כולינומימטיקה אני
סוכנים כולינומימטיים (כולינו [רצפטורים] + mimētikos יוונית, חיקוי, רבייה; מילים נרדפות:)
תרופות המשחזרות את ההשפעות של גירוי של קולטנים כולינרגיים על ידי הליגנד הטבעי שלהן - אצטילכולין. ניתן לשפר את האפקט הכולינרגי כאינטראקציה ישירה של H. עם. עם קולטן כולינרגי מסוג מסוים (H. עם פעולה ישירה), ועם שימור עודף של אצטילכולין בסינפסה על ידי עיכוב הרס שלו (H. עם. פעולה עקיפה). במקרה השני מתחילים כל סוגי הקולטנים הכולינרגיים, כולל. מקומי ב-c.n.s. ובצמתים עצביים-שריריים של שרירי השלד. ח.ס. פעולה עקיפה מהווה קבוצה עצמאית של תרופות אנטיכולינאסטראז (תרופות אנטיכולינאסטראז). ח.ס. פעולה ישירה בהתאם לסיווג של קולטנים כולינרגיים (ראה. קולטנים) מחולקים ל-m-, n- ו-n + m-cholinomimetics. m-cholinomimetics- אצקלידין ופילוקרפין - גורמים להשפעות מקומיות (כאשר מיושמים באופן מקומי) או כלליות של עירור קולטנים m-cholinergic: עווית לינה, ירידה בלחץ התוך עיני; , האטה של הולכה אטריונוטריקולרית; , טונוס מוגבר ותנועתיות של מערכת העיכול, שלפוחית השתן, הרחם; רוק נוזלי, הפרשה מוגברת של בלוטות הסימפונות, הקיבה ובלוטות אקסוקריניות אחרות. כל ההשפעות הללו נמנעות או מבוטלות על ידי שימוש באטרופין ו-m-anticholinergics אחרים (ראה חומרים אנטיכולינרגיים), אשר משמשים תמיד במקרה של מנת יתר של m-cholinomimetics, הרעלה עם חומרים עם אפקט דומה או אנטי-כולינסטראז. אינדיקציות לשימוש ב-m-cholinomimetics: פקקת של הווריד המרכזי ברשתית; קיבה, מעיים, שלפוחית השתן, רחם, לאחר לידה. התוויות נגד כלליות לשימוש בהם הן אנגינה פקטוריס, נזק לשריר הלב, תוך פרוזדורי ואטריו-חדרי, דימום במערכת העיכול, (לפני ניתוח), אפילפסיה, בדרך כלל מתמשכת. אצקלידין- (להכנת טיפות עיניים בצורה של תמיסות מימיות של 2%, 3% ו-5%) ותמיסה של 0.2% באמפולות של 1 ו-2 mlלזריקות תת עוריות. עם גלאוקומה, הזלפות נעשות 2 עד 6 פעמים ביום. באטוניה חריפה של שלפוחית השתן, 1-2 mlתמיסה של 0.2%; בהיעדר התוצאה הצפויה, ההזרקות חוזרות על עצמן 2-3 פעמים במרווח של חצי שעה, אם לא באות לידי ביטוי תופעות לא רצויות (ברונכוספזם, ברדיקרדיה וכו'). פילוקרפין הידרוכלורידמשמש בעיקר בתרגול עיניים. צורות השחרור העיקריות שלו: תמיסות של 1% ו-2% בבקבוקונים של 5 ו-10 ml; תמיסה של 1% בצינורות טפטפת; תמיסה של 1% עם מתילצלולוזה בבקבוקונים של 5 ו-10 ml; סרטי עיניים (2.7 מ"גפילוקרפין הידרוכלוריד כל אחד); 1% ו-2% רופאי עיניים. לרוב, משתמשים בתמיסות של 1% ו-2%, המוזרקות לעין 2 עד 4 פעמים ביום. n-כולינומימטיקה- לובלין וציטיסין - מעוררים פוסט-סינפטיים בגנגלים של מערכת העצבים הסימפתטית והפאראסימפתטית, בגלומרולי הצוואר וברקמת הכרומאפין של בלוטות האדרנל (הפרשה מוגברת של אדרנלין). כתוצאה מכך, הן השפעות אדרנרגיות והן השפעות כולינרגיות על האיברים המבצעים מופעלות. במקביל, השפעות היקפיות אדרנרגיות (עלייה, התכווצויות לב מוגברות) שולטות בפעולת הציטיסין (ציטיטון), והשפעות כולינרגיות (ברדיקרדיה אפשרית, הורדת לחץ דם) בפעולת הלובלין. שני האלקלואידים באופן רפלקסיבי (מהקולטנים של אזור רפלקס הצוואר) מעוררים את דרכי הנשימה ומשמשים בעיקר כנשימה במקרים של הפסקת נשימה חריפה (על רקע דיכאון ממושך של מרכז הנשימה, ההשפעה אינה יציבה). פעולתם דמוית הניקוטין הפכה לתנאי מוקדם לשימוש בלובלין (טבליות Lobesil) ובציטיסין (סרטים וטבליות Tabex) כדי להקל על הפסקת עישון. השימוש בהם למטרה זו הוא התווית במחלות אורגניות של מערכת הלב וכלי הדם, יתר לחץ דם עורקי מתמשך, אנגינה פקטוריס, כיב פפטי של הקיבה והתריסריון, דימום. לובלין הידרוכלוריד- תמיסה של 1% באמפולות של 1 ml; טבליות 2 מ"ג(תרופה "Lobesil"). בהפסקת נשימה חריפה במבוגרים, 0.3-0.5 ml(ילדים 0.1-0.3 mlבהתאם לגיל) תוך שרירי או תוך ורידי באיטיות (עבור 1-2 דקה), כי היכרות מהירה מאיימת בהתמוטטות ודום לב. במקרה של מנת יתר, יתכנו גם עוויתות, ברדיקרדיה חמורה ודיכאון נשימתי עמוק. Lobesil בתקופת הגמילה מעישון נקבעת בשבוע הראשון, טבליה 1 עד 5 פעמים ביום, ואז תדירות הצריכה מופחתת עד לביטולה (20-30 ימים). עם סובלנות לקויה (, חולשה,), התרופה מבוטלת. Cititon- תמיסה של 0.15% של ציטזין באמפולות של 1 ml; טבליות וסרטים של Tabex ליישומים בוקאליים (או חניכיים) 1.5 כל אחד מ"ג. בקשר עם פעולת הלחץ, הוא משמש לעתים קרובות יותר מאשר lobelin, כי. דיכאון נשימתי חריף מתרחש לעתים קרובות על רקע התמוטטות, הלם. מבוגרים במתן תוך ורידי או תוך שריר 0.5-1 ml(ילדים עד 1 Gאודה - 0.1 כל אחד ml). עבור אלה שמפסיקים לעשן, התוכנית הכללית לשימוש בטבליות Tabex זהה לזו של טבליות Lobesil; הסרטים משתנים 4-8 פעמים בשלושת הימים הראשונים, לאחר מכן 3 פעמים ביום, מהיום ה-13 עד ה-15, נעשה שימוש בסרט אחד, ולאחר מכן בוטלו. n+m-כולינומימטיקהמיוצגים על ידי אצטילכולין (תרופה), שכמעט ואינה בשימוש בפרקטיקה רפואית, ו-carbacholine, הקרוב אליו במבנה הכימי. carbacholinאינו נהרס על ידי כולינסטראז ויש לו השפעה כולינרגית ממושכת יותר ובולטת יותר. בפעולה הכוללת, ההשפעות של עירור של קולטנים m-כולינרגיים שולטות, ורק על רקע החסימה שלהם, השפעות n-כולינרגיות באות לידי ביטוי בבירור. יחד עם זאת, לקרבוכולין אין יתרונות על פני תרופות מקבוצת m-cholinomimetics, לכן, מבין הצורות הידועות בעבר של שחרורו, נותרו רק אלו של עיניים ונעשה בהן שימוש מעשי (בצורה של 0.75%, 1.5%, 2.25% ו-3% p- חפיר של carbachol) לטיפול בגלאוקומה. במהלך ניתוחי עיניים, לפעמים 0.5 mlתמיסה של 0.01% של קרבכול. סוכנים כולינרגיים בעלי מנגנון פעולה שונה, הגורמים להשפעות האופייניות לעירור של קולטנים כולינרגיים. סוכנים M-cholinomimetic(syn.: M-cholinomimetics, M-cholinergic drugs) - X. s., מגרה או מקלה על עירור של קולטנים M-כולינרגיים (פילוקרפין, אצקלידין וכו') סוכנים N-cholinomimetic(syn.: N-cholinomimetics, N-cholinergic drugs) - X. s., מגרה או מקלה על עירור של קולטנים N-כולינרגיים (לובלין, ציטיסין וכו'). 1. אנציקלופדיה רפואית קטנה. - מ.: אנציקלופדיה רפואית. 1991-96 2. עזרה ראשונה. - מ.: האנציקלופדיה הרוסית הגדולה. 1994 3. מילון אנציקלופדי למונחים רפואיים. - מ.: האנציקלופדיה הסובייטית. - 1982-1984.
ראה מה הם "סוכנים כולינומימטיים" במילונים אחרים:
חומרים רפואיים, שפעולתם דומה להשפעה של עירור של קולטנים כולינרגיים של המערכות הביוכימיות של הגוף, שאיתם מגיב אצטילכולין (למשל, פילוקרפין) ... מילון אנציקלופדי גדול
חומרים פרמקולוגיים של מבנים כימיים שונים, פעולתם עולה בקנה אחד עם ההשפעות של עירור של סיבי עצב כולינרגיים (ראה סיבי עצב כולינרגיים) או המתווך אצטילכולין. על ידי… …
חומרים רפואיים, אשר פעולתם דומה להשפעה של עירור של קולטנים כולינרגיים של המערכות הביוכימיות של הגוף, איתם מגיב אצטילכולין (למשל, פילוקרפין). * * * CHOLINOMIMETICS CHOLINOMIMETICS,… … מילון אנציקלופדי
- (holinopozitivnye, או כולינרגי SR VA), lek. ב-VA, לפי פרמקולוגי. St. אתה קרוב לנוירוטרנסמיטר אצטילכולין, כלומר, אינטראקציה עם קולטנים כולינרגיים וגורם לעירור של כולינרגי. קצוות של סיבי עצב. בקשר עם… … אנציקלופדיה כימית
- (cholinomimetica; choline + mimetikos יוונית המסוגלים לחקות, לחקות; מילה נרדפת: cholinomimetics, כולינרגיות) תרופות כולינרגיות בעלות מנגנון פעולה שונה, הגורמות להשפעות האופייניות לעוררות ... ... מילון רפואי גדול
סמים כולינומימטריים- כולינומימטיקה, תרופות. חומרים הפועלים כמו אצטילכולין על המערכות הכולינרגיות של הסינפסות. על פי היכולת לפעול על סינפסות רגישות למוסקרינו או ניקוטין X. s. מחולקים ל-m כולינומימטיקה (ארקולין הידרוברומיד ... מילון אנציקלופדי וטרינרי
- (syn.: M cholinomimetics, M anticholinergics) X. s., מגרה או גירוי עירור של קולטנים M כולינרגיים (פילוקרפין, אצקלידין וכו') ... מילון רפואי גדול
- (syn.: N cholinomimetics, N anticholinergics) X. s., מגרה או הקלה של עירור של N קולטנים כולינרגיים (לובליה, ציטיסין וכו') ... מילון רפואי גדול
תרופות אנטי-כולינרגיות, חומרים פרמקולוגיים החוסמים את העברת העירור מסיבי עצב כולינרגיים (ראה סיבי עצב כולינרגיים), אנטגוניסטים מתווכי אצטילכולין. הם שייכים לקבוצות שונות... האנציקלופדיה הסובייטית הגדולה
- (אנטיכולינרגי, אנטיכולינרגי, אנטיכולינרגי), לק. in va, אזהרה, החלשה והפסקת האינטראקציה. נוירוטרנסמיטר אצטילכולין וכולינומימטי. קרנות עם קולטנים כולינרגיים. בשל הנוכחות במרכז והפריפריאלי ... ... אנציקלופדיה כימית
נציג טיפוסי של קבוצת H-cholinomimetics הוא הניקוטין, המעורר הן קולטנים היקפיים H-cholinergic והן קולטנים H-cholinergic CNS, הגורם לשינויים מורכבים בתפקוד האיברים ומערכות הגוף. ניקוטין מעורר תחילה קולטנים H-כולינרגיים, ולאחר מכן מדכא אותם - עם הצטברות של ריכוזים גבוהים בדם. ניקוטין הוא רעיל מאוד, ולכן אינו משמש בפרקטיקה רפואית.
LOBELINA HYDROCHLORIDE- משמש לגירוי נשימה; מפעיל קולטנים H-cholinergic של glomerulus carotid, מעורר רפלקסיביות את מרכז הנשימה. הלחץ העורקי עולה עקב עירור של קולטני H-כולינרגיים של מדוללת יותרת הכליה, גרעינים סימפטיים, אשר יש לקחת בחשבון כאשר ניתנים לחולים עם יתר לחץ דם עורקי. Lobelline hydrochloride משמש במידה מוגבלת, בעיקר להמרצת הנשימה במקרה של הרעלת פחמן חד חמצני, שאיפת חומרים מגרים וכו'.Lobellin הידרוכלוריד מנוהל תוך ורידי לאט (1 מ"ל תוך 1-2 דקות), לעתים רחוקות יותר - תוך שרירי. טופס שחרור הידרוכלוריד לובלין: 1 מ"ל אמפולות של תמיסה 1%. רשימה ב'.
דוגמה למתכון להידרוכלוריד לובלין בלטינית:
רפ.: סול. Lobelini hydrochloridi 1% 1 מ"ל
ד.ט. ד. N. 5 באמפר.
S. הזרקו 0.3-0.5 מ"ל לווריד (מעל דקה).
CYTITON- תמיסה של 0.15% של ציטיסין אלקלואיד. Cytiton מגרה באופן רפלקסיבי את מרכז הנשימה, פועל כמו הידרוכלוריד של לובלין. Cytiton מגביר את לחץ הדם על ידי גירוי הקולטנים H-כולינרגיים של הגנגליונים הסימפתטיים ובלוטות האדרנל. Cytiton משמש להפסקות נשימתיות רפלקסיות שהתרחשו במהלך פעולות, פציעות, מצבים קולפטואידים וכו'. Cytiton הוא התווית נגד יתר לחץ דם עורקי, טרשת עורקים (בשל היכולת להעלות את לחץ הדם). צורת שחרור ציטיטון: אמפולות של 1 מ"ל. רשימה ב'.
דוגמה למתכון ציטטון בלטינית:
Rp.: Cytitoni 1 מ"ל
ד.ט. ד. N. 10 אמפולה.
S. 1 מ"ל לווריד.
ישנם תכשירים המכילים N-cholinomimetics, המשמשים להפסקת עישון.
TABEX- מכיל ציטזין (0.0015 גרם לטבליה). טבקס מקל על מצב ההתנזרות בעת הפסקת עישון, מקדם הפסקת עישון. Tabex נלקח על פי הסכימה: התחל עם 6 טבליות ליום, הפחתת המינון בהדרגה ל-1-2 טבליות ליום. מהלך הטיפול הוא 25 יום. טופס שחרור Tabex: טבליות. רשימה ב'.
LOBESIL- כולל לובלין הידרוכלוריד 0.002 גרם, מגנזיום טריסילקאט 0.075 גרם, סידן פחמתי 0.025 גרם. Lobesil מקל על מצב ההתנזרות בהפסקת עישון, מקדם הפסקת עישון. Lobesil צורה קמורה: טבליות. רשימה ב'.
דוגמה למתכון אובסיל בלטינית:
נציג: Tab. לובסילי נ' 50
D.S. קח בהתאם לתכנית: התחל עם 5 טבליות ליום, הפחתת המינון בהדרגה ל-1-2 טבליות ליום. מהלך הטיפול הוא 14-20 ימים.
ANABASINE HYDROCHLORIDE - בפעולה קרוב לניקוטין, ציטיסין, לובלין. Anabasine hydrochloride משמש כחומר להפסקת עישון, הוא פועל בדומה לתרופות קודמות. טופס שחרור אנאבאסין הידרוכלוריד: טבליות של 0.003 גרם; סרטים עם 0.0015 גרם של אנאבאסין הידרוכלוריד. רשימה ב'.
דוגמה למתכון הידרוכלוריד אנאבאסין בלטינית:
נציג: Tab. Anabasini hydrochloridi 0.003 N. 120
D.S. קח לפי הסכימה: התחל עם 8 טבליות ליום (דרך הפה או מתחת ללשון), הפחתת המינון בהדרגה ל-1-2 טבליות. מהלך הטיפול הוא 25 יום.
GAMIBAZIN- מסטיק עם אנבאסין הידרוכלוריד. Gamibazin נקבע כדי להקל על הפסקת עישון. Gamibazin משמש על פי תוכנית מסוימת. תופעות לוואי בשימוש בגמיבאזין: תחושות טעם לא נעימות, בחילות, כאבי ראש, סחרחורת, לחץ דם מוגבר. במקרים אלה, עליך להפסיק לקחת את התרופה.
השימוש בתרופות המכילות N-cholinomimetics אסור בכיבים בקיבה ובתריסריון, במחלות קשותשל מערכת הלב וכלי הדם. הטיפול מתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני.
M-כולינומימטיקה
מנגנון הפעולה שלהם הוא גירוי קולטני M-כולינרגיים ומדמיית עירור של עצבים פאראסימפטיים. יישום ההשפעות הפרמקולוגיות של תרופות משחזר את ההשפעה הפיזיולוגית של אצטילכולין על החלוקה הפאראסימפתטית של מערכת העצבים האוטונומית עם שינוי מקביל בתפקודי האיברים:
א) לב - ברדיקרדיה; כלי דם - הרחבת כלי דם; תת לחץ דם עורקי;
ב) עין - התכווצות האישון (מיוזיס), ירידה בלחץ התוך עיני עקב שיפור בתפקוד מערכת הניקוז של העין (פתיחת חלל המזרקה ותעלת שלם והקלה על יציאת הנוזל התוך עיני), עווית של לינה (תיקון ראייה לקרוב). זה נובע מכיווץ של שריר הריסי והרפיה של הרצועה של צין. כתוצאה מכך, העקמומיות של העדשה גדלה ואורך המוקד פוחת;
ג) סימפונות - לומן הסימפונות פוחת, הפרשת ריר הסימפונות עולה;
ד) מערכת העיכול - עלייה בתנועתיות ופעילות הפרשה, טונוס הסוגר יורד;
ה) בלוטות של הפרשה חיצונית - פעילות בלוטות הרוק, הדמעות, הסימפונות והזיעה עולה;
ה) שלפוחית השתן, הרחם - התכווצות.
תרופות M-cholinomimetic במינונים טיפוליים אינן משחזרות את כל ההשפעות של אצטילכולין, אך יש להן השפעה דומיננטית על תפקודם של איברים בודדים. קשורות לכך הן התכונות של השימוש הקליני של סוכנים cholinomimetic.
אצטילכולין עצמו אינו בשימוש במרפאה בשל מגוון השפעות המוגזם וההרס המהיר (ב-5-20 שניות). חשובות הן התרופות המשחזרות רק חלק מההשפעות הרצויות של אצטילכולין, בעלות סלקטיביות של פעולה ויציבות של השפעות.
שקול את התרופות החשובות ביותר מבחינה קלינית: carbacholine (m-ו-n-cholinomimetic), pilocarpine ו-acclidine (m - cholinomimetics).
carbacholin
על פי המבנה הכימי והאפקט התרופתי, הוא קרוב לאצטילכולין, (זהו m- ו-n-cholinomimetic של פעולה ישירה). יש לזה השפעה ארוכה יותר, tk. לא עובר הידרוליזה על ידי כולינסטראז.
מסוגל להגביר בחדות את הטונוס של שרירי המעיים, שלפוחית השתן, להוריד לחץ דם, לגרום לברדיקרדיה. משמש לעתים קרובות ברפואת עיניים כדי להפחית לחץ תוך עיני בצורה של טיפות עיניים. למטרות אחרות, קרבכול אינו משמש עקב פעולה מערכתית מוגזמת.
בגלאוקומה מטפטפים תמיסות של carbacholin 0.5-3.0% לשק הלחמית 2-6 פעמים ביום.
מיוצר בצורה של טיפות עיניים 3% 10 מ"ל כל אחת (Carbachol) ו-1.5% 5 מ"ל כל אחת (Isopto-Carbachol).
מיד לאחר הזלפת קרבכולין יש תחושת צריבה, גירוד, כאב צריבה בגלגלי העיניים, טשטוש ראייה. קשישים עלולים לפתח או להאיץ את הבשלת קטרקט.
פילוקרפין
השימוש הקליני העיקרי הוא מקומי ברפואת עיניים להורדת לחץ תוך עיני בגלאוקומה. הוא משמש גם כמיוטיק כדי לעצור את ההשפעה המידריאטית של אטרופין ותרופות דומות. הקצה pilocarpine בצורה של פתרון 1, 2, 4% 2-4 פעמים ביום, 1-2 טיפות. ישנן צורות ממושכות של תרופה זו: משחת עיניים 1, 2, 4%, תמיסות של פילוקרפין עם מתילצלולוזה, סרטי עיניים של 2.7 מ"ג פילוקרפין כל אחד. התרופה איזופטוקרפין, הודות לתוספת מתילצלולוזה, שומרת על השפעתה עד 12 שעות. ג'ל עיניים של Pilogel שומר על לחץ נמוך למשך 12 שעות. בנטילה דרך הפה, פילוקרפין נספג במהירות, אך גורם להזעה חמורה, הפרשה מוגברת של בלוטות הסימפונות ועווית הסימפונות. אנטרלי אינו בשימוש.
פילוקרפין הוא חלק מהתכשירים המשולבים. בשילוב עם טימולול (חוסם בטא אדרנרגי), הוא מיוצר בשם Fotil ו-Fotil - פורטה בצורת טיפות עיניים של 5 מ"ל. בשילוב עם metipronolol (חוסם בטא אדרנרגי) הוא חלק מהתרופה נורמוגלאקון גם בצורה של טיפות עיניים.
אצקלידין
יש לו השפעה בולטת על העיניים, על מערכת העיכול, שלפוחית השתן, הרחם. מכאן השימוש הקליני השולט:
ברפואת עיניים כסוכן אנטיגלאוקומה, אך לעתים רחוקות, מאז הופיעו תרופות יעילות יותר;
בפרקטיקה כירורגית, אורולוגית ומיילדות-גינקולוגית - למניעה וביטול אטוניה לאחר ניתוח של המעיים, שלפוחית השתן.
הפיקואצקלידין בצורת אבקה לייצור טיפות עיניים, באמפולות של 1-2 מ"ל של תמיסה 0.2% להזרקה.
בְּ הרעלה או מנת יתר M-cholinomimetics נשלטים על ידי השפעות היקפיות, יש רוק יתר, הזעה, מיוזיס, קוצר נשימה, שלשול, ברדיקרדיה. השפעות אלו מתבטלות על ידי החדרת אנטגוניסט תפקודי - אטרופין (תת עורי, תוך שרירי או תוך ורידי, בהתאם לחומרת המצב).
כללי הוֹרָאָה נֶגדִיתלשימוש ב-M-cholinomimetics הם: אסתמה הסימפונות, אנגינה פקטוריס, אפילפסיה, הריון.
נאוסטיגמין (פרוזרין)
זהו חומר אנטיכולינאסטראז סינתטי. מאפיין אופייני של התרופה הוא נוכחות של קבוצת אמוניום רבעונית במולקולה שלה, המקשה על חדירת מחסום הדם-מוח. Prozerin הוא prescribed עבור myasthenia gravis, הפרעות מוטוריות לאחר פציעות מוח, שיתוק, לאחר דלקת קרום המוח, פוליומיאליטיס ודלקת המוח; עם דלקת עצבים, למניעה וטיפול באטוניה של המעי ושלפוחית השתן. ברפואת עיניים, הוא משמש להפחתת לחץ תוך עיני בגלאוקומה.
פרוזרין הוא אנטגוניסט של תרופות דמויות Curare אנטי-דיפולריזות. במקרים אלה, זה נקבע יחד עם אטרופין.
התרופה ניתנת דרך הפה או תת עורית. בפנים למנות (3 דקות לפני הארוחות) באבקות או טבליות של 0.01-0.015 גרם 2-3 פעמים ביום.
תת עורית - 1 מ"ל של תמיסה 0.05% פעם אחת או פעמיים ביום.
עם מנת יתר של פרוזרין, עלולות להופיע תופעות לוואי הקשורות לעירור יתר של קולטנים כולינרגיים בצורה של ריור יתר, מיוזיס, הטלת שתן תכופה, עוויתות של שרירי הלשון ושרירי השלד.
זמין באבקות, טבליות של 0.015 ובאמפולות של 1 מ"ל של תמיסה 0.05%.
ארמין (ארמינום)
תרכובת הזרחן האורגני, בעלת אפקט אנטיכולינאסטראז חזק, מעכבת באופן בלתי הפיך את הכולינסטראז. על פי הפרמקודינמיקה, הוא מתאים לתרופות אחרות מקבוצה זו, אך עולה עליהן בחוזק ובמשך הפעולה. במקרה של מנת יתר, יש לו השפעה רעילה חזקה עם ביטוי של השפעות כולינומימטיות מרכזיות והיקפיות. בכמויות קטנות מאוד, הוא משמש כסוכן מיוטי ואנטיגלאוקומה בצורה של טיפות עיניים.
טופס שחרור 10 מ"ל תמיסה 0.005-0.01% בבקבוקונים. כדי למנוע אפקט ספיגה כללי, לאחר הזלפה של ארמין, אזור שק הדמע נלחץ למשך 2-3 דקות.
יש לזכור שסוכני אנטיכולינאסטראז בלתי הפיכים הם רעילים מאוד, במיוחד בצורה לא מדוללת. יש צורך להימנע מבליעה שלהם, על העור, הריריות.
עם מנת יתר של מעכבי כולינסטראז או הרעלה בחומרי זרחן אורגניים, מתפתחות תופעות הדומות לגירוי מחדש של עצבים כולינרגיים, ויחד עם השפעות היקפיות אפשריות גם מרכזיות: עוויתות של הלשון, שרירי הפנים, שרירי השלד, דיכאון מודע. , עוויתות קלוניות, דיכאון של מרכז הנשימה. ייתכן גם שיתוק של שרירי הנשימה עקב חסימה היקפית של הולכה עצבית-שרירית. השפעות אלה מוסרות על ידי החדרת אטרופין.
בְּ מנת יתר או הרעלה עם מעכבי כולינסטראז להיכנס dipyroxime, isonitrosin, אשר משחזרים את הפעילות של cholinesterase. Reactivators Cholinesterase ניתנים מוקדם ככל האפשר יחד עם אטרופין, תת עורית, תוך שרירי ותוך ורידי, בהתאם למצב המטופל.
למחדשים של כולינסטראז יש זיקה גדולה יותר למולקולת המעכב מאשר לאנזים, ובאינטראקציה תחרותית איתה, משחררים כולינסטראז מהקומפלקס עם עודף תרופה או זרחן אורגנו.
קולטנים M-כולינרגיים
אטרופין ותרופות דומות מבטלות את ההשפעות ההיקפיות והמרכזיות של אצטילכולין, כולינומימטיקה (ישירה ועקיפה) רק כאשר קולטני M-כולינרגיים ממוקמים. אטרופין, אנטגוניסט תחרותי של אצטילכולין, נקשר לקולטנים M-כולינרגיים וחוסם אותם, ומונע מהמתווך הטבעי אצטילכולין לפעול. הקשר של אטרופין עם קולטנים חזק פי 1000 מאשר עם אצטילכולין, לכן האנטגוניזם הוא חד צדדי וקשה מאוד להסיר את פעולת החוסם עם כולינומימטי.
ההשפעות המשמעותיות מבחינה קלינית של M-anticholinergics (לדוגמה, אטרופין) הן כדלקמן:
מערכת הלב וכלי הדם- מפחית את השפעת עצב הוואגוס, זה מוביל לעלייה בקצב הלב, הסרת חסימה אטריו-חנטרית (2 מ"ג אטרופין חוסמים לחלוטין את פעולת עצב הוואגוס על הלב).
מערכת העצבים המרכזית- מגורה, לכן, במקרה של מנת יתר, הוא גורם לחרדה, תסיסה, הגעה להזיות והזיות. היפרתרמיה מתפתחת, מוגברת עקב ירידה בהזעה.
עַיִן- אטרופין גורם למידריאזיס וללחץ תוך עיני מוגבר. זה נובע מהתרחבות האישון וחסימת יציאת הנוזל התוך עיני מהחדר הקדמי של העין, ולכן אטרופין יכול לעורר התקף של גלאוקומה. הראייה מתוקנת לנקודת המבט הרחוקה כאשר שריר הריסי נרגע, הרצועות של צין מתהדקות ועקמומיות העדשה פוחתת. ההשפעה של אטרופין על העין היא ארוכה (מ-3 ימים עד שבועיים).
שריר חלק- הפריסטלטיקה של מערכת העיכול פוחתת, התכווצות שרירים במעיים, איברי שריר חלקים מסולקים, שרירי הסימפונות נרגעים, והטונוס של שלפוחית השתן יורד.
בלוטות אנדוקריניות- פעילות ההפרשה של כל הבלוטות מדוכאת. מאופיין ביובש בפה, ירידה בכמות נוזל הדמעות, ירידה בהפרשת בלוטות הזיעה, עיבוי הפרשות הסימפונות.
אטרופין
זהו אלקלואיד של צמח הבלדונה (בלדונה), נספג בקלות במערכת העיכול. המינון המקובל הוא 0.25-2 מ"ג דרך הפה או 0.4-1 מ"ג פרנטרלית. הוא משמש לעיכוב החלוקה הפאראסימפתטית של מערכת העצבים האוטונומית לפני ניתוח, להפחתת פעילות בלוטות ההפרשה החיצונית (בלוטות הזעת הרוק), להגברת המוליכות בחסימה אטריונוטריקולרית וברדיקרדיה ולהגדלת מספר פעימות הלב, כתרופה נוגדת עוויתות. לעווית של איברי שרירים חלקים, כתרופת נגד להרעלת M -חומרים כולינומימטיים ואנטיכולינאסטראז, ברפואת עיניים כמידריאטית, לחקר הקרקעית, לטיפול בדלקת העין, אירידוציקליטיס ופציעות עיניים. אטרופין נספג היטב ממערכת העיכול ומופץ במהירות. רמתו המשמעותית במערכת העצבים המרכזית מגיעה תוך 20-30 דקות לאחר הקליטה. לאחר מתן, הוא נעלם במהירות מהדם, T1 / 2 = 2 שעות.
כ-60% מהמינון מופרש בשתן ללא שינוי. השפעות התרופה ביחס לתפקודים פאראסימפתטיים מופחתות במהירות בכל האיברים מלבד העין. ההשפעות על הקשתית ושריר הריסים נמשכות בין 72 שעות ל-3 שבועות.
הרעלה באמצעות אטרופין ותרופות אנטיכולינרגיות אחרות מתבטאת בהשפעות היקפיות ומרכזיות: יובש בפה עם קושי בדיבור ובבליעה, צמא, מידריאזיס, טשטוש ראייה, פוטופוביה, עור יבש, היפרתרמיה, טכיקרדיה, חרדה, תסיסה, מאניה, הזיות ואחריה CNS. דיכאון ותרדמת.
הטיפול כרוך בהסרה מהירה, במידת האפשר, של שאריות תרופות, החדרת מינונים גדולים של כולינומימטיקה, בעיקר תרופות אנטי-כולינאסטראז (פיזוסטיגמין, פרוזרין), טיפול סימפטומטי - נוגד פרכוסים, טיפול אנטי פסיכוטי, אוורור מכני, קירור.
אטרופין זמין באבקות; טבליות של 0.0005 גרם; ב-10% משחת עיניים; באמפולות של 1 מ"ל של תמיסה 0.1%; בטיפות עיניים 1% - 5 מ"ל.
פעולה אנטיכולינרגית היא בעלת תרופות כגון פלטיפילין הידרוטרטרט, סקופולמין הידברומיד, מטאצין ועוד מספר אחרות (פירנזפין, איפראטרופיום ברומיד, ציקלודול).
לופרמיד.
זה מעכב את תנועתיות המעיים, מגביר את הטונוס של הסוגר האנאלי, ויש לו אפקט אנטי שלשולים עוצמתי. זמן מחצית החיים הוא 9-12 שעות, הוא עובר טרנספורמציה ביולוגית בכבד ומופרש בצורה של מצומדים עם מרה.
הוא משמש לשלשול חריף וכרוני.
התווית נגד בהריון והנקה.
תופעות הלוואי כוללות נמנום, סחרחורת, חולשה, יובש בפה.
טופס שחרור: טבליות וכמוסות של 2 מ"ג. בשלשול חריף - 4 מ"ג; לאחר מכן 2 מ"ג לאחר כל צואה רופפת.
ילדים לאחר 6 שנים - 2 מ"ג, ולאחר מכן 2 מ"ג לאחר כל צואה נוזלית.
המינון היומי המרבי למבוגרים הוא 16 מ"ג; בילדים - 6 מ"ג לכל 20 ק"ג משקל גוף.
על פי מקורות מסוימים, זהו אגוניסט לקולטן לאופיואידים; כמו מורפיום, הוא מפחית את הטונוס והתנועתיות של מערכת העיכול.
Methacin (Methacinum)
חודר בצורה גרועה את מחסום הדם-מוח. השפעות היקפיות בולטות יותר מאלו של אטרופין. קודם כל, זה נוגע להשפעה המרגיעה על איברי השריר החלק. ההשפעה על מערכת הלב וכלי הדם ועל העין פחות בולטת מזו של אטרופין.
הוא משמש לקוליק כליות וכבד. להפחית ריור, הפרשת הסימפונות, להפחית את הטונוס של השרירים של חלקים שונים של מערכת העיכול. טבליות של אמפולות של 0.002 ו-1 מ"ל של תמיסה של 0.1% (לשימוש תת עורי, תוך שרירי ותוך ורידי).
Cyclodol (Cyclodolum)
זהו חוסם מרכזי של קולטני H-ו-M-כולינרגיים. מדכא השפעות כולינרגיות מעוררות על הגרעינים הבסיסיים. יש לו השפעה אנטיכולינרגית מרכזית ובמידה פחותה יותר היקפית.
הוא משמש במחלת פרקינסון ובמצבים פתולוגיים אחרים הקשורים לפגיעה במערכת החוץ-פירמידלית (לדוגמה, בפרקינסוניזם המושרה על ידי תרופות).
תופעות לוואי - פעולה היקפית דמוית אטרופין - יובש בפה, הפרעה בהתאמה, סחרחורת. במקרה של מנת יתר - השפעת עירור של מערכת העצבים המרכזית. טיפול ארוך טווח עם ציקלודול. התרופה מיוצרת בטבליות של 1, 2, 5 מ"ג. המינון היומי הוא 1-2 מ"ג.
תוצאות.
תוצאות
תוצאות
מסקנות
לפתור בעיות תרופתיות
1. בליעה מקרית של התרופה גרמה לתסמינים הבאים: עוויתות שרירים, ברדיקרדיה, התכווצות אישונים, הקאות, שלשולים, ריור שופע. איזו תרופה גרמה להרעלה? ציין את אמצעי הסיוע
2. לאחר טיול ביער, ילדים פיתחו מצב חמור: ריור שופע, יציאת זיעה, דמעות, התכווצות אישונים, בחילות, הקאות ושלשולים מימיים. דופק 60 פעימות לדקה, לא סדיר. נשימה קשה, צפצופים. סחרחורת, הזיות. התודעה מבולבלת. מעת לעת יש רעד בשרירים, עוויתות חלשות. מה גרם למצב זה?
3. בכלב, שבועיים לפני הניסוי, חותכים את העצב האוקולומוטורי, מה שגורם לדנרבציה של השריר המעגלי של הקשתית. כיצד מגיבה הקשתית המנורבבת להחדרת פילוקרפין ופיזוסטיגמין לשק הלחמית?
4. מתן תוך ורידי של אצטילכולין גורם לירידה בלחץ הדם, אולם אם מזריקים לבעל החיים תחילה תמיסה של 0.1% של אטרופין סולפט (1 מ"ל), אז בתגובה להחדרת אצטילכולין, אין ירידה, אבל עלייה בלחץ הדם. הסבר את הסיבה לשינוי בהשפעה של אצטילכולין.
5. מקרה קליני: רופא אמבולנס מצא בילד בן 5 תופעות של פסיכוזה חריפה עם ריגוש מוטורי ודיבור, הזיות. אובייקטיבית: האישונים מורחבים בחדות, המטופל נתקל בחפצים, העור אדום, יבש, הדופק 96, הנשימה 24 לדקה. איזה חומר הורעל? איזה טיפול נוגד טיפול מתאים?
תן שם לתרופות:
- אמצעי המפחית לחץ תוך עיני
- תרופה למיאסטניה גרביס
- מפעיל מחדש כולינסטראז
- תרופת אנטיכולינאסטראז בלתי הפיכה
- מנחה נוירו-שרירי
- M-cholinomimetic לאטוניה של המעי
- חומר הממריץ קולטנים M- ו-H-כולינרגיים
- חומר אנטיכולינאסטראז לטיפול בגלאוקומה
- M-cholinomimetic בטיפות עיניים
10. תרופה לאטוניה של שלפוחית השתן
11. חומר אנטיכולינאסטראז חודר ל-BBB
לכתוב מרשמים
- טיפות עיניים של pilocarpine hydrochloride
- fotil בטיפות עיניים
- אטרופין סולפט להזרקה
- אטרופין סולפט בטיפות עיניים.
- פרוזרין באמפולות
- ipratropium bromide.
- לופרמיד
- ציקלודול
- טבליות פירנזפין
שאלות ללימוד עצמי:
1. סיווג גורמים הפועלים בתחום הסינפסות הכולינרגיות.
2. M-cholinomimetics: השפעה על העין, איברי שריר חלקים, מנגנון הפרשה.
3. M-כולינומימטיקה. יישום לתרגול קליני.
4. תרופות אנטיכולינאסטראז. מנגנון פעולה. מִיוּן. יישום.
5. הרעלה בתרופות אנטיכולינאסטראז. אמצעי עזרה.
6. M-כולינוליטים. מנגנון פעולה. השפעה על העין, מערכת הדם, שרירים חלקים, בלוטות. תכונות הפעולה על מערכת העצבים המרכזית.
7. תרופות מקבוצת האטרופין. יישום. הרעלת אטרופין, אמצעי עזרה.
תרופות אנטיכולינאסטראז (תרופות עקיפות M- ו-N-כולינומימטיקה)
פרוזרין, physostigmine salicylate, galantamine hydrobromide, armin.
3. אמצעים המשפיעים על קולטני M-כולינרגיים:
א) M-cholinomimetics (פילוקרפין הידרוכלוריד, אצקלידין);
ב) M-anticholinergics (M-anticholinergics) - אטרופין סולפט, scopolamine hydrobromide, platyfillin hydrotartrate, metacin, ipratropium bromide, pirenzpine.
4. אמצעים המשפיעים על קולטני H-כולינרגיים:
א) N-cholinomimetics (ציטיטון, לובלין הידרוכלוריד):
ב) N-anticholinergics (גנגליוחוסמי - בנזוהקסוניום, פנטמין, היגרוניום, ארפונאד; מרפי שרירים - דיתילין, טובוקורארין כלוריד, ארדואן, טראקריום).
N-CHOLINOMIMETICS (GANGLISTIMULATORS)
N-cholinomimetics, חיטוב רפלקס של מרכז הנשימה, הם ממקור צמחי:
CYTIZINE- אלקלואיד של תרמופסיס של מטאטא ו אזמל, נגזרת פירמידין, N-cholinomimetic חזק (בשימוש בתמיסה של 0.15% הנקראת ציטיטון).
LOBELINA HYDROCHLORIDE- אלקלואיד של לובליה, הגדל בארצות טרופיות, נגזרת של פיפרידין.
שני הסוכנים פועלים לזמן קצר - תוך 2 - 5 דקות. הם מוזרקים לווריד (ללא תמיסת גלוקוז) כאשר מרכז הנשימה מדוכא בחולים עם ריגוש רפלקס נשמר, למשל, במקרה של הרעלה עם משככי כאבים נרקוטיים, פחמן חד חמצני. הלובלין, הממריץ את מרכז עצב הוואגוס ב-medulla oblongata, גורם לברדיקרדיה ויתר לחץ דם עורקי. מאוחר יותר, לחץ הדם עולה עקב גירוי של הגנגלים הסימפתטיים ומדולה האדרנל. לציטיזין יש רק אפקט לחץ.
N-cholinomimetics הם התווית יתר לחץ דם עורקי, טרשת עורקים, דימום מכלי דם גדולים, בצקת ריאות.
N-כולינומימטיקהבטיפות עיניים ובסרטים אין התווית נגד דלקת קשתית ואירידוציקליטיס. הם אינם משמשים לפעולה ספיגה בברדיקרדיה, אנגינה פקטוריס, מחלות לב אורגניות, טרשת עורקים, אסטמה של הסימפונות, מחלת ריאות חסימתית כרונית, דימום מהקיבה והמעיים, מחלות דלקתיות של חלל הבטן לפני ניתוח, חסימת מעיים מכנית, אפילפסיה, מחלות עוויתות, הריון.
חוסמי גנגליו, תכונותיהם הפרמקולוגיות.
חומרים חוסמי גנגליון חוסמים גרעינים סימפטיים ופאראסימפטיים, כמו גם קולטנים n-כולינרגיים של תאי מדוללת יותרת הכליה והגלומרולוס הצווארי. מבחינה כימית, חוסמי הגנגליון העיקריים יכולים להיות מיוצגים על ידי הקבוצות הבאות: 1. תרכובות אמוניום ביס-רבעוניות 2. אמינים שלישוניים. על פי מנגנון הפעולה, חוסמי הגנגליו המשמשים בפרקטיקה הרפואית שייכים לחומרים נוגדי קוטביות. ההשפעות העיקריות שנצפו במהלך פעולת הספיגה של חוסמי גנגליוניים ובעלות משמעות תרופתית כוללות את הדברים הבאים. כתוצאה מעיכוב של הגנגלים הסימפתטיים, כלי הדם מתרחבים, הלחץ העורקי והורידי יורד. התרחבות כלי הדם ההיקפיים מביאה לשיפור בזרימת הדם באזורים המתאימים. הפרה של העברת דחפים בגרעיני הפאראסימפתטיות מתבטאת בעיכוב של הפרשת בלוטות הרוק, בלוטות הקיבה, עיכוב התנועתיות של מערכת העיכול. ההשפעה החוסמת של חוסמי הגנגליו על הגרעינים האוטונומיים היא הגורם לעיכוב תגובות רפלקס לאיברים פנימיים.
תרופות דמויות Curare, מנגנון הפעולה והתכונות הפרמקולוגיות שלהן.
ההשפעה העיקרית של קבוצה זו של סוכנים תרופתיים היא הרפיית שרירי השלד כתוצאה מהשפעה חוסמת על העברה עצבית-שרירית.
על פי המבנה הכימי, רוב הסוכנים הדומים לקוארה הם תרכובות אמוניום רבעוניות. התרופות הבאות נמצאות בשימוש נרחב ביותר: tubocurarine chloride2, pancuronium bromide, pipecuronium bromide, atracurium, ditilin.
סוכנים דמויי Curare מעכבים העברה עצבית-שרירית ברמה של הממברנה הפוסט-סינפטית, תוך אינטראקציה עם הקולטנים ה-n-כולינרגיים של לוחות הקצה. עם זאת, החסימה הנוירו-שרירית הנגרמת על ידי תרופות דמויות curare שונות עשויה להיות בעלת יצירה שונה. זהו הבסיס לסיווג של תרופות דמויות Curare. בהתבסס על מנגנון הפעולה, הם יכולים להיות מיוצגים על ידי הקבוצות העיקריות הבאות:
1) חומרים נוגדי דה-פולריזציה (ללא דה-פולריזציה) - Tubocurarine chloride, Pancuronium Bromide, Pipecuronium Bromide
2) סוכני דה-פולריזציה-דיטלין
תרופות נוגדות קוטביות חוסמות קולטנים n-כולינרגיים ומונעות את ההשפעה המפרקת של אצטילכולין.
סוכני דה-פולריזציה (לדוגמה, dithylin) מעוררים קולטנים n-כולינרגיים וגורמים לדה-פולריזציה מתמשכת של הממברנה הפוסט-סינפטית.
תרופות curariform נפרדות מאופיינות בסוג מעורב של פעולה (ניתן לשלב תכונות של דה-פולריזציה ואנטי-דיפולריזציה), אלה כוללות דיוקסוניום.
מאפיין חשוב הוא מה שנקרא רוחב הפעולה המיאופרליטית.
על פי משך הפעולה המיאופרליטית, ניתן לחלק תרופות דמויות קוראר על תנאי ל-3 קבוצות: טווח קצר (5-10 דקות) - דיטילין; משך בינוני (20-30 דקות) - אטראקוריום, וקורוניום; טווח ארוך (30-40 דקות או יותר) - tubocurarine, pipercuronium, pancuronium.
לרוב התרופות הדומות ל-curare יש סלקטיביות גבוהה של פעולה ביחס לסינפסות עצביות-שריריות.
Tubocurarine וכמה תרופות אחרות יכולות לעורר את שחרור היסטמין, המלווה בירידה בלחץ הדם, עלייה בטונוס שרירי הסימפונות.
לסוכנים דמויי Curare יש השפעה מסוימת על מאזן האלקטרוליטים. זה עשוי להיות הגורם להפרעות קצב לב.
חומרים קוראריפורמיים מעוררים את הקצוות הטבעתיים של שרירי השלד. זה מוביל לעלייה בדחפים אפרנטיים בסיבים פרופריוצפטיביים ויכול לגרום לעיכוב של רפלקסים מונוסינפטיים.
לרוב התרופות דמויות ה-Curare מקבוצת תרכובות האמוניום הרבעוניות אין השפעה על מערכת העצבים המרכזית (חודרות בצורה גרועה את מחסום הדם-מוח).
תרופות דמויות Curare נספגות בצורה גרועה במערכת העיכול, ולכן הן ניתנות באופן פרנטרלי, בדרך כלל תוך ורידי.
תרופות דמויות Curare, הגורמות להרפיה של שרירי השלד, הן מקלות מאוד על פעולות רבות על איברי החזה וחלל הבטן, כמו גם על הגפיים העליונות והתחתונות. הם משמשים לאינטובציה של קנה הנשימה, ברונכוסקופיה, הפחתת נקעים ומיקום מחדש של שברי עצמות. בנוסף, תרופות אלו משמשות לעיתים לטיפול בטטנוס, תוך טיפול בעוויתות חשמל.
תופעות הלוואי של תרופות דמויות קוראר אינן מאיימות. לחץ עורקי בהשפעתם יכול לרדת (טובוקורארין) ולעלות (דיטילין). עבור מספר תרופות, הופעת טכיקרדיה (pancuronium) אופיינית. לפעמים יש הפרעות קצב לב (דיטילין), ברונכוספזם (טובוקורארין), לחץ תוך עיני מוגבר (דיטילין). חומרים מעוררי קוטביות מאופיינים בכאבי שרירים.
יש להשתמש בתרופות דמויות Curare בזהירות במחלות כבד, כליות, כמו גם בגיל מבוגר.