Catad_pgroup אנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין

Valsakor - הוראות שימוש

מספר רישום: LSR-004921/08-040417

שם מסחרי: Valsacor®

שם בינלאומי לא קנייני: valsartan

צורת מינון:טבליות מצופות סרט

מתחם

(עבור טבליה אחת מצופה בסרט, 40 מ"ג):

הליבה:

חומר פעיל: Valsartan 40.00 מ"ג

חומרי עזר:

נדן סרט: hypromellose 6cp, טיטניום דו חמצני (E171), תחמוצת צבע ברזל צהובה (E172), macrogol-4000

(עבור טבליה אחת מצופה בסרט, 80 מ"ג):

הליבה:

חומר פעיל: Valsartan 80.00 מ"ג

חומרי עזר:לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, povidone-K25. נתרן קרוסקרמלוז, סיליקון דו חמצני קולואידי, מגנזיום סטארט

נדן סרט: hypromellose 6cp, טיטניום דו חמצני (E171), תחמוצת צבע ברזל אדום (E172), מאקרוגול-4000

(לכל טבליה מצופה בסרט, 160 מ"ג):

הליבה:

חומר פעיל: Valsartan 160.00 מ"ג

חומרי עזר:לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, פובידון-K25, נתרן קרוסקרמלוז, סיליקון דו-חמצני קולואידי, מגנזיום סטארט.

נדן סרט: hypromellose 6cp, טיטניום דו חמצני (E171), צבע ברזל תחמוצת צהובה (E172), תחמוצת צבע ברזל אדום (E172), macrogol-4000.

תיאור

טבליות 40 מ"ג:טבליות עגולות, מעט דו קמורות עם ניקוד בצד אחד, מצופות סרט חום-צהוב.

טבליות 80 מ"ג:טבליות עגולות, דו קמורות עם ניקוד בצד אחד, מצופות סרט ורוד.

מראה שבר: מסה לבנה מחוספסת עם מעטפת סרט ורודה.

טבליות 160 מ"ג:טבליות אובליות, דו קמורות עם סיכון בצד אחד, מצופות סרט חום-צהוב.

מראה שבור: מסה לבנה מחוספסת עם מעטה סרט חום-צהוב.

קבוצה תרופתית:אנטגוניסט לקולטן אנגיוטנסין II

קוד ATC: C09CA03.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

Valsartan הוא אנטגוניסט סלקטיבי לקולטן לאנגיוטנסין II (סוג AT 1) למתן דרך הפה, שאינו חלבון.

חוסם באופן סלקטיבי את קולטני AT 1. התוצאה של החסימה של קולטני AT 1 היא עלייה בריכוז הפלזמה של אנגיוטנסין II, שיכול לעורר קולטני AT 2 לא חסומים, מה שמאזן את ההשפעות של כלי הדם הקשורים לעירור של קולטני AT 1. ל-Valsartan אין פעילות אגוניסטית נגד קולטני AT 1. הזיקה שלו לקולטני AT 1 גבוהה פי 20,000 בערך מאשר לקולטני AT 2.

Valsartan אינו מעכב אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACE), הידוע גם בשם קינינאז II, אשר הופך אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II והורס את ברדיקינין. בשל חוסר ההשפעה על ACE, ההשפעות של ברדיקינין וחומר P אינן מתגברות. השכיחות של שיעול יבש נמוך יותר בחולים המטופלים באנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II (ARA II) בהשוואה לחולים המטופלים במעכב ACE. Valsartan אינו מקיים אינטראקציה ואינו חוסם קולטנים אחרים של הורמונים או תעלות יונים המעורבים בוויסות תפקודי מערכת הלב וכלי הדם.

שימוש ביתר לחץ דם בחולים מעל גיל 18

בטיפול ביתר לחץ דם עורקי (AH), valsartan מפחית את לחץ הדם (BP) מבלי להשפיע על קצב הלב (HR).

לאחר מתן פומי של מנה בודדת של valsartan, ההשפעה נגד יתר לחץ דם מתפתחת תוך 2 שעות, והירידה המקסימלית בלחץ הדם מושגת לאחר 4-6 שעות. ההשפעה נגד יתר לחץ דם של valsartan נמשכת 24 שעות לאחר השימוש בו. בשימוש מתמשך בוולסרטן, ההפחתה המרבית בלחץ הדם, ללא קשר למינון, מושגת לאחר 2-4 שבועות ונשמרת ברמה שהושגה במהלך טיפול ארוך טווח. שימוש בו-זמני עם הידרוכלורותיאזיד מאפשר להשיג ירידה משמעותית נוספת בלחץ הדם.

נסיגה פתאומית של valsartan אינה מלווה בעלייה חדה בלחץ הדם או תוצאות קליניות לא רצויות אחרות (כלומר, תסמונת ה"נסיגה" אינה מתפתחת). בחולים עם יתר לחץ דם, סוכרת מסוג 2 (DM) ונפרופתיה, הנוטלים ואלסרטן במינון של 160-320 מ"ג ליום, יש ירידה משמעותית בפרוטאינוריה (36-44%).

שימוש לאחר אוטם חריף של שריר הלב בחולים מעל גיל 18

בעת שימוש בוולסרטן במשך שנתיים, עם תחילת הנטילה בין 12 שעות ל-10 ימים לאחר התפתחות אוטם שריר הלב (מסובך על ידי אי ספיקת חדר שמאל ו/או תפקוד סיסטולי של חדר שמאל), התמותה הכוללת, התמותה הקרדיווסקולרית מופחתת הזמן שלפני האשפוז הראשון בגין החמרה במהלך של אי ספיקת לב כרונית (CHF), re-MI, דום לב פתאומי ושבץ מוחי (ללא מוות).

CHF בחולים מעל גיל 18

בשימוש בוולסרטן (במינון יומי ממוצע של 254 מ"ג) למשך שנתיים בחולים עם דרג תפקודי CHF II-IV לפי סיווג NYHA עם מקטע פליטת חדר שמאל (LVEF) של פחות מ-40% וקוטר פנימי דיאסטולי LV של יותר מ-2.9 ס"מ/מ"ר שקיבלו טיפול סטנדרטי (מעכבי ACE, משתנים, דיגוקסין, חוסמי בטא), הייתה ירידה משמעותית בסיכון לאשפוז עקב החמרה של CHF, האטה בהתקדמות CHF, שיפור בתפקוד. מחלקה של CHF לפי סיווג NYHA, עלייה ב-LVEF, כמו גם ירידה בחומרת הסימפטומים של אי ספיקת לב ושיפור באיכות החיים בהשוואה לפלסבו.

שימוש בחולים מעל גיל 18 עם יתר לחץ דם וסובלנות לקויה לגלוקוז

עם השימוש בוולסרטן ושינויים באורח החיים, חלה ירידה מובהקת סטטיסטית בסיכון לפתח סוכרת בחולים עם יתר לחץ דם וסובלנות לקויה לגלוקוז. לוולסרטן לא הייתה השפעה על שכיחות מקרי מוות כתוצאה מאירועים קרדיווסקולריים, אוטם שריר הלב והתקפים איסכמיים חולפים ללא תוצאה קטלנית, על תדירות האשפוזים עקב החמרה של CHF או אנגינה לא יציבה, רה-וסקולריזציה עורקית בקטגוריה זו של חולים, שונה לפי גיל. , מין וגזע אביזרים. בחולים שקיבלו valsartan, הסיכון לפתח מיקרואלבומינוריה היה נמוך משמעותית מאשר בחולים שלא קיבלו טיפול זה.

שימוש בילדים ובני נוער מגיל 6 עד 18 שנים עם יתר לחץ דם

בילדים ובני נוער מגיל 6 עד 18 שנים, valsartan מספק ירידה חלקה תלוית מינון בלחץ הדם. בעת שימוש בוולסרטן, ההפחתה המרבית בלחץ הדם, ללא קשר למינון הנלקח דרך הפה, מושגת תוך שבועיים ונשמרת ברמה שהושגה במהלך טיפול ארוך טווח.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר נטילת valsartan דרך הפה, הריכוז המרבי (C m ah) בפלסמת הדם מושג תוך 2-4 שעות. הזמינות הביולוגית המוחלטת הממוצעת היא 23%. כאשר valsartan ניתנת עם מזון, השטח מתחת לעקומת הריכוז-זמן (AUC) וה-Cmax בפלזמה מופחתים ב-40% ו-50%, בהתאמה. עם זאת, 8 שעות לאחר נטילת התרופה, ריכוזי הפלזמה של valsartan הנלקחים על בטן ריקה ועם אוכל זהים. הירידה ב-AUC אינה מלווה בירידה משמעותית מבחינה קלינית בהשפעה הטיפולית של valsartan, ולכן ניתן ליטול את Valsacor® ללא קשר לזמן הארוחה.

הפצה

נפח הפיזור (Vd) של valsartan במהלך המצב היציב לאחר מתן תוך ורידי היה כ-17 ליטר, מה שמעיד על היעדר הפצה בולטת של valsartan ברקמות. Valsartan נקשר באופן פעיל לחלבוני פלזמה (94-97%), בעיקר לאלבומין.

חילוף חומרים

Valsartan אינו עובר שינוי ביולוגי משמעותי, רק כ-20% מהמינון הנלקח דרך הפה מופרש כמטבוליטים. מטבוליט ההידרוקסיל נקבע בפלזמה בריכוזים נמוכים (פחות מ-10% מה-AUC של valsartan). למטבוליט זה אין פעילות פרמקולוגית.

רבייה

Valsartan מופרש בשני שלבים: α-phase עם זמן מחצית חיים (T½α) פחות משעה ו-β-phase עם T½β - כ-9 שעות. Valsartan מופרש בעיקר ללא שינוי דרך המעיים (כ-83%) ובאמצעות הכליות (כ-13%). לאחר מתן תוך ורידי, פינוי הפלזמה של valsartan הוא כ-2 ליטר/שעה, הפינוי הכלייתי הוא 0.62 ליטר/שעה (כ-30% מהפינוי הכולל). T½ של valsartan הוא 6 שעות.

פרמקוקינטיקה של קבוצות מיוחדות של חולים

חולים עם CHF

בחולים עם CHF, הזמן להגיע ל-C m ax ו-T½ דומה לזה של מתנדבים בריאים. העלייה ב-AUC וב-Cmax עומדת ביחס ישר לעלייה במינון של valsartan (מ-40 מ"ג ל-160 מ"ג 2 פעמים ביום). גורם ההצטברות הוא, בממוצע, 1.7. בעת בליעה, הפינוי של valsartan הוא כ 4.5 ליטר / שעה. גיל החולים עם CHF לא השפיע על פינוי valsartan.

חולים קשישים (מעל גיל 65)

בחלק מהחולים מעל גיל 65, הזמינות הביולוגית של valsartan הייתה גבוהה מזו של חולים צעירים, שאין לה משמעות קלינית.

חולים עם תפקוד כליות לקוי

הפינוי הכלייתי של valsartan הוא רק 30% מהפינוי הכולל, ולכן אין מתאם בין תפקוד הכליות לזמינות ביולוגית מערכתית של valsartan. התאמת מינון בחולים עם תפקוד כליות לקוי (פינוי קריאטינין (CC) מעל 10 מ"ל לדקה) אינה נדרשת. הבטיחות של valsartan בחולים עם CC פחות מ-10 מ"ל לדקה וחולים בדיאליזה לא הוכחה, ולכן יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים כאלה. מכיוון שמידת הקישור של valsartan לחלבוני פלזמה גבוהה, הפרשתו במהלך המודיאליזה אינה סבירה.

חולים עם תפקוד כבד לקוי

כ-70% מהמינון הנספג של valsartan מופרש דרך המעיים, בעיקר ללא שינוי. Valsartan אינו עובר חילוף חומרים מהותי. בחולים עם ליקוי כבד קל או מתון, הייתה עלייה של פי 2 בזמינות הביולוגית (AUC) של valsartan בהשוואה לזו של מתנדבים בריאים. עם זאת, אין מתאם בין ערכי ה-AUC של valsartan לבין מידת התפקוד לקוי של הכבד. Valsartan לא נחקר בחולים עם ליקוי חמור בכבד.

מטופלים בגילאי 6 עד 18

הפרמקוקינטיקה של valsartan בילדים ובני נוער מגיל 6 עד 18 אינה שונה מהפרמקוקינטיקה של valsartan בחולים מעל גיל 18.

אינדיקציות לשימוש

מטופלים מעל גיל 18

• יתר לחץ דם עורקי.
• אי ספיקת לב כרונית (סיווג תפקודי II-IV לפי סיווג NYHA) כחלק מטיפול מורכב (על רקע טיפול סטנדרטי) בחולים שאינם מקבלים מעכבי ACE.
• שיפור ההישרדות של חולים לאחר אוטם שריר הלב החריף המסובך על ידי אי ספיקת חדר שמאל ו/או תפקוד סיסטולי של חדר שמאל (LV), בנוכחות פרמטרים המודינמיים יציבים.

מטופלים בגילאי 6 עד 18

• יתר לחץ דם עורקי בילדים ובני נוער מגיל 6 עד 18 שנים.

התוויות נגד

• רגישות יתר לוולסרטן או למרכיבים אחרים של התרופה.
• הפרעה חמורה בתפקוד הכבד (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh), שחמת מרה וכולסטזיס.
• שימוש בו-זמני עם אליסקירן בחולים עם סוכרת או ליקוי כליות בינוני וחמור (CC פחות מ-60 מ"ל לדקה).
• הריון ותקופת ההנקה.
• גיל עד 6 שנים - לפי האינדיקציה ליתר לחץ דם עורקי, עד 18 שנים - לפי אינדיקציות אחרות.
• מחסור בלקטאז, אי סבילות ללקטוז, תסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז, שכן Valsacor® מכיל לקטוז.

בקפידה: היפרקלמיה, שימוש בו-זמני במשתנים חוסכי אשלגן, תכשירי אשלגן, תוספי תזונה המכילים אשלגן או תרופות אחרות העלולות להגביר את תכולת האשלגן בפלסמת הדם (לדוגמה, הפרין), הפרעות בתפקוד כבד קלות ובינוניות שמקורן אינו מרה כולסטאזיס, הפרעה בתפקוד כלייתי חמור (CC פחות מ-10 מ"ל/דקה) (ללא נתונים קליניים), הפרעה בתפקוד הכלייתי בחולים בגילאי 6 עד 18 שנים (CC פחות מ-30 מ"ל/דקה), כולל אלו הסובלים מהמודיאליזה, היפונתרמיה, הקפדה על דיאטה עם הגבלה של צריכת מלח, מצבים המלווים בירידה בנפח הדם במחזור הדם (כולל שלשולים, הקאות), היצרות דו צדדית של עורקי הכליה או היצרות של העורק של כליה בודדת, מצב לאחר השתלת כליה, היפראלדוסטרוניזם ראשוני, ב חולים עם אי ספיקת לב כרונית III-IV (על פי NYNA), שתפקוד הכליות תלוי במצב מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS), היצרות של המסתם האאורטלי ו/או המיטרלי, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית ( GOKMP), בחולים עם אנגיואדמה תורשתית, או אנגיואדמה ברקע של טיפול קודם עם מעכבי ARA II או ACE.

לא מומלץ להשתמש ב-ARA II, כולל valsartan, במקביל עם מעכבי ACE, מכיוון שלשימוש בו-זמנית אין יתרונות על פני מונותרפיה של valsartan או מעכבי ACE במונחים של תמותה כוללת.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

השימוש ב-ARA II בשליש הראשון של ההריון אינו מומלץ. השימוש ב-ARA II אסור בשלישי הריון II-III, מאחר והשימוש בשלישי הריון II-III עלול לגרום להשפעות רעילות עובריות (ירידה בתפקוד הכליות, אוליגוהידרמניוס, התאבנות איטית של עצמות הגולגולת של העובר) ורעילות בילודים. השפעות (אי ספיקת כליות, יתר לחץ דם עורקי, היפרקלמיה). אם, בכל זאת, התרופה שימשה בשליש II-III של ההריון, יש צורך לבצע בדיקת אולטרסאונד של הכליות והעצמות של גולגולת העובר. בעת תכנון הריון, מומלץ להעביר את המטופלת לטיפול חלופי להורדת לחץ דם, תוך התחשבות בפרופיל הבטיחות. כאשר הריון מאושר, יש להפסיק את הטיפול ב- Valsacor בהקדם האפשרי. יילודים שאמהותיהם קיבלו ARA II במהלך ההריון זקוקים להשגחה רפואית, שכן קיים סיכון ליתר לחץ דם עורקי.

אין נתונים על הפרשת valsartan לחלב אם. לכן, יש להכריע בסוגיית הפסקת ההנקה או ביטול הטיפול בוולסרטן ומעבר לטיפול אלטרנטיבי להורדת לחץ דם, תוך התחשבות בפרופיל הבטיחות.

מינון ומתן

בפנים, ללא קשר לשעת הארוחה.

מטופלים מעל גיל 18

יתר לחץ דם עורקי

המינון הראשוני המומלץ של Valsacor® הוא 80 מ"ג פעם ביום, ללא קשר לגזע, גיל ומין המטופל. ההשפעה נגד יתר לחץ דם מתפתחת תוך שבועיים ומגיעה למקסימום לאחר 4 שבועות. בחולים שאינם מצליחים להשיג שליטה נאותה בלחץ הדם, ניתן להעלות את המינון היומי של valsartan בהדרגה למינון יומי מקסימלי של 320 מ"ג. על מנת להפחית עוד יותר את לחץ הדם, ניתן להשתמש במשתנים (הידרוכלורותיאזיד), וכן בשימוש בו-זמני בתרופות אחרות להורדת לחץ דם.

המינון ההתחלתי המומלץ של Valsacor® הוא 40 מ"ג פעמיים ביום. יש להעלות את מינון התרופה בהדרגה במשך שבועיים לפחות ל-80 מ"ג 2 פעמים ביום, ואם נסבל היטב, עד 160 מ"ג 2 פעמים ביום. המינון היומי המרבי הוא 320 מ"ג בשתי מנות מחולקות. במקרה זה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון של תרופות משתנות שנלקחות במקביל.

אולי שימוש בו-זמני עם תרופות אחרות המיועדות לטיפול ב-CHF. עם זאת, טיפול בו-זמני עם תרופות משלוש מחלקות: valsartan, מעכבי ACE וחוסמי בטא אינו מומלץ. הערכת מצבם של חולים עם CHF צריכה לכלול ניטור של תפקוד הכליות.

שימוש לאחר אוטם שריר הלב חריף

הטיפול צריך להתחיל כבר 12 שעות לאחר התפתחות MI חריף בנוכחות פרמטרים המודינמיים יציבים. לאחר שימוש במינון הראשוני של 20 מ"ג 2 פעמים ביום (½ טבליה 40 מ"ג), ניתן להעלות את המינון של Valsacor® בהדרגה על ידי טיטרציה ל: 40 מ"ג, 80 מ"ג ו-160 מ"ג פעמיים ביום למשך מספר שבועות. המינון היומי המרבי הוא 320 מ"ג ב-2 מנות מחולקות. מומלץ להעלות את המינון ל-80 מ"ג פעמיים ביום עד סוף השבוע השני, וניתן להגיע למינון היעד המקסימלי של 160 מ"ג פעמיים ביום עד סוף החודש השלישי לטיפול ב-Valscor®. השגת מינון היעד תלויה בסבילות של valsartan במהלך תקופת טיטר המינון.

עם התפתחות של ירידה מוגזמת בלחץ הדם, המלווה בביטויים קליניים, או תפקוד כליות לקוי, יש להפחית את מינון התרופה. שימוש אפשרי בו-זמנית עם תרופות אחרות, כולל תרופות טרומבליטיות, חומצה אצטילסליצילית כחומר נוגד טסיות, חוסמי בטא ומעכבי HMG-CoA רדוקטאז (סטטינים). שימוש בו-זמני עם מעכבי ACE אינו מומלץ. הערכת מצבם של חולים לאחר אוטם שריר הלב החריף צריכה לכלול ניטור של תפקוד הכליות.

מטופלים בגילאי 6 עד 18

יתר לחץ דם עורקי

המינון הראשוני המומלץ של Valsacor® בילדים ובני נוער מגיל 6 עד 18 הוא 40 מ"ג לילד השוקל פחות מ-35 ק"ג ו-80 מ"ג לילד השוקל יותר מ-35 ק"ג. התאמת מינון מומלצת תוך התחשבות בירידה בלחץ הדם. המינונים היומיים המרביים המומלצים מוצגים בטבלה למטה. השימוש במינונים גבוהים יותר אינו מומלץ.

אי ספיקת לב כרונית ואוטם שריר הלב

מטופלים מבוגרים

התאמת מינון בחולים מעל גיל 65 אינה נדרשת.

פגיעה בתפקוד הכליות

התאמת מינון בחולים עם CC יותר מ-10 מ"ל לדקה אינה נדרשת. השימוש בו-זמני של התרופה Valsacor® עם aliskiren בחולים עם ליקוי כליות בינוני וחמור (CC פחות מ-60 מ"ל לדקה) הוא התווית נגד.

תפקוד כבד לקוי

בחולים עם ליקוי כבד קל או בינוני ללא כולסטזיס, יש להשתמש בתרופה בזהירות, המינון היומי לא יעלה על 80 מ"ג.

חולי סוכרת

השימוש בו-זמני של התרופה Valsacor® עם aliskiren בחולים עם סוכרת הוא התווית נגד.

תופעות לוואי

סיווג שכיחות תופעות הלוואי של ארגון הבריאות העולמי (WHO):

לעתים קרובות מאוד ≥ 1/10

לעתים קרובות ≥ 1/100 ל< 1/10

לעתים רחוקות מ ≥ 1/1000 עד< 1/100

לעתים רחוקות ≥ 1/10,000 ל< 1/1000

לעיתים נדירות< 1/10000

לא ניתן להעריך תדירות לא ידועה מהנתונים הזמינים.

פרופיל הבטיחות של valsartan בחולים עם יתר לחץ דם בגילאי 6 עד 18 שנים אינו שונה מפרופיל הבטיחות של valsartan בחולים עם יתר לחץ דם מעל גיל 18.

יתר לחץ דם עורקי

שכיחות לא ידועה: ירידה בהמוגלובין, ירידה בהמטוקריט, נויטרופניה, טרומבוציטופניה.

התדירות אינה ידועה: עלייה בתכולת האשלגן בסרום הדם, היפונתרמיה;

לעתים רחוקות: ורטיגו.

תדירות לא ידועה: דלקת כלי דם.

הפרעות בדרכי הנשימה, בית החזה והמדיאסטינלי: לא שכיחות: שיעול.

הפרעות במערכת העיכול: לא שכיחות: כאבי בטן.

שכיחות לא ידועה: פגיעה בתפקוד הכבד, כולל עלייה בריכוז הבילירובין בפלסמת הדם.

שכיחות לא ידועה: אנגיואדמה, פריחה בעור, גרד, דרמטיטיס בולוס.

הפרעות שרירים ושלד ורקמות חיבור: שכיחות לא ידועה: מיאלגיה.

שכיחות לא ידועה: פגיעה בתפקוד הכליות ואי ספיקת כליות, עלייה בריכוז הקראטינין בסרום.

לעיתים רחוקות: עייפות מוגברת.

במחקרים קליניים בחולים עם יתר לחץ דם, נצפו תופעות הלוואי הבאות, שהקשר הסיבתי שלהן עם השימוש בוולסרטן לא הוכח: ארתרלגיה, אסתניה, כאבי גב, שלשולים, סחרחורת, נדודי שינה, ירידה בחשק המיני, בחילות, בצקת היקפית. , דלקת הלוע, נזלת, סינוסיטיס, דלקות בדרכי הנשימה העליונות.

לאחר אוטם שריר הלב חריף ו/או אי ספיקת לב כרונית (סוג II-IV תפקודי לפי סיווג NYHA)

הפרעות בדם ובמערכת הלימפה:

שכיחות לא ידועה: טרומבוציטופניה.

הפרעות במערכת החיסון:

שכיחות לא ידועה: תגובות רגישות יתר, כולל מחלת סרום.

הפרעות מטבוליות ותזונתיות:

לעתים רחוקות: היפרקלמיה;

שכיחות לא ידועה: עלייה באשלגן בסרום, היפונתרמיה.

הפרעות במערכת העצבים:

לעתים קרובות: סחרחורת, סחרחורת יציבה;

לעיתים רחוקות: התעלפות, כאבי ראש.

הפרעות שמיעה והפרעות מבוך:

לעתים רחוקות: ורטיגו.

הפרעות לב:

לעיתים רחוקות: החמרה בתסמינים של אי ספיקת לב כרונית

הפרעות כלי דם:

לעתים קרובות: ירידה בולטת בלחץ הדם, תת לחץ דם אורתוסטטי;

תדירות לא ידועה: דלקת כלי דם.

הפרעות בדרכי הנשימה, בית החזה והמדיאסטינלי:

לעתים רחוקות: שיעול.

הפרעות במערכת העיכול:

לעתים רחוקות: בחילות, שלשולים.

הפרעות בכבד ובדרכי המרה:

שכיחות לא ידועה: תפקוד כבד לקוי.

הפרעות עור ורקמות תת עוריות:

לעתים רחוקות: אנגיואדמה;

שכיחות לא ידועה: פריחה בעור, גרד, דרמטיטיס בולוס.

הפרעות שרירים ושלד ורקמות חיבור:

לעיתים רחוקות: רבדומיוליזה; תדירות לא ידועה: מיאלגיה.

הפרעות בכליות ובדרכי השתן:

לעתים קרובות: תפקוד כליות לקוי ואי ספיקת כליות;

לעתים רחוקות: אי ספיקת כליות חריפה, ריכוז קריאטינין מוגבר בסרום;

תדירות לא ידועה: עלייה בתכולת חנקן אוריאה בפלסמת הדם.

הפרעות כלליות והפרעות באתר ההזרקה:

לעיתים רחוקות: אסתניה, עייפות מוגברת.

מנת יתר

תסמינים:הביטוי הצפוי העיקרי של מנת יתר של valsartan הוא ירידה בולטת בלחץ הדם, שעלולה להוביל לפגיעה בהכרה, קריסה ו/או הלם.

יַחַס:סימפטומטי, מומלץ לעורר הקאות ושטיפת קיבה. עם התפתחות של ירידה בולטת בלחץ הדם: יש צורך להעביר את המטופל למצב "שכיבה" על גבו עם רגליו מורמות למעלה, להזריק לווריד תמיסת נתרן כלורי 0.9%. מומלץ ניטור קבוע של פעילות הלב ומערכת הנשימה, BCC וכמות השתן המופרשת. המודיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שימוש בו-זמני הוא התווית נגד

השימוש בו-זמני ב-ARA II, כולל valsartan, או מעכבי ACE עם אליסקירן אינו התווית בחולים עם סוכרת או ליקוי כליות בינוני עד חמור (CC פחות מ-60 מ"ל/דקה).

לִיתִיוּם

שימוש בו-זמני עם תכשירי ליתיום אינו מומלץ, שכן תיתכן עלייה הפיכה בריכוז הליתיום בפלסמת הדם ועלייה בהשפעתו הרעילה. הסיכון לביטויים רעילים הקשורים לשימוש בתכשירי ליתיום עלול לעלות עוד יותר עם שימוש בו-זמני עם Valsacor® ומשתנים. במידת הצורך, שימוש בו-זמני עם תכשירי ליתיום צריך לעקוב בקפידה אחר ריכוז הליתיום בפלסמת הדם.

משתנים חוסכי אשלגן (ספירונולקטון, אפלרנון, טריאמטרן, אמילוריד), תוספי אשלגן, תוספי אשלגן ותרופות וחומרים אחרים שעלולים לגרום להיפרקלמיה (למשל הפרין)

במידת הצורך, שימוש בו-זמני עם תרופות המשפיעות על תכולת האשלגן, מומלץ לשלוט על תכולת האשלגן בפלסמת הדם.

שימוש בו-זמני בזהירות

חסימה כפולה של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון

בחלק מהחולים, חסימה כפולה של RAAS לוותה בהתפתחות של תת לחץ דם עורקי, סינקופה, היפרקלמיה ופגיעה בתפקוד כליות (כולל אי ​​ספיקת כליות חריפה (ARF)).

זהירות נדרשת בעת שימוש ב-ARA II, כולל valsartan, עם תרופות המשפיעות על RAAS, כגון מעכבי ACE או אליסקירן.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), כולל מעכבי cyclooxygenase-2 (COX-2) סלקטיביים, חומצה אצטילסליצילית במינון של יותר מ-3 גרם ליום ו-NSAIDs לא סלקטיביים

עם שימוש בו-זמני עם valsartan, ניתן להפחית את ההשפעה נגד יתר לחץ דם, להגביר את הסיכון לפתח תפקוד לקוי של הכליות ולהגדיל את תכולת האשלגן בפלסמת הדם. לפני התחלת טיפול משולב, מומלץ להעריך את תפקוד הכליות, וכן לתקן חוסר איזון מים ואלקטרוליטים.

חלבונים נשאים

מחקר במבחנהעל תרביות כבד הראו כי valsartan הוא מצע לחלבוני הנשאים OATP1B1 / OATP1B3 ו-MRP2. שימוש בו-זמני של valsartan עם מעכבי חלבון הנשא OATP1B1 / OATP1B3 (rifampicin, cyclosporine) או MRP2 (ritonavir) עשוי להגביר את החשיפה המערכתית של valsartan (Cmax ו-AUC). יש להיזהר בתחילת השימוש בו זמנית עם התרופות הנ"ל או לאחר הגמילה מהן.

אין אינטראקציה תרופתית

לא היו אינטראקציות מובהקות קלינית עם התרופות הבאות: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine ו-glibenclamide.

מטופלים בגילאי 6 עד 18

אצל ילדים ובני נוער, יתר לחץ דם קשור לעיתים קרובות לפגיעה בתפקוד הכליות. שימוש בו-זמני של valsartan עם תרופות אחרות המשפיעות על RAAS עלול לגרום לעלייה בתכולת האשלגן בפלסמת הדם בחולים כאלה. יש להיזהר בעת השימוש בשילוב הנ"ל ולנטר באופן קבוע את תפקוד הכליות ורמות האשלגן בפלסמה בקבוצת חולים זו.

הוראות מיוחדות

היפרקלמיה

עם שימוש בו-זמני בתרופות משתנות חוסכות אשלגן (ספירונולקטון, אפלרנון, טריאמטרן, אמילוריד), תכשירי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן או תרופות אחרות העלולות להגביר את תכולת האשלגן בפלסמת הדם (לדוגמה, הפרין), יש להיזהר. להילקח. יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר תכולת האשלגן בפלסמת הדם.

פגיעה בתפקוד הכליות

בחולים עם תפקוד כליות לקוי, אין צורך בהתאמת מינון. מכיוון שאין נתונים על השימוש בתרופה באי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ-10 מ"ל/דקה או 0.167 מ"ל/שניה) ובמטופלים בהמודיאליזה, במקרים כאלה מומלץ להשתמש בתרופה בזהירות.

השימוש בו-זמני של valsartan עם aliskiren בחולים עם ליקוי כליות בינוני עד חמור (CC פחות מ-60 מ"ל לדקה) אסור.

תפקוד כבד לקוי

בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני ללא כולסטאזיס, יש להשתמש ב- Valsacor® בזהירות.

חולים עם היפונתרמיה ו/או התייבשות

בחולים עם היפונתרמיה חמורה ו/או התייבשות, למשל, עקב שימוש במינונים גדולים של משתנים, במקרים נדירים עלול להתפתח תת לחץ דם עורקי עם ביטויים קליניים בתחילת הטיפול עם Valsacor®.

היצרות עורק הכליה

השימוש בוולסרטן בקורס קצר בחולים עם יתר לחץ דם renovascular, שהתפתח משני עקב היצרות בעורק של כליה בודדת, אינו גורם לשינויים משמעותיים בהמודינמיקה הכלייתית, בריכוז הקריאטינין או בחנקן האוריאה בסרום. עם זאת, בהתחשב בכך שתרופות אחרות המשפיעות על ה-RAAS יכולות לגרום לעלייה בריכוז של אוריאה וקריאטינין בסרום הדם בחולים עם היצרות בעורק הכליה הדו-צדדי או היצרות של העורק של כליה בודדת, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר הריכוז. של קריאטינין ושארית חנקן אוריאה בסרום הדם.

מצב לאחר השתלת כליה

הבטיחות של Valsacor בחולים שעברו השתלת כליה לא הוכחה.

היפראלדוסטרוניזם ראשוני

חולים עם היפראלדוסטרוניזם ראשוני עמידים לתרופות נגד יתר לחץ דם המשפיעות על RAAS, ולכן השימוש ב-Valsacor® אינו מומלץ לחולים כאלה.

היצרות של מסתמי אבי העורקים ו/או המיטרלים, GOKMP

יש להשתמש ב- Valsacor בזהירות בחולים עם היצרות משמעותית המודינמית של מסתמי אבי העורקים ו/או המיטרלים או עם HOCMP.

תקופה לאחר אוטם שריר הלב

שימוש בו-זמני עם מעכבי ACE אינו מומלץ, מכיוון שאין לו יתרונות קליניים נוספים על פני מונותרפיה ומגביר את הסיכון לתופעות לוואי.

השימוש ב- valsartan בחולים לאחר אוטם שריר הלב מוביל לעיתים קרובות לירידה קלה בלחץ הדם, אך הפסקת הטיפול עקב יתר לחץ דם עורקי בדרך כלל אינה נדרשת אם עוקבים אחר ההמלצות למינון התרופה.

יש להתחיל טיפול עם Valsacor® בזהירות. הערכת מצבם של חולים לאחר אוטם שריר הלב החריף צריכה לכלול ניטור של תפקוד הכליות.

אולי שימוש בו-זמני ב-MI חריף עם תרופות אחרות: תרומבוליטיקה, חומצה אצטילסליצילית, חוסמי בטא ומעכבי HMG-CoA רדוקטאז (סטטינים).

אי ספיקת לב כרונית

בחולים עם CHF, השימוש בו-זמני בשלוש מחלקות תרופות אינו מומלץ: מעכבי ACE, חוסמי בטא ו-Valsartan, מכיוון שטיפול זה לא נתן השפעה קלינית נוספת, בעוד שהסיכון לתופעות לוואי עלה. השימוש בחולים עם CHF מלווה בדרך כלל בירידה בלחץ הדם, אולם, בכפוף להמלצות לבחירת המינונים, הטיפול לעיתים נדירות מצריך הפסקה עקב יתר לחץ דם עורקי. יש להתחיל בזהירות בטיפול עם Valsacor בחולים עם CHF. עקב דיכוי פעילות ה-RAAS בחלק מהחולים (לדוגמה, בחולים עם אי ספיקת לב כרונית III-IV לפי סיווג NYNA, שתפקוד הכליות שלהם תלוי במצב ה-RAAS), במהלך טיפול במעכבי ACE, א. שינוי בתפקוד הכליות אפשרי: התפתחות אוליגוריה ו/או אזוטמיה מתקדמת, ובמקרים נדירים - אי ספיקת כליות חריפה ו/או מוות. התרופה Valsacor® חוסמת קולטנים לאנגיוטנסין II, לכן, בחולים עם CHF, יש צורך במעקב קבוע אחר תפקוד הכליות.

אנגיואדמה בהיסטוריה

בקרב חולים עם אנגיואדמה במהלך טיפול ב-Valscor®, היו מקרים של אנגיואדמה בהיסטוריה, כולל מעכבי ACE. עם התפתחות אנגיואדמה, יש להפסיק מיד את התרופה ולשלול אפשרות של שימוש חוזר.

מידע מיוחד על חומרי עזר

התרופה Valsakor® מכילה לקטוז, ולכן אין להשתמש בה בתנאים הבאים: אי סבילות ללקטוז, מחסור בלקטאז, תסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

השפעה על היכולת לבצע פעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מיוחדת ותגובות מהירות (לדוגמה, נהיגה בכלי רכב, עבודה עם מנגנונים נעים)

בשל האפשרות של סחרחורת או חולשה במהלך השימוש בתרופה Valsacor®, יש לנקוט זהירות בעת נהיגה בכלי רכב ועיסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות.

טופס שחרור

טבליות מצופות בסרט, 40 מ"ג, 80 מ"ג, 160 מ"ג.

7, 10, 14 או 15 טבליות בשלפוחית ​​(אריזה שלפוחית) עשויה מחומר משולב PVC/PE/PVDC - רדיד אלומיניום.

2, 4, 8, 12, 14 או 20 שלפוחיות (חבילות שלפוחיות) (7 טבליות כל אחת), או 2, 3, 6 או 9 שלפוחיות (חבילות שלפוחיות) (10 טבליות כל אחת), או 1.2, 4, 6, 7 או 10 שלפוחיות (חבילות שלפוחיות) (14 טבליות כל אחת), או 2, 4 או 6 שלפוחיות (חבילות שלפוחיות) (15 טבליות כל אחת), יחד עם הוראות שימוש, מונחות בקופסת קרטון.

לבתי חולים:

80 שלפוחיות (חבילות שלפוחיות) (7 טבליות כל אחת), או 20 או 50 שלפוחיות (חבילות שלפוחיות) (10 טבליות כל אחת), או 40 שלפוחיות (חבילות שלפוחיות) (14 טבליות כל אחת) יחד עם הוראות שימוש המונחות בקופסת קרטון.

תנאי אחסון

בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס, באריזה המקורית. הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש

אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה.

תנאי חג

משוחרר במרשם רופא.

שם וכתובת המחזיק או הבעלים של אישור השיווק

יַצרָן

(כל שלבי הייצור)

JSC Krka, d.d., נובו מסטו, 6 Smarjeska cesta, 8501 נובו מסטו, סלובניה

KRKA-RUS LLC, 143500, רוסיה, אזור מוסקבה, איסטרה, st. מוסקבה, בת 50

יִצוּג

JSC "Krka, d.d., Novo Mesto" בפדרציה הרוסית / ארגון המקבל תביעות צרכנים: 125212, מוסקבה, Golovinskoe shosse, בניין 5, בניין 1

Valsacor היא תרופה שאינה משפיעה על קצב הלב ומנרמלת את רווחתם של חולים הסובלים מאי ספיקת לב ולחץ דם גבוה.

התרופה מפחיתה באופן משמעותי את חומרת קוצר הנשימה, כמו גם רעש נשימתי ומונעת היווצרות בצקת.

ניתן לקרוא ביקורות מטופלים על התרופה בתחתית המאמר, ותוכלו גם להשאיר סקירה משלכם.

אינדיקציות לשימוש

"Valsakor" נקבע במקרים כאלה:

יש לרשום תרופה זו כאחד המרכיבים בטיפול המשולב.

דֶרֶך

יש ליטול טבליות דרך הפה, ללא קשר לצריכת המזון, 1-2 פעמים ביום.

מינון ההתחלה המומלץ לטיפול ביתר לחץ דם הוא 80 מ"ג של התרופה פעם ביום. התוצאה הרצויה מופיעה לאחר שבועיים, והאפקט המרבי - לאחר כחודש.

עבור אנשים שאינם מצליחים להשיג את השליטה הדרושה במחווני לחץ הדם, ניתן להגדיל את המינון היומי בהדרגה למינון היומי המרבי המותר של 320 מ"ג.

טיפול מקביל בתרופות משתנות, כולל "הידרוכלורותיאזיד", מאפשר להשיג ירידה משמעותית יותר בלחץ הדם.

במקרה של התפתחות של אי ספיקת לב כרונית, המינון הראשוני צריך להיות 40 מ"ג פעמיים ביום. בנוסף, ניתן להעלות את המינון בהדרגה עד 80 מ"ג פעמיים ביום, ואם נסבל היטב עד 160 מ"ג.

עם זאת, יש לזכור זאת המינון המותר אינו עולה על 320 מ"גויש לחלקו לשתי מנות.

עם שימוש משולב של משתנים, יש להפחית את המינון. מותר להשתמש בתרופה במקביל לתרופות אחרות המיועדות לטיפול באי ספיקת לב כרונית. אבל השילוב עם מעכבי ACE או חוסם בטא אינו מומלץ.

בחולים עם אי ספיקת לב, יש צורך לפקח כל הזמן על תפקוד הכליות.

בחולים יציבים המודינמית עם אוטם שריר הלב חריף, הטיפול צריך להתחיל כבר שתים עשרה שעות לאחר ההתקף.

לאחר שניתנה מינון ראשוני של 20 מ"ג פעמיים ביום, מומלץ להעלות אותה בטיטרציה ל-40 מ"ג או 80 מ"ג פעמיים ביום למשך מספר שבועות עד שהמינון הוא 160 מ"ג פעמיים ביום. המינון היומי הגבוה ביותר המותר הוא 320 מ"ג פעמיים ביום.

עם ביטוי של סימנים בולטים של תת לחץ דם עורקי סימפטומטי או הידרדרות ניכרת בתפקוד הכליות, מינון התרופה מותאם.

בחולים שעברו התקף של אוטם שריר הלב, נדרש מעקב מתמיד אחר עבודת הכליות.

עבור אנשים שהגיעו לקטגוריית הגיל של 65 שנים, שינויים במינון הטבליות אינם מבוצעים.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי, התאמת מינון של התרופה אינה נדרשת.

בחולים עם הפרעה קלה עד בינונית בכבד של יצירת גנזיס לא מרה ללא כולסטאזיס, המינון המותר צריך להיות בטווח של 80 מ"ג.

שחרר צורה והרכב

הטבליות מצופות בסרט ורוד. הם עגולים, דו קמורים, עם תמונה של סיכון אורכי בצד אחד.

• valsartan - מרכיב פעיל;
• תאית מיקרו-גבישית;
• לקטוז מונוהידראט;
• סיליקון דו חמצני קולואידי נטול מים;
• פובידון;
• מגנזיום סטיארט;
• מיג נתרן;
• מאקרוגול 4000;
• טיטניום דו - חמצני;
• היפרומלוז;
• E172.

אינטראקציה בין תרופתית

אינטראקציה תרופתית של התרופה Valsacor:

1. טיפול משולב עם אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II או מעכבי ACE ו-Aliskiren אסור בחולים עם סוכרת, כמו גם הפרה של תפקוד תקין של הכליות.
2. שימוש מקביל עם תרופות המכילות ליתיום אינו מומלץ, מכיוון שהדבר מוביל לעלייה הפיכה בכמות הליתיום בפלסמת הדם, וכן להופעת סימני שיכרון. שימוש בו-זמני בטבליות אלו עם משתנים ותרופות ליתיום עשוי להגביר עוד יותר את רמת הליתיום ולהגביר את הסיכון להרעלת הגוף.
3. השילוב עם משתנים חוסכי אשלגן ותרופות אשלגן שונות גורם לעלייה בריכוז האשלגן הכלול בסרום הדם. בהקשר זה, אתה צריך לפקח על התוכן של אשלגן.
4. הקפד להיות זהיר בעת שימוש באנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II עם תרופות המשפיעות על RAAS (מעכבי ACE או אליסקירן).
5. עם מתן מקביל יחד עם NSAIDs, יש היחלשות בולטת של ההשפעה של לחץ דם נמוך, כמו גם עלייה בסיכון להפרעה ניכרת בתפקוד התקין של הכליות ועלייה חדה בכמות האשלגן הכלול בפלסמת הדם. . כבר מתחילת מהלך הטיפול, יש צורך להעריך את תפקוד הכליות ובמידת הצורך לתקן את חוסר איזון המים-אלקטרוליטים.

התוויות נגד

אתה לא צריך לקחת את התרופה עבור המחלות הבאות:

1. אי סבילות אישית למרכיבי התרופה.
2. הֵרָיוֹן.
3. תקופת ההנקה.
4. חולים מתחת לגיל שמונה עשרה.
5. אִי סְפִיקַת הַלֵב.
6. התקף לב.
7. התפתחות של היצרות של עורקי הכליות.
8. מחלות כבד קשות שונות.
9. הפרות של תפקוד תקין של הכליות.
10. לאחר השתלת כליה.
11. התפתחות של אנוריה.
12. עובר המודיאליזה.
13. היצרות של עורק הכליה.
14. חוסר איזון אלקטרוליטים.
15. ביטוי של היפוקלמיה עקשן.
16. סימנים של היפראוריצמיה.
17. ביטויים של לופוס אריתמטוזוס.
18. חוסר איזון מים אלקטרוליטים.
19. היצרות מסתם אאורטלי.
20. קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית.
21. היצרות שסתום מיטרלי.

תופעות לוואי

לוולסאקור יש את הביטויים הלא רצויים הבאים:

תכשירים עם הידרוכלורותיאזיד,בנוסף לאמור לעיל, עלולות להיות תופעות הלוואי הבאות:

1. כאבים באזור החזה.
2. סימנים של דלקת ריאות.
3. התפתחות של דלקת כלי דם.
4. אגרנולוציטוזיס.
5. הפרעה באיזון המים והאלקטרוליטים.
6. לויקופניה.
7. סימנים של כוורות.
8. החמרה של ביטויי עור של SLE.
9. אובדן תיאבון.
10. נמק אפידרמיס רעיל.
11. הקאות חזקות.
12. ירידה בעוצמה, הפרעת קצב.
13. Photosensitization.
14. עצירות.
15. דיכוי מח עצם.
16. פרסטזיה של הגפיים התחתונות והעליון.
17. כולסטזיס תוך-כבדי.
18. ביטויים של צהבת.
19. מצב דיכאוני.
20. ליקוי ראייה.
21. תסמונת דמוית לופוס.
22. דלקת הלבלב.
23. אנמיה המוליטית.
24. היווצרות בצקת ריאות.

שֵׁם: VALSAKOR® , KRKA

פרמקודינמיקה.החומר הפעיל של התרופה Valsacor הוא valsartan, אנטגוניסט פעיל וספציפי לקולטן לאנגיוטנסין II. הוא פועל באופן סלקטיבי על תת-סוג הקולטן AT1 האחראי להשפעות הידועות של אנגיוטנסין II. עלייה ברמות הפלזמה של אנגיוטנסין II לאחר חסימה של קולטני AT1 על ידי valsartan עשויה לעורר קולטני AT2 לא חסומים המווסתים את השפעתם של קולטני AT1. Valsartan אינו מפגין פעילות אגוניסטית של קולטן AT1 ויש לו זיקה גדולה בהרבה (כפי 20,000) לקולטני AT1 מאשר לקולטני AT2. לא ידוע אם ואלסרטן נקשר לקולטני הורמונים אחרים, חוסם אותם או תעלות יונים חשובות לוויסות מערכת הלב וכלי הדם.
Valsartan אינו מעכב את הפעילות של ACE (הידוע גם בשם kininase II), אשר הופך אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II ומזרז את פירוק ברדיקינין. אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II אינם גורמים לשיעול מכיוון שהם אינם משפיעים על פעילות ה-ACE ואינם מגבירים את ייצור הברדיקינין והחומר P.
טיפול עם Valsacor בחולים עם יתר לחץ דם הוביל לירידה בלחץ הדם מבלי להשפיע על קצב הלב.
ברוב המטופלים, ההשפעה של לחץ הדם מתפתחת תוך 2 שעות לאחר מנה פומית בודדת, והתוצאה המקסימלית מצד לחץ הדם מושגת תוך 4-6 שעות.השפעת לחץ הדם נמשכת יותר מ-24 שעות לאחר נטילת המינון. בשימוש חוזר, הירידה המרבית בלחץ הדם מושגת לאחר 4 שבועות ונמשכת לאורך כל תקופת הטיפול הממושך. בשימוש בו-זמני עם hydrochlorothiazide, מושגת ירידה נוספת בלחץ הדם.
הפסקה פתאומית של valsartan אינה מובילה לעלייה פתאומית בלחץ הדם ותופעות לוואי קליניות אחרות בחולים.
בשימוש ממושך בחולים עם יתר לחץ דם, נמצא כי לתרופה אין השפעה משמעותית על רמת הכולסטרול הכולל, חומצת שתן, וגם, במחקרים לפני הארוחות, על ריכוז ה-TG והגלוקוז בפלסמת הדם.
השימוש ב-Valsacor הביא לפחות אשפוזים בשל אי ספיקת לב, התקדמות איטית יותר של אי ספיקת לב, שיפור במעמד התפקוד של NYHA, הגדלת חלק הפליטה והפחתת הסימנים והתסמינים של אי ספיקת לב ושיפור איכות החיים בהשוואה לפלסבו.
Valsartan היה שימושי גם בהפחתת תמותה קרדיווסקולרית ואשפוזים עקב אי ספיקת לב, כמו גם אוטם שריר הלב חוזר. ל-Valsartan הייתה השפעה חיובית על אינדיקטור כזה כמו התקופה שלאחר אוטם שריר הלב החריף לפני הופעת הביטויים הראשונים של פתולוגיה קרדיווסקולרית, המובילה למוות.
יְלָדִים. הפרעות בכליות ובדרכי השתן והשמנת יתר היו הגורמים הרפואיים השכיחים ביותר שתרמו להתפתחות יתר לחץ דם בילדים.
פרמקוקינטיקה
קְלִיטָה. לאחר מתן פומי של התרופה, Cmax של valsartan בפלזמה בדם מושגת לאחר 2-4 שעות, בצורה של תמיסה - לאחר 1-2 שעות. הזמינות הביולוגית הממוצעת של טבליות ותמיסת התרופה היא 23 ו- 39%, בהתאמה. צריכת מזון מפחיתה את החשיפה לוולסרטן בכ-40% ואת ה-Cmax בפלסמה בדם ב-50%, אם כי כ-8 שעות לאחר מתן לפני הארוחות, ריכוזי ואלסרטן בפלזמה דומים לאלו כאשר נלקח במצב של שובע. אבל ירידה כזו בחשיפה אינה מלווה בירידה משמעותית מבחינה קלינית בהשפעה הטיפולית, ולכן ניתן להשתמש בוולסרטן גם עם הארוחות וגם בין המנות.
הפצה. נפח ההפצה של valsartan במצב יציב לאחר מתן IV הוא כ-17 ליטר, מה שמעיד על כך ש- valsartan אינו מופץ באופן נרחב לרקמות. Valsartan נקשר בדרך כלל לחלבוני פלזמה (94-97%), בדרך כלל לאלבומין.
טרנספורמציה ביולוגית. Valsartan אינו עובר טרנספורמציה ביולוגית במידה רבה, מכיוון שרק כ-20% מהמינון מוחזר בצורה של מטבוליטים. ההידרוקסימטבוליט זוהה בפלזמה בריכוזים נמוכים (פחות מ-10% AUC של valsartan). מטבוליט זה אינו פעיל מבחינה פרמקולוגית.
רבייה. Valsartan מראה קינטיקה של דעיכה רב-מעריכית (T½α<1 ч и T½β ≈9 ч). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с калом (около 83% дозировки) и через почки с мочой (около 13% дозировки), как правило в неизмененном виде. После в/в введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет приблизительно 2 л/ч, а его клиренс из почек составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T½ валсартана составляет 6 ч.
חולים עם אי ספיקת לב (רק 40; 80 ו-160 מ"ג). הזמן הממוצע להגיע ל-Cmax ו-T½ של valsartan בחולים עם אי ספיקת לב ומתנדבים בריאים זהה. ערכי ה-AUC וה-Cmax של valsartan עולים באופן ליניארי והם כמעט פרופורציונליים לעלייה במינון מעל הטווח הקליני (40-160 מ"ג 2 פעמים ביום). מקדם הצבירה הוא 1.7 בממוצע. פינוי valsartan לאחר מתן פומי הוא כ-4.5 ליטר לשעה. הגיל אינו משפיע על הפינוי בחולים עם אי ספיקת לב.
קבוצות מטופלים נפרדות
. בחלק מהמטופלים בגיל מתקדם, ההשפעה המערכתית של valsartan הייתה מעט יותר בולטת מאשר אצל צעירים; אך לא זוהתה משמעות קלינית לכך.
. לא היה מתאם בין תפקוד הכליות לחשיפה מערכתית לוולסרטן. לכן, חולים עם תפקוד כליות לקוי (פינוי קריאטינין> 10 מ"ל לדקה) אינם זקוקים להתאמת מינון. נכון לעכשיו, אין ניסיון לגבי בטיחות התרופה בחולים עם פינוי קריאטינין.<10 мл/мин и у тех, которые проходят диализ, поэтому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких категорий пациентов. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.
חולים עם תפקוד כבד לקוי. כ-70% מהמינון של התרופה שנספגה מופרש במרה, לרוב ללא שינוי. Valsartan אינו ניתן לשינוי ביולוגי משמעותי, וכפי שניתן לצפות, ההשפעות המערכתיות של valsartan אינן מתואמות עם מידת הפגיעה בכבד. לכן, חולים עם אי ספיקת כבד ממקור לא מרה ובהיעדר כולסטזיס אינם צריכים להתאים את המינון של valsartan. הוכח כי בחולים עם שחמת מרה או חסימה של דרכי המרה, ה-AUC של valsartan מוכפל בערך.
חולים עם תפקוד כליות לקוי. שימוש בתרופה בילדים עם פינוי קריאטינין<30 мл/мин и у детей, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не предлогается таким пациентам. Для детей с клиренсом креатинина >אין צורך בהתאמת מינון של 30 מ"ל לדקה. יש לעקוב מקרוב אחר תפקוד הכליות ורמות האשלגן בפלזמה.

הרכב וצורת השחרור

לשונית. p / שבי. מעטפת 80 מ"ג, מס' 28, מס' 84

מרכיבים נוספים: לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, פובידון, נתרן קרוסקרמלוז, דו תחמוצת סיליקון קולואידית נטול מים, מגנזיום סטארט, היפרומלוז, טיטניום דו חמצני (E171), מאקרוגול 4000, תחמוצת ברזל אדומה (E172).

מס' UA/6227/01/02 מתאריך 13/04/2012 עד 13/04/2017

לשונית. p / שבי. מעטפת 160 מ"ג, מס' 28, מס' 84

מס' UA/6227/01/03 מתאריך 13/04/2012 עד 13/04/2017

לשונית. p / שבי. מעטפת 320 מ"ג, №28

מרכיבים נוספים: לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, פובידון, נתרן קרוסקרמלוז, דו-תחמוצת סיליקון קולואידית נטול מים, מגנזיום סטארט, היפרומלוז, טיטניום דו-חמצני (E171), מאקרוגול 4000, תחמוצת ברזל צהובה (E172), תחמוצת ברזל אדומה (E17).

מס' UA/6227/01/04 מתאריך 13/04/2012 עד 13/04/2017

אינדיקציות

AG (טבליות 80; 160 ו-320 מ"ג). טיפול ביתר לחץ דם במבוגרים וילדים בגילאי 6 עד 18 שנים.
AG (טבליות 40 מ"ג). טיפול ביתר לחץ דם בילדים בגילאי 6 עד 18 שנים.
. טיפול בחולים יציבים קלינית עם אי ספיקת לב סימפטומטית או הפרעה בתפקוד סיסטולי של חדר שמאל אסימפטומטי לאחר אוטם שריר הלב לאחרונה (12 שעות-10 ימים).
אי ספיקת לב (טבליות 40; 80 ו-160 מ"ג). טיפול באי ספיקת לב סימפטומטית כאשר מעכבי ACE אסורים, או כטיפול משלים למעכבי ACE כאשר חוסמי β אסורים.

יישום

יש ליטול את Valsacor עם או בלי אוכל, עם מים.
א.ג
יתר לחץ דם במבוגרים (טבליות 80; 160 ו-320 מ"ג). המינון הראשוני המומלץ של Valsacor הוא 80 מ"ג פעם ביום. תוצאת יתר לחץ הדם מושגת לאחר שבועיים, והתוצאה המקסימלית של יתר לחץ דם לאחר 4 שבועות של טיפול. בחולים שאינם משיגים ירידה נאותה בלחץ הדם, ניתן להעלות את המינון ל-160 מ"ג ולמקסימום של 320 מ"ג.
ניתן להשתמש ב- Valsacor עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם. תוספת של חומר משתן, כמו הידרוכלורותיאזיד, בחולים עם יתר לחץ דם תוריד עוד יותר את לחץ הדם.
AH בילדים בגילאי 6 עד 18 שנים. המינון הראשוני הוא 40 מ"ג פעם ביום לילדים עם משקל גוף<35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела ≥35 кг. Надлежит корректировать дозу, исходя из реакции АД. Максимальные дозировки, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозировки выше тех, которые указаны, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

שימוש בילדים מעל גיל 6 עם אי ספיקת כליות. לשימוש בילדים עם פינוי קריאטינין<30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >אין צורך בהתאמת מינון של 30 מ"ל לדקה. יש צורך לעקוב בקפידה אחר תפקוד הכליות לפי רמת האשלגן בפלסמת הדם.
שימוש בילדים מעל גיל 6 עם ליקוי כבד. כמו אצל מבוגרים, Valsacor אסור בילדים עם אי ספיקת כבד חמורה, שחמת מרה וכולסטזיס. הניסיון הקליני עם Valsacor בילדים עם ליקוי כבד קל עד בינוני מוגבל. המינון של valsartan לא יעלה על 80 מ"ג בחולים כאלה.
מצב שלאחר אוטם (טבליות 40; 80 ו-160 מ"ג). טיפול בחולים יציבים קלינית יכול להתחיל כבר 12 שעות לאחר אוטם שריר הלב. לאחר מינון ראשוני של 20 מ"ג פעמיים ביום, יש להעלות את המינון של valsartan על ידי טיטרציה ל-40; 80 ו-160 מ"ג פעמיים ביום במשך השבועות הקרובים. המינון הראשוני משמש בצורה של טבליה של 40 מ"ג, אותה ניתן לחלק לחצאים שווים. המינון הגבוה ביותר הוא 160 מ"ג 2 פעמים ביום. באופן כללי, מוצע להגיע לרמת המינון של 80 מ"ג פעמיים ביום שבועיים לאחר תחילת הטיפול, ולהגיע למינון הגבוה ביותר של 160 מ"ג פעמיים ביום לאחר 3 חודשים, בהתאם לסובלנות המטופל לטיפול. אם מתרחשת תת לחץ דם סימפטומטי או תפקוד כליות לקוי, יש להפחית את המינון.
Valsartan עשוי להירשם לחולים הנוטלים תרופות אחרות לאחר אוטם שריר הלב, במיוחד תרומבוליטיקה, חומצה אצטילסליצילית, חוסמי β-אדרנרגיים, סטטינים ומשתנים. שילוב עם מעכבי ACE אינו מוצע.
מחקר של חולים לאחר אוטם שריר הלב צריך תמיד לכלול מחקר של תפקוד הכליות.
אי ספיקת לב (טבליות 40; 80 ו-160 מ"ג). המינון הראשוני המומלץ של Valsacor הוא 40 מ"ג 2 פעמים ביום. מינון זה גדל בהדרגה ל-80 ו-160 מ"ג 2 פעמים ביום עם מרווח של שבועיים לפחות ועד למינון המרבי הנסבל על ידי המטופל. יש להחליט להפחית את מינון המשתנים הנלווים. המינון היומי הגבוה ביותר שניתן במהלך מחקרים קליניים הוא 320 מ"ג במינונים מחולקים.
Valsartan עשוי להינתן עם תרופות אחרות לטיפול באי ספיקת לב. אבל השילוב המשולש של מעכב ACE, חוסם בטא ואלסרטן אינו מוצע.
הערכה של חולים עם אי ספיקת לב צריכה תמיד לכלול מחקר של תפקוד הכליות.
מידע נוסף על קטגוריות מיוחדות של חולים
מטופלים מבוגרים. עבור חולים קשישים, התאמת מינון אינה נדרשת.
פגיעה בתפקוד הכליות. התאמת מינון אינה נדרשת עבור חולים עם פינוי קריאטינין >10 מ"ל לדקה.
תפקוד כבד לקוי. עבור חולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני ללא כולסטאזיס, המינון של valsartan לא יעלה על 80 מ"ג. Valsartan אסור בחולים עם ליקוי חמור בכבד וכולסטזיס.

התוויות נגד

רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד ממרכיבי התרופה. הפרעה חמורה בתפקוד הכבד, שחמת דו צדדית של הכבד וכולסטזיס.

תופעות לוואי

בחולים מבוגרים עם יתר לחץ דם, התדירות הכוללת של תגובות הלוואי עולה בקנה אחד עם הפרמקולוגיה של valsartan. התברר כי תדירות התרחשותן של תופעות לוואי אינה קשורה למינון או משך הטיפול ואינה תלויה במין, גיל או גזע.
תגובות לוואי מקובצות לפי מערכות איברים לפי תדירות ההתרחשות: לעתים קרובות מאוד (≥1/10), לעתים קרובות (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.
לגבי כל תופעות הלוואי שדווחו במהלך המחקר שלאחר השיווק ובדיקות המעבדה, לא ניתן לקבוע תדירות כלשהי של תופעות לוואי של תרופות, ולכן הן רשומות בשכיחות של "לא ידוע".
א.ג
ממערכת ההמטופואטית והלימפה: לא ידוע - ירידה בהמוגלובין, ירידה בהמטוקריט, נויטרופניה, טרומבוציטופניה.
מהצד של מערכת החיסון
הפרעות מטבוליות ועיכול: לא ידוע - אשלגן מוגבר בפלסמת הדם, היפונתרמיה.
מהצד של מערכת העצבים: לעתים קרובות - סחרחורת, סחרחורת יציבה; לעיתים רחוקות - איבוד הכרה, כאבי ראש, נדודי שינה, ירידה בחשק המיני.
מאבר השמיעה: לעתים רחוקות - ורטיגו.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - תת לחץ דם עורקי, תת לחץ דם אורתוסטטי; לעתים רחוקות - אי ספיקת לב; לא ידוע - דלקת כלי דם.
ממערכת הנשימה, בית החזה ואיברי המדיאסטינליים: לעתים רחוקות - שיעול, דלקת הלוע, נזלת, סינוסיטיס; לא ידוע - דלקות בדרכי הנשימה העליונות, זיהומים ויראליים.
: לעיתים רחוקות - כאבי בטן, בחילות, שלשולים.
מהצד של הכבד ודרכי המרה: לא ידוע - רמות מוגברות של בדיקות כבד, כולל עליה בבילירובין בפלזמה.
מהעור והרקמות התת עוריות: לעיתים רחוקות - אנגיואדמה; לא ידוע - פריחה, גירוד.
ממערכת השרירים והשלד ומרקמת החיבור: לא ידוע - מיאלגיה, ארתרלגיה.
מהצד של הכליות ודרכי השתן: לעתים קרובות - אי ספיקת כליות ופגיעה בתפקוד הכליות; לעתים רחוקות - אי ספיקת כליות חריפה, קריאטינין בפלזמה מוגבר; לא ידוע - עלייה בחנקן אוריאה בדם.
הפרות כלליות
תגובות שצוינו בחולים עם יתר לחץ דם, ללא קשר לקשר הסיבתי עם תרופת המחקר: ארתרלגיה, אסתניה, כאבי גב, שלשולים, סחרחורת, כאבי ראש, נדודי שינה, ירידה בחשק המיני, בחילות, בצקת, דלקת הלוע, נזלת, סינוסיטיס, דרכי נשימה עליונות. זיהומים, זיהומים ויראליים.
פרופיל הבטיחות, אשר נקבע בחולים מבוגרים לאחר אוטם שריר הלב ו/או עם אי ספיקת לב, שונה מפרופיל הבטיחות הכולל שנצפה בחולים עם יתר לחץ דם. זה עשוי לחול על חולים עם מחלה בסיסית. תגובות שליליות שהתרחשו בחולים מבוגרים לאחר אוטם שריר הלב ו/או עם אי ספיקת לב מפורטות להלן.
מצב שלאחר אוטם ו/או אי ספיקת לב
ממערכת ההמטופואטית והלימפה:לא ידוע - טרומבוציטופניה.
מהצד של מערכת החיסון: לא ידוע - רגישות יתר, כולל תגובה בסרום.
הפרעות מטבוליות ועיכול:לעתים רחוקות - היפרקלמיה; לא ידוע - אשלגן מוגבר בפלסמת הדם, היפונתרמיה.
מהצד של מערכת העצבים: לעתים קרובות - סחרחורת, סחרחורת יציבה; לעתים רחוקות - סינקופה, כאב ראש.
מאבר השמיעה: לעתים רחוקות - ורטיגו.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעתים קרובות - תת לחץ דם עורקי, תת לחץ דם אורתוסטטי; לעתים רחוקות - אי ספיקת לב; לא ידוע - דלקת כלי דם.
ממערכת הנשימה, בית החזה ואיברי המדיאסטינליים:לעתים רחוקות - שיעול, דלקת הלוע, נזלת, סינוסיטיס; לא ידוע - דלקות בדרכי הנשימה העליונות, זיהומים ויראליים.
ממערכת העיכול: לעיתים רחוקות - בחילות, שלשולים.
מהצד של הכבד ודרכי המרה:לא ידוע - תפקוד כבד מוגבר.
מהעור והרקמות התת עוריות:לעתים רחוקות - אנגיואדמה; לא ידוע - פריחה, גירוד.
ממערכת השרירים והשלד ומרקמת החיבור:לא ידוע - מיאלגיה, ארתרלגיה.
מהצד של הכליות ודרכי השתן:לעתים קרובות - אי ספיקת כליות ותפקוד כליות לקוי; לעתים רחוקות - אי ספיקת כליות חריפה, קריאטינין בפלזמה מוגבר; לא ידוע - עלייה בחנקן אוריאה בדם.
הפרות כלליות: לעיתים רחוקות - אסתניה, עייפות מוגברת.
יְלָדִים. א.ג. למעט הפרעות בודדות של מערכת העיכול (כאבי בטן, בחילות, הקאות) וסחרחורת, אין הבדלים משמעותיים בסוג, בתדירות ובחומרת התגובות השליליות בין פרופיל הבטיחות לילדים בגילאי 6 שנים ורשום בעבר למבוגרים חולים.
הערכה נוירוקוגניטיבית והתפתחותית של ילדים בגילאי 6 עד 16 שנים לא גילתה תוצאה שלילית מובהקת קלינית לאחר טיפול בוולסרטן למשך עד שנה.
היפרקלמיה הייתה שכיחה יותר בילדים בני 6 ומעלה עם מחלת כליות כרונית בסיסית.

הוראות מיוחדות

היפרקלמיה.שימוש בו-זמני עם תוספי אשלגן, משתנים חוסכי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן או תרופות אחרות העלולות להגביר את רמות האשלגן (נתרן הפרין וכו'). במידת הצורך, יש לבצע ניטור של רמות האשלגן.
חולים עם חוסר איזון של נתרן ו/או נפח הדם במחזור הדם. בחולים עם חוסר איזון חמור של נתרן ו-BCC (במיוחד אלו המקבלים מינונים גבוהים של משתנים), תת לחץ דם סימפטומטי עלול להופיע במקרים מסוימים לאחר תחילת הטיפול בוולסרטן. יש לתקן חוסר איזון של נתרן ו/או BCC לפני התחלת הטיפול בוולסרטן, במיוחד על ידי הפחתת מינון המשתן.
היצרות עורק הכליה. עבור חולים עם היצרות בעורק הכליה הדו-צדדי או היצרות של כליה בודדת, הבטיחות של valsartan לא הוכחה.
תרופות אחרות המשפיעות על מערכת הרנין-אנגיוטנסין יכולות להעלות את רמת אוריאה בדם וקריאטינין בפלסמה בחולים עם היצרות בעורק הכליה החד צדדי, לכן, מוצע לעקוב אחר תפקוד הכליות בעת טיפול בחולים עם valsartan.
השתלת כליה.נכון לעכשיו, אין ניסיון בשימוש בטוח בוולסרטן בחולים שעברו השתלת כליה לאחרונה.
היפראלדוסטרוניזם ראשוני. חולים עם היפראלדוסטרוניזם ראשוני אינם צריכים לקבל טיפול בוולסרטן מכיוון שהמחלה הבסיסית משפיעה על מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון.
היצרות של אבי העורקים והמסתם המיטרלי, קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית. כמו בתרופות מרחיבות כלי דם אחרות, יש לנקוט זהירות מיוחדת בעת רישום התרופה לחולים עם היצרות של מסתם אבי העורקים או המיטרלי או קרדיומיופתיה היפרטרופית חסימתית.
פגיעה בתפקוד הכליות. אין צורך להתאים את המינון בחולים עם תפקוד כליות לקוי (פינוי קריאטינין> 10 מ"ל לדקה). עד כה, אין ניסיון בשימוש בטוח בחולים עם פינוי קריאטינין.<10 мл/мин и лицам, которые проходят диализ, потому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких пациентов.
תפקוד כבד לקוי. בחולים עם פגיעה קלה עד בינונית בכבד ללא כולסטזיס, יש להקפיד על מתן Valsartan בזהירות.
אוטם שריר הלב לאחרונה (רק 40; 80 ו-160 מ"ג).השילוב של קפטופריל ואלסרטן לא הראה השפעה קלינית נוספת, אך הסיכון לתופעות לוואי עלה בהשוואה לטיפול בתרופות המקבילות. לפיכך, השילוב של valsartan עם מעכב ACE אינו מוצע. יש לנקוט זהירות בעת התחלת טיפול בחולים עם היסטוריה של אוטם שריר הלב. יש לכלול את מחקר התפקוד הכלייתי במחקר של חולים לאחר אוטם שריר הלב. השימוש ב- valsartan בחולים לאחר אוטם שריר הלב מוביל לרוב להפחתה מסוימת בלחץ הדם, אך בדרך כלל אין צורך בהפסקת הטיפול עקב יתר לחץ דם סימפטומטי ממושך, בתנאי שמקפידים על הוראות המינון שסופקו.
אי ספיקת לב (רק 40; 80 ו-160 מ"ג).בחולים עם אי ספיקת לב, השילוב המשולש של מעכב ACE, חוסם בטא ואלסרטן לא הראה כל תועלת קלינית. נראה כי שילוב זה מגביר את הסיכון לתופעות לוואי ולכן אינו מוצע.
יש להקפיד על התחלת טיפול בחולים עם אי ספיקת לב. הערכה של חולים עם אי ספיקת לב צריכה תמיד לכלול מחקר של תפקוד הכליות. השימוש בוולסרטן בחולים עם אי ספיקת לב מוביל לעיתים קרובות לירידה מסוימת בלחץ הדם, אך בדרך כלל אין צורך בהפסקת הטיפול עקב יתר לחץ דם סימפטומטי ממושך, בתנאי שמקפידים על הוראות המינון שסופקו.
מצבים אחרים עם גירוי של מערכת הרנין-אנגיוטנסין (320 מ"ג בלבד). בחולים שבהם תפקוד הכליות עשוי להיות תלוי בפעילות מערכת הרנין-אנגיוטנסין (במיוחד אלו עם אי ספיקת לב חמורה), טיפול במעכבי ACE נקשר גם לאוליגוריה ו/או אזוטמיה מתקדמת, ובמקרים נדירים, עם אי ספיקת כליות חריפה ו/או מוות. כיוון ש-valsartan נחשב אנטגוניסט אנגיוטנסין II, לא ניתן לשלול ששימוש ב- valsartan עשוי להיות קשור לתפקוד כליות לקוי.
אמצעי זהירות מיוחדים לגבי רכיבים לא פעילים. Valsacor מכיל לקטוז. מטופלים עם בעיות תורשתיות נדירות של אי סבילות לגלקטוז, חוסר בלקטאז או ספיגת גלוקוז-גלקטוז אינם צריכים להשתמש בתכשיר זה.
יְלָדִים. פגיעה בתפקוד הכליות.שימוש בתרופה בילדים עם פינוי קריאטינין<30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >אין צורך בהתאמת מינון של 30 מ"ל לדקה. יש צורך לעקוב בקפידה אחר תפקוד הכליות לפי רמת האשלגן בפלסמת הדם. זה חל במיוחד על מקרים בהם נעשה שימוש בוולסרטן בנסיבות אחרות (טמפרטורת גוף גבוהה, התייבשות), מה שעלול לפגוע בתפקוד הכליות.
תפקוד כבד לקוי. כמו אצל מבוגרים, התרופה אסורה בילדים עם אי ספיקת כבד חמורה, שחמת מרה וכולסטזיס. הניסיון הקליני עם valsartan בילדים עם ליקוי כבד קל עד בינוני מוגבל. המינון של valsartan בחולים כאלה לא יעלה על 80 מ"ג.
השתמש במהלך הריון או הנקה
הֵרָיוֹן. השימוש באנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II אסור במהלך כל תקופת ההיריון.
נתונים אפידמיולוגיים על הסיכון להשפעות טרטוגניות כתוצאה משימוש במעכבי ACE במהלך השליש הראשון של ההריון אינם משכנעים, אך לא ניתן לשלול עלייה קלה בסיכון. מאחר שאין נתונים אפידמיולוגיים מבוקרים לגבי הסיכון בשימוש באנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II, סיכונים דומים עשויים להתקיים עבור סוג זה של תרופות. אלא אם כן הרחבת טיפול נחשבת הכרחית, מטופלים המתכננים הריון צריכים לעבור לטיפול חלופי להורדת לחץ דם בעל פרופיל בטיחות מבוסס לשימוש במהלך ההריון. כאשר הריון מאושר, יש להפסיק מיד את אנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין, ואם יש סיכוי להתחיל טיפול חלופי.
ידוע כי השימוש באנטגוניסטים לקולטן לאנגיוטנסין II בשליש השני והשלישי של ההריון גורם לרעילות עוברית בבני אדם (פגיעה בתפקוד הכליות, אוליגוהידרמניוס, התאבנות מאוחרות של עצמות הגולגולת) ורעילות יילודים (אי ספיקת כליות, יתר לחץ דם עורקי, היפרקלמיה).
אם השימוש באנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II החל מהטרימסטר השני של ההריון, מוצע אולטרסאונד של הכליות וגולגולת העובר.
תינוקות שאמהותיהם נטלו אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II דורשים ניטור קפדני להתרחשות של תת לחץ דם עורקי.
תקופת ההנקה. בשל היעדר מידע על השימוש בוולסרטן במהלך הנקה, התרופה אינה מוצעת. רצוי להשתמש בתרופות אלטרנטיביות עם פרופילי בטיחות מבוססים יותר במהלך ההנקה, במיוחד כאשר מאכילים יילודים או פגים.
יְלָדִים. Valsartan משמש לטיפול ביתר לחץ דם בילדים בגילאי 6 עד 18 שנים. הבטיחות והיעילות של Valsacor בילדים בגילאי שנה עד 6 לא הוכחו. התרופה אינה מומלצת לטיפול באי ספיקת לב או לאחר אוטם בילדים בשל היעדר נתונים על בטיחות ויעילות.
היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או עבודה עם מנגנונים אחרים.כמו בתרופות אחרות להורדת לחץ דם, מומלץ לנקוט משנה זהירות בעת נהיגה או הפעלת מכונות עקב האפשרות לסחרחורת או חולשה.

אינטראקציות

לא מומלץ לשימוש במקביל.
לִיתִיוּם.במהלך שימוש מקביל במעכבי ACE עם ליתיום, נרשמה עלייה הפיכה בריכוז הליתיום בפלזמה וברעילותן. בשל חוסר ניסיון בשימוש בו-זמני של valsartan וליתיום, שילוב זה אינו מוצע. אם הוכח שהשילוב הכרחי, מוצע מעקב צמוד אחר רמות הליתיום בפלזמה.
משתנים חוסכי אשלגן, תוספי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן או תרופות אחרות שיכולות להעלות את רמות האשלגן.אם יש צורך בנטילת מוצר תרופתי המשפיע על רמת האשלגן בשילוב עם ולסרטן, מומלץ לעקוב אחר רמת האשלגן בפלסמת הדם.
נדרשת זהירות בשימוש בו זמנית
NSAIDs, כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים, חומצה אצטילסליצילית (מעל 3 גרם ליום) ו-NSAIDs לא סלקטיביים. כאשר נוטלים אנטגוניסטים של אנגיוטנסין II בשילוב עם NSAIDs, יש סבירות להיחלשות של ההשפעה נגד יתר לחץ דם. יתרה מכך, שימוש בו-זמני באנטגוניסטים של אנגיוטנסין II וב-NSAIDs עלול להוביל להידרדרות בתפקוד הכליות ולירידה ברמת האשלגן בפלסמת הדם. לכן, מוצע מעקב אחר תפקוד הכליות בתחילת הטיפול, וכן אספקת נוזלים נאותה למטופל.
אַחֵר.לא הייתה אינטראקציה של valsartan עם אף אחד מהחומרים הבאים: cimetidine, warfarin, furosemide, digoxin, atenopol, indomethacin, hydrochlorothiazide, amlodipine, glibenclamide.
יְלָדִים.מומלץ להשתמש בוולסרטן בזהירות בילדים עם יתר לחץ דם בו זמנית עם חומרים אחרים המדכאים את מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, מה שעלול להגביר את רמת האשלגן בפלסמת הדם.

מנת יתר

סימפטומים.מנת יתר של ואלסרטן עלולה להוביל ליתר לחץ דם עורקי בולט עם דיכאון הכרה, התמוטטות ו/או הלם.
יַחַס.אמצעים טיפוליים תלויים בזמן היישום, סוג וחומרת התסמינים. החשוב ביותר הוא ייצוב מחזור הדם. במקרה של תת לחץ דם עורקי, יש להשכיב את המטופל ולתקן את נפח הדם.
אין זה סביר שהתרופה מופרשת בהמודיאליזה, מכיוון שלולסרטן יש רמה גבוהה של קשירה לחלבוני פלזמה.

תנאי אחסון

באריזה מקורית בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות צלזיוס.

בשביל מה הכדורים? התרופה Valsacor היא אנטגוניסט סלקטיבי לקולטן לאנגיוטנסין-II, שתכונותיו הטיפוליות מכוונות לנרמל את לחץ הנוזלים במערכת הדם ולשפר את תפקוד הלב.

התרופה זמינה בצורה של טבליות, אותן יש ליטול דרך הפה (לפרוס), לשטוף במים, מבלי ללעוס. החומר הפעיל העיקרי הוא Valsartan. מינון - Valcasor 160, 80, 40 מ"ג.

כמו כן, הרכב הטבליות כולל רכיבים נוספים - לקטוז, הידרוכלורותיאזיד (הכוונה למשתנים בעוצמה בינונית) ורכיבי עזר נוספים. שלפוחית ​​אחת יכולה להכיל 7, 8, 10, 14 ו-15 "יחידות טיפול", ושתיים עד ארבע צלחות מונחות בקרטון. המאמר מספק מידע על התרופה Valsacor (הוראות שימוש, מחיר ואנלוגים).

תכונות פרמקולוגיות, אינדיקציות

התרופה היא אנטגוניסט סלקטיבי לקולטן לאנגיוטנסין-II (פפטיד), או חוסמים (תת-סוג AT1), המווסתים את העבודה של מערכת הרנין-אנגיוטנסין (ראשי תיבות - RAAS) באמצעות אינטראקציה ישירה עם קולטנים מצמדים לחלבון G.

אנגיוטנסין II הוא חומר ביוכימי הנקשר באופן סלקטיבי לחלבונים מסוימים כדי לווסת את פעילותם הביולוגית. הפפטיד RAAS מכווץ כלי דם, מגביר את ההתנגדות הכוללת בנימים, ובכך משפיע על קריאות לחץ הדם. אנגיוטנסין-II גם מעכב את ייצור ההורמון של קליפת האדרנל - אלדוסטרון. זה מעדיף ויסות נכון של חילוף החומרים של מים-מלח והמודינמיקה בכלל.

הוכח כי נטילת התרופה בכמויות גדולות תורמת לעיכוב ייצור הורמון נוסף - וזופרסין, הנקרא גם "הורמון אנטי-דיורטי". הורמון הפפטיד מצטבר באונה האחורית של בלוטת יותרת המוח ומשם נכנס לזרם הדם. לפיכך, וזופרסין מעודד אגירת נוזלים כדי להגדיל את נפח הדם. על פי חוקים פיזיקליים, חסימתו מובילה ישירות ליתר לחץ דם.

Valsacor היא תרופה מהדור החדש. היתרון שלו הוא שהוא לא מגביר את קצב הלב, בניגוד להרבה תרופות דומות אחרות שנועדו להוריד לחץ דם.

מהלך הטיפול בתרופה להשגת אפקט טיפולי יציב הוא שבועיים. משך הצריכה תורם להסרה מהירה של עודפי נוזלים מהגוף, כמו גם יסודות קורט כמו אשלגן, כלור ונתרן. לאחר נטילת טבליה אחת, משך ההשפעה הטיפולית הוא יום.

טבליות Valsacor משתמשים ב:

• הפרעות כרוניות של הלב;
• עלייה מתמשכת בלחץ הדם;
• לחולים עם הפרעה בתפקוד החדר השמאלי ונטייה לאוטם שריר הלב מומלץ לבצע טיפול מונע כל 6 חודשים או בהתאם לנסיבות אינדיבידואליות;
• מחלות כלי דם, נטייה לפקקת של ורידים ועורקים, כמו גם הפרה של זרימת הדם עקב משקעים טרשתיים.

הוראות שימוש Valsacor, מינון

לחץ דם גבוה - Valsacor 80 מ"ג פעם אחת. משך הטיפול הוא 2-4 שבועות.

הפרה של שריר הלב - צורה כרונית - נטילת התרופה על בסיס הולך וגובר: התחל עם 40 מ"ג פעמיים ביום, ולאחר 3 ימים - 80 מ"ג כל שתים עשרה שעות. אם המטופל סובל היטב את הטבליות, המינון גדל למקסימום המותר - 160 מ"ג למנה (גם פעמיים ביום).

לאחר התפתחות נמק איסכמי של אזור שריר הלב - הטיפול מתחיל 0.5 ימים לאחר דיכוי המצב החריף. בתחילה, מומלץ למטופל ליטול 20 מ"ג פעמיים ביום (טבליה של 40 מ"ג מחולקת לשניים), לאחר מכן גדל המינון בהדרגה ל-40 מ"ג (לאחר שבוע), 80 מ"ג (לאחר שבועיים) ו-160 מ"ג (לאחר 12 שבועות) פעמיים ביום.

במהלך הטיפול, על המטופלים לעקוב באופן קבוע אחר תפקוד הכליות על ידי בדיקה מקיפה של שתן, תרומת דם ורידי למחקר ביוכימי ובמידת הצורך לעבור אבחון אולטרסאונד.

התוויות נגד ותופעות לוואי של Valsacor

על פי ההוראות הרשמיות לשימוש, Valsakor אסור במחלות ובמצבים פיזיולוגיים הבאים:

• נוכחות של חוסר סובלנות אינדיבידואלית למרכיבים האישיים המרכיבים את התרופה;
• הפרות חמורות של תפקוד הכבד והכליות;
• הריון ותקופת ההנקה;
• אם יש מגבלות גיל - עד גיל 18, טבליות אינן רושמות, במידת הצורך, הן מוחלפות בתרופות אחרות בעלות תכונות פרמקולוגיות דומות;
• פרמנטופתיה, המכונה חוסר לקטאז (חוסר יכולת לפרק סוכר חלב - לקטאז);
• עיכוב חריף בזרימת השתן לחלל שלפוחית ​​השתן;
• אורמיה - הפרה של חילוף החומרים של חלבון עקב תקלה של איברי מערכת השתן;
• השתלה (השתלה) של הכליה - נטילת התרופה בזהירות;
• היצרות או חסימה של עורק הכליה;
• הפרה של חילוף החומרים של אלקטרוליטים עם אובדן נוזלים חמור, למשל, כתוצאה מכוויות נרחבות או דימום חמור.

עם מומי לב (קרדיומיופתיה, היצרות של אבי העורקים ושסתום מיטרלי), מינון הטבליות מותאם בהתאם למורכבות מהלך המחלה.

תופעות לוואי

השימוש כמעט בכל תרופה, כולל Valsacor, עלול לגרום לתופעות לוואי. אם מתרחשת השפעה בלתי צפויה כזו או אחרת, עליך להפסיק את הקורס הטיפולי ולפנות לרופא לקבלת מרשם נוסף.

שינויים באיבר או במערכת איברים	תסמינים, מצב
מערכת העצבים המרכזית והפריפריאלית	כאב דמוי מיגרנה, "זבובים" מול העיניים, הפרעת שינה, עילפון
מערכת נשימה	שיעול, נטייה לזיהום חיידקי, ויראלי או פטרייתי של דרכי הנשימה העליונות, האמצעיות והתחתונה
לב וכלי דם	ירידה בולטת בלחץ הסיסטולי והדיאסטולי, כתוצאה מכך, תיתכן התפתחות של קריסה אורתוסטטית (מתרחשת עם עלייה חדה, בעוד שאין זרימת דם מספקת למוח)
מערכת עיכול	תחושת בחילה, צואה רופפת תכופה, כאב והתכווצויות בחלל האפיגסטרי, נפיחות
מערכת השלד והשרירים	כאבי גב, כאבי שרירים ומפרקים (האחרונים עשויים להיות נדיפים), התכווצויות, חולשה, נפיחות
ביטויים אלרגיים	הם אינם שכיחים ומתבטאים כפריחה בעור, אדמומיות, גירוד, לפעמים יש אנגיואדמה (Quincke)

יחד עם זה, יתכן שינוי בפרמטרים של הדם במעבדה: ירידה בהמוגלובין ובנויטרופילים, עליה בקריאטינין, בילירובין, אמינוטרנספראז וחנקן אוריאה בסרום הדם. לפעמים תיתכן הצטברות של אשלגן.

אנלוגים Valsakor, רשימה של תרופות

טבליות Valsakor (ביקורות, אנלוגים):

1. ברליפריל;
2. מוקסונידין;
3. ואלס נ;
4. דיאקורדין 60;
5. קפטופריל;
6. מוקסוניטקס.

חשוב להבין כי הוראות השימוש של Valsacor, המחיר והביקורות של אנלוגים אינם חלים ואינם יכולים להיחשב כמדריך להחלפת התרופה או פעולות טיפוליות אחרות. בעת החלפת Valsacor באנלוג, חשוב להתייעץ עם רופא, ייתכן שיהיה צורך לתקן את מהלך הטיפול והמינונים.

Valsacor הוא חוסם קולטן סלקטיבי לאנגיוטנסין II, תרופה להורדת לחץ דם.

שחרר צורה והרכב

זמין בצורה של טבליות עגולות דו קמורות עם סיכון חלוקה בצד אחד. המרכיב הפעיל העיקרי של Valsacor הוא valsartan, צבע קליפת הסרט וגודל הטבליה מבדילים את תוכנו בחתיכה אחת, שיכולה להיות:

• בחום-צהוב - 40 מ"ג, 160 מ"ג או 320 מ"ג;
• בצבע ורוד בהיר - 80 מ"ג.

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית, דו-תחמוצת סיליקון קולואידית נטול מים, מונוהידראט לקטוז, פובידון, מגנזיום סטארט, נתרן קרוסקרמלוז.

מעטפת Valsacora מורכבת מ:

• היפרומלוזות;
• צבעי ברזל - תחמוצת אדומה, תחמוצת צהובה (E172);
• טיטניום דו חמצני (E171);
• מאקרוגול 4000.

הוא נכנס לשרשרת בתי המרקחת בשלפוחיות של 7, 10, 14 טבליות.

אינדיקציות לשימוש

השימוש ב-Valsakor מיועד לטיפול במחלות הבאות של מערכת הלב וכלי הדם:

• דרגות שונות של יתר לחץ דם עורקי;
• אי ספיקת לב כרונית בהיעדר מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין, כחלק מטיפול מורכב;
• תפקוד לקוי של החדר השמאלי של הלב על רקע אוטם שריר הלב.

התוויות נגד

על פי ההוראות של Valsakor, השימוש בו בטיפול אינו התווית במקרה של:

• רגישות יתר למרכיב העיקרי או לאחד ממרכיבי העזר של התרופה;
• גלקטוזמיה, מחלה תורשתית הקשורה להפרעות מטבוליות בדרך של המרת גלקטוז לגלוקוז, היפו-לקטזיה;
• תקופת הריון והנקה;
• אם גיל המטופל נמוך מ-18 שנים.

המינוי של Valsakor דורש טיפול מיוחד בטיפול בחולים עם היסטוריה של המחלות הנלוות הבאות:

• אי ספיקת כבד על רקע חסימה של דרכי המרה;
• תת לחץ דם עורקי;
• היפונתרמיה;
• אי ספיקת כליות;
• היצרות של עורקי הכליה;
• שלשולים, הקאות ומצבים אחרים המלווים בירידה בנפח הדם במחזור הדם.

אופן היישום והמינון

Valsacor נלקח דרך הפה פעם או פעמיים ביום עם או בלי אוכל.

ביתר לחץ דם עורקי, המינון היומי המומלץ הוא 80 מ"ג ונלקח בכל פעם. ייצוב מוחלט של לחץ הדם מתרחש עד סוף השבוע הרביעי לטיפול. המינון היומי המותר לא יעלה על 320 מ"ג. שימוש משולב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם נותן השפעה חיובית.

הטיפול באי ספיקת לב כרונית מתחיל בנטילת Valsacor 20 מ"ג פעמיים ביום, במידת הצורך מותרת עלייה הדרגתית במינון היומי ל-80 מ"ג, עם סבילות רגילה עד 160 מ"ג. השימוש ב- Valsacor מלווה בניטור מתמיד של לחץ הדם, תפקוד הכליות במטופל, המאפשר לך להתאים את המינון במקרה של תת לחץ דם עורקי. המינון היומי המרבי המותר הוא 320 מ"ג, התרופה נלקחת תמיד בשתי מנות.

על פי ההנחיות ל-Valsakor, מינויו תוך 12 שעות לאחר אוטם שריר הלב החריף מגביר את הסבירות להשפעה קלינית חיובית. הטיפול מתחיל במינון יומי של 20 מ"ג בתדירות מתן פעמיים. העלייה במינון מתרחשת בהדרגה, עד סוף השבוע השני למתן, היא אמורה להגיע ל-80 מ"ג ורק לאחר שלושה חודשים - 160 מ"ג, בכפוף לסבילות מספקת של התרופה על ידי המטופל. מצבו של המטופל מוערך תוך התחשבות בשליטה על תפקוד הכליות, עם התפתחות של אי ספיקת כליות או תת לחץ דם עורקי, יש צורך להפחית את הצריכה היומית של התרופה.

תופעות לוואי

לשימוש הטיפולי של Valsakor יכול להיות השפעה שלילית על גוף המטופל, זה אושר בבירור על ידי שינוי חד בפרמטרים של בדיקות מעבדה שנערכות באופן קבוע:

• היפרקלמיה;
• טרומבוציטופניה;
• ירידה בריכוז ההמטוקריט והמוגלובין;
• עלייה בתכולת הבילירובין ברקמות ובדם, עלייה בפעילות של טרנסמינאזות בכבד;
• נויטרופניה;
• עלייה בחנקן אוריאה בסרום;
• Hypercreatininemia.

ביטויים של תופעות לוואי עלולים לגרום:

• ירידה בולטת בלחץ הדם, ובטיפול בהשלכות של אוטם שריר הלב על רקע השימוש ב- Valsacor, עלולה להתרחש אי ספיקת לב;
• סחרחורת, כאבי ראש, נדודי שינה;
• הפרעות במערכת העיכול - בחילות, כאבי בטן, שלשולים;
• דלקת הלוע, סינוסיטיס, נזלת;
• מיאלגיה, ארתרלגיה;
• תגובה אלרגית בצורה של גירוד בעור ופריחה;
• חולשה כללית, אסתניה.

הוראות מיוחדות

עבור חולים עם תפקודי כבד או כליות לקויים, אין צורך בהתאמת מינון של Valsacor.

עם מחסור בולט של נתרן ונפח הדם במחזור במטופל, לפני נטילת התרופה, יש צורך לשחזר את הנוזל והאלקטרוליטים בגוף.

אתה לא יכול לעסוק בפעילויות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב, כולל נהיגה.

אנלוגים

תכשירים עם אותו מרכיב פעיל, מילים נרדפות של Valsakor: Valsartan, Valz, Diovan, Tantordio, Valsafors ואחרים.

אנלוגים של התרופה, דומים במנגנון הפעולה: Atakand, Brozaar, Kandecor ואחרים.

תנאי האחסון

התרחק מילדים.

יש לאחסן בטמפרטורות של עד 30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף 3 שנים.