Fibrinolitikai: klasifikacija, veikimo mechanizmas ir farmakokinetika. Terapinis poveikis Fibrinoliziniai vaistai

Žmogaus kūnas yra labai sudėtinga sistema, kurioje net vienas gedimas gali sukelti rimtų pasekmių.

Laimei, medicina ir mokslas nestovi vietoje, kiekvienais metais žmonija įgyja naujų anatomijos paslapčių ir būdų paveikti vidinius procesus.

Vienas iš labiausiai paplitusių būdų paveikti intrasisteminius organizmo gedimus yra vaistai.

Dabar yra begalė įvairiausių narkotikų, o išgirdęs jų pavadinimą žmogus ne visada supranta jų paskirtį.

Tai apima fibrinolitikus, kurių vien pavadinimas stebina.

Taigi, atidžiau pažvelkime į fibrinolizinius vaistus, kas jie yra ir kodėl jie skiriami.

Kas yra šios lėšos?

yra fibrinoliziniai vaistai bet koks medicinos prietaisas, galintis paskatinti kraujo krešulio tirpimą. Jie taip pat vadinami tromboliziniais vaistais. Fibrinolitikų veikimas yra skirtas suaktyvinti fibrinolizę - kraujo krešulių tirpimo procesą.

Taigi fibrinolizinis kraujo aktyvumas yra kūno savybė, skirta suskystinti krešulius.

Ši savybė išskiria juos nuo antikoaguliantų, kurie neleidžia susidaryti kraujo krešuliams, nes slopina įvairių kraujo krešėjimo faktorių sintezę ar funkciją.

Žmogaus kūne esanti fibrinolizinė kraujo sistema taip pat dalyvauja lizuojant arba tirpinant krešulius žaizdos gijimo proceso metu. Ši sistema slopina fibriną, kuris slopina fermentą trombiną.

Fibrinoliziniame procese dalyvaujantis aktyvus fermentas yra plazminas, kuris susidaro veikiant aktyvuojančiam faktoriui, išsiskiriančiam iš endotelio ląstelių.

Vaistų klasifikacija

Yra dvi pagrindinės fibrinolizinių medžiagų klasės: tiesioginės ir netiesioginės. Pirmieji apima fibrinolizės aktyvatorius, o antrieji – streptokinazę ir urokinazę. Apsvarstykite šią fibrinolitinių vaistų klasifikaciją išsamiau:

1. fibrinolizės aktyvatorius. Šios grupės tromboliziniai vaistai vartojami sergant ūminiu miokardo infarktu, smegenų kraujagyslių tromboziniu insultu ir plaučių embolija. Ūminio miokardo infarkto atveju pirmenybė teikiama audinių aktyvatoriams, o ne streptokinazei.
2. Streptokinazė. Streptokinazė ir anistroplazė vartojamos sergant ūminiu miokardo infarktu, arterijų ir venų tromboze bei plaučių embolija. Šie junginiai yra antigeniški, nes yra kilę iš Streptococcus bakterijų.
3. Urokinazė. Urokinazė kartais vadinama šlapimo tipo plazminogeno aktyvatoriumi, nes ją gamina inkstai ir randama šlapime. Jis turi ribotą klinikinį naudingumą, nes, kaip ir streptokinazė, sukelia reikšmingą fibrinogenolizę; vartojamas plaučių embolijai gydyti.

Kada kreiptis

Fibrinolizinis gydymas patvirtintas skubiam insulto ir širdies priepuolio gydymui.

Dažniausiai trombolizinei terapijai naudojamas vaistas yra fibrinolizės aktyvatorius, tačiau šią funkciją gali atlikti ir kiti šios grupės vaistai.

Idealiu atveju pacientas šiuos vaistus turėtų gauti per pirmąsias 30 minučių nuo atvykimo į ligoninę.. Šiais atvejais šie vaistai skiriami greitam fibrinoliziniam poveikiui.

širdies smūgiai

Kraujo krešulys gali užblokuoti širdies arterijas. Tai gali sukelti širdies priepuolį, kai dėl deguonies trūkumo miršta dalis širdies raumens. Taigi trombolitikai greitai ištirpdo didelį krešulį.

Tai padeda atkurti kraujo tekėjimą į širdį ir užkirsti kelią širdies raumens pažeidimams. Geriausius rezultatus galima pasiekti, jei vaistai suleidžiami per 12 valandų nuo širdies priepuolio pradžios.

Šis vaistas daugeliui žmonių atkuria kraujotaką širdyje. Tačiau kai kuriems pacientams kraujotaka gali būti ne visai normali, todėl gali būti pažeisti širdies raumenys.

Insultas

Dauguma insultų atsiranda, kai kraujo krešuliai patenka į smegenų kraujagyslę ir blokuoja kraujo tekėjimą į tą vietą.

Tokiais atvejais taip pat fibrinolitikai gali būti naudojami greitai ištirpdyti krešulį.

Vaistų suleidimas per 3 valandas nuo pirmųjų insulto simptomų atsiradimo gali padėti išvengti smegenų pažeidimo ir negalios.

Šie vaistai taip pat naudojami fibrinoliziniam kraujo aktyvumui mažinti.

Tokiais atvejais pats organizmas nepajėgia užkirsti kelio trombų susidarymui, todėl jam reikalinga medikų pagalba.

Net jei trombolizė sėkminga, fibrinolitikai negali atstatyti audinių, kurie jau buvo pažeisti dėl sutrikusios kraujotakos.

Taigi pacientui gali prireikti tolesnio gydymo, kad būtų pašalintos pagrindinės kraujo krešulių susidarymo priežastys ir atstatyti pažeisti audiniai bei organai.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kraujavimas yra dažniausia su narkotikų vartojimu susijusi rizika.. Tai taip pat gali kelti pavojų paciento gyvybei.

Nedidelis kraujavimas iš dantenų ar nosies gali pasireikšti maždaug 25 % vaistą vartojančių pacientų.

Kraujavimas į smegenis pasitaiko maždaug 1% atvejų.

Tai tokia pati rizika tiek insulto, tiek širdies priepuolio pacientams.

Kateterizavimo vietoje dažnai pastebimas kraujavimas, nors galimi kraujavimai iš virškinimo trakto ir smegenų.

Todėl pacientams, patyrusiems traumą arba kuriems yra buvęs smegenų kraujavimas, fibrinolitikai paprastai neskiriami.

Be rimto vidinio kraujavimo pavojaus, kiti šalutiniai poveikiai, Pavyzdžiui:

• mėlynės ant odos;
• kraujagyslių pažeidimas;
• kraujo krešulio migracija į kitą kraujagyslių sistemos dalį;
• inkstų pažeidimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar kita inkstų liga.

Nors fibrinolitikai gali saugiai ir veiksmingai pagerinti kraujotaką ir palengvinti daugelio pacientų simptomus be invazinės operacijos, jie nerekomenduojami visiems.

Tokie vaistai draudžiami pacientams, kurie vartoja kraują skystinančius vaistus, taip pat žmonėms, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika. Šios sąlygos apima:

• aukštas spaudimas;
• kraujavimas arba sunkus kraujo netekimas;
• hemoraginis insultas dėl kraujavimo į smegenis;
• sunki inkstų liga;
• neseniai atlikta operacija.

Vaistų sąrašas

Kalbant apie fibrinolizinius vaistus, sąrašas gali būti gana platus, pateiksime tik keletą iš jų.

Dažniausiai pasitaikantys fibrinolitikų prekės ženklai yra šie:

• Aktilazė;
• trombovazimas;
• Fortelizinas;
• Metalizuoti;
• Trombofliusas ir kt.

Beveik visi šie vaistai yra išduodami pagal receptą, nes jie turi daugybę kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, todėl gali pakenkti organizmui.

Išvada

Jei įtariate širdies priepuolio ar insulto simptomus, kuo skubiau kreipkitės į greitąją pagalbą, tačiau niekada neturėtumėte užsiimti savigyda.

Šaltinis: http://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/fibrinoliticheskie-sredstva.html

Kas yra fibrinoliziniai vaistai?

intravaskulinių trombų tirpimą skatinančių vaistų, vartojamų arterijų ir venų trombozei, taip pat plaučių embolijai gydyti.

Tarp F. s. Yra: vaistai, turintys tiesioginį fibrinolizinį poveikį (fibrinolizinas, orazė, tricholizinas ir kt.).

); vaistai, kurie tirpdo trombą aktyvindami plazminogeną (streptokinazė, urokinazė, audinių plazminogeno aktyvatorius, prourokinazė, acilintas plazminogeno-areptokinazės kompleksas – plazminogeno aktyvatorius, streptodekazė); vaistai, skatinantys fibrinolizinės sistemos baltymų susidarymą (anaboliniai steroidai, nikotino rūgštis ir kt.).

Iš F. s. Buitinės medicinos praktikoje naudojamas tiesioginis poveikis, daugiausia fibrinolizinas, gaunamas iš žmogaus kraujo plazmos. Tačiau pagal efektyvumą fibrinolizinas yra prastesnis už F. s., aktyvinantis plazminogeną, todėl šiuolaikinėmis sąlygomis plačiausiai naudojami streptokinazės ir urokinazės preparatai Streptokinazė yra fermentas, kurį gamina kai kurios β-hemolizinių streptokokų padermės. .

Streptokinazės preparatai, artimi gamybos šaltiniui ir savybėms, įvairiose šalyse gaminami pavadinimais „Cliaza“, „Avelizin“, „Streptaza“, „Kabikinase“ ir kt. Derinant su plazminogenu stechiometriniu santykiu (1:1). ), streptokinazė skatina plazminogeno molekulės pavertimą plazminu. Žmogaus organizme streptokinazė iš dalies prisijungia prie antikūnų, todėl tik dalis suvartotos šio vaisto dozės sąveikauja su plazminogenu.

Su antikūnais surištos streptokinazės pusinės eliminacijos laikas yra apie 20 minučių, o su plazminogenu surištos streptokinazės – apie 80 minučių.

Organizme streptokinazė metabolizuojama į aminorūgštis ir peptidus, kurie išsiskiria per inkstus, peptokinazė turi antigeninių savybių, todėl sukelia antikūnų prieš ją susidarymą, kurių kiekis palaipsniui didėja sistemingai vartojant vaistą, o tai sukelia streptokinazės veiksmingumo sumažėjimas dėl jos prisijungimo prie antikūnų.

Paprastai 6 dieną nuo gydymo pradžios antikūnų kiekis tampa toks didelis, kad vartojamas vaistas beveik visiškai su jais prisijungia. Dėl šios priežasties tolesnis streptokinazės vartojimas tampa netinkamas, nes prarandamas jos veiksmingumas. Antikūnų prieš streptokinazę titro aukštį reikšmingai veikia ankstesnė streptokokinė infekcija, kuri prisideda prie jų gamybos padidėjimo.

Urokinazė yra specifinis proteolitinis fermentas, gaunamas iš žmogaus šlapimo ir kultivuotų žmogaus embrioninių inkstų ląstelių. Urokinazė paverčia plazminogeną į plazminą, skaidydama arginilo-valino ryšius savo molekulėje. Kaip ir streptokinazė, urokinazė reaguoja tiek su plazminogenu, adsorbuotu ant fibrino, tiek su kraujyje cirkuliuojančiu plazminogenu.

Vaistas turi trumpalaikį poveikį (pusinės eliminacijos laikas, suleidus į veną 9-16 min.). Urokinazė sumažina plazminogeno ir fibrinogeno kiekį, taip pat α2-antiplazmino kiekį, padidina fibrino ir fibrinogeno skilimo produktų kiekį, pailgina trombino laiką. Įvedus urokinazę, alerginių reakcijų praktiškai nepastebėta, o antikūnai prieš jį nesusidaro.

Audinių plazminogeno aktyvatorius ir prourokinazė pasižymi selektyvesniu fibrinoliziniu poveikiu ir labai mažai veikia fibrinogeno kiekį plazmoje.

Audinių plazminogeno aktyvatorių gamina kraujagyslių endotelio ląstelės. Būdama tripsino tipo serino proteazė, ji veikia plazminogeną tik esant fibrinui.

Ant fibrino susidariusio plazmino α2-antiplazminas praktiškai neslopina.

Klinikinis audinių plazminogeno aktyvatoriaus tyrimas parodė, kad tai yra pats aktyviausias trombolizinis agentas, kurio veikimo neriboja antigeninės savybės ir praktiškai nepadidėja plazmino ir fibrinogeno kiekis. Medicininiais tikslais vaistas gaunamas iš žmogaus melanomos ląstelių kultūros arba naudojant genų technologiją.

Prourokinazė savo fibrinolizinėmis savybėmis yra artima audinių plazminogeno aktyvatoriui. Nuo urokinazės jis skiriasi atsparumu šio kraujyje cirkuliuojantiems fermento inhibitoriams, taip pat tuo, kad į aktyvią formą virsta tik adsorbuotas ant fibrino.

Acilintas plazminogeno-streptokinazės-plazminogeno aktyvatoriaus kompleksas (AP-SAC; sinonimas eminazei) yra vaistas, sukurtas remiantis fermento acilinimo principu, įvedant acilo grupę į aktyvų plazminogeno centrą, kuris užkerta kelią šio fermento sąveikai. su komplekse esančia streptokinaze.

Palaipsniui išlaisvintas iš acilo grupės, kompleksas įgauna proteolitinį aktyvumą ir ištirpdo kraujo krešulius. Veikimo efektyvumu ir selektyvumu jis panašus į audinių plazminogeno aktyvatorių.

Su venų tromboze F. s. turi ryškų poveikį tais atvejais, kai jie vartojami per 10 dienų nuo klinikinių trombozės apraiškų atsiradimo. Didžiausias efektyvumas (kraujo krešulių lizė 70 proc. atvejų) skiriant F. s. per pirmąsias 2 dienas. Daugelio autoriaus nuomone, optimaliausias yra F. įvedimas: per 12 val.

Tuo pačiu metu pastebimas didžiausias trombolizės procentas ir mažiausias kraujavimo bei pirogeninių reakcijų dažnis. Esant intracerebrinių venų trombozei F. psl. naudojamas tik kontroliuojant kompiuterinę tomografiją. Sergant plaučių embolija, fibrinoliziniai vaistai yra veiksmingi esant dideliems okliuzijai ir greitai skiriami vaistai nuo klinikinių simptomų atsiradimo.

Sergant arterijų tromboze F. s. turi ryškų poveikį tais atvejais, kai gydymas pradedamas per 12 valandų nuo klinikinių simptomų atsiradimo. Esant lėtinei arterijų stenozei, F. efektyvumas su. yra žymiai sumažintas. Teigiami F. paraiškos rezultatai su. buvo aprašyti dėl inkstų ir mezenterinių arterijų trombozės, tinklainės arterijų trombozės, taip pat dėl ​​intrakardinio trombo. Miokardo infarkto atveju, vartojant streptokinazę, mirtingumas gali sumažėti 50 proc.

Vaistai, skatinantys fibrinolizinės sistemos baltymų susidarymą (anaboliniai steroidai ir kt.), dažniausiai nesugeba ištirpdyti jau susidariusio trombo, todėl vartojami tik trombozės profilaktikai žmonėms, turintiems polinkį jiems susidaryti.Streptokinazė ir urokinazė švirkščiamas į veną lašeliniu būdu arba srovele (lėtai) į 15 minučių, eminazė - į veną 2-4 minutes, fibrinolizinas - lašinamas į veną 3-4 valandas 100-160 TV per 1 minutę greičiu. Dozės F. s. skiriasi priklausomai nuo trombo vietos.

Taigi, esant giliųjų venų trombozei, iš pradžių rekomenduojama greitai suleisti 250 000 vienetų streptokinazės arba 300 000 vienetų urokinazės, po to 2-3 dienas skirti vaistų. Streptokinazės paros dozė yra 2 400 000 vienetų, urokinazės – 7 200 000 vienetų. Esant plaučių embolijai, iš pradžių skiriama 250 000 vienetų streptokinazės arba 300 000 vienetų urokinazės, vėliau kas valandą – 100 000 vienetų streptokinazės arba 250 000 vienetų urokinazės 12-24 valandas.

Esant periferinių arterijų okliuzijai, naudojamas vietinis intraarterinis arba sisteminis (intraveninis) vartojimas. Pradinė intraveninio vartojimo dozė yra 250 000 vienetų streptokinazės arba 300 000 vienetų urokinazės. Per kitas 2-3 dienas F. s. vartojamos tomis pačiomis dozėmis kaip ir plaučių embolijai gydyti. Streptokinazės paros dozė yra 240 000 TV, o urokinazė - 1 000 000 TV. Įvadas tęsiasi 3 dienas.

Ištikus miokardo infarktui į veną rekomenduojamos šios dozės: streptokinazė - 1 500 000 vnt. urokinazė - 2 500 000 TV (60 minučių), audinių plazminogeno aktyvatorius - 80 mg 180 minučių, eminazė - 30 TV 2-4 minutes. Intrakoronarinė urokinazė skiriama 500 000 TV doze 60 minučių, audinių plazminogeno aktyvatorius - 20 mg 60 minučių, eminazė - 10 TV 15 minučių.

Vartojant streptokinazę, rekomenduojama greitai suleisti 20 000 TV, o vėliau per 60 minučių – 150 000 TV. Kartu su plazminogeno aktyvatoriais nerekomenduojama vartoti acetilsalicilo rūgšties. Paprastai jis skiriamas praėjus 2 valandoms po fibrinolitikų vartojimo pabaigos.

F. terapijos metu su. dažniausiai pasireiškia hemoraginės komplikacijos. Be to, gali pasireikšti alerginės reakcijos kaip niežulys, dilgėlinė, veido paraudimas, galvos skausmas, taip pat šaltkrėtis, karščiavimas. Dėl šių komplikacijų retai reikia nutraukti gydymą. Tačiau, atsiradus alerginėms ir pirogeninėms reakcijoms, būtina sustabdyti F. s. ir gliukokortikoidų, antihistamininių ar karščiavimą mažinančių vaistų skyrimas.

Esant nedideliam kraujavimui, ypač iš injekcijos vietos ir paviršinių žaizdų, gydymas dažniausiai nenutraukiamas, o skiriami vietiniai hemostaziniai preparatai. Sustabdykite F. prisistatymą su. tik esant kraujavimui, kuris kelia grėsmę gyvybei, taip pat tais atvejais, kai reikia skubios chirurginės intervencijos.

Šiuo atveju hemostazė normalizuojama įvedant fibrinogeno, VIII faktoriaus, viso kraujo arba krioprecipitato. Greitam veiksmo neutralizavimui F. psl. kartais jie imasi aminokaprono rūgšties ar kitų fibrinolizės inhibitorių (žr. „Antifibrinoliziniai vaistai“).

F. yra kontraindikuotinas. su hemoragine diateze, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsine opa ūminėje stadijoje, kavernine plaučių tuberkulioze ūminėje stadijoje, kraujavimu, atviromis žaizdomis, ūmine spinduline liga detalaus klinikinio vaizdo stadijoje, sistolinio kraujospūdžio padidėjimu virš 200 mm Hg. Art. ir diastolinis kraujospūdis didesnis nei 110 mm Hg. Art., taip pat pirmosiomis dienomis po operacijų ir gimdymo.

vaistai, skatinantys fibrino krešulio tirpimą ir vartojami ligoms, kurias lydi trombozės, gydyti (pavyzdžiui, fibrinolizinas, streptazė).

Šaltinis: https://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/32811/%D0%A4%D0%B8%D0%B1%D1%80%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0 %BB%D0%B8%D1%82%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B5

Trombolitinių vaistų veikimo mechanizmas, indikacijos, šalutinis poveikis

Šiame straipsnyje sužinosite, kaip trombolitikai kam ir už ką jie paskirti. Vaistų įvairovė. Šalutinis poveikis, sąveika su kitais vaistais, kontraindikacijos.

Trombolitikai (fibrinolitikai) yra vaistai, kurių tikslas yra sunaikinti kraujo krešulius.

Skirtingai nuo antitrombocitų ir antikoaguliantų, kurie mažina kraujo klampumą ir neleidžia susidaryti kraujo krešuliams, trombolitikai geba ištirpdyti jau susidariusius kraujo krešulius.

Todėl antitrombocitinės medžiagos ir antikoaguliantai yra kraujo krešulių prevencija, o trombolitikai – jų gydymas.

Šios grupės vaistą skiria tik patyręs gydytojas reanimatologas ar kardiologas ligoninės aplinkoje.

Veiksmo mechanizmas

Specialus baltymas fibrinas yra atsakingas už kraujo „klampumą“. Kai jo nepakanka kraujyje, atsiranda polinkis kraujuoti, o esant audinių pažeidimui krešėjimo procesas sulėtėja. Tačiau kai jo lygis yra padidėjęs, iš jo susidaro kraujo krešuliai.

Specialus fermentas – plazminas – skaido per didelį fibrino kiekį. Skilimo procesas vadinamas fibrinolize. Kraujyje šio fermento yra dideli kiekiai neaktyvios formos – plazminogeno pavidalu. Ir tik tada, kai reikia, jis virsta plazminu.

Fiziologinės fibrinolizės mechanizmas

Sveikiems žmonėms fibrino ir plazmino kiekis kraujyje yra subalansuotas, tačiau esant polinkiui į trombozę, plazmino kiekis sumažėja.

Trombolitikai (kitas pavadinimas – fibrinolitikai) aktyvina kraujo krešulių rezorbciją, paversdami plazminogeną į plazminą, kuris geba skaidyti fibriną – baltymą, kuris formuoja kraujo krešulius.

Indikacijos

Fibrinolitikai skiriami tokioms patologijoms:

• Miokardo infarktas, kurį išprovokavo trombas.
• Išeminis insultas.
• Plaučių embolija.
• Bet kokių didelių arterijų ar venų trombozė.
• Intrakardiniai trombai.

Trombozės medikamentinis gydymas patartinas ne vėliau kaip per 3 dienas nuo trombų susidarymo momento. Ir jis yra efektyviausias per pirmąsias 6 valandas.

Trombolitinių vaistų veislės

Pagal naujumą ir veiksmingumą šios grupės vaistai skirstomi į 3 kartas.

Nepaisant vaisto veiksmingumo, jis labai dažnai sukelia alergines reakcijas.Pirmasis vaistas, turintis trombolizinį aktyvumą, buvo Streptokinazė. Šį fermentą gamina bakterijos – beta hemoliziniai streptokokai. Šios medžiagos fibrinolizinis poveikis pirmą kartą aprašytas 1940 m.

Be to, tiek streptokinazė, tiek urokinazė išprovokuoja ne tik pavojingo fibrino, kuris sudarė trombą, skilimą, bet ir fibrinogeną, protrombiną, 5 krešėjimo faktorių ir 8 krešėjimo faktorių. Tai labai pavojinga kraujavimui.

Šie pirmųjų trombolitikų trūkumai paskatino mokslininkus sukurti naujus fibrinolizinius vaistus, kurie būtų saugesni organizmui.

Trombolitikai 2 ir 3 kartos yra selektyvesnės. Jie tikslingiau veikia trombą ir ne taip skystina kraujo.

Tai sumažina kraujavimą kaip šalutinį trombolizinio gydymo poveikį.

Tačiau kraujavimo rizika vis tiek išlieka, ypač jei yra predisponuojančių veiksnių (jei tokių yra, vaistų vartoti draudžiama).

Šiuolaikinėje medicinos praktikoje daugiausia naudojami 2 kartos trombolitikai, nes jie yra saugesni nei 1 kartos vaistai.

Kontraindikacijos

Negalima atlikti trombolizinio gydymo šiais atvejais:

• Gausus vidinis kraujavimas per pastaruosius šešis mėnesius.
• Nugaros smegenų ar smegenų chirurginės operacijos istorijoje.
• Hemoraginė diatezė.
• Uždegiminės kraujagyslių ligos.
• Įtarimas dėl hemoraginio insulto
• Sunki arterinė hipertenzija, kuriai negalima medicininės kontrolės (sistolinis kraujospūdis didesnis nei 185 mm Hg arba diastolinis didesnis nei 110 mm Hg).
• Neseniai patirtas trauminis smegenų pažeidimas.
• Atidėtas 10 dienų ir vėliau sunki trauma ar operacija.
• Gimdymas (prieš 10 dienų ir vėliau).
• Mažiau nei 10 dienų senumo poraktinės ar junginės venos ir kitų kraujagyslių, kurių negalima spausti, punkcija.
• Kardiopulmoninis gaivinimas, trukęs ilgiau nei 2 minutes, taip pat išprovokavęs traumas.
• Kepenų nepakankamumas, sunkios kepenų ligos (cirozė, hepatitas ir kt.).
• Stemplės venų varikozė.
• Hemoraginė retinopatija (polinkis kraujuoti į tinklainę, dažnai nustatomas sergant cukriniu diabetu).
• Pepsinės opos paūmėjimas per pastaruosius 3 mėnesius.
• Ūminės formos pankreatitas.
• Bakterinio pobūdžio endokarditas.
• Aneurizmos ir kitos didelių arterijų ar venų anomalijos.
• Navikai su padidėjusia kraujavimo rizika, ypač virškinimo trakte, plaučiuose ir smegenyse.
• Hemoraginis insultas istorijoje.
• Intrakranijinio kraujavimo istorija.
• Sunkus išeminis insultas su traukuliais tarp simptomų.
• Tuberkuliozė su hemoptize.
• Individualus netoleravimas vaistui.

Hemoraginis insultas

Taip pat šiuo metu yra kontraindikacijų dėl kraujo būklės. Trombolitikai Draudžiama vartoti, jei kraujo tyrimas parodė šiuos nukrypimus:

• Cukraus kiekis yra didesnis nei 400 miligramų decilitre arba mažesnis nei 50 mg/dl.
• Trombocitų skaičius yra mažesnis nei 100 000 viename mm3.

Jei vaistas vartojamas nuo insulto, yra amžiaus apribojimų. Fibrinolitikai paprastai neskiriami insultą patyrusiems pacientams iki 18 metų ir vyresniems nei 80 metų.

Sąveika su kitais vaistais

Pacientams, vartojantiems antikoaguliantus (pvz., varfariną), tromboliziniai vaistai neskiriami.

Kartu vartojant preparatus, turinčius įtakos trombocitų kiekiui (cefalosporinų grupės antibiotikais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, kortikosteroidais), padidėja kraujavimo rizika.

Pacientams, reguliariai vartojantiems antitrombocitus vaistus, taip pat padidėja kraujavimo rizika. Gydytojas turi į tai atsižvelgti apskaičiuodamas trombolizinių vaistų dozę.

Jei pacientas vartojo AKF inhibitorių prieš pat fibrinolitikų įvedimą, padidėja alerginės reakcijos rizika.

Šalutiniai poveikiai

Pagrindinis visų trombolizinių vaistų šalutinis poveikis yra kraujavimas:

1. 1. Lauke. Pavyzdžiui, iš neseniai pažeistų kraujagyslių, iš kurių buvo paimtas kraujas analizei. Nuo dantenų, nosies.
   2. Kraujavimas odoje. Petechijų (taškelių), mėlynių pavidalu

Petechialiniai kraujavimai

1. Vidinis. Iš virškinamojo trakto gleivinių, Urogenitalinės sistemos organų. Kraujavimas retroperitoninėje erdvėje. Smegenyse (pasireiškia neurologiniais simptomais: traukuliais, kalbos sutrikimais, letargija). Rečiau – kraujavimas iš parenchiminių organų (kepenų, antinksčių, blužnies, kasos, skydliaukės ir kitų liaukų, plaučių).

Vidinis kraujavimas pacientams, neturintiems kontraindikacijų, yra gana retas.

Taip pat gali pasireikšti aritmijos (dėl kurių reikės vartoti antiaritminius vaistus), kraujospūdžio sumažėjimas, pykinimas, vėmimas, karščiavimas.

Esant alerginei reakcijai į vaistą, atsiranda bėrimas, bronchų spazmas, patinimas ir slėgio sumažėjimas. Alergija vaistui gali sukelti mirtiną anafilaksinį šoką. Todėl, pasireiškus pirmiesiems simptomams, svarbu laiku taikyti antialerginius vaistus.

Šalutinis poveikis ryškiausias 1 kartos vaistuose. Vartojant 2 ir 3 kartos fibrinolitikus, jie pasitaiko rečiau ir nėra tokie sunkūs.

Vartojant I kartos trombolitikus, kraujavimas būna toks stiprus, kad reikia perpilti kraują.

Tolesnis gydymas

Organizmo atsakas į staigų kraujo skiedimą yra padidėjęs trombino, medžiagos, didinančios trombozę, gamyba.

Tai gali sukelti pasikartojančią trombozę.

Profilaktikai galima pakartotinai skirti 2 ar 3 kartos trombolizinius vaistus (bet ne 1, nes po jų vartojimo padidėja kraujavimas).

Vietoj pakartotinio fibrinolitinio vaisto vartojimo, siekiant išvengti pakartotinio krešėjimo, galima naudoti antikoaguliantus (hepariną) arba antitrombocitus (acetilsalicilo rūgštį).

Perdozavimas

Kadangi vaistas greitai pašalinamas iš organizmo, perdozavimas pasitaiko retai. Tačiau tai labai pavojinga, nes išprovokuoja gausų kraujavimą, po kurio reikia perpilti kraują.

Norėdami pašalinti perdozavimą, nutraukite vaisto vartojimą.

Jie taip pat gali skirti antifibrinolitikų (fibrinolizės inhibitorių) – priešingo poveikio vaistus, kurie atkuria kraujo krešėjimą ir stabdo kraujavimą. Dažniausias šios grupės vaistas yra aminokaproinė rūgštis.

STREPTOKINAZĖ (streptazė, avelizinas; tiekiamas amperais, kuriuose yra 250 000 ir 500 000 TV vaisto) yra modernesnis vaistas, netiesioginis fibrinolitikas. Jis gaunamas iš beta hemolizinio streptokoko. Tai aktyvesnis ir pigesnis vaistas. Jis skatina proaktyvatoriaus perėjimą į aktyvatorių, kuris paverčia profibrinoliziną į fibrinoliziną (plazminą). Vaistas gali prasiskverbti į trombą (suaktyvinti jame fibrinolizę), todėl jis teigiamai skiriasi nuo fibrinolizino. Streptokinazė veiksmingiausia, kai veikia kraujo krešulį, susidariusį ne anksčiau kaip prieš septynias dienas. Tuo pačiu metu šis fibrinolitikas gali atkurti kraujagyslių praeinamumą, kraujo krešulių irimą.

Naudojimo indikacijos:

gydant pacientus, sergančius paviršiniu ir giliuoju tromboflebitu;

su plaučių kraujagyslių ir akies kraujagyslių tromboembolija;

su septine tromboze;

neseniai patyrus (ūminį) miokardo infarktą.

Šalutiniai poveikiai:

alerginės reakcijos (antikūnai prieš streptokokus);

kraujavimas;

hemoglobino kiekio sumažėjimas, eritrocitų hemolizė (tiesioginis toksinis poveikis)

vazopatija (VRK susidarymas).

Mūsų šalyje streptokinazės pagrindu susintetinta STREPTODECASE – panašus ilgesnio veikimo vaistas. Taip pat galimos alerginės reakcijos į šį vaistą.

Urokinazė yra vaistas, sintetinamas iš šlapimo. Tai laikoma modernesne priemone, mažiau sukeliančia alergines reakcijas nei streptokinazė.

Bendra pastaba: kai organizme vartojama daug fibrinolitikų, vystosi kompensaciniai kraujo krešėjimo procesai. Todėl visi šie vaistai turi būti vartojami kartu su heparinu. Be to, naudojant šios grupės preparatus, nuolat stebimas fibrinogeno kiekis ir trombino laikas.

Antitrombocitinės medžiagos

Antitrombocitinės medžiagos - antikoaguliantų grupė:

Trombocitai (acetilsalicilo rūgštis (ASR), heparinas, dipiridamolis, tiklopidinas, indobufenas, pentoksifilinas).

Eritrocitai (pentoksifilinas, reopoligliukinas).

Vaistai, užkertantys kelią trombocitų agregacijai (trombocitų agregaciją slopinantys vaistai)

ACETILSALICILIKO RŪGŠTIS (Acidum acetylsalicylicum; 0.25 tab.) yra vitamino K antagonistas ir gali negrįžtamai blokuoti trombocitų ciklooksigenazę. Dėl šios priežasties juose greitai sumažėja arachidono rūgšties metabolitų, ypač agreguojančių prostaglandinų ir tromboksano A, kuris yra galingiausias endogeninis agregantas ir vazokonstriktorius, susidarymas.

Be trombocitų adhezijos slopinimo, ASR, būdamas vitamino K antagonistas, didelėmis dozėmis sutrikdo fibrino krešulių susidarymą.

Būtina atkreipti dėmesį į keletą labai svarbių klinikai punktų:

Trombocitų agregacijos prevencija ASR vartojant labai mažas dozes. Optimali šio poveikio dozė yra nuo 20 iki 40 mg per parą. 30–40 mg aspirino vartojimas blokuoja trombocitų agregaciją 96 valandas. 180 mg per parą dozė negrįžtamai slopina fermentą ciklooksigenazę (COX). Didelės dozės, lygios 1000-1500 mg ASR per parą, gali slopinti COX kraujagyslių sienelėje, kur susidaro kitas prostaglandinas – prostaciklinas J2. Pastarasis apsaugo nuo trombocitų agregacijos ir sukibimo, taip pat sukelia vazodilataciją.

Taigi, didelės ASA dozės sukelia COX slopinimą tiek trombocituose (tai yra pageidautina), tiek kraujagyslių sienelėje (tai nepageidautina). Pastarieji gali išprovokuoti trombozę.

ASR kaip NVNU veikia praėjus kelioms valandoms po nurijimo. Tuo pačiu metu antiagregacinis poveikis yra ilgalaikis, kol trombocitai gyvena, tai yra 7 dienas, nes COX slopinimas juose yra negrįžtamas reiškinys, fermento plokštelė vėl nesintetina. Maždaug po savaitės atkuriama nauja trombocitų populiacija su atitinkamu COX tiekimu.

Atsižvelgiant į šiuos faktus, galima suprasti, kodėl vartojant mažas ASR dozes, krešėjimas sumažėja, o kraujavimas neatsiranda.

ASR (kaip antitrombocitinės medžiagos) vartojimo indikacijos:

arterinio kraujo krešulių prevencija;

su krūtinės angina;

su hipertenzija;

su ateroskleroze.

Kaip antitrombocitinis preparatas, vaistas skiriamas pagal schemą: pirmą dieną 0,5 2 kartus, vėliau 0,25 per dieną kelis mėnesius, o kartais ir metus. Siekiant sumažinti opų susidarymo riziką, buvo išleistas MICRISTIN – granuliuotas mikrokristalinis ASR preparatas, uždarytas polivinilacetato apvalkale.

Esant panašioms indikacijoms, taip pat skiriamas indobufenas, indometacinas.

DIPIRIDAMOL (Dypiridomalum; sinonimai: varpeliai, persantilas; tabletėse arba draže 0,025 ir 0,075, taip pat 2 ml 0,5% tirpalo amperuose) yra antiangininis agentas. Konkurencinis fosfodiesterazės ir adenozino deaminazės inhibitorius. Dipiridamolis apsaugo nuo trombocitų agregacijos, ribodamas juose agreguojančius veiksnius (cAMP kaupiasi trombocituose) ir stiprindamas adenozino veikimą. Pastarasis skatina kraujagysles plečiantį ir antiagregacinį poveikį, nežymų kraujospūdžio sumažėjimą. Taigi, vaistas plečia vainikines kraujagysles ir padidina kraujotaką, pagerina miokardo aprūpinimą deguonimi. Apskritai vaistas laikomas silpnu antitrombocitiniu agentu.

Naudojimo indikacijos:

užkirsti kelią trombų susidarymui;

gydant pacientus, sergančius DIC sindromu (kartu su heparinu);

DIC sindromo profilaktikai sergant infekcine toksikoze, septicemija (šoku);

su dehidratacija;

pacientams, kuriems protezuoti širdies vožtuvai;

su hemodialize;

sergant krūtinės angina ir miokardo infarktu.

Šalutinis poveikis: trumpalaikis veido paraudimas, tachikardija, alerginės reakcijos.

Šiuolaikinis antitrombocitinis vaistas yra TIKLOPIDINAS (Ticlopidinum; sinonimas – ticlid; 0.25 tab.) – naujas selektyvus antitrombocitinis preparatas, savo stiprumu pranašesnis už ASR.

Ticlid slopina trombocitų agregaciją ir sukibimą. Vaistas skatina prostaglandinų Pg E1, Pg D2 ir Pg J2 susidarymą, gerina mikrocirkuliaciją.

Naudojimo indikacijos:

išeminės ir smegenų kraujagyslių ligos;

galūnių išemija;

retinopatija (cukrinis diabetas ir kt.);

su kraujagyslių manevravimu.

Šalutinis poveikis: skrandžio skausmas, viduriavimas, bėrimas, galvos svaigimas, gelta, leukocitų ir trombocitų kiekio sumažėjimas.

Plazmą pakeičiantys vaistai dekstrano pagrindu, tai yra mažos molekulinės masės dekstranai (gliukozės polimerai), taip pat naudojami kaip antitrombocitinės medžiagos. Visų pirma, tai yra vidutinės molekulinės dekstrano frakcijos tirpalai: 6% poligliukino tirpalas, 10% reopoligliukino tirpalas (ypač šis vaistas), taip pat reoglumanas, Rondex. Šios lėšos „skiedžia“ kraują, mažina jo klampumą, apgaubia trombocitus ir eritrocitus, o tai prisideda prie jų antitrombocitinio poveikio, pagerina skysčių judėjimą iš audinių į kraujagysles, didina kraujospūdį, turi detoksikacinį poveikį.

Naudojimo indikacijos: šokas, trombozė, tromboflebitas, endarteritas, peritonitas ir kt. (siekiant pagerinti kapiliarinę kraujotaką).

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos.

Trombocitų antiagregantai yra vaistai iš metilksantinų grupės: eufilinas, taip pat teonikolis (ksantinolio nikotinatas, komplavinas, ksavinas) ir kt.

TEONICOL (ksantinolio nikotinatas; tabletėse po 0,15 ir amp. 2 bei 10 ml 15 % tirpalo) veikia kraujagysles plečiančiai, gerina smegenų kraujotaką, mažina trombocitų agregaciją.

Naudojimo indikacijos:

galūnių kraujagyslių spazmai (endoarteritas, Raynaud liga);

trofinės galūnių opos.

Šalutinis poveikis: šilumos pojūtis, veido, kaklo paraudimas, bendras silpnumas, galvos svaigimas, spaudimas galvoje, dispepsija.

F I B R I N O L I T I C E S K I E S R E D S T V A

tiesioginis veiksmas

fibrinolizinas

Streptokinazė

Streptodezė

Urokinazė

Netiesiogiai veikiantys (audinių plazminogeno aktyvatoriai)

Alteplaza

Suaktyvinti

TIESIOGINĖ VEIKLA (TROMBOLITIKA)

Fibrinolizinas = trombolizinas

Proteolitinis fermentas, gautas iš donoro plazmos plazminogeno.

Veiksmo mechanizmas

Peptidinių jungčių skilimas polimerizuoto fibrino molekulėje

(dėl to molekulė suskaidoma).

Be to, jis skatina endogeninio plazminogeno katalizatoriaus (panašaus į plazminą) aktyvavimą.

Taikymas

Esant tromboembolinėms komplikacijoms į veną, lašinamas

(plaučių arterijos, periferinių kraujagyslių tromboembolija, ūminis miokardo infarktas, ūminis tromboflebitas).

Į veną lašinamas 5% gliukozės tirpale 2-12 valandų

dozė iki 80 000 - 100 000 TV per dieną

Šalutiniai poveikiai

1. Dėl antigeninių savybių: alerginės reakcijos, karščiavimas

Streptokinazė=Streptazė=Celiazė

Fermentas, kurį gamina beta hemolizinis streptokokas.

Liofilizuoti milteliai.

Veiksmo mechanizmas.

Suaktyvina plazminogeno pavertimą plazminu.

Plazminas turi galimybę suskaidyti trombų fibriną ir fibrinogeną, cirkuliuojantį kraujyje.

Šią transformaciją katalizuoja kompleksas, kurį sudaro streptokinazė su neaktyvia plazminogeno frakcija.

Mažos streptokinazės dozės yra neveiksmingos (susidaro tik nedidelės komplekso dalys).

Taikymas

Į veną arba į arteriją.

Šalutiniai poveikiai

1. Dėl antigeninių savybių:

alerginės reakcijos, karščiavimas

2. Sąnarių skausmas, pykinimas. vemti

3.Ypatingas pavojus – kraujavimo galimybė

(nes greitai susidaro didelės plazmino koncentracijos kraujyje).

Tada skiriami fibrinolizės inhibitoriai – epsilon-aminokaproinė rūgštis.

Streptokinazės negalima pakartotinai vartoti per 1 metus.

Streptodezė

Tai streptokinazė, imobilizuota ant vandenyje tirpios polisacharidinės matricos.

Streptokinazė apsaugota nuo sąveikos su natūraliais inhibitoriais,

sumažėja jo baltyminio komponento toksiškumas ir antigeniškumas (mažiau šalutinio poveikio).

Laipsniškas polisacharido molekulės biologinis skaidymas užtikrina vienodą ir ilgalaikį fermento išsiskyrimą ir veikimą.

Jis švirkščiamas vieną kartą, į veną, purkštuvu.

Šalutiniai poveikiai

Hemoraginis sindromas pasireiškia rečiau.

Urokinazė

Fermentas, kuris sintetinamas inkstuose ir randamas šlapime.

Veiksmo mechanizmas

Suaktyvina plazminogeną.

Skirtingai nuo streptokinazės, ji neturi ryškių antigeninių savybių.

Veiksmas trumpas (15 min.)

Didelė kaina, sunku gauti.

Taikymas

1. Ūminė plačiai paplitusi dubens ir apatinių galūnių giliųjų venų trombozė.

2. Ūminė masinė plaučių embolija.

3. Mažiau išreikšta tromboembolija kvėpavimo sistemos ir širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcijos fone.

4. Arterijų trombozė, kai chirurginė intervencija neįmanoma.

5. Lėtinės stambiųjų arterijų stenozės.

NETIESIOGINIAI VEIKSMAI

Didelis afinitetas fibrinui, nedidelis bendro fibrinolizinio aktyvumo padidėjimas.

Netiesioginiai fibrinolitikai (trombolitikai)

(Audinių plazminogeno aktyvatoriai, tPA)

Vaistai: Eminazė, Aktyvazė, Alteplazė, Reteplazė: didelis afinitetas fibrinui ir šiek tiek padidina bendrą kraujo fibrinolizinį aktyvumą Trumpas pusinės eliminacijos laikas 3,5-4,5 min.

(daugiausia metabolizuojama kepenyse)

Naudojimo indikacijos:

Miokardo infarktas, plaučių arterijos trombozė, periferiniai kraujagyslės

Per pirmąsias 12 valandų po miokardo infarkto alteplazė skiriama pagal schemą:

10 mg IV boliuso per 1-2 minutes; tada 50 mg pirmąją valandą, tada 10 mg 30 minučių prieš bendrą 100 mg dozę

Jei po miokardo infarkto praėjo ne daugiau kaip 6 valandos, tada jis skiriamas pagal pagreitintą schemą - 90 minučių prieš bendrą 0,75 mg / kg (52,5 mg / 70 kg) dozę.

Audinių plazminogeno aktyvatorius (TPA)

Gaunamas rekombinantiniu būdu kontroliuojant tam tikros Escherichia coli padermės DNR-RNR sintezę.

Jei fibrino nėra, tPA nesąveikauja su plazminogenu.

Sergant tromboze fibrino skilimo procesas vyksta trombe ir jo viduje be sisteminės fibrinolizės, kuri lemia mažesnį hemoraginių komplikacijų skaičių.

ANTITROMBOZINIO, FIBRINOLITINIO IR ANGIOAPSAUGOS VEIKIMO VAISTAS

Sulodeksidas

Heparino sulfato (80%) ir dermatano sulfato (20%) mišinys.

Ekstraktas iš gyvūnų plonosios žarnos gleivinės.

Tai reiškia heparinoidus.

Heparinoidai yra chemiškai susiję su heparinu.

Antitrombozinio veikimo mechanizmas

Susijęs su aktyvuoto X faktoriaus slopinimu,

trombocitų agregacijos sumažėjimas,

Prostaciklino sintezės ir sekrecijos sumažėjimas,

fibrinogeno koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas.

Angioprotekcinio veikimo mechanizmas

Susijęs su kraujagyslių endotelio struktūrinio ir funkcinio vientisumo atkūrimu,

indų bazinės membranos porų neigiamo elektros krūvio normalaus tankio atstatymas.

Antikoaguliantas veikia didelėmis dozėmis.

Slopindamas heparino kofaktorių II.

Indikacijos: angiopatijos, kai yra padidėjusi trombozės rizika arba skatina jų susidarymą. Išgalvoti prokoaguliantai

Šiuo metu yra dviejų kartų fibrinolitikai: 1-osios kartos fibrinolitikai - nespecifiniai fibrinolitikai (sukeliantys fibrinolizę ir fibrinogenolizę) ir 2-osios kartos fibrinolitikai - specifiniai fibrinolitikai (turintys didelį afinitetą krešulio fibrinui ir sukeliantys tik fibrinolizę).

Pirmoji karta apima streptokinazę (streptazę, streptolizę, streptodekazę) - beta hemolizinio streptokoko ir urokinazės atliekas, gaunamas iš šlapimo.

II karta apima audinių plazminogeno aktyvatorių TPA (gautą iš žmogaus melanomos ląstelių kultūros); APSAK – acetilintas plazminogeno-streptokinazės aktyvuotas kompleksas (1:1), kuris yra ant žmogaus plazminogeno nusėdusi streptokinazė, kuri yra trombų fibrino laidininkas; prourokinazė (susidaro inkstuose).

Pirmosios kartos vaistų poveikis yra fibrinolizė ir fibrinogenolizė, todėl padidėja kraujavimas.

Antrosios kartos fibrinolitikų bruožas yra didelis trombofibrinospecifiškumas. Jei visi fibrinolitikai yra išdėstyti mažėjančia trombospecifiškumo tvarka, ši tvarka bus tokia:

Fibrinolitikų farmakokinetika. Jie išsiskiria trumpu T1/2, kuris yra 23 minutės streptokinazei, 20 minučių urokinazei, 5-10 minučių TAP, 90 minučių APSAK ir 4 minutes prourokinazei. Šių vaistų poveikio trukmė yra 4 valandos, o tik APSAC - 6 valandos.

Streptokinazė ir APSAK yra inaktyvuojami susidarant kompleksui su antitrombinu III ir toliau šalinant per retikuloendotelinę sistemą. Urokinazė greitai ir visiškai metabolizuojama kepenyse (su kepenų ligomis, T1/2 gali padidėti). TPA greitai metabolizuojamas kepenyse. Kiti farmakokinetiniai parametrai nėra gerai suprantami.

Fibrinolitikų skyrimo indikacijos:

Miokardo infarktas pagal receptą ne ilgiau kaip 6 valandas, kai visų fibrinolitinių vaistų veiksmingumas yra maždaug toks pat. Vėliau paskyrus antros kartos fibrinolitikai parodė geriausius rezultatus;

Nestabili krūtinės angina;

didelių kamienų PE iki 5-7 dienų amžiaus;

ūminė arterijų ir venų trombozė iki 3 dienų (dėl streptokinazės ir urokinazės); nerekomenduojama vartoti esant smegenų kraujagyslių trombozei.

Kontraindikacijos: hemoraginė diatezė (dėl kraujavimo pavojaus); pepsinė opa (ūminėje fazėje ir praėjus 1 mėnesiui po randų atsiradimo); navikai, lokalizuoti skrandyje, plaučiuose, smegenyse (padidėjusi kraujavimo rizika); arterinė hipertenzija su dideliu (daugiau nei 115 mm Hg) diastoliniu kraujospūdžiu (dėl hemoraginio insulto rizikos); neseniai atlikta operacija arba biopsija (mažiausiai 2 savaites); cukrinis diabetas su mikroangiopatija ir retinopatija; aktyvi plaučių tuberkuliozė (su irimu); flebotrombozė (galima embolija); septinis endokarditas (galima embolija); kepenų nepakankamumas (baltymų sintezės funkcijos sumažėjimo laipsnis).

fibrinolizinas yra fermentas, susidarantis aktyvuojant kraujyje esantį plazminogeną (profibrinoliziną). Fibrinolizinas (plazminas) yra fiziologinis natūralios organizmo antikoaguliantų sistemos komponentas. Fermento veikimas pagrįstas jo gebėjimu ištirpinti fibrino grandines. Šis poveikis stebimas in vitro ir in vivo. Pagal veikimo pobūdį fibrinolizinas gali būti laikomas audinių proteinaze (audinio proteolitiniu fermentu). Ryškiausias fibrinolizino poveikis šviežiems fibrino krešuliams prieš jų atsitraukimą. Dėl šių savybių fibrinolizinas naudojamas gydyti ligas, kurias lydi fibrino krešulių intravaskulinis praradimas ir kraujo krešulių susidarymas.

Streptokinazė fermento preparatas, gautas iš β-hemolizinio streptokoko C grupės kultūros. Streptokinazė pasižymi fibrinoliziniu aktyvumu, nes geba sąveikauti su kraujo plazminogenu. Streptokinazės ir plazminogeno kompleksas turi proteolitinį aktyvumą ir katalizuoja plazminogeno pavertimą plazminu. Pastarasis gali sukelti fibrino lizę kraujo krešuliuose; inaktyvuoja fibrinogeną, taip pat V ir VII kraujo krešėjimo faktorius.

Užtepkite streptokinazę, kad atkurtumėte trombuotų kraujagyslių praeinamumą; vaistas sukelia kraujo krešulių lizę, veikdamas juos ne tik iš paviršiaus, bet ir prasiskverbdamas į trombo vidų (ypač su šviežiais kraujo krešuliais).Streptokinazės vartojimo indikacijos yra plaučių embolija ir jos šakos, trombozė ir periferinių arterijų embolija. , paviršinių ir giliųjų dubens venų trombozė), ūminis miokardo infarktas (per pirmąsias 12 valandų), akies tinklainės kraujagyslių trombozė ir kitos būklės, atsirandančios dėl ūminės embolijos ir trombozamilo bei su kraujo krešulių grėsme.

Vartojant streptokinazę, gali išsivystyti nespecifinės reakcijos į baltymus: galvos skausmas, pykinimas, lengvas šaltkrėtis, alerginės reakcijos (esant sunkioms alerginėms reakcijoms, rekomenduojama vartoti kortikosteroidus). Greitai vartojant į veną, gali išsivystyti hipotenzija ir širdies aritmija. Reikia atsižvelgti į embolijos galimybę (dėl trombų elementų mobilizavimo).

Fibrinolizė yra kraujo krešulių tirpimo procesas. Atitinkamai, fibrinolitikai yra medžiagos, kurios prisideda prie kraujo krešulių tirpimo dėl fibrino gijų, sudarančių kraujo krešulių struktūrą, sunaikinimo. Fibrinoliziniai vaistai vartojami tik jau susidariusiems kraujo krešuliams ištirpdyti, tačiau netrukdo jiems atsirasti. Be to, šių vaistų vartojimas gali padidinti trombocitų agregaciją ir padidinti naujų kraujo krešulių susidarymo riziką. Todėl jie skiriami tik kraštutiniais atvejais.

Naudojimo indikacijos

Fibrinolitikai naudojami kritiniais atvejais ir ūmių širdies ir kraujagyslių reiškinių atvejais, taip pat siekiant išgelbėti paciento gyvybę. Tai daroma per pirmąsias dvi ar tris dienas. Vėliau vaistai tampa mažiau veiksmingi. Indikacijos kraujo krešulių ištirpimui naudojant fibrinolitikus yra šios patologijos:

1. Masinė plaučių arterijų tromboembolija. Esant tokiai būklei, kraujo krešuliai blokuoja šių kraujagyslių šakų spindį. Nepaisant pavadinimo (arterija), jomis teka ne arterinis, o veninis kraujas. Ji skuba į plaučius, kad atsisakytų anglies dvideginio ir gautų deguonies. Jei kraujagysles užkemša kraujo krešuliai, sutrinka dujų mainai. Siekiant išvengti paciento mirties ar negalios, jam skiriami fibrinolitikai.

2. Miokardo infarktas su ST segmento pakilimu EKG.

Ši liga išsivysto, kai širdies raumuo nustoja gauti pakankamai deguonies. Dėl to prasideda audinių mirtis. Deguonis nėra tiekiamas, nes kraujagysles iš dalies užkemša kraujo krešuliai. Jų ištirpinimui taikoma fibrinolizinė terapija.

3. Sunki proksimalinė kojų giliųjų venų trombozė.Žymiai padidina plaučių embolijos riziką, kuri dažnai baigiasi paciento mirtimi. Žodis „proksimalinis“ reiškia, kad kraujo krešuliais užsikimšę kraujagyslės yra arčiau šlaunies nei pėdos. Proksimalinė trombozė atsiranda popliteal arba šlaunikaulio venoje. Jį lydi galūnės patinimas ir stiprus skausmas.

4. Centrinės tinklainės arterijos trombozė. Siekiant išsaugoti regėjimą, atliekama fibrinolizė su atitinkamais vaistais.

5. Arterioveninių šuntų trombozė. Arterioveninis šuntas yra jungtis tarp venos ir arterijos. Jis gali susidaryti dėl traumos. Kai atsiranda arterioveninis šuntas, kraujo tėkmės greitis pažeistose kraujagyslėse sumažėja žemiau jų jungties lygio. Dėl to padidėja kraujo krešulių rizika.

Kaip matote, fibrinolizinio gydymo indikacijos yra kraujo krešulių susidarymas arba patekimas iš kitų kūno dalių į kraujagysles, kurios kelia grėsmę žmogaus gyvybei ar sveikatai. Kai arterijos yra užsikimšusios kraujo krešuliais, stebima audinių, patiriančių deguonies badą, nekrozė. Norint išvengti jų mirties, būtina ištirpinti krešulį vaistų pagalba ir atkurti normalią kraujotaką.

Veiksmo mechanizmas

Fibrinolitikai, patekę į žmogaus organizmą, prisideda prie plazminogeno pavertimo plazminu. Plazminogenas yra neaktyvus baltymas. Jis neveikia kraujo krešėjimo sistemos, kol jis nėra aktyvuotas. Po aktyvavimo fibrinolitikais jis virsta plazminogenu, dėl kurio sunaikinamos naujai susidariusio trombo fibrino gijos. Šis procesas vadinamas trombolizė .

Fibrinoliziniai vaistai

Fibrinoliziniai vaistai skirstomi į dvi grupes:

• tiesioginis veikimas (fibrinolizinas);
• netiesioginis veikimas (urokinazė, streptokinazė, streptodekaza ir kt.).

Atsižvelgiant į gebėjimą sąveikauti su fibrinu, lėšos taip pat skirstomos į:

• santykinai specifinis fibrinui;
• nespecifinis fibrinui.

Iš esmės vaistai yra tirpalai, skirti vartoti į veną, arba milteliai jo paruošimui. Fibrinolitikai yra skiriami srove (švirkštu) arba lašeliniu būdu (palaipsniui, kaip infuzinio tirpalo dalis). Vaistai tiekiami skirtingomis dozėmis. Jį pasirenka ir, jei reikia, koreguoja gydytojas, atsižvelgdamas į vartojimo indikacijas ir gydymo rezultatus.

Be vaistų, skirtų į veną, taip pat naudojamos akių plėvelės su fibrinolizinu. Jie skirti tik esant tromboziniams vizualinio analizatoriaus arterijų ar venų pažeidimams.

Dažniausias fibrinolitikų šalutinis poveikis yra kraujavimas. Šios komplikacijos rizika padidėja, jei lygiagrečiai vartojami heparinai, trombocitų agregaciją slopinantys ar kiti kraujo krešėjimą slopinantys vaistai.

Vaistų sąrašas

Žemiau galite pamatyti vaistų, kurių sudėtyje yra fibrinolitikų, sąrašą. Tai yra vaistų pavadinimai. Veiklioji medžiaga nurodyta skliausteliuose. Fibrinolizinių vaistų, kuriuos galima įsigyti Rusijos vaistinėse, sąrašas apima:

• Metalize (tenekteplazė).
• Streptazė (streptokinazė).
• Avelizin Brown (streptokinazė).
• Eberkinazė (streptokinazė).
• trombofliuksas (streptokinazė).
• Fortelizinas (stafilokinazė).
• Fibrinolizinas (fibrinolizinas).
• Ukidanas (urokinazė).
• Urokinazės medak (urokinazė).
• Rekombinantinė prourokinazė (prourokinazė).
• Purolazė (prourokinazė).
• Gemaza (prourokinazė).
• Actilyse (alteplazė).

Dažniausiai naudojamas fibrinolitikas yra streptokinazė. Būtent ši veiklioji medžiaga yra įtraukta į didžiausią šios grupės vaistų skaičių.

Nėra susijusių pranešimų.