Catad_pgroup Angiotenzino receptorių antagonistai

Valsakor - naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris: LSR-004921/08-040417

Prekinis pavadinimas: Valsacor®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: valsartanas

Dozavimo forma: plėvele dengtos tabletės

Junginys

(1 plėvele dengtai tabletei, 40 mg):

Pagrindinis:

Veiklioji medžiaga: Valsartanas 40,00 mg

Pagalbinės medžiagos:

Plėvelės apvalkalas: hipromeliozė 6 cp, titano dioksidas (E171), geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172), makrogolis-4000

(1 plėvele dengtoje tabletėje, 80 mg):

Pagrindinis:

Veiklioji medžiaga: Valsartanas 80,00 mg

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas-K25. kroskarmeliozės natrio druska, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas

Plėvelės apvalkalas: hipromeliozė 6cp, titano dioksidas (E171), geležies dažiklis raudonasis oksidas (E172), makrogolis-4000

(1 plėvele dengtoje tabletėje, 160 mg):

Pagrindinis:

Veiklioji medžiaga: Valsartanas 160,00 mg

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas-K25, kroskarmeliozės natrio druska, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas

Plėvelės apvalkalas: hipromeliozė 6cp, titano dioksidas (E171), geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172), geležies dažiklis raudonasis oksidas (E172), makrogolis-4000.

apibūdinimas

40 mg tabletės: apvalios, šiek tiek abipus išgaubtos tabletės su vagele vienoje pusėje, rusvai geltonos plėvele dengtos.

80 mg tabletės: apvalios, abipus išgaubtos tabletės su vagele vienoje pusėje, dengtos rausva plėvele.

Lūžio vaizdas: balta grubi masė su rausvu plėvelės apvalkalu.

160 mg tabletės: ovalios, abipus išgaubtos tabletės su pavojumi vienoje pusėje, rusvai geltonos plėvele dengtos.

Išvaizda suskilusi: balta grubi masė su rusvai gelsvu plėvelės sluoksniu.

Farmakoterapinė grupė: angiotenzino II receptorių antagonistas

ATC kodas: C09CA03.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Valsartanas yra selektyvus angiotenzino II receptorių (AT 1 tipo) antagonistas, skirtas vartoti per burną, be baltymų.

Selektyviai blokuoja AT 1 receptorius. AT 1 receptorių blokados pasekmė yra angiotenzino II koncentracijos plazmoje padidėjimas, kuris gali stimuliuoti neužblokuotus AT 2 receptorius, o tai subalansuoja vazopresoriaus poveikį, susijusį su AT 1 receptorių sužadinimu. Valsartanas neturi agonistinio poveikio AT 1 receptoriams. Jo afinitetas AT 1 receptoriams yra maždaug 20 000 kartų didesnis nei AT 2 receptorių.

Valsartanas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF), dar vadinamo kininaze II, kuris angiotenziną I paverčia angiotenzinu II ir naikina bradikininą. Dėl nepakankamos įtakos AKF, bradikinino ir medžiagos P poveikis nesustiprėja. Sauso kosulio dažnis pacientams, gydomiems angiotenzino II receptorių antagonistais (ARA II), yra mažesnis nei pacientams, gydomiems AKF inhibitoriais. Valsartanas nesąveikauja ir neblokuoja kitų hormonų receptorių ar jonų kanalų, dalyvaujančių reguliuojant širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijas.

Vartoti hipertenzija sergantiems pacientams, vyresniems nei 18 metų

Gydant arterinę hipertenziją (AH), valsartanas mažina kraujospūdį (BP), nedarant įtakos širdies susitraukimų dažniui (HR).

Išgėrus vieną valsartano dozę, antihipertenzinis poveikis pasireiškia per 2 valandas, o didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas pasiekiamas po 4-6 valandų. Antihipertenzinis valsartano poveikis išlieka 24 valandas po jo vartojimo. Nuolat vartojant valsartaną, didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas, nepriklausomai nuo dozės, pasiekiamas po 2–4 savaičių ir išlieka toks, koks buvo ilgalaikio gydymo metu. Vartojant kartu su hidrochlorotiazidu, galima žymiai papildomai sumažinti kraujospūdį.

Staigus valsartano vartojimo nutraukimas nėra lydimas staigaus kraujospūdžio padidėjimo ar kitų nepageidaujamų klinikinių pasekmių (ty „nutraukimo“ sindromas neišsivysto). Pacientams, sergantiems hipertenzija, 2 tipo cukriniu diabetu (DM) ir nefropatija, vartojant 160-320 mg valsartano per parą, labai sumažėja proteinurija (36-44%).

Vartoti po ūminio miokardo infarkto vyresniems nei 18 metų pacientams

Vartojant valsartaną 2 metus, pradėjus vartoti nuo 12 valandų iki 10 dienų po miokardo infarkto (MI) išsivystymo (komplikuoto kairiojo skilvelio nepakankamumu ir (arba) kairiojo skilvelio sistolinės funkcijos sutrikimu), bendras mirtingumas, mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sumažėja. laikas iki pirmosios hospitalizacijos dėl lėtinio širdies nepakankamumo (LŠN) eigos paūmėjimo, pakartotinio MI, staigaus širdies sustojimo ir insulto (be mirties).

CHF vyresniems nei 18 metų pacientams

Vartojant valsartano (vidutinė 254 mg paros dozė) 2 metus pacientams, kuriems pagal NYHA klasifikaciją yra II-IV funkcinė ŠKL, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija (KSIF) yra mažesnė nei 40 % ir KS vidinis diastolinis skersmuo. daugiau nei 2,9 cm/m 2 vartojant standartinį gydymą (AKF inhibitoriais, diuretikais, digoksinu, beta adrenoblokatoriais), žymiai sumažėjo hospitalizavimo rizika dėl ŠKL paūmėjimo, lėtėjo ŠN progresavimas, pagerėjo CHF klasė pagal NYHA klasifikaciją, padidėjo KSIF, taip pat sumažėjo širdies nepakankamumo simptomų sunkumas ir pagerėjo gyvenimo kokybė, palyginti su placebu.

Vartoti vyresniems nei 18 metų pacientams, sergantiems hipertenzija ir sutrikusia gliukozės tolerancija

Vartojant valsartaną ir keičiant gyvenimo būdą, pacientams, sergantiems hipertenzija ir sutrikusia gliukozės tolerancija, statistiškai reikšmingai sumažėjo rizika susirgti diabetu. Valsartanas neturėjo įtakos mirčių dėl širdies ir kraujagyslių reiškinių, miokardo infarkto ir praeinančių išeminių priepuolių be mirtinų baigčių, hospitalizacijų dėl ŠN paūmėjimo ar nestabilios krūtinės anginos, arterijų revaskuliarizavimo dažnumui šios kategorijos pacientams, skirtingam pagal amžių. , seksas ir rasės aksesuarai. Pacientams, vartojantiems valsartaną, mikroalbuminurijos atsiradimo rizika buvo žymiai mažesnė nei pacientams, kuriems šis gydymas nebuvo taikomas.

Vartojimas vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 18 metų, sergantiems hipertenzija

Vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 18 metų valsartanas užtikrina nuo dozės priklausomą sklandų kraujospūdžio sumažėjimą. Vartojant valsartaną, didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas, neatsižvelgiant į geriamąją dozę, pasiekiamas per 2 savaites ir išlieka toks, koks buvo ilgalaikio gydymo metu.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgėrus valsartano, didžiausia koncentracija (C m ah) kraujo plazmoje pasiekiama per 2-4 valandas. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra 23%. Kai valsartanas vartojamas su maistu, plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) ir Cmax plazmoje sumažėja atitinkamai 40 % ir 50 %. Tačiau praėjus 8 valandoms po vaisto vartojimo, valsartano koncentracija plazmoje, vartojama nevalgius ir valgio metu, yra tokia pati. Sumažėjus AUC, kliniškai reikšmingas terapinis valsartano poveikis nesumažėja, todėl Valsacor® galima vartoti nepriklausomai nuo valgio laiko.

Paskirstymas

Valsartano pasiskirstymo tūris (Vd) nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai po suleidimo į veną buvo apie 17 litrų, o tai rodo, kad valsartanas audiniuose nėra ryškaus. Valsartanas yra aktyviai susijęs su plazmos baltymais (94-97 %), daugiausia su albuminu.

Metabolizmas

Valsartanas reikšmingos biotransformacijos nevyksta, tik apie 20 % išgertos dozės išsiskiria metabolitų pavidalu. Hidroksilo metabolitas plazmoje nustatomas esant mažoms koncentracijoms (mažiau nei 10 % valsartano AUC). Šis metabolitas neturi farmakologinio aktyvumo.

veisimas

Valsartanas išsiskiria dviem fazėmis: α fazės, kurios pusinės eliminacijos laikas (T½α) yra trumpesnis nei 1 valanda, ir β fazės, kai T½β – maždaug 9 valandos. Valsartanas daugiausia nepakitęs išsiskiria per žarnyną (apie 83 %) ir per inkstus (apie 13 %). Suleidus į veną, valsartano plazmos klirensas yra apie 2 l/val., inkstų klirensas – 0,62 l/val. (apie 30 % bendro klirenso). T½ valsartano yra 6 valandos.

Specialių grupių pacientų farmakokinetika

Pacientai, sergantys CHF

Pacientams, sergantiems ŠN, laikas pasiekti C m ax ir T½ yra panašus į sveikų savanorių. AUC ir Cmax padidėjimas yra tiesiogiai proporcingas valsartano dozės padidėjimui (nuo 40 mg iki 160 mg 2 kartus per parą). Kaupimo koeficientas yra vidutiniškai 1,7. Nurijus, valsartano klirensas yra apie 4,5 l/val. Pacientų, sergančių ŠN, amžius neturėjo įtakos valsartano klirensui.

Senyvi pacientai (vyresni nei 65 metų)

Kai kuriems vyresniems nei 65 metų pacientams valsartano biologinis prieinamumas buvo didesnis nei jaunų pacientų, o tai neturi klinikinės reikšmės.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Valsartano inkstų klirensas sudaro tik 30 % viso klirenso, todėl nėra jokio ryšio tarp inkstų funkcijos ir sisteminio valsartano biologinio prieinamumo. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas (CC) didesnis nei 10 ml/min), dozės koreguoti nereikia. Valsartano saugumas pacientams, kurių CC yra mažesnis nei 10 ml/min, ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė, nenustatytas, todėl tokiems pacientams vaistą reikia vartoti atsargiai. Kadangi valsartano prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra didelis, jo pasišalinimas hemodializės metu mažai tikėtinas.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Apie 70 % absorbuotos valsartano dozės išsiskiria per žarnyną, daugiausia nepakitusio. Valsartanas iš esmės nemetabolizuojamas. Pacientams, kuriems buvo lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, valsartano biologinis prieinamumas (AUC) padidėjo 2 kartus, palyginti su sveikų savanorių. Tačiau koreliacijos tarp valsartano AUC verčių ir kepenų funkcijos sutrikimo laipsnio nėra. Valsartano poveikis pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirtas.

Pacientai nuo 6 iki 18 metų

Valsartano farmakokinetika vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 18 metų nesiskiria nuo valsartano farmakokinetikos vyresniems nei 18 metų pacientams.

Naudojimo indikacijos

Pacientai, vyresni nei 18 metų

• Arterinė hipertenzija.
• Lėtinis širdies nepakankamumas (II-IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją) kaip kompleksinio gydymo dalis (standartinės terapijos fone) pacientams, nevartojantiems AKF inhibitorių.
• Pacientų išgyvenamumo gerinimas po ūminio miokardo infarkto, komplikuoto kairiojo skilvelio nepakankamumu ir (arba) kairiojo skilvelio (KS) sistolinės funkcijos sutrikimu, esant stabiliems hemodinamikos parametrams.

Pacientai nuo 6 iki 18 metų

• Arterinė hipertenzija vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 18 metų.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas valsartanui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims.
• Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (daugiau nei 9 balai pagal Child-Pugh skalę), tulžies cirozė ir cholestazė.
• Vartojimas kartu su aliskirenu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (CC mažiau nei 60 ml/min.).
• Nėštumas ir žindymo laikotarpis.
• Amžius iki 6 metų – pagal arterinės hipertenzijos indikaciją, iki 18 metų – pagal kitas indikacijas.
• Laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, nes Valsacor® sudėtyje yra laktozės.

Atsargiai: hiperkalemija, kartu vartojami kalį tausojantys diuretikai, kalio preparatai, kalio turintys maisto papildai ar kiti vaistai, galintys padidinti kalio kiekį kraujo plazmoje (pavyzdžiui, heparinas), lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, nesusijęs su tulžimi. cholestazė, sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC mažesnis nei 10 ml/min.) (klinikinių duomenų nėra), inkstų funkcijos sutrikimas 6–18 metų pacientams (CC mažiau nei 30 ml/min.), įskaitant tuos, kuriems atliekama hemodializė, hiponatremija, dietos laikymasis su druskos vartojimo apribojimu, būklės, susijusios su cirkuliuojančio kraujo (CBV) tūrio sumažėjimu (įskaitant viduriavimą, vėmimą), abipusę inkstų arterijų stenozę arba vieno inksto arterijos susiaurėjimą, būklę po inksto transplantacijos, pirminį hiperaldosteronizmą, pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu III-IV funkcinės klasės (pagal NYNA), kurių inkstų funkcija priklauso nuo renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) būklės, aortos ir (arba) mitralinio vožtuvo stenoze, hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija. GOKMP), pacientams, sergantiems paveldima angioneurozine edema arba angioneurozine edema, kuri anksčiau buvo gydoma ARA II arba AKF inhibitoriais.

ARA II, įskaitant valsartaną, nerekomenduojama vartoti kartu su AKF inhibitoriais, nes jų vartojimas kartu su valsartano monoterapija ar AKF inhibitoriais bendro mirtingumo požiūriu neturi pranašumų.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pirmuoju nėštumo trimestru ARA II vartoti nerekomenduojama. II-III nėštumo trimestrais ARA II vartoti draudžiama, nes II-III nėštumo trimestrais gali pasireikšti toksinis poveikis vaisiui (inkstų funkcijos susilpnėjimas, oligohidramnionas, lėtas vaisiaus kaukolės kaulų kaulėjimas) ir toksinis poveikis naujagimiui. poveikis (inkstų nepakankamumas, arterinė hipotenzija, hiperkalemija). Jei vis dėlto vaistas buvo vartojamas II-III nėštumo trimestrais, būtina atlikti ultragarsinį vaisiaus kaukolės inkstų ir kaulų tyrimą. Planuojant nėštumą, atsižvelgiant į saugumo profilį, pacientą rekomenduojama perkelti į alternatyvų antihipertenzinį gydymą. Patvirtinus nėštumą, Valsacor vartojimą reikia kuo greičiau nutraukti. Naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo ARA II, būtina medicininė priežiūra, nes yra arterinės hipotenzijos rizika.

Duomenų apie valsartano išsiskyrimą į motinos pieną nėra. Todėl žindymo nutraukimo ar gydymo valsartanu nutraukimo ir pakeitimo prie alternatyvaus antihipertenzinio gydymo klausimą reikia spręsti atsižvelgiant į saugumo profilį.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje, nepriklausomai nuo valgymo laiko.

Pacientai, vyresni nei 18 metų

Arterinė hipertenzija

Rekomenduojama pradinė Valsacor® dozė yra 80 mg vieną kartą per parą, neatsižvelgiant į paciento rasę, amžių ir lytį. Antihipertenzinis poveikis pasireiškia per 2 savaites, o didžiausias pasiekiamas po 4 savaičių. Pacientams, kuriems nepavyksta tinkamai kontroliuoti kraujospūdžio, valsartano paros dozę galima palaipsniui didinti iki didžiausios 320 mg paros dozės. Siekiant dar labiau sumažinti kraujospūdį, galima vartoti diuretikus (hidrochlorotiazidą), taip pat kartu vartoti kitus antihipertenzinius vaistus.

Rekomenduojama pradinė Valsacor® dozė yra 40 mg du kartus per parą. Vaisto dozę reikia palaipsniui didinti mažiausiai per 2 savaites iki 80 mg 2 kartus per parą, o jei gerai toleruojamas – iki 160 mg 2 kartus per parą. Didžiausia paros dozė yra 320 mg, padalijus į dvi dozes. Tokiu atveju gali prireikti sumažinti kartu vartojamų diuretikų dozę.

Galbūt kartu su kitais vaistais, skirtais CHF gydyti. Tačiau nerekomenduojama vienu metu gydyti trijų klasių vaistais: valsartanu, AKF inhibitoriais ir beta adrenoblokatoriais. Vertinant pacientų, sergančių ŠN, būklę, reikia stebėti inkstų funkciją.

Vartoti po ūminio miokardo infarkto

Gydymas turi prasidėti praėjus 12 valandų po ūminio MI išsivystymo, esant stabiliems hemodinamikos parametrams. Vartojant pradinę 20 mg dozę 2 kartus per parą (½ tabletės 40 mg), Valsacor® dozę galima palaipsniui didinti titruojant iki: 40 mg, 80 mg ir 160 mg 2 kartus per dieną kelias savaites. Didžiausia paros dozė yra 320 mg, padalijus į 2 dozes. Iki 2-osios savaitės pabaigos rekomenduojama dozę padidinti iki 80 mg 2 kartus per parą, o didžiausią tikslinę 160 mg dozę 2 kartus per dieną galima pasiekti iki 3-ojo gydymo Valsacor® mėnesio pabaigos. Tikslinės dozės pasiekimas priklauso nuo valsartano toleravimo dozės titravimo laikotarpiu.

Sumažėjus kraujospūdžiui, kartu su klinikinėmis apraiškomis arba sutrikus inkstų funkcijai, vaisto dozę reikia sumažinti. Galimas vartojimas kartu su kitais vaistais, įskaitant trombolizinius preparatus, acetilsalicilo rūgštį kaip antitrombocitinį preparatą, beta adrenoblokatorius ir HMG-CoA reduktazės inhibitorius (statinus). Nerekomenduojama vartoti kartu su AKF inhibitoriais. Pacientų po ūminio miokardo infarkto būklės įvertinimas turi apimti inkstų funkcijos stebėjimą.

Pacientai nuo 6 iki 18 metų

Arterinė hipertenzija

Rekomenduojama pradinė Valsacor® dozė vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 18 metų yra 40 mg vaikui, sveriančiam mažiau nei 35 kg, ir 80 mg vaikui, sveriančiam daugiau nei 35 kg. Dozę rekomenduojama koreguoti atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimą. Didžiausios rekomenduojamos paros dozės nurodytos toliau esančioje lentelėje. Didesnių dozių vartoti nerekomenduojama.

Lėtinis širdies nepakankamumas ir miokardo infarktas

Senyviems pacientams

Vyresniems nei 65 metų pacientams dozės koreguoti nereikia.

Sutrikusi inkstų funkcija

Pacientams, kurių CC didesnė nei 10 ml/min, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC mažesnis nei 60 ml / min), vaisto Valsacor® vartoti kartu su aliskirenu draudžiama.

Sutrikusi kepenų funkcija

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas be tulžies stazės, vaisto reikia vartoti atsargiai, paros dozė neturi viršyti 80 mg.

Pacientai, sergantys cukriniu diabetu

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, kartu su aliskirenu vartoti vaistą Valsacor® draudžiama.

Šalutinis poveikis

Pasaulio sveikatos organizacijos (PSO) nustatyta šalutinio poveikio dažnio klasifikacija:

labai dažnai ≥ 1/10

dažnai ≥ 1/100 iki< 1/10

retai nuo ≥ 1/1000 iki< 1/100

retai ≥ 1/10 000 iki< 1/1000

labai retai< 1/10000

dažnis nežinomas negali būti įvertintas pagal turimus duomenis.

Valsartano saugumo profilis hipertenzija sergantiems pacientams nuo 6 iki 18 metų nesiskiria nuo valsartano saugumo profilio vyresniems nei 18 metų hipertenzija sergantiems pacientams.

Arterinė hipertenzija

dažnis nežinomas: hemoglobino kiekio sumažėjimas, hematokrito sumažėjimas, neutropenija, trombocitopenija.

dažnis nežinomas: padidėjęs kalio kiekis kraujo serume, hiponatremija;

retai: galvos svaigimas.

dažnis nežinomas: vaskulitas.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Nedažni: kosulys.

Virškinimo trakto sutrikimai: Nedažni: Pilvo skausmas.

dažnis nežinomas: sutrikusi kepenų funkcija, įskaitant bilirubino koncentracijos padidėjimą kraujo plazmoje.

dažnis nežinomas: angioneurozinė edema, odos bėrimas, niežulys, pūslinis dermatitas.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: dažnis nežinomas: mialgija.

dažnis nežinomas: sutrikusi inkstų funkcija ir inkstų nepakankamumas, padidėjusi kreatinino koncentracija serume.

nedažnai: padidėjęs nuovargis.

Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys hipertenzija, metu buvo pastebėti šie nepageidaujami reiškiniai, kurių priežastinis ryšys su valsartano vartojimu nenustatytas: artralgija, astenija, nugaros skausmas, viduriavimas, galvos svaigimas, nemiga, sumažėjęs lytinis potraukis, pykinimas, periferinė edema. , faringitas, rinitas, sinusitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos.

Po ūminio miokardo infarkto ir (arba) lėtinio širdies nepakankamumo (II-IV funkcinė klasė pagal NYHA klasifikaciją)

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai:

dažnis nežinomas: trombocitopenija.

Imuninės sistemos sutrikimai:

dažnis nežinomas: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant seruminę ligą.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:

retai: hiperkalemija;

dažnis nežinomas: kalio koncentracijos serume padidėjimas, hiponatremija.

Nervų sistemos sutrikimai:

dažnai: galvos svaigimas, laikysenos galvos svaigimas;

nedažnai: alpimas, galvos skausmas.

Klausos ir labirintų sutrikimai:

retai: galvos svaigimas.

Širdies sutrikimai:

retai: lėtinio širdies nepakankamumo simptomų pasunkėjimas

Kraujagyslių sutrikimai:

dažnai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, ortostatinė hipotenzija;

dažnis nežinomas: vaskulitas.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:

nedažnai: kosulys.

Virškinimo trakto sutrikimai:

retai: pykinimas, viduriavimas.

Kepenų ir tulžies takų sutrikimai:

dažnis nežinomas: sutrikusi kepenų funkcija.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai:

retai: angioneurozinė edema;

dažnis nežinomas: odos išbėrimas, niežulys, pūslinis dermatitas.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai:

retai: rabdomiolizė; dažnis nežinomas: mialgija.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai:

dažnai: sutrikusi inkstų funkcija ir inkstų nepakankamumas;

retai: ūminis inkstų nepakankamumas, padidėjusi kreatinino koncentracija serume;

dažnis nežinomas: karbamido azoto kiekio padidėjimas kraujo plazmoje.

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje:

nedažnai: astenija, padidėjęs nuovargis.

Perdozavimas

Simptomai: pagrindinis numatomas valsartano perdozavimo pasireiškimas yra ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, dėl kurio gali sutrikti sąmonė, kolapsas ir (arba) šokas.

Gydymas: simptominis, rekomenduojama sukelti vėmimą ir išplauti skrandį. Išsivysčius ryškiam kraujospūdžio sumažėjimui: pacientą reikia perkelti į „gulinčią“ padėtį ant nugaros, pakėlus kojas į viršų, į veną suleisti 0,9% natrio chlorido tirpalo. Rekomenduojama reguliariai stebėti širdies ir kvėpavimo sistemos veiklą, BCC ir išskiriamo šlapimo kiekį. Hemodializė yra neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Vienu metu vartoti draudžiama

ARA II, įskaitant valsartaną, arba AKF inhibitorių kartu su aliskirenu vartoti draudžiama pacientams, sergantiems cukriniu diabetu arba vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (CC mažesnis nei 60 ml/min.).

Ličio

Nerekomenduojama vartoti kartu su ličio preparatais, nes galimas grįžtamas ličio koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimas ir jo toksinio poveikio padidėjimas. Toksinių apraiškų, susijusių su ličio preparatų vartojimu, rizika gali dar padidėti, kai kartu vartojama Valsacor® ir diuretikų. Jei reikia, vartojant kartu su ličio preparatais, reikia atidžiai stebėti ličio koncentraciją kraujo plazmoje.

Kalį tausojantys diuretikai (spironolaktonas, eplerenonas, triamterenas, amiloridas), kalio papildai, kalio papildai ir kiti vaistai bei medžiagos, galinčios sukelti hiperkalemiją (pvz., heparinas)

Jei reikia, kartu vartojant vaistus, turinčius įtakos kalio kiekiui, rekomenduojama kontroliuoti kalio kiekį kraujo plazmoje.

Vartoti vienu metu atsargiai

Dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos blokada

Kai kuriems pacientams dvigubą RAAS blokadą lydėjo arterinė hipotenzija, sinkopė, hiperkalemija ir inkstų funkcijos sutrikimas (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą (ARF)).

ARA II, įskaitant valsartaną, kartu su vaistais, kurie veikia RAAS, pvz., AKF inhibitoriais ar aliskirenu, reikia atsargiai.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius ciklooksigenazės-2 (COX-2) inhibitorius, acetilsalicilo rūgštį, kai dozė didesnė kaip 3 g per parą, ir neselektyvius NVNU

Vartojant kartu su valsartanu, galima sumažinti antihipertenzinį poveikį, padidinti inkstų funkcijos sutrikimo riziką ir padidinti kalio kiekį kraujo plazmoje. Prieš pradedant kombinuotą gydymą, rekomenduojama įvertinti inkstų funkciją, taip pat pakoreguoti vandens ir elektrolitų disbalansą.

Nešėjų baltymai

Tyrimas invitro Kepenų kultūros parodė, kad valsartanas yra baltymų nešiklio OATP1B1 / OATP1B3 ir MRP2 substratas. Valsartano vartojimas kartu su baltymo OATP1B1 / OATP1B3 nešiklio inhibitoriais (rifampicinu, ciklosporinu) arba MRP2 (ritonaviru) gali padidinti sisteminę valsartano ekspoziciją (Cmax ir AUC). Pradėjus vartoti kartu su minėtais vaistais arba juos nutraukus, reikia būti atsargiems.

Nėra vaistų sąveikos

Kliniškai reikšmingos sąveikos su šiais vaistais nenustatyta: cimetidinu, varfarinu, furozemidu, digoksinu, atenololiu, indometacinu, hidrochlorotiazidu, amlodipinu ir glibenklamidu.

Pacientai nuo 6 iki 18 metų

Vaikams ir paaugliams hipertenzija dažnai siejama su sutrikusia inkstų funkcija. Vartojant valsartano kartu su kitais vaistais, kurie veikia RAAS, tokiems pacientams gali padidėti kalio kiekis kraujo plazmoje. Vartojant aukščiau nurodytą derinį, reikia būti atsargiems ir reguliariai stebėti šios grupės pacientų inkstų funkciją ir kalio kiekį plazmoje.

Specialios instrukcijos

Hiperkalemija

Kartu vartojant kalį tausojančius diuretikus (spironolaktoną, eplerenoną, triamtereną, amiloridą), kalio preparatus, kalio turinčius druskos pakaitalus ar kitus vaistus, kurie gali padidinti kalio kiekį kraujo plazmoje (pvz., hepariną), reikia būti atsargiems. būti paimtas. Būtina reguliariai stebėti kalio kiekį kraujo plazmoje.

Sutrikusi inkstų funkcija

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Kadangi nėra duomenų apie vaisto vartojimą esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC mažesnis nei 10 ml/min arba 0,167 ml/s) ir hemodializuojamiems pacientams, tokiais atvejais vaistą rekomenduojama vartoti atsargiai.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CC mažesnis nei 60 ml/min), valsartano vartoti kartu su aliskirenu draudžiama.

Sutrikusi kepenų funkcija

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas be cholestazės, Valsacor® reikia vartoti atsargiai.

Pacientai, kuriems yra hiponatremija ir (arba) dehidracija

Pacientams, sergantiems sunkia hiponatremija ir (arba) dehidracija, pavyzdžiui, dėl didelių diuretikų dozių vartojimo, retais atvejais gydymo Valsacor® pradžioje gali išsivystyti arterinė hipotenzija su klinikinėmis apraiškomis.

Inkstų arterijų stenozė

Valsartano vartojimas per trumpą kursą pacientams, sergantiems renovaskuline hipertenzija, kuri išsivystė antriškai dėl vieno inksto arterijos stenozės, reikšmingų inkstų hemodinamikos, kreatinino koncentracijos ar karbamido azoto koncentracijos serume pokyčių nesukelia. Tačiau atsižvelgiant į tai, kad kiti vaistai, turintys įtakos RAAS, gali padidinti karbamido ir kreatinino koncentraciją kraujo serume pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė, būtina reguliariai stebėti koncentraciją. kreatinino ir likutinio karbamido azoto kraujo serume.

Būklė po inksto persodinimo

Valsacor saugumas pacientams, kuriems neseniai buvo persodintas inkstas, nenustatytas.

Pirminis hiperaldosteronizmas

Pacientai, sergantys pirminiu hiperaldosteronizmu, yra atsparūs antihipertenziniams vaistams, kurie veikia RAAS, todėl tokiems pacientams Valsacor® vartoti nerekomenduojama.

Aortos ir (arba) mitralinio vožtuvo stenozė, GOKMP

Pacientams, kuriems yra hemodinamiškai reikšminga aortos ir (arba) mitralinio vožtuvo stenozė arba kuriems yra HOCMP, Valsacor reikia vartoti atsargiai.

Laikotarpis po miokardo infarkto

Nerekomenduojama vartoti kartu su AKF inhibitoriais, nes jis neturi papildomų klinikinių pranašumų, palyginti su monoterapija, ir padidina nepageidaujamų reiškinių riziką.

Valsartano vartojimas pacientams po miokardo infarkto dažnai šiek tiek sumažina kraujospūdį, tačiau gydymo dėl arterinės hipotenzijos nutraukti paprastai nereikia, jei laikomasi vaisto dozavimo rekomendacijų.

Gydymą Valsacor® reikia pradėti atsargiai. Įvertinant pacientų būklę po ūminio miokardo infarkto, būtina stebėti inkstų funkciją.

Galbūt kartu su kitais vaistais: tromboliziniais vaistais, acetilsalicilo rūgštimi, beta adrenoblokatoriais ir HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (statinais).

Lėtinis širdies nepakankamumas

Pacientams, sergantiems ŠN, nerekomenduojama vienu metu vartoti trijų vaistų grupių: AKF inhibitorių, beta adrenoblokatorių ir valsartano, nes šis gydymas nesuteikė papildomo klinikinio poveikio, o nepageidaujamų reiškinių rizika padidėjo. Vartojant pacientus, sergančius ŠN, paprastai sumažėja kraujospūdis, tačiau, atsižvelgiant į dozių parinkimo rekomendacijas, gydymą retai reikia nutraukti dėl arterinės hipotenzijos. Gydymas Valsacor pacientams, sergantiems ŠN, turi būti pradedamas atsargiai. Dėl RAAS aktyvumo slopinimo kai kuriems pacientams (pavyzdžiui, pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu III-IV funkcinės klasės pagal NYNA klasifikaciją, kurių inkstų funkcija priklauso nuo RAAS būklės), gydymo AKF inhibitoriais metu galimi inkstų funkcijos pokyčiai: oligurijos ir (arba) progresuojančios azotemijos išsivystymas, o retais atvejais - ūminis inkstų nepakankamumas ir (arba) mirtis. Vaistas Valsacor® blokuoja angiotenzino II receptorius, todėl pacientams, sergantiems ŠN, būtina reguliariai stebėti inkstų funkciją.

Angioedema istorijoje

Pacientams, sergantiems angioneurozine edema gydymo Valsacor® metu, istorijoje buvo angioneurozinės edemos atvejų, įskaitant AKF inhibitorius. Atsiradus angioneurozinei edemai, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir atmesti pakartotinio vartojimo galimybę.

Speciali informacija apie pagalbines medžiagas

Vaisto Valsakor® sudėtyje yra laktozės, todėl jo negalima vartoti esant šioms sąlygoms: laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.

Įtaka gebėjimui atlikti potencialiai pavojingą veiklą, kuriai reikia ypatingo dėmesio ir greitos reakcijos (pvz., vairuoti transporto priemones, dirbti su judančiais mechanizmais)

Dėl to, kad vartojant Valsacor® gali atsirasti galvos svaigimas ar silpnumas, reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant potencialiai pavojinga veikla.

Išleidimo forma

Plėvele dengtos tabletės, 40 mg, 80 mg, 160 mg.

7, 10, 14 arba 15 tablečių lizdinėje plokštelėje (lizdinėje pakuotėje), pagamintoje iš kombinuotos medžiagos PVC / PE / PVDC - aliuminio folijos.

2, 4, 8, 12, 14 arba 20 lizdinių plokštelių (pakelių) (po 7 tabletes) arba 2, 3, 6 arba 9 lizdines plokšteles (po 10 tablečių) arba 1,2, 4, 6, 7 arba 10 lizdinių plokštelių (lizdinių plokštelių) (po 14 tablečių) arba 2, 4 arba 6 lizdinės plokštelės (po 15 tablečių) kartu su naudojimo instrukcija dedama į kartoninę dėžutę.

Ligoninėms:

80 lizdinių plokštelių (lizdinių plokštelių) (po 7 tabletes) arba 20 arba 50 lizdinių plokštelių (po 10 tablečių) arba 40 lizdinių plokštelių (po 14 tablečių) kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Laikymo sąlygos

Ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje, originalioje pakuotėje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data

Pasibaigus tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.

Atostogų sąlygos

Išleistas pagal receptą.

Rinkodaros teisės turėtojo arba savininko pavadinimas ir adresas

Gamintojas

(Visi gamybos etapai)

JSC Krka, d.d., Novo Mesto, 6 Smarjeska cesta, 8501 Novo Mesto, Slovėnija

KRKA-RUS LLC, 143500, Rusija, Maskvos sritis, Istra, g. Maskva, 50 m

Atstovavimas

UAB "Krka, d.d., Novo mesto" Rusijos Federacijoje / Organizacija, kuri priima vartotojų pretenzijas: 125212, Maskva, Golovinskoe shosse, pastatas 5, pastatas 1

Valsacor yra vaistas, kuris neveikia širdies susitraukimų dažnio ir normalizuoja pacientų, sergančių širdies nepakankamumu ir aukštu kraujospūdžiu, savijautą.

Vaistas žymiai sumažina dusulio sunkumą, taip pat kvėpavimo triukšmą ir neleidžia susidaryti edemai.

Pacientų atsiliepimus apie vaistą galite perskaityti straipsnio apačioje, taip pat galite palikti savo apžvalgą.

Naudojimo indikacijos

"Valsakor" skiriamas tokiais atvejais:

Šis vaistas turėtų būti skiriamas kaip vienas iš sudėtinio gydymo komponentų.

Būdas

Tabletes reikia vartoti per burną, nepriklausomai nuo valgymo, 1-2 kartus per dieną.

Rekomenduojama pradinė dozė hipertenzijai gydyti yra 80 mg vaisto kartą per parą. Norimas rezultatas atsiranda po dviejų savaičių, o maksimalus efektas – maždaug po mėnesio.

Žmonėms, kuriems nepavyksta pasiekti reikiamos kraujospūdžio rodiklių kontrolės, paros dozę galima palaipsniui didinti iki didžiausios leistinos 320 mg paros dozės.

Lygiagretus gydymas diuretikais, įskaitant "Hidrochlorotiazidą", leidžia žymiai sumažinti kraujospūdį.

Išsivysčius lėtiniam širdies nepakankamumui, pradinė dozė turi būti 40 mg du kartus per parą. Be to, dozę galima palaipsniui didinti iki 80 mg du kartus per parą, o jei gerai toleruojama – iki 160 mg.

Tačiau reikia atsiminti, kad leistina dozė neviršija 320 mg ir jį reikia padalyti į dvi dozes.

Kartu vartojant diuretikus, dozę reikia sumažinti. Leidžiama vartoti vaistą kartu su kitais vaistais, skirtais lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti. Tačiau kartu su AKF inhibitoriais ar beta adrenoblokatoriais nerekomenduojama.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, būtina nuolat stebėti inkstų funkciją.

Ūminiu miokardo infarktu sergančius pacientus, kurių hemodinaminė būklė stabili, gydymą reikia pradėti jau praėjus dvylikai valandų po priepuolio.

Vartojus pradinę 20 mg dozę du kartus per parą, rekomenduojama ją didinti titruojant iki 40 mg arba 80 mg du kartus per parą kelias savaites, kol dozė bus 160 mg du kartus per parą. Didžiausia leistina paros dozė yra 320 mg du kartus per parą.

Pasireiškus ryškiems simptominės arterinės hipotenzijos požymiams arba pastebimai pablogėjus inkstų funkcijai, koreguojama vaisto dozė.

Pacientams, patyrusiems miokardo infarkto priepuolį, būtina nuolat stebėti inkstų darbą.

Žmonėms, sulaukusiems 65 metų amžiaus, tablečių dozės nekeičiamos.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaisto dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, nesusijęs su tulžimi ir be cholestazės, leistina dozė turi būti 80 mg.

Išleidimo forma ir sudėtis

Tabletės yra dengtos rausvos spalvos plėvele. Jie yra apvalūs, abipus išgaubti, vienoje pusėje yra išilginės rizikos vaizdas.

• valsartanas - veiklioji medžiaga;
• mikrokristalinė celiuliozė;
• laktozės monohidratas;
• bevandenis koloidinis silicio dioksidas;
• povidonas;
• magnio stearatas;
• kroskarmeliozės natrio druska;
• makrogolis 4000;
• titano dioksidas;
• hipromeliozė;
• E172.

vaistų sąveika

Vaistų Valsacor sąveika:

1. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, taip pat sutrikus normaliai inkstų veiklai, draudžiama vartoti kartu su angiotenzino II receptorių antagonistais arba AKF inhibitoriais ir aliskirenu.
2. Lygiagrečiai vartoti su vaistais, kurių sudėtyje yra ličio, nerekomenduojama, nes tai sukelia grįžtamąjį ličio kiekio padidėjimą kraujo plazmoje, taip pat intoksikacijos požymių atsiradimą. Šių tablečių vartojimas kartu su diuretikais ir ličio preparatais gali dar labiau padidinti ličio kiekį ir padidinti organizmo apsinuodijimo riziką.
3. Derinys su kalį tausojančiais diuretikais ir įvairiais kalio vaistais padidina kalio koncentraciją kraujo serume. Šiuo atžvilgiu turite stebėti kalio kiekį.
4. Būkite atsargūs vartodami angiotenzino II receptorių antagonistus kartu su vaistais, kurie veikia RAAS (AKF inhibitorius arba aliskireną).
5. Lygiagrečiai vartojant kartu su NVNU, ryškus hipotenzinis poveikis susilpnėja, taip pat padidėja rizika, kad gali sutrikti normalus inkstų darbas ir smarkiai padidėti kalio kiekis kraujo plazmoje. . Nuo pat gydymo kurso pradžios būtina įvertinti inkstų veiklą ir, jei reikia, koreguoti vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimą.

Kontraindikacijos

Jūs neturėtumėte vartoti vaisto nuo šių ligų:

1. Individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.
2. Nėštumas.
3. žindymo laikotarpis.
4. Pacientai iki aštuoniolikos metų.
5. Širdies nepakankamumas.
6. Širdies smūgis.
7. Inkstų arterijų stenozės vystymasis.
8. Įvairios sunkios kepenų ligos.
9. Įprastos inkstų funkcijos pažeidimai.
10. Po inksto persodinimo.
11. anurijos vystymasis.
12. Atliekama hemodializė.
13. Inkstų arterijos stenozė.
14. Elektrolitų disbalansas.
15. Ugniai atsparios hipokalemijos pasireiškimas.
16. Hiperurikemijos požymiai.
17. Raudonosios vilkligės pasireiškimai.
18. Vandens-elektrolitų disbalansas.
19. Aortos stenozė.
20. Obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija.
21. Mitralinio vožtuvo stenozė.

Šalutiniai poveikiai

Valsakor turi šias nepageidaujamas apraiškas:

Preparatai su hidrochlorotiazidu, be pirmiau minėtų, gali turėti ir toliau nurodytą šalutinį poveikį:

1. Skausmas krūtinės srityje.
2. Pneumonito požymiai.
3. vaskulito vystymasis.
4. Agranulocitozė.
5. Vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas.
6. Leukopenija.
7. Dilgėlinės požymiai.
8. SRV odos apraiškų paūmėjimas.
9. Apetito praradimas.
10. Toksinė epidermio nekrolizė.
11. Stiprus vėmimas.
12. Sumažėjusi potencija, aritmija.
13. Fotosensibilizacija.
14. Vidurių užkietėjimas.
15. Kaulų čiulpų slopinimas.
16. Apatinių ir viršutinių galūnių parestezija.
17. Intrahepatinė cholestazė.
18. Gelta apraiškos.
19. Depresinė būsena.
20. Regėjimo sutrikimas.
21. Į vilkligę panašus sindromas.
22. Pankreatitas.
23. hemolizinė anemija.
24. Plaučių edemos susidarymas.

Vardas: VALSAKOR®, KRKA

farmakodinamika. Veiklioji vaisto Valsacor medžiaga yra valsartanas, aktyvus specifinis angiotenzino II receptorių antagonistas. Jis selektyviai veikia AT1 receptorių potipį, atsakingą už žinomą angiotenzino II poveikį. Padidėjęs angiotenzino II kiekis kraujo plazmoje, kai valsartanas blokuoja AT1 receptorius, gali stimuliuoti neužblokuotus AT2 receptorius, kurie reguliuoja AT1 receptorių poveikį. Valsartanas nepasižymi jokio AT1 receptorių agonistinio aktyvumo ir turi daug didesnį afinitetą (apie 20 000 kartų) AT1 receptoriams nei AT2 receptoriams. Nežinoma, ar valsartanas jungiasi prie kitų hormonų receptorių, blokuoja juos ar jonų kanalus, svarbius širdies ir kraujagyslių sistemos reguliavimui.
Valsartanas neslopina AKF (taip pat žinomo kaip kininazės II), kuris angiotenziną I paverčia angiotenzinu II ir katalizuoja bradikinino skilimą, aktyvumo. Angiotenzino II antagonistai nesukelia kosulio, nes neturi įtakos AKF aktyvumui ir nedidina bradikinino bei medžiagos P gamybos.
Hipertenzija sergančių pacientų gydymas Valsacor sumažino kraujospūdį, tačiau neturėjo įtakos širdies susitraukimų dažniui.
Daugeliui pacientų hipotenzinis poveikis pasireiškia per 2 valandas po vienkartinės geriamosios dozės, o didžiausias kraujospūdžio rezultatas pasiekiamas per 4-6 valandas, hipotenzinis poveikis trunka ilgiau nei 24 valandas po dozės išgėrimo. Vartojant pakartotinai, didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas pasiekiamas po 4 savaičių ir išlieka per visą ilgalaikio gydymo laikotarpį. Vartojant kartu su hidrochlorotiazidu, papildomai sumažėja kraujospūdis.
Staigus valsartano vartojimo nutraukimas nesukelia staigaus kraujospūdžio padidėjimo ir kitų nepageidaujamų klinikinių reiškinių pacientams.
Ilgai vartojant hipertenzija sergančius pacientus, nustatyta, kad vaistas neturėjo reikšmingo poveikio bendrojo cholesterolio, šlapimo rūgšties kiekiui, o taip pat, atliekant tyrimus prieš valgį, TG ir gliukozės koncentracijai kraujo plazmoje.
Vartojant Valsacor, sumažėjo hospitalizacijų dėl širdies nepakankamumo, lėčiau progresavo širdies nepakankamumas, pagerėjo NYHA funkcinė klasė, padidėjo išstūmimo frakcija, sumažėjo širdies nepakankamumo požymių ir simptomų bei pagerėjo gyvenimo kokybė, palyginti su placebu.
Valsartanas taip pat buvo naudingas mažinant mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų bei hospitalizavimą dėl širdies nepakankamumo, taip pat pasikartojančio miokardo infarkto. Valsartanas teigiamai paveikė tokį rodiklį kaip laikotarpis po ūminio miokardo infarkto iki pirmųjų širdies ir kraujagyslių patologijos apraiškų, dėl kurių įvyko mirtis.
Vaikai. Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai bei nutukimas buvo dažniausiai pasitaikantys medicininiai veiksniai, prisidedantys prie vaikų hipertenzijos išsivystymo.
Farmakokinetika
Absorbcija. Išgėrus vaisto, valsartano Cmax kraujo plazmoje pasiekiamas po 2-4 valandų, tirpalo pavidalu - po 1-2 valandų.Vidutinis tablečių ir vaisto tirpalo biologinis prieinamumas yra 23 ir 39%. atitinkamai. Maistas sumažina valsartano ekspoziciją maždaug 40 %, o Cmax kraujo plazmoje – 50 %, nors praėjus maždaug 8 valandoms po vartojimo prieš valgį, valsartano koncentracija plazmoje yra panaši į koncentraciją plazmoje esant sotumo būsenai. Tačiau toks ekspozicijos sumažėjimas nėra lydimas kliniškai reikšmingo gydomojo poveikio sumažėjimo, todėl valsartanas gali būti vartojamas valgio metu arba tarp dozių.
Paskirstymas. Valsartano pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai po IV suleidimo yra apie 17 l, o tai rodo, kad valsartanas nėra plačiai pasiskirstęs audiniuose. Valsartanas paprastai jungiasi su plazmos baltymais (94-97 %), dažniausiai su albuminu.
Biotransformacija. Valsartanas nėra biotransformuojamas dideliu mastu, nes tik apie 20 % dozės išsiskiria metabolitų pavidalu. Hidroksimetabolito plazmoje buvo aptikta mažomis koncentracijomis (mažiau nei 10 % valsartano AUC). Šis metabolitas yra farmakologiškai neaktyvus.
veisimas. Valsartanas pasižymi daugiaeksponentiniu skilimo kinetika (T½α<1 ч и T½β ≈9 ч). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с калом (около 83% дозировки) и через почки с мочой (около 13% дозировки), как правило в неизмененном виде. После в/в введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет приблизительно 2 л/ч, а его клиренс из почек составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T½ валсартана составляет 6 ч.
Pacientai, sergantys širdies nepakankamumu (tik 40; 80 ir 160 mg). Vidutinis laikas pasiekti valsartano Cmax ir T½ pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, ir sveikiems savanoriams yra toks pat. Valsartano AUC ir Cmax reikšmės didėja tiesiškai ir yra beveik proporcingos dozės padidėjimui, viršijančiam klinikinį intervalą (40-160 mg 2 kartus per dieną). Kaupimo koeficiento vidurkis yra 1,7. Išgerto valsartano klirensas yra apie 4,5 l/val. Amžius neturi įtakos pacientų, sergančių širdies nepakankamumu, klirensui.
Atskiros pacientų grupės
. Kai kuriems vyresnio amžiaus pacientams sisteminis valsartano poveikis buvo šiek tiek ryškesnis nei jauniems žmonėms; tačiau klinikinė to reikšmė nenustatyta.
. Koreliacijos tarp inkstų funkcijos ir sisteminės valsartano ekspozicijos nenustatyta. Todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas > 10 ml/min.), dozės koreguoti nereikia. Šiuo metu nėra patirties apie vaisto saugumą pacientams, kurių kreatinino klirensas yra.<10 мл/мин и у тех, которые проходят диализ, поэтому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких категорий пациентов. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Apie 70% absorbuotos vaisto dozės išsiskiria su tulžimi, paprastai nepakitusios. Valsartanas nėra jautrus reikšmingai biotransformacijai ir, kaip ir galima tikėtis, sisteminis valsartano poveikis nekoreliuoja su kepenų funkcijos sutrikimo laipsniu. Todėl pacientams, kuriems yra ne tulžies kilmės kepenų nepakankamumas ir nesant cholestazės, valsartano dozės koreguoti nereikia. Įrodyta, kad pacientams, sergantiems tulžies ciroze arba tulžies takų obstrukcija, valsartano AUC padidėja maždaug dvigubai.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Vaisto vartojimas vaikams, kurių kreatinino klirensas<30 мл/мин и у детей, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не предлогается таким пациентам. Для детей с клиренсом креатинина >30 ml/min dozės koreguoti nereikia. Reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį plazmoje.

Sudėtis ir išleidimo forma

skirtuką. p / nelaisvė. lukštas 80 mg, Nr.28, Nr.84

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, kroskarmeliozės natrio druska, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, hipromeliozė, titano dioksidas (E171), makrogolis 4000, raudonasis geležies oksidas (E172).

Nr. UA/6227/01/02 nuo 2012-04-13 iki 2017-04-13

skirtuką. p / nelaisvė. lukštas 160 mg, Nr.28, Nr.84

Nr. UA/6227/01/03 nuo 2012-04-13 iki 2017-04-13

skirtuką. p / nelaisvė. apvalkalas 320 mg, №28

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, kroskarmeliozės natrio druska, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, hipromeliozė, titano dioksidas (E171), makrogolis 4000, geltonasis geležies oksidas (E172), raudonasis geležies oksidas (E172).

Nr. UA/6227/01/04 nuo 2012-04-13 iki 2017-04-13

Indikacijos

AG (80; 160 ir 320 tabletės mg). Hipertenzijos gydymas suaugusiems ir vaikams nuo 6 iki 18 metų.
AG (tabletės 40 mg). Hipertenzijos gydymas vaikams nuo 6 iki 18 metų.
. Kliniškai stabilių pacientų, kuriems yra simptominis širdies nepakankamumas arba besimptomė kairiojo skilvelio sistolinė disfunkcija, gydymas po neseniai (12 val.–10 dienų) patyrusio miokardo infarkto.
Širdies nepakankamumas (40; 80 ir 160 tabletės mg). Simptominio širdies nepakankamumo gydymas, kai AKF inhibitoriai yra draudžiami, arba kaip papildomas gydymas kartu su AKF inhibitoriais, kai draudžiama vartoti beta adrenoblokatorius.

Taikymas

Valsacor reikia gerti valgio metu arba nevalgius, užsigeriant vandeniu.
AG
Hipertenzija suaugusiems (tabletės 80; 160 ir 320 mg). Rekomenduojama pradinė Valsacor dozė yra 80 mg vieną kartą per parą. Hipotenzinis rezultatas pasiekiamas po 2 savaičių, o didžiausias – po 4 gydymo savaičių. Pacientams, kuriems kraujospūdis tinkamai nesumažėja, dozę galima padidinti iki 160 mg ir iki didžiausios 320 mg.
Valsacor galima vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Hipertenzija sergantiems pacientams pridėjus diuretiko, pvz., hidrochlorotiazido, kraujospūdis dar labiau sumažės.
AH vaikams nuo 6 iki 18 metų. Pradinė dozė yra 40 mg 1 kartą per dieną vaikams, kurių kūno svoris<35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела ≥35 кг. Надлежит корректировать дозу, исходя из реакции АД. Максимальные дозировки, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозировки выше тех, которые указаны, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Vartoti vyresniems nei 6 metų vaikams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Vartoti vaikams, kurių kreatinino klirensas<30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >30 ml/min dozės koreguoti nereikia. Būtina atidžiai stebėti inkstų funkciją pagal kalio kiekį kraujo plazmoje.
Vartoti vyresniems nei 6 metų vaikams, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Kaip ir suaugusiesiems, Valsacor draudžiama vartoti vaikams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, tulžies ciroze ir cholestaze. Klinikinė Valsacor vartojimo vaikams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, patirtis yra ribota. Tokiems pacientams valsartano dozė neturi viršyti 80 mg.
Būklė po infarkto (40, 80 ir 160 mg tabletės). Kliniškai stabilių pacientų gydymas gali prasidėti praėjus 12 valandų po miokardo infarkto. Išgėrus pradinę 20 mg dozę du kartus per parą, valsartano dozę reikia didinti titruojant iki 40; 80 ir 160 mg du kartus per parą ateinančias kelias savaites. Pradinė dozė vartojama 40 mg tabletės pavidalu, kurią galima padalyti į lygias dalis. Didžiausia dozė yra 160 mg 2 kartus per dieną. Paprastai 80 mg du kartus per parą dozės lygį siūloma pasiekti praėjus 2 savaitėms nuo gydymo pradžios, o didžiausią 160 mg dozę du kartus per parą – po 3 mėnesių, atsižvelgiant į paciento toleravimą gydymui. Jei pasireiškia simptominė hipotenzija arba sutrikusi inkstų funkcija, dozę reikia sumažinti.
Valsartanas gali būti skiriamas pacientams, po miokardo infarkto vartojantiems kitų vaistų, ypač trombolizinių, acetilsalicilo rūgšties, β adrenerginių blokatorių, statinų ir diuretikų. Nerekomenduojama vartoti kartu su AKF inhibitoriais.
Pacientų po miokardo infarkto tyrimas visada turėtų apimti inkstų funkcijos tyrimą.
Širdies nepakankamumas (40, 80 ir 160 mg tabletės). Rekomenduojama pradinė Valsacor dozė yra 40 mg 2 kartus per dieną. Ši dozė palaipsniui didinama iki 80 ir 160 mg 2 kartus per parą su ne trumpesniu kaip 2 savaičių intervalu ir iki didžiausios paciento toleruojamos dozės. Reikia nuspręsti sumažinti kartu vartojamų diuretikų dozę. Klinikinių tyrimų metu didžiausia paros dozė yra 320 mg, padalyta į dalis.
Valsartanas gali būti vartojamas kartu su kitais vaistais širdies nepakankamumui gydyti. Tačiau trigubas AKF inhibitorių, beta adrenoblokatorių ir valsartano derinys nerekomenduojamas.
Širdies nepakankamumu sergančių pacientų vertinimas visada turi apimti inkstų funkcijos tyrimą.
Papildoma informacija apie specialias pacientų kategorijas
Senyviems pacientams. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Sutrikusi inkstų funkcija. Pacientams, kurių kreatinino klirensas >10 ml/min., dozės koreguoti nereikia.
Sutrikusi kepenų funkcija. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas be cholestazės, valsartano dozė neturi viršyti 80 mg. Valsartanas draudžiamas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir cholestazė.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, dvišalė kepenų cirozė ir cholestazė.

Šalutiniai poveikiai

suaugusiems pacientams, sergantiems hipertenzija, bendras nepageidaujamų reakcijų dažnis atitinka valsartano farmakologiją. Paaiškėjo, kad nepageidaujamų reakcijų pasireiškimo dažnis nėra susijęs su doze ar gydymo trukme ir nepriklauso nuo lyties, amžiaus ar rasės.
Nepageidaujamos reakcijos grupuojamos pagal organų sistemas pagal pasireiškimo dažnį: labai dažnai (≥1/10), dažnai (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.
Visoms nepageidaujamoms reakcijoms į vaistus, apie kurias pranešta atliekant tyrimą vaistui patekus į rinką ir atliekant laboratorinius tyrimus, neįmanoma nustatyti jokio nepageidaujamų reakcijų į vaistą dažnio, todėl jos pateikiamos su dažniu „nežinoma“.
AG
Iš kraujodaros ir limfinės sistemos: nežinomas - hemoglobino kiekio sumažėjimas, hematokrito sumažėjimas, neutropenija, trombocitopenija.
Iš imuninės sistemos pusės
Metabolizmo ir virškinimo sutrikimai: nežinomas – padidėjęs kalio kiekis kraujo plazmoje, hiponatremija.
Iš nervų sistemos pusės: dažnai - galvos svaigimas, laikysenos galvos svaigimas; nedažnai – sąmonės netekimas, galvos skausmas, nemiga, sumažėjęs lytinis potraukis.
Iš klausos organo: retai - galvos svaigimas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - arterinė hipotenzija, ortostatinė hipotenzija; retai - širdies nepakankamumas; nežinomas - vaskulitas.
Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: retai - kosulys, faringitas, rinitas, sinusitas; nežinoma – viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, virusinės infekcijos.
: nedažnai - pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas.
Iš kepenų ir tulžies takų pusės: nežinomas - kepenų tyrimų rodmenų padidėjimas, įskaitant bilirubino koncentracijos plazmoje padidėjimą.
Iš odos ir poodinių audinių: retai - angioneurozinė edema; nežinomas - bėrimas, niežulys.
Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio: nežinoma - mialgija, artralgija.
Iš inkstų ir šlapimo takų pusės: dažnai - inkstų nepakankamumas ir inkstų funkcijos sutrikimas; retai - ūminis inkstų nepakankamumas, padidėjęs kreatinino kiekis plazmoje; nežinomas – padidėjęs šlapalo azoto kiekis kraujyje.
Bendrieji pažeidimai
Reakcijos, kurios buvo pastebėtos hipertenzija sergantiems pacientams, neatsižvelgiant į priežastinį ryšį su tiriamuoju vaistu: artralgija, astenija, nugaros skausmas, viduriavimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga, sumažėjęs lytinis potraukis, pykinimas, edema, faringitas, rinitas, sinusitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, virusinės infekcijos.
Saugumo profilis, nustatytas suaugusiems pacientams po miokardo infarkto ir (arba) sergančių širdies nepakankamumu, skiriasi nuo bendro saugumo profilio, stebėto hipertenzija sergantiems pacientams. Tai gali būti taikoma pacientams, sergantiems pagrindine liga. Nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios suaugusiems pacientams po miokardo infarkto ir (arba) su širdies nepakankamumu, išvardytos toliau.
Būklė po infarkto ir (arba) širdies nepakankamumas
Iš kraujodaros ir limfinės sistemos: nežinoma – trombocitopenija.
Iš imuninės sistemos pusės: nežinomas – padidėjęs jautrumas, įskaitant reakciją serume.
Metabolizmo ir virškinimo sutrikimai: retai - hiperkalemija; nežinomas – padidėjęs kalio kiekis kraujo plazmoje, hiponatremija.
Iš nervų sistemos pusės: dažnai - galvos svaigimas, laikysenos galvos svaigimas; retai - sinkopė, galvos skausmas.
Iš klausos organo: retai - galvos svaigimas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - arterinė hipotenzija, ortostatinė hipotenzija; retai - širdies nepakankamumas; nežinomas - vaskulitas.
Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: retai - kosulys, faringitas, rinitas, sinusitas; nežinoma – viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, virusinės infekcijos.
Iš virškinamojo trakto: nedažnai - pykinimas, viduriavimas.
Iš kepenų ir tulžies takų pusės: nežinomas - kepenų funkcijos padidėjimas.
Iš odos ir poodinių audinių: retai - angioneurozinė edema; nežinomas - bėrimas, niežulys.
Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio: nežinoma - mialgija, artralgija.
Iš inkstų ir šlapimo takų pusės: dažnai - inkstų nepakankamumas ir inkstų funkcijos sutrikimas; retai - ūminis inkstų nepakankamumas, padidėjęs kreatinino kiekis plazmoje; nežinomas – padidėjęs šlapalo azoto kiekis kraujyje.
Bendrieji pažeidimai: nedažnai - astenija, padidėjęs nuovargis.
Vaikai. AG. Išskyrus pavienius virškinamojo trakto sutrikimus (pilvo skausmą, pykinimą, vėmimą) ir galvos svaigimą, nepageidaujamų reakcijų tipas, dažnis ir sunkumas reikšmingų skirtumų tarp saugumo profilio 6 metų vaikams ir anksčiau registruotiems suaugusiems pacientai.
6–16 metų vaikų neurokognityvinis ir raidos vertinimas neparodė kliniškai reikšmingo bendro neigiamo rezultato po gydymo valsartanu iki 1 metų.
Hiperkalemija dažniau pasireiškė 6 metų ir vyresniems vaikams, sergantiems lėtine inkstų liga.

Specialios instrukcijos

hiperkalemija. Nerekomenduojama vartoti kartu su kalio papildais, kalį tausojančiais diuretikais, druskos pakaitalais, kuriuose yra kalio, ar kitais vaistais, galinčiais padidinti kalio kiekį (natrio heparinu ir kt.). Jei reikia, reikia stebėti kalio kiekį.
Pacientai, kurių natrio ir (arba) cirkuliuojančio kraujo tūrio disbalansas. Pacientams, kuriems yra sunkus natrio ir BCC pusiausvyros sutrikimas (ypač tiems, kurie vartoja dideles diuretikų dozes), kai kuriais atvejais pradėjus gydymą valsartanu gali pasireikšti simptominė hipotenzija. Natrio ir (arba) BCC pusiausvyros sutrikimą reikia koreguoti prieš pradedant gydymą valsartanu, ypač mažinant diuretiko dozę.
Inkstų arterijų stenozė. Valsartano saugumas pacientams, sergantiems dvišale inkstų arterijos stenoze arba vieno inksto stenoze, nenustatytas.
Kiti vaistai, veikiantys renino ir angiotenzino sistemą, gali padidinti šlapalo ir kreatinino koncentraciją kraujo plazmoje pacientams, kuriems yra vienašalė inkstų arterijos stenozė, todėl gydant valsartanu siūloma stebėti inkstų funkciją.
Inkstų persodinimas.Šiuo metu nėra patirties apie saugų valsartano vartojimą pacientams, kuriems neseniai buvo persodintas inkstas.
Pirminis hiperaldosteronizmas. Pacientams, sergantiems pirminiu hiperaldosteronizmu, valsartanu gydyti negalima, nes pagrindinė liga pažeidžia renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą.
Aortos ir mitralinio vožtuvo stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija. Kaip ir vartojant kitus kraujagysles plečiančius vaistus, ypač atsargiai šį vaistą reikia skirti pacientams, sergantiems aortos ar mitralinio vožtuvo stenoze arba obstrukcine hipertrofine kardiomiopatija.
Sutrikusi inkstų funkcija. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas > 10 ml/min.), dozės koreguoti nereikia. Iki šiol nėra saugaus vartojimo patirties pacientams, kurių kreatinino klirensas yra.<10 мл/мин и лицам, которые проходят диализ, потому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких пациентов.
Sutrikusi kepenų funkcija. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas be cholestazės, valsartano reikia skirti atsargiai.
Neseniai patyręs miokardo infarktas (tik 40; 80 ir 160 mg). Kaptoprilio ir valsartano derinys neparodė jokio papildomo klinikinio poveikio, tačiau nepageidaujamų reakcijų rizika padidėjo, palyginti su gydymu atitinkamais vaistais. Taigi valsartano ir AKF inhibitorių derinys nerekomenduojamas. Atsargiai reikia pradėti gydyti pacientus, kuriems yra buvęs miokardo infarktas. Inkstų funkcijos tyrimas turėtų būti įtrauktas į pacientų po miokardo infarkto tyrimą. Valsartano vartojimas pacientams po miokardo infarkto dažnai šiek tiek sumažina kraujospūdį, tačiau dėl užsitęsusios simptominės hipotenzijos gydymo nutraukti paprastai nereikia, jei laikomasi pateiktų dozavimo nurodymų.
Širdies nepakankamumas (tik 40; 80 ir 160 mg). Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, trigubas AKF inhibitorių, beta adrenoblokatorių ir valsartano derinys neparodė jokios klinikinės naudos. Atrodo, kad šis derinys padidina šalutinio poveikio riziką, todėl nerekomenduojamas.
Pacientus, sergančius širdies nepakankamumu, reikia pradėti gydyti atsargiai. Širdies nepakankamumu sergančių pacientų vertinimas visada turi apimti inkstų funkcijos tyrimą. Valsartano vartojimas pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, dažnai šiek tiek sumažina kraujospūdį, tačiau dėl užsitęsusios simptominės hipotenzijos gydymo nutraukti paprastai nereikia, jei laikomasi pateiktų dozavimo nurodymų.
Kitos būklės, kai stimuliuojama renino ir angiotenzino sistema (tik 320 mg). Pacientams, kurių inkstų funkcija gali priklausyti nuo renino ir angiotenzino sistemos aktyvumo (ypač tiems, kuriems yra sunkus stazinis širdies nepakankamumas), gydymas AKF inhibitoriais taip pat buvo susijęs su oligurija ir (arba) progresuojančia azotemija, o retais atvejais ūminis inkstų nepakankamumas ir (arba) mirtis. Kadangi valsartanas laikomas angiotenzino II antagonistu, negalima atmesti galimybės, kad valsartano vartojimas gali būti susijęs su inkstų funkcijos sutrikimu.
Specialios atsargumo priemonės dėl neaktyvių komponentų. Valsacor sudėtyje yra laktozės. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Vaikai. Sutrikusi inkstų funkcija. Vaisto vartojimas vaikams, kurių kreatinino klirensas<30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >30 ml/min dozės koreguoti nereikia. Būtina atidžiai stebėti inkstų funkciją pagal kalio kiekį kraujo plazmoje. Tai ypač pasakytina apie tais atvejais, kai valsartanas vartojamas kitomis aplinkybėmis (aukšta kūno temperatūra, dehidratacija), kurios gali sutrikdyti inkstų funkciją.
Sutrikusi kepenų funkcija. Kaip ir suaugusiesiems, vaistas draudžiamas vaikams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, tulžies ciroze ir cholestaze. Klinikinė valsartano vartojimo vaikams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, patirtis yra ribota. Tokiems pacientams valsartano dozė neturi viršyti 80 mg.
Vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu
Nėštumas. Angiotenzino II receptorių antagonistų vartoti draudžiama visą nėštumo laikotarpį.
Epidemiologiniai duomenys apie teratogeninio poveikio riziką dėl AKF inhibitorių vartojimo pirmąjį nėštumo trimestrą neįtikina, tačiau negalima atmesti ir nežymaus rizikos padidėjimo. Kadangi nėra kontroliuojamų epidemiologinių duomenų apie angiotenzino II receptorių antagonistų vartojimo riziką, panaši rizika gali kilti ir vartojant šios klasės vaistus. Jei manoma, kad gydymo pratęsimas nėra būtinas, pastoti planuojančios pacientės turi pereiti prie kitokio antihipertenzinio gydymo, kurio saugumas nėštumo metu yra nustatytas. Patvirtinus nėštumą, angiotenzino II receptorių antagonistų vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir, jei tikėtina, pradėti kitą gydymą.
Yra žinoma, kad angiotenzino II receptorių antagonistų vartojimas II ir III nėštumo trimestrais žmonėms sukelia toksinį poveikį vaisiui (sutrikusi inkstų funkcija, oligohidramnionas, uždelstas kaukolės kaulų kaulėjimas) ir toksinį poveikį naujagimiui (inkstų nepakankamumas, arterinė hipotenzija, hiperkalemija).
Jei angiotenzino II receptorių antagonistus pradėta vartoti nuo antrojo nėštumo trimestro, siūloma atlikti inkstų ir vaisiaus kaukolės ultragarsinį tyrimą.
Kūdikius, kurių motinos vartojo angiotenzino II receptorių antagonistų, reikia atidžiai stebėti, ar nepasireiškė arterinė hipotenzija.
žindymo laikotarpis. Kadangi trūksta informacijos apie valsartano vartojimą žindymo laikotarpiu, vaistas nesiūlomas. Žindymo laikotarpiu, ypač maitinant naujagimius ar neišnešiotus kūdikius, patartina vartoti alternatyvius vaistus, kurių saugumas yra geriau nustatytas.
Vaikai. Valsartanas vartojamas 6–18 metų vaikų hipertenzijai gydyti. Valsacor saugumas ir veiksmingumas vaikams nuo 1 iki 6 metų amžiaus nebuvo nustatytas. Vaisto nerekomenduojama gydyti vaikų širdies nepakankamumui ar po infarkto, nes trūksta duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.
Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar dirbant su kitais mechanizmais. Vairuojant ir valdant mechanizmus, kaip ir vartojant kitus antihipertenzinius vaistus, reikia atsargiai, nes gali atsirasti galvos svaigimas ar silpnumas.

Sąveikos

Nerekomenduojama naudoti kartu.
Ličio. Vartojant AKF inhibitorius kartu su ličiu, buvo pastebėtas grįžtamas ličio koncentracijos plazmoje padidėjimas ir toksinis poveikis. Kadangi trūksta patirties vartojant valsartaną kartu su ličiu, šis derinys nerekomenduojamas. Jei įrodoma, kad derinys būtinas, rekomenduojama atidžiai stebėti ličio koncentraciją plazmoje.
Kalį tausojantys diuretikai, kalio papildai, druskos pakaitalai, kuriuose yra kalio, arba kiti vaistai, galintys padidinti kalio kiekį. Jei kartu su valsartanu reikia vartoti kalio kiekį veikiančio vaistinio preparato, rekomenduojama stebėti kalio koncentraciją kraujo plazmoje.
Vartojant kartu reikia būti atsargiems
NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, acetilsalicilo rūgštį (>3 g per parą) ir neselektyvius NVNU. Vartojant angiotenzino II antagonistus kartu su NVNU, gali susilpnėti antihipertenzinis poveikis. Be to, kartu vartojant angiotenzino II antagonistus ir NVNU, gali pablogėti inkstų funkcija ir sumažėti kalio kiekis kraujo plazmoje. Todėl gydymo pradžioje siūloma stebėti inkstų funkciją, taip pat pacientą pakankamai aprūpinti skysčiais.
Kita. Nebuvo valsartano sąveikos su jokia iš šių medžiagų: cimetidinu, varfarinu, furosemidu, digoksinu, atenopoliu, indometacinu, hidrochlorotiazidu, amlodipinu, glibenklamidu.
Vaikai. Vaikams, sergantiems hipertenzija, valsartaną rekomenduojama vartoti atsargiai kartu su kitomis medžiagomis, kurios slopina renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą, o tai gali padidinti kalio kiekį kraujo plazmoje.

Perdozavimas

simptomai. Perdozavus valsartano, gali pasireikšti ryški arterinė hipotenzija su sąmonės pritemimu, kolapsas ir (arba) šokas.
Gydymas. Terapinės priemonės priklauso nuo vartojimo laiko, simptomų tipo ir sunkumo. Svarbiausia – kraujotakos stabilizavimas. Arterinės hipotenzijos atveju pacientą reikia paguldyti ir koreguoti kraujo tūrį.
Mažai tikėtina, kad vaistas būtų pašalintas hemodializės būdu, nes valsartanas stipriai jungiasi su plazmos baltymais.

Laikymo sąlygos

originalioje pakuotėje ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

Kam skirtos tabletės? Vaistas Valsacor yra selektyvus angiotenzino II receptorių antagonistas, kurio gydomosiomis savybėmis siekiama normalizuoti skysčių slėgį kraujotakos sistemoje ir pagerinti širdies veiklą.

Vaistas tiekiamas tablečių pavidalu, kurias reikia gerti (per os), nuplauti vandeniu, nekramtant. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra valsartanas. Dozavimas – Valcasor 160, 80, 40 mg.

Be to, į tablečių sudėtį įeina papildomi komponentai - laktozė, hidrochlorotiazidas (tai vidutinio stiprumo diuretikai) ir kiti pagalbiniai komponentai. Vienoje lizdinėje plokštelėje gali būti 7, 8, 10, 14 ir 15 „gydymo vienetų“, o į kartoninę dėžutę dedamos nuo dviejų iki keturių plokštelių. Straipsnyje pateikiama informacija apie vaistą Valsacor (naudojimo instrukcijos, kaina ir analogai).

Farmakologinės savybės, indikacijos

Vaistas yra selektyvus angiotenzino-II receptorių antagonistas (peptidas) arba blokatoriai (AT1 potipis), moduliuojantis renino-angiotenzino sistemos (santrumpa – RAAS) darbą tiesiogiai sąveikaujant su G-baltymu susietais receptoriais.

Angiotenzinas II yra biocheminė medžiaga, kuri selektyviai jungiasi prie tam tikrų baltymų, kad reguliuotų jų biologinį aktyvumą. RAAS peptidas sutraukia kraujagysles, padidina bendrą kapiliarų atsparumą, taip paveikdamas kraujospūdžio rodmenis. Angiotenzinas II taip pat slopina antinksčių žievės hormono – aldosterono – gamybą. Tai skatina teisingą vandens ir druskos metabolizmo ir hemodinamikos reguliavimą apskritai.

Nustatyta, kad vaisto vartojimas dideliais kiekiais prisideda prie kito hormono – vazopresino, dar vadinamo „antidiuretiniu hormonu“, gamybos slopinimo. Peptidinis hormonas kaupiasi užpakalinėje hipofizės skiltyje ir iš ten patenka į kraują. Taigi, vazopresinas skatina skysčių susilaikymą, kad padidėtų kraujo tūris. Pagal fizinius dėsnius, jo užsikimšimas tiesiogiai sukelia hipotenziją.

Valsacor yra naujos kartos vaistas. Jo pranašumas yra tai, kad jis nedidina širdies susitraukimų dažnio, skirtingai nuo daugelio kitų panašių vaistų, skirtų kraujospūdžiui mažinti.

Gydymo vaistu kursas, norint pasiekti stabilų gydomąjį poveikį, yra dvi savaitės. Vartojimo trukmė prisideda prie greito skysčių pertekliaus, taip pat mikroelementų, tokių kaip kalis, chloras ir natris, pašalinimo iš organizmo. Išgėrus vieną tabletę, gydomasis poveikis trunka parą.

Valsacor tablečių naudojimas:

• lėtiniai širdies sutrikimai;
• nuolatinis kraujospūdžio padidėjimas;
• pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio disfunkcija ir polinkiu į miokardo infarktą, profilaktinį gydymą rekomenduojama atlikti kas 6 mėnesius arba pagal individualias aplinkybes;
• kraujagyslių ligos, polinkis į venų ir arterijų trombozę, taip pat kraujotakos sutrikimas dėl aterosklerozinių nuosėdų.

Valsacor vartojimo instrukcijos, dozavimas

Aukštas kraujospūdis - Valsacor 80 mg vieną kartą. Gydymo trukmė yra 2-4 savaitės.

Širdies raumens pažeidimas - lėtinė forma - Vaisto vartojimas pagal didėjančią schemą: pradėkite nuo 40 mg du kartus per dieną, o po 3 dienų - 80 mg kas dvylika valandų. Jei pacientas gerai toleruoja tabletes, dozė padidinama iki didžiausios leistinos - 160 mg dozės (taip pat du kartus per dieną).

Išsivysčius išeminei miokardo srities nekrozei - Gydymas pradedamas praėjus 0,5 dienos po ūminės būklės slopinimo. Iš pradžių pacientui rekomenduojama gerti po 20 mg du kartus per parą (40 mg tabletę padalyti per pusę), vėliau dozė palaipsniui didinama iki 40 mg (po 1 savaitės), 80 mg (po 2 savaičių) ir 160 mg (po 12 savaičių) du kartus per dieną.

Gydymo metu pacientai turi reguliariai tikrinti inkstų funkciją, visapusiškai tirti šlapimą, duoti veninio kraujo biocheminiam tyrimui ir, jei reikia, atlikti ultragarsinę diagnostiką.

Valsacor kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Remiantis oficialiomis naudojimo instrukcijomis, Valsakor draudžiama vartoti esant šioms ligoms ir fiziologinėms būklėms:

• individualus netoleravimas atskiriems vaisto komponentams;
• sunkūs kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimai;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• jei yra amžiaus apribojimai - iki 18 metų, tabletės neskiriamos, jei reikia, jos pakeičiamos kitais panašių farmakologinių savybių vaistais;
• fermentopatija, vadinama laktazės trūkumu (nesugebėjimas skaidyti pieno cukraus – laktazės);
• ūmus šlapimo nutekėjimo į šlapimo pūslės ertmę uždelsimas;
• uremija - baltymų apykaitos pažeidimas dėl šlapimo sistemos organų veiklos sutrikimo;
• inksto transplantacija (transplantacija) - vaistą reikia vartoti atsargiai;
• inkstų arterijos susiaurėjimas arba užsikimšimas;
• elektrolitų apykaitos pažeidimas su dideliu skysčių netekimu, pavyzdžiui, dėl didelių nudegimų ar sunkaus kraujavimo.

Su širdies ydomis (kardiomiopatija, aortos ir mitralinio vožtuvo stenoze) tablečių dozė koreguojama atsižvelgiant į ligos eigos sudėtingumą.

Šalutiniai poveikiai

Beveik bet kurio vaisto, įskaitant Valsacor, vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį. Atsiradus vienam ar kitam nenumatytam poveikiui, terapinį kursą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją dėl kito recepto.

Organo ar organų sistemos pokyčiai	Simptomai, būklė
Centrinė ir periferinė nervų sistema	Į migreną panašus skausmas, „musės“ prieš akis, miego sutrikimas, alpimas
Kvėpavimo sistema	Kosulys, polinkis į bakterinę, virusinę ar grybelinę viršutinių, vidurinių ir apatinių kvėpavimo takų infekciją
Širdis ir kraujagyslės	Ryškus sistolinio ir diastolinio spaudimo sumažėjimas, dėl to galimas ortostatinis kolapsas (atsiranda staigiai pakilus, o smegenų kraujotaka nepakankama)
Virškinimo sistema	Pykinimo pojūtis, dažnos laisvos išmatos, skausmas ir mėšlungis epigastrinėje erdvėje, pilvo pūtimas
Skeleto ir raumenų sistema	Nugaros skausmas, raumenų ir sąnarių skausmas (pastarasis gali būti nepastovus), mėšlungis, silpnumas, patinimas
Alerginės apraiškos	Jie nėra dažni ir pasireiškia kaip odos išbėrimas, paraudimas, niežulys, kartais yra angioedema (Quincke).

Kartu galimas laboratorinių kraujo parametrų pokytis: hemoglobino ir neutrofilų sumažėjimas, kreatinino, bilirubino, aminotransferazės ir karbamido azoto padidėjimas kraujo serume. Kartais gali kauptis kalis.

Analogai Valsakor, vaistų sąrašas

Valsakor tabletės (apžvalgos, analogai):

1. Berliprilis;
2. moksonidino;
3. Walz N;
4. Diacordin 60;
5. Kaptoprilis;
6. Moxonitex.

Svarbu suprasti, kad Valsacor vartojimo instrukcijos, kaina ir analogų apžvalgos netaikomos ir negali būti laikomos vadovu, kaip pakeisti vaistą ar kitus terapinius veiksmus. Keičiant Valsacor analogu, svarbu pasitarti su gydytoju, gali prireikti koreguoti gydymo kursą ir dozes.

Valsacor yra selektyvus angiotenzino II receptorių blokatorius, antihipertenzinis vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Tiekiamos apvalios abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra padalijimo rizika. Pagrindinė Valsacor veiklioji medžiaga yra valsartanas, plėvelės apvalkalo spalva ir tabletės dydis išskiria jo turinį viename gabale, kuris gali būti:

• Rudai geltonai - 40 mg, 160 mg arba 320 mg;
• Šviesiai rausvos spalvos - 80 mg.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, laktozės monohidratas, povidonas, magnio stearatas, kroskarmeliozės natrio druska.

Valsacora apvalkalą sudaro:

• Hipromeliozė;
• Geležies dažikliai – raudonasis oksidas, geltonasis oksidas (E172);
• titano dioksidas (E171);
• Makrogolis 4000.

Į vaistinių tinklą jis patenka 7, 10, 14 tablečių lizdinėse plokštelėse.

Naudojimo indikacijos

Valsakor skirtas šioms širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms gydyti:

• Įvairaus laipsnio arterinė hipertenzija;
• Lėtinis širdies nepakankamumas, kai nėra angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių, kaip kompleksinės terapijos dalis;
• Širdies kairiojo skilvelio disfunkcija miokardo infarkto fone.

Kontraindikacijos

Remiantis Valsakor instrukcijomis, jo naudojimas terapijoje yra kontraindikuotinas šiais atvejais:

• Padidėjęs jautrumas pagrindiniam arba vienam iš pagalbinių vaisto komponentų;
• Galaktozemija, paveldima liga, susijusi su medžiagų apykaitos sutrikimais, kai galaktozė virsta gliukoze, hipolaktazija;
• Nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• Jei paciento amžius yra jaunesnis nei 18 metų.

Skiriant Valsakor reikia ypatingos priežiūros gydant pacientus, kuriems anksčiau buvo šios gretutinės ligos:

• Kepenų nepakankamumas dėl tulžies takų obstrukcijos;
• arterinė hipotenzija;
• Hiponatremija;
• inkstų nepakankamumas;
• Inkstų arterijų stenozė;
• Viduriavimas, vėmimas ir kitos būklės, kurias lydi cirkuliuojančio kraujo tūrio sumažėjimas.

Taikymo būdas ir dozavimas

Valsacor geriamas vieną ar du kartus per dieną valgio metu arba nevalgius.

Sergant arterine hipertenzija, rekomenduojama paros dozė yra 80 mg ir geriama vienu metu. Visiškas kraujospūdžio stabilizavimas įvyksta iki ketvirtos gydymo savaitės pabaigos. Leidžiama paros dozė neturi viršyti 320 mg. Vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais suteikia teigiamą poveikį.

Lėtinio širdies nepakankamumo gydymas pradedamas vartojant Valsacor po 20 mg du kartus per parą, jei reikia, leidžiama laipsniškai didinti paros dozę iki 80 mg, normaliai toleruojant iki 160 mg. Vartojant Valsacor, nuolat stebimas paciento kraujospūdis, inkstų funkcija, o tai leidžia koreguoti dozę arterinės hipotenzijos atveju. Didžiausia leistina paros dozė yra 320 mg, vaistas visada vartojamas dviem dozėmis.

Pagal Valsakor instrukcijas, jo paskyrimas per 12 valandų po ūminio miokardo infarkto padidina palankaus klinikinio poveikio tikimybę. Gydymas prasideda nuo 20 mg paros dozės, kurios dažnis vartojamas du kartus. Dozė didinama palaipsniui, iki antrosios vartojimo savaitės pabaigos ji turėtų pasiekti 80 mg ir tik po trijų mėnesių - 160 mg, jei pacientas pakankamai toleruoja vaistą. Paciento būklė vertinama atsižvelgiant į inkstų funkcijos kontrolę, vystantis inkstų nepakankamumui ar arterinei hipotenzijai, būtina sumažinti paros dozę.

Šalutiniai poveikiai

Terapinis Valsakor vartojimas gali turėti neigiamą poveikį paciento kūnui, tai aiškiai patvirtina staigūs reguliariai atliekamų laboratorinių tyrimų parametrų pokyčiai:

• Hiperkalemija;
• Trombocitopenija;
• Hematokrito ir hemoglobino koncentracijos sumažėjimas;
• Padidėjęs bilirubino kiekis audiniuose ir kraujyje, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
• Neutropenija;
• Karbamido azoto koncentracijos serume padidėjimas;
• Hiperkreatinemija.

Šalutinio poveikio pasireiškimai gali sukelti:

• Ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, o gydant miokardo infarkto pasekmes Valsacor vartojimo fone gali pasireikšti širdies nepakankamumas;
• Galvos svaigimas, galvos skausmas, nemiga;
• Virškinimo sistemos sutrikimai - pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas;
• Faringitas, sinusitas, rinitas;
• Mialgija, artralgija;
• Alerginė reakcija odos niežėjimo ir bėrimo forma;
• Bendras silpnumas, astenija.

Specialios instrukcijos

Pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, Valsacor dozės keisti nereikia.

Esant ryškiam natrio trūkumui ir cirkuliuojančio kraujo tūriui pacientui, prieš vartojant vaistą, būtina atkurti skysčių ir elektrolitų kiekį organizme.

Negalite užsiimti veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos, įskaitant vairavimą.

Analogai

Preparatai su ta pačia veikliąja medžiaga, Valsakor sinonimai: Valsartan, Valz, Diovan, Tantordio, Valsafors ir kt.

Vaisto analogai, panašūs veikimo mechanizmu: Atakand, Brozaar, Kandecor ir kt.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Saugoti nuo vaikų.

Laikyti iki 30°C temperatūroje.

Galiojimo laikas 3 metai.