Nustatyta, kad izosorbido 5-mononitratas yra farmakologiškai aktyvus izosorbido dinitrato metabolitas.
Farmakokinetika. Izosorbido 5-mononitrato preparatų (monocinque, monomak, monozan), vartojamų per burną, biologinis prieinamumas yra apie 100%, nes pirmojo prasiskverbimo per kepenis poveikio nėra. Šios grupės antiangininių vaistų veikimas nepriklauso nuo kepenų būklės. Izosorbido 5-mono-nitratas, vienintelis iš visų nitratų, turi linijinį dozės ir atsako santykį. Šios grupės vaistai vartojami tik krūtinės anginos priepuolių profilaktikai. Isosorbido 5-mononitrato preparatai sukelia mažiau priklausomybę (išskyrus depo preparatus). Antiangininis poveikis pasireiškia praėjus 30-45 minutėms po nurijimo. Pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei kitų nitratų ir priklauso nuo išsiskyrimo formos, svyruoja nuo 2-4 iki 6 valandų.Antiišeminio poveikio trukmė yra nuo 2 iki 8val.Sumažinti hipotenzijos riziką , izosorbido 5-mononitratą rekomenduojama vartoti po valgio.
Ilgo veikimo izosorbido 5-mononitrato preparatai peroraliniam vartojimui (olicard retard, elantan, monomak-depot) naudojami 1 kartą per dieną. Antiangininis poveikis ryškiausias tik po 4 val.Veikimo trukmė 10-14 val.Po 20val net išgėrus 120mg vaisto poveikio nebūna,nepaisant didelės izosorbido 5-mononitrato koncentracijos plazmoje, kuris gali būti siejamas su tachifilaksijos išsivystymu.
Nitrosopeptono dariniai
Erinitas- pentaeritritolio tetranitratas. Palyginti su lepo-nitroglicerino, izosorbido dinitrato ir izosorbido 5-mononitrato preparatais, tai yra neveiksminga priemonė. Retai naudotas.
Išemetinis skausmas * "en se\b1sh ir hiperlitis / kgmin * 159
sidnoniminai
molsidominas(Corvaton, Sidnopharm).
Farmakodinamika ir veikimo mechanizmas. Pagal veikimo mechanizmą jis artimas nitratams. Jis aktyvina guanilatciklazę, padidina cGMP susidarymą, sumažina kalcio koncentraciją ląstelėje ir atpalaiduoja venų sienelę. Dėl to mažėja išankstinis krūvis, sumažėja kairiojo skilvelio sienelių įtampa, sumažėja širdies deguonies poreikis. Tuo pačiu metu vaistas blokuoja trombocitų agregaciją, mažina spaudimą plaučių arterijų sistemoje, todėl taip pat vartojamas sergant plautine hipertenzija, lėtine plaučių širdimi.
Farmakokinetika. Jis gerai absorbuojamas žarnyne ir daug mažiau nei nitroglicerinas, jis veikia pirmą kartą per kepenis. Vartojant per burną, vaisto biologinis prieinamumas yra 60-70%. Vartojant per burną, poveikis prasideda po 20 minučių, trunka nuo 4 iki 6 valandų (įprastos tabletės) iki 12 valandų (retard formos). Šalutinis poveikis yra retesnis nei vartojant nitratus ir pasireiškia galvos skausmais, arterine hipotenzija ir kartais alerginėmis reakcijomis.
14.4. β blokatorių naudojimas vainikinių arterijų ligos farmakoterapijoje
(išsami β adrenoblokatorių klinikinė farmakologija aptariama 16 skyriuje)
Mažindami adrenerginį širdies aktyvavimą, β adrenoblokatoriai padidina fizinio krūvio toleranciją ir sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį bei intensyvumą, o tai užtikrina simptominį pagerėjimą (14.5 pav.). Vaisto nuo krūtinės anginos pasirinkimas priklauso nuo klinikinės situacijos ir individualaus paciento atsako. Nėra įtikinamų įrodymų apie kai kurių β blokatorių pranašumus prieš kitus. Remiantis naujausių tyrimų rezultatais, kai kurie β adrenoblokatoriai sumažina pasikartojančių miokardo infarktų dažnį, atenololis ir metoprololis gali sumažinti ankstyvą mirtingumą po miokardo infarkto, o acebutololis ir metoprololis yra veiksmingi sveikstant. Staiga nutraukus šios grupės vaistų vartojimą, gali paūmėti krūtinės angina, todėl dozę rekomenduojama mažinti palaipsniui (taip pat žr. 16 skyrių).
NLR. Gydant β adrenoblokatoriais, pasireiškia bradikardija, arterinė hipotenzija, padidėjęs kairiojo skilvelio nepakankamumas, bronchų spazmas, įvairaus laipsnio atrioventrikulinė blokada, padidėjęs Raynaud sindromas ir protarpinis šlubavimas 1 (dėl periferinės arterinės kraujotakos pokyčių), hiperlipilemija, sutrikęs angliavandenių ir tolerancijos lygis. retais atvejais galima impotencija. Gali pasireikšti mieguistumas, galvos svaigimas, sumažėjęs reakcijos greitis, silpnumas, depresija.
Kontraindikacijos dėl β blokatorių vartojimo.Šios grupės preparatų negalima vartoti sergant sunkia bradikardija (mažiau nei 50 per minutę), arterijų ligomis. susijęs su periferinės kraujotakos nepakankamumu galūnėse.
Ryžiai. 14.5.β adrenoblokatorių veiksmingumas pacientams, sergantiems krūtinės angina.
hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg), obstrukcinė plaučių liga, bronchinė astma, atrioventrikulinio laidumo sutrikimai.
Santykinės kontraindikacijos: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, cukrinis diabetas dekompensacijos stadijoje, periferinės kraujotakos sutrikimai, lėtinio širdies nepakankamumo dekompensacija, nėštumas.
Propranololis. Trumpo veikimo neselektyvus β adrenoblokatorius, neturintis vidinės simpatinės veiklos. Vartojant vienkartinę 40 mg dozę, antiangininis poveikis trunka apie 3 valandas, o vartojant 80 mg – iki 8 val.. Vaisto dozės parenkamos griežtai individualiai. Senyviems pacientams padidėja propranololio biologinis prieinamumas, padidėja T 1/2, sumažėja vaisto klirensas, o koncentracija plazmoje yra 2,3 karto didesnė. Paros dozę reikia sumažinti perpus.
Metoprololis. Trumpo veikimo β blokatorius. Jo antiangininis ir hipotenzinis aktyvumas tiesiogiai priklauso nuo koncentracijos plazmoje. Senyviems žmonėms reikia koreguoti dozę, nes jų pusinės eliminacijos laikas yra du kartus ilgesnis nei vidutinio amžiaus pacientų.
Atenololis. Tai yra ilgai veikiantys selektyvūs β adrenoblokatoriai. Išgėrus vienkartinę vaisto dozę, daugiau nei pusei pacientų, sergančių vainikinių arterijų liga, sumažėja nitroglicerino poreikis ir sumažėja krūtinės anginos priepuolių skaičius. Pagal veiksmingumą atenololis prilygsta arba viršija propranololio, pindololio, nifedipino antiangininį aktyvumą, o pagal poveikį neskausmingai miokardo išemijai yra pranašesnis už pindololį. Jis vartojamas kaip monoterapija arba kartu su lėtais dihidropiridino serijos kalcio kanalų blokatoriais arba kitais kalcio antagonistais vieną kartą per parą.
Ginekologinė liga su "rgsha Ir gtityrinidsmiya ♦ 161
Senyviems ir senyviems žmonėms dėl T 1/2 padidėjimo 2 kartus dozė gydymo pradžioje mažinama perpus, o tik nesant gydomojo poveikio dozė lėtai didinama.
Be vaistų iš organinių nitratų grupės sunku įsivaizduoti terapiją. Šie vaistai vartojami skausmui už krūtinkaulio, sergant krūtinės angina ir širdies priepuoliu, išvengti ir malšinti.
Nitratai apima tris vaistus: nitrogliceriną, izosorbido dinitratą, izosorbido-5-mononitratą. Kartais molsidominas yra įtrauktas į tą pačią grupę. Nors struktūriškai jis nėra nitratas, jo veikimo mechanizmas taip pat priklauso nuo azoto oksido ir kraujagyslių išsiplėtimo.
Pagal veikimo trukmę šie vaistai skirstomi į:
- trumpo veikimo (iki 1 valandos);
- vidutiniškai užsitęsęs (veikia 1-6 val.);
- žymiai pailgėja (nuo 6 iki 24 valandų).
Atsižvelgiant į vaisto patekimo į organizmą būdus, išskiriamos nitratų formos:
- įvedamas į burnos ertmę (burnos): tabletės, aerozoliai, plokštelės;
- geriamas (per burną): tabletės ir kapsulės;
- injekcijos: tirpalai, skirti ilgalaikiam lėtam vartojimui į veną.
Vaistinėse galite rasti tokių nitratų preparatų:
- nitroglicerinas: Nitro ir Nitro Paul Infusion (infuzijai į veną), Nitroglycerin, Nitrogranulong, Nitrocor, Nitrolong, Nitromint, Nitrong Forte, Nitrospray, Nitrosprint, Perlinganite, Sustak Forte, Trinitrolong plėvelės;
- izosorbido dinitratas: Dinisorb, Izacardin, Isoket, Cardiket, Nitrosorbid;
- izosorbido-5-mononitratas: Monizol, Mono Mac, Mono Rum Retard, Monolong, Monosan, Monochnique ir Monocinque retard, Olikard 60 Retard, Pectrol, Efox 20, Efox Long.
Pavadinimai su instrukcijomis „long“, „forte“, „retard“ reiškia vaistus, kurių veikimas yra ilgalaikis.
Molsidomin parduodamas pavadinimais Corvaton, Sidnopharm ir Dilasid.
Veiksmo mechanizmas
Nitratai plečia vainikines arterijas, pagerindami kraujotaką į miokardo ląsteles Nitratai sukelia širdies arterijų išsiplėtimą. Tai padidina kraujo tekėjimą į miokardą ir jo aprūpinimą deguonimi. Dėl to skausmas ar diskomfortas už krūtinkaulio išnyksta.
Be to, nitratai plečia viso kūno venas. Tai darydami, juose pradeda būti daugiau kraujo. Tai sumažina į širdį grįžtančio kraujo kiekį, todėl sumažėja jos darbo krūvis.
Tokį poveikį lemia iš šių junginių išsiskiriantis azoto oksidas, kuris tiesiogiai atpalaiduoja kraujagyslių sienelę.
Dar viena šių vaistų savybė – gebėjimas sumažinti trombocitų agregaciją ir pagerinti kraujotaką. Dėl tokio sudėtingo veiksmo širdis daug geriau toleruoja krūvį, o pasistengus atsiranda miokardo išemija.
Vidutiniškai nitratų antiangininis (analgetinis) poveikis yra stipresnis nei kitų grupių vaistų. Tačiau skirtingiems pacientams šio poveikio veiksmingumas ir trukmė labai skiriasi. Taigi, ta pati vaisto dozė vienam pacientui galioja 8 valandas, o kitam – tik vieną valandą. Todėl svarbu palaipsniui lėtai parinkti pacientui reikalingą dozę ir vaisto vartojimo režimą.
Skirtingos veikimo trukmės nitratų naudojimo ypatybės
Abstinencijos sindromo profilaktikai pageidautina naudoti pailgintas formas, kurias galima vartoti kartą per dieną.
Atsižvelgiant į didelį šios grupės vaistų efektyvumą ir, kita vertus, priklausomybės ir abstinencijos reiškinius, nitratai sergant IŠL skiriami tik tiems pacientams, kurie be jų negali išsiversti.
Nitratai sergant IHD
Nitratai greitai ir efektyviai pašalina krūtinės anginos priepuolius Turėdamas stabilią, kiekvienas pacientas nesunkiai nuspėja, ar ištvers kokį nors krūvį, ar sukels skausmą. Todėl sergant krūtinės anginos I-II funkcinėmis klasėmis nitratai skiriami tik prieš mankštą, kad būtų išvengta priepuolio. Šiuo atveju naudojamas įprastas nitrosorbidas, nereikia skirti išplėstinių formų.
Esant dažniems priepuoliams, atitinkantiems III-IV funkcines klases, geriau skirti ilgalaikį izosorbido dinitratą (pavyzdžiui, Cardiket-retard) 2 kartus per dieną.
Esant naktiniams simptomams, nurodomas izosorbido-5-mononitrato skyrimas 40-60 mg doze 1-2 kartus per dieną.
Su ilgalaike lėta nitroglicerino infuzija į veną arba jai paskirta. Tuo pačiu metu būtina kas valandą kontroliuoti kraujospūdžio lygį ir jam nukritus iki 110 mm Hg. Art. ir žemiau, sumažinti vartojimo greitį arba laikinai sustabdyti infuziją.
Nitratų aktyvumą sustiprina jų vartojimas kartu su kalcio antagonistais (verapamiliu, diltiazemu), .;
Izosorbido mononitratas
1. Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Izosorbido mononitratas (I-5-M).
2. Pagrindiniai sinonimai
Isosorbido mononitratas, Isosorbido mononitratas, Cardisorb, Monizid, Monizol, Mono Mac, Mono Mac 50 D, Mono Mac Depot, Monolong, Mononit, Mononitrate retard, Monosan, Monocinque, Monocinque retard, Olikard 40 retard, Olikard 60 retard, Efoks, Olikard 60 retard, P Efox 20, Efox ilgas.
3. Farmakoterapinė grupė
Širdies ir kraujagyslių sistemą veikiančios priemonės (antangininiai vaistai).
4. Pagrindinis farmakoterapinis poveikis ir poveikis
Antiangininis poveikis, sumažina išankstinę širdies apkrovą.
5. Veiksmingumo įrodymų santrauka
Lygisįtikinami įrodymai B. I-5-M antiangininis poveikis buvo patvirtintas kontroliuojamais tyrimais, pranašumai prieš izosorbido dinitratą lieka neaiškūs.
6. Trumpi farmakoekonominių tyrimų rezultatai
Numatoma 1 tabletės (20 mg) kaina nuo 0,72 iki 2,06 rublių.
7. Farmakodinamika, farmakokinetika, analogų bioekvivalentiškumas
Nitratai iš savo molekulės sugeba išskirti azoto oksidą, azoto oksido donorus, kuris yra natūralus endotelį atpalaiduojantis faktorius – tiesioginio guanilatciklazės aktyvinimo tarpininkas. Padidinus cGMP koncentraciją, atsipalaiduoja lygiųjų raumenų skaidulos, daugiausia venulės ir venos. Pasižymi antiangininiu ir antispazminiu poveikiu, atpalaiduoja kraujagyslių sienelių, bronchų, virškinamojo trakto, tulžies takų, šlapimtakių lygiuosius raumenis. Vartojant į veną, greitai sumažėja išankstinis širdies krūvis dėl periferinių venų išsiplėtimo. Sumažina kraujo tekėjimą į dešinįjį prieširdį, padeda sumažinti spaudimą plaučių kraujotakoje ir simptomų regresiją esant plaučių edemai, sumažina antrinį krūvį, miokardo deguonies poreikį (mažinant išankstinį krūvį, pokrūvį ir skilvelio sienelės įtampą dėl sumažėjusio širdies tūrio). Skatina koronarinės kraujotakos persiskirstymą srityse, kuriose sumažėjusi kraujotaka. Jis turi centrinį slopinamąjį poveikį simpatiniam kraujagyslių tonusui, slopindamas skausmo sindromo susidarymo kraujagyslių komponentą. Sukelia meninginių kraujagyslių išsiplėtimą, o tai paaiškina galvos skausmą, kai jis naudojamas. Įgyvendinant organinių nitratų hemodinaminį ir antiangininį poveikį, svarbiausias yra jų kraujagysles plečiantis poveikis: a) talpinėms venoms, dėl to sumažėja miokardo deguonies poreikis, išankstinis krūvis ir skilvelių tūris, pagerėja kraujotaka. subendokardiniame miokarde (jautriausiame išemijai); b) ant sisteminių laidžiųjų arterijų, kurios kartu su kairiojo skilvelio tūrio sumažėjimu sumažina papildomą apkrovą ir sumažina miokardo deguonies poreikį; c) vainikinių arterijų epikardinėje dalyje, įskaitant jų stenozuojančius segmentus, o tai pagerina pagrindinę vainikinių arterijų kraujotaką; d) ant vainikinių kraujagyslių kraujagyslių, todėl pagerėja kraujo tiekimas į išemines miokardo sritis. Izosorbido mononitratas (I-5-M) plečia periferines arterijas ir daugiausia venas, sumažindamas išankstinį ir pokrūvį ir taip sumažindamas galutinį diastolinį spaudimą kairiajame skilvelyje bei pleištinį slėgį plaučių kapiliaruose; sumažina sisteminį kraujagyslių pasipriešinimą, dėl kurio sumažėja sistolinis ir vidutinis arterinis spaudimas. Antiangininis izosorbido mononitrato (I-5-M) poveikis, anot Profilaktinės farmakologijos katedros, pasireiškia praėjus 30-45 min. po nurijimo (išgėrus įprastines izosorbido mononitrato tabletes – po 15-45 min.). Didžiausias anti-išeminio poveikio sunkumas pasireiškia vidutiniškai po 45–60 minučių ir yra lygus 100%. Antiangininis poveikis išgėrus 60 mg ir 120 mg pailginto izosorbido mononitrato (I-5-M) maksimaliai ryškus tik po 4 valandų, o po 20 ir 24 valandų, nepaisant didelės izosorbido mononitrato (I-5-M) koncentracijos. kraujo plazmoje išgėrus 100 mg, poveikio nebuvo, o tai gali būti dėl tachifilaksijos (ankstyvos tolerancijos) išsivystymo vaistui. Išgėrus vienkartinę 80 mg dozę kapsulėse, antiangininis poveikis truko 10-14 valandų, o didžiausias poveikio sunkumas – 100%. Vartojant per burną, izosorbido mononitratas (I-5-M) turi didelį biologinį prieinamumą - apie 100%, nes nėra pirmojo praėjimo per kepenis reiškinio (jis nemetabolizuojamas kepenyse). Išgėrus 10–60 mg izosorbido mononitrato (I-5-M), buvo pastebėta didelė farmakokinetinių parametrų linijinė priklausomybė nuo dozės. Palyginti su izosorbido mononitrato tabletėmis, jo pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis: 4,1–4,9 valandos. ) reguliarus vartojimas, o tai gali reikšti, kad gali išsivystyti tolerancija izosorbido mononitratui. Apatinė izosorbido mononitrato (I-5-M) terapinės koncentracijos kraujo plazmoje riba yra maždaug 100 ng / ml. Izosorbido mononitratas (I-5-M) plazmoje nustatomas jau po 3,5 minutės po tabletės išgėrimo ir pasiekia didžiausią koncentraciją po 0,5-1 val.Izosorbido mononitrato (I-5-M) absorbcija iš virškinimo trakto nepriklauso nuo valgymas. Praėjus 30 minučių po pailgintos tabletės (Imdura 60 mg) vartojimo, izosorbido mononitrato (I-5-M) koncentracija plazmoje pasiekia 500 ng / ml. Terapinė koncentracija, nors ir mažesnė, išlieka po 12 ir 24 valandų Išgėrus vieną kapsulę elantan retard (efox long) 50 mg, izosorbido mononitrato (I-5-M) koncentracija plazmoje nustatoma a. lygis yra apie 180 ng / ml per 1 val., o po 7 valandų pasiekia didžiausią vertę apie 300 ng / ml; maža izosorbido mononitrato (I-5-M) koncentracija plazmoje (apie 40 ng/ml) išlieka po 24 valandų.
8. Indikacijos
Įprastos izosorbido mononitrato (I-5-M) tabletės vartojamos krūtinės anginos priepuolių profilaktikai, retard – krūtinės anginos priepuolių profilaktikai pacientams, kuriems priepuoliai dažnai būna ir žymiai sumažėja fizinio krūvio tolerancija.
9. Kontraindikacijos
Miokardo infarktas su mažu kairiojo skilvelio prisipildymo slėgiu, ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas, ūmūs smegenų kraujotakos sutrikimai, alerginės reakcijos į nitratus, sunki hipotenzija.
10. Veiklos kriterijai
Veiksmingumo kriterijus – angininio skausmo prevencija.
11. Pasirinkimo, dozės keitimo ir pašalinimo principai
Tabletės po 0,02 g, 0,04 g; 1% tirpalas 1 ml (10 mg) ampulėse. Galite pradėti nuo tolerancijos bandomosios dozės - 10 mg 1 kartą per dieną. Terapinė dozė - 20 mg 2 kartus per dieną su 7 valandų intervalu arba pagal poreikį prieš pratimą. Dozė gali būti padidinta iki 20 mg 3 kartus per dieną, po to iki 40 mg 2-3 ir net 4 kartus per dieną. Tačiau toks dažnas vartojimas ir didelės vaisto dozės gali greitai sukelti toleranciją jam. Ilgo veikimo preparatai: efox long 50 mg, olicard retard 40 ir 60 mg. 1 tabletė (kapsulė) 1 kartą per dieną, jei reikia - iki 2 tablečių (kapsulių), o jei izosorbido mononitratas (I-5-M) toleruojamas gerai, juos galima gerti vienu metu ryte. Jei skauda galvą, vienkartinė dozė sumažinama iki pusės kapsulės (tabletės). Tačiau negalima kramtyti ar bandyti ištirpinti vaisto burnoje, jį reikia nuryti užsigeriant vandeniu.
12. Perdozavimas
Perdozavus, per didelis vazodilatacija, veninio kraujo nusėdimas, sumažėjęs širdies tūris ir arterinė hipotenzija, gali atsirasti tokių klinikinių apraiškų kaip padidėjusio intrakranijinio slėgio požymiai (pulsuojantis galvos skausmas, sumišimas ir vidutinio sunkumo nervinis susijaudinimas); galvos svaigimas, širdies plakimas, regos sutrikimai; pykinimas, vėmimas, kartais žarnyno diegliai ir kruvinas viduriavimas; alpimas (esant ortostazei); oro trūkumas ir dusulys (dėl kvėpavimo judesių aktyvumo sumažėjimo); gausus prakaitavimas (lipus prakaitas) kartu su odos atšalimu arba odos paraudimu; širdies blokada ir bradikardija; paralyžius, koma, traukuliai ir net mirtis. Esant klinikiniams perdozavimo požymiams, būtina dirbtinai sukelti vėmimą, duoti į vidų aktyvuotos anglies; esant hipotenzijai, pacientas turi būti paguldytas ant nugaros pakeltomis kojomis; į veną suleidžiami kraują pakeičiantys skysčiai.
13. Įspėjimai ir informacija medicinos personalui
Ilgai ir dažnai vartojant ypač dideles vaistų dozes, gali išsivystyti tolerancija izosorbido mononitratui (I-5-M).
14. Naudojimo ypatumai ir apribojimai vyresnio amžiaus žmonėms, esant kepenų, inkstų ir kt.
Dėl galimų farmakokinetinių parametrų pokyčių yra tam tikra rizika vartoti izosorbido mononitratą (I-5-M) senyviems žmonėms, pacientams, sergantiems inkstų ir kepenų nepakankamumu, įskaitant po porto-caval šuntavimo operacijos. I-5-M draudžiama vartoti pirmuosius 3 nėštumo mėnesius. Kai maitinate krūtimi, turite nutraukti vaisto vartojimą.
15. Šalutinis poveikis ir komplikacijos
Matyti, matyt, rečiau nei išgėrus izosorbido dinitrato tabletes. Galvos skausmas (9% atvejų), galvos svaigimas (1% atvejų), dažniau galvos skausmo metu. Kiti šalutiniai poveikiai yra reti (mažiau nei 1% atvejų): veido paraudimas, virškinimo trakto sutrikimai, sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas 10% pradinio, širdies plakimas, tachikardija (širdies susitraukimų dažnio padidėjimas 10-14%. ). Didelę vienkartinę dozę (40-50 mg) pacientai gali blogai toleruoti dėl galimų ortostatinių reakcijų, nors jų atsiradimo rizika yra net vartojant mažas vaisto dozes. Izosorbido mononitrato (I-5-M) sukeltą arterinę hipotenziją gali lydėti paradoksali bradikardija ir prasidėti krūtinės anginos priepuolis. Kaip ir kiti nitratai, izosorbido mononitratas (I-5-M) pacientams, sergantiems hipertrofine kardiomiopatija, gali sukelti paradoksalių reakcijų – krūtinės anginos priepuolį, sunkią miokardo išemiją.
16. Sąveika su kitais vaistais
Reikėtų vengti izosorbido mononitrato (I-5-M) skirti kartu su antihipertenziniais vaistais, kraujagysles plečiančiais vaistais ir tricikliniais antidepresantais, nes gali išsivystyti sunki arterinė hipotenzija.
17. Vaistų vartojimas sudėtinių vaistų sudėtyje
Netaikoma.
18. Įspėjimai ir informacija pacientui
Vaisto poveikis nepasireiškia pakankamai greitai, kad būtų galima sustabdyti krūtinės anginos priepuolį. Transporto priemonių vairuotojams nerekomenduojama vartoti izosorbido mononitrato (I-5-M) dėl galimo koncentracijos pažeidimo.
19. Papildomi informuoto paciento sutikimo reikalavimai
Pacientas turi sutikti su galimų komplikacijų gydymu.
20. Išleidimo formos, dozavimas
10, 20, 40, 60 mg pailginto veikimo kapsulės; retard tabletės 50, 100 mg; pailginto atpalaidavimo tabletės 40, 60 mg.
Įmonės: Searle, gamina Ethypharm, Prancūzija; ICN Hangary, Vengrija; Balkanpharma – Dupnitza AD, Bulgarija; Zorka Pharma, Jugoslavija; Heinrichas Mackas Nachfas. GmbH & Co. KG, Vokietija; CTS Chemical Industries Ltd, Izraelis; Sanofi-Biocom Ltd, Lenkija; Euderma SPA, Italija; Pro. Med. Cs Praha AS, Čekija; Instituto Lusofarmaco, Italija; Solvay Pharmaceuticals GmbH, Vokietija; KRKA d.d., Slovėnija; Schwarz Pharma AG, Vokietija; Schwarz Pharma Poland GmbH, Lenkija.
21. Saugojimo ypatybės
Sąrašas B.
| " |
Informacija apie vaistą Mononitrosidą, pateikta straipsnyje, gali būti naudojama tik informaciniais tikslais. Instrukcijų naudojimas kaip savarankiško gydymo vadovas yra nepriimtinas. Mononitrozido paskyrimą, dozę ir vartojimo būdus nustato tik gydantis specialistas.
Bendra informacija
Tarptautinis pavadinimas yra Isosorbido mononitrate; 1,4:3,6-dianhidro-D-gluzitol-5-nitratas. Vaistinės medžiagos fizikinės ir cheminės savybės:
- baltos 20 mg masės dražė, plokščios cilindro formos, su nuožulna;
- baltos plokščios cilindrinės 40 mg sveriančios dražė su nuožulna ir įpjova.
Ląstelių pakuotėje yra 10 tablečių, pakuotėje yra 3 arba 4 tokios pakuotės.
Vaistas išleidžiamas tik pagal receptą.
Farmakoterapinė grupė
Priemonės, kurios veikia kraujotakos sistemą. Kardiologijoje naudojami periferiniai vazodilatatoriai. organiniai nitratai. Izosorbido mononitratas. ATC kodas C01D A14.
Sudėtis ir išleidimo forma
Produktas Mononitrosid gaminamas tablečių pavidalu. Izosorbido mononitrato kiekis vienoje draže yra 20 arba 40 mg. Papildomi elementai, sudarantys vaistą, yra: laktozė, kalcio stearatas, kukurūzų krakmolas.
Farmakologinio veikimo aprašymas
Mononitrozidas yra gydomoji medžiaga, turinti ryškų antiangininį organinių nitratų grupės poveikį, periferinį kraujagysles plečiantis preparatas, kuris daugiausia veikia venų tonusą.
Mononitrozidas yra izosorbido dinitrato ir nitroglicerino metabolitas. Dėl azoto oksido susidarymo suaktyvėja fermentas guanilato ciklazė, kuris prisideda prie lygiųjų kraujagyslių raumenų atsipalaidavimo. Dėl venų išsiplėtimo sumažėja venų lovos talpa ir iš anksto apkraunamas širdies raumuo.
Mononitrozido poveikis arterijoms padeda sumažinti jų atsparumą kraujotakai ir palengvina širdies veiklą.
Tai veda prie miokardo susitraukimo funkcijos normalizavimo išemijos ir širdies nepakankamumo atveju. Mononitrosidas padidina fizinio krūvio toleranciją, padidina širdies tūrį, sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį ir sunkumą pacientams, sergantiems išemija ir širdies nepakankamumu.
Isosorbido mononitratas plečia smegenų kraujagysles ir susiaurėja vidaus organų kraujagyslės, atpalaiduoja virškinamojo trakto, bronchų, šlapimo ir tulžies takų lygiuosius raumenis. Vaistas skatina hemoglobino virsmą methemoglobinu ir deguonies transportavimo pablogėjimą. Mononitrozido poveikis pasireiškia po 20 minučių ir trunka 8 valandas.
Prarijus, medžiaga visiškai absorbuojama. Izosorbido mononitrato kiekis kraujyje pasiekia maksimalų po 2-6 valandų. Antiangininis poveikis pasireiškia po 45-90 minučių, jo trukmė yra 8-24 valandos. Terapinė mononitrozido koncentracija pasiekiama greičiau nei per 17 valandų.
Vaistinio preparato kiekis kraujyje tiesiogiai priklauso nuo suvartotos dozės. Mononitrozidas metabolizuojamas inkstuose, kur susidaro 2-gliukuronido izosorbido-5-mononitratas ir izosorbidas. Didžioji dalis išsiskiria per inkstus, medžiagų apykaitos produktų pavidalu, nedidelė dalis – su išmatomis. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra nuo 6,5 iki 16 valandų.
Naudojimo indikacijos
Mononitrozidas skiriamas kaip krūtinės anginos priepuolių profilaktikos priemonė, lėtinio stazinio širdies nepakankamumo ir plautinės hipertenzijos gydymui.
Dozavimas ir vartojimas
Mononitrosidas geriamas prieš pat valgį, užsigeriant dideliu kiekiu vandens. Rekomenduojama dozė yra 1 tabletė (40 mg) 2 kartus per dieną. Jei patologija yra sunki, didžiausia dozė gali būti iki 160 mg per parą, padalyta į 3 dozes.
Norint pasiekti pageidaujamą gydomąjį poveikį, rekomenduojama individuali Mononitroside dozė, atsižvelgiant į paciento būklę, vaisto toleravimą ir atsaką į jį.
Siekiant išvengti tolerancijos nitritams susidarymo (bet koks dozavimo režimas), reikia numatyti 12 valandų pertrauką be nitratų (dažnai naktį).
Geodinamikos stebėjimas atlieka svarbų vaidmenį nustatant individualią efektyvią dozę.
Atsargumo priemonės vartojant vaistą
Mononitrozidas vartojamas ne krūtinės anginos priepuoliams sustabdyti, tik jo profilaktikai. Atsargiai, vaistas skiriamas esant padidėjusiam intrakranijiniam slėgiui ir polinkiui į ortostatinę hipotenziją. Vartojant dideles vaisto dozes, gali išsivystyti methemoglobinemija. Mononitrozidas turi įtakos kalorimetrinio cholesterolio koncentracijos nustatymo rezultatams.
Norint išvengti krūtinės anginos simptomų pasikartojimo, kai jis vartojamas ilgą laiką didelėmis dozėmis, būtina ją palaipsniui atšaukti. Nesilaikant rekomenduojamo intervalo, išsivysto nitratų tolerancija, tačiau 7 dieną panaikinus izosorbido mononitratą, atstatomas jo veiksmingumas.
Ilgalaikis nitratų vartojimas didelėmis dozėmis sukelia sulfihidrilo grupių audinių atsargų išeikvojimą ir sukelia tolerancijos formavimąsi. Šio reiškinio galima išvengti įvedus į organizmą acetilcisteino, kaptoprilio, metionino.
Mononitrozido sudėtyje yra laktozės, todėl jis draudžiamas pacientams, kuriems yra laktozės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, galaktozemija.
Gydymo laikotarpiu nepriimtina gerti alkoholinius gėrimus. Gali sumažėti psichomotorinių reakcijų greitis, į kurį reikia atsižvelgti vairuojant transporto priemonę ar atliekant pavojingus darbus. Būtina būti atsargiems, nes sustiprėja ortostatinis hipotenzinis poveikis.
Mononitrozidas vaikams neskiriamas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Mononitrozidas veikia vaisiaus hemodinamiką, todėl nėštumo ir žindymo laikotarpiu jo vartojimą reikia nutraukti. Izosorbido mononitrozido vartojimas yra tikėtinas, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už toleruojamą riziką vaisiui ar vaikui.
Gydymo šiuo vaistu metu taip pat turėtumėte atsisakyti žindymo. Jei reikia vartoti laktacijos metu, turėtumėte atsisakyti natūralaus maitinimo metodo.
Sąveika su kitais vaistais
Mononitrosido vartojimas kartu su angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais, kitais kraujagysles plečiančiais vaistais, diuretikais, beta adrenoblokatoriais, kalcio antagonistais, tricikliais antidepresantais, monoaminooksidazės inhibitoriais, Viagra, etanolio ir etanolio turinčiais vaistais, opioidiniais analgetikais sustiprina hipotenzinį poveikį.
Vartojant simpatomimetikus, antiangininis poveikis slopinamas, o vartojant antihipertenzinius vaistus - padidėja, vartojant dihidroergotaminą, padidėja koncentracija kraujyje.
Mononitrozido vartojimas hidino vartojimo fone prisideda prie ortostatinio kolapso vystymosi.
Kartu vartojant vaistą su heparinu, sumažėja antikoaguliantų savybės. Tokios priemonės kaip Atropinas, turinčios M-anticholinerginį poveikį, sumažina Mononitroside veiksmingumą.
Norint atkurti sumažintą jautrumą mononitrosidui, naudojami sulfhidrilo grupių donorai.
Mononitrosid perdozavimas
Išgėrus vaisto dozę, kuri viršija terapinę, pastebima panaši simptomatika:
- odos blanšavimas;
- pykinimas kartu su vėmimu;
- galvos skausmas;
- padidėjęs prakaitavimas;
- arterinė hipotenzija;
- padidėjęs intrakranijinis slėgis;
- traukulių atsiradimas ir komos išsivystymas;
- šaltkrėtis;
- dusulys.
Gydymas yra skrandžio plovimas. Būtina suteikti pacientui gulimą padėtį ir taikyti deguonies terapiją. Plazmos pakaitalai įvedami žemu slėgiu. Ypač sunkiais atvejais nurodoma dopamino ir simpatomimetikų infuzija. Methemoglobinemijai pašalinti skiriamas 1% metileno mėlynojo tirpalas.
Šalutiniai poveikiai
Gydymo Mononitroside metu pastebimi šie nervų sistemos simptomai:
- galvos skausmai, kurių intensyvumas mažėja ilgai gydant;
- sutrikusi motorinė veikla (sąnarių skausmas);
- bendras silpnumas;
- neryškus matymas;
- patologinė agresija;
- galvos svaigimas.
Iš kraujotakos sistemos pusės Mononitroside šalutinis poveikis pasireiškia šiais simptomais:
- slėgio mažinimas;
- kardiopalmusas;
- veido paraudimas. Kai kuriais atvejais, kai spaudimo lygis smarkiai sumažėja, krūtinės anginos simptomai sustiprėja.
Iš virškinimo sistemos pusės stebimas toks šalutinis poveikis:
- pykinimas ir vėmimas;
- sausumas burnoje.
Alerginės kilmės šalutinis poveikis pasireiškia odos bėrimu, dermatitu, niežuliu.
Tinkamumo laikas ir laikymo sąlygos
Mononitrosidas laikomas originalioje pakuotėje, sausoje, nuo šviesos ir vandens apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Vaistą būtina laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaistas galioja 24 mėnesius. Pasibaigus saugojimo laikui, tolesnis produkto naudojimas yra nepriimtinas.
Mononitrozido analogai ir kainos
Tarp vaisto analogų galima išskirti:
- Monocard (kaina nuo 672 rublių);
- Plodinas (183 rubliai);
- Monosan (kaina svyruoja nuo 600 rublių);
- „Efoks Long“ (vertė 109 rubliai);
- Monocinque (nuo 169 iki 187 rublių);
- Monocinque retard (nuo 297 iki 366 rublių).
Išvardintuose mononitrozido analoguose yra veikliosios medžiagos, panašios į originalą.