עם מתן חוזר של תרופות, השפעתן יכולה לעלות או לרדת.
עלייה בהשפעה עשויה להיות קשורה להצטברות של חומרים רפואיים בגוף או באיברים בודדים - הצטברות . זה חומרי ופונקציונלי.
הצטברות חומרים- החומר הרפואי מופרש מהגוף באיטיות ומצטבר בו בזריקות חוזרות ומגיע לכמויות רעילות. כדי להימנע, יש להכניס מחדש לאחר חלק ניכר מההסרה או ההרס של המנה הקודמת. צבירה פונקציונלית- כאשר החומר שהוכנס במקור מוסר מהגוף, ותפקוד האיבר או המערכת, שהשתנה על ידו, טרם שוחזר. אם בשלב זה להציג מנה שנייה של התרופה, אז ההשפעה שלה היא הרבה יותר בולטת וארוכה יותר.
ממכר- ירידה בהשפעה עם שימוש חוזר בתרופה. זה עשוי להיות קשור לירידה בספיגה של חומר, לעלייה בקצב הפרשתו מהגוף, לירידה ברגישות הקולטנים.
התמכרות (התמכרות)) - רצון שאי אפשר לעמוד בפניו לקבלה חוזרת. לאנשים יש נפשית ופיזית. נפשית - אי נוחות רגשית ללא תרופות
פיזית - כאשר התרופה מופסקת, מתרחש מצב חמור הקשור להפרעה בתפקוד האיברים והמערכות.
אידיוסינקרטיה- רגישות יתר שנקבעה גנטית לכל תרופה. זה קורה לאחר שימוש בתכשירי יוד על ידי חיות מחמד,
שאלה 25 של הכרטיס: התמכרות לחומרים מרפאים כאשר הם מוכנסים מחדש:
ממכר(tolerance, lat. tolerantis - סבלנות) היא ירידה ברגישות לתרופה לאחר מתן חוזר שלה, המחייבת הגדלת מינון על מנת לגרום להשפעה באותה עוצמה שהתרחשה לאחר מתן מינון נמוך יותר. ממכר- זהו אובדן חלקי או מלא של ההשפעה הטיפולית (הטיפולית) בשימוש ממושך בתרופה ללא תופעות של תלות בסמים, כלומר התפתחות של התמכרות. לדוגמה, עם הכנסת חומרים משלשלים צמחיים המכילים אנתרגליקוזידים (שורש ריבס, קליפת אשחר, עלי חציר), ההשפעה השלשלת פוחתת לאחר מספר שבועות. התרגלות היא תכונה ביולוגית כללית שניתן להבחין בה גם במיקרואורגניזמים לאחר שימוש במינונים קטנים של תרופות כימותרפיות. ניתן להעלים את ההתמכרות הן על ידי הגדלת המינון (בגבולות הקיימים) והן על ידי החלפת התרופה או הפסקת השימוש בה לזמן מה.
ירידה מהירה ביעילות של תרופה לאחר מתן חוזר, המתפתחת לאורך תקופה של מספר דקות עד יום אחד, נקראת טכיפילקסיס(מ- tachys יוונית - מהיר ופילקסיס - הגנה). דוגמה לטכיפילקסיס יכולה להיות ירידה בהשפעת יתר לחץ הדם של אפדרין. לאחר ההזרקה הראשונה של התרופה, לחץ הדם עולה; לאחר 2-3 זריקות חוזרות במרווח של 20-30 דקות, ההשפעה של כלי הדם מופחתת באופן משמעותי. לקערה הרגילה לתרופה מתפתחת לאט, תוך מספר שבועות של קליטה מתמדת. כדורי שינה (במיוחד נגזרות של חומצה ברביטורית), משככי הרגעה, משככי כאבים נרקוטיים, משלשלים וכו' הם בעלי תכונה של התמכרות, תרופות דומות במבנה הכימי עלולות להיות ממכרות (פרומדול, מורפיום). מנגנוני הסובלנות שונים . עובדה ידועה ארסנופאגיה- היכולת של בעלי חיים "מאומנים" לבלוע כמויות גדולות של תחמוצת ארסן ללא השפעות מזיקות. התרגלות במקרה זה נובעת מהתפתחות תהליכים דלקתיים בקרום הרירי של תעלת העיכול וירידה בספיגת הרעל כתוצאה מכך. אם תחמוצת ארסן ניתנת פרנטרלית לחיה כזו, אפילו המינון הקטן ביותר הוא קטלני.
הסיבה השכיחה ביותר להתמכרות היא השראת אנזימי כבד מיקרוזומליים על ידי התרופה והאצת חילוף החומרים שלה. מנגנון זה שולט בהתפתחות התמכרות לברביטורטים. סבילות לתרכובות זרחן אורגניות נובעת מירידה ברגישות של קולטנים כולינרגיים לאצטילכולין. הסיבה להרגלות עשויה להיות גם תופעת העיכוב האוטומטי, בדומה לתופעה הידועה בביוכימיה של עיכוב אנזים על ידי סובסטרט. מהות התופעה נעוצה בעובדה שבמקרה של עודף בגוף התרופה, לא אחת, אלא כמה מולקולות נקשרות לקולטן. הקולטן "עומס יתר על המידה" והאפקט התרופתי הרבה פחות. אין להשוות סובלנות לתלות בסמים.
תלות בסמים וחומרים אחרים (התמכרות). בהתאם למסקנות ועדת המומחים של ארגון הבריאות העולמי, תלות בסמים היא מצב נפשי, לעיתים אף פיזי, הנובע מאינטראקציה בין אורגניזם חי לחומר תרופתי בעל תגובות התנהגותיות ואחרות מסוימות, כאשר הרצון נטילת התרופה קבועה או מתרחשת מעת לעת על מנת למנוע את אי הנוחות המתרחשת מבלי לקבל אותה.
הִתמַכְּרוּת- זוהי דרישה חזקה, לעיתים בלתי עבירה לשימוש שיטתי בתרופות מסוימות ובתרופות אחרות הגורמות לאופוריה (יוונית eu - נעים ופארו - לסבול), לשיפור מצב הרוח, לשפר את הרווחה, וגם להעלים תחושות לא נעימות המתעוררות לאחר הפסקת התרופות הללו.
אמצעים הגורמים להתמכרות ניתן לחלק לקבוצות הבאות: אלכוהול-ברביטורט (אלכוהול אתילי, פנוברביטל); קנבינה (מריחואנה, חשיש); קוֹקָאִין; ממיסים אתריים (טולואן, אצטון, פחמן טטרכלוריד); תרופות הגורמות להזיות (LSD, מסקלין, פסילוסיבין); תרופות שמקורן באופיום (מורפיום, קודאין, הרואין) ותחליפיהן הסינתטיים (פרומדול, פנטניל).
תיתכן תלות במספר חומרים בו זמנית.
הבחנה בין תלות נפשית ופיזית בסמים. על פי הגדרת ארגון הבריאות העולמי, תלות נפשית היא "מצב בו תרופה גורמת לתחושת סיפוק והתעלות נפשית - מצב של אופוריה המצריך מתן תקופתי או מתמשך של תרופה על מנת לקבל תחושת סיפוק על מנת להימנע. אִי נוֹחוּת"; תלות פיזית - מצב הסתגלותי המאופיין בהפרעות גופניות עזות לאחר הפסקת נטילת תרופה מסוימת. הפרעות אלו, כלומר. תסמונת גמילה(התנזרות בלטינית - התנזרות; שם נרדף לתסמונת גמילה, חסך) - קומפלקס של סימנים ספציפיים של הפרעות נפשיות ופיזיות האופייניות למשכך כאבים נרקוטי מסוים.
המנגנון של תופעה זו נובע מכך שכתוצאה ממתן שיטתי, החומר נכלל בתהליכים הביוכימיים המתרחשים בגוף.
כתוצאה מכך, חילוף החומרים והתפקוד של הרקמות משתנים. הגוף מסתגל בהדרגה למצב כזה, ויוצר הומאוסטזיס חדש, שונה מהרגיל, המטבולי. אם צריכת התרופה מופסקת, האיזון של התהליכים הביוכימיים מופר. קיים מצב חמור (התנזרות) - הפרעות סומטיות שונות, לעתים קרובות חמורות (מוות אפשרי), - שמתבטל רק עם חידוש החדרת החומר.
תאי המוח רגישים ביותר לתנאים משתנים, וזו הסיבה שהתלות בסמים נגרמת מתרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית. השימוש השיטתי במשככי כאבים נרקוטיים עם התפתחות תלות נקרא התמכרות לסמים. שינויים בתפקודי המוח מובילים להתפתחות רציפה של מצבים של שינה אופורית והתנזרות. עם התלות הגוברת, שלב האופוריה מצטמצם, שלב השינה כמעט נעלם, שלב הגמילה משתנה ומעמיק. התמונה החמורה ביותר של תלות בסמים מתפתחת כאשר משולבים תלות פיזית, נפשית וסובלנות.
שאלת כרטיס 26: התמכרות לסמים:
התמכרות לסמים- תסמונת המתפתחת בשימוש חוזר ונשנה בתרופות ומתבטאת בהידרדרות חדה בבריאות או ברווחה בעת הפסקת השימוש בתרופה. התלות המוכרת ביותר היא בתרופות פסיכוטרופיות, הקשורות לעיתים קרובות לגמילה, למשל, עם גמילה של אופיאטים או פסיכוסטימולנטים. עם זאת, ידועה תלות בתרופות רבות אחרות, כגון גלוקוקורטיקוסטרואידים. אצל אנשים עם הפרעות נוירוטיות, סומטופורמיות ודיכאוניות חרדה, עם נדודי שינה מתמשכים, לאחר מתן מרשם לתרופות הרגעה והיפנוטיות, עלולה להיווצר התמכרות (בכ-10% מהמקרים) - ניסיון להפסיק את נטילתה מוביל להחמרה בתסמינים. התלות בסמים נפוצה בעת נטילת בנזודיאזפינים, בעיקר בשל משך הזמן הבלתי סביר של צריכתם: בשימוש קצר טווח, הסיכון לתלות פוחת.
תסמונת הגמילה של תרופות פסיכו-פרמקולוגיות יכולה להיחשב כגרסה של תסמונת הגמילה בהתמכרות לסמים, אך יש לה מספר הבדלים משמעותיים. הקרובה ביותר לתסמונת הגמילה היא תסמונת הגמילה מתרופות הרגעה: במקרה זה נצפים ביטויים של תלות פיזית ונפשית, אם כי לעיתים רחוקות מתרחשת תלות נפשית בצורה של השתוקקות לתרופה - לעתים קרובות יותר יש מה שנקרא התקשרות פסיכולוגית. עם ביטול תרופות נוגדות דיכאון קיימת רק תלות גופנית: מתרחש תסביך סימפטומים וגטטיבי אופייני, ועם ביטול התרופות האנטי-פסיכוטיות נצפית גם תלות גופנית (תסביך סימפטומים וגטטיביים והפרעות חוץ-פירמידליות) ללא תלות נפשית. שימוש ארוך טווח בתרופות אנטי פסיכוטיות ובתרופות נוגדות דיכאון בדרך כלל גם אינו גורם לשינויים בסבילות לתרופות.
התלות בסמים מתגברת על ידי גמילה פתאומית (במקרה של תלות נפשית) או גמילה הדרגתית של הסם או על ידי החלפת הסם בתרופה פחות ממכרת.( הִתמַכְּרוּת(אנגלית) הִתמַכְּרוּת- תלות, התמכרות, התמכרות), במובן הרחב, - צורך אובססיבי שחש אדם לפעילות מסוימת. המונח משמש לעתים קרובות לתופעות כמו התמכרות לסמים, התמכרות לסמים, אך כיום הוא מיושם יותר על התמכרויות שאינן כימיות, אלא פסיכולוגיות, למשל, התנהגותיות, דוגמאות להן: התמכרות לאינטרנט, הימורים, קניות, אכילת יתר פסיכוגני, קנאות וכו'.
במובן הרפואי, התמכרות היא אובססיביהצורך לחזור על פעולות מסוימות, בליווי, במקרה של הפרה של לוח הזמנים הרגיל של המטופל, הביע בבירור חריגות פיזיולוגיות ופסיכולוגיות, התנהגות לא טריוויאלית והפרעות נפשיות אחרות.
שאלת כרטיס 27: תופעת הסינרגיה והאנטגוניזם של חומרים רפואיים:
סינרגיה היא סוג של אינטראקציה שבה השפעת השילוב עולה על סך ההשפעות של כל אחד מהחומרים בנפרד. כְּלוֹמַר 1+1=3 . סינרגיזם יכול להתייחס הן להשפעות רצויות (טיפוליות) והן להשפעות בלתי רצויות של תרופות. מתן משולב של המשתן תיאזיד dichlothiazide ומעכבי ACE אנלפריל מוביל לעלייה בהשפעה של ירידה בלחץ הדם של כל אחת מהתרופות, המשמשות לטיפול ביתר לחץ דם. עם זאת, מתן בו-זמנית של אנטיביוטיקה אמינוגליקוזיד (גנטמיצין) ומשתן הלולאה furosemide גורם לעלייה חדה בסיכון לרעילות אוטו ולהתפתחות חירשות.
סינרגיה של תרופות (מהסינרגיה היוונית - שיתוף פעולה, סיוע), פעולה בו זמנית בכיוון אחד של שניים או יותר. חומרים המספקים השפעה כוללת גבוהה יותר מהפעולה של כל אחד מהם בנפרד. תרופות. חומרים יכולים לפעול על אותם אלמנטים (S. L. S. ישירים) או על שונים (S. L. S. עקיף). דוגמה ל-S.l. עם. יכול לשמש כסם. הפעולה של כלורהידריט ואלכוהול, עקיפה - הרחבת התלמיד עם אטרופין ואדרנלין. כתוצאה מפעולה משותפת של סינרגיסטים תרופתיים. ההשפעה מתרחשת כוח לא שווה שתלוי בתכונות של חומרים, במינונים ובתכונות שלהם patol. מצב הגוף. S. l בא לידי ביטוי במלואו. עם. עם שילוב של חומרים במינונים קטנים, וכן עם שילוב של חומרים הפועלים על מערכות שונות.
עם שילוב של תרופות מסוימות. חומרים, אתה יכול לקבל עלייה בפעולה של אחד מהם (לדוגמה, עלייה בהשפעה הנרקוטית של כלורל הידרט עם כלורפרומאזין). תופעה כזו נקראת פוטנציאלציה. כאשר שני החומרים משפיעים על אותן מערכות גוף ובאותו כיוון (למשל, הגברת הרדמת ברביטוראט עם כלורפרומאזין), הגברת מזומנים. נָכוֹן. לעומת זאת, עם פוטנציאל שווא, זה יעזור. לחומר אין תרופתי פעיל. פעולה, אבל רק מחליש את הריקבון או מאט את שחרור הראשי. חומרים (למשל, הארכת הרדמת ברביטורט עם כלוראצ'ין). לכן, פוטנציאל שווא הוא אחת מצורות ההארכה (פעולה ארוכת טווח)
ההשפעה של סיכום פעולת התרופות משמשת ברפואה מעשית כדי להפחית את הביטוי האפשרי של תופעות לוואי לא רצויות, שכן ככל שהמינון נמוך יותר, כך פוחת הסיכוי להתפתחות תופעות לוואי.
הִתנַגְדוּת(מהיוונית אנטי-נגד, agon- fight) של תרופות בשילובים מתבטאת בהיחלשות או היעלמות מוחלטת של פעולתן התרופתית. ברפואה, אנטגוניזם כסוג של אי התאמה תרופתית ניתן לחלוקה לפי תנאי לפיזיקו כימי ופיזיולוגי. פיזיקו-כימיים כוללים את מה שנקרא אנטגוניזם תחרותי, פיסיקלי וכימי (אי התאמה פרמצבטית); לפיזיולוגי - ישיר ועקיף (אי התאמה תרופתית).
אנטגוניזם פיזי בפרמקולוגיה אפשרי בין סופחים (פחם פעיל, חלבונים, בנטוניט) לבין חומרים רפואיים פעילים, שהשפעתם אינה נכללת בשל ספיחתם על סופחים.
בפועל, אנטגוניסטים פיסיקליים וכימיים משמשים לעתים קרובות יותר כתרופות נוגדות, או נוגדות (מהיוונית נוגדנים - נגד). אז, במקרה של הרעלת בריום כלוריד, נתרן סולפט יכול לשמש כתרופה נגד; מתכות כבדות נקשרות בחוזקה והופכות ללא מזיקות על ידי יוניטיול וכו'.
בשימוש בו זמנית במספר חומרים רפואיים, ניתן לכבות או להחליש לחלוטין את פעולתם של חומרים מסוימים על ידי אחרים.
תופעה זו נקראת אנטגוניזם תרופתי. זה נחשב כמבוסס על נוכחות של יחסי תחרות או שינויים ברקע לפעולת חומרים.
כמו סינרגיה, אנטגוניזם יכול להיות ישיר או עקיף. במקרה הראשון, לחומרים רפואיים יש אותו מושא פעולה, ובשני, החפצים שונים.
לדוגמה, אישון מכווץ על ידי ארקולין יכול להיות מורחב עם אטרופין או אפינפרין.
אטרופין וארקולין פועלים דרך אותו אובייקט (עצבים כולינרגיים) ומכאן שהאנטגוניזם שלהם ישיר.
ההשפעה ההפוכה של ארקולין ואדרנלין מתקבלת עקב ההשפעה על עצמים שונים (עצבים אדרנרגיים וכולינרגיים), אך קשורה ישירות לאותה פונקציה (גודל אישון), ולכן האנטגוניזם שלהם הוא עקיף. אנטגוניסטים יכולים לפעול באותה מידה (שניים). אנטגוניזם דרך) או בשונה, כאשר השפעתו של אחד מהם גוברת על השני (אנטגוניזם חד צדדי).
מאחר והשלב המגביל של הפעולה התרופתית הוא שיתוק, חומרים משתקים הם אנטגוניסטים חד צדדיים בכל שילוב חומרים מרגשים ומדכאים יכולים לפעול באופן אנטגוניסטי או דו צדדי או חד צדדי, בהתאם לתכונות האנטגוניסטים.
שאלת 28 כרטיסים:מקורות סמים :
אלה כוללים מינרלים, חומרי גלם צמחיים, חומרי גלם ממקור בעלי חיים, פסולת של מיקרואורגניזמים, תרכובות סינתטיות
מעיינות מינרליים- אלו הם תרכובות כימיות שונות מטוהרות: ברזל, נחושת, יוד, מנגן, ביסמוט, קובלט, נתרן וכו'.
מקור בעלי חיים- אלו תכשירים המתקבלים מאיברים ורקמות של בעלי חיים: אדרנלין, אינסולין, תכשירים הורמונליים של בלוטות יותרת הכליה, בלוטת יותרת המוח, תכשירי אנזימים, רעלים של נחשים, עכבישים, דבורים (אנטיביוטיקה ממקור בעלי חיים).
חומרים צמחיים רפואייםפירות, פרחים, עלים, קליפות עץ, שורשים, קני שורש של צמחים שונים יכולים להיות מקורות לחומרים רפואיים. על פי המבנה הכימי, מדובר בתרכובות שונות:
אלקלואידים (אלקלוס - אלקלי). מדובר בחומרים דמויי אלקלי חנקן שיכולים להכיל חמצן ולהיות נטולי חמצן – קפאין, ניקוטין, אטרופין, סטריכנין וכו'.
גליקוזידים הם חומרים דמויי אסטר, הכוללים את התוכן הלא-סוכר של האגליקון והגליקון הסוכר. תרופות כאלה מתקבלות מסוגים שונים של שועל, שושנת העמקים, מונטנגרית, סטרופנטוס וכו'.
שרפים הם תרכובות בלתי מסיסות במים (מסיסות בממיסים אורגניים). עם אלקליות, הם יוצרים תרכובות דמויות סבון - סבור.
חניכיים -אלו הם ריר וחומרים דמויי ריר המכילים פחמימות. הידרוליזה נותנת סוכרים. במים, הריר פועל באופן עוטף.
שמנים קבועים- קיק, חמניות, זרעי פשתן וכו'.
שמנים חיוניים- תרכובות ארומטיות נדיפות: שמיר, קימל, חרדל, ציפורן, נענע וכו'. (מכייח, מקאה).
טאנינים- תרכובות נטולות חנקן בעלות פעולה מקומית (קליפת עץ אלון, אוכמניות, מרווה).
שאלה 29 בכרטיס: מקורות מינון תרופות:
גיל. רגישות הגוף לתרופות משתנה עם הגיל. ילדים וקשישים מעל גיל 60 רגישים יותר להשפעות של תרופות מאשר אנשים בגיל העמידה.
מסת גוף. לילדים נקבע מינון נמוך יותר מאשר למבוגרים של התרופה, בשל העובדה שיש להם פחות משקל גוף. וככל שמשקל הגוף של אדם גדול יותר, כך גדל המינון שנקבע לו.
רגישות אישית. אותו l/n יכול לפעול אחרת על אנשים שונים, גם אם מדובר באותו מינון. הפעולה של l / n עשויה להשתנות בהתאם למצב הפתולוגי של הגוף. כמה חומרים תרופתיים מפעילים את השפעתם רק במצבים פתולוגיים (לדוגמה, חומצה אצטילסליצילית מורידה את טמפרטורת הגוף רק אם היא עולה, גליקוזידים לבביים מעוררים בבירור את פעילות הלב רק באי ספיקת לב)
שאלת כרטיס 30: סיבוכים של טיפול תרופתי:
סיבוכים של טיפול תרופתי נקראים שינויים הנגרמות על ידי תרופות בתכונות ובתפקודים של איברים ומערכות הגוף, המלווים בתחושות סובייקטיביות לא נעימות או מאיימים באופן אובייקטיבי על בריאותו או חייו של המטופל. הם נגרמים מהשפעות לוואי, רעילות או לא ספציפיות של תרופות.
תופעת לוואי נחשבת לפעולה של תרופה בעלת מנגנון התרחשות זהה לזה העיקרית, אך אינה רצויה מבחינה טיפולית. אין תרופות שאין להן תופעות לוואי. לפיכך, מינוי של אדרנלין הידרוכלוריד אדרנומימטי כמרחיב סימפונות גורם לטכיקרדיה, עלייה בלחץ הדם. תופעת לוואי תכופה של תרופות כימותרפיות היא דיכוי הפעילות החיונית של לא רק הגורם הסיבתי של מחלה זיהומית, אלא גם מיקרואורגניזמים commensal. כאשר הפעילות החיונית של מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה מדוכאת, מינים חסרי רגישות לה (קוקים, חיידקים, פטריות) מתרבים באופן אינטנסיבי (דיסבקטריוזיס סמים, קנדידה).
Phytoncides -אנטיביוטיקה ממקור צמחי (בצל, שום, שום בר, דובדבן ציפורים, סרפד וכו')
מיקרואורגניזמים הם יצרנים של חומרים רפואיים רבים:אנטיביוטיקה, תכשירי אנזימים וכו'. גם תכשירים ממקור פטרייתי נמצאים בשימוש נרחב - אנטיביוטיקה.
חומרים מרפא סינתטיים- אלו תרופות שמתקבלות במעבדה בתגובות כימיות: FOS, HOS, קרבמטים, אנטיביוטיקה, סולפנאמידים, הורמונליים, אנזימטיים וכו'.
תופעות הלוואי הופכות לסיבוכים אם הן גורמות לתלונות של המטופל או מהוות איום על הבריאות או החיים. למשל, בטיפול באסתמה של הסימפונות באמצעות אטרופין, יובש בפה הנגרם על ידו יכול להגיע עד כדי כך שהבליעה ו/או הדיבור מתקשים. מידה כזו של תופעת לוואי מוערכת כסיבוך של טיפול תרופתי ומחייבת נקיטת אמצעים שמטרתם לחסל סיבוך זה, בפרט, גמילה מתרופות. סיבוכים אלה תלויים במינון, ניתנים לחיזוי בקלות, והביטויים שלהם, לרוב, הם בעלי חומרה מועטה. כדי למנוע אותם, יש צורך, ראשית, להשתמש בתרופות עם סלקטיביות מקסימלית של פעולה. לדוגמה, הקלה בעווית הסימפונות עם אדרנלין מעורב אדרנומימטי מלווה בעלייה בלחץ הדם ובטכיקרדיה, אך הבטא-אגוניסט הלא סלקטיבי איזדרין גורם רק לטכיקרדיה, וה-Beta 2-אגוניסט הסלקטיבי fenoterol (berotec) אינו גורם לשניהם עלייה בלחץ הדם או טכיקרדיה משמעותית.
לסיבוכים בעלי אופי רעיל, לרוב, יש מנגנון התרחשות שונה מהפעולה העיקרית. לדוגמה, עיכוב ההמטופואזה המתרחש במהלך טיפול בבוטדיון אינו נובע מחסימה של COX. סיבוכים רעילים הם לרוב תוצאה של מנת יתר של תרופות, כולל אלה הנובעות מהצטברות חומרית או תפקודית עם שימוש ממושך במינונים טיפוליים אפילו (אפקט ריכוז כרונו.). במקרה זה, בדרך כלל נצפה נגע רעיל דומיננטי של אחד או קבוצה של איברים (מערכות), שבקשר אליו מובחנים נוירוטוקסיים, קרדיוטוקסיים וכו'. פעולה LV.
בין התגובות השליליות בעת שימוש בתרופות, ההשפעות השכיחות ביותר נובעות מהתכונות הפרמקולוגיות שלהן בעת שימוש בתרופה במינון טיפולי. לדוגמה, שטיפה של העור בחומצה ניקוטינית היא תגובה שכיחה ונורמלית, למרות שמדובר בתגובה שלילית, או תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות וכלורפרומזין משפיעות לא רק על מערכת העצבים המרכזית, אלא גם גורמות ליובש בפה ולראייה כפולה.
עבור תרופות מסוימות, לא ניתן להימנע כלל מסיבוכים רעילים. לדוגמה, ציטוסטטים לא רק מעכבים את הצמיחה של תאי גידול, אלא גם פוגעים בכל התאים המתחלקים במהירות ומעכבים את מח העצם. לכן, בנוסף להשפעתם הישירה, הם מובילים באופן טבעי ללוקופניה.
עם עלייה במינון התרופות, הסיכון לתגובות שליליות עולה, למשל, לויקופניה מתפתחת מנטילת ציטוסטטים, וההשפעה המרגיעה של אנטיהיסטמינים עולה.
מחלות של מערכת הלב וכלי הדם הן הגורם המוביל למוות באנשים, ויתר לחץ דם משחק תפקיד עיקרי בכך. לכן, מיליוני אנשים מטופלים ליתר לחץ דם ומחלת לב כלילית. לטיפול, משתמשים בעיקר בחוסמי בטא ובחוסמי תעלות סידן. במהלך הטיפול, ישנן מספר גרסאות של צורות קליניות של תגובות שליליות הקשורות לפעילות הפרמקולוגית של התרופה. חוסמי בטא, סרפין, מתילדופה, קלונידין גורמים לדיכאון. לכן, אסור להשתמש בפרופרנולול (אינדרל), המלווה לעיתים קרובות בדיכאון, על ידי אנשים הסובלים מדיכאון או שסבלו ממנו בעבר. Atenolol ו-nadolol נוטים פחות לגרום לתופעות הלוואי הללו. עייפות נגרמת לעתים קרובות על ידי חוסמי בטא, רזרבין, מתילדופה וקלונידין. חוסמי בטא, מתילדופה ומספר תרופות נוספות בטיפול בפתולוגיה של מערכת הלב וכלי הדם גורמות לאימפוטנציה ולסוגים אחרים של הפרעות בתפקוד המיני. לעתים קרובות, כאשר נוטלים תרופות להורדת לחץ דם, במיוחד גואניטידין, פרזוזין ומתילדופה, נצפית סחרחורת וכתוצאה מכך תת לחץ דם אורתוסטטי עם עלייה חדה ממצב ישיבה או שכיבה. זה יכול להוביל לנפילות ושברים. בקרב חוסמי בטא, לטלול גורם לרוב לסחרחורת, הורדת לחץ דם, מה שהופך אותו לתרופה קו שני בטיפול ביתר לחץ דם לא פשוט. חוסמי בטא עלולים לגרום לעווית הסימפונות ולעורר התקפי אסטמה, ולכן אין להשתמש בהם בחולים עם אסטמה של הסימפונות, ברונכיטיס כרונית או אמפיזמה.
בשימוש חוזר בתרופות, השפעתן עשויה להשתנות לכיוון של הגברת והקטנת ההשפעה כאחד.
העלייה בהשפעה של מספר חומרים קשורה ליכולתם לצבירה. תַחַת הצטברות חומרים מתייחס להצטברות של חומר תרופתי בגוף. זה אופייני לתרופות ארוכות טווח המשתחררות באיטיות או נקשרות בגוף באופן מתמשך (לדוגמה, כמה גליקוזידים לבביים מקבוצת הדיגיטליס). הצטברות החומר במהלך פגישותיו החוזרות עלולה להיות הגורם להשפעות רעילות. בהקשר זה, יש צורך במינון תרופות כאלה תוך התחשבות בהצטברות, הפחתת המינון בהדרגה או הגדלת המרווחים בין מנות התרופה.
ישנן דוגמאות ידועות של מה שנקרא הצטברות פונקציונלית , שבו ההשפעה, ולא החומר, "מצטברת". אז, עם אלכוהוליזם, שינויים גדלים בתפקוד של מערכת העצבים המרכזית יכולים להוביל להתפתחות של דליריום tremens. במקרה זה, החומר (אלכוהול אתילי) מתחמצן במהירות ואינו מתעכב ברקמות. רק ההשפעות הנוירוטרופיות שלו מסוכמות. הצטברות תפקודית מתרחשת גם עם שימוש במעכבי MAO.
הפחתת היעילות של חומרים כאשר נעשה בהם שימוש חוזר - סובלנות (סובלנות)) - נצפה בעת שימוש במגוון תרופות (משככי כאבים, תרופות להורדת לחץ דם, משלשלים וכו'). זה עשוי להיות קשור לירידה בספיגת החומר, לעלייה בקצב השבתתו ו(או) לעלייה בעוצמת ההפרשה. יתכן שהתמכרות למספר חומרים נובעת מירידה ברגישות של תצורות קולטנים אליהם או מירידה בצפיפות שלהם ברקמות.
במקרה של התמכרות, כדי לקבל את ההשפעה הראשונית, יש להגדיל את מינון התרופה או להחליף חומר אחד באחר. במקרה האחרון, יש לקחת בחשבון שיש התמכרות צולבת לחומרים המקיימים אינטראקציה עם אותם קולטנים (סובסטרטים).
סוג מיוחד של התמכרות הוא טכיפילקסיס - התמכרות המתרחשת מהר מאוד, לפעמים לאחר מתן 1 של החומר. לפיכך, אפדרין, כאשר חוזר על עצמו במרווח של 10-20 דקות, גורם לעלייה קטנה יותר בלחץ הדם מאשר בזריקה הראשונה.
לחומרים מסוימים (בדרך כלל לנוירוטרופיים) עם הכנסתם החוזרת ונשנית, מתפתחת תלות בסמים. זה מתבטא ברצון שאי אפשר לעמוד בפניו לקחת חומר, בדרך כלל על מנת לשפר את מצב הרוח, לשפר את הרווחה, להעלים חוויות ותחושות לא נעימות, כולל כאלו המתרחשות במהלך ביטול חומרים הגורמים לתלות בסמים. הבחנה בין תלות נפשית וגופנית בסמים. מתי התמכרות נפשית לסמים הפסקת מתן הסמים (למשל קוקאין, הזיה) גורמת רק לאי נוחות רגשית. כאשר נוטלים חומרים מסוימים (מורפיום, הרואין) מתפתח התמכרות פיזית לסמים . זוהי מידה בולטת יותר של תלות. ביטול התרופה במקרה זה גורם למצב חמור, אשר בנוסף לשינויים נפשיים פתאומיים, מתבטא בהפרעות סומטיות שונות ולעיתים חמורות הקשורות לתפקוד לקוי של מערכות גוף רבות, עד למוות. זה מה שנקרא תסמונת גמילה, או תופעות קיפוח.
4. אינטראקציה של תרופות. תופעות הנובעות ממתן משותף של שתיים ו/או יותר תרופות.
אינטראקציות תרופתיות
מתן סימולטני של מספר תרופות לחולה (פוליפארמה) עשוי להיות קשור לטיפול בו-זמני במספר מחלות. עם זאת, בטיפול במחלה אחת, מספר תרופות נרשמות לעתים קרובות כדי להגביר את ההשפעה הטיפולית.
יש אינטראקציות פרמצבטיות ותרופתיות של חומרים רפואיים.
אינטראקציה פרמצבטית אפשרית עם מתן משותף של תרופות במזרק אחד, מערכת אחת למתן טפטוף. אינטראקציות פרמקולוגיות מחולקות לאינטראקציות פרמקוקינטיות ופרמקודינמיות.
עם שימוש חוזר ב- L.V. תיתכן עלייה או ירידה בהשפעה התרופתית.
אני. הצטברות - הצטברות
1. הצטברות חומרים - הצטברות החומר עצמו. קורה
צבירה מוחלטת- הקשורים למאפיינים של L.V. מתרחשת בשימוש ממושך בחומרים שנשארים בגוף במשך זמן רב ומופרשים לאט מאוד (ברבאטור, SG, ברומדים, נוגדי קרישה של פעולה עקיפה...)
צבירה יחסית- מופיע עם מחלת כבד או כליות, כלומר. אותם איברים המבטיחים הרס והפרשה של חומרים זרים. תיקון הצטברות: - הפחתת מינון, הפחתה במספר המנות
2. צבירה פונקציונלית - הצטברות של "אפקט תרופתי", כלומר. החומר מופרש מהגוף במהירות, אך השינויים שהוא גרם בגוף מצטברים (נוגדי קרישה של פעולה עקיפה, אתנול - "טרנס לבן", סימפטוליטיקה וכו')
II. ממכר (סובלנות = יציבות) - ירידה בהשפעה בשימוש ממושך ב-L.V. (תרופות היפנוטיות, נוגדות לחץ דם, משככי כאבים, משלשלים, NG וכו'). כדי להשיג את ההשפעה של הכוח הדרוש, נדרשת עלייה במינון.
סיבות: א) ירידה ברגישות הקולטנים; ב) האצת הרס L.V; ג) הכללת תגובות מפצות של הגוף ד) דלדול של מטבוליטים אנדוגניים המעורבים בפרמקודינמיקה של L.V. (NG, מוצרים אנטי-סוכרתיים של סולפונילאוריאה).
כדי למנוע התמכרות, זה רציונלי לשלב תרופות עם מנגנון פעולה שונה.
טכיפילקסיס - צורה חריפה של התמכרות. הפחתת ההשפעה עם מתן חוזר של L.V. במרווחים קצרים (אפדרין).
התמכרות לסמים - התמכרות, התמכרות. הרצון שאי אפשר לעמוד בפניו לקבל את ל.פ. על מנת להעלים אי נוחות פיזית או נפשית. מאפיין לעתים קרובות חומרים הפועלים על מערכת העצבים המרכזית (תרופות פסיכוטרופיות). תרופות כאלה גורמות לתחושת נוחות נפשית, בריאות ומצב רוח טוב, אופוריה, לפעמים תגובות נפשיות חריגות, הזיות, תחושה של גל אנרגיה או רגיעה נעימה.
לְהַקְצוֹת:
א) התמכרות נפשית - נסיגה מהתרופה גורמת לאי נוחות רגשית, הידרדרות במצב הרוח, נדודי שינה, נוכחות של חוויות ותחושות לא נעימות;
ב) התמכרות פיזית - ביטול מלווה בהפרעות בפעילות של איברים ומערכות שונות, כלומר. הפרעות סומטיות;
IN) פְּרִישׁוּת - תסמונת גמילה, המתפתחת כתוצאה מירידה בריכוז של חומר נרקוטי בדם. מלווה בהפרעות רגשיות וצמחיות קשות עד למוות (חרדה, חרדה, הפרעות שינה, בחילות, הקאות, הזעה, כאבים עזים, דמעות, שלשולים, חום ולחץ דם, טכיקרדיה, הפרעות נשימה וכו')
שאלות של מבחני מחשב על פרמקולוגיה בשיעור מספר 5 בנושא
פרמקודינמיקה" - 2008
מה כלול במושג "פרמקודינמיקה"?
$מנגנוני פעולה.
הטרנספורמציה של תרופות בגוף.
$השפעות פרמקולוגיות.
הפצת תרופות בגוף.
$Localize את הפעולה.
סוגי $Action.
פעולת החומר הרפואי המתרחשת באתר היישום של החומר:
נספג.
$local.
פעולת החומר התרופה המתפתח לאחר ספיגתו:
מְקוֹמִי.
$Resorptive.
בשימוש מקומי, החומר הרפואי יכול להכיל:
פעולה $local.
פעולה ישירה של $.
פעולת רפלקס $.
אין תשובות נכונות.
פעולת רפלקס היא פעולה המתרחשת כאשר תרופה מגרה קולטנים:
$ קישור אפרנטי של הרפלקס.
קישורים מרכזיים של הרפלקס.
קישור אפרנטי של הרפלקס.
ה"מטרות" העיקריות לפעולת תרופות:
חלבונים מבניים.
ערוצי $ion.
$קולטנים ספציפיים.
אנזימים $.
$ מערכות הובלה.
קולטנים ספציפיים הם:
קולטנים שקיימים בגוף לתרופות.
$רצפטורים הקיימים בגוף לליגנדים אנדוגניים (מתווכים, הורמונים וכו') איתם חומרים רפואיים יכולים לקיים אינטראקציה.
הפעילות הפנימית היא:
היכולת של חומר להיקשר לקולטנים ספציפיים.
$היכולת של חומר, כשהוא קשור לקולטנים ספציפיים, לעורר אותם ולגרום להשפעה.
היכולת של חומר, כשהוא קשור לקולטנים ספציפיים, לחסום אותם ולגרום להשפעה.
הזיקה היא:
$היכולת של חומר להיקשר לקולטנים ספציפיים.
היכולת של חומר לעורר קולטנים ספציפיים.
היכולת של חומר לייצר השפעה בעת אינטראקציה עם קולטנים ספציפיים.
חומרים בעלי פעילות פנימית נמוכה נקראים:
אגוניסטים-אנטגוניסטים.
$אגוניסטים חלקיים.
אנטגוניסטים.
אגוניסטים מלאים.
חומרים בעלי פעילות פנימית גבוהה נקראים:
אגוניסטים-אנטגוניסטים.
אגוניסטים חלקיים.
אנטגוניסטים.
$ אגוניסטים מלאים.
חומרים רפואיים המעוררים קולטנים מסוימים וחוסמים אחרים מוגדרים כ:
$אגוניסטים-אנטגוניסטים.
אגוניסטים חלקיים.
אנטגוניסטים.
אגוניסטים מלאים.
הזיקה (זיקה) של חומר לקולטנים מאופיינת ב:
קבוע אלימינציה.
$ קבוע דיסוציאציה.
קבוע יינון.
חומרים רפואיים בעלי זיקה ופעילות פנימית בעת אינטראקציה עם קולטנים ספציפיים נקראים:
$אגוניסטים.
אנטגוניסטים.
אגוניסטים-אנטגוניסטים.
חומרים שיש להם זיקה לקולטנים ספציפיים, אין להם פעילות פנימית, ומפריעים לפעולתם של ליגנדים ואגוניסטים אנדוגניים על קולטנים נקראים:
$אנטגוניסטים.
אגוניסטים חלקיים.
אגוניסטים-אנטגוניסטים.
חומרים שבזמן אינטראקציה עם קולטנים ספציפיים גורמים לגירוי מקסימלי של קולטנים ולתגובה מקסימלית נקראים:
$ אגוניסטים מלאים.
אגוניסטים חלקיים.
אגוניסטים-אנטגוניסטים.
אנטגוניסטים.
חומרים שכאשר הם מעוררים על ידי קולטנים ספציפיים, גורמים לתגובה הנמוכה מהמקסימום, נקראים:
אגוניסטים מלאים.
$ אגוניסטים חלקיים.
אגוניסטים-אנטגוניסטים.
אנטגוניסטים.
המדד לפעילות התרופה הוא:
כמות ההשפעה החצי מקסימלית.
גודל ההשפעה המקסימלית.
$המינון שבו החומר מייצר אפקט חצי מרבי (ED50).
$מינון יעיל מינימלי של חומר.
$מינון טיפולי ממוצע של חומר.
$המינון שבו החומר מייצר אפקט השווה למחצית מהאפקט המקסימלי.
מינון השווה למחצית מהמינון הטיפולי הגבוה ביותר של החומר.
$ הוא מדד לפעילות של חומר.
זהו מדד ליעילות של חומר.
ניתן לשפוט את היעילות של חומר רפואי:
המינון היעיל המינימלי.
$ לפי אפקט מקסימלי.
המינון שבו החומר מייצר את האפקט המקסימלי.
איזה מונח מתייחס לתגובות חריגות לחומרים רפואיים, הקשורים בדרך כלל לאנזימופתיות שנקבעו גנטית ומתרחשות במהלך מתן הראשון של חומרים?
רגישות.
טכיפילקסיס.
$אידיוסינקרטיה.
פְּרִישׁוּת.
ממכר.
אידיוסינקרטיה היא:
$ תגובה חריגה של הגוף למתן הראשון של חומר תרופתי.
הגברת רגישות הגוף לתרופה.
הצטברות התרופה בגוף.
ירידה בהשפעה עם מתן חוזר של התרופה.
אילו תופעות יכולות להתרחש במתן תרופות חוזרות?
$ממכר.
$טכיפילקסיס.
פוטנציציה.
$ התמכרות לסמים.
צבירת $.
הצבירה היא:
היחלשות הרגישות לחומר הרפואי עם הזרקות חוזרות ונשנות שלו.
רגישות מוגברת לתרופה עם זריקות חוזרות.
$ חיזוק פעולתו של חומר מרפא במהלך מתןו החוזר, הקשור להצטברות של חומר מרפא או להשפעתו.
עם מתן חוזר של חומרים רפואיים, ניתן לראות תופעות של התמכרות, תלות בסמים (התמכרות), הצטברות, רגישות, ואחריה תגובה אלרגית.
ממכר. היחלשות הדרגתית של השפעת התרופה, המכריחה אותך להעלות את מינון התרופה או להחליף אותה באחרת, נקראת התמכרות. לפעמים ניתן להסביר את הסיבה להתמכרות על ידי חילוף החומרים המואץ של התרופה בגוף. לחומרים רפואיים מסוימים מתפתחת מהר מאוד התמכרות. לדוגמה, עם מתן חוזר של אפדרין במרווחים קצרים (20-30 דקות), נצפית ירידה משמעותית בהשפעה של כלי הדם לאחר 2-3 זריקות. תופעה כזו נקראת טכיפילקסיס(מהיוונית tachys - מהיר, פילקס- הוא - הגנה). אין להשוות התמכרות לתלות בסמים (התמכרות). אלו מושגים שונים לחלוטין.
התמכרות לסמים (התמכרות). תופעה זו מאופיינת ברצון עז, לעיתים בלתי ניתן לעמוד בפניו, לשימוש שיטתי בחומרים רפואיים מסוימים ואחרים הגורמים לאופוריה (סוג של שכרון חושים, מצב רוח נעים). חלק מהחומרים המשפיעים על הנפש עלולים לגרום לאופוריה: מורפיום, הרואין, קוקאין, אלכוהול, חשיש, ניקוטין, פנמין ועוד. רוב החומרים הללו הם סמים, ולכן השימוש השיטתי בהם בקשר עם תלות בסמים נקרא הִתמַכְּרוּת.התמכרות משולבת בדרך כלל עם תופעות ממכרות, ולכן מינון האופוריה של התרופה עולה בהתמדה, מה שמוביל להרעלה כרונית של הגוף. חולים עם התמכרות לסמים נקראים מכורים לסמים.
נכון להיום המושג "התמכרות" הוחלף במושג "התמכרות לסמים ».
הגדרה כזו מלמדת שתרופה (או חומר אחר) בתהליך השימוש הממושך בה הופכת למרכיב הכרחי בתאי מערכת העצבים המרכזית, והגוף הופך להיות תלוי בחומר זה. ואכן, שימוש בסמים פרקרטון מוביל לתחושות סובייקטיביות חמורות ולחוסר תפקוד של האיברים הפנימיים. תופעות אלו נקראות תסמיני גמילה(מלטינית abstinentia - התנזרות, חסך), הם חולפים במהירות כאשר התרופה מתחדשת.
הבחנה בין תלות נפשית וגופנית בסמים. תלות נפשית בסמים מלווה בתופעות רגשיות לא נעימות, מצב רוח מדוכא ולעיתים אגרסיביות. עם תלות פיזית, מצבו של המכור לסמים מחמיר על ידי הפרעות בתפקוד של מערכת הלב וכלי הדם ואיברים אחרים. כשל קרדיווסקולרי חריף (התמוטטות) עלול להתרחש.
הצטברות. כתוצאה מחילוף חומרים איטי או הפרשת תרופות בגוף, עלולה להתרחש הצטברותן (lat. spilatio - הצטברות). במקרים כאלה, מתן חוזר של תרופות במינונים טיפוליים יכול להוביל לעלייה משמעותית בריכוזן בגוף (הצטברות חומר) ולהרעלה.
ישנה גם הצטברות תפקודית, כאשר ההשפעה של התרופה הקודמת נשמרת ומתגברת עם מנות חוזרות. לצבירה יכולה להיות ערך חיובי, מכיוון שהיא מאפשרת לך לשמור על ההשפעה הטיפולית של התרופה לאורך זמן עם הכנסתה הנדירה לגוף.
לגבי תרופות שעלולות לגרום להצטברות, נקבעו כללים מסוימים לשימוש (הפסקות בתהליך הטיפול, הפחתת מינון הדרגתית), וניפוק מבתי מרקחת. על הרוקחים להיות מודעים לכללים אלו ולתת הסברים מתאימים למטופלים, במיוחד במקרים בהם התרופה ניתנת ללא מרשם. אי ציות לכללים שנקבעו עלול להוביל להרעלה חמורה.
רגישות (רגישות מוגברת) של הגוף עם מתן חוזר של תרופות והתרחשות של תגובות אלרגיות נחשבות לתופעה פתולוגית וסיבוך של טיפול תרופתי.
אלרגיה לתרופות היא תגובה מוזרה של הגוף למתן חוזר ונשנה של התרופה, ללא קשר למינון שלה. והבסיס לתגובה האלרגית הם תהליכים חיסוניים. ישנן תגובות אלרגיות מסוגים מיידיים (אנפילקסיס) ומעוכבים, המאופיינים במגוון תסמינים: אורטיקריה ופריחה בעור אחרות, הפרעה בהמטופואזה, מחלת סרום, אסתמה של הסימפונות, הלם אנפילקטי וכו'.
יש לקחת בחשבון את המוטגניות והסרטן של כמה תרכובות כימיות בעת יצירת תרופות חדשות. מוטגניות -זוהי יכולתם של חומרים לגרום לנזק קבוע למנגנון הגנטי של תא הנבט, המתבטא בשינוי בגנוטיפ של הצאצאים. קרצינוגניות היא היכולת של חומרים לגרום להתפתחות גידולים ממאירים.