Antykoagulanty krótko. Antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim

Nazywa się leki, które mogą spowolnić pracę układu krzepnięcia krwi człowieka antykoagulanty.

Ich działanie wynika z hamowania metabolizmu tych substancji, które są odpowiedzialne za produkcję trombiny i innych składników zdolnych do tworzenia skrzepu krwi w naczyniu.

Stosowane są przy wielu schorzeniach, podczas których zwiększa się ryzyko powstawania zakrzepów w układzie żylnym kończyn dolnych, układzie naczyniowym serca i płuc.

Historia odkrycia

Historia antykoagulantów rozpoczęła się na początku XX wieku. W latach pięćdziesiątych ubiegłego wieku do świata medycyny trafił już lek rozrzedzający krew, którego aktywnym składnikiem jest kumaryna.

Pierwszym opatentowanym antykoagulantem był (WARFARIN) i był przeznaczony wyłącznie do nęcenia szczurów, ponieważ lek uznano za wyjątkowo toksyczny dla ludzi.

Jednak rosnąca liczba nieudanych prób samobójczych z warfaryną zmusiła naukowców do zmiany zdania na temat jej niebezpieczeństwa dla ludzi.

Tak więc w 1955 roku warfarynę zaczęto przepisywać pacjentom po zawale mięśnia sercowego. Do dziś Warfaryna zajmuje 11 miejsce wśród najpopularniejszych antykoagulantów naszych czasów.

Bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty

Działanie pośrednie NLA

Nowe antykoagulanty o działaniu pośrednim w taki czy inny sposób wpływają na metabolizm witaminy K.

Wszystkie antykoagulanty tego typu są podzielone na dwie grupy: monokumaryny i dikumaryny.

W pewnym momencie opracowano i wydano takie leki, jak Warfarin, Sincumar, Dicoumarin, Neodicumarin i inne.

Od tego czasu nie opracowano radykalnie nowych substancji wpływających na poziom witaminy K.

Przyjmowanie takich leków wiąże się z dużą liczbą przeciwwskazań oraz dodatkowymi, często uciążliwymi, badaniami i przestrzeganiem diety.

Ktoś, kto bierze pośrednie antykoagulanty musieć:

• obliczyć dzienne spożycie witaminy K;
• regularnie monitorować INR;
• być w stanie zmienić poziom hipokoagulacji w chorobach współistniejących;
• monitoruj możliwe ostre pojawienie się objawów krwawienia wewnętrznego, w którym natychmiast skontaktuj się z lekarzem i przełącz się na inną grupę leków przeciwzakrzepowych w najbliższej przyszłości.

Ale antykoagulanty nie są ściśle podzielone na leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim. Istnieje kilka grup substancji, które mają zdolność rozrzedzania krwi w taki czy inny sposób. Na przykład antykoagulanty enzymatyczne, inhibitory agregacji płytek krwi i inne.

Tak więc na rynku pojawiła się nowość Lek przeciwpłytkowy Brilinta. Substancją czynną leku jest tikagrelor. Należy do klasy cyklopentylotriazolopirymidyn, jest odwracalnym antagonistą receptora P2U.

akcja bezpośrednia PLA

Nowe antykoagulanty o działaniu pośrednim obejmują następujące leki.

Dabigatran

Nowy antykoagulant bezpośredni inhibitor trombiny. Eteksylan dabigatranu jest niskocząsteczkowym prekursorem aktywnej formy dabigatranu. Substancja hamuje wolną trombinę, trombinę wiążącą fibrynę oraz agregację płytek krwi.

Najczęściej stosowane w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej zwłaszcza po wymianie stawu.

W aptekach można znaleźć lek z aktywnym składnikiem dabigatran - Pradaxa. Dostępny w postaci kapsułek, o zawartości eteksylanu dabigatranu 150 mg w kapsułce.

Rywaroksaban

Wysoce selektywny inhibitor czynnika Xa. Rywaroksaban może w sposób zależny od dawki zwiększać APTT i wynik testu HepTest. Biodostępność leku wynosi około 100%. Nie wymaga monitorowania parametrów krwi. Współczynnik zmienności indywidualnej zmienności wynosi 30-40%.

Jednym z najjaśniejszych przedstawicieli leku zawierającego rywaroksaban jest Xarelto. Dostępny w tabletkach po 10 mg substancji czynnej.

Apiksaban

Lek można przepisać pacjentom, u których przeciwwskazane jest przyjmowanie antagonistów witaminy K.

W porównaniu z kwasem acetylosalicylowym prawdopodobieństwo zatorowości jest niskie. Apiksaban selektywnie hamuje czynnik krzepnięcia FXa. Jest przepisywany głównie po planowej alloplastyce stawu kolanowego lub biodrowego.

Produkowany pod nazwą Eliquis. Ma formę ustną.

Edoksaban

Lek należy do najnowszej klasy szybko działających inhibitorów czynnika Xa. W wyniku badań klinicznych stwierdzono, że Edoksaban ma taką samą zdolność zapobiegania tworzeniu się zakrzepów krwi jak Warfaryna.

A jednocześnie ma znacznie mniejsze prawdopodobieństwo krwawienia.

Cechy przyjmowania tych leków

Powinien stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, ze znacznym odchyleniem masy ciała od normy, z naruszeniem funkcji nerek, chorobami związanymi z nieprawidłową funkcją układu krążenia.

Jedną z cech wielu nowszych antykoagulantów jest ich szybka reakcja i krótki okres półtrwania. Sugeruje to, że należy zachować szczególną ostrożność w przestrzeganiu schematu przyjmowania tabletek. Ponieważ nawet pominięcie jednej tabletki może prowadzić do komplikacji.

W przypadku krwawienia, które występuje w wyniku leczenia niektórymi lekami przeciwzakrzepowymi, istnieje specjalne leczenie.

Na przykład w przypadku krwawienia spowodowanego rywaroksabanem pacjentowi podaje się koncentrat protrombiny lub świeżo mrożone osocze. W przypadku utraty krwi z powodu dabigatranu przeprowadza się hemodializę rekombinowanym FVIIa.

wnioski

Wciąż trwają prace nad nowymi antykoagulantami. Problemy ze skutkami ubocznymi w postaci krwawień nadal nie zostały rozwiązane.

Nawet nowe leki wymagają kontroli.

Liczba przeciwwskazań, choć zmniejszona, nie została całkowicie wyeliminowana. Niektóre leki nadal mają nieznacznie zwiększoną toksyczność.

Dlatego naukowcy wciąż poszukują uniwersalnego środka o wysokiej biodostępności, braku tolerancji, absolutnego bezpieczeństwa i inteligentnej regulacji poziomu protrombiny we krwi w zależności od innych czynników na nią wpływających.

Ważnym aspektem jest obecność antidotum w leku, w razie potrzeby natychmiastowa operacja.

Niemniej jednak nowe leki, w porównaniu z lekami z ubiegłego wieku, mają bardzo zauważalne pozytywne różnice, co wskazuje na tytaniczną pracę naukowców.

Antykoagulanty to leki, które zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach. Ta grupa obejmuje 2 podgrupy leków: bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Mówiliśmy już o tym wcześniej. W tym samym artykule krótko opisaliśmy zasadę prawidłowego funkcjonowania układu krzepnięcia krwi. W celu lepszego zrozumienia mechanizmów działania antykoagulantów pośrednich gorąco zachęcamy czytelnika do zapoznania się z dostępnymi tam informacjami, z tym, co dzieje się normalnie – wiedząc to, łatwiej będzie Ci zorientować się, na które fazy krzepnięcia wpływają leki opisane poniżej i jakie są ich skutki.

Mechanizm działania pośrednich antykoagulantów

Preparaty z tej grupy są skuteczne tylko wtedy, gdy są podawane bezpośrednio do organizmu. Po zmieszaniu z krwią w laboratorium nie wpływają na krzepnięcie. Nie działają one bezpośrednio na skrzep, lecz poprzez wątrobę wpływają na układ krzepnięcia, powodując szereg reakcji biochemicznych, w wyniku których rozwija się stan podobny do hipowitaminozy K. W efekcie zmniejsza się aktywność osoczowych czynników krzepnięcia , trombina powstaje wolniej, co oznacza, że ​​zakrzep.

Farmakokinetyka i farmakodynamika pośrednich antykoagulantów

Dobrze i dość szybko leki te są wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Wraz z przepływem krwi docierają do różnych narządów, głównie do wątroby, gdzie działają.
Szybkość wystąpienia, czas trwania efektu i okres półtrwania różnią się w zależności od leków z tej klasy.

Wydalany z organizmu, głównie z moczem. Poszczególni członkowie klasy plamią mocz na różowo.

Działanie przeciwzakrzepowe leków z tej grupy polega na zaburzeniu syntezy czynników krzepnięcia krwi, co stopniowo zmniejsza szybkość tego procesu. Oprócz działania przeciwzakrzepowego leki te zmniejszają napięcie mięśni oskrzeli i jelit, zwiększają przepuszczalność ściany naczynia, zmniejszają zawartość lipidów we krwi, hamują reakcję interakcji antygenu z przeciwciałem i stymulują wydalanie kwasu moczowego z organizmu.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

Pośrednie antykoagulanty są stosowane w zapobieganiu i leczeniu zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej w następujących stanach:

• po interwencjach chirurgicznych na sercu i naczyniach krwionośnych;
• Na ;
• PE - z zatorowością płucną;
• Na ;
• z tętniakiem lewej komory;
• Na ;
• z zarostowym zapaleniem zakrzepowo-naczyniowym;
• z zatarciem zapalenia wsierdzia.

Przeciwwskazaniami do stosowania leków z tej grupy są:

• skaza krwotoczna;
• udar krwotoczny;
• inne choroby, którym towarzyszy;
• zwiększona przepuszczalność naczyń;
• ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby;
• zapalenie osierdzia;
• zawał mięśnia sercowego, któremu towarzyszy wysokie ciśnienie krwi;
• okres ciąży;
• leków tych nie należy przyjmować w okresie (2 dni przed planowanym rozpoczęciem, ich lek jest anulowany) i we wczesnym okresie poporodowym;
• z ostrożnością wyznaczać pacjentów w podeszłym wieku i wieku starczym.

Cechy działania i zastosowania pośrednich antykoagulantów

W przeciwieństwie do bezpośrednio działających antykoagulantów, działanie leków z tej grupy nie pojawia się natychmiast, ale gdy substancja czynna gromadzi się w narządach i tkankach, to znaczy powoli. Wręcz przeciwnie, trwają dłużej. Szybkość, siła działania i stopień kumulacji (kumulacji) różnych leków z tej klasy jest różny.

Są używane wyłącznie wewnątrz lub doustnie. Nie można ich stosować domięśniowo, dożylnie ani podskórnie.

Przerwanie terapii pośrednimi antykoagulantami nie powinno być natychmiastowe, ale stopniowe - powoli zmniejszając dawkę i wydłużając czas między dawkami leku (do 1 raz dziennie lub nawet co drugi dzień). Nagłe odstawienie leku może prowadzić do nagłego wyrównawczego wzrostu poziomu protrombiny we krwi, co spowoduje zakrzepicę.

W przypadku przedawkowania leków z tej grupy lub zbyt długiego ich stosowania mogą one powodować i będzie się to wiązać nie tylko ze zmniejszeniem krzepliwości krwi, ale także ze zwiększeniem przepuszczalności ściany naczyń włosowatych. Rzadziej w tej sytuacji rozwijają się krwawienia z jamy ustnej i nosogardzieli, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwotoki do mięśni i jamy stawowej, pojawia się także mikro- lub makrohematuria.

Aby uniknąć rozwoju opisanych powyżej powikłań, podczas leczenia pośrednimi antykoagulantami konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjenta i laboratoryjnych parametrów krzepnięcia krwi. Raz na 2-3 dni, aw niektórych przypadkach częściej, konieczne jest określenie czasu protrombinowego i zbadanie moczu pod kątem obecności w nim czerwonych krwinek (krwiomocz, czyli obecność krwi w moczu, jest jeden z pierwszych objawów przedawkowania leku). Aby uzyskać pełniejszą kontrolę, oprócz zawartości protrombiny we krwi, należy określić inne wskaźniki: tolerancję na heparynę, czas ponownego uwapnienia, wskaźnik protrombiny, fibrynogen w osoczu, zawartość protrombiny metodą 2-etapową.

Salicylanów (w szczególności kwasu acetylosalicylowego) nie należy podawać jednocześnie z tymi lekami, ponieważ zwiększają one stężenie wolnego antykoagulantu we krwi.

W rzeczywistości istnieje niewiele leków z grupy antykoagulantów o działaniu pośrednim. Są to neodikumaryna, acenokumarol, warfaryna i fenindion.
Rozważmy każdy z nich bardziej szczegółowo.

Neodikumaryna (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Przyjmowany doustnie wchłania się stosunkowo szybko, okres półtrwania wynosi 2,5 godziny, jest wydalany z moczem nie w postaci pierwotnej, ale w postaci produktów przemiany materii.

Oczekiwane działanie leku zaczyna pojawiać się po 2-3 godzinach od zażycia, osiąga maksimum w okresie 12-30 godzin i utrzymuje się przez kolejne 2 dni po odstawieniu leku.

Jest stosowany samodzielnie lub jako dodatek do terapii heparyną.

Formularz wydania - tabletki.

Dawka zgodnie ze schematem, maksymalna dzienna dawka wynosi 0,9 g. Dawkę dobiera się w zależności od wskaźników czasu protrombinowego.

Acenokumarol (Sincumar)

Dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Ma działanie kumulacyjne (to znaczy działa, gdy w tkankach zgromadzi się jego wystarczająca ilość). Maksymalny efekt obserwuje się 24-48 godzin po rozpoczęciu leczenia tym lekiem. Po jego anulowaniu normalny poziom protrombiny określa się po 48-96 godzinach.

Formularz wydania - tabletki.

Wzięty do środka. Pierwszej doby zalecana dawka to 8-16 mg, w przyszłości dawkowanie leku uzależnione jest od wartości protrombiny. Z reguły dawka podtrzymująca wynosi 1-6 mg na dobę.
Możliwa zwiększona wrażliwość organizmu pacjenta na ten lek. W przypadku reakcji alergicznych należy go anulować.

Fenindion (fenylina)

Spadek krzepnięcia krwi obserwuje się 8-10 godzin po zażyciu leku, osiągając maksimum po około dniu. Ma wyraźny efekt kumulacyjny.

Formularz wydania - tabletki.

Dawka początkowa wynosi w ciągu pierwszych 2 dni 0,03-0,05 g trzy razy dziennie. Dalsze dawki leku dobierane są indywidualnie w zależności od parametrów krwi: wskaźnik protrombiny nie powinien być mniejszy niż 40-50%. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 0,05 g, dawka dzienna to 200 mg.

Na tle leczenia fenyliną możliwe jest zabarwienie skóry i zmiana koloru moczu. W przypadku wystąpienia tych objawów fenindion należy zastąpić innym lekiem przeciwzakrzepowym.

Warfaryna (warfaryna)

Całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Okres półtrwania wynosi 40 godzin. Działanie przeciwzakrzepowe rozpoczyna się 3-5 dni po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez 3-5 dni po odstawieniu leku.

Dostępne w tabletkach.
Leczenie rozpoczyna się od 10 mg 1 raz dziennie, po 2 dniach dawkę zmniejsza się 1,5-2 razy - do 5-7,5 mg dziennie. Terapię prowadzi się pod kontrolą wskaźnika krwi INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany). W niektórych sytuacjach klinicznych, np. w ramach przygotowań do leczenia chirurgicznego, zalecane dawki leku są zróżnicowane i ustalane indywidualnie.

Antykoagulanty to grupa leków, które hamują krzepnięcie krwi i zapobiegają zakrzepicy poprzez zmniejszenie tworzenia się fibryny.

Antykoagulanty wpływają na biosyntezę niektórych substancji, które hamują procesy krzepnięcia i zmieniają lepkość krwi.

W medycynie nowoczesne antykoagulanty są stosowane w celach profilaktycznych i terapeutycznych. Dostępne są w różnych formach: w postaci maści, tabletek czy roztworów do wstrzykiwań.

Tylko specjalista może dobrać odpowiednie leki i dobrać ich dawkowanie.

Niewłaściwie przeprowadzona terapia może zaszkodzić organizmowi i spowodować poważne konsekwencje.

Wysoką śmiertelność z powodu chorób sercowo-naczyniowych tłumaczy się tworzeniem się skrzepów krwi: u prawie połowy osób, które zmarły z powodu chorób serca, stwierdzono zakrzepicę.

Zakrzepica żylna i PE są najczęstszymi przyczynami niepełnosprawności i śmierci. Dlatego kardiolodzy zalecają rozpoczęcie stosowania antykoagulantów natychmiast po wykryciu chorób naczyniowych i serca.

Ich wczesne zastosowanie pomaga zapobiegać powstawaniu i powiększaniu się zakrzepów krwi, zatykaniu naczyń krwionośnych.

Większość antykoagulantów nie działa na sam skrzep krwi, ale na układ krzepnięcia krwi.

Po serii przemian osoczowe czynniki krzepnięcia zostają stłumione i następuje produkcja trombiny, enzymu niezbędnego do tworzenia włókien fibrynowych tworzących zakrzepowy skrzep. W rezultacie tworzenie się skrzepliny spowalnia.

Stosowanie antykoagulantów

Antykoagulanty są wskazane w przypadku:

Przeciwwskazania i skutki uboczne antykoagulantów

Antykoagulanty są przeciwwskazane u osób cierpiących na następujące choroby:

• Krwawiące hemoroidy;
• Wrzód trawienny dwunastnicy i żołądka;
• niewydolność nerek i wątroby;
• Zwłóknienie wątroby i przewlekłe zapalenie wątroby;
• plamica małopłytkowa;
• choroba kamicy moczowej;
• Niedobór witamin C i K;
• gruźlica jamista płuc;
• Zapalenie osierdzia i zapalenie wsierdzia;
• Nowotwory złośliwe;
• krwotoczne zapalenie trzustki;
• tętniak śródmózgowy;
• Zawał mięśnia sercowego z nadciśnieniem;
• Białaczka;
• Choroba Crohna;
• Alkoholizm;
• Retinopatia krwotoczna.

Antykoagulantów nie należy przyjmować w okresie menstruacji, ciąży, laktacji, we wczesnym okresie poporodowym, u osób w podeszłym wieku.

Skutki uboczne to: objawy zatrucia i niestrawności, martwica, alergie, wysypka, świąd skóry, osteoporoza, dysfunkcja nerek, łysienie.

Powikłania terapii - krwawienia z narządów wewnętrznych:

• nosogardło;
• Jelita;
• Żołądek
• Krwotoki w stawach i mięśniach;
• Pojawienie się krwi w moczu.

Aby zapobiec rozwojowi niebezpiecznych konsekwencji, konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta i monitorowanie morfologii krwi.

Naturalne antykoagulanty

Mogą być patologiczne i fizjologiczne. Patologiczne w niektórych chorobach pojawiają się we krwi. Fizjologiczne zwykle znajdują się w osoczu.

Fizjologiczne antykoagulanty dzielą się na pierwotne i wtórne. Te pierwsze są niezależnie syntetyzowane przez organizm i są stale obecne we krwi. Wtórne pojawiają się podczas rozszczepiania czynników krzepnięcia w procesie tworzenia i rozpuszczania fibryny.

Pierwotne naturalne antykoagulanty

Klasyfikacja:

• antytrombiny;
• antytromboplastyny;
• Inhibitory samoorganizacji fibryny.

Wraz ze spadkiem poziomu pierwotnych fizjologicznych antykoagulantów we krwi istnieje ryzyko zakrzepicy.

Ta grupa substancji obejmuje następującą listę:

Wtórne fizjologiczne antykoagulanty

Powstaje podczas krzepnięcia krwi. Pojawiają się również podczas rozpadu czynników krzepnięcia i rozpuszczania skrzepów fibrynowych.

Wtórne antykoagulanty - co to jest:

• Antytrombina I, IX;
• fibrynopeptydy;
• antytromboplastyny;
• produkty PDF;
• Metafaktory Va, XIa.

Patologiczne antykoagulanty

Wraz z rozwojem wielu chorób w osoczu mogą gromadzić się silne immunosupresyjne inhibitory krzepnięcia, które są swoistymi przeciwciałami, takimi jak antykoagulant toczniowy.

Te przeciwciała wskazują na konkretny czynnik, mogą być wytwarzane w celu zwalczania objawów krzepnięcia krwi, ale według statystyk są to inhibitory czynnika VII, IX.

Czasami, przy wielu procesach autoimmunologicznych we krwi i paraproteinemiach, mogą gromadzić się patologiczne białka o działaniu antytrombinowym lub hamującym.

Mechanizm działania antykoagulantów

Są to leki wpływające na krzepliwość krwi, stosowane w celu zmniejszenia ryzyka powstawania zakrzepów.

Z powodu powstania blokady w narządach lub naczyniach mogą rozwinąć się:

• gangrena kończyn;
• Udar niedokrwienny;
• zakrzepowe zapalenie żył;
• niedokrwienie serca;
• Zapalenie naczyń krwionośnych;
• Miażdżyca tętnic.

Zgodnie z mechanizmem działania antykoagulanty dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim / pośrednim:

"Bezpośredni"

Działają bezpośrednio na trombinę, obniżając jej aktywność. Leki te są dezaktywatorami protrombiny, inhibitorami trombiny i hamują tworzenie skrzepliny. Aby zapobiec wewnętrznemu krwawieniu, konieczna jest kontrola parametrów układu krzepnięcia.

Bezpośrednie antykoagulanty szybko dostają się do organizmu, są wchłaniane w przewodzie pokarmowym i docierają do wątroby, działają leczniczo i są wydalane z moczem.

Są one podzielone na następujące grupy:

• heparyny;
• Heparyna drobnocząsteczkowa;
• Hirudyna;
• wodorocytrynian sodu;
• Lepirudyna, danaparoid.

Heparyna

Najczęstszym środkiem przeciwzakrzepowym jest heparyna. Jest to lek przeciwzakrzepowy o działaniu bezpośrednim.

Podaje się go dożylnie, domięśniowo i pod skórę, a także jako maść jako środek miejscowy.

Heparyny obejmują:

• adreparyna;
• sól sodowa nadroparyny;
• parnaparyna;
• dalteparyna;
• tinzaparyna;
• enoksaparyna;
• Rewiparyna.

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu miejscowym mają niezbyt wysoką skuteczność i niewielką przepuszczalność w tkance. Stosowany w leczeniu hemoroidów, żylaków, stłuczeń.

Najczęściej stosowane z heparyną to:

Heparyny do podawania podskórnego i dożylnego to leki zmniejszające krzepliwość krwi, dobierane indywidualnie i nie zastępowane w trakcie leczenia, gdyż nie mają równoważnego działania.

Aktywność tych leków osiąga maksimum po około 3 godzinach, a czas działania to jeden dzień. Te heparyny blokują trombinę, zmniejszają aktywność czynników osoczowych i tkankowych, zapobiegają tworzeniu się włókien fibrynowych i zapobiegają agregacji płytek krwi.

W leczeniu dusznicy bolesnej, zawału serca, zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich zwykle przepisuje się deltaparynę, enoksaparynę, nadroparynę.

W celu zapobiegania zakrzepicy i chorobie zakrzepowo-zatorowej przepisuje się Reviparynę i Heparynę.

wodorocytrynian sodu

Ten antykoagulant jest stosowany w praktyce laboratoryjnej. Dodaje się go do probówek, aby zapobiec krzepnięciu krwi. Służy do konserwacji krwi i jej składników.

"Pośredni"

Wpływają na biosyntezę enzymów ubocznych układu krzepnięcia. Nie hamują aktywności trombiny, ale całkowicie ją niszczą.

Oprócz działania przeciwzakrzepowego leki z tej grupy działają rozkurczowo na mięśnie gładkie, stymulują ukrwienie mięśnia sercowego, usuwają moczany z organizmu oraz działają hipocholesterolemicznie.

„Pośrednie” antykoagulanty są przepisywane w leczeniu i zapobieganiu zakrzepicy. Są używane wyłącznie wewnątrz. Postać tabletek stosowana jest od dawna w warunkach ambulatoryjnych. Nagłe odstawienie prowadzi do wzrostu protrombiny i zakrzepicy.

Obejmują one:

Substancje	Opis
Kumaryna	Kumaryna naturalnie występuje w roślinach (nostrzyk, bizon) w postaci cukrów. W leczeniu zakrzepicy po raz pierwszy zastosowano dikumarynę, jej pochodną wyizolowaną z koniczyny w latach 20. XX wieku.
Pochodne indan-1,3-dionu	Przedstawiciel - Fenilin. Ten doustny lek jest dostępny w tabletkach. Działanie rozpoczyna się 8 godzin po spożyciu, a maksymalna skuteczność następuje dzień później. Podczas przyjmowania należy sprawdzić mocz pod kątem obecności krwi, a także kontrolować wskaźnik protrombiny.

Leki „pośrednie” obejmują:

• neodikumaryna;
• warfaryna;
• Acenokumarol.

Warfaryny (inhibitory trombiny) nie należy stosować w przypadku niektórych chorób wątroby i nerek, małopłytkowości, ze skłonnością do krwawień i ostrych krwawień, w czasie ciąży, z DIC, wrodzonym niedoborem białek S i C, niedoborem laktazy, jeśli wchłanianie glukoza i galaktoza są zaburzone.

Działania niepożądane obejmują nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunkę, krwawienia, zapalenie nerek, łysienie, kamicę moczową, alergie. Może wystąpić świąd, wysypka skórna, zapalenie naczyń, egzema.

Główną wadą Warfaryny jest zwiększone ryzyko krwawień (z nosa, przewodu pokarmowego i innych).

Doustne antykoagulanty nowej generacji (NOAC)

Antykoagulanty są niezbędnymi lekami stosowanymi w leczeniu wielu patologii, takich jak zakrzepica, arytmia, zawał serca, niedokrwienie i inne.

Jednak leki, które okazały się skuteczne, mają wiele skutków ubocznych.. Rozwój trwa, a na rynku co jakiś czas pojawiają się nowe antykoagulanty.

Naukowcy próbują opracować uniwersalne środki, które są skuteczne w różnych chorobach. Leki są opracowywane dla dzieci i pacjentów, dla których są przeciwwskazane.

Leki rozrzedzające krew nowej generacji mają następujące zalety:

• Działanie leku szybko się włącza i wyłącza;
• Po przyjęciu zmniejsza się ryzyko krwawienia;
• Leki są wskazane dla pacjentów, którzy nie mogą przyjmować warfaryny;
• Hamowanie czynnika związanego z trombiną i trombiny jest odwracalne;
• Zmniejsza się wpływ spożywanej żywności, a także innych leków.

Jednak nowe leki mają również wady:

• Musi być przyjmowany regularnie, podczas gdy starsze środki można pominąć ze względu na długotrwały efekt;
• Wiele testów
• Nietolerancja niektórych pacjentów, którzy mogli przyjmować stare tabletki bez skutków ubocznych;
• Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Lista leków nowej generacji jest niewielka.

Nowe leki Rivaroxaban, Apiksaban i Dabigatran mogą być alternatywą dla migotania przedsionków. Ich zaletą jest brak konieczności ciągłego oddawania krwi podczas przyjęcia, nie wchodzą w interakcje z innymi lekami.

Jednak NOAC są równie skuteczne, jeśli ryzyko krwawienia nie jest wyższe.

Środki przeciwpłytkowe

Pomagają również rozrzedzić krew, ale mają inny mechanizm działania: leki przeciwpłytkowe zapobiegają sklejaniu się płytek krwi. Są przepisywane w celu wzmocnienia działania antykoagulantów. Ponadto mają działanie rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwskurczowe.

Najbardziej znane środki przeciwpłytkowe:

• Aspiryna jest najczęściej stosowanym lekiem przeciwpłytkowym. Skuteczny środek rozrzedzający krew, rozszerzający naczynia krwionośne i zapobiegający zakrzepicy;
• Tirofiban - zaburza adhezję płytek krwi;
• Eptifibatyt – hamuje agregację płytek krwi;
• Dipirydamol jest środkiem rozszerzającym naczynia krwionośne;
• Tiklopidyna – stosowana przy zawałach serca, niedokrwieniu mięśnia sercowego oraz w profilaktyce zakrzepicy.

Nowa generacja zawiera Brilint z substancją tikagrelor. Jest odwracalnym antagonistą receptora P2U.

Wniosek

Antykoagulanty są niezbędnymi lekami w leczeniu patologii serca i naczyń krwionośnych. Nie można ich brać na własną rękę.

Antykoagulanty mają wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań, a niekontrolowane przyjmowanie może powodować krwawienia, także ukryte. Powołanie i obliczenie dawki wykonuje lekarz prowadzący, który może wziąć pod uwagę wszystkie możliwe zagrożenia i cechy przebiegu choroby.

Podczas leczenia wymagana jest regularna kontrola laboratoryjna.

Bardzo ważne jest, aby nie mylić leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych ze środkami trombolitycznymi. Różnica polega na tym, że antykoagulanty nie niszczą skrzepliny, a jedynie spowalniają lub uniemożliwiają jej rozwój.

W terapii lekowej antykoagulanty są stosowane jako środek zapobiegający krzepnięciu krwi. W chorobach bezpośrednio lub pośrednio związanych z zakrzepicą można je sklasyfikować jako żywotne. Lista leków przeciwzakrzepowych obejmuje leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim.

Przypisz do leczenia:

• Ostra zakrzepica żylna i tętnicza.
• Patologie związane z uwalnianiem dużej ilości substancji tromboplastycznych z tkanek.
• Po wcześniejszych operacjach zapobiegających powstawaniu zakrzepów.
• Jako środek zapobiegawczy w przypadku chorób serca.

Jakie leki są antykoagulantami? Leki te mają zdolność rozrzedzania krwi, nazywane są również antykoagulantami. Dzielą się one na dwie grupy: działania bezpośrednie i pośrednie.

Lista bezpośrednio działających antykoagulantów

Ta grupa obejmuje leki przeciwzakrzepowe, które zmniejszają czynnik krzepnięcia (trombinę) we krwi.

1. Heparyny do stosowania miejscowego (zewnętrznie).

Te leki związane z antykoagulantami są przepisywane na wewnętrzne zapalenie żył z tworzeniem się skrzepu krwi w ich jamie.

Zatrzymaj proces zapalny. Zmniejsz tworzenie agregatów płytek krwi i aktywność trombiny. Usuń obrzęki. Aktywuj oddychanie tkankowe. Przyczyniają się do rozpuszczania skrzepów krwi, stopniowo przywracają światło żył. Złagodzić odczucia bólu.

Lista obejmuje bezpośrednie leki przeciwzakrzepowe Produkcja rosyjska:

1. Maść heparynowa 25 g - 50 rubli.
2. Heparyna-Akrikhin 1000 żel 30 g - 224 rubli.
3. Bezproblemowy żel 30 g - 249 rubli.
4. Venolife 40 gramów - 330 rubli.
5. Laventum 50 g - 290 rubli.

Do podawania podskórnego i dożylnego

Leki przeciwzakrzepowe prsą stosowane w leczeniu zakrzepicy żył głębokich, zakrzepicy tętnicy płucnej, dusznicy bolesnej. Są blokerami trombiny. Zapobiegają powstawaniu niekulistych białek fibrynowych i agregacji płytek krwi.

Jako leczenie lekarz przepisuje:

1. Clexane (Francja). Główny składnik aktywny sól sodowa enoksaparyny zapobiega zatykaniu naczyń krwionośnych przez zakrzep i tworzeniu się skrzepów krwi.

• Strzykawki 0,2 ml 10 szt. - 1700 rubli.

2. Fraxiparine (Francja). Substancja aktywna wapń nadroparyny ma wysoką aktywność czynnika X. Służy do rozrzedzania krwi z groźbą zakrzepicy.

• Strzykawki 2850 ME 0,3 ml 10 szt. - 2150 rubli.

3. Fragmin (USA). Jest przepisywany pacjentom poddawanym hemodializie lub hemofiltracji. Skuteczny lek przeciwzakrzepowy krwi. Substancja czynna roztworu sól sodowa alteparyny ma działanie przeciwzakrzepowe. Zmniejsza szybkość reakcji chemicznych czynnika krzepnięcia krwi i trombiny.

• Roztwór 2500 anty-Xa ME/0,2 ml 10 szt. - 2100 rubli.

Antykoagulanty o działaniu pośrednim

Substancje czynne leków z tej grupy zaburzają syntezę protrombiny w wątrobie i spowalniają proces krzepnięcia krwi. protrombina jest prekursorem enzymu trombiny. Odnosi się do złożonych białek osocza krwi. Uczestniczy w krzepnięciu krwi przy udziale witaminy K.

Lista leków przeciwzakrzepowych w tabletkach

1. Warfaryna (Rosja). Najpopularniejszy lek z listy pośrednich antykoagulantów do leczenia zakrzepicy układu żylnego. Zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań zakrzepowo-zatorowych.

Terapia przy zachowaniu diety, stałej kontroli INR i dawkowania krwi daje pozytywne rezultaty. Przystępna cena to kolejny znaczący plus leku.

• Patka. 2,5 mg 50 szt. - 86 rubli.

2. Fenilin (Rosja). Innym pośrednim lekiem przeciwzakrzepowym jest skuteczny lek w postaci tabletek. Substancja aktywna fenindion ma właściwości antykoagulacyjne.

Jest przepisywany na zatykanie ścian żył, naczyń kończyn dolnych i mózgu. Jest stosowany jako środek zapobiegawczy po interwencjach chirurgicznych.

• Opakowanie z zakładką. 20 mg 30 szt. - 120 r.

3. Sinkumar (Rosja). Lek znajduje się na liście leków przeciwzakrzepowych kumaryny. Uniemożliwia syntezę witaminy K w jej aktywnej postaci, w wyniku czego zostaje zakłócony proces krzepnięcia (powstawania skrzepów krwi). Hamuje syntezę czynników krzepnięcia krwi.

• Opakowanie z zakładką. 2 mg 50 szt. - 470 rubli.

Antykoagulanty nowej generacji

Cechą leków jest możliwość nie ciągłego monitorowania wskaźnika krzepliwości krwi (INR). Sądząc po tej właściwości, nowe leki są lepsze od warfaryny pod względem łatwości użycia. Jednak wysoka cena leków ogranicza ich dostępność, co jest istotną wadą.

Lista antykoagulantów nowej generacji obejmuje:

1. Xarelto (Niemcy). Substancją czynną leku jest rywaroksaban. Badania kliniczne wykazały wysoką skuteczność tego narzędzia. Łatwy w użyciu. Nie wiąże pacjentów z ciągłymi badaniami.

• Koszt tab.15 mg 28 szt. - 2700 rub.

2. Eliquis (USA). Główny składnik aktywny apiksaban przywraca drożność żył. Jest stosowany w profilaktyce udaru sercowo-zatorowego. Nie wymaga systematycznego monitorowania hemostazy.

• Cena tabletek 5 mg 60 sztuk wynosi 2400 rubli.

3. Pradaksa (Austria). Główny składnik leku eteksylan dabigatranu. Jest przepisywany na żylną i ogólnoustrojową chorobę zakrzepowo-zatorową, w tym uszkodzenie tętnicy płucnej po ciężkich urazach i skomplikowanych operacjach.

Dobrze tolerowany. Podczas terapii lekowej lekarze zauważają niskie ryzyko krwawienia.

• Kapsułki 110 mg 30 szt. - 1750 rubli.

Choroby układu naczyniowego są szeroko rozpowszechnione na całym świecie. Powikłania z nimi związane są często przyczyną kalectwa i śmierci. Dlatego siły lekarzy mają na celu zapobieganie i leczenie patologii naczyniowych, a także zwalczanie ich konsekwencji. Najczęstsze stany prowadzące do krzepnięcia krwi to: miażdżyca tętnic, powikłania cukrzycy, żylaki kończyn dolnych, hemoroidy, naruszenie integralności żył i tętnic, siedzący tryb życia, w wyniku którego dochodzi do stagnacji. Wszystko to może doprowadzić do uruchomienia określonych procesów w organizmie. Zmiany w układzie naczyniowym i krążeniowym stymulują zakrzepicę, co prowadzi do tragicznych konsekwencji. Antykoagulanty to leki, które pomagają zapobiegać temu procesowi.

Mechanizm rozwoju zakrzepicy

Wraz ze spowolnieniem przepływu krwi, przekrwieniem naczyń istnieje ryzyko powstania zakrzepu krwi. Ale aby się uformował, potrzebny jest inny czynnik - uszkodzenie śródbłonka. Mechanizm ten prowadzi do adhezji płytek krwi do ściany naczynia. Pociąga to za sobą fizjologiczną reakcję układu krążenia, która wyraża się w warstwowaniu fibryny na skrzepie, zatrzymywaniu tam czerwonych krwinek. Ostatnim etapem jest cofnięcie skrzepliny, czyli ścisłe przyleganie wszystkich jej części do siebie (jak przy klejeniu). Procesom tym mogą sprzyjać choroby układu krążenia, w których początkowo zakłada się, że krew ma gęstą konsystencję. Dochodzi do tego reakcja organizmu na dużą utratę płynów – DIC, która objawia się wykrzepianiem wewnątrznaczyniowym i jest częstą przyczyną zgonu pacjentów.

Mechanizm działania antykoagulantów

Reakcją przeciwną do krzepnięcia krwi jest jej rozrzedzenie. Aby to zrobić, organizm ma specjalne substancje kontrolujące ten proces - antykoagulanty. Najczęściej przy chorobach układu naczyniowego naturalna ochrona nie wystarcza. Dlatego terapię substytucyjną prowadzi się lekami zawierającymi antykoagulanty. Leki są szeroko stosowane w medycynie i są stosowane zarówno w nagłych wypadkach, jak iw celach profilaktycznych. Leki te wywierają swoje działanie poprzez zakłócanie tworzenia się fibryny, jednego z uczestników zakrzepicy. Mogą wpływać na krzepliwość krwi poprzez mechanizmy bezpośrednie i pośrednie.

Klasyfikacja antykoagulantów

Istnieją 2 duże grupy leków, są to bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Te pierwsze mają depresyjny wpływ na trombinę, czynnik krwi, który uruchamia mechanizm patologiczny. Stosuje się je dożylnie. Najjaśniejszym przedstawicielem pierwszej grupy jest lek "Heparyna".

Antykoagulanty o działaniu pośrednim są dostępne w postaci tabletek, ich rolą jest blokowanie protrombiny, która powstaje w wątrobie. Leki te należą do farmakologicznej grupy antagonistów witaminy K, ich najwybitniejszym przedstawicielem jest lek "Warfaryna". Z kolei antykoagulanty pośrednie dzielą się na trzy typy: mono-, dikumaryny i indandiony.

Wskazania do stosowania

Leki przeciwzakrzepowe działające bezpośrednio mają następujące wskazania do stosowania: zakrzepica żył i tętnic, zaburzenia krążenia wieńcowego i mózgowego - zawał mięśnia sercowego, udar, żylaki, cukrzyca (z rozwojem nefro-, retinopatii), DIC. Ponadto „Heparyna” i jej pochodne są przepisywane do transfuzji krwi i operacji serca przy użyciu sztucznych zastawek.

Antagoniści witaminy K mają takie same wskazania jak bezpośrednie antykoagulanty, ale ich działanie jest dłuższe. Początek ich działania jest również opóźniony, więc nie można ich stosować w ostrych procesach wymagających natychmiastowej pomocy. Antagoniści witaminy K są przepisywani w przypadku przewlekłych chorób żylaków, cukrzycy i patologii sercowo-naczyniowych.

Przeciwwskazania do stosowania

Wiele chorób naczyniowych może być powikłanych krwawieniem. Jednocześnie leki rozrzedzające krew tylko pogorszą sytuację. Z tego powodu wszystkie patologie, w których istnieje ryzyko, są przeciwwskazaniami do stosowania antykoagulantów. Krwawienie występuje, gdy ściany naczyń krwionośnych są osłabione, pęknięte, wcześniej istniejące wady (na przykład wrzodziejąca powierzchnia), podczas gdy stosowanie antykoagulantów jest niezwykle niebezpieczne. Preparaty zarówno bezpośredniego, jak i pośredniego działania są zabronione w następujących patologiach:

Oprócz tych patologii, antykoagulanty nie są zalecane do stosowania w alkoholizmie, ciężkim uszkodzeniu żył hemoroidalnych, zapaleniu trzustki.

Leki należące do grupy leków przeciwzakrzepowych

Przedstawiciele, którzy mają bezpośredni wpływ, to leki „Kibernin”, „Heparin”, „Trombofob”, „Kalciparin”, „Fragmin”, „Fraksiparin”, „Fluxum”, „Klivarin”, „Clexane”. Antagoniści witaminy K obejmują następujące antykoagulanty: leki „Warfarin”, „Sinkumar”, „Trombostop”, „Fepromaron”, „Fenilin” itp.