כמוסות Rifampicin הוראות שימוש. תרופות לדלקת ערמונית מהירה: התרופות הטובות ביותר לגברים

Rifampicin היא אנטיביוטיקה חצי סינתטית עם פעילות אנטי-בקטריאלית נגד שחפת וספקטרום רחב.

שחרר צורה והרכב

צורות מינון של Rifampicin:

• lyophilisate לתמיסה לחליטה: מסה היגרוסקופית אבקתית בצבע חום-אדום (באמפולות: 150 מ"ל כל אחת, באריזת קרטון של 5 או 10 יח', עם סכין אמפולה; 5 יח' במשטחי פלסטיק בקו מתאר, בקרטון אריזה 1 או 2 משטחים או בקופסת קרטון 20, 25, 50, 100, 200 משטחים, 5 יחידות באריזת שלפוחית, באריזת קרטון 1 או 2 חבילות או בקופסת קרטון 20, 25, 50, 100, 200 אריזות; בבקבוקונים: 150, 300 או 600 מ"ג, בקופסת קרטון 1, 5 או 10 חתיכות; 450 מ"ג, בקופסת קרטון 1, 10, 50 או 100 חתיכות; 150 או 300 מ"ג, בקופסת קרטון 1 בקבוק בסט עם ממס (5 מ"ל באמפולות); 600 מ"ג כל אחד, בקופסת קרטון בקבוק אחד עם ממס (5 או 10 מ"ל באמפולות); 150, 300, 450 או 600 מ"ג: 5 יח' בקו מתאר משטח פלסטיק, באריזת קרטון 1 או 2, בקופסה - 10, 20 משטחים, 5 חתיכות באריזת שלפוחית, באריזת קרטון 1 או 2, בקופסה - 10 או 20 חבילות; 600 מ"ג, בקופסת קרטון 50, 100 או 500 בקבוקים);
• קפסולות: ג'לטין קשה כתום-אדום (מס' 1) או אדום (מס' 0), בתוך הקפסולות אבקה אדומה-חום או אדומה עם כתמים לבנים (150 מ"ג: 20 או 30 חתיכות בצנצנות זכוכית בצבע כהה, צנצנות פולימר או בקבוקים, בקופסת קרטון 1 צנצנת, צנצנת או בקבוק, 150 או 300 מ"ג: בשקית ניילון 500, 1000, 2000 או 5000 יח', בצנצנת פלסטיק 1 שקית, 10 יח' באריזת שלפוחית, בקופסת קרטון 2 , 3, 5, 10 אריזות או בקופסת קרטון של 150 אריזות עם כמוסות של 150 מ"ג, 100 או 1000 יח' בחפיסה).

כל חבילה מכילה גם הוראות לשימוש בריפאמפיצין.

הרכב הליאופיליזט כולל:

• מרכיב פעיל: rifampicin, בבקבוקון 1 - 150 מ"ג, 300 מ"ג, 450 מ"ג או 600 מ"ג, באמפולה 1 - 150 מ"ג;
• רכיבי עזר: סודיום סולפיט, חומצה אסקורבית, נתרן הידרוקסיד.

הרכב הכמוסות כולל:

• מרכיב פעיל: rifampicin, בכמוסה 1 - 150 מ"ג או 300 מ"ג;
• רכיבי עזר: פרימוג'ל (עמילן נתרן קרבוקסימתיל), תאית מיקרו-גבישית, עמילן תירס, דו-תחמוצת סיליקון קולואידית (מותג Aerosil A-300), מגנזיום קרבונט בסיסי, מגנזיום סטארט;
• גוף הקפסולה והכובע: ג'לטין, נתרן לאוריל סולפט, צבע Ponceau 4R E 124, טיטניום דו חמצני, מים מטוהרים;
• בנוסף כחלק מהקליפה: מס' 1 - צבע צהוב שקיעה (E 110); מס' 0 - צבע אזרובין (E 122).

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

ריפמפיצין היא אנטיביוטיקה חצי סינטטית בעלת טווח רחב, אחת מהתרופות הראשונות נגד שחפת.

בשימוש בריכוזים נמוכים יש לו השפעה חיידקית על Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, ובריכוזים גבוהים על כמה מיקרואורגניזמים גרם שליליים.

החומר מאופיין בפעילות גבוהה נגד Staphylococcus spp. (כולל זנים יוצרי פניצילינאז ורבים עמידים למתיצילין), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, וכן קוקה גראם-שלילית (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

בריכוז גבוה, ל-Rifampicin יש השפעה על חיידקים גראם חיוביים. מראה פעילות נגד מיקרואורגניזמים תוך-תאיים/חוץ-תאיים. מעכב באופן סלקטיבי RNA פולימראז (חומצות ריבונוקלאיות) תלוי ב-DNA (חומצה דאוקסיריבונוקלאית) של מיקרואורגניזמים רגישים.

במקרה של מונותרפיה, הבחירה של חיידקים עמידים ל-Rifampicin נצפית במהירות יחסית. לא מתפתחת עמידות צולבת עם תרופות אנטיבקטריאליות אחרות (למעט ריפאמיצינים אחרים).

פרמקוקינטיקה

הספיגה של rifampicin כאשר נלקח דרך הפה היא מהירה, עם שימוש בו זמנית עם מזון, ספיגת התרופה מופחתת. כאשר נוטלים 600 מ"ג על קיבה ריקה, C max (ריכוז מרבי של חומר) בדם הוא 10 מיקרוגרם/מ"ל, הזמן להגיע אליו הוא בין שעתיים ל-3 שעות. הוא נקשר לחלבוני פלזמה בטווח שבין 84 ל-91%. החומר מופץ במהירות ברחבי הרקמות והאיברים (הריכוז הגבוה ביותר נצפה בכליות ובכבד), חודר לרקמת העצם, הריכוז ברוק הוא 20% מריכוז הפלזמה. ה-V d לכאורה (נפח הפצה) במבוגרים וילדים הוא 1.6 ו-1.1 ליטר/ק"ג, בהתאמה.

C max עם טפטוף תוך ורידי נצפה עד סוף העירוי. הריכוז ברמה הטיפולית נשמר למשך 8-12 שעות, ביחס לפתוגנים רגישים במיוחד – למשך 24 שעות. תקשורת עם חלבוני פלזמה בדם - מ-80 עד 90%. ריפמפיצין חודר היטב לתוך נוזלי הגוף והרקמות ונמצא בריכוזים טיפוליים באקסודאט פלאורלי (מצטבר בין הממברנות המקיפות את הריאות, בנוזל עשיר בחלבונים), כיח, רקמת עצם, תכולת מערות (חללים בריאות שנוצרו עקב נמק רקמות). הריכוזים הגבוהים ביותר של rifampicin נצפים ברקמות הכליות והכבד.

דרך מחסום הדם-מוח, החומר חודר רק בנוכחות דלקת בקרום המוח. ישנה חדירת ריפמפיצין דרך השליה (ריכוז הפלזמה בעובר הוא 33% מזה של האם) והפרשה עם חלב אם (ילדים שיונקים מקבלים עד 1% מהמינון הטיפולי של התרופה).

חילוף חומרים מתרחש בכבד עם היווצרות המטבוליט 25-O-deacetylrifampicin, המפגין פעילות פרמקולוגית. זהו גורם אוטומטי (עוזר להאיץ את חילוף החומרים שלו בכבד), וכתוצאה מכך הפינוי המערכתי לאחר מתן חוזר עולה מ-6 ליטר לשעה (לאחר היישום הראשון) ל-9 ליטר לשעה. 80% מהמינון מופרש במרה כמטבוליט, 20% - על ידי הכליות.

עם הפרות של תפקוד ההפרשה של הכליות, הערך של T 1/2 (זמן מחצית חיים) עולה רק במקרים של מינונים מעל 600 מ"ג. הוא מופרש במהלך המודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית.

עם תפקוד כבד לקוי, נצפית עלייה בריכוז הפלזמה של החומר והתארכות של T 1/2. עמידות לריפמפיצין מתפתחת במהירות. לא נצפית עמידות צולבת עם אנטיביוטיקה אחרת (פרט לריפמיצין).

אינדיקציות לשימוש

השימוש בריפאמפיצין מיועד כחלק מטיפול משולב אנטי-מיקרוביאלי:

• שחפת - כל הצורות והלוקליזציות;
• טיפול במחלות זיהומיות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה, אך עמידים לאנטיביוטיקה אחרת (לאחר לא כולל אבחנה של צרעת ושחפת);
• ברוצלוזיס, בשילוב עם דוקסיציקלין (אנטיביוטיקה מקבוצת הטטרציקלין);
• סוגי צרעת רב-בסילית (עם שימוש בו-זמני של דפסון וקלופזימין).

בנוסף, כמוסות Rifampicin ניתנות לנשאים של Neisseria meningitidis ולאחר מגע הדוק עם חולים עם דלקת קרום המוח מנינגוקוקלית, למניעת המחלה.

התוויות נגד

מוחלט עבור שתי צורות המינון של התרופה:

• אי ספיקת לב ריאתית II-III דרגה;
• אי ספיקת כליות כרונית;
• דלקת כבד זיהומית לאחרונה (פחות משנה), צהבת;
• תקופת ההיריון (למעט כאשר טיפול נחוץ מסיבות בריאותיות);
• תקופת ההנקה;
• גיל ילדים עד 12 חודשים;
• רגישות יתר לריפמפיצין, ריפאמיצינים אחרים או לאחד ממרכיבי התרופה.

ריפמפיצין בצורה של lyophilisate להכנת עירוי משמש בזהירות בחולים עם תת תזונה כאשר הטיפול בריפמפיצין מחודש לאחר הפסקה, בחולים הנוטים להתעללות באלכוהול, וגם עם היסטוריה של אינדיקציות למחלת כבד.

Rifampicin, הוראות שימוש: שיטה ומינון

ליאופיליזט לתמיסה לעירוי

התמיסה המוכנה של הליאופיליזט מיועדת לטפטוף תוך ורידי בקצב של 60-80 טיפות לדקה.

מכינים תמיסה למתן תוך ורידי על ידי המסת הליופיליזט במים להזרקה בפרופורציה: 150 מ"ג מהתרופה - 2.5 מ"ל מים להזרקה. לאחר פירוק מלא של הליאופיליזט, התמיסה מעורבבת עם 125 מ"ל של תמיסת דקסטרוז 5%.

מתן תוך ורידי של Rifampicin נקבע ליצירת ריכוזים גבוהים במהירות במוקד הזיהום ובדם בחולים עם צורות התקדמות ופופולריות במהירות של שחפת ריאתית הרסנית, תהליכים מוגלתיים-ספטיים חמורים, שעבורם מתן פומי של התרופה קשה או גרוע. נִסבָּל.

• שחפת, בשילוב עם איזוניאזיד, אתמבוטול, פיראזינמיד, סטרפטומיצין (תרופות נגד שחפת): מבוגרים - 450 מ"ג ליום עם משקל גוף של עד 50 ק"ג, 600 מ"ג ליום עם משקל של 50 ק"ג ומעלה; ילדים - המינון נקבע בשיעור של 10-20 מ"ג לכל 1 ק"ג ממשקלו של הילד ליום. משך הטיפול תלוי בסובלנות אינדיבידואלית ויכול להיות חודש או יותר. לאחר התייצבות מצבו של המטופל, הם מועברים לצריכת Rifampicin, שיכולה להימשך עד 12 חודשים. המינון היומי המרבי הוא 600 מ"ג;
• צרעת מסוג צרעת, גבולי-צרעת או גבולי: מבוגרים - 600 מ"ג פעם בחודש בשילוב עם קלופזימין ודפסון, מהלך הטיפול המינימלי הוא 24 חודשים;
• צרעת מסוג tuberculoid או tuberculoid גבולי: 600 מ"ג פעם בחודש בשילוב עם דפסון, משך הטיפול - 6 חודשים;
• פתולוגיות זיהומיות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לריפמפיצין (עם שימוש בו זמנית בחומרים אנטי-מיקרוביאליים אחרים): מבוגרים - 600-1200 מ"ג ליום, ילדים - בשיעור של 10-20 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף ליום, המינון שנקבע מחולק ב-2-3 הקדמות. מהלך הטיפול הוא 7-14 ימים, הוא מוגדר בנפרד בהתאם להשפעה הקלינית;
• ברוצלוזיס: מבוגרים - 900 מ"ג ליום בשילוב עם דוקסיציקלין, משך הטיפול - 1.5 חודשים.

עם תפקודי כבד משומרים ותפקוד הפרשת כליות לקוי, נדרשת התאמת מינון במצבים הדורשים מינוי של יותר מ-600 מ"ג ליום.

קפסולות

כמוסות Rifampicin נלקחות דרך הפה 0.5 שעות לפני הארוחות.

• שחפת (בשילוב עם לפחות אחת מהתרופות נגד שחפת - סטרפטומיצין, איזוניאזיד, אתמבוטול, פירזינאמיד): חולים מבוגרים במשקל גוף של עד 50 ק"ג - 450 מ"ג כל אחד, עם משקל גוף של 50 ק"ג ויותר - 600 מ"ג ליום; ילדים - בשיעור של 10-20 מ"ג לכל 1 ק"ג ממשקלו של הילד ליום. הטיפול מתבצע במשך החודשיים הראשונים בשילוב עם איזוניאזיד, סטרפטומיצין או פיראזינמיד ואתמבוטול, ולאחר מכן 7 חודשים בשילוב עם איזוניאזיד. משך הטיפול הכולל בדלקת קרום המוח שחפת, שחפת מפושטת, נגעים בעמוד השדרה עם ביטויים נוירולוגיים, שחפת בשילוב עם זיהום ב-HIV עם שימוש יומיומי בתרופות הוא 9 חודשים. מינון יומי - לא יותר מ 600 מ"ג;
• שחפת ריאתית עם מיקובקטריה בליחה: מבוגרים במשקל של פחות מ-50 ק"ג - 450 מ"ג, 50 ק"ג ומעלה - 600 מ"ג ליום; ילדים - 10-20 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף ליום. הטיפול נקבע על פי אחת התוכניות עם משך של 6 חודשים. בחודשיים הראשונים בשילוב עם איזוניאזיד, סטרפטומיצין או פיראזינמיד ואתאמבוטול, לאחר מכן 4 חודשים בשילוב עם איזוניאזיד, נטילת מדי יום או (לחילופין) 2-3 פעמים בשבוע. בבחירת משטר הטיפול הבא, המטופל נוטל איזוניאזיד, פיראזינמיד ואתהמבוטול או סטרפטומיצין 3 פעמים בשבוע למשך 6 חודשים של שימוש ב-Rifampicin;
• סוגי צרעת רב-בצילריים (צרעת, גבולי, צרעת גבולית): מבוגרים - 600 מ"ג פעם בחודש בשילוב עם צריכה יומית של 100 מ"ג דפסון ו-50 מ"ג קלופזימין, בנוסף ל-300 מ"ג קלופזימין פעם בחודש; ילדים - 10 מ"ג ל-1 ק"ג פעם בחודש בשילוב עם נטילת דפסון במינון של 1-2 מ"ג ל-1 ק"ג ליום (יומי), 50 מ"ג קלופזימין (כל יומיים) ועוד 200 מ"ג קלופזימין פעם אחת. חוֹדֶשׁ. משך הטיפול - 24 חודשים או יותר;
• צרעת מסוג tuberculoid ו-Berline tuberculoid: Rifampicin נלקח פעם בחודש. מבוגרים - 600 מ"ג (עם 100 מ"ג דפסון מדי יום); ילדים - 10 מ"ג לכל ק"ג משקל (דפסון - 1-2 מ"ג לכל ק"ג ליום). מהלך הטיפול הוא 6 חודשים;
• מחלות זיהומיות: מבוגרים - 600-1200 מ"ג, ילדים - 10-20 מ"ג לכל ק"ג ליום, המינון מחולק ל-2 מנות;
• ברוצלוזיס: 900 מ"ג פעם ביום (בבוקר לפני הארוחות), בשילוב עם דוקסיציקלין. משך הטיפול - 1.5 חודשים;
• מניעת דלקת קרום המוח מנינגוקוקלית: מבוגרים - 600 מ"ג, ילדים - 10 מ"ג לכל ק"ג, יילודים - 5 מ"ג לכל ק"ג למשך יומיים כל 12 שעות.

התאמת מינון לחולים עם תפקוד הפרשת כליות לקוי ותפקודי כבד שלם נדרשת רק עבור פתולוגיות עם מינון טיפולי מעל 600 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

• מערכת העצבים: כאב ראש, חוסר התמצאות, אטקסיה, ירידה בחדות הראייה;
• מערכת העיכול: בחילות, הקאות, אובדן תיאבון או אנורקסיה, שלשול, קוליטיס פסאודוממברני, הפטיטיס, דלקת קיבה שחיקה, היפרבילירובינמיה, פעילות מוגברת של אנזימי כבד בסרום הדם;
• מערכת השתן: דלקת כליות אינטרסטיציאלית;
• תגובות אלרגיות: אורטיקריה, חום, אנגיואדמה (בצקת קווינקה), ברונכוספזם, אאוזינופיליה, ארתרלגיה;
• אחר: מיאסטניה גרביס (חולשת שרירים), דיסמנוריאה, לויקופניה, אינדוקציה של פורפיריה; אפשרי (על רקע צריכה לא סדירה של Rifampicin או חידוש הטיפול לאחר הפסקה) - תגובות עור, פורפורה טרומבוציטופנית, אי ספיקת כליות חריפה, אנמיה המוליטית, תסמונת דמוית שפעת, שעלולה להיות מלווה בכאבי ראש, חום, צמרמורות, סחרחורת, מיאלגיה.

בנוסף, השימוש בlyophilisate יכול לגרום לנפרונקרוזה, החמרה של גאוט, hyperuricemia, ועם מתן תוך ורידי ממושך, התפתחות של פלביטיס.

מנת יתר

תסמינים עיקריים: בלבול, בצקת ריאות, עוויתות.

טיפול: סימפטומטי, משתן מאולץ מסומן.

הוראות מיוחדות

על מנת למנוע התפתחות של עמידות מיקרוביאלית לריפמפיצין, יש לרשום את התרופה כחלק מטיפול משולב עם חומרים אנטי-מיקרוביאליים אחרים.

יש להזהיר את המטופל לגבי השפעת התרופה, המשפיעה על שינוי צבע העור, זיעה, כיח, שתן, נוזל דמעות, עדשות מגע רכות, צואה - הן רוכשות גוון כתום-אדום.

ב / בהחדרת פתרון של התרופה צריך להתבצע תחת שליטה של ​​לחץ דם.

אם מופיעים תסמינים של תסמונת דמוית שפעת עם משטר טיפול לסירוגין, יש להעביר את החולה למינון יומי של התרופה. המעבר מתחיל במינוי של 75-150 מ"ג ריפמפיצין ליום ובתוך 3-4 ימים מובא למינון טיפולי.

אם התסמונת דמוית השפעת מסובכת על ידי קוצר נשימה, אנמיה המוליטית, טרומבוציטופניה, עווית סימפונות, אי ספיקת כליות, הלם Rifampicin מבוטלת.

הטיפול צריך להיות מלווה במעקב אחר תפקוד הכליות, אם יש צורך, יש לציין שימוש נוסף בגלוקוקורטיקוסטרואידים.

במהלך הטיפול עם Rifampicin, חולים בגיל הפוריות צריכים להשתמש באמצעי מניעה אמינים (תכשירים הורמונליים דרך הפה למתן דרך הפה עם שימוש נוסף באמצעי מניעה מחסומים).

יש לרשום ריפאמפיצין במהלך ההריון (במיוחד בשליש הראשון) רק במקרים מיוחדים, כאשר התועלת הצפויה בטיפול לאם גוברת על האיום הפוטנציאלי על העובר. נטילת התרופה בשבועות האחרונים להריון עלולה לגרום לדימום לאחר לידה אצל האם והילוד, ויטמין K נקבע לטיפול.

בשל הסיכון לפתח עמידות לריפמפיצין, מתן מניעתי של כמוסות על ידי נשאי חיידקי מנינגוקוק חייב להיות מלווה בניטור קבוע של מצב החולה לזיהוי בזמן של תסמיני המחלה.

עם טיפול ארוך טווח, על המטופל לעקוב באופן שיטתי אחר תפקודי הכבד וספירת דם היקפית. על רקע הריפמפיצין, לא ניתן להשתמש בשיטות מיקרוביולוגיות לקביעת ויטמין B12 וחומצה פולית בסרום הדם.

השימוש בדפסון בטיפול משולב מיועד רק לחולים מעל גיל 18.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנונים מורכבים

במהלך תקופת הטיפול, מומלץ למטופלים להימנע מלנהוג בכלי רכב, מנגנונים מורכבים ולעסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תגובות פסיכומוטוריות מהירות וריכוז גבוה של קשב.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

• הריון: ניתן להשתמש בריפמפיצין רק מסיבות בריאותיות;
• תקופת הנקה: הטיפול אינו התווית.

יישום בילדות

Rifampicin אינו מומלץ לחולים מתחת לגיל 12 חודשים. עבור יילודים ופגים, התרופה יכולה להירשם על ידי רופא רק אם יש צורך מוחלט.

לתפקוד כליות לקוי

ריפמפיצין הוא התווית נגד באי ספיקת כליות כרונית.

לתפקוד כבד לקוי

בחולים עם צהבת, כמו גם בחולים שלקו לאחרונה (פחות משנה) דלקת כבד זיהומית, ריפאמפיצין אסור.

יש להשתמש בזהירות בתרופה בצורה של lyophilisate עם היסטוריה עמוסה של מחלת כבד.

אינטראקציה בין תרופתית

בשימוש בו-זמני עם Rifampicin, תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, נוגדי קרישה עקיפים, אמצעי מניעה הורמונליים, תרופות נגד הפרעות קצב (פירמנול, quinidine, disopyramide, tocainide, mexiletine), גליקוזידים לבביים, גלוקוקורטיקוסטרואידים, phenytoin, phenytoin, דפסיפלין, הורמון סקס, דפסיפלין, הורמון, הקסוטיפלין, הורמון. s, theophylline, cyclosporine, ketoconazole, chloramphenicol, itraconazole, cimetidine, חוסמי בטא, azathioprine, חוסמי תעלות סידן איטיות, אנלפריל.

טיפול משולב עם איזוניאזיד ו/או פירזינאמיד קשור בשכיחות גבוהה יותר של הפרעה חמורה בתפקוד הכבד מאשר טיפול יחידני עם ריפמפיצין בחולים עם היסטוריה של מחלת כבד.

עם טיפול במקביל, סטטינים מפחיתים את ריכוזם בדם, וגורמים לירידה בהשפעה ההיפוכולסטרולמית.

הזמינות הביולוגית של rifampicin מופחתת כאשר הכמוסות משולבות עם נוגדי חומצה, אופיאטים, תרופות אנטיכולינרגיות, קטוקונאזול.

תרופות חומצה פארא-אמינוסליצילית המכילות בנטוניט עלולות להפריע לספיגת התרופה, ולכן יש ליטול אותן רק 4 שעות לאחר נטילת הכמוסות.

אנלוגים

אנלוגים של Rifampicin הם: Rifampicin-Ferein, Rifampin, Makoks, R-Tsin, Rifatsina, Rimpin, Rifampicin-Binergia, Eremfat.

תנאי האחסון

יש להרחיק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורות של עד 25 מעלות צלזיוס.

הרחק את הליאופיליזט מאור.

חיי מדף: lyophilisate - שנתיים, כמוסות - 4 שנים.