Junginys:
veiklioji medžiaga: lizinoprilis; 1 tabletėje yra 5 mg arba 10 mg arba 20 mg lizinoprilio dihidrato;
Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfatas, manitolis (E 421), kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas.
Dozavimo forma
Tabletės: 5 mg #20, 10 mg #20, 10 mg #30, 20 mg #20.
Farmakoterapinė grupė
Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai. ATC kodas C09A A03.
Klinikinės charakteristikos
Indikacijos
Arterinė hipertenzija.
Ūminis miokardo infarktas pacientams, kurių hemodinamikos parametrai stabilūs (sistolinis kraujospūdis > 100 mm Hg).
Diabetinė nefropatija sergant cukriniu diabetu (pacientams, sergantiems nuo insulino priklausomu II tipo cukriniu diabetu).
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas lizinopriliui, kitiems vaisto komponentams ar kitiems AKF inhibitoriams.
Angioedema istorijoje (įskaitant po AKF inhibitorių vartojimo, idiopatinė ir paveldima edema).
Aortos ar mitralinė stenozė arba hipertrofinė kardiomiopatija su sunkiais hemodinamikos sutrikimais.
Dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė; ūminis miokardo infarktas su nestabilia hemodinamika; kardiogeninis šokas; vienu metu naudojant vaistą ir didelio pralaidumo membranas su poliakrilnitrilo natrio-2-metilalilsulfonatu (pavyzdžiui, AN 96) skubiai dializei; pacientams, kurių kreatinino kiekis serume ≥ 220 µmol/l.
Nėščios arba planuojančios pastoti moterys (žr. skyrių „Naudojimas nėštumo ar žindymo laikotarpiu“).
Dozavimas ir vartojimas
Lisinopril-Astrapharm tabletės vartojamos per burną 1 kartą per dieną, geriausia tuo pačiu metu, nepriklausomai nuo valgio. Paros dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į paciento reakciją ir kraujospūdį.
Arterinė hipertenzija.
Vaistas vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kitų klasių antihipertenziniais vaistais.
pradinė dozė.
Sergant arterine hipertenzija, rekomenduojama pradinė dozė yra 10 mg per parą. Pacientams, kuriems yra padidėjęs renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos aktyvumas (ypač renovaskuline hipertenzija, per dideliu natrio chlorido išsiskyrimu iš organizmo ir (arba) dehidratacija, širdies dekompensacija arba sunkia arterine hipertenzija), gali labai sumažėti kraujospūdis. po pradinės dozės. Tokiems pacientams rekomenduojama pradinė dozė yra 2,5-5 mg, o gydymas turi būti pradedamas prižiūrint gydytojui. Norėdami gauti 2,5 mg dozę, naudokite vaistą su atitinkamu veikliosios medžiagos kiekiu.
Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, dozę reikia sumažinti (žr. 1 lentelę).
palaikomoji dozė.
Įprasta veiksminga palaikomoji dozė yra 20 mg per parą. Jei nurodyta doze vartojamas vaistas nesuteikia norimo gydomojo poveikio per 2-4 savaites, dozę galima dar didinti. Didžiausia paros dozė yra 80 mg per parą.
Pacientai, vartojantys diuretikus.
Pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi diuretikais, išgėrus pirmąją Lisinopril-Astrapharm dozę, gali pasireikšti simptominė arterinė hipotenzija. Gydymą diuretikais reikia nutraukti likus 2-3 dienoms iki gydymo Lisinopril-Astrapharm pradžios. Jei gydymo diuretikais nutraukti neįmanoma, pradinė lizinoprilio dozė yra 5 mg. Būtina stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį serume. Priklausomai nuo kraujospūdžio, reikia parinkti kitą dozę. Jei reikia, gydymą diuretikais galima atnaujinti.
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės nustatomos atsižvelgiant į kreatinino klirenso vertę, kaip parodyta 1 lentelėje:
*Dozė ir (arba) dozavimo režimas nustatomi atsižvelgiant į kraujospūdžio reikšmes. Kontroliuojant kraujospūdį, dozę galima padidinti iki ne daugiau kaip 40 mg per parą.
Lėtinis širdies nepakankamumas.
Pacientams, sergantiems simptominiu širdies nepakankamumu, Lisinopril-Astrapharm gali būti naudojamas kaip papildomas gydymas diuretikais, rusmenės preparatais arba b-blokatoriais. Pradinė Lisinopril-Astrapharm dozė yra 2,5 mg per parą, prižiūrint gydytojui, siekiant nustatyti pirminį poveikį kraujospūdžiui. Vaisto dozę reikia didinti ne daugiau kaip 10 mg, su mažiausiai 2 savaičių intervalu ir iki didžiausios 35 mg per parą dozės.
Dozės nustatymas turi būti pagrįstas kiekvieno paciento klinikiniu stebėjimu.
Pacientams, kuriems yra didelė simptominės arterinės hipotenzijos (su per dideliu natrio chlorido išsiskyrimu iš organizmo) atsiradimo rizika su hiponatremija arba be jos, su hipovolemija, taip pat pacientams, vartojantiems dideles diuretikų dozes, prieš pradedant gydymą reikia kompensuoti minėtas sąlygas. gydymas.
Ūminis miokardo infarktas.
Pacientai tuo pačiu metu turi vartoti įprastą standartinį gydymą tromboliziniais vaistais, acetilsalicilo rūgštimi ir β adrenoblokatoriais. Lisinoprilis yra suderinamas su nitroglicerinu, vartojamu į veną arba per odą.
Pradinė dozė (per pirmąsias 3 dienas po širdies priepuolio).
Gydymą lizinopriliu reikia pradėti per pirmąsias 24 valandas nuo simptomų atsiradimo. Gydymo pradėti negalima, jei sistolinis kraujospūdis yra mažesnis nei 100 mmHg. Pirmoji Lisinopril-Astrapharm dozė yra 5 mg, po 24 valandų vėl skiriama 5 mg dozė, po to skiriama 10 mg dozė 1 kartą per parą, o palaikomoji dozė yra 10 mg 1 kartą per parą.
Pacientams, kurių sistolinis kraujospūdis (120 mm Hg ar mažesnis) per pirmąsias 3 dienas po miokardo infarkto, skiriama sumažinta lizinoprilio dozė – 2,5 mg.
< 80 мл/мин), начальная доза Лизиноприла-Астрафарм должна быть откорректирована в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).
palaikomoji dozė.
Palaikomoji dozė yra 10 mg per parą. Jeigu pasireiškia arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis arba lygus 100 mm Hg), palaikomoji 5 mg dozė laikinai sumažinama iki 2,5 mg. Jeigu pasireiškia užsitęsusi arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg ilgiau nei 1 valandą), gydymą reikia nutraukti.
Gydymas turi būti tęsiamas 6 savaites, tada paciento būklė turi būti iš naujo įvertinta. Pacientams, kuriems pasireiškia širdies nepakankamumo simptomai, gydymą lizinopriliu reikia tęsti.
diabetinė nefropatija.
Gydant arterinę hipertenziją pacientams, sergantiems II tipo cukriniu diabetu ir pradine nefropatija, Lisinopril-Astrapharm dozė yra 10 mg per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 20 mg per parą, kad diastolinis kraujospūdis būtų mažesnis nei 90 mm Hg. sėdimoje padėtyje.
Esant inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas< 80 мл/мин), начальную дозу препарата необходимо откорректировать в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1).
Senyviems pacientams.
Klinikinių tyrimų metu vaisto veiksmingumas ar saugumas dėl amžiaus nesiskyrė. Pradinė lizinoprilio dozė, skiriama senyviems žmonėms, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, turi būti koreguojama pagal 1 lentelę. Vėliau dozė nustatoma atsižvelgiant į atsaką ir kraujospūdį.
Nepageidaujamos reakcijos
Nepageidaujamos reakcijos išvardytos pagal tokį dažnį: labai dažnas (> 1/10), dažnas (≥ 1/100,< 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).
Iš kraujodaros ir limfinės sistemos: retai - hemoglobino ir hematokrito lygio sumažėjimas; labai retai dažni - kaulų čiulpų slopinimas, anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, agranulocitozė, hemolizinė anemija, limfadenopatija, autoimuninė liga.
Iš metabolizmo pusės: labai retai - hipoglikemija.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: dažni - galvos svaigimas, galvos skausmas; nedažni - nuotaikos pokyčiai, parestezija, skonio sutrikimas, miego sutrikimas, pusiausvyros sutrikimas, dezorientacija; retai - sumišimas, sutrikusi uoslė; nežinomas – depresijos simptomai, alpimas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnas - ortostatinis poveikis (įskaitant arterinę hipotenziją); nedažni - miokardo infarktas arba smegenų kraujagyslių insultas, galbūt antrinis dėl per didelės arterinės hipotenzijos didelės rizikos pacientams, širdies plakimas, tachikardija, Raynaud fenomenas.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: buvo pranešta apie raumenų spazmus.
Iš kvėpavimo sistemos: dažni - kosulys, bronchitas; nedažni - rinitas, dusulys; retai - dusulys, angioedema; labai retai dažni - bronchų spazmas, glositas, sinusitas, alerginis alveolitas / eozinofilinė pneumonija. Buvo pranešta apie viršutinių kvėpavimo takų infekcijas.
Iš virškinamojo trakto: dažni - viduriavimas, vėmimas; nedažni - pykinimas, pilvo skausmas ir dispepsija; retai - burnos džiūvimas, sumažėjęs apetitas, skonio pokytis; labai retai dažni - pankreatitas, žarnyno angioedema, vidurių užkietėjimas, hepatitas (hepatoceliulinis arba cholestazinis), gelta ir kepenų nepakankamumas.
Odos dalis: nedažni - bėrimas, išbėrimas, padidėjęs jautrumas / veido, galūnių, lūpų, liežuvio, balso aparato ir (arba) ryklės angioedema, karščio pojūtis, odos paraudimas; retai - dilgėlinė, alopecija, psoriazė; labai retai dažni - padidėjęs prakaitavimas, pemfigus, toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema, odos limfocitoma.
Buvo pranešta apie sindromą, kuris apima vieną ar daugiau iš šių reiškinių: karščiavimas, vaskulitas, mialgija, artralgija / artritas, teigiami antinukleariniai antikūnai (ANA), pagreitėjęs eritrocitų nusėdimo greitis (ESR), eozinofilija ir leukocitozė, bėrimas, jautrumas šviesai ar kita oda. apraiškos.
Iš inkstų ir šlapimo sistemos pusės: dažnas - inkstų funkcijos sutrikimas; retai - uremija, ūminis inkstų nepakankamumas; labai retai dažni - oligurija / anurija.
Iš endokrininės sistemos: nežinoma - nepakankama antidiurezinio hormono sekrecija.
Iš reprodukcinės sistemos ir pieno liaukų: nedažni - impotencija; retai - ginekomastija.
Visas kūnas: nedažnas - padidėjęs nuovargis, silpnumas.
Laboratoriniai rodikliai: nedažni - padidėjęs karbamido kiekis kraujyje, kreatinino kiekis kraujo serume, kepenų fermentai, hiperkalemija; retai - padidėjęs bilirubino kiekis kraujo serume, hiponatremija, proteinurija.
Perdozavimas
Simptomai: arterinė hipotenzija, kraujotakos šokas, elektrolitų sutrikimai, inkstų nepakankamumas, hiperventiliacija, tachikardija, širdies plakimas, bradikardija, galvos svaigimas, nerimas ir kosulys.
Gydymas: fiziologinių tirpalų įvedimas į veną. Sergant arterine hipotenzija, pacientą reikia paguldyti ant nugaros, pakeltomis kojomis į viršų. Jei įmanoma, skiriama angiotenzino II infuzija ir (arba) į veną katecholaminų. Jei vaistas buvo vartojamas neseniai, rekomenduojama išplauti skrandį, naudoti absorbentus ir natrio sulfatą. Lisinoprilis pašalinamas iš kraujo hemodializės metu. Gydant ilgalaikę bradikardiją, rekomenduojama naudoti širdies stimuliatorių.
Vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu
Vaistas yra kontraindikuotinas nėštumo ar žindymo laikotarpiu.
Vaisto neturėtų vartoti nėščios moterys arba moterys, kurios planuoja pastoti. Jei gydymo šiuo vaistu metu nėštumas patvirtinamas, jo vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, pakeisti nėščioms moterims patvirtintu vaistu.
Vaikai
Lizinoprilio saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas, todėl šios amžiaus grupės pacientams Lisinopril-Astrapharm skirti negalima.
Taikymo ypatybės
Simptominė arterinė hipotenzija.
Retai pasireiškia pacientams, sergantiems nekomplikuota hipertenzija. Hipertenzija sergantiems pacientams, vartojantiems lizinoprilį, arterinės hipotenzijos atsiradimo tikimybė didėja sumažėjus cirkuliuojančio kraujo tūriui (pavyzdžiui, dėl gydymo diuretikais, druskos suvartojimo su maistu apribojimo, dializės, viduriavimo ar vėmimo), taip pat sunkios nuo renino priklausomos arterinės hipertenzijos formos.
Simptominė arterinė hipotenzija buvo pastebėta pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, neatsižvelgiant į tai, ar ji derinama su inkstų nepakankamumu. Tai dažniausiai pastebima pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu, kuriems reikia vartoti dideles kilpinių diuretikų dozes ir kuriems yra hiponatremija arba funkcinis inkstų nepakankamumas. Pacientus, kuriems yra padidėjusi arterinės hipotenzijos rizika, reikia atidžiai stebėti pradiniu gydymo ir dozės parinkimo laikotarpiu.
Tai taip pat taikoma pacientams, sergantiems išemine širdies liga arba smegenų kraujagyslių liga, kuriems reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti miokardo infarktą arba smegenų kraujotakos sutrikimą.
Arterinės hipotenzijos atveju pacientą reikia paguldyti ant nugaros ir, jei reikia, į veną suleisti natrio chlorido tirpalo. Laikina hipotenzinė reakcija nėra kontraindikacija tolesniam vaisto skyrimui. Atkūrus efektyvų kraujo tūrį ir išnykus laikinai hipotenzinei reakcijai, gydymą lizinopriliu galima tęsti.
Kai kuriems lėtiniu širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, kurių kraujospūdis normalus arba žemas, paskyrus lizinoprilį, gali papildomai sumažėti sisteminis kraujospūdis. Šio poveikio tikimasi ir paprastai tai nėra priežastis nutraukti gydymą. Jei pasireiškia simptominė hipotenzija, gali prireikti sumažinti dozę arba nutraukti lizinoprilio vartojimą.
Arterinė hipotenzija su ūminiu miokardo infarktu.
Ūminio miokardo infarkto atveju gydymo lizinopriliu negalima pradėti, jei dėl ankstesnio gydymo kraujagysles plečiančiais vaistais yra tolesnio rimto hemodinamikos pablogėjimo pavojus. Tai taikoma pacientams, kurių sistolinis kraujospūdis ≤ 100 mmHg. Art. arba kardiogeninis šokas. Per pirmąsias 3 dienas po miokardo infarkto vaisto dozę reikia sumažinti, jei sistolinis kraujospūdis yra ≤ 120 mm Hg. Kai sistolinis kraujospūdis ≤ 100 mm Hg. Art. palaikomąją dozę reikia sumažinti iki 5 mg arba laikinai iki 2,5 mg. Esant nuolatinei hipotenzijai (sistolinis kraujospūdis ≤ 90 mm Hg ilgiau nei 1 valandą), gydymą lizinopriliu reikia nutraukti.
Aortos ir mitralinės stenozės/hipertrofinė kardiomiopatija.
Lizinoprilį, kaip ir kitus AKF inhibitorius, reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra mitralinė stenozė arba kairiojo skilvelio išstūmimo obstrukcija (pvz., aortos stenozė arba hipertrofinė kardiomiopatija).
Sutrikusi inkstų funkcija.
Esant inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas< 80 мл/мин), начальная доза лизиноприла должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина пациента (см. таблицу 1), а затем – в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль калия и креатинина является частью нормальной медицинской практики у этих пациентов.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, gydymo AKF inhibitoriais pradžioje gali pablogėti inkstų funkcija. Tokiose situacijose aprašyti ūminio inkstų nepakankamumo atvejai paprastai yra grįžtami. Kai kuriems pacientams, kurių abiejų inkstų arterijų susiaurėjimas arba vieno inksto arterijos stenozė, AKF inhibitoriai padidina šlapalo ir kreatinino koncentraciją serume; paprastai šie pokyčiai išnyksta nutraukus vaistų vartojimą. To tikimybė ypač didelė sergant inkstų nepakankamumu.
Esant renovaskulinei hipertenzijai, didelė arterinės hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo rizika. Tokiems pacientams gydymą reikia pradėti atidžiai prižiūrint gydytojui mažomis dozėmis, kurios turi būti kruopščiai koreguojamos. Kadangi diuretikai gali turėti įtakos aukščiau aprašytai klinikinei dinamikai, pirmosiomis gydymo lizinopriliu savaitėmis jų vartojimą reikia nutraukti ir atidžiai stebėti inkstų funkciją.
Kai kuriems hipertenzija sergantiems pacientams, kuriems nėra ryškios inkstų kraujagyslių ligos, lizinoprilio vartojimas, ypač kartu su diuretikais, padidina šlapalo ir kreatinino kiekį kraujyje; šie pokyčiai dažniausiai būna nedideli ir laikini. Jų atsiradimo tikimybė yra didesnė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Tokiais atvejais gali prireikti sumažinti dozę ir nutraukti diuretiko bei lizinoprilio vartojimą.
Ūminio miokardo infarkto gydymas lizinopriliu neskirtinas pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimo požymių, kurių kreatinino koncentracija serume yra 177 μmol/l ir (arba) proteinurija yra 500 mg per parą. Kai gydymo lizinopriliu metu atsiranda inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino koncentracija serume viršija 265 μmol / l arba dvigubai didesnė už kreatinino koncentraciją kraujo serume, palyginti su jo kiekiu, nustatytu prieš pradedant gydymą), vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Padidėjęs jautrumas / angioedema.
Veido, galūnių, lūpų, liežuvio, balso stygų ir gerklų angioedema retai išsivysto pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, įskaitant. lizinoprilis. Gydymo laikotarpiu angioneurozinė edema gali išsivystyti bet kuriuo metu. Tokiu atveju lizinoprilio vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, pradėti tinkamą gydymą ir stebėti pacientą; Prieš išleisdami pacientą, turite įsitikinti, kad visi edemos simptomai yra pašalinti.
Net tais atvejais, kai edema apsiriboja liežuviu ir nėra kvėpavimo sutrikimo požymių, pacientus gali prireikti ilgai stebėti, nes gydymo antihistamininiais vaistais ir gliukokortikosteroidais (GCS) gali nepakakti.
Kai kuriais atvejais buvo pranešta apie mirtiną baigtį pacientams dėl gerklų ar liežuvio angioedemos. Jei patinimas tęsiasi iki liežuvio, balso stygų ar gerklų, gali užsikimšti kvėpavimo takai, ypač pacientams, kuriems anksčiau buvo atlikta kvėpavimo takų operacija. Tokiais atvejais būtina imtis skubių priemonių (adrenalino skyrimas ir (arba) kvėpavimo takų pralaidumo palaikymas).
Pacientas turi būti atidžiai prižiūrimas gydytojo, kol simptomai visiškai ir visam laikui išnyks.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo angioneurozinė edema, nesusijusi su AKF inhibitoriumi, gali padidėti angioneurozinės edemos atsiradimo rizika, reaguojant į AKF inhibitorių.
Hemodializė.
Išrašant vaistą dializės sąlygomis su poliakrilvinilo membrana, gali išsivystyti anafilaksinės reakcijos. Dializei rekomenduojama naudoti kitokio tipo membranas arba arterine hipertenzija sergantiems pacientams gydyti kitų grupių vaistus.
Anafilaktoidinės reakcijos MTL aferezės metu.
Kadangi AKF inhibitorių vartojimas MTL aferezės su dekstrano sulfatu metu gali sukelti anafilaksines reakcijas, kurios gali būti pavojingos gyvybei, prieš kiekvieną aferezę būtina laikinai nutraukti AKF inhibitorių vartojimą.
Desensibilizacija.
Ilgalaikės anafilaktoidinės reakcijos išsivysto pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius desensibilizuojančios terapijos fone (pavyzdžiui, nuo hymenoptera nuodų). Jei tokie pacientai susilaikė nuo AKF inhibitorių vartojimo desensibilizacijos metu, jokių reakcijų nepastebėta, tačiau atsitiktinis AKF vartojimas sukėlė anafilaktoidinę reakciją.
Kepenų nepakankamumas.
Reto sindromo, kuris prasideda cholestazine gelta arba hepatitu ir progresuoja iki žaibiškos kepenų nekrozės, kartais su mirtinomis pasekmėmis, išsivystymas yra susijęs su AKF inhibitorių vartojimu. Šio sindromo išsivystymo mechanizmas nėra aiškus. Jei pacientams, vartojantiems lizinoprilį, išsivysto gelta arba žymiai padidėja kepenų fermentų aktyvumas, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir palikti pacientą prižiūrėti, kol simptomai išnyks.
Hiperkalemija.
Kai kuriems pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, įskaitant. lizinoprilio, padidėja kalio kiekis kraujo serume. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu arba cukriniu diabetu, vartojantiems kalį organizme sulaikančius diuretikus ar kalio turinčius druskos pakaitalus, taip pat vartojantiems kitus kalio koncentraciją serume didinančius vaistus (pvz., hepariną), yra hiperkalemijos rizika.
Jei pripažįstama, kad pirmiau minėtų vaistų vartojimas gydant AKF inhibitoriais yra būtinas, rekomenduojama reguliariai stebėti kalio koncentraciją kraujo serume.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.
Pacientai, sergantys cukriniu diabetu ir vartojantys hipoglikeminius vaistus arba insuliną, pirmąjį gydymo AKF inhibitoriais mėnesį turi atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje.
Neutropenija/agranulocitozė.
AKF inhibitorius vartojantiems pacientams gali išsivystyti neutropenija/agranulocitozė, trombocitopenija ir anemija. Esant normaliai inkstų funkcijai ir nesant komplikacijų, neutropenija išsivysto retai. Neutropenija ir agranulocitozė yra grįžtami ir praeina nutraukus AKF inhibitorių vartojimą.
Ypatingai atsargiai lizinoprilį reikia skirti pacientams, sergantiems jungiamojo audinio ligomis, turinčiomis kraujagyslių apraiškų, gydomiems antidepresantais, vartojantiems alopurinolį ar prokainamidą, taip pat šių veiksnių derinį, ypač esant inkstų funkcijos sutrikimui.
Kai kuriems iš šių pacientų išsivysto sunkios infekcijos, kurios ne visada reaguoja į intensyvų gydymą antibiotikais. Jei lizinoprilis vartojamas gydant tokius pacientus, rekomenduojama periodiškai tikrinti leukocitų skaičių, o pacientus reikia įspėti, kad praneštų apie bet kokius infekcijos požymius.
Rasinė priklausomybė.
AKF inhibitoriai dažniau sukelia angioneurozinę edemą juodosios rasės pacientams, palyginti su kitų rasių pacientais. Kaip ir kiti AKF inhibitoriai, lizinoprilis gali mažiau veiksmingai mažinti kraujospūdį juodaodžiams pacientams, palyginti su kitų rasių žmonėmis, galbūt dėl to, kad arterine hipertenzija sergančių juodaodžių pacientų populiacijoje dažniau pasitaiko mažas renino kiekis.
Vartojant AKF inhibitorius, gali pasireikšti neproduktyvus užsitęsęs kosulys, kuris išnyksta nutraukus gydymą. Į tokį kosulį, kurį sukelia AKF inhibitorių vartojimas, reikia atsižvelgti atliekant diferencinę kosulio diagnostiką.
Chirurgija / anestezija.
Pacientams, kuriems atliekama operacija arba bendra anestezija kraujospūdį mažinančiais vaistais, lizinoprilis gali blokuoti angiotenzino II susidarymo padidėjimą, veikiant kompensaciniam renino išsiskyrimui. Jei daroma prielaida, kad dėl šio mechanizmo išsivysto arterinė hipotenzija, ją galima koreguoti padidinus BCC.
Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar dirbant su kitais mechanizmais.
Vairuojant transporto priemones ar dirbant su kitais mechanizmais, reikia atsižvelgti į galvos svaigimo ir padidėjusio nuovargio galimybę.
Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Diuretikai.
Kartu vartojant diuretikus, pastebimas antihipertenzinis poveikis. Pacientams, kurie jau vartoja diuretikų, ypač tiems, kuriems neseniai buvo paskirti diuretikai, kartu su lizinopriliu kartais gali labai sumažėti kraujospūdis. Arterinės hipotenzijos simptomų tikimybė vartojant lizinoprilį sumažėja, jei diuretiko vartojimą nutrauksite prieš pradedant gydymą lizinopriliu.
Kalį tausojantys diuretikai, kalio turintys maisto papildai arba druskos pakaitalai.
Nors klinikinių AKF inhibitorių tyrimų metu kalio koncentracija serume paprastai išliko normos ribose, kai kuriems pacientams išsivystė hiperkalemija. Hiperkalemijos rizika siejama su tokiais veiksniais kaip inkstų nepakankamumas, cukrinis diabetas ir kartu vartojami kalį organizme sulaikantys diuretikai (pvz., spironolaktonas, triamterenas ar amiloridas), taip pat kalio turintys maisto papildai ar druskos pakaitalai.
Vartojant kalio turinčius maisto papildus, kalį tausojančius diuretikus ar kalio turinčius druskos pakaitalus, gali labai padidėti kalio koncentracija serume, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Vartojant lizinoprilį kalį išskiriančių diuretikų fone, gali susilpnėti jų vartojimo sukelta hipokalemija.
Kartu vartojant ličio ir AKF inhibitorių, ličio kiekis kraujo serume grįžtamai padidėja ir atsiranda toksinis poveikis. Tiazidinių diuretikų vartojimas gali padidinti apsinuodijimo ličiu riziką ir padidinti ją, jei ją jau sukėlė kartu vartojami AKF inhibitoriai. Lizinoprilio vartoti kartu su ličiu nerekomenduojama, tačiau tais atvejais, kai toks derinys būtinas, reikia atidžiai stebėti ličio koncentraciją kraujo serume.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), įskaitant acetilsalicilo rūgštį, kai dozė yra ≥ 3 g per parą.
Ilgalaikis NVNU vartojimas gali susilpninti hipotenzinį AKF inhibitorių poveikį. NVNU ir AKF inhibitorių poveikis kalio koncentracijos serume padidėjimui yra kumuliacinis, todėl gali sutrikti inkstų funkcija. Šie poveikiai paprastai yra grįžtami. Kai kuriais atvejais gali pasireikšti ūminis inkstų nepakankamumas, ypač sutrikus inkstų funkcijai, pavyzdžiui, senyviems žmonėms arba pacientams, kuriems yra dehidratacija.
Nitritoidinės reakcijos (vazodilatacijos simptomai, įskaitant paraudimą, pykinimą, galvos svaigimą, arterinę hipotenziją, kuri gali būti labai sunki) po aukso (pavyzdžiui, natrio aurotiomalato) injekcijos buvo pastebėtos dažniau pacientams, gydytiems AKF inhibitoriais.
Kiti antihipertenziniai vaistai.
Kartu vartojant lizinoprilį su kitais antihipertenziniais vaistais, pastebimas hipotenzinio poveikio sustiprėjimas. Kartu vartojant nitrogliceriną ir kitus organinius nitratus arba kraujagysles plečiančius preparatus, gali sustiprėti hipotenzinis lizinoprilio poveikis.
Tricikliai antidepresantai, anestetikai ir antipsichoziniai vaistai.
Kai kurių anestetikų, triciklių antidepresantų ir antipsichozinių vaistų vartojimas kartu su AKF inhibitoriais gali padidinti arterinę hipotenziją.
Simpatomimetikai.
Gali susilpninti hipotenzinį AKF inhibitorių poveikį.
Hipoglikeminiai agentai.
Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad kartu vartojant AKF inhibitorius ir hipoglikeminius vaistus (insulinus ir geriamuosius hipoglikeminius vaistus), pastarųjų poveikis gali sustiprėti iki hipoglikemijos išsivystymo. Tokių reiškinių tikimybė yra ypač didelė per pirmąsias savaites gydant pacientus, taip pat sutrikus inkstų funkcijai.
Acetilsalicilo rūgštis, trombolitikai, b-blokatoriai ir nitratai.
Lizinoprilį galima vartoti kartu su acetilsalicilo rūgštimi (kardiologijoje vartojamomis dozėmis), tromboliziniais preparatais, β adrenoblokatoriais ir nitratais.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Lisinoprilis yra inhibitorius ACE. AKF yra peptidildipeptidazė, katalizuojanti angiotenzino I pavertimą vazokonstrikciniu peptidu angiotenzinu II, kuris taip pat skatina aldosterono sekreciją. Dėl AKF slopinimo sumažėja angiotenzino II koncentracija kraujo plazmoje, dėl to sumažėja vazopresorių aktyvumas ir aldosterono sekrecija. Paskutinis sumažėjimas gali sukelti kalio koncentracijos kraujo serume padidėjimą.
Kadangi hipertenzijos veikimo mechanizmas yra renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos slopinimas, lizinoprilis turi hipotenzinį poveikį net hipertenzija sergantiems pacientams, kurių renino kiekis yra mažas. AKF yra identiškas fermentui kininazei, kuris naikina bradikininą. Padidėjusio bradikinino (kurio turi ryškių kraujagysles plečiančių savybių) koncentracijos reikšmė gydymo lizinopriliu metu nėra iki galo išaiškinta, todėl reikia atlikti tolesnius tyrimus.
Farmakokinetika.
Absorbcija.
Išgertas lizinoprilis lėtai ir nevisiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vaisto absorbcija po pavartojimo yra maždaug 25%, o individualūs pokyčiai skiriasi (6-60%). Kartu vartojamas maistas neturi įtakos absorbcijai. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug po 6-8 valandų.
Paskirstymas.
Pusiausvyrinė koncentracija serume susidaro per 2-3 dienas po vaisto pavartojimo. Be AKF, jis nesijungia su plazmos baltymais.
Metabolizmas ir išskyrimas.
Nemetabolizuojamas, išsiskiria su šlapimu nepakitęs.
Pašalinamas hemodializės būdu.
Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse.
Jei inkstų funkcija sutrikusi, lizinoprilio išskyrimas mažėja proporcingai funkcinio sutrikimo laipsniui (šis sumažėjimas tampa kliniškai svarbus, kai glomerulų filtracija yra mažesnė nei 30 ml/min.).
Sergant širdies nepakankamumu, sumažėja lizinoprilio inkstų klirensas.
Senyviems pacientams būdinga didesnė lizinoprilio koncentracija plazmoje ir plotas po koncentracijos ir laiko kreive (padidėja apie 60 %) nei jaunesniems pacientams.
Farmacinės specifikacijos
Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės: ploskotsilindrichesky formos baltos spalvos tabletės su nuožulniais kraštais ir rizika.
Geriausias iki data
Laikymo sąlygos
Laikyti sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Registracijos numeris
ATX kodas
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
lizinoprilis
Dozavimo forma
tabletes
Junginys
1 tabletėje yra:
veiklioji medžiaga: lizinoprilio dihidratas 5,445 mg, 10,89 mg ir 21,78 mg (atitinkamai lizinoprilio 5 mg, 10 mg ir 20 mg);
Pagalbinės medžiagos: manitolis 12,5 mg/13,0 mg/30,0 mg, mikrokristalinė celiuliozė 23,255 mg/25,0 mg/27,0 mg, ludipress LCE (laktozės monohidratas 94,7-98,3%, povidonas 3-4% ) - 60,0 mg / povidonas 2 mg / 7,8-0K2 mg / 61.0. - 4,0 mg / 4,5 mg / 6,4 mg, koloidinis silicio dioksidas 2,5 mg / 3,61 mg / 6,0 mg, magnio stearatas 1,3 mg / 1,5 mg / 2,2 mg, kroskarmeliozės natrio druska 5,0 mg / 5,0 mg / 5,0 phos kalcis mg / 25,5 mg / 43,6 mg.
apibūdinimas
Tabletės nuo baltos iki baltos su kreminiu atspalviu, plokščios cilindrinės, su nuožulna ir rizika.
Farmakoterapinė grupė
angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius.
farmakologinės savybės.
FarmakodinamikaAKF inhibitorius, mažina angiotenzino II susidarymą iš angiotenzino I. Sumažėjus angiotenzino II kiekiui, tiesiogiai sumažėja aldosterono išsiskyrimas. Sumažina bradikinino skilimą ir padidina prostaglandinų sintezę. Jis slopina audinių renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, įskaitant. kraujagyslių sienelė. Dėl to sumažėja kraujospūdis (BP), bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, išankstinis krūvis ir spaudimas plaučių kapiliaruose; padidėja minutinis kraujo tūris, pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, padidėja miokardo tolerancija fiziniam krūviui. Lisinoprilis labiau plečia arterijas nei venas.
Antihipertenzinis poveikis pradeda vystytis po 1 valandos, maksimalus pasiekia po 6-7 valandų ir išlieka 24 valandas. Sergant arterine hipertenzija, poveikis pastebimas pirmosiomis gydymo dienomis, stabilus – po 1-2 mėnesių. Staigiai nutraukus vaisto vartojimą, ryškus kraujospūdžio padidėjimas nepastebėtas.
Lisinoprilis mažina albuminuriją. Pacientams, sergantiems hiperglikemija, jis prisideda prie pažeisto glomerulų endotelio funkcijos normalizavimo.
Ilgai vartojant, jis sukelia atvirkštinį miokardo hipertrofijos vystymąsi ir patologinį remodeliavimąsi širdies ir kraujagyslių sistemoje, pagerina endotelio funkciją ir kraujo tiekimą į išeminį miokardą.
AKF inhibitoriai padidina pacientų, sergančių lėtiniu širdies nepakankamumu, gyvenimo trukmę, lėtina kairiojo skilvelio disfunkcijos progresavimą pacientams, patyrusiems miokardo infarktą be klinikinių širdies nepakankamumo apraiškų.
Farmakokinetika
Absorbcija iš virškinamojo trakto yra 30%. Valgymas neturi įtakos vaisto absorbcijai. Biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 25-30%. Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją kraujo plazmoje (T max) yra 6-7 valandos, ankstyvuoju poinfarkto laikotarpiu - 8-10 valandų Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (C max) yra 90 ng/ml. Lizinoprilis nėra lipofilinis ir praktiškai nesijungia su plazmos baltymais (mažiau nei 5%). Prasiskverbimas per kraujo-smegenų ir placentos barjerą yra silpnas. Lizinoprilis organizme nėra biotransformuojamas. Išsiskiria per inkstus nepakitęs. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 12 valandų. Jis neturi kumuliacinių savybių. Kaupimasis organizme stebimas tik esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.).
Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, sumažėja lizinoprilio absorbcija ir klirensas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 16%.
Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, sumažėja lizinoprilio biologinis prieinamumas (30%) ir jo klirensas (50%).
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.), lizinoprilio koncentracija yra kelis kartus didesnė už koncentraciją sveikų savanorių kraujo plazmoje, pailgėja laikas iki maksimalios koncentracijos plazmoje ir pusinės eliminacijos laikas.
Senyviems pacientams vaisto koncentracija plazmoje ir plotas po koncentracijos ir laiko kreive yra 2 kartus didesnis nei jaunų pacientų.
Naudojimo indikacijos
- Arterinė hipertenzija (monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais)
- Lėtinis širdies nepakankamumas (kaip sudėtinio gydymo dalis pacientams, vartojantiems širdies glikozidus ir (arba) diuretikus)
- Ūminis miokardo infarktas (ankstyvas (per pirmąsias 24 valandas) pacientų, kurių hemodinamikos parametrai stabilūs, gydymas, siekiant išlaikyti šiuos parametrus ir užkirsti kelią kairiojo skilvelio disfunkcijai bei širdies nepakankamumui)
- Diabetinė nefropatija (sumažinti albuminuriją pacientams, sergantiems 1 tipo cukriniu diabetu, kurių kraujospūdis normalus, ir pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir arterine hipertenzija).
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas lizinopriliui ir (arba) kitoms vaisto sudedamosioms dalims, padidėjęs jautrumas kitiems AKF inhibitoriams, anksčiau buvusi angioneurozinė edema, įskaitant susijusias su AKF inhibitorių vartojimu, paveldima angioneurozinė edema arba idiopatinė angioneurozinė edema, amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas). ), nėštumas, žindymo laikotarpis, laktazės trūkumas, galaktozemija, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.
Atsargiai
Aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, arterinė hipotenzija, koronarinė širdies liga, vainikinių arterijų nepakankamumas; druskos ribojama dieta, hiperkalemija; dvišalė inkstų arterijų stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė su progresuojančia azotemija, būklė po inksto transplantacijos, inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min), hemodializė naudojant didelio srauto dializės membranas (AN 69 ®); pirminis hiperaldosteronizmas; smegenų kraujagyslių ligos, įskaitant. smegenų kraujotakos nepakankamumas; sisteminės jungiamojo audinio ligos (įskaitant sklerodermiją, sisteminę raudonąją vilkligę); kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas; hipovoleminės būklės (įskaitant dėl viduriavimo, vėmimo); senatvės (virš 65 metų).
Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Lizinoprilio vartoti nėštumo metu draudžiama. Jei nėštumas patvirtinamas, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Lisinoprilis prasiskverbia per placentą ir gali sukelti vaisiaus apsigimimų, įskaitant. nesuderinamas su gyvenimu.
Duomenų apie lizinoprilio prasiskverbimą į motinos pieną nėra. Tačiau jei gydymas vaistu yra būtinas, žindymą reikia nutraukti.
Naujagimius ir kūdikius, kurie buvo veikiami AKF inhibitorių, rekomenduojama atidžiai stebėti, kad būtų laiku nustatytas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, oligurija, hiperkalemija.
Dozavimas ir vartojimas
Viduje, nepriklausomai nuo valgymo, 1 kartą per dieną ryte, pageidautina tuo pačiu metu.
Dozė parenkama tol, kol pasiekiamas optimalus (tikslinis) kraujospūdis. Palaikomoji dozė nustatoma atsižvelgiant į kraujospūdžio dinamiką. Nedidinkite vaisto dozės anksčiau kaip po 2 savaičių (pagreitintas dozės titravimas leidžiamas pacientams, kuriems yra besimptomė kairiojo skilvelio disfunkcija, pradinis ir vidutinio sunkumo širdies nepakankamumas, arterine hipertenzija ir hospitalizuotiems pacientams).
Priarterine hipertenzija pradinė dozė - 10 mg per parą, palaikomoji dozė - 20 mg per parą, didžiausia paros dozė - 40 mg (padidėjus dozę virš 40 mg per parą, kraujospūdis paprastai nesumažėja).
Ankstesnis gydymas diuretikais turi būti atšauktas likus 2-3 dienoms iki lizinoprilio vartojimo pradžios. Jei diuretikų atšaukti neįmanoma, pradinė lizinoprilio dozė turi būti ne didesnė kaip 5 mg per parą. Tokiu atveju, išgėrus pirmąją dozę, keletą valandų rekomenduojama prižiūrėti gydytoją, atsižvelgiant į maksimalų hipotenzinį poveikį po 6-7 valandų.
Su renovaskuline hipertenzija arba kitos būklės, kai padidėjęs renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos aktyvumas, pradinė dozė yra 5 mg per parą, griežtai prižiūrint gydytojui ligoninėje (kontroliuojant kraujospūdį, inkstų funkciją, kalio kiekį serume). Palaikomoji dozė ir toliau griežtai prižiūrint gydytojui turi būti nustatoma atsižvelgiant į kraujospūdžio dinamiką.
Su inkstų nepakankamumu Kadangi lizinoprilis išsiskiria per inkstus, pradinė dozė nustatoma atsižvelgiant į kreatinino klirensą. Be to, atsižvelgiant į gydomąjį poveikį ir toleravimą, palaikomoji dozė turi būti nustatyta dažnai stebint inkstų funkciją, kalio ir natrio koncentraciją kraujo serume.
*įskaitant hemodializuojamus pacientus
Esant nuolatinei arterinei hipertenzijai, nurodomas ilgalaikis palaikomasis gydymas 10-15 mg per parą.
Su lėtiniu širdies nepakankamumu(kartu su diuretikais ir (arba) širdies glikozidais) - palaikomajam gydymui naudojamas 5-10 mg lizinoprilis. Pradinė dozė – 2,5 mg (naudojamos 2,5 mg arba 5 mg tabletės su vagele). Didžiausia paros dozė yra 20 mg. Jei būtina, padidinkite dozę iki 35 mg per parą mažiausiai 2 savaites, griežtai prižiūrint gydytojui ligoninėje. Jei įmanoma, diuretiko dozę reikia sumažinti likus 2-3 dienoms iki lizinoprilio vartojimo pradžios.
Ūminis miokardo infarktas(kaip kombinuoto gydymo dalis).
Pirmą dieną lizinoprilis skiriamas tik pacientams, kurių hemodinamikos parametrai stabilūs - 5 mg per burną, po to 5 mg po 1 paros, 10 mg po dviejų dienų, o vėliau 10 mg 1 kartą per parą. Pacientams, kurių sistolinis kraujospūdis yra žemas (100-120 mm Hg), gydymo pradžioje ir per pirmąsias 3 dienas po ūminio miokardo infarkto per parą turi būti skiriama ne didesnė kaip 2,5 mg vaisto dozė.
Gydymo kursas yra mažiausiai 6 savaitės.
Sumažėjus kraujospūdžiui (sistolinis kraujospūdis mažesnis arba lygus 100 mm Hg), 5 mg paros dozę reikia laikinai sumažinti iki 2,5 mg.
Jei kraujospūdis smarkiai sumažėja (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg ilgiau nei 1 valandą), gydymą lizinopriliu reikia nutraukti.
Su diabetine nefropatija 10 mg lizinoprilio vartojama vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 20 mg 1 kartą per parą, kad diastolinis kraujospūdis būtų mažesnis nei 75 mm Hg. sėdimoje padėtyje, pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir mažesniu nei 90 mm Hg. 1 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams sėdimoje padėtyje.
Šalutinis poveikis
Šalutinis poveikis klasifikuojamas pagal išsivystymo dažnį: dažnai (1-10%), nedažnai (0,1-1%), retai (0,01-0,1%), labai retai (mažiau nei 0,01%).
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, ortostatinė hipotenzija; retai - širdies plakimas, tachikardija, Raynaud sindromas, miokardo infarktas, smegenų kraujagyslių insultas pacientams, kuriems yra padidėjusi ligos rizika.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; nedažnai - nuotaikos labilumas, parestezija, mieguistumas / nemiga; retai - sumišimas; dažnis nežinomas – depresija, alpimas.
Iš jutimo organų: ne dažnai - skonio ir uoslės pojūčių pažeidimai.
Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - sausas kosulys; nedažnai - rinitas; labai retai - bronchų spazmas, sinusitas, alerginis alveolitas / eozinofilinė pneumonija.
Iš virškinimo sistemos: dažnai - viduriavimas, vėmimas; nedažnai - pykinimas, pilvo skausmas, dispepsija; retai - burnos gleivinės sausumas; labai retai - pankreatitas, hepatoceliulinė ar cholestazinė gelta, hepatitas, pavieniai kepenų nepakankamumo atvejai.
Iš šlapimo sistemos: dažnai - sutrikusi inkstų funkcija; retai - uremija, ūminis inkstų nepakankamumas; labai retai - oligurija, anurija.
Iš reprodukcinės sistemos: retai - potencijos sumažėjimas, ginekomastija.
Iš kraujodaros organų pusės: retai - hemoglobino ir hematokrito sumažėjimas; labai retai - kaulų čiulpų funkcijos slopinimas, anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, agranulocitozė, hemolizinė anemija, limfadenopatija.
Iš odos pusės: nedažnai - niežulys; retai - bėrimas, alopecija, psoriazė; labai retai - padidėjęs prakaitavimas, pemfigus.
Alerginės reakcijos: retai - dilgėlinė, angioneurozinė edema (veido, lūpų, liežuvio, gerklų ar antgerklio uždegimas, viršutinės ir apatinės galūnės); labai retai - toksinė epidermio nekrolizė, Stivenso-Džonsono sindromas, daugiaformė eritema, odos pseudolimfoma; kai kuriais atvejais - žarnyno angioneurozinė edema, sindromas, įskaitant karščiavimą, vaskulitą, mialgiją, artralgiją, pagreitėjusį eritrocitų nusėdimo greitį (ESR) ir teigiamus antinuklearinių antikūnų tyrimo rezultatus, eozinofilija, leukocitozė, jautrumas šviesai.
Laboratoriniai rodikliai: nedažnai - karbamido ir kreatinino koncentracijos padidėjimas, "kepenų" transaminazių aktyvumo padidėjimas, hiperkalemija; retai - hiperbilirubinemija, hiponatremija.
Kiti: nedažnai - padidėjęs nuovargis, astenija; labai retai - hipoglikemija, autoimuninės ligos; kai kuriais atvejais – nepakankama antidiurezinio hormono sekrecija.
Perdozavimas
Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, kosulys, burnos gleivinės sausumas, galvos svaigimas, nerimas, dirglumas, mieguistumas, kraujagyslių kolapsas, padažnėjęs kvėpavimas, širdies plakimas, tachikardija, bradikardija, vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, inkstų nepakankamumas, šlapimo susilaikymas.
Gydymas: skrandžio plovimas, sugeriamieji preparatai, suteikiant pacientui horizontalią padėtį pakeltomis kojomis, į veną leidžiamas 0,9% natrio chlorido tirpalas, esant poreikiui - vazopresorių, kraujospūdžio, vandens ir elektrolitų balanso, kreatinino kontrolė. Su nuolatine bradikardija - dirbtinio širdies stimuliatoriaus naudojimas. Hemodializė yra veiksminga.
Sąveika su kitais vaistais
Lizinoprilį galima vartoti kartu su beta adrenoblokatoriais, acetilsalicilo rūgštimi (ne daugiau kaip 300 mg per parą), trombolitikais, nitratais.
Kartu vartojant lizinoprilį su kalį tausojančiais diuretikais (spironolaktonu, triamterenu, amiloridu), kalio preparatais, kalio turinčiais druskos pakaitalais, ciklosporinu, padidėja hiperkalemijos rizika, ypač sutrikus inkstų funkcijai. Bendras vartojimas leidžiamas tik reguliariai stebint kalio kiekį kraujyje ir inkstų funkciją.
Lizinoprilį vartojant kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, įskaitant diuretikus, beta adrenoblokatorius, lėtus kalcio kanalų blokatorius ir kt., reikia atsižvelgti į papildomą antihipertenzinį poveikį.
Lizinoprilio derinys su tricikliais antidepresantais / antipsichoziniais vaistais, barbitūratais, kraujagysles plečiančiais vaistais, fenotiazinais gali smarkiai sumažinti kraujospūdį.
Lisinoprilis lėtina ličio preparatų išsiskyrimą, todėl reikia reguliariai stebėti ličio koncentraciją kraujyje.
Antacidiniai vaistai ir kolestiraminas mažina lizinoprilio absorbciją iš virškinimo trakto.
Lizinoprilio vartojimas kartu su insulinu ir geriamaisiais hipoglikeminiais preparatais padidina hipoglikemijos riziką, ypač pirmąjį gydymo AKF inhibitoriais mėnesį.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, įskaitant selektyviuosius ciklooksigenazės-2 inhibitorius, estrogenus ir adrenomimetikus, padeda sumažinti lizinoprilio antihipertenzinį poveikį.
Kartu vartojant AKF inhibitorius ir aukso preparatus, skirtus į veną (natrio aurotiomalatą), aprašomas simptomų kompleksas, įskaitant veido paraudimą, pykinimą, vėmimą ir kraujospūdžio sumažėjimą.
Lizinoprilio vartojimas kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais gali sukelti sunkią hiponatremiją ir ryškų kraujospūdžio sumažėjimą.
Vartojimas kartu su alopurinoliu, prokainamidu, citostatikais gali sukelti leukopeniją.
Etanolis sustiprina vaisto poveikį.
Specialios instrukcijos
Gydymą AKF inhibitoriais reikia pradėti kontroliuojant kraujospūdį, atsižvelgiant į maksimalų lizinoprilio poveikį po 6-8 valandų (miokardo infarkto atveju po 8-10 valandų). Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu (su inkstų nepakankamumu arba be jo), yra didelė pavojingų nepageidaujamų reakcijų rizika. Tokiais atvejais gydymą Lisinopril Actavis reikia pradėti griežtai prižiūrint gydytojui ligoninėje. Panašių taisyklių reikėtų laikytis ir skiriant vaistus pacientams, sergantiems koronarine širdies liga, smegenų kraujotakos nepakankamumu, kai staigus kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti miokardo infarktą ar insultą. Pirmosios dozės hipotenzija gali išsivystyti, ypač pacientams, kurių plazmoje yra didelis renino aktyvumas (pavyzdžiui, gydant didele diuretikų doze arba sergant staziniu širdies nepakankamumu). Ryškus kraujospūdžio sumažėjimas pasireiškia iš pradžių sumažėjus cirkuliuojančio kraujo kiekiui dėl gydymo diuretikais, mažai druskos turinčios dietos, hemodializės, viduriavimo ir vėmimo. Prieš pradedant gydymą Lisinopril, būtina papildyti cirkuliuojančio kraujo tūrį ir normalizuoti vandens bei elektrolitų apykaitos sutrikimus. Laikina arterinė hipotenzija nėra kontraindikacija vartoti kitą vaisto dozę. Kai kuriems pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu ir esant normaliam arba žemam kraujospūdžiui, vartojant Lisinopril, gali sumažėti kraujospūdis, o tai nėra priežastis nutraukti gydymą. Esant inkstų arterijos stenozei (ypač esant dvišalei stenozei arba vieno inksto arterijos stenozei), taip pat esant kraujotakos nepakankamumui dėl natrio ir (arba) skysčių trūkumo, vartojant Lisinopril, gali padidėti karbamido ir kreatinino koncentracija kraujyje, inkstų funkcijos sutrikimas, ūminis inkstų nepakankamumas. Gydymas lizinopriliu ūminio miokardo infarkto atveju atliekamas standartinio gydymo fone (trombolitikai, acetilsalicilo rūgštis (ne daugiau kaip 300 mg per parą), beta adrenoblokatoriai). Suderinamas su intraveniniu nitroglicerinu ir su transderminės terapinės sistemos (TTS) nitroglicerinu. Chirurgija / bendroji anestezija. Atliekant plačias chirurgines intervencijas, taip pat vartojant kitus kraujospūdį mažinančius vaistus, lizinoprilis, blokuojantis angiotenzino II susidarymą, gali sukelti ryškų nenuspėjamą kraujospūdžio sumažėjimą. Prieš operaciją, įskaitant dantų chirurgiją, chirurgas / anesteziologas turi būti informuotas apie AKF inhibitorių vartojimą. Senyviems pacientams ta pati dozė sukelia didesnę vaisto koncentraciją plazmoje, todėl nustatant dozę reikia ypatingo atsargumo. Vartojant AKF inhibitorių, įskaitant lizinoprilį, angioneurozinė edema gali išsivystyti bet kuriuo gydymo etapu. Esant liežuvio, ryklės, gerklų patinimui, gali išsivystyti mirtina kvėpavimo takų obstrukcija. Jei atsiranda aprašytų nusiskundimų, nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją. Tokiais atvejais būtina greitai po oda suleisti 0,1% adrenalino tirpalo (0,3–0,5 ml), skirti gliukokortikosteroidų, antihistamininių vaistų ir (arba) priemonių kvėpavimo takų praeinamumui užtikrinti. Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, cukriniu diabetu, kartu vartojantiems kalio papildų, kalio turinčių druskos pakaitalų, kalį tausojančių diuretikų ar kitų vaistų, didinančių kalio jonų kiekį serume (hepariną), AKF inhibitoriai padidina vystosi hiperkalemija. Lisinoprilio, kaip ir visų AKF inhibitorių, vartojimą gali lydėti sausas kosulys, kuris baigiasi sumažinus vaisto dozę arba nutraukus gydymą. Kadangi negalima atmesti galimos agranulocitozės rizikos, būtina periodiškai stebėti kraujo vaizdą. Pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, desensibilizacijos metu su didžiųjų žiedų (bičių ir vapsvų) nuodais gali pasireikšti gyvybei pavojinga anafilaktoidinė reakcija. Prieš pradedant desensibilizacijos kursą, būtina laikinai nutraukti gydymą AKF inhibitoriumi. Anafilaktoidinių reakcijų gali atsirasti tuo pačiu metu atliekant hemodializę naudojant didelio srauto membranas (įskaitant AN 69®), taip pat atliekant mažo tankio lipoproteinų aferezę su adsorbcija ant dekstrano sulfato. Reikia apsvarstyti galimybę naudoti kitokio tipo dializės membraną ar kitą antihipertenzinį vaistą. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia atidžiai stebėti cukraus kiekį kraujyje, ypač pirmąjį gydymo Lisinopril Pharma mėnesį; Atsargiai reikia sportuoti, esant karštam orui (dehidratacijos ir per didelio kraujospūdžio sumažėjimo rizika dėl sumažėjusio cirkuliuojančio kraujo tūrio). Gydymo metu nerekomenduojama gerti alkoholinių gėrimų, nes alkoholis sustiprina hipotenzinį vaisto poveikį.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais
Duomenų apie gydomųjų lizinoprilio dozių poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus nėra. Tačiau reikia nepamiršti, kad gali svaigti galva, todėl reikia būti atsargiems.
Išleidimo forma
5, 10 ir 20 mg tabletės. 10 arba 30 tablečių PVC plėvelės ir aliuminio folijos lizdinėje plokštelėje.
2 arba 3 lizdinės plokštelės po 10 tablečių arba 1 lizdinė plokštelė po 30 tablečių kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje pakuotėje.
Laikymo sąlygos
Nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Geriausias iki data
3 metai.
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Atostogų sąlygos
Pagal receptą.
Gamintojas
MAKIZ-PHARMA LLC, Rusija
109029, Maskva, Avtomobilniy proezd, 6, pastatas 5
Gamybos vietos adresas
109029, Maskva, Avtomobilniy proezd, 6, pastatas 4, pastatas 6, pastatas 8
arba
Hemofarm LLC, Rusija
249030, Kalugos sritis, Obninskas, Kijevo plentas, 62
Registracijos liudijimo turėtojas
UAB Nizhpharm, Rusija
603950, Nižnij Novgorodas, GSP-459, g. Salganskaya, 7
Tabletės - 1 tab.:
- Veiklioji medžiaga: lizinoprilis (dihidrato pavidalu) 10 mg.
- Pagalbinės medžiagos: krakmolas, laktozės monohidratas, povidonas, metileno chloridas, talkas, magnio stearatas, karmozino dažiklis.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
farmakologinis poveikis
AKF inhibitorius. Antihipertenzinio poveikio mechanizmas yra susijęs su AKF aktyvumo slopinimu, dėl kurio sumažėja angiotenzino I konversijos į angiotenziną II greitis (kuris turi ryškų vazokonstrikcinį poveikį ir skatina aldosterono sekreciją antinksčių žievėje). Sumažėjus angiotenzino II susidarymui, antrinis renino aktyvumo padidėjimas plazmoje atsiranda dėl neigiamo grįžtamojo ryšio apie renino išsiskyrimą pašalinimo ir tiesioginio aldosterono sekrecijos sumažėjimo. Sumažėjus aldosterono sekrecijai, gali padidėti kalio koncentracija.
Sumažina OPSS (papildomą apkrovą), pleištinį spaudimą plaučių kapiliaruose (išankstinis krūvis) ir pasipriešinimą plaučių kraujagyslėse, padidina širdies tūrį ir fizinio krūvio toleranciją.
Lisinoprilis mažina albuminuriją. Pacientams, sergantiems hiperglikemija, jis prisideda prie pažeisto glomerulų endotelio funkcijos normalizavimo. Neveikia gliukozės koncentracijos kraujyje pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, ir nepadidina hipoglikemijos atvejų.
Farmakokinetika
Išgertas lizinoprilis lėtai ir nevisiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcija vidutiniškai siekia 25%, yra labai kintama – 6-60%. Cmax plazmoje pasiekiama maždaug po 7 valandų.Prie plazmos baltymų jungiasi nežymiai. Nepakitęs jis išsiskiria su šlapimu. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, T1/2 yra 12 valandų.
Lisinoprilis pašalinamas iš organizmo hemodializės metu.
Klinikinė farmakologija
AKF inhibitorius.
Lisinoprilio vartojimo indikacijos
Esminė ir renovaskulinė hipertenzija (kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais).
Lėtinis širdies nepakankamumas (kaip sudėtinio gydymo dalis).
Ūminis miokardo infarktas (per pirmąsias 24 valandas esant stabiliems hemodinamikos parametrams, siekiant išlaikyti šiuos parametrus ir išvengti kairiojo skilvelio disfunkcijos bei širdies nepakankamumo).
Diabetinė nefropatija (sumažinti albuminuriją pacientams, sergantiems nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu, kurio kraujospūdis normalus, ir pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu ir arterine hipertenzija).
Lisinoprilio vartojimo kontraindikacijos
Lisinoprilis Vartojimas nėštumo ir vaikų laikotarpiu
Nėštumas, padidėjęs jautrumas lizinopriliui ir kitiems AKF.
Lisinoprilio šalutinis poveikis
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: galima arterinė hipotenzija, skausmas už krūtinkaulio.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, galvos skausmas, raumenų silpnumas.
Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas.
Iš kvėpavimo sistemos: sausas kosulys.
Iš kraujodaros sistemos: agranulocitozė, hemoglobino ir hematokrito sumažėjimas (ypač ilgai vartojant); pavieniais atvejais - ESR padidėjimas.
Iš vandens ir elektrolitų apykaitos pusės: hiperkalemija.
Metabolizmas: padidėjęs kreatinino, šlapalo azoto kiekis (ypač pacientams, sergantiems inkstų liga, cukriniu diabetu, renovaskuline hipertenzija).
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, angioedema.
Kiti: pavieniais atvejais - artralgija.
vaistų sąveika
Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, galimas papildomas antihipertenzinis poveikis.
Kartu vartojant kalį tausojančius diuretikus (spironolaktoną, triamtereną, amiloridą), kalio preparatus, valgomosios druskos pakaitalus, kuriuose yra kalio, padidėja hiperkalemijos rizika, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Kartu vartojant AKF inhibitorius ir NVNU, padidėja inkstų funkcijos sutrikimo rizika, retai stebima hiperkalemija.
Kartu vartojant su "kilpiniais" diuretikais, tiazidiniais diuretikais, sustiprėja antihipertenzinis poveikis. Sunki arterinė hipotenzija, ypač išgėrus pirmąją diuretiko dozę, tikriausiai atsirado dėl hipovolemijos, dėl kurios laikinai sustiprėja hipotenzinis lizinoprilio poveikis. Padidėja inkstų funkcijos sutrikimo rizika.
Vartojant kartu su indometacinu, lizinoprilio antihipertenzinis poveikis silpnėja, matyt, dėl prostaglandinų sintezės slopinimo veikiant NVNU (manoma, kad jie turi įtakos AKF inhibitorių hipotenziniam poveikiui).
Kartu vartojant insuliną, hipoglikeminius vaistus, sulfonilkarbamido darinius, gali išsivystyti hipoglikemija dėl padidėjusio gliukozės tolerancijos.
Kartu vartojant klozapiną, padidėja klozapino koncentracija kraujo plazmoje.
Vartojant kartu su ličio karbonatu, padidėja ličio koncentracija kraujo serume, kartu pasireiškia apsinuodijimo ličiu simptomai.
Aprašytas sunkios hiperkalemijos išsivystymo atvejis pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, kartu vartojant lovastatiną.
Buvo aprašytas sunkios arterinės hipotenzijos atvejis, kai kartu buvo vartojamas pergolidas.
Naudojant kartu su etanoliu, sustiprėja etanolio poveikis.
Lisinoprilio dozavimas
Individualiai, priklausomai nuo indikacijų, gydymo režimo, inkstų funkcijos. Pradinė dozė 2,5 mg 1 kartą per dieną. Palaikomosios 5-20 mg dozės.
Atsargumo priemonės
Lisinoprilio negalima vartoti pacientams, kuriems yra aortos stenozė, cor pulmonale. Negalima vartoti pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu: jei yra rimtų hemodinamikos sutrikimų, susijusių su kraujagysles plečiančių vaistų vartojimu, rizika; su sutrikusia inkstų funkcija.
Prieš pradedant gydymą ir jo metu reikia stebėti inkstų funkciją.
Prieš pradedant gydymą lizinopriliu, būtina kompensuoti skysčių ir druskų netekimą.
Labai atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, inkstų arterijų stenozė, sunkus stazinis širdies nepakankamumas.
Arterinės hipotenzijos atsiradimo tikimybė didėja dėl skysčių netekimo dėl gydymo diuretikais, dietos, kurioje ribojama druska, pykinant ir vėmstant.
Staziniu širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, kurių kraujospūdis normalus arba šiek tiek sumažėjęs, lizinoprilis gali sukelti sunkią arterinę hipotenziją.
Lizinoprilį vartojant kartu su ličio preparatais, reikia stebėti ličio koncentraciją kraujo plazmoje.
LP-000973Prekinis vaisto pavadinimas: Lisinoprilis-Teva
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: lizinoprilis
Dozavimo forma: tabletes
Junginys
1 tabletėje yra:
veiklioji medžiaga: lizinoprilio dihidratas (lizinoprilis) - 2,73 mg (2,50 mg); 5,46 mg (5,00 mg); 10,92 mg (10,00 mg); 21,84 mg (20,00 mg);
pagalbinismedžiagos: iš anksto želatinizuotas krakmolas (12.00/12.00/12.00/12.00 mg), kukurūzų krakmolas (40.00/40.00/40.00/40.00 mg), kalcio vandenilio fosfatas (bevandenis) (93, 07/90.34/84.88), /70,00/70,00 mg), magnio stearatas (2,20/2,20/2,20 /2,20 mg).
apibūdinimas
Tabletės 2.5mg: Baltos ovalios abipus išgaubtos tabletės. Vienoje pusėje išgraviruota „LSN 2.5“.
5 mg tabletės: Baltos ovalios abipus išgaubtos tabletės. Vienoje pusėje išgraviruota „LSN 5“, kitoje – skiriamoji linija.
10 mg tabletės: Baltos ovalios abipus išgaubtos tabletės. Vienoje pusėje iškaltas „LSN 10“, kitoje – skiriamoji linija.
20 mg tabletės: Baltos ovalios abipus išgaubtos tabletės. Vienoje pusėje iškaltas „LSN 20“, kitoje – skiriamoji linija.
Farmakoterapinė grupė: angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius
ATC kodas: C09AA03
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika.
Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius, mažina angiotenzino II susidarymą iš angiotenzino I. Sumažėjus angiotenzino II kiekiui, tiesiogiai sumažėja aldosterono išsiskyrimas. Sumažina bradikinino skilimą ir padidina prostaglandinų sintezę. Sumažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą (OPSS), kraujospūdį (BP), išankstinį krūvį, spaudimą plaučių kapiliaruose, padidina minutinį kraujo tūrį ir padidina miokardo toleranciją fiziniam krūviui pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu. Išplečia arterijas labiau nei venas. Kai kurie poveikiai atsiranda dėl poveikio renino, angiotenzino ir aldosterono sistemai (RAAS). Ilgai vartojant, sumažėja miokardo ir rezistencinių arterijų sienelių hipertrofija. Pagerina išeminio miokardo aprūpinimą krauju.
AKF inhibitoriai pailgina pacientų, sergančių lėtiniu širdies nepakankamumu (ŠN), gyvenimo trukmę, lėtina kairiojo skilvelio disfunkcijos progresavimą pacientams, patyrusiems ūminį miokardo infarktą be klinikinių širdies nepakankamumo apraiškų. Vaisto veikimo pradžia – po 1 valandos, didžiausias antihipertenzinis poveikis pasiekiamas po 6-7 valandų ir išlieka 24 val.. Poveikio trukmė priklauso ir nuo išgertos dozės dydžio. Sergant arterine hipertenzija, poveikis pastebimas pirmosiomis dienomis po gydymo pradžios, stabilus poveikis pasireiškia po 1-2 mėnesių. terapija. Staiga nutraukus lizinoprilio vartojimą, ryškaus kraujospūdžio padidėjimo nebuvo.
Lisinoprilis mažina albuminuriją. Neveikia gliukozės koncentracijos kraujyje pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, ir nepadidina hipoglikemijos atvejų.
Farmakokinetika
Siurbimas. Išgertas lizinoprilis iš virškinimo trakto (GIT) absorbuojamas vidutiniškai 25%, tačiau absorbcija gali svyruoti nuo 6 iki 60%. Biologinis prieinamumas yra 29%. Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama po 7 val.. Maistas neturi įtakos lizinoprilio absorbcijai.
Paskirstymas. Lizinoprilis šiek tiek jungiasi su plazmos baltymais. Pralaidumas per kraujo-smegenų ir placentos barjerą yra mažas. Metabolizmas. Lizinoprilis organizme nėra biotransformuojamas.
Pasitraukimas. Išsiskiria per inkstus nepakitęs. Pusinės eliminacijos laikas (T1/2) yra 12,6 val.Lizinoprilio klirensas yra 50 ml/min. Lizinoprilio koncentracija serume mažėja dviem etapais. Didžioji lizinoprilio dalis pašalinama pradinėje alfa fazėje (efektyvus T1/2 – 12 val.), po to seka galutinė tolimoji beta fazė (apie 30 valandų).
Farmakokinetika pasirinktose pacientų grupėse
Pacientams, sergantiems ŠN, sumažėja lizinoprilio absorbcija ir klirensas, biologinis prieinamumas yra 16%.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas (CC) mažesnis nei 30 ml/min.)
lizinoprilio koncentracija yra kelis kartus didesnė už koncentraciją kraujo plazmoje
sveikų savanorių, ir pailgėja laikas pasiekti Cmax plazmoje
kraujo ir T1/2 padidėjimas.
Senyviems pacientams vaisto koncentracija kraujo plazmoje ir plotas po
kreivė "koncentracijos laikas" yra 2 kartus didesnė nei jaunų pacientų.
Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, biologinis lizinoprilio prieinamumas sumažėja 30%, o klirensas sumažėja
50%, palyginti su pacientais, kurių kepenų funkcija normali.
Senyviems pacientams lizinoprilio koncentracija kraujyje padidėja vidutiniškai 60%.
Naudojimo indikacijos
- Arterinė hipertenzija (monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais).
- Lėtinis širdies nepakankamumas (kaip sudėtinio gydymo dalis).
- Ankstyvas ūminio miokardo infarkto gydymas (per pirmąsias 24 valandas esant stabiliems hemodinamikos parametrams, siekiant išlaikyti šiuos parametrus ir užkirsti kelią kairiojo skilvelio disfunkcijai bei širdies nepakankamumui).
- Diabetinė nefropatija (albuminurijos mažinimas pacientams, sergantiems 1 tipo cukriniu diabetu, kai kraujospūdis normalus, ir pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir arterine hipertenzija).
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas lizinopriliui, kitiems vaisto komponentams ar kitiems AKF inhibitoriams; angioneurozinė edema istorijoje (įskaitant kitų AKF inhibitorių vartojimą); paveldima Quincke edema ir (arba) idiopatinė angioneurozinė edema; amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas); nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpis.
Atsargiai:
Dvišalė inkstų arterijų stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė su progresuojančia azotemija; būklė po inksto transplantacijos; inkstų nepakankamumas; hemodializė naudojant didelio srauto dializės membranas (AN69®); azotemija; hiperkalemija; aortos burnos stenozė; hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija; pirminis hiperaldosteronizmas; arterinė hipotenzija; smegenų kraujagyslių ligos (įskaitant smegenų kraujotakos nepakankamumą); išeminė širdies liga (CHD); koronarinis nepakankamumas; autoimuninės jungiamojo audinio ligos (įskaitant sklerodermiją, sisteminę raudonąją vilkligę); kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas; būklės, kurias lydi cirkuliuojančio kraujo tūrio (CBV) sumažėjimas (įskaitant dėl viduriavimo, vėmimo); vartoti pacientams, kurie laikosi ribojamos druskos dietos; senyviems pacientams; kartu su kalio preparatais, diuretikais, kitais antihipertenziniais vaistais, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), ličio preparatais, antacidiniais vaistais, kolestiraminu, etanoliu, insulinu, kitais hipoglikeminiais vaistais, alopurinoliu, prokainamidu, aukso preparatais, neuroleptikais, tricikliais antidepresantais, barbiturantais beta adrenoblokatoriai, lėto kalcio kanalų blokatoriai.
Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Vaisto Lisinopril-Teva vartoti nėštumo metu draudžiama. Nustačius nėštumą, vaisto vartojimą reikia kuo greičiau nutraukti. AKF inhibitorių vartojimas II ir III nėštumo trimestrais turi neigiamą poveikį vaisiui (galima ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, inkstų nepakankamumas, hiperkalemija, kaukolės kaulų hipoplazija, intrauterinė mirtis). Duomenų apie neigiamą vaisto poveikį vaisiui, jei jis vartojamas pirmąjį trimestrą, nėra. Naujagimiams ir kūdikiams, kurie buvo paveikti AKF inhibitorių gimdoje, rekomenduojama atidžiai stebėti, ar laiku neatsiranda ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, oligurija, hiperkalemija. Duomenų apie lizinoprilio prasiskverbimą į motinos pieną nėra. Jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti Lisinopril-Teva, žindymą reikia nutraukti.
Dozavimas ir vartojimas
Vaistas Lisinopril-Teva geriamas 1 kartą per dieną, nepriklausomai nuo valgio laiko, pageidautina tuo pačiu paros metu. Dozė parenkama individualiai. At arterinė hipertenzija
pacientų, kurie negauna kitų antihipertenzinių vaistų, vartoja 5 mg per parą. Nesant gydomojo poveikio, dozė kas 2-3 dienas didinama po 5 mg iki 20-40 mg per parą (didinant dozę virš 40 mg per parą, kraujospūdis paprastai nesumažėja ).
Vidutinė palaikomoji paros dozė yra 20 mg. Didžiausia paros dozė yra 40 mg. Paprastai gydomasis poveikis pasireiškia praėjus 2-4 savaitėms nuo gydymo pradžios, į tai reikia atsižvelgti didinant dozę. Esant nepakankamam poveikiui, galimas vaisto vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.
Jei pacientas anksčiau buvo gydomas diuretikais, šių vaistų vartojimą reikia nutraukti likus 2–3 dienoms iki Lisinopril-Teva vartojimo pradžios. Jei tai neįmanoma, pradinė Lisinopril-Teva dozė neturi viršyti 5 mg per parą. Tokiu atveju, išgėrus pirmąją dozę, keletą valandų rekomenduojama prižiūrėti gydytoją (didžiausias poveikis pasiekiamas maždaug po 6 valandų), nes gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.
Esant renovaskulinei hipertenzijai, susijusiai su padidėjusiu RAAS aktyvumu, taip pat patartina vartoti mažą pradinę 2,5 mg per parą dozę, esant dinamikai, griežtai prižiūrint gydytojui (kontroliuojant kraujospūdį, inkstų funkciją, kalio kiekį kraujo serume). Palaikomoji dozė ir toliau griežtai prižiūrint gydytojui turi būti nustatoma atsižvelgiant į kraujospūdžio dinamiką.
At lėtinis širdies nepakankamumas
pradinė 2,5 mg dozė per parą, dozė palaipsniui didinama (ne daugiau kaip 10 mg, su mažiausiai 2 savaičių pertrauka), priklausomai nuo kraujospūdžio. Didžiausia paros dozė yra 20 mg.
At ankstyvas ūminio miokardo infarkto gydymas
pirmąją dieną dozė yra 5 mg, po to 5 mg kas antrą dieną, 10 mg po dviejų dienų ir 10 mg per parą palaikomajam gydymui. Pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, vaistą reikia vartoti mažiausiai 6 savaites. Gydymo pradžioje arba per pirmąsias 3 dienas po miokardo infarkto pacientams, kurių sistolinis kraujospūdis žemas (120 mm Hg ar mažesnis), vartojama mažesnė Lisinopril-Teva dozė – 2,5 mg. Jei sistolinis kraujospūdis yra mažesnis arba lygus 100 mm Hg. Lisinopril-Teva vartoti nerekomenduojama. Jei kartu yra inkstų nepakankamumas (CC mažesnis nei 80 ml/min.), reikia atitinkamai koreguoti dozę.
At diabetinė nefropatija
pacientams, sergantiems 1 tipo cukriniu diabetu, Lisinopril-Teva skiriama 10 mg per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 20 mg per parą, kad diastolinis kraujospūdis būtų mažesnis nei 75 mm Hg. Art. sėdimoje padėtyje. Pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, Lisinopril-Teva skiriama tokia pat dozė, kad diastolinis kraujospūdis būtų mažesnis nei 90 mm Hg. sėdimoje padėtyje.
At inkstų nepakankamumas ir hemodializuojami pacientai, pradinė dozė nustatoma atsižvelgiant į QC. Palaikomoji dozė nustatoma atsižvelgiant į kraujospūdį (kontroliuojant inkstų funkciją, kalio ir natrio kiekį kraujyje).
Šalutinis poveikis
Dažniausi šalutiniai poveikiai: galvos svaigimas, galvos skausmas, nuovargis, viduriavimas, sausas kosulys, pykinimas.
Šalutinio poveikio dažnis klasifikuojamas pagal Pasaulio sveikatos organizacijos rekomendacijas: labai dažnai – ne mažiau kaip 10 proc.; dažnai - ne mažiau kaip 1%, bet mažiau nei 10%; retai - ne mažiau 0,1%, bet mažiau nei 1%; retai - ne mažiau kaip 0,01%, bet mažiau nei 0,1%; labai retai – mažiau nei 0,01 proc.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, ortostatinė hipotenzija; retai - ūminis miokardo infarktas, tachikardija, širdies plakimas; Raynaud sindromas; retai - bradikardija, tachikardija, SŠN simptomų pasunkėjimas, atrioventrikulinio laidumo sutrikimas, krūtinės skausmas.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - nuotaikos labilumas, parestezija, miego sutrikimai, insultas; retai - sumišimas, asteninis sindromas, konvulsinis galūnių ir lūpų raumenų trūkčiojimas, mieguistumas.
Iš kraujodaros ir limfinės sistemos: retai - hemoglobino, hematokrito sumažėjimas; labai retai - leukopenija, neutropenija, agranulocitozė, trombocitopenija, eozinofilija, eritropenija, hemolizinė anemija, limfadenopatija, autoimuninės ligos, kaulų čiulpų slopinimas.
Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - kosulys, nedažnai - rinitas, labai retai - sinusitas, bronchų spazmas, alerginis alveolitas / eozinofilinė pneumonija, dusulys.
Iš virškinimo sistemos: dažnai - viduriavimas, vėmimas; retai - dispepsija, skonio pokyčiai, pilvo skausmas; retai - burnos gleivinės sausumas; labai retai - pankreatitas, gelta (hepatoceliulinė ar cholestazinė), hepatitas, kepenų nepakankamumas, žarnyno edema, anoreksija.
Iš odos pusės: retai - odos niežulys, bėrimas; retai - veido, galūnių, lūpų, liežuvio, gerklų angioedema, dilgėlinė, alopecija, psoriazė; labai retai - padidėjęs prakaitavimas, vaskulitas, pemfigus, padidėjęs jautrumas šviesai, toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas.
Iš šlapimo sistemos: dažnai - sutrikusi inkstų funkcija; retai - uremija, ūminis inkstų nepakankamumas; labai retai – anurija, oligurija, proteinurija.
Iš reprodukcinės sistemos: retai - impotencija, retai - ginekomastija.
Iš metabolizmo pusės: labai retai - hipoglikemija.
Iš laboratorinių rodiklių pusės: retai - karbamido koncentracijos padidėjimas kraujyje, hiperkreatinemija, hiperkalemija, padidėjęs "kepenų" transaminazių aktyvumas, retai - hiperbilirubinemija, hiponatremija, padidėjęs eritrocitų nusėdimo greitis, klaidingai teigiami antibranduolinių antikūnų tyrimo rezultatai.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - artralgija / artritas, mialgija.
Kiti: retai - vartojant kartu su intraveniniais aukso preparatais, aprašomas simptomų kompleksas, įskaitant veido paraudimą, pykinimą, vėmimą ir kraujospūdžio sumažėjimą (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).
Perdozavimas
Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, burnos gleivinės sausumas, vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, inkstų nepakankamumas, padidėjęs kvėpavimas, tachikardija, širdies plakimas, bradikardija, galvos svaigimas, nerimas, dirglumas, kosulys, mieguistumas, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas, kolapsas, hiperventiliacija plaučiai .
Gydymas: specifinio priešnuodžio nėra. Skrandžio plovimas, enterosorbentų ir vidurius laisvinančių vaistų vartojimas. Parodytas 0,9% natrio chlorido tirpalo įvedimas į veną. Gydymui atsparios bradikardijos atveju būtina naudoti dirbtinį širdies stimuliatorių. Būtina kontroliuoti kraujospūdį, vandens ir elektrolitų pusiausvyros rodiklius. Hemodializė yra veiksminga.
Sąveika su kitais vaistais.
Atsargiai lizinoprilį reikia vartoti kartu su kalį tausojančiais diuretikais (spironolaktonu, triamterenu, amiloridu, eplerenonu), kalio preparatais, druskos pakaitalais, kuriuose yra kalio, ciklosporinu – padidėja hiperkalemijos rizika, ypač sutrikus inkstų funkcijai. Todėl šie deriniai turėtų būti naudojami tik individualiu gydytojo sprendimu, reguliariai stebint kalio kiekį kraujo serume ir inkstų funkciją.
Kartu vartojant diuretikus ir kitus antihipertenzinius vaistus, sustiprėja antihipertenzinis lizinoprilio poveikis.
Kartu vartojant NVNU (įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 (COX-2) inhibitorius), acetilsalicilo rūgštį, kai dozė didesnė kaip 3 g per parą, estrogenus ir simpatomimetikus, lizinoprilio antihipertenzinis poveikis susilpnėja. NVNU, įskaitant COX-2, ir AKF inhibitoriai didina kalio kiekį serume ir gali sutrikdyti inkstų funkciją. Šis poveikis paprastai yra grįžtamas. Lizinoprilis lėtina ličio preparatų išsiskyrimą, todėl kartu vartojant jo koncentracija kraujo plazmoje grįžtamai padidėja, o tai gali padidinti nepageidaujamų reiškinių tikimybę, todėl ličio koncentracija kraujo serume turi būti reguliariai stebima. stebimas.
Kartu vartojant antacidinius vaistus ir kolestiraminą, sumažėja lizinoprilio absorbcija iš virškinimo trakto. Etanolis sustiprina lizinoprilio veikimą.
Kartu vartojant insuliną ir geriamuosius hipoglikeminius vaistus, padidėja hipoglikemijos rizika.
Kartu vartojant lizinoprilį su kraujagysles plečiančiais vaistais, barbitūratais, antipsichoziniais vaistais (neuroleptikais), tricikliais antidepresantais, lėtai veikiančiais kalcio kanalų blokatoriais, beta adrenoblokatoriais, gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis.
Kartu vartojant AKF inhibitorius ir aukso preparatus į veną (natrio aurotiamalatą), aprašomas simptomų kompleksas, įskaitant veido paraudimą, pykinimą, vėmimą ir kraujospūdžio sumažėjimą.
Vartojimas kartu su alopurinoliu, prokainamidu, citostatikais gali sukelti leukopeniją.
Specialios instrukcijos
Dažniausiai ryškus kraujospūdžio sumažėjimas atsiranda dėl BCC sumažėjimo, kurį sukelia gydymas diuretikais, sumažėjęs druskos kiekis maiste, dializė, viduriavimas ar vėmimas. Prižiūrint gydytojui, Lisinopril-Teva rekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, smegenų kraujotakos nepakankamumu, kuriems staigus kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti miokardo infarktą ar insultą. Vaisto Lisinopril-Teva vartojimas gali sukelti inkstų funkcijos sutrikimą, ūminį inkstų nepakankamumą, kuris paprastai yra negrįžtamas net nutraukus vaisto vartojimą.
Laikina arterinė hipotenzija nėra kontraindikacija tolesniam vaisto vartojimui.
Esant inkstų arterijų stenozei (ypač esant dvišalei stenozei arba vieno inksto arterijos stenozei), taip pat periferinės kraujotakos nepakankamumui dėl hiponatremijos ir hipovolemijos, vaisto Lisinopril-Teva vartojimas gali sukelti inkstų funkcijos sutrikimas, ūminis inkstų nepakankamumas, kuris dažniausiai yra negrįžtamas nutraukus vaisto vartojimą.
Vaistas Lisinopril-Teva gali būti vartojamas kartu su standartiniu ūminio miokardo infarkto gydymu (trombolitikais, acetilsalicilo rūgštimi kaip antitrombocitais, beta adrenoblokatoriais).
Vaistas Lisinopril-Teva gali būti vartojamas kartu su nitroglicerino įvedimu į veną arba naudojant terapines transdermines nitroglicerino sistemas.
Vaisto Lisinopril-Teva nerekomenduojama vartoti pacientams, patyrusiems ūminį miokardo infarktą, jei sistolinis kraujospūdis neviršija 100 mm Hg. Art. Atliekant chirurgines intervencijas, taip pat vartojant kitus kraujospūdį mažinančius vaistus, lizinoprilis, blokuojantis angiotenzino II susidarymą, gali sukelti ryškų nenuspėjamą kraujospūdžio sumažėjimą. Prieš operaciją (įskaitant dantų chirurgiją) chirurgą/anesteziologą reikia informuoti apie AKF inhibitorių vartojimą.
Senyviems pacientams, vartojant standartines dozes, padidėja vaisto koncentracija kraujyje, todėl nustatant dozę reikia ypatingo atsargumo, nepaisant to, kad vaisto Lisinopril-Teva antihipertenzinis poveikis nesiskiria. pagyvenusiems ir jauniems pacientams.
Kadangi negalima atmesti galimos agranulocitozės rizikos, būtina periodiškai stebėti periferinį kraują.
Pacientams, vartojantiems AKF inhibitorių, įskaitant lizinoprilį, retai pasireiškė veido, galūnių, lūpų, liežuvio, antgerklio ir (arba) gerklų angioedema, kuri gali pasireikšti bet kuriuo gydymo metu. Tokiu atveju gydymą vaistu reikia kuo greičiau nutraukti, o pacientą stebėti tol, kol simptomai visiškai išnyks. Angioedema su gerklų edema gali būti mirtina. Liežuvio, antgerklio ar gerklų patinimas gali sukelti kvėpavimo takų obstrukciją, todėl reikia nedelsiant pradėti tinkamą gydymą (0,3–0,5 ml 1:1000 epinefrino (adrenalino) tirpalo po oda) ir (arba) suvaldyti kvėpavimo takus. Tais atvejais, kai edema lokalizuota tik ant veido ir lūpų, būklė dažniausiai praeina be gydymo, tačiau gali būti naudojami antihistamininiai vaistai. AKF inhibitoriai dažniau sukelia angioneurozinę edemą juodosios rasės pacientams nei kitų rasių atstovams. Angioneurozinės edemos atsiradimo rizika yra didesnė pacientams, kuriems anksčiau buvo angioneurozinė edema, nesusijusi su ankstesniu gydymu AKF inhibitoriais. Labai retai gyvybei pavojingų anafilaktoidinių reakcijų gali išsivystyti pacientams, vartojantiems AKF inhibitorius, atliekant desensibilizacijos procedūrą, skirtą šalmačių nuodams. To galima išvengti laikinai nutraukus gydymą AKF inhibitoriais prieš kiekvieną Hymenoptera desensibilizacijos seansą. Taip pat buvo pranešta apie anafilaktoidines reakcijas pacientams, kuriems atliekama hemodializė naudojant didelio srauto dializės membranas (AN69®), kurie taip pat vartoja AKF inhibitorius. Tokiais atvejais reikia apsvarstyti galimybę naudoti kitokio tipo dializės membraną ar kitą antihipertenzinį preparatą. Pacientams, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus ir insuliną, pirmąjį gydymo AKF inhibitoriais mėnesį reikia reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje.
Labai retai, vartojant AKF inhibitorius, buvo pastebėtas sindromas, prasidėjęs cholestazine gelta ir progresuojantis iki žaibiškos kepenų nekrozės, kartais pasibaigusios mirtimi. Šio sindromo vystymosi mechanizmas nežinomas. Jei gelta atsiranda vartojant vaistą Lisinopril-Teva arba ryškus "kepenų" transaminazių aktyvumo padidėjimas, vaistas atšaukiamas ir paciento būklė stebima.
Buvo pranešta apie kosulį vartojant AKF inhibitorių. Kosulys sausas, užsitęsęs, kuris išnyksta nutraukus gydymą AKF inhibitoriumi. Atliekant diferencinę kosulio diagnostiką, reikia atsižvelgti ir į kosulį, kurį sukelia AKF inhibitorių vartojimas.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus
Vartojant Lisinopril-Teva, reikia būti atsargiems, nes gali išsivystyti arterinė hipotenzija, galvos svaigimas ir mieguistumas, kurie gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su potencialiai pavojingais mechanizmais.
Išleidimo forma
Tabletės 2,5 mg; 5 mg; 10 mg; 20 mg.
Tablečių dozavimas
2,5 mg:
10 tablečių Al./PVC lizdinėje plokštelėje. 3 lizdinės plokštelės su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.
Tablečių dozė 5
mg:
10 tablečių Al./PVC lizdinėje plokštelėje. 1 arba 3 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje pakuotėje.
Tablečių dozė 10
mg:
Tabletės, kurių dozė yra 20 mg:
10 tablečių Al./PVC lizdinėje plokštelėje. 1, 2 arba 3 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje pakuotėje.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!
Geriausias iki data
2 metai. Nenaudoti pasibaigus galiojimo laikui.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Pagal receptą.
Juridinis asmuo, kurio vardu išduodamas RC:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izraelis
Gamintojas:
Farmacijos gamykla „Teva Private Co. Ltd.Šv. Pallagy 13, H-4042 Debrecen, Vengrija
Pretenzijos adresas: 119049, Maskva, g. Shabolovka, 10, 1 pastatas,
Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas Lisinoprilis. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat gydytojų specialistų nuomonės apie Lisinopril vartojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai papildyti savo atsiliepimus apie vaistą: vaistas padėjo ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai buvo pastebėti, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Lisinoprilio analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Naudoti arterinei hipertenzijai gydyti ir slėgio mažinimui suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaisto sudėtis ir sąveika su alkoholiu.
Lisinoprilis- AKF inhibitorius, mažina angiotenzino 2 susidarymą iš angiotenzino 1. Sumažėjus angiotenzino 2 kiekiui, tiesiogiai sumažėja aldosterono išsiskyrimas. Sumažina bradikinino skilimą ir padidina prostaglandinų sintezę. Jis sumažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, kraujospūdį (BP), išankstinį krūvį, spaudimą plaučių kapiliaruose, padidina minutinį kraujo tūrį ir padidina miokardo toleranciją stresui pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu. Išplečia arterijas labiau nei venas. Kai kurie poveikiai paaiškinami poveikiu audinių renino ir angiotenzino sistemoms. Ilgai vartojant, sumažėja miokardo ir rezistencinių arterijų sienelių hipertrofija. Pagerina išeminio miokardo aprūpinimą krauju.
AKF inhibitoriai pailgina pacientų, sergančių lėtiniu širdies nepakankamumu, gyvenimo trukmę, lėtina kairiojo skilvelio disfunkcijos progresavimą pacientams, patyrusiems miokardo infarktą be klinikinių širdies nepakankamumo apraiškų. Antihipertenzinis poveikis prasideda maždaug po 6 valandų ir trunka 24 val.. Poveikio trukmė taip pat priklauso nuo dozės. Veikimo pradžia – po 1 valandos Maksimalus poveikis nustatomas po 6-7 valandų Sergant arterine hipertenzija, poveikis pastebimas pirmosiomis dienomis po gydymo pradžios, stabilus poveikis pasireiškia po 1-2 mėnesių.
Staigiai nutraukus vaisto vartojimą, ryškaus kraujospūdžio padidėjimo nepastebėta.
Lizinoprilis ne tik mažina kraujospūdį, bet ir mažina albuminuriją. Pacientams, sergantiems hiperglikemija, jis prisideda prie pažeisto glomerulų endotelio funkcijos normalizavimo.
Lisinoprilis neveikia gliukozės koncentracijos kraujyje pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, ir nepadidina hipoglikemijos atvejų.
Junginys
Lisinoprilis (dihidrato pavidalu) + pagalbinės medžiagos.
Farmakokinetika
Išgėrus vaisto viduje, apie 25% lizinoprilio absorbuojama iš virškinimo trakto. Valgymas neturi įtakos vaisto absorbcijai. Beveik nesijungia su plazmos baltymais. Pralaidumas per kraujo-smegenų ir placentos barjerą yra mažas. Lizinoprilis organizme nėra biotransformuojamas. Išsiskiria per inkstus nepakitęs.
Indikacijos
- arterinė hipertenzija (monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais);
- lėtinis širdies nepakankamumas (kaip kombinuoto gydymo dalis pacientams, vartojantiems rusmenę ir (arba) diuretikus);
- ankstyvas ūminio miokardo infarkto gydymas (per pirmąsias 24 valandas esant stabiliems hemodinamikos parametrams, siekiant išlaikyti šiuos parametrus ir išvengti kairiojo skilvelio disfunkcijos bei širdies nepakankamumo);
- diabetinė nefropatija (albuminurijos mažinimas nuo insulino priklausomiems pacientams, kurių kraujospūdis normalus, ir nuo insulino nepriklausomiems pacientams, sergantiems arterine hipertenzija).
Išleidimo forma
Tabletės 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg.
Naudojimo ir dozavimo instrukcijos
Viduje, nepriklausomai nuo valgio. Sergant arterine hipertenzija, pacientams, kurie negauna kitų antihipertenzinių vaistų, skiriama 5 mg 1 kartą per parą. Jei poveikio nėra, dozė kas 2-3 dienas didinama po 5 mg iki vidutinės terapinės 20-40 mg per parą dozės (didinant dozę virš 40 mg per parą, kraujospūdis paprastai nesumažėja ). Įprasta palaikomoji paros dozė yra 20 mg. Didžiausia paros dozė yra 40 mg.
Visas poveikis paprastai pasireiškia po 2-4 savaičių nuo gydymo pradžios, į tai reikia atsižvelgti didinant dozę. Esant nepakankamam klinikiniam poveikiui, vaistą galima derinti su kitais antihipertenziniais vaistais.
Jei pacientas anksčiau buvo gydomas diuretikais, tokių vaistų vartojimą reikia nutraukti likus 2–3 dienoms iki lisinoprilio pradžios. Jei tai neįmanoma, pradinė lisinoprilio dozė neturi viršyti 5 mg per parą. Tokiu atveju, išgėrus pirmąją dozę, keletą valandų rekomenduojama prižiūrėti gydytoją (didžiausias poveikis pasiekiamas maždaug po 6 valandų), nes gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.
Sergant renovaskuline hipertenzija ar kitomis ligomis, kai padidėjęs renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumas, taip pat patartina skirti mažą pradinę dozę – 2,5-5 mg per parą, griežtai prižiūrint gydytojui (kontroliuojant kraujospūdį, inkstų funkciją). , kalio koncentracija serume). Palaikomoji dozė ir toliau griežtai prižiūrint gydytojui turi būti nustatoma atsižvelgiant į kraujospūdžio dinamiką.
Esant nuolatinei arterinei hipertenzijai, nurodomas ilgalaikis palaikomasis gydymas 10-15 mg per parą.
Sergant lėtiniu širdies nepakankamumu - pradėti nuo 2,5 mg 1 kartą per parą, po to po 3-5 dienų dozę didinti 2,5 mg iki įprastinės palaikomosios 5-20 mg paros dozės. Paros dozė neturi viršyti 20 mg.
Vyresnio amžiaus žmonėms dažnai pastebimas ryškesnis ilgalaikis hipotenzinis poveikis, susijęs su lizinoprilio išskyrimo greičio sumažėjimu (gydymą rekomenduojama pradėti nuo 2,5 mg per parą).
Ūminis miokardo infarktas (kaip sudėtinio gydymo dalis)
Pirmą dieną - 5 mg per burną, po to 5 mg kas antrą dieną, 10 mg po dviejų dienų ir po to 10 mg 1 kartą per dieną. Pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, vaistą reikia vartoti mažiausiai 6 savaites. Gydymo pradžioje arba per pirmąsias 3 dienas po ūminio miokardo infarkto pacientams, kurių sistolinis kraujospūdis žemas (120 mm Hg ar mažesnis), reikia skirti mažesnę 2,5 mg dozę. Sumažėjus kraujospūdžiui (sistolinis kraujospūdis mažesnis arba lygus 100 mm Hg), prireikus 5 mg paros dozę galima laikinai sumažinti iki 2,5 mg. Jei kraujospūdis smarkiai sumažėja (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg ilgiau nei 1 valandą), gydymą Lisinopril Actavis reikia nutraukti.
diabetinė nefropatija
Pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu, Lisinopril Actavis vartojamas 10 mg kartą per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 20 mg 1 kartą per parą, kad diastolinis kraujospūdis būtų mažesnis nei 75 mm Hg. sėdimoje padėtyje. Pacientams, sergantiems nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu, dozė yra tokia pati, kad diastolinis kraujospūdis būtų mažesnis nei 90 mm Hg. sėdimoje padėtyje.
Šalutinis poveikis
- galvos svaigimas;
- galvos skausmas;
- silpnumas;
- viduriavimas;
- sausas kosulys;
- pykinimas Vėmimas;
- odos bėrimas;
- krūtinės skausmas;
- angioneurozinė edema (veido, lūpų, liežuvio, gerklų ar antgerklų uždegimas, viršutinės ir apatinės galūnės);
- ryškus kraujospūdžio sumažėjimas;
- ortostatinė hipotenzija;
- sutrikusi inkstų funkcija;
- širdies ritmo sutrikimai;
- kardiopalmusas;
- padidėjęs nuovargis;
- mieguistumas;
- konvulsinis galūnių ir lūpų raumenų trūkčiojimas;
- leukopenija, neutropenija, agranulocitozė, trombocitopenija;
- širdies plakimas;
- tachikardija;
- miokardinis infarktas;
- cerebrovaskulinis insultas pacientams, kuriems yra padidėjusi ligos rizika, dėl ryškaus kraujospūdžio sumažėjimo;
- sausa burna;
- anoreksija;
- dispepsija;
- skonio pokyčiai;
- pilvo skausmas;
- dilgėlinė;
- padidėjęs prakaitavimas;
- odos niežulys;
- plykimas;
- sutrikusi inkstų funkcija;
- oligurija;
- anurija;
- ūminis inkstų nepakankamumas;
- asteninis sindromas;
- nuotaikos labilumas;
- sumišimas;
- potencijos sumažėjimas;
- mialgija;
- karščiavimas;
- vaisiaus vystymosi sutrikimas.
Kontraindikacijos
- angioneurozinė edema istorijoje, įskaitant. ir nuo AKF inhibitorių vartojimo;
- paveldima angioedema;
- amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas);
- padidėjęs jautrumas lizinopriliui ar kitiems AKF inhibitoriams.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Lizinoprilio vartoti nėštumo metu draudžiama. Nustačius nėštumą, vaisto vartojimą reikia kuo greičiau nutraukti. AKF inhibitorių vartojimas 2 ir 3 nėštumo trimestrais turi neigiamą poveikį vaisiui (galimas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, inkstų nepakankamumas, hiperkalemija, kaukolės hipoplazija, intrauterinė mirtis). Duomenų apie neigiamą vaisto poveikį vaisiui, jei jis vartojamas pirmąjį trimestrą, nėra. Naujagimiams ir kūdikiams, kurie buvo paveikti AKF inhibitorių gimdoje, rekomenduojama atidžiai stebėti, ar laiku neatsiranda ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, oligurija, hiperkalemija.
Lisinoprilis prasiskverbia per placentą. Duomenų apie lisinoprilio prasiskverbimą į motinos pieną nėra. Gydymo vaistu laikotarpiu būtina nutraukti maitinimą krūtimi.
Specialios instrukcijos
Simptominė hipotenzija
Dažniausiai ryškus kraujospūdžio sumažėjimas pasireiškia sumažėjus skysčių kiekiui, kurį sukelia gydymas diuretikais, sumažėjęs druskos kiekis maiste, dializė, viduriavimas ar vėmimas. Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, kartu su inkstų nepakankamumu arba be jo, galimas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas. Jis dažniau nustatomas pacientams, sergantiems sunkiu lėtiniu širdies nepakankamumu dėl didelių diuretikų dozių vartojimo, hiponatremijos ar sutrikusios inkstų funkcijos. Tokiems pacientams gydymą lisinopriliu reikia pradėti griežtai prižiūrint gydytojui (atsargiai, parinkite vaisto ir diuretikų dozę).
Panašių taisyklių reikėtų laikytis ir pacientams, sergantiems koronarine širdies liga, smegenų kraujotakos nepakankamumu, kai staigus kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti miokardo infarktą ar insultą.
Laikina hipotenzinė reakcija nėra kontraindikacija vartoti kitą vaisto dozę.
Kai kuriems pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, bet esant normaliam arba žemam kraujospūdžiui, Lisinopril Actavis vartojamas, gali sumažėti kraujospūdis, o tai paprastai nėra priežastis nutraukti gydymą.
Prieš pradedant gydymą lisinopriliu, jei įmanoma, būtina normalizuoti natrio koncentraciją ir (arba) papildyti prarastą skysčių kiekį, atidžiai stebėti pradinės Lisinopril dozės poveikį pacientui.
Esant inkstų arterijos stenozei (ypač esant dvišalei stenozei arba esant vieno inksto arterijos stenozei), taip pat esant kraujotakos nepakankamumui dėl natrio ir (arba) skysčių trūkumo, Lisinopril Actavis gali būti vartojamas. taip pat gali sutrikti inkstų funkcija, sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, kuris dažniausiai yra negrįžtamas nutraukus vaisto vartojimą.
Su ūminiu miokardo infarktu
Parodytas standartinio gydymo (trombolitikai, acetilsalicilo rūgštis, beta adrenoblokatoriai) naudojimas. Lisinoprilis gali būti vartojamas kartu su švirkštimu į veną arba naudojant terapines transdermines nitroglicerino sistemas.
Chirurgija / bendroji anestezija
Atliekant plačias chirurgines intervencijas, taip pat vartojant kitus kraujospūdį mažinančius vaistus, lizinoprilis, blokuojantis angiotenzino 2 susidarymą, gali sukelti ryškų nenuspėjamą kraujospūdžio sumažėjimą.
Senyviems pacientams ta pati dozė sukelia didesnę vaisto koncentraciją kraujyje, todėl nustatant dozę reikia ypatingo atsargumo.
Kadangi negalima atmesti galimos agranulocitozės rizikos, būtina periodiškai stebėti kraujo vaizdą. Vartojant vaistą dializės sąlygomis su poliakrilo-nitrilo membrana, gali pasireikšti anafilaksinis šokas, todėl rekomenduojama naudoti kitokio tipo dializės membraną arba skirti kitus antihipertenzinius vaistus.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus
Duomenų apie lizinoprilio poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus, vartojamus gydomosiomis dozėmis, nėra, tačiau reikia nepamiršti, kad gali pasireikšti galvos svaigimas, todėl reikia būti atsargiems.
vaistų sąveika
Gydymo diuretikais metu lizinoprilis mažina kalio išsiskyrimą iš organizmo.
Ypatinga atsargumo priemonė reikalinga vartojant vaistą su:
- kalį organizme sulaikantys diuretikai (spironolaktonas, triamterenas, amiloridas), kalis, valgomosios druskos pakaitalai, kuriuose yra kalio (padidėja hiperkalemijos išsivystymo rizika, ypač sutrikus inkstų funkcijai), todėl kartu juos galima skirti tik individualiu gydytojų sprendimu. gydantis gydytojas, reguliariai stebėdamas kalio koncentraciją kraujo serume ir inkstų funkciją.
Kartu naudokite atsargiai:
- vartojant diuretikus: papildomai skiriant diuretikų pacientui, vartojančiam Lisinopril, paprastai atsiranda papildomas antihipertenzinis poveikis - ryškaus kraujospūdžio sumažėjimo rizika;
- su kitais antihipertenziniais vaistais (adityvus poveikis);
- su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU) (indometacinu ir kt.), estrogenais, taip pat adrenostimuliatoriais - sumažėja lizinoprilio antihipertenzinis poveikis;
- su ličiu (gali sumažėti ličio išsiskyrimas, todėl reikia reguliariai stebėti ličio koncentraciją kraujo serume);
- su antacidiniais vaistais ir kolestiraminu – sumažina absorbciją virškinimo trakte.
Alkoholis sustiprina vaisto poveikį.
Vaisto Lisinoprilis analogai
Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:
- Daprilis;
- Diropress;
- Dirotonas;
- Irumed;
- Lizacard;
- Lysigamma;
- Lisinopril Grindeks;
- Ekologiškas lizinoprilis;
- Lisinopril Pfizer;
- Lisinopril Stada;
- Lisinoprilis OBL;
- Lisinopril Teva;
- Lizinoprilio dihidratas;
- Lisinotonas;
- Lysonorm;
- Lizorilas;
- Listrilis;
- Liten;
- Prinivil;
- Rileys Sanovel;
- Sinoprilis.
Kartu su hidrochlorotiazidu:
- Zonixem ND;
- Zoniksem NL;
- Iruzidas;
- Co-Diroton;
- Lisinoprilis N;
- Lisinoton N;
- Lizoretinis;
- Listril Plus;
- Liten N;
- Rileys Sanovel plus;
- Skopril plus.
Kartu su amlodipinu:
- Ekvakard;
- Pusiaujo.
Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms atitinkamas vaistas padeda, ir pamatyti turimus analogus dėl terapinio poveikio.