ANTYPIRYNA
Antypiryna (antypiryna). 1-fenylo-2,3-dimetylopirazolon-5. Synonimy: Analgesin, Anodynin, Azophen, Methozin, Parodyne, Phenazonum, Phenazone, Phenylon, Pyrazoline, Pyrodin, Sedatin itp. Bezbarwne kryształy lub bezwonny biały krystaliczny proszek, lekko gorzki smak. Bardzo łatwo rozpuszczamy się w wodzie (1:1), łatwo - w alkoholu. Roztwory (pH 6,0 - 7,5) sterylizuje się w temperaturze + 120 C przez 20 minut. Antypiryna była jednym z pierwszych syntetycznych środków przeciwbólowych, pochodnych pirazolonu, stosowanych w medycynie (1884). Wraz z pojawieniem się innych leków przeciwbólowych ich stosowanie stało się stosunkowo rzadkie. Obecnie nie jest powszechnie stosowany. Jednak nie straciło ono całkowicie swojego znaczenia i zostało zachowane w nomenklaturze leków. Podobnie jak inne pochodne pirazolonu, antypiryna ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i do pewnego stopnia przeciwzapalne. Leki z tej grupy pod względem działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego są zbliżone do pochodnych kwasu salicylowego. Pochodne pirazolonu zmniejszają przepuszczalność naczyń włosowatych i zapobiegają rozwojowi reakcji zapalnej. Mechanizm tego działania nie został wyjaśniony. Związki te nie mają wpływu na układ przysadkowo-nadnerczowy. Najbardziej aktywny lek przeciwzapalny z tej grupy, butadion, stosunkowo silnie hamuje biosyntezę prostaglandyn. Należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Antypiryna ma umiarkowane działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Po zastosowaniu miejscowym występuje pewien efekt hemostatyczny. Antypirynę stosuje się przy nerwobólach, przeziębieniach. Daj dorosłym w środku 0,25 - 0,5 g; dzieci starsze niż 6 miesięcy - 0,025 - 0,15 g na przyjęcie, w zależności od wieku. Przyjmować 2 - 3 razy dziennie. Wyższe dawki dla dorosłych wewnątrz: jednorazowo 1 g, dziennie 3 g. Jako środek hemostatyczny czasami stosuje się antypirynę (roztwór 10-20%) do zwilżania tamponów i podpasek przy krwawieniu z nosa i miąższu. Przepisując antypirynę, należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększonej wrażliwości pacjentów na lek z pojawieniem się pokrzywki i utrwalonej wysypki; możliwe hamowanie hematopoezy (patrz amidopiryna).Dostępne: proszek i tabletki 0,25 g. Do stosowania w praktyce pediatrycznej produkowane są tabletki 0,05; 0,075; 0,1 i 0,15 g.
Przechowywać: lista B. W dobrze zamkniętym pojemniku, chronić od światła. Rp.: Tab. Antypirynia 0,25 N. 10 D.S. 1 tabletka 2-3 razy dziennie Rp.: Sol. Antypirynia 10% 30ml D.S. Do zwilżania tamponów na krwawienia z nosa Tabletki "Ankofen" (Tabulettae "Ancophenum"). Składniki: antypiryna i
C11H12N2O Mol. m. 188,23
Nieruchomości. Bezbarwne kryształy lub biały krystaliczny proszek, bezwonny, lekko gorzki smak. Temperatura topnienia 110-113°C. Bardzo łatwo rozpuszczamy się w wodzie, to proste - w chloroformie i alkoholu. Nierozpuszczalny w eterze.
wymagania dotyczące leków. Preparat zawiera 1-fenylo-2,3-dimetylopirazolon-5 nie mniej niż 99,2%, popiół siarczanowy nie więcej niż 0,1%, metale ciężkie w nim nie więcej niż 0,001%; chlorki nie więcej niż 0,002% w preparacie.
Aplikacja. gorączka; techniczna antypiryna jest półproduktem w syntezie amidopiryny i analginy.
Oznaczanie zawartości antypiryny
A. metoda jodometryczna. Definicja opiera się na reakcji:
Octan sodu dodaje się w celu związania kwasu jodowodorowego:
Osad rozpuszcza się w etanolu lub chloroformie, a nadmiar jodu miareczkuje tiosiarczanem.
Postęp analizy. Około 0,25 g leku (dokładnie odważonego) rozpuszcza się w 25 ml wody w 250 ml kolbie ze szlifowanym korkiem, dodaje 2 g octanu sodu, 15 ml chloroformu, 50 ml 0,1 N chlorku sodu. roztwór jodu i 0,2 ml 30% kwasu octowego. Roztwór dokładnie miesza się przez 2-3 minuty. Nadmiar jodu miareczkuje się 0,1 N. roztwór tiosiarczanu sodu (wskaźnik - skrobia). Równolegle przeprowadzić eksperyment kontrolny.
Procent antypiryny (X) oblicza się według wzoru:
gdzie V jest ilością 0,1 n. roztwór tiosiarczanu sodu użyty w doświadczeniu kontrolnym, ml; V1 - kwota 0,1 n. roztwór tiosiarczanu sodu użyty do głównego doświadczenia, ml; 0,009411 - ilość antypiryny odpowiadająca 1 ml 0,1 n. roztwór jodu; a - zawias, g.
B. . Antypiryna jest wstępnie nitrozowana; powstała nitrozoantypiryna jest redukowana na kroplowej elektrodzie rtęciowej.
Postęp analizy. Do 1 ml 0,1 n. do roztworu antypiryny dodaje się 1 ml 0,1 N. roztwór kwasu siarkowego i 1 ml 0,1 N. roztwór azotynu sodu. Nadmiar utworzonego kwasu azotawego zobojętnia się 1 ml 0,1 N wodorotlenku sodu. roztwór alkaliczny, dodać 0,5 ml 1% roztworu żelatyny i polarograficznie oznaczyć stężenie nitrozoantypiryny zgodnie ze standardową metodą. Uzyskany wynik przelicza się na zawartość antypiryny.
Antypiryna
Antypiryna (antypiryna). 1-fenylo-2,3-dimetylopirazolon-5.
Synonimy: Analgesin, Anodynin, Azophen, Methozin, Parodyne, Phenazonum, Phenazone, Fenylon, Pyrazoline, Pyrodin, Sedatin itp.
Bezbarwne kryształy lub biały krystaliczny proszek, bezwonny, lekko gorzki smak. Bardzo łatwo rozpuszczamy się w wodzie (1:1), łatwo - w alkoholu. Roztwory (pH 6,0 - 7,5) sterylizuje się w temperaturze + 120 C przez 20 minut.
Antypiryna była jednym z pierwszych syntetycznych środków przeciwbólowych, pochodnych pirazolonu, stosowanych w medycynie (1884). Wraz z pojawieniem się innych leków przeciwbólowych ich stosowanie stało się stosunkowo rzadkie. Obecnie nie jest powszechnie stosowany. Jednak nie straciło ono całkowicie swojego znaczenia i zostało zachowane w nomenklaturze leków.
Podobnie jak inne pochodne pirazolonu, antypiryna ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i do pewnego stopnia przeciwzapalne. Leki z tej grupy pod względem działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego są zbliżone do pochodnych kwasu salicylowego. Pochodne pirazolonu zmniejszają przepuszczalność naczyń włosowatych i zapobiegają rozwojowi reakcji zapalnej. Mechanizm tego działania nie został wyjaśniony. Związki te nie mają wpływu na układ przysadkowo-nadnerczowy.
Najbardziej aktywny lek przeciwzapalny z tej grupy, butadion, stosunkowo silnie hamuje biosyntezę prostaglandyn. Należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Antypiryna ma umiarkowane działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Po zastosowaniu miejscowym występuje pewien efekt hemostatyczny.
Antypirynę stosuje się przy nerwobólach, przeziębieniach.
Daj dorosłym w środku 0,25 - 0,5 g; dzieci starsze niż 6 miesięcy - 0,025 - 0,15 g na przyjęcie, w zależności od wieku. Przyjmować 2 - 3 razy dziennie.
Większe dawki dla dorosłych w środku: jednorazowo 1 g, dziennie 3 g.
Jako środek hemostatyczny czasami stosuje się antypirynę (roztwór 10-20%) do zwilżania tamponów i serwetek w przypadku krwawienia z nosa i miąższu.
Przepisując antypirynę, należy wziąć pod uwagę możliwość zwiększonej wrażliwości pacjentów na lek z pojawieniem się pokrzywki i utrwalonej wysypki; możliwe hamowanie hematopoezy (patrz amidopiryna).
Forma uwalniania: proszek i tabletki 0,25 g.
Do stosowania w praktyce pediatrycznej tabletki są produkowane w ilości 0,05; 0,075; 0,1 i 0,15 g
Przechowywanie: lista B. W dobrze zamkniętym opakowaniu, chronić od światła.
Rp.: Tab. Antypirynia 0, 25 N. 10
DS 1 tabletka 2 - 3 razy dziennie
Rp.: Sol. Antypirynia 10% 30ml
DS Do zwilżania tamponów przy krwawieniu z nosa
Tabletki > (Tabulettae >).
Skład: antypiryna i fenacetyna po 0,25 g, kofeina-benzoesan sodu 0,05 g. Działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Przypisz 1 tabletkę 1 - 2 - 3 razy dziennie.
Przechowywanie: lista B.
Referencyjna książka leków. 2012
Zobacz także interpretacje, synonimy, znaczenia tego słowa i czym jest antypiryna w języku rosyjskim w słownikach, encyklopediach i leksykach:
- ANTYPIRYNA
fenazon, środek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy i przeciwzapalny. A. stosować w proszkach i tabletkach na nerwobóle, reumatyzm, przeziębienia, pląsawicę; 10-20% roztworów... - ANTYPIRYNA w słowniku encyklopedycznym:
[anty. + starożytna grecka gorączka pyretos] przeciwgorączkowy (przeciwgorączkowy) i przeciwbólowy ... - ANTYPIRYNA w pełnym zaakcentowanym paradygmacie według Zalizniaka:
antipyri "n, antipyri" ny, antipyri "on, antipyri" nowy, antipyri "dobrze, antipyri" us, antipyri "n, antipyri" ny, antipyri "nom, antipyri" us, antipyri "nie, ... - ANTYPIRYNA w słowniku synonimów języka rosyjskiego:
medycyna, … - ANTYPIRYNA w Nowym słowniku wyjaśniającym i derywacyjnym języka rosyjskiego Efremova:
- ANTYPIRYNA w Słowniku języka rosyjskiego Lopatin:
antypirejskie, ... - ANTYPIRYNA w kompletnym słowniku ortograficznym języka rosyjskiego:
antypiryna,... - ANTYPIRYNA w słowniku ortograficznym:
antypirejskie, ... - ANTYPIRYNA w Słowniku wyjaśniającym języka rosyjskiego Uszakow:
antypiryna, pl. nie, m. (od greckiego anty - przeciw i pyr - ogień, ciepło) (apt.). Środek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy… - ANTYPIRYNA w Słowniku wyjaśniającym Efremowej:
antypiryna m. Lek stosowany jako środek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy ... - ANTYPIRYNA w Nowym słowniku języka rosyjskiego Efremova:
m. Lek stosowany jako środek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy ... - ANTYPIRYNA w Big Modern Explanatory Dictionary of the Russian Language:
m. Lek stosowany jako środek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy ... - Butadion w katalogu leków.
- TAK TAK w Leksykonie kultury nieklasycznej, artystycznej i estetycznej XX wieku, Byczkow:
(Dada), Dadaizm. Ruch awangardowy (patrz: Awangarda) w kulturze artystycznej, który istniał w latach 1916-1922 w Europie i Ameryce (patrz ... - Sweatshopy w kategoriach medycznych:
(hidrotica, diaphoretica) leki zwiększające pocenie; są stosowane jako leki przeciwgorączkowe (kwas acetylosalicylowy, antypiryna, fenacetyna, napary z kwiatostanu lipy, jagody ... - Leki przeciwgorączkowe w kategoriach medycznych:
(przeciwgorączkowe; syn. przeciwgorączkowe) leki obniżające temperaturę ciała podczas gorączki (kwas acetylosalicylowy, antypiryna, amidopiryna, fenacetyna i ... - PROSZEK (FORMA DAWKOWANIA) w Wielkiej Sowieckiej Encyklopedii TSB:
stała postać dawkowania do użytku wewnętrznego i zewnętrznego, o właściwościach płynięcia. W postaci P. stosuje się różne preparaty syntetyczne, antybiotyki, substancje ... - Leki przeciwgorączkowe w Wielkiej Sowieckiej Encyklopedii TSB:
leki, substancje farmakologiczne o różnej budowie chemicznej, które mają działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe (przeciwbólowe) i przeciwzapalne. K J. s. Pochodne kwasu salicylowego to... - ZWIĄZKI HETEROCYKLICZNE w Wielkiej Sowieckiej Encyklopedii TSB:
związki, heterocykle (od hetero- i greckiego kyklos - koło), substancje organiczne zawierające cykl, który oprócz atomów węgla ... - ANALGEZYNA w Wielkiej Sowieckiej Encyklopedii TSB:
lek, taki sam jak antypiryna ... - PORAŻKA ŚWIŃ w Słowniku encyklopedycznym Brockhausa i Euphron.
Właściwości chemiczne
Charakterystyczne właściwości zasad Schiffa związane są z polarnością grupy -C=N-, której budowę można opisać rezonansem struktur, co wskazuje, że grupa -C=N- ma dwa centra: nukleofilowe i elektrofilowe :
Odczynniki elektrofilowe reagują z zasadami Schiffa na atomie azotu. Sole iminiowe tworzą się z mocnymi kwasami i halogenkami alkilowymi (reakcję prowadzi się w środowisku bezwodnym ze względu na szybką hydrolizę tego ostatniego); z chlorkami i bezwodnikami kwasowymi - produktami addycji, które w obecności trietyloaminy przekształcają się w azetydynony:
Reakcje z nukleofilami zachodzą przy atomie węgla. W obecności rozcieńczonych kwasów zasady Schiffa hydrolizują do amin i ketonów; w środowisku alkalicznym większość jest stabilna; dodać aminy; z odczynnikami Grignarda i związkami litoorganicznymi reagują podobnie do związków karbonylowych:
Zasady Schiffa charakteryzują się reakcjami cykloaddycji. Tak więc azyrydyny powstają z karbenami (reakcja 1), z ketenami - laktamami (2), z ylidami fosforu (reakcja przebiega zgodnie z typem reakcji Wittiga) - alkenami i iminofosforanami (3), ze związkami 1,3-dipolarnymi - pięcioczłonowe cykloprodukty ( 4, 5):
Utlenianie zasad Schiffa prowadzi do powstania związków karbonylowych, w niskiej temperaturze można otrzymać oksazyrydyny:
Zasady Schiffa są redukowane do odpowiednich amin pod działaniem kwasu mrówkowego. Uważa się, że ten rodzaj redukcji azometin jest kluczowym etapem syntetycznie ważnego redukcyjnego alkilowania amoniaku i amin aldehydami i ketonami w obecności kwasu mrówkowego (reakcja Leuckarta) lub kwasu mrówkowego w połączeniu z formaldehydem (reakcja Eschweilera-Clarka ).
Aplikacja
Zasady Schiffa są wykorzystywane w syntezie organicznej, głównie do otrzymywania związków heterocyklicznych i amin drugorzędowych; do ochrony grupy aldehydowej, na przykład w cyklizacji terpenów; w chemii analitycznej - do identyfikacji aldehydów i amin pierwszorzędowych. Zasady Schiffa, znane jako barwniki azometynowe, są używane do barwienia włókien octanowych i syntetycznych, a także są używane w fotografii kolorowej do zmniejszania światłoczułości emulsji fotograficznych.
Antypiryna, pojęcie, właściwości, zastosowanie
Antypiryna (fenazon; 2,3-dimetylo-1-fenylo-3-pirazolin-5-on), masa cząsteczkowa - 188,23; kryształy gorzkiego smaku; temperatura topnienia = 113°C, temperatura wrzenia 319°C. Rozpuśćmy dobrze w wodzie, etanolu, chloroformie, acetonie, jest źle - w eterze dietylowym, toluenie.
Słaba pojedyncza zasada kwasowa, pKa 1,5. Antypiryna jest zdolna do podstawienia elektrofilowego; łatwo kondensuje z aldehydami, tworząc diantypirylometany; z ketonami zawierającymi podstawniki elektronodonorowe, daje tak zwane barwniki antypiryny, takie jak chromopirazole; łączy się ze związkami diazowymi, tworząc barwniki azowe. Tworzy złożone związki z REE, metalami przejściowymi i innymi pierwiastkami.
Antypiryna, stosowana jako środek przeciwgorączkowy, przeciwzapalny i przeciwbólowy; otrzymać amidopirynę, analginę; w syntezie odczynników analitycznych; odczynnik do oznaczania grawimetrycznego Cd, Sc, W, nefelometrycznego - Hg, Cd, Bi, Sb, P, fotometrycznego - K, Ca, Co, Fe, NO 2, do ekstrakcji ekstrakcji Co, Pd, Au, In, Zr, Cz Szczególnie szerokie do fotometrycznego oznaczania Mo(VI), Ge(IV), W(VI).
Po raz pierwszy uzyskany przez Knorra w 1883 roku w wyniku poszukiwań środków przeciwgorączkowych, które mogłyby zastąpić chininę.
Antypiryna - biały krystaliczny proszek o lekko gorzkim smaku, bezwonny, łatwo rozpuszczalny w wodzie, alkoholu, chloroformie, gorzej w eterze. Jest ekstrahowany rozpuszczalnikiem organicznym z kwaśnych roztworów.
Antypiryna. Reakcje detekcji
Do suchej pozostałości w porcelanowym kubku dodać 1 kroplę 5% chlorku żelaza (III). W obecności antypiryny pojawia się krwistoczerwony lub pomarańczowo-czerwony kolor.
Reakcja jest niespecyficzna.
Suchą pozostałość rozpuszcza się w 3-5 kroplach oczyszczonej wody, dodaje 2-4 krople 10% roztworu kwasu siarkowego i 2-3 krople nasyconego roztworu azotynu sodu. W obecności antypiryny pojawia się zielony kolor; w dużych ilościach może wytrącić się zielony osad.
Do probówki dodać 2-5 kropli ekstraktu chloroformowego, który odparować do sucha w łaźni wodnej. Do suchej pozostałości dodać 1-2 krople wody, 1 kroplę kwasu octowego lodowatego i kroplę 5% roztworu azotynu sodu. Mieszaninę pozostawia się na 5 minut, od czasu do czasu wstrząsając. Następnie dodaje się niewielką ilość mocznika. Po ustaniu wydzielania się pęcherzyków gazu dodaje się 3–4 kryształki a-naftyloaminy i probówkę ogrzewa się w łaźni wodnej przez 1–2 minuty. W zależności od ilości antypiryny pojawia się ciemny lub jasnofioletowy kolor.
izb. HNO3 + 
® 2 N2 + CO2 + H2O
Reakcja jest czuła i specyficzna.
Za pomocą tej reakcji można odróżnić antypirynę od amidopiryny.
Antypiryna. Reakcja mikrokrystaliczna z solą Reineckego
Do suchej pozostałości na szkiełku dodaje się kroplę wody i kroplę odczynnika. Po 3 - 5 min. zaczyna się krystalizacja. Kryształy w postaci dendrytów i przerostów graniastosłupów.