Epinefrinas: kas tai? Epinefrinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos. Epinefrino vartojimo instrukcijos, kontraindikacijos, šalutinis poveikis, apžvalgos Norėdami pailginti vietinių anestetikų epinefrino veikimą

Epinefrinas INN

Tarptautinis pavadinimas: epinefrinas

Dozavimo forma: injekcinis tirpalas, tirpalas išoriniam naudojimui


Cheminis pavadinimas:

(R)-4--1,2-benzendiolis (hidrochlorido arba tartrato pavidalu)

Farmakologinis poveikis:

Alfa ir beta adrenostimuliatorius. Ląstelių lygmeniu veikimas atsiranda dėl adenilato ciklazės aktyvavimo vidiniame ląstelės membranos paviršiuje, padidėjusios cAMP ir Ca2+ koncentracijos ląstelėse. Vartojant labai mažas dozes, kai vartojimo greitis yra mažesnis nei 0,01 mcg / kg / min, jis gali sumažinti kraujospūdį dėl skeleto raumenų vazodilatacijos. Kai injekcijos greitis yra 0,04–0,1 μg / kg / min, jis padidina širdies susitraukimų dažnį ir širdies susitraukimų stiprumą, širdies tūrį ir širdies išstūmimą bei sumažina OPSS; virš 0,02 mcg/kg/min susiaurina kraujagysles, didina kraujospūdį (daugiausia sistolinį) ir OPSS. Spaudimo efektas gali sukelti trumpalaikį refleksinį širdies ritmo sulėtėjimą. Atpalaiduoja lygiuosius bronchų raumenis. Didesnės nei 0,3 mcg / kg / min dozės sumažina inkstų kraujotaką, vidaus organų aprūpinimą krauju, virškinamojo trakto tonusą ir judrumą. Jis plečia vyzdžius, padeda sumažinti akispūdžio susidarymą ir akispūdį. Sukelia hiperglikemiją (padidina glikogenolizę ir gliukoneogenezę) ir padidina laisvųjų riebalų rūgščių koncentraciją plazmoje. Padidina miokardo laidumą, jaudrumą ir automatizmą. Padidina miokardo deguonies poreikį. Jis slopina antigenų sukeltą histamino ir leukotrienų išsiskyrimą, pašalina bronchiolių spazmus ir neleidžia vystytis jų gleivinės edemai. Veikdamas alfa adrenerginius receptorius, esančius odoje, gleivinėse ir vidaus organuose, sukelia vazokonstrikciją, mažina vietinių anestetikų rezorbcijos greitį, pailgina vietinės anestezijos trukmę ir sumažina toksinį poveikį. Stimuliuojant beta2 adrenerginius receptorius, padidėja K+ išsiskyrimas iš ląstelės ir gali išsivystyti hipokalemija. Vartojant intrakaverniškai, sumažėja kaverninių kūnų pripildymas krauju. Terapinis poveikis pasireiškia beveik akimirksniu suleidus į veną (veikimo trukmė - 1-2 minutės), praėjus 5-10 minučių po s / c vartojimo (didžiausias poveikis - po 20 minučių), sušvirkštus į raumenis - poveikio pradžios laikas yra įvairus. .

Farmakokinetika:

Sušvirkštas į raumenis arba s / c, jis gerai absorbuojamas. Įvesta parenteraliai, greitai subyra. Jis taip pat absorbuojamas naudojant endotrachėjinę ir junginę. TCmax vartojant s / c ir / m - 3-10 minučių. Prasiskverbia per placentą, į motinos pieną, neprasiskverbia per BBB. Jį daugiausia metabolizuoja MAO ir COMT simpatinių nervų galuose ir kituose audiniuose, taip pat kepenyse, susidarant neaktyviems metabolitams. T1 / 2 su / įvade - 1-2 minutes. Jis išsiskiria per inkstus pagrindine metabolitų forma: vanililmigdolų rūgštimi, sulfatais, gliukuronidais; ir taip pat nedideliu kiekiu – nepakitęs.

Indikacijos:

Tiesioginio tipo alerginės reakcijos (įskaitant dilgėlinę, angioneurozinę edemą, anafilaksinį šoką), atsirandančios vartojant vaistus, serumus, perpylus kraują, valgant, įkandus vabzdžiams ar vartojant kitus alergenus; bronchų astma (priepuolio sustabdymas), bronchų spazmas anestezijos metu; asistolija (įskaitant ūmiai išsivysčiusią III laipsnio AV blokadą); kraujavimas iš paviršinių odos kraujagyslių ir gleivinių (įskaitant dantenas), arterinė hipotenzija, nepatenkinama pakankamu kiekiu pakaitinių skysčių (įskaitant šoką, traumą, bakteriemiją, atviros širdies operaciją, inkstų nepakankamumą, ŠN, vaistų perdozavimą), reikia pratęsti vietinių anestetikų veikimą; hipoglikemija (dėl insulino perdozavimo); atviro kampo glaukoma, akių operacijos metu - junginės pabrinkimas (gydymas), vyzdžiui išplėsti, akies hipertenzija, kraujavimui stabdyti; priapizmas (gydymas).

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas, GOKMP, feochromocitoma, arterinė hipertenzija, tachiaritmija, vainikinių arterijų liga, skilvelių virpėjimas, nėštumas, žindymo laikotarpis. Metabolinė acidozė, hiperkapnija, hipoksija, prieširdžių virpėjimas, skilvelių aritmija, plautinė hipertenzija, hipovolemija, miokardo infarktas, nealerginis šokas (įskaitant kardiogeninį, trauminį, hemoraginį šoką), tirotoksikozė, okliuzinė kraujagyslių liga (įskaitant anamnezėje buvusią aterosklerozę, aterosklerozę). , Buergerio liga, peršalimo sužalojimas, diabetinis endarteritas, Raynaud liga), smegenų aterosklerozė, uždaro kampo glaukoma, cukrinis diabetas, Parkinsono liga, konvulsinis sindromas, prostatos hipertrofija; inhaliacinių preparatų, skirtų bendrajai anestezijai (halotanas, ciklopropanas, chloroformas), naudojimas senatvei, vaikų amžiui vienu metu.

Dozavimo režimas:

P / c, in / m, kartais į / lašelinėje. Anafilaksinis šokas: lėtai į veną 0,1–0,25 mg praskiedžiama 10 ml 0,9% NaCl tirpalo, jei reikia, toliau lašinama į veną, kai koncentracija yra 0,1 m / ml. Kai paciento būklė leidžia lėtai veikti (3-5 min.), pageidautina suleisti i/m (arba s/c) 0,3-0,5 mg praskiestą arba neskiestą, jei reikia, pakartotinai - po 10-20 min. iki 3 kartų). Bronchinė astma: s / c 0,3-0,5 mg atskiesto arba neskiesto, jei reikia, kartotines dozes galima vartoti kas 20 minučių (iki 3 kartų) arba / po 0,1-0,25 mg, praskiestą 0,1 m / ml koncentracija. Kaip vazokonstriktorius, jis švirkščiamas į veną 1 μg / min greičiu (galima padidinti iki 2-10 μg / min). Vietinių anestetikų veikimui pailginti: esant 5 μg / ml koncentracijai (dozė priklauso nuo naudojamo anestetiko tipo), spinalinei anestezijai - 0,2-0,4 mg. Sergant asistolija: intrakardiniai 0,5 mg (praskiesti 10 ml 0,9 % NaCl tirpalo ar kitu tirpalu); gaivinimo metu - 1 mg (atskiestoje formoje) IV kas 3-5 minutes. Jei pacientas yra intubuojamas, galimas endotrachėjinis instiliavimas – optimalios dozės nenustatytos, jos turi būti 2-2,5 karto didesnės nei į veną vartojamos dozės. Naujagimiai (asistolija): IV, 10-30 mcg/kg kas 3-5 minutes, lėtai. Vaikai, vyresni nei 1 mėn.: IV, 10 mcg/kg (vėliau, jei reikia, 100 mcg/kg kas 3-5 minutes (įvedus bent 2 standartines dozes, didesnes 200 mcg dozes galima vartoti kas 5). min.) / kg).Galima vartoti endotrachėjinį. Vaikams, sergantiems anafilaksiniu šoku: s / c arba / m - 10 mcg / kg (maksimaliai - iki 0,3 mg), jei reikia, šios dozės kartojamos kas 15 minučių (iki 3 kartų) Vaikams, sergantiems bronchų spazmu: s / c 10 mcg / kg (maksimaliai - iki 0,3 mg), dozės, jei reikia, kartojamos kas 15 minučių (iki 3-4 kartų) arba kas 4 valandas. Lokaliai: kraujavimui stabdyti tamponais, suvilgytais tirpaliniu vaistu Esant atviro kampo glaukomai - 1 lašas 1-2% tirpalo 2 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai:

Iš CCC: rečiau - krūtinės angina, bradikardija ar tachikardija, širdies plakimas, kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas, didelėmis dozėmis - skilvelių aritmija; retai - aritmija, krūtinės skausmas. Iš nervų sistemos: dažniau - galvos skausmas, nerimas, drebulys; rečiau – galvos svaigimas, nervingumas, nuovargis, psichoneuroziniai sutrikimai (psichomotorinis sujaudinimas, dezorientacija, atminties sutrikimas, agresyvus ar paniškas elgesys, į šizofreniją panašūs sutrikimai, paranoja), miego sutrikimas, raumenų trūkčiojimas. Iš virškinimo sistemos: dažniau - pykinimas, vėmimas. Iš šlapimo sistemos: retai - sunkus ir skausmingas šlapinimasis (su prostatos hiperplazija). Vietinės reakcijos: skausmas ar deginimas injekcijos vietoje. Alerginės reakcijos: angioneurozinė edema, bronchų spazmas, odos bėrimas, daugiaformė eritema. Kiti: retai - hipokalemija; rečiau – padidėjęs prakaitavimas.Perdozavimas. Simptomai: per didelis kraujospūdžio padidėjimas, tachikardija, vėliau bradikardija, ritmo sutrikimai (įskaitant prieširdžių ir skilvelių virpėjimą), odos šaltis ir blyškumas, vėmimas, galvos skausmas, metabolinė acidozė, miokardo infarktas, kaukolės smegenų kraujavimas (ypač senyviems pacientams). , plaučių edema, mirtis. Gydymas: nutraukti vartojimą, simptominis gydymas – kraujospūdžiui mažinti – alfa adrenoblokatoriai (fentolaminas), esant aritmijai – beta adrenoblokatoriai (propranololis).

Specialios instrukcijos:

Infuzijos metu infuzijos greičiui kontroliuoti reikia naudoti prietaisą su matavimo prietaisu. Infuzija turi būti atliekama į didelę (geriausia į centrinę) veną. Intrakardinis skiriamas asistolijos metu, jei nėra kitų būdų, nes. yra širdies tamponados ir pneumotorakso rizika. Gydymo laikotarpiu rekomenduojama nustatyti K + koncentraciją kraujo serume, matuoti kraujospūdį, diurezę, IOC, EKG, centrinės venos spaudimą, spaudimą plaučių arterijoje ir pleištinį spaudimą plaučių kapiliaruose. Per didelės dozės miokardo infarkto metu gali sustiprinti išemiją, nes padidina miokardo deguonies poreikį. Jis didina glikemiją, todėl sergant cukriniu diabetu reikia didesnių insulino ir sulfonilkarbamido darinių dozių. Vartojant endotrachėjiškai, vaisto absorbcija ir galutinė koncentracija plazmoje gali būti nenuspėjama. Epinefrino įvedimas šoko sąlygomis nepakeičia kraujo, plazmos, kraują pakeičiančių skysčių ir (arba) fiziologinių tirpalų perpylimo. Nepatartina vartoti epinefrino ilgą laiką (periferinių kraujagyslių susiaurėjimas, dėl kurio gali išsivystyti nekrozė arba gangrena). Griežtai kontroliuojami epinefrino vartojimo nėščioms moterims tyrimai nebuvo atlikti. Nustatytas statistiškai reguliarus ryšys tarp apsigimimų ir kirkšnies išvaržos atsiradimo vaikams, kurių motinos vartojo epinefriną pirmąjį trimestrą arba viso nėštumo metu, o vienu atveju – anoksijos pasireiškimas vaisiui po epinefrino vartojimo į veną motinai. pranešė. Nėščioms moterims, kurių kraujospūdis didesnis nei 130/80 mm Hg, epinefrino vartoti negalima. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad vartojant dozes, iki 25 kartų didesnes už rekomenduojamą žmogui dozę, jis sukelia teratogeninį poveikį. Vartojant žindymo laikotarpiu, reikia įvertinti riziką ir naudą dėl didelės šalutinio poveikio vaikui tikimybės. Nerekomenduojama naudoti hipotenzijai koreguoti gimdymo metu, nes gali atitolinti antrąjį gimdymo etapą; vartojamas didelėmis dozėmis, siekiant susilpninti gimdos susitraukimus, gali sukelti užsitęsusią gimdos atoniją su kraujavimu. Gali būti naudojamas vaikams, kuriems sustoja širdis, tačiau reikia būti atsargiems, nes dozuojant reikia dviejų skirtingų koncentracijų epinefrino. Nutraukus gydymą, dozę reikia mažinti palaipsniui, nes. staigus gydymo nutraukimas gali sukelti sunkią hipotenziją. Lengvai sunaikinamas šarmais ir oksiduojančiomis medžiagomis. Jei tirpalas įgavo rausvą ar rudą spalvą arba jame yra nuosėdų, jo vartoti negalima. Nepanaudota dalis turi būti sunaikinta.

Sąveika:

Epinefrino antagonistai yra alfa ir beta adrenoblokatoriai. Silpnina narkotinių analgetikų ir migdomųjų vaistų poveikį. Vartojant kartu su širdies glikozidais, chinidinu, tricikliais antidepresantais, dopaminu, inhaliacine anestezija (chloroformu, enfluranu, halotanu, izofluranu, metoksifluranu), kokainu, padidėja aritmijų atsiradimo rizika (kartu neturėtų būti vartojamas labai atsargiai). ; su kitais simpatomimetiniais preparatais - padidėjęs CCC šalutinis poveikis; vartojant antihipertenzinius vaistus (įskaitant diuretikus) - jų veiksmingumo sumažėjimas. Vartojant kartu su MAO inhibitoriais (įskaitant furazolidoną, prokarbaziną, selegiliną), gali staigiai ir ryškiai padidėti kraujospūdis, atsirasti hiperpiretinė krizė, galvos skausmas, širdies aritmija, vėmimas; su nitratais - jų gydomojo poveikio susilpnėjimas; su fenoksibenzaminu - padidėjęs hipotenzinis poveikis ir tachikardija; su fenitoinu - staigus kraujospūdžio sumažėjimas ir bradikardija (priklausomai nuo dozės ir vartojimo greičio); su skydliaukės hormonų preparatais - abipusis veikimo stiprinimas; vartojant vaistus, kurie ilgina Q-T intervalą (įskaitant astemizolą, cisapridą, terfenadiną), - Q-T intervalo pailgėjimas; su diatrizoatais, iotalamo ar joksaglio rūgštimis - padidėjęs neurologinis poveikis; su skalsių alkaloidais - vazokonstrikcinio poveikio padidėjimas (iki sunkios išemijos ir gangrenos išsivystymo). Sumažina insulino ir kitų hipoglikeminių vaistų poveikį.


Aukščiau pateiktas sąrašas atnaujinamas ne rečiau kaip kartą per 6 valandas (atnaujintas 2020-08-02 06:52 Maskvos laiku). Nurodykite vaistų kainas ir prieinamumą per paiešką (paieškos juosta yra viršuje), taip pat prieš apsilankydami vaistinėje paskambinę į vaistines. Svetainėje pateikta informacija negali būti naudojama kaip savarankiško gydymo rekomendacijos. Prieš vartodami vaistus, būtinai pasitarkite su gydytoju.

Epinefrino akių lašai yra būtina priemonė kovojant su atviro kampo glaukoma. Šis vaistas retai naudojamas oftalmologinėje praktikoje, tačiau turi gerą poveikį pacientams, sergantiems šia liga. Atsižvelgiant į stiprų veikliosios medžiagos poveikį, prieš naudojimą verta atidžiai išstudijuoti instrukcijas.

Epinefrinas yra svetimas pavadinimas, kai vidaus medicinoje vaisto apibrėžimas yra Adrenalinas.

Tai balti arba šiek tiek rausvi kristaliniai milteliai. Keičiasi šviesos ir oro įtakoje. Medicinoje naudojamas 0,1% tirpalo pavidalu.

Tiesiogiai paruošiamas epinefrino tirpalas, pridedant 0,01 N. vandenilio chlorido rūgštis. Gauta medžiaga yra bespalvė ir skaidri, jos negalima kaitinti.

Farmakologinis epinefrino poveikis

Epinefrinas gali turėti tokį poveikį organizmui:

  • Mažinti. Epinefrinas padeda normalizuoti akies skysčio cirkuliaciją, o tai veiksmingai mažina spaudimą akies obuolio viduje.
  • Sutraukia kraujagysles. Šio vaisto veikliosios medžiagos susiaurina odos ir gleivinių kraujagysles. Tai padidina sistolinį kraujospūdį, pulsą ir širdies susitraukimų dažnį.
  • Antialerginis. Epinefrinas mažina histamino ir įvairių uždegiminių mediatorių gamybą, o tai padeda pašalinti alerginių reakcijų padarinius: niežulį, uždegimą, dirginimą, deginimą.
  • Bronchus plečiantis vaistas. Šis poveikis pasireiškia bronchų spazminės būklės pašalinimu, lygiųjų bronchų raumenų atsipalaidavimu.

Sudėtingas epinefrino poveikis suteikia nepakeičiamą jo poveikį, kuris padeda užtikrinti veiksmingą būtiną gydymą.

Kokiais atvejais jis naudojamas?

Vaistas turi šias vartojimo indikacijas:

  1. Atviras kampas. Ši liga susijusi su akispūdžio padidėjimu, kartais pastebimas ir regos nervo pažeidimas.
  2. Alerginės reakcijos, atsirandančios dėl netinkamo vaistų vartojimo, tam tikrų maisto produktų vartojimo, vabzdžių įkandimų, kraujo ir jo komponentų perpylimo.
  3. Žemas kraujospūdis, išprovokuotas įvairių operacijų, traumų, širdies nepakankamumo.
  4. Kraujavimas iš nosies – vietiniam naudojimui.

Epinefrinas gali būti naudojamas kai kuriais kitais ypatingais atvejais, kaip nurodė gydytojas.

Dozavimas ir vartojimo būdas


Instiliavimo technika turėtų būti atliekama žingsnis po žingsnio, taip sumažinant nepageidaujamų reakcijų riziką.

Epinefrino akių lašai lašinami pakaitomis į kiekvieną akį, po 1-2 lašus.

Norėdami sumažinti šalutinį poveikį, turėtumėte laikytis teisingo instiliavimo metodo:

  • Būtina rodomuoju pirštu patraukti apatinį voką žemyn, dėl to tarp voko ir skleros atsiras savotiška kišenė.
  • Žvilgsnis turi būti nukreiptas į viršų.
  • Lengvai paspauskite vaisto buteliuką, kol iš dozatoriaus pasirodys vienas lašas, jis turi įkristi į gautą kišenę iš viršaus į apačią.
  • Užmerkite akį ir palaikykite šioje pozicijoje 2-3 minutes. Nedarykite to pernelyg užsidegę ar mirksėdami, nes tai prisidės prie vaisto galiojimo pabaigos.
  • Kad vaistas nepatektų į nosies ertmę, reikia 5 minutes laikyti pirštą prie vidinio akies kampo, švelniai spausti.

Gydymo vaistu kurso trukmė priklauso nuo vartojimo indikacijų ir ją skiria tiesiogiai gydytojas.

Kontraindikacijos

Vaistas daugiausia naudojamas ne oftalmologijoje ir priklauso stiprių vaistų sąrašui. Vaisto negalima vartoti šiais atvejais:

  • Individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.
  • Nėštumo ir žindymo laikotarpis.
  • Padidėjęs kraujospūdis.
  • Širdies skilvelių virpėjimas.
  • Įvairios kardiomiopatijos rūšys.

Prieš vartojant epinefriną, būtina pasikonsultuoti su specialistu, kuris nustatys kontraindikacijų buvimą.

šalutinis epinefrino poveikis


Pastebėjus pirmuosius vietinio ar sisteminio šalutinio poveikio požymius, nedelsdami kreipkitės į gydytoją

Vartojant vaistą, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

  1. Sumažėja kraujospūdis.
  2. Pulso, širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas arba padidėjimas.
  3. Jaučiasi nuovargis, irzlus.
  4. Problemos su virškinimo sistema.
  5. Priepuoliai.
  6. Alerginės reakcijos: niežulys, bėrimas, dirginimas.

Gydytojas tikrai turėtų informuoti pacientą apie galimą šalutinį poveikį.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas negali būti derinamas su įvairiais vaistais, skirtais širdies ligoms gydyti, taip pat su anestetikais, kurie skiriami įkvėpus, nes tai gali sukelti stiprų širdies ir kraujotakos sistemos šalutinio poveikio pasireiškimą.

Jei reikia vartoti epinefriną kartu su kitais lašais, tarp įvairių vaistų įlašinimo turite padaryti bent 30 minučių pertrauką.

Taip pat reikia pažymėti, kad epinefrino sudėtyje yra epinefrino, kuris yra kontrainsulinis hormonas ir mažina insulino bei kitų vaistų, mažinančių gliukozės kiekį kraujyje, poveikį, todėl gali išprovokuoti hiperglikemiją.

Panašūs vaistai

Dažniausi epinefrino analogai yra buteliukas ir adrenalinas. Juose yra panašių veikliųjų medžiagų.

Taigi, epinefrinas yra nepakeičiamas vaistas žmonėms, sergantiems regos aparato ligomis, būtent atviro kampo glaukoma. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas vaisto vartojimo kontraindikacijoms ir šalutiniam poveikiui.

Prieš pradėdami vartoti, visada turite pasitarti su gydytoju, kuris nuspręs, ar vartoti vaistą, ir nustatys reikiamą dozę.

Norėdami gauti įdomios informacijos apie šiuolaikinius glaukomos gydymo metodus, žiūrėkite vaizdo įrašą:

Sudėtis ir išleidimo forma

Adrenalinas hidrotartrato pavidalu. Injekcinis tirpalas (1 ml – 1 mg).

farmakologinis poveikis

Adrenomimetikas, yra tiesioginis įvairios lokalizacijos alfa ir beta adrenoreceptorių stimuliatorius. Ypač ryškus vaisto poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai. Padidina širdies susitraukimų dažnį ir stiprumą, insultą ir širdies minutę. Palengvina AV laidumą, padidina automatizmą. Padidina miokardo deguonies poreikį.

Susiaurina pilvo organų, odos, gleivinių kraujagysles, kiek mažesniu mastu - griaučių raumenis. Padidina kraujospūdį (daugiausia sistolinį), didelėmis dozėmis padidina OPSS. Spaudimo efektas gali sukelti trumpalaikį refleksinį širdies ritmo sulėtėjimą. Atpalaiduoja lygiuosius bronchų raumenis.

Sumažina virškinimo sistemos tonusą ir judrumą. Jis plečia vyzdžius, padeda sumažinti akispūdį. Sukelia hiperglikemiją ir padidina laisvųjų riebalų rūgščių kiekį plazmoje.

Indikacijos

Anafilaksinis šokas ir kai kurios kitos neatidėliotinos rūšys (pavyzdžiui, alerginė gerklų edema ir kt.), įskaitant tuos, kurie atsiranda vartojant vaistus, serumus ir kitus alergenus, traukulių palengvinimas.

Taikymas

Vaistas skiriamas s / c, rečiau - į / m arba / į (lėtai). Priklausomai nuo klinikinės situacijos, vienkartinė dozė suaugusiems gali būti nuo 0,2 iki 1 mg; vaikams - 0,1-0,5 mg. Injekcinis tirpalas gali būti naudojamas kaip akių lašai.

Lokaliai naudojamas kraujavimui sustabdyti – naudokite vaisto tirpalu suvilgytus tamponus. Epinefrinas gali būti naudojamas intrakoronariškai sustojus širdžiai.

Šalutinis poveikis

Padidėjęs kraujospūdis, tachikardija, aritmija, skausmas širdyje. Esant aritmijoms, kurias sukelia epinefrinas, skiriamas BAB.

Kontraindikacijos

Aneurizmos, tirotoksikozė, cukrinis diabetas, halotano, ciklopropano, chloroformo sukelta anestezija (gali

Epinefrinas - kas tai? Apie tai kalbėsime pateiktame straipsnyje. Taip pat sužinosite, kokiais tikslais minėta medžiaga naudojama, ar ji turi kontraindikacijų ir šalutinių poveikių.

Cheminės savybės

Epinefrinas - kas tai? Kam skirta ši medžiaga? Pasak ekspertų, tai vienas iš svarbiausių neuromediatorių, kurį gamina antinksčiai. Kitas šio elemento pavadinimas yra adrenalinas.

Pagal cheminę struktūrą nagrinėjama medžiaga priklauso katecholaminams. Taigi, epinefrinas yra sintetinis adrenalinas.

Esant normaliai organizmo būsenai, šis junginys randamas įvairiuose organuose ir audiniuose. Jį gamina chromafininis audinys.

Epinefrinas, kurio naudojimo instrukcijos pateiktos žemiau, veikia beta ir alfa adrenerginius receptorius, taip pat aktyvina simpatinių nervų skaidulų sužadinimą.

Esant stresui, pavojaus jausmui, nerimui, baimei, nudegimams ir įvairioms traumoms, adrenalino koncentracija organizme žymiai padidėja. Jis dalyvauja visų tipų metabolizme, taip pat turi įtakos gliukozės kiekiui ir audinių metabolizmui, stiprina gliukoneogenezę, glikogenolizę, baltymų katabolizmą ir riebalų skaidymo procesą, slopina glikogeno sintezę raumenyse ir kepenų audiniuose.

Išleidimo forma

Epinefrinas: kas tai yra ir kokia forma jis gaminamas? Yra įvairių epinefrino išsiskyrimo formų. Jis parduodamas kaip lašai arba homeopatinės granulės, skirtos vartoti per burną, taip pat injekciniai ir vietiniam vartojimui skirti tirpalai. Be to, ši medžiaga gaminama tinktūros arba miltelių pavidalo.

Farmakologinės savybės

Kokios yra epinefrino savybės? Kas tai yra, mes pasakėme aukščiau. Specialistų teigimu, ši priemonė turi hiperglikeminį, hipertenzinį, vazokonstrikcinį, bronchus plečiantį ir antialerginį poveikį.

Sintetinis adrenalinas ląstelių lygiu aktyvina fermentą adenilato ciklazę, padidina cAMP ir kalcio jonų koncentraciją. Ši medžiaga padidina kraujospūdį, sutraukia vidaus organų kraujagysles, odą, gleivines, griaučių raumenis, taip pat plečia smegenų kraujagysles.

Įrankio savybės

Epinefrino hidrochloridas atpalaiduoja žarnyno ir bronchų raumenis. Be to, tai veda prie vyzdžio išsiplėtimo.

Vaistų su šia medžiaga vartojimas padidina širdies poreikį deguoniui ir neleidžia vystytis bronchų edemai. Be to, šis vaistas sumažina vietinių anestetikų absorbcijos greitį, sumažina toksiškumą ir padidina vietinei anestezijai skirtų medžiagų veikimo trukmę.

Indikacijos

Kam vartojamas epinefrinas? Šio vaisto vartojimas skirtas pašalinti tiesioginio tipo alergiją, atsiradusią dėl kraujo perpylimo, vaistų poveikio, įvairių produktų vartojimo, vabzdžių įkandimų ar bet kokių alergenų įvedimo.

Taip pat minėta medžiaga naudojama šiais atvejais:

  • bronchinės astmos priepuolių palengvinimui;
  • su asistolija;
  • pailginti vietinių anestetikų veikimą;
  • su bronchų spazmu, kuris atsirado anestezijos metu;
  • su hipotenzija, kurios negalima gydyti pakaitalais;
  • hipoglikemijai, kurią sukelia insulino perdozavimas, gydyti;
  • sustabdyti kraujavimą;
  • su atviro kampo glaukoma, siekiant išplėsti vyzdį;
  • gydant priapizmą.

Kontraindikacijos

  • padidėjęs jautrumas, padidėjęs kraujospūdis;
  • nėštumas;
  • hipertrofinė kardiomiopatija;
  • išeminė širdies liga ir tachiaritmija;
  • žmonės, sergantys skilvelių virpėjimu;
  • feochromocitoma;
  • maitinimas krūtimi.

Reikia būti atsargiems, jei pacientai turi šias patologijas ir sąlygas:

  • hiperkapnija;
  • skilvelių ir hipoksija;
  • plaučių hipertenzija;
  • hemoraginis, trauminis ar kardiogeninis šokas;
  • tirotoksikozė;
  • okliuzinės kraujagyslių ligos;
  • Raynaud liga;
  • aterosklerozė arba;
  • diabetinis endarteritas;
  • smegenų aterosklerozė;
  • Parkinsono liga;
  • cukrinis diabetas ir uždaro kampo glaukoma;
  • padidėjęs konvulsinis aktyvumas;
  • prostatos hipertrofija;
  • žmonės, sergantys metaboline acidoze;
  • po peršalimo traumos;
  • po miokardo infarkto;
  • vaikai ir pagyvenę pacientai.

Pagal paraišką

Dažniausiai epinefrino pagrindu pagaminti vaistai skiriami į raumenis arba po oda. Be to, vaistas skiriamas į veną.

Astmos priepuoliams sustabdyti po oda sušvirkščiama 0,3-0,5 mg vaistų nuo bronchų.

Siekiant pratęsti vietinių anestetikų vartojimo trukmę, vaistas skiriamas 5 mcg / ml.

Vietinis epinefrinas naudojamas kraujavimui sustabdyti. Ant pažeistos vietos uždedamas tirpale suvilgytas tamponas.

Esant asistolijai, nurodomos intrakardinės injekcijos, o gaivinimo metu - intraveninės injekcijos.

Atvirojo kampo glaukomos terapija atliekama lašinant į pažeistą akį 1-2% tirpalo po 1 lašą du kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai

Pasak gydytojų, epinefrinas gali sukelti:

  • krūtinės angina, tachikardija, širdies plakimas, bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas arba padidėjimas;
  • skilvelių aritmija, krūtinės skausmas, širdies aritmija;
  • nerimas, drebulys, galvos svaigimas ir galvos skausmai;
  • nuovargio jausmas, šalčio ar karščio pojūtis, nervingumas;
  • nemiga, Nacionalinio susirinkimo susijaudinimas, spontaniški raumenų susitraukimai, dezorientacija ir kt.

Analogai

Kas gali pakeisti mūsų svarstomą priemonę? Epinefrino yra tokiuose preparatuose kaip epinefrino hidrotartratas, adrenalinas, epinefrino hidrotartratas, adrenalino tartratas, adrenalino hidrochloridas – Buteliukas.

Taip pat reikėtų pažymėti, kad jie yra Septanest su adrenalinu, Alfakain SP, Articain INIBSA, Artifrin, Primakain su adrenalinu, Ultracain D-S, Ubistezin, Brilokain-adrenalino, "Artikaina DF", "Cytopicture", "Artikaina Perrel" su adrenalinu, dalis. .

Veikliosios medžiagos aprašymas

farmakologinis poveikis

Adrenomimetikas, turi tiesioginį stimuliuojantį poveikį α- ir β-adrenerginiams receptoriams.

Veikiant epinefrinui (adrenalinui), stimuliuojant α-adrenerginius receptorius, padidėja intracelulinio kalcio kiekis lygiuosiuose raumenyse. α 1 -adrenerginių receptorių aktyvinimas padidina fosfolipazės C aktyvumą (stimuliuojant G baltymą) ir inozitolio trifosfato bei diacilglicerolio susidarymą. Tai skatina kalcio išsiskyrimą iš sarkoplazminio tinklo depo. Aktyvavus α 2 -adrenerginius receptorius, atsidaro kalcio kanalai ir padidėja kalcio patekimas į ląsteles.

β-adrenerginių receptorių stimuliavimas sukelia G-baltymų sukeltą adenilato ciklazės aktyvavimą ir cAMP gamybos padidėjimą. Šis procesas yra įvairių tikslinių organų reakcijų vystymosi paleidimo mechanizmas. Dėl β 1 -adrenerginių receptorių stimuliavimo širdies audiniuose padidėja tarpląstelinis kalcio kiekis. Kai stimuliuojami β 2 -adrenerginiai receptoriai, lygiuosiuose raumenyse sumažėja laisvo intracelulinio kalcio kiekis, viena vertus, dėl padidėjusio jo transportavimo iš ląstelės ir, kita vertus, dėl jo kaupimosi depe. sarkoplazminio tinklo.

Jis turi ryškų poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. Padidina širdies susitraukimų dažnį ir stiprumą, insultą ir širdies minutę. Pagerina AV laidumą, padidina automatizmą. Padidina miokardo deguonies poreikį. Sukelia pilvo organų, odos, gleivinių, kiek mažesniu mastu – griaučių raumenų vazokonstrikciją. Padidina kraujospūdį (daugiausia sistolinį), didelėmis dozėmis padidina OPSS. Spaudimo efektas gali sukelti trumpalaikį refleksinį širdies ritmo sulėtėjimą.

Epinefrinas (adrenalinas) atpalaiduoja lygiuosius bronchų raumenis, mažina virškinamojo trakto tonusą ir motoriką, plečia vyzdžius, padeda mažinti akispūdį. Sukelia hiperglikemiją ir padidina laisvųjų riebalų rūgščių kiekį plazmoje.

Indikacijos

Tiesioginio tipo alerginės reakcijos (įskaitant dilgėlinę, angioedemą, anafilaksinį šoką), atsirandančios vartojant vaistus, serumus, perpylus kraują, valgant, įkandus vabzdžiams ar vartojant kitus alergenus.

Bronchinė astma (priepuolio sustabdymas), bronchų spazmas anestezijos metu.

Asistolija (įskaitant ūmiai išsivysčiusią III laipsnio AV blokadą).

Kraujavimas iš paviršinių odos ir gleivinių kraujagyslių (įskaitant dantenas).

Arterinė hipotenzija, kuriai netaikomas pakankamas pakaitinių skysčių kiekis (įskaitant šoką, traumą, bakteriemiją, atvirą širdies operaciją, inkstų nepakankamumą, lėtinį širdies nepakankamumą, vaistų perdozavimą).

Poreikis pratęsti vietinių anestetikų veikimą.

Hipoglikemija (dėl insulino perdozavimo).

Atvirojo kampo glaukoma, akių operacijos metu – junginės pabrinkimas (gydymas), vyzdžiui išsiplėsti, akies hipertenzija.

Norėdami sustabdyti kraujavimą.

Priapizmo gydymas.

Dozavimo režimas

Individualus. Įveskite s / c, rečiau - in / m arba / in (lėtai). Priklausomai nuo klinikinės situacijos, vienkartinė dozė suaugusiems gali svyruoti nuo 200 mcg iki 1 mg; vaikams - 100-500 mcg. Injekcinis tirpalas gali būti naudojamas kaip akių lašai.

Išoriškai naudojamas kraujavimui stabdyti – naudokite tamponus, suvilgytus epinefrino tirpalu.

Šalutinis poveikis

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: krūtinės angina, bradikardija arba tachikardija, širdies plakimas, kraujospūdžio padidėjimas arba sumažėjimas; vartojant didelėmis dozėmis – skilvelių aritmijos; retai - aritmija, krūtinės skausmas.

Iš nervų sistemos: galvos skausmas, nerimas, tremoras, galvos svaigimas, nervingumas, nuovargis, psichoneuroziniai sutrikimai (psichomotorinis sujaudinimas, dezorientacija, atminties sutrikimas, agresyvus ar panikos elgesys, į šizofreniją panašūs sutrikimai, paranoja), miego sutrikimas, raumenų trūkčiojimas.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas Vėmimas.

Iš šlapimo sistemos: retai - sunkus ir skausmingas šlapinimasis (su prostatos hiperplazija).

Alerginės reakcijos: angioneurozinė edema, bronchų spazmas, odos bėrimas, daugiaformė eritema.

Kiti: hipokalemija, padidėjęs prakaitavimas; vietinės reakcijos - skausmas ar deginimas injekcijos vietoje.

Kontraindikacijos

Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, feochromocitoma, arterinė hipertenzija, tachiaritmija, išeminė širdies liga, skilvelių virpėjimas, nėštumas, žindymo laikotarpis, padidėjęs jautrumas epinefrinui.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Adrenalinas (adrenalinas) prasiskverbia per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu.

Tinkami ir griežtai kontroliuojami klinikiniai epinefrino vartojimo saugumo tyrimai nebuvo atlikti. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti galima tik tuo atveju, jei laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ar vaikui.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Senyviems pacientams vartoti atsargiai.

Paraiška vaikams

Atsargiai vartoti vaikams.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti esant metabolinei acidozei, hiperkapnijai, hipoksijai, prieširdžių virpėjimui, skilvelių aritmijai, plaučių hipertenzijai, hipovolemijai, miokardo infarktui, nealerginiam šokui (įskaitant kardiogeninį, trauminį, hemoraginį), tirotoksikozei, okliuzinėms kraujagyslių ligoms (įskaitant arterijų emboliją) , aterosklerozė, Buergerio liga, peršalimo trauma, diabetinis endarteritas, Raynaud liga), smegenų aterosklerozė, uždaro kampo glaukoma, cukrinis diabetas, Parkinsono liga, konvulsinis sindromas, prostatos hipertrofija; kartu su inhaliaciniais vaistais anestezijai (halotanu, ciklopropanu, chloroformu), senyviems pacientams, vaikams.

Epinefrino negalima leisti į arteriją, nes dėl stipraus periferinio kraujagyslių susiaurėjimo gali išsivystyti gangrena.

Epinefrinas gali būti naudojamas intrakoronariškai sustojus širdžiai.

Esant aritmijai, kurią sukelia epinefrinas, skiriami beta adrenoblokatoriai.

vaistų sąveika

Epinefrino antagonistai yra α ir β adrenerginiai blokatoriai.

Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai sustiprina spaudimą mažinantį epinefrino poveikį.

Vartojant kartu su širdies glikozidais, chinidinu, tricikliais antidepresantais, dopaminu, inhaliacine anestezija (chloroformu, enfluranu, halotanu, izofluranu, metoksifluranu), kokainas padidina aritmijų atsiradimo riziką (vienu metu vartoti nerekomenduojama, išskyrus skubius atvejus); su kitais simpatomimetiniais vaistais - padidėjęs širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinio poveikio sunkumas; vartojant antihipertenzinius vaistus (įskaitant diuretikus) - jų veiksmingumo sumažėjimas; su skalsių alkaloidais - vazokonstrikcinio poveikio padidėjimas (iki sunkios išemijos ir gangrenos išsivystymo).

MAO inhibitoriai, m-anticholinergikai, ganglionų blokatoriai, skydliaukės hormonų preparatai, rezerpinas, oktadinas stiprina epinefrino poveikį.

Epinefrinas mažina hipoglikeminių medžiagų (įskaitant insuliną), neuroleptikų, cholinomimetikų, raumenis atpalaiduojančių, opioidinių analgetikų, migdomųjų vaistų poveikį.

Kartu vartojant vaistus, kurie ilgina QT intervalą (įskaitant astemizolą, cisapridą, terfenadiną), QT intervalo trukmė pailgėja.