אנטיביוטיקה של פניצילין - תיאור, סוגים, הוראות שימוש, צורת שחרור ומנגנון פעולה. פניצילין: אינדיקציות, התוויות נגד ותופעות לוואי האם ניתן לשתות פניצילין מבקבוקון

לרוב, אנטיביוטיקה ניתנת תוך שרירית. אנטיביוטיקה להזרקה מיוצרת בצורה של אבקה גבישית בבקבוקונים מיוחדים. לפני השימוש, הוא מומס בתמיסת נתרן כלוריד איזוטונית סטרילית (תמיסה פיזיולוגית של 0.9% נתרן כלורי), מים להזרקה או תמיסת 0.25%, 0.5% נובוקאין, תמיסת לידוקאין 2%.

הפופולרי ביותר הוא האנטיביוטיקה פֵּנִיצִילִין(בנזילפניצילין נתרן או מלח אשלגן). הוא זמין בבקבוקים של 250,000, 500,000, 1,000,000 יחידות. מינון ביחידות פעולה.

עדיף להמיס פניצילין בתמיסה של 0.25% או 0.5% של נובוקאין, כי. זה נשאר טוב יותר בגוף. עם אי סבילות אינדיבידואלית לנובוקאין, נעשה שימוש בתמיסת מלח או מים להזרקה.

יש כלל: עבור 100 אלף יחידות (0.1 גרם) של פניצילין (מלח נתרן בנזילפניצילין), נלקח 1 מ"ל של ממס.

לפיכך, אם יש 1,000,000 יחידות בבקבוקון, אז יש ליטול 10 מ"ל נובוקאין.

X =------------------= 10 מ"ל ממס

אסור לחמם את תמיסה של פניצילין, כי. בהשפעת טמפרטורה גבוהה, הוא מתמוטט. ניתן לאחסן פניצילין מדולל לא יותר מיום. שמור את הפניצילין במקום קריר וחשוך. יוד גם הורס פניצילין, ולכן לא משתמשים בתמיסות יוד לטיפול בפקק הגומי של הבקבוקון ובעור במקום הניקוב.

פניצילין ניתן 4-6 פעמים ביום לאחר 4 שעות. אם תכולת הבקבוקון מיועדת למטופל אחד, הפניצילין מדולל באופן שרירותי ב-2-3 מ"ל נובוקאין או מים להזרקה (אם יש אלרגיה).

STREPTOMYCINניתן למנות הן בגרם והן ביחידות (יחידות פעולה). בקבוקוני סטרפטומיצין זמינים ב-1.0 גרם, 0.5 גרם, 0.25 גרם. לכן, על מנת לדלל אותו כראוי, עליכם לדעת שני כללים:

1.0 גר' מתאים ל-1000000 יחידות.

0.5 גרם - "-" - 500000 יחידות.

0.25 גר' - "-" - 250000 יחידות.

250,000 יחידות של סטרפטומיצין מדולל ב-1 מ"ל של 0.5% נובוקאין

500000 IU - 2 מ"ל של 0.5% נובוקאין

1000000 IU - 4 מ"ל של 0.5% נובוקאין _

BICILLIN -אנטיביוטיקה של פעולה ממושכת (מורחבת). Bicilin - 1, Bicilin - 3, Bicilin - 5. הוא מיוצר בבקבוקים של 300,000 IU, 600,000 IU, 1,200,000 IU, 1,500,000 IU.

הממס המשמש הוא תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית, מים להזרקה. זכור כי 300,000 יחידות לוקחות 2.5 מ"ל של דילול

600000 IU - "-" - 5 מ"ל

1200000 U - "-" - 10 מ"ל

1500000 U - "-" - 10 מ"ל

כללים לביצוע הזרקות ביצילין:

1. ההזרקה מתבצעת כמה שיותר מהר, כי. ההשעיה מתגבשת. מחט ההזרקה צריכה להיות לומן רחב. יש לשחרר את האוויר מהמזרק רק דרך חרוט המחט.

2. על המטופל להיות מוכן לחלוטין לזריקה. אנו מדללים בנוכחות המטופל בזהירות. בעת דילול ההשעיה, לא אמורה להיות קצף.

3. התרחיף נמשך במהירות לתוך המזרק.

4. התרופה מוזרקת רק i/m, עמוק לתוך השריר , טוב יותר בירך בשיטה של 2 רגעים: לפני ההחדרה, לאחר ניקוב העור, משוך את הבוכנה כלפיך וודא שאין דם במזרק. היכנס להשעיה.

5. הנח כרית חימום על מקום ההזרקה.

לתרופה יש השפעה בקטריוסטטית וקוטלת חיידקים. החומר הפעיל בתכשיר הוא בנזילפניצילין.

התרופה יעילה במיוחד בפיתוח של סטרפטוקוקים, פנאומוקוקים, גונוקוקים, מנינגוקוקים, וכן פתוגנים של טטנוס וחותמות בודדות של סטפילוקוקוס בגוף. אבל טיפול ב"פניצילין" אינו הגיוני כאשר מקלוני Pseudomonas aeruginosa ומקלות ופתוגנים של כולרה ומגפה של פרידלנדר נכנסים לגוף.

אינדיקציות לשימוש

"פניצילין" משמש למחלות קשות במיוחד, כמו אלח דם, בכל המקרים העמידים לסולפנילמיד, וכן לאחר פציעות עם זיהום. במקרים חריגים, התרופה משמשת לדלקות שונות של העיניים והאוזניים.

המרפאה לטיפול במחלות פנימיות משתמשת ב"פניצילין" כאמצעי למלחמה בדלקת ריאות לובר, תוך שימוש בשילוב עם תרופות סולפנילאמיד. וגם תרופה זו משמשת למניעה וטיפול בראומטיזם.

השימוש ב"פניצילין" במחלות ילדים מותר. התרופה נחוצה לאלח דם טבורי, דלקת ריאות בילודים, כמו גם דלקת אוזן תיכונה בתינוקות וילדים בגיל הרך, עם צורה ספטית של קדחת ארגמן ועם תהליכים ריאתיים שאינם ניתנים לטיפול בתרופות אחרות. לפני הטיפול ב"פניצילין" יש צורך לערוך מחקר של המטופל על הסבילות למרכיבי התרופה.

יישום התרופה

"פניצילין" יעיל הן בפעולה ספיגה והן בפעולה מקומית. מקובל להשתמש בכל שיטה להחדרת התרופה לגוף, אך מתן תוך שרירי נחשב לטוב שבהם. ברגע שהוא נמצא בשריר, התרופה נספגת כמעט מיד בזרם הדם ומתפזרת בכל הגוף, ומספקת אפקט טיפולי. אבל עם דלקת קרום המוח ודלקת המוח, יש לשלב את שיטת הניהול התוך-שרירית עם האנדולומברית.

כדי שהשפעת התרופה תהיה יעילה, ריכוזה בדם חייב להיות לפחות 0.2 יחידות. כדי לשמור על הריכוז, הוא ניתן כל 3-4 שעות. טיפול במחלות מין מתרחש על פי הנחיות מיוחדות.

התוויות נגד

עבור אנשים עם אי סבילות אישית לפניצילין, טיפול בתרופה הוא התווית נגד. כמו כן, לא מומלץ לטפל ב"פניצילין" באנשים עם אסתמה של הסימפונות, אורטיקריה או רגישות יתר לאנטיביוטיקה, סולפונאמידים ותרופות אחרות. וכמובן, תרופה זו אינה מיועדת גם לאנשים הנוטים לתגובות אלרגיות.

הוראות לשימוש רפואי בתרופה

תיאור הפעולה הפרמקולוגית

חוסם את הסינתזה של קרום פפטידוגליקן של מיקרואורגניזמים רגישים וגורם להתמוגגתם.

אינדיקציות לשימוש

דלקת ריאות, אמפיאמה פלאורלית, אלח דם, ספטיסמיה, פריקרדיטיס, אנדוקרדיטיס, דלקת קרום המוח, אוסטאומיאליטיס, זיהומים של דרכי השתן ודרכי המרה, עור ורקמות רכות, ריריות, איברי אף אוזן גרון, אדמומיות, בקטרמיה, דיפתריה, אקטינוזה, אנטרקס, עַגֶבֶת.

טופס שחרור

אבקה לתמיסה להזרקה 1 מיליון יחידות; בקבוק (בקבוק) קופסא (קופסה) 100;

פרמקודינמיקה

אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין הביוסינתטי. יש לו אפקט חיידקי על ידי עיכוב הסינתזה של דופן התא של מיקרואורגניזמים.

פעיל נגד חיידקים גרם חיוביים: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (כולל Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; חיידקים גרם שליליים: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; מוטות יוצרי נבגים אנאירוביים; וכן Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

הזנים של Staphylococcus spp., המייצרים פניצילינאז, עמידים לפעולת הבנזילפניצילין. מתפרק בסביבה חומצית.

מלח נובוקאין של בנזילפניצילין בהשוואה למלחי אשלגן ונתרן מאופיין באורך פעולה ארוך יותר.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן i / m, הוא נספג במהירות ממקום ההזרקה. מופץ באופן נרחב ברקמות ובנוזלי גוף. בנזילפניצילין חודר היטב דרך מחסום השליה, ה-BBB במהלך דלקת של קרומי המוח.

T1/2 - 30 דקות מופרש עם שתן.

שימוש במהלך ההריון

השימוש במהלך ההריון אפשרי רק אם התועלת הצפויה בטיפול עבור האם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

במידת הצורך, השימוש במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה.

התוויות נגד לשימוש

רגישות יתר לבנזילפניצילין ותרופות אחרות מקבוצת הפניצילינים והצפלוספורינים. מתן אנדולומבר אינו התווית בחולים הסובלים מאפילפסיה.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: שלשולים, בחילות, הקאות.

השפעות כתוצאה מפעולה כימותרפית: קנדידה בנרתיק, קנדידה דרך הפה.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: בעת שימוש בבנזילפניצילין במינונים גבוהים, במיוחד עם מתן אנדולומבר, עלולות להתפתח תגובות נוירוטוקסיות: בחילות, הקאות, התרגשות רפלקס מוגברת, תסמינים של קרום המוח, עוויתות, תרדמת.

תגובות אלרגיות: חום, אורטיקריה, פריחה בעור, פריחה על ריריות, כאבי פרקים, אאוזינופיליה, אנגיואדמה. מתוארים מקרים של הלם אנפילקטי עם תוצאה קטלנית.

מינון ומתן

אִישִׁי. הזן ב / מ ', ב / ב, s / c, endolumballly.

עם / m ו / בהקדמה של מבוגרים, המינון היומי משתנה בין 250,000 ל -60 מיליון. המינון היומי לילדים מתחת לגיל שנה הוא 50,000-100,000 IU / ק"ג, מעל 1 שנה - 50,000 IU / ק"ג; במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-200,000-300,000 IU / ק"ג, על פי אינדיקציות חיוניות - עד 500,000 IU / ק"ג. ריבוי הקדמה 4-6 פעמים /

בהתאם למחלה ולחומרת הקורס, היא ניתנת אנדולומבלית למבוגרים - 5000-10,000 IU, לילדים - 2000-5000 התרופה מדוללת במים סטריליים להזרקה או בתמיסת נתרן כלורי 0.9% בשיעור של 1 אלף יו/מ"ל. לפני ההזרקה (בהתאם לרמת הלחץ התוך גולגולתי), מסירים 5-10 מ"ל של CSF ומוסיפים לתמיסת האנטיביוטיקה בשיעורים שווים.

S / c benzylpenicillin משמש לחדירת סתתים (100,000-200,000 IU ב-1 מ"ל של תמיסה 0.25% -0.5% של נובוקאין).

מלח אשלגן בנזילפניצילין משמש רק ב / m ו-s / c, באותם מינונים כמו מלח נתרן בנזילפניצילין.

מלח נובוקאין בנזילפניצילין משמש רק ב / מ. המינון הטיפולי הממוצע למבוגרים: יחיד - 300,000 IU, יומי - 600,000 ילדים מתחת לגיל שנה - 50,000-100,000 IU / kg /, מעל שנה אחת - 50,000 IU / kg / תדירות מתן 3-4

משך הטיפול בבנזילפניצילין, בהתאם לצורה וחומרת מהלך המחלה, יכול לנוע בין 7-10 ימים לחודשיים או יותר.

מנת יתר

לא מתואר.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

Probenecid מפחית את ההפרשה הצינורית של בנזילפניצילין, וכתוצאה מכך לעלייה בריכוז האחרון בפלסמת הדם ולעלייה במחצית החיים.

עם שימוש בו-זמני עם אנטיביוטיקה שיש לה השפעה בקטריוסטטית (טטרציקלין), ההשפעה החיידקית של בנזילפניצילין פוחתת.

הנחיות מיוחדות לקבלה

יש להשתמש בזהירות בחולים עם תפקוד כליות לקוי, עם אי ספיקת לב, נטייה לתגובות אלרגיות (במיוחד עם אלרגיות לתרופות), עם רגישות יתר לצפלוספורינים (בשל אפשרות של אלרגיה צולבת).

אם לאחר 3-5 ימים לאחר תחילת היישום של ההשפעה לא נצפה, עליך לעבור לשימוש באנטיביוטיקה אחרת או טיפול משולב.

בקשר לאפשרות לפתח זיהום על פטרייתי, רצוי לרשום תרופות אנטי פטרייתיות בטיפול בבנזילפניצילין.

יש לזכור כי השימוש בבנזילפניצילין במינונים תת-טיפוליים או הפסקה מוקדמת של טיפול מוביל לעיתים קרובות להופעת זנים עמידים של פתוגנים.

תנאי אחסון

רשימה ב': בטמפרטורות מתחת ל-25 מעלות צלזיוס.

תאריך אחרון לשימוש

שייך לסיווג ATX:

** מדריך התרופות מיועד למטרות מידע בלבד. למידע נוסף, עיין בהערה של היצרן. אין לעשות תרופות עצמיות; לפני שתתחיל להשתמש במלח נתרן פניצילין G, עליך להתייעץ עם רופא. EUROLAB אינה אחראית להשלכות הנגרמות מהשימוש במידע המפורסם בפורטל. כל מידע באתר אינו מחליף ייעוץ של רופא ואינו יכול לשמש ערובה להשפעה החיובית של התרופה.

האם אתה מעוניין במלח נתרן פניצילין G? האם אתה רוצה לדעת מידע מפורט יותר או שאתה צריך בדיקה רפואית? או שצריך בדיקה? אתה יכול לקבוע תור לרופא- מרפאה יוֹרוֹמַעבָּדָהתמיד בצד שלך! מיטב הרופאים יבחנו אותך, יעצו לך, יעניקו את הסיוע הדרוש ויבצעו אבחנה. אתה גם יכול להתקשר לרופא בבית. מרפאה יוֹרוֹמַעבָּדָהפתוח עבורך מסביב לשעון.

** תשומת הלב! המידע המופיע במדריך תרופות זה מיועד לאנשי מקצוע רפואיים ואין להשתמש בו כבסיס לטיפול עצמי. תיאור התרופה פניצילין G נתרן מלח ניתן למטרות מידע ואינו מיועד לרישום טיפול ללא השתתפות רופא. מטופלים זקוקים לייעוץ מומחה!

אם אתה מעוניין בכל תרופות ותרופות אחרות, תיאוריהן והוראות השימוש שלהן, מידע על הרכב וצורת השחרור, אינדיקציות לשימוש ותופעות לוואי, דרכי יישום, מחירים וסקירות של תרופות, או האם יש לך כל תרופה אחרת שאלות והצעות - כתבו לנו, בהחלט ננסה לעזור לכם.

פניצילינים (פניצילינה)- קבוצת אנטיביוטיקה המיוצרת על ידי סוגים רבים של עובשים מהסוג פניציליום,פעיל נגד רוב המיקרואורגניזמים הגרם-חיוביים, כמו גם כמה מיקרואורגניזמים גרם-שליליים (גונוקוקים, מנינגוקוקים וספירוצ'טים). פניצילינים שייכים למה שנקרא. אנטיביוטיקה בטא-לקטם (בטא-לקטם).

בטא-לקטמים הם קבוצה גדולה של אנטיביוטיקה, שהמשותף להם הוא נוכחות של טבעת בטא-לקטם בעלת ארבעה איברים במבנה המולקולה. בטא-לקטמים כוללים פניצילינים, צפלוספורינים, קרבפנמים, מונובקטמים. בטא-לקטמים הם הקבוצה המספרת ביותר של תרופות אנטי-מיקרוביאליות המשמשות בפרקטיקה הקלינית, תופסות עמדה מובילה בטיפול ברוב המחלות הזיהומיות.

מידע היסטורי.בשנת 1928, המדען האנגלי א' פלמינג, שעבד בבית החולים סנט מרי בלונדון, גילה את יכולתה של פטריית חוטים עובש ירוק. (Penicillium notatum)לגרום למוות של סטפילוקוקים בתרבית תאים. החומר הפעיל של הפטרייה, בעל פעילות אנטיבקטריאלית, א' פלמינג הנקרא פניצילין. בשנת 1940, באוקספורד, קבוצת חוקרים בראשות H.W. פלורי ו-E.B. Cheyna בודד בצורה טהורה כמויות משמעותיות של הפניצילין הראשון מהתרבות פניציליום נוטום.בשנת 1942, חוקר הפנים המצטיין ז.ו. ירמוליבה קיבלה פניצילין מפטריה פניציליום קראסטוסום.מאז 1949, כמויות כמעט בלתי מוגבלות של בנזילפניצילין (פניצילין G) הפכו זמינות לשימוש קליני.

קבוצת הפניצילין כוללת תרכובות טבעיות המיוצרות על ידי סוגים שונים של עובשים. פניציליום, ומספר חצי סינתטיים. לפניצילינים (כמו בטא-לקטמים אחרים) יש השפעה חיידקית על מיקרואורגניזמים.

התכונות הנפוצות ביותר של פניצילינים כוללות: רעילות נמוכה, מגוון רחב של מינונים, אלרגיה צולבת בין כל הפניצילינים וצפלוספורינים וקרבפנמים באופן חלקי.

השפעה אנטיבקטריאליתבטא-לקטמים קשור ליכולתם הספציפית לשבש את הסינתזה של דופן התא החיידקי.

לדופן התא של חיידקים מבנה קשיח, הוא נותן למיקרואורגניזמים את צורתם ומגן עליהם מפני הרס. הוא מבוסס על הטרופולימר - פפטידוגליקן, המורכב מפוליסכרידים ופוליפפטידים. מבנה הרשת המצולבת שלו מעניק לדופן התא חוזק. ההרכב של פוליסכרידים כולל סוכרי אמינו כמו N-acetylglucosamine, כמו גם חומצה N-acetylmuramic, שנמצאת רק בחיידקים. סוכרי אמינו קשורים לשרשראות פפטידים קצרות, כולל כמה חומצות אמינו L ו-D. בחיידקים גרם חיוביים, דופן התא מכילה 50-100 שכבות של פפטידוגליקן, בחיידקים גרם שליליים - 1-2 שכבות.

כ-30 אנזימים חיידקיים מעורבים בתהליך הביוסינתזה של פפטידוגליקן, תהליך זה מורכב מ-3 שלבים. מאמינים כי פניצילינים משבשים את השלבים המאוחרים של סינתזת דופן התא, ומונעים יצירת קשרים פפטידים על ידי עיכוב האנזים טרנספפטידאז. טרנספפטידאז הוא אחד מהחלבונים הקושרים לפניצילין שאיתם אנטיביוטיקה בטא-לקטם מקיימת אינטראקציה. בנוסף לטרנספפטידאזות, חלבונים קושרי פניצילין, אנזימים המעורבים בשלבים האחרונים של היווצרות דופן תא חיידקים, כוללים carboxypeptidases ו-endopeptidases. הם קיימים בכל החיידקים (לדוגמה, ב Staphylococcus aureusיש 4 כאלה אי קולי- 7). פניצילינים נקשרים לחלבונים אלה בקצבים שונים ליצירת קשר קוולנטי. במקרה זה מתרחשת נטרול של חלבונים קושרי פניצילין, חוזק דופן התא החיידקי נפגע, והתאים עוברים תמוגה.

פרמקוקינטיקה.בנטילה דרך הפה, הפניצילינים נספגים ומתפזרים בכל הגוף. פניצילינים חודרים היטב לתוך רקמות ונוזלי גוף (סינוביאלים, פלאורלים, קרום הלב, מרה), שם הם מגיעים במהירות לריכוזים טיפוליים. יוצאי הדופן הם נוזל המוח השדרתי, הסביבה הפנימית של העין וסוד בלוטת הערמונית – כאן ריכוזי הפניצילינים נמוכים. ריכוז הפניצילינים בנוזל השדרה עשוי להיות שונה בהתאם לתנאים: בדרך כלל - פחות מ-1% מהנסיוב, עם דלקת הוא יכול לעלות עד 5%. ריכוזים טיפוליים בנוזל השדרה נוצרים עם דלקת קרום המוח ומתן תרופות במינונים גבוהים. פניצילינים מופרשים במהירות מהגוף, בעיקר על ידי הכליות על ידי סינון גלומרולרי והפרשה צינורית. זמן מחצית החיים שלהם קצר (30-90 דקות), הריכוז בשתן גבוה.

יש כמה סיווגיםתרופות השייכות לקבוצת הפניצילינים: לפי מבנה מולקולרי, לפי מקורות ייצור, לפי ספקטרום פעילות וכו'.

לפי הסיווג שהציג ד.א. Kharkovich (2006), פניצילינים מסווגים כדלקמן (הסיווג מבוסס על מספר תכונות, כולל הבדלים בדרכי ההשגה):

I. תכשירים של פניצילינים המתקבלים על ידי סינתזה ביולוגית (פניצילינים ביו-סינתטיים):

I.1. למתן פרנטרלי (נהרס בסביבה החומצית של הקיבה):

משחק קצר:

בנזילפניצילין (מלח נתרן),

בנזילפניצילין (מלח אשלגן);

לאורך זמן:

בנזילפניצילין (מלח נובוקאין),

Bicillin-1,

Bicillin-5.

I.2.

phenoxymethylpenicillin (פניצילין V).

II. פניצילינים חצי סינתטיים

II.1. למתן פרנטרלי ואנטרלי (עמיד לחומצה):

עמיד בפניצילינאז:

אוקסצילין (מלח נתרן),

נפצילין;

קשת פעולה רחבה:

אמפיצילין,

אמוקסיצילין.

II.2. למתן פרנטרלי (נהרס בסביבה החומצית של הקיבה)

ספקטרום פעולה רחב, כולל Pseudomonas aeruginosa:

קרבניצילין (מלח דינתרן),

טיקרצילין,

אזלוצילין.

II.3. למתן אנטרלי (עמיד לחומצה):

קרבניצילין (נתרן אינדניל),

קרפצילין.

לפי סיווג הפניצילינים שניתן על ידי I.B. מיכאילוב (2001), ניתן לחלק את הפניצילינים ל-6 קבוצות:

1. פניצילינים טבעיים (בנזילפניצילינים, ביצילינים, פנוקסימתילפניצילין).

2. איזוקסאזולפניצילינים (אוקסצילין, קלוקסצילין, פלוקלוקסצילין).

3. אמדינופנוצילינים (אמדינוצילין, פיבמדינוצילין, בקמדינוצילין, אסידוצילין).

4. אמינופניצילינים (אמפיצילין, אמוקסיצילין, טלמפיצילין, בקמפיצילין, פיבמפיצילין).

5. קרבוקסיפניצילינים (קרבניצילין, קרפצילין, קרינדצילין, טיקרצילין).

6. אורידפנוצילינים (אזלוצילין, מזלוצילין, פיפרצילין).

מקור הקבלה, ספקטרום הפעולה, כמו גם השילוב עם בטא-לקטמאסות, נלקחו בחשבון בעת יצירת הסיווג שניתן במדריך הפדרלי (מערכת הנוסחה), מהדורה VIII.

1. טבעי:

בנזילפניצילין (פניצילין G),

פנוקסימתילפניצילין (פניצילין V),

בנזאתין בנזילפניצילין,

בנזילפניצילין פרוקאין,

benzathine phenoxymethylpenicillin.

2. אנטי-סטפילוקוקלי:

אוקסצילין.

3. ספקטרום מורחב (אמינופניצילינים):

אמפיצילין,

אמוקסיצילין.

4. פעיל כלפי Pseudomonas aeruginosa:

קרבוקסיפניצילינים:

טיקרסילין.

Ureiidopenicillins:

אזלוצילין,

פיפרצילין.

5. בשילוב עם מעכבי בטא-לקטמאז (מוגן מעכב):

אמוקסיצילין / קלבולנט,

אמפיצילין/סולבקטם,

טיקרצילין/קלבולנט.

פניצילינים טבעיים (טבעיים). הן אנטיביוטיקה עם ספקטרום צר המשפיעות על חיידקים גראם חיוביים וקוקים. פניצילינים ביו-סינתטיים מתקבלים ממצע תרבות שעליו מגדלים זני עובש מסוימים. (פניציליום).ישנם מספר זנים של פניצילינים טבעיים, אחד הפעילים והמתמשכים שבהם הוא הבנזילפניצילין. בפרקטיקה הרפואית, בנזילפניצילין משמש בצורה של מלחים שונים - נתרן, אשלגן ונובוקאין.

לכל הפניצילינים הטבעיים פעילות אנטי-מיקרוביאלית דומה. פניצילינים טבעיים נהרסים על ידי בטא-לקטמאסות, ולכן, הם אינם יעילים לטיפול בזיהומים סטפילוקוקליים, בגלל. ברוב המקרים, סטפילוקוקים מייצרים בטא-לקטמאז. הם יעילים בעיקר נגד מיקרואורגניזמים גרם חיוביים (כולל. סטרפטוקוקוס spp.,לְרַבּוֹת Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae,קוקי גראם שלילי (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),כמה אנאירובים (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.),ספירושטה (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.).אורגניזמים גראם שליליים הם בדרך כלל עמידים, למעט Haemophilus ducreyiו Pasteurella multocida.לגבי וירוסים (גורמים סיבתיים של שפעת, פוליומיאליטיס, אבעבועות שחורות וכו'), Mycobacterium tuberculosis, הגורם הסיבתי של אמוביאזיס, rickettsia, פטריות, פניצילינים אינם יעילים.

בנזילפניצילין פעיל בעיקר נגד קוקוסים גרם חיוביים. ספקטרום הפעולה האנטיבקטריאלי של בנזילפניצילין ופנוקסימתילפניצילין כמעט זהים. עם זאת, בנזילפניצילין פעיל פי 5-10 יותר מפנוקסימתילפניצילין נגד רגישים Neisseria spp.וכמה אנאירובים. Phenoxymethylpenicillin נקבע עבור זיהומים בדרגת חומרה בינונית. הפעילות של תכשירי פניצילין נקבעת ביולוגית על ידי ההשפעה האנטיבקטריאלית על זן ספציפי של Staphylococcus aureus. הפעילות של 0.5988 מיקרוגרם של מלח נתרן גבישי טהור כימית של בנזילפניצילין נלקחת ליחידת פעולה (1 ED).

חסרונות משמעותיים של בנזילפניצילין הם חוסר היציבות שלו לבטא-לקטמאז (כאשר טבעת הבטא-לקטם מתפצלת אנזימטית על-ידי בטא-לקטמאז (פניצילינאז) עם היווצרות חומצה פניצילנית, האנטיביוטיקה מאבדת את פעילותה האנטי-מיקרוביאלית), מפסיקה ספיגה קלה בקיבה. דרכי הזרקה של מתן) ופעילות נמוכה יחסית נגד רוב האורגניזמים הגראם-שליליים.

בתנאים רגילים, תכשירי בנזילפניצילין אינם חודרים היטב לנוזל השדרה, אולם עם דלקת של קרומי המוח, החדירות דרך BBB עולה.

בנזילפניצילין, המשמש בצורה של מלחי נתרן ואשלגן מסיסים מאוד, פועל לזמן קצר - 3-4 שעות, בגלל. מופרש במהירות מהגוף, וזה מצריך זריקות תכופות. בהקשר זה, מלחים מסיסים גרועים של בנזילפניצילין (כולל מלח נובוקאין) ובנזתין בנזילפניצילין הוצעו לשימוש בפרקטיקה רפואית.

צורות ממושכות של בנזילפניצילין, או דיפו-פניצילינים: Bicillin-1 (בנזתין בנזילפניצילין), כמו גם תרופות משולבות המבוססות עליהם - Bicillin-3 (בנזתין בנזילפניצילין + נתרן בנזילפניצילין + מלח בנזילפניצילין נובוקאין), Bitpenicillin +Benzylpenicillin-5 מלח נובוקאין) ), הם תרחיפים שניתן למתן תוך שרירי בלבד. הם נספגים באיטיות ממקום ההזרקה, ויוצרים מחסן ברקמת השריר. זה מאפשר לשמור על ריכוז האנטיביוטיקה בדם לזמן משמעותי ובכך להפחית את תדירות מתן התרופה.

כל המלחים של בנזילפניצילין משמשים פרנטרלית, tk. הם נהרסים בסביבה החומצית של הקיבה. מבין הפניצילינים הטבעיים, רק לפנוקסימתילפניצילין (פניצילין V) יש תכונות יציבות חומצה, אם כי במידה חלשה. פנוקסימתילפניצילין שונה מבחינה כימית מבנזילפניצילין על ידי נוכחות של קבוצת פנוקסימתיל במקום קבוצת בנזיל במולקולה.

בנזילפניצילין משמש לזיהומים הנגרמים על ידי סטרפטוקוקים, כולל Streptococcus pneumoniae(דלקת ריאות נרכשת בקהילה, דלקת קרום המוח), סטרפטוקוקוס פיוגנס(דלקת שקדים סטרפטוקוקלית, אימפטיגו, אדמומית, קדחת ארגמן, אנדוקרדיטיס), עם זיהומים של מנינגוקוק. בנזילפניצילין הוא האנטיביוטיקה המועדפת בטיפול בדיפתריה, גנגרנה גזים, לפטוספירוזיס ומחלת ליים.

Bicillins מסומנים, קודם כל, אם יש צורך לשמור על ריכוזים יעילים בגוף במשך זמן רב. הם משמשים עבור עגבת ומחלות אחרות הנגרמות על ידי טרפונמה חיוורת (פיהוק), זיהומים סטרפטוקוקליים (למעט זיהומים הנגרמים על ידי סטרפטוקוקוס מקבוצה B) - דלקת שקדים חריפה, קדחת ארגמן, דלקות פצעים, אדמומיות, שיגרון, לישמניאזיס.

בשנת 1957 בודדה חומצה 6-aminopenicillanic מפניצילינים טבעיים והחלה פיתוח של תרופות חצי סינתטיות על בסיסה.

חומצה 6-אמינופנוניצילנית - בסיס המולקולה של כל הפניצילינים ("ליבת פניצילין") - תרכובת הטרוציקלית מורכבת המורכבת משתי טבעות: תיאזולידין ובטא-לקטם. רדיקל צדדי קשור לטבעת בטא-לקטם, הקובעת את התכונות הפרמקולוגיות החיוניות של מולקולת התרופה המתקבלת. בפניצילינים טבעיים, מבנה הרדיקל תלוי בהרכב המדיום עליו הם גדלים. פניציליום spp.

פניצילינים חצי סינתטיים מתקבלים על ידי שינוי כימי על ידי הוספת רדיקלים שונים למולקולה של חומצה 6-aminopenicillanic. לפיכך, התקבלו פניצילינים עם תכונות מסוימות:

עמיד בפני פעולת פניצילינאז (בטא-לקטמאז);

עמיד לחומצה, יעיל במתן דרך הפה;

בעל קשת רחבה של פעילות.

איזוקסאזולפניצילינים (פניצילינים איזוקסזוליליים, פניצילינים יציבים בפניצילינאז, אנטי-סטפילוקוקליים). רוב הסטפילוקוקים מייצרים אנזים ספציפי בטא-לקטמאז (פניצילינאז) והם עמידים לבנזילפניצילין (80-90% מהזנים יוצרים פניצילינאז). Staphylococcus aureus).

התרופה העיקרית נגד סטפילוקוק היא אוקסצילין. קבוצת התרופות העמידות בפניצילינאז כוללת גם קלוקסצילין, פלוקלוקסצילין, מתיצילין, נפצילין ודיקלוקסצילין, אשר עקב רעילות גבוהה ו/או יעילות נמוכה, לא מצאו שימוש קליני.

ספקטרום הפעולה האנטיבקטריאלי של אוקסצילין דומה לזה של בנזילפניצילין, אך עקב עמידותו של אוקסצילין בפניצילינאז, הוא פעיל נגד סטפילוקוקים יוצרי פניצילינאז עמידים לבנזילפניצילין ופנוקסימתילפניצילין וכן עמיד בפני אנטיביוטיקה אחרת.

על ידי פעילות נגד קוקי גראם חיוביים (כולל סטפילוקוקים שאינם מייצרים בטא-לקטמאז), איזוקסאזולפניצילינים, כולל. אוקסצילין נחותים משמעותית לפניצילינים טבעיים, לכן, במחלות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לבנזילפניצילין, הם פחות יעילים מהאחרון. אוקסצילין אינו פעיל נגד חיידקים גרם שליליים (למעט Neisseria spp.), אנאירובים. בהקשר זה, תרופות מקבוצה זו מסומנות רק במקרים בהם ידוע כי הזיהום נגרם על ידי זנים יוצרי פניצילינאז של סטפילוקוקוס.

ההבדלים הפרמקוקינטיים העיקריים בין איזוקסאזולפניצילינים לבנזילפניצילין:

ספיגה מהירה, אך לא מלאה (30-50%) ממערכת העיכול. אתה יכול להשתמש באנטיביוטיקה אלה גם פרנטרלית (ב/מ', בתוך / פנימה) וגם בפנים, אבל 1-1.5 שעות לפני הארוחות, בגלל. יש להם עמידות נמוכה לחומצה הידרוכלורית;

רמה גבוהה של קישור לאלבומין בפלזמה (90-95%) וחוסר יכולת להסיר איזוקסאזולפניצילינים מהגוף במהלך המודיאליזה;

לא רק הפרשה כלייתית, אלא גם בכבד, אין צורך להתאים את משטר המינון באי ספיקת כליות קלה.

הערך הקליני העיקרי של אוקסצילין הוא הטיפול בזיהומי סטפילוקוק הנגרמים על ידי זנים עמידים בפניצילין. Staphylococcus aureus(לא כולל זיהומים שנגרמו על ידי סטאפילוקוקוס זהוב עמיד למתיצילין, MRSA). יש לזכור כי זנים נפוצים בבתי חולים Staphylococcus aureusעמיד בפני אוקסצילין ומתיצילין (מתיצילין, הפניצילין הראשון העמיד בפניצילינאז, הופסק). זנים נוסוקומיים ונרכשים בקהילה Staphylococcus aureusחיידקים עמידים לאוקסצילין/מתיצילין הם בדרך כלל עמידים לרב - הם עמידים לכל שאר הבטא-לקטמים, ולעתים קרובות גם למקרולידים, אמינוגליקוזידים ופלורוקינולונים. תרופות הבחירה לזיהומי MRSA הן vancomycin או linezolid.

נפצילין פעיל מעט יותר מאוקסצילין ומפניצילינים אחרים עמידים בפניצילינאז (אך פחות פעיל מבנזילפניצילין). נפצילין חודר דרך BBB (ריכוזו בנוזל השדרה מספיק לטיפול בדלקת קרום המוח סטפילוקוקלית), מופרש בעיקר עם מרה (הריכוז המרבי במרה גבוה בהרבה מהנסיוב), במידה פחותה - בכליות. ניתן לשימוש דרך הפה והפרנטרל.

Amidinopenicillins - אלו הם פניצילינים בעלי קשת פעולה מצומצמת, אך עם פעילות דומיננטית נגד אנטרובקטריות גראם-שליליות. תכשירי Amidinopenicillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) אינם רשומים ברוסיה.

פניצילינים עם קשת פעילות רחבה

בהתאם לסיווג שהציג ד.א. חרקביץ', אנטיביוטיקה רחבת טווח למחצה סינתטית מחולקת לקבוצות הבאות:

I. תרופות שאינן משפיעות על Pseudomonas aeruginosa:

אמינופניצילינים: אמפיצילין, אמוקסיצילין.

II. תרופות הפעילות נגד Pseudomonas aeruginosa:

קרבוקסיפניצילינים: קרבניצילין, טיקרצילין, קרפצילין;

Ureiidopenicillins: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

אמינופניצילינים - אנטיביוטיקה רחבת טווח. כולם מושמדים על ידי בטא לקטמאסות של חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים כאחד.

אמוקסיצילין ואמפיצילין נמצאים בשימוש נרחב בפרקטיקה רפואית. אמפיצילין הוא האב הקדמון של קבוצת האמינופניצילין. לגבי חיידקים גרם חיוביים, אמפיצילין, כמו כל הפניצילינים הסינטטיים למחצה, נחות בפעילותו מבנזילפניצילין, אך עדיף על אוקסצילין.

לאמפיצילין ולאמוקסיצילין יש ספקטרום פעולה דומים. בהשוואה לפניצילינים טבעיים, הספקטרום האנטי-מיקרוביאלי של אמפיצילין ואמוקסיצילין משתרע לזנים רגישים של אנטרובקטריה, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; טוב יותר מאשר פועלים על פניצילינים טבעיים חיידקי ליסטריהואנטרוקוקים רגישים.

מכל הבטא-לקטמים דרך הפה, לאמוקסיצילין יש את הפעילות הגבוהה ביותר נגד Streptococcus pneumoniae,עמיד בפניצילינים טבעיים.

אמפיצילין אינו יעיל נגד זנים היוצרים פניצילינאז Staphylococcus spp.,כל הזנים Pseudomonas aeruginosa,רוב הזנים Enterobacter spp., Proteus vulgaris(אינדול חיובי).

תכשירים משולבים מיוצרים, למשל, Ampiox (אמפיצילין + אוקסצילין). השילוב של אמפיצילין או בנזילפניצילין עם אוקסצילין הוא רציונלי, מכיוון. ספקטרום הפעולה עם השילוב הזה הופך רחב יותר.

ההבדל בין אמוקסיצילין (שהיא אחת האנטיביוטיקה המובילות דרך הפה) לאמפיצילין הוא הפרופיל הפרמקוקינטי שלו: בנטילה דרך הפה, אמוקסיצילין נספג מהר יותר ובטוב יותר במעי (75-90%) מאשר אמפיצילין (35-50%), הזמינות הביולוגית אינה תלויה בצריכת מזון. אמוקסיצילין חודר טוב יותר לרקמות מסוימות, כולל. לתוך מערכת הסימפונות הריאה, שם ריכוזו גבוה פי 2 מהריכוז בדם.

ההבדלים המשמעותיים ביותר בפרמטרים הפרמקוקינטיים של אמינופניצילינים מבנזילפניצילין:

אפשרות לפגישה בפנים;

קשירה לא משמעותית לחלבוני פלזמה - 80% מהאמינופניצילינים נשארים בדם בצורה חופשית - וחדירה טובה לרקמות ולנוזלי גוף (עם דלקת קרום המוח, הריכוזים בנוזל השדרה יכולים להיות 70-95% מהריכוזים בדם);

ריבוי המינוי של תרופות משולבות - 2-3 פעמים ביום.

האינדיקציות העיקריות למינוי אמינופניצילינים הן זיהומים של דרכי הנשימה העליונות ואיברי אף אוזן גרון, זיהומים של הכליות ודרכי השתן, זיהומים של מערכת העיכול, מיגור הליקובקטר פילורי(אמוקסיצילין), דלקת קרום המוח.

תכונה של ההשפעה הלא רצויה של aminopenicillins היא התפתחות של פריחה "אמפיצילין", שהיא פריחה מקולופפולרית בעלת אופי לא אלרגי, שנעלמת במהירות עם הפסקת התרופה.

אחת התוויות נגד למינוי אמינופניצילינים היא מונונוקלאוזיס זיהומיות.

פניצילינים אנטי-פסאודומונליים

אלה כוללים carboxypenicillins (carbenicillin, ticarcillin) ו ureidopenicillins (azlocillin, piperacillin).

קרבוקסיפניצילינים - אלו הן אנטיביוטיקה בעלות ספקטרום של פעילות אנטי-מיקרוביאלית הדומה לאמינופיצילינים (למעט הפעולה על Pseudomonas aeruginosa).קרבניצילין הוא הפניצילין האנטי-אודומונל הראשון, בפעילות נחותה מפניצילינים אחרים של אנטי-אודומונס. Carboxypenicillins פועלים על Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)ומיני פרוטאוס חיוביים לאידול (Proteus spp.)עמיד לאמפיצילין ואמינופנצילין אחרים. המשמעות הקלינית של קרבוקסיפניצילינים נמצאת כעת בירידה. למרות שיש להם קשת פעולה רחבה, הם אינם פעילים כנגד רוב הזנים. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. כמעט לא עוברים דרך BBB. ריבוי פגישות - 4 פעמים ביום. עמידות משנית של מיקרואורגניזמים מתפתחת במהירות.

Ureiidopenicillins - אלו הן גם אנטיביוטיקה אנטי-אודומונלית, ספקטרום הפעולה שלהן עולה בקנה אחד עם קרבוקסיפניצילינים. התרופה הפעילה ביותר מקבוצה זו היא פיפרצילין. מבין התרופות בקבוצה זו, רק אזלוצילין שומר על חשיבותו בפרקטיקה הרפואית.

Ureiidopenicillins פעילים יותר מאשר carboxypenicillins ביחס ל Pseudomonas aeruginosa.הם משמשים גם בטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי Klebsiella spp.

כל הפניצילינים האנטי-אודומונליים נהרסים על ידי בטא-לקטמאסות.

מאפיינים פרמקוקינטיים של ureidopenicillins:

הזן רק פרנטרלית (ב / מ ו / ב);

הפרשה מערבת לא רק את הכליות, אלא גם את הכבד;

ריבוי יישום - 3 פעמים ביום;

עמידות חיידקית משנית מתפתחת במהירות.

עקב הופעתם של זנים בעלי עמידות גבוהה בפניצילינים אנטי-אודומונליים והיעדר יתרונות על פני אנטיביוטיקה אחרת, פניצילינים אנטי-אודומונליים כמעט איבדו את משמעותם.

האינדיקציות העיקריות לשתי קבוצות אלו של פניצילינים אנטי-אודומונליים הן זיהומים נוסוקומיים הנגרמים על ידי זנים רגישים. Pseudomonas aeruginosa,בשילוב עם אמינוגליקוזידים ופלורוקינולונים.

לפניצילינים ואנטיביוטיקה אחרת בטא-לקטם יש פעילות אנטי-מיקרוביאלית גבוהה, אך רבים מהם יכולים לפתח עמידות לחיידקים.

עמידות זו נובעת מהיכולת של מיקרואורגניזמים לייצר אנזימים ספציפיים - בטא-לקטמאז (פניצילינאז), אשר הורסים (הידרוליזה) את טבעת הבטא-לקטם של פניצילינים, מה שמונע מהם פעילות אנטיבקטריאלית ומוביל להתפתחות זנים עמידים של מיקרואורגניזמים. .

חלק מהפניצילינים הסינטטיים למחצה עמידים לפעולת בטא-לקטמאז. בנוסף, כדי להתגבר על עמידות נרכשת, פותחו תרכובות שיכולות לעכב באופן בלתי הפיך את פעילותם של אנזימים אלו, מה שנקרא. מעכבי בטא לקטמאז. הם משמשים ליצירת פניצילינים מוגנים מעכבים.

מעכבי בטא-לקטמאז, כמו פניצילינים, הם תרכובות בטא-לקטם, אך בעצמם יש פעילות אנטיבקטריאלית מינימלית. חומרים אלו נקשרים באופן בלתי הפיך לבטא-לקטמאז ומשביתים את האנזימים הללו, ובכך מגנים על אנטיביוטיקה בטא-לקטם מפני הידרוליזה. מעכבי בטא-לקטמאז פעילים ביותר נגד בטא-לקטמאז המקודדים על ידי גנים של פלסמיד.

פניצילינים מוגנים במעכבים הם שילוב של אנטיביוטיקה של פניצילין עם מעכב בטא-לקטמאז ספציפי (חומצה קלבולנית, סולבקטם, טזובקטם). מעכבי בטא-לקטמאז אינם משמשים לבד, אלא משמשים בשילוב עם בטא-לקטמים. שילוב זה מאפשר להגביר את העמידות של האנטיביוטיקה ואת פעילותה כנגד מיקרואורגניזמים המייצרים אנזימים אלו (בטא-לקטמאסים): Staphylococcus aureus, hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.,אנאירובים, כולל Bacteroides fragilis. כתוצאה מכך, זנים של מיקרואורגניזמים עמידים בפניצילינים הופכים רגישים לתרופה המשולבת. ספקטרום הפעילות האנטיבקטריאלית של בטא-לקטמים המוגנים במעכבים מתאים לספקטרום הפניצילינים הכלולים בהרכבם, רק רמת העמידות הנרכשת שונה. פניצילינים מוגנים באמצעות מעכבים משמשים לטיפול בזיהומים של לוקליזציות שונות ולטיפול מניעתי פרי ניתוחי בניתוחי בטן.

פניצילינים מוגנים במעכבים כוללים אמוקסיצילין/קלבולנט, אמפיצילין/סולבקטם, אמוקסיצילין/סולבקטם, פיפרצילין/טזובקטם, טיקרצילין/קלבולנט. ל-Ticarcilin/Clavulanate יש פעילות אנטי-אודומונלית ופעיל נגד Stenotrophomonas maltophilia. לסולבקטם פעילות אנטיבקטריאלית משלו נגד קוקוסים גראם-שליליים של המשפחה Neisseriaceaeומשפחות של חיידקים שאינם מתסיסים Acinetobacter.

אינדיקציות לשימוש בפניצילינים

פניצילינים משמשים לזיהומים הנגרמים על ידי פתוגנים רגישים. הם משמשים בעיקר לזיהומים של דרכי הנשימה העליונות, בטיפול בדלקת שקדים, קדחת ארגמן, דלקת אוזן תיכונה, אלח דם, עגבת, זיבה, דלקות במערכת העיכול, דלקות בדרכי השתן וכו'.

יש צורך להשתמש בפניצילינים רק לפי ההנחיות ותחת פיקוחו של רופא. יש לזכור ששימוש במינונים לא מספיקים של פניצילינים (כמו גם אנטיביוטיקה אחרת) או הפסקה מוקדמת מדי של הטיפול עלולים להוביל להתפתחות זנים עמידים של מיקרואורגניזמים (בעיקר פניצילינים טבעיים). אם מתרחשת עמידות, יש להמשיך בטיפול אנטיביוטי נוסף.

השימוש בפניצילינים ברפואת עיניים.ברפואת עיניים, פניצילינים מיושמים באופן מקומי בצורה של הזלפים, זריקות תת-לחמית ותוך-זגוגיות. פניצילינים לא עוברים היטב דרך מחסום הדם-אופטלמי. על רקע התהליך הדלקתי עולה חדירתם למבנים הפנימיים של העין והריכוזים בהם מגיעים למשמעותיים טיפולית. לכן, כאשר מוזלפים לתוך שק הלחמית, ריכוזים טיפוליים של פניצילינים נקבעים בסטרומה של הקרנית; כאשר הם מיושמים באופן מקומי, הם כמעט אינם חודרים ללחות של החדר הקדמי. עם מתן תת-לחמית, תרופות נקבעות בקרנית ובלחות של החדר הקדמי של העין, בגוף הזגוגית - ריכוזים מתחת לטיפול.

מוכנים פתרונות ליישום מקומי extempore.פניצילינים משמשים לטיפול בדלקת הלחמית גונוקוקלית (בנזילפניצילין), קרטיטיס (אמפיצילין, בנזילפניצילין, אוקסצילין, פיפרצילין וכו'), קנאליקוליטיס, הנגרמת במיוחד על ידי אקטינומיציטים (בנזילפניצילין, פנוקסימתילפניצילין), אבצס ו/פלגמונין/אמפיצילנט (אמביסל או מפלגמון, sulbactam, phenoxymethylpenicillin וכו') ומחלות עיניים אחרות. בנוסף, פניצילינים משמשים למניעת סיבוכים זיהומיים בפגיעות עפעפיים ואורביטליות, במיוחד כאשר גוף זר חודר לרקמות המסלול (אמפיצילין/קלבולנט, אמפיצילין/סולבקטם וכו').

השימוש בפניצילינים בתרגול אורולוגי.בפרקטיקה האורולוגית, תרופות מוגנות מעכבים נמצאות בשימוש נרחב מאנטיביוטיקה של פניצילין (השימוש בפניצילינים טבעיים, כמו גם שימוש בפניצילינים חצי סינתטיים כתרופות בחירה, נחשב ללא מוצדק בשל רמת העמידות הגבוהה של זנים אורופתוגניים.

תופעות לוואי והשפעות רעילות של פניצילינים.לפניצילינים יש את הרעילות הנמוכה ביותר מבין האנטיביוטיקה ומגוון רחב של השפעות טיפוליות (בעיקר טבעיות). רוב תופעות הלוואי החמורות קשורות לרגישות יתר אליהן. תגובות אלרגיות נצפות במספר לא מבוטל של חולים (לפי מקורות שונים, מ-1 עד 10%). פניצילינים נוטים יותר מתרופות מקבוצות פרמקולוגיות אחרות לגרום לאלרגיות לתרופות. בחולים שהיו להם תגובות אלרגיות להחדרת פניצילינים בהיסטוריה, עם שימוש לאחר מכן, תגובות אלה נצפות ב-10-15% מהמקרים. פחות מ-1% מהאנשים שלא חוו בעבר תגובות כאלה מפתחים תגובה אלרגית לפניצילין במתן חוזר.

פניצילינים יכולים לגרום לתגובה אלרגית בכל מינון ובכל צורת מינון.

בעת שימוש בפניצילינים, הן תגובות אלרגיות מיידיות והן מושהות אפשריות. מאמינים שהתגובה האלרגית לפניצילינים קשורה בעיקר לתוצר הביניים של חילוף החומרים שלהם - קבוצת הפניצילינים. הוא נקרא הקובע האנטיגני העיקרי והוא נוצר כאשר טבעת הבטא-לקטם נשברת. גורמים אנטיגנים קטנים של פניצילינים כוללים, במיוחד, מולקולות ללא שינוי של פניצילינים, בנזילפניציליאטה. הם נוצרים in vivo, אך נקבעים גם בתמיסות של פניצילינים שהוכנו למתן. מאמינים שתגובות אלרגיות מוקדמות לפניצילינים מתווכות בעיקר על ידי נוגדני IgE לדטרמיננטים אנטיגנים קטנים, מושהים ומאוחרים (אורטיקריה) - בדרך כלל על ידי נוגדני IgE לדטרמיננט אנטיגני גדול.

תגובות רגישות יתר נגרמות כתוצאה מהיווצרות נוגדנים בגוף ומתרחשות בדרך כלל תוך מספר ימים לאחר תחילת השימוש בפניצילין (התזמון יכול להשתנות בין מספר דקות למספר שבועות). במקרים מסוימים, תגובות אלרגיות מתבטאות בצורה של פריחה בעור, דרמטיטיס, חום. במקרים חמורים יותר, תגובות אלו מתבטאות בנפיחות של הריריות, דלקות פרקים, כאבי פרקים, פגיעה בכליות והפרעות נוספות. הלם אנפילקטי אפשרי, ברונכוספזם, כאבים בבטן, נפיחות במוח וביטויים אחרים.

תגובה אלרגית חמורה היא התווית נגד מוחלטת להחדרת פניצילינים בעתיד. יש להסביר למטופל כי גם כמות קטנה של פניצילין שנכנסה לגוף עם מזון או במהלך בדיקת עור יכולה להיות קטלנית עבורו.

לפעמים הסימפטום היחיד של תגובה אלרגית לפניצילינים הוא חום (הוא יכול להיות קבוע, מתפוגג או לסירוגין בטבעו, לפעמים מלווה בצמרמורות). חום בדרך כלל נעלם תוך 1-1.5 ימים לאחר הפסקת התרופה, אך לעיתים הוא יכול להימשך מספר ימים.

כל הפניצילינים מאופיינים ברגישות צולבת ובתגובות צולבות אלרגיות. כל תכשיר המכיל פניצילין, כולל מוצרי קוסמטיקה ומזון, עלול לגרום לרגישות.

פניצילינים עלולים לגרום לתופעות לוואי ורעילות שונות בעלות אופי לא אלרגי. אלה כוללים: כאשר נלקח דרך הפה - אפקט גירוי, כולל. גלוסיטיס, סטומטיטיס, בחילות, שלשולים; עם מבוא / m - כאב, הסתננות, נמק אספטי של השרירים; עם / במבוא - פלביטיס, thrombophlebitis.

אפשר להגביר את תחושת הרפלקס של מערכת העצבים המרכזית. בעת שימוש במינונים גבוהים, עלולות להתרחש השפעות נוירוטוקסיות: הזיות, דליריום, חוסר ויסות של לחץ הדם, עוויתות. התקפים נוטים יותר בחולים המקבלים מינונים גבוהים של פניצילין ו/או בחולים עם ליקוי חמור בכבד. בשל הסיכון לתגובות נוירוטוקסיות חמורות, לא ניתן לתת פניצילינים באופן אנדולומלי (למעט מלח נתרן בנזילפניצילין, הניתן בזהירות רבה, על פי אינדיקציות חיוניות).

בטיפול בפניצילינים, התפתחות של זיהום על, קנדידה של חלל הפה, הנרתיק, דיסבקטריוזיס במעי אפשרי. פניצילינים (לעתים קרובות יותר אמפיצילין) עלולים לגרום לשלשולים הקשורים לאנטיביוטיקה.

השימוש באמפיצילין מוביל להופעת פריחה "אמפיצילין" (ב-5-10% מהחולים), המלווה בגרד, חום. תופעת לוואי זו מתרחשת בתדירות גבוהה יותר בימים 5-10 של שימוש באמפיצילין במינון גבוה בילדים עם לימפדנופתיה וזיהומים ויראליים או עם אלופורינול במקביל, כמו גם כמעט בכל החולים עם מונונוקלאוזיס זיהומיות.

תגובות שליליות ספציפיות בעת שימוש בביצילין הן חדירות מקומיות וסיבוכים של כלי דם בצורה של תסמונות של אונט (איסכמיה וגנגרנה של הגפיים עם הזרקה בשוגג לעורק) או ניקולאו (תסחיף של כלי הריאה והמוח בעת הזרקה לווריד).

בעת שימוש באוקסצילין, המטוריה, פרוטאינוריה ודלקת כליות אינטרסטיציאלית אפשריים. השימוש בפניצילינים אנטי-אודומונליים (קרבוקסיפניצילינים, ureidopenicillins) עשוי להיות מלווה בהופעת תגובות אלרגיות, תסמינים של נוירוטוקסיות, דלקת נפריטיס אינטרסטיציאלית חריפה, דיסבקטריוזיס, טרומבוציטופניה, נויטרופניה, לויקופניה, אאוזינופיליה. בעת שימוש ב-carbenicillin, תסמונת דימומית אפשרית. תרופות משולבות המכילות חומצה קלבולנית עלולות לגרום לנזק חריף לכבד.

יישום במהלך ההריון.פניצילינים עוברים דרך השליה. למרות שלא נערכו מחקרי בטיחות נאותים ומבוקרים בקפדנות בבני אדם, פניצילינים, כולל. מוגנים מעכבים, נמצאים בשימוש נרחב בנשים בהריון, ללא סיבוכים מדווחים.

במחקרים על חיות מעבדה עם החדרת פניצילינים במינונים 2-25 (לפניצילינים שונים) גבוהים מהטיפול, לא נמצאו הפרעות פוריות והשפעות על תפקוד הרבייה. לא זוהו תכונות טרטוגניות, מוטגניות, רעילות עובריות עם הכנסת פניצילינים לבעלי חיים.

בהתאם להמלצות המוכרות של ה-FDA (Food and Drug Administration), הקובעות אפשרות של שימוש בתרופות במהלך ההריון, תרופות הפניצילין מבחינת השפעתן על העובר שייכות לקטגוריית ה-FDA B (חקר הרבייה בבעלי חיים). לא חשפו השפעה שלילית של תרופות על העובר, אך לא נערכו מחקרים נאותים ומבוקרים בקפדנות בנשים הרות).

כאשר רושמים פניצילינים במהלך ההריון, יש (כמו בכל אמצעי אחר) לקחת בחשבון את משך ההריון. במהלך הטיפול, יש צורך במעקב קפדני אחר מצב האם והעובר.

השתמש בזמן הנקה.פניצילינים עוברים לחלב אם. למרות שלא דווחו סיבוכים משמעותיים בבני אדם, השימוש בפנצילין על ידי אמהות מניקות עלול להוביל לרגישות של הילד, לשינויים במיקרופלורה של המעי, לשלשולים, להתפתחות קנדידה ולהופעת פריחות בעור אצל תינוקות.

רפואת ילדים.בעת שימוש בפניצילינים בילדים, לא נרשמו בעיות ספציפיות בילדים, עם זאת, יש לזכור שתפקוד כליות לא מפותח מספיק ביילודים וילדים צעירים עלול להוביל להצטברות של פניצילינים (בהקשר זה, קיים סיכון מוגבר לרעילות עצבית). עם התפתחות התקפים).

גֵרִיאַטרִיָה.לא דווח על בעיות גריאטריות ספציפיות בשימוש בפניצילינים. עם זאת, יש לזכור שאנשים מבוגרים נוטים יותר לפגיעה בתפקוד הכליות הקשור לגיל, ולכן עשויה להידרש התאמת מינון.

פגיעה בתפקוד הכליות והכבד.עם אי ספיקת כליות/כבד, הצטברות אפשרית. עם אי ספיקה בינונית וחמורה של תפקודי כליות ו/או כבד, נדרשת התאמת מינון והגדלת התקופות בין זריקות אנטיביוטיקה.

אינטראקציה של פניצילינים עם תרופות אחרות.לאנטיביוטיקה קוטל חיידקים (כולל צפלוספורינים, cycloserine, vancomycin, rifampicin, aminoglycosides) יש השפעה סינרגטית, לאנטיביוטיקה בקטריוסטטית (כולל מקרולידים, chloramphenicol, lincosamids, tetracyclines) יש השפעה אנטגוניסטית. יש להיזהר בעת שילוב פניצילינים פעילים נגד Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), עם נוגדי קרישה וחומרים נוגדי טסיות (סיכון פוטנציאלי לדימום מוגבר). לא מומלץ לשלב פניצילינים עם תרומבוליטיקה. בשילוב עם סולפנאמידים, ההשפעה החיידקית עלולה להיחלש. פניצילינים דרך הפה עלולים להפחית את היעילות של אמצעי מניעה אוראליים עקב הפרעה במחזור האסטרוגן האנטרוהפטי. פניצילינים יכולים להאט את הפרשת מתוטרקסט מהגוף (לעכב את הפרשתו הצינורית). השילוב של אמפיצילין עם אלופורינול מגביר את הסבירות לפריחה בעור. השימוש במינונים גבוהים של מלח האשלגן של בנזילפניצילין בשילוב עם משתנים חוסכי אשלגן, תכשירי אשלגן או מעכבי ACE מגביר את הסיכון להיפרקלמיה. פניצילינים אינם תואמים מבחינה פרמצבטית לאמינוגליקוזידים.

בשל העובדה שבמתן אוראלי אוראלי של אנטיביוטיקה, ניתן לדכא את המיקרופלורה של המעי המייצרת ויטמינים B 1, B 6, B 12, PP, רצוי לחולים לרשום ויטמינים מקבוצה B למניעת היפווויטמינוזיס.

לסיכום, יש לציין כי פניצילינים הם קבוצה גדולה של אנטיביוטיקה טבעית וחצי סינתטית בעלת השפעה חיידקית. הפעולה האנטיבקטריאלית קשורה להפרה של הסינתזה של peptidoglycan של דופן התא. ההשפעה נובעת מהשבתת האנזים טרנספפטידאז, אחד מהחלבונים קושרים פניצילין הממוקם על הממברנה הפנימית של דופן תא החיידק, המעורב בשלבים המאוחרים של הסינתזה שלו. הבדלים בין פניצילינים קשורים לתכונות של ספקטרום הפעולה שלהם, תכונות פרמקוקינטיות וספקטרום ההשפעות הלא רצויות.

במשך כמה עשורים של שימוש מוצלח בפניצילינים, התעוררו בעיות הקשורות לשימוש לא נכון בהם. לפיכך, מתן מניעתי של פניצילינים בסיכון לזיהום חיידקי הוא לעתים קרובות בלתי סביר. משטר טיפול לא נכון - בחירת מינון שגויה (גבוהה או נמוכה מדי) ותדירות המתן עלולים להוביל להתפתחות תופעות לוואי, יעילות מופחתת והתפתחות עמידות לתרופות.

לפיכך, כיום, רוב הזנים Staphylococcus spp.עמיד בפניצילינים טבעיים. בשנים האחרונות עלתה תדירות הגילוי של זנים עמידים. Neisseria gonorrhoeae.

המנגנון העיקרי של עמידות נרכשת לפניצילינים קשור לייצור בטא-לקטמאז. כדי להתגבר על העמידות הנרכשת הנפוצה בקרב מיקרואורגניזמים, פותחו תרכובות שיכולות לעכב באופן בלתי הפיך את פעילותם של אנזימים אלו, מה שנקרא. מעכבי בטא לקטמאז - חומצה קלבולנית (קלבולנט), סולבקטם וטזובקטם. הם משמשים ליצירת פניצילינים משולבים (מוגנים מעכבים).

יש לזכור כי הבחירה בתרופה אנטיבקטריאלית כזו או אחרת, כולל. פניצילין, צריך לנבוע, קודם כל, מהרגישות של הפתוגן שגרם למחלה אליו, כמו גם מהיעדר התוויות נגד למינויו.

פניצילינים הם האנטיביוטיקה הראשונה בשימוש קליני. למרות מגוון התרופות האנטי-מיקרוביאליות המודרניות, כולל. cephalosporins, macrolides, fluoroquinolones, penicillins עדיין נותרו אחת הקבוצות העיקריות של סוכנים אנטיבקטריאליים המשמשים לטיפול במחלות זיהומיות.

פניצילין היא האנטיביוטיקה הראשונה בעולם, שהפכה לישועה אמיתית עבור מיליוני אנשים. בעזרתה הצליחו הרופאים להכריז מלחמה על מחלות שנחשבו קטלניות באותה תקופה: דלקת ריאות, שחפת, אלח דם. עם זאת, הטיפול בפתולוגיות עם שימוש באנטיביוטיקה צריך להתבצע רק לאחר שנקבעה אבחנה מדויקת ובהקפדה על מרשם הרופא.

גילוי התכונות האנטיבקטריאליות של פניצילין התרחש בשנת 1928. המדען המפורסם אלכסנדר פלמינג, כתוצאה מניסוי רגיל עם מושבות של סטפילוקוקים, מצא כתמים של עובש רגיל בכמה כוסות עם תרבויות.

כפי שהתברר במחקר נוסף, לא היו חיידקים מזיקים בכוסות עם כתמי עובש. לאחר מכן, מעובש ירוק רגיל נוצרה מולקולה המסוגלת להרוג חיידקים. כך נולדה האנטיביוטיקה המודרנית הראשונה, פניצילין.

כיום, פניצילינים הם קבוצה שלמה של אנטיביוטיקה המיוצרת על ידי סוגים מסוימים של עובש (הסוג Penicillium).

הם יכולים להיות פעילים נגד קבוצות שלמות של מיקרואורגניזמים גרם חיוביים, כמו גם כמה גרם שליליים: גונוקוקים, סטרפטוקוקים, סטפילוקוקים, ספירוצ'טים, מנינגוקוק.

פניצילינים שייכים לקבוצה גדולה של אנטיביוטיקה בטא-לקטם המכילה מולקולת טבעת בטא-לקטם מיוחדת.

זוהי המשפחה הגדולה ביותר של תרופות אנטיבקטריאליות, אשר תופסת מקום מרכזי בטיפול ברוב המחלות המדבקות. ההשפעה האנטיבקטריאלית של בטא-לקטמים נעוצה ביכולתם לשבש את הסינתזה של דפנות תאים חיידקים.

אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין משמשת לטיפול במספר עצום של מחלות זיהומיות. הם נקבעים לרגישות של מיקרואורגניזמים פתוגניים לתרופה לטיפול בפתולוגיות הבאות:

סוגים רבים של דלקת ריאות;
אֶלַח הַדָם;
אנדוקרדיטיס ספטית;
אוסטאומיאליטיס;
אַנגִינָה;
דלקת הלוע חיידקית;
דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ;
זיהומים של מערכת גניטורינארית, רוב מערכת העיכול;
קדחת ארגמן;
דִיפטֶרִיָה;
גַחֶלֶת;
מחלות גינקולוגיות;
מחלות של איברי אף אוזן גרון;
עגבת, זיבה ועוד רבים אחרים.

כמו כן, סוג זה של אנטיביוטיקה משמש לטיפול בפצעים נגועים בחיידקים. כמניעת סיבוכים מוגלתיים, התרופה נקבעת בתקופה שלאחר הניתוח.

ניתן להשתמש בתרופה בילדות עם אלח דם טבורי, דלקת ריאות, דלקת אוזניים בילודים ותינוקות, גם בגיל מוקדם. פניצילין יעיל גם בפלאוריטיס מוגלתי ודלקת קרום המוח.

השימוש בפניצילין ברפואה:

השימוש בסדרת הפניצילין לטיפול בזיהומים לא תמיד אפשרי. חל איסור מוחלט לקחת את התרופה לאנשים עם רגישות גבוהה לתרופה.

השימוש באנטיביוטיקה זו אסור גם בחולים הסובלים מאסטמה ממקורות שונים, קדחת השחת, עם היסטוריה של

כוורות

או אחרים

תגובות אלרגיות

לחומר הפעיל.

חברות פרמקולוגיות מודרניות מייצרות תכשירי פניצילין לזריקות או בצורת טבליות. אמצעים להזרקה תוך שרירית מיוצרים בבקבוקים (עשויים מזכוכית), אטומים בפקקי גומי ומעליהם פקקי מתכת. לפני מתן, המצע מדולל בנתרן כלורי או במים להזרקה.

טבליות מיוצרות באריזה סלולרית במינון של 50 עד 100 אלף יחידות. אפשר גם לייצר לכסניות ecmolyn לספיגה. המינון במקרה זה אינו עולה על 5,000 יחידות.

מנגנון הפעולה של פניצילין הוא עיכוב האנזימים המעורבים ביצירת דופן התא של מיקרואורגניזמים. קרום התא מגן על חיידקים מפני השפעות סביבתיות, הפרות של הסינתזה שלו מובילות למוות של סוכנים פתוגניים.

זוהי ההשפעה החיידקית של התרופה. הוא פועל על כמה זנים של חיידקים גרם חיוביים (סטרפטוקוקוס וסטפילוקוקוס), כמו גם על כמה זנים של גרם שליליים.

ראוי לציין כי פניצילינים יכולים להשפיע רק על חיידקים מתרבים. תאים לא פעילים אינם בונים ממברנות, ולכן הם אינם מתים עקב עיכוב אנזימים.

ההשפעה האנטיבקטריאלית של פניצילין מושגת על ידי הזרקה תוך שרירית, על ידי בליעה, וגם על ידי פעולה מקומית. לעתים קרובות יותר, טופס ההזרקה משמש לטיפול. כאשר התרופה ניתנת תוך שרירית, התרופה נספגת במהירות בדם.

עם זאת, לאחר 3-4 שעות, הוא נעלם לחלוטין מהדם. לכן, מומלץ מתן תרופות קבוע במרווחים קבועים של 4 פעמים ביום.

מותר לתת את התרופה לווריד, תת עורי, וגם לתוך תעלת עמוד השדרה. לטיפול בדלקת ריאות מורכבת, דלקת קרום המוח או עגבת, נקבעת תוכנית מיוחדת שרק רופא יכול לרשום.

בעת נטילת פניצילין בצורת טבליות, המינון צריך להיקבע גם על ידי הרופא. ככלל, 250-500 מ"ג כל 6-8 שעות נקבעים לזיהומים חיידקיים. במידת הצורך, ניתן להגדיל מינון בודד ל-750 מ"ג. יש ליטול טבליות חצי שעה לפני הארוחות או שעתיים לאחר מכן. משך הקורס יספר לרופא.

מכיוון שהפניצילינים הם תרופה טבעית, יש להם רעילות מינימלית בקרב קבוצות אחרות של אנטיביוטיקה שמקורה באופן מלאכותי. עם זאת, התרחשות של תגובות אלרגיות עדיין אפשרית.

הם מתבטאים באדמומיות, פריחות על העור, לפעמים עלול להתרחש הלם אנפילקטי. התרחשות של פתולוגיות כאלה אפשרית עקב רגישות אישית לתרופה או בניגוד להוראות.

על רקע השימוש בפניצילינים עלולות להופיע תופעות לוואי אחרות:

stomatitis;
נזלת;
גלוסיטיס;
דַלֶקֶת הַלוֹעַ;
בחילה;
שִׁלשׁוּל;
לְהַקִיא;
כאב באזור ההזרקה;
נמק רקמות באתר ההזרקה;
החמרה של אסתמה הסימפונות;
זיהומים פטרייתיים (קנדידה);
dysbacteriosis;
דַלֶקֶת הָעוֹר.

מדוע עשויה להופיע אלרגיה לאנטיביוטיקה, אומר ד"ר קומרובסקי:

כאשר נוטלים מינונים של פניצילין גבוהים משמעותית מאלה שנקבעו על ידי רופא, עלולה להתרחש מנת יתר. סימנים ראשונים: בחילות, הקאות, שלשולים. במשך חיי המטופל, מצבים כאלה אינם מסוכנים. חולים עם תפקוד כליות לא מספיק עלולים לפתח היפרקלמיה.

מינונים גדולים של התרופה, הניתנים תוך ורידי או תוך-חדרי, עלולים לעורר התקפים אפילפטיים. תסמינים כאלה יכולים להתרחש רק עם הכנסת מנה בודדת של יותר מ-50 מיליון יחידות. כדי להקל על מצבו של החולה, נקבעים בנזודיאזפינים וברביטורטים.

לפני השימוש בפניצילין, בדיקות חובה לקבוע רגישות לתרופה אנטיבקטריאלית. בזהירות, יש לרשום תרופה זו לחולים עם תפקוד כליות לקוי, כמו גם לחולים שאובחנו עם אי ספיקת לב.

שטפו את הטבליות של פניצילין עם כמות גדולה של נוזל. בתהליך הטיפול באנטיביוטיקה מסדרת הפניצילין, חשוב לא לדלג על המינונים המומלצים, שכן השפעת התרופה עלולה להיחלש. אם זה קורה, יש ליטול את המנה שנשכחה בהקדם האפשרי.

זה קורה שאחרי 3-5 ימים לאחר נטילת התרופה או מתן התרופה, אין שיפור, אז אתה צריך להתייעץ עם רופא כדי להתאים את מהלך הטיפול או את מינון התרופה. לא מומלץ להפסיק את מהלך הטיפול ללא התייעצות עם רופא.

כללים לשימוש באנטיביוטיקה:

כאשר רושמים פניצילין, יש לשים לב לאינטראקציה שלו עם תרופות אחרות בשימוש. אתה לא יכול לשלב אנטיביוטיקה זו עם התרופות הבאות:

טטרציקלין מפחית את היעילות של אנטיביוטיקה לפניצילין.
אמינוגליקוזידים מסוגלים להתנגש עם פניצילין בהיבט הכימי.
סולפונאמידים גם מפחיתים את השפעת החיידקים.
תרומבוליטיקה.

שילוב עצמי של תרופות מסוכן לבריאות, ולכן קורס של אנטיביוטיקה, תוך התחשבות בכל הדקויות, צריך להיקבע על ידי רופא. אם תרופות מתנגשות זו בזו, ניתן לרשום אנלוגי.

פניצילין נחשבת לאחת התרופות האנטיבקטריאליות הזולות ביותר. המחיר של 50 בקבוקי אבקה ליצירת פתרון משתנה בין 280 ל 300 רובל. עלות טבליות 250 מ"ג מספר 30 היא קצת יותר מ-50 רובל.

כתחליף לפניצילין קונבנציונלי, הרופאים עשויים להמליץ על התרופות הבאות מהרשימה: Cefazolin, Bicillin-1, 3 או 5, וכן Ampicillin, Amoxicillin, Azithromycin, Amoxiclav.

לכל התרופות הללו פעולת חיידקים רחבה והן יעילות למדי. עם זאת, כדי למנוע תגובות אלרגיות, יש לבצע בדיקות עור לפני השימוש.

אנלוגים של פניצילין

אנלוגים זולים של פניצילין כוללים אמפיצילין וביצילין. העלות שלהם בצורת טבליות גם אינה עולה על 50 רובל.

מילים נרדפות של התרופה נקראות פרוקאין-בנזילפניצילין, נתרן בנזילפניצילין, אשלגן, מלח נובוקאין.

פניצילינים רפואיים טבעיים כוללים:

Phencoxymethylpenicillin;
בנזאתין בנזילפניצילין;
מלחי בנזילפניצילין (נתרן, אשלגן, נובוקאין).

לפני רכישת אנטיביוטיקה פניצילין, עליך לקרוא בעיון את הוראות השימוש, שיטות היישום והמינון, כמו גם מידע שימושי אחר על התרופה פניצילין. באתר "אנציקלופדיה של מחלות" תמצאו את כל המידע הדרוש: הוראות לשימוש נכון, מינון מומלץ, התוויות נגד, כמו גם ביקורות של חולים שכבר השתמשו בתרופה זו.

פניצילין (Penicillinum) הוא תוצר פסולת של סוגים שונים של פטריות עובש Penicillium notatum, Penicillium chrysogenum וכו'.

מספר סוגים של תרכובות פניצילין, המתקבלות בצורה גבישית, עוברים לנוזל התרבותי של פטריות אלו.

פניצילין היא אנטיביוטיקה שהמבנה הכימי שלה מבוסס על דיפפטיד הנוצר מדימתילציסטאין ואצטילסרין.

מנגנון הפעולה של פניצילין קשור בדיכוי חילוף החומרים של חומצות אמינו וויטמין של מיקרואורגניזמים ופגיעה בהתפתחות דופן התא שלהם.

פניצילין מופרש על ידי הכליות (כ-50%); בשתן נוצרים ריכוזים משמעותיים שלו, העולים על הריכוזים בדם פי 5-10. חלק מהפניצילין מופרש גם במרה.

פניצילין הוא אחד הנציגים העיקריים של קבוצת האנטיביוטיקה, לתרופה יש מגוון רחב של פעולה בקטריוסטטית וחיידקית (של תכשירי פניצילין, הבנזילפניצילין הוא הפעיל ביותר).

רגישים במיוחד לפניצילין הם סטרפטוקוקים, פנאומוקוקים, גונוקוקים, מנינגוקוקים, גורמי טטנוס, גנגרנה גז, אנתרקס, דיפתריה, זנים מסוימים של סטפילוקוקוס פתוגניים ופרוטאוס.

פניצילין אינו יעיל נגד חיידקים מקבוצת האנטיק-טיפוס-דיזנטריה, שחפת, שעלת, Pseudomonas aeruginosa ומקלות פרידלנדר, פתוגנים של ברוצלוזיס, טולרמיה, כולרה, מגפה, כמו גם ריקטסיה, וירוסים, פטריות ופרוטוזואה.

מתן תוך שרירי היעיל ביותר של תכשירי פניצילין. בשיטת המתן התוך-שרירית, הפניצילין נספג במהירות בדם (ריכוזו המרבי בדם נוצר לאחר 30-60 דקות) ועובר במהירות לשרירים, לריאות, ליציאת הפצעים ולחללי המפרקים.

חדירת הפניצילין מהדם לנוזל השדרה אינה משמעותית, לכן, עבור דלקת קרום המוח ודלקת המוח, מומלץ שימוש משולב של פניצילין - תוך שרירי ואנדולומלי.

פניצילין במתן תוך שרירי חודר מעט לתוך חללי הבטן והפלאורל, מה שמצריך חשיפה מקומית ישירה לפניצילין.

פניצילין חודר היטב דרך השליה אל העובר.

השימוש בפניצילין מצוין:

עם אלח דם (במיוחד סטרפטוקוקלי);

בכל המקרים העמידים לסולפנילמיד של זיהומים רלוונטיים (דלקות פנאומוקוק, גונוקוק, מנינגוקוק וכו');

עם תהליכים זיהומיים נרחבים ומקומיים (אוסטאומיאליטיס, ליחה חמורה, גנגרנה בגז);

לאחר פציעות עם מעורבות בתהליך וזיהום של מערכי שרירים ושלד גדולים;

בתקופה שלאחר הניתוח למניעת סיבוכים מוגלתיים;

עם כוויות נגועות מהמעלה השלישית והרביעית;

עם פציעות של רקמות רכות, פציעות של החזה;

דלקת קרום המוח מוגלתית, מורסות מוחיות, אדמומיות, זיבה וצורותיה העמידות לסולפנילאמיד, עגבת, פורונקולוזיס חמורה, סיקוזה ודלקות שונות של העין והאוזן.

במרפאה של מחלות פנימיות, הפניצילין משמש לטיפול בדלקת ריאות לוברית (יחד עם תרופות סולפנילאמיד), דלקת ריאות מוקדית, אלח דם חריף, דלקת כיס המרה וכולנגיטיס, אנדוקרדיטיס ספטי ממושכת, וכן למניעה וטיפול בראומטיזם.

פניצילין משמש בילדים: עם אלח דם טבורי, ספטיקופימיה ומחלות ספיגה-טוקסיות של יילודים, דלקת ריאות בילודים ותינוקות וילדים צעירים, דלקת אוזן תיכונה בתינוקות וילדים צעירים, צורה ספטית של קדחת ארגמן, צורה ספטית-טוקסית של דיפטריה (חובה בשילוב עם תרופה מיוחדת סרום), תהליכים pleuropulmonary , שאינם ניתנים לפעולה של תרופות sulfanilamide, דלקת קרום המוח מוגלתית ודלקת קרום המוח מוגלתית, עם זיבה.

ההשפעה האנטי-מיקרוביאלית של פניצילין מושגת הן עם ספיגה והן עם פעולתו המקומית.

תכשירי פניצילין ניתנים לשריר, תת עורי ותוך ורידי, לתוך חללים, לתוך תעלת עמוד השדרה, בשאיפה, תת-לשונית (מתחת ללשון), בפנים; באופן מקומי - בצורה של טיפות עיניים ואף, שטיפות, שטיפות.

במתן תוך שרירי, הפניצילין נספג במהירות בדם, אך לאחר 3-4 שעות הפניצילין נעלם ממנו כמעט לחלוטין. עבור יעילות הטיפול ב-1 מ"ל דם צריך להיות 0.1-0.3 IU של פניצילין, לכן, כדי לשמור על הריכוז הטיפולי של התרופה בדם, יש לתת אותו כל 3-4 שעות.

השימוש בפניצילין לטיפול בזיבה, עגבת, דלקת ריאות, דלקת קרום המוח השדרה מתבצע על פי הנחיות מיוחדות.

טיפול בבנזילפניצילינים, ביצילין ותרופות אחרות המכילות פניצילין עשוי להיות מלווה בתופעות לוואי, לרוב בעלות אופי אלרגי.

התרחשות של תגובות אלרגיות לתכשירי פניצילין קשורה בדרך כלל לרגישות של הגוף אליהם כתוצאה מהשימוש הקודם בתרופות אלו, כמו גם כתוצאה מהחשיפה ארוכת הטווח שלהן: רגישות מקצועית של אחיות, אנשים העובדים ב ייצור אנטיביוטיקה.

פחות שכיח, תגובות אלרגיות נצפות במגע ראשון עם פניצילין. הם מופיעים בעיקר אצל אנשים הסובלים ממחלות אלרגיות (אורטיקריה, אסתמה של הסימפונות).

תגובות אלרגיות לפניצילין מהעור מתבטאות באדמת דם, פריחות מוגבלות או נפוצות, אורטיקריה ופריחה דמוית אורטיקריה, פריחות מקולריות, שלפוחיות, פוסטולריות, לעיתים דלקת עור פילינג מסכנת חיים.

נרשמו מקרים רבים של מגע דרמטיטיס (צוות רפואי של מוסדות רפואיים). דרמטיטיס מגע ותגובות מהעור והריריות נצפים הן בחשיפה כללית והן ביישום מקומי של פניצילין בצורה של משחות, קרמים, טיפות לאף ולעיניים.

מצד איברי הנשימה, נזלת, דלקת הלוע, דלקת גרון, ברונכיטיס אסטמטי, אסטמה הסימפונות מצוינים.

ממערכת העיכול, תגובות אלרגיות מתבטאות בסטומטיטיס, בחילות, הקאות ושלשולים.

במקרים מסוימים, ההבחנה בין יצירת תופעות לוואי רעילה ואלרגית היא קשה. המקור האלרגי של תופעות אלה מצוין על ידי שילובן עם פריחות בעור; בהשפעת פניצילין, התפתחות של אגרנולוציטוזיס אפשרית גם היא.

אם מתרחשות תגובות אלרגיות מהעור, דרכי הנשימה, מערכת העיכול, יש להפסיק את הטיפול בפניצילין או להפחית את המינון שלו, יש לרשום למטופל Diphenhydramine, Pipolfen, Suprastin, סידן כלורי, ויטמין B1.

יש לזכור את האפשרות של רגישות של הגוף גם בתקופה שלפני הלידה במהלך הטיפול בנשים הרות בתכשירי פניצילין.

התרחשות של הלם אנפילקטי בשימוש בפניצילין הוא סיבוך חמור ביותר שיכול להתפתח ללא קשר למינון ולדרך מתן הפניצילין ובמקרים חמורים, תוך זמן קצר (5-30-60 דקות) להסתיים במוות, לכן, לפני הזרקת הפניצילין ותכשיריו, נתונים אנמנסטיים על השימוש בתרופות פניצילין בעבר והתגובות אליו.

במקרה של הלם אנפילקטי יש להחדיר מיד (!) לווריד 0.2-0.3 מ"ל של 0.1% אדרנלין (מעורב בדם המטופל). ההזרקות חוזרות על עצמן עד להוצאת המטופל ממצב חמור.

במקביל, 0.2-0.3 מ"ל של תמיסה 0.1% של אדרנלין מוזרק לאתר ההזרקה של פניצילין. מתן טפטוף של נוראפינפרין (1.0 מ"ל מתמיסה 0.1% ב-500 מ"ל תמיסה של 5% גלוקוז) יעיל למשך 3 שעות.

פרדניזולון - 0.02 גרם לשריר או לווריד, תמיסה של אטרופין סולפט 0.1% - 0.5-0.8 מ"ל תת עורית, תמיסה של לובלין הידרוכלוריד 1% - 0.5-1.0 מ"ל לווריד או תת עורי.

במקום אדרנלין ניתן להזין 1 מ"ל אפדרין 5% וכן Eufillin - 5-10 מ"ל של תמיסה 2.4% עם 20-40 מ"ל תמיסת גלוקוז 40% לווריד, Diphenhydramine - תמיסה 5% לשריר, 1 מ"ל. (או Pipolfen), כלורי סידן - תמיסה 10% של 10 מ"ל לווריד.

חמצן - בלחץ.

הידרוקורטיזון - בזמן הלם ובעיקר למניעת סיבוכים מאוחרים במינון בודד של 0.05–0.07 גרם.

כמו כן נעשה שימוש במתן תוך שרירי של תערובת נוירוליטית: 2 מ"ל של תמיסה 2.5% של Aminazine, 2 מ"ל של 2% תמיסות של Promedol ו-Dimedrol ותמיסה של 5% של ויטמין B1 (באמצעות תמיסת אנטי-שוק ו-vasopressors).

ביציאה ממצב ההלם, המטופלים זקוקים לאשפוז ולהשגחה קלינית, מאחר וייתכנו סיבוכים מאוחרים.

בטיפול בפניצילין, כמו באנטיביוטיקה אחרת, התרחשות של מצבים פתולוגיים עלולה להיות קשורה להתפתחות דיסבקטריוזיס.

דיסבקטריוזיס מבוססת על העובדה שלפניצילין, כמו אנטיביוטיקה אחרת, יש השפעה אנטי-מיקרוביאלית בגוף לא רק על מיקרואורגניזמים פתוגניים, אלא גם על חיידקים אופורטוניסטיים ולא פתוגניים, וכתוצאה מכך האנטגוניזם הטבעי של אסוציאציות מיקרוביאליות לגוף מופרע, מיקרואורגניזמים לא פתוגניים יכולים להפוך לפתוגניים - יש מה שנקרא זיהומי על.

חיידקים עמידים בפניצילין (פרוטאוס, אנטרוקוקוס, Pseudomonas aeruginosa, זני סטפילוקוקוס עמידים בפניצילין) משפיעים על הגוף.

ישנם סיבוכים הקשורים להפעלה ורבייה של פטריות ספרופיט דמויות שמרים (במיוחד בחולים תשושים) הנמצאות בפלורה המיקרוביאלית של הריריות של חלל הפה ואיברי המין, קנה הנשימה והמעיים.

פניצילין, מדכא חיידקים אנטגוניסטים פטרייתיים, יכול ליצור תנאים נוחים לפיתוח צמחייה דמוית שמרים. מבחינה קלינית, קנדידה יכולה להתרחש בצורה חריפה וכרונית עם ביטויים פתולוגיים מצד העור והריריות (קיכלי הפה, איברי המין וכו'); מהאיברים הפנימיים (קנדידה קרביים) בצורה של נזק לריאות ולדרכי הנשימה העליונות; כתסמונת ספטית.

ניתן למנוע את הופעת הקנדידה על ידי בחירה רציונלית של אנטיביוטיקה, מינון נכון שלה, משטר השימוש, שימוש בחיסונים וסמים מתאימים, וביסוס רגישות הגוף של החולה לאנטיביוטיקה (על ידי ביצוע בדיקות מיוחדות). .

לטיפול בקנדידאזיס במקרים כאלה, תכשירי יוד (תמיסות 1-3-5% של יודיד אשלגן) נקבעות בשילוב עם מתן תוך ורידי של תמיסה של 40% של hexamethylenetetramine, סגול ג'נטיאן 0.05-0.10 גרם 2-3 פעמים ביום , ניקוטינמיד ותכשירים אחרים של ויטמינים מקבוצה B.

למניעה וטיפול בקנדידאזיס משתמשים באנטיביוטיקה אנטי-פטרייתית מיוחדת הנלקחת דרך הפה - Nystatin בטבליות של 500,000 IU, 6-10 טבליות ליום ולבורין, 500,000 IU 2-3 פעמים ביום בטבליות או כמוסות, כמו גם משחות עם נתרן ניסטטין ולבורין.

השימוש בפניצילין אסור בנוכחות רגישות יתר לפניצילין, אסטמה של הסימפונות, אורטיקריה, קדחת השחת ומחלות אלרגיות אחרות, עם רגישות מוגברת של החולים לאנטיביוטיקה, סולפנאמידים ותרופות אחרות.

רגישות אפשרית של הגוף לפניצילין במהלך התפתחות העובר בטיפול בנשים בהריון עם האנטיביוטיקה שלו, תכשירי פניצילין.

שתיית אלכוהול במהלך הטיפול בתכשירי פניצילין אסורה בהחלט.

לפני השימוש בפניצילין ותכשיריו, בדיקת רגישות אליהם היא חובה.

V-פניצילין סלובקופארם

אמוקסיסאר

אמוקסיצילין

כמוסות אמוקסיצילין 0.25 גרם

אמוקסיצילין DS

אמוקסיצילין נתרן סטרילי

אמוקסיצילין סנדוז

Amoxicillin-ratiopharm

Amoxicillin-ratiopharm 250 TS)

אמוקסיצילין טריהידראט

אמוקסיצילין טריהידראט (פורימוקס)

אמפיצילין

אמפיצילין AMP-KID

אמפיצילין AMP-Forte

Ampicillin Innotek

נתרן אמפיצילין

אמפיצילין נתרן סטרילי

Ampicillin-AKOS

אמפיצילין-פריין

מלח נתרן אמפיצילין

אמפיצילין נתרן מלח סטרילי

אמפיצילין נתרן מלח-בקבוקון

טריהידראט אמפיצילין

כמוסות אמפיצילין טריהידראט 0.25 גרם

טבליות טריהידראט אמפיצילין 0.25 גרם

בנזאתין בנזילפניצילין סטרילי

בנזילפניצילין

מלח נתרן בנזילפניצילין

מלח נתרן בנזילפניצילין, גבישי

מלח נתרן בנזילפניצילין סטרילי

בקבוקון מלח נתרן בנזילפניצילין

מלח נובוקאין בנזילפניצילין

ביצילין

Vepicombin

גונופורם

גרונמוקס

Danemox

מלח קרבניצילין דינתרן 1 גרם

קלוקסצילין

נתרן קלוקסצילין

מגצילין דרך הפה

אוקסצילין

מלח נתרן אוקסצילין

מלח נתרן אוקסצילין סטרילי

טבליות מלח נתרן אוקסצילין

אוספמוקס

פניצילין G נתרן מלח

פניצילין G נתרן מלח סטרילי

פנטרקסיל

Pipracil

פיצילין

פרוקאין פניצילין G 3 מגה

פרוקאין-בנזילפניצילין

פרוקאין בנזילפניצילין סטרילי

פרוסטפלין

פוריצילין

Retarpen 1.2

Retarpen 2.4

סטנדצילין

פנוקסימתילפניצילין

פנוקסימתילפניצילין (להשעיה)

טבליות פנוקסימתילפניצילין

פלמוקסין סולוטאב

פלוקלוקסצילין

היקונסיל

אקסטנסילין

I. תכשירים של פניצילינים המתקבלים על ידי סינתזה ביולוגית (פניצילינים ביו-סינתטיים):

I.1. למתן פרנטרלי (נהרס בסביבה החומצית של הקיבה):

משחק קצר:

בנזילפניצילין (מלח נתרן),

בנזילפניצילין (מלח אשלגן);

לאורך זמן:

בנזילפניצילין (מלח נובוקאין),

Bicillin-1,

Bicillin-5.

I.2. למתן אנטרלי (עמיד לחומצה):

phenoxymethylpenicillin (פניצילין V).

II. פניצילינים חצי סינתטיים

II.1. למתן פרנטרלי ואנטרלי (עמיד לחומצה):

עמיד בפניצילינאז:

אוקסצילין (מלח נתרן),

נפצילין;

קשת פעולה רחבה:

אמפיצילין,

אמוקסיצילין.

II.2. למתן פרנטרלי (נהרס בסביבה החומצית של הקיבה)

ספקטרום פעולה רחב, כולל Pseudomonas aeruginosa:

קרבניצילין (מלח דינתרן),

טיקרצילין,

אזלוצילין.

II.3. למתן אנטרלי (עמיד לחומצה):

קרבניצילין (נתרן אינדניל),

קרפצילין.

לפי סיווג הפניצילינים שניתן על ידי I.B. מיכאילוב (2001), ניתן לחלק את הפניצילינים ל-6 קבוצות:

1. פניצילינים טבעיים (בנזילפניצילינים, ביצילינים, פנוקסימתילפניצילין).

2. איזוקסאזולפניצילינים (אוקסצילין, קלוקסצילין, פלוקלוקסצילין).

3. אמדינופנוצילינים (אמדינוצילין, פיבמדינוצילין, בקמדינוצילין, אסידוצילין).

4. אמינופניצילינים (אמפיצילין, אמוקסיצילין, טלמפיצילין, בקמפיצילין, פיבמפיצילין).

5. קרבוקסיפניצילינים (קרבניצילין, קרפצילין, קרינדצילין, טיקרצילין).

6. אורידפנוצילינים (אזלוצילין, מזלוצילין, פיפרצילין).

1. טבעי:

בנזילפניצילין (פניצילין G),

פנוקסימתילפניצילין (פניצילין V),

בנזאתין בנזילפניצילין,

בנזילפניצילין פרוקאין,

benzathine phenoxymethylpenicillin.

2. אנטי-סטפילוקוקלי:

אוקסצילין.

3. ספקטרום מורחב (אמינופניצילינים):

אמפיצילין,

אמוקסיצילין.

4. פעיל נגד Pseudomonas aeruginosa:

קרבוקסיפניצילינים:

טיקרסילין.

Ureiidopenicillins:

אזלוצילין,

פיפרצילין.

5. בשילוב עם מעכבי בטא-לקטמאז (מוגן מעכב):

אמוקסיצילין / קלבולנט,

אמפיצילין/סולבקטם,

טיקרצילין/קלבולנט.

פניצילינים טבעיים (טבעיים) הם אנטיביוטיקה צר-ספקטרום המשפיעה על חיידקי גרם חיוביים וקוקים. פניצילינים ביו-סינתטיים מתקבלים ממצע תרבות שבו מגדלים זני עובש מסוימים (Penicillium). ישנם מספר זנים של פניצילינים טבעיים, אחד הפעילים והמתמשכים שבהם הוא הבנזילפניצילין. בפרקטיקה הרפואית, בנזילפניצילין משמש בצורה של מלחים שונים - נתרן, אשלגן ונובוקאין.

לכל הפניצילינים הטבעיים פעילות אנטי-מיקרוביאלית דומה. פניצילינים טבעיים נהרסים על ידי בטא-לקטמאסות, ולכן, הם אינם יעילים לטיפול בזיהומים סטפילוקוקליים, בגלל. ברוב המקרים, סטפילוקוקים מייצרים בטא-לקטמאז. הם יעילים בעיקר נגד מיקרואורגניזמים גרם חיוביים (כולל Streptococcus spp., כולל Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, קוקסי גראם שליליים (Neisseria meningitidis) (Neisseria meningitidis) spp., Fusobacterium spp.), spirochetes (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). אורגניזמים שליליים גראם הם בדרך כלל עמידים, למעט Haemophilus ducreyi ו- Pasteurella multocida. לגבי וירוסים (גורמים סיבתיים של שפעת, פוליומיאליטיס, אבעבועות שחורות וכו'), Mycobacterium tuberculosis, הגורם הסיבתי של אמוביאזיס, rickettsia, פטריות, פניצילינים אינם יעילים.

בנזילפניצילין פעיל בעיקר נגד קוקוסים גרם חיוביים. ספקטרום הפעולה האנטיבקטריאלי של בנזילפניצילין ופנוקסימתילפניצילין כמעט זהים. עם זאת, בנזילפניצילין פעיל פי 5-10 יותר מ-phenoxymethylpenicillin נגד Neisseria spp. וכמה אנאירובים. Phenoxymethylpenicillin נקבע עבור זיהומים בדרגת חומרה בינונית. הפעילות של תכשירי פניצילין נקבעת ביולוגית על ידי ההשפעה האנטיבקטריאלית על זן ספציפי של Staphylococcus aureus. הפעילות של 0.5988 מיקרוגרם של מלח נתרן גבישי טהור כימית של בנזילפניצילין נלקחת ליחידת פעולה (1 ED).

בנזילפניצילין משמש לזיהומים הנגרמים על ידי סטרפטוקוקוס, כולל Streptococcus pneumoniae (דלקת ריאות הנרכשת בקהילה, דלקת קרום המוח), Streptococcus pyogenes (דלקת שקדים סטרפטוקוקלית, אימפטיגו, אדמומית, קדחת ארגמן, אנדוקרדיטיס) וזיהומים מנינגוקוקליים. בנזילפניצילין הוא האנטיביוטיקה המועדפת בטיפול בדיפתריה, גנגרנה גזים, לפטוספירוזיס ומחלת ליים.

בשנת 1957 בודדה חומצה 6-aminopenicillanic מפניצילינים טבעיים והחלה פיתוח של תרופות חצי סינתטיות על בסיסה.

עמיד בפני פעולת פניצילינאז (בטא-לקטמאז);

עמיד לחומצה, יעיל במתן דרך הפה;

בעל קשת רחבה של פעילות.

איזוקסאזולפניצילינים (פניצילינים איזוקסזוליל, פניצילינים יציבים בפניצילינאז, אנטי-סטפילוקוקליים). רוב הסטפילוקוקים מייצרים אנזים ספציפי בטא-לקטמאז (פניצילינאז) ועמידים בפני בנזילפניצילין (80-90% מזני ה-Staphylococcus aureus יוצרים פניצילינאז).

על ידי פעילות נגד קוקי גראם חיוביים (כולל סטפילוקוקים שאינם מייצרים בטא-לקטמאז), איזוקסאזולפניצילינים, כולל. אוקסצילין נחותים משמעותית לפניצילינים טבעיים, לכן, במחלות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לבנזילפניצילין, הם פחות יעילים מהאחרון. אוקסצילין אינו פעיל נגד חיידקים גרם שליליים (למעט Neisseria spp.), אנאירובים. בהקשר זה, תרופות מקבוצה זו מסומנות רק במקרים בהם ידוע כי הזיהום נגרם על ידי זנים יוצרי פניצילינאז של סטפילוקוקוס.

ההבדלים הפרמקוקינטיים העיקריים בין איזוקסאזולפניצילינים לבנזילפניצילין:

רמה גבוהה של קישור לאלבומין בפלזמה (90-95%) וחוסר יכולת להסיר איזוקסאזולפניצילינים מהגוף במהלך המודיאליזה;

לא רק הפרשה כלייתית, אלא גם בכבד, אין צורך להתאים את משטר המינון באי ספיקת כליות קלה.

הערך הקליני העיקרי של אוקסצילין הוא טיפול בזיהומי סטפילוקוק הנגרמים על ידי זנים עמידים בפניצילין של Staphylococcus aureus (למעט זיהומים הנגרמים על ידי Staphylococcus aureus עמיד למתיצילין, MRSA). יש לזכור שזנים של Staphylococcus aureus עמידים לאוקסצילין ומתיצילין נפוצים בבתי חולים (מתיצילין, הפניצילין הראשון העמיד בפניצילינאז, הופסק). זנים של Staphylococcus aureus עמידים לאוקסצילין/מתיצילין הם בדרך כלל עמידים לריבוי תרופות - הם עמידים לכל שאר הבטא-לקטמים, ולעתים קרובות גם למקרולידים, אמינוגליקוזידים, פלואורוקינולונים. תרופות הבחירה לזיהומי MRSA הן vancomycin או linezolid.

Amidinopenicillins הם פניצילינים בעלי ספקטרום צר, אך עם פעילות דומיננטית נגד אנטרובקטריות גראם-שליליות. תכשירי Amidinopenicillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) אינם רשומים ברוסיה.

בהתאם לסיווג שהציג ד.א. חרקביץ', אנטיביוטיקה רחבת טווח למחצה סינתטית מחולקת לקבוצות הבאות:

I. תרופות שאינן משפיעות על Pseudomonas aeruginosa:

אמינופניצילינים: אמפיצילין, אמוקסיצילין.

II. תרופות הפעילות נגד Pseudomonas aeruginosa:

קרבוקסיפניצילינים: קרבניצילין, טיקרצילין, קרפצילין;

Ureiidopenicillins: piperacillin, azlocillin, mezlocillin.

אמינופניצילינים הם אנטיביוטיקה רחבת טווח. כולם מושמדים על ידי בטא לקטמאסות של חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים כאחד.

לאמפיצילין ולאמוקסיצילין יש ספקטרום פעולה דומים. בהשוואה לפניצילינים טבעיים, הספקטרום האנטי-מיקרוביאלי של אמפיצילין ואמוקסיצילין משתרע לזנים רגישים של אנטרובקטריה, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; פניצילינים טבעיים טובים יותר פועלים על Listeria monocytogenes ועל enterococci רגישים.

מכל הבטא-לקטמים דרך הפה, לאמוקסיצילין יש את הפעילות הגבוהה ביותר נגד Streptococcus pneumoniae, שהוא עמיד בפניצילינים טבעיים.

אמפיצילין אינו יעיל נגד זנים יוצרי פניצילינאז של Staphylococcus spp., כל הזנים של Pseudomonas aeruginosa, רוב הזנים של Enterobacter spp., Proteus vulgaris (אינדול חיובי).

ההבדלים המשמעותיים ביותר בפרמטרים הפרמקוקינטיים של אמינופניצילינים מבנזילפניצילין:

אפשרות לפגישה בפנים;

ריבוי המינוי של תרופות משולבות - 2-3 פעמים ביום.

האינדיקציות העיקריות למינוי אמינופניצילינים הן זיהומים של דרכי הנשימה העליונות ואיברי אף אוזן גרון, זיהומים של הכליות ודרכי השתן, זיהומים במערכת העיכול, מיגור הליקובקטר פילורי (אמוקסיצילין), דלקת קרום המוח.

אחת התוויות נגד למינוי אמינופניצילינים היא מונונוקלאוזיס זיהומיות.

אחסן במקום קריר ויבש מוגן מאור. תאריך התפוגה הוא אינדיבידואלי ומצוין בהוראות לכל תרופה מקבוצת הפניצילין.

אנו רוצים לשים לב במיוחד לעובדה שתיאור האנטיביוטיקה פניצילין מוצג למטרות מידע בלבד! למידע מדויק ומפורט יותר על התרופה פניצילין, אנא עיין אך ורק בהערת היצרן! בשום מקרה אל תעשה תרופות עצמיות! אתה בהחלט צריך להתייעץ עם רופא לפני השימוש בתרופה!

פניצילין היא אנטיביוטיקה צר-ספקטרום המופקת מהפטרייה פניציליום. סוג זה של פטרייה לאורך כל תקופת חייה מסוגל לסנתז סוגים שונים של פניצילין, הנבדלים זה מזה בהרכב הכימי, כמו גם בהשפעה שיש להם על גוף האדם.

ברפואה, Benzylpenicillin משמש לעתים קרובות, עם מחלות של דרכי הנשימה העליונות והתחתונה מטופלות.

בנוסף, לתרופה זו משמעות היסטורית רבה, שכן המחקרים הרפואיים הראשונים שנעשו לאחר גילויה הוכיחו שניתן לרפא לחלוטין אנשים הסובלים מדלקות עגבת, סטפילוקוק וסטרפטוקוקוס באמצעות תרופה זו.

פניצילין: חומר פעיל, צורת שחרור והשפעת הטיפול התרופתי

האנטיביוטיקה פניצילין היא תרופה שהמבנה הכימי שלה מבוסס על דיפפטיד שנוצר מחומרים כמו דימתילציסטאין ואצטילסרין.

מנגנון הפעולה של פניצילינים הוא חסימת חילוף החומרים של ויטמינים וחומצות אמינו של פתוגנים, וכתוצאה מכך רבייתם נעצרת לחלוטין, וקיר התא נהרס, מה שמוביל למותם.

רבים מהקוראים שלנו משתמשים באופן פעיל

אוסף מנזר של האב ג'ורג'

הוא מורכב מ-16 צמחי מרפא יעילים ביותר בטיפול בשיעול כרוני, ברונכיטיס ושיעול הנגרמים מעישון.

פניצילין מופרש מגוף האדם על ידי הכליות, כמו גם יחד עם המרה. תכולתו בשתן גבוהה בהרבה מהריכוז בדם (כמעט פי 10).

בבתי מרקחת, תרופה זו ניתנת בצורה של אבקה להכנת תרחיפים להזרקה. ישנן גם טבליות של פניצילין המשמשות לטיפול בזיבה ומחלות מין אחרות.

הסיווג של פניצילינים כרוך בחלוקתם לטבעיים וחצי סינתטיים. הקבוצה השנייה נמצאת בשימוש נרחב ברפואה, ויש לה אפקט חיידקי ובקטריוסטטי, הורס את קירות התא של חיידקים פתוגניים, מונע מהם להתחדש.

לאנטיביוטיקה של קבוצת הפניצילין אין כל השפעה על החיידקים מהקבוצה האנטית-טיפוס-דיזנטרית, לכן היא אינה משמשת לטיפול במחלות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים אלה. כמו כן, בנזילפריצילין, שהיא התרופה הנפוצה ביותר השייכת לקבוצת הפניצילין, אינה יעילה בטיפול בשחפת ריאתית, שעלת, מגיפה, כולרה.

כדי להשיג את ההשפעה המקסימלית מהשימוש בתרופה, היא ניתנת תוך שרירית. זאת בשל העובדה שבדרך זו, החומרים הפעילים של התרופה נספגים בדם מהר יותר. הריכוז הגבוה ביותר שלהם נצפה תוך חצי שעה, מקסימום - שעה לאחר הכנסת פניצילין למטופל.

ראוי לציין כי טבליות פניצילין משמשות לעתים רחוקות ביותר, בשל ספיגתה הדלה בדם. בהשפעת מיץ קיבה, מבנה המרכיבים הפעילים של התרופה נהרס, וזה, בתורו, מוביל לעובדה שהתוצאות של טיפול כזה צריכות לחכות זמן רב מאוד.

משוב מהקורא שלנו - נטליה אניסימובה

השימוש בפניצילין חייב להיות מוצדק. אחרת, זה עלול להוביל לתוצאות שליליות.

כמו כל אנטיביוטיקה אחרת, תרופה זו עלולה לגרום לתגובות אלרגיות קשות, ולכן אסור בתכלית האיסור להשתמש בה למטרות טיפוליות מבלי להיות בטוח בבטיחות שלה עבור המטופל.

קודם כל, יש צורך לעבור בדיקות אלרגיות מיוחדות. הם מבוצעים בשתי דרכים.

הדרך הראשונה לביצוע בדיקות אלרגיה כרוכה בהשתתפות ישירה של המטופל. בגב היד נעשות כמה שריטות רדודות בעט מיוחד (כמו בבדיקת דם). עוזר המעבדה מטפטף כמות קטנה של התרופה לתוך הפצעים שנוצרו.

את התוצאה של בדיקה כזו ניתן לראות תוך כחצי שעה, אם כי לפעמים צריך להמתין עוד קצת. אם מופיעים אדמומיות או נפיחות על פני השטח המטופלים, החולה מרגיש תחושת צריבה וגרד חמור, אזי זו עדות לאלרגיה לפניצילין. במקרה זה, הרופא יצטרך לחפש תחליף לתרופה, בעזרתה ניתן יהיה לרפא מחלה מסוימת ללא סיכון וסכנה לבריאות החולה.

האפשרות השנייה כוללת ניתוח מיוחד של דם ורידי. זה אינו דורש נוכחות אישית של המטופל, שכן התוצאות של אלרגוטסט כזה מוכנות תוך 5-7 ימים וכוללות שימוש בריאגנטים מסוימים.

תכשירים מבוססי פניצילין מיועדים לחולים עם פתולוגיות שונות של מערכת הנשימה. הם משמשים לעתים קרובות:

עם דלקת ריאות (מוקד או croupous);
לטיפול באמפיאמה פלאורלית;
על מנת לעצור אנדוקרדיטיס ספטית המתרחשת בצורה קטרלית ותת-חריפה;
להילחם באלח דם (הרעלת דם);
עם פמיה וספטיסמיה;
למטרות טיפוליות באוסטאומיאליטיס המתרחשת בצורה חריפה או כרונית;
לטיפול בדלקת קרום המוח בדרגות חומרה שונות;
לצורך עצירת מחלות זיהומיות של כיס המרה ודרכי השתן;
לטיפול בפסטולות על העור, הריריות או הרקמות הרכות;
עם אנגינה (במיוחד מוגלתית);
כדי להקל על הסימפטומים של קדחת השנית;
למטרות רפואיות עם erysipelas;
עם אנתרקס;
לטיפול במחלות אף אוזן גרון בעלות אופי וחומרה שונים;
עם actinomycosis;
לטיפול בדיפתריה;
עם מחלות גינקולוגיות בעלות אופי מוגלתי או דלקתי;
למטרות טיפוליות במקרה של מחלות עיניים;
לטיפול במחלות המועברות במגע מיני, בפרט זיבה, עגבת;
עם blenorrhea;
לטיפול בברונכיטיס;
לטיפול בדלקת ריאות.

טיפול בפניצילין במחלות הנ"ל יעיל ביותר, עם זאת, ראוי לציין כי אין לצפות לתוצאה מהירה בזק. ככלל, מהלך הטיפול הוא 5-7 ימים, אם כי אם אנחנו מדברים על מחלות המועברות במגע מיני, תהליך זה עשוי להימשך זמן רב יותר.

יחד עם אנטיביוטיקה, הרופאים תמיד רושמים תרופות נגד dysbacteriosis. הקפד לעקוב אחר כל המרשמים, עקוב אחר הוראות הרופא שלך, אחרת זה יכול להוביל להתפתחות של סיבוכים רציניים.

תכונות השימוש של פניצילין לטיפול בילדים ובנשים בהריון

תכשירים מקבוצת הפניצילין משמשים בזהירות לטיפול במחלות שונות בנשים במהלך ההריון, וכן לטיפול בילדים צעירים.

מותר לפנות לשימוש בתרופה כזו רק אם הילד הגיע לגיל שנה.

בגיל מוקדם יותר, לתרופה זו יכולה להיות השפעה אוטוגנית, שעלולה להוביל לבעיות שמיעה אצל התינוק.

חשוב לדעת ששימוש בפניצילין בצורה של זריקות לחולים קטנים מותר רק במסגרת בית חולים. להחלטה של ההורים לעשות תרופות עצמיות יכולות להיות השלכות חמורות על ילד חולה, ולכן רופא מוסמך צריך לפקח בקפידה על כל תהליך הטיפול. בבית מותר להשתמש בתרופה דרך הפה בלבד.

באשר לשימוש ב-Benzylpenicillin או Bicillin לנשים במהלך ההריון, מתן זה צריך להיות תוך שרירי או תוך ורידי. כמו כן מותר להשתמש בתרופה בצורה של משחה לשימוש חיצוני. נטילת גלולות לטיפול במחלות של דרכי הנשימה או איברי המין אינה נכללת לחלוטין על מנת למנוע פתולוגיות של התפתחות תוך רחמית של העובר או תגובות שליליות אצל תינוק.

התוויות נגד לשימוש בתרופה

פניצילין היא תרופה רצינית מאוד שיש לה התוויות נגד לשימוש טיפולי. אם אתה מזניח את אמצעי הזהירות, זה יכול להוביל להתפתחות של תופעות לוואי חמורות.

השימוש בתרופה זו אינו נכלל לחלוטין:

במהלך ההריון.
במקרה של אי סבילות אישית למרכיבי התרופה.
במקרה של תגובות אלרגיות (אורטיקריה, אסטמה של הסימפונות וכו').
עם תגובות חדות של הגוף לאנטיביוטיקה מסוגים שונים.

למרות העובדה כי במהלך ההריון וההנקה השימוש בתרופה זו אינו רצוי, עדיין ניתן להשתמש בה. עם זאת, זה קורה רק אם התועלת לאישה עולה בהרבה על הסיכון לעובר.

תופעות לוואי של נטילת פניצילין

כאשר נוטלים תרופות המבוססות על פניצילין, על המטופל להיות מודע מהו החומר הזה וכיצד הגוף יכול להגיב אליו.

בימים הראשונים של הטיפול עלולות להופיע תגובות אלרגיות, במיוחד אצל נשים במהלך ההריון.

זאת בשל הרגישות המוגברת של הגוף, אשר מתפתחת לעתים קרובות כתוצאה משימוש מוקדם יותר בתרופה זו או באנלוגים שלה. תופעות לוואי משימוש לא נכון בתרופה יכולות להיות כדלקמן.

ממערכת העיכול:
- שִׁלשׁוּל;
- לְהַקִיא;
- בחילה.
מהצד של מערכת העצבים המרכזית:
- תגובות נוירוטוקסיות;
- הופעת תסמינים של מנינגיזם;
- תרדמת;
- עוויתות.
תגובות אלרגיות לתרופה:
- התפתחות של אורטיקריה;
- עלייה בטמפרטורת הגוף;
- הופעת פריחות על פני העור, כמו גם על הריריות של הפה, האף וכו';
- אאוזינופיליה;
- נפיחות של הגפיים או הפנים.

בנוסף לתופעות הלוואי הנ"ל, קנדידה דרך הפה או הנרתיק נצפתה לעתים קרובות אצל נשים. במקרים נדירים ביותר, חולים שטופלו בפניצילין פיתחו הלם אנפילקטי עם תוצאה קטלנית. אם מופיעים סימנים למצב כזה בחולה, עליו להקפיד להזריק אדרנלין לווריד.

לעתים קרובות, כאשר מטופלים בתרופה זו, חולים מפתחים דיסבקטריוזיס. אנומליה זו קשורה לעובדה שהרכיבים הפעילים של התרופה משפיעים לא רק על מיקרואורגניזמים פתוגניים, אלא גם על חיידקי מעיים מועילים.

מסיבה זו, בעת ביצוע טיפול המבוסס על פניצילין, חשוב ליטול טיפות או כמוסות המסייעות בשיקום ושמירה על מיקרופלורת מעיים תקינה.

בנוסף לדיסבקטריוזיס, חולים עלולים לפתח זיהום פטרייתי הנגרם על ידי פטריות קנדידה. כדי למנוע זאת, יש לגשת בזהירות רבה במיוחד לבחירת האנטיביוטיקה. יחד עם זאת, המטופל מחויב לעקוב לחלוטין אחר כל המלצות הרופא, מבלי לשנות את המינון ומספר היישומים של התרופה.

מנת יתר של פניצילין והאינטראקציה שלו עם תרופות אחרות

במהלך הטיפול, חשוב לזכור את המינון של תרופה זו. זה, כמו גם את כל משטר הטיפול, יכול להירשם רק על ידי הרופא המטפל, בהתבסס על תלונות המטופל ותוצאות הבדיקות שלו.

אם נוטלים את התרופה בריכוז גבוה מדי, זה עלול להוביל למינון יתר, המתבטא בבחילות, הקאות, שלשולים קשים. עם זאת, אל תיכנס לפאניקה: מצב זה אינו מסכן חיים עבור המטופל.

עם מתן פניצילין תוך ורידי בחולים הסובלים מאי ספיקת כליות, עלולה להתפתח היפרקלמיה.

בנוסף, אם חריגה מהמינון המותר עם שימוש תוך שרירי או תוך ורידי של התרופה, החולה עלול לחוות התקפים אפילפטיים. עם זאת, יש לציין כי אנומליות כאלה מתרחשות רק כאשר יותר מ-50 מיליון יחידות של התרופה ניתנות בגישה אחת. במקרה זה, למטופל נקבע צריכת ברביטורטים או בנזודיאזפינים.

תרופה זו אינה מומלצת לשימוש יחד עם Probenecid, שכן חוסר ההתאמה שלהן מוביל לעיכוב בחומרים הפעילים של פניצילין בגוף האדם, וזו הסיבה שהפרשתה נמשכת הרבה יותר מהצפוי.

בנוסף, טיפול בפניצילין אינו התווית במקרה של שימוש בתרופות כגון:

טטרציקלין. במקרה זה, ההשפעה החיידקית של השימוש ב-Benzylpenicillin או Bicillin מופחתת באופן משמעותי.
אמינוגליקוזידים, מכיוון שהם מתנגשים זה עם זה בהיבט הפיזיקלי-כימי.
תרומבוליטיקה.
סולפונאמידים, שגם מפחיתים משמעותית את ההשפעה החיידקית של פניצילינים.
Cholestyramine מפחית את הזמינות הביולוגית של תרופות מקבוצת פניצילין.
גלולות למניעת הריון.

בהתבסס על האמור לעיל, על המטופל להגיע למסקנה חד משמעית כי לא ניתן לרשום באופן עצמאי קורס טיפול, שבמהלכו מתרחש שילוב של תרופות שונות: פעולות כאלה עלולות לגרום נזק חמור לבריאות.

אם תרופה מסוימת המבוססת על פניצילין היא התווית נגד לשימוש, הרופא עשוי לרשום את האנלוג שלה, שיהיה בטוח לחלוטין לבריאות המטופל. לעתים קרובות, רופאים ממליצים על שימוש בתרופות כגון:

מלח נתרן בנזילפניצילין, בעל השפעה חיידקית.
מלח אשלגן בנזילפניצילין.
פנוקסימתילפניצילין.
Bicillin-1, 3 ו-5.
אמפיצילין.
אפיצילין.
מלח נתרן מתיצילין.

לפני השימוש בכל אחת מהתרופות לעיל, יש צורך בבדיקות אלרגיות. זה יעזור למנוע התפתחות של סיבוכים רציניים ותגובות אלרגיות משימוש באנטיביוטיקה למטרות טיפוליות.

עצבנות, הפרעות שינה ותיאבון...
הצטננות תכופה, בעיות בסמפונות ובריאות ....
כאבי ראש…
ריח מהפה, רובד על השיניים והלשון...
שינוי במשקל הגוף...
שלשולים, עצירות וכאבי בטן...
החמרה של מחלות כרוניות...

בונדרנקו טטיאנה

מומחה לפרויקט OPnevmonii.ru

אנטיביוטיקה של פניצילין - תיאור, סוגים, הוראות שימוש, צורת שחרור ומנגנון פעולה. פניצילין: אינדיקציות, התוויות נגד ותופעות לוואי האם ניתן לשתות פניצילין מבקבוקון

אינדיקציות לשימוש

יישום התרופה

התוויות נגד

תיאור הפעולה הפרמקולוגית

אינדיקציות לשימוש

טופס שחרור

פרמקודינמיקה

פרמקוקינטיקה

שימוש במהלך ההריון

התוויות נגד לשימוש

תופעות לוואי

מינון ומתן

מנת יתר

אינטראקציות עם תרופות אחרות

הנחיות מיוחדות לקבלה

תנאי אחסון

תאריך אחרון לשימוש

שייך לסיווג ATX:

אנחנו ברשתות חברתיות

קטגוריות