Captopril-AKOS yra angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius, antihipertenzinis vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Vaistas tiekiamas tablečių pavidalu: plokščios cilindrinės, su įstrižaine, beveik baltos arba baltos spalvos, turi būdingą kvapą, leidžiamas nedidelis marmuras, 50 mg dozės tabletėms (25 mg dozės) yra atsiskyrimo rizika. : 10 arba 25 vienetai lizdinėse plokštelėse, kartoninėje pakuotėje 1, 2, 3 arba 4 pakuotės, dozavimas 50 mg: 10 arba 20 vienetų lizdinėse plokštelėse, kartoninėje pakuotėje 1, 2, 3, 4 arba 5 pakuotės, 10, 20 , 30, 40 , 50, 60, 80 arba 100 vienetų polimerinėse skardinėse, kartoninėje pakuotėje po 1 skardinę; kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Captopril-AKOS naudojimo instrukcijos).

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: kaptoprilis (sauso svorio atžvilgiu) - 25 arba 50 mg;
• pagalbiniai komponentai: dozė 25 mg - kukurūzų krakmolas, pieno cukrus, magnio stearatas, talkas; dozė 50 mg - laktozės monohidratas (pieno cukrus), koloidinis silicio dioksidas (aerozilas), mikrokristalinė celiuliozė, krospovidonas (kolidonas CL-M, kolidonas CL), magnio stearatas, talkas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Captopril-AKOS yra antihipertenzinis vaistas, kurio veikimo mechanizmą lemia veikliosios medžiagos kaptoprilio savybės. Kaptoprilis yra pirmosios kartos AKF inhibitorius, turintis SH grupę (sulfhidrilo grupę). Slopindamas AKF, jis sumažina angiotenzino I virtimą angiotenzinu II ir pašalina jo vazokonstrikcinį poveikį veninėms ir arterijoms. Angiotenzino II lygio sumažėjimas prisideda prie antrinio renino aktyvumo padidėjimo plazmoje, dėl kurio tiesiogiai sumažėja aldosterono sekrecija antinksčių žievėje. Dėl to sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas (OPVR) ir kraujospūdis (BP), plaučių kraujagyslių pasipriešinimas ir sumažėja širdies prieš ir po apkrova. Padidėjęs širdies tūris, fizinio krūvio tolerancija.

Kaptoprilio įtakoje arterijų išsiplėtimas vyksta labiau nei venos. Be to, vartojant Captopril-AKOS, padidėja prostaglandinų sintezė ir sumažėja bradikinino skilimas.

Hipotenzinis kaptoprilio poveikis nepriklauso nuo plazmos renino aktyvumo. Jo poveikis audinių renino-angiotenzino-aldosterono sistemai (RAAS) sukelia kraujospūdžio sumažėjimą esant normaliam ir sumažėjusiam hormonų aktyvumui.

Kaptoprilis gerina vainikinių ir inkstų kraujotaką, gerina išeminio miokardo aprūpinimą krauju. Ilgalaikis jo vartojimas sumažina miokardo hipertrofijos sunkumą ir rezistencinių arterijų sieneles, neleidžia progresuoti širdies nepakankamumui, stabdo kairiojo skilvelio išsiplėtimą.

Vartojant Captopril-AKOS sumažėja trombocitų agregacija, o sergant širdies nepakankamumu - sumažėja natrio jonų kiekis.

Mažindamas inkstų glomerulų eferentinių arteriolių tonusą, jis pagerina intraglomerulinę hemodinamiką ir apsaugo nuo diabetinės nefropatijos atsiradimo.

Vartojant 50 mg paros dozę, kaptoprilis pasižymi angioprotekcinėmis savybėmis mikrovaskuliarinių kraujagyslių atžvilgiu. Pacientams, sergantiems diabetine nefroangiopatija, jis gali sulėtinti lėtinio inkstų nepakankamumo progresavimą.

Skirtingai nuo tiesioginių kraujagysles plečiančių vaistų, tokių kaip hidralazinas ir minoksidilis, kraujospūdžio sumažėjimas vartojant Captopril-AKOS nėra lydimas refleksinės tachikardijos ir padeda sumažinti miokardo deguonies poreikį. Tinkamos kaptoprilio dozės pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, neturi įtakos kraujospūdžio dydžiui.

Išgėrus, didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas pasireiškia po 1-1,5 valandos. Hipotenzinio poveikio trukmė priklauso nuo suvartotos dozės, optimalias vertes jis pasiekia po kelių gydymo savaičių.

Nenutraukite kaptoprilio vartojimo staiga, nes tai gali žymiai padidinti kraujospūdį.

Farmakokinetika

Išgėrus, greitai absorbuojama maždaug 75 % leistinos Captopril-AKOS dozės. Kartu vartojant maistą, kaptoprilio absorbcija sumažėja 30-40%. Pirminio praėjimo per kepenis metu biotransformuojama 35–40 % veikliosios medžiagos. Didžiausia koncentracija (C max) kraujo plazmoje pasiekiama per 0,5-1,5 valandos ir yra 114 ng / ml.

Prisijungimas prie plazmos baltymų - 25-30% (daugiausia su albuminu).

Mažais kiekiais (mažiau nei 1%) jis įveikia kraujo-smegenų ir placentos barjerus. Su motinos pienu išsiskiria iki 0,002% išgertos dozės.

Kaptoprilis metabolizuojamas kepenyse, kai susidaro farmakologiškai neaktyvūs metabolitai - kaptoprilio disulfido dimeras ir kaptoprilio-cisteino sulfidas.

Kaptoprilio pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra maždaug 2-3 valandos. Maždaug 95 % suvartotos dozės išsiskiria per inkstus per pirmąsias 24 valandas (įskaitant 40-50 % nepakitusio).

Lėtinio inkstų nepakankamumo atveju vaistas kaupiasi, T 1/2 gali būti nuo 3,5 iki 32 valandų. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, turėtų sumažinti vienkartinę Captopril-AKOS dozę ir (arba) padidinti intervalą tarp dozių.

Naudojimo indikacijos

• arterinė hipertenzija (įskaitant renovaskulinę hipertenziją);
• lėtinis širdies nepakankamumas - kaip kompleksinės terapijos dalis;
• kairiojo skilvelio disfunkcija po miokardo infarkto pacientams, kurių būklė kliniškai stabili;
• diabetinė nefropatija sergant 1 tipo cukriniu diabetu (albuminurija daugiau nei 30 mg per parą).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, dvišalė inkstų arterijų stenozė, vieno inksto stenozė su progresuojančia azotemija, refrakterinė hiperkalemija, pirminis hiperaldosteronizmas, būklė po inksto transplantacijos;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• aliskireno ir preparatų, kurių sudėtyje yra aliskireno, vartojimas kartu pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu arba pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 60 ml / min.
• laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas arba laktazės trūkumas;
• nėštumo laikotarpis;
• žindymas;
• amžius iki 18 metų;
• paveldima ir (arba) idiopatinė angioneurozinė edema dėl ankstesnio gydymo AKF inhibitoriais (įskaitant istoriją);
• padidėjęs jautrumas kitiems AKF inhibitoriams, įskaitant istoriją;
• individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

Atsargiai Captopril-AKOS tabletes reikia skirti esant hipertrofinei obstrukcinei kardiomiopatijai, koronarinei širdies ligai, mitralinei stenozei, aortos stenozei ir panašiems pakitimams, kurie trukdo kraujui nutekėti iš kairiojo širdies skilvelio; sergant renovaskuline hipertenzija, lėtiniu inkstų nepakankamumu, sistemine raudonąja vilklige, sklerodermija ar kitomis jungiamojo audinio ligomis; su kaulų čiulpų kraujodaros slopinimu, smegenų kraujagyslių patologijomis, cukriniu diabetu, hiperkalemija, kepenų funkcijos sutrikimu, dieta su druskos ribojimu, hemodialize, viduriavimu, vėmimu ar kitomis ligomis, dėl kurių sumažėja cirkuliuojančio kraujo tūris; operacijos ar bendrosios anestezijos metu, hemodializė naudojant didelio srauto membranas (įskaitant poliakrilnitrilo didelio srauto membranas AN69), kartu taikant desensibilizuojantį gydymą, mažo tankio lipoproteinų (MTL) aferezę; kartu su kalį tausojančiais diuretikais, kalio preparatais, kalio turinčiais druskos pakaitalais, ličio preparatais; juodosios rasės pacientų, senatvėje.

Captopril-AKOS, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Captopril-AKOS tabletės geriamos 1 valandą prieš valgį.

Dozė parenkama individualiai.

Norint pasirinkti dozę pradiniame gydymo etape, būtina naudoti kitų gamintojų kaptoprilio tabletes po 12,5 mg su padalijimo rizika arba 25 mg su kryžmine rizika.

• arterinė hipertenzija: pradinė dozė - 12,5 mg 2 kartus per dieną. Pirmą valandą po pirmosios dozės išgėrimo būtina atidžiai stebėti paciento būklę, kad būtų galima toleruoti Captopril-AKOS. Išsivysčius arterinei hipotenzijai, pacientas turi užimti horizontalią padėtį pakeltomis kojomis. Ši reakcija į pirmą dozę nėra priežastis nutraukti gydymą. Nesant pakankamo klinikinio poveikio, dozė palaipsniui didinama, laikantis 14-28 dienų intervalo, kol pasiekiamas optimalus poveikis. Lengvos ar vidutinio sunkumo hipertenzijos palaikomoji dozė paprastai yra 25 mg 2 kartus per parą, didžiausia paros dozė – 100 mg (50 mg 2 kartus per parą). Didžiausia paros dozė sunkios hipertenzijos atveju yra 150 mg (50 mg 3 kartus per dieną);
• lėtinis širdies nepakankamumas (kaip sudėtinio gydymo su diuretikais ir (arba) širdies glikozidais dalis; prieš skiriant kaptoprilį, diuretikas atšaukiamas arba jo dozė sumažinama, kad būtų išvengta per didelio kraujospūdžio sumažėjimo): pradinė dozė - 6,25 mg 3 kartus per dieną. Jei reikia, norint pasiekti norimą efektą, dozė didinama palaipsniui, laikantis mažiausiai 14 dienų intervalo. Palaikomoji dozė paprastai yra 25 mg 2-3 kartus per parą, didžiausia paros dozė – 150 mg (50 mg 3 kartus per dieną). Norint pasiekti ilgalaikį Captopril-AKOS poveikį esant simptominei arterinei hipotenzijai, galima sumažinti kartu skiriamų diuretikų ir (arba) kitų kraujagysles plečiančių vaistų dozes;
• kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimas po miokardo infarkto: jei paciento būklė kliniškai stabili, vaistą galima pradėti vartoti praėjus 3 dienoms po miokardo infarkto. Pradinė dozė yra 6,25 mg vieną kartą per parą. Jei reikia, paros dozė palaipsniui didinama, atsižvelgiant į Captopril-AKOS toleravimą, iki 75 mg, padalijant ją į 2-3 dozes. Didžiausia paros dozė yra 150 mg (50 mg 3 kartus per dieną). Išsivysčius arterinei hipotenzijai, dozę galima sumažinti, tačiau vėlesniuose bandymuose vartoti 150 mg kaptoprilio per dieną reikia atsižvelgti į vaisto toleravimą;
• diabetinė nefropatija: 75-100 mg per parą, padalyta į 2-3 dozes. Captopril-AKOS dozė sergant nuo insulino priklausomu diabetu (1 tipo), sergant mikroalbuminurija (albumino sekrecija 30-300 mg per parą), turi būti 50 mg 2 kartus per dieną, kai bendras baltymų klirensas yra didesnis nei 500 mg per parą - 25 mg 3 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujami sistemų ir organų sutrikimai (pagal jų vystymosi dažnį skirstomi taip: labai dažnai - ≥ 1/10, dažnai - ≥ 1/100 ir< 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, частота не установлена – по доступным данным определить частоту не представляется возможным):

• iš kvėpavimo sistemos: dažnai - kosulys (sausas, neproduktyvus), dusulys; labai retai - rinitas, bronchų spazmas, eozinofilinė pneumonija, alerginis alveolitas, plaučių edema;
• iš centrinės nervų sistemos pusės: dažnai - miego sutrikimai, skonio sutrikimas, mieguistumas, galvos svaigimas; retai - parestezija, galvos skausmas, astenija; labai retai - smegenų kraujotakos sutrikimai (įskaitant alpimą, sąmonės sutrikimą, insultą), depresija;
• iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: nedažnai - veido paraudimas, ortostatinė hipotenzija, širdies plakimas, tachikardija (tachiaritmija), krūtinės angina, blyškumas, periferinė edema, Raynaud sindromas; labai retai - širdies sustojimas, kardiogeninis šokas;
• iš Urogenitalinės sistemos: retai - padažnėjęs šlapinimasis, sutrikusi inkstų funkcija, poliurija, oligurija, ūminis inkstų nepakankamumas; labai retai - seksualinės funkcijos sutrikimas, ginekomastija, nefrozinis sindromas;
• iš metabolizmo: retai - anoreksija; labai retai - hipoglikemija, hiperkalemija;
• iš raumenų ir kaulų sistemos: labai retai - artralgija, mialgija;
• iš virškinimo sistemos: dažnai - burnos gleivinės sausumas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas; retai - stomatitas, aftinės opos liežuvio paviršiuje ir žando gleivinėje, dantenų hiperplazija; labai retai - pankreatitas, glositas, pepsinė opa, žarnyno gleivinės angioedema, nenormali kepenų funkcija, gelta, hepatitas (įskaitant hepatonekrozę), cholestazė, padidėjęs bilirubino kiekis kraujo serume, padidėjęs "kepenų" transaminazių aktyvumas;
• iš kraujodaros organų: labai retai - trombocitopenija, pancitopenija, neutropenija, agranulocitozė, anemija (įskaitant aplastinę ir hemolizinę anemiją), limfadenopatija, padidėjęs antinuklearinių antikūnų titras ir (arba) autoimuninės ligos, eozinofilija;
• dermatologinės reakcijos: dažnai - niežulys su bėrimais ir be jų, makulopapulinis odos bėrimas, nuplikimas; retai - pūslinio ar pūslinio pobūdžio odos bėrimas; labai retai - eksfoliacinis dermatitas, dilgėlinė, daugiaformė eritema, padidėjęs jautrumas šviesai, pemfigoidinės reakcijos, eritrodermija, Stevens-Johnson sindromas;
• iš pojūčių: labai retai - sutrikęs regėjimo aštrumas;
• laboratoriniai parametrai: labai retai - hiperkalemija, proteinurija, eozinofilija, karbamido azoto ir kreatinino koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje, hiponatremija, hipoglikemija, acidozė, hemoglobino ir hematokrito sumažėjimas, leukocitų, trombocitų skaičiaus sumažėjimas, eritrocitų nusėdimo greičio padidėjimas;
• kita: nedažnai - silpnumas, nuovargis, krūtinės skausmas; labai retai - karščiavimas; dažnis nenustatytas – simptomų kompleksas, įskaitant pykinimą, vėmimą, veido odos paraudimą ir kraujospūdžio sumažėjimą.

Perdozavimas

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (įskaitant šoką, stuporą, kolapsą), ūminis inkstų nepakankamumas, vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, bradikardija, miokardo infarktas, tromboembolinės komplikacijos, ūminis smegenų kraujotakos sutrikimas.

Gydymas: per pirmąsias 0,5 valandos po Captopril-AKOS vartojimo - skrandžio plovimas arba dirbtinis vėmimas, natrio sulfato ir adsorbentų įvedimas. Būtina suteikti paciento kūnui horizontalią padėtį, pakeliant kojas, ir nedelsiant imtis priemonių kraujospūdžiui atkurti, cirkuliuojančio kraujo tūriui papildyti, įskaitant 0,9% natrio chlorido tirpalo įvedimą į veną (į / į). Jei reikia, skiria epinefrino (adrenalino) po oda arba į veną, antihistamininių vaistų, hidrokortizono į veną. Esant sunkioms makšties reakcijoms ar bradikardijai, rekomenduojama vartoti atropiną. Nurodyta hemodializė.

Reikėtų nepamiršti, kad pilvaplėvės hemodializė šiuo atveju yra neveiksminga.

Specialios instrukcijos

Skiriant Captopril-AKOS, reikia atsižvelgti į kraujospūdį ir paciento inkstų funkcijos būklę bei reguliariai stebėti jų veiklą vaisto vartojimo metu. Pacientus, sergančius lėtiniu širdies nepakankamumu, reikia gydyti atidžiai prižiūrint gydytojui.

Sunki arterinė hipotenzija, vartojant vaistą pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, pasireiškia retais atvejais. Norint sumažinti staigaus kraujospūdžio sumažėjimo riziką, rekomenduojama pradėti nuo mažų (6,25–12,5 mg) Captopril-AKOS dozių. Likus 4-7 dienoms iki pirmosios kaptoprilio dozės, diuretikų vartojimą reikia nutraukti, jei reikia, papildyti cirkuliuojančio kraujo tūrį.

Reikėtų nepamiršti, kad sunki hipotenzija, pažeidžianti smegenų kraujotaką ir širdies ir kraujagyslių ligas, padidina miokardo infarkto ar insulto riziką.

Slopinant kaulų čiulpų hematopoezę, vartojant kaptoprilį, padidėja neutropenijos ir agranulocitozės rizika.

Vartojant Captopril-AKOS, reikia reguliariai tikrinti leukocitų skaičių kraujyje, kuris atliekamas 1 kartą per 30 dienų per pirmąsias 90 gydymo dienų, vėliau 1 kartą per 90 dienų. Taip yra dėl to, kad vartojant AKF inhibitorius, gali išsivystyti anemija, trombocitopenija, neutropenija ar agranulocitozė.

AKF inhibitorių vartojimas pacientams, kuriems yra dvišalė vieno inksto arterijų stenozė, žymiai padidina arterinės hipertenzijos ir inkstų nepakankamumo riziką. Tokiems pacientams net nedidelis kreatinino koncentracijos serume pokytis gali sukelti inkstų funkcinį sutrikimą, todėl gydymą reikia pradėti nuo mažų dozių ir atidžiai prižiūrint gydytojui, stebint inkstų funkciją.

Jei pacientas serga inkstų liga, prieš pradedant gydymą ir reguliariai viso gydymo metu reikia nustatyti baltymų kiekį šlapime.

Captopril-AKOS vartojimas padidina kalio kiekio padidėjimo kraujo serume ir hiperkalemijos išsivystymo riziką pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, cukriniu diabetu, taip pat pacientams, kurie kartu vartoja kalio papildus, kalį sulaikančius diuretikus. ir kiti vaistai, kurie padidina kalio kiekį kraujyje. Hipotenzijos ir hiperkalemijos atsiradimo rizika didėja laikantis mažai druskos ar be druskos dietos.

Kartu vartojant imunosupresinį gydymą alopurinoliu ar prokainamidu pacientams, sergantiems jungiamojo audinio ligomis, ypač kurių inkstų funkcija sutrikusi, pirmas 90 dienų kraujo tyrimas turi būti atliekamas kas 14 dienų, vėliau – kartą per 60 dienų. Kai leukocitų skaičius yra mažesnis nei 4 x 10 9 1 litre, atliekamas bendras kraujo tyrimas, mažesnis nei 1 x 10 9 1 litre, vaistas atšaukiamas. Atsiradus infekcinių ligų požymiams, įskaitant gerklės skausmą ar karščiavimą, būtinas klinikinis kraujo tyrimas su leukocitų kiekiu.

Reikėtų nepamiršti, kad vartojant Captopril-AKOS desensibilizuojantį gydymą Hymenoptera nuodais ir panašiais vaistais, padidėja anafilaktoidinių reakcijų rizika.

Padidėjus kepenų transaminazių aktyvumui arba padidėjus geltos simptomams, gydymą kaptopriliu reikia nedelsiant nutraukti.

Juodaodžiams AKF inhibitoriai, įskaitant Captopril-AKOS, turi ne tokį ryškų antihipertenzinį poveikį.

Atliekant acetono tyrimą pacientams, vartojantiems šį vaistą, gali būti gautas klaidingai teigiamas rezultatas.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus

Gydymo kaptopriliu laikotarpiu būtina vengti potencialiai pavojingos veiklos, įskaitant transporto priemonių vairavimą, ypač išgėrus pradinę Captopril-AKOS dozę.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Captopril-AKOS vartoti draudžiama.

Vaisingo amžiaus moterys, planuojančios nėštumą, turėtų vengti vartoti AKF inhibitorius (įskaitant kaptoprilį). Jiems reikia patarti dėl alternatyvaus antihipertenzinio gydymo.

Jei pastojimas įvyko Captopril-AKOS vartojimo laikotarpiu, būtina nedelsiant jį atšaukti ir reguliariai stebėti vaisiaus vystymąsi. Kaptoprilio vartojimas pirmąjį nėštumo trimestrą gali padidinti vaisiaus apsigimimų riziką. Ilgalaikis vaisto vartojimas II ir III trimestrais yra toksiškas vaisiui ir dėl to vėluoja kaukolės kaulų kaulėjimas, susilpnėja inkstų funkcija, atsiranda oligohidramnionas [rekomenduojama įvertinti kaukolės kaulų ir vaisiaus būklę. inkstų funkcija ultragarsu (ultragarsu)].

Naujagimiams, kurių motinos ilgą laiką vartojo kaptoprilį II ir III nėštumo trimestrais, gali išsivystyti naujagimių inkstų nepakankamumas, hiperkalemija ir hipotenzija.

Taikymas vaikystėje

Jaunesniems nei 18 metų pacientams Captopril-AKOS vartoti draudžiama, nes trūksta informacijos apie gydymo veiksmingumą ir saugumą.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Captopril-AKOS draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, pvz., dvišalė inkstų arterijų stenozė, vieno inksto stenozė su progresuojančia azotemija, refrakterinė hiperkalemija, pirminis hiperaldosteronizmas ir būklė po inksto transplantacijos.

Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, kaptoprilį reikia vartoti atsargiai.

Esant vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimui (CC 30 ml / min ir daugiau), Captopril-AKOS gali būti skiriamas 75-100 mg paros doze.

Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (CC mažiau nei 30 ml/min.), pradinė paros dozė neturi viršyti 12,5 mg. Jei reikia, dozę galima palaipsniui didinti pakankamai ilgais intervalais, tačiau palaikomoji dozė turi būti mažesnė nei įprasta hipertenzijai gydyti vartojama dozė.

Galbūt papildomas "kilpinių" diuretikų paskyrimas, bet ne tiazidų serijos diuretikai.

Jei inkstų funkcija sutrikusi, dozavimo režimas turi būti koreguojamas atsižvelgiant į paciento CC rodiklį taip:

• CC 40 ml / min: pradinė paros dozė - 25-50 mg, didžiausia paros dozė - 150 mg;
• CC 21-40 ml / min: pradinė paros dozė - 25 mg, didžiausia paros dozė - 100 mg;
• CC 10-20 ml / min: pradinė paros dozė - 12,5 mg, didžiausia paros dozė - 75 mg;
• CC yra mažesnė nei 10 ml / min: pradinė paros dozė yra 6,25 mg, didžiausia paros dozė yra 37,5 mg.

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, Captopril-AKOS vartoti draudžiama.

Atsargiai, vaistą reikia skirti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Senyviems pacientams Captopril-AKOS reikia skirti atsargiai.

Pradinė dozė senyviems pacientams yra 6,25 mg 2 kartus per parą. Šis dozavimo režimas apsaugo nuo inkstų funkcijos sutrikimo, todėl manoma, kad jis taip pat yra optimalus palaikomajai dozei. Captopril-AKOS dozę rekomenduojama reguliariai koreguoti atsižvelgiant į paciento terapinį atsaką, išlaikant mažiausią veiksmingą lygį.

vaistų sąveika

• angiotenzino II receptorių antagonistai (ARA II), aliskirenas ir kiti RAAS veikiantys vaistai: padidina ryškaus kraujospūdžio sumažėjimo, inkstų funkcijos sutrikimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą), hiperkalemijos riziką. Atsižvelgiant į tai, jei reikia skirti kitų vaistų, turinčių įtakos RAAS, reikia atidžiai stebėti kraujospūdį, inkstų funkcijos rodiklius ir elektrolitų kiekį kraujo plazmoje. Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui ir 2 tipo diabetui, derinio su aliskirenu reikia vengti;
• kalį organizme sulaikantys diuretikai (amiloridas, triamterenas, spironolaktonas, eplerenonas), kalio preparatai, kalio papildai, druskos pakaitalai: didina hiperkalemijos riziką; būtina kontroliuoti kalio kiekį plazmoje;
• diuretikai (tiazidai ir "kilpa"): didelės dozės padidina arterinės hipotenzijos tikimybę;
• diuretikai, raumenis atpalaiduojantys vaistai, aldesleukinas, alprostadilis, kardiotoniniai vaistai, alfa 1 adrenoblokatoriai, beta adrenoblokatoriai, centriniai alfa 2 adrenerginiai agonistai, lėti kalcio kanalų blokatoriai, nitratai, minoksidilis, kraujagysles plečiantys vaistai: stiprina hipotenzinį Captopril-AKOS poveikį;
• migdomieji, neuroleptikai, anksiolitikai, antidepresantai: sustiprina antihipertenzinį kaptoprilio poveikį;
• nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), įskaitant indometaciną, selektyvius ciklooksigenazės-2 inhibitorius, estrogenus: ilgai vartojant, jie mažina kaptoprilio veiksmingumą. Be to, NVNU ir AKF inhibitorių derinys gali turėti adityvų poveikį kalio koncentracijos serume didėjimui, tuo pačiu metu susilpnėjus inkstų funkcijai (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą), ypač pacientams, kurių inkstų funkcija buvo sutrikusi. senyviems pacientams arba tiems, kurių cirkuliuojančio kraujo tūris yra sumažėjęs.
• bendroji anestezija: didelių operacijų metu galimas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, ypač jei bendroji anestezija turi antihipertenzinį poveikį;
• ličio preparatai: sulėtėja ličio išsiskyrimas ir padidėja jo koncentracija kraujyje;
• alopurinolis, prokainamidas: padidėjusi neutropenijos ir (arba) Stivenso-Džonsono sindromo rizika;
• gliukokortikosteroidai, epoetinas, estrogenai ir kombinuoti geriamieji kontraceptikai, naloksonas, karbenoksolonas: susilpnina Captopril-AKOS poveikį;
• aukso preparatai: natrio aurotiomalato suleidimas į veną pacientui gali sukelti simptomų kompleksą, įskaitant kraujospūdžio sumažėjimą, veido odos paraudimą, pykinimą, vėmimą;
• simpatomimetikai: gali sumažinti klinikinį kaptoprilio poveikį;
• geriamieji hipoglikeminiai vaistai, insulinas: padidina hipoglikemijos riziką;
• antacidiniai vaistai: sulėtina kaptoprilio absorbciją virškinimo trakte;
• etanolis: sustiprina hipotenzinį Captopril-AKOS poveikį;
• probenecidas: padeda sumažinti kaptoprilio inkstų klirensą, dėl kurio padidėja jo koncentracija kraujo serume;
• azatioprinas, ciklofosfamidas: padidina hematologinių sutrikimų atsiradimo tikimybę;
• propranololis: padidėja jo biologinis prieinamumas;
• cimetidinas: padidina veikliosios medžiagos koncentraciją kraujo plazmoje;
• klonidinas: sumažina antihipertenzinio poveikio stiprumą.

Analogai

Captopril-AKOS analogai yra: Captopril, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Captopril-UBF, Captopril Velpharm, Kapoten, Katopil, Epsitron, Alkadil, Angiopril-25, Blockordil, Vero-Captopril, Captopril-STI.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Saugoti nuo vaikų.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje, nuo šviesos apsaugotoje vietoje.

Tinkamumo laikas - 5 metai.

Acikloviras-AKOS yra antivirusinis (antiherpetinis) vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Išleiskite vaistą šiomis formomis:

• tabletės: plokščios cilindrinės, su įpjova ir įstrižaine, baltos (10 vnt. lizdinėje plokštelėje, 1, 2 arba 3 pakuotės kartoninėje pakuotėje; 20 vnt. stikliniuose indeliuose, 1 indelis kartoninėje pakuotėje);
• tepalas išoriniam naudojimui: baltas arba baltas su geltonu atspalviu (po 5 g aliuminio tūbelėse, 1 tūbelė kartoninėje dėžutėje).

1 tabletėje Acyclovir-AKOS yra:

• veiklioji medžiaga: acikloviras - 200 mg;
• papildomi komponentai: bulvių krakmolas, talkas, magnio stearatas.

1 g Acyclovir-AKOS tepalo yra:

• veiklioji medžiaga: acikloviras - 50 mg;
• papildomi komponentai: 1,2-propilenglikolis, lipokompas (lipidinis paukščių riebalų komponentas) arba vištienos aliejus, polietileno oksidas-400, emulsiklis Nr. 1, nipazolas, nipaginas, išgrynintas vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Acikloviras yra antivirusinis (antiherpetinis) agentas, kuris yra sintetinis purino nukleozido analogas, galintis slopinti 1 ir 2 tipo Herpes simplex virusų, Epstein-Barr viruso, Varicella zoster viruso ir citomegaloviruso replikaciją in vitro ir in vivo.

Acyclovir-AKOS pasižymi dideliu aktyvumu prieš 1 ir 2 tipų Herpes simplex virusus; virusas, sukeliantis juostinę pūslelinę ir vėjaraupius – vėjaraupius (Varicella Zoster); Epstein-Barr virusas [virusų tipai išdėstyti didėjimo tvarka pagal veikliosios medžiagos minimalios slopinančios koncentracijos (MIC) reikšmę]. Jis taip pat rodo vidutinį poveikį prieš citomegalovirusą.

Užkrėstose ląstelėse, įskaitant timidinkinazės fermentą, kurį sintetina virusai, vyksta acikloviro fosforilinimas ir pavertimas acikloviro monofosfatu. Vėliau, veikiant acikloviro guanilato ciklazei, monofosfatas paverčiamas difosfatu ir, veikiamas kelių ląstelių fermentų, trifosfatu. Vaistas pasižymi dideliu selektyvumu prieš virusus ir mažu toksiškumu žmonėms dėl to, kad acikloviras nėra neužkrėstų ląstelių timidinkinazės substratas, todėl yra mažai toksiškas žinduolių ląstelėms.

Acikloviro trifosfatas blokuoja viruso DNR replikaciją (sintezę) šiais mechanizmais:

1. DNR sintezės procese konkurencingai pakeičia deoksiguanozino trifosfatą.
2. Integruodamasi į susintetintą DNR grandinę, ji ją nutraukia.
3. Slopina virusinės DNR polimerazės aktyvumą.

Dėl acikloviro poveikio viruso dauginimasis organizme sustoja. Vaisto veikimo specifiškumą ir didelį selektyvumą lemia ir jo vyraujantis kaupimasis viruso paveiktose ląstelėse. Herpes infekcijos fone vaistas neleidžia atsirasti naujiems bėrimo elementams, sumažina visceralinių komplikacijų ir odos išplitimo riziką, pagreitina plutos susidarymą ir mažina skausmą ūminėje juostinės pūslelinės stadijoje. Vaistas turi imunostimuliuojantį poveikį.

Farmakokinetika

Išgėrus, acikloviras iš dalies absorbuojamas žarnyne. Dėl mažo lipofiliškumo, išgėrus 200 mg vaisto, rezorbcija vidutiniškai siekia 20% (nuo 15 iki 30%), tačiau susidaro nuo dozės priklausomos koncentracijos, kurios reikalingos efektyviam virusinių pažeidimų gydymui. Acikloviro absorbcijai didelės įtakos valgymas neturi. Didinant dozę, vaisto biologinis prieinamumas mažėja.

Vartojant per burną 5 kartus per dieną, 200 mg, didžiausia vaisto koncentracija (Cmax) yra 0,0007 mg / ml, mažiausia (Cmin) yra 0,0004 mg / ml, laikas pasiekti Cmax yra 1,5–2 valandos. Prie plazmos baltymų prisijungia mažai – 9-33%.

Veiklioji medžiaga praeina per hematoencefalinį barjerą, taip pat gerai prasiskverbia į audinius ir organus, tokius kaip kepenys, plaučiai, inkstai, smegenys, ašarų skystis, vandeninis skystis, žarnynas, blužnis, raumenys, gleivinės ir makšties sekretas, gimda, motinos pienas, sperma, herpetinių pūslelių turinys. Acikloviro koncentracija smegenų skystyje yra 50% kraujyje esančios koncentracijos. Acikloviras-AKOS prasiskverbia per placentą, nedideliais kiekiais išsiskiria su motinos pienu. Paskyrus 1000 mg paros dozę, padalytą į 5 dozes, acikloviras aptinkamas motinos piene, kai koncentracija atitinka 0,6–4,1% jo koncentracijos plazmoje (su motinos pienu medžiaga gali patekti į vaiko organizmą mažesnėmis dozėmis). 0,3 mg/kg per parą).

Metabolizmas vyksta kepenyse, kai susidaro 9-karboksimetoksimetilguanino metabolitas. Vaistas išsiskiria per inkstus per kanalėlių sekreciją ir glomerulų filtraciją. Išgėrus, maždaug 62-91% dozės išsiskiria nepakitusi, o apie 14% - metabolito pavidalu. Mažiau nei 2% išsiskiria per virškinamąjį traktą, pėdsakai aptinkami iškvepiamame ore.

Atliekant vieną hemodializės seansą 6 valandas, acikloviro koncentracija plazmoje sumažėja maždaug 60%; atliekant peritoninę dializę, reikšmingų acikloviro klirenso pokyčių nepastebėta. Pusinės eliminacijos laikas (T ½), vartojant vaistą per burną, yra 3,3 valandos suaugusiems ir 2,6 valandos vaikams ir paaugliams nuo 1 metų iki 18 metų. Su amžiumi išskyrimo greitis mažėja, tačiau tuo pačiu metu T 1/2 veikliosios medžiagos šiek tiek padidėja.

Esant sunkiam lėtiniam inkstų nepakankamumui, T 1/2 neviršija 20 valandų. Suaugusiems pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, T 1/2 priklauso nuo kreatinino klirenso (CC): kai CC vertė yra 15-50 ml / min, tai yra 3,5 valandos, 50-80 ml / min - 3 valandos, 80 ml / min. min - 2,5 valandos. Pacientams, sergantiems anurija, T 1/2 vaisto yra 19,5 valandos, hemodializės metu - 5,7 valandos, nuolatinės ambulatorinės peritoninės dializės fone - 14-18 valandų.

Kartu vartojant aciklovirą ir zidovudiną ŽIV infekuotiems pacientams, abiejų vaistų farmakokinetiniai parametrai praktiškai nesikeičia.

Tepalą tepant ant nepažeistos odos, absorbcija yra minimali, ant pažeistos odos – vidutinė. Išoriškai tepant kraujyje ir šlapime veikliosios medžiagos neaptinkama.

Naudojimo indikacijos

Tabletes

• lytinių organų pūslelinė (pirminė ir pasikartojanti);
• paprastas odos ir gleivinių pūslelinis (pirminis ir pasikartojantis);
• vėjaraupiai (pirmąją dieną po tipinio bėrimo atsiradimo);
• juostinė pūslelinė (juostinė pūslelinė).

Taip pat vaistas skirtas vartoti pacientams, sergantiems sunkiu imunodeficitu (įskaitant ŽIV infekuotus pacientus kartu su imunosupresiniais vaistais, laikotarpiu po transplantacijos, chemoterapijos metu).

Tepalas

• paprastas odos herpesas;
• lūpų pūslelinė;
• lytinių organų pūslelinė (paprasta ir pasikartojanti);
• juostinė pūslelinė;
• vėjaraupiai.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• amžius iki 3 metų (tabletėms);
• padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.

Santykinis (vartokite Acyclovir-AKOS labai atsargiai):

• inkstų nepakankamumas;
• dehidratacija;
• nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpis.

Naudojimo instrukcijos Acyclovir-AKOS: metodas ir dozavimas

Tabletes

Acyclovir-AKOS tabletės geriamos, neatsižvelgiant į valgį, užgeriant stikline vandens.

Vyresni nei 3 metų vaikai vartoja antivirusinį vaistą tokiomis pat dozėmis kaip ir suaugusieji.

• odos ir gleivinių pūslelinė, lytinių organų pūslelinė (gydymui): suaugusiesiems skiriama po 1 tabletę (200 mg) kas 4 valandas per dieną ir kas 8 valandas naktį 5 kartus per dieną, 5 dienas. su paprasta odos ir gleivinių pūsleline ir 10 dienų - su lytinių organų pūsleline; jei reikia, gydymo kursą galima padidinti; pacientams, sergantiems imunodeficitu, vaistas skiriamas vienkartine 2 tablečių (400 mg) doze, kursas yra 10 dienų ar daugiau; gydymą reikia pradėti, kai atsiranda pirmieji ligos simptomai;
• Herpes simplex I arba II sukeltos infekcijos, įskaitant pacientus, kurių imunodeficitas (siekiant išvengti atkryčių): gydymą vaistu reikia pradėti, kai atsiranda pirmieji bėrimo elementai arba jau prodrominiame periode; skirti 1 tabletę 4 kartus per dieną, laikantis 6 valandų intervalo; esant normaliai imuninei būklei, siekiant išvengti odos ir gleivinių herpes simplex, leidžiama gerti po 2 tabletes du kartus per dieną 12 valandų intervalu; esant sunkiam imunodeficitui (esant malabsorbcijai iš žarnyno arba po kaulų čiulpų transplantacijos), gerti po 2 tabletes 5 kartus per dieną;
• pasikartojantis lytinių organų pūslelinė: kai pasikartojimo dažnis yra mažesnis nei 6 kartus per metus, skiriamas pertraukiamas gydymo kursas - 1 tabletė 5 kartus per dieną 5 dienas; kai pasikartojimo dažnis yra daugiau nei 6 kartus per metus, atliekamas ilgalaikis slopinamasis gydymas - 1 tabletė 3-5 kartus per dieną arba 2 tabletės 2 kartus per dieną, kursas yra iki 1 metų; profilaktinio gydymo trukmė nustatoma atsižvelgiant į laikotarpio, kai yra infekcijos grėsmė, trukmę;
• Juostinė pūslelinė (juostinė pūslelinė) gydymui: 4 tabletės kas 4 valandas per dieną ir kas 8 valandas naktį, 5 kartus per dieną 7-10 dienų: didžiausia leistina vienkartinė dozė neturi būti didesnė kaip 4 tabletės. 800 mg);
• vėjaraupiai (gydymui): vyresni nei 6 metų vaikai ir suaugusieji gerti po 4 tabletes 4 kartus per dieną; 3-6 metų vaikai - 2 tabletės tuo pačiu vartojimo dažnumu; tiksliau, dozė nustatoma 20 mg / kg kūno svorio, bet ne daugiau kaip 4 tabletes (800 mg) 4 kartus per dieną; terapijos kursas - 5 dienos.

Pacientai, vartojantys dideles Acyclovir-AKOS dozes, turi gauti pakankamai skysčio.

Esant funkciniams inkstų sutrikimams, reikia koreguoti dozavimo režimą ir dozes, atsižvelgiant į infekcijos tipą ir CC reikšmę. Herpes simplex sukeltai ligai, kai CC mažesnis nei 10 ml/min., gydyti, rekomenduojama paros dozė yra 2 tabletės – 1 tabletė 2 kartus per dieną ne trumpesniais kaip 12 valandų intervalais. Varicella zoster sukeltai infekcijai gydyti, taip pat palaikomojo gydymo metu pacientams, kuriems yra sunkus imunodeficitas, kai CC yra 10–25 ml/min., paros dozė yra 12 tablečių (2400 mg), padalyta į 3 dozės po 4 tabletes (800 mg) kas 8 valandas. Kai CC mažesnis nei 10 ml / min, dozė sumažinama iki 8 tablečių (1600 mg) per dieną - 2 kartus 4 tabletės su 12 valandų pertrauka.

Tepalas

Acyclovir-AKOS tepalas tepamas išoriškai, tepamas ant pažeisto paviršiaus vatos tamponu arba kruopščiai nuplaunamos rankos 5 kartus per dieną (po 4 valandų). Gydymas atliekamas tol, kol ant herpetinių pūslelių susidaro pluta arba visiškai išgydoma. Kursas yra 5-10 dienų.

Šalutiniai poveikiai

Sisteminis šalutinis poveikis vartojant Acyclovir-AKOS:

• nervų sistema: galvos skausmas; retai - sumišimas, galvos svaigimas, mieguistumas, haliucinacijos, traukuliai, parestezija, koma. Šie neurologiniai sutrikimai yra grįžtami ir dažniausiai stebimi pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vartojantiems vaistą didesnėmis nei rekomenduojama dozėmis;
• Hematopoetinė sistema: labai retai - leukopenija, anemija, trombocitopenija;
• virškinimo sistema: pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas; retai - grįžtamas kepenų fermentų ir bilirubino kiekio padidėjimas;
• šlapimo sistema: retai - padidėjęs kreatinino ir karbamido kiekis kraujyje; labai retai - ūminis inkstų nepakankamumas;
• alerginės reakcijos: niežulys, bėrimas, dilgėlinė, padidėjęs jautrumas šviesai; retai - angioedema, dusulys, anafilaksija;
• kita: limfadenopatija, karščiavimas, periferinė edema, sujaudinimas, neryškus matymas, nuovargis, mialgija; retai - alopecija.

Pacientams, vartojantiems antiretrovirusinius vaistus, papildomas Acyclovir-AKOS vartojimas nesukelia reikšmingo toksinio poveikio padidėjimo.

Išoriškai vartojant vaistą, vartojimo vietoje gali atsirasti paraudimas, niežėjimas, lupimasis, deginimas ar dilgčiojimas. Retais atvejais dėl tepalo vartojimo gali išsivystyti alerginis dermatitas.

Perdozavimas

Išgėrus 20 g acikloviro dozę, specifinių perdozavimo simptomų nepastebėta.

Specialios instrukcijos

Gydymo metu reikia stebėti inkstų funkciją (nustatyti kreatinino ir karbamido kiekį kraujyje).

Kadangi Acyclovir-AKOS neapsaugo nuo herpeso perdavimo lytiniu būdu, gydymo metu būtina susilaikyti nuo lytinių santykių, net jei nėra klinikinių ligos apraiškų.

Pacientams, kuriems yra imunodeficitas, daugkartinių kursų ar ilgalaikio gydymo fone, gali susidaryti virusų padermės, atsparios acikloviro poveikiui.

Dėl galimo vietinio uždegimo išsivystymo Acyclovir-AKOS tepalu negalima tepti akių, burnos, lytinių organų gleivinės.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Griežtai kontroliuojamų ir tinkamų klinikinių acikloviro vartojimo nėštumo metu saugumo tyrimų neatlikta. Dėl to šiuo laikotarpiu vaisto vartoti leidžiama tik tuo atveju, jei numatomas gydymo poveikis viršija galimą pavojų vaisiaus sveikatai.

Dėl nedidelio vaisto prasiskverbimo į motinos pieną, žindančioms moterims, Acyclovir-AKOS skiriamas tik trumpam kursui, kai būtina. Vartojant vaistą, žindymas turi būti tęsiamas labai atsargiai, griežtai prižiūrint gydytojui.

Taikymas vaikystėje

Vaikai iki 3 metų neturėtų vartoti tablečių. Gydant vyresnius nei 3 metų vaikus, rekomenduojama laikytis suaugusiesiems skirto dozavimo režimo.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Pagal instrukcijas, esant inkstų nepakankamumui, Acyclovir-AKOS reikia vartoti atsargiai.

vaistų sąveika

Kartu vartojant Acyclovir-AKOS su imunostimuliatoriais, pastebimas poveikio padidėjimas.

Vaisto derinys su kitais nefrotoksiniais vaistais gali padidinti nefrotoksinio poveikio riziką.

Išoriškai vartojant aciklovirą su kitomis vaistinėmis medžiagomis / preparatais, sąveikos nenustatyta.

Analogai

Acyclovir-AKOS analogai yra: Acyclovir Sandoz, Virolex, Acigerpin, Zovirax, Acyclovir Belupo, Vivorax, Acyclovir-Ferein, Acyclovir, Gervirax, Acyclovir-Akrikhin, Gerperax, Acyclovir forte, Acyclostad, Medovir, Provir.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti nuo drėgmės ir šviesos apsaugotoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, tabletės žemesnėje kaip 25°C temperatūroje, tepalą – nuo ​​8 iki 15°C.

Tablečių tinkamumo laikas yra 3 metai, tepalų - 2 metai.