Octreotide: הוראות שימוש בתמיסת ההזרקה. Octrid - הוראות שימוש Octreotide הוראות שימוש באמפולות

תיאור צורת המינון

טופס שחרור, הרכב ואריזה

תמיסה להזרקה 0.005%

חומרי עזר:נתרן כלורי, מים d/i.

1 מ"ל - אמפולות (5) - אריזות שלפוחיות (1) - אריזות קרטון.
1 מ"ל - אמפולות (5) - אריזות שלפוחיות (2) - אריזות קרטון.

תמיסה להזרקה 0.01% שקוף, חסר צבע, חסר ריח.

חומרי עזר:נתרן כלורי, מים d/i.

1 מ"ל - אמפולות (5) - אריזת מתאר (1) - אריזות קרטון.
1 מ"ל - אמפולות (5) - אריזות מתאר (2) - אריזות קרטון.

קבוצה קלינית ותרופתית

אנלוגי של סומטוסטטין. תרופה לטיפול נמרץ בגסטרואנטרולוגיה

השפעה פרמקולוגית

תרופה הורמונלית, אנלוגי של סומטוסטטין. זהו אוקטופפטיד סינתטי, שהוא אנלוגי להורמון הטבעי סומטוסטטין ובעל השפעות תרופתיות דומות, אך משך פעולה ארוך בהרבה. התרופה מדכאת הפרשה מוגברת פתולוגית של הורמון גדילה, כמו גם פפטידים וסרוטונין המיוצרים במערכת האנדוקרינית הגסטרו-אנטרו-לבלב.

השימוש באוקטרוטיד במהלך ואחרי ניתוחים בלבלב ואיברי הבטן מפחית את השכיחות של סיבוכים אופייניים לאחר ניתוח (כגון פיסטולות לבלב, אבצסים, אלח דם, דלקת לבלב חריפה לאחר ניתוח).

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה

לאחר מתן תת עורי, Octreotide נספג במהירות ובאופן מלא. C max octreotide בפלזמה מושג תוך 30 דקות.

הפצה

קשירת חלבון פלזמה היא 65%. הקישור של Octreotide עם תאי דם הוא חסר חשיבות ביותר. V d הוא 0.27 ליטר/ק"ג.

רבייה

הפינוי הכולל הוא 160 מ"ל/דקה. כ-32% מופרשים ללא שינוי על ידי הכליות. לאחר הזרקת s/c של התרופה, T 1/2 של octreotide הוא 100 דקות. לאחר מתן תוך ורידי, סילוק האוקטראוטיד מתבצע בשני שלבים עם T 1/2 של 10 דקות ו-90 דקות, בהתאמה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בחולים קשישים, הפינוי יורד, וה-T 1/2 עולה.

באי ספיקת כליות חמורה, הפינוי מופחת פי 2.

אינדיקציות לשימוש בתרופה

- מניעה וטיפול בסיבוכים לאחר ניתוחים באיברי הבטן;

- הפסקת דימום ומניעת דימום חוזר מדליות של הוושט בחולים עם שחמת הכבד;

- טיפול בדלקת לבלב חריפה;

- לעצור דימום כיב.

משטר מינון

בְּ טיפול בדלקת לבלב חריפההתרופה ניתנת s/c במינון של 100 מק"ג 3 פעמים ביום למשך 5 ימים. ניתן לרשום עד 1200 מק"ג ליום בצורה של עירוי תוך ורידי מתמשך.

ל מניעת סיבוכים לאחר ניתוח לבלב ואיברי בטןהמנה הראשונה של 100 מק"ג מוזרקת s / c שעה אחת לפני הלפרוטומיה; לאחר מכן, לאחר הניתוח, ניתנים 100 מק"ג 3 פעמים ביום למשך 7 ימים רצופים.

ל להפסיק דימום מדליות של הוושטניתן לווריד במינון של 25-50 מק"ג לשעה בצורה של עירוי רציף למשך 5 ימים. בְּ מטופלים מבוגריםאין צורך להפחית את המינון של Octreotide.

ל לעצור דימום כיבניתן במינון של 25 מק"ג לשעה בצורה של / עירוי למשך 5 ימים.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול:אפשרי - אנורקסיה, בחילות, הקאות, התכווצויות בבטן, תחושת נפיחות, היווצרות גזים מוגזמת, צואה רפויה, שלשולים, סטאטוריה. למרות שהפרשת השומן בצואה עלולה לעלות, אין אינדיקציה לכך שטיפול ממושך באוקטראוטיד עלול להוביל להתפתחות של תת ספיגה. לעיתים רחוקות - תופעות הדומות לחסימת מעיים חריפה. במקרים מסוימים - דלקת כבד חריפה ללא כולסטזיס, היפרבילירובינמיה בשילוב עם עלייה בפעילות של פוספטאז אלקליין, GGT ובמידה פחותה, טרנסמינאזות אחרות. בשימוש ממושך תיתכן היווצרות אבנים בכיס המרה. ישנם דיווחים על מקרים נדירים של דלקת לבלב חריפה, שהתפתחה בשעות או בימים הראשונים של השימוש ונעלמה לאחר הפסקת התרופה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:במקרים מסוימים - הפרעת קצב, ברדיקרדיה.

מהצד של חילוף החומרים של פחמימות:פגיעה אפשרית בסבילות לגלוקוז לאחר ארוחה (עקב דיכוי הפרשת אינסולין על ידי התרופה), היפוגליקמיה; לעיתים רחוקות עם טיפול ארוך טווח - היפרגליקמיה מתמשכת.

תגובות מקומיות:כאב אפשרי, גירוד או תחושת צריבה, אדמומיות, נפיחות באתר ההזרקה, שלרוב נעלמים תוך 15 דקות.

אחרים:תגובות אלרגיות, התקרחות.

התוויות נגד לשימוש בתרופה

- רגישות יתר למרכיבי התרופה.

עם זְהִירוּתצריך לשמש עבור cholelithiasis, סוכרת, הריון, הנקה.

השימוש בתרופה במהלך ההריון וההנקה

לא נערכו מחקרים קליניים נאותים ומבוקרים בקפדנות על בטיחות השימוש באוקטריוטיד במהלך הריון והנקה בבני אדם.

השימוש במהלך ההריון וההנקה אפשרי רק על פי אינדיקציות מוחלטות, כאשר התועלת הצפויה בטיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. קטגוריית פעולה בעובר ב'.

הוראות מיוחדות

בחולי סוכרת המקבלים אינסולין, אוקטראוטיד עשוי להפחית את הצורך באינסולין.

אם מזוהות אבני מרה לפני תחילת הטיפול, השימוש באוקטראוטיד נקבע על בסיס אינדיבידואלי, בהתאם לאיזון התועלת הפוטנציאלית של הטיפול והסיכון האפשרי הקשור להימצאות אבני מרה.

תופעות הלוואי העיכול עשויות להיות מופחתות אם אוקטריאוטיד מוזרק בין הארוחות או לפני השינה.

כדי להפחית את תסמיני אי הנוחות במקום ההזרקה, מומלץ להביא את תמיסת התרופה לטמפרטורת החדר לפני המתן ולהזריק נפח קטן יותר של התרופה. יש להימנע מהזרקות מרובות באותו מקום במרווחים קצרים.

מנת יתר

תסמינים:ירידה קצרת טווח בקצב הלב, תחושת זרימת דם לפנים, כאבים ספסטיים בבטן, שלשולים, בחילות, תחושת ריקנות בבטן.

יַחַס:ביצוע טיפול סימפטומטי.

אינטראקציה בין תרופתית

Octreotide מפחית את הספיגה של cimetidine, cyclosporine.

יש צורך להתאים את המינונים של משתנים בשימוש בו-זמנית, חוסמי בטא, אנטגוניסטים לסידן, אינסולין, תרופות היפוגליקמיות דרך הפה.

עם שימוש בו-זמני של octreotide ו- bromocriptine, הזמינות הביולוגית של האחרון עולה.

תרופות שעברו מטבוליזם בהשתתפות איזואנזימי ציטוכרום P450 ובעלות טווח מינון טיפולי צר יש להיזהר בזהירות.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

תנאי האחסון

רשימה B. יש לאחסן את התרופה מחוץ להישג ידם של ילדים, מוגן מפני אור בטמפרטורה של 8 מעלות עד 20 מעלות צלזיוס. חיי מדף - שנתיים.

"

Octreotide הוא אנלוגי סינתטי של סומטוסטטין המדכא את הפרשת הורמון הגדילה, אינסולין, גסטרין, גלוקגון, סרוטונין ותירוטרופין, שניהם מוגברים פתולוגית ונגרמים על ידי גורמים חיצוניים (פעילות גופנית, היפוגליקמיה של אינסולין, צריכת מזון, תיראוליברין, ארגינין).

שחרר צורה והרכב

צורת המינון של Octreotide היא תמיסה למתן תוך ורידי או תת עורי, 1 מ"ל ממנה מכיל:

• 50 או 100 מיקרוגרם של octreotide;
• נתרן כלורי ומים הזרקה כרכיבי עזר.

נמכרת תמיסה של 1 מ"ל באמפולות, 5 אמפולות בחפיסה.

אינדיקציות לשימוש

על פי הוראות Octreotide, התרופה מיועדת ל:

• טיפול בדלקת לבלב חריפה;
• מניעה וטיפול בסיבוכים לאחר ניתוח לבלב, כגון אבצס, פיסטולות לבלב, אלח דם, דלקת לבלב חריפה לאחר ניתוח;
• הפסקת דימום במקרה של כיב קיבה או כיב תריסריון;
• עצירת דימום ראשוני ומניעת דימום חוזר מדליות של הוושט והקיבה בחולים עם שחמת כבד.

עם חוסר היעילות או חוסר האפשרות של שימוש באגוניסטים של דופמין, טיפול בקרינה או טיפול כירורגי, Octreotide נקבע לטיפול באקרומגליה, מחלה המאופיינת בעלייה פתולוגית בחלקים מסוימים בגוף, הקשורה לייצור מוגבר של הורמון גדילה (סומטוטרופי). הורמון) על ידי בלוטת יותרת המוח הקדמית כתוצאה מהנגע הגידול שלה.

בנוסף, אינדיקציות לשימוש ב- Octreotide הן:

• גלוקגונומות (גידולים שמקורם בתאי אלפא של איי הלבלב);
• גסטרינומות (גידולים של החלק האנדוקריני של הלבלב);
• אינסולומות (גידולים פעילים הורמונלית של איי הלבלב);
• Somatoliberinomas (ניאופלזמות של בלוטת יותרת המוח בעלי אופי לא ברור או לא ידוע);
• שלשול עקשן בחולי איידס.

כדי להקל על הסימפטומים, התרופה נרשמה לגידולים אנדוקריניים של מערכת הגסטרואנטרו-לבלב, במיוחד עבור:

• גידולים קרצינואידים עם נוכחות של תסמונת קרצינואידית;
• גידולים של תאי איים של הלבלב, המאופיינים בייצור יתר של VIP (פפטיד מעי vasoactive).

התוויות נגד

על פי ההוראות עבור Octreotide, השימוש בתרופה אינו התווית:

• ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים;
• עם רגישות מוגברת לאוקטראוטיד או למרכיבי עזר של התרופה.

התרופה נקבעת, אך בזהירות רבה:

• נשים בהריון;
• עם סוכרת;
• במהלך הנקה;
• עם cholelithiasis (cholelithiasis).

אופן היישום והמינון

בדלקת לבלב חריפה, Octreotide ניתנת תת עורית במינון של 100 מק"ג שלוש פעמים ביום. מהלך הטיפול הוא 5 ימים. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-1200 מק"ג, אך במקרה זה יש לציין מתן תוך ורידי של התרופה.

כדי לעצור דימום (הן מדליות של הוושט והן ממקור כיבי), Octreotide ניתנת כעירוי תוך ורידי ארוך טווח במינון של 25-50 מק"ג לשעה. הטיפול נמשך בדרך כלל 5 ימים.

כדי למנוע סיבוכים לאחר ניתוח בלבלב, התוכנית הבאה מומלצת: מתן s/c של 100-200 מיקרוגרם של Octreotide 1-2 שעות לפני ניתוח הלפרוטומיה, ולאחר מכן 100-200 מ"ג s/c שלוש פעמים ביום למשך 5-7 ימים .

המינון הראשוני לאקרומגליה הוא 0.05-0.1 מ"ג, התרופה ניתנת תת עורית במרווח של 8-12 שעות. המינון הנוסף נבחר תוך התחשבות באינדיקטורים החודשיים של ריכוז הורמון הגדילה בדם, תסמינים קליניים וסבילות התרופה. ככלל, המינון היומי הוא 0.2-0.3 מ"ג. המינון המרבי המותר הוא 1.5 מ"ג ליום. אם תוך 3 חודשים מהטיפול אין שיפור בתמונה הקלינית וירידה מספקת בהורמון הסומטוטרופי, יש להפסיק את השימוש באוקטריוטיד.

המינון הראשוני של התרופה לגידולים אנדוקריניים של מערכת הגסטרואנטרו-לבלב הוא 0.05 מ"ג. התמיסה מוזרקת תת עורית 1-2 פעמים ביום. במידת הצורך, בעתיד, המינון גדל ל-0.1-0.2 מ"ג שלוש פעמים ביום.

עם שלשול רפלקס בחולים עם איידס, Octreotide ניתנת s/c ב-0.1 מ"ג שלוש פעמים ביום. אם לאחר שבוע השלשול לא מפסיק, המינון גדל ל-0.25 מ"ג שלוש פעמים ביום. אם הטיפול נכשל במינון זה למשך שבוע, יש להפסיק את הטיפול.

תופעות לוואי

על פי ההערה, ל- Octreotide יכולות להיות תופעות הלוואי הבאות:

• ממערכת העיכול והלבלב: בחילות, הקאות, אנורקסיה, התכווצויות בטן, היווצרות יתר של גזים, תחושת נפיחות, צואה רפויה, שלשולים, סטאטוריה (צואה שומנית). לעתים נדירות נצפו תופעות הדומות לחסימת מעיים חריפה. במקרים מסוימים, דלקת כבד חריפה ללא cholestasis אפשרי, עלייה בפעילות של פוספטאז אלקליין ו-GGT, hyperbilirubinemia;
• מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: ברדיקרדיה, הפרעת קצב;
• מצד חילוף החומרים של פחמימות: היפוגליקמיה, פגיעה בסבילות לגלוקוז לאחר ארוחות;
• תגובות מקומיות: אדמומיות, כאב, צריבה, גירוד, נפיחות במקום ההזרקה;
• אחרים: התקרחות;
• תגובות אלרגיות.

בשימוש ממושך ב- Octreotide, עלולות להיווצר אבני מרה. במקרים נדירים עלולה להתפתח היפרגליקמיה מתמשכת.

אנלוגים

התרופות הבאות מיוצרות עם אותו מרכיב פעיל: Genfastat, Octreotide-Actavis, Octreotide Fsintez, Octretex, Octrid, Sandostatin, Sandostatin Lar, Serakstal.

תנאי האחסון

מבתי המרקחת, Octreotide מופק על פי מרשם שהונפק על ידי הרופא המטפל. אחסן אמפולות, על פי המלצות היצרן, במקום חשוך בטמפרטורה של 8 עד 25 מעלות צלזיוס. התרחק מילדים! בתנאי האחסון המתוארים, חיי המדף של התמיסה הם 5 שנים.

נגזרת סינתטית של ההורמון סומטוסטטין, בעל השפעות תרופתיות דומות ומשך פעולה ארוך בהרבה. מפחית את הפרשת הורמון הגדילה, TSH, בעל השפעה נוגדת בלוטת התריס, נוגדת עוויתות. מפחית ייצור חומצה, תנועתיות מערכת העיכול. מדכא הפרשה מוגברת פתולוגית של הורמון גדילה, פפטידים וסרוטונין המיוצרים במערכת האנדוקרינית הגסטרואנטרו-לבלב.

בדרך כלל, זה מפחית את הפרשת הורמון הגדילה הנגרמת על ידי ארגינין, מתח והיפוגליקמיה של אינסולין; הפרשת אינסולין, גלוקגון, גסטרין ופפטידים אחרים של המערכת האנדוקרינית הגסטרואנטרו-לבלב, הנגרמת על ידי צריכת מזון, כמו גם הפרשת אינסולין וגלוקגון, המגורה על ידי ארגינין; הפרשת תירוטרופין הנגרמת על ידי תירוליברין.

דיכוי הפרשת הורמון הגדילה על ידי אוקטראוטיד (בניגוד לסומטוסטטין) מתרחש במידה הרבה יותר גדולה מאשר על ידי אינסולין. הכנסת אוקטראוטיד אינה מלווה בתופעת הפרשת יתר ההורמונים במנגנון ה"משוב השלילי". בחולים עם אקרומגליה, זה מפחית את ריכוז הורמון הגדילה ו/או סומטומדין A בפלזמה. ירידה משמעותית קלינית בריכוז הורמון הגדילה (ב-50% או יותר) נצפתה כמעט בכל החולים, בעוד שהנורמליזציה של תכולת הורמון הגדילה בפלזמה (פחות מ-5 ננוגרם למ"ל) מושגת בכמחצית מהמטופלים. חולים.

בגידולים קרצינואידים, מתן אוקטראוטיד יכול להביא לירידה בחומרת תסמיני המחלה, בעיקר כמו "שטיפה" של דם לעור הפנים ושלשולים, שיפור קליני מלווה בירידה בסרוטונין בפלזמה. ריכוז והפרשה של חומצה 5-hydroxyindoleacetic בשתן.

בגידולים המאופיינים בייצור יתר של פפטיד מעי vasoactive (VIP), ירידה בשלשול הפרשה חמור, האופיינית למצב זה, שמביאה בתורה לשיפור באיכות החיים של החולה. במקביל, חלה ירידה בחוסר איזון אלקטרוליט נלווה, כמו היפוקלמיה, המאפשרת לבטל מתן אנטרלי ופנטרלי של נוזלים ואלקטרוליטים. ניתן להאט או לעצור את התקדמות הגידול ואף להקטין את גודלו ובעיקר גרורות בכבד. שיפור קליני מלווה בדרך כלל בירידה (ירידה לערכים נורמליים) בריכוז הפלזמה של VIP.

בגלוקגונומות, למרות הפחתה ניכרת בפריחה נדידה נמקית, אין לה השפעה משמעותית על חומרת הסוכרת (שנצפית לעיתים קרובות בגלוקגונומות) ולרוב אינה מובילה לירידה בצורך באינסולין או בתרופות היפוגליקמיות דרך הפה. בחולים הסובלים משלשולים היא גורמת לירידה שלו, המלווה בעלייה במשקל הגוף, לעיתים ישנה ירידה מהירה בריכוז הגלוקגון בפלזמה, אך השפעה זו אינה נמשכת בטיפול ארוך טווח. יחד עם זאת, שיפור סימפטומטי נשאר יציב לאורך זמן.

בגסטרינומות (תסמונת זולינגר-אליסון), אוקטריאוטיד, המשמש כמונותרפיה או בשילוב עם חוסמי קולטן H2 ומעכבי משאבת פרוטון, יכול להפחית את היווצרות HCl בקיבה, ניתן להפחית את חומרת ותסמינים נוספים, כנראה הקשורים סינתזה של פפטידים על ידי הגידול, כולל "גאות ושפל". במקרים מסוימים, יש ירידה בריכוז הגסטרין בפלזמה.

בחולים עם אינסולינומות, זה מפחית את ריכוז האינסולין האימונריאקטיבי בדם (אפקט זה, לעומת זאת, יכול להיות קצר מועד - כשעתיים).

בחולים עם גידולים ניתנים לכריתה, זה יכול להבטיח שיקום ותחזוקה של נורמוגליקמיה בתקופה שלפני הניתוח. בחולים עם גידולים שפירים וממאירים בלתי ניתנים לניתוח, ניתן להשיג נורמוגליקמיה ללא ירידה ממושכת בו זמנית באינסולין בדם.

בחולים עם גידולים נדירים המייצרים יתר על המידה גורם משחרר הורמון גדילה (סומטוליברינומה), זה מפחית את חומרת הסימפטומים של אקרומגליה. נראה כי הדבר נובע מדיכוי הפרשת גורם משחרר הורמון גדילה והורמון הגדילה עצמו. בעתיד, ניתן להקטין את גודל בלוטת יותרת המוח, אשר הוגדלה לפני תחילת הטיפול.

בחולים עם אקרומגליה, מתן אוקטראוטיד מספק, ברוב המוחלט של המקרים, ירידה מתמשכת בהורמון הגדילה ונורמליזציה של ריכוז גורם הגדילה דמוי אינסולין 1 / סומטומדין C (IGF1). מפחית באופן משמעותי את חומרת התסמינים כגון כאבי ראש, הזעה מוגברת, פרסטזיה, עייפות, כאבים בעצמות ובמפרקים, נוירופתיה היקפית. בחולים עם אדנומות יותרת המוח המפרישות הורמון גדילה, ניתן להקטין את גודל הגידול.

Sandostatin LAR הוא פורמולציה ארוכת טווח של octreotide הניתנת במרווחים של 4 שבועות כדי לשמור על רמות סרום טיפוליות יציבות של octreotide. הרכב המיקרוספרות כולל מטריצת פולימר המשמשת כנשא של החומר הפעיל. לאחר מתן i/m, כתוצאה מהרס של מיקרוספרות ברקמת השריר, מתרחש שחרור ממושך והדרגתי של החומר הפעיל.

Octreotide הוא אנלוגי סינתטי של סומטוסטטין; תרופה דמוית סומטוסטטין.

שחרר צורה והרכב

צורת מינון - תמיסה למתן תוך ורידי ותת עורי: נוזל שקוף חסר צבע וריח (50 ו-100 מק"ג/מ"ל - 1 מ"ל כל אחת באמפולות זכוכית כהה עם טבעת מתח לפתיחה, באמפולות עם נקודת שבירה או אמפולות זכוכית חסרות צבע עם סימון צבע בצורת שתי רצועות ירוקות, 5 אמפולות באריזת מתאר תא, 1 או 2 חבילות באריזת קרטון; 300 ו-600 מק"ג/מ"ל - 1 מ"ל כל אחת באמפולות זכוכית כהה עם טבעת מתח לפתיחה, ב אמפולות עם נקודת שבירה או אמפולות זכוכית חסרות צבע עם סימון צבע בצורת שני פסים ירוקים, 1, 2 או 5 אמפולות בחבילת שלפוחית, 1 חבילה של 1, 2 או 5 אמפולות או 2 חבילות של 5 אמפולות באריזת קרטון. ).

מרכיב פעיל: אוקטראוטיד, ב-1 מ"ל תמיסה - 50, 100, 300 או 600 מק"ג.

רכיבי עזר: נתרן כלורי ומים להזרקה.

אינדיקציות לשימוש

• אקרומגליה - להפחתת רמת הורמון הגדילה וגורם גדילה דמוי אינסולין-1 (IGF-1) בפלסמת הדם ולשלוט בביטויים העיקריים של המחלה במקרים בהם השפעת הקרנות או טיפול כירורגי אינה מספיקה; טיפול באקרומגליה בחולים שסירבו לניתוח או שיש להם התווית נגד ליישומו; טיפול קצר מועד במרווחים בין קורסי הקרנות עד לקבלת השפעה מספקת מיישומו;
• הפרשת גידולים אנדוקריניים של מערכת העיכול והלבלב (לשליטה בסימפטומים): גלוקגונומות, VIPomas, גידולים קרצינואידים עם תסמונת קרצינואידית, סומטוליברינומות (גידולים המאופיינים בייצור יתר של גורם משחרר הורמון גדילה), גסטרינומות או תסמונת זולינגר-אליסון (בדרך כלל בשילוב עם חוסמים של קולטני H 2 -היסטמין ומעכבי משאבת פרוטון), אינסולינומה (לשליטה בהיפוגליקמיה בתקופה שלפני הניתוח, לטיפול תחזוקה);
• הפסקת דימום מדליות של הוושט והקיבה בחולים עם שחמת הכבד ומניעת דימום חוזר (בשילוב עם אמצעים טיפוליים ספציפיים, למשל, עם סקלרותרפיה אנדוסקופית).

בנוסף עבור Octreotide במינון של 50 ו-100 מק"ג/מ"ל:

• הפסקת דימום בכיב קיבה וכיב 12 בתריסריון;
• טיפול בדלקת לבלב חריפה;
• טיפול ומניעה של סיבוכים לאחר פעולות כירורגיות באיברי הבטן.

Octreotide אינה תרופה אנטי סרטנית, השימוש בה אינו יכול להוביל לריפוי בחולים עם הפרשת גידולים אנדוקריניים של מערכת העיכול והלבלב.

התוויות נגד

מוּחלָט:

• גיל עד 18 שנים;
• רגישות יתר לתרופה.

קרוב משפחה:

• סוכרת;
• cholelithiasis (cholelithiasis);
• הֵרָיוֹן;
• חֲלָבִיוּת.

אופן היישום והמינון

התרופה ניתנת תת עורית (s / c) או תוך ורידי (בתוך / פנימה) בטפטוף.

Octreotide במינון של 50 ו-100 מק"ג/מ"ל

• טיפול בדלקת לבלב חריפה: s / c 100 מק"ג 3 פעמים ביום לקורס בן 5 ימים. אפשר גם ב/במבוא במינון יומי של עד 1200 מק"ג;
• עצירת דימום כיב: בצורה של עירוי תוך ורידי של 25-50 מק"ג לשעה ביום למשך 5 ימים;
• עצירת דימום מדליות של הוושט: בצורת עירוי IV מתמשך במינון של 25-50 מק"ג/שעה למשך 5 ימים;
• מניעת סיבוכים לאחר ניתוח בלבלב: המנה הראשונה - 100-200 mcg s / c 1-2 שעות לפני הלפרוטומיה, לאחר הניתוח - s / c 100-200 mcg 3 פעמים ביום ביום במשך 5-7 ימים;
• אקרומגליה: s/c במינון של 50-100 מק"ג במרווחים של 8 או 12 שעות;
• גידולים במערכת האנדוקרינית של מערכת העיכול: s/c 50 מק"ג 1-2 פעמים ביום עם עלייה הדרגתית במינון ל-100-200 מק"ג 3 פעמים ביום.

Octreotide במינון של 300 ו-600 מק"ג/מ"ל

• אקרומגליה (במקרה של כישלון בטיפול ראשוני בשימוש באוקטרוטיד במינון של 50-100 מק"ג, המוערך על בסיס קביעה חודשית של ריכוז הורמון הגדילה בדם (ריכוז יעד: הורמון גדילה נמוך מ- 2.5 ננוגרם/מ"ל, IGF-1 - בערכים נורמליים), ניתוח הסימנים הקליניים של המחלה והסבילות של התרופה: s/c במינון של 300 מק"ג במרווחים של 8 או 12 שעות. אם מינון זה אינו די, בחירת המינון מתבצעת בהמשך בהתאם לקריטריונים שצוינו. המינון היומי המרבי המותר הוא 1500 מק"ג. חולים המקבלים אוקטראוטיד במינון יציב, כל 6 חודשים יש צורך לקבוע את ריכוז הורמון הגדילה. אם לאחר 3 חודשים של הטיפול אין שיפור בתמונה הקלינית של המחלה וירידה מספקת בריכוז הורמון הגדילה, טיפול נוסף בתרופה אינו מומלץ;
• גידולים במערכת האנדוקרינית של מערכת העיכול (במקרה של כשל בטיפול ראשוני בשימוש באוקטריוטיד במינון של 50 מק"ג 1-2 פעמים ביום עם עלייה הדרגתית במינון ל-100-200 מק"ג 3 פעמים ביום, אשר מוערכת על בסיס ההשפעה הקלינית שהושגה, ההשפעה על ריכוז ההורמונים המיוצרים על ידי הגידול והסבילות של התרופה): s / c 300 mcg 1-2 פעמים בעצם, עם יעילות לא מספקת, עלייה הדרגתית של מינון של התרופה אפשרי, במקרים חריגים - עד מינון של 300-600 מק"ג 3 פעמים במהות. מינוני תחזוקה נבחרים בנפרד עבור כל מטופל. אם טיפול באוקטריאוטיד במינון המרבי הנסבל במשך שבוע אחד לא היה יעיל בגידולים קרצינואידים, טיפול נוסף בתרופה אינו מומלץ;
• הפסקת דימום מדליות של הקיבה והוושט: טפטוף IV בקצב של 25 מק"ג/שעה לקורס בן 5 ימים.

נדרשת התאמת מינון תחזוקה בחולים עם ליקוי כבד.

הניסיון עם Octreotide בילדים מוגבל.

כללים למתן תת עורי של התרופה:

• לפני מתן, לחמם את התמיסה לטמפרטורת החדר, זה יפחית את אי הנוחות באתר ההזרקה;
• אין להזריק באותו מקום במרווחים קצרים;
• אמפולות נפתחות מיד לפני ההקדמה;
• לזרוק את הכמות שאינה בשימוש של התרופה.

מטופלים יכולים לבצע מתן תת עורי באופן עצמאי. לשם כך, עליהם לקבל הנחיות מפורטות מהרופא או האחות.

כללים למתן טפטוף תוך ורידי של התרופה:

• לפני ההקדמה, בדוק היטב את האמפולה עבור נוכחות של תכלילים זרים ושינוי צבע;
• התוכן של אמפולה 1 המכילה 600 מיקרוגרם של אוקטראוטיד מדוללת ב-60 מ"ל של תמיסת נתרן כלורי 0.9%;
• הכן את הפתרון מיד לפני המתן;
• במידת הצורך, אחסן בטמפרטורה של 2-8 מעלות לא יותר מ-24 שעות. חממו לטמפרטורת החדר לפני השימוש.

תופעות לוואי

סיווג תופעות הלוואי:

• נפוץ מאוד: ≥1/10;
• נפוץ: ≥1/100 אבל<1/10;
• לפעמים: ≥1/1000 אבל<1/100.

תופעות לוואי שזוהו במהלך ניסויים קליניים של התרופה:

• מערכת העיכול: לעתים קרובות מאוד - בחילות, נפיחות, כאבי בטן, שלשולים, עצירות; לעתים קרובות - תחושת מילוי / כבדות של הבטן, שינוי צבע של הצואה, סטאטוריה, הפרעות דיספפטיות, עקביות צואה רכה, הקאות, אנורקסיה;
• מערכת העצבים: לעתים קרובות מאוד - כאב ראש; לעתים קרובות - סחרחורת;
• מערכת אנדוקרינית: לעתים קרובות מאוד - היפרגליקמיה; לעתים קרובות - פגיעה בסבילות לגלוקוז, היפוגליקמיה, תת פעילות בלוטת התריס או פגיעה בתפקוד בלוטת התריס (ירידה ברמות של הורמון מגרה בלוטת התריס, תירוקסין כולל וחופשי);
• מערכת הנשימה: לעתים קרובות - קוצר נשימה;
• מערכת לב וכלי דם: לעתים קרובות - ברדיקרדיה; לפעמים - טכיקרדיה;
• מערכת hepatobiliary: לעתים קרובות מאוד - היווצרות של אבנים בכיס המרה (cholelithiasis); לעתים קרובות - hyperbilirubinemia, cholecystitis, פעילות מוגברת של transaminases בכבד, יציבות קולואידית לקויה של המרה (המתבטאת ביצירת מיקרו-גבישים של כולסטרול);
• תגובות דרמטולוגיות: לעתים קרובות - פריחה, גירוד, נשירת שיער;
• אחר: לפעמים - התייבשות;
• תגובות מקומיות: לעתים קרובות מאוד - כאבים במקום ההזרקה.

תופעות לוואי, שהקשר הסיבתי שלהן עם השימוש באוקטריוטיד לא הוכח:

• מערכת החיסון: תגובות אלרגיות ואנפילקטיות;
• תגובות דרמטולוגיות: אורטיקריה;
• מערכת לב וכלי דם: הפרעות קצב;
• מערכת הכבד והרב: דלקת לבלב חריפה, דלקת כבד כולסטטית, צהבת, כולסטזיס, צהבת כולסטטית, דלקת כבד חריפה ללא כולסטזיס, רמות מוגברות של פוספטאז אלקליין וגמא-גלוטמיל טרנספראז.

הוראות מיוחדות

ניתן להפחית תופעות לוואי ממערכת העיכול אם התרופה ניתנת לפני השינה או בין הארוחות.

כדי להפחית את אי הנוחות בעת מתן התמיסה, מומלץ לחמם את האמפולה לטמפרטורת החדר לפני ההזרקה. אין להזריק באותו מקום במרווחים קצרים.

לחלק מתופעות הלוואי עשויות להיות השפעה שלילית על מהירות התגובות ויכולת הריכוז, יש לקחת זאת בחשבון על ידי מטופלים הנוהגים ברכב ומועסקים בתעשיות עם פוטנציאל לפעילויות מסוכנות.

חולים עם גידולי יותרת המוח המפרישים הורמון גדילה זקוקים למעקב קפדני במהלך הטיפול, בגלל. ניתן להגדיל את גודל הגידול עם התפתחות של סיבוכים כגון היצרות של שדות הראייה. אם זה קורה, יש צורך לשקול את ההמלצה להשתמש בשיטות טיפול אחרות.

נשים עם אקרומגליה בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה אמינים במהלך הטיפול, שכן עם ירידה ברמות הורמון הגדילה ונורמליזציה של רמות IGF-1, השימוש באוקטריוטיד יכול להוביל לשיקום התפקוד הפוריות.

בעת שימוש בתרופה במשך זמן רב, יש לעקוב אחר תפקוד בלוטת התריס.

אם מתפתחת ברדיקרדיה, יש צורך להפחית את המינון של חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן או תרופות המשפיעות על מאזן הנוזלים והאלקטרוליטים.

במקרים מסוימים, אוקטראוטיד עלול להשפיע על ספיגת השומנים במעי.

התרופה עלולה לתרום לירידה ברמת הקובלמין (ויטמין B12) ולחריגה מהנורמה של בדיקת שילינג (ספיגת קובלמין). כאשר רושמים Octreotide לחולים עם היסטוריה של מחסור בוויטמין B12, מומלץ לעקוב אחר ריכוז הקובלמין בגוף.

לפני רישום התרופה, המטופל נשלח לבדיקת אולטרסאונד (אולטרסאונד) של כיס המרה, במהלך הטיפול מתבצעות אולטרסאונד חוזרות ונשנות כל 6-12 חודשים. אם אובחנו אבני מרה לפני תחילת הטיפול, השימוש באוקטריוטיד נקבע בנפרד, לאחר היחס בין היתרונות הפוטנציאליים והסיכונים האפשריים. אין נתונים על ההשפעה השלילית של octreotide על המהלך או הפרוגנוזה של cholelithiasis קיימת.

מקרים של היווצרות אבנים בכיס המרה במהלך הטיפול:

• אבנים אסימפטומטיות: יש להפסיק את השימוש בתרופה או להמשיך לאחר הערכה של יחס התועלת-סיכון. אין צורך לנקוט באמצעים כלשהם, רק להמשיך במעקב אחר המטופל, מה שהופך אותו ליותר יסודי ותכוף;
• אבנים סימפטומטיות: יש להפסיק את השימוש בתרופה או להמשיך לאחר הערכה של יחס התועלת-סיכון. בכל מקרה, יש להתייחס לחולה באופן דומה לחולים אחרים עם כולליתיה סימפטומטית. טיפול תרופתי כולל שימוש בשילובים של תרופות חומצת מרה (למשל, חומצה chenodeoxycholic במינון של 7.5 מ"ג/ק"ג/יום בשילוב עם ursodeoxycholic acid באותו מינון) בהנחיית אולטרסאונד עד להיעלמות מוחלטת של האבנים.

בטיפול בגידולים אנדוקריניים של הלבלב ומערכת העיכול עם Octreotide, במקרים נדירים עלולה להתרחש הישנות פתאומית של תסמיני המחלה. בחולים עם אינסולונומות במהלך תקופת הטיפול, ניתן להגביר את חומרת ההיפוגליקמיה ולהגדיל את משך ההיפוגליקמיה. מטופלים אלו צריכים להיות במעקב צמוד על בסיס קבוע, במיוחד בתחילת הטיפול ובכל שינוי מינון.

ניתן להפחית תנודות משמעותיות בריכוז הגלוקוז בדם במקרים מסוימים עקב מתן תכוף יותר של התרופה במינונים קטנים יותר. בחולים עם סוכרת תלוית אינסולין, התרופה עשויה להפחית את הצורך באינסולין. בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם הפרשת אינסולין שנשמרה חלקית ובמטופלים ללא סוכרת, אוקטראוטיד עלול להוביל להתפתחות היפרגליקמיה לאחר ארוחה. חולים עם סוכרת במהלך הטיפול באוקטריוטיד צריכים לקבל טיפול אנטי-סוכרתי ולשלוט בריכוז הגלוקוז בדם.

ניטור שיטתי של ריכוז הגלוקוז בדם נחוץ גם לאחר דימום מדליות קיבה/וושט, מכיוון שחולים כאלה נמצאים בסיכון מוגבר לפתח סוכרת מסוג 1, ובחולים עם סוכרת יתכנו שינויים בדרישות האינסולין.

אינטראקציה בין תרופתית

4.95 דירוג: הודו רוסיה

קבוצת מוצרים

תרופות הורמונליות

אנלוגי של סומטוסטטין. תרופה לטיפול נמרץ בגסטרואנטרולוגיה

טופס שחרור

• 1 מ"ל - אמפולות (5) - אריזת מתאר (1) - אריזות קרטון. 1 מ"ל - אמפולות (5) - אריזות מתאר (2) - אריזות קרטון. 1 מ"ל - אמפולות (5) - אריזות פלסטיק קונטור (1) - אריזות קרטון. 1 מ"ל - אמפולות (5) - אריזות פלסטיק קונטור (1) - אריזות קרטון. 1 מ"ל - אמפולות (5) - אריזות פלסטיק קונטור (2) - אריזות קרטון. 10 אמפולות של 1 מ"ל לחפיסה 5 אמפולות של 1 מ"ל לחפיסה אמפולות של 1 מ"ל - 10 יח' בחפיסה. אמפולות 1 מ"ל - 5 יח'. תמיסה למתן תוך ורידי ותת עורי 100 מק"ג/מ"ל, 1 מ"ל באמפולה המסומנת בטבעת ירוקה בקבוקי זכוכית כהה (1) עם ממס (מגבר), מזרק חד פעמי ומחטים עבור ו-(2) - אריזות קרטון . בקבוקי זכוכית כהה (1) עם ממס (מגבר), מזרק חד פעמי ומחטים להזרקה (2) - אריזות קרטון. בקבוקי זכוכית כהה (1) עם ממס (מגבר), מזרק חד פעמי ומחטים להזרקה (2) - אריזות קרטון. בקבוקי זכוכית כהה (1) עם ממס (מגבר), מזרק חד פעמי, מחטים לזריקות (2) ומטליות אלכוהול (2) - אריזות קרטון.

תיאור צורת המינון

• lyophilisate להכנת תרחיף למתן תוך שרירי של פעולה ממושכת לבן או לבן עם גוון צהבהב קל, בצורה של אבקה או מסה נקבובית דחוסה לטבליה; הממס המיושם הוא נוזל שקוף חסר צבע; תרחיף מוכן - ליאופיליזט לבן או לבן להכנת תרחיף למתן תוך שרירי של פעולה ממושכת של לבן או לבן עם גוון צהבהב קל, בצורה של אבקה או מסה דחוסה לטבליה; הממס המיושם הוא נוזל שקוף חסר צבע; תרחיף מוכן - נוזל לבן, שקוף, חסר צבע, חסר ריח תמיסה שקופה וחסרת צבע תמיסה למתן תוך ורידי ו/ח 0.005% שקוף, חסר צבע, חסר ריח תמיסת הזרקה 0.005% שקופה, חסרת צבע, חסרת ריח. תמיסה להזרקה 0.01% שקופה, חסרת צבע, חסרת ריח. תמיסה להזרקה 0.01% שקופה, חסרת צבע, חסרת ריח. תמיסה להזרקה 0.01%, שקופה

השפעה פרמקולוגית

Octreotide-depot הוא פורמולציה תוך שרירית ארוכת טווח של octreotide השומר על ריכוזים טיפוליים יציבים של octreotide בדם למשך 4 שבועות. Octreotide הוא אוקטפפטיד סינתטי המהווה אנלוגי להורמון הטבעי סומטוסטטין ובעל השפעות תרופתיות דומות לו, אך עם משך פעולה ארוך יותר באופן משמעותי. התרופה מדכאת הפרשה מוגברת פתולוגית של הורמון גדילה, כמו גם פפטידים וסרוטונין המיוצרים במערכת האנדוקרינית הגסטרואנטרו-לבלב. אצל אנשים בריאים, אוקטראוטיד, כמו סומטוסטטין, מעכב את הפרשת הורמון הגדילה הנגרמת על ידי ארגינין, פעילות גופנית והיפוגליקמיה של אינסולין; הפרשת אינסולין, גלוקגון, גסטרין ופפטידים אחרים של המערכת האנדוקרינית הגסטרואנטרו-לבלבית הנגרמת על ידי צריכת מזון, כמו גם הפרשת אינסולין וגלוקגון מגורה על ידי ארגינין; הפרשת תירוטרופין הנגרמת על ידי תירוליברין. ההשפעה המעכבת על הפרשת הורמון הגדילה באוקטראוטיד, בניגוד לסומטוסטטין, בולטת הרבה יותר מאשר על הפרשת אינסולין. הכנסת אוקטראוטיד אינה מלווה בתופעה של הפרשת יתר הורמונים במנגנון של משוב שלילי. בחולים עם אקרומגליה, מתן Octreotide-depot ברוב המכריע של המקרים מספק ירידה יציבה ברמת הורמון הגדילה ונורמליזציה של ריכוז גורם הגדילה דמוי אינסולין 1 / סומטומדין C (IGF-1). ברוב החולים עם אקרומגליה, Octreotide-depot מפחית משמעותית את חומרת התסמינים כגון כאבי ראש, הזעה מוגברת, פרסטזיה, עייפות, כאבי עצמות ומפרקים ונוירופתיה היקפית. דווח כי טיפול באוקטראוטיד בחולים נבחרים עם אדנומות של יותרת המוח המפריש הורמון גדילה, מפחית את גודל הגידול. בגידולים קרצינואידים, השימוש באוקטראוטיד עלול להוביל לירידה בחומרת תסמיני המחלה מלכתחילה כמו גלי חום ושלשולים. במקרים רבים, שיפור קליני מלווה בירידה בריכוז הסרוטונין בפלזמה ובהפרשה בשתן של חומצה 5-hydroxyindoleacetic. בגידולים המאופיינים בייצור יתר של פפטיד מעי vasoactive (VIPoma), השימוש באוקטריוטיד ברוב החולים מוביל לירידה בשלשול הפרשה חמור, האופייני למצב זה, אשר, בתורו, מוביל לשיפור באיכות החיים של המטופל. במקביל, ישנה ירידה בחוסר איזון אלקטרוליט נלווה, למשל היפוקלמיה, המאפשרת לבטל מתן אנטרלי ופנטררלי של נוזלים ואלקטרוליטים. על פי טומוגרפיה ממוחשבת, חלק מהחולים מאטים או עוצרים את התקדמות הגידול, ואף מקטינים את גודלו, בעיקר גרורות בכבד. שיפור קליני מלווה בדרך כלל בירידה (ירידה לערכים נורמליים) בריכוז של פפטיד מעי vasoactive (VIP) בפלזמה. בגלוקגונומות, השימוש באוקטראוטיד מוביל ברוב המקרים להפחתה ניכרת בפריחה הנדידה הנמקית האופיינית למצב זה. לאוקטראוטיד אין השפעה משמעותית על חומרת הסוכרת, הנצפית לעתים קרובות בגלוקגונומות, ולרוב אינו מוביל לירידה בצורך באינסולין או בתרופות היפוגליקמיות דרך הפה. בחולים הסובלים משלשול, האוקטראוטיד גורם להפחתה שלו, המלווה בעלייה במשקל הגוף. עם השימוש באוקטראוטיד, יש לעתים קרובות ירידה מהירה בריכוז הגלוקגון בפלזמה, אך השפעה זו אינה נמשכת בטיפול ארוך טווח. יחד עם זאת, שיפור סימפטומטי נשאר יציב לאורך זמן. בגסטרינומות/תסמונת זולינגר-אליסון, אוקטריאוטיד, המשמש כמונותרפיה או בשילוב עם חוסמי קולטן היסטמין H2 ומעכבי משאבת פרוטון, יכול להפחית את היווצרות חומצת הידרוכלורית בקיבה ולהוביל לשיפור קליני, כולל. ולשלשולים. כמו כן, ניתן להפחית את חומרת התסמינים האחרים, כנראה הקשורים לסינתזה של פפטידים על ידי הגידול, כולל. גאות ושפל. במקרים מסוימים, יש ירידה בריכוז הגסטרין בפלזמה. בחולים עם אינסולינומות, אוקטראוטיד מפחית את רמת האינסולין האימונריאקטיבי בדם. בחולים עם גידולים ניתנים לכריתה, אוקטראוטיד יכול לשחזר ולשמור על נורמוגליקמיה בתקופה שלפני הניתוח. בחולים עם גידולים שפירים וממאירים בלתי ניתנים לניתוח, השליטה הגליקמית עשויה להשתפר ללא ירידה ממושכת בו זמנית ברמות האינסולין בדם. בחולים עם גידולים נדירים המייצרים יתר על המידה גורם משחרר הורמון גדילה (סומטוליברינומה), אוקטראוטיד מפחית את חומרת הסימפטומים של אקרומגליה. נראה כי הדבר נובע מדיכוי הפרשת גורם משחרר הורמון גדילה והורמון הגדילה עצמו. בעתיד, ניתן להקטין את גודל בלוטת יותרת המוח, אשר הוגדלה לפני תחילת הטיפול. בחולים עם סרטן ערמונית עמיד להורמונים, גדל מאגר התאים הנוירואנדוקריניים המבטאים קולטני זיקה של סומטוסטטין לאוקטראוטיד (סוגי SS2 ו-SS5), מה שקובע את רגישות הגידול לאוקטראוטיד. השימוש ב-octreotide-depot בשילוב עם דקסמתזון על רקע חסימת אנדרוגנים (סירוס רפואי או כירורגי) בחולים עם סרטן ערמונית עמיד להורמונים מחזיר את הרגישות לטיפול הורמונלי ומוביל לירידה באנטיגן ספציפי לערמונית (PSA) ביותר מ- 50% מהחולים. בחולים עם סרטן ערמונית עמיד להורמונים עם גרורות בעצמות, טיפול זה מלווה באפקט משכך כאבים בולט וממושך. יחד עם זאת, בכל המטופלים שהגיבו לטיפול משולב ב-octreotide-depot, איכות החיים וחציון ההישרדות ללא הישנות השתפרו משמעותית.

פרמקוקינטיקה

ספיגה לאחר מתן תת עורי, Octreotide נספג במהירות ובשלמות. Cmax של octreotide בפלזמה מושג תוך 30 דקות. הפצה קשירת חלבון פלזמה היא 65%. הקישור של Octreotide עם תאי דם הוא חסר חשיבות ביותר. Vd הוא 0.27 ליטר/ק"ג. נסיגה הפינוי הכולל הוא 160 מ"ל/דקה. כ-32% מופרשים ללא שינוי על ידי הכליות. לאחר הזרקת s / c של התרופה T1 / 2 octreotide הוא 100 דקות. לאחר מתן תוך ורידי, הפרשת octreotide מתבצעת בשני שלבים עם T1 / 2 של 10 דקות ו-90 דקות, בהתאמה. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים בחולים קשישים, הפינוי יורד, וה-T1/2 עולה. באי ספיקת כליות חמורה, הפינוי מופחת פי 2.

תנאים מיוחדים

יש לעקוב מקרוב אחר חולים עם גידולי יותרת המוח המפרישים GH, שכן גודל הגידולים עלול לגדול עם התפתחותם של סיבוכים חמורים כמו היצרות של שדות הראייה. במקרים אלו יש לשקול את הצורך בטיפולים אחרים. ב-15-30% מהחולים המקבלים אוקטרוטיד s/c במשך זמן רב, הופעת אבנים בכיס המרה אפשרית. השכיחות באוכלוסייה הכללית (גילאי 40-60 שנים) היא 5-20%. הניסיון בטיפול ארוך טווח באוקטריאוטיד ממושך בחולים עם אקרומגליה וגידולים במערכת העיכול והלבלב מצביע על כך שאוקטראוטיד ממושך, בהשוואה לאוקטראוטיד קצר טווח, אינו מוביל לעלייה בשכיחות כיס המרה. אבנים. עם זאת, בדיקת אולטרסאונד של כיס המרה מומלצת לפני התחלת טיפול באוקטריאוטיד ובערך כל 6 חודשים במהלך הטיפול. אבני מרה, אם נמצאו, הן בדרך כלל אסימפטומטיות. בנוכחות תסמינים קליניים, יש לציין טיפול שמרני (לדוגמה, שימוש בתכשירי חומצת מרה) או ניתוח. בחולים עם סוכרת מסוג 1, אוקטראוטיד עשוי להשפיע על חילוף החומרים של הגלוקוז, ולכן להפחית את הצורך באינסולין. עבור חולים עם סוכרת מסוג 2 וחולים ללא הפרעות נלוות בחילוף החומרים של פחמימות, זריקות תת עוריות של אוקטראוטיד עלולות להוביל לגליקמיה לאחר ארוחה. בהקשר זה, מומלץ לעקוב באופן קבוע אחר רמת הגליקמיה ובמידת הצורך לתקן טיפול בהיפוגליקמיה. בחולים עם אינסולונומות במהלך טיפול באוקטריאוטיד, תיתכן עלייה בחומרת ומשך ההיפוגליקמיה (הדבר נובע מהשפעה מעכבת בולטת יותר על הפרשת GH וגלוקגון מאשר על הפרשת אינסולין, וגם עם משך קצר יותר של השפעה מעכבת על הפרשת אינסולין). מוצג ניטור שיטתי של חולים אלה. לפני מתן octreotide, על המטופלים לעבור אולטרסאונד ראשוני של כיס המרה. במהלך הטיפול באוקטראוטיד יש לבצע אולטרסאונד חוזר של כיס המרה, רצוי במרווחים של 6-12 חודשים. אם מתגלים אבני מרה לפני הטיפול, יש לשקול את היתרונות הפוטנציאליים של טיפול באוקטריאוטיד מול הסיכונים האפשריים הקשורים בנוכחות אבני מרה. נכון לעכשיו, אין ראיות לכך שאוקטראוטיד משפיע לרעה על המהלך או הפרוגנוזה של מחלת אבן מרה קיימת. טיפול בחולים המפתחים אבנים בכיס המרה במהלך הטיפול באוקטראוטיד. א) אבנים אסימפטומטיות בכיס המרה. ניתן להפסיק או להמשיך את השימוש באוקטראוטיד - בהתאם להערכת יחס התועלת/סיכון. בכל מקרה, אין צורך בפעולה אחרת מלבד המשך הבדיקות והפיכתן לתדירות רבה יותר במידת הצורך. ב) אבנים בכיס המרה עם תסמינים קליניים. ניתן להפסיק או להמשיך את השימוש באוקטראוטיד - בהתאם להערכת יחס התועלת/סיכון. בכל מקרה, יש לטפל בחולה באותו אופן כמו במקרים אחרים של מחלת אבן מרה עם ביטויים קליניים. הטיפול התרופתי כולל שימוש בשילובים של חומצות מרה (לדוגמה, חומצה צ'נודיאוקסיכולית במינון של 7.5 מ"ג/ק"ג/יום בשילוב עם חומצה אורסודיאוקסיכולית באותו מינון) בהנחיית אולטרסאונד עד להיעלמות מוחלטת של האבנים. השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנוני בקרה אין נתונים על השפעת האוקטראוטיד על היכולת לנהוג במכונית ולעבוד עם מנגנונים.

מתחם

• 1 מ"ל אוקטראוטיד (בצורת פפטיד חופשי) 50 מק"ג חומרי עזר: נתרן כלורי - 9 מ"ג, מים להזרקה - עד 1 מ"ל. 1 מ"ל אוקטראוטיד (בצורת פפטיד חופשי) 50 מק"ג חומרי עזר: נתרן כלורי - 9 מ"ג, מים להזרקה - עד 1 מ"ל. 1 מ"ל אוקטראוטיד (בצורת פפטיד חופשי) 100 מק"ג חומרי עזר: נתרן כלורי, מים להזרקה. 1 מ"ל אוקטראוטיד (בצורת פפטיד חופשי) 100 מק"ג חומרי עזר: נתרן כלורי, מים להזרקה. 1 מ"ל אוקטראוטיד (בצורת פפטיד חופשי) 50 מק"ג חומרי עזר: נתרן כלורי, מים להזרקה. 1 מ"ל אוקטראוטיד 100 מק"ג בקבוקון 1 octreotide 10 מ"ג - "- 20 מ"ג -" - 30 מ"ג חומרי עזר: קופולימר של חומצות DL-לקטית וגליקולית, D-mannitol, מלח נתרן קרבוקסימתיל צלולוז, פוליסורבט-80. ממס: תמיסה של מניטול 0.8% - 2 מ"ל. בקבוקון 1 octreotide 10 מ"ג - "- 20 מ"ג -" - 30 מ"ג חומרי עזר: קופולימר של חומצות DL-לקטית וגליקולית, D-mannitol, מלח נתרן קרבוקסימתיל צלולוז, פוליסורבט-80. ממס: תמיסה של מניטול 0.8% - 2 מ"ל. 1 מ"ל תמיסה מכיל: חומר פעיל: אוקטרוטיד אצטט (ששווה ערך לתכולת האוקטריוט) -0.064 (0.050 מ"ג) מק"ג ו-0.128 מ"ג (0.100 מ"ג); חומרי עזר: חומצה אצטית קרחונית, נתרן אצטט (טריהידראט), נתרן כלורי, מים להזרקה אוקטרוטיד 10 מ"ג פוליסורבט-80 - 2 מ"ג. ממס: תמיסה של מניטול 0.8% - 2 מ"ל.

אינדיקציות לשימוש באוקטרוטיד

• אקרומגליה (כאשר מתבצעת בקרה נאותה על ביטויי המחלה עקב מתן תת עורי של אוקטראוטיד, בהיעדר השפעה מספקת של טיפול כירורגי והקרנות; להכנה לטיפול כירורגי, לטיפול בין קורסי הקרנות עד מתפתחת השפעה יציבה, בחולים שאינם ניתנים לניתוח). בטיפול בגידולים אנדוקריניים של מערכת העיכול (GIT) ובלבלב: גידולים קרצינואידים עם תסמינים של תסמונת קרצינואידית; אינסולינומות; VIPomas; גסטרינומות (תסמונת זולינגר-אליסון); גלוקגונומות (לשליטה בהיפוגליקמיה בתקופה שלפני הניתוח, כמו גם לטיפול תחזוקה). בטיפול בגידולים אנדוקריניים של מערכת העיכול (GIT) ובלבלב: גידולים קרצינואידים עם תסמינים של תסמונת קרצינואידית; אינסולינומות; VIPomas; גסטרינומות (תסמונת זולינגר-אליסון); גלוקגונומות (לשליטה בהיפוגליקמיה בתקופה שלפני הניתוח, כמו גם לטיפול תחזוקה). סומטוליברינומות (גידולים המאופיינים בהיפרפיגמנטציה)

התוויות נגד אוקטראוטיד

• - גיל ילדים עד 18 שנים; - רגישות יתר לאוקטראוטיד או למרכיבים אחרים של התרופה. בזהירות: cholelithiasis (cholelithiasis), סוכרת, הריון, הנקה.

מינון אוקטראוטיד

• 10 מ"ג 100 מיקרוגרם/מ"ל 100 מיקרוגרם/מ"ל 20 מ"ג 30 מ"ג 300 מיקרוגרם/מ"ל 50 מיקרוגרם/מ"ל

תופעות לוואי של אוקטראוטיד

• תגובות מקומיות: כאב אפשרי, גירוד או צריבה, אדמומיות או נפיחות באתר ההזרקה (בדרך כלל נעלמים תוך 15 דקות). ניתן להפחית את חומרת התגובות המקומיות אם משתמשים בתמיסה בטמפרטורת החדר, או אם נותנים נפח קטן יותר של תמיסה מרוכזת יותר. ממערכת העיכול: אנורקסיה, בחילות, הקאות, התכווצויות בטן, נפיחות, היווצרות יתר של גזים, צואה רפויה, שלשולים, סטאטוריה. למרות שהפרשת השומן בצואה עלולה לעלות, אין עד היום עדות לכך שטיפול ארוך טווח באוקטראוטיד עלול להוביל לתת תזונה עקב חוסר ספיגה. במקרים נדירים ייתכנו תופעות הדומות למעי חריף. חסימה: נפיחות מתקדמת, כאבים עזים באזור האפיגסטרי, מתח בדופן הבטן. שימוש ממושך באוקטראוטיד עלול להוביל להיווצרות אבני מרה. ניתן להפחית את תדירות תופעות הלוואי ממערכת העיכול על ידי הגדלת מרווחי הזמן בין הארוחות להחדרת אוקטראוטיד. מהצד של הלבלב: מקרים נדירים של דלקת לבלב חריפה דווחו שהתפתחו בשעות או בימים הראשונים של השימוש באוקטראוטיד. בשימוש ממושך, היו מקרים של דלקת הלבלב הקשורה לכוללית. מצד הכבד: ישנם דיווחים נפרדים על התפתחות של תפקוד לקוי של הכבד (דלקת כבד חריפה ללא כולסטזיס עם נורמליזציה של רמות הטרנסמינאזות לאחר ביטול האוקטראוטיד); התפתחות איטית של היפרבילירובינמיה, המלווה בעלייה בפוספטאז אלקליין, גמא-גלוטמיל טרנספראז ובמידה פחותה, טרנסאמינאזות אחרות. מאז מערכת הלב וכלי הדם: במקרים מסוימים - ברדיקרדיה. מהצד של חילוף החומרים: מכיוון שלאוקטראוטיד יש השפעה מדכאת על היווצרות GH, גלוקגון ואינסולין, הוא יכול להשפיע על חילוף החומרים של הגלוקוז. אולי ירידה בסבילות לגלוקוז לאחר ארוחה. עם שימוש ממושך באוקטריוטיד s/c, במקרים מסוימים עלולה להתפתח היפרגליקמיה מתמשכת. כמו כן נצפתה היפוגליקמיה. אחר: במקרים נדירים דווח על נשירת שיער זמנית בעקבות מתן אוקטראוטיד. ישנם דיווחים נפרדים על התפתחות תגובות רגישות יתר: לעיתים רחוקות, תגובות אלרגיות בעור; במקרים מסוימים - תגובות אנפילקטיות.

אינטראקציה בין תרופתית

Octreotide מפחית את הספיגה של cyclosporine, מאט את הספיגה של cimetidine. עם שימוש בו-זמני של octreotide ו- bromocriptine, הזמינות הביולוגית של האחרון עולה. יש צורך לתקן את משטר המינון של משתנים בשימוש בו זמנית, חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן "איטיות", אינסולין, תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, גלוקגון. ישנן עדויות לכך שאנלוגים לסומטוסטטין עשויים להפחית את חילוף החומרים של תרופות המועברות על ידי אנזימי ציטוכרום P450 (ייתכן בגלל דיכוי הורמון גדילה). מכיוון שלא ניתן לשלול השפעות דומות של אוקריאוטיד, יש לרשום בזהירות תרופות המועברות על ידי אנזימים של מערכת הציטוכרום P450 ובעלות טווח מינון טיפולי צר.

מנת יתר

ידוע שהחדרת octreotide במינון של עד 2000 מק"ג בצורה של זריקה תת עורית 3 פעמים במשך מספר חודשים נסבל היטב. המינון היחיד המרבי למתן בולוס תוך ורידי בחולה בוגר היה 1000 מק"ג. במקביל, תסמינים כאלה צוינו כירידה בקצב הלב, "שטיפה" של דם לפנים, כאבי בטן בעלי אופי ספסטי, שלשולים, בחילות ותחושת ריקנות בבטן. כל התסמינים הללו חלפו תוך 24 שעות ממתן התרופה. מטופל אחד קיבל בטעות מנת יתר של octreotide 250 מק"ג/שעה (במקום 25 מק"ג/שעה) בטעות בעירוי מתמשך, ללא תופעות לוואי. במנת יתר חריפה, לא נרשמו תגובות מסכנות חיים. טיפול: טיפול סימפטומטי.

תנאי אחסון

• לאחסן במקום יבש
• התרחק מילדים
• לאחסן במקום מוגן מאור

מידע מסופק