Atėjo laikas parašyti atskirą straipsnį apie šį vaistą. Be to, turiu ką pasakyti apie jį.
Tai iki šiol mano mėgstamiausias antidepresantas. Ištveriu geriau nei kiti, darbingumas nekrenta, rūko galvoje nėra. Vienas minusas yra tas, kad gydomosiomis dozėmis (vidutinėmis ir didelėmis) jis numeta svorio. Bet pakalbėkime apie viską išsamiau.
Pirmą kartą apie amitriptiliną išgirdau iš savo ne visai normalaus vaikino, iš kurio jį paėmė giminaitė. Jis, savo įprastu būdu viską apibendrindamas, prilygina haloperidoliui, ir tai yra rimtas antipsichozinis vaistas, skirtas visiškai psichozei (pavyzdžiui, šizofrenikams). Taigi man amitriptilinas asocijuojasi su visišku nenormalu. Taip, ir per pirmąjį susitikimą su gydytoju ji man pasakė kažką panašaus į „na, žinoma, galiu tau išrašyti pigaus amitriptilino, tada vėliau negalėsi vaikščioti“. Taip. Su amitriptilinu man sekėsi puikiai. Tai nėra toks baisus narkotikas, kaip mums bandoma parodyti. Beje, aš perėjau pas jį nuo „idealaus“ cipralex, kuris negalėjo visiškai pašalinti mano panikos priepuolių.
Kas padeda amitriptilinui?
Nuo depresijos, panikos priepuolių, nerimo ir pan. Jis priklauso didelei triciklių antidepresantų grupei, kurie yra gana stiprūs, tačiau tik tuo atveju, jei dozė yra tinkama. Jis labai mėgsta duoti ligoninėse, nes beveik iš karto duoda efektą dėl to, kad jau po pirmos dozės atsiranda nerimą mažinantis ir migdomasis poveikis. Kita vertus, antidepresantas vystosi palaipsniui ir jo galima tikėtis tik po trijų savaičių.
Amitriptilinas taip pat dažnai naudojamas lėtiniam skausmui gydyti. Jie netgi gydo opas! Tiesa, pradėti gydyti galima tik praėjus ūminiam periodui. Taip pat galiu drąsiai teigti, kad vaistas puikiai kovoja su žarnyno skausmais, ypač jei juos sukelia tokia nemaloni diagnozė kaip dirgliosios žarnos sindromas. Amitriptilinas taip pat padeda (tikrai padeda, patikrinta!). Esant visoms šioms opoms, dozės paprastai vartojamos mažesnės nei sergant depresija.
Gamintojas
Asmeniškai aš (ir visi kiti) susitikau su trimis skirtingais amitriptilinais - Danija (Amitriptyline Nycomed), Slovėnija ir Rusija. Kažkas sako, kad skirtumo nejaučia, kažkas teigia, kad tik slovėnų kalba yra gerai. Iš asmeninės patirties galiu pasakyti, kad labiausiai mėgstu Amitriptyline Nycomed – dabar geriu būtent tai. Jis elgiasi subtiliau, iš jo nepastebėjau tokio tipo „kepta su dulkėtu maišeliu ant galvos“ poveikio. Žinoma, jis yra brangesnis nei vietinis, bet, žmonės, už 50 25 mg tablečių vis tiek kainuoja 55 rubliai! Tai praktiškai nemokama! Beje, kai kurie pradeda abejoti dėl tokio vaisto kainos, bet sakau jums su visa atsakomybe - nedvejokite! Tai veikia ir kaip.
Dozavimas
Amitriptilinas yra dviejų dozių – 10 ir 25 mg. Mažiausia terapinė dozė yra 75 mg per parą. Antidepresinis vaisto poveikis pasireiškia vartojant ne mažiau kaip 150 mg per parą - tai yra 6 tabletės po 25 mg. Juos galima paskirstyti taip – 2-2-2 (rytas-popietė-vakaras), 3-3 (rytas-vakaras), 1-1-4 (rytas-popietė-naktis). Instrukcija leidžia gerti didžiąją dalį dozės naktį, nes vaistas turi gana sunkų šalutinį poveikį (ypač vartojimo pradžioje), tačiau tada jis gėrė ir atsigulė, užmigo, nieko nejautė.
Iš karto turiu pasakyti, kad gydytojai už ligoninių vengia skirti įprastas amitriptilino dozes. Nežinau kodėl – bijo, galbūt, kad vėliau ligonis nepasieks, nukris kur nors pakelėje? Paskutinį kartą, kai sakiau, kad dažniausiai geriu tris tabletes per dieną (tai yra tas pačias 75 mg), jie manęs paklausė – „ar ne daug?“. Tai gerai byloja apie psichiatrijos klinikų gydytojų profesionalumą, nes mažesnės dozės tiesiog neduos norimo efekto. O gal jie tik tikisi, kad su maža doze pacientas gaus nerimą mažinantį poveikį, o daugiau nereikia?
Mažomis dozėmis, tiek pacientų, tiek tyrėjų teigimu, vyrauja tik raminantis ir migdomasis poveikis. Aš naudoju jį reguliariai ir paprastai užtrunka dvi savaites, kad atsigaučiau po 50 mg. Bet jei jums reikia rimto poveikio, neapsieisite be rimtų dozių.
Turėtumėte pradėti vartoti mažiausią dozę, nes iš karto išgėrę 25 mg tabletę būsite išmušti, todėl vėliau nebenorėsite tęsti. Pusė, o ta viena – nakčiai. Įpilkite pusę kas 3-4 dienas, kol pasieksite 75 mg per dieną. Sėdėkite ant tokios dozės, leiskite organizmui priprasti. Tada galite pridėti vieną tabletę per savaitę prie norimos dozės – priminsiu, ji turi būti ne mažesnė kaip 100-150 mg. Kai pasieksite norimą dozę, galite skaičiuoti 3 savaites. Nėra norimo efekto – pakelkite daugiau. Namuose nerekomenduoju gerti daugiau nei 150 mg, todėl jei nuspręsite tai padaryti, kreipkitės į gydytoją arba vykite į ligoninę.
Kodėl pradinę ir tolimesnes dozes dažau tokiu būdu? Nes nors amitriptilinas yra gerai ištirtas vaistas, daugelis gydytojų daro gana grubių klaidų. Arba iš karto skiriamos didelės dozės, arba iš pradžių nenorima eiti net iki minimalios terapinės dozės. Bet bet kuriuo atveju aš visada rekomenduoju visus dozių pakeitimus suderinti su gydytoju, o jei ką nors darote patys, tai tik savo rizika ir rizika.
Ir atminkite, kad mes vartosime beta adrenoblokatorius (tokius, kaip, pavyzdžiui), žymiai padidinsime amitriptilino koncentraciją kraujyje, todėl dozės turėtų būti minimalios (geriausia – du kartus mažesnės nei reikalaujama).
Priėmimo trukmė
Reikia gerti amitriptiliną tinkamomis dozėmis šešis mėnesius (skaičiuojant nuo visiško simptomų išnykimo). Tada galite mažinti dozę – labai, labai palaipsniui, pusę savaitės, antraip apims abstinencijos sindromą. Su juo jis nėra toks stiprus kaip su ta pačia paksile, tačiau kai kuriems jis gali sukelti neapsakomus pojūčius. Visada nusileisdavau sklandžiai, todėl nieko panašaus nejaučiau.
Kai sumažinate iki 2-3 tablečių per dieną, sėdėkite ant šios dozės ilgiau, nesumažinkite iki galo. Tai palaikomoji dozė, ją galima vartoti metus ar keletą metų. Jei nepraeinate, jums gali tekti gerti šią dozę visą likusį gyvenimą. Mano depresija dažniausiai atsinaujina maždaug per mėnesį, jei vartojau tabletes ilgą laiką, ir po dviejų savaičių, jei kursas buvo trumpas. Todėl geriausia nesumažinti iki nulio, palikti minimalią dozę. Dabar turiu vieną tabletę per dieną, kol kas pakankamai.
Šalutiniai poveikiai
Ooooh, tai tiesiog didžiulis laukas Talmudams rašyti. Bet koks antidepresantas turės šalutinį poveikį, tačiau kai kurie amitriptiliną vadina tiesiog žiauriu vaistu šiuo atžvilgiu. Na, tikrai nėra taip baisu. Taigi ką tu gali turėti?
Sausa burna. Tai pirmas dalykas, kurį jums pasakys net gydytojas. Vieni sako, kad net kalbėti sunku, liežuvis burnoje nesisuka. Aš jo net negėriau didelėmis dozėmis. Aš nežinau, kas su manimi negerai.
Tachikardija. Ramybės pulsas gali siekti iki 120 dūžių per minutę. Pirmajame kurse bijojau šio šalutinio poveikio, bet pamažu viskas nurimo. Maksimalus smūgių skaičius gali būti 90-100. Beje, apskritai amitriptilinas laikomas kardiotoksišku, tai yra, gali pradėti veikti širdį. Bet tai taikoma tik didelėms dozėms ir ilgam priėmimo laikui. Bet kokiu atveju EKG geriau atlikti kartą per šešis mėnesius.
vyzdžio išsiplėtimas. Visi artimi žmonės gali jus laikyti narkomanu (dėvėkite tamsius akinius, cha cha!). Bet palaipsniui tai praeis. Asmeniškai aš to neturėjau.
Vidurių užkietėjimas. Tai gali būti tikra problema, jei iš karto negriebsite šios pusės už uodegos. Jei turite pomėgį šiam verslui, tuomet geriausia pradėti valgyti daugiau skaidulų. Ir jei tai nepadeda, yra puikus vaistas duphalac, kurį galima gerti ilgą laiką.
Silpnumas, letargija. Tikriausiai bus priėmimo pradžioje. Pagrindinę dozę geriame naktį ir laukiame, kol organizmas prisitaikys. Pamažu viskas praeis.
Kognityvinių gebėjimų sumažėjimas. Virdulys nustoja virti. Tas pats atsitinka ir gydymo pradžioje. Asmeniškai jis visada gamina man, bet ne visi tokie kaip aš. Tai reikia ištverti. Natūralu, kad neturėtumėte pradėti vartoti amitriptilino prieš svarbius egzaminus ar projektus, kitaip viską užpildysite.
Svorio priaugimas. Tai yra pagrindinis amitriptilino šalutinis poveikis man! Paprastai per kursą priaugu nuo 10 iki 25 kg, ir tai yra daug! Gydytojas bandė skirti man dietą, kuri uždraudė beveik viską. Nepavyko, buvo gedimų ir dėl jų įmušiau net daugiau nei galėjau. Taigi dabar tiesiog „pasiduodu bangoms“ ir valgau. Bet tuo pat metu stengiuosi vaikščioti ir sportuoti, kad sumažinčiau žalą.
Amitriptilinas ir anestezija
Vaisto instrukcijose rašoma, kad jeigu jį vartojate, tuomet turite apie tai informuoti gydytoją, kuris skirs jums anesteziją – tiek vietinę, tiek bendrąją (pavyzdžiui, tai gali būti odontologas). Tačiau praktikoje jūs gausite suglumtą veidą ir visišką nežinojimą, kas yra amitriptilinas ir koks jis gali būti pavojingas anestezijos metu. Mane labai domino ši problema ir tai aš sužinojau. Jei vartojate vidutines arba dideles amitriptilino dozes, šiuo metu geriausia visiškai vengti anestezijos. Jei be jo, tai turėtų būti mažiausia galima anestetikų dozė trumpam laikui. Geriausia viską daryti poliklinikoje, kur yra viskas, ko reikia, jei apalptumėte. Ir apskritai geriau, jei klinika nėra per toli nuo ligoninės. Baugus? Tai ir aš. Taigi geriausia amitriptilino nemaišyti su anestezija. Na, mažomis dozėmis galite, žinoma, bet taip pat atsargiai.
"Amitriptilinas" plačiai naudojamas medicinos psichoterapeutų ir psichiatrų, kad pašalintų depresijos, nemigos, nerimo ir baimės simptomus.
Vaistas amitriptilinas, be antidepresinio poveikio (skirtingai nuo antidepresantų SSRI – selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai), yra neselektyvus monoamino pasisavinimo inhibitorius (serotoninas, dopaminas, norepinefrinas...), be to, turi raminamąjį, nerimą mažinantį ir migdomąjį poveikį. .
Taigi, amitriptilino tabletės neblogai padės palengvinti kai kuriuos depresinius, neurozinius simptomus, tačiau vargu ar išgydys pačios ligos, jos šaltinio.
Norėdami sužinoti daugiau, įskaitant šio vaisto analogus, perskaitykite straipsnį iki galo.
Amitriptilino tabletės - vartojimo indikacijos
Amitriptilino vartojimo indikacijos, be depresijos, neurotinių apraiškų, baimių ir fobijų, nemigos ir nerimo, yra neurotiniai asmenybės sutrikimai, tokie kaip anoreksija, bulimija, neurogeninis skausmas, migrena ir net vaikų enurezė.Tik gydytojas gali paskirti vaistus ir dozes. Neeksperimentuokite su savo sveikata, nevaidinkite psichoterapeuto – pasikonsultuokite su specialistu per Skype.
Amitriptilinas - šalutinis poveikis, kontraindikacijos ir komplikacijos
Amitriptilino šalutinis poveikis yra platus ir dviprasmiškas. Šis antidepresantas turi daug kontraindikacijų ir komplikacijų, ypač jei vaistas vartojamas neteisingai ir nekontroliuojamas gydytojo.
Šalutinis poveikis vartojant amitriptiliną yra ryškesnis ir pavojingesnis nei vartojant kitus triciklius antidepresantus. Skirtingai nuo selektyvių antidepresantų (SSRI), šį vaistą pacientai toleruoja daug blogiau.
Pagrindinis amitriptilino šalutinis poveikis ir poveikis:
burnos džiūvimas, neryškus matymas, vidurių užkietėjimas, iki žarnyno nepraeinamumo, pasunkėjęs šlapinimasis, rankų drebulys, mieguistumas, vangumas, galvos svaigimas, apatija ir pasyvumas, silpnumas, kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, alpimas, traukuliai, sumažėjęs lytinis potraukis ir potencija ir kt.
Komplikacijos, susijusios su amitriptilino vartojimu:
Vartojant dideles dozes, yra mirties galimybė. Pacientams, sergantiems sunkia depresija, amitriptilinas gali sukelti minčių apie savižudybę, galbūt su realiu elgesiu. Taip pat gali išsivystyti kai kurie neuroziniai sutrikimai: hipochondrija, depersonalizacija, astenija...
Amitriptilino kontraindikacijos:
Amitriptilino negalima vartoti apsvaigus, sergant koronarine širdies liga, miokardo infarktu, aritmija, šlapimo pūslės atonija, žarnyno nepraeinamumu, prostatos, skydliaukės ligomis, nėštumo metu.
Vartojant šį vaistą, jokiu būdu negalima vairuoti automobilio ir kitų mechanizmų, taip pat eiti į darbą, kur reikalingas didesnis dėmesys ir reakcija.
Amitriptilinas - pacientų ir psichoterapeutų apžvalgos
Atsiliepimai apie amitriptiliną vartojančius pacientus, sergančius depresija ir kitais psichologiniais bei emociniais asmenybės sutrikimais, beveik nedviprasmiški – vaistas padeda palengvinti kai kuriuos simptomus, pagerinti bendrą psichoemocinę būseną, tačiau tik tuo metu, kai pacientas geria šias tabletes. Nes amitriptilinas pačios ligos neišgydo, todėl sumažinus dozes arba visiškai nutraukus gydymą, ko, beje, negalima padaryti staiga, simptomai grįžta.Medicinos psichoterapeutų atsiliepimai apie amitriptiliną yra prieštaringi, tačiau daugelis iš jų skiria šį vaistą, ypač nemokamose klinikose.
Nemedicininiai psichoterapeutai dažniausiai neigiamai vertina ilgalaikį šio antidepresanto vartojimą. Krizinėmis situacijomis jie siūlo gerti amitriptilino tabletes, tačiau ateityje mieliau gydo pačią ligą įvairiais psichoterapiniais metodais ir technikomis, be vaistų.
Amitriptilinas - analogai
Jei norite atsikratyti depresijos, neurozių, nerimo ir baimių, čia jie tikrai jums padės be amitriptilino ir šalutinio poveikio.
Dražė ir tabletės Amitriptilinas yra 10 arba 25 mg veikliosios medžiagos formoje amitriptilino hidrochloridas.
Papildomos medžiagos tabletėse yra: mikrokristalinė celiuliozė, talkas, laktozės monohidratas, silicio dioksidas, magnio stearatas, pregelifikuotas krakmolas.
Papildomos medžiagos draže yra: magnio stearatas, bulvių krakmolas, talkas, polivinilpirolidonas, laktozės monohidratas.
1 ml tirpalo yra 10 mg veikliosios medžiagos. Papildomos medžiagos yra: druskos rūgštis (natrio hidroksidas), dekstrozės monohidratas, infuzinis vanduo, natrio chloridas, benzetonio chloridas.
Išleidimo forma
Vaistas tiekiamas tablečių, dražių ir tirpalo pavidalu.
farmakologinis poveikis
Triciklinis antidepresantas . Jis turi raminamąjį, timoleptinį poveikį. Jis turi papildomą centrinės kilmės analgezinį poveikį.
Farmakodinamika ir farmakokinetika
INN: Amitriptilinas.
Vaistas mažina apetitą, pašalina šlapinimąsi į lovą, turi antiserotonino veikimas. Vaistas turi ryškų centrinį ir periferinį anticholinerginį poveikį. Antidepresinis poveikis pasiekiamas didinant serotonino koncentraciją nervų sistemoje ir norepinefrino koncentraciją sinapsėse. Ilgalaikis gydymas sumažina serotonino ir beta adrenerginių receptorių funkcinį aktyvumą smegenyse. Amitriptilinas sumažina depresijos apraiškų sunkumą, agitacija , nerimas at nerimo-depresijos sąlygos . Dėl H2-histamino receptorių blokavimo skrandžio sienelėje (parietalinėse ląstelėse) suteikiamas priešopinis poveikis. Vaistas gali sumažinti kūno temperatūrą, lygį bendrosios anestezijos metu. Vaistas neslopina monoaminooksidazės. Antidepresinis poveikis pasireiškia po 3 gydymo savaičių.
Didžiausia medžiagos koncentracija kraujyje atsiranda po kelių valandų, dažniausiai po 2–12 val. Išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu. Jis gerai jungiasi su baltymais.
Amitriptilino vartojimo indikacijos
Iš kokių tablečių ir tirpalo dažniausiai skiriami?
Vaistas yra skirtas depresija (sujaudinimas, nerimas, miego sutrikimai, alkoholio abstinencija, su organiniais smegenų pažeidimais, neuroziniu abstinencija), su elgesio sutrikimais, mišriais emociniais sutrikimais, naktinė enurezė , lėtinio skausmo sindromas (su onkopatologija, su postherpinė neuralgija ), sergant nervine bulimija, su migrena (profilaktikai), su. Amitriptilino vartojimo tabletėse ir kitose atpalaidavimo formose indikacijos yra tokios pačios.
Kontraindikacijos
Remiantis anotacija, vaistas nėra naudojamas pagrindinio komponento netoleravimui uždaro kampo glaukoma , ūminis apsinuodijimas psichoaktyviais, analgetikais, migdomaisiais vaistais, esant ūmiam apsinuodijimui alkoholiu. Vaistas yra kontraindikuotinas maitinant krūtimi, sunkiais intraventrikulinio laidumo pažeidimais, antiskilvelinio laidumo atvejais. Su širdies ir kraujagyslių sistemos patologija, su kaulų čiulpų hematopoezės slopinimu, maniakinės-depresinės psichozės , lėtinis alkoholizmas, susilpnėjusi virškinimo sistemos motorinė funkcija, insultas, kepenų ir inkstų patologija, intraokulinė hipertenzija , šlapimo susilaikymas, prostatos hiperplazija, su šlapimo pūslės hipotenzija, tirotoksikozė, nėštumas, epilepsija Amitriptilinas skiriamas atsargiai.
Amitriptilino šalutinis poveikis
Nervų sistema: sujaudinimas, haliucinacijos, alpimas, astenija, mieguistumas, nerimas, hipomanija, sustiprėjusi depresija, depersonalizacija, neramumas, padažnėję epilepsijos priepuoliai, ekstrapiramidinis sindromas , ataksija, mioklonusas, parestezija periferinės neuropatijos forma, smulkiųjų raumenų tremoras, galvos skausmai.
Anticholinerginis poveikis: padidėjimas, neryškus matymas, midriazė, burnos džiūvimas, tachikardija , pasunkėjęs šlapinimasis, paralyžinis žarnų nepraeinamumas, kliedesys, sumišimas, sumažėjęs prakaitavimas.
Širdies ir kraujagyslių sistema: kraujospūdžio nestabilumas intraventrikulinio laidumo sutrikimai , aritmija, ortostatinė hipotenzija , galvos svaigimas, širdies plakimas, tachikardija.
Virškinimo traktas: liežuvio patamsėjimas, viduriavimas, skonio pojūčio pokytis, vėmimas, gastralgija, hepatitas, cholestazinė gelta.
Endokrininė sistema: galaktorėja, hiperglikemija, sumažėjusi potencija arba padidėjęs lytinis potraukis, padidėjusios pieno liaukos, ginekomastija, sėklidžių edema, netinkamos ADH sekrecijos sindromas, hiponatremija. Taip pat pastebėta hipoproteinemija , pollakiurija, šlapimo susilaikymas, limfmazgių padidėjimas, hiperpireksija, patinimas, spengimas ausyse, plaukų slinkimas.
Nutraukus vaisto vartojimą, atsiranda neįprastas susijaudinimas, miego sutrikimai, negalavimas, galvos skausmas, viduriavimas, pykinimas, neįprasti sapnai, neramumas, dirglumas . Vartojant į veną, atsiranda deginimo pojūtis, limfangitas, tromboflebitas,.
Atsiliepimai apie Amitriptilino šalutinį poveikį yra gana dažni. Vartojant narkotikus taip pat gali atsirasti priklausomybė.
Amitriptilinas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)
Vaistas geriamas iš karto po valgio, nekramtant, o tai užtikrina mažiausią skrandžio sienelių dirginimą. Pradinė dozė suaugusiesiems yra 25-50 mg naktį. Per 5 dienas vaisto kiekis padidinamas iki 200 mg per parą, padalijus į 3 dozes. Jei per 2 savaites poveikio nėra, dozė padidinama iki 300 mg.
Tirpalai įvedami lėtai į veną ir į raumenis, po 20-40 mg 4 kartus per dieną, palaipsniui pereinant prie geriamojo vartojimo. Gydymo kursas yra ne ilgesnis kaip 8 mėnesiai. Su užsitęsusiu galvos skausmu, migrena, lėtiniu neurogeninės kilmės skausmo sindromu, sergant migrena, skiriama 12,5-100 mg per parą.
Naudojimo instrukcijos Amitriptyline Nycomed yra panašios. Prieš naudodami vaistą, būtinai perskaitykite kontraindikacijas.
Perdozavimas
Apraiškos iš šono nervų sistema: koma, stuporas, padidėjęs mieguistumas, nerimas, haliucinacijos, ataksija, epilepsinis sindromas, choreoatetozė , hiperrefleksija, raumenų audinio rigidiškumas, sumišimas, dezorientacija, susilpnėjusi koncentracija, psichomotorinis susijaudinimas.
Amitriptilino perdozavimo simptomai širdies ir kraujagyslių sistemos: intrakardinio laidumo pažeidimas, aritmija, tachikardija, kraujospūdžio sumažėjimas, šokas, širdies nepakankamumas retai - širdies sustojimas.
Taip pat pastebėta oligurija, padidėjęs prakaitavimas, hipertermija , vėmimas, dusulys, kvėpavimo sistemos slopinimas, cianozė. Galimas apsinuodijimas vaistais.
Siekiant išvengti neigiamų perdozavimo pasekmių, būtina skubiai išplauti skrandį, įvesti cholinesterazės inhibitorius su sunkiomis anticholinerginėmis apraiškomis. Taip pat būtina palaikyti vandens ir elektrolitų balansą, kraujospūdžio lygį, kontroliuoti širdies ir kraujagyslių sistemos darbą, prireikus imtis gaivinimo ir prieštraukulinių priemonių. priverstinė diurezė , taip pat hemodializė, nebuvo veiksmingos perdozavus amitriptilino.
Sąveika
hipotenzinis poveikis, kvėpavimo slopinimas , slegiantis poveikis nervų sistemai pastebimas kartu skiriant centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus: bendruosius anestetikus, benzodiazepinus, barbitūratus, antidepresantus ir kt. Vartojant vaistą, padidėja anticholinerginio poveikio sunkumas , antihistamininiai vaistai , biperidenas, atropinas, vaistai nuo parkinsonizmo, fenotiazinas. Vaistas stiprina indadiono, kumarino darinių, netiesioginių antikoaguliantų antikoaguliacinį aktyvumą. Yra efektyvumo sumažėjimas alfa blokatoriai , fenitoinas. , padidinti vaisto koncentraciją kraujyje. Kartu su benzodiazepinais, fenotiazinais, anticholinerginiais vaistais padidėja epilepsijos priepuolių atsiradimo rizika, taip pat centrinis anticholinerginis ir raminantis poveikis. Vienalaikis priėmimas metildopa , betanidinas, guanetidinas, sumažina jų hipotenzinio poveikio stiprumą. Vartojant kokainą, išsivysto aritmija. Delyras išsivysto vartojant acetaldehido genazės inhibitorius,. Amitriptilinas sustiprina poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai , norepinefrinas, , izoprenalinas. Hiperpireksijos rizika padidėja vartojant antipsichozinius, m-anticholinerginius vaistus.
Pardavimo sąlygos
Receptas ar ne? Vaistas nėra parduodamas be recepto.
Laikymo sąlygos
Sausoje tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių Celsijaus temperatūroje.
Geriausias iki data
Ne daugiau kaip 3 metai.
Specialios instrukcijos
Prieš pradedant gydymą, būtina kontroliuoti kraujospūdžio lygį. Parenteriniu būdu Amitriptilinas skiriamas tik prižiūrint gydytojui ligoninės aplinkoje. Pirmosiomis gydymo dienomis būtina laikytis lovos režimo. Būtina visiškai atsisakyti vartoti etanolį. Staigus gydymo nutraukimas gali sukelti abstinencijos sindromas . Vartojant didesnę nei 150 mg per parą dozę, sumažėja traukulių aktyvumo slenkstis, į kurį svarbu atsižvelgti, kai pacientams, turintiems polinkį, atsiranda epilepsijos priepuoliai. Galimas hipomanijos ar manijos būsenos asmenims, sergantiems cikliniais, afektiniais sutrikimais depresijos fazės metu. Jei reikia, gydymas atnaujinamas mažomis dozėmis po šių būklių palengvėjimo. Atsargiai reikia gydyti pacientus, vartojančius skydliaukės hormonų preparatus, gydant pacientus, sergančius dėl galimo kardiotoksinio poveikio rizikos. Vaistas gali išprovokuoti paralyžinio žarnų nepraeinamumo išsivystymą vyresnio amžiaus žmonėms, taip pat tiems, kurie linkę į lėtinį vidurių užkietėjimą. Prieš vietinę ar bendrąją nejautrą apie amitriptilino vartojimą būtina įspėti anesteziologus. Ilgalaikė terapija provokuoja vystymąsi. Gali padidėti riboflavino poreikis. Amitriptilinas patenka į motinos pieną, todėl kūdikiams padidėja mieguistumas. Vaistas turi įtakos transporto priemonių valdymui.
Vaistas aprašytas Vikipedijoje.
Amitriptilinas ir alkoholis
Amitriptilino analogai
4 lygio ATX kodo sutapimas:
Vaisto analogai yra šie: Sarotenas Ir Amitriptilino hidrochloridas .
Dozavimo forma: Tabletės Sudėtis:1 tabletėje yra:
veiklioji medžiaga: Amitriptilino hidrochloridas 0,0283 g (skaičiuojant amitriptiliną 0,0250 g);
Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas 0,078 g, laktozės monohidratas 0,185815 g, koloidinis silicio dioksidas 0,001 g, medicininė želatina 0,000885 g, magnio stearatas 0,003 g, talkas 0,003 g.
Apibūdinimas: Tabletės nuo baltos iki baltos su kreminiu atspalviu, apvalios, abipus išgaubtos formos. Farmakoterapinė grupė: ATX antidepresantas:N.06.A.A.09 Amitriptilinas
Farmakodinamika:Amitriptilinas yra triciklis antidepresantas iš neselektyvių neuronų monoamino reabsorbcijos inhibitorių grupės. Jis turi ryškų timoanaleitinį ir raminamąjį poveikį.
FarmakodinamikaAmitriptilino antidepresinio veikimo mechanizmas yra susijęs su atvirkštinio katecholaminų (norepinefrino, dopamino) ir serotonino įsisavinimo centrinėje nervų sistemoje slopinimu.
Amitriptilinas yra centrinėje nervų sistemoje ir periferijoje esančių muskarininių cholinerginių receptorių antagonistas, taip pat turi periferinių antihistamininių (III) ir antiadrenerginių savybių.
Antidepresinis poveikis pasireiškia per 2-4 savaites nuo vartojimo pradžios.
Farmakokinetika:Absorbcija yra didelė. Išgertas amitriptilinas greitai ir gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją (T
m ah) išgėrus 2-7,7 val. Amitriptilino biologinis prieinamumas yra nuo 33 iki 62%, jo aktyvus metabolitas nortriptilinas yra 46-70%. Pasiskirstymo tūris yra 5-10 l/kg. Efektyvi terapinė amitriptilino koncentracija kraujyje yra 50-250 ng / ml, nortriptilino (jo aktyvaus metabolito) - 50-150 ng / ml. Didžiausia koncentracija plazmoje (C m ax) - 0,04-0,16 μg / ml. Praeina per histohematinius barjerus, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą (įskaitant nortriptiliną). Amitriptilino koncentracija audiniuose yra didesnė nei plazmoje. Ryšys su plazmos baltymais 92 - 96%.Metabolizmas
Jis metabolizuojamas kepenyse demetilinimo (CYP2D19, CYP3A izofermentai) ir hidroksilinimo (CYP2D6 izofermento) būdu, susidarant aktyviems metabolitams – nortriptilinui, 10-hidroksiamitriptilinui, 10-hidroksinortriptilinui ir neaktyviems metabolitams. Pagrindinis aktyvus metabolitas yra antrinis aminas nortriptilinas. Metabolitai 10-hidroksiamitriptilinas, 10-hidroksinortriptilinas taip pat yra aktyvūs, tačiau jų poveikis yra daug silpnesnis.
Amitriptilinas ir nortriptilinas yra konjuguoti su gliukurono rūgštimi, tačiau šie konjugatai yra neaktyvūs.
Demitilnortriptilinas ir amitriptilino-N-oksidas kraujo plazmoje yra mažomis koncentracijomis ir praktiškai neturi farmakologinio aktyvumo. Palyginti su amitriptilinu, visi metabolitai turi žymiai mažiau ryškų m-cholioblokatorių.
veisimas
Amitriptilino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 9–46 valandos, nortriptilino – 18–95 valandos. Vidutinis bendras kreatinino klirensas yra 39,2 ± 10,18 l/val. Jis išsiskiria daugiausia naktį – 80%, iš dalies su tulžimi. Visiškas pašalinimas per 7-14 dienų Amitriptilinas prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu. Koncentracijos santykis motinos piene / plazmoje yra 0,4-1,5. Žindant krūtimi vartojant amitriptiliną, į vaiko organizmą patenka vidutiniškai 2 % motinos išgertos dozės, skaičiuojant pagal kūno svorį (mg/kg). daugumos pacientų amitriptilino ir nortriptilino koncentracija pasiekiama per savaitę.
Senyviems pacientams
Senyviems pacientams dėl sumažėjusio metabolizmo pailgėja amitriptilino pusinės eliminacijos laikas ir sumažėja jo klirensas.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Dėl sutrikusios kepenų funkcijos gali sulėtėti amitriptilino metabolizmas ir padidėti jo koncentracija plazmoje.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Inkstų nepakankamumas neturi įtakos vaisto kinetikai. Indikacijos:Endogeninė depresija ir kiti depresiniai sutrikimai.
Kontraindikacijos:Padidėjęs jautrumas amitriptilinui ar pagalbinėms vaisto medžiagoms, laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Vienu metu gydyti monoaminooksidazės inhibitoriais (MAO) ir likus dviem savaitėms iki gydymo pradžios (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“),
Širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje.
Koronarinės kraujotakos nepakankamumas.
Ūminis ir atsigavimo laikotarpis po miokardo infarkto.
Širdies raumens laidumo pažeidimas.
Sunkios kepenų ir inkstų ligos su sunkiu disfunkcija.
Skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa ūminėje stadijoje.
Prostatos hiperplazija.
Šlapimo susilaikymas, įskaitant prostatos hiperplaziją.
Šlapimo pūslės atonija.
Pylorinė stenozė, paralyžinis žarnų nepraeinamumas.
Nėštumas, žindymo laikotarpis.
Vaikų amžius iki 18 metų.
Ūmus apsinuodijimas alkoholiu, barbitūratais ar opioidais.
Uždarojo kampo glaukoma.
Atsargiai:Amitriptiliną reikia atsargiai vartoti žmonėms, sergantiems alkoholizmu, bronchine astma, maniakine-depresine psichoze (MDP) ir epilepsija (žr. Specialiąsias instrukcijas), senyviems pacientams, sergantiems kaulų čiulpų hematopoezės slopinimu, hipertiroidizmu, širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis. krūtinės angina, arterinė hipertenzija), bipolinis afektinis sutrikimas (pasibaigus depresijos fazei), intraokulinė hipertenzija, susilpnėjusi virškinimo trakto motorinė funkcija (paralyžinio žarnų nepraeinamumo rizika), vartojimas kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI), šizofrenija (suaktyvinimas). galima psichozė).
Nėštumas ir žindymo laikotarpis:Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama.Nėštumo metu amitriptiliną galima vartoti tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Vaisto negalima vartoti III nėštumo trimestrą, nebent tai absoliučiai būtina. Jei vaistas vartojamas nėštumo metu, pacientą reikia įspėti apie didelę tokio vartojimo riziką vaisiui, ypač trečiąjį nėštumo trimestrą.Žindymo metu turite arba atsisakyti vartoti vaistą, arba nutraukti žindymą. Jei tai nepadaryta, reikia stebėti vaiko būklę, ypač per pirmąsias keturias savaites po gimimo.spaziniai reiškiniai), amitriptilino vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, dozę pradėti mažinti likus ne mažiau kaip 7 savaitėms iki numatomo gimdymo. Dozavimas ir vartojimas:Priskirkite viduje (valgio metu arba po jo).
Pradinė paros dozė geriant yra 50-75 mg (25 mg 2-3 dozėmis), vėliau dozė palaipsniui didinama 25-50 mg, kol pasiekiamas norimas antidepresinis poveikis. Optimali paros gydomoji dozė yra 150-200 mg (didžiausia dozės dalis geriama naktį). Sunkios depresijos, atsparios gydymui, dozė padidinama iki 300 mg ar daugiau, iki didžiausios toleruojamos dozės (didžiausia dozė ambulatoriniams ligoniams yra 150 mg per parą). Tokiais atvejais patartina pradėti gydymą į raumenis arba į veną, vartojant didesnes pradines dozes, paspartinant dozių didinimą kontroliuojant somatinę būklę.
Po 2-4 savaičių pasiekus stabilų antidepresinį poveikį, dozės palaipsniui ir lėtai mažinamos. Atsiradus depresijos požymiams mažinant dozes, būtina grįžti prie ankstesnės dozės.
Jei paciento būklė nepagerėja per 3-4 gydymo savaites, tolesnis gydymas yra netinkamas.
Senyviems pacientams, kuriems yra nesunkių sutrikimų, ambulatorinėje praktikoje didžiausios dozės yra 25-50-100 mg, padalytos į dalis arba 1 kartą per dieną naktį.
abstinencijos sindromas
Ilgai gydant, ypač didelėmis dozėmis, staiga nutraukus vaisto vartojimą, atsiranda nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip galvos skausmas,
pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dirglumas, negalavimas, nemiga, miego sutrikimas su ryškiais neįprastais sapnais, dirglumas. Šalutiniai poveikiai:Daugiausia siejama su anticholinerginiu vaisto poveikiu: akomodacijos parezė, neryškus matymas, padidėjęs akispūdis, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, žarnyno nepraeinamumas, šlapimo susilaikymas, karščiavimas. Visi šie reiškiniai paprastai išnyksta prisitaikius prie vaisto arba sumažinus dozę. Kai kurie toliau išvardyti šalutiniai poveikiai, pvz., galvos skausmas, sunkumas susikaupti. miego sutrikimas, nerimas, drebulys, sumažėjęs lytinis potraukis gali būti depresijos simptomai ir paprastai pagerėja pagerėjus depresinei būklei.
Šalutinio poveikio dažnis nurodytas taip: labai dažnas (>1/10): dažnai (>1/100 iki<1/10); нечасто (от >1/1000 iki<1/100); редко (от >1/10 000 iki<1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту встречаемости побочного эффекта невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Iš persivalgymo sistemos: labai dažnai galvos skausmai, mieguistumas, tremoras, galvos svaigimas; dažnai - susilpnėjusi koncentracija, padidėjęs nuovargis, silpnumas, dirglumas, spengimas ausyse, dizartrija, polineuropatija, disgeuzija (skonio sutrikimas), parestezija, ataksija, sujaudinimas, ekstrapiramidiniai sutrikimai, padažnėjęs epilepsijos priepuolių dažnis, periferinė neuropatija, nedažnai, traukuliai, traukuliai; retai akatizija.
Iš psichinės veiklos: labai dažnai - sumišimas, dezorientacija, sumažėjęs lytinis potraukis; retai – kognityvinių funkcijų susilpnėjimas, hipomanija, manija, nerimas, naktiniai „košmarai“; retai - agresyvumas, kliedesys (senyviems žmonėms), haliucinacijos, moterims - uždelstas orgazmas, gebėjimo pasiekti orgazmą praradimas; dažnis nežinomas minčių apie savižudybę, savižudiškas elgesys.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: labai dažnai - širdies plakimas, tachikardija, ortostatinė hipotenzija, širdies ritmo sutrikimas, ekstrasistolija; dažnai atrioventrikulinė blokada, ryšulio šakų blokada, širdies nepakankamumo simptomai, sinkopė; retai - kraujospūdžio padidėjimas, nespecifiniai EKG pokyčiai pacientams, kurie neserga širdies ligomis; retai - miokardo infarktas; labai retai - prieširdžių virpėjimas, skilvelių virpėjimas, kardiomiopatija.
Iš virškinimo sistemos: labai dažnai - burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, rėmuo, anoreksija, liežuvio patamsėjimas, diskomfortas epigastrijoje, gastralgija; dažnai – burnos gleivinės uždegimas, dantenų ligos, negrįžtamas dantų ėduonis, „deginimo burnoje“ pojūtis, žarnyno nepraeinamumas; retai - cholestazinė gelta, viduriavimas, vėmimas, liežuvio patinimas, stomatitas; retai - seilių liaukų padidėjimas, paralyžinis žarnų nepraeinamumas, kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas.
Iš šlapimo sistemos: dažnai - šlapimo susilaikymas.
Iš reprodukcinės sistemos: dažnai - potencijos pokytis.
Iš endokrininės sistemos: retai - galaktorėja; retai - sėklidžių patinimas; dažnis nežinomas – ginekomastija.
Iš kraujodaros organų: retai - kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas, purpura.
Iš imuninės sistemos: retai odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė; retai - jautrumas šviesai, angioedema; labai retai - alerginis alveolių ir plaučių audinio uždegimas (pneumonija, Lefflerio sindromas);
Iš odos ir poodinio audinio: labai dažnai hiperhidrozė; retai - veido patinimas.
Iš viso kūno: labai dažnai padidėjęs apetitas; dažnai - nuovargis, kūno svorio pokyčiai ilgai vartojant, nosies užgulimas; retai - plaukų slinkimas, limfmazgių padidėjimas, hiperpireksija, kepenų funkcijos tyrimų sutrikimas, padidėjęs šarminės fosfatazės kiekis kraujyje, pollakiurija, apetito praradimas; labai retai - alerginis vaskulitas.
Iš regėjimo organų: dažnai - neryškus matymas, akomodacijos sutrikimas, išsiplėtę vyzdžiai, padidėjęs akispūdis; retai - akomodacijos parezė Iš klausos organų pusės: retai - spengimas ausyse, klausos haliucinacijos.
Iš laboratorinių ir instrumentinių duomenų: labai dažnai - padidėjęs akispūdis; dažnai pakinta EEG, sutrinka intraventrikulinis laidumas (QT intervalo pailgėjimas, QRS komplekso išsiplėtimas EKG), „šokinėjantis“ kraujospūdis, sumažėjusi antidiurezinio hormono gamyba, hiponatremija; retai - kelmas arba hiperglikemija, gliukozurija. sutrikusi gliukozės tolerancija, agranulocitozė, leukopenija, eozinofilija. trombocitopenija, padidėjęs „kepenų“ transaminazių aktyvumas.
Perdozavimas:Simptomai
Įvairių pacientų reakcijos į perdozavimą gali labai skirtis.
Simptomai gali pasireikšti lėtai ir nepastebimai arba staiga ir staiga. Pirmosiomis valandomis atsiranda mieguistumas ar susijaudinimas, dezorientacija, sumišimas. išsiplėtę vyzdžiai, karščiavimas, dusulys, dizartrija, susijaudinimas ir haliucinacijos.
Anticholinerginiai simptomai (midriazė, tachikardija, šlapimo susilaikymas, sausos gleivinės, sulėtėjęs žarnyno motorikas), traukuliai, traukulių priepuoliai, raumenų rigidiškumas, karščiavimas, staigus centrinės nervų sistemos slopinimas, sąmonės pritemimas iki komos, kvėpavimo slopinimas. Simptomai iš širdies ir kraujagyslių sistemos: aritmijos (skilvelinė tachiaritmija, širdies aritmijos, tokios kaip torsade des pointes, skilvelių virpėjimas). EKG būdingas PR intervalo pailgėjimas, QRS komplekso išsiplėtimas, QT intervalo pailgėjimas, T bangos suplokštėjimas arba inversija, ST segmento slopinimas ir įvairaus laipsnio intrakardinio laidumo blokada, galinti progresuoti iki širdies sustojimo. QRS komplekso išsiplėtimas paprastai koreliuoja su toksinio poveikio, atsirandančio dėl ūmaus perdozavimo, sunkumo. Širdies nepakankamumas, žemas kraujospūdis, kardiogeninis šokas. Metaboliniai sutrikimai: metabolinė acidozė, hipokalemija. Po pabudimo vėl galimas sumišimas, susijaudinimas, haliucinacijos, ataksija.
Gydymas
Gydymo amitriptilinu nutraukimas, hospitalizavimas (intensyviosios terapijos skyriuje).
Gydymas yra simptominis ir palaikomasis. Zondavimas ir skrandžio plovimas, net jei praėjo daug laiko po vaisto vartojimo viduje, iš anksto paskyrus aktyvintąją anglį. Kruopštus stebėjimas, net jei atvejis atrodo nesudėtingas. Stebėti sąmonės lygį, pulsą, kraujospūdį ir kvėpavimą. Dažnas elektrolitų kraujo serume ir kraujo dujų stebėjimas. Jei reikia, kvėpavimo takų kontrolė turėtų būti atliekama naudojant intubaciją. Norint išvengti galimo kvėpavimo sustojimo, rekomenduojama naudoti ventiliatorių. Rodomas nuolatinis EKG stebėjimas ir širdies funkcijos kontrolė 3-5 dienas. nes atkrytis gali pasireikšti po 48 valandų ar vėliau. Plečiantis QRS intervalams, širdies nepakankamumui ir skilvelių aritmijai, teigiamą poveikį galima pasiekti perkeliant pH į šarminę pusę (dėl bikarbonato įvedimo arba vidutinio sunkumo hiperventiliacijos) ir greitai infuzuojant hipertoninį natrio chlorido tirpalą (100 200 mmol Na+). Galima naudoti tinkamus antiaritminius vaistus, pvz., skilvelių aritmijai gydyti lidokainą 50-100 mg IV (1-1,5 mg/kg) doze, vėliau 1-3 mg/min IV infuzijos būdu. Jei reikia, atliekama kardioversija, defibriliacija. Kraujotakos nepakankamumui gydyti reikia naudoti plazmos plėtiklius, o sunkiais atvejais – dobutamino infuzijas pradiniu 2-3 mcg/ct per minutę greičiu, dozę didinant priklausomai nuo atsako. Esant susijaudinimui ir traukuliams, galima vartoti diazepamą.Hemodializė ir priverstinė diurezė nėra labai veiksmingi. Sąveika:Amitriptilinas sustiprina šių vaistų slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai: neuroleptikai, raminamieji ir migdomieji, prieštraukuliniai vaistai, analgetikai, anestetikai, alkoholis; rodo sinergiją sąveikaujant su kitais antidepresantais. Tricikliai antidepresantai, įskaitant amitriptiliną, metabolizuojami kepenų citochromo P450 CYP2D6 izofermento. Žmonių CYP2D6 izofermentas turi keletą izoformų. CYP2D6 izofermentai gali slopinti įvairius psichotropinius vaistus, pavyzdžiui, antipsichozinius vaistus, selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI), išskyrus citalopramą (labai silpną CYP2D6 izofermento inhibitorių).