חומר היפוגליקמי סינטטי מעכב אלפא גלוקוזידאז. מעכבי אלפא גלוקוזידאז (אקרבוז)

מאפיינים כלליים. יישום.

מעכבי אלפא גלוקוזידאז הם פסאודו-טרסכרידים, אשר מתחרים עם די-, אוליגו- ופוליסכרידים על אתרי קשירה באנזימי עיכול (סוכראז, גליקואמילאז, מלטאז, דקסטרוז וכו'), מאטים את תהליכי התסיסה והספיגה ברצף של הפחמימות. מעי דק. מנגנון פעולה זה מוביל לירידה ברמת ההיפרגליקמיה לאחר ארוחה, כלומר, תרופות בקבוצה זו הן אנטי-היפרגליקמיות, ולא היפוגליקמיות. לפיכך, הם יעילים ביותר ברמות גבוהות לאחר ארוחה וצום רגיל. יעילותן של תרופות אלו נמוכה ומתבטאת בעיקר בחולים עם סוכרת מסוג 2 שאובחנה לאחרונה.

תופעות הלוואי של מעכבי אלפא גלוקוזידאז אינן מסוכנות, אך עלולות להיות מאוד לא נעימות לחולים. למעי הגס נכנסת כמות גדולה משמעותית מהרגיל של פחמימות, המעובדות על ידי פלורת החיידקים עם היווצרות גזים משמעותית. החולים חווים גזים ושלשולים. היפוגליקמיה במהלך טיפול במעכבי אלפא גלוקוזידאז אינה מתפתחת. עם זאת, יש לציין שאם התפתחה היפוגליקמיה מסיבות אחרות (מנת יתר של תרופות סולפונילאוריאה), ספיגת הפחמימות שנלקחות דרך הפה לתיקון מואטת. יש ליידע את המטופלים שבמצב זה עליהם ליטול תרופות או מוצרים המכילים גלוקוז: מיץ ענבים, טבליות גלוקוז.

גואר מסטיק (גוארם)

גואר גאם הוא סיב תזונתי המופק מהאנדוספרם של זרעי ה-Cyamopsistetragonolobus. גואר גאם הוא פוליסכריד היוצר ג'ל צמיג עם מים, הוא מאריך משמעותית את ריקון הקיבה, כמו גם את ספיגת הפחמימות במעי הדק, ובכך מוריד את רמות הגלוקוז וריכוזי האינסולין. בשימוש ממושך, הוא מפחית את הרמה הראשונית של גלוקוז בדם בכ-1-2 ממול. הוא משמש לסוכרת במבוגרים, שבהם הצריכה הראשונית של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה לא אפשרה להשיג אפקט טיפולי מספיק, ובמקרה שבו אי אפשר לעבור לטיפול בשילוב של נגזרות סולפונילאוריאה - ביגואנידים. בסוכרת מבוגרים מבוקרת בצורה גרועה, שבה, למרות טיפול מיטבי בתרופות היפוגליקמיות דרך הפה, אפילו השפעה מינימלית אינה מושגת, ובמקרה של מעבר לטיפול באינסולין אינו רצוי.

תיאזולידינדיונים (גליטזונים)

הם משמשים לסוכרת מסוג 2 עם חוסר יעילות של טיפול דיאטה, הן כמונותרפיה והן בשילוב עם תרופות להורדת סוכר מקבוצות אחרות. פעולתן של תרופות בקבוצה זו מכוונת להגברת הרגישות של תאי הרקמה לאינסולין. לפיכך, הם מפחיתים את העמידות לאינסולין.

בפרקטיקה הרפואית המודרנית משתמשים בשתי תרופות מקבוצה זו: Rosiglitazone ו- Pioglitazone.

הם מפחיתים את העמידות לאינסולין על ידי הגברת הסינתזה של תאים נושאי גלוקוז. פעולתם אפשרית רק בנוכחות האינסולין שלהם. הם מורידים את רמת הטריגליצרידים וחומצות השומן החופשיות בדם.

פרמקוקינטיקה:

התרופות נספגות במהירות במערכת העיכול. הריכוז המרבי בדם מגיע 1-3 שעות לאחר הבליעה. מטבוליזם בכבד. Pioglitazone יוצר מטבוליטים פעילים, זה מספק משך פעולה ארוך יותר. מופרש בעיקר על ידי הכליות.

התוויות נגד:

סוכרת מסוג 1; הריון והנקה; מחלת כבד במהלך החמרה; רמת אלנין aminotransferase (ALT), החורגת מהנורמה פי 2.5 או יותר; גיל מתחת לגיל 18.

תופעות לוואי:

היו מקרים של עלייה ברמות ALT, כמו גם התפתחות של אי ספיקת כבד חריפה בזמן נטילת תיאזולידינדיונים. יש צורך להעריך את עבודת הכבד לפני נטילת התרופות.

נטילת תיאזולידינדיונים עשויה לתרום לעלייה במשקל. זה נצפה הן עם מונותרפיה והן עם השילוב של thiazolidinediones עם תרופות אחרות. סביר להניח שזה נובע מהצטברות נוזלים בגוף. זה לא רק משפיע על העלייה במשקל הגוף, אלא גם גורם לבצקת ולהידרדרות בפעילות הלב. עם בצקת חמורה, רצוי להשתמש במשתנים.

מגליטינידים ("גלינידים")

Nateglinide היא נגזרת של D-phenylalanine. שלא כמו תרופות אחרות להיפוגליקמיה דרך הפה, ההשפעה של נטגליניד על הפרשת האינסולין מהירה יותר אך פחות מתמשכת. Nateglinide משמש בעיקר להפחתת היפרגליקמיה לאחר ארוחה בסוכרת מסוג 2. הם מווסתי גלוקוז פרנדיאליים וגורמים לעלייה בהפרשת האינסולין על ידי פעולה על תאי בטא של הלבלב.

משתמשים בשתי תרופות מקבוצה זו -

Repaglinide (Novonorm) ו- Nateglinide (Starlix).

אינדיקציות לשימוש: סוכרת שאינה תלויה באינסולין עם חוסר יעילות דיאטה.

לעורר את ייצור האינסולין; פעולתם מכוונת להפחתת היפרגליקמיה פרנדאלית, כלומר היפרגליקמיה לאחר אכילה; הם אינם מתאימים להורדת סוכר בצום.

פרמקוקינטיקה:

ההשפעה ההיפוגליקמית של תרופות מתחילה 7-15 דקות לאחר נטילת הגלולה. פעולתן של תרופות אלו אינה ארוכה, יש צורך ליטול אותן מספר פעמים ביום, הן מופרשות בעיקר על ידי הכבד.

התוויות נגד:

סוכרת תלוי באינסולין; הריון והנקה; גיל מתחת לגיל 18; מחלות כליות וכבד כרוניות.

תופעות לוואי:

בחילות, לעיתים רחוקות הקאות, שלשולים או עצירות.לעיתים מתרחשות תגובות אלרגיות בצורה של אורטיקריה וגרד.

אינקרטינומימטיקה.

אינקרטינים הם הורמונים המופרשים על ידי סוגים מסוימים של תאים במעי הדק בתגובה לצריכת מזון ומעוררים הפרשת אינסולין.

להגביר את הפרשת האינסולין התלוי בגלוקוז, לשפר את תפקוד תאי β, לדכא הפרשת עודף של גלוקגון, להאט את ריקון הקיבה, להפחית את התיאבון.

אינקרטינומימטיקה: אקסנאטיד ישיר (ביאטה) וגליפטינים עקיפים.

Exenatide, פפטיד דמוי גלוקגון, מגביר את הפרשת האינסולין ויש לו השפעות אינקרטינים אחרות. הקצה מתחת לעור בסוכרת מסוג II בנוסף למטפורמין או השילוב שלו עם סולפנאמידים לשיפור השליטה בהיפוגליקמיה.

אין לרשום לסוכרת סוג I, חמצת קטומית סוכרתית, אי ספיקת כליות, מחלות עיכול קשות, הריון, הנקה, עד 18 שנים. תיתכן היפוגליקמיה, מיגרנה, אנורקסיה, חולשה, נמנום.

גליפטינים - valdagliptin (Glavus) ואיטאגליפטין (Januvia) חוסמים תת-סוג 4 של dipeptidyl peptidase, תוך הידרוליזה של אינקרטינים. להקצות (מונותרפיה) דרך הפה ללא קשר לצריכת מזון בסוכרת מסוג II בנוסף לדיאטה ופעילות גופנית לשיפור השליטה בהיפוגליקמיה; אם דיאטה ופעילות גופנית במהלך הטיפול במטפורמין או חומרי רגישות לאינסולין אינם שולטים כראוי בהיפוגליקמיה, יש לשלב סיטאגליפטין עם תרופות אלו.

אין לרשום לסוכרת מסוג I, קטואצידוזיס סוכרתית, מתחת לגיל 18, הריון והנקה. בחילות ושלשולים אפשריים.

אינסולינים

אינסולין הוא הורמון המיוצר בלבלב. הוא מעורב באופן פעיל בחילוף החומרים, משפר את הסינתזה של חלבונים ושומנים, והכי חשוב, מווסת את רמות הגלוקוז בדם. חסרונו מאיים על אדם בתרדמת ומוות. לכן, אנשים עם סוכרת מסוג 1 (מחסור מוחלט באינסולין) צריכים ליטול את ההורמון מדי יום. חלק מהחולים עם סוכרת מסוג 2 זקוקים גם לטיפול כזה.

תכשירי אינסולין רבים המשמשים כיום נבדלים זה מזה במשך הפעולה, מידת הטיהור והמינים (תכשירי אינסולין חזירים, בקר ואינסולין אנושיים).

האינסולינים הרשומים שונים זה מזה ברצף חומצות האמינו. לכן, אינסולין בקר שונה מאינסולין אנושי בשלוש חומצות אמינו, בעוד אינסולין חזיר שונה בחומצת אמינו אחת בלבד. לכן, לאינסולין חזיר יש פעילות אנטיגנית נמוכה יותר בהשוואה לאינסולין בקר, שהחדרתו מייצרת נוגדנים בטיטר גבוה, מה שמוביל ליצירת קומפלקסים חיסוניים מתאימים, אשר, כפי שהוכח על ידי מחקרים מדעיים רבים, מעורבים בפתוגנזה של סיבוכים מאוחרים. של סוכרת. מסיבה זו ובהתאם לדרישות הפרמקופאה של מדינות שונות, כולל הפרמקופאה של הפדרציה הרוסית, מומלץ להשתמש רק בתכשירים חד-רכיביים של חזיר ואיינסולין אנושי לטיפול בחולי סוכרת.

תכשירי אינסולין רבים הזמינים בשוק ורשומים במשרד הבריאות של הפדרציה הרוסית נבדלים בפעולתם: תכשירים קצרי טווח; תכשירים בעלי פעילות בינונית וארוכת טווח. תכשירי אינסולין קצרי טווח ומהיר פעולה (תחילת הפעולה 30 דקות לאחר מתן; פעולה מקסימלית בין 2-3 שעות לאחר מתן ומשך עד 6 שעות) כוללים: Actrapid MS ו-NM (Novo-Nordisk), Iletin-P- רגיל ו-Humulin-regular (Eli-Lilli), Insuman-normal (Hoechst), Berlinsulin H-normal (Berlin-Chemie), insulrap SPP (Pliva) וכו'. Humalog (Eli-Lilli) מתחילה מהר יותר (אחרי 10- 15 דקות לאחר ההזרקה) ומשך פעולה כללי קצר יותר (3-4 שעות) בהשוואה לאינסולין רגיל.

תרופות בעל השפעה בינונית כוללות: Protofan MS ו-NM (Novo-Nordisk), Humulin-basal או NPH, Tape, Il-letin-2 (Eli-Lilli), Insuman-basal (Hoechst), Berlinsulin N-basal (Berlin- Hemi) ). תחילת הפעולה של תרופות 2 שעות לאחר מתן; פעולה מקסימלית לאחר 8-10 שעות ומשך הפעולה 18-24 שעות.

תרופות ארוכות טווח כוללות: Ultratard NM (Novo-Nordisk), Humulinultralenta (Eli-Lilly). תחילת הפעולה של התרופה היא 4-5 שעות לאחר מתן; פעולה מקסימלית לאחר 8-14 שעות ומשך הפעולה 24-36 שעות.

ישנם מספר משטרי טיפול לסוכרת עם תכשירי אינסולין שונים. משנת 1920 עד 1930, נעשה שימוש רק בתכשירי אינסולין קצרי טווח. בשנת 1940, בקשר לפיתוח אינסולין פרוטמין-אבץ, הוצעה תוכנית לשימוש בו בשילוב עם אינסולין קצר טווח. מ-1960 עד 1965, רוב הרופאים המליצו על שימוש באינסולין קצר טווח ובינוני (טייפ, ארוך, איזופן, פרוטופן וכו') בבוקר ובערב או 3 פעמים ביום לפני הארוחות, אינסולין קצר טווח, ו בלילה, תכשיר אינסולין semilenta (חצי ארוך). מאז 1980, מומלץ יותר לתת אינסולין קצר טווח 3 פעמים ביום, וב-22 או 23 שעות - זריקה של אינסולין בעל טווח בינוני (פרוטופן, בזאלי וכו') או ארוך טווח - אולטרה-לנטה (אולטרה-טרד). ). סוג זה של טיפול נקרא טיפול אינטנסיבי באינסולין. ניתן לתת תכשירי אינסולין בעלי טווח בינוני או ארוך פעמיים ביום.

התפתחותם של תכשירי אינסולין ארוכי טווח נגרמה מהצורך להציל את המטופל מהזרקות תכופות של אינסולין קצר טווח, שכן כל זריקה קשורה לתגובה רגשית שלילית לכאב, כמו גם לקשיים מסוימים בהתבוננות במצבים של אספסיס ואנטיאספסיס במהלך הזרקות חוזרות ונשנות בבית.

בהקשר להימצאות בשוק המקומי של מספר רב של תכשירי אינסולין מיצרנים שונים (פירמות), יש להדגיש את הצורך בשילוב של תכשירי אינסולין קצרי טווח ומשך הייצור הממוצע של אותה חברה. זאת בשל העובדה שחברות שונות משתמשות בתוספים שונים כחומרי שימור ורכיבים חיוניים נוספים העלולים להפריע זה לזה ולהשפיע לא רצויות על הגוף.

התרגול מראה שטיפול אינטנסיבי באינסולין מאפשר להשיג פיצוי ארוך טווח של סוכרת לאורך זמן, שהוא תנאי הכרחי למניעת סיבוכים מאוחרים בכלי הדם של סוכרת.

נערך מחקר ליצירת תכשירי אינסולין, שהשימוש בהם תרם מחד לפיצוי יציב לסוכרת ומאידך לירידה במספר הזרקות האינסולין. אז התקבלו תכשירי אינסולין דו-שיא, מעורבים או משולבים. תכשירים אלו הם שילובים שונים של אינסולין קצר טווח ואיסולין בעל טווח בינוני. המשרד של אלי לילי מייצר אינסולינים של פעולה משולבת תחת השם "פרופילים". יש פרופיל מס' 1, המורכב מ-10% אינסולין קצר טווח (רגיל או תקין) ו-90% אינסולין NPH או איזופן; כמו גם פרופיל מס' 2, מס' 3 ו-4. אבל יש את התרופה "Actrofan NM", שהיא תערובת המורכבת מ-30% אינסולין קצר טווח ו-70% פרוטופן. יש לערבב היטב את כל ההכנות של הפעולה המשולבת לפני ההזרקה עד לקבלת תרחיף הומוגני.

חברת "Novo-Nordisk" בתחילת שנות ה-80 הציגה לרופאים ולמטופלים עט כזה "Novopen-1", שצבר במהירות פופולריות בשל מספר נוחות. ראשית, העט צויד במחט דקה מיוחדת עם חידוד לייזר כפול, מה שהופך את הזרקת האינסולין עם העט כמעט ללא כאבים. השימוש באינסולין תרמי-יציב ב-penfils איפשר לשאת עט מזרק מלא ב-penfil ללא חשש להרס של אינסולין בהשפעת טמפרטורת הסביבה וירידה בפעילותו הביולוגית תוך 30 יום. ושלישית, לא היה צורך לשאת מעקר עם מזרקים סטריליים ובקבוק אינסולין (או 2 בקבוקי אינסולין בעלי משך פעולה שונה), מה שהקל מאוד על חיי המטופל.

נכון לעכשיו, חברה זו מייצרת את עטי המזרק Novopen-1, Novopen-2 ו-Novopen 3. האחרון משתמש במחסנית אינסולין של 3 מ"ל. הייצור המקומי מיוצג על ידי עטי המזרק Crystal-3, Insulpen ו-Insulpen-2 ". עטים אלה מאפשרים השימוש בבקבוקונים של אינסולין, המקל מאוד על הטיפול (ללא תלות בנוכחות מחסניות), מאפשר להכין ולהשתמש בתכשירי אינסולין מעורבים בנפרד (כל פרופורציה של אינסולין קצר טווח ובינוני).

כפי שהוזכר לעיל, תכשירי אינסולין משולבים זמינים לא רק ב- penfils, אלא גם בבקבוקונים קונבנציונליים המכילים שילובים מתאימים של פרופורציות אינסולין קצרות ובינוניות. בנוסף, המטופל יכול להכין בנפרד אינסולינים משולבים שונים, עם תכולת אינסולין של משך פעולה קצר ובינוני בכל פרופורציה. ניתן להשיג תערובות משולבות כאלה של תכשירי אינסולין על ידי ערבוב אינסולין קצר טווח ואינסולין בעל טווח בינוני: NPH, איזופן, בזאלי או פרוטופן. ניתן להשתמש ב"תערובות" כאלה שנבחרו בנפרד של תכשירי אינסולין משולבים עם מזרקי אינסולין קונבנציונליים או בעזרת עטי מזרק "אינסולפן" המיוצרים בבית.

תקוות גדולות להשגת פיצוי קפדני של סוכרת נתלו בשימוש במכשירי אינסולין. אם בביוסטטור קצב עירוי האינסולין תלוי ברמתו בדם, כלומר. מאחר והביוסטטור פועל על עיקרון של מערכת סגורה עם משוב, אין משוב כזה במכשירי אינסולין, וקצב עירוי האינסולין נקבע בנפרד לכל מטופל, בהתאם לפעילותו ולזמן האכילה. נסיבות אלו מעכבות באופן טבעי את היישום הרחב שלהן. אי הנוחות השנייה נובעת מהעובדה שבשימוש במתקן אינסולין, יש צורך לשנות את מיקום המחט מדי יום עקב התקשרות אפשרית של זיהום משני והפרה של קצב ספיגת האינסולין. נכון, לאחרונה נוצרו צנתרים מיוחדים לעירוי אינסולין תת עורי, המאפשרים שימוש בהם למשך מספר ימים. יחד עם זאת, ספיגת האינסולין ממקום ההזרקה נשארת ללא שינוי למשך מספר ימים, השליטה בסוכרת נשמרת ברמה מספקת תוך הפחתת כמות האינסולין הדרושה לשמירה על פיצוי יציב לסוכרת. השימוש בצנתרים כאלה מאפשר מתן תוך צפקי של אינסולין. ההיבט האחרון חשוב מאוד, שכן ידוע שכ-50% מהאינסולין הניתן תוך צפקית נספג במערכת הוורידים השעריים ומגיע לכבד, שם האינסולין מפעיל את ההשפעה ההיפוגליקמית העיקרית שלו. עם מתן תת עורי של אינסולין, לפי חוקרים רבים, מתפתח התהליך הטרשתי.

מזרקי אינסולין ללא מחטים מייצגים פרספקטיבה מסוימת למתן אינסולין. אבל כמעט אף פעם לא נעשה בו שימוש בגלל העלות הגבוהה. אינסולין מוזרק בלחץ גבוה לתוך הרקמה התת עורית. מזרקים כאלה שימשו במשך זמן רב לחיסון של קבוצות גדולות של האוכלוסייה (אבעבועות שחורות וזיהומים אחרים). עם זאת, מזרקים כאלה הם מגושמים מאוד ונדרשו הרבה מאמץ וכסף כדי לפתח מזרקי אינסולין בודדים.

בסוכרת מסוג 2, הרופא רושם דיאטה דלת פחמימות, אימון ספורט אופטימלי וכדורים להורדת גלוקוז המסייעים בשמירה על רמות הגלוקוז בדם ברמה הרצויה.

נכון לעכשיו, קיים מבחר גדול של תרופות נוגדות סוכרת מהדור החדש שיש ליטול בסוג השני של סוכרת. כולם שונים במנגנון הפעולה, יש להם אינדיקציות והתוויות נגד, תגובות שליליות.

גלולות מודרניות נבחרות על בסיס אינדיבידואלי תוך התחשבות בגורמים רבים כמו גיל החולה, "ניסיון" הפתולוגיה, מחלות נלוות וסיבוכים קיימים.

יש לשקול את הסיווג של תרופות היפוגליקמיות המשמשות בסוכרת מסוג 1 וסוג 2. לזהות אילו תרופות מהדור החדש הן היעילות ביותר, ועל מה מבוססת יעילותן?

סיווג תרופות

רצוי לרשום טבליות היפוגליקמיות כאשר למטופל רמת סוכר גבוהה יציבה בגוף, וכן עם אבחון מאוחר של סוכרת.

או על רקע היעדר תוצאות לתקופה ארוכה לאחר הקורס הטיפולי, שהומלץ בעבר.

שימו לב שתרופות אלו אינן משמשות לטיפול בסוכרת מסוג 1 ומומלצות בזהירות רבה במהלך ההריון.

סיווג תרופות לסוכרת מסוג 2:

• סולפונילאוריאה מסייעת להפחתת רמת הגליקוגן בכבד, מספקת ייצור מוגבר של ההורמון (אינסולין), במטרה שלאחר מכן לשקם את תאי הלבלב.
• ביגואנידים ותיאזולידינדיונים הם תרופות המגבירות את הרגישות של רקמות בגוף להורמון, בעוד שהן מאטות את ספיגת הסוכר במעיים.
• למגליטינידים יש את היכולת להגביר את ייצור האינסולין על ידי הלבלב.
• מעכבי אלפא גלוקוזידאז מומלצים להפחתת הסוכר בגוף, להגברת פעילות עיכול הפחמימות במעיים ולהפחתת משקל הגוף על ידי הפחתת ספיגת הפחמימות.

למעשה, הסיווג של תרופות היפוגליקמיות הוא הרבה יותר ממה שהוצג לעיל. נכון לעכשיו, ניתן להשלים את הרשימה בתרופות מהדור הרביעי - Galvus, Januvia.

כאשר תרופות אלו משולבות עם תרופות אחרות, ניתן להוריד משמעותית את ריכוז הגלוקוז בגוף.

סולפונילאוריאה

רמת סוכר

תרופות בקטגוריה זו נמצאות בשימוש ברפואה כבר יותר מחצי מאה, ונהנות ממוניטין טוב בשל יעילותן. יש להם השפעה היפוגליקמית בולטת, מכיוון שהם משפיעים ישירות על תאי הלבלב.

תגובות ביוכימיות המתרחשות בגוף האדם תורמות ל"שחרור" האינסולין, וכתוצאה מכך ההורמון חודר למערכת הדם הכללית של האדם.

תרופות מקבוצה זו מסייעות להגביר את הרגישות של רקמות רכות לסוכר, מסייעות בשמירה על תפקוד מלא של הכליות ומפחיתות את הסיכון לפתח פתולוגיות קרדיווסקולריות.

עם זאת, על רקע היתרונות של נגזרות סולפונילאוריאה, ניתן להבחין גם בהשפעות שליליות מהשימוש בהן:

1. דלדול תאי בטא של הבלוטה.
2. תגובות אלרגיות של הגוף.
3. עלייה במשקל הגוף.
4. הפרה של מערכת העיכול.
5. סיכון מוגבר להיפוגליקמיה.

במהלך הטיפול בתרופות אלה, המטופל חייב בהכרח לעקוב אחר דיאטה דלת פחמימות, ויש לקשור את צריכת הטבליות לצריכת מזון. סולפונילאוריאה אינם נרשמים לטיפול בסוכרת לבלב, כמו גם במהלך ההריון וההנקה.

תרופות היפוגליקמיות פופולריות לסוכרת בקבוצה זו:

• מניניל - אלו טבליות עם רמות שונות של החומר הפעיל במינון, ניתן להמליץ ​​עליהן בכל שלבי התפתחות הפתולוגיה. נטילת התרופה מספקת ירידה בסוכר מ-10 עד 24 שעות כולל.
• גליקווידון מאופיין במינימום התוויות נגד, ומומלץ לחולים מבוגרים וגם למי שלא נעזר בתזונה נכונה. התרופה נקבעת גם אם תפקוד הכליות נפגע, מכיוון שהן אינן לוקחות חלק בהפרשתה מהגוף.
• אמריל היא אחת התרופות הטובות ביותר לסוג השני של המחלה. זה לא מעורר עלייה במשקל הגוף, ואין לו השפעה שלילית על מערכת הלב וכלי הדם.
• Diabeton מראה יעילות גבוהה בשלב הראשון של ייצור ההורמונים. ובנוסף מספק הגנה על כלי הדם מההשפעות השליליות של גלוקוז גבוה בגוף.

המחיר של טבליות Maninil משתנה בין 150 ל-200 רובל, Amaril עולה 300 רובל עבור 30 חתיכות, ו-Gliquidone יעלה בסביבות 450 רובל. המחיר של Diabeton הוא 320 רובל.

טיפול עם מגליטינידים

מנגנון הפעולה של קטגוריה זו של תרופות הוא לעורר את ייצור ההורמון על ידי הבלוטה. יעילות התרופה קשורה ישירות לריכוז הסוכר. ככל שהוא גבוה יותר, ההורמון ייוצר יותר.

הנציגים העיקריים של קבוצה זו הם NovoNorm ו-Starlix, השייכים לדור האחרון של טבליות ומאופיינים באפקט קצר. אתה צריך לקחת את התרופה כמה דקות לפני האכילה.

ככלל, ברוב המוחלט של המקרים, תרופות אלו מומלצות כחלק מטיפול מורכב. יש להם תופעות לוואי קלות כמו כאבי בטן, שלשולים ותגובות אלרגיות.

תכונות השימוש והמינון של התרופה:

1. המינון של NovoNorm נבחר תמיד על בסיס אישי. זה בדרך כלל נקבע ליטול 3 עד 4 פעמים ביום, מיד לפני הארוחה. התרופה פועלת בצורה חלקה, כך שהסבירות לירידה חדה בגלוקוז מצטמצמת לאפס.
2. הריכוז המרבי של החומר הפעיל של Starlix נצפה בדם שעה אחת לאחר נטילת הטבליות. בשלב זה ישנה השפעה שולית של התרופה, שנמשכת עד שמונה שעות.

Starlix אינו תורם לעלייה במשקל, אינו משפיע לרעה על תפקוד הכליות ומצבן ואינו משפיע על הכבד בשום צורה. מינון התרופה תלוי במאפיינים האישיים של המטופל ובהיסטוריה שלו.

המחיר של NovoNorm משתנה בין 180 ל-200 רובל, Starlix היא תרופה יקרה למדי, ו-120 טבליות יעלו כמעט 15,000 רובל.

טיפול עם ביגואנידים ותיאזולידינדיונים

תרופות מקבוצה זו, בפרט ביגואנידים, אינן מאפשרות שחרור גלוקוז מהכבד, תוך מתן ספיגה והובלה טובה יותר של סוכר ברמה התאית וברקמות הרכות של גוף האדם.

תרופות אלו לעולם אינן נרשמות לטיפול בסוכרת מסוג 2 בחולים שיש להם היסטוריה של אי ספיקת כליות או לב.

משך הפעולה של התרופות משתנה בין 6 ל-16 שעות, ובמקביל הן אינן תורמות לשינויים פתאומיים בגלוקוז בגוף. תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן: בחילות, הפרעה במערכת העיכול, שינויים בבלוטות הטעם.

מקבוצת הביגואנידים, תרופות היפוגליקמיות לסוכרת מסוג 2, הרשימה היא כדלקמן:

• Siofor היא התרופה הראשונה המומלצת לחולים בכל שלב של השמנת יתר או עם משקל גוף גדול, שכן היא מספקת ירידה במשקל. המינון המרבי ליום הוא שלושה גרם, ויש לחלק אותו לכמה מנות.
• מטפורמין מאט את ספיגת הסוכר במעיים, וכן ממריץ את ניצולו ברקמות היקפיות. התוויות נגד: הפרה של הפונקציונליות של הכליות, תקופת השיקום לאחר הניתוח.

מחיר הכספים תלוי ביצרן, במספר הטבליות בחבילה ומשתנה בין 200 ל 300 רובל.

תיאזולידינדיונים פועלים על אותו עיקרון כמו ביגואנידים. עם זאת, המאפיין המבחין הוא שהם הרבה יותר יקרים, בעוד שיש להם רשימה גדולה של השפעות שליליות.

קבוצה זו יכולה להיות מיוצגת על ידי התרופות הבאות:

1. ניתן לרשום Actos כמונותרפיה לטיפול במחלה מסוג 2. בין החסרונות של התרופה, עלייה במשקל הגוף מצוינת במהלך הניהול שלה.
2. Avandia הוא תכשיר תרופתי, אשר פעולתו מכוונת לשיפור תהליכים מטבוליים, הורדת ריכוז הסוכר וכן הגברת הרגישות של רקמות האינסולין.

ברוב המוחלט של המקרים, אבנדיה נרשמים כחלק מטיפול משולב, ולעיתים רחוקות כתרופה בודדת. אסור בתכלית האיסור להשתמש במהלך הלידה, בילדות, עם בעיות במערכת הלב וכלי הדם.

המחיר הממוצע בבתי מרקחת באבנדיה הוא 600-800 רובל. Actos יעלה למטופל מ -3000 רובל.

מעכבי אלפא גלוקוזידאז

תרופות אלו לסוכרת פועלות על ידי חסימת אנזים מיוחד במעי המפרק פחמימות מורכבות. בשל כך, הספיגה של פוליסכרידים נעשית הרבה יותר איטית.

מעכבי אלפא גלוקוזידאז הם תרופות מודרניות להורדת רמת הסוכר בדם שאין להן כמעט השפעות שליליות, אינן מעוררות הפרעה במערכת העיכול ובמערכת העיכול.

יש ליטול טבליות מיד עם "הלגימה הראשונה של האוכל". ביקורות מטופלים מראות כי התרופה מתמודדת ביעילות עם המשימה של הורדת רמת הסוכר בדם, בעוד שאין השפעה על הלבלב.

ניתן לשלב בהצלחה תרופות המשתייכות לקטגוריה זו עם כדורים אחרים להורדת סוכר, כמו גם אינסולין. עם זאת, זה מגביר את הסבירות לפתח היפוגליקמיה.

הנציגים הפופולריים והיעילים ביותר של קבוצה זו:

• Glucobay נקבע כאשר יש קפיצה חדה בסוכר מיד לאחר הארוחה. זה נסבל היטב על ידי חולים, זה לא משפיע על משקל הגוף. הטבליות מומלצות כטיפול נלווה המשלים דיאטה דלת פחמימות. המינון המרבי ליום הוא 300 מ"ג, המחולק לשלושה יישומים.
• מיגליטול היא תרופה שנרשמת לטיפול בסוכרת מסוג 2 כאשר תזונה ופעילות גופנית לא העניקו את האפקט הטיפולי הרצוי.

המינון של Miglitol נבחר בנפרד, באופן עקרוני, כמו גם את תדירות השימוש בו. אתה לא יכול למנות במהלך תקופת הבאת ילד, בילדות, עם מחלות כרוניות של מערכת העיכול, כמו גם בנוכחות בקע גדול.

המחיר משתנה בין 500 ל 800 רובל, Miglitol עולה כ 600 רובל.

תרופות מהדור החדש

תעשיית התרופות אינה עומדת במקום, מדי שנה מסונתזות תרופות חדשות למלחמה בסוכרת מסוג 2. לאחרונה הופיעו מה שנקרא מעכבי dipeptidyl peptidase, אשר עוזרים לשפר את הסינתזה של אינסולין, אך בו זמנית "מתמצאים" לכמות הסוכר בדם.

בכל גוף בריא, יותר מ-75% מההורמון מיוצר בהשפעת הורמונים ספציפיים, המשולבים בקבוצה של אינקרטינים.

חומרים כאלה מהווים טריגר לתהליך המסייע לשחרור גלוקוז מהכבד ולייצר הורמון על ידי תאי הלבלב. התרופות האחרונות יכולות לשמש כמונותרפיה, או שהן יכולות להיכלל בטיפול מורכב.

יש ליטול את התרופה עם או אחרי ארוחה. הם נסבלים היטב על ידי חולים. נציגים בולטים של קבוצה זו הם טאבלטים כאלה:

1. Januvia היא תרופה בצורה של טבליות מצופות. טבליות נלקחות פעם ביום, הן אינן מעוררות עלייה במשקל הגוף, הן עוזרות לשמור על סוכר בצום תקין, כמו גם לאחר הארוחות. יצוין כי התרופה מעכבת את התקדמות הפתולוגיה, מפחיתה את הסבירות לסיבוכים.
2. Galvus היא תרופה המגרה את הפונקציונליות של הלבלב. מומלץ כטיפול מונותרפי, משלים תזונה בריאה ופעילות גופנית מיטבית. ניתן לתת בשילוב.

המחיר של טבליות Januvia הוא מ 3000 רובל, בהתאם ליצרן ומספר הטבליות בחבילה, העלות עשויה לעלות. ועבור Galvus המחיר הוא 800-1600 רובל.

גלולות והריון

כפי שמראה המידע לעיל, תרופות רבות מכנות את זמן לידת הילד התווית נגד. והעובדה היא שהמרכיבים הפעילים מסוגלים לחדור לשליה, בהתאמה, להשפיע על התפתחות התינוק שטרם נולד.

אם המטופלת מאובחנת עם סוכרת מסוג 2, והיא נטלה תרופות היפוגליקמיות, אז היא מומלצת למשך ההיריון. וזה קורה על רקע ניטור קבוע של הרופא המטפל, סוכר נמדד כל הזמן.

ההורמון נקבע על ידי רופא במינון בו הילדה או האישה נטלו בעבר כדורים להורדת הסוכר בגוף. טיפול בדיאטה חשוב גם למצב תקין.

הסרטון במאמר זה מספק סקירה כללית של התרופה ההיפוגליקמית Amaryl.

כתוצאה מכך, לאחר ארוחה, הגליקמיה לאחר הארוחה פוחתת, ושנית, היפראינסולינמיה לאחר הארוחה. מאחר שלא רק היפרגליקמיה, אלא גם היפראינסולינמיה מפחיתה את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים של סוכרת מסוג 2, מאמינים כי אפקט אחרון זה מהווה יתרון נוסף בטיפול במעכבי אלפא גלוקוזידאז בהשוואה למפרקי אינסולין.

מנגנון פעולה.התרופות מקבוצה זו קושרות באופן הפיך אנזימי אלפא גלוקוזידאז (סוכרוז, מלטוז, איזומלטוז וגלוקואמילאז) בלומן של המעי הדק. כתוצאה מכך, פירוק דו-סוכרים ואוליגוסכרידים (למשל סוכר ועמילן) לגלוקוז ופרוקטוז נחסם. קשירה תחרותית (ביחס לפחמימות מזון) והפיכה של אלפא גלוקוזידאזות מדכאת לחלוטין את ספיגת הפחמימות במעי הפרוקסימלי, מה שמוביל לירידה בשיא הגליקמי לאחר הארוחה לאחר בליעת פחמימות מורכבות. נכון לעכשיו, שתי תרופות מקבוצה זו מיוצרות - acarbose ומיגליטול, אשר פעולתן שונה במקצת. מיגליטול לא מדכא את הלקטוז, בעוד שאקרבוז מדכא אותו, אבל כל כך מעט (-10%) שזה לא משפיע בשום צורה על השפעת הלקטוז. Acarbose גם מעכב עמילאז הלבלב, בעוד מיגליטול לא. אבל ההשפעות הקליניות של תרופות אלו זהות. מאחר שבניגוד לאקרבוז, מיליטול נספג, נחקרו השפעותיו המערכתיות על תהליכים מטבוליים. התברר שהוא מדכא גליקוגנוליזה ברקמת הכבד במבחנה. יחד עם זאת, יצרני המיגליטול לא זיהו כל פעולה מערכתית בגוף, למרות הספיגה.
Acarbose מפחית את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים, ומרשם לחולים עם הפרעות מוקדמות בחילוף החומרים של פחמימות יכול לנרמל אותו ולהפחית את הסיכון לפתח סוכרת גלויה. המנגנון של פעולה זו של acarbose עדיין לא ברור, אבל על ידי לימוד הקינטיקה של גלוקוז בבדיקת סבילות לגלוקוז תוך ורידי, הצלחנו להראות שבהפרעות מוקדמות של חילוף החומרים של פחמימות (IGT, NGN) זה לא משפיע על ייצור של גלוקוז על ידי הכבד וסילוק גלוקוז באנשים שטופלו באקרבוז הובילו לנורמליזציה של חילוף החומרים של פחמימות שהופרע בעבר (NGN או IGT). כלומר, Acarbose מבטל הפרעות מטבוליות מוקדמות מבלי להפריע לתהליכים האינטימיים של פתוגנזה של DM2, דבר שהוא כנראה טבעי, בהתחשב במנגנון ה"אקסטרה-אנדוקריני" של פעולתו.

פרמקוקינטיקה. לאחר נטילת acarbose, הוא כמעט אינו נספג במעי - הזמינות הביולוגית היא 1-2%, והריכוז השיא בדם נצפה תוך שעה, משם הוא מופרש ללא שינוי על ידי הכליות. חילוף החומרים של אקרבוז מתרחש אך ורק במעי. תחת פעולת פלורת המעיים הטבעית ואנזימי העיכול, נוצרים לפחות 13 מטבוליטים מאקרבוז, שהזמינות הביולוגית שלו היא כבר -34%, והם נספגים 14-24 שעות לאחר היווצרותם במעי. רק אחד מהמטבוליטים של אלפא גלוקוזידאז שומר על השפעה מעכבת על אלפא גלוקוזידאז.
ריכוז השיא של מיליטול לאחר מתן מתרחש בדם תוך 3 שעות, וזמן מחצית החיים של החיסול הוא 2-3 שעות. הספיגה שלו תלויה במינון: כמה שיותר גבוה - פחות והוא -95%. אך מכיוון שנקודת פעולתו היא ה-villi של המעי הדק, ספיגת המיגליטול אינה משפיעה על היעילות ההיפוגליקמית של התרופה. מיגליטול מופרש ללא שינוי מהדם על ידי הכליות, והתרופה שנותרה במעי מופרשת בצואה ללא שינוי. מיגליטול אינו עובר חילוף חומרים בגוף.

אינטראקציה עם תרופות אחרות.בשילוב טיפול עם מעכבי אלפא גלוקוזידאז עם אינסולין או תרופות נוגדות סוכרת אחרות, ההשפעה ההיפוגליקמית של אלה עלולה לעלות, מה שעלול לגרום להיפוגליקמיה. במקרים אלו יש להפחית את המינון של כל תרופה היפוגליקמית מהשילוב. כל תרופה המגבירה את הרמות הגליקמיות, כגון משתני תיאזידים, קורטיקוסטרואידים, אמצעי מניעה אוראליים ואסטרוגנים, ניאצין, פנותיאזידים, הורמוני בלוטת התריס וחוסמי תעלות סידן, עשויות להפחית את היעילות של מעכבי אלפא גלוקוזידאז. מיגליטול, למרות שהוא מפחית את מידת הספיגה ואת ריכוז השיא של גליבנקלמיד ומטפורמין, אינו בא לידי ביטוי קליני בשום צורה. אקרבוז מפחית את הזמינות הביולוגית של מטפורמין, אך הדבר אינו משפיע על יעילותו. Acarbose אינו יוצר אינטראקציה עם דיגוקסין, ניפדיפין, פרופרנולול או רניטידין. מכיוון שאקרבוז גורם לעלייה באנזימי כבד במינונים גבוהים מאוד, לא רצוי לשלב אותו עם אקמול (רעלן כבד ידוע), במיוחד אצל אנשים שמתעללים באלכוהול. מיגליטול מפחית את רמת הדיגוקסין בדם, כמו גם את הזמינות הביולוגית של פרופרנולול ורניטידין, אך אינו יוצר אינטראקציה עם ניפדיפין, נוגדי חומצה או וורפרין. פחם פעיל, אנזימי עיכול כגון עמילאז ופנקריאטין, יכולים להפריע באופן מקומי לפעולה של מעכבי אלפא גלוקוזידאז במעי.

(מודול ישיר4)

תרופות, מינונים ומשטרי טיפול.יש לציין כי בחולים רבים, על מנת להימנע מתופעות לוואי, יש להתחיל בטיפול במעכבי אלפא גלוקוזידאז בטבליה אחת ביום במינון של 25 מ"ג. יש ליטול את התרופה עם תחילת הארוחה, כאשר הארוחה הגדולה ביותר מכילה בהכרח פחמימות מורכבות (מעכבי אלפא גלוקוזידאז פועלים רק בנוכחות פוליסכרידים במזון). לאחר מכן גדל המינון ב-25 מ"ג ליום ולא יותר מפעם בשבוע עד למתן עם כל הארוחות העיקריות. ניתן לרשום את המינון המקסימלי (300 מ"ג), אך יש לזכור כי הגדלת המינון מעל הממוצע נותנת בדרך כלל עלייה קלה בהיפוגליקמיה, ותופעות הלוואי עולות באופן פרופורציונלי ומובהק עם עליית המינון. בדרך כלל מינון של 50 מ"ג 3 פעמים ביום נותן את ההשפעה המקסימלית.

אינדיקציות. ניתן לרשום אקרבוז, כמו גם מיגליטול, לחולים עם סוכרת מסוג 2 כמונותרפיה מתחילה או בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות אחרות - מטפורמין, סולפנאמידים או אינסולין. במספר מחקרים גדולים עם acarbose, כולל המחקר הגדול שלאחר השיווק PROTECT (Precose Resolution of Optimal Titration to Enchence Current Therapies), שכלל יותר מ-6000 חולי סוכרת, רמות HbA1c הופחתו ב-0.6-1 במהלך הטיפול ב-acarbose, 1% , גליקמיה לאחר ארוחה - ב-2.2-2.8 מ"מ לליטר, וגליקמיה בצום - ב-1.4-1.7 ממול לליטר.
במחקרים קטנים וקצרים על יעילות המיגליטול נמצאה ירידה ב-HbA1c ב-0.4-1.2%, גליקמיה לאחר ארוחה ב-1.1-3.3 ממול/ליטר וירידה קלה בהיפראינסולינמיה לאחר ארוחה.
היעילות הקלינית של שתי התרופות נחשבת ברת השוואה, אם כי לא נערכו מחקרים השוואתיים מיוחדים, אשר אינם מאפשרים להדגיש באופן אובייקטיבי את היתרונות של כל אחת מהן. הגיל אינו משפיע על יעילות הטיפול. למרות דיכוי ספיגת הפחמימות, התרופות אינן גורמות לירידה במשקל.
ברוסיה, רק acarbose משמש, אם כי לא לעתים קרובות מאוד. הסיבות לכך עשויות להיות הצורך בטיטרציה של מינון מעכבי אלפא גלוקוזידאז במשך 10-12 שבועות על מנת לבטל את האפשרות של תופעות לוואי, כמו גם ההשפעה ההיפוגליקמית הבולטת יותר של תרופות אחרות נגד סוכרת.

התוויות נגד והגבלות.למרות שמעכבי אלפא גלוקוזידאז כשלעצמם אינם גורמים להיפוגליקמיה, הם עשויים לשפר את ההשפעה ההיפוגליקמית של סולפנאמידים או אינסולין בשילוב איתם. במקרה של היפוגליקמיה שהתפתחה תוך נטילת מעכבי אלפא גלוקוזידאז, יש לחסל אותה אך ורק על ידי נטילת חד סוכרים, בפרט גלוקוז. צריכת פחמימות מורכבות (סנדוויץ' וכו') פחות יעילה במקרה זה, מכיוון שמעכבי אלפא גלוקוזידאז מפחיתים את מידת העיכול של פחמימות מורכבות במערכת העיכול. מאחר שמעכבי אלפא גלוקוזידאז מופרשים על ידי הכליות, במיוחד מיגליטול, הם אסורים בחולים עם פינוי קריאטינין<25 мл/мин. Больным с нарушением функции печени не нужно модифицировать дозу ингибиторов альфа-глюкозидазы, так как они не метаболизируются в печени. Вместе с тем больным с циррозом печени акарбозу назначать не рекомендуется из-за частых желудочно-кишечных побочных действий (вздутие живота и т.п.).
לא מומלץ לרשום תרופות אלו לנשים הרות, מאחר ובטיחותן בנשים הרות לא נחקרה, ומאחר שהן מופרשות בכמויות קטנות בחלב, הן אינן ניתנות לנשים מניקות.
אקרבוז ומיגליטול הם התווית נגד ברגישות יתר אליהם, קטואצידוזיס סוכרתי, קריאטינין בפלזמה<2,0 мг% (176 ммоль/л) и следующих болезнях органов пищеварения:

• מחלת מעי דלקתית;
• קוליטיס כיבית;
• חסימת מעיים חלקית;
• מחלות כרוניות של המעיים, המלוות בהפרה משמעותית של תהליכי העיכול ו/או הספיגה, או במצבים המחמירים את ההיווצרות המוגברת של גזים במעיים;
• שחמת הכבד.

תופעות הלוואי של מעכבי אלפא גלוקוזידאז קשורות למנגנון פעולתם העיקרי - האטת ספיגת הפחמימות בהשפעתם תורמת להצטברותן במעיים הדיסטליים, בפרט במעי הגס, שהפלורה שלו מתחילה לייצר עודף. כמות הגז. כתוצאה מכך, 1/3 - 2/3 מהמטופלים חווים את רוב תופעות הלוואי של טיפול במעכבי אלפא גלוקוזידאז: גזים, תחושת מלאות בבטן, כאבים ושלשולים. עם זאת, עוצמת התסמינים הללו עם המשך הטיפול פוחתת בדרך כלל עקב חלוקה מחדש של אנזימי העיכול במעי, שלרוב נמשכת מספר שבועות.
בחלק מהחולים, במהלך הטיפול באקרבוז במינון גבוה, נצפתה עלייה ברמת אנזימי הכבד, שחזרה לקדמותה לאחר הפסקת התרופה. בהקשר זה, מומלץ לחקור את אנזימי הכבד כל שלושה חודשים במהלך השנה הראשונה לטיפול במעכבי אלפא גלוקוזידאז ולהפחית את המינון שלהם או לבטל אותם אם אנזימי הכבד עולים.

תרופות מקבוצה זו מפחיתות את ספיגת הפחמימות מהמעיים, ומעכבות את פעילות האנזימים המעורבים בעיכול הפחמימות. Acarbose מעכב באופן הפיך אלפא גלוקוזידאז הקשור לממברנות המעי ואלפא-עמילאז הלבלב. בלומן של המעי הדק, אלפא-עמילאז מבצע הידרוליזה של סוכרים פולימריים לאוליגוסכרידים, ואילו אלפא-גלוקוזידאז במעיים מבצע הידרוליזה של אוליגו-, די-וטריסכרידים לגלוקוז וחד-סוכרים אחרים. אי הפעלה של אנזימים אלו מובילה לירידה ביצירת הגלוקוז במעי, וכתוצאה מכך לספיגתו, כלומר יש ירידה בהיפרגליקמיה שלאחר מזון, ונמנעת שחרור מוגזם של אינסולין לשלב העיכוב השני של ההפרשה. .

לאחר 3-6 חודשים של טיפול באקרבוז, נצפית נורמליזציה של חילוף החומרים השומנים - תכולת הכולסטרול, הטריגליצרידים יורדת, התוכן של ליפופרוטאינים "מגנים" בצפיפות גבוהה בדם עולה.

התרופה מגבירה את הפרשת פפטיד I דמוי גלוקגון, שהוא ממריץ אנדוגני של השלב הראשון של הפרשת אינסולין בתגובה לעלייה ברמת הגלוקוז בדם.

לפיכך, אקרבוז (glucobay) משחזר את הפרשת האינסולין על ידי הלבלב בשלב הראשון ומונע התפתחות היפראינסולינמיה בשלב השני.

רק 35% מהמינון הניתן נספג מהמעי, ורק 2% בצורה הפעילה. זמן מחצית החיים הוא שעתיים.החלק הנספג של אקרבוז מופרש על ידי הכליות. באי ספיקת כליות ואצל קשישים, הפרשת התרופה מואטת באופן משמעותי, אך אין לכך חשיבות מעשית, שכן לאקרבוז אין השפעה מערכתית עקב זמינות ביולוגית נמוכה. ההשפעה ההיפוגליקמית של התרופה מתפתחת במערכת העיכול, שם מתרחשת הביוטרנספורמציה שלה.

אינדיקציות ומשטר מינון

סוכרת מסוג II: טיפול חד או משולב.

כמונותרפיה אקרבוז (אקרבוז, Glucobay)נקבע על חוסר היעילות של טיפול דיאטה. יש למרוח acrboza ובשילוב עם תכשירי סולפונילאוריאה.

קח אקרבוז עם הלגימה הראשונה של האוכל, 25 מ"ג 3 פעמים ביום. הגדלת המינון ל-50-100 מ"ג 3 פעמים ביום נעשית במרווחים של 4-8 שבועות ומתבססת על שני קריטריונים - רמת הגלוקוז בדם שעה לאחר הארוחה וסובלנות אישית.

התוויות נגד

רגישות יתר, קטואצידוזיס סוכרתית, מחלות מעי חריפות וכרוניות, הריון והנקה. התווית נגד יחסית בסוכרת מסוג 1, אי ספיקת כליות כרונית, בילדים מתחת לגיל 18.

תופעות לוואי

תופעות דיספפטיות (כאבי בטן, גזים, שלשולים), רמות מוגברות של טרנסמינאזות, צהבת. ירידה בהמטוקריט (ללא שינוי בריכוז ההמוגלובין). ירידה בריכוז הסידן, ויטמין B 6 ב-PC.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

ההשפעה מופחתת על ידי פחם פעיל וחומרים סופחים אחרים, תכשירים של אנזימי עיכול המכילים פנקראטין או עמילאז. להחליש את ההשפעה של משתנים תיאזידים, קורטיקוסטרואידים, phenothiazines, הורמוני בלוטת התריס, אסטרוגנים, אמצעי מניעה דרך הפה, פניטואין, חומצה ניקוטינית, סיפטומימטיקה, אנטגוניסטים לסידן, איזוניאזיד. הגבר את ההשפעה של נגזרות סולפונילאוריאה.