Isosorbide 5-mononitrat זוהה כמטבוליט הפעיל פרמקולוגית של isosorbide dinitrate.

פרמקוקינטיקה.תכשירים של isosorbide 5-mononitrat (monocinque, monomak, monosan) כאשר הם נלקחים דרך הפה הם בעלי זמינות ביולוגית של כ-100%, מכיוון שאין השפעה של מעבר ראשון דרך הכבד. הפעולה של קבוצה זו של חומרים אנטי-אנגינליים אינה תלויה במצב הכבד. ל-Isosorbide 5-mono-nitrate, היחיד מבין כל החנקות, יש קשר מינון-תגובה ליניארי. קבוצה זו של תרופות משמשת רק למניעת התקפי אנגינה. תכשירי Isosorbide 5-mononitrat הם פחות ממכרים (למעט תכשירי דיפו). האפקט האנטי-אנגינלי מתרחש 30-45 דקות לאחר הבליעה. זמן מחצית החיים ארוך יותר מזה של חנקות אחרות, ותלוי בצורת השחרור, נע בין 2-4 ל-6 שעות. משך ההשפעה האנטי-איסכמית הוא בין 2 ל-8 שעות. להפחתת הסיכון ליתר לחץ דם , מומלץ ליטול isosorbide 5-mononitrat לאחר הארוחות.

תכשירים ארוכי טווח של isosorbide 5-mononitratלמתן דרך הפה (olicard retard, elantan, monomak-depot) משמשים פעם אחת ביום. ההשפעה האנטי-אנגינלית בולטת ביותר רק לאחר 4 שעות. משך הפעולה הוא 10-14 שעות. לאחר 20 שעות, גם לאחר נטילת 120 מ"ג של התרופה, אין השפעה, למרות ריכוז הפלזמה הגבוה של isosorbide 5-mononitrat, אשר יכול להיות קשור להתפתחות טכיפילקסיס.

נגזרות של ניטרוסופטון

אריניט- pentaerythritol tetranitrate. בהשוואה לתכשירים של lepo-nitroglycerin, isosorbide dinitrate ו- isosorbide 5-mononitrat, זהו סוכן לא יעיל. משומש לעתים רחוקות.

Ishemetge pain * "en se\b1shו-hyperlitgi / kgmin * 159

סידנימינים

מולסידומין(קורבטון, סידנופארם).

פרמקודינמיקה ומנגנון פעולה.לפי מנגנון הפעולה, הוא קרוב לחנקות. הוא מפעיל גואנילט ציקלאז, מגביר את היווצרות cGMP, מפחית את ריכוז הסידן התוך תאי ומרפה את דופן הוורידים. כתוצאה מכך העומס הקדום יורד, המתח בדפנות החדר השמאלי יורד והצורך של הלב בחמצן יורד. במקביל, התרופה חוסמת את הצטברות הטסיות, מפחיתה לחץ במערכת עורקי הריאה, ולכן משמשת גם ליתר לחץ דם ריאתי, לב ריאתי כרוני.

פרמקוקינטיקה.הוא נספג היטב במעיים והרבה פחות מניטרוגליצרין, הוא נתון להשפעה של המעבר הראשון בכבד. כאשר נלקח דרך הפה, הזמינות הביולוגית של התרופה היא 60-70%. כאשר נלקח דרך הפה, תחילת הפעולה היא לאחר 20 דקות, משך הזמן הוא בין 4 ל 6 שעות (טבליות רגילות) עד 12 שעות (צורות פיגור). תופעות הלוואי שכיחות פחות מאשר עם ניטרטים, ומתבטאות בכאבי ראש, יתר לחץ דם עורקי ולעיתים תגובות אלרגיות.

14.4. השימוש בחוסמי β בטיפול תרופתי של מחלת עורקים כליליים

(פרמקולוגיה קלינית מפורטת של חוסמי β נידונה בפרק 16)

על ידי הפחתת ההפעלה האדרנרגית של הלב, חוסמי β מגבירים את סבילות הפעילות הגופנית ומפחיתים את התדירות והעוצמה של התקפי אנגינה, ומספקים שיפור סימפטומטי (איור 14.5). בחירת התרופה עבור אנגינה פקטוריס תלויה במצב הקליני ובתגובה האישית של המטופל. אין הוכחות משכנעות ליתרונות של חוסמי β מסוימים על פני אחרים. בהתאם לתוצאות מחקרים עדכניים, כמה חוסמי β מפחיתים את התדירות של אוטמים חוזרים בשריר הלב, אטנולול ומטופרולול יכולים להפחית תמותה מוקדמת לאחר אוטם שריר הלב, ואסבוטולול ומטופרולול יעילים בשלב ההבראה. הפסקה פתאומית של קבוצת תרופות זו עלולה להיות מלווה בהחמרה של אנגינה פקטוריס, ולכן מומלצת הפחתת מינון הדרגתית (ראה גם פרק 16).

NLR.כאשר מטופלים בחוסמי β, ברדיקרדיה, תת לחץ דם עורקי, אי ספיקת חדר שמאל מוגבר, עווית סימפונות, חסימה אטריו-חנדרית בדרגות שונות, תסמונת Raynaud מוגברת וקלאודיקציה לסירוגין 1 (עקב שינויים בזרימת הדם בעורקים היקפיים), היפרליפילמיה, הפרעות בפחמימות, והפרעות בפחמימות. במקרים נדירים תיתכן אימפוטנציה. ישנוניות, סחרחורת, ירידה בקצב התגובה, חולשה, דיכאון עלולים להתרחש.

התוויות נגד לשימוש בחוסמי β.אין להשתמש בתכשירים מקבוצה זו עבור ברדיקרדיה חמורה (פחות מ-50 לדקה), מחלת עורקים. קשור לאי ספיקה של זרימת דם היקפית בגפיים.

אורז. 14.5.היעילות של חוסמי β בחולים עם אנגינה פקטוריס.

תת לחץ דם (לחץ דם סיסטולי מתחת ל-100 מ"מ כספית), מחלת ריאות חסימתית, אסטמה של הסימפונות, הפרעות הולכה אטריו-חדרילית.

התוויות נגד יחסית: כיב פפטי בקיבה ובתריסריון, סוכרת בשלב של חוסר פיצוי, הפרעות בזרימת הדם ההיקפית, ביטול אי ספיקת לב כרונית, הריון.

פרופרנולול.חוסם β לא סלקטיבי קצר טווח ללא פעילות סימפטית פנימית. עם מנה בודדת של 40 מ"ג, ההשפעה האנטי-אנגינלית נמשכת כ-3 שעות, ועם מינון של 80 מ"ג - עד 8 שעות. מינונים של התרופה נבחרים באופן אינדיבידואלי. בחולים קשישים, הזמינות הביולוגית של פרופרנולול מוגברת, T 1/2 מוגברת, פינוי התרופה מופחת וריכוז הפלזמה גבוה פי 2.3. יש להפחית בחצי את המינון היומי.

מטופרולול.חוסם β קצר טווח. הפעילות האנטי-אנגינאלית והלחץנית שלו תלויה ישירות בריכוז הפלזמה. קשישים דורשים התאמת מינון, מכיוון שזמן מחצית החיים שלהם הוא פי שניים מזה של חולים בגיל העמידה.

אטנולול.הכוונה לחסמי β סלקטיביים ארוכי טווח. עם מנה בודדת של התרופה, הצורך בניטרוגליצרין פוחת ומספר התקפי תעוקת חזה פוחת אצל יותר ממחצית מהחולים עם מחלת עורקים כליליים. מבחינת יעילות, האטנולול שווה או עולה על הפעילות האנטי-אנגינלית של פרופרנולול, פינדולול, ניפדיפין, ומבחינת ההשפעה על איסכמיה בשריר הלב ללא כאבים, היא עדיפה על פינדולול. הוא משמש כמונותרפיה או בשילוב עם חוסמי תעלות סידן איטיים מסדרת דיהידרופירידינים או נוגדי סידן אחרים פעם ביום.

מחלה גינקולוגית עם "rgsha וגטירטינידמיה ♦ 161

עבור קשישים וסניליים, עקב עלייה ב-T 1/2 פי 2, המינון בתחילת הטיפול מופחת בחצי, ורק בהיעדר השפעה טיפולית, המינון גדל באיטיות.

ללא תרופות מקבוצת החנקות האורגניות, קשה לדמיין טיפול. תרופות אלו משמשות למניעה והקלה של כאב מאחורי עצם החזה עם אנגינה פקטוריס והתקף לב.

חנקות כוללות שלוש תרופות: ניטרוגליצרין, isosorbide dinitrate, isosorbide-5-mononitrat. לפעמים מולסידומין נכלל באותה קבוצה. למרות שמבחינה מבנית אינו חנקה, מנגנון הפעולה שלו מתווך גם באמצעות תחמוצת חנקן והרחבת כלי דם.

על פי משך הפעולה, תרופות אלה מחולקות ל:

• טווח קצר (עד שעה);
• ממושך בינוני (פעולה 1-6 שעות);
• ממושך באופן משמעותי (מ-6 עד 24 שעות).

בהתאם לדרכים שבהן התרופה נכנסת לגוף, נבדלות צורות החנקות:

• מוכנס לחלל הפה (פה): טבליות, אירוסולים, צלחות;
• נלקח דרך הפה (פה): טבליות וכמוסות;
• הזרקה: פתרונות למתן תוך ורידי איטי לטווח ארוך.

בבתי מרקחת, אתה יכול למצוא תכשירים כאלה של חנקות:

• ניטרוגליצרין: Nitro and Nitro Paul Infusion (לעירוי IV), Nitroglycerin, Nitrogranulong, Nitrocor, Nitrolong, Nitromint, Nitrong Forte, Nitrospray, Nitrosprint, Perlinganite, Sustak Forte, Trinitrolong;
• isosorbide dinitrate: Dinisorb, Izacardin, Isoket, Cardiket, Nitrosorbide;
• isosorbide-5-mononitrat: Monizol, Mono Mac, Mono Rum Retard, Monolong, Monosan, Monochnique and Monocinque retard, Olikard 60 Retard, Pecttrol, Efox 20, Efox Long.

שמות עם הוראות "ארוך", "פורטה", "פיגור" מתייחסים לתרופות בעלות פעולה ממושכת.

מולסידומין נמכר תחת השמות Corvaton, Sidnopharm ו-Dilasid.

מנגנון פעולה

חנקות מרחיבות את העורקים הכליליים, ומשפרות את זרימת הדם לתאי שריר הלב

חנקות גורמות להתרחבות של עורקי הלב. זה מגביר את זרימת הדם לשריר הלב ואת אספקת החמצן שלו. כתוצאה מכך, כאב או אי נוחות מאחורי עצם החזה נעלמים.

בנוסף, חנקות מרחיבות ורידים בכל הגוף. בכך הם מתחילים להכיל יותר דם. זה מפחית את כמות הדם החוזרת ללב, ובכך מפחית את עומס העבודה עליו.

השפעה זו נובעת משחרור תחמוצת החנקן מתרכובות אלו, אשר מרפה ישירות את דופן כלי הדם.

תכונה נוספת של תרופות אלו היא היכולת להפחית את הצטברות הטסיות ולשפר את זרימת הדם. כתוצאה מפעולה מורכבת כזו, הלב סובל את העומס הרבה יותר טוב, ואיסכמיה בשריר הלב מתרחשת במאמץ גדול יותר.

בממוצע, ההשפעה האנטי-אנגינאלית (משכך כאבים) של חנקות חזקה יותר מזו של תרופות מקבוצות אחרות. עם זאת, בחולים שונים, היעילות ומשך ההשפעה הזו משתנים באופן משמעותי. אז, אותו מינון של התרופה בחולה אחד תקף למשך 8 שעות, ובאחר - שעה אחת בלבד. לכן, חשוב לבחור בהדרגה את המינון הדרוש למטופל ואת משטר נטילת התרופה.

תכונות של שימוש בחנקות עם משך פעולה שונה

למניעת תסמונת הגמילה, רצוי להשתמש בצורות ממושכות, שניתן ליטול פעם ביום.

בהתחשב ביעילות הגבוהה של קבוצת תרופות זו, ומצד שני, תופעות ההתמכרות והגמילה, ניטרטים ב-IHD ניתנים רק לאותם חולים שאינם יכולים להסתדר בלעדיהם.

חנקות ב-IHD

חנקות במהירות וביעילות לחסל התקפי אנגינה

עם יציבות, כל מטופל מנבא בקלות אם הוא יוכל לעמוד בעומס כלשהו, ​​או שזה יגרום לכאב. לכן, בשיעורים תפקודיים I-II של אנגינה פקטוריס, ניטרטים נקבעים רק לפני פעילות גופנית כדי למנוע התקף. במקרה זה, משתמשים בניטרוסורביד רגילים, אין צורך לרשום צורות מורחבות.

עם התקפות תכופות התואמות לשיעורים תפקודיים III-IV, עדיף לרשום isosorbide dinitrate ממושך (לדוגמה, Cardiket-retard) 2 פעמים ביום.

עם תסמינים ליליים, מינויו של isosorbide-5-mononitrat במינון של 40-60 מ"ג 1-2 פעמים ביום.

עם או מוקצה לעירוי תוך ורידי איטי לטווח ארוך של ניטרוגליצרין. יחד עם זאת, יש צורך לשלוט ברמת לחץ הדם בכל שעה, וכאשר הוא יורד ל-110 מ"מ כספית. אומנות. ולמטה, הפחת את קצב המתן או השהה זמנית את העירוי.

הפעילות של חנקות מוגברת על ידי שימוש בו-זמנית עם אנטגוניסטים לסידן (ורפמיל, דילטיזם), .;

נגרם על ידי גזים רעילים או חומרים רעילים אחרים;

לחץ תוך גולגולתי מוגבר (שבץ דימומי, פגיעה מוחית);

גלאוקומה עם סגירת זווית, מלווה בלחץ תוך עיני גבוה;

אי סובלנות אינדיבידואלית.

המלצות של ארגונים ציבוריים על בחירת טיפול אנטיביוטי להחמרה של מחלת ריאות חסימתית כרונית

VII. מאפיינים של דרישות

7.1.4. מאפיינים של האלגוריתמים והתכונות של יישום טיפול שאינו תרופתי

7.1.5. דרישות לטיפול חוץ

7.1.6. מאפיינים של האלגוריתמים והתכונות של יישום טיפול שאינו תרופתי

7.1.7. דרישות טיפול רפואי

7.1.8. מאפיינים של האלגוריתמים ותכונות השימוש בתרופות אמצעים המשפיעים על מערכת הנשימה תרופות נגד אסתמה

הורמונים שאינם מין, חומרים סינתטיים ואנטי הורמונים גלוקוקורטיקוסטרואידים

תרופות אנטי דלקתיות

7.1.9. דרישות למשטר העבודה, מנוחה, טיפול או שיקום

7.1.10. דרישות ומגבלות תזונתיות

7.1.11. צורת הסכמה מדעת של המטופל בעת ביצוע הפרוטוקול

7.1.12. מידע נוסף לחולה ולבני משפחתו

7.1.13. כללים לשינוי דרישות בעת יישום הפרוטוקול וההליך להחרגת מטופל מהפרוטוקול

7.1.14. תוצאות אפשריות והמאפיינים שלהן

7.1.15. מאפייני העלות של הפרוטוקול

7.2. מודל המטופל

7.2.1. קריטריונים ומאפיינים המגדירים את מודל המטופל

7.2.2. נוהל הכללת מטופל בפרוטוקול

7.2.3. דרישות לאבחון של אשפוז

7.2.4. מאפיינים של האלגוריתמים והתכונות של יישום טיפול שאינו תרופתי

7.2.5. דרישות לטיפול חוץ

7.2.6. מאפיינים של האלגוריתמים והתכונות של יישום טיפול שאינו תרופתי

7.2.7. דרישות טיפול רפואי

7.2.8. מאפיינים של האלגוריתמים ותכונות השימוש בתרופות אמצעים המשפיעים על מערכת הנשימה תרופות נגד אסתמה

הורמונים שאינם מין, חומרים סינתטיים ואנטי הורמונים גלוקוקורטיקואידים

אמצעים למניעה וטיפול בזיהומים סוכנים אנטיבקטריאליים

תרופות אחרות לטיפול במחלות של מערכת הנשימה, שלא פורטו במקום אחר

7.2.14. כללים לשינוי דרישות בעת יישום הפרוטוקול וההליך להחרגת מטופל מהפרוטוקול

7.2.15. תוצאות אפשריות והמאפיינים שלהן

7.2.16. מאפייני העלות של הפרוטוקול

7.3. מודל המטופל

7.3.1. קריטריונים ומאפיינים המגדירים את מודל המטופל

7.3.2. נוהל הכללת מטופל בפרוטוקול

7.3.3. דרישות לאבחון של אשפוז

7.3.4. מאפיינים של האלגוריתמים והתכונות של יישום טיפול שאינו תרופתי

7.3.5. דרישות לטיפול חוץ

7.3.6. מאפיינים של האלגוריתמים והתכונות של יישום טיפול שאינו תרופתי

פעילות שיקום

7.3.7. דרישות טיפול רפואי

7.3.8. מאפיינים של האלגוריתמים ותכונות השימוש בתרופות אמצעים המשפיעים על מערכת הנשימה תרופות נגד אסתמה

גלוקוקורטיקואידים

תרופות אחרות לטיפול במחלות של מערכת הנשימה, שלא פורטו במקום אחר

תרופות למניעה וטיפול בזיהומים חיסונים

7.3.9. דרישות למשטר העבודה, מנוחה, טיפול או שיקום

7.3.14. כללים לשינוי דרישות בעת יישום הפרוטוקול וההליך להחרגת מטופל מהפרוטוקול

7.3.15. תוצאות אפשריות והמאפיינים שלהן

7.3.16. מאפייני העלות של הפרוטוקול

7.4. מודל המטופל

7.4.1. קריטריונים ומאפיינים המגדירים את מודל המטופל

7.4.2. נוהל הכללת מטופל בפרוטוקול

7.4.3. דרישות לאבחון במסגרת בית חולים

7.4.4. מאפיינים של האלגוריתמים והתכונות של יישום טיפול שאינו תרופתי

7.4.5. דרישות לטיפול באשפוז

7.4.6. מאפיינים של האלגוריתמים והתכונות של יישום טיפול שאינו תרופתי

7.4.7. דרישות טיפול רפואי

7.4.8. מאפיינים של האלגוריתמים ותכונות השימוש בתרופות אמצעים המשפיעים על מערכת הנשימה תרופות נגד אסתמה

אמצעי הרדמה חמצן

הורמונים שאינם מין, חומרים סינתטיים ואנטי הורמונים גלוקוקורטיקוסטרואידים

אמצעים למניעה וטיפול בזיהומים סוכנים אנטיבקטריאליים

תרופות אנטי דלקתיות

7.4.14. כללים לשינוי דרישות בעת יישום הפרוטוקול וההליך להחרגת מטופל מהפרוטוקול

7.4.15. תוצאות אפשריות והמאפיינים שלהן

7.4.16. מאפייני עלות של הפרוטוקול

7.5. מודל המטופל

7.5.1. קריטריונים ומאפיינים המגדירים את מודל המטופל

7.5.2. נוהל הכללת מטופל בפרוטוקול

7.5.3. דרישות לאבחון במסגרת בית חולים

7.5.4. מאפיינים של האלגוריתמים והתכונות של יישום טיפול שאינו תרופתי

7.5.5. דרישות לטיפול באשפוז

7.5.6. מאפיינים של האלגוריתמים והתכונות של יישום טיפול שאינו תרופתי

7.5.7. דרישות טיפול רפואי

7.5.8. מאפיינים של האלגוריתמים ותכונות השימוש בתרופות אמצעים המשפיעים על מערכת הנשימה תרופות נגד אסתמה

תרופות לטיפול באי ספיקת לב

תרופות אחרות לטיפול במחלות של מערכת הנשימה, שלא פורטו במקום אחר

תרופות אנטי דלקתיות

הורמונים שאינם מין, חומרים סינתטיים ואנטי הורמונים גלוקוקורטיקואידים

אמצעים למניעה וטיפול בזיהומים סוכנים אנטיבקטריאליים

7.5.9. דרישות למשטר העבודה, מנוחה, טיפול או שיקום

7.5.14. כללים לשינוי דרישות בעת יישום הפרוטוקול וההליך להחרגת מטופל מהפרוטוקול

7.5.15. תוצאות אפשריות והמאפיינים שלהן

7.5.16. מאפייני עלות של הפרוטוקול

ח. ייצוג גרפי, טבלאי וסכמטי של הפרוטוקול

ט. ניטור. קריטריונים ומתודולוגיה לניטור והערכת יעילות יישום הפרוטוקול

עקרונות של אקראית

מאמרי נוסחה Ambroxol

בקלומתזון

Budesonide

איפרטרופיום ברומיד

סלמטרול

סלבוטמול

Tiotropium Bromide

תיאופילין

פנוטרול

פורמוטרול

פלוטיקזון

פרדניזולון

פנספיריד

אצטילציסטאין

אזיתרומיצין

אמוקסיצילין

קלריתרמיצין

Levofloskacin

צפורוקסים

וראפמיל

איזוסורביד דיניטרט

איזוסורביד מונוניטרט

ניפדיפין

פרינדופריל

פוסינופריל

לוסארטן

ספירונולקטון

פורוסמיד

חיסון נגד שפעת מפוצלת

חיסון פנאומוקוק רב-ערכי של פוליסכריד

בִּיבּלִיוֹגְרָפִיָה

איזוסורביד מונוניטרט

1. שם בינלאומי לא קנייני

Isosorbide mononitrate (I-5-M).

2. מילים נרדפות בסיסיות

Isosorbide mononitrate, Isosorbide mononitrate, Cardisorb, Monizid, Monizol, Mono Mac, Mono Mac 50 D, Mono Mac Depot, Monolong, Mononit, Mononitrat retard, Monosan, Monocinque, Monocinque retard, Olikard 40 retard, Olikard 60, Efoks, Efox 20, Efox long.

3. קבוצה תרופתית

אמצעים המשפיעים על מערכת הלב וכלי הדם (תרופות אנטגינליות).

4. פעולה והשפעות תרופתיות עיקריות

פעולה אנטי אנגינאלית, הפחתת עומס מוקדם על הלב.

5. סיכום הוכחות ליעילות

רָמָהעדות משכנעת B. ההשפעה האנטי-אנגינלית של I-5-M אושרה במחקרים מבוקרים, היתרונות על פני isosorbide dinitrate נותרו לא ברורים.

6. תוצאות קצרות של מחקרים פרמקו-כלכליים

מחיר משוער עבור טבליה 1 (20 מ"ג) מ 0.72 עד 2.06 רובל.

7. פרמקודינמיקה, פרמקוקינטיקה, ביו-אקוויוולנטיות לאנלוגים

חנקות מסוגלות לשחרר תחמוצת חנקן מהמולקולה שלהם, תורמי תחמוצת החנקן, שהוא גורם מרגיע אנדותל טבעי - מתווך של הפעלה ישירה של גואנילט ציקלאז. הגדלת ריכוז ה-cGMP מובילה להרפיית סיבי השריר החלקים, בעיקר ורידים וורידים. יש לו אפקט אנטי אנגינאלי ואנטי עווית, מרגיע את השרירים החלקים של דפנות כלי הדם, הסמפונות, מערכת העיכול, דרכי המרה, השופכנים. במתן תוך ורידי, הוא גורם לירידה מהירה בעומס הקדום על הלב עקב התרחבות ורידים היקפיים. מפחית את זרימת הדם לאטריום הימני, מסייע בהפחתת הלחץ במחזור הדם הריאתי ובנסיגה של תסמינים בבצקת ריאות, מפחית עומס אחר, דרישת חמצן שריר הלב (על ידי הפחתת עומס קדם, עומס אחר ומתח דופן החדרים עקב ירידה בנפח הלב). מקדם את הפיזור מחדש של זרימת הדם הכלילי באזורים עם זרימת דם מופחתת. יש לו השפעה מעכבת מרכזית על טונוס כלי הדם הסימפתטי, המעכב את מרכיב כלי הדם של היווצרות תסמונת הכאב. גורם להתרחבות של כלי קרום המוח, מה שמסביר את כאב הראש בעת השימוש בו. ביישום ההשפעות ההמודינמיות והאנטיאנגינליות של חנקות אורגניות, החשובה ביותר היא השפעת הרחבת כלי הדם שלהם: א) על ורידים קיבוליים, מה שמוביל לירידה בדרישת חמצן שריר הלב, עומס מוקדם ונפח החדר, כמו גם שיפור בזרימת הדם. בשריר הלב התת-אנדוקרדיאלי (הרגיש ביותר לאיסכמיה); ב) על העורקים המוליכים המערכתיים, אשר בשילוב עם ירידה בנפח החדר השמאלי, מפחית עומס אחר ומוביל לירידה בדרישת חמצן שריר הלב; ג) בחלק האפיקרדיאלי של העורקים הכליליים, כולל המקטעים הסטנוטיים שלהם, המשפר את זרימת הדם הכלילי העיקרית; ד) על כלי הביטחונות הכליליים, ובכך לגרום לשיפור באספקת הדם לאזורים האיסכמיים של שריר הלב. ל-Isosorbide mononitrate (I-5-M) השפעה מרחיבה על העורקים ההיקפיים ובעיקר על הוורידים, מפחיתה את הקדם ואחר עומס ובכך מפחיתה את הלחץ הקצה-דיאסטולי בחדר השמאלי ואת לחץ הטריז של נימי הריאה; מפחית התנגדות כלי דם מערכתית, מה שמוביל לירידה בלחץ הסיסטולי והעורקי הממוצע. ההשפעה האנטי-אנגינלית של isosorbide mononitrate (I-5-M), על פי המחלקה לפרמקולוגיה מונעת, מתרחשת 30-45 דקות לאחר הבליעה (לאחר נטילת טבליות קונבנציונליות של isosorbide mononitrate - לאחר 15-45 דקות). החומרה המרבית של ההשפעה האנטי-איסכמית מתפתחת בממוצע לאחר 45-60 דקות ושווה ל-100%. ההשפעה האנטי-אנגינלית לאחר נטילת 60 מ"ג ו-120 מ"ג של איזוסורביד מונוניטרט ממושך (I-5-M) בולטת באופן מקסימלי רק לאחר 4 שעות, ולאחר 20 ו-24 שעות, למרות הריכוז הגבוה של מונוניטרט איזוסורביד (I-5-M) בפלסמה בדם לאחר נטילת 100 מ"ג, לא הייתה השפעה, אשר עשויה לנבוע מהתפתחות טכיפילקסיס (סבילות מוקדמת) לתרופה. לאחר נטילת מנה בודדת של 80 מ"ג בכמוסות, משך ההשפעה האנטי-אנגינלית היה 10-14 שעות, וחומרת ההשפעה המרבית הייתה 100%. בנטילה דרך הפה, ל-isosorbide mononitrate (I-5-M) זמינות ביולוגית גבוהה - כ-100%, עקב היעדר תופעת המעבר הראשון בכבד (אינו עובר חילוף חומרים בכבד). תלות ליניארית גבוהה של פרמטרים פרמקוקינטיים במינון נצפתה כאשר נלקחה דרך הפה בין 10 ל-60 מ"ג של isosorbide mononitrate (I-5-M). בהשוואה לטבליות isosorbide mononitrate, זמן מחצית החיים שלה ארוך יותר: 4.1-4.9 שעות. ) צריכה קבועה, מה שעשוי להצביע על אפשרות לפתח סבילות לאיזוסורביד מונוניטרט. הגבול התחתון של הריכוז הטיפולי של isosorbide mononitrate (I-5-M) בפלזמה בדם הוא כ-100 ng / ml. Isosorbide mononitrate (I-5-M) בפלזמה נקבע כבר 3.5 דקות לאחר נטילת הטבליה ומגיע לרמה מקסימלית לאחר 0.5-1 h. ספיגת isosorbide mononitrate (I-5-M) ממערכת העיכול אינה תלויה ב אֲכִילָה. 30 דקות לאחר נטילת הצורה הממושכת של הטבליה (Imdura 60 מ"ג), הריכוז של isosorbide mononitrate (I-5-M) בפלזמה מגיע ל-500 ng / ml. הריכוז הטיפולי, אם כי ברמה נמוכה יותר, נשמר לאחר 12 ו-24 שעות. לאחר נטילת כמוסה אחת של elantan retard (efox long) 50 מ"ג, הריכוז של isosorbide mononitrate (I-5-M) בפלזמה נקבע ב- רמה של כ-180 ננוגרם למ"ל עד שעה אחת ולאחר מכן מגיעה לערך מרבי של כ-300 ננוגרם למ"ל לאחר 7 שעות; ריכוז נמוך של isosorbide mononitrate (I-5-M) בפלזמה (כ-40 ng/ml) נמשך לאחר 24 שעות.

8. אינדיקציות

טבליות קונבנציונליות של isosorbide mononitrate (I-5-M) משמשות למניעת התקפי אנגינה, פיגור - למניעת התקפי אנגינה בחולים עם התקפים תכופים וסובלנות מופחתת משמעותית לפעילות גופנית.

9. התוויות נגד

אוטם שריר הלב עם לחץ מילוי נמוך של החדר השמאלי, אי ספיקת חדר שמאל חריפה, הפרעות חריפות במחזור המוח, תגובות אלרגיות לחנקות, תת לחץ דם חמור.

10. קריטריונים לביצועים

קריטריון היעילות הוא מניעת כאב אנגינאלי.

11. עקרונות בחירה, שינוי מינון וגמילה

טבליות של 0.02 גרם, 0.04 גרם; תמיסה של 1% באמפולות של 1 מ"ל (10 מ"ג). אתה יכול להתחיל עם מינון ניסיון לסובלנות - 10 מ"ג פעם אחת ביום. מינון טיפולי - 20 מ"ג 2 פעמים ביום במרווח של 7 שעות או לפי הצורך לפני פעילות גופנית. ניתן להגדיל את המינון ל-20 מ"ג 3 פעמים ביום, לאחר מכן עד 40 מ"ג 2-3 ואפילו 4 פעמים ביום. עם זאת, שימוש תכוף כזה ומינונים גדולים של התרופה יכולים לגרום במהירות להתפתחות סובלנות כלפיה. תכשירים לטווח ארוך: efox long 50 מ"ג, olicard retard 40 ו-60 מ"ג. 1 טבליה (קפסולה) פעם ביום, במידת הצורך - עד 2 טבליות (קפסולות), ואם איזוסורביד מונוניטרט (I-5-M) נסבל היטב, ניתן ליטול אותן בו זמנית בבוקר. אם מתרחש כאב ראש, מנה בודדת מופחתת לחצי כמוסה (טבליה). עם זאת, אתה לא יכול ללעוס או לנסות להמיס את התרופה בפה, יש לבלוע אותה עם מים.

12. מנת יתר

במקרה של מנת יתר, מתרחשים הרחבת כלי דם מוגזמת, שקיעה של דם ורידי, ירידה בתפוקת הלב ויתר לחץ דם עורקי, עלולים להתרחש ביטויים קליניים כמו סימנים של לחץ תוך גולגולתי מוגבר (כאב ראש פועם, בלבול והתרגשות עצבית מתונה); סחרחורת, דפיקות לב, הפרעות ראייה; בחילות, הקאות, לפעמים קוליק במעיים ושלשול דמי; התעלפות (באורתוסטזיס); חוסר אוויר וקוצר נשימה (עקב ירידה בפעילות תנועות הנשימה); הזעה מרובה (זיעה דביקה) עם קירור של העור או שטיפה של העור; חסימת לב וברדיקרדיה; שיתוק, תרדמת, פרכוסים ואפילו מוות. עם סימנים קליניים של מנת יתר, יש צורך לגרום להקאה באופן מלאכותי, לתת פחם פעיל בפנים; במקרה של תת לחץ דם, יש להניח את החולה על גבו עם רגליים מורמות; נוזלים מחליפי דם מוזרקים לווריד.

13. אזהרות ומידע לצוותים רפואיים

שימוש ארוך טווח ותכוף במינונים גדולים במיוחד של תרופות עלול להוביל להתפתחות סבילות לאיזוסורביד מונוניטרט (I-5-M).

14. תכונות שימוש והגבלות בקשישים, עם אי ספיקת כבד, כליות וכו'.

עקב שינויים אפשריים בפרמטרים פרמקוקינטיים, קיים סיכון מסוים בשימוש ב-isosorbide mononitrate (I-5-M) בקשישים, בחולים עם אי ספיקת כליות וכבד, לרבות לאחר ניתוח מעקף פורטו-קאבלי. I-5-M הוא התווית נגד ב-3 החודשים הראשונים של ההריון. בעת הנקה, עליך להפסיק לקחת את התרופה.

15. תופעות לוואי וסיבוכים

נראה, ככל הנראה, בתדירות נמוכה יותר מאשר לאחר נטילת טבליות איזוסורביד דיניטרט. כאב ראש (ב-9% מהמקרים), סחרחורת (ב-1% מהמקרים), לעתים קרובות יותר במהלך כאב ראש. תופעות לוואי אחרות נדירות (פחות מ-1% מהמקרים): אדמומיות בפנים, הפרעות במערכת העיכול, ירידה בלחץ הדם הסיסטולי ב-10% מהמקור, דפיקות לב, טכיקרדיה (עלייה במספר פעימות הלב ב-10-14% ). מינונים בודדים גבוהים (40-50 מ"ג) עלולים להיסבל בצורה גרועה על ידי מטופלים עקב תגובות אורתוסטטיות אפשריות, אם כי קיים סיכון להתרחשותן גם בעת נטילת מינונים קטנים של התרופה. תת לחץ דם עורקי הנגרם על ידי isosorbide mononitrate (I-5-M) עשוי להיות מלווה בברדיקרדיה פרדוקסלית והופעת התקף אנגינה. בדומה לחנקות אחרות, מונוניטרט איזוסורביד (I-5-M) עלול לגרום לתגובות פרדוקסליות בחולים עם קרדיומיופתיה היפרטרופית - התקף של אנגינה פקטוריס, איסכמיה חמורה של שריר הלב.

16. אינטראקציות עם תרופות אחרות

יש להימנע משימוש של isosorbide mononitrate (I-5-M) יחד עם תרופות להורדת לחץ דם, מרחיבי כלי דם ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות בשל הסיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי חמור.

17. השימוש בתרופות בהרכב של תרופות מורכבות

לא ישים.

18. אזהרות ומידע למטופל

השפעת התרופה אינה מתרחשת מהר מספיק כדי לשמש לעצירת התקף אנגינה. קליטה של ​​isosorbide mononitrate (I-5-M) אינה מומלצת לנהגי רכב עקב הפרה אפשרית של ריכוז.

19. דרישות נוספות להסכמה מדעת של המטופל

על המטופל להסכים לטיפול בסיבוכים אפשריים.

20. צורות שחרור, מינון

כמוסות של פעולה ממושכת 10, 20, 40, 60 מ"ג; טבליות פיגור 50, 100 מ"ג; טבליות בשחרור מושהה 40, 60 מ"ג.

חברות: Searle, מיוצר על ידי Ethypharm, צרפת; ICN האנגריה, הונגריה; Balkanpharma - Dupnitza AD, בולגריה; זורקה פארמה, יוגוסלביה; היינריך מאק נחף. GmbH & Co. KG, גרמניה; CTS תעשיות כימיות בע"מ, ישראל; Sanofi-Biocom Ltd, פולין; Euderma SPA, איטליה; מִקצוֹעָן. Med. Cs Praha AS, צ'כיה; Instituto Lusoparmaco, איטליה; Solvay Pharmaceuticals GmbH, גרמניה; KRKA d.d., סלובניה; Schwarz Pharma AG, גרמניה; Schwarz Pharma Poland GmbH, פולין.

21. תכונות אחסון

רשימה ב'.

"

מידע על התרופה Mononitroside, המוצג במאמר, יכול לשמש למטרות מידע בלבד. השימוש בהוראות כמדריך לטיפול עצמי אינו מקובל. מינויו של Mononitroside, המינון ושיטות הניהול נקבעים רק על ידי המומחה המטפל.

מידע כללי

השם הבינלאומי הוא Isosorbide mononitrate; 1,4:3,6-דיאנהידרו-D-גלוזיטול-5-ניטראט. תכונות פיסיקליות-כימיות של החומר הרפואי:

• דראג'ים לבנים במשקל 20 מ"ג, בעלי צורה גלילית שטוחה, עם שיפוע;
• דראג'ים לבנים גליליים שטוחים במשקל 40 מ"ג עם שיפוע וחריץ.

באריזה סלולרית יש 10 טבליות, בחבילה יש 3 או 4 אריזות כאלה.

תרופות משוחררות רק לפי המתכון.

קבוצה תרופתית

אמצעים המשפיעים על מערכת הדם. מרחיבים כלי דם היקפיים בשימוש בקרדיולוגיה. חנקות אורגניות. איזוסורביד מונוניטרט. קוד ATC C01D A14.

הרכב וצורת השחרור

המוצר Mononitrosid מיוצר בצורה של טבליות. התוכן של isosorbide mononitrate בדראג'י אחד הוא 20 או 40 מ"ג. אלמנטים נוספים המרכיבים את התרופה הם: לקטוז, סידן סטראט, עמילן תירס.

תיאור הפעולה הפרמקולוגית

Mononitroside הוא חומר מרפא בעל אפקט אנטי-אנגינלי בולט של קבוצת החנקות האורגניות, מרחיב כלי דם היקפי המשפיע בעיקר על טונוס הוורידים.

Mononitroside הוא מטבוליט של isosorbide dinitrate וניטרוגליצרין. עקב היווצרות תחמוצת החנקן, מופעל האנזים guanylate cyclase, התורם להרפיית השרירים החלקים של כלי הדם. התרחבות הוורידים מביאה לירידה ביכולת המיטה הוורידית ולעומס מראש על שריר הלב.

ההשפעה של Mononitroside על העורקים עוזרת להפחית את ההתנגדות שלהם לזרימת הדם, ומקלה על פעילות הלב.

זה מוביל לנורמליזציה של תפקוד ההתכווצות של שריר הלב באיסכמיה ואי ספיקת לב. Mononitroside מגביר את סבילות הפעילות הגופנית, מגביר את תפוקת הלב, מפחית את התדירות והחומרה של התקפי אנגינה בחולים עם איסכמיה ואי ספיקת לב.

Isosorbide mononitrate מוביל להרחבת כלי המוח, והצרה של כלי האיברים הפנימיים, הרפיה של השרירים החלקים של מערכת העיכול, הסימפונות, השתן ודרכי המרה. התרופה מקדמת את הפיכת המוגלובין למתמוגלובין, ואת הידרדרות הובלת חמצן. ההשפעה של Mononitroside מתרחשת לאחר 20 דקות ונמשכת 8 שעות.

לאחר בליעה, החומר נספג לחלוטין. התוכן של isosorbide mononitrate בדם מגיע למקסימום לאחר 2-6 שעות. התפתחות הפעולה האנטי-אנגינלית מתרחשת לאחר 45-90 דקות, משך הזמן הוא 8-24 שעות. נוכחות של ריכוז טיפולי של Mononitroside מושגת תוך פחות מ-17 שעות.

קיימת תלות ישירה של רמת המוצר התרופתי בדם במינון הנצרך. Mononitroside עובר חילוף חומרים בכליות, שם נוצרים 2-glucuronide isosorbide-5-mononitrat ואיזוסורביד. הוא מופרש ברובו על ידי הכליות, בצורה של מוצרים מטבוליים, אחוז קטן - עם צואה. זמן מחצית החיים של החומר הוא בטווח שבין 6.5 ל-16 שעות.

אינדיקציות לשימוש

Mononitroside נקבע כאמצעי למניעת התקפי אנגינה, טיפול באי ספיקת לב כרונית ויתר לחץ דם ריאתי.

מינון ומתן

Mononitroside נלקח דרך הפה זמן קצר לפני הארוחות עם הרבה מים. המינון המומלץ הוא 1 טבליה (40 מ"ג) 2 פעמים ביום. אם הפתולוגיה חמורה, המינון הגבוה ביותר יכול להיות עד 160 מ"ג ליום, מחולק ל-3 מנות.

להשגת האפקט הטיפולי הרצוי, מומלץ מינון פרטני של Mononitroside בהתאם למצב המטופל, סבילות התרופה והתגובה אליו.

על מנת למנוע היווצרות סבילות לניטריטים (כל משטר מינון), יש לספק מרווח של 12 שעות ללא חנקות (לעיתים קרובות בלילה).

ניטור הגיאודינמיקה ממלא תפקיד חשוב בקביעת מינון יעיל אינדיבידואלי.

אמצעי זהירות בעת שימוש בתרופה

Mononitroside אינו משמש לעצירת התקפי אנגינה, רק למניעתו. בזהירות, התרופה נקבעת עם רמה מוגברת של לחץ תוך גולגולתי ונטייה ליתר לחץ דם אורתוסטטי. נטילת התרופה במינונים גדולים עלולה להוביל למתמוגלובינמיה. Mononitroside משפיע על תוצאות הקביעה הקלורימטרית של ריכוז הכולסטרול.

על מנת למנוע הישנות של סימפטומים של אנגינה כאשר היא נלקחת במשך זמן רב במינונים גבוהים, יש צורך לבטל אותה בהדרגה. אי עמידה במרווח המומלץ גורם להתפתחות סבילות לחנקות, אולם ביטול ה-isosorbide mononitrate ביום 7 מחזיר את יעילותו.

שימוש ארוך טווח בחנקות במינונים גבוהים הוא הגורם לדלדול מאגרי הרקמות של קבוצות סולפיהידריל ומוביל להיווצרות סובלנות. ניתן למנוע תופעה זו על ידי החדרת אצטילציסטאין, קפטופריל, מתיונין לגוף.

Mononitroside מכיל לקטוז, ולכן הוא אסור בחולים עם מחסור בלקטוז, תת-ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, גלקטוזמיה.

זה לא מקובל לשתות משקאות אלכוהוליים במהלך תקופת הטיפול. מהירות התגובות הפסיכומוטוריות עשויה לרדת, דבר שיש לקחת בחשבון בעת ​​נהיגה ברכב או ביצוע עבודה מסוכנת. יש צורך לנקוט משנה זהירות, שכן השפעות הורדת לחץ דם אורתוסטטיות מתגברות.

Mononitroside אינו משמש בילדים.

הריון והנקה

Mononitroside משפיע על ההמודינמיקה של העובר, ולכן יש להפסיק להשתמש בו במהלך ההריון וההנקה. נטילת isosorbide mononitroside צפויה אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הנסבל לעובר או לילד.

ואתה צריך גם לסרב להניק במהלך תקופת הטיפול בתרופה זו. אם אתה צריך לקחת במהלך הנקה, אז אתה צריך להוציא את שיטת האכלה טבעית.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

שימוש בו-זמני של Mononitroside עם מעכבי אנזימים הממירים אנגיוטנסין, מרחיבי כלי דם אחרים, משתנים, חוסמי בטא, אנטגוניסטים של סידן, נוגדי דיכאון טריציקליים, מעכבי מונואמין אוקסידאז, ויאגרה, תרופות המכילות אתנול ואתנול, משככי כאבים אופיואידים מגבירים את האפקט היורד לחץ דם.

עם סימפטומימטיקה, יש עיכוב של פעולה אנטי-אנגינלית, ועם תרופות להורדת לחץ דם - עלייה, עם dihydroergotamine, עלייה ברמות הדם מצוינת.

צריכת Mononitroside על רקע השימוש בהידין תורמת להתפתחות קריסה אורתוסטטית.

השימוש המשולב בתרופה עם הפרין מוביל לירידה בתכונות נוגדות קרישה. אמצעים כגון אטרופין, בעלי אפקט M-אנטיכולינרגי, מפחיתים את היעילות של Mononitroside.

כדי להחזיר רגישות מופחתת ל- Mononitroside, משתמשים בתורמים של קבוצות sulfhydryl.

מנת יתר של Mononitrosid

לאחר נטילת מינון התרופה העולה על המנה הטיפולית, נצפית סימפטומטולוגיה דומה:

• הלבנה של העור;
• בחילות מלווה בהקאות;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• הזעה מוגברת;
• תת לחץ דם עורקי;
• לחץ תוך גולגולתי מוגבר;
• התרחשות של התקפים והתפתחות תרדמת;
• צְמַרמוֹרֶת;
• קוֹצֶר נְשִׁימָה.

הטיפול הוא על ידי שטיפת קיבה. יש צורך לתת למטופל תנוחת שכיבה ולהחיל טיפול בחמצן. תחליפי פלזמה מוכנסים בלחץ נמוך. במקרים קשים במיוחד, יש לציין עירוי של דופמין וסימפטומימטיקה. כדי לחסל methemoglobinemia, פתרון 1% של מתילן כחול הוא prescribed.

תופעות לוואי

במהלך הטיפול עם Mononitroside, ההתפתחות של התסמינים הבאים ממערכת העצבים מצוינת:

• כאבי ראש, שעוצמתם פוחתת עם טיפול ממושך;
• פעילות מוטורית לקויה (כאבים במפרקים);
• חולשה כללית;
• ראייה מטושטשת;
• תוקפנות פתולוגית;
• סְחַרחוֹרֶת.

מצד מערכת הדם, תופעות הלוואי של Mononitroside מתבטאות בתסמינים הבאים:

• הפחתת לחץ;
• קרדיופלמוס;
• אדמומיות של הפנים. במקרים מסוימים, כאשר רמת הלחץ יורדת בחדות, הסימפטומים של אנגינה פקטוריס מתגברים.

מהצד של מערכת העיכול נצפות תופעות הלוואי הבאות:

• בחילה והקאה;
• יובש בפה.

תופעות לוואי ממקור אלרגי מתבטאות בצורה של פריחות על העור, דרמטיטיס, גירוד.

חיי מדף ותנאי אחסון

Mononitroside מאוחסן באריזתו המקורית במקום יבש, מוגן מאור ומים, בטמפרטורה שאינה עולה על 25°C.

יש צורך להרחיק את התרופה מהישג ידם של ילדים. התרופה תקפה למשך 24 חודשים. לאחר תום תקופת האחסון, שימוש נוסף במוצר אינו מקובל.

אנלוגים של Mononitroside ומחירים

בין האנלוגים של התרופה ניתן להבחין בין הדברים הבאים:

• Monocard (מחיר מ 672 רובל);
• פלודין (183 רובל);
• מונוסאן (המחיר נע בין 600 רובל);
• Efoks Long (בשווי 109 רובל);
• Monocinque (מ 169 עד 187 רובל);
• פיגור מונוצינק (מ-297 עד 366 רובל).

האנלוגים המפורטים של Mononitroside מכילים חומר פעיל הדומה למקור.