Vaistai, kurių sudėtyje yra penicilino pavadinimų. Penicilinų grupės antibiotikai

Penicilino serijos antimikrobiniai vaistai pasižymi mažu toksiškumu, taip pat plačiu poveikio spektru. Jie turi antibakterinį poveikį daugeliui gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų.

Penicilino serijos įtaką lemia jų gebėjimas išprovokuoti patogeninės mikrofloros mirtį. Penicilino grupės antibiotikai veikia baktericidiškai, susijungdami su bakterijų fermentais, sutrikdydami bakterijų sienelės sintezę.

Manoma, kad tokių antimikrobinių medžiagų taikinys yra dauginančios bakterinės ląstelės. Žmonėms šie vaistai yra saugūs, nes žmogaus ląstelių membranose nėra bakterinio peptidoglikano.

klasifikacija

Yra dvi pagrindinės penicilinų grupės:

  • natūralus;
  • pusiau sintetinis.

Kai kurios penicilino serijos, gautos iš mikrogrybelio Penicilla, nėra atsparios bakterijų fermentams, kurie gali skaidyti beta laktamines medžiagas. Dėl šios priežasties natūralaus penicilino serijos veikimo spektras yra mažesnis, palyginti su pusiau sintetinių medžiagų grupe. Kokie antibiotikų pavadinimai priklauso penicilino serijai?

Penicilinų veikimo spektras

Šios grupės natūralūs antimikrobiniai vaistai padidina aktyvumą prieš šias bakterijas:

  1. Stafilokokas.
  2. Streptokokas.
  3. Pneumokokas.
  4. Listeria.
  5. Bacilos.
  6. Meningokokas.
  7. Gonokoko.
  8. Ducrey-Unna lazda.
  9. Klostridijos.
  10. Fusobakterijos.
  11. Aktinomicetai.
  12. Leptospiramas.
  13. Borelijos.
  14. Blyški spirocheta.

Pusiau sintetinių penicilino antibiotikų poveikio spektras yra kiek platesnis nei natūralių.

Antimikrobinės medžiagos iš šio sąrašo klasifikuojamos pagal poveikio spektrą:

  • neaktyvus Pseudomonas aeruginosa;
  • antipseudomoniniai vaistai.

Kada skiriami penicilinai?

Šios grupės antimikrobiniai vaistai naudojami pašalinti:

  1. Pneumonija (ūminis plaučių uždegimas, dažniausiai infekcinės kilmės, pažeidžiantis visus organo sandaros elementus).
  2. Bronchitas (kvėpavimo sistemos pažeidimas, kurio metu bronchai dalyvauja uždegiminiame procese).
  3. Otitas (uždegiminis procesas įvairiose ausies dalyse).
  4. Krūtinės angina (infekcinis ir alerginis procesas, pažeidžiantis ryklės limfoidinį žiedą).
  5. Tonzilofaringitas (ūminė ryklės ir gomurinių tonzilių infekcija).
  6. Skarlatina (ūmus negalavimas, kuriam būdingas kūno apsinuodijimas, viso kūno bėrimai, taip pat karščiavimas ir liežuvio paraudimas).
  7. Cistitas (šlapimo pūslės infekcija).
  8. Pielonefritas (nespecifinis uždegimas su inkstų kanalėlių sistemos pažeidimu).
  9. Gonorėja (venerinė liga, sukelianti organų gleivinės pažeidimus).
  10. Sifilis (lėtinis odos, taip pat gleivinių, vidaus organų pažeidimas).
  11. Odos infekcijos.
  12. Osteomielitas (infekcinė liga, pažeidžianti ne tik kaulus ir kaulų čiulpus, bet ir visą organizmą).
  13. Naujagimių blenorėja (liga, kuriai būdingas pūlingas konjunktyvitas, vokų hiperemija ir pūlinys nuo jų).
  14. Bakteriniai gleivinių, jungiamojo audinio pažeidimai.
  15. Leptospirozė (ūmi infekcinė liga, kurią sukelia Leptospira genties bakterijos).
  16. Aktinomikozė (lėtinė mikozių grupės liga, kuriai būdingas granulomatinių židinių susidarymas).
  17. Meningitas (liga, kurią sukelia galvos ir nugaros smegenų membranų pažeidimas).

Aminopenicilinai

Antibakterinės medžiagos iš aminopenicilinų sąrašo rodo didesnį veiksmingumą nuo daugelio infekcijų, kurias sukelia enterobakterijų bakterijos, taip pat Helicobacter pylori ir Haemophilus influenzae. Penicilino serijos antibiotikų pavadinimai, vaistų sąrašas:

  1. "Ampicilinas".
  2. "Amoksicilinas".
  3. "Flemoxin Solutab".
  4. "Ospamox".
  5. "Amosinas".
  6. Ekobolas.

Antibakterinių vaistų iš ampicilinų ir amoksicilinų sąrašo veikimas, šių vaistų poveikis panašus.

Ampicilino serijos antimikrobiniai preparatai pneumokokus veikia daug mažiau, tačiau ampicilino ir jo generinių vaistų su tokiais pavadinimais - penicilino serijos antibiotikais Ampicillin Akos, Ampicilino trihidratas aktyvumas yra šiek tiek stipresnis šalinant šigeles.

Amoksicilino serija yra veiksmingesnė prieš Pseudomonas aeruginosa, tačiau kai kuriuos grupės narius pašalina bakterinės penicilinazės.

Penicilino grupės antibiotikų pavadinimų sąrašas

Veiksmingiausi vaistai kovojant su negalavimais:

  1. "Oksacilinas".
  2. "Dikloksacilinas".
  3. "Nafcilinas".
  4. "Meticilinas".

Vaistai rodo atsparumą stafilokokinėms penicilinazėms, kurios pašalina kitus šios serijos vaistus. Populiariausias laikomas "oksacilinu".

Antipseudomoniniai penicilinai

Šios vaistų grupės vaistai turi platų veikimo spektrą, jie veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa, provokuojančią cistitą, taip pat tonzilitą ir odos infekcijas. Kokie pavadinimai įtraukti į narkotikų sąrašą?

Penicilino serijos antibiotikai (pavadinimai):

  1. "Karbetsinas".
  2. "Piopen".
  3. "Timentinas".
  4. "Saugiai atidaryta".
  5. "Picilinas".

Kombinuoti vaistai

Inhibitorių apsaugotiems penicilinams priskiriami vaistai, kurių sudėtyje yra antibiotikas ir komponentas, blokuojantis bakterinės beta laktamazės aktyvumą.

Inhibitoriai yra:

  • klavulano rūgštis;
  • tazobaktamas;
  • sulbaktamas.

Kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijoms pašalinti, kaip taisyklė, naudojami šie penicilino serijos antibiotikų pavadinimai:

  1. "Augmentinas".
  2. "Amoksiklavas".
  3. "Amoksilis".
  4. "Unazinas".

Kombinuoti vaistai apima antimikrobinį vaistą Ampiox ir jo generinį Ampiox-natrio druską, kuriame yra ampicilino ir oksacilino.

"Ampioks" gaminamas tablečių ir injekcinių miltelių pavidalu. Vaistas vartojamas gydant vaikus ir suaugusius pacientus nuo sepsio, taip pat septinio endokardito.

Vaistai suaugusiems

Pusiau sintetinių vaistų, tinkančių tonzilitui, taip pat vidurinės ausies uždegimui, faringitui, sinusitui ir pneumonijai, Urogenitalinės sistemos ligoms, tablečių ir injekcijų, sąrašas:

  1. "Hikoncil".
  2. "Ospamox".
  3. "Amoksiklavas".
  4. "Amoksikaras".
  5. "Ampicilinas".
  6. "Augmentinas".
  7. "Flemoxin Solutab".
  8. "Amoksiklavas".
  9. "Piperacilinas".
  10. "Ticarcilinas".

Nuo prostatito tokios antimikrobinės medžiagos nenaudojamos, nes jos nepatenka į prostatos audinį. Esant alerginėms apraiškoms penicilinams, pacientui gali išsivystyti dilgėlių bėrimas, anafilaksija ir gydymo cefalosporinais metu.

"Ampicilinas"

Vaistas slopina bakterijų ląstelių sienelių sujungimą, o tai yra dėl jo antimikrobinio poveikio. Vaistas veikia kokos mikroorganizmus ir daugybę gramneigiamų bakterijų. Veikiant penicilinazei „Ampicilinas“ sunaikinamas, todėl nėra veiksmingas prieš penicilinazę formuojančius patogenus.

"Flemoxin Solutab"

Žmonės, kurie yra linkę į alergiją vaistams, prieš gydymą turi būti ištirti dėl jautrumo. Vaistas neskiriamas pacientams, kurie jau turėjo stiprių nepageidaujamų reakcijų į peniciliną.

Gydymas turi būti baigtas. Ankstyvas gydymo nutraukimas gali sukelti patogenų atsparumą veikliajai medžiagai ir ligos perėjimą į lėtinę stadiją.

"Amoksiklavas"

Į vaistą taip pat įeina amoksicilinas, kuris laikomas penicilino antibiotiku, jo molekulėje yra beta laktamo žiedas. Jis veikia prieš daugelį bakterijų, taip pat turi baktericidinį poveikį dėl ląstelių sienelių sintezės sutrikimo. "Amoxiclav" yra naujas penicilino serijos antibiotikas.

Siekiant išsaugoti preparate esančios antimikrobinės medžiagos aktyvumą, antra veiklioji medžiaga yra klavulano rūgštis. Šis junginys negrįžtamai neutralizuoja fermentą β-laktamazę, todėl tokie patogenai tampa jautrūs amoksicilinui.

"Augmentin"

Vaistas turi ilgalaikį poveikį, kuris labai skiriasi nuo kitų vaistų, kurių pagrindą sudaro amoksicilinas. Naudojant šį vaistą, jis gali būti naudojamas penicilinams atsparios pneumonijos pašalinimui.

Nurijus, veikliosios medžiagos – amoksicilinas ir klavulano rūgštis – greitai ištirpsta ir absorbuojamos į skrandį bei žarnyną. Didžiausias farmakologinis poveikis pasireiškia tuo atveju, jei pacientas vartoja vaistą prieš valgį.

Penicilinai, skirti vaikų gydymui

Penicilino grupės antibiotikai praktiškai netoksiški, todėl dažniausiai rekomenduojami infekcinėmis ligomis sergantiems vaikams. Daugeliu atvejų pirmenybė teikiama inhibitoriais apsaugotiems penicilinams, kurie yra skirti vartoti per burną.

Vaikams gydyti skirtų penicilino antimikrobinių medžiagų sąraše yra Amoksicilinas ir generiniai vaistai, Augmentin, Amoxiclav, taip pat Flemoxin ir Flemoklav Solutab. Disperguojamųjų tablečių pavidalo vaistai veikia ne mažiau efektyviai nei injekcijos ir sukelia mažiau gydymo problemų.

Vaikams gydyti nuo gimimo naudojamas Ospamox ir daugelis jo pakaitalų, kurie yra tirpių tablečių, taip pat granulių ir miltelių pavidalu suspensijai gaminti. Dozę paskiria gydytojas, atsižvelgdamas į vaiko amžių ir kūno svorį.

Vaikų organizme galimas penicilinų kaupimasis, kurį išprovokuoja šlapimo sistemos anemija ar inkstų pažeidimas. Padidėjęs antimikrobinės medžiagos kiekis kraujyje turi toksinį poveikį nervų ląstelėms, pasireiškiančių spazmais. Jei atsiranda tokių požymių, gydymas nutraukiamas, o penicilino antibiotikas pakeičiamas kitos grupės vaistu.

"Ospamox"

Vaistas gaminamas dviem dozavimo formomis - tabletėmis ir granulėmis. Vaisto dozavimas pagal vartojimo instrukcijas priklauso nuo infekcinio proceso lokalizacijos. Ospamox yra modernus penicilino grupės antibiotikas vaikams.

Dienos koncentracija skirstoma į keletą naudojimo būdų. Gydymo trukmė: kol simptomai išnyks plius penkios dienos. Norint pagaminti suspensiją, butelis su granulėmis užpilamas vandeniu, tada suplakamas. Vaisto „Ospamox“ dozavimas bus toks:

  • kūdikiams iki vienerių metų skiriama 125 mg / 5 ml koncentracijos suspensija - 5 mililitrai (1 šaukštas) du kartus per dieną;
  • kūdikiams nuo vienerių iki šešerių metų - suspensija nuo 5 iki 7,5 mililitrų (1-1,5 šaukšto) du kartus per dieną;
  • vaikai nuo šešerių iki dešimties metų - suspensija nuo 7,5 iki 10 ml du kartus per dieną;
  • pacientams nuo dešimties iki keturiolikos metų jau yra paskirta vaisto tabletė - 1 tabletė po 500 miligramų du kartus per dieną;
  • paaugliams - 1,5 tabletės po 500 mg du kartus per parą.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Priėmimo apribojimai apima alergiją penicilino serijos antibiotikams. Jei gydymo metu atsiranda bėrimų, niežėjimo, būtina nutraukti vaisto vartojimą ir kreiptis į gydytoją.

Alergija gali pasireikšti Quincke edema, anafilaksija. Nepageidaujamų penicilinų reakcijų sąrašas yra nedidelis. Pagrindinis neigiamas reiškinys yra naudingos žarnyno mikrofloros slopinimas.

Viduriavimas, pienligė, odos bėrimai yra pagrindinės neigiamos reakcijos vartojant penicilinus. Šie poveikiai yra retesni:

  1. Pykinimas.
  2. Vemti.
  3. Migrena.
  4. Pseudomembraninis kolitas.
  5. Edema.

Vartojant benzilpenicilinus, taip pat karbenicilinus, gali sutrikti elektrolitų pusiausvyra, išsivystyti hiperkalemija ar hipernatremija, o tai padidina širdies priepuolio ir kraujospūdžio padidėjimo tikimybę.

Išsamus „oksacilino“ ir pakaitalų neigiamų poveikių sąrašas:

  1. Kraujo atsiradimas šlapime.
  2. Temperatūra.
  3. Vėmimas.
  4. Pykinimas.

Norint išvengti neigiamo poveikio, svarbu laikytis naudojimo instrukcijų, taip pat vartoti vaistą gydytojo nurodytomis dozėmis.

Nuomonės

Remiantis apžvalgomis, penicilino antibiotikai daugeliui žmonių tapo tikru išsigelbėjimu. Jų dėka galite susidoroti su daugeliu ligų, pavyzdžiui: plaučių uždegimu, taip pat tuberkulioze, sepsiu ir kitais negalavimais.

Tačiau patologinių būklių gydymas antibiotikais turėtų būti atliekamas tik nustačius diagnozę ir griežtai pagal gydytojo receptą. Iš veiksmingiausių antimikrobinių medžiagų išskiriami Amoxiclav, Ampicillin, Flemoxin Solutab.

Medicinos specialistų ir žmonių apžvalgose, kaip taisyklė, yra teigiamų nuomonių apie šių grupių vaistus. Pažymima, kad antimikrobinės medžiagos yra veiksmingos gydant kvėpavimo takų ligas, jos tinka ir suaugusiems, ir vaikams. Atsakymuose minimas padidėjęs vaistų nuo sinusito, vidurinės ausies uždegimo ir lytinių takų infekcijų veiksmingumas.

Penicilinas yra pats pirmasis pasaulyje, kuris tapo tikru išsigelbėjimu milijonams žmonių. Su jo pagalba gydytojai galėjo paskelbti karą ligoms, kurios tuo metu buvo laikomos mirtinomis: plaučių uždegimu, tuberkulioze,. Tačiau patologijų gydymas antibiotikų vartojimu turėtų būti atliekamas tik nustačius tikslią diagnozę ir griežtai laikantis gydytojo recepto.

Atradimų istorija

Penicilino antibakterinės savybės buvo atrastos 1928 m. Garsus mokslininkas Aleksandras Flemingas, atlikęs įprastą eksperimentą su kolonijomis, kai kuriuose puodeliuose su kultūromis aptiko paprasto pelėsio dėmių.

Kaip paaiškėjo atlikus tolesnį tyrimą, puodeliuose su pelėsių dėmėmis kenksmingų bakterijų nebuvo. Vėliau iš paprasto žaliojo pelėsio buvo gauta molekulė, galinti sunaikinti bakterijas. Taip gimė pirmasis modernus antibiotikas penicilinas.

Penicillium grupė

Šiais laikais penicilinai yra visa grupė antibiotikų, kuriuos gamina tam tikros rūšies pelėsiai (Penicillium gentis).

Jie gali būti aktyvūs prieš visas gramteigiamų mikroorganizmų grupes, taip pat kai kuriuos gramneigiamus: stafilokokus, spirochetus, meningokokus.

Penicilinai priklauso didelei beta laktaminių antibiotikų grupei, kurioje yra speciali beta laktamo žiedo molekulė.

Indikacijos

Penicilinų grupės antibiotikai naudojami daugelio infekcinių ligų gydymui. Jie skirti patogeninių mikroorganizmų jautrumui vaistui gydyti šias patologijas:

  • daugelio tipų pneumonija;
  • osteomielitas;
  • Urogenitalinės sistemos, daugumos virškinamojo trakto infekcijos;
  • skarlatina;
  • difterija;
  • juodligė;
  • ginekologinės ligos;
  • ENT organų ligos;
  • sifilis, gonorėja ir daugelis kitų.

Taip pat šio tipo antibiotikai naudojami bakterijomis užkrėstoms žaizdoms gydyti. Pūlingų komplikacijų profilaktikai vaistas skiriamas pooperaciniu laikotarpiu.

Vaistas gali būti vartojamas vaikystėje, sergant bambos sepsiu, plaučių uždegimu, otitu naujagimiams ir kūdikiams, taip pat ankstyvame amžiuje. Penicilinas taip pat veiksmingas sergant pūlingu pleuritu ir meningitu.

Penicilino naudojimas medicinoje:

Kontraindikacijos

Penicilino serijos naudojimas infekcijoms gydyti ne visada įmanomas. Griežtai draudžiama vartoti vaistą žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas vaistui.

Šio antibiotiko vartoti taip pat draudžiama pacientams, sergantiems įvairios kilmės astma, šienlige, kuriems anksčiau buvo arba kitų veikliosios medžiagos.

Išleidimo forma

Šiuolaikinės farmakologinės įmonės gamina penicilino preparatus injekcijoms arba tablečių pavidalu. Priemonės injekcijoms į raumenis gaminamos buteliukuose (pagamintuose iš stiklo), užkimštuose guminiais kamščiais, o viršuje su metaliniais dangteliais. Prieš vartojimą substratas praskiedžiamas natrio chloridu arba injekciniu vandeniu.

Tabletės gaminamos ląstelių pakuotėse, kurių dozė yra nuo 50 iki 100 tūkstančių vienetų. Taip pat galima gaminti ecmolyn pastiles rezorbcijai. Dozė šiuo atveju neviršija 5 tūkstančių vienetų.

Veiksmo mechanizmas

Penicilino veikimo mechanizmas yra slopinti fermentus, dalyvaujančius formuojant mikroorganizmų ląstelių sienelę. Ląstelių membrana apsaugo bakterijas nuo aplinkos poveikio, jos sintezės pažeidimai sukelia patogeninių agentų mirtį.

Tai yra baktericidinis vaisto poveikis. Jis veikia kai kurias gramteigiamų bakterijų veisles (streptokokus ir stafilokokus), taip pat keletą gramneigiamų veislių.

Verta paminėti, kad penicilinai gali paveikti tik besidauginančias bakterijas. Neaktyvios ląstelės nesukuria membranų, todėl jos nežūva dėl fermentų slopinimo.

Naudojimo instrukcijos

Antibakterinis penicilino poveikis pasiekiamas švirkščiant į raumenis, nurijus, taip pat vietiškai veikiant. Dažniau gydymui naudojama injekcijos forma. Sušvirkštas į raumenis, vaistas greitai absorbuojamas į kraują.

Tačiau po 3-4 valandų jis visiškai išnyksta iš kraujo. Todėl rekomenduojama reguliariai vartoti vaistus reguliariais intervalais 4 kartus per dieną.

Leidžiama leisti vaistą į veną, po oda, taip pat į stuburo kanalą. Sudėtingos pneumonijos, meningito ar sifilio gydymui skiriama speciali schema, kurią gali skirti tik gydytojas.

Vartojant peniciliną tablečių pavidalu, dozę taip pat turi nustatyti gydytojas. Paprastai bakterinėms infekcijoms gydyti skiriama 250-500 mg kas 6-8 valandas. Jei reikia, vienkartinę dozę galima padidinti iki 750 mg. Tabletes reikia gerti pusvalandį prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Kurso trukmę pasakys gydytojas.

Šalutiniai poveikiai

Kadangi penicilinai yra natūralus vaistas, jie turi minimalų toksiškumą tarp kitų dirbtinai gautų antibiotikų grupių. Tačiau alerginių reakcijų atsiradimas vis dar įmanomas.

Penicilino tabletę nuplaukite dideliu kiekiu skysčio. Gydant penicilino serijos antibiotikais, svarbu nepraleisti rekomenduojamų dozių, nes vaisto poveikis gali susilpnėti. Jei taip atsitiktų, praleistą dozę reikia išgerti kuo greičiau.

Pasitaiko, kad praėjus 3-5 dienoms po reguliaraus vaisto vartojimo ar vartojimo pagerėjimo nėra, tuomet reikėtų kreiptis į gydytoją, kad pakoreguotų gydymo kursą ar vaisto dozę. Nerekomenduojama nutraukti gydymo kurso nepasitarus su gydytoju.

Antibiotikų vartojimo taisyklės:

vaistų sąveika

Skiriant peniciliną reikia atkreipti dėmesį į jo sąveiką su kitais vartojamais vaistais. Jūs negalite derinti šio antibiotiko su šiais vaistais:

  1. sumažina penicilino grupės antibiotikų veiksmingumą.
  2. Aminoglikozidai gali prieštarauti penicilinui cheminiu aspektu.
  3. Sulfonamidai taip pat mažina baktericidinį poveikį.
  4. Trombolitikai.

Penicilino kaina

Penicilinas laikomas vienu iš pigiausių antibakterinių vaistų. 50 butelių miltelių kaina tirpalui sukurti svyruoja nuo 280 iki 300 rublių. 250 mg tablečių kaina 30 yra šiek tiek daugiau nei 50 rublių.

pigu

Pigūs penicilino analogai yra ampicilinas ir bicilinas. Jų kaina tablečių pavidalu taip pat neviršija 50 rublių.

Vaistų sinonimai

Vaisto sinonimai vadinami prokaino benzilpenicilinu, benzilpenicilino natrio druska, kaliu, novokaino druska.

Natūralūs analogai

Natūralūs vaistiniai penicilinai apima:

  • fenoksimetilpenicilinas;
  • benzatino benzilpenicilinas;
  • Benzilpenicilino druskos (natrio, kalio, novokaino).

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą.

Laikymo sąlygos ir tinkamumo laikas

Penicilinai (penicilinas)- antibiotikų grupė, kurią gamina daugelio rūšių pelėsiai penicilija, veikia prieš daugumą gramteigiamų, taip pat kai kuriuos gramneigiamus mikroorganizmus (gonokokus, meningokokus ir spirochetus). Penicilinai priklauso vadinamiesiems. beta laktaminiai antibiotikai (beta laktamai).

Beta-laktamai yra didelė antibiotikų grupė, kuriai būdingas keturių narių beta-laktamo žiedas molekulės struktūroje. Beta laktamams priskiriami penicilinai, cefalosporinai, karbapenemai, monobaktamai. Beta laktamai yra gausiausia klinikinėje praktikoje naudojamų antimikrobinių vaistų grupė, užimanti pirmaujančią vietą gydant daugumą infekcinių ligų.

Istorinė informacija. 1928 metais anglų mokslininkas A. Flemingas, dirbęs St. Mary ligoninėje Londone, atrado žaliojo pelėsio siūlinio grybelio savybę. (Penicillium notatum) sukelti stafilokokų mirtį ląstelių kultūroje. Grybo veiklioji medžiaga, pasižyminti antibakteriniu poveikiu, A. Flemingas pavadino penicilinu. 1940 metais Oksforde tyrėjų grupė, vadovaujama H.W. Flory ir E.B. Cheyna gryna forma išskiria didelį kiekį pirmojo penicilino iš kultūros Penicillium notatum. 1942 metais iškilus buities tyrinėtojas Z.V. Yermolyeva gavo peniciliną iš grybo Penicillium crustosum. Nuo 1949 m. klinikiniam naudojimui tapo prieinami praktiškai neriboti benzilpenicilino (penicilino G) kiekiai.

Penicilinų grupei priklauso natūralūs junginiai, kuriuos gamina įvairių rūšių pelėsiai. Penicillium, ir nemažai pusiau sintetinių. Penicilinai (kaip ir kiti beta laktamai) turi baktericidinį poveikį mikroorganizmams.

Dažniausios penicilinų savybės: mažas toksiškumas, platus dozių diapazonas, kryžminė alergija tarp visų penicilinų ir iš dalies cefalosporinų bei karbapenemų.

Antibakterinis poveikis beta laktamai yra susiję su specifiniu jų gebėjimu sutrikdyti bakterijų ląstelės sienelės sintezę.

Bakterijų ląstelės sienelė yra standžios struktūros, ji suteikia mikroorganizmams formą ir apsaugo juos nuo sunaikinimo. Jo pagrindas yra heteropolimeras – peptidoglikanas, susidedantis iš polisacharidų ir polipeptidų. Jo kryžminio ryšio tinklelio struktūra suteikia ląstelės sienelei tvirtumo. Į polisacharidų sudėtį įeina tokie amino cukrūs kaip N-acetilgliukozaminas, taip pat N-acetilmuramo rūgštis, kuri randama tik bakterijose. Amino cukrus yra susijęs su trumpomis peptidų grandinėmis, įskaitant kai kurias L- ir D-aminorūgštis. Gramteigiamų bakterijų ląstelės sienelėje yra 50-100 peptidoglikano sluoksnių, gramneigiamų - 1-2 sluoksnių.

Peptidoglikano biosintezės procese dalyvauja apie 30 bakterijų fermentų, šis procesas susideda iš 3 etapų. Manoma, kad penicilinai sutrikdo vėlyvąsias ląstelės sienelės sintezės stadijas, neleidžia susidaryti peptidinėms jungtims, slopindami transpeptidazės fermentą. Transpeptidazė yra vienas iš penicilinus jungiančių baltymų, su kuriais sąveikauja beta laktaminiai antibiotikai. Be transpeptidazių, penicilinus surišantys baltymai, fermentai, dalyvaujantys paskutinėse bakterijų ląstelės sienelės formavimosi stadijose, apima karboksipeptidazes ir endopeptidazes. Jų yra visose bakterijose (pvz Staphylococcus aureus jų yra 4 Escherichia coli– 7). Penicilinai jungiasi prie šių baltymų skirtingu greičiu ir sudaro kovalentinį ryšį. Tokiu atveju inaktyvuojami penicilinus surišantys baltymai, sutrinka bakterijų ląstelės sienelės stiprumas, ląstelės lizuojasi.

Farmakokinetika. Vartojant per burną, penicilinai absorbuojami ir pasiskirsto visame kūne. Penicilinai gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius (sinovinį, pleuros, perikardo, tulžį), kur greitai pasiekia gydomąją koncentraciją. Išimtis yra smegenų skystis, vidinė akies aplinka ir prostatos liaukos paslaptis – čia penicilinų koncentracijos nedidelės. Penicilinų koncentracija smegenų skystyje gali skirtis priklausomai nuo būklių: normaliai – mažiau nei 1 % serumo, esant uždegimui, gali padidėti iki 5 %. Terapinės koncentracijos smegenų skystyje susidaro sergant meningitu ir vartojant dideles vaistų dozes. Penicilinai greitai pašalinami iš organizmo, daugiausia per inkstus filtracijos glomerulų ir kanalėlių sekrecijos būdu. Jų pusinės eliminacijos laikas trumpas (30-90 min.), koncentracija šlapime didelė.

Yra keli klasifikacijos Penicilinų grupei priklausantys vaistai: pagal molekulinę struktūrą, gamybos šaltinius, veikimo spektrą ir kt.

Pagal D. A. pateiktą klasifikaciją. Charkevich (2006), penicilinai klasifikuojami taip (klasifikacija grindžiama daugybe požymių, įskaitant gavimo būdų skirtumus):

I. Biologinės sintezės būdu gauti penicilinų preparatai (biosintetiniai penicilinai):

I.1. Parenteraliniam vartojimui (suardyta rūgštinėje skrandžio aplinkoje):

Trumpas vaidinimas:

benzilpenicilinas (natrio druska),

benzilpenicilinas (kalio druska);

Ilgai besitęsiantis:

benzilpenicilinas (novokaino druska),

Bicilinas-1,

Bicilinas-5.

I.2.

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V).

II. Pusiau sintetiniai penicilinai

II.1. Parenteraliniam ir enteriniam vartojimui (atsparus rūgštims):

Atsparus penicilinazei:

oksacilinas (natrio druska),

nafcilinas;

Platus veiksmų spektras:

ampicilinas,

amoksicilino.

II.2. Parenteraliniam vartojimui (sunaikinamas rūgštinėje skrandžio aplinkoje)

Platus veikimo spektras, įskaitant Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilinas (dinatrio druska),

tikarcilinas,

azlocilinas.

II.3. Enteraliniam vartojimui (atsparus rūgštims):

karbenicilinas (indanilo natrio druska),

karfecilinas.

Pagal penicilinų klasifikaciją, pateiktą I.B. Michailovas (2001), penicilinai gali būti suskirstyti į 6 grupes:

1. Natūralūs penicilinai (benzilpenicilinai, bicilinai, fenoksimetilpenicilinas).

2. Izoksazolpenicilinai (oksacilinas, kloksacilinas, flukloksacilinas).

3. Amidinopenicilinai (amdinocilinas, pivamdinocilinas, bakamdinocilinas, acidocilinas).

4. Aminopenicilinai (ampicilinas, amoksicilinas, talampicilinas, bakampicilinas, pivampicilinas).

5. Karboksipenicilinai (karbenicilinas, karfecilinas, karindacilinas, tikarcilinas).

6. Ureidopenicilinai (azlocilinas, mezlocilinas, piperacilinas).

Sudarant klasifikaciją, pateiktą Federaliniame vadove (formulinė sistema), VIII leidimas, buvo atsižvelgta į gavimo šaltinį, veikimo spektrą, taip pat į derinį su beta laktamazėmis.

1. Natūralus:

benzilpenicilinas (penicilinas G),

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V),

benzatino benzilpenicilino,

benzilpenicilino prokainas,

benzatino fenoksimetilpenicilinas.

2. Antistafilokokas:

oksacilinas.

3. Išplėstinis spektras (aminopenicilinai):

ampicilinas,

amoksicilino.

4. Aktyvus link Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilinai:

tikarcilinas.

Ureidopenicilinai:

azlocilinas,

piperacilinas.

5. Kartu su beta laktamazės inhibitoriais (apsaugoti nuo inhibitorių):

amoksicilinas / klavulanatas,

ampicilinas/sulbaktamas,

tikarcilinas / klavulanatas.

Natūralūs (natūralūs) penicilinai yra siauro veikimo spektro antibiotikai, veikiantys gramteigiamas bakterijas ir kokkus. Biosintetiniai penicilinai gaunami iš auginimo terpės, kurioje auginamos tam tikros pelėsių padermės. (Penicillium). Natūralių penicilinų yra keletas atmainų, vienas iš aktyviausių ir patvariausių yra benzilpenicilinas. Medicinos praktikoje benzilpenicilinas naudojamas įvairių druskų – natrio, kalio ir novokaino – pavidalu.

Visi natūralūs penicilinai turi panašų antimikrobinį poveikį. Natūralius penicilinus sunaikina beta laktamazės, todėl jie neveiksmingi stafilokokinėms infekcijoms gydyti, nes. daugeliu atvejų stafilokokai gamina beta laktamazę. Jie veiksmingi daugiausia prieš gramteigiamus mikroorganizmus (įskaitant. Streptococcus spp.,įskaitant Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gramneigiami kokai (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), kai kurie anaerobai (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirocheta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramneigiami organizmai dažniausiai yra atsparūs, išskyrus Haemophilus ducreyi Ir Pasteurella multocida. Kalbant apie virusus (gripo, poliomielito, raupų ir kt. sukėlėjus), tuberkuliozės mikobakterijos, amebiazės sukėlėjai, riketsijos, grybai, penicilinai yra neveiksmingi.

Benzilpenicilinas daugiausia veikia prieš gramteigiamus kokosus. Benzilpenicilino ir fenoksimetilpenicilino antibakterinio poveikio spektrai yra beveik identiški. Tačiau benzilpenicilinas yra 5-10 kartų aktyvesnis nei fenoksimetilpenicilinas prieš jautrius Neisseria spp. ir kai kurie anaerobai. Fenoksimetilpenicilinas skiriamas vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti. Penicilino preparatų aktyvumą biologiškai nulemia antibakterinis poveikis specifinei Staphylococcus aureus padermei. Vienam veikimo vienetui (1 ED) imamas 0,5988 μg chemiškai grynos kristalinės benzilpenicilino natrio druskos aktyvumas.

Reikšmingi benzilpenicilino trūkumai yra jo nestabilumas beta laktamazėms (kai beta laktamo žiedą fermentiškai skaido beta laktamazės (penicilinazės) ir susidaro penicilino rūgštis, antibiotikas praranda antimikrobinį aktyvumą), nedidelis absorbcijos sutrikimas skrandyje injekcijos būdai) ir palyginti mažas aktyvumas prieš daugumą gramneigiamų organizmų.

Įprastomis sąlygomis benzilpenicilino preparatai blogai prasiskverbia į smegenų skystį, tačiau, esant smegenų dangalų uždegimui, pralaidumas per BBB padidėja.

Benzilpenicilinas, naudojamas labai tirpių natrio ir kalio druskų pavidalu, veikia trumpai – 3-4 valandas, nes. greitai išsiskiria iš organizmo, todėl reikia dažnai švirkšti. Šiuo atžvilgiu medicinos praktikoje buvo pasiūlytos mažai tirpios benzilpenicilino (įskaitant novokaino druską) ir benzatino benzilpenicilino druskas.

Pailgintos benzilpenicilino formos arba depo-penicilinai: Bicilinas-1 (benzatino benzilpenicilinas), taip pat jų pagrindu pagaminti kombinuoti vaistai - Bicilinas-3 (benzatino benzilpenicilinas + benzilpenicilino natrio druska + benzilpenicilino novokaino druska), benzilpenicilinas + benzilpenicilinas-5 novokaino druska)) yra suspensijos, kurias galima leisti tik į raumenis. Jie lėtai absorbuojami iš injekcijos vietos, todėl raumenų audinyje susidaro depas. Tai leidžia ilgą laiką išlaikyti antibiotiko koncentraciją kraujyje ir taip sumažinti vaisto vartojimo dažnumą.

Visos benzilpenicilino druskos vartojamos parenteraliai, tk. jie sunaikinami rūgštinėje skrandžio aplinkoje. Iš natūralių penicilinų tik fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V) pasižymi rūgštims stabiliomis savybėmis, nors ir silpnai. Fenoksimetilpenicilinas chemiškai skiriasi nuo benzilpenicilino tuo, kad molekulėje vietoj benzilo grupės yra fenoksimetilo grupė.

Benzilpenicilinas vartojamas infekcijoms, kurias sukelia streptokokai, įskaitant Streptococcus pneumoniae(bendruomenėje įgyta pneumonija, meningitas), Streptococcus pyogenes(streptokokinis tonzilitas, impetiga, erysipelas, skarlatina, endokarditas), su meningokokinėmis infekcijomis. Benzilpenicilinas yra pasirinktas antibiotikas difterijai, dujinei gangrenai, leptospirozei ir Laimo ligai gydyti.

Bicilinai pirmiausia skirti, jei reikia ilgą laiką palaikyti efektyvią koncentraciją organizme. Jie vartojami sergant sifiliu ir kitomis blyškios treponemos (žvairumo) sukeltomis ligomis, streptokokinėmis infekcijomis (išskyrus B grupės streptokokų sukeltas infekcijas) – ūminiam tonzilitui, skarlatinai, žaizdų infekcijoms, raudonėliui, reumatui, leišmaniozei.

1957 m. iš natūralių penicilinų buvo išskirta 6-aminopenicilano rūgštis ir jos pagrindu pradėti kurti pusiau sintetiniai vaistai.

6-Aminopenicilano rūgštis – visų penicilinų molekulės pagrindas („penicilino šerdis“) – sudėtingas heterociklinis junginys, susidedantis iš dviejų žiedų: tiazolidino ir beta laktamo. Šoninis radikalas yra susijęs su beta laktaminiu žiedu, kuris lemia esmines susidariusios vaisto molekulės farmakologines savybes. Natūraliuose penicilinuose radikalo struktūra priklauso nuo terpės, kurioje jie auga, sudėties. Penicillium spp.

Pusiau sintetiniai penicilinai gaunami cheminio modifikavimo būdu, pridedant įvairių radikalų į 6-aminopenicilano rūgšties molekulę. Taigi buvo gauti penicilinai, turintys tam tikrų savybių:

Atsparus penicilinazių (beta-laktamazės) veikimui;

Atsparus rūgštims, veiksmingas vartojant per burną;

Turintis platų veiklos spektrą.

Izoksazolpenicilinai (izoksazolilpenicilinai, stabilūs penicilinazei, antistafilokokiniai penicilinai). Dauguma stafilokokų gamina specifinį fermentą beta laktamazę (penicilinazę) ir yra atsparūs benzilpenicilinui (80-90 % padermių formuoja penicilinazę). Staphylococcus aureus).

Pagrindinis antistafilokokinis vaistas yra oksacilinas. Penicilinazei atsparių vaistų grupei taip pat priklauso kloksacilinas, flukloksacilinas, meticilinas, nafcilinas ir dikloksacilinas, kurie dėl didelio toksiškumo ir (arba) mažo veiksmingumo nebuvo pritaikyti klinikai.

Oksacilino antibakterinio veikimo spektras panašus į benzilpenicilino, tačiau dėl oksacilino atsparumo penicilinazei jis veikia prieš penicilinazę formuojančius stafilokokus, kurie yra atsparūs benzilpenicilinui ir fenoksimetilpenicilinui, taip pat yra atsparūs kitiems antibiotikams.

Pagal aktyvumą prieš gramteigiamus kokus (įskaitant stafilokokus, kurie negamina beta laktamazės), izoksazolpenicilinų, įskaitant. oksacilinas yra žymiai prastesnis už natūralius penicilinus, todėl sergant ligomis, kurias sukelia benzilpenicilinui jautrūs mikroorganizmai, jie yra mažiau veiksmingi nei pastarieji. Oksacilinas nėra aktyvus prieš gramneigiamas bakterijas (išskyrus Neisseria spp.), anaerobai. Šiuo atžvilgiu šios grupės vaistai skiriami tik tais atvejais, kai žinoma, kad infekciją sukelia penicilinazę formuojantys stafilokokų padermės.

Pagrindiniai izoksazolpenicilinų ir benzilpenicilino farmakokinetikos skirtumai:

Greita, bet nevisiška (30-50%) absorbcija iš virškinimo trakto. Šiuos antibiotikus galite vartoti tiek parenteraliai (in/m, in/in), tiek viduje, tačiau 1-1,5 valandos prieš valgį, nes. jie turi mažą atsparumą druskos rūgščiai;

Didelis prisijungimo prie plazmos albumino laipsnis (90-95%) ir nesugebėjimas pašalinti izoksazolpenicilinų iš organizmo hemodializės metu;

Išsiskyrimas ne tik per inkstus, bet ir per kepenis, esant lengvam inkstų nepakankamumui, dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Pagrindinė oksacilino klinikinė vertė yra stafilokokinių infekcijų, sukeltų penicilinui atsparių padermių, gydymas. Staphylococcus aureus(išskyrus infekcijas, kurias sukelia meticilinui atsparus Staphylococcus aureus, MRSA). Reikėtų nepamiršti, kad padermės yra dažnos ligoninėse Staphylococcus aureus atsparus oksacilinui ir meticilinui (nutrauktas meticilinas, pirmasis penicilinazei atsparus penicilinas). Hospitalinės ir bendruomenės įgytos padermės Staphylococcus aureus Oksacilinui/meticilinui atsparios bakterijos dažniausiai yra atsparios daugeliui – jos yra atsparios visiems kitiems beta laktamams, o dažnai ir makrolidams, aminoglikozidams ir fluorokvinolonams. Pasirinkti vaistai nuo MRSA infekcijų yra vankomicinas arba linezolidas.

Nafcilinas yra šiek tiek aktyvesnis už oksaciliną ir kitus penicilinazei atsparius penicilinus (tačiau mažiau aktyvus nei benzilpenicilinas). Nafcilinas prasiskverbia per BBB (jo koncentracijos smegenų skystyje pakanka stafilokokiniam meningitui gydyti), daugiausia išsiskiria su tulžimi (didžiausia koncentracija tulžyje yra daug didesnė nei serume), mažesniu mastu - per inkstus. Galima vartoti per burną ir parenteraliai.

Amidinopenicilinai - Tai siauro veikimo spektro penicilinai, kurie vyrauja prieš gramneigiamas enterobakterijas. Amidinopenicilino preparatai (amdinocilinas, pivamdinocilinas, bakamdinocilinas, acidocilinas) Rusijoje neregistruoti.

Penicilinai, turintys išplėstinį veikimo spektrą

Pagal D. A. pateiktą klasifikaciją. Charkevič, pusiau sintetiniai plataus spektro antibiotikai skirstomi į šias grupes:

I. Vaistai, kurie neveikia Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilinai: ampicilinas, amoksicilinas.

II. Vaistai, veikiantys prieš Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilinai: karbenicilinas, tikarcilinas, karfecilinas;

Ureidopenicilinai: piperacilinas, azlocilinas, mezlocilinas.

Aminopenicilinai - plataus spektro antibiotikai. Visus juos sunaikina tiek gramteigiamų, tiek gramneigiamų bakterijų beta laktamazės.

Amoksicilinas ir ampicilinas plačiai naudojami medicinos praktikoje. Ampicilinas yra aminopenicilinų grupės protėvis. Kalbant apie gramteigiamas bakterijas, ampicilinas, kaip ir visi pusiau sintetiniai penicilinai, savo aktyvumu yra prastesnis už benzilpeniciliną, bet pranašesnis už oksaciliną.

Ampicilinas ir amoksicilinas turi panašų veikimo spektrą. Palyginti su natūraliais penicilinais, ampicilino ir amoksicilino antimikrobinis spektras apima jautrias enterobakterijų padermes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; geriau nei natūralūs penicilinai Listeria monocytogenes ir jautrūs enterokokai.

Iš visų geriamųjų beta laktamų amoksicilinas pasižymi didžiausiu aktyvumu prieš Streptococcus pneumoniae, atsparus natūraliems penicilinams.

Ampicilinas nėra veiksmingas prieš penicilinazę formuojančias padermes Staphylococcus spp., visos padermės Pseudomonas aeruginosa, dauguma padermių Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indolas teigiamas).

Gaminami kombinuoti preparatai, pavyzdžiui, Ampiox (ampicilinas + oksacilinas). Ampicilino arba benzilpenicilino derinys su oksacilinu yra racionalus, nes. šio derinio veikimo spektras tampa platesnis.

Skirtumas tarp amoksicilino (kuris yra vienas iš pirmaujančių geriamųjų antibiotikų) ir ampicilino yra jo farmakokinetinis profilis: išgertas amoksicilinas greičiau ir geriau absorbuojamas žarnyne (75-90%) nei ampicilinas (35-50%). biologinis prieinamumas nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Amoksicilinas geriau prasiskverbia į kai kuriuos audinius, įskaitant. į bronchopulmoninę sistemą, kur jo koncentracija yra 2 kartus didesnė už koncentraciją kraujyje.

Reikšmingiausi aminopenicilinų ir benzilpenicilino farmakokinetinių parametrų skirtumai:

Galimybė susitikti viduje;

Nežymus prisijungimas prie plazmos baltymų - 80% aminopenicilinų lieka kraujyje laisvos formos - ir geras prasiskverbimas į audinius ir kūno skysčius (su meningitu, koncentracijos smegenų skystyje gali būti 70-95% koncentracijos kraujyje);

Kombinuotų vaistų skyrimo dažnumas - 2-3 kartus per dieną.

Pagrindinės aminopenicilinų skyrimo indikacijos yra viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos, inkstų ir šlapimo takų infekcijos, virškinamojo trakto infekcijos, išnaikinimas. Helicobacter pylori(amoksicilinas), meningitas.

Nepageidaujamo aminopenicilinų poveikio bruožas yra "ampicilino" bėrimas, kuris yra nealerginio pobūdžio makulopapulinis bėrimas, kuris greitai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Viena iš kontraindikacijų skiriant aminopenicilinus yra infekcinė mononukleozė.

Antipseudomoniniai penicilinai

Tai karboksipenicilinai (karbenicilinas, tikarcilinas) ir ureidopenicilinai (azlocilinas, piperacilinas).

Karboksipenicilinai - Tai yra antibiotikai, kurių antimikrobinio poveikio spektras panašus į aminopenicilinų (išskyrus poveikį Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilinas yra pirmasis antipseudomoninis penicilinas, savo aktyvumu prastesnis už kitus antipseudomoninius penicilinus. Karboksipenicilinai veikia Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ir indolui teigiamų proteus rūšių (Proteus spp.) atsparus ampicilinui ir kitiems aminopenicilinams. Karboksipenicilinų klinikinė reikšmė šiuo metu mažėja. Nors jie turi platų veikimo spektrą, jie yra neaktyvūs prieš daugumą padermių. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Beveik nepraeina per BBB. Paskyrimų dažnumas - 4 kartus per dieną. Sparčiai vystosi antrinis mikroorganizmų atsparumas.

Ureidopenicilinai - tai irgi antipseudomoniniai antibiotikai, jų veikimo spektras sutampa su karboksipenicilinais. Aktyviausias šios grupės vaistas yra piperacilinas. Iš šios grupės vaistų savo svarbą medicinos praktikoje išlaiko tik azlocilinas.

Ureidopenicilinai yra aktyvesni nei karboksipenicilinai Pseudomonas aeruginosa. Jie taip pat naudojami gydant infekcijas, kurias sukelia Klebsiella spp.

Visus antipseudomoninius penicilinus sunaikina beta laktamazės.

Ureidopenicilinų farmakokinetinės savybės:

Įveskite tik parenteraliai (in / m ir / in);

Išskyrimas apima ne tik inkstus, bet ir kepenis;

Naudojimo dažnumas - 3 kartus per dieną;

Antrinis bakterijų atsparumas vystosi greitai.

Dėl didelio atsparumo antipseudomoniniams penicilinams padermių atsiradimo ir pranašumų prieš kitus antibiotikus nebuvimo, antipseudomoniniai penicilinai praktiškai prarado savo reikšmę.

Pagrindinės šių dviejų antipseudomoninių penicilinų grupių indikacijos yra hospitalinės infekcijos, kurias sukelia jautrios padermės. Pseudomonas aeruginosa, kartu su aminoglikozidais ir fluorokvinolonais.

Penicilinai ir kiti beta laktaminiai antibiotikai pasižymi dideliu antimikrobiniu aktyvumu, tačiau daugeliui jų gali išsivystyti mikrobų atsparumas.

Toks atsparumas atsiranda dėl mikroorganizmų gebėjimo gaminti specifinius fermentus – beta laktamazes (penicilinazes), kurios sunaikina (hidrolizuoja) penicilinų beta laktaminį žiedą, todėl jie netenka antibakterinio aktyvumo ir sukelia atsparių mikroorganizmų padermių vystymąsi. .

Kai kurie pusiau sintetiniai penicilinai yra atsparūs beta laktamazių veikimui. Be to, siekiant įveikti įgytą atsparumą, buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų aktyvumą, vadinamieji. beta laktamazės inhibitoriai. Jie naudojami kuriant inhibitoriais apsaugotus penicilinus.

Beta laktamazės inhibitoriai, kaip ir penicilinai, yra beta laktaminiai junginiai, tačiau patys turi minimalų antibakterinį aktyvumą. Šios medžiagos negrįžtamai jungiasi su beta laktamazėmis ir inaktyvuoja šiuos fermentus, taip apsaugodamos beta laktaminius antibiotikus nuo hidrolizės. Beta laktamazės inhibitoriai yra aktyviausi prieš beta laktamazes, kurias koduoja plazmidės genai.

Inhibitoriais apsaugoti penicilinai yra penicilino grupės antibiotikų ir specifinių beta laktamazės inhibitorių (klavulano rūgšties, sulbaktamo, tazobaktamo) derinys. Beta laktamazės inhibitoriai nenaudojami atskirai, o naudojami kartu su beta laktamais. Šis derinys leidžia padidinti atsparumą antibiotikams ir jo aktyvumą mikroorganizmams, gaminantiems šiuos fermentus (beta laktamazes): Staphylococcus aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobai, įskaitant. Bacteroides fragilis. Dėl to penicilinams atsparios mikroorganizmų padermės tampa jautrios kombinuotam vaistui. Inhibitoriais apsaugotų beta laktamų antibakterinio aktyvumo spektras atitinka jų sudėtyje esančių penicilinų spektrą, skiriasi tik įgyto atsparumo lygis. Inhibitoriais apsaugoti penicilinai naudojami įvairios lokalizacijos infekcijoms gydyti ir perioperacinei profilaktikai pilvo chirurgijoje.

Nuo inhibitorių apsaugoti penicilinai yra amoksicilinas/klavulanatas, ampicilinas/sulbaktamas, amoksicilinas/sulbaktamas, piperacilinas/tazobaktamas, tikarcilinas/klavulanatas. Tikarcilinas / klavulanatas turi antipseudomoninį poveikį ir yra aktyvus prieš Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktamas turi savo antibakterinį aktyvumą prieš gramneigiamus šeimos kokkus Neisseriaceae ir nefermentuojančių bakterijų šeimos Acinetobacter.

Penicilinų vartojimo indikacijos

Penicilinai naudojami infekcijoms, kurias sukelia jautrūs patogenai. Daugiausia jie vartojami sergant viršutinių kvėpavimo takų infekcijomis, gydant tonzilitą, skarlatiną, vidurinės ausies uždegimą, sepsį, sifilį, gonorėją, virškinamojo trakto infekcijas, šlapimo takų infekcijas ir kt.

Penicilinus būtina vartoti tik pagal nurodymus ir prižiūrint gydytojui. Reikia atsiminti, kad vartojant nepakankamas penicilinų (kaip ir kitų antibiotikų) dozes arba per anksti nutraukus gydymą, gali išsivystyti atsparios mikroorganizmų padermės (ypač natūralių penicilinų). Jei atsiranda atsparumas, reikia tęsti gydymą antibiotikais.

Penicilinų naudojimas oftalmologijoje. Oftalmologijoje penicilinai naudojami lokaliai instiliacijų, subkonjunktyvinių ir intravitrealinių injekcijų forma. Penicilinai blogai prasiskverbia pro kraujo ir oftalmologinį barjerą. Uždegiminio proceso fone padidėja jų prasiskverbimas į vidines akies struktūras, o koncentracijos jose pasiekia terapiškai reikšmingą. Taigi, įšvirkštus į junginės maišelį, ragenos stromoje nustatomos terapinės penicilinų koncentracijos, o vartojant lokaliai, jie praktiškai neprasiskverbia į priekinės kameros drėgmę. Vartojant subkonjunktyviniu būdu, vaistai nustatomi ragenoje ir priekinės akies kameros drėgmei, stiklakūnyje – koncentracijos, mažesnės už terapinę.

Paruošiami tirpalai vietiniam naudojimui extempore. Penicilinai vartojami gonokokiniam konjunktyvitui (benzilpenicilinui), keratitui (ampicilinui, benzilpenicilinui, oksacilinui, piperacilinui ir kt.), kanalikulitui, ypač sukeltam aktinomicetų (benzilpenicilinui, fenoksimetilpenicilinui), abscesui (abscesui arba afvulenmonmpicilinui ir /bitilpenicilinui) gydyti. sulbaktamas, fenoksimetilpenicilinas ir kt.) ir kitos akių ligos. Be to, penicilinai naudojami siekiant užkirsti kelią infekcinėms vokų ir akiduobės traumų komplikacijoms, ypač kai svetimkūnis prasiskverbia į akiduobės audinius (ampicilinas / klavulanatas, ampicilinas / sulbaktamas ir kt.).

Penicilinų naudojimas urologinėje praktikoje. Urologinėje praktikoje nuo penicilinų grupės antibiotikų plačiai naudojami inhibitoriais apsaugoti vaistai (natūralių penicilinų, taip pat pusiau sintetinių penicilinų, kaip pasirenkamų vaistų, naudojimas laikomas nepagrįstu dėl didelio uropatogeninių padermių atsparumo lygio.

Penicilinų šalutinis poveikis ir toksinis poveikis. Penicilinai turi mažiausią toksiškumą tarp antibiotikų ir turi platų gydomąjį poveikį (ypač natūralių). Dauguma rimtų šalutinių poveikių yra susiję su padidėjusiu jautrumu jiems. Alerginės reakcijos pastebimos nemažai pacientų (pagal įvairius šaltinius, nuo 1 iki 10%). Penicilinai dažniau nei kitų farmakologinių grupių vaistai sukelia alergiją vaistams. Pacientams, kuriems anamnezėje buvo alerginių reakcijų dėl penicilinų vartojimo, vėliau vartojant, šios reakcijos pastebėtos 10–15% atvejų. Mažiau nei 1% žmonių, kurie anksčiau nepatyrė tokių reakcijų, sukelia alerginę reakciją į peniciliną vartojant pakartotinai.

Penicilinai gali sukelti alerginę reakciją bet kokia dozė ir bet kokia dozavimo forma.

Vartojant penicilinus, galimos tiek tiesioginės, tiek uždelstos alerginės reakcijos. Manoma, kad alerginė reakcija į penicilinus daugiausia siejama su tarpiniu jų metabolizmo produktu – penicilinų grupe. Jis vadinamas pagrindiniu antigeno determinantu ir susidaro nutrūkus beta laktaminiam žiedui. Maži antigeniniai penicilinų determinantai yra visų pirma nepakitusios penicilinų molekulės, benzilpenicilatas. Jie susidaro in vivo, bet taip pat nustatomi vartojimui paruoštuose penicilinų tirpaluose. Manoma, kad ankstyvas alergines reakcijas į penicilinus daugiausia sukelia IgE antikūnai prieš mažus antigeninius determinantus, uždelstas ir vėlyvas (dilgėlinė) – dažniausiai IgE antikūnai prieš didelį antigeninį determinantą.

Padidėjusio jautrumo reakcijas sukelia antikūnų susidarymas organizme ir dažniausiai pasireiškia per kelias dienas nuo penicilino vartojimo pradžios (laikas gali skirtis nuo kelių minučių iki kelių savaičių). Kai kuriais atvejais alerginės reakcijos pasireiškia odos bėrimu, dermatitu, karščiavimu. Sunkesniais atvejais šios reakcijos pasireiškia gleivinių patinimu, artritu, artralgija, inkstų pažeidimu ir kitais sutrikimais. Galimas anafilaksinis šokas, bronchų spazmas, pilvo skausmas, smegenų patinimas ir kitos apraiškos.

Sunki alerginė reakcija yra absoliuti kontraindikacija penicilinų įvedimui ateityje. Pacientui būtina paaiškinti, kad net nedidelis penicilino kiekis, patekęs į organizmą su maistu ar atliekant odos tyrimą, jam gali būti mirtinas.

Kartais vienintelis alerginės reakcijos į penicilinus simptomas yra karščiavimas (ji gali būti nuolatinio, besitęsiančio ar pertrūkio pobūdžio, kartais lydima šaltkrėtis). Karščiavimas paprastai išnyksta per 1-1,5 dienos po vaisto vartojimo nutraukimo, tačiau kartais jis gali tęstis ir kelias dienas.

Visiems penicilinams būdingas kryžminis jautrinimas ir kryžminės alerginės reakcijos. Bet kokie preparatai, kurių sudėtyje yra penicilino, įskaitant kosmetiką ir maistą, gali sukelti alergiją.

Penicilinai gali sukelti įvairų šalutinį ir toksinį nealerginio pobūdžio poveikį. Tai apima: vartojant per burną - dirginantis poveikis, įskaitant. glositas, stomatitas, pykinimas, viduriavimas; su / m įvedimu - skausmas, infiltracija, aseptinė raumenų nekrozė; su / įvade - flebitas, tromboflebitas.

Galima padidinti centrinės nervų sistemos refleksinį jaudrumą. Vartojant dideles dozes, gali pasireikšti neurotoksinis poveikis: haliucinacijos, kliedesiai, kraujospūdžio reguliavimo sutrikimai, traukuliai. Priepuolių tikimybė didesnė pacientams, vartojantiems dideles penicilino dozes, ir (arba) pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Dėl sunkių neurotoksinių reakcijų pavojaus penicilinai negali būti skiriami į pilvo ertmę (išskyrus benzilpenicilino natrio druską, kuri skiriama itin atsargiai, pagal gyvybines indikacijas).

Gydant penicilinus, gali išsivystyti superinfekcija, burnos ertmės, makšties kandidozė, žarnyno disbakteriozė. Penicilinai (dažniau ampicilinas) gali sukelti su antibiotikais susijusį viduriavimą.

Vartojant ampiciliną, atsiranda "ampicilino" bėrimas (5-10% pacientų), kartu su niežuliu, karščiavimu. Šis šalutinis poveikis dažniau pasireiškia 5-10 dienų vartojant dideles ampicilino dozes vaikams, sergantiems limfadenopatija ir virusinėmis infekcijomis arba kartu vartojantiems alopurinolio, taip pat beveik visiems pacientams, sergantiems infekcine mononukleoze.

Specifinės nepageidaujamos reakcijos vartojant bicilinus yra vietiniai infiltratai ir kraujagyslių komplikacijos, pasireiškiančios Onet sindromu (galūnių išemija ir gangrena su atsitiktine injekcija į arteriją) arba Nicolau (plaučių ir smegenų kraujagyslių embolija, kai suleidžiama į veną).

Vartojant oksaciliną, gali pasireikšti hematurija, proteinurija ir intersticinis nefritas. Vartojant antipseudomoninius penicilinus (karboksipenicilinus, ureidopenicilinus), gali pasireikšti alerginės reakcijos, neurotoksiškumo simptomai, ūminis intersticinis nefritas, disbakteriozė, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, eozinofilija. Vartojant karbeniciliną, galimas hemoraginis sindromas. Kombinuoti vaistai, kurių sudėtyje yra klavulano rūgšties, gali sukelti ūminį kepenų pažeidimą.

Taikymas nėštumo metu. Penicilinai praeina per placentą. Nors adekvatūs ir griežtai kontroliuojami saugumo tyrimai su žmonėmis nebuvo atlikti, penicilinai, įskaitant. Apsaugoti nuo inhibitorių, plačiai vartojami nėščioms moterims, komplikacijų nepranešama.

Atliekant tyrimus su laboratoriniais gyvūnais, įvedant 2–25 penicilinų dozes (skirtingiems penicilinams), didesnėmis nei terapinė, vaisingumo sutrikimų ir poveikio reprodukcinei funkcijai nenustatyta. Gyvūnams įvedus penicilinų, teratogeninių, mutageninių, embriotoksinių savybių nenustatyta.

Remiantis visuotinai pripažintomis FDA (Maisto ir vaistų administracijos) rekomendacijomis, kurios nustato galimybę vartoti vaistus nėštumo metu, penicilino vaistai, atsižvelgiant į jų poveikį vaisiui, priklauso FDA B kategorijai (gyvūnų reprodukcijos tyrimas). neigiamo vaistų poveikio vaisiui neatskleidė, tačiau tinkami ir griežtai kontroliuojami tyrimai su nėščiosiomis nebuvo atlikti).

Nėštumo metu skiriant penicilinus reikia (kaip ir bet kokiomis kitomis priemonėmis) atsižvelgti į nėštumo trukmę. Gydymo metu būtina griežtai stebėti motinos ir vaisiaus būklę.

Vartoti žindymo metu. Penicilinai patenka į motinos pieną. Nors reikšmingų komplikacijų žmonėms nepastebėta, žindyvėms vartojus penicilinus, gali padidėti vaiko įsijautrinimas, pakisti žarnyno mikroflora, gali atsirasti viduriavimas, išsivystyti kandidozė ir kūdikių odos bėrimai.

Pediatrija. Vartojant penicilinus vaikams, specifinių vaikų problemų neužregistruota, tačiau reikia turėti omenyje, kad nepakankamai išsivysčiusi naujagimių ir mažų vaikų inkstų funkcija gali lemti penicilinų kaupimąsi (šiuo atžvilgiu padidėja neurotoksiškumo rizika išsivysčius priepuoliams).

Geriatrija. Vartojant penicilinus, jokių specifinių geriatrinių problemų nepranešta. Tačiau reikia atsiminti, kad vyresnio amžiaus žmonėms dažniau pasireiškia su amžiumi susijęs inkstų funkcijos sutrikimas, todėl gali prireikti koreguoti dozę.

Sutrikusi inkstų ir kepenų veikla. Esant inkstų / kepenų nepakankamumui, galima kumuliacija. Esant vidutinio sunkumo ir sunkiam inkstų ir (arba) kepenų funkcijos nepakankamumui, reikia koreguoti dozę ir ilginti laikotarpius tarp antibiotikų injekcijų.

Penicilinų sąveika su kitais vaistais. Baktericidiniai antibiotikai (įskaitant cefalosporinus, cikloseriną, vankomiciną, rifampiciną, aminoglikozidus) turi sinergetinį poveikį, bakteriostatiniai antibiotikai (įskaitant makrolidus, chloramfenikolį, linkozamidus, tetraciklinus) turi antagonistinį poveikį. Reikia būti atsargiems derinant penicilinus, veikiančius prieš Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), su antikoaguliantais ir antitrombocitais vaistais (gali padidėti kraujavimo rizika). Nerekomenduojama penicilinų derinti su tromboliziniais vaistais. Kartu su sulfonamidais gali susilpnėti baktericidinis poveikis. Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą dėl sutrikusios enterohepatinės estrogenų cirkuliacijos. Penicilinai gali sulėtinti metotreksato išsiskyrimą iš organizmo (slopinti jo kanalėlių sekreciją). Ampicilino ir alopurinolio derinys padidina odos bėrimo tikimybę. Vartojant dideles benzilpenicilino kalio druskos dozes kartu su kalį tausojančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais, padidėja hiperkalemijos rizika. Penicilinai farmaciniu požiūriu nesuderinami su aminoglikozidais.

Atsižvelgiant į tai, kad ilgai vartojant geriamuosius antibiotikus, gali būti slopinama žarnyno mikroflora, gaminanti vitaminus B 1, B 6, B 12, PP, pacientams, siekiant išvengti hipovitaminozės, patartina skirti B grupės vitaminų.

Apibendrinant reikėtų pažymėti, kad penicilinai yra didelė grupė natūralių ir pusiau sintetinių antibiotikų, turinčių baktericidinį poveikį. Antibakterinis poveikis yra susijęs su ląstelės sienelės peptidoglikano sintezės pažeidimu. Poveikis atsiranda dėl transpeptidazės fermento, vieno iš peniciliną surišančių baltymų, esančių ant vidinės bakterijos ląstelės sienelės membranos, inaktyvavimo, kuris dalyvauja vėlesnėse jo sintezės stadijose. Penicilinų skirtumai yra susiję su jų veikimo spektro ypatumais, farmakokinetinėmis savybėmis ir nepageidaujamo poveikio spektru.

Per kelis sėkmingo penicilinų vartojimo dešimtmečius iškilo problemų, susijusių su netinkamu jų vartojimu. Taigi, profilaktiškai skirti penicilinų, kuriems gresia bakterinė infekcija, dažnai yra neprotinga. Neteisingas gydymo režimas – neteisingai parinkta dozė (per didelė arba per maža) ir vartojimo dažnis gali sukelti šalutinį poveikį, sumažėti veiksmingumas ir išsivystyti atsparumas vaistams.

Taigi šiuo metu dauguma padermių Staphylococcus spp. atsparus natūraliems penicilinams. Pastaraisiais metais atsparių padermių aptikimo dažnis išaugo. Neisseria gonorrhoeae.

Pagrindinis įgyto atsparumo penicilinams mechanizmas yra susijęs su beta laktamazės gamyba. Norint įveikti įgytą atsparumą, kuris plačiai paplitęs tarp mikroorganizmų, buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų veiklą, vadinamieji. beta laktamazės inhibitoriai – klavulano rūgštis (klavulanatas), sulbaktamas ir tazobaktamas. Jie naudojami kuriant kombinuotus (apsaugotus nuo inhibitorių) penicilinus.

Reikia atsiminti, kad pasirenkant vieną ar kitą antibakterinį vaistą, įsk. penicilinas, visų pirma, turėtų būti dėl patogeno, sukėlusio ligą, jautrumo, taip pat dėl ​​to, kad nėra kontraindikacijų jo skyrimui.

Antibiotikai už savo išvaizdą skolingi škotų mokslininkui Aleksandrui Flemingui. Tiksliau, jo neatsargumas. 1928 m. rugsėjį jis grįžo į savo laboratoriją iš ilgos kelionės. Ant stalo pamirštoje Petri lėkštelėje per šį laiką išaugo supelijusi vieta, aplink ją susiformavo negyvų mikrobų žiedas. Būtent šį reiškinį mikrobiologė pastebėjo ir pradėjo tirti.

Pelėsyje mėgintuvėlyje buvo medžiagos, kurią Flemingas pavadino penicilinu. Tačiau praėjo net 13 metų, kol buvo gautas grynas penicilinas, o jo veikimas pirmą kartą buvo išbandytas su žmonėmis. Masinė naujojo narkotiko gamyba pradėta 1943 m., distiliavimo gamykloje, kurioje anksčiau buvo gaminamas viskis.

Iki šiol yra apie keli tūkstančiai natūralių ir sintetinių medžiagų, kurios turi antimikrobinį poveikį. Tačiau populiariausi iš jų vis dar yra penicilino vaistai.


Bet koks patogeninis mikroorganizmas, patekęs į kraują ar audinius, pradeda dalytis ir augti. Penicilinų veiksmingumas pagrįstas jų gebėjimu sutrikdyti bakterijų ląstelių sienelių susidarymą.

Penicilinų grupės antibiotikai blokuoja specialius fermentus, atsakingus už apsauginio, peptidoglikano sluoksnio sintezę bakterijų apvalkale. Būtent šio sluoksnio dėka jie išlieka nejautrūs agresyviam aplinkos poveikiui.

Sutrikusios sintezės rezultatas – apvalkalo nesugebėjimas atlaikyti skirtumo tarp išorinio slėgio ir slėgio pačios ląstelės viduje, dėl to mikroorganizmas išsipučia ir tiesiog lūžta.

Penicilinai yra antibiotikai, turintys bakteriostatinį poveikį, tai yra, jie veikia tik aktyvius mikroorganizmus, kurie yra dalijimosi ir naujų ląstelių membranų susidarymo stadijoje.

klasifikacija

Pagal cheminę klasifikaciją penicilino antibiotikai priklauso β-laktaminiams antibiotikams. Jų struktūroje yra specialus beta laktaminis žiedas, kuris lemia pagrindinį jų veikimą. Iki šiol tokių vaistų sąrašas yra gana didelis.

Pirmasis, natūralus penicilinas, nepaisant viso savo veiksmingumo, turėjo vieną reikšmingą trūkumą. Jis neturėjo atsparumo fermentui penicilinazei, kurį gamina beveik visi mikroorganizmai. Todėl mokslininkai sukūrė pusiau sintetinius ir sintetinius analogus. Šiandien penicilinų grupės antibiotikai apima tris pagrindinius tipus.

natūralūs penicilinai

Kaip ir prieš daugelį metų, jie gaunami naudojant grybus Penicillium notatum ir Penicillium chrysogenum. Pagrindiniai šios grupės atstovai šiandien yra benzilpenicilino natrio arba kalio druska, taip pat jų analogai Bicilinai -1, 3 ir 5, kurie yra penicilino novokaino druska. Šie vaistai yra nestabilūs agresyviai skrandžio aplinkai, todėl naudojami tik injekcijų pavidalu.

Benzilpenicilinai pasižymi greitu terapinio poveikio atsiradimu, kuris išsivysto tiesiog per 10–15 minučių. Tačiau jo trukmė gana nedidelė, vos 4 val. Bicilinas pasižymi didesniu stabilumu, dėl jo derinio su novokainu, jo veikimas trunka 8 valandas.

Kitas šios grupės atstovas – fenoksimetilpenicilinas – atsparus rūgščiai aplinkai, todėl tiekiamas tabletėmis ir suspensijomis, kurias gali vartoti vaikai. Tačiau jis taip pat nesiskiria veikimo trukme ir gali būti skiriamas nuo 4 iki 6 kartų per dieną.

Natūralūs penicilinai šiandien naudojami labai retai, nes dauguma patologinių mikroorganizmų jiems yra atsparūs.

Pusiau sintetinis

Ši penicilino antibiotikų grupė buvo gauta naudojant įvairias chemines reakcijas, į pagrindinę molekulę pridedant papildomų radikalų. Šiek tiek pakeista cheminė struktūra suteikė šioms medžiagoms naujų savybių, tokių kaip atsparumas penicilinazei ir platesnis veikimo spektras.

Pusiau sintetiniai penicilinai apima:

  • Antistafilokokas, pvz., 1957 m. gautas ir iki šiol naudojamas oksacilinas ir kloksacilinas, flukloksacilinas ir dikloksacilinas, kurie nenaudojami dėl didelio toksiškumo.
  • Antipseudomonal, speciali penicilinų grupė, sukurta kovoti su Pseudomonas aeruginosa sukeltomis infekcijomis. Tai yra karbenicilinas, piperacilinas ir azlocilinas. Deja, šiandien šie antibiotikai vartojami labai retai, o dėl mikroorganizmų atsparumo jiems į jų sąrašą nauji vaistai neįtraukiami.
  • Penicilino plataus spektro antibiotikų serija. Ši grupė veikia daugelį mikroorganizmų ir yra atspari rūgščiai aplinkai, vadinasi, gaminama ne tik injekciniuose tirpaluose, bet ir tabletėse bei suspensijose vaikams. Tai apima dažniausiai naudojamus aminopenicilinus, tokius kaip ampicilinas, ampioksas ir amoksicilinas. Vaistai turi ilgalaikį poveikį ir dažniausiai vartojami 2-3 kartus per dieną.

Iš visos pusiau sintetinių narkotikų grupės populiariausi yra plataus veikimo spektro penicilino grupės antibiotikai, kurie naudojami tiek stacionare, tiek ambulatoriškai.

apsaugotas nuo inhibitorių

Anksčiau penicilino injekcijos galėjo išgydyti apsinuodijimą krauju. Šiandien dauguma antibiotikų yra neveiksmingi net ir paprastoms infekcijoms gydyti. To priežastis – atsparumas, tai yra atsparumas vaistams, kuriuos įgijo mikroorganizmai. Vienas iš jo mechanizmų yra antibiotikų sunaikinimas veikiant fermentui beta laktamazei.

Siekdami to išvengti, mokslininkai sukūrė penicilinų derinį su specialiomis medžiagomis – beta laktamazės inhibitoriais, būtent klavulano rūgštimi, sulbaktamu ar tazobaktamu. Tokie antibiotikai buvo vadinami apsaugotais ir šiandien šios grupės sąrašas yra pats platiausias.

Be penicilinų apsaugos nuo žalingo beta laktamazių poveikio, inhibitoriai taip pat turi savo antimikrobinį poveikį. Dažniausiai naudojami šios grupės antibiotikai yra Amoksiklavas, kuris yra amoksicilino ir klavulano rūgšties derinys, ir Ampisidas, ampicilino ir sulbaktamo derinys. Gydytojai ir jų analogai yra skirti - vaistai Augmentin arba Flemoklav. Apsaugoti antibiotikai naudojami vaikams ir suaugusiems gydyti, jie yra pirmo pasirinkimo vaistai gydant infekcijas nėštumo metu.

Antibiotikai, apsaugoti beta laktamazės inhibitoriais, buvo sėkmingai naudojami net sunkioms infekcijoms, atsparioms daugeliui kitų vaistų, gydyti.

Taikymo ypatybės

Statistika rodo, kad antibiotikai yra antras dažniausiai vartojamas vaistas po nuskausminamųjų. Analitinės bendrovės „DSM Group“ duomenimis, tik per vieną 2016 metų ketvirtį buvo parduota 55,46 mln. Šiuo metu vaistinėse parduodama apie 370 skirtingų prekių ženklų vaistų, kuriuos gamina 240 įmonių.

Visas antibiotikų sąrašas, įskaitant penicilino seriją, yra susijęs su griežto dozavimo vaistais. Todėl norint juos įsigyti, jums reikės gydytojo recepto.

Indikacijos

Penicilinų vartojimo indikacijos gali būti bet kokios jiems jautrios infekcinės ligos. Gydytojai paprastai skiria penicilino antibiotikus:

  1. Sergant ligomis, kurias sukelia gramteigiamos bakterijos, pvz., meningokokai, galintys sukelti meningitą ir gonokokai, kurie provokuoja gonorėjos vystymąsi.
  2. Su patologijomis, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos, tokios kaip pneumokokai, stafilokokai ar streptokokai, kurios dažnai yra viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, Urogenitalinės sistemos ir daugelio kitų infekcijų priežastys.
  3. Su infekcijomis, kurias sukelia aktinomicetai ir spirochetai.

Dėl mažo penicilinų grupės toksiškumo, palyginti su kitais antibiotikais, jie yra dažniausiai skiriami vaistai tonzilitui, pneumonijai, įvairioms odos ir kaulinio audinio infekcijoms, akių ir ENT organų ligoms gydyti.

Kontraindikacijos

Šios grupės antibiotikai yra gana saugūs. Kai kuriais atvejais, kai jų vartojimo nauda yra didesnė už riziką, jie skiriami net nėštumo metu. Ypač kai nepenicilino grupės antibiotikai yra neveiksmingi.

Jie taip pat naudojami laktacijos metu. Tačiau gydytojai vis tiek pataria nežindyti vartojant antibiotikus, nes jie gali prasiskverbti į pieną ir kūdikiui gali sukelti alergiją.

Vienintelė absoliuti penicilino preparatų vartojimo kontraindikacija yra individualus pagrindinės medžiagos ir pagalbinių komponentų netoleravimas. Pavyzdžiui, benzilpenicilino novokaino druska yra kontraindikuotina esant alergijai novokainui.

Šalutinis poveikis

Antibiotikai yra gana agresyvūs vaistai. Nors jie neturi jokio poveikio žmogaus organizmo ląstelėms, jų naudojimas gali turėti nemalonų poveikį.

Dažniausiai tai yra:

  1. Alerginės reakcijos, dažniausiai pasireiškiančios niežuliu, paraudimu ir bėrimu. Rečiau gali pasireikšti patinimas ir karščiavimas. Kai kuriais atvejais gali išsivystyti anafilaksinis šokas.
  2. Natūralios mikrofloros pusiausvyros pažeidimas, sukeliantis sutrikimus, pilvo skausmą, pilvo pūtimą ir pykinimą. Retais atvejais gali išsivystyti kandidozė.
  3. Retai gali pasireikšti neigiamas poveikis nervų sistemai, kurio požymiai yra dirglumas, susijaudinimas, traukuliai.

Gydymo taisyklės

Iki šiol iš visos atvirų antibiotikų įvairovės naudojami tik 5 proc. To priežastis yra mikroorganizmų atsparumo išsivystymas, kuris dažnai atsiranda dėl netinkamo vaistų vartojimo. Atsparumas antibiotikams kasmet jau pražudo 700 000 žmonių.

Kad antibiotikas būtų kuo veiksmingesnis ir nesukeltų atsparumo išsivystymo ateityje, jį reikia gerti gydytojo nurodytomis dozėmis ir visada visą kursą!

Jeigu gydytojas Jums paskyrė penicilinų ar kitų antibiotikų, būtinai laikykitės šių taisyklių:

  • Griežtai laikykitės vaisto vartojimo laiko ir dažnumo. Pasistenkite vaistą gerti tuo pačiu metu, taip užtikrinsite pastovią veikliosios medžiagos koncentraciją kraujyje.
  • Jei penicilino dozė yra nedidelė ir vaistą reikia gerti tris kartus per dieną, laikas tarp dozių turi būti 8 valandos. Jei gydytojo paskirta dozė skirta vartoti du kartus per dieną – iki 12 valandų.
  • Vaisto vartojimo kursas gali svyruoti nuo 5 iki 14 dienų ir priklauso nuo jūsų diagnozės. Visada gerkite visą gydytojo paskirtą kursą, net jei ligos simptomai jūsų nebevargina.
  • Jei per 72 valandas nesijaučiate geriau, būtinai praneškite gydytojui. Galbūt jo pasirinktas vaistas nebuvo pakankamai veiksmingas.
  • Nekeiskite vieno antibiotiko kitu savarankiškai. Nekeiskite dozavimo ar dozavimo formos. Jei gydytojas paskyrė injekcijas, jūsų atveju tabletės nebus pakankamai veiksmingos.
  • Būtinai laikykitės priėmimo instrukcijų. Yra antibiotikų, kuriuos reikia gerti valgio metu, yra tokių, kuriuos geri iškart po to. Vaistą gerkite tik su paprastu, negazuotu vandeniu.
  • Gydymo antibiotikais metu venkite alkoholio, riebaus, rūkytų ir keptų maisto produktų. Antibiotikai daugiausia išskiriami per kepenis, todėl šiuo laikotarpiu nereikėtų jų papildomai apkrauti.

Jei vaikui skiriami penicilino grupės antibiotikai, juos vartodami turėtumėte būti ypač atsargūs. Vaikų organizmas šiems vaistams yra daug jautresnis nei suaugusiųjų, todėl alergija kūdikiams gali pasireikšti dažniau. Vaikams skirti penicilinai, kaip taisyklė, gaminami specialioje dozavimo formoje, suspensijos pavidalu, todėl neturėtumėte duoti vaikui tablečių. Vartokite antibiotikus teisingai ir tik taip, kaip nurodė gydytojas, kai tikrai reikia.