Vaistas "Geksikon ®", 0,05% tirpalas - antiseptikas, sukurtas UAB "Nizhpharm" (Rusija). Veiklioji vaisto "Hexicon ®" medžiaga, 0,05% tirpalas, yra chlorheksidino bigliukonatas.
Tarptautinis nepatentuotas veikliosios medžiagos pavadinimas: chlorheksidinas. CAS 55-56-1. Sinonimai: Chlorheksidinas, Chlorheksidinas, Heksikonas ir kt.
Ryžiai. 1. Chlorheksidino struktūrinė formulė
Bendra chlorheksidino formulė yra C 22 H 30 C l2 N 10. Molekulinė masė 505,46 Da. Preparatuose dažnai naudojamos druskos, pavyzdžiui, chlorheksidino bigliukonatas, chlorheksidino gliukonatas, chlorheksidino diacetatas ir kt.
Chemiškai chlorheksidinas yra N,N""-bis(4-chlorfenil)-3,12-diimino-2,4,11,13-tetraazatetradekanediimidamidas. Tai katijoninis bisbiguanidų serijos antiseptikas. Struktūriškai tai yra dichloro turintis biguanido darinys. Struktūra artima bigumaliui.
Chlorheksidinas yra balti kristaliniai milteliai, kurių lydymosi temperatūra +137ºC, tirpūs vandenyje (800 mg / l), tirpalas turi ryškią šarminę reakciją.
Chlorheksidinas yra katijoninis, o jo antibakterinės savybės atsiranda dėl traukos tarp teigiamai įkrauto chlorheksidino ir neigiamai įkrauto bakterinės ląstelės paviršiaus. Chlorheksidinas absorbuojamas jautrių mikroorganizmų ląstelės membranos paviršiuje, stipriai adsorbuodamas tam tikrus fosfatų turinčius komponentus. Tai pažeidžia membranos vientisumą ir padidina jos pralaidumą. Esant mažoms koncentracijoms, chlorheksidinas turi bakteriostatinį poveikį dėl mažos molekulinės masės komponentų (pvz., kalio, fosforo) nutekėjimo per membraną.
Chlorheksidinas yra vienas iš aktyviausių katijoninių baktericidų. Chlorheksidinas (chlorheksidino bigliukonato tirpalas) laikomas geriausiu išoriniam naudojimui skirtu antiseptiku, turinčiu platų veikimo spektrą.
Chlorheksidino tirpalai naudojami kaip gydomoji ir profilaktinė priemonė įvairių tipų infekcinėms patologijoms gydyti, antiseptikams ir dezinfekcijai.
Chlorheksidinas naudojamas odos dezinfekcijai, dermatologijoje ir chirurgijoje pūlingų žaizdų, užkrėstų nudegimų paviršių dezinfekcijai, odos infekcijoms (piodermija, impetiga, paronichija, panaricija, vystyklų išbėrimas) ir gleivinėms gydyti, lytiniu keliu plintančių ligų profilaktikai. (sifilis, gonorėja, trichomonozė, chlamidijos, ureaplazmozė), infekcinės ir uždegiminės komplikacijos akušerijoje ir ginekologijoje, odontologijoje (skalavimas ir drėkinimas) su gingivitu, stomatitu, aftomis, periodontitu, alveolitu.
Chlorheksidinas pasiskirsto lokaliai ant odos ir praktiškai nedalyvauja metabolizme. Sisteminė vaisto absorbcija su nepažeista oda yra nedidelė (ne daugiau kaip 5%), tačiau, jei oda yra pažeista, sisteminė absorbcija gali padidėti 100 kartų.
Chlorheksidino toksiškumas žmonėms ir žinduoliams yra gana mažas. Pastebėtas ryškus dirginantis poveikis odai ir akims. Kaip šalutinis poveikis, svarbu atsižvelgti į tiesioginio tipo padidėjusio jautrumo ir anafilaksinio šoko galimybę pacientams, vartojantiems chlorheksidino preparatus.
Jis nelaikomas kancerogenu, neturi mutageninio ir genotoksinio, teratogeninio ir embriotoksinio poveikio, chlorheksidinas mažai veikia reprodukcinę funkciją, yra šiek tiek citotoksinis.
Pagalbinė medžiaga (išgrynintas vanduo) atlieka tirpiklio vaidmenį. Ne toksiškas.
Veikliosios ir pagalbinės medžiagos turi nedidelį šalutinį poveikį ir kontraindikacijas, o tai rodo didelį vaisto "Hexicon ®" - išoriniam vartojimui skirto tirpalo - saugumą ir fiziologinį tinkamumą.
1.1. Įvadinė atliktų ikiklinikinių tyrimų santrauka
| Metai | Vieta | Studijuoti |
| 1974 | MRC skyrius, Birmingamo nelaimingų atsitikimų ligoninė, Birmingamas, JK | Kraujo įtaka antiseptikų veiklai gydant chirurgo rankas |
| 1974 | Ląstelių ir molekulinių mokslų institutas, Londonas, JK | |
| 1977 | Ajovos valstijos universiteto Veterinarinės medicinos koledžo Veterinarinės patologijos katedra, Eimsas, JAV | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimas |
| 1977 | Vaistų saugos departamentas, ICI Pharmaceuticals, Macclesfield, Cheshire, JK | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimas |
| 1978 | Narkotikų tyrimų biuras, sero Frederiko Bantingo tyrimų centras, Otava, Kanada | |
| 1979, 1980 | Raltech Scientific Services, Šv. Louis, JAV | |
| 1980 | Biomedicininių tyrimų departamentas, Stuart Pharmaceuticals, ICI Americas Inc. padalinys, Vilmingtonas; Farmakologijos ir toksikologijos katedra, Litton Bionetics, Inc., Kensingtonas, JAV | Vietinio chlorheksidino farmakokinetika naujagimių rezuso beždžionėms |
| 1982, 1983, 1988 | Hazleton Laboratories America, Inc., Madisonas, JAV | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimai |
| 1983, 1984 | „Litton Bionetics, Inc.“, Kensingtonas, JAV | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimai |
| 1984 | Indianos universiteto medicinos mokykla, Indianapolis, JAV | Lyginamasis chlorheksidino antibakterinio aktyvumo žaizdų infekcijų profilaktikai tyrimas |
| 1985 | Pediatrijos skyrius, Vestfoldo apygardos centrinė ligoninė, Tønsberg, Norvegija | Lyginamasis odos ir bambos žaizdos dezinfekavimo su skirtingomis chlorheksidino koncentracijomis efektyvumo tyrimas |
| 1988 | Britų Kolumbijos universiteto Chirurgijos skyrius, Vankuveris, Kanada | Lyginamasis žiurkių užkrėsto nudegimo modelio efektyvumo tyrimas |
| 1989 | Medicinos koledžas, Albert B. Chandler medicinos centras, Kentukio universitetas, Leksingtonas, JAV | Burnos ertmės nukenksminimas chlorheksidinu pacientams po kaulų čiulpų transplantacijos |
| 1989 | Lundo universiteto Medicinos mikrobiologijos skyrius, universitetinė ligoninė, Švedija | Chlorheksidino farmakokinetika pagimdžiusioms moterims |
| 1989 | Maisto ir vaistų tyrimų laboratorijos, Waverly, JAV | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimai |
| 1991 | Šv. Thomaso ligoninė, Jungtinė medicinos mokykla, Londonas, JK | Lyginamasis chlorheksidino aktyvumas prieš meticilinui jautrias ir meticilinui atsparias Staphylococcus aureus padermes |
| 1991 | WIL Research Laboratories, Inc., Ašlandas, JAV | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimas |
| 1993 | Produktų saugos laboratorija, Deitonas, JAV | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimas |
| 1994 | Farmacinės chemijos katedra, Farmacijos mokykla, Kanzaso universitetas, Lawrence, JAV | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimas |
| 1996 | JAV nacionalinis vėžio institutas | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimas |
| 1997 | Kopenhagos universiteto Sveikatos mokslų fakulteto Odontologijos mokyklos burnos mikrobiologijos katedra ir periodontologijos katedra | Streptococcus sanguis ir Actinomyces naeslundii bioplėvelių jautrumas chlorheksidinui |
| 1997 | Farmacijos fakultetas, Université Claude Bernard; Département de Recherche en Bactériologie Médicale, Faculté de Médecine Laennec, Lionas, Prancūzija | Vietinio chlorheksidino farmakokinetika žiurkėms |
| 2000 | Laboratorio de Bioquimica Oral; Departamento de Protese e Periodontia Faculdade de Odontologia de Piracicaba, UNICAMP, Piracicaba, Brazilija | Sacharino poveikis chlorheksidino antibakteriniam aktyvumui |
| 2000 | Velso farmacijos mokykla, Kardifo universitetas, JK | Mikroorganizmų kryžminio atsparumo antibiotikams ir katijoniniams antiseptikams tyrimas |
| 2000 | GOJO Industries, Akronas, JAV | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimas |
| 2000 | Braitono universitetas, Moulsecoomb, JK | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimas |
| 2004 | San Paulo universitetas, Brazilija | Burnos mikroorganizmų jautrumas chlorheksidinui ir paramonochlorfenoliui |
| 2004 | Chris Hani Baragwanath ligoninė, Soweto, Pietų Afrika | Chlorheksidino farmakokinetika naujagimiams |
| 2004 | Instituto de Quimica de Araraquara, Universidade Estadual Paulista Julio de Mesquita Filho, Araraquara, Brazilija | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimas |
| 2005 | Loyola Univ Med Ctr, Maywood; Rosalind Franklin universitetas, Šiaurės Čikaga, JAV | Chlorheksidino veiksmingumas gydant infekcinį keratitą in vitro |
| 2005 | Dermatologijos skyrius, Burnley General Hospital, Burnley, Jungtinė Karalystė | Chlorheksidino antimikrobinis aktyvumas |
| 2005 | Kumamoto universitetas, Kumamoto, Japonija | Chlorheksidino skilimas Pseudomonas sp. |
| 2005 | Nižnij Novgorodo valstybinė medicinos akademija, Nižnij Novgorodas, Rusija | Chlorheksidino specifinio farmakologinio aktyvumo tyrimas naudojant Staphylococcus aureus užkrėstos žiurkių odos nudegimo žaizdos ir Staphylococcus aureus bei Pseudomonas aeruginosa užkrėsto triušių dermatito modelius |
| 2007 | Burnos medicinos katedra, Odontologijos mokykla, Širazo medicinos mokykla, Širazo medicinos mokslų universitetas, Širazas, Iranas | Daugeliui atsparių ir neatsparių Streptococcus mutans jautrumas chlorheksidinui ir kitiems antibiotikams bei antiseptikams |
| 2007, 2008 | FGUN „Toksikologijos institutas“, Sankt Peterburgas, Rusija | Chlorheksidino toksiškumo ir saugumo tyrimas |
| 2009 | Nacionalinės Taivano universiteto ligoninės Vidaus ligų skyrius, Taipėjus, Taivanas | Meticilinui atsparaus Staphylococcus aureus epidemiologija ir jautrumas chlorheksidinui |
1.2. Farmakologija – tyrimų rezultatai, patvirtinantys vaisto farmakologinį aktyvumą
Chlorheksidinas yra antimikrobinis vaistas, veikiantis gramteigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus, mieles, dermatofitus. Aktyvus prieš Treponema pallidum, Chlamidia spp., Ureaplasma spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, pirmuonius (Trichomonas vaginalis); virusai (Herpes virusas). Vaistui šiek tiek jautrios kai kurios Pseudomonas spp., Proteus spp. padermės, taip pat rūgštims atsparios bakterijų formos, bakterijų sporos, grybeliai, virusai. Chlorheksidinas netrukdo laktobacilų funkcinei veiklai. Išlieka aktyvus, kai yra kraujo ir pūlių.
Chlorheksidinas, priklausomai nuo naudojamos koncentracijos, turi ir bakteriostatinį, ir baktericidinį poveikį: bakteriostatinis chlorheksidino (tiek vandeninių, tiek alkoholinių darbinių tirpalų) poveikis pasireiškia esant 0,01% ar mažesnėms koncentracijoms, baktericidinis - kai koncentracija didesnė nei 0,01%. 22 °C temperatūroje ir 1 min. Fungicidinis poveikis pasireiškia, kai koncentracija yra 0,05%, esant 22 ° C temperatūrai ir veikiant 10 minučių, virucidinis poveikis - 0,01–1%.
Daugybė tyrimų rodo ryškų antiseptinio chlorheksidino antimikrobinį aktyvumą, kai jis tepamas ant odos.
Lentelėje. 1 lentelėje parodyta įvairių mikroorganizmų ir grybų chlorheksidino MIC.
1 lentelė. Chlorheksidino MIC
| Mikroorganizmas | MIC, mcg/ml | Nuoroda |
| Pseudomonas aeruginosa | 80,0 | |
| Staphylococcus aureus | 4,0 | |
| Candida albicans | 4,0 | |
| Porphyromonas gingivalis | 3,4 | |
| Porphyromonas endodontalis | 3,4 | |
| Prevotella melaninogenica | 3,4 | |
| Prevotella intermedia | 3,4 | |
| Enterococcus faecalis | 3,33 | |
| Escherichia coli | 2,67 | |
| Prevotella denticola | 2,67 | |
| Streptococcus mutans | 1,0–2,0 | |
| Enterobacter cloacae | ≤75 – ≤150 | |
| Klebsiella pneumoniae | ≤75 – ≤300 | |
| Serratia marcescens | ≤150 | |
| Pseudomonas maltophilia | ≤150 | |
| Citoubacter diversus-levena | ≤37,5 | |
| Enterobacter aglomerans | ≤75 | |
| Klebsiella oxytoca | ≤300 | |
| Streptococcus pneumoniae | 5,0 | |
| Staphylococcus aureus | 2,5 | |
| Oralinis streptokokas | 1,25 | |
| Bacillus cereus | 0,04 | |
| Klebsiella pneumonija | >10 | |
| Serratia marcescens | 10,0 | |
| Acanthamoeba polyphaga | 6,25 | |
| Daugeliui vaistų atsparus Streptococcus mutans | 2,0–16,0 | |
| Daugeliui vaistų neatsparus Streptococcus mutans | 0,25–1,0 | |
| Aspergillus spp. | 75–500 | |
| Candida albicans | 7–15 | |
| Microsporum spp. | 12,0–18,0 | |
| Penicillium spp. | 150,0–200,0 | |
| Saccharomyces spp. | 50,0–125,0 | |
| Trichophyton spp. | 2,5–14,0 | |
| Streptococcus sanguis | >100 | |
| Actinomyces naeslundii | >100 | |
| MRSA | >4 | |
| Bacillus subtilis | 10 | |
| Staphylococcus aureus | 10 | |
| Escherichia coli | 20 | |
| Proteus vulgaris | 20 | |
| Pseudomonas aeruginosa | 100 | |
| Serratia marcescens | 100 |
Ypač įdomus yra mikroorganizmų atsparumo chlorheksidinui klausimas. Manoma, kad bakterijos ląstelės išorinės membranos pokyčiai lemia atsparumo padidėjimą. Šiuo atžvilgiu svarbus yra qacA/B plazmidės geno parinkimas, kuris yra susijęs su plačiu katijoninių antiseptikų diegimu praktikoje, įskaitant. chlorheksidinas ir ketvirtiniai amonio junginiai.
St Thomas ligoninėje, Jungtinėje medicinos mokykloje, Londone, JK, atliktas tyrimas in vitro ištyrė chlorheksidino lyginamąjį aktyvumą prieš meticilinui jautrias (MSSA) ir meticilinui atsparias (MPSA) padermes Staphylococcus aureus 2 MRSA padermės, neturinčios NAB plazmidės buvo jautresnės (MIC 0,25 ir 0,5 µg/mL) nei 4 iš 8 tirtų MSSA padermių (MIC 0,25–2 µg/mL). 7 MRSA padermės su GNAB plazmidėmis (gentamicinas, propamidino bromo izetionatas), atsparumo genai. buvo didesnis (1–3,3 µg/ml), tačiau žudymo testų rezultatai nesiskyrė GNAB atsparios ir izogeninės GNAB jautrios MSSA padermės buvo pritaikytos skirtingoms odos vietoms.MIC ar žudančio poveikio skirtumo nenustatyta.Autoriai padarė išvadą, kad chlorheksidinas buvo veiksmingas prieš MRSA ir MSSA su NAB plazmidėmis arba be jų.
Kumamoto universitete (Kumamoto universitetas, Kumamoto, Japonija) Pseudomonas aeruginosa padermė buvo išskirta iš nuotekų, naudojant chlorheksidiną kaip vienintelį azoto šaltinį jo augimui. Chlorheksidiną bakterijos skaido iki junginių CHDI-B, CHDI-BR, CHDI-D, CHADP-5 ir CHDI-C, tarp kurių CHDI-B ir CHDI-C pasižymi silpnu antimikrobiniu aktyvumu (5–10 kartų silpnesniu už chlorheksidiną).
2005 m. Nižnij Novgorodo valstybinėje medicinos akademijoje atliktame specifinio farmakologinio aktyvumo tyrime tyrėme Hexicon veiksmingumą, kai jis buvo naudojamas išoriškai 7 dienas Wistar žiurkių patinams ir šinšilų triušiams, palyginti su Levomekol ir Bactroban. Tiriamos medžiagos buvo naudojamos 10 mg/cm2 dozėmis. Vazelino aliejus buvo naudojamas kaip kontrolinė medžiaga.
Chlorheksidino veiksmingumas buvo tiriamas su Staphylococcus aureus infekuotomis IIIb laipsnio odos nudegimo žaizdomis, kurių plotas yra 23,5 cm2 žiurkėms (7% viso kūno paviršiaus), ir dermatitą, užkrėstą Staphylococcus aureus ir Pseudomonas aeruginosa triušiams. Modeliuojant nudegimo žaizdą, įvertinama bendra gyvūnų būklė, žaizdos paviršiaus gijimo greitis pagal histologiją, bendrojo baltymo ir kreatinino kiekis kraujo plazmoje bei kolonijas formuojančių vienetų (CFU) skaičius. buvo užfiksuoti nudegimai nuo nudegimo. Infekuoto dermatito gydymo efektyvumą lėmė infiltrato skersmuo, odos paraudimo laipsnis ir bakterinės floros buvimas infiltrate. Infiltratų kiekis buvo įvertintas tepinėliais-atspaudais pusiau kiekybiniu metodu.
Įrodyta, kad išorinis chlorheksidino naudojimas gydant nudegusią žaizdą skatina greitą žaizdos defekto epitelizaciją; gydant užkrėstą dermatitą, veiksmingai sumažina uždegiminio proceso apraiškas dėl ryškaus antimikrobinio poveikio (ypač prieš Pseudomonas aeruginosa) ir, ko gero, dėl gero chlorheksidino biologinio prieinamumo pažeidimo vietoje. Pagal veiksmingumą chlorheksidinas buvo panašus į Levomekol ir Bactroban.
Tyrimo, atlikto Britų Kolumbijos universitete (Britų Kolumbijos universitetas, Vankuveris, Kanada), 1% chlorheksidino bigliukonato tirpalo pridėjimas į 1% sidabro sulfadiazino tirpalą, gydant eksperimentiškai užkrėstas žiurkių nudegimo žaizdas, padidino. pastarųjų efektyvumą. Antimikrobinis poveikis buvo įvertintas 7 dienas vartojant 1 kartą per dieną prieš Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae ir Streptococcus faecalis, šerdies storio.
1.3. Farmakokinetika
Absorbcija, pasiskirstymas
Chlorheksidinas praktiškai nėra absorbuojamas iš virškinimo trakto. Atsitiktinai išgėrus 300 mg, Cmax pasiekiama po 30 minučių (tmax) ir yra 0,206 μg/l. Po 12 valandų vaisto kiekis kraujyje nenustatomas. Eksperimentuose su gyvūnais ir sveikais savanoriais, naudojant radioaktyviai pažymėtą chlorheksidiną, nustatyta, kad peroralinis biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 1%.
Naudojant 0,12 % chlorheksidino tirpalą burnos ir nosies drėkinimui, chlorheksidinas prisijungia prie gleivinės fosfatų grupių ir palaipsniui per 24 valandas išsiskiria.
Lundo universiteto universitetinėje ligoninėje (Švedija) atliktame tyrime buvo tiriama chlorheksidino farmakokinetika gimdančių moterų organizme. Vienkartinę 0,2% tirpalo injekciją į veną, 35% moterų kraujo serume buvo nuo 10 iki 83 ng / ml chlorheksidino. Pakartotinis vaisto vartojimas po 6 valandų nepadidėjo chlorheksidino koncentracijos serume. Mokslininkai padarė išvadą, kad nedidelis chlorheksidino kiekis gali būti absorbuojamas per šlapimo takų gleivinę, nesikaupiant kraujyje.
Dėl savo katijoninės prigimties chlorheksidinas gerai jungiasi su oda ir gleivinėmis. Vietinė radioaktyviai pažymėto chlorheksidino absorbcija buvo tiriama naujagimių rezus beždžionėms, kasdien 90 dienų maudytoms plovikliu, kuriame yra 8 % chlorheksidino gliukonato. Riebalinio audinio mėginiuose (15–19 µg/kg), inkstuose (18–44 µg/kg) ir viename kepenų audinio mėginyje (14 µg/kg) chlorheksidino aptikta nedaug. Odoje buvo aptikta didelė chlorheksidino koncentracija (70–200 µg/kg). Chlorheksidino kraujo mėginiuose neaptikta.
Pastarasis pastebėjimas taip pat pasitvirtino naudojant 4% chlorheksidino tirpalą maudant vaikus, vieną kartą vietiškai 5% tirpalu tepant 50 cm2 odos plotą savanoriams ir kasdien 6 mėnesius naudojant 5% tirpalą. priešoperacinis gydymas.
Chriso Hani Baragwanath ligoninėje (Soweto, Pietų Afrika) atliktas tyrimas nagrinėjo įvairių chlorheksidino koncentracijų (0,25%, 1% ir 2%) toleravimą ir saugumą maudančių naujagimių maudymui. Chlorheksidino koncentracija serume buvo nustatyta 20 vaikų. Chlorheksidino koncentracija buvo 26,7 ng/ml tik vieno naujagimio (10 %) kraujo serume grupėje, kurioje buvo naudojamas 2 % tirpalas, ir 3 naujagimiams (30 %), kai koncentracija buvo 13,5, 20,3 ir 26 , 2 ng/ml 1 % tirpalo grupėje. Tuo pačiu metu nepastebėta jokių nepageidaujamų reiškinių, susijusių su chlorheksidino vartojimu.
14C žymėto chlorheksidino prasiskverbimas per odą buvo tirtas su žiurkėmis. Mažiau nei 5% vietinio chlorheksidino buvo absorbuojami per 5 dienas.
Klodo Bernardo universitete (Université Claude Bernard) Lione (Prancūzija) buvo tiriamas chlorheksidino gliukonato transderminis įsiskverbimas per beplaukę žiurkių odą. Nepažeistoje odoje medžiaga buvo susikaupusi, t.y. kumuliacija vyravo prieš sisteminę absorbciją. Tačiau jei oda buvo pažeista (be raginio sluoksnio), tada įvyko reversija. Absorbcija padidėjo apie 100 kartų, o kaupimasis odoje sumažėjo beveik 10%.
Metabolizmas
Chlorheksidino neinaktyvina kraujo ir plazmos baltymai.
Duomenų apie chlorheksidino metabolizmą nerasta. Chlorheksidinas iš organizmo pašalinamas nepakitęs.
Išskyrimas
Išgėrus 300 mg chlorheksidino, apie 90 % dozės išsiskiria su išmatomis, tulžimi ir mažiau nei 1 % su šlapimu. C. P. Chow ir kt. tyrime. taip pat nustatyta, kad chlorheksidinas daugiausia išsiskiria su išmatomis.
Sąveika su kitais vaistais
Chlorheksidinas naudojamas neutralioje aplinkoje; esant pH 5–8 aktyvumo skirtumas nedidelis; kai pH didesnis nei 8, iškrenta nuosėdos. Kieto vandens naudojimas sumažina baktericidines savybes.
Farmaciškai nesuderinamas su muilu, šarmais ir kitais anijoniniais junginiais (koloidais, guma arabiku, saponinais, natrio laurilsulfatu, natrio karboksimetilceliulioze). Nerekomenduojama vartoti kartu su jodu.
Suderinamas su vaistais, kurių sudėtyje yra katijoninės grupės (benzalkonio chloridas, cetrimonio bromidas).
Etanolis padidina vaisto veiksmingumą.
Vandeniniai chlorheksidino druskų tirpalai gali suirti (ypač kaitinant ir esant šarminiam pH), sudarydami pėdsakus 4-chloranilino, turinčio kancerogeninių savybių.
1.4. Toksikologija – bendras toksiškumas, specifinis toksiškumas
Literatūros duomenys apie ūmų toksiškumą apibūdina chlorheksidiną kaip mažai toksišką medžiagą (2 lentelė).
2 lentelė. Ūmus chlorheksidino toksiškumas
| organizmas | Testas | Vartojimo būdas | Dozė | Nuoroda |
| Pelės | LD50 | i/b | 44 mg/kg | |
| Pelės | LD50 | i/v | 24 mg/kg | |
| Alderley Park pelių patinai | LD50 | per os | 2515 mg/kg | |
| Alderley Park pelių patelės | LD50 | per os | 2547 mg/kg | |
| pelių patinai | LD50 | PC | 637 mg/kg | |
| pelių patelės | LD50 | PC | 632 mg/kg | |
| Wistar linijos žiurkių patinai | LD50 | PC | 2270 mg/kg | |
| Wistar linijos žiurkių patelės | LD50 | PC | 2000 mg/kg | |
| Alderley parko žiurkės | LD50 | PC | >3000 mg/kg | |
| triušiai | LD | i/v | > 8 mg/kg | |
| Žiurkės | LD50 | i/b | 60 mg/kg | |
| žiurkių patinai | LD50 | i/v | 21 mg/kg | |
| žiurkių patelės | LD50 | i/v | 23 mg/kg | |
| Žiurkės | LD50 | per os | 9,2 ml/kg | |
| Žiurkės | LD50 | per os | 5000 mg/kg | |
| žiurkių patinai | LD50 | in/f | 1710 mg/kg | |
| žiurkių patelės | LD50 | in/f | 1180 mg/kg | |
| Žiurkės | LD50 | per os | 1800 mg/kg | |
| Žiurkės | LD50 | PC | > 1000 mg/kg | |
| triušiai | LD50 | oda | >2000 mg/kg | |
| žiurkių patinai | LD50 | in/f | 2292 mg/kg | |
| žiurkių patelės | LD50 | in/f | 3055 mg/kg | |
| Putpelės | LC50 | su maistu | >5,62 ppm | |
| Laukinė antis | LC50 | su maistu | >5,62 ppm | |
| Putpelės | LD50 | per os | 2,013 mg/kg | |
| Vaivorykštinis upėtakis (Oncorhynchus mykiss) | LC50 | - | 1,9 ppm | |
| Saulėžuvė (Lepomis macrochirus) | LC50 | - | 0,6 ppm | |
| Dafnija (Daphnia magna) | EC50 | - | 0,06 mg/l |
NOEL apskaičiuojamas kaip 0,5 g/kg.
1989 m. Maisto ir vaistų tyrimų laboratorijos atliktame tyrime į Naujosios Zelandijos baltųjų triušių junginės maišelį buvo įdėta 0,1 g chlorheksidino acetato (99,5 % grynumo). Po 1, 24, 48, 72 valandų, taip pat 4 ir 7 dienomis buvo vertinama akių būklė. Atsirado rimtas akių dirginimas, dėl kurio dėl humanitarinių priežasčių 7-ąją eksperimento dieną reikėjo nužudyti gyvūnus.
Tyrime, kurį taip pat atliko Maisto ir vaistų tyrimų laboratorijos 1989 m., 0,5 g chlorheksidino acetato 0,5 ml fiziologinio tirpalo buvo dedama ant nupjautos Naujosios Zelandijos triušių odos 4 valandoms. Odos dirginimas buvo įvertintas praėjus 0,5, 24, 48 ir 72 valandoms po tvarsčio nuėmimo (4 valandų ekspozicija). Odos dirginimas nebuvo pastebėtas visą laiką.
Praėjus 3 valandoms po lokalaus chlorheksidino gliukonato tirpalo panaudojimo į akį, buvo pastebėta ryški raginio sluoksnio gilioji dalis, junginės chemozė ir priekinės stromos edema.
Chlorheksidinas buvo vartojamas vieną kartą per burną Sprague-Dawley žiurkėms 2000, 2646 arba 3500 mg/kg dozėmis. Po 15 dienų buvo įvertintas toksinis poveikis, poveikis pasireiškė visomis dozėmis.
Naudojant chlorheksidino acetato tirpalą 24 valandas (po tvarsčiu), kai dozė yra 2000 mg / kg, buvo pastebėtas odos paraudimas vartojimo vietoje (eritema, edema, sausumas).
Naudojant aerozolį su chlorheksidinu 0,1, 0,46 ir 5,09 mg / l 4,5 valandos, mirtys buvo užfiksuotos grupėje, kuriai buvo suteikta didžiausia dozė 2 valandas (mirštamumas 100%, vidutinė dozė - 90%, maža - 0%). Skrodimo metu visų gyvūnų plaučiai buvo blyškūs, trachėja buvo užpildyta gleivėmis, ragena buvo drumsta, žarnos buvo bespalvės ir patinusios. Patinų LC50 – 0,30 mg/l (0,12–0,77 mg/kg), patelių – 0,43 mg/l (0,18–1,07 mg/l).
Aprašytas methemoglobinemijos ir cianozės išsivystymo atvejis neišnešiotiems kūdikiams, kurie buvo inkubatoriuje dėl apsinuodijimo 4-chloranilinu. Inkubatoriuje buvo įrengtas drėkintuvas su chlorheksidino tirpalu, kuris kaitinant gali suirti iki 4-chloranilino. Pastebėta padidėjusi methemoglobino koncentracija kraujyje (nuo 6,5 iki 45,5%, kai norma yra iki 2,3%, o mirtinas lygis viršija 70%).
Lėtinis toksiškumas
13 savaičių trukmės subchroninio odos toksiškumo tyrimas su Naujosios Zelandijos baltaisiais triušiais, atliktas Hazleton Laboratories America, Inc., ištyrė chlorheksidino diacetato per odą dozes: 0, 250, 500 arba 1000 mg/kg per dieną. Naudojant mažiausią dozę, buvo pastebėtas minimalus odos dirginimas (paraudimas, patinimas, lupimasis ir (arba) įtrūkimai). Taip pat pastebėtas aminotransferazių lygio padidėjimas moterims, taip pat degeneraciniai pokyčiai ar hepatocitų nekrozė mikroskopu, kai dozė yra 500 mg / kg per parą.
Naudojant 3-H timidiną ir autoradiografiją, buvo įvertintas žymėjimo indeksas, pažymėtų ląstelių migracijos greitis ir epitelio storis pelių burnos gleivinėje ir odoje, panaudojus 2 % CG tirpalą arba distiliuotą vandenį. du kartus per dieną 7 dienas burnos ertmėje. Eksperimentinėje grupėje šiek tiek, bet nuolat sumažėjo epitelio regeneracijos laipsnis. Daryta prielaida, kad tiesioginis dirginantis chlorheksidino poveikis burnos gleivinei padidins vietinį epitelio atsinaujinimo greitį, tačiau buvo pastebėti panašūs pokyčiai. Eksperimentinių gyvūnų kepenų žymenų indeksas nepakito, nepakito svorio padidėjimas.
2007 metais Toksikologijos institute (Sankt Peterburgas) atlikto darbo tikslas – ikiklinikinis bendrojo toksinio chlorheksidino poveikio tyrimas ūmaus ir lėtinio eksperimento metu sušvirkštus į makštį. Eksperimentai buvo atlikti su baltosiomis žiurkėmis ir triušiais (patelėmis). Lėtinio eksperimento metu buvo nustatytas vaisto poveikis žiurkėms intravagininiu būdu 4,6 ir 46,0 mg/kg dozėmis ir 0,46 ir 4,6 mg/kg triušiams (pagal veikliąją medžiagą) bendrai būklei ir elgesiui. gyvūnai, pagrindiniai parametrai, apibūdinantys pagrindinį metabolizmą, širdies ir kraujagyslių sistemos, kepenų ir inkstų funkcinė būklė; periferinio kraujo morfologinė sudėtis ir biocheminiai parametrai, mielogramos pobūdis; dėl patomorfologinių ir histologinių parametrų. Įrodyta, kad intravaginalinis chlorheksidino vartojimas visomis tirtomis dozėmis nesukelia patologinių tiriamų organų ir sistemų funkcijų pokyčių, nesukelia distrofinių, destruktyvių, židininių sklerozinių pokyčių tiriamojo parenchiminėse ląstelėse ir stromoje. organus ir nesukelia vietinio dirginančio poveikio, kai vartojamas į makštį.
Kancerogeniškumas
Chlorheksidino kancerogeniškumo tyrimai buvo atlikti su Wistar pelėmis ir žiurkėmis pagal GLP taisykles. Chlorheksidinas 100, 200, 400 ir 800 mg/kg dozėmis buvo šeriamas pelėms 78 savaites. Didžiausią dozę gavusios grupės mirtingumas buvo didelis. Grupėse, kurioms buvo skirta 200 ir 400 mg/kg chlorheksidino, sumažėjo gyvūnų kūno svoris. Žiurkių racione chlorheksidino dozė buvo 5, 25 ir 50 mg/kg 105 savaites. Gyvūnų, gydytų 50 mg/kg chlorheksidino, ir patelėms, gydytų 25 ir 50 mg/kg chlorheksidino, kūno masė sumažėjo. Duomenų, rodančių kancerogeninį chlorheksidino poveikį, negauta.
JAV Nacionalinio vėžio instituto (JAV nacionalinio vėžio instituto) atliktuose tyrimuose buvo tiriamas galimas kancerogeninis 4-chloranilino, chlorheksidino skilimo produkto, kaitinant šarminėje aplinkoje, poveikis. Iš B6C3F1 linijos pelių ir Fischer 344 linijos žiurkių ląstelių mėginių buvo gauti dviprasmiški duomenys. 4-chloranilino koncentracija buvo išmatuota graužikų maiste ir audiniuose. Pelių inkstuose iki 52-osios eksperimento savaitės 4-chloranilino neaptikta, tačiau nuo 65-osios savaitės pelių, gavusių 4-chloranilino dozę, inkstuose buvo nustatytos išmatuojamos koncentracijos (0,232 µg/g). 200 ir 400 mg/kg per parą. Eksperimento su žiurkėmis metu 4-chloranilino koncentracija buvo maža (0,01 µg/g inkstų audinyje po 12–15 mėnesių ir 0,22 µg/g plaučiuose po 18 mėnesių). Gyvūnai su maistu vartojo ne daugiau kaip 0,36 (žiurkėms) ir 0,6 mg/kg per parą. (pelėms) 4-chloranilinas.
Genotoksiškumas, mutageniškumas
Atliekant bakterijų in vitro mutageniškumo tyrimus, 0,002–2 % chlorheksidino koncentracija nėra mutageniška.
2 žinduolių ląstelių tyrimų metu chlorheksidino gliukonato genotoksinis poveikis nepastebėtas. Didžiausios chlorheksidino paros dozės, naudotos tiriant dominuojančias mirtinas mutacijas su pelėmis ir atliekant citogenetinį tyrimą su žiurkėnais, buvo atitinkamai 1000 ir 250 mg/kg. Rimto mutageniškumo tyrimo, įskaitant Ames in vitro testą, kininio žiurkėnų kiaušinėlių chromosomų aberacijos testą, in vivo mikrobranduolių testą, rezultatai neįrodė galimo chlorheksidino genotoksiškumo.
Chlorheksidino diacetato mutageniškumas buvo įvertintas daugeliu mutageniškumo bandymų. Sukurta, kad būtų iki citotoksinės dozės (6 µg/ml tyrimų metu be aktyvacijos ir 15–16 µg/mL su aktyvinimu) kultivuojamose pelių limfomos ląstelėse. Neigiami rezultatai gauti ir in vitro atliekant citogenetinius tyrimus su kininių žiurkėnų kiaušinėliais (iki 10 μg/ml, chromosomų pažeidimo nepastebėta, ląstelių augimui sumažėjus 30 proc.). DNR pažeidimas taip pat nebuvo pastebėtas hepatocitų ląstelių kultūrose.
Daugybė genotoksiškumo tyrimų, atliktų JAV 1979–1983 m. (Raltech Scientific; Hazleton Laboratories America, Inc.; Litton Bionetics, Inc.) parodė neigiamus įvairių tyrimų rezultatus.
Teratogeniškumas, embriotoksiškumas
Braitono universitetas (Brighton universitetas, Moulsecoomb, JK) tyrė chlorheksidino ir polimerų (tuščiavidurių nailono gijų), išskiriančių chlorheksidiną, teratogeniškumą ir citotoksiškumą in vitro ant endoteliocitų monosluoksnių ir in vivo. Chlorheksidino diacetatas pasirodė esąs citotoksiškas, kai koncentracija 1 mg/ml, nailoniniai siūlai padidino toksiškumą. Įrodyta, kad jūrų kiaulytėms endometriumo pažeidimas gali būti stebimas tik vartojant dideles chlorheksidino dozes, o tai rodo gerą vaisto pasiskirstymą in vivo. Išskirtose žiurkės embriono galūnės embrioninėse ląstelėse buvo įrodytas didelis vaisiaus ląstelių atsparumas chlorheksidinui ir teratogeninio poveikio nebuvimas.
Buvo atliktas teratogeniškumo tyrimas su žiurkėmis ir triušiais, kurie nėštumo metu buvo šeriami chlorheksidinu (0,05 %, 0,1 %, 0,25 % ir 0,45 % dietos). Nustatyta, kad triušiams dieta, kurioje yra 0,45 % chlorheksidino, padidina abortų skaičių. Tokiomis sąlygomis žiurkėms sumažėjo nėščių gyvūnų kūno svoris. Dieta, kurioje yra 0,25% chlorheksidino, sumažina triušių vaisiaus svorį. Šių ir kitų eksperimentų metu teratogeninio ir fetotoksinio poveikio įrodymų nerasta.
2008 m. Toksikologijos institute (Sankt Peterburgas) atliktame tyrime su grynomis nelinijinėmis baltosiomis žiurkių patelėmis buvo įrodyta, kad vaisto vartojimas skirtingais nėštumo laikotarpiais neturi toksinio poveikio jo eigai. , nesukelia embriotoksinių ir teratogeninių veiksmų, fizinio vystymosi nukrypimų, sensorinių-motorinių funkcijų vystymosi greičio ir palikuonių emocinės-motorinės veiklos.
reprodukcinė funkcija
Tiriant chlorheksidino poveikį žiurkių vaisingumui ir reprodukcinei funkcijai, chlorheksidino buvo duodama su geriamuoju vandeniu, kurio koncentracija buvo 4,9 ir 44,4 mg/kg paros dozės 14 dienų prieš poravimąsi su nepažeistais patinais. Didele chlorheksidino doze gydytoje grupėje nustatytas reikšmingas gyvybingų vaisių skaičiaus sumažėjimas 13 nėštumo dieną, patelių ir palikuonių kūno masės sumažėjimas. Nerasta jokių teratogeninio chlorheksidino poveikio įrodymų.
Chlorheksidino poveikio perinataliniam ir postnataliniam vystymuisi tyrimas buvo atliktas su nėščiomis žiurkėmis nuo 15-os nėštumo dienos iki 21-osios po gimdymo dienos, įskaitant laktacijos laikotarpį. Gyvūnai per šį laikotarpį vartojo chlorheksidino 10 ir 50 mg/kg per parą dozėmis. Žiurkės, gydytos didele vaisto doze, pirmąją tyrimo savaitę parodė padidėjusį jaudrumą. Kitų įrodymų apie toksinį vaisto poveikį motinos ir vaisiaus organizmui nenustatyta.
WIL Research Laboratories, Inc. 1991 m. buvo tiriamas chlorheksidino toksiškumas vystymuisi vartojant 0, 15,63, 31,25 ir 62,5 mg/kg per parą dozes. per burną Sprague-Dawley žiurkėms 6–15 nėštumo dienų. Nustatyta, kad toksiškumo patelei NOEL yra 15,63 mg/kg per parą. Didelės dozės parodė, kad nuo dozės priklausomas kūno svorio padidėjimas, švokštimas ir padidėjęs seilėtekis sumažėjo (LOEL 31,25 mg/kg per parą, HDT 62,5 mg/kg per parą). Vartojant visas tirtas dozes, vystymosi anomalijų nepastebėta. NOEL, kai toksiškumas vystymuisi yra didesnis arba lygus didžiausiai dozei, 62,5 mg/kg per parą.
Citotoksiškumas
Chlorheksidino gliukonato citotoksiškumas buvo tiriamas in vitro bandymu su žiurkėnų skruostų epitelio ląstelių kultūra, kai 5–60 min. buvo veikiama 0–0,01 % chlorheksidino gliukonato. ir tada nistatinas. Chlorheksidinas buvo citotoksinis, kai koncentracija buvo didesnė nei 0,005 % po 1 valandos inkubacijos. 5 minučių kontaktas nesukėlė reikšmingo poveikio, jei koncentracija buvo mažesnė nei 0,01%. Linijinis išgyvenamumo sumažėjimas buvo pastebėtas esant 20 μg/ml (0,01-0,02%) nistatino koncentracijai. Žandikaulio epitelio ląstelės yra labai atsparios chlorheksidinui.
Pelių pilvaplėvės makrofagai parodė, kad chlorheksidinas neturi imunostimuliuojančio aktyvumo ir neturi įtakos makrofagų reakcijai į stimuliaciją.
Yra žinomi padidėjusio jautrumo reakcijų (įskaitant greito ir uždelsto tipo reakcijas) atvejai, kai chlorheksidinas vietiškai vartojamas ant odos ir gleivinių. 0,05 % chlorheksidino naudojimas žaizdų ir nepažeistos odos atžvilgiu laikomas saugiu, žinomas tik vienas anafilaksinės reakcijos atvejis. Padidėjęs jautrumas chlorheksidinui yra retas, tačiau į šį faktą reikia atsižvelgti.
Taigi chlorheksidinas turi silpnų toksinių savybių žinduoliams (pavyzdžiui, dirginantis), teratogeninės, kancerogeninės, fetotoksinės, citotoksinės, mutageninės chlorheksidino savybės neužregistruotos. Chlorheksidinas yra netoksiškas arba šiek tiek toksiškas paukščiams, nuo vidutinio iki labai toksiškas žuvims, labai toksiškas bestuburiams. 4-chloranilinas, chlorheksidino skilimo produktas, gali turėti kancerogeninį poveikį.
Turimoje literatūroje duomenų apie imunotoksinį chlorheksidino bigliukonato poveikį nerasta.
1.5. Naudotos mokslinės literatūros sąrašas
1. Mashkovsky, M. D. Vaistai. 2 t. - M .: Leidykla "Naujoji banga", 2001. - 608 p.
2. Mukhina, I. V. Vaisto Hexicon ® (gelis) specifinio farmakologinio aktyvumo tyrimas infekcinio dermatito ir infekcinio nudegimo atveju, palyginti su vaistais Bactroban (tepalas) ir Levomekol ® (tepalas). Eksperimentinis Hexicon ® gelio lubrikantinių savybių tyrimas - Nižnij Novgorodas, 2005. - 37 p.
3. Rusijos vaistų registras [Elektroninis išteklius].- Electron. tekstiniai duomenys. - M .: RLS įmonių grupė, 2008. - Prieigos režimas: rlsnet.ru/, nemokama.
4. Savateeva, T. N., Lesiovskaya, E. E., Lychakov, A. V. ir kt. Ikiklinikinis vaisto "Hexicon ®" makšties tablečių bendro toksinio poveikio tyrimas - Sankt Peterburgas: FGUN "Toksikologijos institutas" 2007 .- 58 p.
5. Savateeva, T. N., Lesiovskaya, E. E., Stroykova, G. S. ir kt. Pranešimas apie embriotoksinio, teratogeninio ir lokaliai dirginančio vaisto "Hexicon ®" (makšties tabletės) poveikio tyrimą .- Sankt Peterburgas: FGUN "Institutas" toksikologijos“ 2008.- 18 p.
6. Chlorheksidinas // Vaistų apyvarta [Elektroninis išteklius] / Federalinė valstybinė institucija "Vaistinių preparatų mokslinės ekspertizės centras" - Electron. duota.- Prieigos režimas: nemokamas.
7. 4-chloranilinas: glaustas tarptautinis cheminio vertinimo dokumentas 48.- Ženeva: Pasaulio sveikatos organizacija, 2003.- 62 p.
8. Andrews, J. J., Paul, J. W. Chlorheksidino rūkojimas: šunų saugos tyrimas, Vet. Med. Mažas gyvūnas. Klinikas.- 1977.- T. 72.- N. 8.- P. 1330, 1332-1334.
9. Bonacorsi, C., Raddi, M. S., Carlos, I. Z. Chlorheksidino digliukonato citotoksiškumas pelių makrofagams ir jo poveikis vandenilio peroksido ir azoto oksido indukcijai, Braz. J. Med. Biol. Res.- 2004.- T. 37.- N. 2.- P. 207-212.
10. Brown, A. T., Sims, R. E., Raybould, T. P. ir kt. Geriamosios gramneigiamos bacilos pacientams po kaulų čiulpų transplantacijos, skalaujamais chlorheksidinu // J. Dent. Res.- 1989.- T. 68.- P. 1199-1204.
11. Brown, T. R., Ehrlich, C. E., Stehman, F. B. ir kt. Chlorheksidino gliukonato purškalo klinikinis įvertinimas, palyginti su jodoforo šveitikliu, skirtu priešoperaciniams odos preparatams // Chirurgija, ginekologija ir akušerija.- 1984.- Vol. 158.- P. 363-366.
12. Case, D. E. Hibitane sauga I. Laboratoriniai eksperimentai // J. Clin. Periodontas.- 1977.- T. 4.- N. 5.- P. 66-72.
13. Chlorheksidino diacetatas: toksikologinių duomenų santrauka – Sakramentas, Kalifornija: Kalifornijos aplinkos apsaugos agentūra, 2003 m. – 7 p.
14. Chlorheksidinas: Suvestinė ataskaita.- Londonas: Europos vaistų vertinimo agentūra, 1996.- 4 p.
15. Chow, C. P., Buttar, H. S., Downie, R. H. Chlorheksidino perkutaninė absorbcija žiurkėse, Toxicol. Lett.- 1978.- T. 1.- N. 4.- P. 213-216.
16. Cookson, B. D., Bolton, M. C., Platt, J. H. Chlorheksidino atsparumas meticilinui atspariame Staphylococcus aureus ar tiesiog padidėjęs MIC? Įvertinimas in vitro ir in vivo // Antimicrob. Agentai Chemother.- 1991.- T. 35.- N. 10.- P. 1997-2002 m.
17. Cury, J. A., Rocha, E. P., Koo, H. ir kt. Sacharino poveikis chlorheksidino gelio antibakteriniam aktyvumui // Braz. Įdubimas. J.- 2000.- T. 11.- N. 1.- P. 29-34.
18. Delany, C. M., Yong, S., Gajjar, M. ir kt. Chlorheksidino veiksmingumo gydant infekcinį keratitą in vitro tyrimas // Invest. Oftalmolis. Vis. Sci.- 2005.- T. 46.- P. 4881.
19. do Amorim, C. V. G., Aun, C. E., Mayer, M. P. A. Susceptibilidade de alguns microrganismos orais frente à clorexidina e aro paramonoclorofenol, Braz. Žodinė Res.- 2004.- T. 18.- N. 3.- P. 242-246.
20. Fani, M. M., Kohanteb, J., Dayaghi, M. Slopinantis česnako (Allium sativum) ekstrakto aktyvumas daugeliui vaistams atsparių Streptococcus mutans // J. Indian. soc. Pedodas. Ankstesnis Dent.- 2007.- T. 25.- N. 4.- P. 164-168.
21. Gongwer, L. E., Hubben, K., Lenkiewicz, R. S. ir kt. Kasdienio naujagimių rezuso beždžionių maudymosi su antimikrobiniu odos valikliu, kurio sudėtyje yra chlorheksidino gliukonato, poveikis // Toxicol. Appl. Pharmacol.- 1980.- T. 52.- N. 2.- P. 255-261.
22. Gouin, S., Patel, H. Nedidelių žaizdų biuro valdymas, kan. fam. Gydytojas.- 2001.- T. 47.- P. 769-774.
23. Henretig, F. M., King, C. Vadovėlis pediatrinių skubių procedūrų. Baltimore, MD: Williams & Wilkins, 1997.- 1487 p.
24. Tarptautinių kongresų ir simpoziumų serija – Royal Society of Medicine Services Limited.- 1980.- T. 23.- P.45.
25. Krautheim, A. B., Jermann, T. H. M., Bircher, A. J. Chlorheksidino anafilaksija: atvejo ataskaita ir literatūros apžvalga // Kontaktinis dermatitas.- 2004.- Vol. 50.- N. 3.- P. 113.
26. Lafforgue, C., Carret, L., Falson, F. ir kt. Chlorheksidino digliukonato tirpalo perkutaninė absorbcija // Int. J. Pharm.- 1997.- T. 147.- N. 2.- P. 243-246.
27. Larsen, T., Stoltze, K., Fiehn, N.-E. Streptococcus sanguis ir Actinomyces naeslundii bioplėvelių jautrumas chlorheksidinui // Biofilm J.- 2006.- Vol. 2.- N. 1.
28. Larson, E. Vietinių antimikrobinių medžiagų naudojimo gairės // Am. J. Užkrėsti. Kontrolė - 1988.- T. 16.- P. 253-266.
29. Lowbury, E. J. L., Lilly, H. A. Kraujo poveikis chirurgų rankų dezinfekcijai, Br. J. Surg.- 1974.- T. 61.- P. 19-24.
30. Mackenzie, I. C. Peroralinio chlorheksidino poveikis pelių burnos gleivinės ir odos epitelio regeneracijos greičiui // J. Periodontal Res.- 1974.- Vol. 9.- N. 3.- P. 181-187.
31. Mayhall, C. G. Chirurginės infekcijos, įskaitant nudegimus / Nozokominių infekcijų prevencija ir kontrolė. 2-asis leidimas . Red. R. P. Wenzel.- Baltimore: Williams and Wilkins, 1993.- P. 614-664.
32. Amerikos ligoninės formų tarnyba. Informacija apie vaistus, 2003 m. / McEvoy, G. K. (red.) - Bethesda, MD: Amerikos sveikatos sistemos farmacininkų draugija, Inc., 2003 m. - 3749 p.
33. Meberg, A., Schoyen, R. Bakterijų kolonizacija ir naujagimių infekcijos. Odos ir bambos dezinfekcijos poveikis vaikų darželyje // Acta Paediatr. Scand.- 1985.- T. 74.- N. 3.- P. 366-371.
34. Nilsson, G., Larsson, L., Christensen, K. K. ir kt. Chlorheksidinas naujagimių kolonizacijos su B grupės streptokokais prevencijai. V. Chlorheksidino koncentracija kraujyje po makšties plovimo gimdymo metu // Eur. J. Obstetas. Gynecol. dauginimasis. Biol.- 1989.- T. 31.- N. 3.- P. 221-226.
35. Merck indeksas – cheminių medžiagų, vaistų ir biologinių medžiagų enciklopedija. / O "Neil, M. J. (red.). - Whitehouse Station, NJ: Merck and Co., Inc., 2001 m.
36. Ostad, S. N., Gard, P. R. Chlorheksidino diacetato, išsiskiriančio iš tuščiavidurių nailono pluoštų, citotoksiškumas ir teratogeniškumas, J. Pharm. Pharmacol.- 2000.- T. 52.- N. 7.- P. 779-784.
37. Farmacinės pagalbinės medžiagos [Elektroninis išteklius].- Elektronas. tekstiniai duomenys.Londonas: Pharmaceutical Press; Amerikos farmacininkų asociacija, 2004. Prieigos režimas: medicinescomplete.com/mc/excipients/current/, nemokama.
38. PROVON ® antimikrobinis odos prausiklis su 2% CHG: MSDS forma.- Akron, OH: GOJO Industries, 2000.- 2 p.
39. Perregistravimo tinkamumo sprendimas (RED): Chlorheksidino diacetatas – Vašingtonas, DC: Jungtinių Valstijų aplinkos apsaugos agentūra, 1996. – 108 p.
40. Russell, A. D. Ar biocidai pasirenka atsparumą antibiotikams? // J. Pharm. Pharmacol.- 2000.- T. 52.- N. 2.- P. 227-233.
41. Sheng, W. H., Wang, J. T., Lauderdale, T. L. ir kt. Meticilinui atsparaus Staphylococcus aureus epidemiologija ir jautrumas Taivane: jautrumo chlorheksidinui dėmesys // Diagn. mikrobiol. Užkrėsti. Dis.- 2009.- T. 63.- N. 3.- P. 309-313.
42. Snelling, C. F., Roberts, F. J. 1% sidabro sulfadiazino su 1% chlorheksidino digliukonatu ir be jo palyginimas vietiniam antibakteriniam poveikiui sudegusiai infekuotai žiurkei // J. Burn. Slaugos reabilitacija.- 1988.- T. 9.- P. 35-40.
43. Syam, P. P., Narendran, R., van der Hoek, J. Persistent acanthamoeba keratitis in nekontaktinių lęšių naudotojas po kontakto su paukščių sėklų dulkėmis, Br. J. Ophthalmol.- 2005.- T. 89.- N. 3.- P. 388-389.
44. Tanaka, T., Murayama, S., Tuda, N. ir kt. Mikrobinis dezinfekavimo priemonių skilimas. Naujas chlorheksidino skilimo tarpinis produktas (CHDI), CHDI-C, pagamintas Pseudomonas sp. Padermė Nr. A-3 // J. Health Sci.- 2005.- T. 51.- N. 3.- P. 357–361.
45. TOXNET – toksikologijos, pavojingų cheminių medžiagų, aplinkos sveikatos ir toksinių išmetimų duomenų bazės [Elektroninis išteklius]. – Elektronas. tekstiniai duomenys. – Bethesda, MD: Jungtinių Valstijų nacionalinė medicinos biblioteka, 2009. – Prieigos režimas: http://toxnet.nlm.nih.gov/, nemokama.
46. Wilson, C. M., Gray, G., Read, J. S. ir kt. Skirtingų chlorheksidino koncentracijų tolerancija ir saugumas prieš gimdymo makšties ir kūdikių plovimams: HIVNET 025 // J. Acquir. Imuniteto trūkumas. Sindr.- 2004.- T. 35.- N. 2.- P. 138-143.
47. Yakuri į Chiryo. Farmakologija ir terapija.- 1978.- T.6.- P.2599.
48. Zheng, H., Audus, K. L. Citotoksinis chlorheksidino ir nistatino poveikis kultivuotoms žiurkėnų žando epitelio ląstelėms, Int. J. Pharm.- 1994.- T. 101.- P. 121-126.
Daugelis iš mūsų pirmosios pagalbos vaistinėlės turi įvairių antiseptikų. Paprastai tai yra jodas, briliantinis žalias, kalio permanganatas. Neseniai šie vaistai pradėjo išstumti chlorheksidiną. Koks tai narkotikas ir ar pateisinamas jo naudojimas vietoj gerai patikrintų antiseptikų?
apibūdinimas
Sovietmečiu šis vaistas pas mus buvo beveik nežinomas, o Vakaruose jis vartojamas jau seniai. Jis buvo atidarytas Jungtinėje Karalystėje šeštojo dešimtmečio pradžioje. Tačiau duomenų apie didelį jo veiksmingumą ir saugumą pasirodė ne iš karto. Iš pradžių su vaistu buvo elgiamasi atsargiai, nes nebuvo žinoma, kokį šalutinį poveikį gali sukelti jo vartojimas. Ir tik po to, kai jie nebuvo rasti, buvo pradėtas platus jo naudojimas.
Chlorheksidinas yra universalus plataus spektro baktericidinis agentas. Yra nedaug bakterijų, kurios gali jai atsispirti. Be to, vaistas veikia prieš daugelį grybų ir net prieš kai kuriuos virusus, pavyzdžiui, herpeso virusą.
Cheminiu požiūriu vaistas priklauso chloro turintiems biguanido dariniams. Gatavose vaisto formose chlorheksidinas yra bigliukonato pavidalu. Vaisto veikimo principas pagrįstas jo sąveika su bakterijų ląstelių membranomis. Chlorheksidinas reaguoja su fosfatų grupėmis membranų paviršiuje, dėl ko sutrinka osmosinė pusiausvyra ir vėliau sunaikinama membrana, dėl kurios mikroorganizmai miršta. Vaistas gali paveikti ir tuos grybelius bei virusus, kurie, kaip ir bakterijos, turi lipidų membranas. Nors šiuo požiūriu vaistas vis dar yra prastesnis už priešgrybelinius ir antivirusinius vaistus.
Vaistas yra aktyvus prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Būdinga tai, kad bakterijos dar nesugebėjo sukurti atsparumo agentui. Chlorheksidinas silpnai veikia tik tam tikras Pseudomonas padermes, Proteus genties bakterijas ir bakterijų sporas. Grybų sporos yra atsparios chlorheksidinui. Silpnai veikia vaistą ir laktobacilų gyvybinę veiklą.
Vaisto aktyvumas didėja didėjant temperatūrai. Tačiau pasiekus +100 ºС, vaistas pradeda dalinai irti. Chlorheksidino pranašumas prieš kitus antiseptikus yra didelis jo aktyvumas esant pūliams. Ne kiekvienas antiseptikas gali tuo pasigirti. Tiesa, pūliai ir kraujas sumažina vaisto aktyvumą, tačiau tik nežymiai. Be to, vaistas išlieka aktyvus ilgą laiką. Naudojant lokaliai, medžiaga nepatenka į sisteminę kraujotaką.
Vaisto kaina yra maža, jis parduodamas be recepto.
Indikacijos
Vaisto taikymo sritis yra įvairi. Tai gydymas ir, įpjovimai, spuogai, spuogai, lytiškai plintančių ligų profilaktika ir gydymas. Vaistas plačiai naudojamas burnos ertmės ligoms – stomatitui, periodontitui, gingivitui, viršutinių kvėpavimo takų – ir tonzilitui gydyti, dantų protezavimui.
Taip pat preparatu dažnai dezinfekuojamos chirurgo rankos, chirurginiai instrumentai, operacinis laukas operacijų ir kitų medicininių procedūrų metu, medicininės įrangos dezinfekcija, termometrai ir kt. Be to, vaistas yra būtinas dezinfekuojant rankas maitinimo įmonių, maisto pramonės ir komunalinių paslaugų įmonių darbuotojams.
Vaistas turi aukštą saugumo lygį. Jis gali būti naudojamas vaikystėje ir nėštumo metu. Tiesa, kadangi vaistas buvo vartojamas palyginti neseniai, palyginti su dauguma kitų antiseptikų, rekomenduojama būti atsargiems.
Šalutiniai poveikiai
Svarbi vaisto savybė yra palyginti mažas toksiškumas. Jis beveik neturi įtakos žmogaus kūno ląstelėms. Tačiau tai, žinoma, nereiškia, kad vaistas yra visiškai nekenksmingas. Tačiau nerekomenduojama jo naudoti viduje. Jei taip atsitiks, reikia naudoti sorbentus, pvz., aktyvintąją anglį, ir išplauti skrandį. Be to, jis gali nudeginti gleivinę. Dėl šios priežasties chlorheksidinu negalima gydyti infekcinio akių uždegimo, pvz. Jei vaisto pateko į akis, kruopščiai nuplaukite vandeniu. Taip pat turėtumėte vengti vaisto patekimo ant smegenų dangalų, pavyzdžiui, atviros galvos traumos metu. Draudžiama vartoti vaistą ausų ligoms, kai pažeistas ausies būgnelis, gydyti.
Nerekomenduojama vartoti vaisto kaip nuolatinės odos ligų prevencijos priemonės, nes tai gali sukelti ne tik kenksmingų mikroorganizmų, bet ir ant odos gyvenančių naudingų bakterijų mirtį. Retkarčiais gali pasireikšti ir alerginės reakcijos į vaistą – odos išbėrimas, dermatitas.
Naudojant vaistą kaip skalavimo priemonę, skonio pojūčiai gali pasikeisti. Gali atsirasti dantų akmenų ir pakisti dantų spalva.
Sąveika su kitomis medžiagomis
Chlorheksidinas paprastai palankiai sąveikauja su kitomis medžiagomis. Tačiau yra keletas išimčių. Vartojimas kartu su jodu gali sukelti dermatitą. Nerekomenduojama vaisto vartoti kartu su muilu ir kitomis anijoninėmis šarminėmis medžiagomis, nes tai žymiai sumažina jo veiksmingumą. Šiuo atveju chlorheksidiną galima derinti su katijoninėmis medžiagomis, tokiomis kaip alkonio benzoatas. Etilo alkoholis padidina vaisto aktyvumą. Dėl šios priežasties alkoholiniai produkto tirpalai yra labai populiarūs.
Dozavimo formos
Yra keletas vaisto dozavimo formų. Pagrindinis yra vandeninis tirpalas. Jis gali būti įvairių koncentracijų – 0,01%, 0,05%. 0,2%, 0,5%, 1%, 2%, 5%.
Kasdieniame gyvenime dažniausiai naudojamas 0,05% tirpalas. Jis parduodamas mažuose polimeriniuose arba stikliniuose buteliuose. Didelės koncentracijos tirpalai dažniausiai naudojami medicinos įrangos ir medicinos personalo rankų dezinfekcijai, medicinos instrumentų apdorojimui, taip pat ruošiant iš jų mažesnės koncentracijos tirpalus.
Taip pat yra kitų dozavimo formų:
- Purškikliai
- Kremai
- Alkoholio tirpalai
- Makšties žvakutės
Chlorheksidino vartojimo instrukcijos
Chlorheksidiną labai lengva naudoti. Tačiau reikia atminti, kad įvairių ligoms gydyti reikalingi skirtingų koncentracijų tirpalai.
Burnos ir gerklės ligų gydymas
Sergant krūtinės angina, faringitu ir tonzilitu tinka 0,2–0,5 % tirpalas. Prieš skalaujant gargaliavimą chlorheksidinu, pirmiausia reikia praskalauti gerklę šiltu vandeniu.
Skalavimui imamas šaukštas tirpalo (10-15 ml). Procedūros trukmė apie 30 sekundžių. Nusiplovus patartina valandą nieko nevalgyti ir negerti. Jeigu skalaujant burną atsiranda deginimo pojūtis, vadinasi, tirpalo koncentracija yra per didelė, reikia gerti mažiau koncentruotą tirpalą.
Nerekomenduojama tirpalo savarankiškai gydyti nosiaryklės sinusitu, nes vaistas gali patekti į vidinę ausį. Jei reikia, turėtumėte kreiptis į gydytoją, kuris pasakys, kaip vartoti vaistą.
Odontologijoje po danties ištraukimo galite naudoti burnos skalavimo tirpalą. Skalavimas atliekamas tris kartus per dieną 1 minutę.
Apdorojant burnos ertmę, reikia atsiminti, kad vaisto negalima nuryti, ypač esant didelėms koncentracijoms (0,5%). Jei taip atsitiks, reikia išgerti aktyvintos anglies.
Venerinės ligos ir ginekologija
Chlorheksidinas yra veiksmingiausias lytiniu keliu plintančių ligų, įskaitant gonorėją, sifilį, trichomonozę, chlamidiją, profilaktikai ir gydymui. Ypač neapsaugoto lytinio akto atveju vyrai turėtų suleisti 2-3 ml vaisto į šlapimo kanalą. Moterims reikia suleisti 1-2 ml į šlaplę ir 5-10 ml į makštį. Po gydymo vaistu reikia susilaikyti nuo šlapinimosi apie 2 valandas.Be to, vaistu rekomenduojama gydyti odos paviršių aplink genitalijas.
Chlorheksidinas taip pat dažnai naudojamas ginekologijoje. Ginekologinėms ligoms, tokioms kaip vaginitas ir vulvovaginitas, gali būti naudojamos makšties žvakutės. Jie taip pat gali būti naudojami vaikystėje. Chlorheksidinas taip pat naudojamas pienligei gydyti. Tam naudojamas plovimas 0,05% tirpalu.
Žaizdų, odos paviršiaus nukenksminimas
Dermatologijoje vaistas vartojamas jo poveikiui jautrių bakterijų paveiktoms gleivinėms gydyti. Dezinfekuojant žaizdas, nudegimus, ant apdoroto paviršiaus reikia užtepti nedidelį kiekį vaisto – 5-10 ml. Tokiu atveju reikia vartoti nuo 0,05% iki 0,5% tirpalus. Taikymo laikas yra 1-3 minutės. Šiuo tikslu taip pat galite naudoti purškiklį.
Medicinos personalo ir medicinos prietaisų dezinfekcija
Apdorojant medicinos personalo rankas, reikia išgerti 5 ml tirpalo. Šis kiekis įtrinamas į odą apie 2 minutes. Apdorojant operacinį lauką ar alkūnės lenkimus, paimant kraują paviršius du kartus nušluostomas preparatu gausiai sudrėkintu tamponu. Laikymo laikas – 2 minutės.
Odai dezinfekuoti prieš operaciją naudojamas alkoholio chlorheksidino tirpalas. Jo paruošimui imama 1 dalis 20% vaisto tirpalo ir 40 dalių 70% alkoholio. Medicinos instrumentai apdorojami 0,5% tirpalu, pašildytu iki 70 ºС.
Tepalas chlorheksidinas
Taip pat rankoms ir odai dezinfekuoti naudojami tepalai ir kremai, kurių sudėtyje yra chlorheksidino. Užtepus ant odos, tepalas pradeda veikti po 15 sekundžių. Ant odos susidaro plonas medžiagos sluoksnis, kuris neleidžia prasiskverbti mikrobams. Baktericidinis tepalo poveikis trunka keletą valandų.
Tai nebrangus ir veiksmingas antiseptikas, naudojamas daugelyje sričių. Jais galima gydyti gleivines, atviras žaizdas, odą. Chlorheksidinas dažnai vartojamas bakterinėms gerklės infekcijoms gydyti.
Šio vaisto bruožas yra prieinama kaina ir tuo pačiu gana didelis efektyvumas. Chlorheksidinas laikomas gana saugiu vaistu, tačiau naudojant dozę, būtina laikytis.
Jis turi ryškų antiseptinį ir priešuždegiminį poveikį. Daugeliu atvejų jis naudojamas patogeninėms bakterijoms ir grybeliams sunaikinti, nes yra neveiksmingas prieš virusus. Jie apdoroja ne tik odą ir gleivines, bet ir visus buitinius paviršius dezinfekcijos tikslais.
Daugelis žmonių žino, kaip naudoti chlorheksidino bigliukonatą, kam jis skirtas. Šis vaistas jau seniai įtrauktas į būtinų sąrašus ir yra beveik kiekviename pirmosios pagalbos rinkinyje.
Vaistas tiekiamas 0,05% chlorheksidino bigliukonato tirpalo, taip pat purškalo ir net tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu. Vaisto koncentracija gali būti skirtinga, todėl dozę reikia pasitarti su gydytoju ir vaistininku. Chlorheksidinas taip pat gaminamas gelio ir koncentruoto tirpalo (20%) pavidalu, kuris naudojamas tik patalpų dezinfekcijai.
Vaistas gali būti naudojamas šiais atvejais:
- Nagų grybeliui gydyti. Vaistas laikomas vienu veiksmingiausių gydant nagų grybelį, nes leidžia jį sunaikinti vos 3-4 kartus. Vaistas neturi dažiklių ir neturi nemalonaus kvapo.
- Herpes simplex viruso gydymui. Virusai yra gana atsparūs chlorheksidino veikimui, tačiau herpes virusas yra jam jautrus. Jais rekomenduojama gydyti žaizdeles.
- Bakterinėms gerklės ligoms gydyti. Chlorheksidinas dažniausiai skiriamas esant bakteriniam tonzilitui ir pūlingoms tonzilėms.
- Higieniniam rankų apdorojimui. Preparatas susitvarko su maisto pramonės darbuotojų, taip pat medicinos darbuotojų rankomis.
- Lytiniu keliu plintančių ligų profilaktikai ir gydymui. Gana veiksmingas vaistas kovojant su lytiniu keliu plintančiomis ligomis. Ginekologijoje ir venerologijoje rekomenduojamas gonorėjos, sifilio, trichomonozės, chlamidijų gydymui.
Pagrindinė vaisto savybė yra sunaikinti patogenines bakterijas ir grybelius, nepažeidžiant teigiamos mikrofloros. Chlorheksidinas skatina mikrobų mirtį ir neleidžia jiems daugintis.
Kaip ir kodėl chlorheksidinas naudojamas ENT praktikoje?
Gydytojai dažnai skiria gerklės skalavimo chlorheksidino tirpalu vaikams ir suaugusiems, sergantiems bakterine infekcija. Jo požymiai yra stiprūs, hipertermija, gerklės paraudimas, tonzilių patinimas, pūlingų apnašų ar pustulių atsiradimas.
Šiuo atveju chlorheksidinas turi ne tik priešuždegiminį, antimikrobinį, bet ir iš dalies analgezinį poveikį.
Chlorheksidino vartojimo indikacijos yra šios:
- . Tai yra labiausiai paplitusi priemonė vietiniam krūtinės anginos gydymui. Dažniausias šios ligos sukėlėjas yra streptokokinės bakterijos. Dėl to ant gerklės ir tonzilių gleivinės atsiranda baltų pustulių. Chlorheksidinas padeda kovoti su infekcija vietiniu lygmeniu, išvalo gleivinę nuo pūlių ir suminkština kamščius tolesniam jų pašalinimui.
- . Ryklės uždegimas gali išprovokuoti tiek virusus, tiek bakterijas, grybelius. Chlorheksidinas veiksmingiausias sergant pūlingu faringitu. Kai kurios šios ligos rūšys neleidžia vartoti chlorheksidino (pavyzdžiui, alerginis faringitas), todėl prieš vartodami vaistą turėtumėte pasitarti su gydytoju.
- . Uždegiminį gerklų procesą dažnai lydi balso pasikeitimas. Chlorheksidinas veiksmingas sergant ūminiu laringitu, tačiau nerekomenduojamas jo atrofinei formai, kai suplonėjusi gerklų gleivinė.
- ORZ. Kai kuriais atvejais rekomenduojama gerklę gydyti chlorheksidinu net esant virusiniam ligos pobūdžiui, jei yra didelė komplikacijų ir bakterinės infekcijos papildymo tikimybė.
Vaistas valo gerklės gleivinę, prisideda prie patogeninių bakterijų sunaikinimo. Priešingai populiariems įsitikinimams, chlorheksidinas neslopina savo mikrofloros augimo, neprovokuoja atrofinių procesų.
Kad išvengtumėte šalutinio poveikio, turite laikytis gydytojo nurodytos dozės. Vaistas yra saugus vaikams ir nėščioms moterims, tačiau tik tuo atveju, jei laikomasi instrukcijų.
Taikymo taisyklės
Vaistas neskiestas tepamas ant odos ir nagų. Jis neprasiskverbia į odą, todėl yra visiškai saugus. Perdozuoti tokiu būdu neįmanoma.
Norėdami gydyti žaizdas arba dezinfekuoti odą, chlorheksidinas purškalo arba tirpalo pavidalu yra užtepamas tiesiai ant odos vietos ir paskirstomas vatos diskelio delnu. Naudojant purškiklį, nereikia liesti odos, jis patogus nudegimams ir kitoms traumoms.
Jei mes kalbame apie skalavimą chlorheksidinu, tuomet reikia laikytis kelių taisyklių:
- Prieš pradėdami procedūrą, gerai išskalaukite burną švariu vandeniu. Tai padės nuplauti šiek tiek pūlių, maisto likučių.
- Vaisto skiesti nebūtina. O vaistinėse parduodamas jau paruoštas chlorheksidino tirpalas (0,02 arba 0,05%). Jei tai purškalas, užtenka juo tik palaistyti gerklę, vėliau jos neplaunant vandeniu.
- Gargaliavimui pakanka vieno šaukšto vaisto. Jie paima jį į burną ir nenurydami atmeta galvą, minutę skambėdami R. Tada vaistas turi būti išspjautas.
- Vaikas gali skalauti tik tada, kai jau supranta šį procesą ir pats gali išspjauti vaistą. Paprastai chlorheksidinas vartojamas vaikams nuo 5 metų amžiaus.
- Vaiko gleivinė yra gana jautri, todėl vaistą reikia praskiesti santykiu 1: 1.
- Iš karto po procedūros negalima rūkyti, valgyti, gerti 1-1,5 valandos. Reikia duoti gerklei ramybę, stengtis mažiau kalbėti.
- Gydymo kursas yra savaitė. Jūs negalite pratęsti kurso be gydytojo rekomendacijos. Per dieną reikia atlikti 5 skalavimus suaugusiajam ir 3-4 vaikui.
Verta prisiminti, kad gydymas turi būti išsamus. Neįmanoma išgydyti gerklės skausmo vien skalaujant gargaliuką, todėl nereikėtų atsisakyti vartoti antibakterinių vaistų.Jei atsiranda komplikacijų, pavyzdžiui, galite įkvėpti chlorheksidino. Vaisto tirpalas pridedamas prie ir atliekamos 2 inhaliacijos per dieną.
Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis
Vaistas praktiškai neturi kontraindikacijų, be individualaus netoleravimo veikliajai medžiagai. Nerekomenduojama jo vartoti jaunesniems nei 5 metų vaikams gydyti, taip pat esant įvairioms atrofinėms ir alerginėms gerklės ligoms.
Chlorheksidino negalima vartoti nosies gleivinei gydyti. Tokio gydymo veiksmingumas bus gana mažas, tačiau gali pasireikšti šalutinis poveikis. Chlorheksidinas turi nedidelį sausinamąjį poveikį, todėl jis nenaudojamas akių ligoms gydyti.
Chlorheksidino šalutinis poveikis yra:
- Sausumo jausmas. Pirmą kartą po skalavimo gali atsirasti veržimo ir gerklės sausumo jausmas. Po skalavimo gerti nerekomenduojama. Jei sausumas ir kosulys stiprėja, reikia kreiptis į gydytoją ir pasirinkti kitą vaistą. Jei chlorheksidiną vartojate nurodytomis dozėmis ir ne ilgiau kaip savaitę, galima išvengti sausumo.
- Dantų emalio patamsėjimas. Ilgai vartojant chlorheksidiną, danties emalis gali patamsėti, tačiau tai laikinas poveikis. Pasibaigus gydymo kursui, emalis pašviesėja ir įgauna natūralų atspalvį.
- Skonio sutrikimas. Taip pat ilgalaikis vaisto vartojimas gali sukelti skonio pojūčių pasikeitimą. Tai laikinas vaisto poveikis, kuris išnyksta savaime jį nutraukus.
- Nemiga. Kai kuriais atvejais pacientai pastebėjo, kad gydymo chlorheksidinu metu jie turėjo miego problemų. Dėl šio šalutinio poveikio turėtumėte pasitarti su gydytoju.
Daugiau informacijos apie vaistą chlorheksidiną rasite vaizdo įraše:
Kaip paruošti ir vartoti propolį ant alkoholio?
Chlorheksidinas laikomas saugiu vaikams ir nėščioms moterims, tačiau jo negalima nuryti. Dauguma gydytojų sutinka, kad skrandžio plovimas nėra būtinas. Jei dalis vaisto pateko į skrandį, pakanka išgerti daug vandens ir keletą tablečių aktyvintosios anglies. Vaistas neturi toksinio poveikio organizmui.
Antiseptinis agentas, veikiantis prieš įvairius mikroorganizmus. Vaisto poveikis pasireiškia greitai. Vartojamas išoriškai odos infekcijų profilaktikai, taip pat švirkščiamas į urogenitalinį traktą, jei reikia išvengti lytiniu keliu plintančių infekcijų po nesaugių santykių. Ją skiria dermatologai ir ginekologai, tinka ir kaip pirmosios pagalbos vaistinėlė namuose.
Dozavimo forma
Šiuo metu chlorheksidiną gamina įvairios šalies farmacijos įmonės. Vaistas tiekiamas keliomis farmacinėmis formomis:
- Vandeninis tirpalas 0,2 arba 0,5%.
- Gerklės purškalas 0,05%.
- Gelis 0,5%.
- Makšties žvakutės po 8 arba 16 mg.
- Grietinėlė 1%.
Praktikoje dažniausiai naudojamas chlorheksidino tirpalas, kuris parduodamas 100 ml buteliukuose. Gerklės, burnos gleivinės ligoms gydyti galite naudoti purškiklį, kurį lengva naudoti. Priklausomai nuo vaisto išleidimo formos, bet kuriame agente yra pagalbinių komponentų.
Taip pat yra 20% chlorheksidino tirpalo, bet jis naudojamas paviršiams dezinfekuoti arba medicininiams instrumentams sterilizuoti.
Aprašymas ir sudėtis
Chlorheksidinas yra vietinis antiseptikas, plačiai naudojamas kaip universali priemonė, pasižyminti ryškiomis dezinfekuojančiomis ir antimikrobinėmis savybėmis. Ypač populiarus narkotikas posovietinėse šalyse. Vaistas gali būti priskiriamas universalioms priemonėms, nes jis naudojamas įvairiose medicinos srityse. Jis turi baktericidinių ir fungistatinių savybių prieš daugelį patogeninių bakterijų. Vaistas gerai valo ir dezinfekuoja odą ir gerklės bei burnos gleivines, draudžiamas vidiniam naudojimui.
Vaistas Chlorheksidinas gali būti naudojamas įvairiose medicinos srityse. Klinikiniais tyrimais įrodyta, kad šio agento naudojimas gydant bakterines infekcijas žymiai pailgina sveikimo laiką, sumažina visą komplikacijų riziką. Veikiant vaistui, miršta patogeniniai mikroorganizmai, kurie negali daugintis, išskirti savo gyvybinės veiklos produktus, sukeliančius organizmo intoksikaciją.
Veiklioji vaisto medžiaga yra chlorheksidino digliukonatas skirtingomis dozėmis. Bet kokia vaisto išleidimo forma turi pagalbinių komponentų.
Farmakologinė grupė
Chlorheksidinas yra vietinis antiseptikas, turintis ryškų baktericidinį poveikį. Vaistas turi oksidacinį poveikį mikrobų ląstelėms, naikina citoplazmines membranas, o tai galiausiai sukelia bakterijų mirtį. Chlorheksidinas pasižymi dideliu efektyvumu gydant ir sunaikinant daugybę patogeninių bakterijų, įskaitant gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, lytiškai plintančių ligų sukėlėjus. Vaistas yra mažiau veiksmingas sergant virusinėmis ir grybelinėmis infekcijomis.
Chlorheksidino tirpalas gali sutrikdyti mikroorganizmų ląstelių sienelių vientisumą, blokuoja jonų pernešimą, todėl turi ryškų bakteriostatinį poveikį. Vaistas gali išlaikyti savo antimikrobinį aktyvumą ilgą laiką, kol jis nėra absorbuojamas į kraują ir virškinamąjį traktą.
Naudojimo indikacijos
Chlorheksidinas gali būti naudojamas įvairioms bakterinės kilmės ligoms gydyti. Be to, ši priemonė gali būti naudojama kaip profilaktika sergant lėtinėmis gerklės ar burnos ertmės ligomis.
Suaugusiems
Pagrindinės vietinio antiseptiko skyrimo indikacijos gali būti:
- vulvos niežulys;
- venerinių ligų prevencija;
- gingivitas;
- aftos burnoje;
- stomatitas;
- periodontitas;
- protezų dezinfekcija;
- žaizdų gydymas;
- odos nudegimai;
- operacijos lauko dezinfekcija;
- medicinos personalo, gydytojo rankų apdorojimas.
Galite vartoti vaistą nuo kitų ligų, tačiau prieš naudojant praktiškai, svarbu pasitarti su gydytoju.
Vaikams
Vaikams iki 6 metų vaistas yra kontraindikuotinas. Vaistą vaikui galite naudoti tik 0,05% tirpale, skirta gargaliuoti. Produkto naudojimo metu labai svarbu užtikrinti, kad vaikas neprarytų tirpalo. Atsižvelgdami į visą riziką, kai vaikas vartoja vaistą viduje, gydytojai, taip pat tėvai, nori naudoti saugesnius antiseptikus.
Nėščios moterys gali vartoti vaistą tik pasikonsultavusios su gydytoju ir tik praskiestoje formoje.
Kontraindikacijos
Vaisto instrukcijose yra keletas būklių ir ligų, kai vaisto vartojimas yra nepriimtinas:
- kompozicijos netoleravimas;
- odos dermatitas;
- derinys su kitais vietiniais antiseptikais;
- vaikai iki 6 metų;
- nėštumo laikotarpis (rekomendavus gydytojui);
- žindymas.
Naudojimas ir dozės
Chlorheksidino vaistinėje galima nusipirkti 0,1%, 0,0 5%, 5% ir 20% tirpalų. Galite naudoti gryną 0,1 arba 0,05% tirpalą, likusią dalį reikia praskiesti distiliuotu vandeniu. Dažniausiai šis vaistas vartojamas gydyti ir kitas gerklės ir burnos ertmės ligas. Galima naudoti tik išoriškai arba lokaliai.
suaugusiems
Esant traumoms, žaizdoms, sterilią servetėlę reikia suvilgyti tirpale ir užtepti ant skaudamos vietos, pritvirtinti ant viršaus gipsu ar tvarsčiu. Šią procedūrą galite atlikti 2-3 kartus per dieną.
Sergant ginekologinėmis ligomis, tirpalas gali gydyti gaktos odą, vidinį šlaunies paviršių ir lytinius organus.
Prieš vartojant vaistą, labai svarbu perskaityti instrukcijas, pasitarti su gydytoju ir pašalinti galimą riziką.
Vaikams
Vaikai gali vartoti vaistą 0,05% koncentracijos, o prieš pačią skalavimo procedūrą vaistas praskiedžiamas vandeniu santykiu 1: 1. Po skalavimo 1 valandą valgyti draudžiama. Skalauti reikia 3 kartus per dieną.
Nėščioms moterims ir žindymo laikotarpiu
Moterys nėštumo metu turi būti ypač atsargios, tirpalą vartoti tik praskiestą ir tik prieš tai pasitarus su gydytoju.
Šalutiniai poveikiai
Nepageidaujamos organizmo reakcijos po vaisto vartojimo yra labai retos, tačiau vis tiek negalima atmesti jų vystymosi.
- odos niežulys, odos paraudimas;
- kraujavimas iš makšties (naudojant makšties žvakutes);
- dermatitas.
Tokių simptomų atsiradimas turėtų būti vaisto vartojimo nutraukimo priežastis.
Sąveika su kitais vaistais
Chlorheksidinas gerai sąveikauja su kitais vaistais, tačiau šio vaisto negalima vartoti su neomicino sulfatu, cefalosporinų grupės vaistais. Nesuderinamas antiseptikas su jodo preparatais, taip pat su muilu. Etanolis sustiprina vaisto savybes.
Specialios instrukcijos
- Vartojant vaistą svarbu laikytis kai kurių vartojimo rekomendacijų:
- Atsitiktinai nurijus vaisto, būtina skubiai išgerti sorbentą, praskalauti skrandį.
- Draudžiama ant atvirų žaizdų ar gleivinių naudoti tirpalus, kurių koncentracija didesnė kaip 0,2%.
- Jei vaisto atsitiktinai pateko į akis, nuplaukite tekančiu vandeniu, lašinkite į akis.
Analogai
Vietoj chlorheksidino galima naudoti šiuos vaistus:
- sudėtyje yra veikliosios medžiagos chlorheksidino. Vaistas gaminamas išoriniam naudojimui skirtame tirpale, žvakutėse ir tabletėse, kurios įdedamos į makštį. gali būti naudojamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaikams tirpalą galima vartoti atsargiai.
- Bactoderm yra kombinuotas vaistas, kurio sudėtyje yra chlorheksidino ir benzalkonio chlorido. Jis gaminamas išoriniam naudojimui skirto tirpalo pavidalu, kuris gali būti naudojamas visų amžiaus grupių pacientų infekcinių odos ir gleivinių ligų profilaktikai ir gydymui. Pirmųjų metų vaikams vaistą reikia vartoti atsargiai, nes jiems kyla veikliųjų komponentų absorbcijos ir sisteminių nepageidaujamų reakcijų atsiradimo pavojus.
- Aquazan yra chlorheksidino pakaitalas terapinėje grupėje. Jis gaminamas išoriniam ir vietiniam naudojimui skirto tirpalo pavidalu, kuris gali būti naudojamas odos ir gleivinių infekcinių ligų profilaktikai ir gydymui. Vaisto negalima skirti padėtyje esančioms moterims.
- Baliz yra antiseptikas, kuris yra chlorheksidino pakaitalas farmakologinėje grupėje. Jis gaminamas geriamojo, išoriniam ir vietiniam vartojimui skirto tirpalo pavidalu. Jis skiriamas suaugusiems pacientams, sergantiems infekuotomis žaizdomis, tiesiosios žarnos ligomis, skrandžio opalige.
Perdozavimas
Narkotikų perdozavimo atvejai nebuvo užfiksuoti, tačiau nepaisant to, naudojant šį antiseptiką, reikia griežtai laikytis instrukcijų, priėmimo taisyklių.
Jei žmogus per klaidą išgėrė daugiau nei 0,5 litro vaisto, mirtis įvyks per kelias valandas dėl inkstų nepakankamumo.
Laikymo sąlygos
Jūs galite nusipirkti vaistą be recepto bet kurioje miesto vaistinėje. Chlorheksidinas turi būti laikomas tamsioje vietoje, apsaugotoje nuo vaikų ir ugnies, ne aukštesnėje kaip 25ºС temperatūroje.
Vaisto kaina
Vidutinė vaisto kaina yra 85 rubliai. Kainos svyruoja nuo 8 iki 191 rublio.
Chlorheksidinas yra galingas antiseptikas, pirmiausia skirtas išoriniam naudojimui. Jo veiksmingumas įrodytas daugelio metų tyrimais. Chlorheksidinas kaip dezinfekavimo priemonė buvo naudojamas daugiau nei 60 metų. Kokia jo populiarumo paslaptis? Ar yra kokių nors kontraindikacijų dėl šio vaisto vartojimo? Ar yra šalutinis poveikis? Daugiau apie tai žemiau.
Sudėtis, išleidimo forma, pakuotė
Šio vaisto veiklioji medžiaga yra chlorheksidino bigliukonatas. Vaistas yra tirpalas vietiniam ir išoriniam naudojimui. Jis visiškai skaidrus, neturi specifinio kvapo.
Chlorheksidino tirpalas tiekiamas įvairios talpos polietileniniuose buteliuose nuo 50 iki 200 ml (žr. nuotrauką) arba aerozolinių balionėlių pavidalu. Jie dedami į kartonines dėžutes.
Taip pat medicinos įstaigoms farmacijos įmonės siūlo chlorheksidiną polietileno balionėliuose nuo 1 iki 10 litrų.
Šiuolaikinė farmakologija plačiai naudoja chlorheksidiną. Jis tiekiamas ne tik įprastų vandeninių tirpalų, bet ir gelių, žvakučių, kremų pavidalu. Makšties žvakutės yra dviejų formų po 8 arba 16 mg. Supakuota į plastikines lizdines plokšteles po 5 vnt., 1-2 lizdinės plokštelės įdėtos į kartoninę dėžutę. Gelis 0,5% gaminamas tūbelėse po 15-30 gramų arba kremas 1% tūbelėse po 50 g, naudojamas tik išoriškai.
Medicinoje taip pat naudojami chlorheksidino tirpalai 0,5 arba 0,8% alkoholio pagrindu. Jis parduodamas buteliuose nuo 100 iki 500 ml.
Gamintojas
Rusijos teritorijoje chlorheksidino gamyba užsiima kelios farmacijos įmonės: OJSC Medsintez, LLC Lekar, SPC Biogen, LLC Rosbio. Vaistą taip pat gamina „Polfa-Lodz“ Lenkijoje ir „Farmaks Group LLC“ Ukrainoje.
Indikacijos
Vandeninius tirpalus, kuriuose veikliosios medžiagos koncentracija yra mažesnė nei 0,2%, galima naudoti:
- lytiniu keliu plintančių infekcijų (lytiškai plintančių infekcijų) prevencija;
- įbrėžimų ir įbrėžimų dezinfekcija;
- gydymas ar pūlingos žaizdos;
- grybelinių ar gleivinių (tonzilito) pašalinimas;
- burnos gydymas.
0,5-1 % vandeniniais, alkoholiniais tirpalais galima dezinfekuoti medicinos instrumentus, gydyti chirurgų rankas prieš operacijas, gydyti odos įtrūkimus ar žaizdas.
Makšties žvakutės naudojamos ginekologinėje ir akušerinėje praktikoje LPL profilaktikai, komplikacijų gydymui po spiralės įrengimo, gimdymo. Žvakutės taip pat naudojamos gydant kolpitą, vaginozę, endometritą.
Geliai ir kremai naudojami vulvovaginitui, balanitui gydyti. Odontologinėje praktikoje jie naudojami kaip dezinfekcinė, žaizdų gijimo priemonė sergant periodontitu, gingivitu ar.
Kontraindikacijos
Vaisto vartoti nerekomenduojama esant padidėjusiam jautrumui chlorheksidinui,. Atsargiai, vaistas vartojamas nėštumo, žindymo laikotarpiu, vaikystėje. Griežtai draudžiama naudoti šį antiseptiką ertmėms ir akims plauti.
Veiksmo mechanizmas
Chlorheksidinas gali sutrikdyti mikroorganizmų ląstelių sienelių vientisumą. Jis blokuoja jonų pernešimą per patogeninių bakterijų membranas, todėl sukelia bakteriostatinį poveikį. Padidėjus chlorheksidino koncentracijai, plyšta ląstelių sienelės ir dėl to greitai miršta mikrobai.
Geriausios sąlygos sąveikai su patogeninėmis ląstelėmis yra 5-8 pH vertės. Su ar krauju, vaisto veiksmingumas šiek tiek sumažėja, bet ne reikšmingai
.Kaip teisingai atskiesti vaistą:
Naudojimo instrukcijos
Chlorheksidino tirpalas 1-2 minutes tepamas ant burnos ertmės arba urogenitalinių organų gleivinės drėkinimo, skalavimo, įkvėpimo arba medvilniniais tamponais.
LPL prevencijai naudojant specialų antgalį suleidžiamas vandeninis tirpalas. Moterys makštyje kelias minutes, vyrai – šlaplėje. Lygiagrečiai apdorojama oda: lytiniai organai, gakta, vidinės šlaunų dalys.
Uroprostatito ar uretrito gydymui tirpalas pilamas į šlaplę 2 kartus per dieną. Tokios terapijos kursas trunka mažiausiai 7 dienas.
Žvakutės įvedamos į makštį gulint. LPL profilaktikai 1 žvakutė sunaudojama ne vėliau kaip per 2 valandas po lytinio akto pabaigos. Urogenitalinės sistemos ligoms gydyti skiriama 1 žvakutė 2 kartus per dieną mažiausiai savaitę.
Chlorheksidino geliai ir kremai tepami pažeistose ar patogeninės mikrofloros paveiktose vietose iki 3 kartų per dieną. Tokio gydymo trukmė tiesiogiai priklauso nuo klinikinio vaizdo, taip pat nuo ligos sudėtingumo.
Anotacija apie chlorheksidino naudojimą mūsų vaizdo įraše:
Šalutiniai poveikiai
Chlorheksidino preparatų vartojimas gali būti susijęs su tam tikru šalutiniu poveikiu. Jie apima:
- , sausa oda;
- padidėjęs odos jautrumas ultravioletiniams spinduliams;
- skonio sutrikimas, danties emalio spalvos pakitimas (gydant periodontitą ir gingivitą);
- vartojant žvakutes, niežulys ir.
Perdozavimas
Instrukcijose nėra duomenų apie šio vaisto perdozavimą. Atsitiktinai išgėrus vaisto viduje, būtina išplauti skrandį ir duoti pacientui aktyvuotos anglies. Sunkiais atvejais taikomas standartinis simptominis gydymas.
Specialios instrukcijos
Būtina vengti vaisto sąlyčio su akių gleivine, klausos nervu, smegenų dangalais.
Esant atviram TBI (), plyšus stuburo smegenims, griežtai venkite chlorheksidino patekimo ant smegenų paviršiaus, jų membranų, taip pat į vidų. Atsitiktinai patekus į akis, praplauti dideliu kiekiu vandens.
Vaisto negalima maišyti su kitomis dezinfekavimo priemonėmis, antiseptikais. Jei drabužiai liečiasi su chlorheksidinu, jie neturėtų būti veikiami medžiagų, kurios gamina aktyvų chlorą.
Chlorheksidiną leidžiama naudoti nėščioms moterims, taip pat žindančioms moterims. Intravaginalines formas gali skirti gydytojas, įvertinęs naudą motinai, taip pat galimą pavojų vaisiui ar kūdikiui.
vaistų sąveika
Chlorheksidinas gerai derinamas su vaistais, kurių sudėtyje yra benzalkonio chlorido, centrimonio bromido. Priemonės aktyvumas žymiai sumažėja esant jodui, o kartu sustiprėja kartu su etilo alkoholiu. Veikiant šarminiams vaistams arba kaitinant, chlorheksidinas suyra, vėliau susidaro 4-chloranilas, turintis kancerogeninių savybių.
Turėtumėte žinoti, kad chlorheksidinas nesuderinamas su paprastu muilu, todėl prieš naudojant jį paviršiaus apdorojimui, ploviklio likučius reikia kruopščiai nuplauti. Kietas vanduo gali sumažinti antiseptines vaisto savybes.