makrolidų taikymas. Makrolidai: naujausios kartos antibiotikų grupė ENT ligoms gydyti

Deja, niekas nėra apsaugotas nuo ligų, įskaitant gana rimtas, kurių gydymas turėtų būti atliekamas naudojant antibiotikų terapiją. Makrolidų grupės antibiotikai yra pripažinti vienais veiksmingiausių ir saugiausių antibiotikų, galinčių greitai įveikti infekciją. Jie praktiškai neturi šalutinio poveikio, todėl yra priimtini naudoti net mažiems vaikams.

Makrolidų grupės antibiotikai savo chemine sudėtimi yra politekidiniai. Tai yra polikarbonilo medžiagos, kurios yra augalų, grybų ir gyvūnų ląstelių medžiagų apykaitos produktai. Šiuolaikinėje vaistinėje yra keliolika įvairių makrolidų preparatų. Visos antibakterinių vaistų grupės protėvis yra eritromicinas, o patys vaistai skiriasi anglies atomų, sudarančių jų sudėtį, skaičiumi.

Makrolidų klasifikacija yra tokia:

  • 14 anglies atomų apima tokius agentus kaip eritromicinas, kdaritromicinas, oleandomicinas.
  • 15 anglies atomų yra azitromicino dalis.
  • 16 anglies atomų kompozicijoje būdingi tokiems antibiotikams kaip Josamicinas, Roksitromicinas.
  • 23 - kompozicijoje yra vaistas Takrolimuzas, kuris tuo pačiu metu priklauso antibakteriniams ir imunosupresantams.

Makrolidų grupei priklauso natūralūs ir pusiau sintetiniai vaistai, turintys platų veikimo spektrą. Pagal kartos makrolidai skirstomi į pirmąjį, antrąjį ir trečiąjį, dar vadinamus azalidais.

Veiksmo mechanizmas

Vaistai iš makrolidų grupės antibiotikų turi bakteriostatinį poveikį, t.y. slopina mikroorganizmų augimą, taip pat baktericidinį poveikį. Antibakterinis poveikis pasiekiamas dėl veikliosios medžiagos įtakos mikrobų ląstelių ribosomoms, dėl ko pažeidžiamas baltymų susidarymas. Didelės koncentracijos agentai sukelia pneumokokų, streptokokų, taip pat bakterijų, sukeliančių kokliušą ir difteriją, mirtį.

Be to, makrolidų preparatai pasižymi priešuždegiminiu ir imunomoduliuojančiu poveikiu, todėl tiek suaugusiems, tiek vaikams gali greičiau pasveikti po infekcinių ligų.

Vartojant šiuos vaistus, antibiotikų koncentracija minkštuosiuose audiniuose viršija jų kiekį kraujyje, todėl šiuos vaistus galima priskirti audinių preparatams. Taip yra dėl to, kad makrolidai gali prasiskverbti į ląsteles.

Antibiotikų veiksmingumas

Antibiotikų makrolidų grupė reiškia medžiagas, turinčias platų poveikį. Šie vaistai vartojami nuo ligų, kurias sukelia gramteigiami mikroorganizmai – S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, išskyrus meticilinui atsparią padermę. Nepaisant padidėjusio bakterijų atsparumo vaistams atvejų, 16-merų antibiotikai išlaiko savo aktyvumą prieš daugumą pneumokokų ir streptokokų.

Mikroorganizmų, kuriuos veikia makrolidai, sąrašas apima:

  • Kokliušo sukėlėjai.
  • Bakterijos, sukeliančios difteriją.
  • Legionella lazdelė.
  • Morakselis.
  • Listeria.
  • Chlamidija.
  • Mikoplazma.
  • Ureaplazma.
  • Anaerobiniai mikroorganizmai.

Antibiotikų pogrupis, azalidai (azitromicinas), veiksmingai pašalina Haemophilus influenzae. Klaritromicinas, eritromicinas yra sudėtinės antibiotikų terapijos, naudojamos Helicobacter pylori naikinimui, dalis. Azitromicinas ir roksitromicinas veikia prieš kai kuriuos paprasčiausius mikroorganizmus – Trichomonas, Cryptosporidium.

Taikymo spektras

Makrolidų grupės antibiotikai yra plataus veikimo spektro vaistai. Veiksmingas gydant ūmias ir lėtines kvėpavimo takų, ENT organų ir odos uždegimines ligas.

Naudojimo indikacijos:

  • Bronchitas.
  • Plaučių uždegimas.
  • Sinusitas.
  • Periodontitas.
  • Endokarditas.
  • Gastroenteritas.
  • Helicobacter pylori išnaikinimas.
  • Kaip kompleksinės terapijos dalis gydant lytiniu keliu plintančias infekcijas - trichomonozę, chlamidiją, ureaplazmozę.
  • Esant sunkioms spuogų formoms, dažniausiai naudojamas furunkelis, eritromicinas ir jo pagrindu pagaminti tepalai.

Plačiausiai naudojami vaistai viršutinių kvėpavimo takų ligoms gydyti. Makrolidai gydomi tonzilitu, tonzilofaringitu, otitu, paranalinių sinusų uždegimu (sinusitu, frontaliniu sinusitu, polisinusitu).

Makrolidų privalumai

Specialistai dažniausiai teikia pirmenybę šiai antibakterinių vaistų grupei suaugusiųjų ir vaikų gydymui. Jis yra susijęs su:

  1. Bakterijų atsparumo daugeliui kitų vaistų vystymasis.
  2. Jautrinimas penicilinams. Pacientams, sergantiems infekcinėmis ligomis dėl alerginio rinito, bronchito ar astmos, penicilinų grupės vaistai nenaudojami, kad būtų išvengta alerginių reakcijų išsivystymo.

  3. Vaistų priešuždegiminės ir imunomoduliuojančios savybės.
  4. Veiksmingumas prieš netipinius mikroorganizmus.
  5. Geras rezultatas gydant lėtines viršutinių kvėpavimo takų ir kvėpavimo takų ligas, kai patogeninės bakterijos „slepiasi“ po specifinėmis plėvelėmis, saugančiomis nuo kitų antibakterinių vaistų. Tam būtina vartoti antibiotikus kartu su mukolitikais.

Be to, makrolidai pelnė populiarumą dėl savo geros tolerancijos, nedidelio šalutinio poveikio ir prieinamumo.

Kontraindikacijos vartoti

Makrolidai yra modernūs mažai toksiški antibiotikai, plačiai naudojami tiek suaugusiems, tiek vaikams gydyti, nes jie praktiškai neturi kontraindikacijų vartoti. Tačiau yra keletas atvejų, kai gydymas šiais vaistais negali būti atliekamas:

  • Nėštumo ir žindymo laikotarpiu makrolidų vartoti nerekomenduojama.
  • Vaikams iki 6 mėnesių gydyti.
  • Jūs negalite skirti antibiotikų, jei yra individualus netoleravimas veikliajai medžiagai ar pagalbiniams vaisto komponentams.

Gydymo antibakteriniu vaistu poreikį, dozę, vartojimo dažnumą ir trukmę gali nustatyti tik gydantis gydytojas, atlikęs išsamų tyrimą ir nustatęs teisingą diagnozę.

Šalutiniai poveikiai

Gydant makrolidais, kaip ir kitais vaistais, gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos. Dažniausias makrolidų šalutinis poveikis yra:

  • Silpnumas, nuovargis.
  • Mieguistumas.
  • Pykinimas.
  • Vemti.
  • Sunkumas ir skausmas pilve.
  • Viduriavimas.
  • Galvos skausmas.
  • Alerginis bėrimas.
  • Dilgėlinė.
  • Quincke edema ir anafilaksinis šokas individualaus vaisto netoleravimo atveju.

Dozavimo formos ir taikymo ypatybės

Makrolidų sąraše yra preparatai tablečių pavidalu, injekcijų pavidalu, taip pat tie, kurie vartojami lokaliai, kremų ar tepalų pavidalu.

  1. Gydymui namuose dažniausiai vartojami geriamieji vaistai yra azitromicinas, sumamedas, sumatrolinas, eritromicinas. Juos reikia gerti valandą prieš valgį, užgeriant 200 ml švaraus virinto vandens. Praėjus 1-2 valandoms po valgio, būtina gerti žarnyno mikroflorą normalizuojančią priemonę (Linex, Bifidumbacterin), taip pat mukolitikus gydant kvėpavimo takų ligas.

  2. Vaikams skirti makrolidai naudojami skystų formų pavidalu. Jei vaistų pavadinimuose yra žodis „solutab“, tai reiškia, kad tabletę galima ištirpinti vandenyje, kad susidarytų skanus sirupas. Vaikui taip pat galima duoti suspensiją, kurioje yra antibiotikų.
  3. Ligoninėje gydant sunkias ligas, makrolidai skiriami injekcijomis.
  4. Eritromicino tepalas vartojamas esant pustulinėms odos ligoms – spuogams, furunkulozei, taip pat gydant akies gleivinės infekcijas.

Svarbu atsiminti, kad nepaisant saugumo, šie antibiotikai yra rimti vaistai, kurių nereikėtų skirti sau. Susirgus svarbu laiku pasikonsultuoti su gydytoju, kad būtų nustatyta teisinga diagnozė ir parinktas veiksmingas gydymas.

Vartojant antibiotikus, būtina griežtai laikytis nustatytos dozės ir baigti visą gydymo kursą, kad neatsirastų atsparių bakterijų formų.

Antibiotikai yra virusų, bakterijų ar grybelių ląstelių atliekos (natūralios arba sintetinės kilmės), kurios gali slopinti kitų ląstelių ar mikroorganizmų augimą ir dauginimąsi. Vaistai gali turėti antibakterinį, antihelmintinį, priešgrybelinį, antivirusinį ir priešnavikinį poveikį. Priklausomai nuo cheminės struktūros, jie skirstomi į grupes.

Makrolidų grupės antibiotikai yra gana saugūs antimikrobinių medžiagų atstovai. Jie yra sudėtingų junginių, sudarytų iš anglies atomų, kurie įvairiais būdais yra prijungti prie makrociklinio laktono žiedo, formos. Vaistus pacientai gerai toleruoja.

klasifikacija

Makrolidų grupę sudaro keli skyriai:

  1. Priklausomai nuo prijungtų anglies atomų skaičiaus:
    • preparatai, turintys 14 anglies atomų (pavyzdžiui, eritromicinas, klaritromicinas, oleandomicinas);
    • reiškia 15 anglies atomų ();
    • makrolidai su 16 anglies atomų (pvz., Josamicinas, Spiramicinas, Roksitromicinas);
    • 23 atomai - priklauso vieninteliam vaistui (takrolimuzui), kuris tuo pačiu metu priklauso makrolidinių vaistų ir imunosupresantų sąrašui.
  2. Pagal antibiotikų gavimo būdą: natūralios ir sintetinės kilmės.
  3. Poveikio trukmė:
    • trumpo veikimo (eritromicinas, spiramicinas, oleandomicinas, roksitromicinas);
    • vidutinė trukmė (Klaritromicinas, Josamicinas, Fluritromicinas);
    • "Ilgi" vaistai (Azitromicinas, Diritromicinas).
  4. Priklausomai nuo narkotikų kartos:
    • pirmosios kartos priemonės;
    • 2 kartos makrolidai;
    • 3 kartos antibiotikai (naujausios kartos makrolidai);
    • Ketolidai yra medžiagos, kurių cheminę struktūrą sudaro tradicinis žiedas su keto grupe.

Vaistų veiksmingumas

Šios grupės antibiotikai, ypač naujos kartos makrolidai, turi platų veikimo spektrą. Jie naudojami gramteigiamų mikroorganizmų kontrolei ( ir ). Šiuo metu yra sumažėjęs pneumokokų ir kai kurių tipų streptokokų jautrumas antibiotikams, kurių sudėtyje yra 14 ir 15 anglies atomų, tačiau 16 narių preparatai išlaiko savo aktyvumą prieš šias bakterijas.

Vaistai yra veiksmingi prieš šiuos patogenus:

  • kai kurios Mycobacterium tuberculosis padermės;
  • gardnerella;
  • chlamidija;
  • patogenas;
  • mikoplazma;
  • bacila, sukelianti hemofilinės infekcijos vystymąsi.

Veikimo mechanizmas ir nauda

Makrolidai yra audinių preparatai, nes juos vartojant kartu su tuo, kad minkštuosiuose audiniuose veikliųjų medžiagų koncentracija yra daug didesnė nei kraujyje. Taip yra dėl medžiagos gebėjimo prasiskverbti į ląstelių vidurį. Vaistai jungiasi su plazmos baltymais, tačiau tokio veikimo laipsnis svyruoja nuo 20 iki 90% (priklausomai nuo antibiotiko).


Įvairių antibiotikų poveikis bakterinėms ląstelėms

Veikimo mechanizmas yra susijęs su tuo, kad makrolidai slopina mikrobų ląstelių baltymų gamybos procesą, sutrikdo jų ribosomų funkcionalumą. Be to, jie turi daugiausia bakteriostatinį poveikį, tai yra, jie slopina patogeninių mikroorganizmų augimą ir dauginimąsi. Vaistai yra mažai toksiški, nesukelia alerginės reakcijos, kai jie vartojami kartu su kitomis antibiotikų grupėmis.

Papildomi naujausios kartos produktų pranašumai:

  • ilgas vaistų pusinės eliminacijos laikas iš organizmo;
  • transportavimas į infekcijos vietą leukocitų ląstelių pagalba;
  • nereikia ilgo gydymo kurso ir dažno vaistų vartojimo;
  • neturi toksinio poveikio virškinimo sistemai;
  • vartojant tablečių formas, absorbcija iš virškinimo trakto yra didesnė nei 75%.

Makrolidai ENT praktikoje

Vaistai veikia įvairius ENT ligų sukėlėjus. Antibiotikai rekomenduojami gydant bakterinį tonzilitą, ūminį vidurinės ausies ir paranalinių sinusų uždegimą, taip pat bronchitą ir plaučių uždegimą.
Makrolidai nenaudojami antgerklio uždegimui ir ryklės abscesui gydyti.

Azitromicinas buvo labiausiai paplitęs gydant viršutinių kvėpavimo takų ligas. Tyrimų rezultatai patvirtino vaisto veiksmingumą vaikams, sergantiems lengvo ir vidutinio sunkumo uždegiminiais procesais. Klinikinės gydymo veiksmingumo apraiškos yra kūno temperatūros normalizavimas, leukocitozės pašalinimas, subjektyvus pacientų būklės pagerėjimas.

Priežastys, kodėl otorinolaringologijoje pasirenkami makrolidai

Gydytojai teikia pirmenybę šiai antibiotikų grupei, atsižvelgdami į šiuos dalykus:

  1. Jautrinimas penicilinams. Sergantiesiems rinosinusitu ar vidurinės ausies uždegimu alerginės slogos ar bronchinės astmos fone, penicilino preparatai, kurie keliami į pirmą vietą, negali būti vartojami dėl alerginių savybių. Jie pakeičiami makrolidais.
  2. Grupė turi priešuždegiminį poveikį ir platų veikimo spektrą.
  3. Netipinių bakterijų sukeltų infekcijų buvimas. Makrolidai yra veiksmingi prieš tokius patogenus, kurie sukelia tam tikrų tipų tonzilofaringitą, lėtinį adenoiditą, nosies patologijas.
  4. Nemažai mikroorganizmų gali sudaryti specifines plėveles, po kuriomis „gyvena“ patogenai, sukeldami lėtinius procesus ENT organuose. Makrolidai gali veikti patologines ląsteles, kai jie būna po tokiomis plėvelėmis.

Kontraindikacijos

Makrolidai laikomi gana saugiais vaistais, kuriuos galima skirti vaikams gydyti, tačiau net ir jie turi tam tikrų kontraindikacijų vartoti. Nepageidautina naudoti šios grupės lėšas nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaikams iki 6 mėnesių makrolidų vartoti nerekomenduojama.

Priemonės neskiriamos esant individualiam padidėjusiam jautrumui aktyviems komponentams, esant sunkioms kepenų ir inkstų patologijoms.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamos reakcijos išsivysto retai. Galimi pykinimo ir vėmimo priepuoliai, viduriavimas, pilvo skausmas. Turėdamas neigiamą poveikį kepenims, pacientas skundžiasi padidėjusia kūno temperatūra, odos ir skleros pageltimu, silpnumu ir dispepsiniais pasireiškimais.

Iš centrinės nervų sistemos pusės galima pastebėti cefalgiją, nedidelį galvos svaigimą, klausos analizatoriaus veikimo pasikeitimą. Vietinės reakcijos gali išsivystyti vartojant vaistus parenteraliniu būdu (venų uždegimas su kraujo krešulių susidarymu jose).

Grupės atstovai

Daugumą makrolidų reikia gerti valandą prieš valgį arba kelias valandas po jo, nes sąveikaujant su maistu vaistų aktyvumas mažėja. Skystos dozavimo formos paimamos pagal gydančio gydytojo nurodytą schemą.

Būtinai laikykitės vienodų intervalų tarp antibiotikų dozių. Jei pacientas praleido dozę, vaistą reikia išgerti kuo greičiau. Draudžiama padvigubinti vaisto dozę kitos dozės metu. Gydymo laikotarpiu būtinai nustokite gerti alkoholį.

Eritromicinas

Gaminamas geriamųjų formų, žvakučių, injekcinių miltelių pavidalu. Šis atstovas gali būti naudojamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu, tačiau griežtai prižiūrint gydančiam gydytojui. Naujagimiams gydyti jis neskiriamas, nes gali susiaurėti skrandžio išeinamoji dalis (pylorinė stenozė).

Roksitromicinas

Pagaminta tablečių pavidalu. Veiklos spektras panašus į ankstesnį grupės atstovą. Jo analogai yra Rulid, Roxithromycin Lek. Skirtumai nuo eritromicino:

  • į kraują patenkančio vaisto procentas yra didesnis, nepriklauso nuo maisto suvartojimo organizme;
  • ilgesnis atsisakymo laikotarpis;
  • geresnis vaisto toleravimas pacientams;
  • gerai sąveikauja su kitų grupių narkotikais.

Jis skiriamas kovojant su streptokokinio pobūdžio tonzilių, gerklų, paranalinių sinusų uždegimais, mikoplazmų ir chlamidijų sukelta infekcija.

Klaritromicinas

Galima įsigyti tablečių ir miltelių pavidalu injekciniams tirpalams. Analogai - Fromilid, Klacid. Klaritromicino biologinis prieinamumas yra didelis, o pacientai jį gerai toleruoja. Nenaudojamas naujagimiams, nėščioms ir žindančioms motinoms gydyti. Vaistas veiksmingas prieš netipinius mikroorganizmus.

Azitromicinas (Sumamed)

Makrolidas, priklausantis 15 anglies atomų turinčių antibiotikų klasei. Galima įsigyti tablečių, kapsulių, injekcinių miltelių ir sirupo pavidalu. Jis skiriasi nuo eritromicino dideliu patekimo į kraują procentu, mažesne priklausomybe nuo maisto ir ilgalaikiu gydomojo poveikio išsaugojimu pasibaigus gydymui.

Spiramicinas

Natūralios kilmės antibiotikas, turintis 16 anglies atomų. Veiksmingas kovojant su pneumonijos sukėlėjais, atspariais kitiems makrolidų atstovams. Jis gali būti skiriamas moterų gydymui nėštumo laikotarpiu. Įvedamas per burną arba į veną lašinamas.


Veiklioji medžiaga yra midekamicinas. Natūralios kilmės makrolidas, veikiantis tuos stafilokokus ir pneumokokus, kurie yra atsparūs kitiems vaistams. Vaistas gerai absorbuojamas iš žarnyno ir gerai sąveikauja su kitų vaistų grupių atstovais.

Josamicinas

Jis turi šiek tiek kitokį veikimo spektrą nei eritromicinas. Josamicinas kovoja su mikroorganizmais, kurie yra atsparūs daugeliui makrolidų, tačiau nesugeba slopinti daugelio eritromicinui jautrių bakterijų dauginimosi. Galima įsigyti tablečių ir suspensijų pavidalu.

Vaistų skyrimo sąlygos

Kad gydymas makrolidais būtų veiksmingas, reikia laikytis kelių taisyklių:

  1. Tikslios diagnozės nustatymas, leidžiantis išsiaiškinti vietinio ar bendro uždegimo buvimą organizme.
  2. Patologijos sukėlėjo nustatymas naudojant bakteriologinę ir serologinę diagnostiką.
  3. Reikiamo vaisto pasirinkimas pagal antibiogramą, uždegiminio proceso lokalizaciją ir ligos sunkumą.
  4. Vaisto dozės pasirinkimas, vartojimo dažnumas, gydymo kurso trukmė, atsižvelgiant į vaisto savybes.
  5. Siauro veikimo spektro makrolidų skyrimas santykinai lengvoms infekcijoms ir plataus spektro sunkioms ligoms.
  6. Terapijos veiksmingumo stebėjimas.

Vaistų sąrašas yra gana platus. Tik kvalifikuotas specialistas gali parinkti reikiamą priemonę, kuri bus veiksmingiausia kiekvienu konkrečiu klinikiniu atveju.

Turinys

Vaistų grupė, kurios struktūra paremta 14 arba 16 narių makrocikliniu laktono žiedu, vadinama makrolidiniais antibiotikais. Jie priklauso natūralios kilmės poliketidams. Jų naudojimas padeda sustabdyti kenksmingų bakterijų augimą ir vystymąsi.

Makrolidų grupei priklauso azalidai (15-merų medžiagos) ir ketolidai (14-merų vaistai), nominaliai jiems priklauso imunosupresantas takrolimuzas (23-merai). Antimikrobinis vaistų poveikis yra susijęs su baltymų sintezės pažeidimu mikrobų ląstelės ribosomose. Terapinės vaistų dozės pasižymi bakteriostatiniu poveikiu, didelėmis koncentracijomis veikia baktericidiškai kokliušo, difterijos, pneumokokų sukėlėjus.

Makrolidai yra veiksmingi prieš gramteigiamus kokosus, pasižymi imunomoduliuojančiu ir priešuždegiminiu poveikiu.

Juos vartojant, nėra hematotoksiškumo, nefrotoksiškumo, chondro- ir artropatijų išsivystymo, jautrumo šviesai. Vaistų vartojimas nesukelia anafilaksinių reakcijų, sunkių alergijų, viduriavimo.

Makrolidai išsiskiria didele koncentracija audiniuose (didesnė nei kraujo plazmoje), kryžminės alergijos su beta laktamais nebuvimu. Jie veikia streptokokus, mikoplazmas, stafilokokus, chlamidijas, legioneles, kapmilobakterijas. Priemonėms atsparios enterobakterijos, Pseudomonas, Acinetobakterijos. Antibiotikų vartojimo indikacijos yra šios:

  • tonzilofaringitas, ūminis sinusitas;
  • lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenėje įgyta netipinė pneumonija;
  • kokliušas;
  • chlamidijos, sifilis;
  • periodontitas, periostitas.

Esant sunkioms kepenų ligoms, makrolidai vartojami atsargiai. Kontraindikacijos jų vartojimui yra kompozicijos komponentų netoleravimas, nėštumas, žindymo laikotarpis. Galimi šalutiniai poveikiai išvardyti instrukcijose:

  • hepatitas, gelta;
  • karščiavimas, bendras negalavimas;
  • klausos negalia;
  • tromboflebitas, flebitas;
  • alergijos, bėrimas, dilgėlinė.

klasifikacija

Daugelio makrolidų antibiotikai pagal paruošimo būdą skirstomi į natūralius ir sintetinius, pagal cheminę struktūrą į 14, 15 ir 16 narių, pagal kartas į pirmą, antrą ir trečią, pagal. veikimo trukmę į greitą ir ilgalaikį. Pagrindinė klasifikacija:

14 narių

15 narių (azalidai)

16 narių

Natūralus

Eritromicinas, oleandomicinas (pirmos kartos)

Midekamicinas, spiramicinas, leukomicinas, josamicinas (trečios kartos)

Provaistai

Propionilas, etilo sukcinatas, stearatas, fosfatas, askorbatas, eritromicino sukcinatas, troleandomicinas, hidrochloridas, oleandomicino fosfatas

Miokamicinas (midekamicino acetatas)

Pusiau sintetinis

Roksitromicinas, klaritromicinas, fluritromicinas, telitromicino ketolidas

Azitromicinas (antroji karta)

Rokimitacinas

makrolidų grupės antibiotikai

Makrolidų grupės antimikrobinės medžiagos yra tabletės, kapsulės, geriamosios suspensijos, parenteriniai tirpalai. Geriamosios formos vartojamos esant nesunkiai ligai, į veną ir į raumenis – esant sunkioms arba kai neįmanoma išgerti tablečių.

Pirmoji karta

Pirmosios kartos makrolidai monoterapijos metu yra riboti, nes jiems greitai išsivysto mikrobų atsparumas. Vaistai yra atsparūs rūgštims, vartojami per burną, derinami su tetraciklinais įvairiems tikslams. Priemonės greitai pasiekia maksimalią koncentraciją kraujyje, veikia iki 6 valandų, gerai prasiskverbia į audinius, išsiskiria su išmatomis ir tulžimi. Grupės atstovai:

Vaisto pavadinimas

Oleandomicinas

Išleidimo forma

Tabletės, tepalas, milteliai tirpalui

Tabletes

Naudojimo indikacijos

Laringitas, tracheitas, trofinės opos, cholecistitas, chlamidija, sifilis, gonorėja, skarlatina

Tonzilitas, bruceliozė, flegmona, osteomielitas, sepsis

Kontraindikacijos

Klausos praradimas, amžius iki 14 metų, laktacija

Gelta, kepenų nepakankamumas

Taikymo būdas

Viduje 250-500 mg kas 4-6 valandas 1,5 valandos prieš valgį arba 3 valandas po valgio

Viduje po valgio, 250-500 mg kas 5 valandas 5-7 dienų kursą

Šalutiniai poveikiai

Pykinimas, odos bėrimas, kandidozė, ototoksiškumas, tachikardija

Odos niežėjimas, dilgėlinė

Kaina, rubliai

90 už 20 tablečių 250 mg

80 už 10 vnt. 250 mg

Antra

Antrosios kartos makrolidai yra aktyvesni prieš enterobakterijas, gripo bacilas, pseudomonadus, anaerobus. Jie atsparūs rūgštinei hidrolizei, geriau įsisavinami skrandyje, veikia ilgai. Jų pailgėjęs pusinės eliminacijos laikas leidžia vartoti vaistus 1-2 kartus per dieną. Grupės atstovai:

Vaisto pavadinimas

Azitromicinas

makroputos

Išleidimo forma

Kapsulės, tabletės, milteliai

Tabletės, kapsulės, disperguojamosios tabletės, milteliai

Tabletės, granulės

Tabletes

Naudojimo indikacijos

Faringitas, vidurinės ausies uždegimas, pneumonija, vidurinės ausies uždegimas, erysipelas, uretritas, Laimo liga, dermatozė, impetigo

Tonzilitas, bronchitas, eritema, cervicitas

Enteritas, difterija, kokliušas

Cervikovaginitas, sinusitas, pneumonija

Kontraindikacijos

Žindymo laikotarpis, inkstų, kepenų nepakankamumas

Kepenų funkcijos sutrikimas

Inkstų funkcijos sutrikimas

Kartu vartojamas ergotaminas

Taikymo būdas

500 mg per parą 3 dienas per burną 1,5 valandos prieš valgį arba 2 valandas po valgio

500 mg vieną kartą per parą 3 dienas

400 mg tris kartus per dieną 1-2 savaites

150 mg kas 12 valandų

Šalutiniai poveikiai

Viduriavimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, širdies plakimas, galvos svaigimas, padidėjęs jautrumas šviesai, nefritas

Krūtinės skausmas, galvos skausmas

Stomatitas, vėmimas, gelta, dilgėlinė, viduriavimas

Bronchų spazmas, odos hiperemija, pykinimas, hepatitas, pankreatitas, superinfekcija

Kaina, rubliai

1420 už 6 kapsules 250 mg

445 už 3 vnt. 500 mg

270 už 8 vnt. 400 mg

980 už 10 vnt. 150 mg

Trečias

Naujausios kartos makrolidai yra gerai toleruojami, atsparumas jiems vystosi labai lėtai, geriau pasisavinami. Slopindami mikrobų ląstelių baltymų sintezę, jie sukelia bakteriostazę. Vaistai gerai prasiskverbia į audinius, ypač į kaulinius audinius, išsiskiria per inkstus, su tulžimi ir trunka iki 12 valandų. Grupės atstovai:

Vaisto pavadinimas

Linkomicinas

Klindamicinas

Išleidimo forma

Tepalas, ampulės, kapsulės

Kapsulės, makšties kremas, parenterinis tirpalas

Naudojimo indikacijos

Sepsis, osteomielitas, plaučių abscesas, pleuritas, otitas, pūlingas artritas, piodermija, furunkuliozė

Faringitas, pneumonija, chlamidijos, abscesas, nusikaltimas, peritonitas

Kontraindikacijos

Nėštumas, žindymo laikotarpis, amžius iki 3 metų

Myasthenia gravis, opinis kolitas, maitinant krūtimi, iki 8 metų amžiaus

Taikymo būdas

Į raumenis, 500 mg du kartus per dieną; žodžiu, 1 vnt. 2-3 kartus per dieną

Į raumenis 150-450 mg kas 6 valandas, per burną ta pačia doze kas 4-6 valandas

Šalutiniai poveikiai

Galvos svaigimas, hipotenzija, glositas, enterokolitas

Ezofagitas, leukopenija, karščiavimas, hipotenzija, flebitas, dermatitas, vaginitas, kandidozė

Kaina, rubliai

45 už 20 kapsulių 250 mg

175 už 16 kapsulių 150 mg

Makrolidai vaikams

Makrolidų grupės antibiotikai skirti vaikams pradiniam netipinių kvėpavimo takų infekcijų (bronchito, mikoplazmų sukeltos pneumonijos, chlamidijų) netoleravimo beta laktaminiams vaistams gydyti. Vaikams iki penkerių metų vaistai vartojami bronchitui, tonzilitui, faringitui gydyti. Vaikams galima duoti geriamųjų ar parenterinių formų vaistų nuo otito, tonzilofaringito, difterijos, kokliušo. Populiarios grupės priemonės, naudojamos pediatrijoje:

  • klaritromicinas;
  • Roksimitrocinas;
  • Azitromicinas;
  • spiramicinas;
  • Josamicinas.

Vaizdo įrašas

Ar radote tekste klaidą?
Pasirinkite jį, paspauskite Ctrl + Enter ir mes tai ištaisysime!

Tai bakteriostatiškai veiksmingi antibiotikai, tačiau didelėmis koncentracijomis jie gali turėti ir baktericidinį poveikį. Šios grupės antibiotikai turi platų veikimo spektrą. Makrolidinių antibiotikų prototipas yra eritromicinas, gaunamas iš grybų.

Siekiant pagerinti makrolidų farmakokinetines savybes, buvo gauti pusiau sintetiniai dariniai, pasižymintys geresniu rūgščių stabilumu, platesniu aktyvumo spektru gramneigiamame diapazone ir ilgesniu pusinės eliminacijos periodu. Štai kodėl makrolidų grupės antibiotikai skirstomi pagal kartas:

  • 1 karta - oleandomicinas;
  • 2 kartos -;
  • 3 karta - (sumamed).

Makrolidai slopina bakterijų baltymų biosintezę, prisijungdami prie ribosomų 50S subvieneto. Tolesnė susidariusios polipeptidinės grandinės migracija ir augimas, dėl fermento translokazės blokados, sustoja. Štai kodėl makrolidai turi bakteriostatinį poveikį bakterijos, turinčios aktyvų metabolizmą. Makrolidai nėra labai veiksmingi prieš miegančias bakterijas.

Sąveika ir naudojimas

Makrolidų antibiotikų negalima nuplauti greipfrutų sultimis!

Makrolidai metabolizuojami kepenyse, dėl citochromo P450 – CYP3A4 izofermento – biotransformacijos. Sąveika gali pasireikšti, kai makrolidai vartojami kartu su vaistais ar produktais, kuriuos taip pat metabolizuoja CYP3A4 (pvz., cimetidinu, statinais, ciklosporinu, greipfrutais). Makrolidai slopina kitų vaistų metabolizmą per CYP3A4 ir taip padidina jų poveikį veiksmingumui.

Makrolidai vartojami į veną, į raumenis ir per burną. Jie gerai prasiskverbia į plaučių audinį, pleuros, sinovijos ir pilvaplėvės ertmes, į vidurinės ir vidinės ausies skystį, į adenoidus, tonziles. Kaupiasi makrofaguose ir sustiprina fagocitozę. Lengvai prasiskverbia į pieną. Blogai – per BBB (kraujo-smegenų barjerą), placentą.

Nėštumo metu vartoti galima tik laikantis griežtų nurodymų.

Atsparumo raida ir veikimo spektras

Atsparumas antibiotikams makrolidams yra plačiai paplitęs tarp bakterijų. Atsparumas bakterijoms yra gana lengvas, nes jos modifikuoja ribosomų fermentų sistemas. Manoma, kad jei bakterija yra atspari makrolidui, ji yra atspari ir visiems kitiems antibiotikams (kryžminis atsparumas).

Tačiau, remiantis naujausiais tyrimais, ketolidai buvo veiksmingi, kai naudojami azitromicinui atsparioms bakterijoms.

Makrolidai turi baktericidinį poveikį santykiuose:

  • chlamidija,
  • mikoplazma,
  • gramteigiami kokai,
  • korinebakterija.

Bakteriostatinis poveikis:

  • Neisseria,
  • legionelės,
  • haemophilus influenzae,
  • treponema,
  • klostridijos,
  • riketsija.

Antrosios kartos makrolidai yra veiksmingesni prieš gramneigiamas bakterijas. Trečios kartos + Toxoplasma, Haemophilus influenzae.

Šalutiniai poveikiai

Makrolidų grupės antibiotikai yra vieni saugiausių antibiotikų. Įprastas šalutinis poveikis yra nekenksmingas, sunkus šalutinis poveikis yra labai retas. Dažnas šalutinis poveikis yra virškinimo trakto sutrikimai: dispepsija – pykinimas, vėmimas, viduriavimas, retai – pseudomembraninis kolitas. Alerginės reakcijos ir kepenų pažeidimai yra labai reti. Mažiausias komplikacijų skaičius, remiantis statistika, suteikia 3 kartos makrolidus.

Jei yra nenormali kepenų funkcija ir žinoma alergija makrolidams, reikia vartoti kitus antibiotikus.

Makrolidai yra naujos kartos antibakteriniai vaistai. Šio tipo antibiotikų struktūros pagrindas yra makrociklinis laktono žiedas. Šis faktas suteikė pavadinimą visai narkotikų grupei. Priklausomai nuo žiede esančių anglies atomų skaičiaus, visi makrolidai yra: 14, 15 ir 15 narių.

Antibiotikai – makrolidai yra aktyvūs prieš gramteigiamus kokosus, taip pat prieš tarpląstelinius patogenus: mikoplazmas, chlamidijas, kampilobakterijas, legioneles. Ši vaistų grupė priklauso mažiausiai toksiškiems antibiotikams, o į ją įtrauktų vaistų sąrašas yra gana platus.

Šiandien kalbėsime apie antibiotikų makrolidus, pavadinimus, naudojimą, vartojimo indikacijas, kurias svarstome - visa tai taip pat sužinosite, sužinosite ir aptarsime:

Makrolidų grupės antibiotikų pavadinimai

Šių vaistų grupei priklauso daug vaistų – naujos kartos antibiotikų. Garsiausios iš jų:

Natūralūs makrolidai: oleandomicino fosfatas, eritromicinas, ericiklino spiramicinas, taip pat midekamicinas, leukomicinas ir josamicinas.

Pusiau sintetiniai makrolidai: Roksitromicinas, Klaritromicinas, Diritromicinas. Šiai grupei taip pat priklauso: fluritromicinas, azitromicinas ir rokitamicinas.

Dažnai skiria tokius vaistus kaip: Vilprafenas, Kitazamicinas, Midekamicinas. Vaistinėje greičiausiai jums bus rekomenduoti šie pavadinimai: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean ir Eriderm.

Reikia pasakyti, kad antibiotikų pavadinimai dažnai skiriasi nuo pačių makrolidų pavadinimų. Pavyzdžiui, gerai žinomo vaisto "Azitrox" veiklioji medžiaga yra makrolidas azitromicinas. Na, vaiste "Zinerit" yra antibiotiko makrolidas eritromicinas.

Kam naudingi makrolidų grupės antibiotikai? Naudojimo indikacijos

Ši narkotikų grupė turi platų veikimo spektrą. Dažniausiai jie skiriami gydant šias ligas:

Kvėpavimo sistemos infekcinės ligos: difterija, kokliušas, ūminis sinusitas. Jie skiriami netipinei pneumonijai gydyti, vartojami lėtinio bronchito paūmėjimams.

Minkštųjų audinių, odos infekcinės ligos: folikulitas, furunkuliozė, paronichija.

Seksualinės infekcijos: chlamidijos, sifilis.

Bakterinės burnos ertmės infekcijos: periostitas, periodontitas.

Be to, šios grupės vaistai skiriami gydant toksoplazmozę, gastroenteritą, kriptosporidiozę, taip pat gydant sunkius spuogus. Priskirti kitoms infekcinėms ligoms. Taip pat juos galima rekomenduoti infekcijų profilaktikai odontologinėje praktikoje, reumatologijoje, taip pat gydant storąją žarną chirurginiu būdu.

Kaip ir kiek vartoti makrolidų grupės antibiotikus? Naudojimas, dozavimas

Makrolidinių antibiotikų grupę sudaro skirtingos dozavimo formos: tabletės, granulės, suspensijos. Vaistinės taip pat pasiūlys: žvakučių, miltelių buteliukuose ir preparatą sirupo pavidalu.

Nepriklausomai nuo dozavimo formos, vidiniam vartojimui skirti vaistai skiriami gerti kas valandą, laikantis vienodo laiko tarpo. Paprastai jie geriami 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po jo. Tik nedidelė dalis šių antibiotikų nepriklauso nuo maisto vartojimo. Todėl prieš pradėdami gydymą atidžiai perskaitykite pakuotės lapelį.

Be to, bet kuris šios grupės vaistas gali būti vartojamas tik dėl medicininių priežasčių, kaip nurodė gydytojas. Nustačius diagnozę, gydytojas paskirs vaistą, kuris padės gydyti ligą, ir tiksliai nurodys jums reikalingą dozę. Dozavimo režimas atsižvelgia į paciento amžių, kūno svorį, lėtinių ligų buvimą ir kt.

Kam pavojingi makrolidų grupės antibiotikai? Kontraindikacijos, šalutinis poveikis

Kaip ir dauguma rimtų vaistų, makrolidai turi daugybę kontraindikacijų vartoti. Jie taip pat turi šalutinį poveikį. Tačiau reikia pažymėti, kad jų skaičius yra žymiai mažesnis nei kitų grupių antibiotikų. Makrolidai yra mažiau toksiški, todėl saugesni už kitus antibiotikus.

Tačiau jie yra kontraindikuotini nėščioms moterims, maitinančioms motinoms, kūdikiams iki 6 mėnesių. Jie negali būti naudojami esant individualiam organizmo jautrumui vaisto sudedamosioms dalims. Atsargiai šie vaistai skiriami žmonėms, turintiems rimtų kepenų ir inkstų sutrikimų.

Naudojant netinkamai arba nekontroliuojamai, gali pasireikšti šalutinis poveikis: galvos skausmas, galvos svaigimas. Gali sutrikti klausa, dažnai pykina, vemiama, atsiranda nemalonus pojūtis pilve, viduriuoja. Pastebimos alerginės apraiškos: bėrimas, dilgėlinė.

Nepamirškite, kad vaistų skyrimas savarankiškai, antibiotikų vartojimas be gydytojo recepto gali rimtai pabloginti paciento būklę. Būk sveikas!