תרופות אנטי-מיקרוביאליות סינתטיות. קבוצה פרמקולוגית - חומרים אנטיבקטריאליים סינתטיים

קטעים בדף זה:

פרק 23

לחומרים סינתטיים רבים מקבוצות שונות של תרכובות כימיות יש פעילות אנטיבקטריאלית.

מִיוּן

1. סולפונאמידים.

2. נגזרות של קווינולון.

3. נגזרות ניטרופורן.

4. נגזרות של 8-hydroxyquinoline.

5. נגזרות של קווינוקסלין.

6. אוקסזולידינונים.

תכשירי סולפנילמיד וסולפונים

סולפונאמידים- נגזרות של אמיד חומצה סולפנילית.

גם חומצה פולית בתזונה וגם חומצה פולית המסונתזת ממבשרים הם מרכיבים במחזור החומצה הפולית. במחזור זה, חומצה דיהידרופולית מופחתת לחומצה טטרה-הידרופולית על ידי דיהידרופולאט רדוקטאז (DHFR). חומצה טטרהידרופולית מעורבת אז בטרנספורמציות מטבוליות רבות, כולל סינתזה של נוקלאוטידים.

מנגנון פעולהמעכבי חילוף החומרים של חומצה פולית, ככלל, מבוססים על עיכוב של dihydropteroate synthetase או dihydrofolate reductase. בכל אחד מהמקרים, תרופות הדומות מבחינה מבנית למצעים הפיזיולוגיים של האנזים פועלות כמעכבות של האנזים.

סולפונאמידים

סולפונאמידים היו התרופות הסינתטיות המודרניות הראשונות שניתן להשתמש בהן בטיפול בזיהומים חיידקיים.

סיווג סולפנאמידים

1. סולפונאמידים לפעולה ספיגה (נספג היטב ממערכת העיכול):

1.1. פעולה קצרה (t1/2<10 ч): סולפטיאזול; sulfaetidol; סולפאקרבמיד; סולפאדימידין;

1.2. משך הפעולה הממוצע (t1 / 2 10-24 שעות): סולפדיאזין; sulfamethoxazole;

1.3. טווח ארוך (t1 / 2 24-48 שעות): sulfadimethoxine, sulfamonomethoxine, sulfamethoxypyridazine;

1.4. פעולה ארוכה במיוחד (t1/2>48 שעות): סולפאלן.

2. סולפונאמידים הפועלים בלומן המעי (נספג בצורה גרועה ממערכת העיכול): phthalylsulfathiazole, sulfaguanidine.

3. סולפונאמידים לשימוש מקומי: sulfacetamide, כסף sulfadiazine, כסף sulfathiazole.

4. סולפונים: דפסון, סולסולפון, דיוסיפון.

5. תכשירים משולבים של סולפנאמידים וחומצה סליצילית: sulfasalazine, mesalazine, salazodimethoxine.

6. תכשירים משולבים של סולפנאמידים עם trimethoprim: co-trimoxazole, lidaprim, sulfatone, poteseptil.

מנגנון פעולהסולפנאמידים הוא שחומרים אלה, בהיותם אנלוגים מבניים של PABA, מקיימים אינטראקציה עם דיהידרופטרידין במקום עם PABA ומעכבים באופן תחרותי דיהידרופטרואט סינתטאז. זה מונע סינתזה של חומצה פולית על ידי חיידקים. המחסור בחומצה פולית, בתורו, משבש את היווצרותם של פורינים, פירמידינים וכמה חומצות אמינו (מתיונין) של חיידקים ובסופו של דבר, מוביל להפסקת צמיחת החיידקים. תכשירי סולפנילמיד הם בעלי אופי פעולה בקטריוסטטי, שכן הם עוצרים את הצמיחה והתרבות של חיידקים, אך אינם גורמים למותם. סביבות עם כמות גדולה של בסיסים פורין ופירימידין (מוגלה, דטריטוס של רקמות) מפחיתות את היעילות של סולפנאמידים. בתנאים כאלה, חיידקים מתחילים ישירות להשתמש בבסיסים מבלי לסנתז חומצה פולית. מאותה סיבה, יש להם השפעה מועטה בנוכחות חומרי הרדמה מקומיים פרוקאין (נובוקאין) ובנזוקאין (אנסטזין), אשר עוברים הידרוליזה ליצירת חומצה פארא-אמינו-בנזואית.

בתחילה, סולפנאמידים היו יעילים נגד מגוון רחב של חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים, אך כעת זנים רבים של סטפילוקוק, סטרפטוקוק, פנאומוקוק, אנטרוקוק, גונוקוק, מנינגוקוק הפכו לעמידים. בשנים האחרונות פחת השימוש בסולפנאמידים בפרקטיקה הקלינית, מאחר שהם נחותים משמעותית בפעילותם לאנטיביוטיקה מודרנית ובעלי רעילות גבוהה יחסית ועמידות לפעולתם. סולפונאמידים שמרו על פעילותם נגד נוקרדיה, טוקסופלזמה, כלמידיה, פנאומוציסטים, פלסמודיה מלריה ואקטינומיציטים.

אינדיקציות

נוקרדיוזיס, טוקסופלזמה, מלריה טרופית (בשילוב עם pyrimethamine), עמיד בפני כלורוקין, זיהום pneumocystis, כלמידיה. במקרים מסוימים, סולפונאמידים כסוכני קו שני משמשים לזיהומים קוקיים, דיזנטריה בסילארית, זיהומים הנגרמים על ידי Escherichia coli.

תגובות שליליות

חום, פריחות בעור, גירוד, רגישות לאור בעור; הפרעות דיספפטיות; קריסטלוריה (עם ערכי pH חומציים של שתן); כדי למנוע את התרחשות הקריסטלוריה, מומלץ לשתות בשפע אלקליין - מים מינרליים אלקליים או תמיסת סודה; רעילות בכבד; הפרעות במערכת הדם (אנמיה, לויקופניה, טרומבוציטופניה).

סולפונאמידים מתחרים עם בילירובין על אתרי קשירה בסרום אלבומין ויכולים לגרום לקרניקטרוס בילודים, מצב המאופיין בריכוז מוגבר בולט של בילירובין לא קשור (חופשי) בדם של יילודים ומוביל לנזק מוחי חמור. מסיבה זו, אין לטפל ביילודים בסולפנאמידים.

סולפונאמידים לפעולה ספיגה (סולפטיאזול; סולפאטידול; סולפאקרבמיד; סולפאדימידין)

תרופות לפעולה resorptive נספגות היטב ממערכת העיכול. הריכוז הגבוה ביותר בדם נוצר על ידי תרופות בעלות משך פעולה קצר ובינוני.

אינדיקציות

התרופות משמשות לטיפול בזיהומים מערכתיים. במקרה של זיהום בדרכי השתן, סולפנאמידים נקבעים, אשר אצטילציה גרועה ומופרשת בשתן ללא שינוי - סולפאקרבמיד וסולפאטידול. בנוסף, סולפאקרבמיד מופרש על ידי הכליות ללא שינוי ויוצר ריכוזים גבוהים בשתן.

Sulfamethoxypyridazine בצורה של סרטי עיניים, טיפות עיניים משמשות למחלות עיניים זיהומיות (דלקת הלחמית, בלפריטיס, קרטיטיס, טרכומה וכו'), כמו גם להשקיה, שאיפה, הזרקה לחללים עם נגעי עור מוגלתיים-זיהומיים (פצעים מוגלתיים, כיבים ארוכי טווח שאינם מרפאים, שחין, מורסות, פצעי שינה), מחלות בדרכי הנשימה (דלקת ריאות, ברונכיטיס), מחלות דלקתיות של דרכי השתן התחתונות, זיבה, טרכומה, דלקת קרום המוח מוגלתית, צורות עמידות לתרופות של מלריה.

סולפאלןמשמש מדי יום לתהליכים זיהומיים חריפים או המתרחשים במהירות, בפנים; תוך ורידי ותוך שרירי - לזיהומים מערכתיים כרוניים וארוכי טווח.

סולפונאמידים הפועלים בלומן המעי

סולפונאמידים, הפועלים בלומן המעי, כמעט ואינם נספגים במערכת העיכול ויוצרים ריכוזים גבוהים בלומן המעי, ולכן הם משמשים בטיפול בזיהומי מעיים (שיגלוזיס, אנטרוקוליטיס, דיזנטריה, גסטרואנטריטיס), כמו גם לטיפול בדלקות מעיים. מניעת סיבוכים זיהומיים במהלך ניתוחים במעי. בהקשר להופעת זנים עמידים של מיקרואורגניזמים, על מנת להגביר את יעילות הטיפול בו זמנית עם סולפנאמידים הפועלים בלומן המעי, רצוי לרשום תרופות נספגות היטב (סולפאטידול, סולפאדימידין וכו'), שכן הגורמים הגורמים לכך. של זיהומי מעיים ממוקמים לא רק בלומן, אלא גם בדופן המעי. בעת נטילת תרופות מקבוצה זו, יש לרשום ויטמינים מקבוצה B, שכן סולפנאמידים מעכבים את הצמיחה של E. coli המעורבים בסינתזה של ויטמינים מקבוצה זו, כמו גם תיאמין, ריבופלבין, חומצה ניקוטינית וכו '.

Phthalylsulfathiazoleבעל השפעה אנטי-מיקרוביאלית לאחר ביקוע חומצה פתלית במעי הדק, שחרור קבוצת האמינו ויצירת סולפטיאזול.

סולפגוואנידיןדומה בפעולה ל-phthalylsulfathiazole.

סולפונאמידים לשימוש מקומי

קבוצה זו כוללת sulfacetamide, כסף sulfadiazine, כסף sulfathiazole.

סולפאצטמידכאשר משתמשים בו בצורה של תמיסות ומשחות, הוא חודר היטב לתוך הרקמות והנוזלים של העין, נספג לתוך מחזור הדם המערכתי דרך הלחמית המודלקת.

אינדיקציות

משמש ברפואת עיניים לדלקת הלחמית, בלפריטיס, כיבים בקרנית מוגלתיים.

כסף סולפדיאזין וכסף סולפטיאזולנבדלים בנוכחות אטום כסף במולקולה, מה שמשפר את השפעתם האנטיבקטריאלית.

מנגנון פעולה

במהלך הדיסוציאציה משתחררים יוני כסף הנקשרים ל-DNA ובעלי השפעה חיידקית.

אינדיקציות

סולפונאמידים המכילים כסף יעילים נגד פתוגנים רבים של דלקות פצעים - סטפילוקוקוס, Escherichia coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella. התרופות משמשות באופן מקומי בצורה של משחות לזיהומי כוויות ופצעים, כיבים טרופיים, פצעי שינה.

תגובות שליליות

צריבה, גירוד ותגובות אלרגיות בעור עלולות להתרחש באתר היישום של התרופות.

תכשירים משולבים של סולפנאמידים

תכשירים משולבים המשלבים שברי סולפנילאמיד וחומצה סליצילית במבנה שלהם כוללים sulfasalazine, salazopyridazine, salazodimethoxine.

מנגנון פעולה

במעי הגס, בהשפעת המיקרופלורה, תרכובות אלו עוברות הידרוליזה לחומצה 5-אמינוסליצילית, המספקת תכונות אנטי דלקתיות, ולמרכיב הסולפנילאמיד האחראי על פעילות אנטיבקטריאלית. התרופות נספגות בצורה גרועה מהמעיים.

אינדיקציות לשימוש

קוליטיס כיבית לא ספציפי וכן, כמו גם אמצעים בסיסיים בטיפול בדלקת מפרקים שגרונית.

סולפסאלזין- תרכובת אזו של sulfapyridine עם חומצה 5-אמינוסליצילית. התרופה נרשמה בפנים.

תגובות שליליות

בעת נטילת התרופה, עלולות להתרחש תגובות אלרגיות, תסמינים דיספפטיים, צריבה בפי הטבעת, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס, אטקסיה, עוויתות, טינטון, הזיות, רגישות לאור, דלקת ריאות אינטרסטיציאלית.

Salazopyridazine ו-salazodimethoxin הם בעלי תכונות דומות.

סולפונים (דפסון, סולסולפון ודיוסיפון)

דפסוןעל ידי מנגנון פעולה- מעכב של dihydropteroate synthetase, המשמש לטיפול בצרעת ודלקת ריאות הנגרמות על ידי Pneumocystis carinii(דלקת ריאות pneumocystis). מאחר ומנגנון הפעולה של דפסון זהה לזה של הסולפנאמידים, ניתן להשתמש בדפסון, טרימתופרים או פירמתמין בשילוב גם כתרופות סינרגטיות.

תגובות שליליות

מתמוגלובינמיה - מתפתחת לאחר נטילת התרופה בכ-5% מהחולים. ככלל, מדובר בחולים הסובלים ממחסור באנזים גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז באריתרוציטים, המעורב בניקוי רעלים של חומרים חמצוניים אנדוגניים ואקסוגניים (כגון דפסון).

סולסולפוןו דיוציפוןדומה בתכונותיו לדפסון, פעיל נגד צרעת מיקובקטריות ומשמש לטיפול בצרעת.

מעכבי dihydrofolate reductase אנטי-מיקרוביאליים

Dihydrofolate Reductase (DHFR) הוא אנזים מפתח בסינתזה של פורין ופירימידין, אבני הבניין של ה-DNA באורגניזמים רבים. זה מפחית דיהידרופולאט (DHF) ל-tetrahydrofolate (THF).

ישנן מספר תרופות, כולל trimethoprim, pyrimethamine ואנלוגים של חומצה פולית, המעכבות באופן תחרותי DHFR ומונעות הפחתת THF מ-DHF. לפיכך, תרופות אלו משבשות את הסינתזה של נוקלאוטידים פורין.

Trimethoprim- סוכן אנטיבקטריאלי פעיל וסלקטיבי. כמו sulfonamides, trimethoprim יש השפעה בקטריוסטטית. מכיוון שהטרימתופרים מופרש ללא שינוי בשתן, ניתן להשתמש בו כטיפול מונותרפי לטיפול בדלקות בדרכי השתן לא פשוטות. עם זאת, עבור רוב הזיהומים, trimethoprim משמש בשילוב עם sulfamethoxazole. הרציונל לשילוב זה של כימותרפיה אנטיביוטית יתואר להלן.

פירימתמין- אנלוגי של חומצה פולית, מעכב באופן סלקטיבי פרוטוזואה של DHFR. Pyrimethamine הוא כיום הסוכן הכימותרפי היעיל היחיד נגד טוקסופלזמה; לשם כך, הוא משמש בדרך כלל בשילוב עם sulfadiazine. Pyrimethamine יכול לשמש גם לטיפול במלריה, אם כי עמידות נרחבת הגבילה את יעילותה ואת השימוש שלה בשנים האחרונות.

סינרגיזם של מעכבי דיהידרופולאט רדוקטאז וסולפנאמידים

Trimethoprimמשמש בשילוב עם סולפונאמידים כדי להשיג אפקט קוטל חיידקים, שכן בשימוש יחד, נצפית אינטראקציה סינרגטית בין שני סוגי התרופות הללו. Sulfamethoxazole מפחית את הריכוז התוך תאי של חומצה דיהידרופולית; מה שמגביר את היעילות של מעכב ה-DHFR, המתחרה בחומצה דיהידרופולית על הקישור לאנזים.

הבחירה ב-sulfamethoxazole כמרכיב בשילוב זה נובעת מהעובדה שלשתי התרופות יש אותו קצב סילוק (אלימינציה).

אינדיקציות

התרופה משמשת לזיהומים בדרכי הנשימה (ברונכיטיס, דלקת ריאות, כולל pneumocystis) ודרכי השתן, זיהומים כירורגיים ופצעים, ברוצלוזיס, זיהומים בדרכי הנשימה העליונות, בטיפול המורכב של טוקסופלזמה ומלריה.

לשילובים יש השפעה דומה sulfametrol + trimethoprim, sulfamonomethoxin + trimethoprim, sulfadimidine + trimethoprim.

נגזרות קווינולון

נגזרות קווינולון מיוצגות על ידי שתי קבוצות של תרכובות השונות במבנה, בספקטרום של פעילות אנטי-מיקרוביאלית, בפרמקוקינטיקה - תרכובות לא מופלרות והפלרות. פלואורוקווינולונים (תרכובות מופלרות) הם בעלי הפעילות האנטיבקטריאלית הגבוהה ביותר. החדרת אטום פלואור למבנה הובילה להרחבת ספקטרום הפעילות האנטי-מיקרוביאלית של תרופות.

סיווג של נגזרות קווינולון

1. קווינולונים לא מופלרים: חומצה נלידיקסית; חומצה אוקסולינית; חומצה פיפמידית.

2. פלואורוקינולונים:

2.1. דור אני: ציפרלקס; לומפלוקסצין; נורפלוקסצין; אופלוקסצין; אנוקסצין; פפלוקסצין;

2.2. דור שני: levofloxacin; ספרפלוקסצין; מוקסיפלוקסצין.

קווינולונים לא מופלרים

קווינולונים לא מופלרים יעילים בעיקר נגד חיידקים גרם שליליים (למעט Pseudomonas aeruginosa).

מנגנון פעולה

הפרה של שכפול DNA, עיכוב של האנזים DNA gyrase. לתכשירים אופי פעולה קוטל חיידקים. החיסרון של קבוצת תרופות זו הוא התפתחות מהירה של עמידות. קווינולונים שאינם מופלרים ניתנים דרך הפה, מייצרים ריכוזים גבוהים בשתן ומשמשים לזיהומים בדרכי השתן.

מייסד קבוצת הקינולונים הלא מופלרים - חומצה נלידיקסית. התרופה פעילה רק נגד מיקרואורגניזמים גרם שליליים מסוימים - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Bacillus Friedlander. Pseudomonas aeruginosa עמיד לחומצה נלידיקסית. העמידות של מיקרואורגניזמים לתרופה מתרחשת במהירות. ריכוזים גבוהים של התרופה נוצרים רק בשתן (כ-80% מהתרופה מופרשת בשתן ללא שינוי).

אינדיקציות

זיהומים של מערכת גניטורינארית (דלקת שלפוחית ​​השתן, פיאליטיס, פיאלונפריטיס, דלקת השופכה, דלקת בערמונית), דלקות מעיים, מניעת זיהומים במהלך ניתוחים בכליות, השופכנים ושלפוחית ​​השתן.

תגובות שליליות

הפרעות דיספפטיות, דימום ממערכת העיכול, עירור של מערכת העצבים המרכזית, עוויתות, ליקוי ראייה ותפיסת צבע, הפרעה בתפקוד הכבד (צהבת כולסטטית, הפטיטיס), רגישות לאור, תגובות אלרגיות, טרומבוציטופניה, לויקופניה.

חומצה אוקסולינית וחומצה פיפמידיתדומה בפעולה הפרמקולוגית לחומצה נלידיקסית, אך פעיל יותר.

פלואורוקינולונים

ניתן לזהות קווינולונים עם פלואור (fluoroquinolones) לפי השמות הגנריים שלהם, המסתיימים בדרך כלל ב-"-floxacin".

מנגנון פעולה

ההכנות של קבוצה זו מעכבות DNA gyrase (טופואיזומראז מסוג II של מיקרואורגניזמים גרם שליליים) וטופואיזומראז IV של חיידקים גרם חיוביים. כתוצאה מכך, השכפול והחלוקה של ה-DNA בתאי הצאצאים מופרעים. בריכוזים נמוכים, פלואורוקינולונים מעכבים טופואיזומראזים באופן הפיך ופועלים בקטריוסטטי. בריכוזים גבוהים יותר, התרופות הופכות את הטופואיזומראזים לחומרים מזיקים ל-DNA, מה שמעורר את ההתנתקות של תת-יחידת האנזים מה-DNA הפגוע. לא ניתן לשכפל DNA עם הפסקות גדילים כפולים, ותעתוק לא יכול להתרחש בנוכחות הפסקות כאלה. ניתוק של טופואיזומראז מ-DNA ו/או תגובה חיידקית לשבירה של גדיל כפול של DNA מוביל בסופו של דבר למוות של תאים. לפיכך, במינונים טיפוליים, fluoroquinolones פועלים קוטל חיידקים. פלואורוקווינולונים חודרים לתאי הגוף, ומשפיעים על חיידקים תוך תאיים (לגיונלה, מיקובקטריה).

אינדיקציות

פלואורוקווינולונים מהדור הראשון מאופיינים בספקטרום רחב של פעולה אנטיבקטריאלית. הם יעילים יותר נגד חיידקים גרם שליליים - מנינגוקוק, גונוקוק, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae. במידה מסוימת, הם משפיעים על מיקרואורגניזמים גרם חיוביים - סטפילוקוקוס, פנאומוקוק, כמו גם כלמידיה, לגיונלה ומיקופלזמה. תרופות מסוימות (ציפרלקס, אופלוקסצין, לומפלוקסצין) פועלות על Mycobacterium tuberculosis. התרופות אינן פועלות על אנאירובים.

דור שני של פלורוקינולונים יעילים יותר נגד חיידקים גרם חיוביים - פנאומוקוקים, סטרפטוקוקים, סטפילוקוקוס, כולל זנים עמידים למתיצילין של סטפילוקוק. הפעילות נגד חיידקים גרם שליליים אינה מופחתת. אם לתרופות מהדור הראשון יש יעילות מתונה נגד פתוגנים תוך תאיים - כלמידיה, לגיונלה ומיקופלזמות, הרי שתרופות הדור השני גבוהות, בהשוואה לפעילותם של מקרולידים וטטרציקלינים. יש למוקסיפלוקסציןביצועים טובים נגד אנאירובים, כולל Clostridium spp.ו Bacteroides spp., המאפשר שימוש בו בזיהומים מעורבים במונותרפיה. עבור fluoroquinolones דור II מאופיין בפעולה ארוכה יותר - 24 שעות.

פלואורוקווינולונים משמשים לזיהומים של דרכי הנשימה, מערכת העיכול (קדחת טיפוס, שיגלוזיס), זיהומים אורוגניטליים (דלקת שלפוחית ​​השתן, פיאלונפריטיס, זיבה, ערמונית) הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים; ניתן דרך הפה ותוך ורידי.

הדור השני של פלואורוקינולונים יעילים מאוד נגד פתוגנים של דלקות בדרכי הנשימה, וזו הסיבה שהם נקראים גם פלואורוקינולונים "נשימתיים". השימוש העיקרי בתרופות בקבוצה זו הוא זיהומים חיידקיים בדרכי הנשימה העליונות והתחתונה (סינוסיטיס, דלקת אוזן תיכונה, ברונכיטיס, דלקת ריאות), דלקות בדרכי הנשימה הנרכשות בקהילה. פלורוקינולונים אלו הוכחו כיעילים גם בזיהומי עור ורקמות רכות, זיהומים אורוגניטליים ובטיפול משולב בשחפת.

תגובות שליליות

תגובות אלרגיות; רגישות לאור; הפרעות דיספפטיות; נדודי שינה; נוירופתיה היקפית, עוויתות; arthropathy, arthralgia, myalgia, התפתחות לקויה של רקמת סחוס (תרופות אינן התווית בילדים מתחת לגיל 18 שנים, אמהות הרות ומניקות; בילדים ניתן להשתמש בהן רק מסיבות בריאותיות); במקרים נדירים, פלואורוקינולונים עלולים לגרום להתפתחות של דלקת בגידים - דלקת בגידים, אשר במאמץ גופני ומתן בו-זמנית של גלוקוקורטיקואידים עלולה להוביל לקרעים שלהם.

ציפרלקס- נציג של fluoroquinolones מהדור הראשון, תרופה רחבת טווח עם היעילות הבולטת ביותר נגד חיידקים גרם שליליים הנמצאים בשלב המנוחה והחלוקה. פעיל במידה בינונית נגד מיקרואורגניזמים חיוביים לגרם בשלב החלוקה, כמעט ואין לו השפעה על אנאירובים. ציפרלקס פועל על Escherichia coli, מנינגוקוק, גונוקוק, סלמונלה, שיגלה, klebsiella, פרוטאוס, הליקובקטריה, Pseudomonas aeruginosa, Bacillus המופילי, Staphylococcus, כמו גם כלמידיה, לגיונלה, ברוומוצלה ו-mycobacteriosis.

אינדיקציות

התרופה משמשת למניעת אנתרקס ולטיפול בטולרמיה. פחות רגישים לתרופה הם pneumococci, mycoplasmas, streptococci, enterococci. התרופה ניתנת דרך הפה, תוך ורידי ומקומית (בצורה של טיפות עיניים ואוזניים, משחת עיניים) לזיהומים של דרכי הנשימה העליונות (דלקת אוזן, סינוסיטיס, סינוסיטיס, דלקת שקדים, דלקת הלוע), דרכי נשימה תחתונות (ברונכיטיס, דלקת ריאות), איברי האגן (דלקת שלפוחית ​​השתן, פיילונפריטיס, ערמונית, אנדומטריטיס), רקמת עצם, מפרקים (אוסטאומיאליטיס, דלקת פרקים), עור ורקמות רכות (כיבים נגועים, פצעים, כוויות, מורסה), איברי בטן (זיהומים חיידקיים של מערכת העיכול, מניעת לאחר ניתוח זיהומים במהלך התערבויות כירורגיות). כמו כן, התרופה יכולה לשמש במחלות עיניים זיהומיות ודלקתיות (קרטיטיס, דלקת הלחמית, בלפריטיס), בטיפול מורכב בצורות עמידות של שחפת.

תגובות שליליות

Ciprofloxacin נוטה יותר לגרום לקוליטיס פסאודוממברני עקב Clostridium difficile.

אופלוקסציןבעל תכונות דומות לציפרלקס, הוא פעיל מעט יותר נגד כלמידיה ופנאומוקוקים, אך פחות פעיל נגד Pseudomonas aeruginosa. חיידקים אנאירוביים (חיידקים, פוסובקטריה, Clostridium difficile) ו-treponema pallidum אינם רגישים ל-ofloxacin.

אינדיקציות

דומה לציפרלקס.

מבין הדור השני של fluoroquinolones, levofloxacin, האיזומר levorotoratory of ofloxacin, הוא הנחקר ביותר. Levofloxacin רגיש לסטפילוקוקים, אנטרוקוקים, פנאומוקוקים, כמה אירובי גראם שליליים - אנטרובקטריות, מעיים, המופילים ו-Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Proteus, פתוגנים תוך תאיים - לגיונלה, מיקופלקסמה ו-mycochbacteriumydia tube.

אינדיקציות

התרופה משמשת דרך הווריד והפה לזיהומים בדרכי הנשימה התחתונות (ברונכיטיס, דלקת ריאות הנרכשת בקהילה), דרכי השתן והכליות (כולל פיילונפריטיס), עור ורקמות רכות; עם סינוסיטיס חריפה, דלקת ערמונית כרונית חיידקית, זיהום תוך בטני; בטיפול המורכב בצורות עמידות לתרופות של שחפת; בצורה של טיפות עיניים לדלקת הלחמית חיידקית.

מוקסיפלוקסציןביצועים טובים יותר מ-fluoroquinolones אחרים ביעילות נגד פנאומוקוקים (כולל רב עמידים), סטפילוקוקים (כולל עמידים למתיצילין), סטרפטוקוקים. התרופה פעילה יותר בהשוואה לפלורוקינולונים אחרים נגד כלמידיה, מיקופלזמה, לגיונלה ואנאירובים - . הוא פועל גם על מיקרואורגניזמים גרם שליליים אירוביים - enterobacteria, Escherichia and Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus.

אינדיקציות

התרופה משמשת לזיהומים של דרכי הנשימה התחתונות (ברונכיטיס, דלקת ריאות הנרכשת בקהילה), עור ורקמות רכות; עם סינוסיטיס חריפה, זיהום תוך בטני.

נגזרות של ניטרופורן

Nitrofurans כוללים את התרופות הבאות: nitrofural, nitrofurantoin, furazolidon, furazidin, nifuroxazide.

ניטרופורנים מאופיינים בספקטרום רחב של פעילות אנטי-מיקרוביאלית, כולל E. coli, אנטרוקוקי, שיגלה, סלמונלה, סטפילוקוקוס, סטרפטוקוקוס, כלמידיה, ויבריו כולרה, וירוסים, פרוטוזואה (גיארדיה, טריכומונאדים). נגזרות Nitrofuran מסוגלות לפעול על זנים של מיקרואורגניזמים עמידים לאנטיביוטיקה מסויימת. אנאירובים, Klebsiella, Enterobacter ו-Pseudomonas aeruginosa עמידים בפני ניטרופורנים. עמידות לניטרופורנים נדירה.

מנגנון פעולה

במהלך הפחתת הניטרופורנים, נוצרים מטבוליטים פעילים מאוד (נגזרות אמינו), אשר, ככל הנראה, משבשים את מבנה ה-DNA, משנים את מבנה החלבונים, כולל חלבונים ריבוזומים, מה שמוביל למוות של התא החיידקי. חיידקים משחזרים ניטרופורנים מהר יותר מתאי יונקים, מה שמסביר את הסלקטיביות של הפעולה האנטי-מיקרוביאלית של תרופות. בהתאם לריכוז, לניטרופורנים יש השפעה חיידקית או בקטריוסטטית.

תגובות שליליות

הפרעות דיספפטיות (בחילות, הקאות, שלשולים); כדי להפחית תופעות אלו, יש ליטול תרופות במהלך או לאחר הארוחות; תגובות אלרגיות (ארתרלגיה, מיאלגיה, צמרמורות, תסמונת לופוס, הלם אנפילקטי, גרנולוציטופניה, אנמיה המוליטית הקשורה למחסור ב-Glucose-6-phosphate dehydrogenase); השפעה הפטוטוקסית (צהבת כולסטטית, דלקת כבד כרונית); השפעה נוירוטוקסית (כאב ראש, סחרחורת, אסתניה, פולינוירופתיה היקפית); קוליטיס פסאודוממברני, דלקת הלבלב, הסיכון לפתח מחלות כליות ממאירות בשימוש ממושך; פיברוזיס ריאתי אינטרסטיציאלי עקב היווצרות רדיקלי חמצן חופשיים במהלך הפחתת הניטרופורנים בריאות והשפעתם המזיקה על הפוספוליפידים של ממברנות התא; בצקת ריאות, ברונכוספזם, שיעול, כאבים בחזה, הסתננות ריאתית.

ניטרופוראלמשמש בעיקר כחומר חיטוי (לשימוש חיצוני) לטיפול ומניעה של תהליכים דלקתיים מוגלתיים (בלפריטיס, דלקת הלחמית, אוסטאומיאליטיס, דלקת חיצונית חריפה ודלקת אוזן תיכונה, דלקת שקדים, סטומטיטיס, דלקת חניכיים).

ניטרופורנטואיןיוצר ריכוזים גבוהים בשתן, ולכן הוא משמש דרך הפה לדלקות בדרכי השתן (פיאלונפריטיס, דלקת שלפוחית ​​השתן, דלקת שלפוחית ​​השתן) ולמניעת זיהומים במהלך בדיקה אורולוגית (צנתור, ציסטוסקופיה).

ניפורוקסאזידמשמש לזיהומים של מערכת העיכול (אנטירוקוליטיס, שלשול חריף).

Furazolidoneנספג בצורה גרועה במערכת העיכול ויוצר ריכוזים גבוהים בלומן המעי. משמש לזיהומי מעיים של אטיולוגיה חיידקית ופרוטוזואאלית (גיארדאזיס, טריכומוניאזיס).

פוראזידיןמצטבר בשתן, ולכן הוא משמש דרך הפה לזיהומים בדרכי השתן ונקודתית לשטיפת פצעי החללים, שטיפה.

נגזרות 8-הידרוקסיקווינולין

Nitroxoline (5-NOC) הוא חומר אנטיבקטריאלי סינתטי המופק מ-5-nitro-8-hydroxyquinolin.

מנגנון פעולה

לניטרוקסולין השפעה בקטריוסטטית על ידי עיכוב סלקטיבי של סינתזה של DNA חיידקי ויצירת קומפלקסים עם אנזימים המכילים מתכת של התא המיקרוביאלי. לתרופה יש קשת רחבה של פעולה אנטיבקטריאלית (חיידקים גרם חיוביים - סטפילוקוק, סטרפטוקוק, פנאומוקוק, אנטרוקוק, חיידק דיפטריה, חיידקים גרם שליליים - Escherichia coli, פרוטאוס, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Mycobacteriums, tuberculosis אחרים. Trichomonas, פטריות מהסוג קִמָחוֹן, דרמטופיטים). הוא מופרש על ידי הכליות ללא שינוי, ולכן נוצר ריכוז גבוה של התרופה בשתן.

אינדיקציות

Nitroxoline משמש לטיפול בדלקות בדרכי השתן (דלקת שלפוחית ​​השתן, דלקת השופכה, פיילונפריטיס) ולמניעת זיהומים לאחר ניתוחי כליות ודרכי השתן. שתן במהלך הטיפול בתרופה נצבע בצבע צהוב זעפרן.

תגובות שליליות

תופעות דיספפטיות; תגובות אלרגיות; אטקסיה; paresthesia; טכיקרדיה; פולינוירופתיה; תפקוד לקוי של הכבד.

נגזרות של קווינוקסלין (קינוקסידין, הידרוקסי-מתיל-קינוקסילינד-דיאוקסיד)

נגזרות קווינוקסלין הן חומרים אנטיבקטריאליים סינתטיים בעלי טווח רחב. יעיל נגד פרוטאוס, Pseudomonas aeruginosa ו-Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Staphylococcus, Streptococcus, Meningococcus, אנאירובים פתוגניים - Clostridia, Bacteroids (לדוגמה, Bacteroides fragilis).

מנגנון פעולה

לתרופות יש השפעה חיידקית עקב גירוי תהליכי חמצון, מה שמוביל לשיבוש ביוסינתזה של ה-DNA ושינויים מבניים עמוקים בציטופלזמה של התא המיקרובי. היעילות מוגברת בתנאים אנאירוביים.

תגובות שליליות

סְחַרחוֹרֶת; בחילות, הקאות, שלשולים; צְמַרמוֹרֶת; התכווצויות עוויתיות של שרירי השוק; תפקוד לקוי של בלוטות יותרת הכליה; רגישות לאור של העור, רעילות עוברית, מוטגניות וכו'.

אינדיקציות

בשל הרעילות הגבוהה הידרוקסי-מתיל-קינוקסילינד-דיאוקסידבשימוש תוך ורידי ותוך חלל רק מסיבות בריאותיות לטיפול בצורות חמורות של זיהומים אנאירוביים או מעורבים אירוביים-אנאירוביים הנגרמים על ידי זנים רב עמידים עם חוסר יעילות של חומרים אנטי-מיקרוביאליים אחרים (לדוגמה, בתהליכים דלקתיים מוגלתיים - דלקת צדר מוגלתית, דלקת ריאות. , דלקת שלפוחית ​​השתן, אבצס של רקמות רכות, אלח דם, דלקת קרום המוח מוגלתית). מקומית בצורת משחה, אירוסול, תמיסות משמשות לזיהומי פצעים וכוויות, פצעים מוגלתיים, כיבים טרופיים, פלגמון של רקמות רכות, דלקת בשד, מחלות עור מוגלתיות. הקצה רק למבוגרים במסגרת בית חולים. התרופה רעילה מאוד.

קווינוקסידיןנספג במהירות ובשלמות במעי; מופרש בשתן ובמרה.

אינדיקציות

להקצות בפנים עם דלקות חמורות בדרכי השתן (pyelitis, דלקת שלפוחית ​​השתן), עם cholecystitis, cholangitis, מורסות ריאות, אלח דם.

תגובות שליליות

התרופה היא רעילה לעובר ומוטגנית.

אוקסזולידינונים

לינזוליד- חומר אנטיבקטריאלי סינתטי בעל ספקטרום פעולה גרם חיובי בעיקר, מפגין פעילות מצוינת נגד חיידקים עמידים לתרופות, כולל זנים עמידים ל- meticillin Staphylococcus aureus(MRSA), זנים עמידים בפניצילין של סטרפטוקוקים וזנים עמידים בפני ונקומיצין של אנטרוקוק (VRE) וסטפילוקוק.

מנגנון פעולה

למרות שמנגנון הפעולה המדויק של לינזוליד נותר לא ברור, נראה שהתרופה מפריעה לסינתזת החלבון בריבוזומים. לתרופה יש אופי פעולה בקטריוסטטי. פעילות קוטל חיידקים צוינה Bacteroides fragilis, Clostridium per fringensוכמה זנים של סטרפטוקוקים, כולל Streptococcus pneumoniaeו סטרפטוקוקוס פיוגנס. ההתנגדות מתפתחת לאט מאוד.

אינדיקציות

Linezolid ניתנת דרך הפה ותוך ורידי עבור דלקת ריאות שנרכשה בבית חולים ובקהילה (בשילוב עם אנטיביוטיקה יעילה נגד מיקרואורגניזמים גרם שליליים); עם זיהומים הנגרמים על ידי enterococci עמידים לוונקומיצין; עם זיהומים של העור והרקמות הרכות.

תגובות שליליות

שלשולים, בחילות, כתמי לשון, שינוי טעם; טרומבוציטופניה ואנמיה הפיכה, לויקופניה ופנציטופניה; כְּאֵב רֹאשׁ; פריחה בעור; נוירופתיה היקפית, נוירופתיה אופטית (בעת שימוש בתרופה במשך יותר מ-8 שבועות); חמצת לקטית.

Linezolid הוא מעכב מונואמין אוקסידאז הפיך, לא סלקטיבי, ולכן עשוי לקיים אינטראקציה עם אדרנומימטיקה כגון דופמין, אפינפרין ומעכבי ספיגה חוזרת של מונואמין וסרוטונין. בשילוב יחד, ניתן לפתח משבר יתר לחץ דם, דפיקות לב וכאבי ראש וכן תסמונת סרוטונין מסכנת חיים.

5-ניטרואימידאזול נגזרות

מטרונידזול- סוכן אנטיבקטריאלי ואנטי פרוטוזואאלי סינתטי.

מנגנון פעולה

מטרונידזול משמש לזיהומים פרוטוזואלים - אמוביאזיס חוץ-מעי ומעי, טריכומוניאזיס (דלקת נרתיק ודלקת שופכה), בלנטידיאזיס, ג'יארדאזיס, לישמניאזיס עורית. בנוסף, התרופה יעילה נגד חיידקים אנאירוביים - בקטרואידים (כולל Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, הליקובקטר פילורי.

אינדיקציות

דלקות עצמות ומפרקים, מערכת העצבים המרכזית (דלקת קרום המוח, מורסה במוח), אנדוקרדיטיס, דלקת ריאות, מורסה בריאות, זיהומים בבטן (דלקת הצפק, מורסה בכבד), זיהומים באיברי האגן הנגרמים על ידי בקטרואידים; קוליטיס פסאודוממברני הקשור לאנטיביוטיקה (הנגרמת על ידי Clostridium difficile); גסטריטיס או כיב פפטי של התריסריון עקב הליקובקטר פילורי.

תגובות שליליות

מטרונידזול גורם לטעם מר מתכתי בפה, הפרעות במערכת העיכול, פגיעה בקואורדינציה של התנועות ותגובות אלרגיות. יש לזכור שלמטרונידזול יש אפקט דמוי דיסולפירם (מעכב את חמצון האתנול בשלב האצטלדהיד).

Tinidazole- תרופה מהדור השני מקבוצת הניטרואימידאזול, הקשורה למטרונידזול. יעיל נגד פרוטוזואה רבים, בפרט בטיפול בג'יארדאזיס, אמוביאזיס וטריכומוניאזיס נרתיקית.

תרופות משמשות לטיפול במחלות שונות. וגם למניעתם. תרופות מתקבלות מחומרים צמחיים, מינרלים, כימיקלים וכו'. שיקויים, אבקות, טבליות, כמוסות נקבעים במינון מוגדר בהחלט. מאמר זה יתמקד בתרופות אנטי-מיקרוביאליות.

מה הם אנטי מיקרוביאלים?

ההיסטוריה של תרופות אנטי-מיקרוביאליות מתחילה עם גילוי הפניצילין. זה נלחם בהצלחה בחיידקים. על בסיסו החלו מדענים לייצר תרופות אנטי-מיקרוביאליות מתרכובות טבעיות או סינתטיות. תרופות כאלה נכללות בקבוצת "אנטיביוטיקה". חומר אנטי-מיקרוביאלי, בניגוד לאחרים, הורג מיקרואורגניזמים מהר יותר וביעילות רבה יותר. הם משמשים נגד פטריות שונות, סטפילוקוקוס וכו'.

תרופות אנטי-מיקרוביאליות הן הקבוצה הגדולה ביותר של תרופות. למרות המבנה הכימי ומנגנון הפעולה השונים, יש להם מספר תכונות ספציפיות משותפות. להשמיד "מזיקים" בתאים, לא ברקמות. פעילות האנטיביוטיקה פוחתת עם הזמן, מכיוון שחיידקים מתחילים ליצור התמכרות.

סוגי חומרים אנטי מיקרוביאליים

תרופות אנטי מיקרוביאליות מחולקות לשלוש קבוצות. הראשון הוא טבעי (עשבי תיבול, דבש וכו').

השני הוא חצי סינתטי. הם מחולקים לשלושה סוגים:

• פניצילינים אנטי-סטפילוקוקליים (אוקסצילינים). יש להם אותו ספקטרום אנטי-מיקרוביאלי כמו פניצילין, אבל עם פחות פעילות. משמש למבוגרים וילדים.
• תרופות עם ספקטרום רחב. אלה כוללים "אמפיצילין", המשפיע על (סלמונלה וכו'). הוא פחות פעיל נגד סטרפטוקוקים. אין השפעה כלל על חיידקים אחרים (Klebsiella וכו'). "אמוקסיצילין" שייך גם למין השני. זוהי האנטיביוטיקה דרך הפה המובילה בעולם. ניתן לרשום את שתי התרופות הללו למבוגרים ולילדים.
• פניצילינים אנטי-פסאודומונליים. יש להם שני תת-מינים - קרבוקסי ואורידפנוצילינים.

השלישי הוא חומרים אנטי-מיקרוביאליים סינתטיים. מדובר בקבוצה נרחבת של תרופות.

סולפונאמידים. תרופות מקבוצה זו נקבעות אם קיימת אי סבילות לאנטיביוטיקה או שהמיקרופלורה אינה מגיבה להן. בפעולה, הם פעילים יותר מתכשירי סולפונאמיד. אלו כוללים:

• "סטרפטוסייד".
• Norsulfazol.
• "סולפדימזין".
• "אורוסולפן".
• "פתאלאזול".
• "סולפאדימתוקסין".
• "בקטרים".

נגזרות של קווינולון. בעיקרון, תרופות בקבוצה זו משמשות לזיהומים של מערכת גניטורינארית, enterocolitis, cholecystitis וכו '. לאחרונה נעשה שימוש הולך וגובר בנגזרות קינולון חדשות:

• "ציפרלקס".
• נורפלוקסצין.
• "פפלוקסצין".
• "לומפלוקסצין".
• מוקסיפלוקסצין.
• אופלוקסצין.

אלו הן תרופות אנטי-מיקרוביאליות פעילות מאוד בעלות קשת פעולה רחבה. הם פחות פעילים נגד חיידקים גראם חיוביים. סוכן אנטי מיקרוביאלי נקבע עבור זיהומים של דרכי הנשימה והשתן, מערכת העיכול.

לתרופות אנטי-מיקרוביאליות יש שני סוגים (לפי ההשפעה):

• "סידל" (חיידקים, פטריות, וירי או פרוטוזיה). במקרה זה מתרחש מותו של הגורם הזיהומי.
• "סטטי" (עם אותן קידומות). במקרה זה, רק הרבייה של הפתוגן מושעה או נעצרת.

במקרה של פגיעה בחסינות, תרופות "חומצניות" נקבעות. יתר על כן, יש לשנות את האנטיביוטיקה מעת לעת או להשתמש בתרופות אחרות.

לתרופות אנטי-מיקרוביאליות עשויות להיות ספקטרום פעולה צר או רחב. רוב הזיהומים נגרמים על ידי פתוגן בודד. במקרה זה, "רוחב" התרופה לא רק יהיה פחות יעיל, אלא גם מזיק למיקרופלורה המועילה של הגוף. לכן, הרופאים רושמים אנטיביוטיקה עם ספקטרום פעולה "צר".

תרופות אנטי מיקרוביאליות

חומרים אנטי דלקתיים ואנטי מיקרוביאליים מחולקים לשלוש קבוצות. העיקרי שבהם הוא אנטיביוטיקה. הם מחולקים ל-11 סוגים עיקריים:

• בטא-לקטם. יש להם שלוש קבוצות: A (פניצילינים), B (צפלוספורינים) ו-C (קרבפנמים). ספקטרום רחב של פעילות עם אפקט בקטריוסטטי. הם חוסמים את החלבון של חיידקים, מחלישים את ההגנה שלהם.
• טטרציקלינים. בקטריוסטטי, הפעולה העיקרית היא עיכוב סינתזת חלבון של חיידקים. הם יכולים להיות בצורה של טבליות, משחות ("Oletetrin", או כמוסות ("Doxycycline").
• מקרולידים. הפר את שלמות הממברנה על ידי קשירה לשומנים.
• אמינוגליקוזידים. יש להם השפעה חיידקית תוך הפרה של סינתזת חלבון.
• פלואורוקינולונים. יש להם השפעה חיידקית, חוסמים אנזימים חיידקיים. הם משבשים את הסינתזה של DNA מיקרוביאלי.
• לינקוסאמידים. חיידקים הקושרים את רכיבי הממברנה המיקרוביאלית.
• "כלורמפניקול". אחרת - "Levomitsetin". הוא רעיל מאוד למח עצם ולדם. לכן, הוא משמש בעיקר מקומי (בצורת משחה).
• "פולימיקסין" (M ו-B). הם פועלים באופן סלקטיבי, בפלורה גרם-שלילית.
• נגד שחפת. הם משמשים בעיקר נגד mycobacteria, אבל הם גם יעילים למגוון רחב. אבל רק שחפת מטופלת בתרופות אלו, מכיוון שהן נחשבות למילואים (Rifampicin, Isoniazid).
• סולפונאמידים. יש להם תופעות לוואי רבות, כך שכיום הם כמעט לא בשימוש.
• ניטרופורנים. בקטריוסטטים, אך בריכוזים גבוהים - קוטלי חיידקים. הם משמשים בעיקר לזיהומים: מעיים ("Furazolidone", "Nifuroxazid", "Enterofuril") ודרכי השתן ("Furamag", "Furadonin").

הקבוצה השנייה היא בקטריופאג'ים. הם נקבעים בצורה של פתרונות לניהול מקומי או אוראלי (שטיפה, כביסה, קרם). השימוש בחומרים אנטי-מיקרוביאליים מקבוצה זו משמש גם במקרים של דיסבקטריוזיס או תגובה אלרגית לאנטיביוטיקה.

הקבוצה השלישית היא חומרי חיטוי. הם משמשים לחיטוי (טיפול בפצעים, חלל הפה והעור).

התרופה האנטי-מיקרוביאלית הטובה ביותר

"Sulfamethoxazole" הוא הסוכן האנטי-מיקרוביאלי הטוב ביותר. בעל קשת פעולה רחבה. Sulfamethoxazole פעיל נגד מיקרואורגניזמים רבים. הוא חוסם את חילוף החומרים של חיידקים ומונע את רבייתם וגדילתם. Sulfamethoxazole היא תרופה אנטי-מיקרוביאלית משולבת. הוא נועד לטפל ב:

• זיהומים בדרכי השתן (דלקת שלפוחית ​​השתן, דלקת השופכה, דלקת הערמונית, פיאליטיס, פיילונפריטיס, זיבה ועוד מספר מחלות);
• ברונכיטיס חריפה וכרונית;
• דרכי הנשימה;
• זיהומים במערכת העיכול (שלשולים, כולרה, פארטיפוס, שיגלוזיס, קדחת טיפוס, דלקת כיס המרה, גסטרואנטריטיס, כולנגיטיס);
• איברי אף אוזן גרון;
• דלקת ריאות;
• אקנה
• פרצופים;
• חַטֶטֶת;
• זיהומים בפצעים;
• מורסות רקמות רכות;
• דַלֶקֶת אָזנַיִם;
• דַלֶקֶת הַגָרוֹן;
• דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ;
• מָלַרִיָה;
• ברוצלוזיס;
• דַלֶקֶת הַגַת;
• אבצסים במוח;
• אוסטאומיאליטיס;
• ספטיסמיה;
• טוקסופלזמה;
• בלסטומיקוזיס דרום אמריקאי;
• ועוד מספר מחלות.

השימוש ב-"Sulfamethoxazole" הוא נרחב, אך יש צורך בהתייעצות עם רופא, כמו כל התרופות, יש לו מספר התוויות נגד ותופעות לוואי. יש צורך לשלוט בריכוזו בפלסמה בדם.

תרופות אנטי מיקרוביאליות לילדים

סוכן אנטי מיקרוביאלי לילדים נבחר בקפידה רבה, בהתאם למחלה. לא כל התרופות מאושרות לטיפול בילדים.

קבוצת התרופות האנטי-מיקרוביאליות מכילה שני סוגים של תרופות:

• Nitrofuran ("Furazolidone", "Furacilin", "Furadonin"). הם מדכאים היטב חיידקים (סטרפטוקוקוס, סטפילוקוק ועוד) ומפעילים את מערכת החיסון. משמש לטיפול בדלקות בדרכי השתן ובמעיים. טוב לילדים עם תגובות אלרגיות. במקביל לתרופות, אסקורבית וחומצות אחרות נקבעות.
• Oxyquinolines ("Intestopan", "Negram", "Enteroseptol", "Nitroxoline"). תרופות אלה משמידות חיידקים, מדכאות את הפעילות החיונית שלהם (סוכנים של קוליטיס, דיזנטריה, טיפוס, וכו '). הם משמשים למחלות מעיים. "ניטרוקסולין" - לדלקות בדרכי השתן.

כמו כן נעשה שימוש במספר תרופות אנטי דלקתיות אחרות. אבל הבחירה שלהם תלויה במחלת הילד. קבוצת הפניצילין הנפוצה ביותר. לדוגמה, עם דלקת הלוע וכמה זיהומים אחרים הנגרמים על ידי סטרפטוקוקוס "A", משמשים גם פניצילינים "G" ו- "V".

תכשירים טבעיים נקבעים עבור עגבת, מנינגוקוק, ליסטריוזיס, זיהום ביילוד (הנגרמת על ידי סטרפטוקוקוס "B"). בכל מקרה, הטיפול נקבע בנפרד, תוך התחשבות בסבילות התרופות.

תרופות אנטי דלקתיות לילדים

ברפואת ילדים קיימות 3 קבוצות עיקריות של תרופות אנטי דלקתיות:

• אנטי שפעת ("אוקסולין", "אלגירם"). "רמנטדין" אינו נותן לנגיף להיכנס לתאים. אבל זה שכבר נמצא בגוף לא יכול להיות מושפע. לכן, יש ליטול את התרופה בשעות הראשונות של המחלה. הוא משמש גם למניעת דלקת המוח (לאחר עקיצת קרציה).
• Antiherpetic ("Zovirax", "Acyclovir").
• ספקטרום פעולה רחב ("גמא גלובולין"). Dibazol מגרה את המערכת החיסונית, אבל לאט. לכן, הוא משמש בעיקר למניעת שפעת. "אינטרפרון" הוא חומר אנדוגני המיוצר גם בגוף. זה מפעיל את החלבון האנטי ויראלי. כתוצאה מכך, עמידות הגוף לנגיפים עולה. "אינטרפרון" מונע מחלות זיהומיות רבות וסיבוכיהן.

תרופות טבעיות אנטי מיקרוביאליות ואנטי דלקתיות

טבליות, תמיסות, אבקות לא תמיד משמשות מיד. אם אפשר להשתמש בחומר אנטי-מיקרוביאלי שהטבע מספק, אז לפעמים זה אפילו לא מגיע לרשום תרופות בכלל. כמו כן, צמחי מרפא, חליטות ומרתחים רבים יכולים להקל על דלקת. גְלִילָה:

• תכשירים על בסיס קלמוס, רוזמרין בר, אלמון, ניצני אורן;
• תמציות מים מקליפת עץ אלון;
• חליטות של אורגנו;
• Hypericum perforatum;
• זעתר אופיסינליס;
• שרפת סמים;
• נחש גבוה;
• פירות ערער;
• טימין מצוי;
• שום;
• עלי מרווה.

האם אני יכול לעשות תרופות עצמית עם תרופות אנטי מיקרוביאליות?

אסור להשתמש בתרופות אנטי-מיקרוביאליות לתרופות עצמיות ללא מרשם רופא. בחירה לא נכונה של תרופה עלולה להוביל לאלרגיות או לגידול באוכלוסיית החיידקים שלא יהיו רגישים לתרופה. Dysbacteriosis עלולה להתרחש. חיידקים ששרדו עלולים לגרום לזיהום כרוני, והתוצאה של זה היא הופעת מחלות חיסוניות.

תרופות תת-קבוצתיות לא נכלל. להדליק

תיאור

קבוצה זו משלבת סולפנאמידים (ראה), נגזרות של קווינולון ופלואורוקינולון (ראה), 2 נגזרות שונות של 5-ניטרופורן, אימידאזול וכו' (ראה). האחרונים מאופיינים בפעילות אנטיבקטריאלית גבוהה, שמנגנון זה עדיין לא מובן במלואו. חלק מההשפעה נובע מחסימת הפילמור, וכתוצאה מכך, דיכוי סינתזת ה-DNA בתאי חיידקים רגישים. תרופות אלו משמשות בעיקר למחלות זיהומיות של דרכי השתן, מערכת העיכול וכו'.

תרכובות אנטיבקטריאליות סינתטיות כוללות נגזרות של אימידאזול בעלות פעילות אנטי-פרוטוזואלית ואנטי-פטרייתית אנטיבקטריאלית (קלוטרימזול, קטוקונאזול, מיקונאזול וכו'). התרופה האנטי-פרוטוזואלית העיקרית בקבוצה זו היא מטרונידזול, בשימוש נרחב לטיפול בטריכומוניאזיס, כמו גם באמוביאזיס ומחלות פרוטוזואלים אחרות; קבוצה זו כוללת tinidazole, aminitrozole (נגזרת nitrotiazole) וכמה חומרים אחרים. למטרונידזול גם פעילות גבוהה נגד חיידקים אנאירוביים. לאחרונה נמצא כי מטרונידזול פעיל נגד הליקובקטר פילורי- גורם זיהומי הממלא תפקיד בפתוגנזה של כיבי קיבה ותריסריון. בשילוב עם תרופות ספציפיות נגד אולקוס (רניטידין, אומפרזול וכו'), החלו להשתמש במטרונידזול לטיפול במחלה זו.

רוב התרופות הספציפיות נגד שחפת, למעט אנטיביוטיקה (אמינוגליקוזידים, אנסמיצינים), נכללות בקבוצה זו. הגורם הגורם לשחפת שייך למיקובקטריה (עמידה לחומצה), התגלה על ידי ר' קוך, ולכן הוא מכונה לעתים קרובות "שרביט קוך". תרופות כימותרפיות ספציפיות (עם ציטוטוקסיות סלקטיביות) נגד שחפת מחולקות ל-2 קבוצות: א) תרופות קו ראשון (אנטיבקטריאליות בסיסיות); ב) תרופות מהשורה השנייה (מילואים). תרופות הקו הראשון כוללות חומצה איזוניקוטית הידראזיד (איזוניאזיד) ונגזרותיה (הידרזונים), אנטיביוטיקה (סטרפטומיצין, ריפמפיצין), PAS ונגזרותיו. תרופות קו שני כוללות אתיונאמיד, פרותיונמיד, אתמבוטול, ציקלוסרין, פיראזינמיד, תיאואצטזון, אמינוגליקוזידים - קנאמיצין ופלורימיצין.

רוב התרופות נגד שחפת מעכבות רבייה (בקטריוסטזיס) ומפחיתות את הארסיות של מיקובקטריה. איזוניאזיד הוא קוטל חיידקים בריכוז גבוה. כדי להשיג אפקט טיפולי יציב ולמנוע הישנות אפשריות, משתמשים בתרופות נגד שחפת במשך זמן רב. בחירת התרופות ומשך השימוש בהן תלויים בצורת השחפת ומהלך שלה, טיפול קודם, רגישות Mycobacterium tuberculosis לתרופה, סבילותה וכו'.

סולפונאמידים יש השפעה בקטריוסטטית על מיקרואורגניזמים. מנגנוני הפעולה של חומרים אנטי-מיקרוביאליים סינתטיים מוצגים באיור. 8.2.

בדומה מבנית לחומצה פארא-אמינו-בנזואית (PABA), סולפנאמידים מתגלים כאנטגוניסטים התחרותיים שלה, ומחליפים את ה-PABA בתהליך של סינתזת חומצה פולית, הנחוצה לסינתזה של חומצות גרעין, שהן הבסיס להתרבות ולהתפתחות של תאים כלשהם. תאים אנושיים עצמם אינם מסנתזים חומצה פולית, ולכן הם כמעט בלתי רגישים לפעולת סולפנאמידים. בסביבות עם תכולה גבוהה של PABA (דם, מוגלה), הפעילות האנטיבקטריאלית של סולפנאמידים פוחתת. השפעת הסולפנאמידים מופחתת בשימוש יחד עם תרופות, שפירוקן משחרר PABA (נובוקאין), בשילוב עם חומצה פולית או חומרים המעורבים בסינתזה שלה (מתיונין).

אורז. 8.2.

משפר את ההשפעה של סולפנאמידים trimethoprim,מניעת היווצרות חומצה פולית מחומצה פולית. עם מינוי בו זמנית של trimethoprim ו- sulfonamides, תהליכי הביוסינתזה של חומצות גרעין במיקרואורגניזמים נחסמים בו זמנית בשני שלבים (שלב היווצרות חומצות פוליות ופולניות). עם שימוש בו-זמני של trimethoprim עם sulfonamides, התפתחות העמידות של מיקרואורגניזמים ל-sulfonamides מואטת. תכשירים משולבים (בקטרים, ביספטול, גרוספטול, ספטריים, סומטרולים וכו') הם בעלי קשת פעולה רחבה יותר, פועלים קוטלי חיידקים ופעילים נגד מיקרואורגניזמים עמידים לסולפנאמידים.

סולפנילאמיד לטווח קצר סטרפטוסיד.סולפונאמידים ארוכי טווח סולפאלן, סולפאדימתוקסין, סולפאפירידזין- נספגים היטב ממערכת העיכול. תכשירים משולבים המכילים trimethoprim יכולים לשמש עבור דלקת ריאות, אלח דם, דלקת קרום המוח, זיבה. הם משמשים לזיהומים מוגלתיים (דלקת שקדים, פורונקולוזיס, מורסות, דלקת אוזן, סינוסיטיס), למניעה וטיפול בזיהומים בפצעים.

סולפונאמידים, נספג בצורה גרועה מה-CT ( פטלאזול, סולגין, פטזין) משמשים רק לטיפול בזיהומים במערכת העיכול הנגרמים על ידי מיקרופלורה הרגישה לסולפונאמידים: דיזנטריה חיידקית, גסטרואנטריטיס, הרעלת מזון.

חומרים אנטיבקטריאליים לשימוש מקומי - כסף סולפאזין("פלמזין") - יעיל בטיפול בכוויות נגועות ובנגעי עור אחרים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים Gr + ו- Gr. סולפאציל נתרן("Albucid") משמש ברפואת עיניים בצורה של טיפות עיניים עבור נגעים חיידקיים של הלחמית - דלקת הלחמית חריפה.

תופעות הלוואי של סולפנאמידים מתבטאות בתגובות אלרגיות (לרוב גירוד, אורטיקריה), תסמינים דיספפטיים ופגיעה בתפקוד הכליות. סולפונאמידים ותוצרי חילוף החומרים שלהם בגוף, כשהם מופרשים דרך הכליות, עלולים לנשור בצורה של גבישים ולגרום לקריסטלוריה. התגובה החומצית של שתן תורמת להתרחשותו, שכן בסביבה חומצית מסיסות הסולפנאמידים מופחתת באופן משמעותי. למניעת קריסטלוריה, מומלץ לחולים לשתות הרבה מים אלקליים (מים מינרלים בסיסיים - בורג'ומי וכו', תמיסות סודיום ביקרבונט). סולפונאמידים יכולים לפעמים לגרום גם לאנמיה, לויקופניה, דלקת עצבים.

פלואורוקינולונים - קבוצה של חומרים רפואיים בעלי פעילות אנטי-מיקרוביאלית בולטת. ציפרלקס("סיפלוקס", "ציפרוביי"), פפלוקסצין("אבקטל"), אופלוקסצין("Tarivid"), נורפלוקסצין("נורוקסין"), lomefloxacin, levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin, sitafloxacin, gatifloxacin, trovafloxacinבעלי קשת רחבה של פעילות. מנגנון הפעולה קשור לדיכוי ה-DNA gyrase חיידקי. תכשירים מקבוצה זו פעילים נגד מיקרואורגניזמים גרם חיוביים וגרם שליליים, אירוביים ואנאירוביים, כלמידיה, מיקופלזמות, לגיונלה, מיקובקטריה. רגיש לפעולה של פלואורוקינולונים, מוטות Gy: enterobacteria, campylobacter, escherichia, salmonella, serrations, morganella, shigella, vibrio, proteus (כולל מיראבל ו-vulgaris), klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, hemofluenzailluar bacella, morsax influenzailluar, morsax influenzailluar. neisseria, כל סוגי הסטפילוקוקים.

תכשירים מהדור הראשון פעילים נגד מגוון רחב של מיקרואורגניזמים אירוביים גרם שליליים (כולל רב עמידים) ו-Staphylococcus aureus. ציפרלקס, אופלוקסצין ולומפלוקסצין מעכבים את הצמיחה של Mycobacterium tuberculosis וצרעת. החיסרון של תרופות מהדור הראשון הוא פעילותן הנמוכה נגד פנאומוקוקים, כלמידיה, מיקופלזמות ואנאירובים.

פלואורוקינולונים מהדור השני וה-III אינם נחותים מההכנות של דור ה-I מבחינת השפעתם על מיקרואורגניזמים גרם שליליים (למעט Pseudomonas aeruginosa). Levofloxacin, Sparfloxacin, Moxifloxacin ו-sitafloxacin נבדלים על ידי זיקה מוגברת לטופואיזומראז של חיידקים גרם חיוביים, וכתוצאה מכך, פעילות אנטיבקטריאלית רבה יותר, ולכן הם מסווגים כ"פלואורוקווינולונים נשימתיים".

תרופות מהדור השלישי יעילות נגד אנאירובים שאינם יוצרים נבגים, לרבות כאלה העמידות בפני פעולתם של פלורוקינולונים מהדור הראשון. מבחינת פעילות נגד מיקרואורגניזמים אירוביים גרם שליליים, הם נחותים מציפרלקס. Gatifloxacin נחשבת כתרופה מבטיחה לשילוב בטיפול משולב בשחפת. כל הפלואורוקווינולונים עמידים לחיידקים גראם-שליליים ו-גרם חיוביים ל-β-lactamase, אך רק טרובפלוקסצין ומוקסיפלוקסצין יעילים נגד סטפילוקוקוסים עמידים למתיצילין. עמיד בפני פעולתם של פטריות פלורוקינולונים, וירוסים, טרפונמה ורוב הפרוטוזואה. ישנן עדויות לכך שלפלורוקווינולונים יש השפעה אימונומודולטורית, להגביר את הפעילות הפאגוציטית של נויטרופילים.

הם משמשים לזיהומים לא פשוטים בדרכי השתן, זיבה חריפה לא מסובכת, זיהומים חמורים של מערכת הנשימה ואוסטאומיאליטיס.

התרופות חודרות היטב לרקמת העצם, ולכן לא משתמשים בהן בילדים עד להשלמת היווצרות השלד. תגובות אלרגיות, תופעות לוואי ממערכת העיכול והכבד, מערכת העצבים המרכזית, מערכות לב וכלי דם, מערכות המטופואטיות מגבילות את השימוש בקבוצת תרופות זו.

מינונים ותופעות לוואי של חומרים אנטי-מיקרוביאליים סינתטיים מוצגים בטבלה. 8.5.

טבלה 8.5

תרופות אנטי מיקרוביאליות סינתטיות: מינונים ותופעות לוואי

סם	מינונים למבוגרים	תופעות לוואי
פלואורוקינולונים
פפלוקסצין	400 מ"ג דרך הפה פעם אחת ביום	צריך לבטל ב-2.6%; בחילות (3.7%), שלשולים (1.4%), כאבי ראש (3.2%), סחרחורת (2.3%), נדודי שינה, תסיסה, רגישות לאור (2.4%)
ציפרלקס	250-500 מ"ג דרך הפה פעמיים ביום; 250-500 מ"ג IV כל 12 שעות	בסך הכל, 11%; הצורך לבטל ב-4%; בחילות (3%), שלשולים (1%), נדודי שינה (3%), כאבי ראש (1%), סחרחורת (1%); לעתים רחוקות (ב-1%); ארתרלגיה, פריחה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, AsAT מוגבר, אאוזינופיליה, המטוריה; בניסויים בבעלי חיים - ארטרונטיה
Levofloxacin	250 מ"ג דרך הפה פעם ביום	צריך לבטל ב-3.5%; תפקוד לקוי של מערכת העיכול (1.5%); בחילות, שלשולים, הקאות, כאבי בטן; הפרעות נוירולוגיות (0.4%); כאב ראש, תסיסה, נדודי שינה, סיוטים, פסיכוזה (נדיר מאוד); רגישות יתר (0.6%): פריחה, אנגיואדמה; ארתרלגיה (פחות מ-1%), דלקת כליות אינטרסטיציאלית (פחות מ-1%), AST מוגבר (1.7%), פוספטאז אלקליין (0.8%), קריאטינין (1.1%), לויקופניה (0.4%); עם התגובה העיקרית של שתן במינון> 1 גרם ליום גורם לקריסטלוריה (30%); גורם לנזק לסחוס ולארטרופתיה במחקרים בבעלי חיים
הכנות של קבוצות שונות
Trimethoprim/sulfamethoxazole	בפנים (דלקות בדרכי השתן, דלקת אוזן תיכונה): 160/800 מ"ג 2 פעמים ביום;	תיאורטית, כל תופעות הלוואי האופייניות לסולפונאמידים אפשריות, למרות שרבות מהן עדיין לא נצפו. בסך הכל 10–33%. פריחה (מקולופפולרית, מורביליפורמית, אורטיקריה); תִפקוּד לָקוּי
	IV: 8 מ"ג/ק"ג/יום כל 6 או 12 שעות; עם שיגלוזיס - 2.5 מ"ג/ק"ג כל 6 שעות (עירוי GO - 90 דקות)	מערכת העיכול (3%): בחילות, הקאות, שלשולים, גלוסיטיס, לשון שחורה, צהבת (לעיתים רחוקות); כאב ראש, דיכאון, הזיות (נדיר), אי ספיקת כליות, נויטרופניה, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס

תרופות אורוספטיות – תרופות אנטיבקטריאליות היוצרות ריכוז מספיק של חומרים פעילים בשתן וברקמות של מערכת גניטורינארית. תרופות אורוספטיות נספגות ממערכת העיכול, מופרשות ללא שינוי דרך הכליות, מצטברות בשתן בכמויות משמעותיות, ולכן משמשות לטיפול בנגעים זיהומיים של דרכי השתן (פיאלונפריטיס, דלקת שלפוחית ​​השתן, דלקת השופכה). מאפיינים של תרופות אורוספטיות להתוויות נגד ותופעות לוואי מפורטות בטבלה. 8.6.

טבלה 8.6

מאפיינים השוואתיים של תרופות אורוספטיות

סם	התוויות נגד	תופעות לוואי
קווינולונים
חומצה נלידיקסית("נוויגרמון")	פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, טרשת עורקים, הריון, גיל עד שנתיים	הפרעות דיספפטיות, כאבי ראש, סחרחורות, אלרגיות
חומצה פיפמידית("פיילין")	תפקוד כבד לקוי, תפקודי כליות, הריון, ילדות	בחילות, הקאות, שלשולים, תגובות אלרגיות בצורה של פריחה
ניטרוקסולין(5-nok)	רגישות יתר לתרופות קינולין, פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, קטרקט, פולינויריטיס, הריון	הפרעות דיספפטיות, נגעים אלרגיים בעור, בחילות, הקאות, כאבים אפיגסטריים, כולסטזיס, שלשולים, אלרגיות, הפרעות המטופואטיות, רגישות לאור, הפרעות דיספפטיות, יודיזם (נזלת, שיעול, פריחה בעור, כאבי פרקים)
נגזרות של ניטרופורן
ניטרופורנטואין("אפוניטרופורנטואין", "פוראדונין")	פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, מחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז, הריון, ילדים מתחת לגיל חודש, רגישות יתר	תגובות אלרגיות, פולינאוריטיס
נגזרות סולפנילמיד בשילוב עם trimethoprim, co-trimoxazole("ביספטול")	הפרעות חמורות בכבד, בכליות, מחסור בחומצה פולית, הריון	בחילות, פריחה בעור, לויקופניה, טרומבוציטופניה, אנמיה
צמחים אורוספטיים
ניצנים, תמצית עלים, עלי ליבנה; עלי דובי; זנב סוס עשב וגולדן קנדי; קני שורש עם שורשים של אכינצאה purpurea; שורש ליקוריץ (שורש ליקוריץ)	בצקת באי ספיקת כליות או אי ספיקת לב	תרופות אנטי מיקרוביאליות סינתטיות תכשירי סולפנילמיד נגזרות קווינולון חומרים אנטיבקטריאליים סינתטיים בעלי מבנה כימי שונה: נגזרות של ניטרופורן, ניטרואימידאזול ו-8-הידרוקסיקינולין סִפְרוּת תכשירי סולפנילמיד סולפונאמידים היו התרופות הכימותרפיות הרחב-ספקטרום הראשונות שמצאו יישום ברפואה מעשית. לאחר הגילוי ב-1935 של התכונות האנטי-מיקרוביאליות של סטרפטוצייד, סונתזו ונחקרו עד כה כ-6,000 חומרים סולפנילאמידים. מתוכם, כ-40 תרכובות משמשות בפרקטיקה הרפואית. לכולם מנגנון פעולה משותף והם שונים מעט זה מזה בספקטרום הפעילות האנטי-מיקרוביאלית. ההבדלים בין תרופות בודדות נוגעים לחוזק ומשך הפעולה. תרופות Sulfanilamide מדכאות את הפעילות החיונית של קוקוסים שונים (סטרפטוקוקוס, פנאומוקוק, מנינגוקוקוס, גונוקוק), מקלות מסוימים (דיזנטריה, אנתרקס, מגיפה), כולרה ויבריו, וירוס טרכומה. פחות רגישים לסולפנאמידים הם סטפילוקוקים, Escherichia coli וכו'. מבחינה כימית, תרופות סולפה הן חומצות חלשות. נלקחים דרך הפה, הם נספגים בעיקר בקיבה ומיוננים בסביבה הבסיסית של הדם והרקמות. מנגנון הפעולה הכימותרפית של סולפנאמידים הוא שהם מונעים את ספיגת החומר הנחוץ לפעילותם החיונית על ידי מיקרואורגניזמים - חומצה פרה-אמינו-בנזואית (PABA). בהשתתפות PABA בתא המיקרוביאלי, מסונתזות חומצה פולית ומתיונין, המבטיחים צמיחה והתפתחות של תאים (גורמי גדילה). לסולפונאמידים יש דמיון מבני עם PABA ודרכים לעיכוב סינתזה של גורמי גדילה, מה שמוביל להפרעה בהתפתחות מיקרואורגניזמים (אפקט בקטריוסטטי). קיים אנטגוניזם תחרותי בין PABA לבין תרופת סולפנילמיד, ולצורך ביטוי של השפעה אנטי-מיקרוביאלית, יש צורך שכמות הסולפנילמיד בסביבה המיקרוביאלית תעלה משמעותית על ריכוז ה-PABA. אם הסביבה המקיפה מיקרואורגניזמים מכילה הרבה PABA או חומצה פולית (נוכחות של מוגלה, מוצרי ריקבון של רקמות, נובוקאין), אז הפעילות האנטי-מיקרוביאלית של sulfonamides מופחתת באופן ניכר. לטיפול מוצלח במחלות זיהומיות, יש צורך ליצור ריכוזים גבוהים של תכשירי סולפנילאמיד בדם החולה. לכן, הטיפול נקבע מהמינון המוגבר הראשון (מנת העמסה), ולאחר מכן נשמר הריכוז הנדרש על ידי הזרקות חוזרות של התרופה לאורך כל תקופת הטיפול. ריכוזים לא מספיקים של התרופה בדם עלולים להוביל להופעת זנים עמידים של מיקרואורגניזמים. רצוי לשלב טיפול בתכשירי סולפנילאמיד עם כמה אנטיביוטיקה (פניצילין, אריתרומיצין) וחומרים אנטי-מיקרוביאליים אחרים. תופעות לוואי של סולפנאמידים יכולות להתבטא בתגובות אלרגיות (גירוד, פריחה, אורטיקריה) ולוקופניה. כאשר השתן חומצי, חלק מהסולפנאמידים משקעים ועלולים לגרום לחסימה של דרכי השתן. מינוי של משקה בשפע (רצוי אלקליין) מפחית או מונע סיבוכים מהכליות. על פי משך הפעולה, ניתן לחלק את תרופות הסולפה לשלוש קבוצות: 1)תרופות לטווח קצר (סטרפטוסיד, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin; הם נקבעים 4-6 פעמים ביום); 2)משך פעולה בינוני (סולפאזין; זה נקבע 2 פעמים ביום); )טווח ארוך (sulfapyridazine, sulfadimethoxine וכו '; הם נרשמים פעם אחת ביום); )תרופה ארוכת טווח (סולפאלן; כשבוע) תרופות הנספגות היטב ממערכת העיכול ומספקות ריכוזי דם יציבים (סולפאדימזין, נורסולפסול, תרופות ארוכות טווח) מיועדות לטיפול בדלקת ריאות, דלקת קרום המוח, זיבה, אלח דם ומחלות נוספות. סולפונאמידים, הנספגים בצורה איטית ודלה ויוצרים ריכוזים גבוהים במעי (phthalazole, phtazine, sulgin ועוד), מיועדים לטיפול בדלקות מעיים: דיזנטריה, enterocolitis וכו'. תרופות המופרשות במהירות על ידי הכליות בצורה ללא שינוי (urosulfan, etazol, sulfacyl וכו') נקבעות למחלות אורולוגיות. המינוי של sulfonamides הוא התווית במחלות קשות של איברים hematopoietic, במחלות אלרגיות, רגישות יתר ל-sulfonamides, במהלך ההריון (ייתכן השפעה טרטוגני). השילוב של כמה סולפנאמידים עם trimethoprim בצורת מינון אחת איפשר ליצור תרופות אנטי-מיקרוביאליות יעילות מאוד: בקטריים (ביספטול), סולפטון, לידאפריים וכו'. Bactrim זמין בטבליות המכילות sulfamethoxazole ו-trimethoprim. לכל אחד מהם בנפרד יש אפקט בקטריוסטטי, ובשילוב הם מספקים פעילות חיידקית חזקה נגד חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים, כולל כאלה העמידים לתרופות סולפנילאמיד. Bactrim יעיל ביותר לזיהומים של מערכת הנשימה, דרכי השתן, מערכת העיכול, ספטיסמיה ומחלות זיהומיות אחרות. בעת שימוש בתרופות אלו, תופעות לוואי אפשריות: בחילות, הקאות, שלשולים, תגובות אלרגיות, לויקופניה ואגרנולוציטוזיס. התוויות נגד: רגישות יתר לסולפונאמידים, מחלות של המערכת ההמטופואטית, הריון, פגיעה בתפקוד הכליות והכבד. הכנות: Streptocide (Streptocidum) הקצה בתוך 0.5 - 1.0 גרם 4 - 6 פעמים ביום. מינונים גבוהים יותר: יחיד - 2.0 גרם, יומי - ?.0 גרם. צורת שחרור: אבקה, טבליות של 0.3 ו-0.5 גרם. Norsulfazol (Norsulfazolum) הקצה בפנים של 0.5 - 10 גרם 4 -6 פעמים ביום. תמיסה (5-10%) של norsulfazole-sodium מוזרקת לווריד בקצב של 0.5-1.2 גרם לעירוי. מינונים גבוהים יותר: יחיד - 2.0 גרם, יומי - 7.0 גרם. אחסון: רשימה ב'; במיכל אטום היטב. Sulfadimezin (Sulfadimezin) הקצה בתוך 1.0 גרם 3-4 פעמים ביום. מינונים גבוהים יותר: יחיד - 2.0 גרם, יומי 7.0 גרם. אחסון: רשימה ב'; במקום מוגן מאור. Urosulfan (Urosulfanum) הקצה בתוך 0.5 - 1.0 גרם 3 - 5 פעמים ביום. מינונים גבוהים יותר: יחיד - 2 גרם, יומי - 7 גרם. אחסון: רשימה ב'; במיכל אטום היטב. Ftalazol (Phthalazolum) הקצה בתוך 1 - 2 גרם 3 - 4 פעמים ביום. מינונים גבוהים יותר: יחיד - 2.0 גרם, יומי - 7.0 גרם. צורת שחרור: אבקה. טבליות של 0.5 גרם. אחסון: רשימה ב'; במיכל אטום היטב. Sulfacyl - נתרן (Sulfacylum - נתרן) הקצה בתוך 0.5 - 1 גרם 3 - 5 פעמים ביום. בתרגול עיניים, הוא משמש בצורה של 10-2-3% פתרונות או משחות. מינונים גבוהים יותר: יחיד - 2 גרם, יומי - 7 גרם. צורת שחרור: אבקה. אחסון: רשימה ב'. סולפאדימתוקסין (Sulfadimethoxin) הקצה בתוך 1 - 2 גרם פעם אחת ביום. טופס שחרור: אבקה וטבליות של 0.2 ו-0.5 גרם. Bactrim (Dfctrim) מילה נרדפת: biseptol. טופס שחרור: טבליות. דוגמאות למתכונים. כרטיסייה. Streptocidi 0.5 N 10.S. קח 2 טבליות 4 - 6 פעמים ביום .: סול. Norsulfazoli - natrii 5% - 20 מ"ל.S. מתן תוך ורידי 10 ימים 1-2 פעמים ביום .: אונג. Sulfacyli - natrii 30% - 10.0.S. משחת עיניים. שכבו מאחורי העפעף התחתון 2-3 פעמים ביום .: סול. Sulfacyli - natrii 20% - 5 מ"ל.S. טיפות עיניים. למרוח 2 טיפות 3 פעמים ביום. .: Tab. Urosulfani 0.5 N 30.S. קח 2 טבליות 3 פעמים ביום נגזרות קווינולון נגזרות קווינולון כוללות חומצה נלידיקסית (נוויגרמון, שחורים). יעיל בזיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים גרם שליליים. הוא משמש בעיקר לדלקות בדרכי השתן. זה יכול לשמש עבור enterocolitis, cholecystitis ומחלות אחרות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה. כולל עמיד לתרופות אנטיבקטריאליות אחרות. הקצה בתוך 0.5 - 1 גרם 3 - 4 פעמים ביום. בעת שימוש בתרופה, בחילה, הקאות, שלשולים, כאבי ראש, תגובות אלרגיות אפשריים. התרופה אסורה תוך הפרה של תפקוד הכבד, הכליות, בשלושת החודשים הראשונים. הריון וילדים מתחת לגיל שנתיים. אחד הכיוונים החשובים ביצירת פלואורוקינולונים חדשים הוא הגברת ההשפעה האנטי-מיקרוביאלית על חיידקים גרם חיוביים, בפרט על פנאומוקוקים. תרופות אלו כוללות מוקסיפלוקסצין, levofloxacin. בנוסף, תרופות אלו פעילות נגד כלמידיה, מיקופלזמות, אוריאהפלסמות, אנאירובים. התרופות ניתנות פעם אחת ביום, הן יעילות במתן אנטראלי. הם יעילים מאוד נגד פתוגנים של זיהומי URT, הם פעילים אפילו נגד Mycobacterium tuberculosis. Ofloxacin (Ofloxacinum) הקצה בתוך 0.2 גרם 2 פעמים ביום. טופס שחרור: טבליות של 0.2 גרם. אחסון: רשימה ב'; במקום מוגן מאור. Ciprofloxacin (Ciprofloxacin) בפנים ובפנים / ב 0.125-0.75 גרם. טופס שחרור: טבליות של 0.25; 0.5 ו-0.75 גרם; תמיסה 0.2% לחליטות של 50 ו-100 מ"ל; תמיסה של 1% באמפולות של 10 מ"ל (לדילול). מוקסיפלוקסצין (מוקסיפלוקסצין) בפנים 0.4 גרם. טופס שחרור: טבליות של 0.4 גרם חומרים אנטיבקטריאליים סינתטיים: נגזרות של ניטרופורן, ניטרואימידאזול ו-8-הידרוקסיקינולין נגזרות ניטרופורן כוללות furatsilin, furazolidon וכו'. לפורצילין יש השפעה על מיקרובים גרם חיוביים וגרם שליליים רבים. הוא משמש חיצונית בתמיסות (0.02%) ובמשחות (0.2%) לטיפול ומניעה של תהליכים דלקתיים מוגלתיים: שטיפת פצעים, כיבים, כוויות, בתרגול עיניים וכו'. בפנים הוא prescribed לטיפול בדיזנטריה חיידקית. Furacilin, כאשר מיושם באופן מקומי, אינו גורם לגירוי רקמות ומקדם ריפוי פצעים. בעת בליעה, לפעמים מציינים בחילה, הקאות, סחרחורת ותגובות אלרגיות. במקרה של תפקוד כליות לקוי, furatsilin אינו נקבע דרך הפה. בין נגזרות הניטרופורן, furadonin ו-furagin משמשים לטיפול בדלקות בדרכי השתן. הם ניתנים דרך הפה, נספגים די מהר ומופרשים בכמות משמעותית על ידי הכליות, ויוצרים את הריכוזים הדרושים לביטוי של פעולה בקטריוסטטית וקוטלת חיידקים בדרכי השתן. Furazolidone, בהשוואה ל-furatsilin, הוא פחות רעיל ופעיל יותר נגד Escherichia coli, הגורם הגורם לדיזנטריה חיידקית, קדחת טיפוס הבטן, הרעלת מזון. בנוסף, furazolidone פעיל נגד Giardia ו-Trichomonas. Furazolin משמש דרך הפה לטיפול בזיהומים של מערכת העיכול, giardiasis cholecystitis ו trichomoniasis. מבין תופעות הלוואי, לעיתים נצפות הפרעות דיספפטיות ותגובות אלרגיות. נגזרות Nitroimidazole כוללות metronidazole ו- tinidazole. Metronidazole (Trichopolum) - נמצא בשימוש נרחב לטיפול בטריכומוניאזיס, ג'יארדאזיס, אמביוזיס ומחלות אחרות הנגרמות על ידי פרוטוזואה. לאחרונה נמצא כי מטרונידזול יעיל מאוד נגד הליקובקטר פילורי בכיב קיבה. הקצה בפנים, פרנטרלי ובצורה של נרות. תופעות לוואי: בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי ראש. התוויות נגד: הריון, הנקה, hematopoiesis. אינו תואם לצריכת משקאות אלכוהוליים. Tinidazole (Tinidazole). לפי מבנה, אינדיקציות והתוויות נגד, הוא קרוב למטרונידזול. שתי התרופות זמינות בטבליות. אחסון: רשימה ב'. לניטרוקסולין (5 - NOC) יש השפעה אנטיבקטריאלית על חיידקים גרם חיוביים, גרם שליליים, כמו גם נגד פטריות מסוימות. בניגוד לנגזרות אחרות של 8-hydroxyquinoline, 5-NOC נספג במהירות ממערכת העיכול ומופרש ללא שינוי דרך הכליות. משמש לדלקות בדרכי השתן. Intestopan משמש עבור enterocolitis חריפה וכרונית, אמבית ודיזנטריה באצילרית. Quiniofon (Yatren) משמש דרך הפה בעיקר לדיזנטריה אמבית. לפעמים זה נקבע תוך שרירית עבור שיגרון. הכנות… Furacilin (Furacilinum) מיושם חיצוני בצורה של תמיסה מימית 0.02, תמיסה של 0.066% אלכוהול ומשחה 0.2%. בפנים לייעד 0.1 גרם 4-5 פעמים ביום. מינונים גבוהים יותר בפנים: יחיד - 0.1 גרם, יומי - 0.5 גרם. צורת שחרור: אבקה, טבליות של 0.1 גרם. אחסון: רשימה ב'; במקום מוגן מאור. Furazolidone מיושם בתוך 0.1 - 0.15 גרם 3-4 פעמים ביום. פתרונות של 1:25,000 מיושמים חיצונית. מינונים גבוהים יותר בפנים: יחיד - 0.2 גרם, יומי - 0.8 גרם. טופס שחרור: אבקה וטבליות של 0.05 גרם. אחסון: רשימה ב'; במקום מוגן. ניטרוקסולין (ניטרו)