Sintetiniai antimikrobiniai vaistai. Farmakologinė grupė – Sintetinės antibakterinės medžiagos

Šio puslapio skyriai:

23 skyrius

Daugelis sintetinių medžiagų iš skirtingų cheminių junginių klasių turi antibakterinį poveikį.

klasifikacija

1. Sulfonamidai.

2. Chinolono dariniai.

3. Nitrofurano dariniai.

4. 8-hidroksichinolino dariniai.

5. Chinoksalino dariniai.

6. Oksazolidinonai.

Sulfanilamido preparatai ir sulfonai

Sulfonamidai- sulfanilo rūgšties amido dariniai.

Tiek su maistu gaunamas folatas, tiek iš pirmtakų susintetinta folio rūgštis yra folio rūgšties ciklo sudedamosios dalys. Šiame cikle dihidrofolio rūgštis redukuojama į tetrahidrofolio rūgštį, veikiant dihidrofolato reduktazei (DHFR). Tada tetrahidrofolio rūgštis dalyvauja daugelyje metabolinių transformacijų, įskaitant nukleotidų sintezę.

Veiksmo mechanizmas Folio rūgšties metabolizmo inhibitoriai, kaip taisyklė, yra pagrįsti dihidropteroato sintetazės arba dihidrofolato reduktazės slopinimu. Kiekvienu atveju vaistai, struktūriškai panašūs į fermento fiziologinius substratus, veikia kaip fermento inhibitoriai.

Sulfonamidai

Sulfonamidai buvo pirmieji šiuolaikiniai sintetiniai vaistai, kurie galėjo būti naudojami bakterinėms infekcijoms gydyti.

Sulfonamidų klasifikacija

1. Sulfonamidai rezorbciniam poveikiui (gerai absorbuojami iš virškinimo trakto):

1.1. trumpas veiksmas (t1/2<10 ч): sulfatiazolas; sulfatidolis; sulfakarbamidas; sulfadimidinas;

1.2. vidutinė veikimo trukmė (t1 / 2 10-24 valandos): sulfadiazinas; sulfametoksazolas;

1.3. ilgai veikiantis (t1 / 2 24–48 val.): sulfadimetoksinas, sulfamometoksinas, sulfametoksipiridazinas;

1.4. itin ilgas veiksmas (t1/2>48 val.): sulfaleno.

2. Sulfonamidai, veikiantys žarnyno spindyje (blogai absorbuojami iš virškinimo trakto): ftalilsulfatiazolas, sulfaguanidinas.

3. Sulfonamidai vietiniam naudojimui: sulfacetamidas, sidabro sulfadiazinas, sidabro sulfatiazolas.

4. Sulfonai: dapsonas, solasulfonas, diucifonas.

5. Kombinuoti sulfonamidų ir salicilo rūgšties preparatai: sulfasalazinas, mesalazinas, salazodimetoksinas.

6. Kombinuoti sulfonamidų preparatai su trimetoprimu: ko-trimoksazolas, lidaprimas, sulfatonas, poteseptilis.

Veiksmo mechanizmas sulfonamidai yra tai, kad šios medžiagos, būdamos struktūriniais PABA analogais, sąveikauja su dihidropteridinu, o ne su PABA ir tiesiogiai konkurenciškai slopina dihidropteroato sintetazę. Tai neleidžia bakterijoms sintetinti folio rūgšties. Folio rūgšties trūkumas savo ruožtu sutrikdo bakterijų purinų, pirimidinų ir kai kurių aminorūgščių (metionino) susidarymą ir galiausiai sustabdo bakterijų augimą. Sulfanilamido preparatai turi bakteriostatinį veikimo pobūdį, nes stabdo bakterijų augimą ir dauginimąsi, bet nesukelia jų mirties. Aplinka, kurioje yra daug purino ir pirimidino bazių (pūliai, audinių detritas), mažina sulfonamidų veiksmingumą. Tokiomis sąlygomis bakterijos tiesiogiai pradeda naudoti bazes, nesintetindamos folio rūgšties. Dėl tos pačios priežasties jie mažai veikia esant vietiniams anestetikams prokainui (novokainui) ir benzokainui (anestezinui), kurie hidrolizuojami ir susidaro para-aminobenzenkarboksirūgštis.

Iš pradžių sulfonamidai buvo veiksmingi prieš daugybę gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, tačiau dabar daugelis stafilokokų, streptokokų, pneumokokų, enterokokų, gonokokų, meningokokų padermių tapo atsparūs. Pastaraisiais metais sulfonamidų naudojimas klinikinėje praktikoje sumažėjo, nes jie yra žymiai prastesni už šiuolaikinius antibiotikus ir turi gana didelį toksiškumą ir atsparumą jų veikimui. Sulfonamidai išlaikė savo aktyvumą prieš nokardiją, toksoplazmą, chlamidijas, pneumocistus, maliarijos plazmodijas ir aktinomicetus.

Indikacijos

Nokardiozė, toksoplazmozė, tropinė maliarija (kartu su pirimetaminu), atspari chlorokvinui, pneumocistizės infekcija, chlamidijos. Kai kuriais atvejais sulfonamidai kaip antrosios eilės vaistai vartojami nuo kokos infekcijų, bakterijų dizenterijos, Escherichia coli sukeltų infekcijų.

Nepageidaujamos reakcijos

Karščiavimas, odos bėrimas, niežulys, odos jautrumas šviesai; dispepsiniai sutrikimai; kristalurija (su rūgštinėmis šlapimo pH vertėmis); kad neatsirastų kristalurija, rekomenduojamas gausus šarminis gėrimas - šarminis mineralinis vanduo arba sodos tirpalas; hepatotoksiškumas; kraujo sistemos sutrikimai (anemija, leukopenija, trombocitopenija).

Sulfonamidai konkuruoja su bilirubinu dėl jungimosi vietų prie serumo albumino ir gali sukelti naujagimių kernicterą – būklę, kuriai būdinga žymiai padidėjusi nesurišto (laisvo) bilirubino koncentracija naujagimių kraujyje ir sukelianti sunkų smegenų pažeidimą. Dėl šios priežasties naujagimių sulfonamidais gydyti negalima.

Sulfonamidai rezorbciniam poveikiui (sulfatiazolas; sulfatidolis; sulfakarbamidas; sulfadimidinas)

Vaistai, turintys rezorbcinį poveikį, gerai absorbuojami iš virškinimo trakto. Didžiausią koncentraciją kraujyje sukuria trumpo ir vidutinio veikimo vaistai.

Indikacijos

Vaistai naudojami sisteminėms infekcijoms gydyti. Sergant šlapimo takų infekcija, skiriami sulfonamidai, kurie prastai acetilinami ir nepakitę su šlapimu išsiskiria – sulfakarbamidas ir sulfatidolis. Be to, sulfakarbamidas išsiskiria per inkstus nepakitęs ir sukuria didelę koncentraciją šlapime.

Sulfametoksipiridazinas akių plėvelių pavidalu, akių lašai naudojamas sergant infekcinėmis akių ligomis (konjunktyvitu, blefaritu, keratitu, trachoma ir kt.), taip pat drėkinimui, įkvėpimui, injekcijoms į ertmes, kuriose yra pūlingų-infekcinių odos pažeidimų (pūlingos žaizdos, ilgai negyjančios opos, furunkuliai, pūliniai, pragulos), kvėpavimo takų ligos (pneumonija, bronchitas), uždegiminės apatinių šlapimo takų ligos, gonorėja, trachoma, pūlingas meningitas, vaistams atsparios maliarijos formos.

Sulfalenas kasdien naudojamas ūmiems ar greitai atsirandantiems infekciniams procesams, viduje; į veną ir į raumenis – sergant lėtinėmis, ilgalaikėmis sisteminėmis infekcijomis.

Sulfonamidai, veikiantys žarnyno spindyje

Sulfonamidai, veikiantys žarnyno spindyje, virškinamajame trakte praktiškai nepasisavinami ir žarnyno spindyje sukuria dideles koncentracijas, todėl naudojami žarnyno infekcijoms (šigeliozei, enterokolitui, dizenterijai, gastroenteritui) gydyti. infekcinių komplikacijų prevencija žarnyno operacijų metu. Atsiradus atsparioms mikroorganizmų padermėms, siekiant padidinti gydymo veiksmingumą kartu su sulfonamidais, veikiančiais žarnyno spindyje, patartina skirti gerai įsisavinamus vaistus (sulfatidolis, sulfadimidinas ir kt.), nes sukėlėjai. Žarnyno infekcijų yra lokalizuotos ne tik spindyje, bet ir žarnyno sienelėje. Vartojant šios grupės vaistus, reikia skirti B grupės vitaminus, nes sulfonamidai slopina E. coli, dalyvaujančių šios grupės vitaminų sintezėje, augimą, taip pat tiamino, riboflavino, nikotino rūgšties ir kt.

Ftalilsulfatiazolas turi antimikrobinį poveikį po ftalio rūgšties skilimo plonojoje žarnoje, amino grupės išsiskyrimo ir sulfatiazolo susidarymo.

Sulfaguanidinas savo veikimu panašus į ftalilsulfatiazolą.

Sulfonamidai vietiniam vartojimui

Šiai grupei priklauso sulfacetamidas, sidabro sulfadiazinas, sidabro sulfatiazolas.

Sulfacetamidas vartojant tirpalų ir tepalų pavidalu, gerai prasiskverbia į akies audinius ir skysčius, per uždegusią junginę absorbuojamas į sisteminę kraujotaką.

Indikacijos

Naudojamas oftalmologijoje nuo konjunktyvito, blefarito, pūlingų ragenos opų.

Sidabro sulfadiazinas ir sidabro sulfatiazolas skiriasi tuo, kad molekulėje yra sidabro atomo, o tai sustiprina jų antibakterinį poveikį.

Veiksmo mechanizmas

Disociacijos metu išsiskiria sidabro jonai, kurie jungiasi su DNR ir turi baktericidinį poveikį.

Indikacijos

Sulfonamidai, kurių sudėtyje yra sidabro, yra veiksmingi nuo daugelio žaizdų infekcijų sukėlėjų – stafilokokų, Escherichia coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella. Vaistai naudojami lokaliai tepalų pavidalu nuo nudegimų ir žaizdų infekcijų, trofinių opų, pragulų.

Nepageidaujamos reakcijos

Vaistų vartojimo vietoje gali pasireikšti deginimas, niežulys ir alerginės odos reakcijos.

Kombinuoti sulfonamidų preparatai

Kombinuoti preparatai, kurie savo struktūroje sujungia sulfanilamido ir salicilo rūgšties fragmentus, apima sulfasalazinas, salazopiridazinas, salazodimetoksinas.

Veiksmo mechanizmas

Storojoje žarnoje, veikiant mikroflorai, šie junginiai hidrolizuojasi iki 5-aminosalicilo rūgšties, kuri suteikia priešuždegiminių savybių, ir sulfanilamido komponentą, atsakingą už antibakterinį aktyvumą. Vaistai prastai absorbuojami iš žarnyno.

Naudojimo indikacijos

Nespecifinis opinis kolitas, taip pat pagrindinės priemonės reumatoidiniam artritui gydyti.

Sulfasalazinas- sulfapiridino azo junginys su 5-aminosalicilo rūgštimi. Vaistas skiriamas viduje.

Nepageidaujamos reakcijos

Vartojant vaistą, gali pasireikšti alerginės reakcijos, dispepsiniai simptomai, deginimas tiesiojoje žarnoje, leukopenija, agranulocitozė, ataksija, traukuliai, spengimas ausyse, haliucinacijos, padidėjęs jautrumas šviesai, intersticinis pneumonitas.

Salazopiridazinas ir salazodimetoksinas turi panašių savybių.

Sulfonai (dapsonas, solasulfonas ir diucifonas)

Dapsone Autorius Veiksmo mechanizmas- dihidropteroato sintetazės inhibitorius, vartojamas raupsams ir pneumonijai, kurią sukelia Pneumocystis carinii(pneumocistinė pneumonija). Kadangi dapsono veikimo mechanizmas yra toks pat kaip ir sulfonamidų, dapsonas, trimetoprimas arba pirimetaminas taip pat gali būti naudojami kartu kaip sinergetiniai vaistai.

Nepageidaujamos reakcijos

Methemoglobinemija - išsivysto po vaisto vartojimo maždaug 5% pacientų. Paprastai tai yra pacientai, kurių eritrocituose trūksta fermento gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės, dalyvaujančios endogeninių ir egzogeninių oksidacinių medžiagų (pvz., dapsono) detoksikacijoje.

Solasulfonas Ir diucifonas savo savybėmis panašus į dapsoną, aktyvus prieš raupsų mikobakterijas ir naudojamas raupsams gydyti.

Antimikrobiniai dihidrofolato reduktazės inhibitoriai

Dihidrofolato reduktazė (DHFR) yra pagrindinis fermentas purino ir pirimidino, daugelio organizmų DNR statybinių blokų, sintezėje. Jis redukuoja dihidrofolatą (DHF) į tetrahidrofolatą (THF).

Yra keletas vaistų, įskaitant trimetoprimą, pirimetaminą ir folio rūgšties analogus, kurie konkurenciškai slopina DHFR ir neleidžia sumažinti THF iš DHF. Taigi šie vaistai sutrikdo purino nukleotidų sintezę.

Trimetoprimas- aktyvus ir selektyvus antibakterinis agentas. Kaip ir sulfonamidai, trimetoprimas turi bakteriostatinį poveikį. Kadangi trimetoprimas nepakitęs išsiskiria su šlapimu, jį galima vartoti kaip monoterapiją nekomplikuotų šlapimo takų infekcijų gydymui. Tačiau daugeliui infekcijų trimetoprimas vartojamas kartu su sulfametoksazolu. Šio antibiotikų chemoterapijos derinio pagrindimas bus aprašytas toliau.

Pirimetaminas- folio rūgšties analogas, selektyviai slopinantis DHFR pirmuonis. Pirimetaminas šiuo metu yra vienintelis veiksmingas chemoterapinis agentas nuo toksoplazmozės; tam jis dažniausiai naudojamas kartu su sulfadiazinu. Pirimetaminas taip pat gali būti naudojamas maliarijai gydyti, nors pastaraisiais metais plačiai paplitęs atsparumas ribojo jo veiksmingumą ir naudojimą.

Dihidrofolato reduktazės inhibitorių ir sulfonamidų sinergizmas

Trimetoprimas vartojamas kartu su sulfonamidais baktericidiniam poveikiui pasiekti, nes vartojant kartu, tarp šių dviejų vaistų klasių stebima sinergetinė sąveika. Sulfametoksazolas sumažina dihidrofolio rūgšties koncentraciją ląstelėse; kuris padidina DHFR inhibitoriaus, kuris konkuruoja su dihidrofolio rūgštimi dėl prisijungimo prie fermento, efektyvumą.

Sulfametoksazolas, kaip šio derinio komponentas, pasirinktas dėl to, kad abiejų vaistų eliminacijos (pašalinimo) greitis yra toks pat.

Indikacijos

Vaistas vartojamas kvėpavimo takų infekcijoms (bronchitui, pneumonijai, įskaitant pneumocistitą) ir šlapimo takų infekcijoms, chirurginėms ir žaizdų infekcijoms, bruceliozei, viršutinių kvėpavimo takų infekcijoms, kompleksiniam toksoplazmozės ir maliarijos gydymui.

Panašų poveikį turi ir deriniai sulfametrolis + trimetoprimas, sulfamometoksinas + trimetoprimas, sulfadimidinas + trimetoprimas.

Chinolonų dariniai

Chinolonų darinius atstovauja dvi junginių grupės, kurios skiriasi struktūra, antimikrobinio aktyvumo spektru, farmakokinetika – nefluorinti ir fluorinti junginiai. Fluorochinolonai (fluorinti junginiai) pasižymi didžiausiu antibakteriniu aktyvumu. Fluoro atomo įvedimas į struktūrą išplėtė vaistų antimikrobinio aktyvumo spektrą.

Chinolonų darinių klasifikacija

1. Nefluorinti chinolonai: nalidikso rūgštis; oksolino rūgštis; pipemidinė rūgštis.

2. Fluorochinolonai:

2.1. I karta: ciprofloksacinas; lomefloksacinas; norfloksacinas; ofloksacinas; enoksacinas; pefloksacinas;

2.2. II karta: levofloksacinas; sparfloksacinas; moksifloksacinas.

Nefluorinti chinolonai

Nefluorinti chinolonai veiksmingi daugiausia prieš gramneigiamas bakterijas (išskyrus Pseudomonas aeruginosa).

Veiksmo mechanizmas

DNR replikacijos pažeidimas, fermento DNR girazės slopinimas. Preparatai turi baktericidinį veikimo pobūdį. Šios grupės vaistų trūkumas – spartus atsparumo vystymasis. Nefluorinti chinolonai vartojami per burną, išsiskiria didelėmis koncentracijomis šlapime ir yra naudojami šlapimo takų infekcijoms gydyti.

Nefluorintų chinolonų grupės įkūrėjas - nalidikso rūgštis. Vaistas veikia tik prieš tam tikrus gramneigiamus mikroorganizmus – Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Friedlander bacillus. Pseudomonas aeruginosa yra atspari nalidikso rūgščiai. Mikroorganizmų atsparumas vaistui atsiranda greitai. Didelės vaisto koncentracijos susidaro tik su šlapimu (apie 80% vaisto išsiskiria su šlapimu nepakitusio).

Indikacijos

Urogenitalinės sistemos infekcijos (cistitas, pyelitas, pielonefritas, uretritas, prostatitas), žarnyno infekcijos, infekcijų profilaktika atliekant inkstų, šlapimtakių ir šlapimo pūslės operacijas.

Nepageidaujamos reakcijos

Dispepsiniai sutrikimai, kraujavimas iš virškinimo trakto, CNS sužadinimas, traukuliai, regos ir spalvų suvokimo sutrikimai, kepenų funkcijos sutrikimas (cholestazinė gelta, hepatitas), padidėjęs jautrumas šviesai, alerginės reakcijos, trombocitopenija, leukopenija.

Oksolino rūgštis ir pipemidinė rūgštis farmakologiniu poveikiu panašus į nalidikso rūgštį, bet aktyvesnis.

Fluorochinolonai

Fluorinti chinolonai (fluorokvinolonai) gali būti atpažįstami pagal bendrinius pavadinimus, kurie dažniausiai baigiasi „-floksacinu“.

Veiksmo mechanizmas

Šios grupės preparatai slopina DNR girazę (gramneigiamų mikroorganizmų II tipo topoizomerazę) ir gramteigiamų bakterijų topoizomerazę IV. Dėl to sutrinka DNR replikacija ir dalijimasis palikuonių ląstelėse. Esant mažoms koncentracijoms, fluorokvinolonai grįžtamai slopina topoizomerazes ir veikia bakteriostatiškai. Didesnėmis koncentracijomis vaistai paverčia topoizomerazes į DNR pažeidžiančias medžiagas, skatinančias fermento subvieneto atsiskyrimą nuo pažeistos DNR. DNR su dvigubos grandinės pertraukomis negali būti replikuojama, o esant tokioms pertraukoms negali įvykti transkripcija. Topoizomerazės disociacija nuo DNR ir (arba) bakterijų atsakas į DNR dvigubos grandinės pertrauką galiausiai sukelia ląstelių mirtį. Taigi terapinėmis dozėmis fluorokvinolonai veikia baktericidiškai. Fluorochinolonai prasiskverbia į organizmo ląsteles, paveikdami tarpląstelines bakterijas (legioneles, mikobakterijas).

Indikacijos

Pirmosios kartos fluorochinolonai pasižymi plačiu antibakterinio poveikio spektru. Jie veiksmingesni prieš gramneigiamas bakterijas – meningokokus, gonokokus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae. Tam tikru mastu jie paveikia gramteigiamus mikroorganizmus – stafilokokus, pneumokokus, taip pat chlamidijas, legioneles ir mikoplazmas. Kai kurie vaistai (ciprofloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas) veikia Mycobacterium tuberculosis. Vaistai neveikia anaerobų.

Antros kartos fluorokvinolonai veiksmingesni prieš gramteigiamas bakterijas – pneumokokus, streptokokus, stafilokokus, įskaitant ir meticilinui atsparias stafilokokų padermes. Aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas nesumažėja. Jei pirmosios kartos vaistai yra vidutiniškai veiksmingi prieš tarpląstelinius patogenus - chlamidijas, legioneles ir mikoplazmas, tai antrosios kartos vaistai yra dideli, palyginti su makrolidų ir tetraciklinų aktyvumu. Moksifloksacinas turi geras efektyvumas prieš anaerobus, įskaitant Clostridium spp. Ir Bacteroides spp., kuris leidžia jį naudoti mišrioms infekcijoms gydyti monoterapijoje. II kartos fluorokvinolonams būdingas ilgesnis veikimas – 24 val.

Fluorochinolonai vartojami sergant kvėpavimo takų, virškinamojo trakto infekcinėmis ligomis (vidurių šiltinė, šigeliozė), urogenitalinės sistemos infekcinėmis ligomis (cistitu, pielonefritu, gonorėja, prostatitu), kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai; vartojamas per burną ir į veną.

Antros kartos fluorokvinolonai yra labai veiksmingi prieš kvėpavimo takų infekcijų sukėlėjus, todėl jie dar vadinami „kvėpavimo takų“ fluorochinolonais. Pagrindinis šios grupės vaistų vartojimas – viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų bakterinės infekcijos (sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, bronchitas, pneumonija), bendruomenėje įgytos kvėpavimo takų infekcijos. Taip pat buvo įrodyta, kad šie fluorokvinolonai yra veiksmingi gydant odos ir minkštųjų audinių infekcijas, urogenitalines infekcijas ir taikant kombinuotą tuberkuliozės gydymą.

Nepageidaujamos reakcijos

alerginės reakcijos; jautrumas šviesai; dispepsiniai sutrikimai; nemiga; periferinės neuropatijos, traukuliai; artropatija, artralgija, mialgija, sutrikęs kremzlinio audinio vystymasis (vaistai draudžiami vaikams iki 18 metų, nėščioms ir žindančioms motinoms; vaikams juos galima vartoti tik dėl sveikatos priežasčių); retais atvejais fluorokvinolonai gali sukelti sausgyslių uždegimą – sausgyslių uždegimą, kuris, esant fiziniam krūviui ir kartu vartojant gliukokortikoidų, gali sukelti jų plyšimus.

Ciprofloksacinas- 1-osios kartos fluorokvinolonų atstovas, plataus spektro vaistas, turintis ryškiausią veiksmingumą prieš gramneigiamas bakterijas, kurios yra ramybės ir dalijimosi fazėje. Vidutiniškai aktyvus prieš gramteigiamus mikroorganizmus dalijimosi fazėje, praktiškai neturi įtakos anaerobams. Ciprofloksacinas veikia Escherichia coli, meningokokus, gonokokus, salmoneles, šigeles, klebsiella, proteus, helikobakterijas, Pseudomonas aeruginosa, hemofilines bacilas, stafilokokus, taip pat chlamidijas, legioneles, tuberculosis ir mikobakterijas.

Indikacijos

Vaistas vartojamas juodligės profilaktikai ir tuliaremijos gydymui. Mažiau jautrūs vaistui yra pneumokokai, mikoplazmos, streptokokai, enterokokai. Vaistas vartojamas per burną, į veną ir lokaliai (akių ir ausų lašų, ​​akių tepalų pavidalu) nuo viršutinių kvėpavimo takų infekcijų (otitas, sinusitas, sinusitas, tonzilitas, faringitas), apatinių kvėpavimo takų (bronchitas, pneumonija), dubens organai (cistitas, pielonefritas, prostatitas, endometritas), kaulinis audinys, sąnariai (osteomielitas, artritas), oda ir minkštieji audiniai (infekuotos opos, žaizdos, nudegimai, abscesas), pilvo organai (bakterinės virškinamojo trakto infekcijos, pooperacinių ligų profilaktika). infekcijos chirurginių intervencijų metu). Taip pat vaistas gali būti naudojamas infekcinėms ir uždegiminėms akių ligoms (keratitui, konjunktyvitui, blefaritui), kompleksiniam atsparių tuberkuliozės formų gydymui.

Nepageidaujamos reakcijos

Ciprofloksacinas labiau linkęs sukelti pseudomembraninį kolitą dėl Clostridium difficile.

Ofloksacinas pasižymi panašiomis savybėmis su ciprofloksacinu, yra šiek tiek aktyvesnis prieš chlamidijas ir pneumokokus, bet mažiau aktyvus prieš Pseudomonas aeruginosa. Anaerobinės bakterijos (bakteroidai, fusobakterijos, Clostridium difficile) ir treponema pallidum nėra jautrūs ofloksacinui.

Indikacijos

Panašus į ciprofloksaciną.

Iš antrosios kartos fluorokvinolonų labiausiai ištirtas levofloksacinas, į kairę besisukantis ofloksacino izomeras. Levofloksacinas jautrus stafilokokams, enterokokams, pneumokokams, kai kuriems gramneigiamiems aerobams – enterobakterijoms, žarnyno, hemofilinėms ir Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Proteus, tarpląsteliniams patogenams – legionelėms, mikoplazmoms ir mikobakterijoms, chlamidiozei.

Indikacijos

Vaistas vartojamas į veną ir per burną esant apatinių kvėpavimo takų infekcijoms (bronchitas, bendruomenėje įgyta pneumonija), šlapimo takų ir inkstų (įskaitant pielonefritą), odos ir minkštųjų audinių infekcijoms; su ūminiu sinusitu, lėtiniu bakteriniu prostatitu, intraabdominaline infekcija; kompleksinėje vaistams atsparių tuberkuliozės formų terapijoje; akių lašų forma nuo bakterinio konjunktyvito.

Moksifloksacinas veiksmingumu lenkia kitus fluorokvinolonus nuo pneumokokų (įskaitant daugkartinio atsparumo), stafilokokų (įskaitant atsparius meticilinui), streptokokus. Vaistas yra aktyvesnis, palyginti su kitais fluorokvinolonais nuo chlamidijų, mikoplazmų, legionelių ir anaerobų. . Taip pat veikia aerobinius gramneigiamus mikroorganizmus – enterobakterijas, Escherichia ir Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus.

Indikacijos

Vaistas vartojamas apatinių kvėpavimo takų infekcijoms (bronchitui, bendruomenėje įgytai pneumonijai), odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti; su ūminiu sinusitu, intraabdominaline infekcija.

Nitrofurano dariniai

Nitrofuranai apima šiuos vaistus: nitrofuralas, nitrofurantoinas, furazolidonas, furazidinas, nifuroksazidas.

Nitrofuranams būdingas platus antimikrobinio aktyvumo spektras, įskaitant E. coli, enterokokus, šigeles, salmoneles, stafilokokus, streptokokus, chlamidijas, vibrio cholerae, virusus, pirmuonius (giardijas, trichomonadas). Nitrofurano dariniai gali veikti mikroorganizmų padermes, atsparias tam tikriems antibiotikams. Anaerobai, Klebsiella, Enterobacter ir Pseudomonas aeruginosa yra atsparūs nitrofuranams. Atsparumas nitrofuranams yra retas.

Veiksmo mechanizmas

Redukuojant nitrofuranus susidaro labai aktyvūs metabolitai (aminodariniai), kurie, matyt, suardo DNR struktūrą, pakeičia baltymų, tarp jų ir ribosomų, konformaciją, o tai lemia mikrobinės ląstelės mirtį. Bakterijos atkuria nitrofuranus greičiau nei žinduolių ląstelės, o tai paaiškina antimikrobinio vaistų poveikio selektyvumą. Priklausomai nuo koncentracijos, nitrofuranai turi baktericidinį arba bakteriostatinį poveikį.

Nepageidaujamos reakcijos

Dispepsiniai sutrikimai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas); siekiant sumažinti šį poveikį, vaistus reikia gerti valgio metu arba po jo; alerginės reakcijos (artralgija, mialgija, šaltkrėtis, vilkligės sindromas, anafilaksinis šokas, granulocitopenija, hemolizinė anemija, susijusi su gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumu); hepatotoksinis poveikis (cholestazinė gelta, lėtinis hepatitas); neurotoksinis poveikis (galvos skausmas, galvos svaigimas, astenija, periferinė polineuropatija); pseudomembraninis kolitas, pankreatitas, piktybinių inkstų ligų atsiradimo rizika ilgai vartojant; intersticinė plaučių fibrozė dėl laisvųjų deguonies radikalų susidarymo redukuojant nitrofuranus plaučiuose ir jų žalingą poveikį ląstelių membranų fosfolipidams; plaučių edema, bronchų spazmas, kosulys, krūtinės skausmas, plaučių infiltratas.

Nitrofuralas daugiausia naudojamas kaip antiseptikas (išoriniam naudojimui) pūlingų-uždegiminių procesų (blefarito, konjunktyvito, osteomielito, ūminio išorinio ir vidurinės ausies uždegimo, tonzilito, stomatito, gingivito) gydymui ir profilaktikai.

Nitrofurantoinas sukuria dideles koncentracijas šlapime, todėl vartojamas per burną sergant šlapimo takų infekcijomis (pielonefritu, cistitu, uretritu) bei infekcijų profilaktikai urologinio tyrimo metu (kateterizacija, cistoskopija).

Nifuroksazidas Vartojamas virškinamojo trakto infekcijoms (enterokolitui, ūminiam viduriavimui) gydyti.

Furazolidonas prastai absorbuojamas virškinamajame trakte ir susidaro didelės koncentracijos žarnyno spindyje. Vartojama nuo bakterinės ir pirmuonių etiologijos žarnyno infekcijų (giardiazės, trichomonozės).

Furazidinas kaupiasi šlapime, todėl vartojamas per burną sergant šlapimo takų infekcijomis ir lokaliai ertmių žaizdoms plauti, praustis.

8-hidroksichinolino dariniai

Nitroksolinas (5-NOC) yra sintetinė antibakterinė medžiaga, gaunama iš 5-nitro-8-hidroksichinolino.

Veiksmo mechanizmas

Nitroksolinas pasižymi bakteriostatiniu poveikiu, selektyviai slopindamas bakterijų DNR sintezę ir kompleksų su metalų turinčiais mikrobinės ląstelės fermentais susidarymą. Vaistas turi platų antibakterinio poveikio spektrą (gramteigiamos bakterijos - stafilokokai, streptokokai, pneumokokai, enterokokai, difterijos bacilos, gramneigiamos bakterijos - Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, kiti mikroorganizmai - Mycobacterium tuberculosis Trichomonas, genties grybai Candida, dermatofitai). Jis išsiskiria per inkstus nepakitęs, todėl su šlapimu susidaro didelė vaisto koncentracija.

Indikacijos

Nitroksolinas vartojamas šlapimo takų infekcijoms (cistitui, uretritui, pielonefritui) gydyti ir infekcijų profilaktikai po inkstų ir šlapimo takų operacijų. Šlapimas gydymo vaistu metu yra nudažytas šafrano geltona spalva.

Nepageidaujamos reakcijos

Dispepsiniai reiškiniai; alerginės reakcijos; ataksija; parestezija; tachikardija; polineuropatija; kepenų funkcijos sutrikimas.

Chinoksalino dariniai (chinoksidinas,s)

Chinoksalino dariniai yra sintetinės plataus veikimo spektro antibakterinės medžiagos. Veiksmingas prieš Proteus, Pseudomonas aeruginosa ir Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Staphylococcus, Streptococcus, Meningococcus, Patogeninius anaerobus - Clostridia, Bakteroids (pvz. Bacteroides fragilis).

Veiksmo mechanizmas

Vaistai turi baktericidinį poveikį dėl peroksidacijos procesų stimuliavimo, dėl kurio sutrinka DNR biosintezė ir atsiranda gilių struktūrinių pokyčių mikrobų ląstelės citoplazmoje. Efektyvumas padidėja anaerobinėmis sąlygomis.

Nepageidaujamos reakcijos

Galvos svaigimas; pykinimas, vėmimas, viduriavimas; šaltkrėtis; konvulsiniai blauzdos raumenų susitraukimai; antinksčių funkcijos sutrikimas; odos jautrumas šviesai, embriotoksiškumas, mutageniškumas ir kt.

Indikacijos

Dėl didelio toksiškumo hidroksimetilchinoksilindioksidas Vartojamas į veną ir intrakavitarinį tik sveikatos sumetimais, gydant sunkias anaerobinių ar mišrių aerobinių-anaerobinių infekcijų formas, kurias sukelia daug atsparių padermių ir kitų antimikrobinių medžiagų neveiksmingumas (pavyzdžiui, esant pūlingiems-uždegiminiams procesams - pūlingam pleuritui, plaučių abscesui, peritonitui). , cistitas, minkštųjų audinių abscesas, sepsis, pūlingas meningitas). Vietiškai tepalo, aerozolio, tirpalai naudojami žaizdų ir nudegimų infekcijoms, pūlingoms žaizdoms, trofinėms opoms, minkštųjų audinių flegmonai, mastitui, pustulinėms odos ligoms gydyti. Skirti tik suaugusiesiems ligoninės aplinkoje. Vaistas yra labai toksiškas.

chinoksidinas greitai ir visiškai absorbuojamas žarnyne; išsiskiria su šlapimu ir tulžimi.

Indikacijos

Priskirti viduje esant sunkioms šlapimo takų infekcijoms (pyelitui, cistitui), cholecistitui, cholangitui, plaučių abscesams, sepsiui.

Nepageidaujamos reakcijos

Vaistas yra embriotoksinis ir mutageninis.

Oksazolidinonai

Linezolidas- sintetinis antibakterinis agentas, turintis daugiausia gramteigiamą veikimo spektrą, pasižymintis puikiu aktyvumu prieš vaistams atsparias gramteigiamas bakterijas, įskaitant meticilinui atsparias padermes. Staphylococcus aureus(MRSA), penicilinui atsparios streptokokų padermės ir vankomicinui atsparios enterokokų (VRE) ir stafilokokų padermės.

Veiksmo mechanizmas

Nors tikslus linezolido veikimo mechanizmas lieka neaiškus, atrodo, kad vaistas trukdo baltymų sintezei ribosomose. Vaistas turi bakteriostatinį veikimo pobūdį. Pastebėtas baktericidinis aktyvumas Bacteroides fragilis, Clostridium per fringens ir kai kurių streptokokų padermių, įskaitant Streptococcus pneumoniae Ir Streptococcus pyogenes. Atsparumas vystosi labai lėtai.

Indikacijos

Linezolidas skiriamas per burną ir į veną sergant ligoninėje įgyta ir bendruomenėje įgyta pneumonija (kartu su antibiotikais, veiksmingais prieš gramneigiamus mikroorganizmus); su infekcijomis, kurias sukelia vankomicinui atsparūs enterokokai; su odos ir minkštųjų audinių infekcijomis.

Nepageidaujamos reakcijos

viduriavimas, pykinimas, liežuvio dažymas, skonio pokytis; grįžtamoji trombocitopenija ir anemija, leukopenija ir pancitopenija; galvos skausmas; odos bėrimas; periferinė neuropatija, optinė neuropatija (vartojant vaistą ilgiau nei 8 savaites); pieno rūgšties acidozė.

Linezolidas yra grįžtamasis, neselektyvus monoaminooksidazės inhibitorius, todėl gali sąveikauti su adrenomimetikais, tokiais kaip dopaminas, epinefrinas ir monoamino bei serotonino reabsorbcijos inhibitoriai. Vartojant kartu, gali išsivystyti hipertenzinė krizė, širdies plakimas ir galvos skausmas, taip pat gyvybei pavojingas serotonino sindromas.

5-nitroimidazolo dariniai

Metronidazolas- Sintetinis antibakterinis ir antiprotozinis agentas.

Veiksmo mechanizmas

Metronidazolas vartojamas nuo pirmuonių infekcijų – ekstraintestinalinės ir žarnyno amebiazės, trichomonozės (vaginito ir uretrito), balantidiazės, giardiazės, odos leišmaniozės. Be to, vaistas veiksmingas prieš anaerobines bakterijas - bakterioidus (įskaitant Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.

Indikacijos

Kaulų ir sąnarių infekcijos, CNS (meningitas, smegenų abscesas), endokarditas, pneumonija, plaučių abscesas, pilvo ertmės infekcijos (peritonitas, kepenų abscesas), dubens organų infekcijos, kurias sukelia bakterioidai; Su antibiotikais susijęs pseudomembraninis kolitas (sukeltas Clostridium difficile); gastritas arba dvylikapirštės žarnos pepsinė opa dėl Helicobacter pylori.

Nepageidaujamos reakcijos

Metronidazolas sukelia metalo kartokų skonį burnoje, virškinimo trakto sutrikimus, judesių koordinacijos sutrikimus, alergines reakcijas. Reikia atsiminti, kad metronidazolas turi į disulfiramą panašų poveikį (lėtina etanolio oksidaciją acetaldehido stadijoje).

Tinidazolas- antros kartos nitroimidazolo grupės vaistas, giminingas metronidazolui. Veiksmingas prieš daugelį pirmuonių, ypač gydant giardiazę, amebiazę ir makšties trichomonozę.

Vaistai naudojami įvairių ligų gydymui. Ir jų prevencijai. Vaistai gaunami iš augalinių medžiagų, mineralų, chemikalų ir kt. Išrašomi mikstūros, milteliai, tabletės, kapsulės griežtai nustatytomis dozėmis. Šiame straipsnyje daugiausia dėmesio bus skiriama antimikrobinėms medžiagoms.

Kas yra antimikrobinės medžiagos?

Antimikrobinių vaistų istorija prasideda atradus peniciliną. Jis sėkmingai kovoja su bakterijomis. Juo remdamiesi mokslininkai iš natūralių ar sintetinių junginių pradėjo gaminti antimikrobinius vaistus. Tokie vaistai yra įtraukti į "antibiotikų" grupę. Antimikrobinis agentas, skirtingai nei kiti, greičiau ir efektyviau naikina mikroorganizmus. Jie naudojami nuo įvairių grybų, stafilokokų ir kt.

Antimikrobiniai vaistai yra didžiausia vaistų grupė. Nepaisant skirtingos cheminės struktūros ir veikimo mechanizmo, jie turi nemažai bendrų specifinių savybių. Naikinkite „kenkėjus“ ląstelėse, o ne audiniuose. Antibiotikų aktyvumas laikui bėgant mažėja, nes mikrobai pradeda formuoti priklausomybę.

Antimikrobinių medžiagų rūšys

Antimikrobiniai vaistai skirstomi į tris grupes. Pirmasis yra natūralus (žolės, medus ir kt.).

Antrasis yra pusiau sintetinis. Jie skirstomi į tris tipus:

• Antistafilokokiniai penicilinai (oksacilinai). Jie turi tą patį antimikrobinį spektrą kaip ir penicilinas, tačiau turi mažesnį aktyvumą. Naudojamas suaugusiems ir vaikams.
• Plataus spektro vaistai. Tai apima "Ampiciliną", kuris veikia (salmonella ir kt.). Jis yra mažiau aktyvus prieš streptokokus. Visiškai neveikia kai kurių kitų bakterijų (Klebsiella ir kt.). "Amoksicilinas" taip pat priklauso antrajai rūšiai. Tai pirmaujantis geriamasis antibiotikas visame pasaulyje. Abu šie vaistai gali būti skiriami suaugusiems ir vaikams.
• Antipseudomoniniai penicilinai. Jie turi du porūšius – karboksi- ir ureidopenicilinus.

Trečia – sintetinės antimikrobinės medžiagos. Tai didelė narkotikų grupė.

Sulfonamidai. Šios grupės vaistai skiriami, jei netoleruojama antibiotikų arba mikroflora į juos nereaguoja. Veikdami jie yra aktyvesni nei sulfonamidų preparatai. Jie apima:

• "Streptocidas".
• Norsulfazolas.
• "Sulfadimezinas".
• "Urosulfanas".
• "Ftalazol".
• "Sulfadimetoksinas".
• "Bactrim".

chinolonų dariniai. Iš esmės šios grupės vaistai vartojami nuo Urogenitalinės sistemos infekcijų, enterokolito, cholecistito ir kt. Pastaruoju metu vis dažniau naudojami nauji chinolonų dariniai:

• "Ciprofloksacinas".
• Norfloksacinas.
• "Pefloksacinas".
• "Lomefloksacinas".
• Moksifloksacinas.
• Ofloksacinas.

Tai labai aktyvūs antimikrobiniai vaistai, turintys platų veikimo spektrą. Jie yra mažiau aktyvūs prieš gramteigiamas bakterijas. Antimikrobinis preparatas skiriamas sergant kvėpavimo takų ir šlapimo takų, virškinamojo trakto infekcijomis.

Antimikrobinės medžiagos yra dviejų tipų (pagal poveikį):

• "Cidal" (bakterijos-, grybai-, viri- arba pirmuonys-). Tokiu atveju įvyksta infekcinio agento mirtis.
• „Statinis“ (su tais pačiais priešdėliais). Tokiu atveju sustabdomas arba sustabdomas tik patogeno dauginimasis.

Esant susilpnėjusiam imunitetui, skiriami „cidiniai“ vaistai. Be to, antibiotikai turi būti periodiškai keičiami arba vartojami kartu su kitais vaistais.

Antimikrobiniai vaistai gali turėti siaurą arba platų veikimo spektrą. Daugumą infekcijų sukelia vienas patogenas. Tokiu atveju vaisto „plotis“ bus ne tik mažiau veiksmingas, bet ir žalingas naudingai organizmo mikroflorai. Todėl gydytojai skiria „siauro“ veikimo spektro antibiotikus.

Antimikrobinės medžiagos

Priešuždegiminiai ir antimikrobiniai vaistai skirstomi į tris grupes. Pagrindinis yra antibiotikai. Jie skirstomi į 11 pagrindinių tipų:

• Beta-laktamas. Jie turi tris grupes: A (penicilinai), B (cefalosporinai) ir C (karbapenemai). platus veikimo spektras, turintis bakteriostatinį poveikį. Jie blokuoja mikrobų baltymus, silpnina jų apsaugą.
• Tetraciklinai. Bakteriostatinis, pagrindinis veiksmas yra mikrobų baltymų sintezės slopinimas. Jie gali būti tablečių, tepalų („oletetrin“) arba kapsulių („doksiciklino“) pavidalu.
• Makrolidai. Pažeiskite membranos vientisumą, prisijungdami prie riebalų.
• Aminoglikozidai. Jie turi baktericidinį poveikį, pažeidžiant baltymų sintezę.
• Fluorochinolonai. Jie turi baktericidinį poveikį, blokuoja bakterijų fermentus. Jie sutrikdo mikrobų DNR sintezę.
• Linkozamidai. Bakteriostatikai, surišantys mikrobų membranos komponentus.
• "Chloramfenikolis". Kitu atveju - "Levomicetinas". Tai labai toksiška kaulų čiulpams ir kraujui. Todėl jis daugiausia naudojamas lokaliai (tepalo pavidalu).
• "Polimiksinas" (M ir B). Jie veikia selektyviai, gramneigiamoje floroje.
• Prieš tuberkuliozę. Jie daugiausia naudojami prieš mikobakterijas, bet taip pat yra veiksmingi daugeliui. Tačiau šiais vaistais gydoma tik tuberkuliozė, nes jie laikomi rezerviniais (rifampicinas, izoniazidas).
• Sulfonamidai. Jie turi daug šalutinių poveikių, todėl šiandien jie praktiškai nenaudojami.
• Nitrofuranai. Bakteriostatikai, bet esant didelėms koncentracijoms – baktericidai. Daugiausia jie vartojami nuo infekcijų: žarnyno („Furazolidonas“, „Nifuroksazidas“, „Enterofurilis“) ir šlapimo takų („Furamag“, „Furadonin“).

Antroji grupė yra bakteriofagai. Jie skiriami tirpalų pavidalu vietiniam arba geriamam vartojimui (skalavimui, plovimui, losjonui). Šios grupės antimikrobinių medžiagų vartojimas taip pat naudojamas esant disbakteriozei ar alerginei reakcijai į antibiotikus.

Trečioji grupė – antiseptikai. Jie naudojami dezinfekcijai (žaizdų, burnos ertmės ir odos gydymui).

geriausias antimikrobinis vaistas

"Sulfametoksazolas" yra geriausias antimikrobinis agentas. Turi platų veiksmų spektrą. Sulfametoksazolas yra aktyvus prieš daugelį mikroorganizmų. Jis blokuoja bakterijų metabolizmą ir neleidžia joms daugintis bei augti. Sulfametoksazolas yra kombinuotas antimikrobinis vaistas. Jis skirtas gydyti:

• šlapimo takų infekcijos (cistitas, uretritas, prostatitas, pyelitas, pielonefritas, gonorėja ir daugelis kitų ligų);
• ūminis ir lėtinis bronchitas;
• kvėpavimo takai;
• virškinimo trakto infekcijos (viduriavimas, cholera, paratifas, šigeliozė, vidurių šiltinė, cholecistitas, gastroenteritas, cholangitas);
• ENT organai;
• plaučių uždegimas;
• aknė
• veidai;
• furunkuliozė;
• žaizdų infekcijos;
• minkštųjų audinių abscesai;
• otitas;
• laringitas;
• meningitas;
• maliarija;
• bruceliozė;
• sinusitas;
• smegenų abscesai;
• osteomielitas;
• septicemija;
• toksoplazmozė;
• Pietų Amerikos blastomikozė;
• ir daugybė kitų ligų.

„Sulfametoksazolo“ vartojimas yra platus, tačiau būtina gydytojo konsultacija, kaip ir visi vaistai, jis turi daugybę kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Būtina kontroliuoti jo koncentraciją kraujo plazmoje.

Vaikų antimikrobiniai vaistai

Antimikrobinė priemonė vaikams parenkama labai kruopščiai, priklausomai nuo ligos. Ne visi vaistai yra patvirtinti vaikų gydymui.

Antimikrobinių medžiagų grupę sudaro dviejų tipų vaistai:

• Nitrofuranas ("Furazolidonas", "Furacilinas", "Furadoninas"). Jie gerai slopina mikrobus (streptokokus, stafilokokus ir kt.) ir aktyvina imuninę sistemą. Vartojamas šlapimo takų ir žarnyno infekcijoms gydyti. Tinka vaikams, turintiems alerginių reakcijų. Kartu su vaistais skiriamos askorbo ir kitos rūgštys.
• Oksichinolinai („Intestopan“, „Negram“, „Enteroseptolis“, „Nitroksolinas“). Šie vaistai naikina mikrobus, slopindami jų gyvybinę veiklą (kolito, dizenterijos, vidurių šiltinės ir kt. sukėlėjus). Jie naudojami žarnyno ligoms gydyti. "Nitroxoline" - nuo šlapimo takų infekcijų.

Taip pat naudojami kiti priešuždegiminiai vaistai. Tačiau jų pasirinkimas priklauso nuo vaiko ligos. Dažniausiai vartojama penicilino grupė. Pavyzdžiui, sergant faringitu ir kai kuriomis kitomis infekcijomis, kurias sukelia streptokokas "A", taip pat naudojami penicilinai "G" ir "V".

Natūralūs preparatai skiriami sergant sifiliu, meningokoku, listerioze, naujagimių infekcija (sukelia streptokokas „B“). Bet kokiu atveju gydymas skiriamas individualiai, atsižvelgiant į vaistų toleravimą.

Vaikų priešuždegiminiai vaistai

Pediatrijoje yra 3 pagrindinės priešuždegiminių vaistų grupės:

• Antigripas ("Oxolin", "Algirem"). „Remantadinas“ neįsileidžia viruso į ląsteles. Bet tas, kuris jau yra kūne, negali būti paveiktas. Todėl vaistas turi būti vartojamas pirmosiomis ligos valandomis. Jis taip pat naudojamas encefalito (įsikandus erkei) profilaktikai.
• Antiherpetiniai vaistai ("Zovirax", "Acyclovir").
• Platus veikimo spektras („Gama globulinas“). Dibazolas stimuliuoja imuninę sistemą, bet lėtai. Todėl jis daugiausia naudojamas gripo profilaktikai. "Interferonas" yra endogeninė medžiaga, kuri taip pat gaminama organizme. Jis aktyvina antivirusinį baltymą. Dėl to padidėja organizmo atsparumas virusams. "Interferonas" apsaugo nuo daugelio infekcinių ligų ir jų komplikacijų.

Natūralios antimikrobinės ir priešuždegiminės priemonės

Tabletės, tirpalai, milteliai ne visada naudojami iš karto. Jei galima naudoti antimikrobinį preparatą, kurį suteikia gamta, tai kartais net nesugalvojama išrašyti vaistų. Be to, daugelis žolelių, užpilų ir nuovirų gali palengvinti uždegimą. Slinkite:

• preparatai iš kalmų, laukinių rozmarinų, alksnio, pušų pumpurų;
• ąžuolo žievės vandens ekstraktai;
• raudonėlio užpilai;
• Hypericum perforatum;
• officinalis issop;
• narkotikų deginimas;
• aukštaičių gyvatė;
• kadagio vaisiai;
• paprastasis čiobrelis;
• česnakai;
• šalavijų lapai.

Ar galiu savarankiškai gydytis antimikrobinėmis medžiagomis?

Draudžiama vartoti antimikrobinius vaistus savigydai be gydytojo recepto. Netinkamai parinktas medikamentas gali sukelti alergiją arba padaugėti mikrobų, kurie bus nejautrūs vaistui, populiacija. Gali atsirasti disbakteriozė. Išlikę mikrobai gali sukelti lėtinę infekciją, o to pasekmė – imuninių ligų atsiradimas.

Pogrupio vaistai neįtraukti. Įjungti

apibūdinimas

Ši grupė jungia sulfonamidus (žr.), chinolonų ir fluorochinolonų darinius (žr.), įvairius 5-nitrofurano 2-darinius, imidazolą ir kt. (žr.). Pastariesiems būdingas didelis antibakterinis aktyvumas, kurio mechanizmas iki šiol nėra iki galo išaiškintas. Dalis poveikio atsiranda dėl polimerizacijos blokados ir, atitinkamai, DNR sintezės slopinimo jautriose bakterijų ląstelėse. Šie vaistai daugiausia naudojami sergant infekcinėmis šlapimo takų, virškinamojo trakto ir kt.

Sintetiniai antibakteriniai junginiai apima imidazolo darinius, pasižyminčius antibakteriniu antiprotozoziniu ir priešgrybeliniu poveikiu (klotrimazolas, ketokonazolas, mikonazolas ir kt.). Pagrindinis šios grupės antiprotozinis vaistas yra metronidazolas, plačiai vartojamas trichomonozei, taip pat amebiazei ir kitoms pirmuonių ligoms gydyti; šiai grupei priklauso tinidazolas, aminitrozolas (nitrotiazolo darinys) ir kai kurios kitos medžiagos. Metronidazolas taip pat turi didelį aktyvumą prieš anaerobines bakterijas. Neseniai buvo nustatyta, kad metronidazolas yra aktyvus prieš Helicobacter pylori- infekcinis agentas, kuris vaidina vaidmenį skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų patogenezėje. Šiai ligai gydyti pradėtas vartoti metronidazolas kartu su specifiniais vaistais nuo opų (ranitidinu, omeprazolu ir kt.).

Šiai grupei priskiriama dauguma specifinių antituberkuliozinių vaistų, išskyrus antibiotikus (aminoglikozidus, ansamicinus). Tuberkuliozės sukėlėjas priklauso mikobakterijoms (atsparioms rūgštims), atrado R. Kochas, todėl ji dažnai vadinama „Kocho lazdele“. Specifiniai chemoterapiniai (su selektyviu citotoksiškumu) vaistai nuo tuberkuliozės skirstomi į 2 grupes: a) pirmos eilės vaistai (baziniai antibakteriniai); b) antros linijos (rezervas) vaistai. Pirmos eilės vaistai yra izonikotino rūgšties hidrazidas (izoniazidas) ir jo dariniai (hidrazonai), antibiotikai (streptomicinas, rifampicinas), PAS ir jo dariniai. Antros eilės vaistai yra etionamidas, protionamidas, etambutolis, cikloserinas, pirazinamidas, tioacetazonas, aminoglikozidai – kanamicinas ir florimicinas.

Dauguma vaistų nuo tuberkuliozės slopina reprodukciją (bakteriostazę) ir mažina mikobakterijų virulentiškumą. Didelės koncentracijos izoniazidas yra baktericidinis. Norint gauti stabilų gydomąjį poveikį ir išvengti galimų atkryčių, vaistai nuo tuberkuliozės vartojami ilgą laiką. Vaistų pasirinkimas ir jų vartojimo trukmė priklauso nuo tuberkuliozės formos ir jos eigos, ankstesnio gydymo, Mycobacterium tuberculosis jautrumo vaistui, jo toleravimo ir kt.

Sulfonamidai turi bakteriostatinį poveikį mikroorganizmams. Sintetinių antimikrobinių medžiagų veikimo mechanizmai parodyti fig. 8.2.

Struktūriškai panašūs į para-aminobenzenkarboksirūgštį (PABA), sulfonamidai pasirodo esantys jos konkurenciniai antagonistai, folio rūgšties sintezės procese pakeičiantys PABA, kuri yra būtina nukleorūgščių, kurios yra reprodukcijos ir vystymosi pagrindas, sintezei. bet kokios ląstelės. Pačios žmogaus ląstelės nesintetina folio rūgšties, todėl praktiškai nejautrios sulfonamidų veikimui. Aplinkoje, kurioje yra daug PABA (kraujo, pūlių), sulfonamidų antibakterinis aktyvumas sumažėja. Sulfonamidų poveikis susilpnėja vartojant kartu su vaistais, kurių skilimo metu išsiskiria PABA (novokainas), kartu su folio rūgštimi arba jos sintezėje dalyvaujančiomis medžiagomis (metioninu).

Ryžiai. 8.2.

Stiprina sulfonamidų poveikį trimetoprimas, užkirsti kelią folino rūgšties susidarymui iš folio rūgšties. Vienu metu skiriant trimetoprimą ir sulfonamidus, nukleino rūgščių biosintezės procesai mikroorganizmuose blokuojami vienu metu dviem etapais (folio ir folio rūgščių susidarymo stadija). Kartu vartojant trimetoprimą su sulfonamidais, sulėtėja mikroorganizmų atsparumas sulfonamidams. Kombinuoti preparatai (baktrimas, biseptolis, groseptolis, septrimas, sumetrolimas ir kt.) turi platesnį veikimo spektrą, veikia baktericidiškai, yra aktyvūs prieš sulfonamidams atsparius mikroorganizmus.

Trumpo veikimo sulfanilamidas streptocidas. Ilgo veikimo sulfonamidai sulfalenas, sulfadimetoksinas, sulfapiridazinas- gerai pasisavinami iš virškinamojo trakto. Kombinuotus preparatus, kurių sudėtyje yra trimetoprimo, galima vartoti sergant plaučių uždegimu, sepsiu, meningitu, gonorėja. Jie naudojami esant pūlingoms infekcijoms (tonzilitui, furunkulozei, pūliniams, otitams, sinusitui), žaizdų infekcijų profilaktikai ir gydymui.

Sulfonamidai, prastai absorbuojami iš KT ( ftalazolas, sulginas, ftazinas) vartojami tik sulfonamidams jautrios mikrofloros sukeltoms virškinamojo trakto infekcijoms gydyti: bakterinei dizenterijai, gastroenteritui, apsinuodijimui maistu.

Antibakterinės medžiagos vietiniam naudojimui - sidabro sulfazinas("Flammazinas") - veiksmingas gydant užkrėstus nudegimus ir kitus odos pažeidimus, kuriuos sukelia Gr + ir Gr - mikroorganizmai. Sulfacilo natrio druska(„Albucidas“) naudojamas oftalmologijoje akių lašų pavidalu nuo junginės bakterinių pažeidimų - ūminio konjunktyvito.

Sulfonamidų šalutinis poveikis pasireiškia alerginėmis reakcijomis (dažniausiai niežuliu, dilgėline), dispepsiniais simptomais, sutrikusia inkstų funkcija. Sulfonamidai ir jų medžiagų apykaitos produktai organizme, pasišalinę per inkstus, gali nusėsti kristalų pavidalu ir sukelti kristaluriją. Prie jos atsiradimo prisideda rūgštinė šlapimo reakcija, nes rūgštinėje aplinkoje sulfonamidų tirpumas žymiai sumažėja. Norint išvengti kristalurijos, pacientams patariama gerti daug šarminio vandens (šarminių mineralinių vandenų – Borjomi ir kt., natrio bikarbonato tirpalų). Sulfonamidai kartais taip pat gali sukelti anemiją, leukopeniją, neuritą.

Fluorochinolonai - vaistinių medžiagų, turinčių ryškų antimikrobinį aktyvumą, grupė. Ciprofloksacinas(„Sifloks“, „Tsiprobay“), pefloksacinas(„Abaktal“), ofloksacinas(„Tarivid“), norfloksacinas(„Noroksinas“), lomefloksacinas, levofloksacinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas, sitafloksacinas, gatifloksacinas, trovafloksacinas turi platų veiksmų spektrą. Veikimo mechanizmas yra susijęs su bakterijų DNR girazės slopinimu. Šios grupės preparatai yra aktyvūs prieš gramteigiamus ir gramneigiamus, aerobinius ir anaerobinius mikroorganizmus, chlamidijas, mikoplazmas, legioneles, mikobakterijas. Jautrūs fluorochinolonų, Gy lazdelių veikimui: enterobakterijoms, kampilobakterijoms, escherichijoms, salmonelėms, dantims, morganellai, šigelei, vibrio, proteus (įskaitant mirabelę ir vulgaris), klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, hemophilic bacillus, brucella catar, morrela, neisseria, visų rūšių stafilokokai.

Pirmosios kartos preparatai yra aktyvūs prieš platų spektrą gramneigiamų aerobinių mikroorganizmų (įskaitant ir daugialypius) ir Staphylococcus aureus. Ciprofloksacinas, ofloksacinas ir lomefloksacinas slopina Mycobacterium tuberculosis ir raupsų augimą. Pirmosios kartos vaistų trūkumas yra mažas jų aktyvumas prieš pneumokokus, chlamidijas, mikoplazmas ir anaerobus.

II ir III kartos fluorochinolonai savo poveikiu gramneigiamiems mikroorganizmams (išskyrus Pseudomonas aeruginosa) nenusileidžia I kartos preparatams. Levofloksacinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas ir sitafloksacinas pasižymi padidėjusiu afinitetu gramteigiamų bakterijų topoizomerazei ir dėl to didesniu antibakteriniu aktyvumu, todėl priskiriami „kvėpavimo takų fluorochinolonams“.

III kartos vaistai yra veiksmingi prieš sporas nesudarančius anaerobus, įskaitant atsparius pirmosios kartos fluorokvinolonų poveikiui. Pagal aktyvumą prieš gramneigiamus aerobinius mikroorganizmus jie yra prastesni už ciprofloksaciną. Gatifloksacinas laikomas perspektyviu vaistu, kuris gali būti įtrauktas į kombinuotą tuberkuliozės gydymą. Visi fluorokvinolonai yra atsparūs β-laktamazės gramneigiamoms ir gramteigiamoms bakterijoms, tačiau tik trovafloksacinas ir moksifloksacinas yra veiksmingi prieš meticilinui atsparius stafilokokus. Atsparus fluorokvinolonų grybų, virusų, treponemos ir daugumos pirmuonių poveikiui. Yra duomenų, kad fluorokvinolonai turi imunomoduliacinį poveikį, didina neutrofilų fagocitinį aktyvumą.

Jie vartojami esant nekomplikuotoms šlapimo takų infekcijoms, ūminei nekomplikuotai gonorėjai, sunkioms kvėpavimo sistemos infekcijoms, osteomielitui.

Vaistai gerai prasiskverbia į kaulinį audinį, todėl vaikams jie nevartojami tol, kol nesibaigia skeleto formavimasis. Alerginės reakcijos, šalutinis poveikis iš virškinimo trakto ir kepenų, centrinės nervų sistemos, širdies ir kraujagyslių, kraujodaros sistemų riboja šios grupės vaistų vartojimą.

Sintetinių antimikrobinių medžiagų dozės ir šalutinis poveikis pateikti lentelėje. 8.5.

8.5 lentelė

Sintetinės antimikrobinės medžiagos: dozės ir šalutinis poveikis

Vaistas	Dozės suaugusiems	Šalutiniai poveikiai
Fluorochinolonai
Pefloksacinas	400 mg per burną 1 kartas / diena	Reikia atšaukti 2,6%; pykinimas (3,7 %), viduriavimas (1,4 %), galvos skausmas (3,2 %), galvos svaigimas (2,3 %), nemiga, susijaudinimas, jautrumas šviesai (2,4 %)
Ciprofloksacinas	250-500 mg per burną 2 kartus per dieną; 250–500 mg IV kas 12 valandų	Iš viso 11 proc.; būtinybė atšaukti 4 proc.; pykinimas (3%), viduriavimas (1%), nemiga (3%), galvos skausmas (1%), galvos svaigimas (1%); retai (1 proc.); artralgija, bėrimas, Stivenso-Džonsono sindromas, padidėjęs AsAT, eozinofilija, hematurija; eksperimentuose su gyvūnais – artronatija
Levofloksacinas	250 mg per burną vieną kartą per parą	Reikia atšaukti 3,5%; virškinimo trakto disfunkcija (1,5%); pykinimas, viduriavimas, vėmimas, pilvo skausmas; neurologiniai sutrikimai (0,4%); galvos skausmas, susijaudinimas, nemiga, košmarai, psichozė (labai retai); padidėjęs jautrumas (0,6%): bėrimas, angioedema; artralgija (mažiau nei 1%), intersticinis nefritas (mažiau nei 1%), padidėjęs AST (1,7%), šarminės fosfatazės (0,8%), kreatinino (1,1%), leukopenija (0,4%); su pagrindine šlapimo reakcija, kai dozė didesnė kaip 1 g per parą, sukelia kristaluriją (30%); atliekant tyrimus su gyvūnais sukelia kremzlių pažeidimus ir artropatiją
Įvairių grupių pasiruošimas
Trimetoprimas/sulfametoksazolas	Viduje (šlapimo takų infekcijos, vidurinės ausies uždegimas): 160/800 mg 2 kartus per dieną;	Teoriškai galimi visi sulfonamidams būdingi šalutiniai poveikiai, nors daugelis jų dar nepastebėti. Iš viso 10–33 proc. Bėrimas (makulopapulinis, morbiliforminis, dilgėlinė); disfunkcija
	IV: 8 mg/kg per parą kas 6 arba 12 valandų; sergant šigelioze - 2,5 mg / kg kas 6 valandas (GO infuzija - 90 min.)	Virškinimo traktas (3%): pykinimas, vėmimas, viduriavimas, glositas, juodas liežuvis, gelta (retai); galvos skausmas, depresija, haliucinacijos (retos), inkstų nepakankamumas, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitozė

uroseptikai – antibakteriniai vaistai, sukuriantys pakankamą veikliųjų medžiagų koncentraciją šlapime ir Urogenitalinės sistemos audiniuose. Uroseptikai absorbuojami iš virškinamojo trakto, nepakitę išsiskiria per inkstus, dideliais kiekiais kaupiasi šlapime, todėl yra naudojami infekciniams šlapimo takų pažeidimams (pielonefritui, cistitui, uretritui) gydyti. Uroseptikų charakteristikos dėl kontraindikacijų ir šalutinių poveikių pateiktos lentelėje. 8.6.

8.6 lentelė

Lyginamosios uroseptikų charakteristikos

Vaistas	Kontraindikacijos	Šalutiniai poveikiai
chinolonai
Nalidikso rūgštis(„Nevigramon“)	Sutrikusi kepenų ir inkstų veikla, aterosklerozė, nėštumas, amžius iki dvejų metų	Dispepsiniai sutrikimai, galvos skausmas, galvos svaigimas, alergija
pipemidinė rūgštis(„Palin“)	Sutrikusi kepenų veikla, inkstų veikla, nėštumas, vaikystė	Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, alerginės reakcijos bėrimo forma
Nitroksolinas(5 NOK)	Padidėjęs jautrumas chinolino vaistams, sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija, katarakta, polineuritas, nėštumas	Dispepsiniai sutrikimai, alerginiai odos pažeidimai, pykinimas, vėmimas, epigastrinis skausmas, cholestazė, viduriavimas, alergijos, kraujodaros sutrikimai, jautrumas šviesai, dispepsiniai sutrikimai, jodizmas (sloga, kosulys, odos bėrimas, sąnarių skausmas)
Nitrofurano dariniai
Nitrofurantoinas("Aponitrofurantoinas", "Furadoninas")	Kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, nėštumas, vaikai iki 1 mėnesio amžiaus, padidėjęs jautrumas	Alerginės reakcijos, polineuritas
Sulfanilamido dariniai kartu su trimetoprimas, ko-trimoksazolas("Biseptolis")	Sunkūs kepenų, inkstų sutrikimai, folio rūgšties trūkumas, nėštumas	Pykinimas, odos bėrimas, leukopenija, trombocitopenija, anemija
Žolelių uroseptikai
Pumpurai, lapų ekstraktas, beržo lapai; meškauogių lapai; žolinis asiūklis ir kanadinis auksašakis; šakniastiebiai su ežiuolės purpurea šaknimis; saldymedžio šaknis (saldymedžio šaknis)	Edema esant inkstų ar širdies nepakankamumui	Sintetinės antimikrobinės medžiagos Sulfanilamido preparatai Chinolonų dariniai Skirtingos cheminės struktūros sintetinės antibakterinės medžiagos: nitrofurano, nitroimidazolo ir 8-hidroksichinolino dariniai Literatūra Sulfanilamido preparatai Sulfonamidai buvo pirmieji plataus spektro chemoterapiniai vaistai, kurie buvo pritaikyti praktinėje medicinoje. 1935 m. atradus antimikrobines streptocido savybes, iki šiol buvo susintetinta ir ištirta apie 6000 sulfanilamidinių medžiagų. Iš jų apie 40 junginių naudojami medicinos praktikoje. Visi jie turi bendrą veikimo mechanizmą ir mažai skiriasi vienas nuo kito antimikrobinio aktyvumo spektru. Atskirų vaistų skirtumai yra susiję su veikimo stiprumu ir trukme. Sulfanilamidiniai vaistai slopina įvairių kokų (streptokokų, pneumokokų, meningokokų, gonokokų), kai kurių lazdelių (dizenterijos, juodligės, maro), choleros vibrio, trachomos viruso gyvybinę veiklą. Mažiau jautrūs sulfonamidams yra stafilokokai, Escherichia coli ir kt. Chemiškai sulfatinės medžiagos yra silpnos rūgštys. Vartojami per burną, jie daugiausia absorbuojami skrandyje ir jonizuojami šarminėje kraujo ir audinių aplinkoje. Sulfonamidų chemoterapinio veikimo mechanizmas yra tas, kad jie neleidžia mikroorganizmams absorbuoti jų gyvybinei veiklai reikalingos medžiagos - para-aminobenzenkarboksirūgšties (PABA). Mikrobinėje ląstelėje dalyvaujant PABA, sintetinama folio rūgštis ir metioninas, kurie užtikrina ląstelių augimą ir vystymąsi (augimo faktoriai). Sulfonamidai turi struktūrinį panašumą su PABA ir būdais sulėtinti augimo faktorių sintezę, dėl ko sutrinka mikroorganizmų vystymasis (bakteriostatinis poveikis). Tarp PABA ir sulfanilamidinio vaisto yra konkurencinis antagonizmas, o norint pasireikšti antimikrobiniam poveikiui, būtina, kad sulfanilamido kiekis mikrobinėje aplinkoje žymiai viršytų PABA koncentraciją. Jei mikroorganizmus supančioje aplinkoje yra daug PABA arba folio rūgšties (pūlių, audinių irimo produktų, novokaino), tai sulfonamidų antimikrobinis aktyvumas labai sumažėja. Norint sėkmingai gydyti infekcines ligas, būtina sukurti didelę sulfanilamido preparatų koncentraciją paciento kraujyje. Todėl gydymas skiriamas nuo pirmosios padidintos dozės (įsotinamoji dozė), po kurios reikiama koncentracija palaikoma kartotinėmis vaisto injekcijomis per visą gydymo laikotarpį. Nepakankama vaisto koncentracija kraujyje gali sukelti atsparių mikroorganizmų padermių atsiradimą. Gydymą sulfanilamido preparatais patartina derinti su kai kuriais antibiotikais (penicilinu, eritromicinu) ir kitomis antimikrobinėmis medžiagomis. Sulfonamidų šalutinis poveikis gali pasireikšti alerginėmis reakcijomis (niežėjimu, bėrimu, dilgėline) ir leukopenija. Kai šlapimas yra rūgštus, kai kurie sulfonamidai nusėda ir gali sukelti šlapimo takų užsikimšimą. Gausus gėrimas (geriausia šarminis) sumažina arba užkerta kelią inkstų komplikacijoms. Pagal veikimo trukmę sulfato preparatai gali būti suskirstyti į tris grupes: 1)trumpalaikiai vaistai (streptocidas, norsulfazolas, sulfacilas, etazolas, urosulfanas, sulfadimezinas; jie skiriami 4-6 kartus per dieną); 2)vidutinė veikimo trukmė (sulfazinas; jis skiriamas 2 kartus per dieną); )ilgai veikiantys (sulfapiridazinas, sulfadimetoksinas ir kt.; jie skiriami 1 kartą per dieną); )ilgai veikiantis vaistas (sulfalenas; apie 1 savaitę) Plaučių uždegimui, meningitui, gonorėjai, sepsiui ir kitoms ligoms gydyti skiriami iš virškinamojo trakto gerai pasisavinami ir stabilią koncentraciją kraujyje užtikrinantys vaistai (sulfadimezinas, norsulfazolas, ilgai veikiantys vaistai). Sulfonamidai, kurie lėtai ir blogai rezorbuojasi ir sukuria dideles koncentracijas žarnyne (ftalazolas, ftazinas, sulginas ir kt.), skirti žarnyno infekcijoms gydyti: dizenterijai, enterokolitui ir kt. Sergant urologinėmis ligomis, skiriami vaistai, kurie greitai išsiskiria per inkstus nepakitusiu pavidalu (urosulfanas, etazolas, sulfacilas ir kt.). Sulfonamidų skyrimas draudžiamas esant sunkioms hematopoetinių organų ligoms, alerginėms ligoms, padidėjusiam jautrumui sulfonamidams, nėštumo metu (galimas teratogeninis poveikis). Kai kurių sulfonamidų derinys su trimetoprimu vienoje vaisto formoje leido sukurti labai veiksmingus antimikrobinius vaistus: baktrimą (biseptolį), sulfatoną, lidaprimą ir kt. Bactrim yra tabletėse, kuriose yra sulfametoksazolo ir trimetoprimo. Kiekvienas iš jų atskirai turi bakteriostatinį poveikį, o kartu jie suteikia stiprų baktericidinį aktyvumą prieš gramteigiamus ir gramneigiamus mikrobus, įskaitant atsparius sulfanilamidiniams vaistams. Bactrim veiksmingiausias sergant kvėpavimo sistemos, šlapimo takų, virškinamojo trakto infekcijomis, septicemija ir kitomis infekcinėmis ligomis. Vartojant šiuos vaistus, galimi šalutiniai poveikiai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, alerginės reakcijos, leukopenija ir agranulocitozė. Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas sulfonamidams, kraujodaros sistemos ligos, nėštumas, sutrikusi inkstų ir kepenų veikla. Preparatai: Streptocidas (Streptocidum) Priskirkite viduje po 0,5–1,0 g 4–6 kartus per dieną. Didesnės dozės: vienkartinė - 2,0 g, kasdienė - ?,0 g. Išleidimo forma: milteliai, tabletės po 0,3 ir 0,5 g. Norsulfazolas (Norsulfazolas) Skirkite viduje po 0,5–10 g 4–6 kartus per dieną. Norsulfazolo natrio druskos tirpalas (5-10%) švirkščiamas į veną 0,5-1,2 g per infuziją. Didesnės dozės: vienkartinė – 2,0 g, kasdien – 7,0 g. Saugykla: sąrašas B; gerai uždarytoje talpykloje. Sulfadimezinas (Sulfadimezinum) Priskirkite viduje 1,0 g 3-4 kartus per dieną. Didesnės dozės: vienkartinė - 2,0 g, kasdien 7,0 g. Saugykla: sąrašas B; nuo šviesos apsaugotoje vietoje. Urosulfanas (Urosulfanum) Priskirkite viduje po 0,5–1,0 g 3–5 kartus per dieną. Didesnės dozės: vienkartinė – 2 g, kasdien – 7 g. Saugykla: sąrašas B; gerai uždarytoje talpykloje. Ftalazolas (ftalazolas) Skirkite viduje po 1–2 g 3–4 kartus per dieną. Didesnės dozės: vienkartinė – 2,0 g, kasdien – 7,0 g. Išleidimo forma: milteliai. Tabletės po 0,5 g. Saugykla: sąrašas B; gerai uždarytoje talpykloje. Sulfacilas - natris (Sulfacylum - natris) Priskirkite viduje po 0,5–1 g 3–5 kartus per dieną. Akių praktikoje jis naudojamas 10-2-3% tirpalų arba tepalų pavidalu. Didesnės dozės: vienkartinė – 2 g, kasdien – 7 g. Išleidimo forma: milteliai. Saugykla: B sąrašas. Sulfadimetoksinas (Sulfadimetoksinas) Skirkite viduje 1–2 g 1 kartą per dieną. Išleidimo forma: milteliai ir tabletės po 0,2 ir 0,5 g. Bactrim (Dfctrim) Sinonimas: biseptolis. Išleidimo forma: tabletės. Receptų pavyzdžiai. Skirtukas. Streptocidi 0,5 N 10.S. Gerti po 2 tabletes 4-6 kartus per dieną .: Sol. Norsulfazolis - natriai 5% - 20 ml.S. Vartoti į veną 10 dienų 1-2 kartus per dieną .: Ung. Sulfacilai - natriai 30% - 10.0.S. Akių tepalas. Atsigulkite už apatinio voko 2-3 kartus per dieną .: Sol. Sulfacilai - natriai 20% - 5 ml.S. Akių lašai. Taikyti 2 lašus 3 kartus per dieną. .: Skirtukas. Urosulfanis 0,5 N 30.S. Gerti po 2 tabletes 3 kartus per dieną Chinolonų dariniai Chinolonų dariniai yra nalidikso rūgštis (nevigramonas, juodieji). Veiksmingas infekcijoms, kurias sukelia gramneigiami mikroorganizmai. Jis daugiausia naudojamas šlapimo takų infekcijoms gydyti. Jis gali būti naudojamas enterokolitui, cholecistitui ir kitoms ligoms, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai. Įskaitant atsparumą kitiems antibakteriniams vaistams. Skirkite viduje po 0,5–1 g 3–4 kartus per dieną. Vartojant vaistą, gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos skausmas, alerginės reakcijos. Vaistas yra kontraindikuotinas pažeidžiant kepenų, inkstų funkciją per pirmuosius 3 mėnesius. Nėštumas ir vaikai iki 2 metų amžiaus. Viena iš svarbių krypčių kuriant naujus fluorokvinolonus yra padidinti antimikrobinį poveikį gramteigiamoms bakterijoms, ypač pneumokokams. Šie vaistai yra moksifloksacinas, levofloksacinas. Be to, šie vaistai yra aktyvūs prieš chlamidijas, mikoplazmas, ureaplazmas, anaerobus. Vaistai skiriami 1 kartą per dieną, jie yra veiksmingi vartojant enteriniu būdu. Jie labai veiksmingi prieš URT infekcijų sukėlėjus, yra aktyvūs net prieš Mycobacterium tuberculosis. Ofloksacinas (Ofloxacinum) Priskirkite viduje 0,2 g 2 kartus per dieną. Išleidimo forma: 0,2 g tabletės. Saugykla: sąrašas B; nuo šviesos apsaugotoje vietoje. Ciprofloksacinas (ciprofloksacinas) Viduje ir viduje / į 0,125-0,75 g. Išleidimo forma: tabletės po 0,25; 0,5 ir 0,75 g; 0,2% 50 ir 100 ml infuzinis tirpalas; 1% tirpalas 10 ml ampulėse (skiedimui). Moksifloksacinas (Moksifloksacinas) Viduje 0,4g. Išleidimo forma: 0,4 g tabletės Sintetinės antibakterinės medžiagos: nitrofurano, nitroimidazolo ir 8-hidroksichinolino dariniai Nitrofurano dariniai yra furatsilinas, furazolidonas ir kt. Furacilinas turi įtakos daugeliui gramteigiamų ir gramneigiamų mikrobų. Išoriškai naudojamas tirpaluose (0,02%) ir tepaluose (0,2%) pūlingų-uždegiminių procesų gydymui ir profilaktikai: žaizdų, opų, nudegimų plovimui, akių praktikoje ir kt. Viduje skiriamas bakterinės dizenterijos gydymui. Furacilinas, naudojamas lokaliai, nesukelia audinių dirginimo ir skatina žaizdų gijimą. Nurijus, kartais pastebimas pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas ir alerginės reakcijos. Jei sutrikusi inkstų funkcija, furatsilinas per burną neskiriamas. Iš nitrofurano darinių furadoninas ir furaginas naudojami šlapimo takų infekcijoms gydyti. Jie skiriami per burną, gana greitai absorbuojami ir dideli kiekiai išsiskiria per inkstus, todėl susidaro reikiamos koncentracijos bakteriostatiniam ir baktericidiniam poveikiui šlapimo takuose. Furazolidonas, palyginti su furatsilinu, yra mažiau toksiškas ir aktyvesnis prieš Escherichia coli, bakterinės dizenterijos, vidurių šiltinės, apsinuodijimo maistu sukėlėją. Be to, furazolidonas veikia prieš Giardia ir Trichomonas. Furazolinas vartojamas per burną gydant virškinamojo trakto infekcijas, giardiazę, cholecistitą ir trichomonozę. Iš šalutinių poveikių kartais pastebimi dispepsiniai sutrikimai ir alerginės reakcijos. Nitroimidazolo dariniai apima metronidazolą ir tinidazolą. Metronidazolas (Trichopolum) – plačiai naudojamas trichomonozei, giardiazei, amebiozei ir kitoms pirmuonių sukeliamoms ligoms gydyti. Neseniai buvo nustatyta, kad metronidazolas yra labai veiksmingas prieš Helicobacter pylori sergant skrandžio opalige. Priskirkite viduje, parenteraliai ir žvakučių pavidalu. Šalutinis poveikis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos skausmas. Kontraindikacijos: nėštumas, žindymas, hematopoezė. Nesuderinamas su alkoholinių gėrimų vartojimu. Tinidazolas (Tinidazolas). Pagal struktūrą, indikacijas ir kontraindikacijas jis yra artimas metronidazolui. Abu vaistai yra tablečių pavidalu. Saugykla: B sąrašas. Nitroksolinas (5 – NOC) turi antibakterinį poveikį gramteigiamiems, gramneigiamiems mikrobams, taip pat kai kuriems grybeliams. Skirtingai nuo kitų 8-hidroksichinolino darinių, 5-NOC greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir nepakitęs išsiskiria per inkstus. Vartojama nuo šlapimo takų infekcijų. Intestopan vartojamas ūminiam ir lėtiniam enterokolitui, amebinei ir bacilinei dizenterijai gydyti. Kviniofonas (Yatren) daugiausia vartojamas amebinei dizenterijai gydyti. Kartais jis skiriamas į raumenis sergant reumatu. Pasiruošimas… Furacilinas (Furacilinum) Išoriškai naudojamas 0,02 vandeninio tirpalo, 0,066% alkoholio tirpalo ir 0,2% tepalo pavidalu. Viduje paskirti 0,1 g 4-5 kartus per dieną. Didesnės dozės viduje: vienkartinė – 0,1 g, kasdien – 0,5 g. Išleidimo forma: milteliai, tabletės po 0,1 g. Saugykla: sąrašas B; nuo šviesos apsaugotoje vietoje. Furazolidonas Vartojama viduje po 0,1 - 0,15 g 3-4 kartus per dieną. Išoriškai naudojami tirpalai santykiu 1:25 000. Didesnės dozės viduje: vienkartinė – 0,2 g, kasdien – 0,8 g. Išleidimo forma: milteliai ir tabletės po 0,05 g. Saugykla: sąrašas B; apsaugotoje vietoje. Nitroksolinas (nitro)