של תרופות להורדת לחץ דם);

עם mefipristone (היעילות של קורטיקוסטרואידים יורדת).

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול בהידרוקורטיזון אין לבצע חיסון בשל הסיכון הגבוה לפתח סיבוכים נוירולוגיים ועיכוב יצירת נוגדנים.

במהלך טיפול בקורטיקוסטרואידים, יכולתו של הגוף לאתר את הזיהום עלולה לרדת.

עם שחפת סמויה, ניתן להשתמש בו רק יחד עם תרופות שחפת.

במחלות זיהומיות, השתמש בזהירות ורק בשילוב עם טיפול אנטיבקטריאלי ספציפי.

במהלך טיפול עם הידרוקורטיזון אצטט, יש צורך להתאים את המינון של תרופות נוגדות סוכרת פומיות ונוגדי קרישה.

יש לעקוב אחר חילוף החומרים של האלקטרוליטים בגוף תוך כדי שימוש במשתנים.

בשימוש ממושך, יש לרשום בנוסף תכשירי אשלגן למניעת היפוקלמיה.

בילדות ובגיל ההתבגרות יש להשתמש בתרופה בקורס קצר יותר במינון היעיל המינימלי בשל אפשרות של פיגור בגדילה.

במהלך הטיפול, רצוי למדוד באופן קבוע לחץ דם, לנתח שתן וצואה.

יש להשלים את הטיפול על ידי הפחתה הדרגתית של מינון התרופה והחלטה אם להשתמש ב-ACTH (בדיקת עור).

בשילוב עם סליצילטים, אם מינון הקורטיקוסטרואיד מופחת, יש צורך להפחית בו זמנית את מינון הסליצילאט.

יישום ברפואת ילדים

לטיפול בילדים במהלך תקופת הצמיחה, התרופה משמשת רק על פי אינדיקציות מוחלטות. התרופה מכילה אלכוהול בנזיל, לכן היא אינה מומלצת לשימוש בילדים מתחת לגיל 3 שנים.

תכונות של השפעת התרופה על היכולת לנהוג בכלי רכב או מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים

אין נתונים שיאשרו כי השימוש בתרופה משפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או עבודה עם מנגנונים אחרים. במקרה בו נצפו סחרחורות, פרכוסים וכדומה במהלך הטיפול בתרופה, יש להימנע מלנהוג בכלי רכב ולבצע עבודות הדורשות תשומת לב.

מנת יתר

אין תסמונת קלינית אופיינית עם מנת יתר של הידרוקורטיזון אצטט.

במקרה של מנת יתר, עלולה להיות עלייה בתגובות הלוואי המקומיות והן מערכתיות.

יַחַס:סימפטומטי. אין תרופת נגד ספציפית. עם מנת יתר משמעותית, ניתן להשתמש בדיאליזה.

טופס שחרור ואריזה

2 מ"ל באמפולות זכוכית עם טבעת שבירה או נקודת שבירה. 10 אמפולות, יחד עם הוראות לשימוש רפואי במדינה ובשפה הרוסית, מוכנסות לחבילת קרטון עם מוסיף גלי.

50-23-7

מאפייני החומר הידרוקורטיזון

הידרוקורטיזון הוא הורמון המופרש מקליפת האדרנל, גלוקוקורטיקואיד. בפרקטיקה הרפואית, לשימוש סיסטמי ואקטואלי, נעשה שימוש בהידרוקורטיזון טבעי או באסטרים שלו (הידרוקורטיזון אצטט והמיסוצ'ינט הידרוקורטיזון נתרן).

הידרוקורטיזון היא אבקה לבנה או כמעט לבנה, חסרת ריח, טעם מר. מסיסות (מ"ג/מ"ל) ב-25°C: מים 0.28; אתנול 15.0; מתנול 6.2; אצטון 9.3; כלורופורם 1.6; פרופילן גליקול 12.7; אתר - בערך 0.35. בואו נתמוסס בחומצה הגופרית המרוכזת עם היווצרות התמיסה הפלורסנטית של צבע ירוק אינטנסיבי. משקל מולקולרי 362.47.

הידרוקורטיזון אצטט הוא סטרואיד סינתטי, לבן או לבן עם גוון מעט צהבהב, אבקה גבישית חסרת ריח. מעט היגרוסקופי. מסיסות במים: 1 מ"ג/100 מ"ל, באתנול: 0.45 גרם/100 מ"ל, במתנול: 3.9 מ"ג/מ"ל, באצטון: 1.1 מ"ג/ג', באתר: 0.15 מ"ג/מ"ל, בכלורופורם: 1 גרם/200 מ"ל, מסיס מאוד בדימתילפורמאמיד, מסיס בדיוקסאן. משקל מולקולרי 404.50.

הידרוקורטיזון נתרן hemisuccinate הוא סטרואיד סינתטי, לבן או לבן עם גוון צהבהב מעט מסה נקבובית או אבקה לבנה היגרוסקופית אמורפית; המסיסות במים היא כ-500 מ"ג/מ"ל. מסיס בקלות במתנול, אתנול, מסיס מעט בכלורופורם. משקל מולקולרי 484.51.

הידרוקורטיזון 17-בוטיראט - משקל מולקולרי 432.55.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- אנטי דלקתי, אנטי אלרגי, מדכא חיסון, נוגד גירוד, אנטי הלם, נוגד אקסודטיבי, גלוקוקורטיקואיד.

הוא מעכב תגובות רגישות יתר, תהליכי שגשוג ויציאות ברקמת החיבור, במוקד הדלקת. מפחית היפרמיה מקומית והיפרתרמיה של העור. הפעולה מתווכת באמצעות קולטנים תוך תאיים ספציפיים. הוא מונע את ההפעלה של פוספוליפאז A 2 על ידי גירוי היווצרות המעכב שלו - ליפומודולין, ובשל השפעה ישירה על ממברנות התא, משבש את הסינתזה של PG ואת שחרור הגורם הכימוטקטי של מקרופאג, מעכב את ההפעלה של קינינים של רקמות. מפחית את הנדידה של מקרופאגים ולימפוציטים למוקד הדלקת. חוסם קולטני Fc על פני השטח של מקרופאגים עבור רכיב המשלים IgG ו-C3. מייצב את ממברנות הליזוזום, מונע שחרור של אנזימים ליזוזומים. מדכא שינויים, הפרשות והתפשטות. במינונים גדולים הוא מעכב את התפתחות רקמת הלימפה והחיבור, מעכב את פעילות ההיאלורונידאז ומפחית את חדירות הנימים. זה מעכב את ייצור הקולגנאז ומפעיל את הסינתזה של מעכבי פרוטאז. זה חוסם את הסינתזה והשחרור של היסטמין וחומרים פעילים ביולוגית אחרים מתאי פיטום ובזופילים רגישים, מדכא שלבים שונים של אימונוגנזה ללא פעולה מיטוסטטית. מעלה את רמת הגליקוגן בכבד, מעכבת שחרור נתרן ומים, מגבירה - אשלגן. משפיע על חלבון (גורם לאיזון חנקן שלילי על ידי הגברת קטבוליזם) וחילוף חומרים שומנים. מגביר BCC, הידרופיליות רקמות, מגביר את לחץ הדם, בעל אפקט אנטי הלם. מינון הסף המוביל להתפתחות תסמונת קושינג בשימוש ממושך הוא כ-30 מ"ג. בשימוש ממושך מתפתחת ניוון של קליפת יותרת הכליה, מעוכבת היווצרות ACTH והורמון מגרה בלוטת התריס של בלוטת יותרת המוח.

הידרוקורטיזון אצטט מאופיין בהשפעה מתפתחת לאט, אך ממושכת יותר מזו של תרופות מסיסות במים. הוא משמש להזרקה באתרי פציעה, מפרקים ורקמות רכות, שם יש לו השפעה אנטי דלקתית מקומית, אם כי עלולות להתפתח השפעות הורמונליות מערכתיות. ההשפעה הטיפולית במתן תוך מפרקי מתרחשת תוך 6-24 שעות ונמשכת בין מספר ימים למספר שבועות. הידרוקורטיזון נתרן סוקסינאט הוא בעל פעילות מטבולית ואנטי דלקתית כאחד. לאחר מתן תוך ורידי, ההשפעה מופיעה לאחר שעה, משך הזמן שלה משתנה. הפרשת המינון הניתן מתבצעת תוך 12 שעות. במידת הצורך, שמירה על ריכוזי פלזמה גבוהים מומלץ לתת כל 4-6 שעות. מלח זה של הידרוקורטיזון נספג במהירות ומופרש באותו אופן כמו במתן תוך ורידי.

נספג היטב לאחר מתן דרך הפה. Cmax מושגת לאחר שעה 1. לאחר מתן / m, ספיגה מתרחשת באיטיות (24-48 שעות). הוא נקשר לטרנסקורטין בפלזמה ב-70-80%, לאלבומין - 10%, כ-10% הם בצורה של חלק חופשי. הוא חודר היטב דרך ממברנות ריריות ומחסומים היסטו-המטוגניים. מטבוליזם בכבד. הוא מופרש בעיקר דרך הכליות בצורה של מטבוליטים לא פעילים. כ-70% מהידרוקורטיזון עובר חילוף חומרים בשליה עם היווצרות של צורת 11-keto לא פעילה.

כאשר משתמשים במשחת עיניים (בצורת הידרוקורטיזון אצטט), היא אינה חודרת היטב דרך הקרנית לתוך הנוזל התוך עיני, אלא חודרת לאפידרמיס ולאפיתל של הקרום הרירי. לאחר מריחה על העור (בצורת הידרוקורטיזון אצטט והידרוקורטיזון 17-בוטיראט), הוא מצטבר באפידרמיס. במידה קטנה הוא יכול להיספג דרך העור ולהשפיע מערכתית. החלק הנספג עובר חילוף חומרים באפידרמיס ולאחר מכן בכבד. מטבוליטים וחלק קטן מהידרוקורטיזון מופרשים בשתן או במרה.

יישום החומר הידרוקורטיזון

לשימוש מערכתי:תגובות אלרגיות חריפות, התקף אסטמה חמור, מצב אסתמטי, מחלת סרום, תגובות רגישות יתר למתן תרופה; מצבי חירום - תת לחץ דם, כולל. אורתוסטטי, התמוטטות במחלת אדיסון, אוטם שריר הלב, שבץ דימומי, תסמונת מורגני-אדמס-סטוקס, תרדמת הפרה של מחזור הדם המוחי ומחלות דלקתיות של המוח, תרדמת תת-פעילות של בלוטת התריס ותרדמת כבד, דימום מרובה, אי ספיקת כבד חריפה, אי ספיקת כבד חריפה. בצקת בנגעים אלרגיים ודלקתיים, כוויות ופציעות, הרעלה באמצעות ויטמין D, חומצות חזקות, זרחנים אורגניים, כינין, כלור, סיבוכים לאחר עירוי, תסמונת מנדלסון, עקיצות נחשים ועקרבים; הלם אנפילקטי, דימומי, קרדיוגני וטראומטי; מחלות אנדוקריניות - תסמונת Waterhouse-Friderichsen, אי ספיקה ראשונית או משנית של קליפת יותרת הכליה (רצוי קורטיזון והידרוקורטיזון טבעיים, יש להשתמש באנלוגים סינתטיים בשילוב עם מינרלוקורטיקואידים), תסמונת אדרנוגניטל עם אובדן נתרן, בלוטת התריס; היפרקלצמיה הקשורה לסרטן; מחלות ראומטיות - דלקת מפרקים פסוריאטית, שגרונית, נוער וגאוטי חריפה, דלקת ספונדיליטיס חריפה, בורסיטיס חריפה ותת-חריפה, דלקת מפרקים הומרוסקפולרית, זאבת אריתמטית מערכתית, דלקת לב ראומטית חריפה, דרמטומיוזיטיס; סרקואידוזיס, תסמונת לופלר, בריליוזיס, שחפת ריאתית פולמיננטית או מפושטת, דלקת ריאות שאיפה (בשילוב עם כימותרפיה ספציפית); פורפורה תרומבוציטופנית אידיופטית במבוגרים, אנמיה המוליטית אוטואימונית היפופלסטית מולדת, אריתרובלסטופניה, טיפול פליאטיבי בלוקמיה ולימפומות במבוגרים, לוקמיה חריפה בילדים; תסמונת נפרוטית ללא סימני אורמיה (להפחתת פרוטאינוריה והשראת משתן), החמרה חמורה של קוליטיס כיבית ומחלת קרוהן, דלקת קרום המוח שחפת עם חסימה תת-עכבישית, טריכינוזה עם ביטויים נוירולוגיים ושריר הלב, ביטויים חריפים של טרשת נפוצה, טיפול סרטן ריאות מפושט. , אבחנה מבדלת של לויקופניה אידיופטית והנגרמת על ידי תרופות.

מתן תוך מפרקי ופרי-פרקי(הידרוקורטיזון אצטט): סינוביטיס תגובתי (כולל דלקת מפרקים ניוונית מעוותת), דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים חריפה ותת-חריפה, דלקת מפרקים צינית חריפה, אפיקונדיליטיס, דלקת גידים חריפה לא ספציפית, תסמונת התעלה הקרפלית, דלקת מפרקים ניוונית פוסט-טראומטית.

כאשר נמרח על העור: מחלות עור דלקתיות ואלרגיות של אטיולוגיה לא מיקרוביאלית, כולל. אקזמה, דרמטיטיס (אלרגית, אטופית, בולוס הרפטיפורמי, פילינג, סבוריאה, מגע); גירוד דרמטוזיס, פוטודרמטוזיס, גירוד אנוניטלי, עקיצות חרקים, פמפיגוס, אריתרודרמה, פסוריאזיס.

ברפואת עיניים(הידרוקורטיזון אצטט בצורה של משחת עיניים): דלקת הלחמית אלרגית, בלפריטיס, דלקת עור עפעפיים, דלקת קרנית, שחזור שקיפות הקרנית ודיכוי ניאווסקולריזציה לאחר דלקת קרנית, כוויות כימיות ותרמיות (לאחר אפיתליזציה מלאה של הקרנית); דלקת קרום העין, אירידוציקליטיס, דלקת של המקטע הקדמי, אובאיטיס אחורית מפוזרת ו-choroiditis, אופתלמיה סימפטטית, מצב לאחר ניתוח.

VCעם קלואידים, נגעים היפרטרופיים מקומיים, חודרים, דלקתיים, חזזית פלנוס, פלאק פסוריאטי, גרנולומה ארוזה, נוירודרמטיטיס, זאבת אריתמטית דיסקואידית, נקרוביוזיס שומני סוכרתי, אלופציה אראטה, גידולים ציסטיים של האפונורוזיס וגידים.

התוויות נגד

רגישות יתר (לשימוש מערכתי קצר טווח מסיבות בריאותיות היא התווית הנגד היחידה).

לשימוש תוך מפרקי ופרי-פרקי:ניתוחי פרקים קודמים, מצבים לאחר אנסטומוזה במעי, הריון, הנקה.

כאשר מורחים על העור:מחלות עור חיידקיות, ויראליות ופטרייתיות, ביטויי עור של עגבת, שחפת בעור, גידולי עור, הפרה של שלמות העור (כיבים, פצעים), רוזצאה, אקנה וולגריס, דרמטיטיס פריורלית, תקופה שלאחר החיסון, הריון, הנקה.

למשחת עיניים:מוגלתי, ויראלי, שחפת ומחלות עיניים פטרייתיות, טרכומה, גלאוקומה ראשונית, הפרה של שלמות אפיתל הקרנית; תקופת חיסון, הריון, הנקה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

השימוש בקורטיקוסטרואידים במהלך ההריון אפשרי אם ההשפעה הצפויה של הטיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר (לא נערכו מחקרי בטיחות נאותים ומבוקרים היטב). יש להזהיר נשים בגיל הפוריות מפני הסיכון הפוטנציאלי לעובר (קורטיקוסטרואידים עוברים דרך השליה). יש צורך במעקב קפדני אחר ילודים שאמהותיהם קיבלו קורטיקוסטרואידים במהלך ההיריון (ייתכן התפתחות של אי ספיקת יותרת הכליה בעובר וביילוד). אין להשתמש בו לעתים קרובות, במינונים גדולים, לאורך תקופה ארוכה.

לנשים מניקות מומלץ להפסיק את ההנקה או את השימוש בסמים, במיוחד במינונים גבוהים (קורטיקוסטרואידים עוברים לחלב אם ויכולים לעכב גדילה, ייצור קורטיקוסטרואידים אנדוגני ולגרום להשפעות לא רצויות ביילוד). בעת שימוש בצורות חיצוניות של הידרוקורטיזון, אין להחיל את התרופה על עור השד.

תופעות לוואי של הידרוקורטיזון

תדירות ההתפתחות וחומרת תופעות הלוואי תלויות בשיטה, משך השימוש, המינון בו נעשה שימוש והאפשרות לצפות בקצב הצירקדי של מתן התרופה.

השפעות מערכת

מהצד של חילוף החומרים:שימור של Na+ ונוזל בגוף, היפוקלמיה, אלקלוזה היפוקלמית, מאזן חנקן שלילי, היפרגליקמיה, גלוקוזוריה, עלייה במשקל.

מהמערכת האנדוקרינית:אי ספיקה משנית של יותרת הכליה וההיפותלמוס-יותרת המוח (במיוחד במצבי לחץ כמו מחלה, פציעה, ניתוח); תסמונת קושינג; דיכוי גדילה בילדים; אי סדירות במחזור; ירידה בסבילות לפחמימות; ביטוי של סוכרת סמויה, צורך מוגבר באינסולין או בתרופות נוגדות סוכרת דרך הפה בחולים עם סוכרת.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם והדם (המטופואזה, המוסטזיס):לחץ דם מוגבר, התפתחות (במטופלים בנטייה) או חומרה מוגברת של אי ספיקת לב כרונית, קרישיות יתר, תרומבואמבוליזם, שינויים ב-ECG האופייניים להיפוקלמיה; בחולים עם אוטם שריר הלב חריף ותת-חריף - התפשטות נמק, האטה של היווצרות רקמת צלקת עם קרע אפשרי של שריר הלב, מחיקת אנדרטריטיס, שינויים המטולוגיים.

ממערכת השרירים והשלד:חולשת שרירים, מיופתיה של סטרואידים, אובדן מסת שריר, אוסטאופורוזיס, שבר דחיסה בעמוד השדרה, נמק אספטי של ראש עצם הירך ועצם הזרוע, שברים פתולוגיים של עצמות ארוכות, קרעים בגידים, בעיקר אכילס.

ממערכת העיכול:כיב סטרואידי עם ניקוב ודימום אפשרי, דלקת לבלב, גזים, דלקת בוושט כיבית, הפרעות עיכול, בחילות, הקאות, תיאבון מוגבר/ירידה; לאחר טיפול בקורטיקוסטרואידים, נצפתה עלייה ברמת ALT, AST ופוספטאז אלקליין בסרום הדם; בדרך כלל שינויים אלו הם מינוריים, אינם קשורים לתסמונות קליניות כלשהן והם הפיכים לאחר הפסקת הטיפול.

מהצד של העור:פסים אטרופיים, אקנה, איחור בריפוי פצעים, הידלדלות העור, פטכיות ואכימוזה, אריתמה, הזעה מוגברת.

ממערכת העצבים ומאיברי החישה:עוויתות, לחץ תוך גולגולתי מוגבר עם תסמונת פפילה אופטית גדושה (פסאודוטומור במוח - לעתים קרובות יותר בילדים, בדרך כלל לאחר הפחתת מינון מהירה מדי, תסמינים - כאב ראש, ראייה מטושטשת או ראייה כפולה); ורטיגו, כאבי ראש, חולשה, הפרעות נפשיות; היווצרות של קטרקט תת-קפסולי אחורי, לחץ תוך עיני מוגבר, גלאוקומה; אקסופטלמוס סטרואידים.

תגובות אלרגיות:כללית (דרמטיטיס אלרגית, אורטיקריה, הלם אנפילקטי) ומקומית.

אחרים:מיסוך תסמינים של מחלות זיהומיות, תסמונת גמילה; תגובות באתר ההזרקה - צריבה, חוסר תחושה, כאב, פרסטזיה וזיהום, היפר- או היפופיגמנטציה, צלקות; ניוון של העור והרקמות התת עוריות, מורסה סטרילית.

כאשר מורחים על העור:גירוי, צריבה, עור יבש, תגובות אלרגיות מקומיות, כולל. היפרמיה, נפיחות, גירוד; בשימוש ממושך, במיוחד תחת חבישות בלתי חדירה או על אזורים גדולים בעור - תופעות לוואי מערכתיות; אקנה סטרואידים, פורפורה, טלנגיאקטזיה; התפתחות היפרקורטיזוליזם כביטוי של פעולה resorptive (במקרים אלה, התרופה מבוטלת); בשימוש ממושך, ניתן גם לפתח נגעי עור זיהומיים משניים, שינויים אטרופיים והיפרטריקוזיס.

משחת עיניים:תגובות אלרגיות, צריבה, הזרקה של הסקלרה, לחץ תוך עיני מוגבר, exophthalmos; במקרה של הפרה של שלמות אפיתל הקרנית, ריפוי מושהה וניקוב של הקרנית אפשריים; בשימוש ממושך - התפתחות גלאוקומה סטרואידית אפשרית; קורסים חוזרים ונשנים של טיפול תכופים יכולים להוביל להיווצרות של קטרקט תת-קפסולי אחורי; הצטרפות של זיהום משני.

אינטראקציה

ברביטורטים, תרופות אנטי-אפילפטיות ואנטי-היסטמינים מפחיתים את היעילות. NSAIDs מגבירים את הסיכון לכיבים במערכת העיכול, אקמול - רעילות בכבד. הידרוקורטיזון מפחית את רמות הסליצילטים בדם (מגביר את הפינוי) ואת פעילותם של תרופות נוגדות סוכרת, משנה את יעילותם של נוגדי קרישה. גליקוזידים לבביים ומשתנים שאינם חוסכי אשלגן מחזקים היפוקלמיה, סטרואידים אנבוליים מגבירים את ההידרופיליות של הרקמות. בשילוב עם אמפוטריצין B, תיתכן התפתחות של נזק מורחב לשריר הלב ואי ספיקת לב.

מסלולי ניהול

ב/in, in/m, בפנים, תוך מפרקי ופרי-פרקי, ב/אל, באופן מקומי.

אמצעי זהירות חומרים הידרוקורטיזון

במהלך הטיפול, חיסון אינו מומלץ (בשל ההשפעה המדכאת את מערכת החיסון של הידרוקורטיזון). הזרקה תוך מפרקית צריכה להתבצע בתנאים של אספסיס ואנטיאספסיס קפדנית, ורק לאחר שלילת התהליך הזיהומי במפרק. ההזרקה התוך שרירית נעשית עמוק ככל האפשר לתוך שריר העכוז כדי למנוע התפתחות של ניוון שרירים. בטיפול ארוך טווח, מומלץ לעקוב אחר תכולת האשלגן בדם (ובמינוי שלו) ומחקרי א.ק.ג. כדי למנוע התפתחות של היפוקורטיקה משנית הנגרמת עקב הפסקת הטיפול, יש להפחית את המינון בהדרגה. גלוקוקורטיקואידים יכולים להסוות כמה ביטויים של התהליך הזיהומי, אפשר להוסיף זיהומים חדשים עקב ירידה בהתנגדות. בטיפול בקורטיקוסטרואידים או בשילובם עם תרופות אחרות המדכאות חסינות תאית, הומורלית או תפקוד נויטרופילים, עלולות להתבטא זיהומים שונים ויראליים, חיידקיים, פטרייתיים, פרוטוזואלים ופלישות הלמינתיות שהתקיימו בעבר באופן סמוי. הסיכון לזיהום ומהלך החמור יותר שלו עולה ביחס לעלייה במינון התרופה.

הפסקה פתאומית של הטיפול עלולה לגרום להתפתחות של אי ספיקת אדרנל חריפה; עם שימוש ממושך, אתה לא יכול לבטל פתאום את התרופה, יש להפחית את המינון בהדרגה. בביטול פתאומי לאחר שימוש ממושך, תיתכן התפתחות של תסמונת גמילה המתבטאת בחום, כאבי שרירים וארתרלגיה וחולשה. תסמינים אלו עשויים להופיע גם בהיעדר אי ספיקת יותרת הכליה.

משחת עיניים. אם לאחר מריחת משחת העיניים אבדה זמנית בהירות הראייה, לא מומלץ לנהוג במכונית או לעבוד עם מנגנונים מורכבים מיד לאחר המריחה. במהלך הטיפול יש להימנע מהרכבת עדשות מגע. בשימוש מופרז ותכוף במשחת עיניים במהלך היום או בשימוש בילדים, תיתכן השפעה מערכתית של הידרוקורטיזון (עם גמילה מהתרופה, התסמינים נעלמים מעצמם). בעת שימוש בתרופות אחרות בצורה של טיפות עיניים, מרווח הזמן בין היישום שלהן לשימוש במשחה צריך להיות לפחות 15 דקות. כאשר משתמשים במשחה במשך יותר משבועיים ועם היסטוריה של גלאוקומה פתוחה או סגורת זווית, יש צורך בשליטה בלחץ התוך עיני. ילדים נוטים יותר לפתח השפעות מערכתיות של הידרוקורטיזון מאשר מבוגרים. בהקשר זה, יש להשתמש במשחה בילדים, במידת האפשר, בקורסים קצרים (5-7 ימים).

טפסים לשימוש חיצוני.עבור ילדים מתחת לגיל 12, התרופה נקבעת רק תחת פיקוח רפואי קפדני. בעת שימוש במשחה בילדים מעל גיל שנה, יש להגביל את משך הטיפול הכולל ולהוציא תנאים המובילים לספיגה מוגברת של התרופה (חימום, קיבוע וחבישות סותמות). יש להימנע מלקבל את המשחה בעיניים. בזהירות רבה, יש להשתמש בתרופה על עור הפנים בשל אפשרות לתופעות לוואי (טלנגיאקטזיה, ניוון, דרמטיטיס פריורליס

הידרוקורטיזון תרופתי אינו תואם לתרופות אחרות (עלול ליצור תרכובות בלתי מסיסות).

הידרוקורטיזון מגביר את הרעילות של גליקוזידים לבביים (בשל ההיפוקלמיה הנובעת מכך, הסיכון לפתח הפרעות קצב עולה).

מאיץ את הפרשת ה-ASA, מפחית את רמתו בדם (בעת ביטול ריכוז הסליצילטים בדם עולה והסיכון לתופעות לוואי עולה).

בשימוש בו זמנית עם חיסונים אנטי-ויראליים חיים ועל רקע סוגים אחרים של חיסונים, הוא מגביר את הסיכון להפעלת וירוסים ולהתפתחות זיהומים.

מגביר את חילוף החומרים של איזוניאזיד, מקסילטין (במיוחד ב"אצטילטורים מהירים"), מה שמוביל לירידה בריכוז הפלזמה שלהם.

מגביר את הסיכון לפתח השפעות רעילות בכבד של אקמול (אינדוקציה של אנזימי "כבד" ויצירת מטבוליט רעיל של אקמול).

מגביר (בטיפול ממושך) את תכולת החומצה הפולית.

היפוקלמיה הנגרמת על ידי קורטיקוסטרואידים עלולה להגביר את חומרת ומשך חסימת השרירים על רקע מרפי שרירים.

במינונים גבוהים, זה מפחית את ההשפעה של סומטרופין.

נוגדי חומצה מפחיתים את ספיגת הקורטיקוסטרואידים.

הידרוקורטיזון מפחית את ההשפעה של תרופות היפוגליקמיות; משפר את ההשפעה נוגדת הקרישה של נגזרות קומרין.

מחליש את השפעת ויטמין D על ספיגת Ca2+ בלומן המעי. ארגוקלציפרול והורמון פארתירואיד מונעים התפתחות של אוסטאופתיה הנגרמת על ידי קורטיקוסטרואידים.

מפחית את ריכוז הפרזיקוונטל בדם.

ציקלוספורין (מעכב את חילוף החומרים) וקטוקונאזול (מפחית פינוי) מגבירים את הרעילות.

משתני תיאזיד, מעכבי פחמן אנהידאז ועוד. GCS ואמפוטריצין B מגבירים את הסיכון להיפוקלמיה, תרופות המכילות Na+- בצקת ועלייה בלחץ הדם.

NSAIDs ואתנול מגבירים את הסיכון לכיבים ברירית מערכת העיכול ודימומים, בשילוב עם NSAIDs לטיפול בדלקת פרקים, ניתן להפחית את מינון הקורטיקוסטרואידים עקב סיכום ההשפעה הטיפולית.

אינדומטצין, המחליף את GCS מהקשר שלו עם אלבומין, מגביר את הסיכון לפתח את תופעות הלוואי שלו.

מעכבי אמפוטריצין B ומעכבי פחמן אנהידראז מגבירים את הסיכון לאוסטאופורוזיס.

ההשפעה הטיפולית של GCS מופחתת בהשפעת פניטואין, ברביטורטים, אפדרין, תיאופילין, ריפמפיצין וגורמים אחרים של אנזימים מיקרוזומליים "כבד" (קצב חילוף חומרים מוגבר).

מיטוטן ומעכבים אחרים של תפקוד קליפת יותרת הכליה עשויים לחייב הגדלת מינון הקורטיקוסטרואידים.

פינוי GCS עולה על רקע תרופות - הורמוני בלוטת התריס.

תרופות מדכאות חיסוניות מעלות את הסיכון לפתח זיהומים ולימפומה או הפרעות לימפופרוליפרטיביות אחרות הקשורות לנגיף אפשטיין-בר.

אסטרוגנים (כולל אמצעי מניעה המכילים אסטרוגן דרך הפה) מפחיתים את פינוי הקורטיקוסטרואידים, מאריכים את T1/2 ואת ההשפעות הטיפוליות והרעילות שלהם.

הופעת הירסוטיזם ואקנה מתאפשרת על ידי שימוש בו-זמני בתרופות הורמונליות סטרואידיות אחרות - אנדרוגנים, אסטרוגנים, אנבוליים, אמצעי מניעה אוראליים.

תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות עלולות להגביר את חומרת הדיכאון הנגרם על ידי נטילת קורטיקוסטרואידים (לא מיועד לטיפול בתופעות לוואי אלו).

הסיכון לפתח קטרקט עולה בשימוש על רקע קורטיקוסטרואידים אחרים, תרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירולפטיקה), קרבוטמיד ואזתיופרין.

מתן סימולטני עם m-anticholinergics (כולל אנטיהיסטמינים, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות), עם חנקות תורם לעלייה בלחץ התוך עיני.