פרופרנולול הוא חוסם בטא יעיל. הוראות מפורטות לשימוש בטבליות פרופרנולול, רשימת אנלוגים וסקירות מטופלים אינדיקציות לשימוש של פרופרנולול

מתחם

טבליה אחת מכילה את החומר הפעיל פרופרנולול בכמויות של 10, 40 או 80 מ"ג.

התמיסה מכילה 0.1% מרכיב פעיל.

קפסולות דיפו מכילות 80 מ"ג של חומר פעיל.

טופס שחרור

זמין בצורת מינון טבליות, כמוסות מחסן ותמיסה.

השפעה פרמקולוגית

חוסם בטא לא סלקטיבי .

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

לתרופה יש השפעות נוגדות הפרעות קצב, אנטי-אנגינאליות ולחץ דם גבוה. עקרון הפעולה מבוסס על חסימה לא סלקטיבית של קולטני בטא אדרנרגיים, הפחתת היווצרות cAMP מ-ATP, מגורה קטכולאמינים , מה שמוביל לירידה בזרימת יוני הסידן לתא, נוצרות השפעות שליליות דרמו-, כרונו-, bathmo- ואינוטרופיות (התכווצות שריר הלב יורדת, העוררות והמוליכות מתעכבות והדופק מואט).

בשלבים הראשונים של הטיפול ביום הראשון, OPSS עשוי לעלות כתוצאה מביטול ההשפעה המעוררת של קולטני בטא-2-אדרנרגי כלי דם בשרירי השלד, וכן כתוצאה מעלייה הדדית בפעילות קולטני אלפא אדרנרגיים . לאחר 1-3 ימים, ההשפעה חוזרת למקור, ובטיפול ארוך טווח היא פוחתת. ההשפעה של ירידה בלחץ הדם מסופקת על ידי גירוי סימפטי של כלי דם היקפיים, ירידה בזרימת הדם, השפעה על מערכת העצבים המרכזית, ירידה ברגישות של רצפטורים בקרחת אבי העורקים (אין עליה בפעילות בתגובה לנפילה ), ירידה בפעילות מערכת רנין-אנגיוטנסין (חשוב במיוחד עבור מטופלים עם הפרשת יתר בקו הבסיס). ייצוב ההשפעה של hypotensive מושגת עד סוף השבוע השני של הטיפול כמובן.

ההשפעה האנטי-אנגינלית מושגת על ידי הפחתת הביקוש לרקמות שריר הלב בחמצן (עקב השפעות אינוטרופיות וכרונוטרופיות שליליות). ירידה בקצב הלב משפרת את הפרפוזיה של שריר הלב וגורמת להארכה דִיאָסטוֹלָה . עקב העלייה בגמר לחץ דיאסטולי בחדר השמאלי, מתיחה מוגברת של רקמת שריר החדר עלולה להגביר את דרישת החמצן, במיוחד השפעה זו נרשמת בחולים עם אי ספיקת לב כרונית. השפעה אנטי-ריתמית מושגת על ידי ביטול גורמים אריתמוגניים (יתר לחץ דם עורקי, עלייה ברמות cAMP, פעילות מוגברת של מערכת העצבים הסימפתטית, טכיקרדיה ), האט הולכה אטריונוטריקולרית , ירידה בשיעור העירור הספונטני של קוצבי לב חוץ רחמיים וסינוסים. עיכוב הולכת דחף נרשם במידה רבה יותר באנטרוגרד ובמידה פחותה בכיוון הרטרוגרדי לאורך מסלולים נוספים ודרך הצומת האטrioventricular.

בסיווג תרופות נגד הפרעות קצב, Propranolol שייך לתרופות מקבוצה 2. ירידה בחומרת שריר הלב מובטחת על ידי ירידה בדרישת חמצן שריר הלב. הודות להשפעה האנטי-אריתמית, מושגת ירידה בתמותה לאחר אוטם. התרופה מסוגלת למנוע התפתחות כאבי ראש ממקור כלי דם עקב ירידה בחומרת הרחבת כלי המוח כתוצאה מחסימת בטא של קולטנים בכלי הדם, ירידה בהדבקות, עיכוב ליפוליזה ו צבירה טסיות דם (בהשפעת קטכולאמינים), ירידה בהפרשת רנין, גירוי מוגבר של אספקת חמצן לרקמות, מניעת הפעלה של גורמי קרישת דם במהלך תקופת השחרור.

השימוש בתרופה Propranolol מוביל לירידה בחומרת הרעד עקב חסימת קולטני בטא-2 אדרנרגיים הממוקמים באופן היקפי. התרופה יכולה להגביר את התכונות האטרוגניות של הדם. התרופה במינונים גדולים גורמת אפקט הרגעה , מגביר את טונוס הסימפונות, מגביר את התכווצות דפנות הרחם הנגרמת על ידי פעולת תרופות המעוררות את השריר.

אינדיקציות לשימוש

הוראות שימוש של Propranolol ממליצות לרשום את התרופה מתי מתח , טכיקרדיה סינוס, אנגינה לא יציבה, פרפור פרוזדורים , טכיקרדיה על-חדרית, גמילה מאלכוהול (רעד, תסיסה), אקסטרסיסטולה חדרית , פרפור פרוזדורים, חִיוּנִי , אקסטרסיסטולה חדרית, משבר בלוטת התריס (מרכיב עזר של טיפול מורכב), עם משברים סימפטואדרנליים (תסמונת דיאנצפלית נלווית), עם זפק רעיל מפושט, פיאוכרומוציטומה , חרדה.

התוויות נגד

Propranolol לא נקבע עבור חסימת SA, הלם קרדיוגני , הריון, קרדיומגליה, אנגינה של פרינצמטאל , סינוס ברדיקרדיה, תסמונת סינוס חולה, צורה משובשת של CHF, אי ספיקת לב חריפה, אי סבילות למרכיב העיקרי, עם COPD, יתר לחץ דם עורקי, עם פסוריאזיס, מיאסטניה גרביס, אי ספיקת כבד, הנקה, עם קטואצידוזיס, פתולוגיה סגורה של כלי דם היקפיים ( על ידי כאב במנוחה, גנגרנה או), בזמן נטילת מעכבי מונואמין אוקסידאז, חמצת מטבולית .

לדיכאון, תסמונת ריינו , פתולוגיה של כליות, אלרגיות, תירוטוקסיקוזיס, ילדים וקשישים Propranolol נקבע בזהירות.

תופעות לוואי

מערכת עצבים:ישנוניות מוגברת, עייפות, חלומות "סיוטים", סחרחורת, חולשה בכל הגוף, רעידות בגפיים, פרסטזיה בגפיים (במטופלים עם תסמונת ריינו, " סֵרוּגִי» צליעה), דיכאון, פגיעה בזיכרון לטווח קצר וחולף, בלבול, כאבי ראש, מיאסטניה גרביס , אסתניה, .

איברי חישה: דלקת קרטולחמית , עיניים כואבות, ירידה בייצור נוזל דמעות, עיניים יבשות, הפרעות ראייה.

מערכת הלב וכלי הדם:, הפרעות בהולכה בשריר הלב, דפיקות לב, סינוס ברדיקרדיה , החמרה באי ספיקת לב כרונית, היחלשות של התכווצות שריר הלב, כאבים בחזה, ביטויים vasospasm (תסמונת ריינו, קור בגפיים התחתונות, הפרעות מוגברות במחזור הדם ההיקפי), ירידה בלחץ הדם, תת לחץ דם אורתוסטטי .

מערכת עיכול:שינויים בתפיסת הטעם, הפרעות בתפקוד מערכת הכבד (כולסטזיס, הצהבהב של העור והסקלרה, התכהות שתן), הפרעות בצואה, כאבים אפיגסטריים, הקאות, בחילות, ריריות יבשות של חלל הפה.

מערכת נשימה:ברונכוספזם, עווית גרון, קשיי נשימה, גודש באף.

מערכת האנדוקרינית:היפוגליקמיה (במטופלים המקבלים אינסולין), ירידה בתפקוד בלוטת התריס, היפר גליקמיה (במטופלים הסובלים מסוכרת שאינה תלויה באינסולין).

אינטראקציה

תמציות של אלרגנים לבדיקת עור, כמו גם האלרגנים עצמם המשמשים אימונותרפיה , עלול להגביר את הסבירות לפתח אנפילקסיס סיסטמי חמור או אנפילקסיס בחולים הנוטלים פרופרנולול. תרופות ניגוד בקרני רנטגן המבוססות על מתן תוך ורידי מעלות את הסיכון להתפתח אנפילקסיס . הסבירות לירידה בלחץ הדם, חומרה אפקט קרדיו-דכאוני עלייה במתן תוך ורידי של פניטואין ותרופות אינהלציה להרדמה כללית (נגזרות פחמימנים).

פרופרנולול משפיע על היעילות של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, אִינסוּלִין , ומסוגל גם להסוות תסמינים של התפתחות היפוגליקמיה כגון יתר לחץ דם וטכיקרדיה. התרופה מגבירה את הריכוז קסנטינים (יוצא מן הכלל הוא דיפילין), לידוקאין בפלסמת הדם, מפחית את הפינוי שלהם. השפעה זו בולטת יותר בחולים עם פינוי גבוה בתחילה של תיאופילין עקב עישון. NSAIDs מחלישים את ההשפעה היורדנית של התרופה (חסימה של סינתזת פרוסטגלנדין על ידי מערכת הכליות, שימור יוני נתרן בגוף).

תרופות נגד הפרעות קצב, BMCC (diltiazem, ), guanfacine, reserpine, גליקוזידים לבביים מחמירים אי ספיקת לב, חסימה אטריו-חדרי, ברדיקרדיה ויכולים לגרום לדום לב. שימוש במקביל בניפדיפין גורם לירידה משמעותית בלחץ הדם. תרופות נגד יתר לחץ דם, סימפטוליות, משתנות, הידראלזין, מובילות לירידה מוגזמת בלחץ הדם. פרופרנולול יכול להאריך השפעה נוגדת קרישה קומארינים ותרופות להרפיית שרירים ללא דה-פולריזציה. כדורי שינה, תרופות הרגעה, תרופות אנטי פסיכוטיות (נוירולפטיות), תרופות נוגדות דיכאון טטרציקליות , תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות משפרות את ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית. מומלץ לעשות הפסקה בין נטילת פרופרנולול ומעכבי MAO למשך שבועיים לפחות; שימוש בו-זמני בתרופות אלה אינו מקובל עקב עלייה משמעותית בהשפעה של לחץ דם נמוך.

Propranolol משפר את ההשפעה של תרופות רחם ותיראוסטטיות, מדכא את ההשפעה אנטיהיסטמינים . אלקלואידים ארגטים שאינם מוגנים מגבירים את חומרת הפתולוגיה במחזור הדם ההיקפי. עם טיפול בו זמנית עם נגזרות phenothiazine, נצפית עלייה בריכוז של שתי התרופות בפלסמת הדם. מקצר את זמן מחצית החיים, וסימטידין ו מעכב, הגדלת ריכוז הפרופרנולול בפלזמה.

תנאי מכירה

מצריך מרשם.

תנאי אחסון

הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש

לא יותר מחמש שנים.

הוראות מיוחדות

חולים הנוטלים פרופרנולול דורשים ניטור קבוע רמות הסוכר בדם , אק"ג, לחץ דם, דופק. קשישים דורשים שליטה על מצב מערכת הכליות. הרופא המטפל צריך ללמד את המטופל את הטכניקה של שליטה עצמית בקצב הלב. לפני הטיפול, חולים עם אי ספיקת לב כרונית בשלב מוקדם נקבעים תרופות משתנות , דיגיטליס. נרשמה ירידה ביעילות התרופה ב"מעשנים". מטופלים המרכיבים עדשות מגע צריכים להיות מודעים לירידה בייצור. נוזל דמעות בזמן נטילת פרופרנולול.

לאחר שהאבחנה נקבעה, פיאוכרומוציטומה» ניתן לרשום את התרופה רק לאחר נטילת חוסמי אלפא. הפסקה פתאומית של התרופה בחולים עם זה אינה מקובלת בשל הסיכון להגברת חומרת התסמינים. חשוב לקחת בחשבון כי נטילת פרופרנולול על רקע תירוטוקסיקוזיס עשויה להסוות את הסימנים הקליניים של המחלה. יש לנקוט משנה זהירות בטיפול בחולים הנוטלים תרופות היפוגליקמיות עם חוסמי בטא (היפוגליקמיה אפשרית בהפסקות ארוכות).

שלטים היפוגליקמיה (רעד, טכיקרדיה) ניתן להסוות על ידי פעולת פרופרנולול. על המטופלים להיות מודעים לכך שהסימן העיקרי להיפוגליקמיה בעת נטילת חוסמי בטא הוא הזעת יתר , הזעה מוגברת. התרופה מופסקת מספר ימים לפני הרדמה כללית עם אתר או כלורופורם. אם המטופל לקח פרופרנולול לפני הניתוח, אזי נבחרה עבורו תרופה להרדמה כללית, שהכי פחות בולטת השפעה אינוטרופית שלילית . הפעלה הדדית של עצב הוואגוס מסולקת על ידי מתן תוך ורידי של אטרופין בכמות של 1-2 מ"ג. תרופות המפחיתות את המאגרים של קטכולאמינים (ואחרים) מגבירות את ההשפעה של חוסמי יואט-אדרנרגיים, הדורשים ניטור מתמיד של המטופל על ידי הרופא המטפל לצורך זיהוי בזמן של ברדיקרדיה ויתר לחץ דם עורקי. שימוש בו זמנית בתרופות הרגעה (משככי חרדה), תרופות אנטי פסיכוטיות (תרופות אנטי פסיכוטיות). רשום בזהירות מעכבי MAO ותרופות פסיכואקטיביות (עם טיפול של יותר משבועיים).

כאשר מתגלים הפרעות קצב חדריות, ברונכוספזם, חסימה אטריו-חדרית אצל קשישים, תת לחץ דם עורקי , הגברת ברדיקרדיה, מחלת כליות או כבד חמורה, המינון של Propranolol מופחת או התרופה מופסקת. אם מתפתח דיכאון במהלך הטיפול בחוסם בטא, התרופה מוחלפת. הפסקה פתאומית של התרופה אינה מקובלת בשל הסיכון לאוטם שריר הלב והפרעות קצב חמורות. התרופה מופסקת בהדרגה במשך שבועיים, תוך הפחתת המינון ב-25% כל 3 ימים.

פרופרנולול במהלך ההריון נקבע במקרים חריגים, אם התועלת מצדיקה את הסיכון האפשרי. בעת טיפול במהלך ההריון, נדרש מעקב קפדני אחר מצב העובר והאם. הטיפול התרופתי מופסק 48-72 שעות לפני הלידה. לפני קביעת רמת הנורמטנפרין, קטכולאמינים, טיטר נוגדנים אנטי-גרעיניים, חומצה ונילית מנדלית התרופה מופסקת.

פרופרנולול משפיע על הריכוז ועל היכולת לנהוג בכלי רכב.

מתכון בלטינית:

Rp: Tabulettam Propranololi 0.01 מס' 40
Da.Signa: טבליה אחת 2 פעמים ביום

אנלוגים של פרופרנולול

קוד ATX ברמה 4 תואם:

אנלוגים ומילים נרדפות הן תרופות: פרופרנולול הידרוכלוריד , אופרנול , טנומל , אינדרל .

פרופרנולול, שם מסחרי Propranololum ( סוּג. Propranololi), משפר את תפקוד שריר הלב, מחזק אותו.כאשר נלקח באופן קבוע, זה עוזר למנוע את הסיכון להתקף לב. הוא משמש גם כדי למתן את ההשפעות של גיל המעבר אצל נשים, שימושי בלידה ומסייע בשיפור התכווצות השרירים. למרות העובדה שהתקציר אינו מכיל מידע כזה, פרופרנולול משמש לטיפול בהמנגיומה של הטחול. תוצאת הטיפול חיובית. התרופה נוצרת על בסיס חומר פעיל זהה לשמה. זמין כרגע בשתי צורות - Propranolol ושמו בתוספת Nycomed. כל מה שמייחד אותם הוא היצרן. בכל שאר הבחינות הם זהים לחלוטין.

מתחם

Propranolol נמכר בבתי מרקחת בפורמט יחיד - טבליות. הבסיס לתרופה זו היה פרופרנולול, חוסם בטא לא סלקטיבי החוסם את פעילותם של קולטני בטא אדרנרגיים.

תעשיית התרופות מייצרת שלושה מינונים של Propranolol. הקטן ביותר הוא 10 מ"ג. הבא מכיל פי ארבעה יותר מרכיב פעיל - 40 מ"ג. והריכוז הגבוה ביותר כלול בפורמט השלישי, המכיל 80 מ"ג מהמרכיב העיקרי.

מנגנון הפעולה של התרופה מבוסס על יכולתה לדכא את פעילותם של קולטני בטא אדרנרגי - בטא-1 ובטא-2. כתוצאה מכך, גוברת הסימפונות. במקרים של טכיקרדיה בסינוס, פעימות הלב מתייצבות, והפרעות הנגרמות מהפרעות קצב נעלמות.

על ידי חסימת אותם קולטני בטא אדרנרגיים, העוצמה והתדירות של התכווצויות הלב פוחתות. התכווצות שריר הלב פוחתת, וכתוצאה מכך, תפוקת הלב יורדת. הצורך של שריר הלב בחמצן יורד.

נכסים

פרופרנולול, על ידי עיכוב קולטני בטא אדרנרגי, גורם להרפיית דפנות כלי הדם, וכתוצאה מכך ירידה בלחץ הדם. ייצוב קצב הלב נובע מירידה ברגישות של תאי שריר הלב, והתגובה לגורמים חיצוניים של גירוי פוחתת. כתוצאה מסדרת פעולות זו, טסיות הדם מפסיקות להיצמד לקירות וליצור אשכולות. במקביל, התרופה מעלה את רמת האדרנלין בגוף. לקצב העבודה הנכון, הגוף דורש פחות חמצן; פרופרנולול מאפשר לך להחזיר את קצב הצריכה הזה לקדמותו. טכיקרדיה מסולקת, הקצב משוחזר.

התרופה פועלת כטיפול מונע למניעת אוטם שריר הלב והתקפי אנגינה.

כתוצאה משימוש ארוך טווח, עקב גירוי צמיחת לומן של כלי הדם עם ירידה מקבילה ברמת מספר העוויתות, הלחץ מוחזר ומגיע למצב עבודה יציב. כתוצאה מעבודה זו מצטמצם נפח הדם הנכנס להחזר הוורידי, מה שמפחית את העומס על הלב ותפקוד מערכת אספקת הדם ההיקפית מגיע למצב יציב.

ירידה בלחץ מביאה לירידה ברגישות הקולטנים בקשת אבי העורקים. זה מאפשר לך לשמור על לחץ הדם ולמנוע הישנות.

כתוצאה משימוש מתמיד, רובדים טרשתיים הופכים קטנים יותר, חדשים אינם מופיעים. כתוצאה מכך, הסימפטומים של יתר לחץ דם ומחלת עורקים כליליים אינם כה בולטים, והטון הכללי של הגוף עולה.

הוא משמש לעתים קרובות בגינקולוגיה כדי לעורר את ההתכווצות של שרירי הרחם במהלך הלידה ולאחריה.

ברגע שהוא בגוף, הוא נספג כמעט לחלוטין, אבל הזמינות הביולוגית של פרופרנולול אינה כל כך גבוהה, שכן עובר דרך הכבד הוא עובר חילוף חומרים מהר מאוד. זה מופרש מהגוף בשתן.

מַטָרָה

פרופרנולול - הוראות שימוש

עדיף לקחת לאחר ארוחה, אז החומר הפעיל נספג טוב יותר, נשאר זמן רב יותר בגוף. המינון נקבע על ידי הרופא בהתאם לאבחנה ולחומרת המחלה.

אם יש לך לחץ דם גבוה, אתה צריך להתחיל עם 80 מ"ג פעמיים ביום. אם לאחר מספר ימים ההשפעה הרצויה לא התרחשה, ניתן להעלות אותה ל-100 מ"ג שלוש פעמים ביום. כדי להפוך את התוצאה לבולטת ומהירה יותר, ניתן להוסיף לקורס תרופות משתנות עם פרופרנולול.

עבור הפרעות בקצב הלב, קרדיומיופתיה ותירוטוקסיקוזיס, 10-40 מ"ג ניתנים לא יותר מ-4 פעמים ביום. המנה היומית לא תעלה על 240 מ"ג.

עבור היצרות תת-אבי העורקים, אתה צריך לקחת 20-40 מ"ג לא יותר מ 4 פעמים ביום.

עבור אנגינה, רעד, מיגרנה, יתר לחץ דם פורטלי, 40 מ"ג נקבעים לא יותר משלוש פעמים ביום.

אם המינון הראשוני אינו מוביל לתוצאה הרצויה, פעם בשבוע ניתן להגדיל את נפחו ב-40 מ"ג עד לבחירת המנה האופטימלית.

בעת הכנה לניתוח פיאוכרומוציטומה, עליך ליטול פרופרנולול שלושה ימים יום קודם לכן.

לאחר אוטם שריר הלב, אתה צריך לקחת את התרופה לא יותר משלושה שבועות. 40 מ"ג ארבע פעמים ביום בשלושת הימים הראשונים, לאחר מכן ניתן להכפיל את הנפח הבודד ולקחת אותו פעמיים ביום.

כדי לעורר את ההתכווצות של שרירי הרחם, קח 20 מ"ג כל חצי שעה (לרוב 6 הליכים מספיקים).

לאחר הלידה, כדי למנוע דימום, מספיק ליטול 20 מ"ג שלוש פעמים ביום למשך 5 ימים.

התרופה מתאימה לטיפול ארוך טווח, הנמשך שנים. הנפח המרבי המותר של התרופה לא יעלה על 640 מ"ג. בחולים מבוגרים אין צורך בתיקון נוסף.

אין להפסיק את הטיפול בפרופרנולול בפתאומיות; יש לעשות זאת בהדרגה, תוך הפחתת המנות מספר פעמים.

משטרי הטיפול בילדים מחושבים בנפרד בכל מקרה, בהתאם למשקל ולאבחנה. חישוב המינון הראשוני מבוסס על הנוסחה 0.5-1 מ"ג לק"ג משקל גוף ליום. לאחר מכן, נפח זה גדל לרמה הנדרשת. המקסימום המותר הוא 2-4 מ"ג/ק"ג.

מנת יתר

• עוויתות;
• ירידה בקצב הלב ל-50 לדקה;
• יותר מדי ירידת לחץ;
• ברונכוספזם;
• הִתמוֹטְטוּת;
• נשימה מאומצת;
• אקרוציאנוזיס.

במקרה של מנת יתר, הצעד הראשון הוא לסלק עקבות של התרופה מהגוף על ידי ביצוע שטיפת קיבה. פחם פעיל יכול לשמש כחומר ספיגה; זה יהיה רעיון טוב לקחת חומר משלשל, שיעזור להסיר עודפים. נדרש טיפול סימפטומטי נוסף. לרוב, מנת יתר של Propranolol דורשת התערבות חירום, כולל החייאה.

תופעות לוואי

חולשת הגוף, עייפות, עוויתות, מצב רוח לא יציב, הזעה, בלבול בהיגיון ואפילו אובדן זיכרון לטווח קצר.

תפיסת הטעם עשויה להשתנות, תחושת צמא, עיניים יבשות, נזלת ודלקת הלוע עלולה להופיע.

עלולה להתרחש הידרדרות באי ספיקת לב בשלב הכרוני, הקצב עשוי לרדת, כאבים באזור החזה עשויים להופיע, ירידה בלחץ הדם בעת שינוי תנוחה, ירידה בלוקוציטים ובטסיות הדם.

לעתים רחוקות. אבל כאבים בבטן, שלשולים, הקאות, בעיות כבד, עור צהבת, שתן כהה אפשריים.

היו מקרים בודדים של ירידה בחשק המיני.

אם יש לך סוכרת, אתה עלול לחוות פריחות, אדמומיות ואפילו פסוריאזיס.

שיעול יבש, קצב לב לא תקין, כאבים בחזה.

במהלך ההריון, התפתחות העובר עלולה להתעכב.

לאחר הפסקת התרופה, כל תופעות הלוואי חולפות ללא טיפול נוסף, מעצמן.

התוויות נגד

נזק לעורקים עם תסמונת איסכמית;

אנגינה של פרינצמטאל;

פעימות לב נדירות, לא יעלו על 55 פעימות לדקה;

הלם קרדיוגני;

אסטמה של הסימפונות בצורה חריפה;

קריאות לחץ הדם העליון נמוכות מדי;

רגישות יתר למרכיב העיקרי או לכל רכיב נוסף;

תסמונת תפקוד לקוי של בלוטות הסינוס;

חסימה של הסינואטריאלי והאטריוונטריקולרי.

פגיעה בעורקי הלב

אינטראקציה

תרופות שמורידות לחץ דם ופועלות כמו , עלולות לגרום לירידת לחץ רבה מדי. יש לעשות הפסקה של שבועיים לפחות בין מעכבי MAO לתרופה ההיפוגליקמית הזו; נטילתם יחד עלולה להוביל גם לירידה חזקה מדי בלחץ הדם.

קורס משולב של Nifedipine ו- Propranolol עלול להוביל לירידה מוגזמת בלחץ הדם. שילוב עם כדורי שינה ותרופות בעלות אפקט הרגעה יכול לעורר דיכאון ברור של מערכת העצבים המרכזית.

תרופות לטיפול בהפרעות קצב, גליקוזידים לבביים עלולים להחמיר אי ספיקת לב, להפחית את קצב פעימות מתחת ל-40 פעימות לדקה, אפילו עד לדום לב.

עם סוכרת, קיימת אפשרות שיעילות האינסולין ותרופות אחרות האחראיות להפחתת הסוכר לא תהיה מספקת. פרופרנולול יכול להחליק את הסימנים של התפתחות יתר לחץ דם וטכיקרדיה, כתוצאה מכך המחלה לא תתגלה בזמן. זה גם מסוגל להגדיל את תכולת הקסנטונים בגוף.

NSAIDs מפחיתים את היעילות של נטילת תרופות היפוגליקמיות, מה שאומר שלחץ הדם עלול לעבור בהדרגה מעבר לטווח היציב.

בזמן נטילת Propranolol, אין לבצע בדיקות עור עם אלרגנים; שילוב זה עלול לגרום לתגובה אלרגית חמורה, הלם אנפילקטי. תרופות רדיו-ניגודיות המכילות יוד יכולות גם לעורר הלם אנפילקטי. עדיין קיימת אפשרות שלחץ הדם עלול לרדת יותר מדי. קיים גם סיכון גבוה ל"קפיצה" ענקית למטה בשילוב עם פניטואין ותרופות הרדמה בשאיפה.

אנטיהיסטמינים עלולים לאבד חלק מהיכולות הטיפוליות שלהם בשילוב זה, אך יעילות הרחם, להיפך, עשויה לעלות.

אנלוגים

לפרופרנולול אנלוגים רבים, הן מבחינת המרכיב העיקרי והן מבחינת ההשפעה שיש לו על הגוף. זה מאוד נוח, מכיוון שהמקור די יקר, המחיר שלו מגיע ל-1800 רובל, והוא לא זמין בכל בתי המרקחת.

אנפרילין. טווח האינדיקציות זהה בערך לזה של המקור שלנו, אך יש לו מעט פחות התוויות נגד, מה שהופך אותו לנאמן יותר. מותר לשימוש בנשים בהריון, אך בהזמנה מראש. זול למדי, אפילו במינון הגבוה ביותר, טווח המחירים אינו עולה על 66 רובל.

אינדרל. הוא נמצא בשימוש נרחב גם ליתר לחץ דם ומחלות לב אחרות. התרופה ממקור גרמני ואין לה תג מחיר דמוקרטי.

אובזידאן. שומר על כל התכונות הבסיסיות של פרופרנולול. יצרן איסלנדי. זה עולה בסדר גודל זול יותר מאשר אנלוגים רבים - בממוצע 90 רובל.

אלוטנדין. סם הונגרי, "מעורב" ו. יש לו אפקט היפוגליקומי, מנגנון הפעולה דומה לפרופרנולול. העלות היא די יקרה, בממוצע מעל 2200 רובל.

אריטל. מכיל ביסופרולול. מתייחס לחסמי בטא. מיועד להיפוגליקמיה ומחלת לב כלילית. העלות היא די משתלמת, בסביבות 130 רובל.

בידופ. כמו כל הקודמים, יש לו תכונות נוגדות אנגינאליות, hypotensive. המרכיב העיקרי של ביסופרולול הוא המיפומראט. העלות היא גם די משתלמת, בממוצע 240 רובל.

קונקור. המרכיב העיקרי של ביסופרולול הוא פומראט. גם מנגנון עבודתו דומה לפרופרנולול, אך יש לו רשימה מעט רחבה יותר של אינדיקציות, כולל מחלת עורקים כליליים. העלות היא גם זולה בהרבה מהמקבילה הגרמנית, בערך 350 רובל.

אגילוק. זה עובד עם metoprolol tartrat. ההשפעה על הגוף זהה לרוב האנלוגים, אך העלות נמוכה בהרבה מרבים מהם, תוך 135 רובל.

רשימת האנלוגים של Propranolol היא די גדולה. בשל העובדה שהמקור די יקר, אתה יכול בקלות לבחור תרופה מתאימה יותר מרשימה זו, הן מבחינת מדיניות התמחור והן מבחינת מספר התגובות השליליות והתוויות נגד. יש להבין כי לעולם אל תחליף תרופות בעצמך. מרשמים כאלה יכולים להיעשות רק על ידי רופא, בהתבסס על מצב גופו של המטופל ותגובתו האפשרית לתרופות מסוימות.

מתכון בלטינית

Rp: Tabulettam Propranololi 0.01 מס' 40

Da.Signa: טבליה אחת 2 פעמים ביום

אמצעי זהירות

בשל העובדה שהטיפול בפרופרנולול יכול להימשך חודשים ושנים, אל תשכח כי יש צורך בפיקוח רפואי בכל עת. ייתכן שבעוד שנה-שנתיים תצטרכו ליטול תרופות נוספות בעלות השפעה היפוגליקמית.

התגובה הקרדיווסקולרית המפצה פוחתת בעת שימוש בהרדמה, לכן, מספר ימים לפני השימוש המיועד בחומרי הרדמה, עליך להפסיק את נטילת התרופה. בעת בחירת תרופה, עדיף להישען על אלה שיש להם השפעות אינוטרופיות שליליות מינימליות. יש ליידע את הרופא המרדים כי בוצע טיפול בתרופה זו.

עדיף לא להשתמש בתרופה לטיפול בילדים.בחולים מבוגרים קיים סיכון גבוה לתגובות צד שלישי במערכת העצבים המרכזית.

במקרה של חוסר יציבות בתפקוד הכבד בימים הראשונים, יש להתחיל ליטול אותו במינונים קטנים; יש צורך בפיקוח רפואי בשלב זה.

עשוי להסתיר תסמינים של לחץ דם נמוך בעת קבלת טיפול באינסולין בחולים עם סוכרת. לכן, נדרש ניטור מתמיד של חולים כאלה.

החמרות של פסוריאזיס אפשריות.

במידת האפשר, אין להשתמש ביילודים ותינוקות, רק אם התועלת הצפויה עולה על הסיכון.

מצריך זהירות בחולים עם אסתמה של הסימפונות.

לאחר שימוש ממושך בתרופה, יש להפסיק את הטיפול על ידי הפחתה הדרגתית של המינון; יש צורך בפיקוח רפואי.

במהלך הטיפול, יש להימנע מצריכת אלכוהול.

נהגים וחולים שפעילותם כרוכה בריכוז מוגבר צריכים להשתמש בתרופה זו בזהירות. במקרה של תגובה שלילית מוגברת לתפקוד הפסיכומוטורי של הגוף, עדיף להימנע מנהיגה ומעיסוק בפעילויות מסוכנות.

הריון והנקה

במהלך ההריון בכל שליש, טיפול בתרופה זו אפשרי רק אם התועלת הצפויה עולה על הסיכון לתינוק שטרם נולד. יש להפסיק את התרופה לכל היותר שלושה ימים לפני הלידה הצפויה. תופעות לוואי אפשריות של טיפול כזה עשויות לכלול עיכוב בהתפתחות העובר, לחץ דם נמוך וברדיקרדיה.

החומר הפעיל עובר לחלב אם, ולכן בשלב זה עדיף להפסיק את ההנקה לחלוטין, או לעקוב מקרוב אחר התינוק.

פרופרנולול הוא חוסם בטא לא סלקטיבי בעל השפעות היורדות לחץ דם, אנטי קצב ואנטי אנגינאליים.

חומר פעיל

פרופרנולול.

שחרר צורה והרכב

זמין בצורה של טבליות פשוטות, כמו גם טבליות מצופות סרט (0.01, 0.04 ו-0.08 גרם), בצורה של תמיסות למתן תוך שרירי או תוך ורידי (0.1% באמפולות של 5 מ"ל), בצורה של שחרור מורחב. כמוסות (0.08 גרם כל אחת).

אינדיקציות לשימוש

• הפרעות בקצב הלב;
• מחלה איסכמית;
• סינוס ופרפור פרוזדורים;
• התקף לב, יתר לחץ דם, רעד חיוני, אקסטרסיסטולה חדרית/על-חדרית;
• חרדה מוגברת;
• מִיגרֶנָה;
• גמילה מאלכוהול.

הוא משמש לכיבוי משברים סימפטואדרנליים, כאשר לחץ הדם עולה בחדות ובמהירות.

זה גם נקבע כחלק מטיפול מורכב עבור זפק רעיל מפושט, משבר של בלוטת התריס ו-pheochromocytoma.

התוויות נגד

• הלם קרדיוגני;
• אי ספיקת לב חריפה;
• סינוס ברדיקרדיה;
• אסטמה של הסימפונות;
• אנגינה של פרינצמטאל;
• תת לחץ דם;
• קרדיומגליה;
• סוכרת עם קטואצידוזיס.

תחת פיקוח רפואי קפדני, הוא נקבע לילדים, נשים בהריון וקשישים, כמו גם למחלות הבאות:

פסוריאזיס, אי ספיקת לב או כבד כרונית, תירוטוקסיקוזיס, מיאסטניה גרביס, דיכאון, פיאוכרומוציטומה, אלרגיות.

הוראות שימוש פרופרנולול (שיטה ומינון)

טבליות נלקחות דרך הפה:

• ליתר לחץ דם - 40 מ"ג 2 פעמים ביום, הגדלת המינון בהדרגה ל-160-480 מ"ג ב-2 מנות מחולקות;
• עבור אנגינה ומיגרנה - 20 מ"ג 4 פעמים ביום, ולאחר מכן עד 40 מ"ג לכל מנה;
• עבור הפרעות קצב, קרדיומיופתיה, תירוטוקסיקוזיס - 10-40 מ"ג 3-4 פעמים ביום.

עבור חולים עם הפרעה בתפקוד הכבד, המינון מותאם.

התרופה נלקחת ללא קשר לארוחות. מומלץ להתחיל טיפול במינון של 20 מ"ג (למבוגרים) 3-4 פעמים ביום, במידת הצורך, הגדלת המינון בהדרגה ל-40-80 מ"ג (במרווחים של 3-4 ימים), תוך הבאת המינון היומי של התרופה ל-320-480 מ"ג. במקרים חמורים במיוחד ניתן לרשום עד 640 מ"ג ליום (המינון מתחלק ל-3-4 מנות).

ברוב המקרים, קורסים ארוכים של טיפול נקבעים, והמטופל חייב להיות תחת השגחה רפואית צמודה. הפסק לקחת את התרופה בהדרגה כדי למנוע התפתחות של השלכות שליליות.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי הבאות של Propranolol אפשריות:

• חוּלשָׁה;
• עייפות ונמנום;
• דִכָּאוֹן;
• נדודי שינה;
• בלבול, אובדן זיכרון לטווח קצר;
• אלרגיות;
• רעד, הזיות;
• ראייה מטושטשת;
• עלייה בקצב הלב;
• הפרעות בהולכה בשריר הלב, כאבים בחזה;
• ירידה בלחץ הדם, בחילות, גזים.

לעיתים רחוקות, השימוש בתרופה עלול להוביל לעיכוב בהתפתחות העובר וגם לגרום להיפוגליקמיה בעובר.

מנת יתר

מנת יתר של Propranolol מתבטאת בתסמינים הבאים:

• ברונכוספזם;
• הִתעַלְפוּת;
• ציאנוזה של לוחות הציפורניים;
• extrasystole חדרית;
• ברדיקרדיה חמורה;
• אִי סְפִיקַת הַלֵב;
• עוויתות;
• הפרעת קצב;
• ירידה בלחץ הדם;
• חסימה אטריונוטריקולרית;
• סְחַרחוֹרֶת.

הטיפול כולל נטילת חומרים אנטרוסורבים ובמידת הצורך שטיפת קיבה. עבור extrasystole חדרית, לידוקאין נקבע (השימוש בתרופות מסוג Ia אינו מקובל).

אנלוגים

אנלוגים של Propranolol לפי קוד ATC: Anaprilin, Gemangiol, Inderal, Obzidan.

אל תחליט לשנות את התרופה בעצמך; התייעץ עם הרופא שלך.

השפעה פרמקולוגית

פרופרנולול מפחית את תפוקת הלב, מפחית את ההתכווצות של שריר הלב (שריר הלב) ומפחית את עוצמת התכווצויות הלב ואת תדירותן. בשימוש, הדרישה לחמצן שריר הלב פוחתת ולחץ הדם יורד.

בפרקטיקה מיילדותית וגינקולוגית, פרופרנולול משמש להגברת התכווצויות ספונטניות ומושרות של הרחם, כמו גם להפחתת איבוד דם במהלך הלידה ובתקופה שלאחר הניתוח.

הוראות מיוחדות

• במהלך הטיפול, נדרש ניטור קבוע של רמות הסוכר בדם, א.ק.ג, לחץ דם ודופק. על הרופא המטפל ללמד את המטופל את הטכניקה של שליטה עצמית בקצב הלב.
• לפני הטיפול, חולים עם אי ספיקת לב כרונית בשלב מוקדם רושמים תרופות משתנות, דיגיטליס.
• נרשמה ירידה ביעילות התרופה ב"מעשנים".
• מטופלים המשתמשים בעדשות מגע צריכים להיות מודעים לירידה בייצור הדמעות בזמן נטילת התרופה.
• משפיע על ריכוז ויכולת לנהוג ברכב.

במהלך ההריון וההנקה

במהלך ההריון וההנקה, הוא נקבע במקרים חריגים, אם התועלת מצדיקה את הסיכון האפשרי. נדרש מעקב קפדני אחר מצב העובר והאם. בטל 48-72 שעות לפני המשלוח.

בילדות

מידע נעדר.

בגיל מבוגר

יש צורך במעקב אחר מצב הכליות.

אינטראקציות בין תרופות

• תמציות אלרגנים לבדיקת עור, כמו גם אלרגנים עצמם המשמשים לאימונותרפיה, עשויים להגביר את הסבירות לפתח תגובות אלרגיות מערכתיות חמורות או אנפילקסיס.
• תרופות ניגוד בקרני רנטגן המבוססות על יוד במתן תוך ורידי מעלות את הסיכון לפתח אנפילקסיס.
• הסבירות לירידה בלחץ הדם ולחומרת ההשפעות הקרדיו-דיכאוניות עולה עם מתן תוך ורידי של פניטואין ותרופות בשאיפה להרדמה כללית (נגזרות פחמימנים).
• משפיע על היעילות של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, אינסולין, ומסוגל גם להסוות תסמינים של התפתחות היפוגליקמיה כגון יתר לחץ דם וטכיקרדיה.
• מחזק את ההשפעה של תרופות רחם ותיראוסטטיות, מדכא את ההשפעה של אנטיהיסטמינים.
• אלקלואידים ארגטים שאינם מוגנים מגבירים את חומרת הפתולוגיה במחזור הדם ההיקפי.

Stobetin, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardil, Bedranol, Betadren, Bricoran, Cardinol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Eliblock, Naprilin, Poloten, Caridorol, Indexex, Opranol, Propanur, Propral, Pilapron, Sloprolol, Tenomal, Tiperal וכו '

מתכון (בינלאומי)

Rp: Tabulettam Propranololi 0.01 מס' 40
Da.Signa: טבליה אחת דרך הפה 2 פעמים ביום לטיפול ביתר לחץ דם

Rp.: Solutionis Propranololi 0.25% 1 מ"ל
ד.ט. ד. נ' 10 באמפוליס
S. IV לאט, 1 מ"ל ב-20 מ"ל תמיסת גלוקוז 5% לאינדיקציות דחופות - להפרעות קצב ואוטם שריר הלב חריף.

השפעה פרמקולוגית

Propranolol הוא חוסם בטא, הפועל על קולטנים בטא ו-Beta2-אדרנרגיים (לא סלקטיביים).

על ידי החלשת ההשפעה של דחפים סימפטיים על קולטני בטא-אדרנרגיים של הלב, פרופרנולול מפחית את העוצמה והתדירות של התכווצויות הלב. זה מפחית את ההתכווצות של שריר הלב (שריר הלב) ואת כמות תפוקת הלב. הדרישה לחמצן שריר הלב פוחתת.
לחץ הדם יורד בהשפעת פרופרנולול. טונוס הסימפונות עולה עקב החסימה של קולטני בטא2-אדרנרגיים.
התרופה משפרת התכווצויות ספונטניות ומושרות של הרחם. מפחית דימומים במהלך הלידה ובתקופה שלאחר הניתוח.

אופן היישום

למבוגרים:פרופרנולול נקבע דרך הפה (ללא קשר לזמן הארוחה). בדרך כלל מתחיל במבוגרים עם מינון של 20 מ"ג (0.02 גרם) 3-4 פעמים ביום.
אם ההשפעה אינה מספקת והיא נסבלת היטב, המינון גדל בהדרגה ב-40-80 מ"ג ליום (במרווחים של 3-4 ימים) למינון כולל של 320-480 מ"ג ליום (במקרים מסוימים עד 640 מ"ג ליום). ) עם מינונים שווים ניתנים ב-3-4 מנות.
בדרך כלל, פרופרנולול משמש לטווח ארוך (תחת השגחה רפואית צמודה).
יש להפסיק את השימוש בפרופרנולול (ובחוסמי בטא אחרים) למחלת לב כלילית בהדרגה.
אם התרופה מופסקת לפתע, תיתכן החמרה בתסמונת אנגינה (אנגינה) ואיסכמיה בשריר הלב, הידרדרות בסובלנות (התנגדות) לפעילות גופנית, עווית סימפונות (היצרות לומן הסימפונות), וכן שינויים במאפיינים הריאולוגיים (צמיגות). / מאפייני נזילות /) של הדם.

שימוש ארוך טווח בחוסמי בטא בחולים עם מחלת לב כלילית חייב להיות משולב עם מתן גליקוזידים לבביים.

בפרקטיקה מיילדותית וגינקולוגית, פרופרנולול משמש להשראת לידה ולשיפור הלידה כשהיא חלשה בהתחלה וכדי למנוע סיבוכים לאחר לידה הקשורים להתכווצות לקויה של הרחם.

Propranolol נקבע למיילדות ולגירוי לידה במינון של 20 מ"ג 4-6 פעמים במרווחים של 30 דקות (80-120 מ"ג ליום). במקרה של היפוקסיה (פגיעה באספקת הדם) לעובר, המינון מופחת.

כדי למנוע סיבוכים לאחר לידה, 20 מ"ג נקבעים 3 פעמים ביום למשך 3-5 ימים.

אינדיקציות

טבליות פרופרנולול מיועדות לשימוש בטיפול במחלות ובמצבים הבאים:
-יתר לחץ דם עורקי;
- אנגינה פקטוריס;
-טכיקרדיה סינוס;
-טכיקרדיה על-חדרית;
-Extrasystole;
-קרדיומיופתיה היפרטרופית (ניוון שריר הלב);
-אוטם שריר הלב;
-צניחת שסתום מיטרלי;
- היצרות תת-אורטית (היצרות לומן אבי העורקים);
-קרדיופסיכונורוזיס;
-יתר לחץ דם בפורטל;
-רעד חיוני;
-התקפי חרדה;
-מניעת מיגרנה;
-Pheochromocytoma (כתרופה עזר);
- תירוטוקסיקוזיס;
- תסמיני גיל המעבר (גלי חום, עליות לחץ וכו');
-תסמונת גמילה;
-חולשת לידה;
-אקאטזיה הנגרמת על ידי נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות.

התוויות נגד

התרופה אסורה בחולים:
עם סינוס ברדיקרדיה, חסימה אטריוונטריקלית לא מלאה או מלאה (פגיעה בהולכה של עירור דרך מערכת ההולכה של הלב), עם אי ספיקת לב חמורה של חדר ימין ושמאל, עם אסטמה של הסימפונות ונטייה לעווית הסימפונות, סוכרת עם קטואצידוזיס (החמצה עקב עודף תכולת קטון בדם תל), הריון,

הפרעות בזרימת הדם בעורקים היקפיים.

לא רצוי לרשום פרופרנולול לקוליטיס ספסטי (דלקת של המעי הגס, המאופיינת בהתכווצויות חדות).

נדרשת זהירות בעת שימוש בתרופות היפוגליקמיות (להורדת סוכר בדם) בו זמנית (סכנה להיפוגליקמיה / הורדת רמות הסוכר בדם מתחת לנורמה). בחולים עם סוכרת, הטיפול צריך להתבצע תחת בקרה של רמות הגלוקוז בדם.

תופעות לוואי

בשימוש, תופעות לוואי אפשריות בצורה של:
בחילות, הקאות, שלשולים (שלשול);
ברדיקרדיה (דופק איטי);
חולשה כללית, סחרחורת;
לפעמים נצפות תגובות אלרגיות (גירוד בעור); ברונכוספזם (היצרות של לומן הסמפונות).

תופעות של דיכאון (דיכאון) אפשריות. עקב החסימה של קולטני בטא2-אדרנרגיים בכלים היקפיים, תיתכן התפתחות של תסמונת Raynaud (היצרות של לומן של כלי הגפיים).

במקרה של מנת יתר של פרופרנולול ( וחוסמי בטא אחרים ) וברדיקרדיה מתמשכת, תמיסת אטרופין 1-2 מ"ג וממריץ ביתא אדרנרגי איזדרין 25 מ"ג או אורציפנלין 0.5 מ"ג ניתנים תוך ורידי (באט).

טופס שחרור

טבליות של 0.01 ו-0.04 גרם ו-0.08 גרם (10, 40 ו-80 מ"ג);
תמיסה של 0.1% באמפולות של 5 מ"ל;
תמיסה 0.25% באמפולות של 1 מ"ל.

תשומת הלב!

המידע בעמוד בו אתה צופה נוצר למטרות אינפורמטיביות בלבד ואינו מקדם בשום צורה תרופה עצמית. המשאב נועד לספק לעובדי שירותי הבריאות מידע נוסף על תרופות מסוימות, ובכך להגביר את רמת המקצועיות שלהם. השימוש בתרופה "" מצריך בהכרח התייעצות עם מומחה, כמו גם המלצותיו על שיטת השימוש והמינון של התרופה שבחרת.

קבוצה קלינית ותרופתית

01.001 (ביתא1-, חוסם בטא2)

השפעה פרמקולוגית

חוסם בטא לא סלקטיבי. יש לו השפעות נוגדות יתר לחץ דם, אנטי-אנגינלי ואנטי-הפרעות קצב. בשל החסימה של קולטני β-אדרנרגיים, הוא מפחית את היווצרות cAMP מ-ATP המומרץ על ידי קטכולאמינים, כתוצאה מכך הוא מפחית את האספקה ​​התוך-תאית של יוני סידן, בעל השפעה כרונית, דרומה, באטמו- ואינוטרופית. (מפחית את קצב הלב, מעכב מוליכות ועוררות, מפחית את התכווצות שריר הלב). בתחילת השימוש בחוסמי β-אדרנרגיים, ה-OPSS עולה ב-24 השעות הראשונות (כתוצאה מעלייה הדדית בפעילות הקולטנים α-אדרנרגיים וסילוק הגירוי של קולטני β2-אדרנרגיים בכלי השלד שרירים), אך לאחר 1-3 ימים הוא חוזר לרמה המקורית, ובשימוש ממושך הוא יורד.

ההשפעה של ירידה בלחץ הדם קשורה לירידה בנפח הדם הקטן, גירוי סימפטי של כלי היקפי, ירידה בפעילות של מערכת הרנין-אנגיוטנסין (חשוב בחולים עם הפרשת יתר ראשונית של רנין), רגישות ה-baroreceptors של קשת אבי העורקים. (אין עליה בפעילותם בתגובה לירידה בלחץ הדם) והשפעה על מערכת העצבים המרכזית. השפעת לחץ הדם מתייצב עד סוף השבוע השני של הקורס.

ההשפעה האנטי-אנגינלית נובעת מירידה בדרישת חמצן שריר הלב (בשל ההשפעה הכרונוטרופית והאינוטרופית השלילית). ירידה בקצב הלב מובילה להארכת הדיאסטולה ולשיפור זלוף שריר הלב. על ידי הגברת הלחץ הדיאסטולי הקצה בחדר השמאלי והגברת המתיחה של סיבי שריר החדרים, זה יכול להגביר את דרישת החמצן, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.

ההשפעה האנטי-ריתמית נובעת מסילוק גורמים אריתמוגניים (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת העצבים הסימפתטית, תכולת cAMP מוגברת, יתר לחץ דם עורקי), ירידה בקצב העירור הספונטני של קוצבי סינוס וקוצבים חוץ רחמיים והאטה בהולכה של AV. עיכוב הולכת דחף נצפה בעיקר באנטגרדה ובמידה פחותה בכיוונים הרטרוגרדיים דרך צומת AV ולאורך מסלולים נוספים. שייך לתרופות אנטי-אריתמיות מסוג II. הפחתת חומרת איסכמיה שריר הלב - על ידי הפחתת דרישת החמצן שריר הלב, ניתן להפחית את התמותה לאחר אוטם גם בשל ההשפעה האנטי-אריתמית.

היכולת למנוע התפתחות של כאבי ראש ממקור כלי דם נובעת מירידה בחומרת התרחבות העורקים המוחיים עקב חסימת בטא של קולטני כלי דם, עיכוב הצטברות טסיות דם וליפוליזה הנגרמת על ידי קטכולאמינים, ירידה בהדבקות הטסיות, מניעה של הפעלת גורמי קרישת דם במהלך שחרור אדרנלין, גירוי אספקת חמצן לרקמות וירידה בהפרשת רנינה.

הפחתת הרעד בשימוש בפרופרנולול נובעת בעיקר מחסימה של קולטני β2-אדרנרגיים היקפיים.

מגביר את התכונות האטרוגניות של הדם. מחזק את התכווצויות הרחם (ספונטניות ונגרמות על ידי גורמים הממריצים את השריר). מגביר את טונוס הסימפונות. במינונים גבוהים זה גורם לאפקט הרגעה.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, כ-90% מהמינון הנלקח נספג, אך הזמינות הביולוגית נמוכה עקב חילוף חומרים במעבר ראשון דרך הכבד. Cmax בפלזמה בדם מושג לאחר 1-1.5 שעות. קשירת חלבון היא 93%. T1/2 הוא 3-5 שעות. הוא מופרש על ידי הכליות בעיקר בצורה של מטבוליטים, ללא שינוי - פחות מ-1%.

מִנוּן

אִישִׁי. בנטילה דרך הפה, המינון הראשוני הוא 20 מ"ג, מנה בודדת היא 40-80 מ"ג, תדירות המתן היא 2-3 פעמים ביום.

עירוי IV באיטיות - מינון ראשוני 1 מ"ג; לאחר מכן לאחר 2 דקות אותה מנה ניתנת שוב. אם אין השפעה, ניתנות חוזרות אפשריות.

מינונים מרביים: בנטילה דרך הפה - 320 מ"ג ליום; עם זריקות חוזרות ונשנות לווריד, המינון הכולל הוא 10 מ"ג (תחת שליטה של ​​לחץ דם ואק"ג).

אינטראקציות בין תרופות

בשימוש בו זמנית עם תרופות היפוגליקמיות, קיים סיכון לפתח היפוגליקמיה עקב ההשפעה המוגברת של תרופות היפוגליקמיות.

בשימוש בו זמנית עם מעכבי MAO, ישנה אפשרות לפתח ביטויים לא רצויים של אינטראקציות תרופתיות.

מקרים של התפתחות ברדיקרדיה חמורה תוארו בעת שימוש בפרופרנולול להפרעות קצב הנגרמות על ידי תרופות דיגיטליס.

בשימוש בו זמנית עם תרופות להרדמת שאיפה, הסיכון לדיכוי תפקוד שריר הלב ולהתפתחות של תת לחץ דם עורקי עולה.

בשימוש בו זמנית עם amiodarone, תת לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה, פרפור חדרים ואסיסטולה אפשריים.

בשימוש בו זמנית עם verapamil, תת לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה וקוצר נשימה אפשריים. Cmax בפלסמת הדם עולה, ה-AUC עולה, והפינוי של פרופרנולול יורד עקב עיכוב חילוף החומרים שלו בכבד בהשפעת verpamil.

פרופרנולול אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של ורפמיל.

מקרה של תת לחץ דם עורקי חמור ודום לב תואר בשימוש בו זמנית עם הלופרידול.

בשימוש בו זמנית עם הידראלזין, ה-Cmax בפלסמת הדם וה-AUC של פרופרנולול עולים. מאמינים כי הידראלזין עשוי להפחית את זרימת הדם בכבד או לעכב את פעילות אנזימי הכבד, וכתוצאה מכך חילוף חומרים איטי יותר של פרופרנולול.

בשימוש בו זמנית, פרופרנולול יכול לעכב את ההשפעות של גליבנקלמיד, גליבוריד, כלורפרומיד, טולבוטמיד, מכיוון חוסמי בטא2 לא סלקטיביים מסוגלים לחסום קולטנים לבטא2-אדרנרגיים בלבלב הקשורים להפרשת אינסולין.

שחרור אינסולין מהלבלב עקב פעולתן של נגזרות סולפונילאוריאה מעוכב על ידי חוסמי בטא, אשר מונעים במידה מסוימת את התפתחות ההשפעה ההיפוגליקמית.

בשימוש בו-זמנית עם דילטיאזם, ריכוז הפרופרנולול בפלסמת הדם עולה עקב עיכוב חילוף החומרים שלו בהשפעת דילטיאזם. השפעה מדכאת נוספת על פעילות הלב נצפית עקב האטה של ​​הולכת דחפים דרך צומת AV הנגרמת על ידי דילטיאזם. קיים סיכון לפתח ברדיקרדיה חמורה, שבץ מוחי ונפח הדקות מופחתים באופן משמעותי.

בשימוש בו-זמני, תוארו מקרים של ריכוז מוגבר של וורפרין ופנינדיון בפלסמת הדם.

בשימוש במקביל עם doxorubicin, מחקרים ניסיוניים הראו רעילות לב מוגברת.

בשימוש בו זמנית, פרופרנולול מונע את התפתחות ההשפעה של מרחיב הסימפונות של איזופרנלין, סלבוטמול וטרבוטלין.

בשימוש בו-זמני, תוארו מקרים של ריכוז מוגבר של אימיפרמין בפלסמת הדם.

בשימוש בו זמנית עם אינדומתצין, נפרוקסן, פירוקסיקם, חומצה אצטילסליצילית, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של פרופרנולול עשויה להיות מופחתת.

בשימוש בו זמנית עם ketanserin, עלולה להתפתח אפקט יתר לחץ דם.

בשימוש בו זמנית עם קלונידין, ההשפעה נגד יתר לחץ דם מוגברת.

בחולים המקבלים פרופרנולול, יתר לחץ דם עורקי חמור עלול להתפתח אם קלונידין מופסק בפתאומיות. מאמינים כי הדבר נובע מעלייה בתכולת הקטכולאמינים בדם במחזור הדם ועלייה באפקט מכווצי כלי הדם שלהם.

בשימוש בו זמנית עם קפאין, היעילות של פרופרנולול עשויה להיות מופחתת.

בשימוש בו-זמני, ניתן להגביר את ההשפעות של לידוקאין ובופיוואקאין (כולל רעילים), ככל הנראה עקב האטה בחילוף החומרים של חומרי הרדמה מקומיים בכבד.

בשימוש בו זמנית עם ליתיום קרבונט, תואר מקרה של ברדיקרדיה.

בשימוש בו-זמני, תואר מקרה של תופעות לוואי מוגברות של מפרוטילין, הנובע ככל הנראה מהאטה בחילוף החומרים שלו בכבד והצטברות בגוף.

בשימוש בו-זמנית עם mefloquine, מרווח ה-QT גדל, ותואר מקרה של דום לב; עם מורפיום - ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית הנגרמת על ידי מורפיום מוגברת; עם נתרן אמידוטריזואט - תוארו מקרים של תת לחץ דם עורקי חמור.

בשימוש בו זמנית עם nisoldipine, עלייה ב-Cmax וב-AUC של פרופרנולול וניסולדיפין בפלסמת הדם אפשרית, מה שמוביל ליתר לחץ דם עורקי חמור. יש דיווח על פעילות מוגברת של חסימת בטא.

מקרים של עלייה ב-Cmax ו-AUC של פרופרנולול, תת לחץ דם עורקי וירידה בקצב הלב תוארו בשימוש בו זמנית עם ניקרדיפין.

בשימוש בו זמנית עם nifedipine בחולים עם מחלת עורקים כליליים, עלול להתפתח תת לחץ דם עורקי חמור, להגביר את הסיכון לאי ספיקת לב ואוטם שריר הלב, אשר עשוי לנבוע מעלייה בהשפעה האינוטרופית השלילית של nifedipine.

חולים המקבלים פרופרנולול נמצאים בסיכון לפתח תת לחץ דם חמור לאחר נטילת המנה הראשונה של פרזוזין.

בשימוש בו-זמנית עם פרנילמין, מרווח ה-QT גדל.

בשימוש בו זמנית עם פרופנון, ריכוז הפרופרנולול בפלסמת הדם עולה ומתפתחת השפעה רעילה. מאמינים ש-propafenone מעכב את חילוף החומרים בכבד של פרופרנולול, מפחית את הפינוי שלו ומגדיל את ריכוזי הסרום.

עם שימוש בו-זמני ב-reserpine ובתרופות אחרות להורדת לחץ דם, הסיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי וברדיקרדיה עולה.

בשימוש בו-זמני, ה-Cmax וה-AUC של rizatriptan עולים; עם rifampicin - ריכוז הפרופרנולול בפלסמת הדם יורד; עם suxamethonium chloride, tubocurarine chloride - אפשר לשנות את ההשפעה של מרפי שרירים.

בשימוש בו-זמני, פינוי תיאופילין יורד עקב האטה בחילוף החומרים שלו בכבד. קיים סיכון לפתח ברונכוספזם בחולים עם אסטמה של הסימפונות או COPD. חוסמי בטא עשויים לחסום את ההשפעה האינוטרופית של תיאופילין.

בשימוש בו-זמנית עם פנינדיון, תוארו מקרים של עלייה קלה בדימום ללא שינויים בפרמטרים של קרישת הדם.

בשימוש בו-זמנית עם פלקאיניד, השפעות קרדיו-דיכאוניות נוספות אפשריות.

Fluoxetine מעכב את האיזואנזים CYP2D6, מה שמוביל לעיכוב חילוף החומרים של פרופרנולול והצטברותו ועלול להגביר את ההשפעה הקרדיו-דיכאונית (כולל ברדיקרדיה). Fluoxetine ובעיקר המטבוליטים שלו מאופיינים ב-T1/2 ארוך, כך שהסבירות לאינטראקציות תרופתיות נשארת אפילו מספר ימים לאחר הפסקת הטיפול ב-fluoxetine.

קווינידין מעכב את האיזואנזים CYP2D6, מה שמוביל לעיכוב חילוף החומרים של פרופרנולול, בעוד הפינוי שלו יורד. פעולת חסימת בטא מוגברת ויתר לחץ דם אורתוסטטי אפשריים.

עם שימוש בו-זמני בפלסמה בדם, הריכוזים של propranolol, chlorpromazine ו- thioridazine עולים. תיתכן ירידה חדה בלחץ הדם.

Cimetidine מעכב את הפעילות של אנזימי כבד מיקרוזומליים (כולל האיזואנזים CYP2D6), זה מוביל לעיכוב חילוף החומרים של פרופרנולול והצטברותו: נצפתה עלייה בהשפעה האינוטרופית השלילית והתפתחות של אפקט קרדיודיכאוני.

בשימוש בו-זמני, השפעת יתר לחץ הדם של אפינפרין מוגברת, וקיים סיכון לפתח תגובות יתר לחץ דם חמורות מסכנות חיים וברדיקרדיה. השפעת מרחיב הסימפונות של סימפטומימטיקה (אפינפרין, אפדרין) פוחתת.

עם שימוש בו זמנית, תוארו מקרים של ירידה ביעילות של ארגוטמין.

ישנם דיווחים על שינויים בהשפעות ההמודינמיות של פרופרנולול בשימוש בו זמנית עם אתנול.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

השימוש בפרופרנולול במהלך ההריון אפשרי רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. אם יש צורך להשתמש בו במהלך תקופה זו, יש צורך במעקב קפדני אחר מצב העובר; יש להפסיק את נטילת הפרופרנולול 48-72 שעות לפני הלידה.

יש לזכור כי תיתכן השפעה שלילית על העובר: פיגור בגדילה תוך רחמית, היפוגליקמיה, ברדיקרדיה.

פרופרנולול מופרש בחלב אם. אם יש צורך להשתמש בו במהלך ההנקה, עליך להקים פיקוח רפואי על הילד או להפסיק להניק.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית וממערכת העצבים ההיקפית: עייפות מוגברת, חולשה, סחרחורת, כאבי ראש, נמנום או נדודי שינה, חלומות חיים, דיכאון, חרדה, בלבול, הזיות, רעד, עצבנות, אי שקט.

מהחושים: ירידה בהפרשת נוזל הדמעות (עיניים יבשות וכואבות).

ממערכת הלב וכלי הדם: סינוס ברדיקרדיה, חסימת AV (עד התפתחות חסימה רוחבית מלאה ודום לב), הפרעות קצב, התפתחות (החמרה) של אי ספיקת לב כרונית, ירידה בלחץ הדם, יתר לחץ דם אורתוסטטי, ביטוי של vasospasm (הפרעות מוגברות במחזור הדם ההיקפי). , גפיים תחתונות קרות, תסמונת Raynaud), כאבים בחזה.

ממערכת העיכול: בחילות, הקאות, אי נוחות באזור האפיגסטרי, עצירות או שלשולים, הפרעות בתפקוד הכבד (שתן כהה, צהבהבות של הסקלרה או העור, כולסטזיס), שינויים בטעם, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד, LDH.

ממערכת הנשימה: גודש באף, ברונכוספזם.

מהמערכת האנדוקרינית: שינויים בריכוז הגלוקוז בדם (היפו- או היפרגליקמיה).

מהמערכת ההמטופואטית: טרומבוציטופניה (דימום ודימום חריגים), לויקופניה.

תגובות דרמטולוגיות: הזעה מוגברת, תגובות עור דמויות פסוריאזיס, החמרה בתסמיני פסוריאזיס.

תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה בעור, אורטיקריה.

אחר: כאבי גב, ארתרלגיה, ירידה בעוצמה, תסמונת גמילה (התקפי אנגינה מוגברים, אוטם שריר הלב, עלייה בלחץ הדם).

אינדיקציות

יתר לחץ דם עורקי; אנגינה פקטוריס, אנגינה פקטוריס לא יציבה; טכיקרדיה בסינוס (כולל עם יתר של בלוטת התריס), טכיקרדיה על-חדרית, צורה טכיסיסטולית של פרפור פרוזדורים, חוץ-חדרי וחדרי חוץ-חדר, רעד חיוני, מניעת מיגרנה, גמילה מאלכוהול (ערעור ורעד), חרדה, טיפול במשבר רעל-טוקסי ודיפוזי-אוקרומיטרוציטומה (דיפיוזירוטוקסיטוקסית). (כחומר אדג'ובנט, כולל במקרה של אי סבילות לתרופות תיראוסטטיות), משברים סימפטואדרנליים על רקע תסמונת דיאנצפלית.

התוויות נגד

חסימת AV II ו-III מעלות, חסימה סינואטריאלית, ברדיקרדיה (קצב לב נמוך מ-55 פעימות לדקה), CVS, יתר לחץ דם עורקי (לחץ דם סיסטולי נמוך מ-90 מ"מ כספית, במיוחד עם אוטם שריר הלב), שלבי אי ספיקת לב כרונית IIB-III, אי ספיקת לב חריפה, הלם קרדיוגני, רגישות יתר לפרופרנולול.

הוראות מיוחדות

יש להשתמש בזהירות בחולים עם אסטמה של הסימפונות, COPD, ברונכיטיס, אי ספיקת לב מנותקת, סוכרת, אי ספיקת כליות ו/או כבד, יתר פעילות בלוטת התריס, דיכאון, מיאסטניה גרביס, פסוריאזיס, מחלות סתימות של כלי דם היקפיים, במהלך הריון, הנקה, חולים קשישים, ילדים (יעילות ובטיחות לא נקבעו).

במהלך הטיפול, תיתכן החמרה של פסוריאזיס.

עבור pheochromocytoma, propranolol ניתן להשתמש רק לאחר נטילת חוסם אלפא.

לאחר מהלך ארוך של טיפול, יש להפסיק את הטיפול בפרופרנולול בהדרגה, תחת פיקוח רפואי.

במהלך הטיפול בפרופרנולול, יש להימנע ממתן תוך ורידי של ורפמיל ודילטיאזם. מספר ימים לפני ההרדמה, יש צורך להפסיק את נטילת הפרופרנולול או לבחור חומר הרדמה בעל השפעה אינוטרופית מינימלית.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

בחולים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, יש להכריע בנושא השימוש בפרופרנולול במרפאה חוץ רק לאחר הערכת תגובתו האישית של החולה.

תכשירים המכילים PROPRANOLOL

. לשונית ANAPRILIN. 40 מ"ג: 10, 15 או 20 יח'.


. טבליות ANAPRILIN 0.25 גרם (טבליות ANAPRILIN 0.25) לשונית. 40 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. כרטיסיית טבליות ANAPRILIN. 10 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. טבליות ANAPRILIN 0.25 גרם (טבליות ANAPRILIN 0.25) לשונית. 40 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. כרטיסיית טבליות ANAPRILIN. 10 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. כרטיסיית טבליות ANAPRILIN. 10 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. לשונית ANAPRILIN. 10 מ"ג: 50 יח'.
. כרטיסיית טבליות ANAPRILIN. 10 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. טבליות ANAPRILIN 0.25 גרם (טבליות ANAPRILIN 0.25) לשונית. 40 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. טבליות ANAPRILIN 0.25 גרם (טבליות ANAPRILIN 0.25) לשונית. 40 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.

. לשונית ANAPRILIN. 40 מ"ג: 50 או 100 יח'.
. לשונית ANAPRILIN. 40 מ"ג: 50 או 100 יח'.
. ADRENOBLOCK (ADRENOBLOCK) מערכת טיפולית טרנסדרמלית (TTS) 15 מ"ג: חבילה. 5 חתיכות.
. טבליות ANAPRILIN 0.25 גרם (טבליות ANAPRILIN 0.25) לשונית. 40 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. טבליות ANAPRILIN 0.25 גרם (טבליות ANAPRILIN 0.25) לשונית. 40 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. לשונית OBSIDAN®. 40 מ"ג: 60 יח'.
. לשונית ANAPRILIN. 40 מ"ג: 10, 20, 30, 40, 50, 60 או 100 יח'.
. כרטיסיית טבליות ANAPRILIN. 10 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. טבליות ANAPRILIN 0.25 גרם (טבליות ANAPRILIN 0.25) לשונית. 40 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. כרטיסיית טבליות ANAPRILIN. 10 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. כרטיסיית טבליות ANAPRILIN. 10 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. לשונית ANAPRILIN. 40 מ"ג: 50 יח'.
. טבליות ANAPRILIN 0.25 גרם (טבליות ANAPRILIN 0.25) לשונית. 40 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.

. לשונית ANAPRILIN. 10 מ"ג: 50 יח'.
. לשונית ANAPRILIN. 10 מ"ג: 50 יח'.
. טבליות ANAPRILIN 0.25 גרם (טבליות ANAPRILIN 0.25) לשונית. 40 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. כרטיסיית טבליות ANAPRILIN. 10 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. כרטיסיית טבליות ANAPRILIN. 10 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. טבליות ANAPRILIN 0.25 גרם (טבליות ANAPRILIN 0.25) לשונית. 40 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. לשונית ANAPRILIN. 40 מ"ג: 50 יח'.
. לשונית ANAPRILIN. 40 מ"ג: 50 יח'.
. כרטיסיית טבליות ANAPRILIN. 10 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. כרטיסיית טבליות ANAPRILIN. 10 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. טבליות ANAPRILIN 0.25 גרם (טבליות ANAPRILIN 0.25) לשונית. 40 מ"ג: 30, 50 או 100 יח'.
. לשונית ANAPRILIN. 40 מ"ג: 10, 20, 30, 40, 50 ו-100 יח'.
. לשונית ANAPRILIN. 10 מ"ג: 50 או 100 יח'.
. לשונית ANAPRILIN. 10 מ"ג: 50 או 100 יח'.