Penicilino antibiotikai - aprašymas, rūšys, naudojimo instrukcijos, išleidimo forma ir veikimo mechanizmas. Penicilinas: indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis Ar galima gerti peniciliną iš buteliuko

Dažniausiai antibiotikai švirkščiami į raumenis. Injekciniai antibiotikai gaminami kristalinių miltelių pavidalu specialiuose buteliukuose. Prieš vartojimą jis ištirpinamas steriliame izotoniniame natrio chlorido tirpale (fiziologinis 0,9% natrio chlorido tirpalas), injekciniame vandenyje arba 0,25%, 0,5% novokaino tirpale, 2% lidokaino tirpale.

Populiariausias yra antibiotikas PENICILINAS(benzilpenicilino natrio druska arba kalio druska). Jis tiekiamas buteliuose po 250 000, 500 000, 1 000 000 vienetų. Dozuojamas veikimo vienetais.

Peniciliną geriau ištirpinti 0,25 % ar 0,5 % novokaino tirpale, nes. geriau išsilaiko organizme. Esant individualiam novokaino netoleravimui, naudojamas fiziologinis tirpalas arba injekcinis vanduo.

Yra taisyklė: 100 tūkstančių vienetų (0,1 g) penicilino (benzilpenicilino natrio druskos) imama 1 ml tirpiklio.

Taigi, jei buteliuke yra 1 000 000 vienetų, reikia išgerti 10 ml novokaino.

X =------------------= 10 ml tirpiklio

Penicilino tirpalo negalima kaitinti, nes. veikiant aukštai temperatūrai, suyra. Peniciliną galima laikyti praskiestą ne ilgiau kaip dieną. Peniciliną laikykite vėsioje ir tamsioje vietoje. Jodas taip pat naikina peniciliną, todėl jodo tinktūros nenaudojamos guminiam buteliuko kamšteliui ir odai dūrio vietoje gydyti.

Penicilinas skiriamas 4-6 kartus per dieną po 4 valandų. Jei buteliuko turinys skirtas vienam pacientui, penicilinas savavališkai skiedžiamas 2-3 ml novokaino arba injekcinio vandens (jei yra alergija).

STREPTOMICINAS gali būti dozuojamas ir gramais, ir vienetais (veikimo vienetais).Streptomicino buteliukai yra 1,0 g, 0,5 g, 0,25 g. Todėl norint jį tinkamai atskiesti, reikia žinoti DVI TAISYKLES:

1,0 gr. atitinka 1000000 vienetų.

0,5 gr - "-" - 500 000 vnt.

0,25 gr - "-" - 250 000 vnt.

250 000 vienetų streptomicino, praskiesto 1 ml 0,5% novokaino

500 000 TV - 2 ml 0,5% novokaino

1000000 TV - 4 ml 0,5% novokaino _

BICILINAS - pailginto (pailginto) veikimo antibiotikas. Bicilinas - 1, Bicilinas - 3, Bicilinas - 5. Gaminamas buteliuose po 300 000 TV, 600 000 TV, 1 200 000 TV, 1 500 000 TV.

Tirpiklis yra izotoninis natrio chlorido tirpalas, injekcinis vanduo. ATMINKITE, kad 300 000 vienetų reikia 2,5 ml skiediklio

600 000 TV - "-" - 5 ml

1200000 U - "-" - 10 ml

1500000 U - "-" - 10 ml

Bicilino injekcijų atlikimo taisyklės:

1. Injekcija atliekama kuo greičiau, nes. suspensija kristalizuojasi. Injekcinė adata turi būti plataus spindžio. Oras iš švirkšto turi būti išleistas tik per adatos kūgį.

2. Pacientas turi būti visiškai pasiruošęs injekcijai. Paciento akivaizdoje skiedžiame atsargiai. Skiedžiant suspensiją, neturėtų susidaryti putų.

3. Suspensija greitai įtraukiama į švirkštą.

4. Vaistas suleidžiamas tik i/m, giliai į raumenį , geriau šlaunyje 2 momentų metodu: prieš įkišimą, pradūrę odą, patraukite stūmoklį link savęs ir įsitikinkite, kad švirkšte nėra kraujo. Įveskite sustabdymą.

5. Ant injekcijos vietos uždėkite šildomą pagalvėlę.

Vaistas turi bakteriostatinį ir baktericidinį poveikį. Preparato veiklioji medžiaga yra benzilpenicilinas.

Vaistas yra ypač veiksmingas, kai organizme atsiranda streptokokų, pneumokokų, gonokokų, meningokokų, taip pat stabligės sukėlėjų ir atskirų stafilokokų antspaudų. Tačiau gydymas „Penicilinu“ neturi prasmės, kai į organizmą patenka Pseudomonas aeruginosa ir Friedlander lazdelės bei choleros ir maro sukėlėjai.

Naudojimo indikacijos

„Penicilinas“ vartojamas sergant ypač sunkiomis ligomis, tokiomis kaip sepsis, visais sulfanilamidui atspariais atvejais, taip pat po traumų su infekcija. Išimtiniais atvejais vaistas vartojamas esant įvairiems akių ir ausų uždegimams.

Vidaus ligų gydymo klinikoje "Penicilinas" naudojamas kaip priemonė kovojant su lobarine pneumonija, naudojant kartu su sulfanilamidiniais vaistais. Šis vaistas taip pat naudojamas reumato profilaktikai ir gydymui.

Leidžiama naudoti „Peniciliną“ sergant vaikų ligomis. Vaistas yra būtinas sergant bambos sepsiu, naujagimių pneumonija, taip pat vidurinės ausies uždegimu kūdikiams ir ikimokyklinio amžiaus vaikams, sergantiems septine skarlatina ir pleuropulmoniniais procesais, kurių negalima gydyti kitais vaistais. Prieš pradedant gydymą penicilinu, būtina atlikti paciento tyrimą dėl vaisto komponentų toleravimo.

Vaisto taikymas

"Penicilinas" yra veiksmingas tiek rezorbciniam, tiek vietiniam veikimui. Priimtinas naudoti bet kokį vaisto įvedimo į organizmą būdą, tačiau geriausias iš jų laikomas įvedimas į raumenis. Patekęs į raumenis, vaistas beveik iš karto absorbuojamas į kraują ir pasklinda po visą kūną, suteikdamas gydomąjį poveikį. Tačiau sergant meningitu ir encefalitu injekcijos į raumenis metodas turėtų būti derinamas su endolumbariniu.

Kad vaisto poveikis būtų veiksmingas, jo koncentracija kraujyje turi būti ne mažesnė kaip 0,2 vieneto. Norint išlaikyti koncentraciją, jis skiriamas kas 3-4 valandas. Venerinių ligų gydymas vyksta pagal specialias instrukcijas.

Kontraindikacijos

Žmonėms, turintiems individualų penicilino netoleravimą, gydymas šiuo vaistu yra draudžiamas. Taip pat nerekomenduojama „penicilinu“ gydyti žmones, sergančius bronchine astma, dilgėline ar padidėjusiu jautrumu antibiotikams, sulfonamidams ir kitiems vaistams. Ir, žinoma, šis vaistas taip pat nėra skirtas žmonėms, linkusiems į alergines reakcijas.

Nurodymai dėl vaisto vartojimo medicinoje

Farmakologinio veikimo aprašymas

Blokuoja jautrių mikroorganizmų peptidoglikano membranos sintezę ir sukelia jų lizę.

Naudojimo indikacijos

Pneumonija, pleuros empiema, sepsis, septicemija, perikarditas, endokarditas, meningitas, osteomielitas, šlapimo ir tulžies takų, odos ir minkštųjų audinių, gleivinių, ENT organų infekcijos, erizipelos, bakteriemija, difterija, juodligė, aktinomikozė, gonorrhekozė, sifilis.

Išleidimo forma

Milteliai injekciniam tirpalui 1 milijonas vienetų; butelio (butelio) dėžutė (dėžutė) 100;

Farmakodinamika

Biosintetinių penicilinų grupės antibiotikas. Jis turi baktericidinį poveikį, nes slopina mikroorganizmų ląstelės sienelės sintezę.

Aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramneigiamos bakterijos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobinės sporas formuojančios lazdelės; taip pat Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Staphylococcus spp. padermės, gaminančios penicilinazę, yra atsparios benzilpenicilino poveikiui. Suyra rūgščioje aplinkoje.

Benzilpenicilino novokaino druska, palyginti su kalio ir natrio druskomis, pasižymi ilgesne veikimo trukme.

Farmakokinetika

Suleidus į/m, jis greitai absorbuojamas iš injekcijos vietos. Plačiai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose. Benzilpenicilinas gerai prasiskverbia pro placentos barjerą, BBB smegenų dangalų uždegimo metu.

T1/2 - 30 min. Išsiskiria su šlapimu.

Vartoti nėštumo metu

Nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas benzilpenicilinui ir kitiems vaistams iš penicilinų ir cefalosporinų grupės. Epilepsija sergantiems pacientams endolumbalinis vartojimas draudžiamas.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas.

Poveikis dėl chemoterapinio poveikio: makšties kandidozė, burnos kandidozė.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: vartojant dideles benzilpenicilino dozes, ypač vartojant juosmens srityje, gali išsivystyti neurotoksinės reakcijos: pykinimas, vėmimas, padidėjęs refleksinis jaudrumas, meningizmo simptomai, traukuliai, koma.

Alerginės reakcijos: karščiavimas, dilgėlinė, odos išbėrimas, gleivinių bėrimas, sąnarių skausmas, eozinofilija, angioedema. Aprašyti anafilaksinio šoko atvejai, pasibaigę mirtimi.

Dozavimas ir vartojimas

Individualus. Įveskite in / m, in / in, s / c, endolumbally.

Su / m ir / įvedant suaugusiems, paros dozė svyruoja nuo 250 000 iki 60 mln. Vaikams iki 1 metų paros dozė yra 50 000-100 000 TV / kg, vyresniems nei 1 metai - 50 000 TV / kg; prireikus paros dozę galima padidinti iki 200 000-300 000 TV/kg, pagal gyvybines indikacijas – iki 500 000 TV/kg. Įvedimo dažnumas 4-6 kartus /

Priklausomai nuo ligos ir eigos sunkumo, suaugusiesiems skiriama 5000-10000 TV, vaikams - 2000-5000 TV. Vaistas skiedžiamas steriliu injekciniu vandeniu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu 1 greičiu. tūkstantis U / ml. Prieš injekciją (priklausomai nuo intrakranijinio slėgio lygio) pašalinama 5-10 ml CSF ir lygiomis dalimis įpilama į antibiotiko tirpalą.

S / c benzilpenicilinas naudojamas infiltratams smulkinti (100 000–200 000 TV 1 ml 0,25–0,5% novokaino tirpalo).

Benzilpenicilino kalio druska naudojama tik in / m ir s / c, tomis pačiomis dozėmis kaip ir benzilpenicilino natrio druska.

Benzilpenicilino novokaino druska naudojama tik / m. Vidutinė terapinė dozė suaugusiems: vienkartinė - 300 000 TV, kasdien - 600 000 Vaikams iki 1 metų - 50 000-100 000 TV / kg /, vyresniems nei 1 metai - 50 000 TV / kg / Vartojimo dažnis 3-4

Gydymo benzilpenicilinu trukmė, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, gali svyruoti nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar ilgiau.

Perdozavimas

Neaprašyta.

Sąveika su kitais vaistais

Probenecidas mažina benzilpenicilino sekreciją kanalėliuose, todėl padidėja pastarojo koncentracija kraujo plazmoje ir pailgėja pusinės eliminacijos laikas.

Kartu vartojant antibiotikus, turinčius bakteriostatinį poveikį (tetracikliną), sumažėja benzilpenicilino baktericidinis poveikis.

Specialios priėmimo instrukcijos

Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, širdies nepakankamumas, polinkis į alergines reakcijas (ypač alergija vaistams), padidėjęs jautrumas cefalosporinams (dėl kryžminės alergijos galimybės).

Jei praėjus 3–5 dienoms nuo vartojimo pradžios, poveikis nepastebimas, turėtumėte pereiti prie kitų antibiotikų arba kombinuoto gydymo.

Atsižvelgiant į grybelinės superinfekcijos atsiradimo galimybę, gydant benzilpenicilinu patartina skirti priešgrybelinius vaistus.

Reikėtų nepamiršti, kad benzilpenicilino vartojimas subterapinėmis dozėmis arba ankstyvas gydymo nutraukimas dažnai sukelia atsparių patogenų padermių atsiradimą.

Laikymo sąlygos

B sąrašas: esant žemesnei nei 25 °C temperatūrai.

Geriausias iki data

Priklauso ATX klasifikacijai:

** Vaistų vadovas skirtas tik informaciniams tikslams. Daugiau informacijos rasite gamintojo anotacijoje. Negalima savarankiškai gydytis; Prieš pradėdami vartoti Penicillin G natrio druską, turite pasitarti su gydytoju. EUROLAB neatsako už pasekmes, kilusias naudojant portale patalpintą informaciją. Bet kokia informacija svetainėje nepakeičia gydytojo patarimo ir negali būti teigiamo vaisto poveikio garantija.

Ar domitės Penicilino G natrio druska? Norite sužinoti išsamesnės informacijos ar jums reikia medicininės apžiūros? O gal reikia apžiūros? Tu gali užsisakykite vizitą pas gydytoją- klinika eurųlaboratorija visada jūsų paslaugoms! Geriausi gydytojai Jus apžiūrės, patars, suteiks reikiamą pagalbą ir nustatys diagnozę. tu taip pat gali paskambinti gydytojui į namus. Klinika eurųlaboratorija atviras jums visą parą.

** Dėmesio! Šiame vaistinių preparatų vadove pateikta informacija skirta medicinos specialistams ir neturėtų būti naudojama kaip savarankiško gydymo pagrindas. Vaisto Penicilino G natrio druskos aprašymas pateikiamas informaciniais tikslais ir nėra skirtas skirti gydymą be gydytojo dalyvavimo. Pacientams reikia specialisto patarimo!

Jei jus domina kiti vaistai ir vaistai, jų aprašymai ir naudojimo instrukcijos, informacija apie sudėtį ir išleidimo formą, vartojimo indikacijas ir šalutinį poveikį, vartojimo būdus, vaistų kainas ir apžvalgas, ar turite kokių nors kitų klausimai ir pasiūlymai – rašykite mums, tikrai pasistengsime Jums padėti.

Penicilinai (penicilinas)- antibiotikų grupė, kurią gamina daugelio rūšių pelėsiai penicilija, veikia prieš daugumą gramteigiamų, taip pat kai kuriuos gramneigiamus mikroorganizmus (gonokokus, meningokokus ir spirochetus). Penicilinai priklauso vadinamiesiems. beta laktaminiai antibiotikai (beta laktamai).

Beta-laktamai yra didelė antibiotikų grupė, kuriai būdingas keturių narių beta-laktamo žiedas molekulės struktūroje. Beta laktamams priskiriami penicilinai, cefalosporinai, karbapenemai, monobaktamai. Beta laktamai yra gausiausia klinikinėje praktikoje naudojamų antimikrobinių vaistų grupė, užimanti pirmaujančią vietą gydant daugumą infekcinių ligų.

Istorinė informacija. 1928 metais anglų mokslininkas A. Flemingas, dirbęs St. Mary ligoninėje Londone, atrado žaliojo pelėsio siūlinio grybelio savybę. (Penicillium notatum) sukelti stafilokokų mirtį ląstelių kultūroje. Grybo veiklioji medžiaga, pasižyminti antibakteriniu poveikiu, A. Flemingas pavadino penicilinu. 1940 metais Oksforde tyrėjų grupė, vadovaujama H.W. Flory ir E.B. Cheyna gryna forma išskiria didelį kiekį pirmojo penicilino iš kultūros Penicillium notatum. 1942 metais iškilus buities tyrinėtojas Z.V. Yermolyeva gavo peniciliną iš grybo Penicillium crustosum. Nuo 1949 m. klinikiniam naudojimui tapo prieinami praktiškai neriboti benzilpenicilino (penicilino G) kiekiai.

Penicilinų grupei priklauso natūralūs junginiai, kuriuos gamina įvairių rūšių pelėsiai. Penicillium, ir nemažai pusiau sintetinių. Penicilinai (kaip ir kiti beta laktamai) turi baktericidinį poveikį mikroorganizmams.

Dažniausios penicilinų savybės: mažas toksiškumas, platus dozių diapazonas, kryžminė alergija tarp visų penicilinų ir iš dalies cefalosporinų bei karbapenemų.

Antibakterinis poveikis beta laktamai yra susiję su specifiniu jų gebėjimu sutrikdyti bakterijų ląstelės sienelės sintezę.

Bakterijų ląstelės sienelė yra standžios struktūros, ji suteikia mikroorganizmams formą ir apsaugo juos nuo sunaikinimo. Jo pagrindas yra heteropolimeras – peptidoglikanas, susidedantis iš polisacharidų ir polipeptidų. Jo kryžminio ryšio tinklelio struktūra suteikia ląstelės sienelei tvirtumo. Į polisacharidų sudėtį įeina tokie amino cukrūs kaip N-acetilgliukozaminas, taip pat N-acetilmuramo rūgštis, kuri randama tik bakterijose. Amino cukrus yra susijęs su trumpomis peptidų grandinėmis, įskaitant kai kurias L- ir D-aminorūgštis. Gramteigiamų bakterijų ląstelės sienelėje yra 50-100 peptidoglikano sluoksnių, gramneigiamų - 1-2 sluoksnių.

Peptidoglikano biosintezės procese dalyvauja apie 30 bakterijų fermentų, šis procesas susideda iš 3 etapų. Manoma, kad penicilinai sutrikdo vėlyvąsias ląstelės sienelės sintezės stadijas, neleidžia susidaryti peptidinėms jungtims, slopindami transpeptidazės fermentą. Transpeptidazė yra vienas iš penicilinus jungiančių baltymų, su kuriais sąveikauja beta laktaminiai antibiotikai. Be transpeptidazių, penicilinus surišantys baltymai, fermentai, dalyvaujantys paskutinėse bakterijų ląstelės sienelės formavimosi stadijose, apima karboksipeptidazes ir endopeptidazes. Jų yra visose bakterijose (pvz Staphylococcus aureus jų yra 4 Escherichia coli– 7). Penicilinai jungiasi prie šių baltymų skirtingu greičiu ir sudaro kovalentinį ryšį. Tokiu atveju inaktyvuojami penicilinus surišantys baltymai, sutrinka bakterijų ląstelės sienelės stiprumas, ląstelės lizuojasi.

Farmakokinetika. Vartojant per burną, penicilinai absorbuojami ir pasiskirsto visame kūne. Penicilinai gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius (sinovinį, pleuros, perikardo, tulžį), kur greitai pasiekia gydomąją koncentraciją. Išimtis yra smegenų skystis, vidinė akies aplinka ir prostatos liaukos paslaptis – čia penicilinų koncentracijos nedidelės. Penicilinų koncentracija smegenų skystyje gali skirtis priklausomai nuo būklių: normaliai – mažiau nei 1 % serumo, esant uždegimui, gali padidėti iki 5 %. Terapinės koncentracijos smegenų skystyje susidaro sergant meningitu ir vartojant dideles vaistų dozes. Penicilinai greitai pašalinami iš organizmo, daugiausia per inkstus filtracijos glomerulų ir kanalėlių sekrecijos būdu. Jų pusinės eliminacijos laikas trumpas (30-90 min.), koncentracija šlapime didelė.

Yra keli klasifikacijos Penicilinų grupei priklausantys vaistai: pagal molekulinę struktūrą, gamybos šaltinius, aktyvumo spektrą ir kt.

Pagal D. A. pateiktą klasifikaciją. Charkevich (2006), penicilinai klasifikuojami taip (klasifikacija grindžiama daugybe požymių, įskaitant gavimo būdų skirtumus):

I. Biologinės sintezės būdu gauti penicilinų preparatai (biosintetiniai penicilinai):

I.1. Parenteraliniam vartojimui (suardyta rūgštinėje skrandžio aplinkoje):

Trumpas vaidinimas:

benzilpenicilinas (natrio druska),

benzilpenicilinas (kalio druska);

Ilgai besitęsiantis:

benzilpenicilinas (novokaino druska),

Bicilinas-1,

Bicilinas-5.

I.2.

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V).

II. Pusiau sintetiniai penicilinai

II.1. Parenteraliniam ir enteriniam vartojimui (atsparus rūgštims):

Atsparus penicilinazei:

oksacilinas (natrio druska),

nafcilinas;

Platus veiksmų spektras:

ampicilinas,

amoksicilino.

II.2. Parenteraliniam vartojimui (sunaikinamas rūgštinėje skrandžio aplinkoje)

Platus veikimo spektras, įskaitant Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilinas (dinatrio druska),

tikarcilinas,

azlocilinas.

II.3. Enteraliniam vartojimui (atsparus rūgštims):

karbenicilinas (indanilo natrio druska),

karfecilinas.

Pagal penicilinų klasifikaciją, pateiktą I.B. Michailovas (2001), penicilinai gali būti suskirstyti į 6 grupes:

1. Natūralūs penicilinai (benzilpenicilinai, bicilinai, fenoksimetilpenicilinas).

2. Izoksazolpenicilinai (oksacilinas, kloksacilinas, flukloksacilinas).

3. Amidinopenicilinai (amdinocilinas, pivamdinocilinas, bakamdinocilinas, acidocilinas).

4. Aminopenicilinai (ampicilinas, amoksicilinas, talampicilinas, bakampicilinas, pivampicilinas).

5. Karboksipenicilinai (karbenicilinas, karfecilinas, karindacilinas, tikarcilinas).

6. Ureidopenicilinai (azlocilinas, mezlocilinas, piperacilinas).

Sudarant klasifikaciją, pateiktą Federaliniame vadove (formulinė sistema), VIII leidimas, buvo atsižvelgta į gavimo šaltinį, veikimo spektrą, taip pat į derinį su beta laktamazėmis.

1. Natūralus:

benzilpenicilinas (penicilinas G),

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V),

benzatino benzilpenicilino,

benzilpenicilino prokainas,

benzatino fenoksimetilpenicilinas.

2. Antistafilokokas:

oksacilinas.

3. Išplėstinis spektras (aminopenicilinai):

ampicilinas,

amoksicilino.

4. Aktyvus link Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilinai:

tikarcilinas.

Ureidopenicilinai:

azlocilinas,

piperacilinas.

5. Kartu su beta laktamazės inhibitoriais (apsaugoti nuo inhibitorių):

amoksicilinas / klavulanatas,

ampicilinas/sulbaktamas,

tikarcilinas / klavulanatas.

Natūralūs (natūralūs) penicilinai yra siauro veikimo spektro antibiotikai, veikiantys gramteigiamas bakterijas ir kokkus. Biosintetiniai penicilinai gaunami iš auginimo terpės, kurioje auginamos tam tikros pelėsių padermės. (Penicillium). Natūralių penicilinų yra keletas atmainų, vienas iš aktyviausių ir patvariausių yra benzilpenicilinas. Medicinos praktikoje benzilpenicilinas naudojamas įvairių druskų – natrio, kalio ir novokaino – pavidalu.

Visi natūralūs penicilinai turi panašų antimikrobinį poveikį. Natūralius penicilinus sunaikina beta laktamazės, todėl jie neveiksmingi stafilokokinėms infekcijoms gydyti, nes. daugeliu atvejų stafilokokai gamina beta laktamazę. Jie veiksmingi daugiausia prieš gramteigiamus mikroorganizmus (įskaitant. Streptococcus spp.,įskaitant Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gramneigiami kokosai (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), kai kurie anaerobai (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirocheta (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramneigiami organizmai dažniausiai yra atsparūs, išskyrus Haemophilus ducreyi Ir Pasteurella multocida. Kalbant apie virusus (gripo, poliomielito, raupų ir kt. sukėlėjus), tuberkuliozės mikobakterijos, amebiazės sukėlėjai, riketsijos, grybai, penicilinai yra neveiksmingi.

Benzilpenicilinas daugiausia veikia prieš gramteigiamus kokosus. Benzilpenicilino ir fenoksimetilpenicilino antibakterinio poveikio spektrai yra beveik identiški. Tačiau benzilpenicilinas yra 5-10 kartų aktyvesnis nei fenoksimetilpenicilinas prieš jautrius Neisseria spp. ir kai kurie anaerobai. Fenoksimetilpenicilinas skiriamas vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti. Penicilino preparatų aktyvumą biologiškai nulemia antibakterinis poveikis specifinei Staphylococcus aureus padermei. Vienam veikimo vienetui (1 ED) imamas 0,5988 μg chemiškai grynos kristalinės benzilpenicilino natrio druskos aktyvumas.

Reikšmingi benzilpenicilino trūkumai yra jo nestabilumas beta laktamazėms (kai beta laktamo žiedą fermentiškai skaido beta laktamazės (penicilinazės) ir susidaro penicilino rūgštis, antibiotikas praranda antimikrobinį aktyvumą), nedidelis absorbcijos sutrikimas skrandyje injekcijos būdai) ir palyginti mažas aktyvumas prieš daugumą gramneigiamų organizmų.

Įprastomis sąlygomis benzilpenicilino preparatai blogai prasiskverbia į smegenų skystį, tačiau, esant smegenų dangalų uždegimui, pralaidumas per BBB padidėja.

Benzilpenicilinas, naudojamas labai tirpių natrio ir kalio druskų pavidalu, veikia trumpai – 3-4 valandas, nes. greitai išsiskiria iš organizmo, todėl reikia dažnai švirkšti. Šiuo atžvilgiu medicinos praktikoje buvo pasiūlytos mažai tirpios benzilpenicilino (įskaitant novokaino druską) ir benzatino benzilpenicilino druskas.

Pailgintos benzilpenicilino formos arba depo-penicilinai: Bicilinas-1 (benzatino benzilpenicilinas), taip pat jų pagrindu pagaminti kombinuoti vaistai - Bicilinas-3 (benzatino benzilpenicilinas + benzilpenicilino natrio druska + benzilpenicilino novokaino druska), benzilpenicilinas + benzilpenicilinas-5 novokaino druska)) yra suspensijos, kurias galima leisti tik į raumenis. Jie lėtai absorbuojami iš injekcijos vietos, todėl raumenų audinyje susidaro depas. Tai leidžia ilgą laiką išlaikyti antibiotiko koncentraciją kraujyje ir taip sumažinti vaisto vartojimo dažnumą.

Visos benzilpenicilino druskos vartojamos parenteraliai, tk. jie sunaikinami rūgštinėje skrandžio aplinkoje. Iš natūralių penicilinų tik fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V) pasižymi rūgštims stabiliomis savybėmis, nors ir silpnai. Fenoksimetilpenicilinas chemiškai skiriasi nuo benzilpenicilino tuo, kad molekulėje vietoj benzilo grupės yra fenoksimetilo grupė.

Benzilpenicilinas vartojamas infekcijoms, kurias sukelia streptokokai, įskaitant Streptococcus pneumoniae(bendruomenėje įgyta pneumonija, meningitas), Streptococcus pyogenes(streptokokinis tonzilitas, impetiga, erysipelas, skarlatina, endokarditas), su meningokokinėmis infekcijomis. Benzilpenicilinas yra pasirinktas antibiotikas difterijai, dujinei gangrenai, leptospirozei ir Laimo ligai gydyti.

Bicilinai pirmiausia skirti, jei reikia ilgą laiką palaikyti efektyvią koncentraciją organizme. Jie vartojami sergant sifiliu ir kitomis blyškios treponemos (žvairumo) sukeltomis ligomis, streptokokinėmis infekcijomis (išskyrus B grupės streptokokų sukeltas infekcijas) – ūminiam tonzilitui, skarlatinai, žaizdų infekcijoms, raudonėliui, reumatui, leišmaniozei.

1957 m. iš natūralių penicilinų buvo išskirta 6-aminopenicilano rūgštis ir jos pagrindu pradėti kurti pusiau sintetiniai vaistai.

6-Aminopenicilano rūgštis – visų penicilinų molekulės pagrindas („penicilino šerdis“) – sudėtingas heterociklinis junginys, susidedantis iš dviejų žiedų: tiazolidino ir beta laktamo. Šoninis radikalas yra susijęs su beta laktaminiu žiedu, kuris lemia esmines susidariusios vaisto molekulės farmakologines savybes. Natūraliuose penicilinuose radikalo struktūra priklauso nuo terpės, kurioje jie auga, sudėties. Penicillium spp.

Pusiau sintetiniai penicilinai gaunami cheminio modifikavimo būdu, pridedant įvairių radikalų į 6-aminopenicilano rūgšties molekulę. Taigi buvo gauti penicilinai, turintys tam tikrų savybių:

Atsparus penicilinazių (beta-laktamazės) veikimui;

Atsparus rūgštims, veiksmingas vartojant per burną;

Turintis platų veiklos spektrą.

Izoksazolpenicilinai (izoksazolilpenicilinai, stabilūs penicilinazei, antistafilokokiniai penicilinai). Dauguma stafilokokų gamina specifinį fermentą beta laktamazę (penicilinazę) ir yra atsparūs benzilpenicilinui (80-90 % padermių formuoja penicilinazę). Staphylococcus aureus).

Pagrindinis antistafilokokinis vaistas yra oksacilinas. Penicilinazei atsparių vaistų grupei taip pat priklauso kloksacilinas, flukloksacilinas, meticilinas, nafcilinas ir dikloksacilinas, kurie dėl didelio toksiškumo ir (arba) mažo veiksmingumo nebuvo pritaikyti klinikai.

Oksacilino antibakterinio veikimo spektras panašus į benzilpenicilino, tačiau dėl oksacilino atsparumo penicilinazei jis veikia prieš penicilinazę formuojančius stafilokokus, kurie yra atsparūs benzilpenicilinui ir fenoksimetilpenicilinui, taip pat yra atsparūs kitiems antibiotikams.

Pagal aktyvumą prieš gramteigiamus kokus (įskaitant stafilokokus, kurie negamina beta laktamazės), izoksazolpenicilinų, įskaitant. oksacilinas yra žymiai prastesnis už natūralius penicilinus, todėl sergant ligomis, kurias sukelia benzilpenicilinui jautrūs mikroorganizmai, jie yra mažiau veiksmingi nei pastarieji. Oksacilinas nėra aktyvus prieš gramneigiamas bakterijas (išskyrus Neisseria spp.), anaerobai. Šiuo atžvilgiu šios grupės vaistai skiriami tik tais atvejais, kai žinoma, kad infekciją sukelia penicilinazę formuojantys stafilokokų padermės.

Pagrindiniai izoksazolpenicilinų ir benzilpenicilino farmakokinetikos skirtumai:

Greita, bet nevisiška (30-50%) absorbcija iš virškinimo trakto. Šiuos antibiotikus galite vartoti tiek parenteraliai (in/m, in/in), tiek viduje, tačiau 1-1,5 valandos prieš valgį, nes. jie turi mažą atsparumą druskos rūgščiai;

Didelis prisijungimo prie plazmos albumino laipsnis (90-95%) ir nesugebėjimas pašalinti izoksazolpenicilinų iš organizmo hemodializės metu;

Išsiskyrimas ne tik per inkstus, bet ir per kepenis, esant lengvam inkstų nepakankamumui, dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Pagrindinė oksacilino klinikinė vertė yra stafilokokinių infekcijų, sukeltų penicilinui atsparių padermių, gydymas. Staphylococcus aureus(išskyrus infekcijas, kurias sukelia meticilinui atsparus Staphylococcus aureus, MRSA). Reikėtų nepamiršti, kad padermės yra dažnos ligoninėse Staphylococcus aureus atsparus oksacilinui ir meticilinui (nutrauktas meticilinas, pirmasis penicilinazei atsparus penicilinas). Hospitalinės ir bendruomenės įgytos padermės Staphylococcus aureus Oksacilinui/meticilinui atsparios bakterijos dažniausiai yra atsparios daugeliui – jos yra atsparios visiems kitiems beta laktamams, o dažnai ir makrolidams, aminoglikozidams ir fluorokvinolonams. Pasirinkti vaistai nuo MRSA infekcijų yra vankomicinas arba linezolidas.

Nafcilinas yra šiek tiek aktyvesnis už oksaciliną ir kitus penicilinazei atsparius penicilinus (tačiau mažiau aktyvus nei benzilpenicilinas). Nafcilinas prasiskverbia per BBB (jo koncentracijos smegenų skystyje pakanka stafilokokiniam meningitui gydyti), daugiausia išsiskiria su tulžimi (didžiausia koncentracija tulžyje yra daug didesnė nei serume), mažesniu mastu - per inkstus. Galima vartoti per burną ir parenteraliai.

Amidinopenicilinai - Tai siauro veikimo spektro penicilinai, kurie vyrauja prieš gramneigiamas enterobakterijas. Amidinopenicilino preparatai (amdinocilinas, pivamdinocilinas, bakamdinocilinas, acidocilinas) Rusijoje neregistruoti.

Penicilinai, turintys išplėstinį veikimo spektrą

Pagal D. A. pateiktą klasifikaciją. Charkevič, pusiau sintetiniai plataus spektro antibiotikai skirstomi į šias grupes:

I. Vaistai, kurie neveikia Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicilinai: ampicilinas, amoksicilinas.

II. Vaistai, veikiantys prieš Pseudomonas aeruginosa:

Karboksipenicilinai: karbenicilinas, tikarcilinas, karfecilinas;

Ureidopenicilinai: piperacilinas, azlocilinas, mezlocilinas.

Aminopenicilinai - plataus spektro antibiotikai. Visus juos sunaikina tiek gramteigiamų, tiek gramneigiamų bakterijų beta laktamazės.

Amoksicilinas ir ampicilinas plačiai naudojami medicinos praktikoje. Ampicilinas yra aminopenicilinų grupės protėvis. Kalbant apie gramteigiamas bakterijas, ampicilinas, kaip ir visi pusiau sintetiniai penicilinai, savo aktyvumu yra prastesnis už benzilpeniciliną, bet pranašesnis už oksaciliną.

Ampicilinas ir amoksicilinas turi panašų veikimo spektrą. Palyginti su natūraliais penicilinais, ampicilino ir amoksicilino antimikrobinis spektras apima jautrias enterobakterijų padermes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; geriau nei natūralūs penicilinai Listeria monocytogenes ir jautrūs enterokokai.

Iš visų geriamųjų beta laktamų amoksicilinas pasižymi didžiausiu aktyvumu prieš Streptococcus pneumoniae, atsparus natūraliems penicilinams.

Ampicilinas nėra veiksmingas prieš penicilinazę formuojančias padermes Staphylococcus spp., visos padermės Pseudomonas aeruginosa, dauguma padermių Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indolas teigiamas).

Gaminami kombinuoti preparatai, pavyzdžiui, Ampiox (ampicilinas + oksacilinas). Ampicilino arba benzilpenicilino derinys su oksacilinu yra racionalus, nes. šio derinio veikimo spektras tampa platesnis.

Skirtumas tarp amoksicilino (kuris yra vienas iš pirmaujančių geriamųjų antibiotikų) ir ampicilino yra jo farmakokinetinis profilis: išgertas amoksicilinas greičiau ir geriau absorbuojamas žarnyne (75-90%) nei ampicilinas (35-50%). biologinis prieinamumas nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Amoksicilinas geriau prasiskverbia į kai kuriuos audinius, įskaitant. į bronchopulmoninę sistemą, kur jo koncentracija yra 2 kartus didesnė už koncentraciją kraujyje.

Reikšmingiausi aminopenicilinų ir benzilpenicilino farmakokinetinių parametrų skirtumai:

Galimybė susitikti viduje;

Nežymus prisijungimas prie plazmos baltymų - 80% aminopenicilinų lieka kraujyje laisvos formos - ir geras prasiskverbimas į audinius ir kūno skysčius (su meningitu, koncentracijos smegenų skystyje gali būti 70-95% koncentracijos kraujyje);

Kombinuotų vaistų skyrimo dažnumas - 2-3 kartus per dieną.

Pagrindinės aminopenicilinų skyrimo indikacijos yra viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos, inkstų ir šlapimo takų infekcijos, virškinamojo trakto infekcijos, išnaikinimas. Helicobacter pylori(amoksicilinas), meningitas.

Nepageidaujamo aminopenicilinų poveikio bruožas yra "ampicilino" bėrimas, kuris yra nealerginio pobūdžio makulopapulinis bėrimas, kuris greitai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Viena iš kontraindikacijų skiriant aminopenicilinus yra infekcinė mononukleozė.

Antipseudomoniniai penicilinai

Tai karboksipenicilinai (karbenicilinas, tikarcilinas) ir ureidopenicilinai (azlocilinas, piperacilinas).

Karboksipenicilinai - Tai yra antibiotikai, kurių antimikrobinio poveikio spektras panašus į aminopenicilinų (išskyrus poveikį Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilinas yra pirmasis antipseudomoninis penicilinas, savo aktyvumu prastesnis už kitus antipseudomoninius penicilinus. Karboksipenicilinai veikia Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) ir indolui teigiamų proteus rūšių (Proteus spp.) atsparus ampicilinui ir kitiems aminopenicilinams. Karboksipenicilinų klinikinė reikšmė šiuo metu mažėja. Nors jie turi platų veikimo spektrą, jie yra neaktyvūs prieš daugumą padermių. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Beveik nepraeina per BBB. Paskyrimų dažnumas - 4 kartus per dieną. Sparčiai vystosi antrinis mikroorganizmų atsparumas.

Ureidopenicilinai - tai irgi antipseudomoniniai antibiotikai, jų veikimo spektras sutampa su karboksipenicilinais. Aktyviausias šios grupės vaistas yra piperacilinas. Iš šios grupės vaistų savo svarbą medicinos praktikoje išlaiko tik azlocilinas.

Ureidopenicilinai yra aktyvesni nei karboksipenicilinai Pseudomonas aeruginosa. Jie taip pat naudojami gydant infekcijas, kurias sukelia Klebsiella spp.

Visus antipseudomoninius penicilinus sunaikina beta laktamazės.

Ureidopenicilinų farmakokinetinės savybės:

Įveskite tik parenteraliai (in / m ir / in);

Išskyrimas apima ne tik inkstus, bet ir kepenis;

Naudojimo dažnumas - 3 kartus per dieną;

Antrinis bakterijų atsparumas vystosi greitai.

Dėl didelio atsparumo antipseudomoniniams penicilinams padermių atsiradimo ir pranašumų prieš kitus antibiotikus nebuvimo, antipseudomoniniai penicilinai praktiškai prarado savo reikšmę.

Pagrindinės šių dviejų antipseudomoninių penicilinų grupių indikacijos yra hospitalinės infekcijos, kurias sukelia jautrios padermės. Pseudomonas aeruginosa, kartu su aminoglikozidais ir fluorokvinolonais.

Penicilinai ir kiti beta laktaminiai antibiotikai pasižymi dideliu antimikrobiniu aktyvumu, tačiau daugeliui jų gali išsivystyti mikrobų atsparumas.

Toks atsparumas atsiranda dėl mikroorganizmų gebėjimo gaminti specifinius fermentus – beta laktamazes (penicilinazes), kurios sunaikina (hidrolizuoja) penicilinų beta laktaminį žiedą, todėl jie netenka antibakterinio aktyvumo ir sukelia atsparių mikroorganizmų padermių vystymąsi. .

Kai kurie pusiau sintetiniai penicilinai yra atsparūs beta laktamazių veikimui. Be to, siekiant įveikti įgytą atsparumą, buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų aktyvumą, vadinamieji. beta laktamazės inhibitoriai. Jie naudojami kuriant inhibitoriais apsaugotus penicilinus.

Beta laktamazės inhibitoriai, kaip ir penicilinai, yra beta laktaminiai junginiai, tačiau patys turi minimalų antibakterinį aktyvumą. Šios medžiagos negrįžtamai jungiasi su beta laktamazėmis ir inaktyvuoja šiuos fermentus, taip apsaugodamos beta laktaminius antibiotikus nuo hidrolizės. Beta laktamazės inhibitoriai yra aktyviausi prieš beta laktamazes, kurias koduoja plazmidės genai.

Inhibitoriais apsaugoti penicilinai yra penicilino grupės antibiotikų ir specifinių beta laktamazės inhibitorių (klavulano rūgšties, sulbaktamo, tazobaktamo) derinys. Beta laktamazės inhibitoriai nenaudojami atskirai, o naudojami kartu su beta laktamais. Šis derinys leidžia padidinti atsparumą antibiotikams ir jo aktyvumą mikroorganizmams, gaminantiems šiuos fermentus (beta laktamazes): Staphylococcus aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobai, įskaitant. Bacteroides fragilis. Dėl to penicilinams atsparios mikroorganizmų padermės tampa jautrios kombinuotam vaistui. Inhibitoriais apsaugotų beta laktamų antibakterinio aktyvumo spektras atitinka jų sudėtyje esančių penicilinų spektrą, skiriasi tik įgyto atsparumo lygis. Inhibitoriais apsaugoti penicilinai naudojami įvairios lokalizacijos infekcijoms gydyti ir perioperacinei profilaktikai pilvo chirurgijoje.

Nuo inhibitorių apsaugoti penicilinai yra amoksicilinas/klavulanatas, ampicilinas/sulbaktamas, amoksicilinas/sulbaktamas, piperacilinas/tazobaktamas, tikarcilinas/klavulanatas. Tikarcilinas / klavulanatas turi antipseudomoninį poveikį ir yra aktyvus prieš Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktamas turi savo antibakterinį aktyvumą prieš gramneigiamus šeimos kokkus Neisseriaceae ir nefermentuojančių bakterijų šeimos Acinetobacter.

Penicilinų vartojimo indikacijos

Penicilinai naudojami infekcijoms, kurias sukelia jautrūs patogenai. Daugiausia jie vartojami sergant viršutinių kvėpavimo takų infekcijomis, gydant tonzilitą, skarlatiną, vidurinės ausies uždegimą, sepsį, sifilį, gonorėją, virškinamojo trakto infekcijas, šlapimo takų infekcijas ir kt.

Penicilinus būtina vartoti tik pagal nurodymus ir prižiūrint gydytojui. Reikia atsiminti, kad vartojant nepakankamas penicilinų (kaip ir kitų antibiotikų) dozes arba per anksti nutraukus gydymą, gali išsivystyti atsparios mikroorganizmų padermės (ypač natūralių penicilinų). Jei atsiranda atsparumas, reikia tęsti gydymą antibiotikais.

Penicilinų naudojimas oftalmologijoje. Oftalmologijoje penicilinai naudojami lokaliai instiliacijų, subkonjunktyvinių ir intravitrealinių injekcijų forma. Penicilinai blogai prasiskverbia pro kraujo ir oftalmologinį barjerą. Uždegiminio proceso fone padidėja jų prasiskverbimas į vidines akies struktūras, o koncentracijos jose pasiekia terapiškai reikšmingą. Taigi, įšvirkštus į junginės maišelį, ragenos stromoje nustatomos terapinės penicilinų koncentracijos, o vartojant lokaliai, jie praktiškai neprasiskverbia į priekinės kameros drėgmę. Vartojant subkonjunktyviniu būdu, vaistai nustatomi ragenoje ir priekinės akies kameros drėgmei, stiklakūnyje – koncentracijos, mažesnės už terapinę.

Paruošiami tirpalai vietiniam naudojimui extempore. Penicilinai vartojami gonokokiniam konjunktyvitui (benzilpenicilinui), keratitui (ampicilinui, benzilpenicilinui, oksacilinui, piperacilinui ir kt.), kanalikulitui, ypač sukeltam aktinomicetų (benzilpenicilinui, fenoksimetilpenicilinui), abscesui (abscesui arba afvulenmonmpicilinui ir /bitilpenicilinui) gydyti. sulbaktamas, fenoksimetilpenicilinas ir kt.) ir kitos akių ligos. Be to, penicilinai naudojami siekiant užkirsti kelią infekcinėms vokų ir akiduobės traumų komplikacijoms, ypač kai svetimkūnis prasiskverbia į akiduobės audinius (ampicilinas / klavulanatas, ampicilinas / sulbaktamas ir kt.).

Penicilinų naudojimas urologinėje praktikoje. Urologinėje praktikoje nuo penicilinų grupės antibiotikų plačiai naudojami inhibitoriais apsaugoti vaistai (natūralių penicilinų, taip pat pusiau sintetinių penicilinų, kaip pasirenkamų vaistų, naudojimas laikomas nepagrįstu dėl didelio uropatogeninių padermių atsparumo lygio.

Penicilinų šalutinis poveikis ir toksinis poveikis. Penicilinai turi mažiausią toksiškumą tarp antibiotikų ir turi platų gydomąjį poveikį (ypač natūralių). Dauguma rimtų šalutinių poveikių yra susiję su padidėjusiu jautrumu jiems. Alerginės reakcijos pastebimos nemažai pacientų (pagal įvairius šaltinius, nuo 1 iki 10%). Penicilinai dažniau nei kitų farmakologinių grupių vaistai sukelia alergiją vaistams. Pacientams, kuriems anamnezėje buvo alerginių reakcijų dėl penicilinų vartojimo, vėliau vartojant, šios reakcijos pastebėtos 10–15% atvejų. Mažiau nei 1% žmonių, kurie anksčiau nepatyrė tokių reakcijų, sukelia alerginę reakciją į peniciliną vartojant pakartotinai.

Penicilinai gali sukelti alerginę reakciją bet kokia dozė ir bet kokia dozavimo forma.

Vartojant penicilinus, galimos tiek tiesioginės, tiek uždelstos alerginės reakcijos. Manoma, kad alerginė reakcija į penicilinus daugiausia siejama su tarpiniu jų metabolizmo produktu – penicilinų grupe. Jis vadinamas pagrindiniu antigeno determinantu ir susidaro nutrūkus beta laktaminiam žiedui. Maži antigeniniai penicilinų determinantai yra visų pirma nepakitusios penicilinų molekulės, benzilpenicilatas. Jie susidaro in vivo, bet taip pat nustatomi vartojimui paruoštuose penicilinų tirpaluose. Manoma, kad ankstyvas alergines reakcijas į penicilinus daugiausia sukelia IgE antikūnai prieš mažus antigeninius determinantus, uždelstas ir vėlyvas (dilgėlinė) – dažniausiai IgE antikūnai prieš didelį antigeninį determinantą.

Padidėjusio jautrumo reakcijas sukelia antikūnų susidarymas organizme ir dažniausiai pasireiškia per kelias dienas nuo penicilino vartojimo pradžios (laikas gali skirtis nuo kelių minučių iki kelių savaičių). Kai kuriais atvejais alerginės reakcijos pasireiškia odos bėrimu, dermatitu, karščiavimu. Sunkesniais atvejais šios reakcijos pasireiškia gleivinių patinimu, artritu, artralgija, inkstų pažeidimu ir kitais sutrikimais. Galimas anafilaksinis šokas, bronchų spazmas, pilvo skausmas, smegenų patinimas ir kitos apraiškos.

Sunki alerginė reakcija yra absoliuti kontraindikacija penicilinų įvedimui ateityje. Pacientui būtina paaiškinti, kad net nedidelis penicilino kiekis, patekęs į organizmą su maistu ar atliekant odos tyrimą, jam gali būti mirtinas.

Kartais vienintelis alerginės reakcijos į penicilinus simptomas yra karščiavimas (ji gali būti nuolatinio, besitęsiančio ar pertrūkio pobūdžio, kartais lydima šaltkrėtis). Karščiavimas paprastai išnyksta per 1-1,5 dienos po vaisto vartojimo nutraukimo, tačiau kartais jis gali tęstis ir kelias dienas.

Visiems penicilinams būdingas kryžminis jautrinimas ir kryžminės alerginės reakcijos. Bet kokie preparatai, kurių sudėtyje yra penicilino, įskaitant kosmetiką ir maistą, gali sukelti alergiją.

Penicilinai gali sukelti įvairų šalutinį ir toksinį nealerginio pobūdžio poveikį. Tai apima: vartojant per burną - dirginantis poveikis, įskaitant. glositas, stomatitas, pykinimas, viduriavimas; su / m įvedimu - skausmas, infiltracija, aseptinė raumenų nekrozė; su / įvade - flebitas, tromboflebitas.

Galima padidinti centrinės nervų sistemos refleksinį jaudrumą. Vartojant dideles dozes, gali pasireikšti neurotoksinis poveikis: haliucinacijos, kliedesiai, kraujospūdžio reguliavimo sutrikimai, traukuliai. Priepuolių tikimybė didesnė pacientams, vartojantiems dideles penicilino dozes, ir (arba) pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Dėl sunkių neurotoksinių reakcijų pavojaus penicilinai negali būti skiriami į pilvo ertmę (išskyrus benzilpenicilino natrio druską, kuri skiriama itin atsargiai, pagal gyvybines indikacijas).

Gydant penicilinus, gali išsivystyti superinfekcija, burnos ertmės, makšties kandidozė, žarnyno disbakteriozė. Penicilinai (dažniau ampicilinas) gali sukelti su antibiotikais susijusį viduriavimą.

Vartojant ampiciliną, atsiranda "ampicilino" bėrimas (5-10% pacientų), kartu su niežuliu, karščiavimu. Šis šalutinis poveikis dažniau pasireiškia 5-10 dienų vartojant dideles ampicilino dozes vaikams, sergantiems limfadenopatija ir virusinėmis infekcijomis arba kartu vartojantiems alopurinolio, taip pat beveik visiems pacientams, sergantiems infekcine mononukleoze.

Specifinės nepageidaujamos reakcijos vartojant bicilinus yra vietiniai infiltratai ir kraujagyslių komplikacijos, pasireiškiančios Onet sindromu (galūnių išemija ir gangrena su atsitiktine injekcija į arteriją) arba Nicolau (plaučių ir smegenų kraujagyslių embolija, kai suleidžiama į veną).

Vartojant oksaciliną, gali pasireikšti hematurija, proteinurija ir intersticinis nefritas. Vartojant antipseudomoninius penicilinus (karboksipenicilinus, ureidopenicilinus), gali pasireikšti alerginės reakcijos, neurotoksiškumo simptomai, ūminis intersticinis nefritas, disbakteriozė, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, eozinofilija. Vartojant karbeniciliną, galimas hemoraginis sindromas. Kombinuoti vaistai, kurių sudėtyje yra klavulano rūgšties, gali sukelti ūminį kepenų pažeidimą.

Taikymas nėštumo metu. Penicilinai praeina per placentą. Nors adekvatūs ir griežtai kontroliuojami saugumo tyrimai su žmonėmis nebuvo atlikti, penicilinai, įskaitant. Apsaugoti nuo inhibitorių, plačiai vartojami nėščioms moterims, komplikacijų nepranešama.

Atliekant tyrimus su laboratoriniais gyvūnais, įvedant 2–25 penicilinų dozes (skirtingiems penicilinams), didesnėmis nei terapinė, vaisingumo sutrikimų ir poveikio reprodukcinei funkcijai nenustatyta. Gyvūnams įvedus penicilinų, teratogeninių, mutageninių, embriotoksinių savybių nenustatyta.

Remiantis visuotinai pripažintomis FDA (Maisto ir vaistų administracijos) rekomendacijomis, kurios nustato galimybę vartoti vaistus nėštumo metu, penicilino vaistai, atsižvelgiant į jų poveikį vaisiui, priklauso FDA B kategorijai (gyvūnų reprodukcijos tyrimas). neigiamo vaistų poveikio vaisiui neatskleidė, tačiau tinkami ir griežtai kontroliuojami tyrimai su nėščiosiomis nebuvo atlikti).

Nėštumo metu skiriant penicilinus reikia (kaip ir bet kokiomis kitomis priemonėmis) atsižvelgti į nėštumo trukmę. Gydymo metu būtina griežtai stebėti motinos ir vaisiaus būklę.

Vartoti žindymo metu. Penicilinai patenka į motinos pieną. Nors reikšmingų komplikacijų žmonėms nepastebėta, žindyvėms vartojus penicilinus, gali padidėti vaiko įsijautrinimas, pakisti žarnyno mikroflora, gali atsirasti viduriavimas, išsivystyti kandidozė ir kūdikių odos bėrimai.

Pediatrija. Vartojant penicilinus vaikams, specifinių vaikų problemų neužregistruota, tačiau reikia turėti omenyje, kad nepakankamai išsivysčiusi naujagimių ir mažų vaikų inkstų funkcija gali lemti penicilinų kaupimąsi (šiuo atžvilgiu padidėja neurotoksiškumo rizika išsivysčius priepuoliams).

Geriatrija. Vartojant penicilinus, jokių specifinių geriatrinių problemų nepranešta. Tačiau reikia atsiminti, kad vyresnio amžiaus žmonėms dažniau pasireiškia su amžiumi susijęs inkstų funkcijos sutrikimas, todėl gali prireikti koreguoti dozę.

Sutrikusi inkstų ir kepenų veikla. Esant inkstų / kepenų nepakankamumui, galima kumuliacija. Esant vidutinio sunkumo ir sunkiam inkstų ir (arba) kepenų funkcijos nepakankamumui, reikia koreguoti dozę ir ilginti laikotarpius tarp antibiotikų injekcijų.

Penicilinų sąveika su kitais vaistais. Baktericidiniai antibiotikai (įskaitant cefalosporinus, cikloseriną, vankomiciną, rifampiciną, aminoglikozidus) turi sinergetinį poveikį, bakteriostatiniai antibiotikai (įskaitant makrolidus, chloramfenikolį, linkozamidus, tetraciklinus) turi antagonistinį poveikį. Reikia būti atsargiems derinant penicilinus, veikiančius prieš Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), su antikoaguliantais ir antitrombocitais vaistais (gali padidėti kraujavimo rizika). Nerekomenduojama penicilinų derinti su tromboliziniais vaistais. Kartu su sulfonamidais gali susilpnėti baktericidinis poveikis. Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą dėl sutrikusios enterohepatinės estrogenų cirkuliacijos. Penicilinai gali sulėtinti metotreksato išsiskyrimą iš organizmo (slopinti jo kanalėlių sekreciją). Ampicilino ir alopurinolio derinys padidina odos bėrimo tikimybę. Vartojant dideles benzilpenicilino kalio druskos dozes kartu su kalį tausojančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais, padidėja hiperkalemijos rizika. Penicilinai farmaciniu požiūriu nesuderinami su aminoglikozidais.

Atsižvelgiant į tai, kad ilgai vartojant geriamuosius antibiotikus, gali būti slopinama žarnyno mikroflora, gaminanti vitaminus B 1, B 6, B 12, PP, pacientams, siekiant išvengti hipovitaminozės, patartina skirti B grupės vitaminų.

Apibendrinant reikėtų pažymėti, kad penicilinai yra didelė grupė natūralių ir pusiau sintetinių antibiotikų, turinčių baktericidinį poveikį. Antibakterinis poveikis yra susijęs su ląstelės sienelės peptidoglikano sintezės pažeidimu. Poveikis atsiranda dėl transpeptidazės fermento, vieno iš peniciliną surišančių baltymų, esančių ant vidinės bakterijos ląstelės sienelės membranos, inaktyvavimo, kuris dalyvauja vėlesnėse jo sintezės stadijose. Penicilinų skirtumai yra susiję su jų veikimo spektro ypatumais, farmakokinetinėmis savybėmis ir nepageidaujamo poveikio spektru.

Per kelis sėkmingo penicilinų vartojimo dešimtmečius iškilo problemų, susijusių su netinkamu jų vartojimu. Taigi, profilaktiškai skirti penicilinų, kuriems gresia bakterinė infekcija, dažnai yra neprotinga. Neteisingas gydymo režimas – neteisingai parinkta dozė (per didelė arba per maža) ir vartojimo dažnis gali sukelti šalutinį poveikį, sumažėti veiksmingumas ir išsivystyti atsparumas vaistams.

Taigi šiuo metu dauguma padermių Staphylococcus spp. atsparus natūraliems penicilinams. Pastaraisiais metais atsparių padermių aptikimo dažnis išaugo. Neisseria gonorrhoeae.

Pagrindinis įgyto atsparumo penicilinams mechanizmas yra susijęs su beta laktamazės gamyba. Norint įveikti įgytą atsparumą, kuris plačiai paplitęs tarp mikroorganizmų, buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų veiklą, vadinamieji. beta laktamazės inhibitoriai – klavulano rūgštis (klavulanatas), sulbaktamas ir tazobaktamas. Jie naudojami kuriant kombinuotus (apsaugotus nuo inhibitorių) penicilinus.

Reikia atsiminti, kad pasirenkant vieną ar kitą antibakterinį vaistą, įsk. penicilinas, visų pirma, turėtų būti dėl patogeno, sukėlusio ligą, jautrumo, taip pat dėl to, kad nėra kontraindikacijų jo skyrimui.

Penicilinai yra pirmieji antibiotikai, pradėti naudoti klinikinėje praktikoje. Nepaisant šiuolaikinių antimikrobinių medžiagų įvairovės, įskaitant. cefalosporinai, makrolidai, fluorokvinolonai, penicilinai vis dar išlieka viena iš pagrindinių antibakterinių medžiagų grupių, naudojamų infekcinėms ligoms gydyti.

Penicilinas yra pirmasis antibiotikas pasaulyje, kuris tapo tikru išsigelbėjimu milijonams žmonių. Jos pagalba gydytojai galėjo paskelbti karą ligoms, kurios tuo metu buvo laikomos mirtinomis: plaučių uždegimu, tuberkulioze, sepsiu. Tačiau patologijų gydymas antibiotikų vartojimu turėtų būti atliekamas tik nustačius tikslią diagnozę ir griežtai laikantis gydytojo recepto.

Penicilino antibakterinės savybės buvo atrastos 1928 m. Garsus mokslininkas Aleksandras Flemingas, atlikęs įprastą eksperimentą su stafilokokų kolonijomis, kai kuriuose puodeliuose su kultūromis aptiko paprasto pelėsio dėmių.

Kaip paaiškėjo atlikus tolesnį tyrimą, puodeliuose su pelėsių dėmėmis kenksmingų bakterijų nebuvo. Vėliau iš paprasto žaliojo pelėsio buvo gauta molekulė, galinti sunaikinti bakterijas. Taip gimė pirmasis modernus antibiotikas penicilinas.

Šiais laikais penicilinai yra visa grupė antibiotikų, kuriuos gamina tam tikros rūšies pelėsiai (Penicillium gentis).

Jie gali būti aktyvūs prieš visas gramteigiamų mikroorganizmų grupes, taip pat kai kuriuos gramneigiamus: gonokokus, streptokokus, stafilokokus, spirochetus, meningokokus.

Penicilinai priklauso didelei beta laktaminių antibiotikų grupei, kurioje yra speciali beta laktamo žiedo molekulė.

Tai didžiausia antibakterinių vaistų šeima, kuri užima pagrindinę vietą gydant daugumą infekcinių ligų. Antibakterinis beta laktamų poveikis yra jų gebėjimas sutrikdyti bakterijų ląstelių sienelių sintezę.

Penicilinų grupės antibiotikai naudojami daugelio infekcinių ligų gydymui. Jie skirti patogeninių mikroorganizmų jautrumui vaistui gydyti šias patologijas:

daugelio tipų pneumonija;
sepsis;
septinis endokarditas;
osteomielitas;
krūtinės angina;
bakterinis faringitas;
meningitas;
Urogenitalinės sistemos, daugumos virškinamojo trakto infekcijos;
skarlatina;
difterija;
juodligė;
ginekologinės ligos;
ENT organų ligos;
sifilis, gonorėja ir daugelis kitų.

Taip pat šio tipo antibiotikai naudojami bakterijomis užkrėstoms žaizdoms gydyti. Pūlingų komplikacijų profilaktikai vaistas skiriamas pooperaciniu laikotarpiu.

Vaistas gali būti vartojamas vaikystėje, sergant bambos sepsiu, plaučių uždegimu, otitu naujagimiams ir kūdikiams, taip pat ankstyvame amžiuje. Penicilinas taip pat veiksmingas sergant pūlingu pleuritu ir meningitu.

Penicilino naudojimas medicinoje:

Penicilino serijos naudojimas infekcijoms gydyti ne visada įmanomas. Griežtai draudžiama vartoti vaistą žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas vaistui.

Šio antibiotiko vartoti taip pat draudžiama pacientams, sergantiems įvairios kilmės astma, šienlige,

dilgėlinė

ar kiti

alerginės reakcijos

į veikliąją medžiagą.

Šiuolaikinės farmakologinės įmonės gamina penicilino preparatus injekcijoms arba tablečių pavidalu. Priemonės injekcijoms į raumenis gaminamos buteliukuose (pagamintuose iš stiklo), užkimštuose guminiais kamščiais, o viršuje su metaliniais dangteliais. Prieš vartojimą substratas praskiedžiamas natrio chloridu arba injekciniu vandeniu.

Tabletės gaminamos ląstelių pakuotėse, kurių dozė yra nuo 50 iki 100 tūkstančių vienetų. Taip pat galima gaminti ecmolyn pastiles rezorbcijai. Dozė šiuo atveju neviršija 5 tūkstančių vienetų.

Penicilino veikimo mechanizmas yra slopinti fermentus, dalyvaujančius formuojant mikroorganizmų ląstelių sienelę. Ląstelių membrana apsaugo bakterijas nuo aplinkos poveikio, jos sintezės pažeidimai sukelia patogeninių agentų mirtį.

Tai yra baktericidinis vaisto poveikis. Jis veikia kai kurias gramteigiamų bakterijų veisles (streptokokus ir stafilokokus), taip pat keletą gramneigiamų veislių.

Verta paminėti, kad penicilinai gali paveikti tik besidauginančias bakterijas. Neaktyvios ląstelės nesukuria membranų, todėl jos nežūva dėl fermentų slopinimo.

Antibakterinis penicilino poveikis pasiekiamas švirkščiant į raumenis, nurijus, taip pat vietiškai veikiant. Dažniau gydymui naudojama injekcijos forma. Sušvirkštas į raumenis, vaistas greitai absorbuojamas į kraują.

Tačiau po 3-4 valandų jis visiškai išnyksta iš kraujo. Todėl rekomenduojama reguliariai vartoti vaistus reguliariais intervalais 4 kartus per dieną.

Leidžiama leisti vaistą į veną, po oda, taip pat į stuburo kanalą. Sudėtingos pneumonijos, meningito ar sifilio gydymui skiriama speciali schema, kurią gali skirti tik gydytojas.

Vartojant peniciliną tablečių pavidalu, dozę taip pat turi nustatyti gydytojas. Paprastai bakterinėms infekcijoms gydyti skiriama 250-500 mg kas 6-8 valandas. Jei reikia, vienkartinę dozę galima padidinti iki 750 mg. Tabletes reikia gerti pusvalandį prieš valgį arba 2 valandas po valgio. Kurso trukmę pasakys gydytojas.

Kadangi penicilinai yra natūralus vaistas, jie turi minimalų toksiškumą tarp kitų dirbtinai gautų antibiotikų grupių. Tačiau alerginių reakcijų atsiradimas vis dar įmanomas.

Jie pasireiškia odos paraudimu, bėrimu, kartais gali ištikti anafilaksinis šokas. Tokios patologijos gali atsirasti dėl individualaus jautrumo vaistui arba pažeidžiant instrukcijas.

Vartojant penicilinus, gali atsirasti kitų šalutinių poveikių:

stomatitas;
rinitas;
glositas;
faringitas;
pykinimas;
viduriavimas;
vėmimas;
skausmas injekcijos srityje;
audinių nekrozė injekcijos vietoje;
bronchinės astmos paūmėjimas;
grybelinės infekcijos (kandidozė);
disbakteriozė;
dermatitas.

Kodėl gali atsirasti alergija antibiotikams, sako daktaras Komarovskis:

Vartojant žymiai didesnes nei gydytojo paskirtas penicilino dozes, gali pasireikšti perdozavimas. Pirmieji požymiai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Paciento gyvybei tokios sąlygos nėra pavojingos. Pacientams, kurių inkstų funkcija nepakankama, gali išsivystyti hiperkalemija.

Didelės vaisto dozės, vartojamos į veną arba į veną, gali išprovokuoti epilepsijos priepuolius. Tokie simptomai gali pasireikšti tik įvedus vieną dozę, didesnę nei 50 milijonų vienetų. Paciento būklei palengvinti skiriami benzodiazepinai ir barbitūratai.

Prieš vartojant peniciliną, būtina atlikti testus, siekiant nustatyti jautrumą antibakteriniam vaistui. Atsargiai šį vaistą reikia skirti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat pacientams, kuriems diagnozuotas širdies nepakankamumas.

Penicilino tabletę nuplaukite dideliu kiekiu skysčio. Gydant penicilino serijos antibiotikais, svarbu nepraleisti rekomenduojamų dozių, nes vaisto poveikis gali susilpnėti. Jei taip atsitiktų, praleistą dozę reikia išgerti kuo greičiau.

Pasitaiko, kad praėjus 3-5 dienoms po reguliaraus vaisto vartojimo ar vartojimo pagerėjimo nėra, tuomet reikėtų kreiptis į gydytoją, kad pakoreguotų gydymo kursą ar vaisto dozę. Nerekomenduojama nutraukti gydymo kurso nepasitarus su gydytoju.

Antibiotikų vartojimo taisyklės:

Skiriant peniciliną reikia atkreipti dėmesį į jo sąveiką su kitais vartojamais vaistais. Jūs negalite derinti šio antibiotiko su šiais vaistais:

Tetraciklinas mažina penicilino grupės antibiotikų veiksmingumą.
Aminoglikozidai gali prieštarauti penicilinui cheminiu aspektu.
Sulfonamidai taip pat mažina baktericidinį poveikį.
Trombolitikai.

Savarankiškas vaistų derinimas yra pavojingas sveikatai, todėl antibiotikų kursą, atsižvelgdamas į visas subtilybes, turėtų paskirti gydytojas. Jei kokie nors vaistai prieštarauja vienas kitam, gali būti paskirtas analogas.

Penicilinas laikomas vienu iš pigiausių antibakterinių vaistų. 50 butelių miltelių kaina tirpalui sukurti svyruoja nuo 280 iki 300 rublių. 250 mg tablečių kaina 30 yra šiek tiek daugiau nei 50 rublių.

Kaip įprasto penicilino pakaitalą, gydytojai gali rekomenduoti šiuos vaistus iš sąrašo: cefazolinas, bicilinas-1, 3 arba 5, taip pat ampicilinas, amoksicilinas, azitromicinas, amoksiklavas.

Visi šie vaistai turi platų baktericidinį poveikį ir yra gana veiksmingi. Tačiau norint išvengti alerginių reakcijų, prieš naudojimą reikia atlikti odos testus.

Penicilino analogai

Pigūs penicilino analogai yra ampicilinas ir bicilinas. Jų kaina tablečių pavidalu taip pat neviršija 50 rublių.

Vaisto sinonimai vadinami prokaino benzilpenicilinu, benzilpenicilino natrio druska, kaliu, novokaino druska.

Natūralūs vaistiniai penicilinai apima:

fenoksimetilpenicilinas;
benzatino benzilpenicilinas;
Benzilpenicilino druskos (natrio, kalio, novokaino).

Prieš pirkdami antibiotiką Peniciliną, turite atidžiai perskaityti naudojimo instrukcijas, vartojimo būdus ir dozavimą, taip pat kitą naudingą informaciją apie vaistą "Penicilinas". Svetainėje „Ligų enciklopedija“ rasite visą reikiamą informaciją: tinkamo vartojimo instrukcijas, rekomenduojamą dozę, kontraindikacijas, taip pat pacientų, kurie jau vartojo šį vaistą, apžvalgas.

Penicilinas (Penicillinum) yra įvairių rūšių pelėsių grybų Penicillium notatum, Penicillium chrysogenum ir kt.

Į šių grybų kultūrinį skystį patenka kelių rūšių penicilino junginiai, kurie gaunami kristaline forma.

Penicilinas yra antibiotikas, kurio cheminė struktūra pagrįsta dipeptidu, sudarytu iš dimetilcisteino ir acetilserino.

Penicilino veikimo mechanizmas yra susijęs su mikroorganizmų aminorūgščių ir vitaminų apykaitos slopinimu ir jų ląstelių sienelių vystymosi sutrikimu.

Penicilinas išsiskiria per inkstus (apie 50%); šlapime susidaro reikšmingos jo koncentracijos, 5–10 kartų viršijančios koncentracijas kraujyje. Dalis penicilino taip pat išsiskiria su tulžimi.

Penicilinas yra vienas iš pagrindinių antibiotikų grupės atstovų, vaistas turi platų bakteriostatinį ir baktericidinį poveikį (iš penicilino preparatų aktyviausias yra benzilpenicilinas).

Ypač jautrūs penicilinui yra streptokokai, pneumokokai, gonokokai, meningokokai, stabligės, dujinės gangrenos, juodligės, difterijos sukėlėjai, tam tikros patogeninių stafilokokų ir Proteus padermės.

Penicilinas yra neveiksmingas prieš vidurių šiltinės ir dizenterinės grupės bakterijas, tuberkuliozę, kokliušo, Pseudomonas aeruginosa ir Friedlander lazdeles, bruceliozės, tularemijos, choleros, maro sukėlėjus, riketsijas, virusus, grybelius ir pirmuonis.

Veiksmingiausias penicilino preparatų įvedimas į raumenis. Vartojant į raumenis, penicilinas greitai absorbuojamas į kraują (didžiausia jo koncentracija kraujyje susidaro po 30–60 minučių) ir greitai patenka į raumenis, plaučius, žaizdos eksudatą, sąnarių ertmes.

Penicilino prasiskverbimas iš kraujo į smegenų skystį yra nereikšmingas, todėl sergant meningitu ir encefalitu peniciliną rekomenduojama vartoti kartu – į raumenis ir endolumbaliniu būdu.

Į raumenis švirkščiamas penicilinas mažai prasiskverbia į pilvo ir pleuros ertmes, todėl reikalingas tiesioginis vietinis penicilino poveikis.

Penicilinas gerai prasiskverbia per placentą iki vaisiaus.

Penicilino vartojimas nurodomas:

Sergant sepsiu (ypač streptokokiniu);

Visais sulfanilamidui atspariais atitinkamų infekcijų atvejais (pneumokokinės, gonokokinės, meningokokinės infekcijos ir kt.);

Su plačiais ir giliai lokalizuotais infekciniais procesais (osteomielitu, sunkia flegmona, dujų gangrena);

Po traumų, dalyvaujančių procese ir didelių raumenų ir kaulų sistemos masyvų užkrėtimo;

Pooperaciniu laikotarpiu pūlingų komplikacijų prevencijai;

Su užkrėstais trečio ir ketvirto laipsnio nudegimais;

Su minkštųjų audinių pažeidimais, krūtinės ląstos pažeidimais;

Pūlinis meningitas, galvos smegenų pūliniai, erškėčiai, gonorėja ir jos sulfanilamidams atsparios formos, sifilis, sunki furunkuliozė, sikozė, įvairūs akių ir ausies uždegimai.

Vidaus ligų klinikoje Penicilinu gydoma lobarinė pneumonija (kartu su sulfanilamidiniais vaistais), židininė pneumonija, ūminis sepsis, cholecistitas ir cholangitas, užsitęsęs septinis endokarditas, taip pat reumato profilaktikai ir gydymui.

Penicilinas vartojamas vaikams: sergant bambos sepsiu, septikopyemija ir septinėmis-toksinėmis naujagimių ligomis, naujagimių ir kūdikių bei mažų vaikų pneumonija, kūdikių ir mažų vaikų vidurinės ausies uždegimu, septine skarlatina forma, septine-toksine difterijos forma (privaloma kartu su specialiu serumas), pleuropulmoniniai procesai, neveikiantys sulfanilamido vaistai, pūlingas pleuritas ir pūlingas meningitas su gonorėja.

Antimikrobinis penicilino poveikis pasiekiamas tiek rezorbciniu, tiek vietiniu poveikiu.

Penicilino preparatus galima švirkšti į raumenis, po oda ir į veną, į ertmes, į stuburo kanalą, įkvėpus, po liežuviu (po liežuviu), viduje; lokaliai - akių ir nosies lašų, skalavimo, plovimo pavidalu.

Sušvirkštas į raumenis, penicilinas greitai absorbuojamas į kraują, tačiau po 3-4 valandų penicilinas iš jo beveik visiškai išnyksta. Gydymo veiksmingumui 1 ml kraujo turi būti 0,1-0,3 TV penicilino, todėl norint išlaikyti terapinę vaisto koncentraciją kraujyje, jį reikia vartoti kas 3-4 valandas.

Penicilino vartojimas gonorėjos, sifilio, pneumonijos, cerebrospinalinio meningito gydymui atliekamas pagal specialias instrukcijas.

Gydymas benzilpenicilinais, bicilinais ir kitais vaistais, kurių sudėtyje yra penicilino, gali turėti šalutinį poveikį, dažniausiai alerginį.

Alerginių reakcijų į penicilino preparatus atsiradimas dažniausiai yra susijęs su organizmo įjautrinimu jiems dėl ankstesnio šių vaistų vartojimo, taip pat dėl ilgalaikio jų poveikio: profesionaliu slaugytojų, dirbančių žmonių įjautrinimu. antibiotikų gamyba.

Rečiau alerginės reakcijos pastebimos pirmą kartą kontaktuojant su penicilinu. Jie dažniausiai pasireiškia žmonėms, sergantiems alerginėmis ligomis (dilgėline, bronchine astma).

Alerginės reakcijos į peniciliną iš odos pasireiškia eritema, ribotais arba plačiai paplitusiais bėrimais, dilgėline ir į dilgėlinę panašiais bėrimais, geltonosios dėmės, pūslelių, pustuliniais bėrimais, kartais gyvybei pavojingu eksfoliaciniu dermatitu.

Užregistruota nemažai kontaktinio dermatito atvejų (gydymo įstaigų medicinos personalas). Kontaktinis dermatitas ir odos bei gleivinių reakcijos stebimos tiek bendrai eksploatuojant, tiek vietiškai vartojant peniciliną tepalų, losjonų, nosies ir akių lašų pavidalu.

Iš kvėpavimo organų pastebimas rinitas, faringitas, laringofaringitas, astminis bronchitas, bronchinė astma.

Iš virškinimo trakto alerginės reakcijos pasireiškia stomatitu, pykinimu, vėmimu ir viduriavimu.

Kai kuriais atvejais sunku atskirti toksinio ir alerginio šalutinio poveikio genezę. Alerginę šių reiškinių kilmę rodo jų derinys su odos bėrimais, veikiant penicilinui, taip pat galimas agranulocitozės išsivystymas.

Jei atsiranda alerginių reakcijų iš odos, kvėpavimo takų, virškinimo trakto, gydymą penicilinu reikia nutraukti arba sumažinti jo dozę, pacientui skirti difenhidramino, pipolfeno, suprastino, kalcio chlorido, vitamino B1.

Reikėtų prisiminti apie organizmo įsijautrinimo galimybę net prenataliniu laikotarpiu nėščių moterų gydymo penicilino preparatais metu.

Anafilaksinis šokas vartojant peniciliną yra labai rimta komplikacija, kuri gali išsivystyti nepriklausomai nuo penicilino dozės ir vartojimo būdo, o sunkiais atvejais per trumpą laiką (5-30-60 min.) baigtis mirtimi. todėl prieš penicilino ir jo preparatų injekciją anamneziniai duomenys apie penicilino preparatų vartojimą praeityje ir reakcijas į jį.

Ištikus anafilaksiniam šokui, nedelsiant (!) į veną reikia suleisti 0,2-0,3 ml 0,1 % Adrenalino (sumaišyto su paciento krauju). Injekcijos kartojamos tol, kol pacientas pašalinamas iš sunkios būklės.

Tuo pačiu metu į penicilino injekcijos vietą įšvirkščiama 0,2–0,3 ml 0,1% adrenalino tirpalo. Norepinefrino lašinimas (1,0 ml 0,1% tirpalo 500 ml 5% gliukozės tirpalo) veiksmingas 3 valandas.

Prednizolonas - 0,02 g į raumenis arba į veną, atropino sulfato 0,1% tirpalas - 0,5-0,8 ml po oda, lobelino hidrochlorido 1% tirpalas - 0,5-1,0 ml į veną arba po oda.

Vietoj adrenalino galite įvesti 1 ml 5% efedrino, taip pat Eufillin - 5-10 ml 2,4% tirpalo su 20-40 ml 40% gliukozės tirpalo į veną, difenhidramino - 5% tirpalo į raumenis, 1 ml (arba Pipolfen), kalcio chloridas - 10% tirpalas po 10 ml į veną.

Deguonis – esant slėgiui.

Hidrokortizonas - šoko metu ir daugiausia siekiant išvengti vėlyvų komplikacijų, vartojant vieną 0,05–0,07 g dozę.

Taip pat naudojamas neurolizinio mišinio įvedimas į raumenis: 2 ml 2,5% Aminazine tirpalo, 2 ml 2% Promedol ir Dimedrol tirpalai ir 5% vitamino B1 tirpalas (naudojant antišokinį tirpalą ir vazopresorius).

Išeinant iš šoko būsenos, pacientams reikia hospitalizuoti ir klinikinio stebėjimo, nes galimos vėlyvos komplikacijos.

Gydant penicilinu, kaip ir kitais antibiotikais, patologinių būklių atsiradimas gali būti susijęs su disbakteriozės išsivystymu.

Disbakteriozė grindžiama tuo, kad penicilinas, kaip ir kiti antibiotikai, turi antimikrobinį poveikį organizme ne tik patogeniniams mikroorganizmams, bet ir oportunistiniams bei nepatogeniniams mikrobams, dėl ko atsiranda natūralus mikrobų susivienijimų antagonizmas organizmui. yra sutrikęs, nepatogeniški mikroorganizmai gali tapti patogeniški.- būna vadinamosios superinfekcijos.

Penicilinui atsparūs mikrobai (Proteus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, penicilinui atsparios stafilokokų padermės) veikia organizmą.

Yra komplikacijų, susijusių su į mieles panašių (ypač nusilpusiems pacientams) saprofitinių grybų, esančių burnos ertmės ir lytinių organų gleivinės, trachėjos ir žarnyno mikrobinėje floroje, suaktyvėjimu ir dauginimu.

Penicilinas, slopinantis grybelių antagonistines bakterijas, gali sudaryti palankias sąlygas mielių tipo florai vystytis. Kliniškai kandidozė gali pasireikšti ūmine ir lėtine forma su patologiniais pasireiškimais ant odos ir gleivinių (burnos pienligė, lytiniai organai ir kt.); iš vidaus organų (visceralinė kandidozė) plaučių ir viršutinių kvėpavimo takų pažeidimo forma; kaip septinis sindromas.

Užkirsti kelią kandidozės atsiradimui galima racionaliai pasirinkus antibiotiką, teisingą jo dozę, vartojimo režimą, naudojant tinkamas vakcinas ir serumus, nustatant paciento organizmo jautrumą antibiotikams (atliekant specialius tyrimus). .

Kandidozei gydyti tokiais atvejais skiriami jodo preparatai (1-3-5% kalio jodido tirpalai) kartu su 40% heksametilentetramino tirpalu, gencijonų violetinė 0,05-0,10 g 2-3 kartus per dieną. nikotinamidas ir kiti B grupės vitaminų preparatai.

Kandidozės profilaktikai ir gydymui naudojami specialūs geriamieji priešgrybeliniai antibiotikai - nistatinas tabletėmis po 500 000 TV, 6-10 tablečių per dieną ir Levorin, 500 000 TV 2-3 kartus per dieną tabletėmis arba kapsulėmis, taip pat tepalai su nistatino natrio druska ir levorinas.

Penicilino vartoti draudžiama, jei yra padidėjęs jautrumas penicilinui, bronchinė astma, dilgėlinė, šienligė ir kitos alerginės ligos, padidėjęs pacientų jautrumas antibiotikams, sulfonamidams ir kitiems vaistams.

Galimas organizmo jautrinimas penicilinui vaisiaus vystymosi metu gydant nėščiąsias jo antibiotikais, penicilino preparatais.

Gydymo penicilino preparatais metu vartoti alkoholį griežtai draudžiama.

Prieš vartojant peniciliną ir jo preparatus, būtinas jautrumo jiems tyrimas.

V-penicilinas Slovakopharm

Amoksisaras

Amoksicilinas

Amoksicilino kapsulės 0,25 g

Amoksicilinas DS

Amoksicilino natrio druska yra sterili

Amoksicilino Sandoz

Amoxicillin-ratiopharm

Amoxicillin-ratiopharm 250 TS)

Amoksicilino trihidratas

Amoksicilino trihidratas (Purimox)

Ampicilinas

Ampicilinas AMP-KID

Ampicilinas AMP-Forte

Ampicilinas Innotek

Ampicilino natrio druska

Sterilus ampicilino natrio druska

Ampicilinas-AKOS

Ampicilinas-Fereinas

Ampicilino natrio druska

Sterili ampicilino natrio druska

Ampicilino natrio druskos buteliukas

Ampicilino trihidratas

Ampicilino trihidrato kapsulės 0,25 g

Ampicilino trihidrato tabletės 0,25 g

Sterilus benzatino benzilpenicilinas

Benzilpenicilinas

Benzilpenicilino natrio druska

Benzilpenicilino natrio druska, kristalinė

Sterili benzilpenicilino natrio druska

Benzilpenicilino natrio druskos buteliukas

Benzilpenicilino novokaino druska

Bicilinas

Vepikombinas

Gonoform

Grunamox

Danemox

Karbenicilino dinatrio druska 1 g

Kloksacilinas

Kloksacilino natrio druska

Megacilinas geriamasis

Oksacilinas

Oksacilino natrio druska

Sterili oksacilino natrio druska

Oksacilino natrio druskos tabletės

Ospamox

Penicilino G natrio druska

Penicilino G natrio druska sterili

Pentreksilis

Pipracilis

Picilinas

Prokaino penicilinas G 3 mega

Prokainas-benzilpenicilinas

Sterilus prokaino benzilpenicilinas

Prostaflinas

Puricilinas

Retarpen 1.2

Retarpen 2.4

Standacilinas

Fenoksimetilpenicilinas

Fenoksimetilpenicilinas (suspensijai)

Fenoksimetilpenicilino tabletės

Flemoxin Solutab

Flukloksacilinas

Hikoncil

Ekstencilinas

I. Biologinės sintezės būdu gauti penicilinų preparatai (biosintetiniai penicilinai):

I.1. Parenteraliniam vartojimui (suardyta rūgštinėje skrandžio aplinkoje):

Trumpas vaidinimas:

benzilpenicilinas (natrio druska),

benzilpenicilinas (kalio druska);

Ilgai besitęsiantis:

benzilpenicilinas (novokaino druska),

Bicilinas-1,

Bicilinas-5.

I.2. Enteraliniam vartojimui (atsparus rūgštims):

fenoksimetilpenicilinas (penicilinas V).

II. Pusiau sintetiniai penicilinai

II.1. Parenteraliniam ir enteriniam vartojimui (atsparus rūgštims):

Atsparus penicilinazei:

oksacilinas (natrio druska),

nafcilinas;

Platus veiksmų spektras:

ampicilinas,

amoksicilino.

II.2. Parenteraliniam vartojimui (sunaikinamas rūgštinėje skrandžio aplinkoje)

Platus veikimo spektras, įskaitant Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilinas (dinatrio druska),

tikarcilinas,

azlocilinas.

II.3. Enteraliniam vartojimui (atsparus rūgštims):