Avelox: naudojimo instrukcijos. „Avelox“ naudojimo instrukcijos, kontraindikacijos, šalutinis poveikis, apžvalgos „Avelox“ prekės pavadinimas

Naudojimo instrukcijos

Veikliosios medžiagos

Išleidimo forma

Tabletes

Junginys

1 tabletėje yra: Veiklioji medžiaga: moksifloksacino hidrochloridas 436,8 mg (atitinka moksifloksacino bazę - 400 mg)

Farmakologinis poveikis

Plataus veikimo spektro antibakterinis baktericidinis vaistas, 8-metoksifluorokvinolonas. Baktericidinį moksifloksacino poveikį lemia II ir IV bakterijų topoizomerazės slopinimas, dėl kurio sutrinka mikrobų DNR biosintezės replikacijos, atstatymo ir transkripcijos procesai ir dėl to miršta mikrobinės ląstelės. Minimali baktericidinė vaisto koncentracija paprastai yra panaši į jo MIC. Atsparumo mechanizmai: atsparumo penicilinams, cefalosporinams, aminoglikozidams, makrolidams ir tetraciklinams išsivystymo mechanizmai neturi įtakos moksifloksacino antibakteriniam aktyvumui. Kryžminio atsparumo tarp šių antibakterinių vaistų grupių ir moksifloksacino nepastebėta. Atsparumo plazmidėms atvejų taip pat iki šiol nepastebėta. Bendras atsparumo išsivystymo dažnis yra labai mažas (10-7-10-10). Atsparumas moksifloksacinui vystosi lėtai dėl daugelio mutacijų. Pakartotinis moksifloksacino poveikis mikroorganizmams, kurių koncentracija mažesnė už MIC, tik šiek tiek padidėja. Buvo pranešta apie kryžminio atsparumo chinolonams atvejus. Tačiau kai kurie gramteigiami ir anaerobiniai organizmai, atsparūs kitiems chinolonams, išlieka jautrūs moksifloksacinui. Nustatyta, kad prie moksifloksacino molekulės struktūros C8 padėtyje pridėjus metoksigrupę, padidėja moksifloksacino aktyvumas ir sumažėja atsparių gramteigiamų bakterijų mutantinių padermių susidarymas. Bicikloamino grupės pridėjimas C7 padėtyje neleidžia vystytis aktyviam ištekėjimui, atsparumo fluorokvinolonams mechanizmui. Moksifloksacinas in vitro veikia prieš įvairius gramneigiamus ir gramteigiamus mikroorganizmus, anaerobus, rūgštims atsparias bakterijas ir netipines bakterijas, tokias kaip Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., taip pat bakterijas, atsparias beta- laktaminiai ir makrolidiniai antibiotikai. Poveikis žmogaus žarnyno mikroflorai: Dviejų tyrimų, atliktų su savanoriais, metu pastebėti šie žarnyno mikrofloros pokyčiai po geriamojo moksifloksacino: sumažėjo Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella koncentracijos. spp., ir anaerobai Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Šie pokyčiai buvo grįžtami per dvi savaites. Clostridium difficile toksinų nerasta.

Farmakokinetika

Absorbcija: Išgertas moksifloksacinas absorbuojamas greitai ir beveik visiškai. Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 91%. Moksifloksacino farmakokinetika, kai vartojama 50–1200 mg vieną kartą, taip pat 600 mg per parą 10 dienų, yra tiesinė. Išgėrus vienkartinę 400 mg moksifloksacino dozę, Cmax kraujyje pasiekiama per 0,5-4 valandas ir yra 3,1 mg/l. Išgėrus moksifloksacino 400 mg 1 kartą per parą, Cssmax ir Cssmin yra atitinkamai 3,2 mg / l ir 0,6 mg / l. Vartojant moksifloksaciną su maistu, laikas, per kurį pasiekiama Cmax, šiek tiek pailgėja (2 val.), Cmax šiek tiek sumažėja (maždaug 16 %), o absorbcijos trukmė nesikeičia. Tačiau šie duomenys neturi klinikinės reikšmės, todėl vaistą galima vartoti nepriklausomai nuo valgio. Pasiskirstymas: Pusiausvyros būsena pasiekiama per 3 dienas. Prie kraujo baltymų (daugiausia albumino) jungiasi apie 45 proc. Moksifloksacinas greitai pasiskirsto organuose ir audiniuose. Vd yra maždaug 2 l/kg. Didelės moksifloksacino koncentracijos, viršijančios plazmoje, susidaro plaučių audinyje (įskaitant epitelio skystį, alveolių makrofagus), nosies sinusuose (žandikaulių ir etmoidiniuose sinusuose), nosies polipuose, uždegimo židiniuose (turinyje). pūslės su odos pažeidimais). Intersticiniame skystyje ir seilėse moksifloksacinas yra laisvos, prie baltymų neprisijungusios formos, didesnės nei plazmoje. Be to, didelė moksifloksacino koncentracija nustatoma pilvo organų audiniuose, pilvaplėvės skystyje, taip pat moterų lytinių organų audiniuose. Metabolizmas: moksifloksacinas vyksta 2 fazės biotransformacijai ir išsiskiria iš organizmo per inkstus, taip pat per žarnyną tiek nepakitęs, tiek neaktyvių sulfo junginių (M1) ir gliukuronidų (M2) pavidalu. Mikrosominė citochromo P450 sistema moksifloksacino netransformuoja. Metabolitų M1 ir M2 koncentracija plazmoje yra mažesnė nei pirminio junginio. Remiantis ikiklinikinių tyrimų rezultatais, buvo įrodyta, kad šie metabolitai neturi neigiamo poveikio organizmui saugumo ir toleravimo požiūriu. Išgėrimas: T1 / 2 yra maždaug 12 valandų Vidutinis bendras klirensas išgėrus vaisto 400 mg dozę yra 179-246 ml/min. Inkstų klirensas yra 24-53 ml/min. Tai rodo dalinę vaisto reabsorbciją kanalėliuose. Pirminio junginio ir 2 fazės metabolitų masės balansas yra maždaug 96-98%, o tai rodo, kad oksidacinio metabolizmo nėra. Apie 22% vienkartinės dozės (400 mg) nepakitusios formos išsiskiria per inkstus, apie 26% – per žarnyną. Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse: tiriant moksifloksacino farmakokinetiką vyrų ir moterų organizme, nustatyta, kad AUC ir Cmax skiriasi 33 %. Moksifloksacino absorbcija nepriklauso nuo lyties. AUC ir Cmax skirtumai atsirado dėl kūno svorio, o ne dėl lyties skirtumų ir nėra laikomi kliniškai reikšmingais. Kliniškai reikšmingų moksifloksacino farmakokinetikos skirtumų skirtingų etninių grupių ir skirtingo amžiaus pacientams nenustatyta. Vaikų moksifloksacino farmakokinetiniai tyrimai nebuvo atlikti. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant tuos, kurių CC mažesnis nei 30 ml/min./1,73 m2), ir pacientų, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė ir ilgalaikė ambulatorinė peritoninė dializė, moksifloksacino farmakokinetika reikšmingų pokyčių nenustatyta. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (Child-Pugh A ir B klasės), moksifloksacino koncentracija reikšmingai nesiskyrė, palyginti su sveikais savanoriais ir pacientais, kurių kepenų funkcija normali.

Indikacijos

Suaugusiųjų infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai: Ūminis sinusitas Lėtinio bronchito paūmėjimas Bendruomenėje įgyta pneumonija (įskaitant mikroorganizmų padermių sukeltą daugybinį atsparumą antibiotikams*) Nekomplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos Komplikuotos odos ir poodinių struktūrų (įskaitant infekuotą diabetinę pėdą) Komplikuotos intraabdominalinės infekcijos, įskaitant polimikrobines infekcijas, įskaitant. Intraperitoniniai abscesai. Nekomplikuota dubens uždegiminė liga (įskaitant salpingitą ir endometritą). * Streptococcus pneumoniae, turintis daugybinį atsparumą antibiotikams, apima penicilinui atsparias padermes ir padermes, atsparias dviem ar daugiau antibiotikų iš grupių, tokių kaip penicilinai ( kai mikro ≥ 2 mg/ml), 2. kartos cefalosporinai (cefuroksimas), makrolidai, tetraciklinai ir trimetoprimas/sulfametoksazolas.Būtina atsižvelgti į galiojančias oficialias gaires dėl antibakterinių medžiagų vartojimo taisyklių.

Kontraindikacijos

Sausgyslių patologija išsivystė dėl gydymo chinolonų grupės antibiotikais. Ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų metu, pavartojus moksifloksacino, buvo pastebėtas elektrofiziologinių širdies parametrų pokytis, išreikštas intervalo pailgėjimu. Atsižvelgiant į tai, moksifloksacino vartoti draudžiama šių kategorijų pacientams: įgimtas ar įgytas dokumentais pailgėjęs intervalas, elektrolitų sutrikimai, ypač nekoreguota hipokalemija. Kliniškai reikšminga bradikardija. Kliniškai reikšmingas širdies nepakankamumas su sumažėjusia kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija. Ritmo sutrikimai, lydimi klinikinių simptomų, moksifloksacino negalima vartoti kartu su kitais vaistais, kurie ilgina intervalą. Kadangi preparate yra laktozės, jo vartoti draudžiama esant įgimtam laktozės netoleravimui, laktazės trūkumui, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijai (tabletėms). Dėl ribotų klinikinių duomenų moksifloksaciną draudžiama vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (C klasė pagal Child-Pugh) ir pacientams, kurių transaminazių aktyvumas yra didesnis nei 5 kartus didesnis nei UL. Nėštumas. Žindymo laikotarpis (maitinimas krūtimi). Amžius iki 18 metų. Padidėjęs jautrumas moksifloksacinui, kitiems chinolonams ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai. Atsargiai, vaistas turi būti skiriamas esant centrinės nervų sistemos ligoms (įskaitant ligas, įtariamas susijusias su centrine nervų sistema), kurios yra linkusios į traukulius ir mažina konvulsinio pasirengimo slenkstį. Pacientams, sergantiems psichoze ir (arba) psichikos ligomis. Pacientams, sergantiems galimai proaritminėmis ligomis, tokiomis kaip ūminė miokardo išemija ir širdies sustojimas, ypač moterims ir senyviems pacientams. Su myasthenia gravis. Su kepenų ciroze. Vartojant kartu su vaistais, mažinančiais kalio kiekį. Pacientams, kuriems yra genetinis polinkis arba faktinis gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas. Nėštumas ir žindymo laikotarpis Moksifloksacino saugumas nėštumo metu nenustatytas, todėl jo vartoti draudžiama. Buvo aprašyti grįžtamo sąnarių pažeidimo atvejai vaikams, vartojantiems tam tikrus chinolonus, tačiau apie šį poveikį vaisiui nebuvo pranešta (kai motina vartojo nėštumo metu). Tyrimų su gyvūnais metu nustatytas toksinis poveikis reprodukcijai. Galimas pavojus žmogui nežinomas. Kaip ir kiti chinolonai, moksifloksacinas pažeidžia neišnešiotų gyvūnų didžiųjų sąnarių kremzles. Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad nedidelis moksifloksacino kiekis išsiskiria su motinos pienu. Duomenų apie jo vartojimą moterims žindymo laikotarpiu nėra. Todėl moksifloksacino skyrimas žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas.

Atsargumo priemonės

Atsargiai, vaistas turi būti skiriamas esant centrinės nervų sistemos ligoms (įskaitant ligas, įtariamas susijusias su centrine nervų sistema), kurios skatina traukulių atsiradimą ir mažina konvulsinio pasirengimo slenkstį; pacientams, kuriems yra buvę psichozių ir (arba) psichikos ligų, pacientams, sergantiems galimai proaritminėmis ligomis, tokiomis kaip ūminė miokardo išemija ir širdies sustojimas, ypač moterims ir senyviems pacientams, sergantiems myasthenia gravis, kepenų ciroze, kartu vartojant vaistus, kalio kiekio mažinimas; pacientams, turintiems genetinį polinkį arba faktinį gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumą.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Moksifloksacino saugumas nėštumo metu nenustatytas, todėl jo vartoti draudžiama. Buvo aprašyti grįžtamo sąnarių pažeidimo atvejai vaikams, vartojantiems tam tikrus chinolonus, tačiau apie šį poveikį vaisiui nebuvo pranešta (kai motina vartojo nėštumo metu). Tyrimų su gyvūnais metu nustatytas toksinis poveikis reprodukcijai. Galimas pavojus žmogui nežinomas. Kaip ir kiti chinolonai, moksifloksacinas pažeidžia neišnešiotų gyvūnų didžiųjų sąnarių kremzles. Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad nedidelis moksifloksacino kiekis išsiskiria su motinos pienu. Duomenų apie jo vartojimą moterims žindymo laikotarpiu nėra. Todėl moksifloksacino skyrimas žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas per burną 400 mg 1 kartą per dieną. Tabletes reikia gerti nekramtant, geriant daug vandens, neatsižvelgiant į valgį. Neviršykite rekomenduojamos dozės. Gydymo Avelox, vartojamo per burną, trukmė priklauso nuo infekcijos sunkumo ir klinikinio poveikio ir yra: paūmėjus lėtiniam bronchitui - 5-10 dienų; sergant bendruomenėje įgyta pneumonija, bendra laipsniško gydymo trukmė (įvedimas / įvedimas, po kurio skiriama per burną) - 7–14 dienų, pirmiausia į / į, tada viduje arba 10 dienų viduje; su ūminiu sinusitu ir nekomplikuotomis odos ir minkštųjų audinių infekcijomis - 7 dienos; esant komplikuotoms odos ir poodinių audinių infekcijoms, bendra laipsniško gydymo trukmė (įšvirkščiant / po to geriant) yra 7–21 diena; su komplikuotomis intraabdominalinėmis infekcijomis, bendra laipsniško gydymo trukmė (įvedant / įvedant vaistą, po to vartojant per burną) yra 5–14 dienų; su nekomplikuotomis uždegiminėmis dubens organų ligomis - 14 dienų. Gydymo Avelox trukmė gali siekti 21 dieną. Senyviems pacientams dozavimo režimo keisti nereikia. Moksifloksacino veiksmingumas ir saugumas vaikams ir paaugliams nenustatytas. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozavimo režimo keisti nereikia. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant tuos, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, kai CC ≤30 ml/min/1,73 m2), taip pat pacientams, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė ir ilgalaikė ambulatorinė peritoninė dializė, dozavimo režimo keisti nereikia. Skirtingų etninių grupių pacientams dozavimo režimo keisti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Duomenys apie nepageidaujamas reakcijas, apie kurias pranešta vartojant moksifloksaciną 400 mg doze (per burną, laipsniškai gydant [vaisto įvedimas, po to skiriant vaistą] ir tik į/į), gauti iš klinikinių tyrimų ir po to -rinkodaros ataskaitos (paryškintos kursyvu). Grupėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos dažnai pasireiškė mažesniu nei 3 % dažniu, išskyrus pykinimą ir viduriavimą.Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos į vaistą išvardytos mažėjančia reikšmingumo tvarka. Nepageidaujamų reakcijų dažnio nustatymas dažnai (nuo ≥1/100 iki mažiau nei 1/10), retai (nuo ≥1/1000 iki mažiau nei 1/100), retai (nuo ≥1/10 000 iki mažiau nei 1/1000) ), labai retai (mažiau nei 1/10 000) Infekcijos dažnai yra grybelinės superinfekcijos.Iš kraujodaros sistemos pusės, retai - anemija, leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, trombocitemija, protrombino laiko pailgėjimas / INR padidėjimas. retai - tromboplastino koncentracijos pokytis. labai retai - protrombino koncentracijos padidėjimas / INR sumažėjimas Iš imuninės sistemos retai - alerginės reakcijos, dilgėlinė, niežulys, bėrimas, eozinofilija. retai - anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos, angioneurozinė edema, įskaitant gerklų edemą (gali būti pavojinga gyvybei). labai retai - anafilaksinis / anafilaktoidinis šokas (įskaitant potencialiai pavojingą gyvybei). Iš metabolizmo pusės retai - hiperlipidemija. retai - hiperglikemija, hiperurikemija. labai retai - hipoglikemija Psichikos sutrikimai nedažnai - nerimas, psichomotorinis hiperreaktyvumas, susijaudinimas. retai - emocinis labilumas, depresija (labai retais atvejais galimas elgesys su polinkiu į savęs žalojimą, pvz., mintys apie savižudybę ar bandymai nusižudyti), haliucinacijos. labai retai - depersonalizacija, psichozinės reakcijos (gali pasireikšti elgesiu su polinkiu į savęs žalojimą, pvz., mintys apie savižudybę ar bandymai nusižudyti).Nervų sistemos atžvilgiu dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas. retai - parestezija, dizestezija, skonio sutrikimai (įskaitant labai retais atvejais ageuziją), sumišimas, dezorientacija, miego sutrikimai, tremoras, galvos svaigimas, mieguistumas. retai - hipestezija, uoslės sutrikimas (įskaitant anosmiją), netipiški sapnai, sutrikusi koordinacija (įskaitant eisenos sutrikimą dėl galvos svaigimo ar galvos svaigimo, labai retais atvejais sukeliančius sužalojimus dėl kritimo, ypač senyviems pacientams), traukuliai su įvairiomis klinikinėmis apraiškomis. (įskaitant .h. grand mal traukuliai), dėmesio sutrikimai, kalbos sutrikimai, amnezija, periferinė neuropatija, polineuropatija. labai retai - hiperestezija Iš regėjimo organo pusės retai - regos sutrikimai (ypač su centrinės nervų sistemos reakcijomis). labai retai - trumpalaikis regėjimo praradimas (ypač su centrinės nervų sistemos reakcijomis). Iš klausos organo pusės, retai - spengimas ausyse, klausos praradimas, įskaitant kurtumą (dažniausiai grįžtamasis). Iš širdies ir kraujagyslių sistemos, dažnai - pailgėja QT intervalas pacientams, kuriems kartu yra hipokalemija. retai - QT intervalo pailgėjimas, širdies plakimas, tachikardija, vazodilatacija. retai - padidėjęs kraujospūdis, sumažėjęs kraujospūdis, alpimas, skilvelių tachiaritmija. labai retai - nespecifinės aritmijos, polimorfinė skilvelinė tachikardija (pirueto tipo), širdies sustojimas (daugiausia asmenims, turintiems polinkį į aritmijas, pvz., kliniškai reikšminga bradikardija, ūmi miokardo išemija). Iš kvėpavimo sistemos retai - dusulys, įskaitant astmą. būklė.virškinimo sistemos pusė dažnai – pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas. nedažnai - sumažėjęs apetitas ir sumažėjęs maisto kiekis, vidurių užkietėjimas, dispepsija, vidurių pūtimas, gastroenteritas (išskyrus erozinį gastroenteritą), padidėjęs amilazės aktyvumas. retai - disfagija, stomatitas, pseudomembraninis kolitas (labai retais atvejais, susijęs su gyvybei pavojingomis komplikacijomis) Iš kepenų ir tulžies takų pusės, dažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas. retai - nenormali kepenų funkcija (įskaitant LDH aktyvumo padidėjimą), bilirubino koncentracijos padidėjimas, GGT ir šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas. retai - gelta, hepatitas (daugiausia cholestazinis). labai retai - žaibinis hepatitas, galintis sukelti gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą (įskaitant mirtinus atvejus). Odos srityje labai retai - pūslinės odos reakcijos, pvz., Stivenso-Džonsono sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė (gali būti pavojinga gyvybei). ).raumenų sistema retai – artralgija, mialgija. retai - tendinitas, padidėjęs raumenų tonusas ir mėšlungis, raumenų silpnumas. labai retai - artritas, sausgyslių plyšimai, eisenos sutrikimas dėl raumenų ir kaulų sistemos pažeidimo, sustiprėję myasthenia gravis simptomai Iš šlapimo sistemos retai - dehidratacija (dėl viduriavimo ar sumažėjusio skysčių vartojimo). retai - inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų nepakankamumas dėl dehidratacijos, galintis sukelti inkstų pažeidimą, ypač senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija jau yra sutrikusi). Viso kūno dalis, dažnai - reakcijos injekcijos / infuzijos vietoje. nedažnai - bendras negalavimas, nespecifinis skausmas, prakaitavimas. Toliau išvardytų nepageidaujamų reakcijų pasireiškimo dažnis buvo didesnis grupėje, kuriai buvo taikomas laipsniškas gydymas, dažnai - padidėjęs GGT aktyvumas. nedažnai - skilvelių tachiaritmija, arterinė hipotenzija, edema, pseudomembraninis kolitas (labai retais atvejais susijęs su gyvybei pavojingomis komplikacijomis), traukuliai su įvairiomis klinikinėmis apraiškomis (įskaitant grand mal traukulius), haliucinacijos, sutrikusi inkstų funkcija, inkstų nepakankamumas (dehidratacijos metu, gali pakenkti inkstams, ypač vyresnio amžiaus pacientams, kuriems jau yra inkstų funkcijos sutrikimas).

Perdozavimas

Duomenų apie moksifloksacino perdozavimą yra nedaug. Vartojant Avelox iki 1200 mg vieną kartą ir 600 mg 10 dienų ar ilgiau, šalutinio poveikio nepastebėta. Gydymas: perdozavimo atveju, atsižvelgiant į klinikinę situaciją, atliekamas simptominis ir palaikomasis gydymas, stebint EKG. Aktyvintos anglies vartojimas iš karto po geriamojo vaisto vartojimo gali padėti išvengti pernelyg didelio sisteminio moksifloksacino poveikio perdozavus.

Sąveika su kitais vaistais

Avelox dozės koreguoti nereikia, kai Avelox vartojamas kartu su atenololiu, ranitidinu, kalcio turinčiais papildais, teofilinu, ciklosporinu, geriamaisiais kontraceptikais, glibenklamidu, itrakonazolu, digoksinu, morfinu, probenecidu (kliniškai reikšmingos sąveikos su moksifloksacinu nepatvirtinta). Reikia atsižvelgti į galimą papildomą moksifloksacino ir kitų vaistų, turinčių įtakos QT intervalo pailgėjimui, QT intervalo pailgėjimo poveikį. Dėl kartu vartojamo moksifloksacino ir vaistų, turinčių įtakos QT intervalo pailgėjimui, padidėja skilvelių aritmijų, įskaitant polimorfinę skilvelinę torsade de pointes tachikardiją, rizika. Draudžiama vartoti moksifloksaciną kartu su šiais vaistais, turinčiais įtakos QT intervalo pailgėjimui: IA klasės antiaritminiais vaistais (įskaitant chinidiną, hidrochinidiną, dizopiramidą); III klasės antiaritminiai vaistai (įskaitant amiodaroną, sotalolį, dofetilidą, ibutilidą); antipsichoziniai vaistai (įskaitant fenotiaziną, pimozidą, sertindolą, haloperidolį, sultopridą); tricikliai antidepresantai; antimikrobiniai vaistai (sparfloksacinas, IV eritromicinas, pentamidinas, vaistai nuo maliarijos, ypač halofantrinas); antihistamininiai vaistai (terfenadinas, astemizolas, mizolastinas); kiti (cisapridas, IV vinkaminas, bepridilis, difemanilis). Nurijus vaistą Avelox ir antacidinius vaistus, multivitaminus ir mineralus, moksifloksacino absorbcija gali sutrikti, nes susidaro chelatiniai kompleksai su šiuose preparatuose esančiais daugiavalenčiais katijonais. Dėl to moksifloksacino koncentracija plazmoje gali būti žymiai mažesnė nei terapinio. Atsižvelgiant į tai, antacidinius vaistus, antiretrovirusinius vaistus (pvz., didanoziną) ir kitus vaistus, kurių sudėtyje yra magnio, aliuminio, sukralfato, geležies, cinko, reikia vartoti mažiausiai 4 valandas prieš arba 4 valandas po geriamojo moksifloksacino vartojimo. Vartojant Avelox kartu su varfarinu, protrombino laikas ir kiti kraujo krešėjimo parametrai nesikeičia. Pacientams, vartojantiems antikoaguliantus kartu su antibiotikais, įsk. vartojant moksifloksaciną, buvo atvejų, kai padidėjo antikoaguliantų antikoaguliantinis aktyvumas. Rizikos veiksniai yra infekcinės ligos buvimas (ir kartu vykstantis uždegiminis procesas), paciento amžius ir bendra būklė. Nepaisant to, kad moksifloksacino ir varfarino sąveika nenustatyta, pacientams, kuriems taikomas kombinuotas gydymas šiais vaistais, būtina stebėti INR ir, jei reikia, koreguoti netiesioginių antikoaguliantų dozę. Moksifloksacinas ir digoksinas reikšmingai neveikia vienas kito farmakokinetinių parametrų. Pakartotinai vartojant moksifloksaciną, digoksino Cmax padidėjo maždaug 30%. Tuo pačiu metu digoksino AUC vertė ir Cmin nesikeičia. Kartu vartojant aktyvintąją anglį ir geriamąjį moksifloksaciną 400 mg doze, sisteminis vaisto biologinis prieinamumas sumažėja daugiau nei 80%, nes sulėtėja jo absorbcija. Perdozavus, aktyvintosios anglies vartojimas ankstyvoje absorbcijos stadijoje apsaugo nuo tolesnio sisteminio poveikio padidėjimo.

Specialios instrukcijos

Kai kuriais atvejais po pirmojo vaisto vartojimo gali išsivystyti padidėjęs jautrumas ir alerginės reakcijos, apie kurias reikia nedelsiant pranešti gydytojui. Labai retai, net ir pirmą kartą pavartojus vaisto, anafilaksinės reakcijos gali peraugti į gyvybei pavojingą anafilaksinį šoką. Tokiais atvejais gydymą Avelox reikia nutraukti ir nedelsiant pradėti reikiamas terapines priemones (įskaitant antišoką). Kai kuriems pacientams, vartojant Avelox, gali pailgėti QT intervalas. Moterims ir senyviems pacientams Avelox reikia vartoti atsargiai. Kadangi moterų QT intervalas yra ilgesnis nei vyrų, jos gali būti jautresnės vaistams, kurie ilgina QT intervalą. Senyvi pacientai taip pat yra jautresni vaistams, turintiems įtakos QT intervalui. QT intervalo pailgėjimo laipsnis gali padidėti didėjant vaisto koncentracijai, todėl neviršykite rekomenduojamos dozės. QT intervalo pailgėjimas yra susijęs su padidėjusia skilvelių aritmijų, įskaitant polimorfinę skilvelinę tachikardiją, rizika. Tačiau pacientams, sergantiems pneumonija, buvo pastebėta koreliacija tarp moksifloksacino koncentracijos plazmoje ir QT intervalo pailgėjimo. Nė vienam iš 9000 Avelox gydytų pacientų nepasireiškė širdies ir kraujagyslių komplikacijų ir mirčių, susijusių su QT intervalo pailgėjimu. Vartojant Avelox, gali padidėti skilvelių aritmijų atsiradimo rizika pacientams, turintiems polinkį į aritmiją. Šiuo atžvilgiu Avelox draudžiama: širdies elektrofiziologinių parametrų pokyčiams, išreikštiems QT intervalo pailgėjimu (įgimtu arba įgytu dokumentais pailgėjusiu QT intervalu, elektrolitų sutrikimams, ypač nekoreguotai hipokalemijai, kliniškai reikšmingai bradikardijai, kliniškai reikšmingai širdžiai). nepakankamumas su sumažėjusia kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija, anamnezėje buvo ritmo sutrikimų požymių, lydinčių klinikinių simptomų), vartojimas kartu su kitais QT intervalą ilginančiais vaistais. Avelox reikia vartoti atsargiai: pacientams, sergantiems galimai proaritminėmis ligomis, pvz., ūmine miokardo išemija, pacientams, sergantiems kepenų ciroze (kadangi šios kategorijos pacientams negalima atmesti QT intervalo pailgėjimo rizikos). Vartojant Avelox, buvo pranešta apie žaibinio hepatito atvejus, galinčius sukelti kepenų nepakankamumą (įskaitant mirtinus atvejus). Pacientą reikia informuoti, kad atsiradus kepenų nepakankamumo simptomams, prieš tęsiant gydymą Avelox būtina pasitarti su gydytoju. Vartojant Avelox, buvo pranešta apie pūslinius odos pažeidimus (pvz., Stevens-Johnson sindromą arba toksinę epidermio nekrolizę). Pacientą reikia informuoti, kad pasireiškus odos ar gleivinės pažeidimo simptomams, prieš tęsiant gydymą Avelox būtina pasitarti su gydytoju. Vaistų su chinolonais vartojimas yra susijęs su galima priepuolių rizika. Avelox reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems CNS liga ir CNS sutrikimais, kurie yra linkę į traukulius arba mažina traukulių slenkstį. Plataus veikimo spektro antibakterinių vaistų, įskaitant Avelox, vartojimas yra susijęs su pseudomembraninio kolito išsivystymo rizika. Šią diagnozę reikia apsvarstyti pacientams, kuriems gydymo Avelox metu pasireiškia sunkus viduriavimas. Tokiu atveju reikia nedelsiant paskirti tinkamą gydymą. Vaistai, slopinantys žarnyno motoriką, yra kontraindikuotini, kai išsivysto stiprus viduriavimas. Avelox reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems myasthenia gravis, nes gali paūmėti liga. Gydymo chinolonais fone, įsk. moksifloksacinas, gali išsivystyti tendinitas ir sausgyslių plyšimas, ypač senyviems žmonėms ir pacientams, vartojantiems kortikosteroidus. Aprašyti atvejai, atsiradę per kelis mėnesius po gydymo pabaigos. Atsiradus pirmiesiems skausmo ar uždegimo simptomams sužalojimo vietoje, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pažeistą galūnę iškrauti. Vartojant chinolonus, pastebimos padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos. Tačiau atliekant ikiklinikinius ir klinikinius tyrimus, taip pat vartojant Avelox, praktiškai nepastebėta jokių jautrumo šviesai reakcijų. Tačiau Avelox vartojantys pacientai turi vengti tiesioginių saulės spindulių ir ultravioletinių spindulių. Peroraliniam vartojimui skirto vaisto tablečių pavidalu nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems komplikuotomis uždegiminėmis dubens organų ligomis (pavyzdžiui, susijusiomis su kiaušidžių ar dubens abscesais). Moksifloksacinas nerekomenduojamas infekcijoms, kurias sukelia meticilinui atsparios Staphylococcus aureus (MRSA) padermės, gydyti. Įtarus ar patvirtinus MRSA sukeltas infekcijas, reikia pradėti gydymą atitinkamais antibakteriniais vaistais. Avelox gebėjimas slopinti mikobakterijų augimą gali sukelti moksifloksacino sąveiką in vitro su Mycobacterium spp. tyrimu, todėl analizuojant mėginius iš pacientų, kurie šiuo laikotarpiu buvo gydomi Avelox, gaunami klaidingai neigiami rezultatai. Pacientams, gydytiems chinolonais, įskaitant Avelox, buvo aprašyti sensorinės arba sensorinės motorinės polineuropatijos atvejai, dėl kurių atsirado parestezijos, hipoestezija, disestezija arba silpnumas. Pacientus, kurie gydomi Avelox, reikia įspėti, kad prieš tęsiant gydymą būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei atsiranda neuropatijos simptomų, įskaitant skausmą, deginimą, dilgčiojimą, tirpimą ar silpnumą. Psichikos reakcijos gali pasireikšti net pirmą kartą pavartojus fluorokvinolonų, įskaitant moksifloksaciną. Labai retais atvejais depresija arba psichozinės reakcijos progresuoja iki minčių apie savižudybę ir elgesio su polinkiu į savęs žalojimą, įskaitant bandymus nusižudyti. Jei pacientams pasireiškia tokios reakcijos, Avelox vartojimą reikia nutraukti ir imtis reikiamų priemonių. Avelox reikia skirti atsargiai pacientams, kurie sirgo psichoze ir (arba) psichikos ligomis. Dėl plačiai paplitusių ir didėjančių infekcijų, kurias sukelia fluorochinolonams atspari Neisseria gonorrhoeae, dažnis, moksifloksacino monoterapija neturėtų būti skiriama pacientams, sergantiems dubens uždegimine liga, nebent būtų atmesta fluorochinolonams atsparios N. gonorrhoeae buvimas. Jei negalima atmesti fluorochinolonams atsparaus N. gonorrhoeae buvimo, reikia apsvarstyti galimybę empirinį gydymą moksifloksacinu papildyti tinkamu antibiotiku, kuris yra aktyvus prieš N. gonorrhoeae (pvz., cefalosporinu). Vartojant Avelox, kaip ir vartojant kitus fluorokvinolonus, buvo pastebėti gliukozės koncentracijos kraujyje pokyčiai, įskaitant hipoglikemiją ir hiperglikemiją. Gydymo Avelox metu disglikemija dažniausiai pasireiškė senyviems cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kurie kartu buvo gydomi geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais (pvz., sulfonilkarbamido dariniais) arba insulinu. Gydant cukriniu diabetu sergančius pacientus, rekomenduojama atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje. Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus Fluorochinolonai, įskaitant moksifloksaciną, dėl poveikio centrinei nervų sistemai gali trikdyti pacientų gebėjimą vairuoti automobilį ir užsiimti kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio. sistemos ir regėjimo sutrikimai.

Moksifloksacinas (1-ciklopropil-7((S,S)-2,8-diaza-biciklonon-8-ye)-6-fluor-8-metoksi-1,4-dihidro-4-okso-3-chinolinkarboksirūgšties hidrochloridas ) yra antibakterinis fluorokvinolonų serijos vaistas, turintis platų veikimo spektrą. Baktericidinis vaisto poveikis atsiranda dėl II ir IV bakterijų topoizomerazės slopinimo, dėl kurio sutrinka mikrobų ląstelės DNR biosintezė ir jos žūva. Moksifloksacino aktyvumas priklauso nuo jo koncentracijos kraujo plazmoje: mažiausia baktericidinė koncentracija atitinka mažiausią bakteriostatinę. Mikroorganizmų, kurie inaktyvuoja penicilinus, cefalosporinus, aminoglikozidus, makrolidus ir tetraciklinus, atsparumo mechanizmai neturi įtakos moksifloksacino antibakteriniam veiksmingumui. Kryžminis atsparumas tarp vaisto Avelox ir išvardytų antibiotikų nepastebėtas. Taip pat nebuvo plazmidės atsparumo atvejų. Bendras atsparumo dažnis yra labai mažas (10-7-10-10). Atsparumas moksifloksacinui vystosi lėtai dėl daugybės mutacijų.
Pakartotinis moksifloksacino poveikis mikroorganizmams, kai koncentracija yra mažesnė už minimalią slopinamąją (MIK), MIK padidėja tik šiek tiek. Tarp chinolonų grupės antibakterinių medžiagų, kaip taisyklė, pastebimas kryžminis atsparumas. Tačiau kai kurie gramteigiami ir anaerobiniai mikroorganizmai, atsparūs kitiems chinolonams, yra jautrūs moksifloksacinui. Moksifloksacinas in vitro aktyvus prieš įvairius gramneigiamus ir gramteigiamus mikroorganizmus, anaerobus, rūgštims atsparias bakterijas ir tokias netipines formas kaip Chlamidijos, mikoplazmos, legionelės. Moksifloksacinas veiksmingas prieš β-laktaminiams ir makrolidiniams antibiotikams atsparias bakterijas.
Jautrumas vaistui:
Staphylococcus aureus(įskaitant meticilinui jautrias padermes), Streptococcus pneumoniae(įskaitant padermes, atsparias penicilinui ir makrolidams), Streptococcus pyogenes(A grupė);
Gramneigiami mikroorganizmai Haemophillus influenzae Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(įskaitant padermes, gaminančias β-laktamazę), Escherichia coli, Enterobacter cloacae;
netipinės formos - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,Legionella pneumoniae.
Santykinai jautrūs moksifloksacinui:
Gramteigiami mikroorganizmai Streptococcus milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, S. epidermidis(įskaitant meticilinui atsparias padermes), S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans, Corynebacterium diphtheriae;
gramneigiami mikroorganizmai - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia;
анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Cporphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, C. anaerobius, Porphyromonas anaerobius, Protella rampponius, Porphyromonas asaccharolytic magnus. ;
netipinės formos - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Jautrumas moksifloksacinui patvirtintas klinikiniais duomenimis.
Moksifloksacinas yra mažiau aktyvus, palyginti su Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Išgertas moksifloksacinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas siekia beveik 91%.
Vartojant vieną kartą nuo 50 iki 1200 mg dozės ir 600 mg per parą 10 dienų, farmakokinetika yra tiesinė. Stabili koncentracija kraujyje pasiekiama po 3 vartojimo dienų. Išgėrus vienkartinę 400 mg vaisto dozę, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 0,5-4 valandas ir yra 3,1 mg/l. Vartojant moksifloksaciną kartu su maistu, šiek tiek pailgėja laikas pasiekti maksimalią koncentraciją (2 val.) ir šiek tiek sumažėja maksimali koncentracija (maždaug 16%), o absorbcijos trukmė nesikeičia. Tačiau šie duomenys neturi klinikinės reikšmės ir vaistą galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.
Moksifloksacinas greitai pasiskirsto audiniuose ir organuose, apie 45% jungiasi su plazmos baltymais (daugiausia albuminu). Pasiskirstymo tūris yra apie 2 l/kg. Didelės vaisto koncentracijos, viršijančios koncentraciją kraujo plazmoje, pasiekiamos plaučių audinyje (alveolių makrofaguose), bronchų gleivinėje, nosies paranaliniuose sinusuose ir ypač uždegimo židiniuose. Intersticiniame skystyje ir seilėse moksifloksacinas nustatomas laisvo, su baltymais nesusijusio būsenoje, didesnės koncentracijos nei kraujo plazmoje.
Moksifloksacinas nėra biotransformuojamas citochromo P450 mikrosomų sistemos kepenyse ir išsiskiria iš organizmo per inkstus tiek nepakitęs, tiek neaktyvių sulfo junginių ir gliukuronidų pavidalu. 45% nepakitusio vaisto išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 12 valandų Vidutinis bendras klirensas išgėrus 400 mg dozę yra 179-246 ml/min. Apie 19% vienkartinės dozės nepakitusios formos išsiskiria su šlapimu ir 25% su išmatomis.
Amžius (vaikams netirtas) ir lyties moksifloksacino farmakokinetikos skirtumai nenustatyti. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas 30 ml/min. 1,73 m2), bei tiems, kuriems buvo atliekama nuolatinė hemodializė ir ilgalaikė ambulatorinė peritoninė dializė, moksifloksacino farmakokinetika reikšmingų pokyčių nenustatyta. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh A ir B stadijos), vaisto farmakokinetika nekinta. Duomenų apie vartojimą esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui (Child-Pugh C stadija) nėra.

Vaisto Avelox vartojimo indikacijos

Jautrių mikroorganizmų sukeltų bakterinių infekcijų gydymas.
Infekcinės kvėpavimo takų ligos:

lėtinis bronchitas paūmėjimo metu;
bendruomenėje įgyta pneumonija, kurios sukėlėjai yra daugkartinio atsparumo antibiotikams mikroorganizmų padermės;

Nekomplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos.
Nekomplikuotos uždegiminės dubens organų ligos (įskaitant moterų viršutinių lytinių organų infekcines ligas, įskaitant salpingitą ir endometritą).
Sudėtingos infekcinės odos ir poodinių struktūrų ligos (įskaitant užkrėstą diabetinę pėdą).
Sudėtingos intraabdominalinės infekcijos, įskaitant polimikrobines infekcijas (pvz., absceso susidarymą).
Streptococcus pneumoniae turintys daugybinį atsparumą antibiotikams, įskaitant penicilinui atsparias padermes ir padermes, atsparias dviem ar daugiau antibiotikų grupių, tokių kaip penicilinai (kurių minimalus slopinamasis aktyvumas ≥2 μg/ml), antrosios kartos cefalosporinai (cefuroksimas), makrolidai, tetraciklinai ir trimetoprimas/sulfametoksazolas.

Vaisto Avelox vartojimas

Suaugusiesiems: 400 mg 1 kartą per dieną nuo bet kokių infekcijų.
Terapijos trukmė
Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos sunkumo ir klinikinio poveikio. Pradinėse gydymo stadijose galima vartoti Avelox infuzinį tirpalą, o vėliau, jei reikia, tęsti gydymą, vaisto galima vartoti per burną tabletėmis.
Lėtinio bronchito paūmėjimas – 5 dienos.
Bendruomenėje įgyta pneumonija – 10 dienų.
Ūminis sinusitas - 7 dienos.
Nekomplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos – 7 dienos.
Nekomplikuotos uždegiminės dubens organų ligos – 14 dienų.
Sudėtingos odos ir poodinių struktūrų infekcijos - bendra laipsniško gydymo moksifloksacinu (įvedant / įvedant vaistą, po to vartojant per burną) trukmė yra 7–21 diena.
Komplikuotos intraabdominalinės infekcijos - bendra laipsniško gydymo trukmė (įvedant / įvedant vaistą, po to vartojant per burną) yra 5–14 dienų.
Klinikinių tyrimų duomenimis, gydymo Avelox tabletėmis ir infuziniu tirpalu trukmė buvo iki 21 dienos (gydant sudėtingas odos ir poodinių struktūrų infekcijas).
Senyviems pacientams ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozavimo režimas nesikeičia.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant tuos, kurių kreatinino klirensas ≤30 ml/min. 1,73 m2), ir tiems, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė ir ilgalaikė ambulatorinė peritoninė dializė, dozės koreguoti nereikia.
Naudojimas skirtingų etninių grupių pacientams gydyti – nereikia keisti dozavimo režimo.
Tabletes reikia gerti nekramtant, geriant daug vandens, neatsižvelgiant į valgį.
Moksifloksacino infuzinis tirpalas naudojamas tiek antibakterinei monoterapijai, tiek kartu su kitais suderinamais vaistais. Moksifloksacino tirpalas išlieka stabilus 24 valandas kambario temperatūroje ir naudojant šiuos tirpiklius: injekcinis vanduo, natrio chlorido tirpalai 0,9%, natrio chloridas 1M, gliukozė 5%, 10% ir 40%, ksilitolio tirpalas 20%, Ringerio ir Ringerio tirpalas. laktato tirpalai, Aminofuzin 10% ir Ionosteril D5 preparatai. Infuzinis tirpalas turi būti suleidžiamas į veną lėtai, per 60 minučių. Didžiausia dozė yra 600 mg vieną kartą arba 400 mg vieną kartą per parą 7-21 dieną. In / in Avelox skiriama 400 mg doze 1 kartą per dieną. Vaistas gali būti vartojamas į veną viso gydymo kurso metu arba pradiniuose gydymo etapuose, po to pereinama prie moksifloksacino tablečių pavidalu.

Kontraindikacijos vartoti vaistą Avelox

Padidėjęs jautrumas moksifloksacinui (arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai); į kitus chinolonus; vaikai ir paaugliai (iki 18 metų); vaistas yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems epilepsija, nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutinis Avelox poveikis

Daugumai pacientų moksifloksacino toleravimas yra geras. Klinikinių moksifloksacino tyrimų metu dauguma šalutinių poveikių (90 %) buvo lengvi arba vidutinio sunkumo. Gydymo Avelox infuziniu tirpalu nutraukimo dažnis dėl šalutinio poveikio atsiradimo neviršijo 3,8%.
Kai vystymosi greitis ≥1 %≤10 %
intervalo pailgėjimas Q-T pacientams, kuriems kartu yra hipokalemija.
Iš virškinamojo trakto - pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, dispepsijos simptomai, kepenų tyrimų rodmenų pokyčiai.
Iš centrinės nervų sistemos pusės jutimo organai - galvos svaigimas, galvos skausmas.
Kai vystymosi greitis ≥0,1 %≤1 %
Bendros reakcijos - astenija, hiperhidrozė, bendras silpnumas, krūtinės skausmas.
- tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, širdies plakimas, intervalo pailgėjimas QT.
Iš virškinamojo trakto- burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, stomatitas, apetito stoka, burnos kandidozė, glositas, padidėjęs gama-glutamilo transpeptidazės ir amilazės kiekis.
Iš kraujo ir limfinės sistemos- leukopenija, sumažėjęs protrombino kiekis, eozinofilija, trombocitopenija.
- artralgija, mialgija.
Iš nervų sistemos pusės - nemiga, galvos svaigimas, nervingumas, mieguistumas, nerimas, tremoras, parestezija.
- dusulys.
Iš odos pusės- bėrimai, niežulys, prakaitavimas.
Iš Urogenitalinės sistemos- makšties kandidozė, vaginitas.
Kai vystymosi greitis ≥0,01 %≤0,1 %
Bendros reakcijos- dubens skausmas, veido patinimas, nugaros skausmas, laboratorinių tyrimų pokyčiai, alerginės reakcijos, kojų skausmas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės - kraujospūdžio sumažėjimas, sąmonės netekimas, periferinė edema, kraujagyslių išsiplėtimas (kraujo srautas į veidą).
Iš virškinamojo trakto - gastritas, liežuvio spalvos pakitimas, disfagija, gelta (vyrauja cholestazė), viduriavimas (sukeltas Clostridium difficile).
Iš kraujo ir limfinės sistemos- Sumažėjęs tromboplastino kiekis, padidėjęs protrombino kiekis, trombocitopenija, anemija.
Iš metabolizmo pusės- hiperglikemija, hiperlipidemija, hiperurikemija, padidėjęs LDH kartu su kepenų tyrimų pažeidimu.
Iš raumenų ir kaulų sistemos- Artritas, sausgyslių pažeidimas.
Iš nervų sistemos pusės- haliucinacijos, depersonalizacija, padidėjęs raumenų tonusas, sutrikusi koordinacija, susijaudinimas, amnezija, afazija, emocinis labilumas, sutrikęs miegas, kalba, mąstymo procesas, sumažėjęs lytėjimo jautrumas, patologiniai sapnai, traukuliai, sumišimas, depresija.
Iš kvėpavimo sistemos- bronchų spazmas.
Iš odos pusės- bėrimai (dėmės papuliniai, pustuliniai, purpuriniai), dilgėlinė.
Iš jutimo organų- spengimas ausyse, neryškus matymas, skonio praradimas, parosmija (įskaitant uoslės pokytį, uoslės susilpnėjimą ir praradimą), ambliopija.
Iš Urogenitalinės sistemos- sutrikusi inkstų funkcija (padidėjęs kreatinino arba šlapalo kiekis).
Kai plėtros tempas ≤0,01 %
Alerginės reakcijos - anafilaksinės reakcijos, anafilaksinis šokas (įskaitant pavojingą gyvybei), angioedema (įskaitant gyvybei pavojingą gerklų edemą).
Iš virškinamojo trakto- pseudomembraninis kolitas (pavieniais atvejais pavojingas gyvybei), hepatitas (daugiausia cholestazinis).
Iš raumenų ir kaulų sistemos- sausgyslių plyšimas.
Iš odos pusės- Stivenso-Džonsono sindromas.
Iš nervų sistemos pusės- psichozės reakcijos.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės- skilvelių tachiaritmija (labai reta), skilvelių virpėjimas ir plazdėjimas bei širdies sustojimas, daugiausia žmonėms, linkusiems į aritmijas.
Iš laboratorinių rodiklių pusės- hematokrito padidėjimas arba sumažėjimas ir eritrocitų kiekio sumažėjimas arba padidėjimas, leukocitozė, hipoglikemija, hemoglobino sumažėjimas, šarminės fosfatazės, ALT, AST, bilirubino, šlapimo rūgšties, kreatinino, šlapalo kiekio padidėjimas.
Šių laboratorinių parametrų pokyčių ryšys su moksifloksacino vartojimu nenustatytas.

Specialios vaisto Avelox vartojimo instrukcijos

Jei Avelox infuzinis tirpalas vartojamas kartu su kitais intraveniniais vaistais, kiekvienas iš šių vaistų turi būti skiriamas atskirai. Leidžiama įvesti tik skaidrius moksifloksacino infuzinius tirpalus.
Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Vaistų su chinolonais vartojimas yra susijęs su galima priepuolių rizika. Moksifloksaciną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems CNS liga, kuri skatina priepuolius arba mažina jų slenkstį. Neskirti vaisto pacientams, sergantiems epilepsija.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, moksifloksacino dozės koreguoti nereikia. Vaisto nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C stadija pagal Child-Pugh), nes nėra pakankamai klinikinės patirties.
Vartojant moksifloksaciną, taip pat gydant kitais chinolonais ir makrolidais, intervalas gali šiek tiek padidėti (iki 1,2% pradinio lygio). Q-T. Nė vienam iš 9000 moksifloksacinu gydytų pacientų intervalas nepailgėjo Q-Tširdies ir kraujagyslių komplikacijų ir mirčių. Tačiau moksifloksaciną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems įgimtomis ar įgytomis ligomis, susijusiomis su pailgėjusiu Q-T, hipokalemija arba vaistų, kurie gali lėtinti širdies laidumą (pvz., Ia klasės antiaritminių vaistų (chinidino, prokainamido) arba III klasės antiaritminių vaistų (amiodarono, sotalolio) vartojimas. Intervalo pailgėjimo laipsnis Q-T gali padidėti didėjant vaisto koncentracijai, todėl neviršykite rekomenduojamos dozės.
Moksifloksacino saugumas nėštumo ir žindymo laikotarpiu nenustatytas, todėl jo vartoti draudžiama. Nedidelis vaisto kiekis išsiskiria su motinos pienu.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais
Nors moksifloksacinas retai sukelia CNS nepageidaujamas reakcijas, pacientai turi nustatyti individualų atsaką į vaistą prieš vairuodami transporto priemones ir dirbdami su mechanizmais.
Reikia nepamiršti, kad gydant fluorokvinolonais, įskaitant moksifloksaciną, ypač senyviems pacientams ir pacientams, vartojantiems kortikosteroidus, gali išsivystyti tendovaginitas ir sausgyslių plyšimas. Jei pažeidimo vietoje atsiranda skausmas ir sausgyslės uždegimo požymiai, rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą ir sumažinti pažeistos galūnės apkrovą.
Reikėtų nepamiršti, kad plataus veikimo spektro antibakterinių vaistų vartojimas yra susijęs su pseudomembraninio kolito išsivystymo rizika. Pseudomembraninio kolito atvejai vartojant moksifloksaciną nebuvo užregistruoti, tačiau pacientams, kuriems gydymo antibiotikais metu buvo sunkus viduriavimas, vaistą reikia skirti atsargiai. Sunkaus viduriavimo atveju vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą.
Kai kuriais atvejais po pirmosios vaisto dozės gali išsivystyti padidėjęs jautrumas ir alerginės reakcijos. Labai retai alerginės reakcijos gali progresuoti iki anafilaksinio šoko, net ir po pirmosios vaisto dozės. Tokiais atvejais moksifloksacino vartojimą reikia atšaukti ir imtis atitinkamų terapinių priemonių (įskaitant antišoką).
Buvo pastebėtos padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos vartojant chinolonus, nors moksifloksacinas nėra fototoksiškas. Pacientai, vartojantys vaistą, turi vengti tiesioginių saulės spindulių ir ultravioletinių spindulių.
Vaikai
Vaikams ir paaugliams moksifloksacino vartoti nerekomenduojama, nes vaisto veiksmingumas ir saugumas nebuvo patikimai ištirtas.

Avelox vaistų sąveika

Antacidai, mineralai ir multivitaminai. Moksifloksacino vartojimas kartu su antacidiniais vaistais, mineralais ir multivitaminais gali sukelti vaisto malabsorbciją dėl chelatinių kompleksų susidarymo su šiuose vaistuose esančiais daugiavalenčiais katijonais, o tai savo ruožtu gali sumažinti jų koncentraciją kraujo plazmoje. Todėl antacidinius vaistus, antiretrovirusinius vaistus ir kitus vaistus, kurių sudėtyje yra kalcio, magnio, aliuminio, geležies, reikia vartoti mažiausiai 4 valandas prieš arba 2 valandas po geriamojo moksifloksacino vartojimo.
Ranitidinas
Kartu vartojant ranitidiną ir moksifloksaciną, pastarojo absorbcija šiek tiek pakinta.
Preparatai, kurių sudėtyje yra kalcio
Vartojant moksifloksaciną su didelėmis kalcio turinčių vaistų dozėmis, kliniškai reikšmingo poveikio moksifloksacino absorbcijai nebuvo, išskyrus nedidelį absorbcijos greičio sumažėjimą.
Teofilinas
Moksifloksacinas neveikia teofilino farmakokinetikos (ir atvirkščiai), todėl nesąveikauja su citochromo P450 potipio 1A2 izofermentais.
varfarino
Vartojant moksifloksaciną kartu su varfarinu, protrombino laikas ir kiti kraujo krešėjimo rodikliai nesikeičia. Tačiau kartais pacientams, vartojantiems antikoaguliantus kartu su fluorokvinolonais, buvo pastebėti padidėjusio antitrombozinių vaistų antikoaguliacinio aktyvumo atvejai. Rizikos veiksniai yra infekcinės ligos (ir kartu vykstantis uždegiminis procesas), paciento amžius ir bendra būklė. Todėl kartu vartojant varfariną ir moksifloksaciną, būtina koreguoti geriamųjų antitrombozinių vaistų dozę.
Geriamieji kontraceptikai
Sąveika tarp moksifloksacino ir geriamųjų kontraceptikų nepastebėta.
Antidiabetiniai vaistai
Kliniškai reikšmingos sąveikos tarp glibenklamido ir moksifloksacino nenustatyta.
Itrakonazolas
Kartu su moksifloksacinu itrakonazolo AUC šiek tiek pakinta. Reikšmingos abipusės vaistų įtakos nenustatyta, todėl keisti nė vieno vaisto dozavimo režimo nereikia.
Digoksinas
Digoksino farmakokinetika, veikiant moksifloksacinui, nepakito ir atvirkščiai.
Morfinas
Parenteraliniu būdu skiriant morfiną ir kartu vartojant per burną moksifloksaciną, pastarojo biologinio prieinamumo sumažėjimo nepastebėta. maksimali moksifloksacino koncentracija plazmoje šiek tiek sumažėja (17%).
Atenololis
Atenololio farmakokinetika, veikiant moksifloksacinui, šiek tiek kinta. Išgėrus vieną dozę, atenololio AUC padidėja 4%, o didžiausia koncentracija plazmoje sumažėja 10%.
probenecidas
Probenecidas neveikia bendro moksifloksacino klirenso ir inkstų klirenso, todėl vartojant kartu, dozės keisti nereikia.
Moksifoloksacino infuzinis tirpalas nesuderinamas su 10 % ir 20 % natrio chlorido, 4,2 % ir 8,4 % natrio bikarbonato tirpalais. Vaisto negalima vartoti kartu su kitais antibiotikais.

Vaisto Avelox perdozavimas, simptomai ir gydymas

Sveikiems savanoriams vartojant Avelox vieną kartą iki 1,2 g arba 600 mg per parą 10 dienų, šalutinio poveikio nepastebėta.
Perdozavimo atveju, atsižvelgiant į klinikinę situaciją, taikomas simptominis gydymas, derinamas su EKG stebėjimu. Aktyvintos anglies vartoti patartina tik perdozavus moksifloksacino tablečių pavidalu, ankstyvoje stadijoje tai užkerta kelią sisteminiam moksifloksacino poveikiui. Suleidus į veną, aktyvuota anglis šiek tiek (20%) sumažina sisteminę vaisto ekspoziciją.

Vaisto Avelox laikymo sąlygos

Sausoje, tamsioje vietoje 8-25 °C temperatūroje. Neužšaldyti.

Vaistinių, kuriose galite įsigyti Avelox, sąrašas:

Sankt Peterburgas

Avelox yra fluorokvinolonų grupės antibakterinis vaistas. Veiklioji medžiaga yra moksifloksacinas.

Fluorokvinolonų serijos antibakterinis vaistas, turintis platų veikimo spektrą. Baktericidinis vaisto poveikis atsiranda dėl II ir IV bakterijų topoizomerazės slopinimo, dėl kurio sutrinka mikrobų ląstelės DNR biosintezė ir jos žūva.

Moksifloksacino aktyvumas priklauso nuo jo koncentracijos kraujo plazmoje: mažiausia baktericidinė koncentracija atitinka mažiausią bakteriostatinę. Mikroorganizmų, kurie inaktyvuoja penicilinus, cefalosporinus, aminoglikozidus, makrolidus ir tetraciklinus, atsparumo mechanizmai neturi įtakos moksifloksacino antibakteriniam veiksmingumui.

Kryžminis atsparumas tarp vaisto Avelox ir išvardytų antibiotikų nepastebėtas. Taip pat nebuvo plazmidės atsparumo atvejų.

Tiekiamas dengtų tablečių ir infuzinio tirpalo pavidalu. Veiklioji medžiaga yra moksifloksacinas: 1 tabletėje Avelox ir 250 ml tirpalo - 400 mg.

Pagalbinės tabletės medžiagos: laktozė monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, hipromeliozė, geltonasis geležies oksidas, makrogolis 4000, titano dioksidas.

Pagalbiniai tirpalo komponentai: druskos rūgštis 1 M, natrio chloridas, natrio hidroksido tirpalas 2 M, injekcinis vanduo.

Avelox in vitro veikia prieš daugybę gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, anaerobų, netipinių ir rūgštims atsparių mikroorganizmų (pavyzdžiui, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), taip pat mikroorganizmų, atsparių makrolidai ir β-laktaminiai antibiotikai.

Mažiau aktyvus prieš Staphylococcus aureus (meticilinui/ofloksacinui atsparios padermės)*, Staphylococcus epidermidis (meticilinui/ofloksacinui atsparios padermės)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotropholiar, Neissetophinorhomona Neissetophinorhomonas.

Naudojimo indikacijos

Kas padeda Avelox? Remiantis instrukcijomis, vaistas skiriamas šiais atvejais:

ūminis sinusitas;
bendruomenėje įgyta pneumonija (įskaitant mikroorganizmų padermių sukeltą daugybinį atsparumą antibiotikams*);
lėtinio bronchito paūmėjimas;
nekomplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
komplikuotos odos ir poodinių struktūrų infekcijos (įskaitant užkrėstą diabetinę pėdą);
komplikuotos intraabdominalinės infekcijos, įskaitant polimikrobines infekcijas, įskaitant. intraperitoniniai abscesai;
nekomplikuotos uždegiminės dubens organų ligos (įskaitant salpingitą ir endometritą).

* - Streptococcus pneumoniae, turintis daugybinį atsparumą antibiotikams, apima penicilinui atsparias padermes ir padermes, atsparias dviem ar daugiau antibiotikų iš tokių grupių kaip penicilinai (mažiausia slopinamoji koncentracija ≥2 mg/ml), antrosios kartos cefalosporinai (cefuroksimas), makrolidai, tetraciklinai. ir trimetoprimas/sulfametoksazolas.

Naudojimo instrukcija Avelox 400 mg, dozavimas

Į veną

Avelox skiriamas į veną po 400 mg vieną kartą per parą.

Racionalu naudoti laipsnišką farmakoterapijos schemą, o tai reiškia, kad po 3–4 dienų intraveninių infuzijų jie pereina prie antibakterinio agento tablečių vartojimo.

Vyresnio amžiaus pacientams dozės koregavimas nevykdomas.

Avelox tabletės 400 mg

Tabletes galima gerti bet kuriuo paros metu, neatsižvelgiant į valgį, nuryti visas. Rekomenduojama priimti tuo pačiu metu.

Standartinė dozė pagal naudojimo instrukciją yra 1 Avelox 400 mg tabletė vieną kartą per parą. Lėtinio bronchito paūmėjimo gydymo kursas – 5 dienos, bendruomenėje įgytos pneumonijos – 10 dienų, ūminio sinusito, odos ir minkštųjų audinių infekcijų – 7 dienos.

Dozavimo režimo keisti senyviems pacientams, kuriems yra kepenų (A, B grupės pagal Child-Puge skalę) ir (arba) inkstų (įskaitant, kai CC mažesnis nei 30 ml/min./1,73 kv.m) nepakankamumas, dozavimo režimo keisti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Instrukcija įspėja apie galimybę, kad skiriant Avelox 400 gali išsivystyti toks šalutinis poveikis:

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo skausmas, dispepsija (įskaitant vidurių pūtimą, pykinimą, vėmimą, vidurių užkietėjimą, viduriavimą), padidėjęs "kepenų" transaminazių aktyvumas; retai - burnos džiūvimas, burnos gleivinės kandidozė, anoreksija, stomatitas, glositas, padidėjęs gama-glutamino transferazės kiekis; labai retai - gastritas, liežuvio spalvos pakitimas, disfagija, laikina gelta.
Iš nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - astenija, nemiga ar mieguistumas, nervingumas, nerimas, tremoras, parestezija; labai retai - haliucinacijos, depersonalizacija, padidėjęs raumenų tonusas, sutrikusi judesių koordinacija, susijaudinimas, amnezija, afazija, emocinis labilumas, miego sutrikimai, kalbos sutrikimai, sutrikę pažinimo procesai, hipestezija, traukuliai, sumišimas, depresija.
Iš pojūčių: dažnai - skonio pasikeitimas; labai retai - regos sutrikimas, ambliopija, skonio jautrumo praradimas, parosmija.
Iš CCC pusės: retai - tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, širdies plakimas, krūtinės skausmas, Q-T intervalo pailgėjimas; labai reti - kraujospūdžio sumažėjimas, kraujagyslių išsiplėtimas,
Iš kvėpavimo sistemos: retai - dusulys; labai retas - bronchinė astma.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - artralgija, mialgija; labai retai - nugaros skausmas, kojų skausmas, artritas, tendinopatija.
Iš Urogenitalinės sistemos: retai - makšties kandidozė, vaginitas; labai retai - skausmas apatinėje pilvo dalyje, veido patinimas, periferinė edema, sutrikusi inkstų funkcija.
Alerginės reakcijos: retai - bėrimas, niežulys; labai retai - dilgėlinė, anafilaksinis šokas.
Vietinės reakcijos: dažnai - patinimas, uždegimas, skausmas injekcijos vietoje; retai - flebitas.
Laboratoriniai rodikliai: retai - leukopenija, padidėjęs protrombino laikas, eozinofilija, trombocitozė, padidėjęs amilazės aktyvumas; labai retai - tromboplastino koncentracijos sumažėjimas, protrombino laiko sumažėjimas, trombocitopenija, anemija, hiperglikemija, hiperlipidemija, hiperurikemija, padidėjęs LDH aktyvumas. Ryšys su vaisto vartojimu neįrodytas: hematokrito padidėjimas arba sumažėjimas, leukocitozė, eritrocitozė ar eritropenija, gliukozės, Hb, karbamido koncentracijos sumažėjimas, šarminės fosfatazės aktyvumo padidėjimas.
Kita: retai - kandidozė, bendras diskomfortas, prakaitavimas.

Kontraindikacijos

Avelox draudžiama vartoti šiais atvejais:

Maitinimas krūtimi.
Nėštumas bet kuriuo metu.
Netoleravimas veikliajai medžiagai ar kitiems vaisto komponentams.
Amžius jaunesnis nei 18 metų.

Jei vartojant Avelox atsiranda sąnarių ar sausgyslių skausmas, vaistas atšaukiamas, kad būtų išvengta sausgyslių plyšimo.

Epilepsija sergantiems pacientams vaisto vartojimas gali sukelti traukulius.

Atsiradus sunkiam viduriavimui, vaistas atšaukiamas.

Perdozavimas

Vieną kartą vartojant vaistą iki 1200 mg arba kai jis patenka į organizmą ne didesnėmis kaip 600 mg dozėmis, 10 dienų nebuvo užfiksuotas joks šalutinis poveikis.

Perdozavimo atveju būtina atidžiai ištirti klinikinį paciento būklės vaizdą ir skirti simptominį palaikomąjį gydymą kartu su EKG stebėjimu.

Iš karto po moksifloksacino išgėrimo išgėrus aktyvintos anglies, perdozavimo atveju dažnai išvengiama per didelio sisteminio vaisto poveikio.

Avelox 400 mg analogai, kaina vaistinėse

Jei reikia, Avelox galite pakeisti veikliosios medžiagos analogu - tai vaistai:

Vigamox;
Moksimakas;
Moksinas;
moksifloksacino hidrochloridas;
Plevilox.

Analogai pagal ATX kodą:

Aquamox,
maxiflox,
moksifloksacinas,
Moflaksija.

Renkantis analogus, svarbu suprasti, kad Avelox 400mg vartojimo instrukcijos, kaina ir apžvalgos netaikomos panašaus veikimo vaistams. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju, o ne savarankiškai pakeisti vaisto.

Kaina vaistinėse Maskvoje ir Rusijoje: Avelox tabletės 400 mg 5 vnt. - nuo 644 rkbl, infuzinio tirpalo kaina 1,6 mg/ml 250 ml 4 vnt. - nuo 9515 rublių, pagal 572 vaistines.

Tabletes reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje, sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 5 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos – pagal receptą.

Avelox, instrukcijoje aprašoma, kaip plataus gydymo krypties vaistas, turintis baktericidinių ir antibakterinių savybių.

Šis gamintojo Bayer medicininis produktas, kurio pagrindinė veiklioji medžiaga yra moksifloksacinas, yra jautrus įvairiems gramteigiamiems ir gramneigiamiems mikroorganizmams, patenkantiems į žmogaus organizmą.

Šiame straipsnyje apžvelgsime, kodėl gydytojai skiria Avelox, įskaitant šio vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Tikras ATSAKYMAS apie žmones, kurie jau naudojo Avelox, galite perskaityti komentaruose.

Sudėtis ir išleidimo forma

Avelox tiekiamas dengtų tablečių ir infuzinio tirpalo pavidalu.

Vienoje tabletėje yra moksifloksacino hidrochlorido – 436,8 mg + pagalbinių medžiagų (mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, geltonasis geležies oksidas, titano dioksidas, raudonasis geležies oksidas, laktozės monohidratas, kroskarmeliozės natrio druska, hipromeliozė, makrogolis 4000).

Klinikinė ir farmakologinė grupė: fluorokvinolonų grupės antibakterinis vaistas.

Naudojimo indikacijos

Avelox skyrimo indikacijos yra šios ligos ir sąlygos:

Ūminis sinusitas.
Lėtinio bronchito paūmėjimas.
Nekomplikuotos poodinių struktūrų ir odos infekcijos.
Sudėtingos poodinių struktūrų ir odos infekcijos (įskaitant užkrėstą diabetinę pėdą).
Komplikuotos intraabdominalinės ir polimikrobinės infekcijos (įskaitant intraabdominalinius abscesus).
Nesudėtingi uždegiminiai procesai dubens organuose (įskaitant endometritą ir salpingitą).
Bendruomenėje įgyta pneumonija, kurią išprovokavo antibiotikams atsparios mikroorganizmų padermės.

farmakologinis poveikis

Pagal instrukcijas Avelox yra antibakterinis vaistas, priklausantis fluorokvinolonų grupei ir turintis platų veikimo spektrą. Veiklioji vaisto medžiaga veikia prieš:

gramteigiamos bakterijos;
gramneigiamos bakterijos;
Anaerobiniai mikroorganizmai;
Rūgštims atsparios bakterijos;
Netipinių formų bakterijos.

Baktericidinės vaisto savybės atsiranda dėl to, kad slopinamas II ir IV bakterijų topoizomerazės, atsakingos už savaiminį dauginimąsi, taisymąsi (ląstelių gebėjimas ištaisyti cheminius pažeidimus ir DNR molekulių lūžimus) ir DNR transkripciją, fermentinį aktyvumą. genetinės informacijos perkėlimas iš DNR į RNR). Norint sunaikinti mikrobų ląsteles, būtina sutrikdyti jų DNR biosintezę.

Naudojimo instrukcijos

Pagal naudojimo instrukcijas Avelox skiriamas suaugusiems po 400 mg 1 kartą per dieną. Tabletes reikia gerti nekramtant, geriant daug vandens, neatsižvelgiant į valgį. Neviršykite rekomenduojamos dozės.

Vidutinė gydymo trukmė:

Komplikuotos minkštųjų audinių infekcijos – 7-21 diena;
Pilvo infekcijos 5-14 dienų;
Lėtinis bronchitas paūmėjimo laikotarpiu - 5 dienos;
Bendruomenėje įgyta pneumonija (parenterinis + geriamas antibiotikas) – 7-14 d.

Maksimali gydymo Avelox trukmė gali siekti 21 dieną.

Kontraindikacijos

Jūs negalite vartoti vaisto šiais atvejais:

su hipokalemija;
su bradikardija;
aritmijos;
su laktozės netoleravimu;
esant sunkioms kepenų ligoms;
vaikai iki 18 metų, dėl nepakankamų tyrimų;
su alergija vaisto komponentams, šios serijos antibiotikams;
nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
širdies nepakankamumas (dešiniojo skilvelio sutrikimas);
su įgimtomis ar įgytomis širdies ligomis, kartu su QT intervalo pailgėjimu.

Taikykite atsargiai:

esant ūminei miokardo išemijai;
kepenų cirozė;
sergant psichozėmis, kitomis psichikos ligomis, centrinės nervų sistemos ligomis;
kartu su vaistais, turinčiais įtakos širdies veiklai.

Šalutiniai poveikiai

Avelox instrukcijose nurodomos šios galimos neigiamos pasekmės:

Niežulys, odos bėrimai;
Bendras negalavimas, patinimas;
Hiperglikemija, hiperlipidemija, hiperurikemija;
Pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, skonio sutrikimas, stomatitas, viduriavimas;
Nugaros skausmas, raumenų ir sąnarių skausmas, tendovaginitas, sausgyslių plyšimas;
Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, krūtinės skausmas, širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis;
Galvos svaigimas, miego sutrikimas, depresija, nerimas, sumišimas, bendras silpnumas.

Eksperimentiškai nustatyta, kad vartojant 1200 mg ir daugiau vaisto dozių vieną kartą 10 dienų, nebuvo klinikinių apsinuodijimo požymių.

Avelox analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

Vigamox;
Moksimakas;
Moksinas;
moksifloksacinas;
moksifuras;
Plevilox.

Šiame straipsnyje apžvelgsime, ką skiria gydytojai, įskaitant šio vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. TIKRAS ATSILIEPIMAI jau naudojusių žmonių galite perskaityti komentaruose.

Fluorokvinolonų grupės antibakterinis vaistas

Veiklioji medžiaga

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Plėvele dengtos tabletės rožinė, matinė, pailga, abipus išgaubta, nusklembta, vienoje pusėje išgraviruota "BAYER", kitoje - "M400".

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė - 136 mg, kroskarmeliozės natrio druska - 32 mg, laktozės monohidratas - 68 mg, magnio stearatas - 6 mg.

Plėvelės apvalkalo sudėtis: hipromeliozė - 9-12,6 mg, geležies dažiklis raudonasis oksidas - 300-420 mcg, makrogolis 4000 - 3-4,2 mg, titano dioksidas - 2,7-3,78 mg.

5 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
5 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Minimali baktericidinė vaisto koncentracija paprastai yra panaši į jo MIC.

Atsparumo mechanizmai

Atsparumo penicilinams, cefalosporinams, aminoglikozidams, makrolidams išsivystymo mechanizmai neturi įtakos moksifloksacino antibakteriniam aktyvumui. Kryžminio atsparumo tarp šių antibakterinių vaistų grupių ir moksifloksacino nepastebėta. Atsparumo plazmidėms atvejų taip pat iki šiol nepastebėta. Bendras atsparumo išsivystymo dažnis yra labai mažas (10 -7 -10 -10). Atsparumas moksifloksacinui vystosi lėtai dėl daugelio mutacijų. Pakartotinis moksifloksacino poveikis mikroorganizmams, kurių koncentracija mažesnė už MIC, tik šiek tiek padidėja. Buvo pranešta apie kryžminio atsparumo chinolonams atvejus. Tačiau kai kurie gramteigiami ir anaerobiniai organizmai, atsparūs kitiems chinolonams, išlieka jautrūs moksifloksacinui.

Nustatyta, kad prie moksifloksacino molekulės struktūros C8 padėtyje pridėjus metoksigrupę, padidėja moksifloksacino aktyvumas ir sumažėja atsparių gramteigiamų bakterijų mutantinių padermių susidarymas. Bicikloamino grupės pridėjimas C7 padėtyje neleidžia vystytis aktyviam ištekėjimui, atsparumo fluorokvinolonams mechanizmui.

Moksifloksacinas in vitro veikia prieš įvairius gramneigiamus ir gramteigiamus mikroorganizmus, anaerobus, rūgštims atsparias bakterijas ir netipines bakterijas, tokias kaip Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., taip pat bakterijas, atsparias beta- laktaminiai ir makrolidiniai antibiotikai.

Įtaka žmogaus žarnyno mikroflorai

Dviejų tyrimų, atliktų su savanoriais, metu buvo pastebėti šie žarnyno mikrofloros pokyčiai išgėrus moksifloksacino: sumažėjo Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp. ir anaerobų Bifidobacteriumspp koncentracijos. ., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Šie pokyčiai buvo grįžtami per dvi savaites. Clostridium difficile toksinų nerasta.

In vitro jautrumo tyrimas

Moksifloksacino antibakterinio aktyvumo spektras apima šiuos mikroorganizmus:

jautrus	Vidutiniškai jautrus	varžinis
*Gram teigiamas*
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae * (įskaitant padermes, atsparias penicilinui ir padermes, turinčias daugybinį atsparumą antibiotikams), taip pat padermes, atsparias dviem ar daugiau antibiotikų, tokių kaip penicilinas (MIC ≥ 2 μg / ml), antrosios kartos cefalosporinai (pavyzdžiui), makrolidai, tetraciklinai, trimetoprimas/sulfametoksazolas
Streptococcus pyogenes (A grupė)*
Streptococcus milleri grupė (S. anginosus, S. constellatus ir S. intermedius*)
Streptococcus viridans grupė (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (meticilinui jautrios padermės)*		Staphylococcus aureus (meticilinui/ofloksacinui atsparios padermės)**
Koagulazės neigiami Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), meticilinui jautrios padermės.		Koagulazės neigiami Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), meticilinui atsparios padermės
	Enterococcus faecalis* (tik gentamicinui ir jautrios padermės)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
Gram neigiamas
Haemophilus influenzae (įskaitant β-laktamazę ir β-laktamazės negaminančias padermes)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (įskaitant padermes, gaminančias β-laktamazę ir negaminančias β-laktamazės)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli*
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea aglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providence spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaerobai
	Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasoni, B. thetaiotaomicron, B. ovatus, B. uniformis, B. vulgaris)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Netipiškas
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* Jautrumas moksifloksacinui patvirtintas klinikiniais duomenimis.

** vaisto vartoti nerekomenduojama gydant infekcijas, kurias sukelia Staphylococcus aureus padermės, atsparios meticilinui (MRSA). Įtarus ar patvirtinus MRSA sukeltas infekcijas, reikia pradėti gydymą atitinkamais antibakteriniais vaistais.

Tam tikrų padermių įgyto atsparumo plitimas gali skirtis priklausomai nuo geografinio regiono ir laikui bėgant. Šiuo atžvilgiu, tiriant padermės jautrumą, ypač gydant sunkias infekcijas, pageidautina turėti vietinę informaciją apie atsparumą.

Jei pacientams, gydomiems ligoninėje, AUC / MIC 90 vertė viršija 125, o C max / MIC 90 yra 8–10 ribose, tai rodo klinikinį pagerėjimą. Ambulatoriniams pacientams šių pakaitinių parametrų reikšmės paprastai yra mažesnės: AUC / MIC 90 > 30-40.

* AUIC – plotas po slopinimo kreive (AUC/MIC santykis 90).

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas moksifloksacinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 91%.

Moksifloksacino farmakokinetika, kai vartojama 50–1200 mg vieną kartą, taip pat 600 mg per parą 10 dienų, yra tiesinė.

Išgėrus vienkartinę 400 mg moksifloksacino dozę, Cmax kraujyje pasiekiama per 0,5-4 valandas ir yra 3,1 mg/l. Išgėrus moksifloksacino 400 mg 1 kartą per parą, C ss max ir C ss min yra atitinkamai 3,2 mg/l ir 0,6 mg/l.

Vartojant moksifloksaciną su maistu, laikas, per kurį pasiekia C max, šiek tiek pailgėja (2 val.) ir šiek tiek sumažėja (maždaug 16 %), o absorbcijos trukmė nesikeičia. Tačiau šie duomenys neturi klinikinės reikšmės, todėl vaistą galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.

Paskirstymas

Pusiausvyros būsena pasiekiama per 3 dienas. Prisijungimas prie kraujo baltymų (daugiausia su) yra apie 45%. Moksifloksacinas greitai pasiskirsto organuose ir audiniuose. V d yra maždaug 2 l/kg.

Didelės moksifloksacino koncentracijos, viršijančios esančias , susidaro plaučių audinyje (įskaitant epitelio skystį, alveolių makrofagus), nosies sinusuose (žandikaulių ir etmoidiniuose sinusuose), nosies polipuose, uždegiminiuose židiniuose (skilties turinyje). pūslės su odos pažeidimais). Intersticiniame skystyje ir seilėse moksifloksacinas yra laisvos, prie baltymų neprisijungusios formos, didesnės nei plazmoje. Be to, didelė moksifloksacino koncentracija nustatoma pilvo organų audiniuose, pilvaplėvės skystyje, taip pat moterų lytinių organų audiniuose.

Metabolizmas

Moksifloksacinas vyksta antrosios fazės biotransformacijoje ir išsiskiria iš organizmo per inkstus, taip pat per žarnyną tiek nepakitęs, tiek neaktyvių sulfo junginių (M1) ir gliukuronidų (M2) pavidalu. Mikrosominė citochromo P450 sistema moksifloksacino netransformuoja. Metabolitų M1 ir M2 koncentracija plazmoje yra mažesnė nei pirminio junginio. Remiantis ikiklinikinių tyrimų rezultatais, buvo įrodyta, kad šie metabolitai neturi neigiamo poveikio organizmui saugumo ir toleravimo požiūriu.

veisimas

T 1/2 yra maždaug 12 valandų Vidutinis bendras klirensas išgėrus vaisto 400 mg dozę yra 179-246 ml/min. Inkstų klirensas yra 24-53 ml/min. Tai rodo dalinę vaisto reabsorbciją kanalėliuose.

Pirminio junginio ir 2 fazės metabolitų masės balansas yra maždaug 96-98%, o tai rodo, kad oksidacinio metabolizmo nėra. Apie 22% vienkartinės dozės (400 mg) nepakitusios formos išsiskiria per inkstus, apie 26% – per žarnyną.

Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse

Tiriant moksifloksacino farmakokinetiką vyrų ir moterų organizme, nustatyta, kad AUC ir C max skiriasi 33 %. Moksifloksacino absorbcija nepriklauso nuo lyties. AUC ir Cmax skirtumai atsirado dėl kūno svorio, o ne dėl lyties skirtumų ir nėra laikomi kliniškai reikšmingais.

Kliniškai reikšmingų moksifloksacino farmakokinetikos skirtumų skirtingų etninių grupių ir skirtingo amžiaus pacientams nenustatyta.

Vaikų moksifloksacino farmakokinetiniai tyrimai nebuvo atlikti.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant CC), moksifloksacino farmakokinetika reikšmingų pokyčių nepakito.<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (Child-Pugh A ir B klasės), moksifloksacino koncentracija reikšmingai nesiskyrė, palyginti su sveikais savanoriais ir pacientais, kurių kepenų funkcija normali.

Indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės suaugusiųjų ligos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai:

ūminis sinusitas;
lėtinio bronchito paūmėjimas;
bendruomenėje įgyta pneumonija (įskaitant mikroorganizmų padermių sukeltą daugybinį atsparumą antibiotikams*);
nekomplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
komplikuotos odos ir poodinių struktūrų infekcijos (įskaitant užkrėstą diabetinę pėdą);
komplikuotos intraabdominalinės infekcijos, įskaitant polimikrobines infekcijas, įskaitant. intraperitoniniai abscesai;
nekomplikuotos uždegiminės dubens organų ligos (įskaitant salpingitą ir endometritą).

* Daugeliui vaistų atspari Streptococcus pneumoniae apima penicilinui atsparias padermes ir padermes, atsparias dviem ar daugiau antibiotikų iš tokių grupių kaip penicilinai (MIC ≥2 mg/mL), antrosios kartos cefalosporinai (cefuroksimas), makrolidai, tetraciklinai ir trimetoksazolas/sulfamas.

Reikėtų atsižvelgti į galiojančias oficialias antibakterinių medžiagų naudojimo taisyklių gaires.

Kontraindikacijos

sausgyslių patologija, kuri išsivystė dėl gydymo chinolonų grupės antibiotikais;
ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų metu, pavartojus moksifloksacino, buvo pastebėtas elektrofiziologinių širdies parametrų pokytis, išreikštas QT intervalo pailgėjimu. Atsižvelgiant į tai, moksifloksacino vartoti draudžiama šių kategorijų pacientams: įgimtas arba įgytas dokumentais pailgėjęs QT intervalas, elektrolitų sutrikimai, ypač nekoreguota hipokalemija; kliniškai reikšminga bradikardija; kliniškai reikšmingas širdies nepakankamumas su sumažėjusia kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija; aritmijų istorija, kurią lydi klinikiniai simptomai;
moksifloksacino negalima vartoti kartu su kitais QT intervalą ilginančiais vaistais;
dėl laktozės buvimo preparate, jo vartoti draudžiama esant įgimtam laktozės netoleravimui, laktazės trūkumui, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijai (tabletėms);
dėl riboto klinikinių duomenų skaičiaus moksifloksacino vartoti draudžiama pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (C klasė pagal Child-Pugh) ir pacientams, kurių transaminazių aktyvumas daugiau nei 5 kartus viršija VNR;
nėštumas;
laktacija (maitinimas krūtimi);
amžius iki 18 metų;
padidėjęs jautrumas moksifloksacinui, kitiems chinolonams ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai.

SU atsargiai vaistas turėtų būti skiriamas esant centrinės nervų sistemos ligoms (įskaitant ligas, įtariamas, kad pažeidžia centrinę nervų sistemą), kurios yra linkusios į traukulius ir mažina konvulsinio pasirengimo slenkstį; pacientams, sergantiems psichoze ir (arba) psichikos ligomis; pacientams, sergantiems galimai proaritminėmis ligomis, tokiomis kaip ūminė miokardo išemija ir širdies sustojimas, ypač moterims ir senyviems pacientams; su myasthenia gravis; su kepenų ciroze; vartojant kartu su vaistais, mažinančiais kalio kiekį; pacientams, turintiems genetinį polinkį arba faktinį gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumą.

Dozavimas

Vaistas skiriamas per burną 400 mg 1 kartą per dieną. Tabletes reikia gerti nekramtant, geriant daug vandens, neatsižvelgiant į valgį. Neviršykite rekomenduojamos dozės.

Gydymo Avelox, vartojamo per burną, trukmė priklauso nuo infekcijos sunkumo ir klinikinio poveikio ir yra: lėtinio bronchito paūmėjimas- 5-10 dienų; adresu bendruomenėje įgyta pneumonija bendra laipsniško gydymo trukmė (įvedimas / įvedimas, po kurio skiriamas per burną) - 7-14 dienų, pirmiausia į / į, tada viduje arba 10 dienų viduje; adresu ūminis sinusitas ir nekomplikuotos odos bei minkštųjų audinių infekcijos- 7 dienos; adresu komplikuotos odos ir poodinių audinių infekcijos bendra laipsniško gydymo trukmė (įvedimas / įvedimas, po kurio skiriama per burną) yra 7-21 diena; adresu komplikuotos intraabdominalinės infekcijos bendra laipsniško gydymo trukmė (įvedant / įvedant vaistą, po to vartojant per burną) yra 5–14 dienų; adresu nekomplikuotos uždegiminės dubens organų ligos - 14 dienų.

Gydymo Avelox trukmė gali siekti 21 dieną.

Dozavimo režimo pokyčiai pagyvenusių pacientų neprivaloma.

Moksifloksacino veiksmingumas ir saugumas vaikai ir paaugliai neįdiegta.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi dozavimo režimo keisti nereikia.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant tuos, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, kai CC ≤30 ml/min/1,73 m2), taip pat pacientams, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė ir ilgalaikė ambulatorinė peritoninė dializė, dozavimo režimo keisti nereikia.

Skirtingų etninių grupių pacientams dozavimo režimo keisti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Duomenys apie nepageidaujamas reakcijas, apie kurias pranešta vartojant moksifloksaciną 400 mg doze (per burną, laipsniškai gydant [vaisto įvedimas, po to sušvirkštas] ir tik į/į), gauti iš klinikinių tyrimų ir po gydymo. -rinkodaros ataskaitos (paryškintos kursyvu ). Nepageidaujamos reakcijos, išvardytos grupėje „dažnai“, pasireiškė mažesniu nei 3 % dažniu, išskyrus pykinimą ir viduriavimą.

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos į vaistą išvardytos mažėjančia reikšmingumo tvarka. Nepageidaujamų reakcijų dažnio nustatymas: dažnai (nuo ≥1/100 iki<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Infekcijos: dažnai – grybelinės superinfekcijos.

Iš kraujodaros sistemos: retai - anemija, leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, trombocitemija, protrombino laiko pailgėjimas / INR padidėjimas; retai - tromboplastino koncentracijos pokytis; labai retai - protrombino koncentracijos padidėjimas / INR sumažėjimas.

Iš imuninės sistemos: retai - alerginės reakcijos, dilgėlinė, niežulys, bėrimas, eozinofilija; retai - anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos, angioedema, įskaitant gerklų edemą (gali būti pavojinga gyvybei); labai retai - anafilaksinis / anafilaktoidinis šokas (įskaitant potencialiai pavojingą gyvybei).

Iš mainų pusės medžiagos: retai - hiperlipidemija; retai - hiperglikemija, hiperurikemija; labai retai - hipoglikemija.

Psichiniai sutrikimai: retai - nerimas, psichomotorinis hiperreaktyvumas, susijaudinimas; retai - emocinis labilumas, depresija ( labai retais atvejais galimas elgesys su polinkiu į savęs žalojimą, pvz., mintys apie savižudybę arba bandymai nusižudyti ), haliucinacijos; labai retai - depersonalizacija, psichozinės reakcijos ( gali pasireikšti elgesiu su polinkiu į savęs žalojimą, pvz., mintimis apie savižudybę arba bandymu nusižudyti).

Iš nervų sistemos: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - parestezija, dizestezija, skonio sutrikimai (įskaitant labai retais atvejais ageuziją), sumišimas, dezorientacija, miego sutrikimai, tremoras, galvos svaigimas, mieguistumas; retai - hipestezija, uoslės sutrikimas (įskaitant anosmiją), netipiški sapnai, sutrikusi koordinacija (įskaitant eisenos sutrikimą dėl galvos svaigimo ar galvos svaigimo), labai retais atvejais gali susižaloti dėl kritimo, ypač vyresnio amžiaus pacientams) , traukuliai su įvairiomis klinikinėmis apraiškomis (įskaitant „grand mal“ priepuolius), dėmesio sutrikimai, kalbos sutrikimai, amnezija, periferinė neuropatija, polineuropatija; labai retai - hiperestezija.

Iš regėjimo organo pusės: retai - regėjimo sutrikimas (ypač su centrinės nervų sistemos reakcijomis); labai retai - trumpalaikis regėjimo praradimas (ypač esant centrinės nervų sistemos reakcijoms).

Iš klausos organo: retai - spengimas ausyse, klausos sutrikimas, įskaitant kurtumą (dažniausiai grįžtamasis).

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - QT intervalo pailgėjimas pacientams, kuriems kartu yra hipokalemija; retai - QT intervalo pailgėjimas, širdies plakimas, tachikardija, vazodilatacija; retai - padidėjęs kraujospūdis, sumažėjęs kraujospūdis, alpimas, skilvelių tachiaritmija; labai retai - nespecifinės aritmijos, polimorfinė skilvelinė tachikardija (pirueto tipo), širdies sustojimas (daugiausia asmenims, turintiems polinkį į aritmiją, pvz., kliniškai reikšmingą bradikardiją, ūminę miokardo išemiją).

Iš kvėpavimo sistemos: retai - dusulys, įskaitant astminę būklę.

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas; retai - sumažėjęs apetitas ir sumažėjęs maisto kiekis, vidurių užkietėjimas, dispepsija, vidurių pūtimas, gastroenteritas (išskyrus erozinį gastroenteritą), padidėjęs amilazės aktyvumas; retai - disfagija, stomatitas, pseudomembraninis kolitas (labai retais atvejais, susijęs su gyvybei pavojingomis komplikacijomis).

Iš kepenų ir tulžies takų pusės: dažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; retai - nenormali kepenų funkcija (įskaitant padidėjusį LDH aktyvumą), padidėjusi bilirubino koncentracija, padidėjęs GGT ir šarminės fosfatazės aktyvumas; retai - gelta, hepatitas (daugiausia cholestazinis); labai retai - žaibinis hepatitas, galintis sukelti gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą (įskaitant mirtinus atvejus).

Iš odos pusės: labai retai - pūslinės odos reakcijos, pvz., Stivenso-Džonsono sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė (gali būti pavojinga gyvybei).

Iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - artralgija, mialgija; retai - tendinitas, padidėjęs raumenų tonusas ir mėšlungis, raumenų silpnumas; labai retai - artritas, sausgyslių plyšimai, eisenos sutrikimas dėl raumenų ir kaulų sistemos pažeidimo, sustiprėję myasthenia gravis simptomai.

Iš šlapimo sistemos: retai - dehidratacija (dėl viduriavimo arba sumažėjusio skysčių vartojimo); retai - inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų nepakankamumas dėl dehidratacijos, galintis sukelti inkstų pažeidimą, ypač senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija jau yra sutrikusi).

Iš viso kūno: dažnai - reakcijos injekcijos / infuzijos vietoje; retai - bendras negalavimas, nespecifinis skausmas, prakaitavimas.

Toliau išvardytų nepageidaujamų reakcijų pasireiškimo dažnis buvo didesnis grupėje, kuriai buvo taikomas laipsniškas gydymas: dažnai - padidėjęs GGT aktyvumas; retai - skilvelių tachiaritmija, arterinė hipotenzija, edema, pseudomembraninis kolitas (labai retais atvejais susijęs su gyvybei pavojingomis komplikacijomis), traukuliai su įvairiomis klinikinėmis apraiškomis (įskaitant "grand mal" priepuolius), haliucinacijos, sutrikusi inkstų funkcija, inkstų nepakankamumas (kaip dehidratacijos pasekmė, kuri gali pakenkti inkstams, ypač senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija jau yra sutrikusi).

Perdozavimas

Duomenų apie moksifloksacino perdozavimą yra nedaug. Vartojant Avelox iki 1200 mg vieną kartą ir 600 mg 10 dienų ar ilgiau, šalutinio poveikio nepastebėta.

Gydymas: perdozavimo atveju, atsižvelgiant į klinikinę situaciją, atliekamas simptominis ir palaikomasis gydymas, stebint EKG.

Aktyvintos anglies vartojimas iš karto po geriamojo vaisto vartojimo gali padėti išvengti pernelyg didelio sisteminio moksifloksacino poveikio perdozavus.

vaistų sąveika

Reikia atsižvelgti į galimą papildomą moksifloksacino ir kitų vaistų, turinčių įtakos QT intervalo pailgėjimui, QT intervalo pailgėjimo poveikį. Dėl kartu vartojamo moksifloksacino ir vaistų, turinčių įtakos QT intervalo pailgėjimui, padidėja skilvelių aritmijų, įskaitant polimorfinę „pirueto“ tipo skilvelinę tachikardiją, išsivystymo rizika. Draudžiama vartoti moksifloksaciną kartu su šiais vaistais, turinčiais įtakos QT intervalo pailgėjimui: IA klasės antiaritminiais vaistais (įskaitant chinidiną, hidrochinidiną, dizopiramidą); III klasės antiaritminiai vaistai (įskaitant amiodaroną, sotalolį, dofetilidą, ibutilidą); antipsichoziniai vaistai (įskaitant fenotiaziną, pimozidą, sertindolą, haloperidolį, sultopridą); tricikliai antidepresantai; antimikrobiniai vaistai (sparfloksacinas, IV eritromicinas, pentamidinas, vaistai nuo maliarijos, ypač halofantrinas); antihistamininiai vaistai (terfenadinas, astemizolas, mizolastinas); kiti (cisapridas, IV vinkaminas, bepridilis, difemanilis).

Nurijus vaistą Avelox ir antacidinius vaistus, multivitaminus ir mineralus, moksifloksacino absorbcija gali sutrikti, nes susidaro chelatiniai kompleksai su šiuose preparatuose esančiais daugiavalenčiais katijonais. Dėl to moksifloksacino koncentracija plazmoje gali būti žymiai mažesnė nei terapinio. Atsižvelgiant į tai, antacidinius vaistus, antiretrovirusinius vaistus (pvz., didanoziną) ir kitus vaistus, kurių sudėtyje yra magnio, aliuminio, sukralfato, geležies, cinko, reikia vartoti mažiausiai 4 valandas prieš arba 4 valandas po geriamojo moksifloksacino vartojimo.

Vartojant Avelox kartu su varfarinu, protrombino laikas ir kiti kraujo krešėjimo parametrai nesikeičia.

Pacientams, vartojantiems antikoaguliantus kartu su antibiotikais, įsk. vartojant moksifloksaciną, buvo atvejų, kai padidėjo antikoaguliantų antikoaguliantinis aktyvumas. Rizikos veiksniai yra infekcinės ligos buvimas (ir kartu vykstantis uždegiminis procesas), paciento amžius ir bendra būklė. Nepaisant to, kad moksifloksacino ir varfarino sąveika nenustatyta, pacientams, kuriems taikomas kombinuotas gydymas šiais vaistais, būtina stebėti INR ir, jei reikia, koreguoti netiesioginių antikoaguliantų dozę.

Moksifloksacinas ir digoksinas reikšmingai neveikia vienas kito farmakokinetinių parametrų. Pakartotinai vartojant moksifloksaciną, digoksino Cmax padidėjo maždaug 30%. Tuo pačiu metu digoksino AUC vertė ir C min nesikeičia.

Kartu vartojant aktyvintąją anglį ir geriamąjį moksifloksaciną 400 mg doze, sisteminis vaisto biologinis prieinamumas sumažėja daugiau nei 80%, nes sulėtėja jo absorbcija. Perdozavus, aktyvintosios anglies vartojimas ankstyvoje absorbcijos stadijoje apsaugo nuo tolesnio sisteminio poveikio padidėjimo.

Specialios instrukcijos

Kai kuriems pacientams, vartojant Avelox, gali pailgėti QT intervalas.

Moterims ir senyviems pacientams Avelox reikia vartoti atsargiai. Kadangi moterų QT intervalas yra ilgesnis nei vyrų, jos gali būti jautresnės vaistams, kurie ilgina QT intervalą. Senyvi pacientai taip pat yra jautresni vaistams, turintiems įtakos QT intervalui.

QT intervalo pailgėjimo laipsnis gali padidėti didėjant vaisto koncentracijai, todėl neviršykite rekomenduojamos dozės. QT intervalo pailgėjimas yra susijęs su padidėjusia skilvelių aritmijų, įskaitant polimorfinę skilvelinę tachikardiją, rizika. Tačiau pacientams, sergantiems pneumonija, buvo pastebėta koreliacija tarp moksifloksacino koncentracijos plazmoje ir QT intervalo pailgėjimo. Nė vienam iš 9000 Avelox gydytų pacientų nepasireiškė širdies ir kraujagyslių komplikacijų ir mirčių, susijusių su QT intervalo pailgėjimu.

Vartojant Avelox, gali padidėti skilvelių aritmijų atsiradimo rizika pacientams, turintiems polinkį į aritmiją. Šiuo atžvilgiu Avelox draudžiama:

širdies elektrofiziologinių parametrų pokyčiai, išreikšti QT intervalo pailgėjimu (įgimtas ar įgytas dokumentais patvirtintas QT intervalo pailgėjimas, elektrolitų sutrikimai, ypač nekoreguota hipokalemija, kliniškai reikšminga bradikardija, kliniškai reikšmingas širdies nepakankamumas su sumažėjusia kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija); anamnezėje buvo ritmo sutrikimų požymių, kartu su klinikiniais simptomais)
vartoti kartu su kitais vaistais, kurie ilgina QT intervalą.

Avelox reikia vartoti atsargiai:

pacientams, sergantiems galimai proaritminėmis ligomis, tokiomis kaip ūminė miokardo išemija;
pacientams, sergantiems kepenų ciroze (kadangi šios kategorijos pacientams negalima atmesti QT intervalo pailgėjimo rizikos).

Vartojant Avelox, buvo pranešta apie žaibinio hepatito atvejus, galinčius sukelti kepenų nepakankamumą (įskaitant mirtinus atvejus). Pacientą reikia informuoti, kad atsiradus kepenų nepakankamumo simptomams, prieš tęsiant gydymą Avelox būtina pasitarti su gydytoju.

Vartojant Avelox, buvo pranešta apie pūslinius odos pažeidimus (pvz., Stevens-Johnson sindromą arba toksinę epidermio nekrolizę). Pacientą reikia informuoti, kad pasireiškus odos ar gleivinės pažeidimo simptomams, prieš tęsiant gydymą Avelox būtina pasitarti su gydytoju.

Vaistų su chinolonais vartojimas yra susijęs su galima priepuolių rizika. Avelox reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems CNS liga ir CNS sutrikimais, kurie yra linkę į traukulius arba mažina traukulių slenkstį.

Plataus veikimo spektro antibakterinių vaistų, įskaitant Avelox, vartojimas yra susijęs su pseudomembraninio kolito išsivystymo rizika. Šią diagnozę reikia apsvarstyti pacientams, kuriems gydymo Avelox metu pasireiškia sunkus viduriavimas. Tokiu atveju reikia nedelsiant paskirti tinkamą gydymą. Vaistai, slopinantys žarnyno motoriką, yra kontraindikuotini, kai išsivysto stiprus viduriavimas.

Avelox reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems myasthenia gravis, nes gali paūmėti liga.

Gydymo chinolonais fone, įsk. moksifloksacinas, gali išsivystyti tendinitas ir sausgyslių plyšimas, ypač senyviems žmonėms ir pacientams, vartojantiems kortikosteroidus. Aprašyti atvejai, atsiradę per kelis mėnesius po gydymo pabaigos. Atsiradus pirmiesiems skausmo ar uždegimo simptomams sužalojimo vietoje, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pažeistą galūnę iškrauti.

Vartojant chinolonus, pastebimos padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos. Tačiau atliekant ikiklinikinius ir klinikinius tyrimus, taip pat vartojant Avelox, praktiškai nepastebėta jokių jautrumo šviesai reakcijų. Tačiau Avelox vartojantys pacientai turi vengti tiesioginių saulės spindulių ir ultravioletinių spindulių.

Peroraliniam vartojimui skirto vaisto tablečių pavidalu nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems komplikuotomis uždegiminėmis dubens organų ligomis (pavyzdžiui, susijusiomis su kiaušidžių ar dubens abscesais).

Moksifloksacinas nerekomenduojamas infekcijoms, kurias sukelia meticilinui atsparios Staphylococcus aureus (MRSA) padermės, gydyti. Įtarus ar patvirtinus MRSA sukeltas infekcijas, reikia pradėti gydymą atitinkamais antibakteriniais vaistais.

Avelox gebėjimas slopinti mikobakterijų augimą gali sukelti moksifloksacino sąveiką in vitro su Mycobacterium spp. tyrimu, todėl analizuojant mėginius iš pacientų, kurie šiuo laikotarpiu buvo gydomi Avelox, gaunami klaidingai neigiami rezultatai.

Pacientams, gydytiems chinolonais, įskaitant Avelox, buvo aprašyti sensorinės arba sensorinės motorinės polineuropatijos atvejai, dėl kurių atsirado parestezijos, hipoestezija, disestezija arba silpnumas. Pacientus, kurie gydomi Avelox, reikia įspėti, kad prieš tęsiant gydymą būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją, jei atsiranda neuropatijos simptomų, įskaitant skausmą, deginimą, dilgčiojimą, tirpimą ar silpnumą.

Psichikos reakcijos gali pasireikšti net pirmą kartą pavartojus fluorokvinolonų, įskaitant moksifloksaciną. Labai retais atvejais depresija arba psichozinės reakcijos progresuoja iki minčių apie savižudybę ir elgesio su polinkiu į savęs žalojimą, įskaitant bandymus nusižudyti. Jei pacientams pasireiškia tokios reakcijos, Avelox vartojimą reikia nutraukti ir imtis reikiamų priemonių. Avelox reikia skirti atsargiai pacientams, kurie sirgo psichoze ir (arba) psichikos ligomis.

Dėl plačiai paplitusių ir didėjančių infekcijų, kurias sukelia fluorochinolonams atspari Neisseria gonorrhoeae, dažnis, moksifloksacino monoterapija neturėtų būti skiriama pacientams, sergantiems dubens uždegimine liga, nebent būtų atmesta fluorochinolonams atsparios N. gonorrhoeae buvimas. Jei negalima atmesti fluorochinolonams atsparaus N. gonorrhoeae buvimo, reikia apsvarstyti galimybę empirinį gydymą moksifloksacinu papildyti tinkamu antibiotiku, kuris yra aktyvus prieš N. gonorrhoeae (pvz., cefalosporinu).

Vartojant Avelox, kaip ir vartojant kitus fluorokvinolonus, buvo pastebėti gliukozės koncentracijos kraujyje pokyčiai, įskaitant hipoglikemiją ir hiperglikemiją. Gydymo Avelox metu disglikemija dažniausiai pasireiškė senyviems cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kurie kartu buvo gydomi geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais (pvz., sulfonilkarbamido dariniais) arba insulinu. Gydant cukriniu diabetu sergančius pacientus, rekomenduojama atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Fluorochinolonai, įskaitant moksifloksaciną, dėl poveikio centrinei nervų sistemai ir regėjimo sutrikimo gali pabloginti pacientų gebėjimą vairuoti ir užsiimti kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

IN gyvūnų tyrimai buvo įrodytas toksinis poveikis reprodukcijai. Galimas pavojus žmogui nežinomas.

Kaip ir kiti chinolonai, moksifloksacinas pažeidžia neišnešiotų gyvūnų didžiųjų sąnarių kremzles. Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad nedidelis moksifloksacino kiekis išsiskiria su motinos pienu. Duomenų apie jo vartojimą moterims žindymo laikotarpiu nėra. Todėl moksifloksacino skyrimas žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas.

Taikymas vaikystėje

Kontraindikuotinas: vaikai ir paaugliai iki 18 metų .

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi(įskaitant su QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также pacientams, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė ir ilgalaikė ambulatorinė peritoninė dializė, dozavimo režimo keisti nereikia.