Doxazosin sandoz - instrukcje użytkowania. Przewodnik medyczny geotar Grupa leków Doxazosin

Formuła brutto

C23H25N5O5

Grupa farmakologiczna substancji Doksazosyna

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

kod CAS

74191-85-8

Charakterystyka substancji Doksazosyna

Biały proszek. Łatwo rozpuszczalny w sulfotlenku dimetylu, rozpuszczalny w dimetyloformamidzie, trudno rozpuszczalny w metanolu, etanolu, wodzie, acetonie, chlorku metylenu.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- rozszerzające naczynia krwionośne, przeciwskurczowe, hipotensyjne, hipolipidemiczne.

Selektywnie blokuje postsynaptyczne receptory alfa 1 -adrenergiczne (stosunek powinowactwa do alfa 1 / alfa 2 mniejszy niż 600). Zmniejsza OPSS. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest częściowo spowodowane osłoną receptorów alfa-1-adrenergicznych w OUN. Działanie adrenolityczne jest najbardziej widoczne w naczyniach nerek, skóry, w mniejszym stopniu - w naczyniach trzewnych, mózgowych i płucnych. Podczas aktywności fizycznej działanie rozszerzające naczynia krwionośne jest silne w nerkach i skórze, a w mniejszym stopniu w mięśniach. Zmniejsza obciążenie wstępne i następcze, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Ogólnoustrojowe ciśnienie krwi zmniejsza się umiarkowanie bez występowania odruchowej tachykardii. Obniża poziom cholesterolu całkowitego, aterogennych frakcji lipoprotein oraz zwiększa zawartość HDL. Hamuje syntezę kolagenu w ścianie naczynia. Hamuje agregację płytek krwi, zwiększa stężenie tkankowego aktywatora plazminogenu. Zmniejsza napięcie komórek mięśni gładkich zrębu i torebki gruczołu krokowego, a także szyi pęcherza moczowego.

Przyjmowany doustnie wchłania się szybko i dość całkowicie, jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia wchłanianie o 1 h. Biodostępność wynosi 62-69%, co odzwierciedla efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Cmax osiągane jest po 2-3 h. Przy przyjęciu wieczorem czas osiągnięcia C max wydłuża się do 5 h. W osoczu 98-99% leku jest związane z białkami. Intensywnie biotransformowany w wątrobie, głównie na drodze demetylacji lub hydroksylacji. Zidentyfikowano kilka aktywnych metabolitów. Końcowy T 1/2 wynosi 19-22 h. Wchodzi w krążenie jelitowo-wątrobowe, dlatego większość (63%) jest wydalana przez jelita z kałem, m.in. 5-19% bez zmian; tylko 9% jest wydalane przez nerki.

Działanie zaczyna pojawiać się po 1-2 h po spożyciu i osiąga maksimum po 5-6 h. Działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się stopniowo i trwa do 24 h, utrzymując się przy zmianie pozycji ciała. Upośledzona czynność wątroby wydłuża działanie. Przy dłuższym stosowaniu ciśnienie krwi spada średnio o 22/15 mm Hg. Sztuka. Zmniejsza stopień przerostu lewej komory. Efekt pierwszej dawki w postaci niedociśnienia ortostatycznego jest nieznaczny. Niedociśnienie ortostatyczne może rozwinąć się tylko przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek. Skuteczny w izolowanym nadciśnieniu skurczowym i jego współistnieniu z zaburzeniami metabolicznymi (otyłość, hiperlipidemia, obniżona tolerancja glukozy). W niewydolności serca zmniejsza uwalnianie przedsionkowego peptydu natriuretycznego. Jest często stosowany w leczeniu starszych pacjentów z gruczolakiem prostaty. Wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu zachowawczym: efekt oceniany jest od 9 do 18 punktów IPSS (International Summary Symptom Score System). Wyraźne zmniejszenie nasilenia objawów obturacyjnych i zapalnych związanych z rozrostem gruczołu krokowego (niepełne opróżnianie pęcherza, nokturia, wzmożone oddawanie moczu, pieczenie) oraz poprawa urodynamiczna obserwuje się u 66-71% chorych. Poprawa następuje zwykle w ciągu 1–2 tygodni leczenia, osiąga szczyt po 14 tygodniach i utrzymuje się przez długi czas. Przyjmowaniu leku u pacjentów normotonicznych nie towarzyszy obniżenie ciśnienia krwi.

Wykazano skuteczność w leczeniu przewlekłej niewydolności serca i guza chromochłonnego.

Zastosowanie substancji Doxazosin

Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii oraz w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, w tym diuretykami tiazydowymi, beta-blokerami, CCB, inhibitorami ACE), łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (zarówno w przypadku nadciśnienia tętniczego, jak i przy prawidłowym ciśnieniu krwi).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość.

Ograniczenia aplikacji

Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, niedociśnienie ortostatyczne, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciąża, laktacja, wiek poniżej 18 lat.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Skutki uboczne doksazosyny

Efekt „pierwszej dawki” - niedociśnienie, zawroty głowy, omdlenia (rzadko); niedociśnienie ortostatyczne ortostatyczne (przy długotrwałym leczeniu), obrzęki, tachykardia, zaburzenia rytmu, zmęczenie, duszność, zawroty głowy, ból głowy, nerwowość, drażliwość, patologiczna senność, niewyraźne widzenie, nieżyt nosa, kserostomia, dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, zaparcia, ból w klatce piersiowej, udar naczyniowo-mózgowy, nietrzymanie moczu (rzadko).

Interakcja

Doksazosyna nasila hipotensyjne działanie leków przeciwnadciśnieniowych. Estrogeny, powodując zatrzymanie płynów, przyczyniają się do wzrostu ciśnienia krwi. NLPZ (zwłaszcza indometacyna) mogą osłabiać hipotensyjne działanie doksazosyny. Doksazosyna zmniejsza działanie presyjne metaraminolu, efedryny. Blokuje alfa-adrenergiczne działanie epinefryny, co może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego i tachykardii. Nie stwierdzono niepożądanych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu doksazosyny i diuretyków tiazydowych, furosemidu, beta-adrenolityków, CCB, inhibitorów ACE, antybiotyków, doustnych leków hipoglikemizujących, pośrednich leków przeciwzakrzepowych i leków moczopędnych. Alkohol może nasilać niepożądane reakcje.

Przedawkować

Objawy: ciężkie niedociśnienie, omdlenie.

Leczenie: konieczne jest nadanie pacjentowi poziomej pozycji na plecach, głowy na poziomie ciała, w przypadku nieskuteczności - wlew dożylny i wprowadzenie leków wazopresyjnych.

Drogi podania

wewnątrz.

Środki ostrożności dotyczące substancji doksazosyny

Należy pamiętać, że efekt pierwszej dawki jest szczególnie wyraźny podczas leczenia moczopędnego, a także przy diecie z ograniczeniem sodu. U osób w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę. Podczas prowadzenia pojazdów i pracy na produkcji należy liczyć się z możliwością wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, a także zmniejszenia koncentracji i szybkości reakcji (zwykle na początku leczenia). Należy zachować ostrożność z naruszeniem czynności wątroby (w przypadku pogorszenia stanu czynnościowego wątroby lek jest natychmiast anulowany). Przed rozpoczęciem leczenia łagodnego rozrostu gruczołu krokowego konieczne jest wykluczenie jego zwyrodnienia nowotworowego.

Interakcje z innymi substancjami czynnymi

Nazwy handlowe

Nazwa	Wartość Indeksu Wyszkowskiego ®
	0.0273
	0.0253
	0.0068

Doksazosyna jest lekiem o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne i hipotensyjnym. Tabletki mogą być stosowane w monoterapii, jak również w ramach kuracji kompleksowej. Lek ma dość szeroki zakres działania, ale najczęściej jest stosowany w leczeniu zapalenia gruczołu krokowego i normalizacji ciśnienia. Zapoznajmy się bardziej szczegółowo z funkcjami przyjmowania leku.

Skład i forma wydania

Doxazosin jest dostępny w postaci tabletek, których kolor waha się od białego do jasnokremowego. Lek sprzedawany jest w opakowaniach z komórkami konturowymi. Liczba tabletek może być różna, od 7 sztuk do 50 sztuk. Lek może być również sprzedawany w opakowaniach kartonowych, liczba tabletek w tym przypadku może wahać się od 10 do 100 sztuk w opakowaniu. Cena Doksazosyny również będzie się odpowiednio różnić.

Głównym składnikiem aktywnym leku jest doksazosyna, jej zawartość w jednej tabletce wynosi jedną, dwie lub cztery mg, w zależności od stężenia. Składniki pomocnicze to cukier mleczny, skrobia, magnez, glikolan sodu, sód.

Wpływ farmakologiczny

Tabletki Doxazosin blokują aktywność receptorów alfa1-adrenergicznych, co prowadzi do normalizacji ciśnienia krwi, bez wywoływania rozwoju tachykardii. Przyjmowanie leku może zmniejszyć opór naczyniowy. Efekt stosowania jest przedłużony, maksymalne działanie leku pojawia się po 3-5 godzinach od podania.

Efekt terapeutyczny leku utrzymuje się przez cały dzień. Tabletki będą przydatne w rozwoju nadciśnienia tętniczego. Przyjmowanie leków pomaga zapobiegać wystąpieniu choroby niedokrwiennej serca. Lek pomaga obniżyć poziom cholesterolu we krwi. Długotrwałe leczenie tabletkami prowadzi do regresji przerostu lewej komory.

Aktywne składniki leku wpływają na gruczoł krokowy, zmniejszają obciążenie cewki moczowej, korzystnie wpływają na odporność zwieracza wewnętrznego. Przyjmowanie tabletek prowadzi do pozytywnych wskaźników urodynamicznych, a także do usunięcia objawów choroby.

Doxazosin na zapalenie gruczołu krokowego ma zauważalny pozytywny efekt po tygodniu stosowania. Maksymalny przebieg leczenia lekiem wynosi 14 tygodni. Lek jest skuteczny w 70% przypadków, zachowuje swoje działanie przez długi czas i naprawia je.

Cechy leku:

Szybkie wchłanianie (jedzenie spowolni ten proces o 1-2 godziny);
Absorpcja - 90%;
Maksymalne stężenie w osoczu krwi - po 3 godzinach;
Maksymalne stężenie we krwi po przyjęciu wieczorem występuje po 6 godzinach;
Metabolizm przedukładowy - 70%;
Wysokie powiązanie z białkami - ponad 90%;
Okres półtrwania z organizmu - po 20 godzinach;
Lek jest metabolizowany w wątrobie;
Drogi wydalania - 70% przez jelita, 10% przez nerki;
Tabletki nie mają różnicy w działaniu na organizm wśród pacjentów w średnim wieku i osób starszych.

Kiedy stosować Doxazosin i istniejące przeciwwskazania

Stosowanie leku jest przewidziane w następujących przypadkach:

Nadciśnienie tętnicze;
Wysokie ciśnienie krwi;
Choroby układu sercowo-naczyniowego.

Instrukcje użytkowania Doksazosyny zabraniają stosowania tabletek przez osoby poniżej pełnoletności, pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, kobiety noszące płód. Ponadto tabletki należy przyjmować ze szczególną ostrożnością u osób z następującymi zaburzeniami:

Obrzęk płuc;
Niewydolność lewej lub prawej komory serca;
Ostre nadciśnienie w historii;
Obecność przewlekłych infekcji i zakłócenie kanałów wydalających mocz.

Tabletki mają działania niepożądane, które mogą objawiać się omdleniem. Taka manifestacja jest możliwa, gdy pacjent nagle zmienia pozycję ciała po zażyciu leku. Na przykład ze stanu leżenia nagle przechodzi w stan siedzenia. Inne negatywne konsekwencje jej przyjmowania to zmęczenie, nudności, uczucie ogólnego osłabienia, senność i nieżyt nosa.

Rzadziej mogą wystąpić takie objawy jak ból w klatce piersiowej, tachykardia, krwawienia z nosa, nietrzymanie moczu, suchość w jamie ustnej, swędzenie naskórka, bóle mięśni, nadmierny apetyt, zaburzenia jelitowe.

Sposób podawania i dawkowanie

Dawkowanie leku:

Ważne informacje o leku

Konieczne jest ostrożne przyjmowanie tabletek w połączeniu z innymi lekami. Na przykład jednoczesne stosowanie środków przeciwnadciśnieniowych wzmacnia działanie obu leków, w wyniku czego wymagane jest dostosowanie dawki. Przyjmowanie leków przeciwzapalnych spowalnia wchłanianie tabletek, zmniejsza działanie hipotensyjne.

Ze szczególną ostrożnością stosowanie produktu jest konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Doksazosyna może wpływać na metabolizm nerkowy. W przypadku wystąpienia objawów przyjmowanie tabletek odwołuje się w trybie pilnym.

Lek wpływa na organizm ludzki, w tym na jego świadomość. Dlatego w okresie rozpoczynania przyjmowania tabletek, jak również na etapie zwiększania dawki należy zrezygnować z wszelkich potencjalnie niebezpiecznych czynności, w tym z prowadzenia samochodu. Należy pamiętać, że przyjmowanie napojów alkoholowych razem z tabletkami zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Koszt i zamienniki

Cena Doksazosyny zależy od ilości tabletek w opakowaniu oraz dawki głównego składnika aktywnego w miligramach. Możesz kupić tabletki 2 mg za 150 rubli. Koszt leku 4 mg wyniesie około 230 rubli. Lek jest uwalniany ściśle według recepty. Musi być przechowywany w miejscu chronionym przed działaniem promieni słonecznych, termin przydatności do spożycia produktu wynosi 2 lata.

Doksazosyna jest lekiem o działaniu hipolipemizującym, hipotensyjnym, rozszerzającym naczynia krwionośne i przeciwskurczowym. Lek należy do kategorii antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych.

Doksazosyna, której instrukcje użytkowania znajdują się w opakowaniu z lekiem, jest szeroko stosowana w złożonej terapii chorób prostaty, a także nadciśnienia tętniczego. Działanie farmakologiczne leku wynika ze zdolności do skutecznego blokowania receptorów alfa-adrenergicznych pierwszego typu, które znajdują się w naczyniach krwionośnych prostaty.

Mówiąc o składzie leku Doxazosin, instrukcje użytkowania opisują główną substancję - mezylan doksazosyny.

Składnikami pomocniczymi są substancje standardowe dla postaci tabletek, w tym cukier mleczny i skrobia.

Główny składnik aktywny w składzie leku występuje w dawce 1, 2, 4 mg.

Forma uwalniania i grupa farmakologiczna

Instrukcje dotyczące leku Doxazosin, którego forma uwalniania jest przedstawiona w tabletkach, wskazują, że jest on przeznaczony do stosowania doustnego. Tabletki są białe, mleczne, szarawe, pakowane w blistry, pudełka tekturowe lub butelki.

Jedno pudełko tekturowe zawiera 1, 2 blistry, które zawierają 10 lub 25 tabletek. W fiolkach można pakować od 10 do 100 tabletek.

Lek Doxazosin należy do grupy selektywnych blokerów alfa-adrenergicznych. Ma bezpośredni wpływ na stan gruczołu krokowego, a także jest wskaźnikiem ciśnienia krwi.

Mechanizm działania alfa-blokerów

Przed użyciem leku Doxazosin każdy pacjent powinien dokładnie zapoznać się z instrukcją użycia. Środek ten należy do przedstawicieli selektywnych blokerów postsynaptycznych receptorów alfa-adrenergicznych.

Tabletki Doxazosin są zalecane do stosowania w łagodnym rozroście gruczołu krokowego i nadciśnieniu tętniczym. Regularne przyjmowanie leku pomaga zmniejszyć napięcie włókien mięśniowych, a także ciśnienie krwi, obniżyć poziom całkowitego cholesterolu i trójglicerydów w osoczu krwi.

Lek Doxazosin, którego mechanizm działania opisano w dołączonych do niego instrukcjach, charakteryzuje się szybkim działaniem - pomaga poprawić wskazania urodynamiczne, zmniejszyć objawy gruczolaka gruczołu.

Skuteczność farmakologiczna tabletek opiera się na zdolności blokowania receptorów alfa-adrenergicznych grupy 1A zlokalizowanych w okolicy gruczołu krokowego. W trakcie długotrwałych badań leku potwierdzono fakt jego bezpieczeństwa, uzyskując stabilny wynik pozytywny.

Stwierdzono, że tabletki Doxazosin uzależniają podczas długotrwałego stosowania. Z tego powodu lek, którego grupa farmakologiczna została opisana powyżej, nie jest zalecany do długotrwałego stosowania.

Działanie alfa-blokera doksazosyny

Do czego służy ten lek?

Tabletki Doxazosin – od czego i jak wpływają na organizm? Te pytania często pojawiają się przed mężczyznami, którym przepisano ten lek.

Przyjmowanie leku prowadzi do szybkiego zmniejszenia napięcia mięśni gładkich zrębu, torebki gruczołu krokowego i szyi pęcherza moczowego. Pomaga to zmniejszyć ciśnienie i znormalizować proces odpływu moczu.

Doksazosyna, której instrukcje są dostępne w opakowaniu z lekiem, przyjmuje się doustnie. Tabletki są szybko wchłaniane przez ściany jelita, szybkość wchłaniania sięga 90%. 2-5 godzin po podaniu ciśnienie krwi normalizuje się, uzyskany wynik utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Lek jest wydalany przez nerki, a także z kałem.

Wskazania

Jak opisano w instrukcji leku Doxazosin, wskazania do przepisywania są następujące:

łagodny rozrost prostaty.

Doksazosyna normalizuje ciśnienie krwi, ale w niektórych przypadkach prowadzi do jego gwałtownego spadku. Skuteczność leku została potwierdzona w ramach kompleksowego leczenia gruczolaka prostaty, w tym w przypadkach, gdy chorobie towarzyszy otyłość różnego stopnia.

Przed użyciem tabletek Doxazosin instrukcje użytkowania zalecają zapoznanie się z dostępnymi przeciwwskazaniami. Głównym przeciwwskazaniem jest wiek dojrzewania do 18 lat. Z ostrożnością lek należy przyjmować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Instrukcja użycia

Doksazosyna, której stosowanie opisano w instrukcji dla środka farmakologicznego, jest sprzedawana na receptę. Sposób stosowania i dawkowanie dobierane są indywidualnie, w zależności od wieku pacjenta, postaci i ciężkości choroby, a także obecności współistniejących chorób przewlekłych.

Dawka leku na nadciśnienie tętnicze i łagodny rozrost gruczołu krokowego jest inna. Lek zaleca się przyjmować narastająco - początkowa dawka leku wynosi 1 mg, po czym zwiększa się z czasem do 8-16 mg.

Jak używać?

Tabletki Doksazosyny przyjmuje się doustnie, najlepiej wieczorem, przed snem. Tabletkę należy przyjmować w całości, można pić wodę.

Lek należy przyjmować raz dziennie, wieczorem. Wielu lekarzy uważa, że najlepiej pić Doxazosin wieczorem, przed pójściem spać. Wynika to z faktu, że po zażyciu leku pacjentowi zaleca się pozostanie w łóżku przez kilka godzin.

Dawkowanie

Podczas przepisywania leku, takiego jak Doxazosin, dawkowanie różni się w zależności od rodzaju i ciężkości choroby.

Nadciśnienie tętnicze - 1 mg leku co 24 godziny, po 7-14 dniach dawkę można zwiększyć zgodnie z zaleceniami lekarza.
Gruczolak prostaty - terapię rozpoczyna się od 1-2 mg na dobę, w najcięższych przypadkach dawkę można zwiększyć do 8 mg na dobę.

Maksymalne dopuszczalne dzienne spożycie tabletek Doxazosin nie powinno przekraczać 16 mg substancji czynnej. Zwiększenie dawki należy przeprowadzać nie częściej niż raz na 7-14 dni. Podczas leczenia należy regularnie monitorować poziom ciśnienia krwi.

Ważne notatki

Jednoczesne stosowanie tabletek Doxazosin z napojami alkoholowymi jest kategorycznie przeciwwskazane, ponieważ w tym przypadku prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych leku jest znacznie zwiększone.

Przyjmowanie zbyt dużej dawki leku może prowadzić do przedawkowania, któremu towarzyszy gwałtowny spadek ciśnienia krwi, zawroty głowy, omdlenia. W takim przypadku przeprowadzana jest terapia objawowa.

Skutki uboczne

Podczas przepisywania leku Doxazosin mogą pojawić się jego działania niepożądane. Do najczęstszych działań niepożądanych należą:

gwałtowny spadek ciśnienia krwi, omdlenie;
ból głowy, zawroty głowy;
zwiększone zmęczenie, osłabienie;
częstoskurcz,;
katar;
nudności, napady wymiotów;
zaburzenia snu.

W rzadkich przypadkach, podczas stosowania leku Doxazosin, instrukcje użytkowania zwracają uwagę na następujące działania niepożądane - wysypki skórne i inne reakcje alergiczne, rozstrój stolca, krwawienia z nosa, zwiększona suchość w jamie ustnej.

Przepis po łacinie

Jeśli chodzi o taki lek jak Doxazosin, instrukcje użytkowania podkreślają, że jego nazwa handlowa to Doxazosin. Przykład przepisu po łacinie:

Przedstawiciel: Tab. Doksazosini 0,001 g N 20

S. 1 tabletka raz dziennie 2 godziny po obiedzie.

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa- Doksazosyna

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa: doksazosyna

Forma dawkowania: pigułki.

Mieszanina
1 tabletka zawiera:
Składnik czynny mesylan doksazosyny 2 mg lub 4 mg w przeliczeniu na doksazosynę.
Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna.

Opis
Tabletki 2 mg: białe, obustronnie wypukłe tabletki w kształcie kapsułki. Jedna strona jest częściowo podzielona przez ryzyko, po jednej stronie wygrawerowana jest litera D, po drugiej - 2. Na drugiej stronie tabletki wygrawerowane jest „NU” lub „APO” lub „PRO”.
Tabletki 4 mg: białe, obustronnie wypukłe tabletki w kształcie rombu Jedna strona jest podzielona, z jednej strony wytłoczona D, z drugiej - 4. Na drugiej stronie tabletki wytłoczone „NU” lub „APO” lub „PRO”.

Grupa farmakologiczna: alfa1-bloker

Kod ATX: C02CA04

Właściwości farmakologiczne
Doksazosyna jest wybiórczym kompetycyjnym blokerem postsynaptycznych receptorów alfa1-adrenergicznych. Zmniejszając napięcie mięśni naczyń, doksazosyna zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi (BP). Po podaniu pojedynczej dawki leku maksymalne działanie hipotensyjne obserwuje się w okresie od 2 do 6 godzin, na ogół działanie hipotensyjne utrzymuje się przez 24 godziny. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ciśnienie krwi podczas leczenia lekiem było takie samo w pozycji stojącej i leżącej.
Skuteczny w nadciśnieniu tętniczym, w tym towarzyszącym zaburzeniom metabolicznym (otyłość, obniżona tolerancja glukozy).
Zmniejsza ryzyko rozwoju choroby niedokrwiennej serca.
Przyjmowaniu leku w „normotonice” nie towarzyszy spadek ciśnienia krwi. Przy długotrwałym stosowaniu Doksazosyny u pacjentów rozwija się tolerancja. Podczas leczenia doksazosyną obserwuje się zmniejszenie stężenia triglicerydów i cholesterolu całkowitego w osoczu. Jednocześnie następuje pewien wzrost (o 4-13%) stosunku HDL do cholesterolu całkowitego. Przy długotrwałym leczeniu doksazosyną dochodzi do regresji przerostu lewej komory, zahamowania agregacji płytek krwi i zwiększenia aktywności plazminogenu w tkankach.
Dzięki temu, że doksazosyna blokuje receptory alfa1-adrenergiczne zlokalizowane w zrębie i torebce gruczołu krokowego oraz w szyjce pęcherza moczowego, dochodzi do zmniejszenia oporu i ciśnienia w cewce moczowej, zmniejszenia oporu zwieracza wewnętrznego . Dlatego wyznaczenie Doksazosyny pacjentom z objawami łagodnego rozrostu gruczołu krokowego prowadzi do znacznej poprawy urodynamicznej i zmniejszenia objawów objawów choroby. Działa u 66 - 71% pacjentów, początek działania następuje po 1 - 2 tygodniach leczenia, maksymalnie - po 14 tygodniach, efekt utrzymuje się przez długi czas.

Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym w dawkach terapeutycznych doksazosyna dobrze się wchłania, wchłanianie wynosi 80-90% (jednoczesne przyjmowanie pokarmu spowalnia wchłanianie o 1 godzinę). Maksymalne stężenie w osoczu krwi powstaje po 3 godzinach. Przyjmowany wieczorem czas osiągnięcia maksymalnego stężenia wydłuża się do 5 godzin.
Biodostępność - 60 - 70% (metabolizm pierwszego przejścia). Komunikacja z białkami krwi - około 98%. Wydalanie z osocza krwi odbywa się w dwóch fazach, z końcowym okresem półtrwania wynoszącym 19-22 godzin, co pozwala na przyjmowanie leku raz dziennie.
Doksazosyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie na drodze o-dimetylacji i hydroksylacji.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, a także podczas przyjmowania leków, które mogą zmieniać metabolizm wątrobowy, biotransformacja leku może być zaburzona.
Główne wydalanie odbywa się przez jelita (65% w postaci metabolitów i około 5% w postaci niezmienionej). Nerki wydalały 10%. Badania farmakokinetyki doksazosyny u pacjentów w podeszłym wieku iu pacjentów z chorobą nerek nie wykazały istotnych różnic farmakokinetycznych.

Wskazania do stosowania

Łagodny rozrost gruczołu krokowego: zarówno w przypadku nadciśnienia tętniczego, jak i przy prawidłowym ciśnieniu krwi.

Nadciśnienie tętnicze: w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak tiazydowe leki moczopędne, beta-adrenolityki, blokery kanału wapniowego lub inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na doksazosynę, inne pochodne chinazoliny lub którykolwiek składnik pomocniczy leku. Wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwężeniem zastawki aortalnej i mitralnej, niedociśnieniem ortostatycznym.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Dotychczasowe doświadczenie w stosowaniu doksazosyny u pacjentek z nadciśnieniem tętniczym w okresie ciąży i laktacji jest niewystarczające. Dlatego pomimo braku działania teratogennego i embriotoksycznego zgodnie z badaniami eksperymentalnymi, Doxazosin może być przepisywany w czasie ciąży i laktacji tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka przez lekarza prowadzącego.

Dawkowanie i sposób podawania
Doksazosynę przyjmuje się doustnie 1 raz dziennie (rano lub wieczorem), niezależnie od posiłku, bez żucia i popijając dużą ilością wody.
W leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego dawka początkowa – 1 mg/dobę w celu zminimalizowania możliwości wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego i/lub omdlenia. Jeśli to konieczne, w zależności od wskaźników urodynamicznych i obecności objawów BPH, zwiększ dawkę (w odstępie 1-2 tygodni) do 2-4 mg / dobę. Maksymalna dopuszczalna dawka wynosi 8 mg na dobę. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 2-4 mg na dobę.
W leczeniu pacjentów z nadciśnieniem tętniczym Początkowa dawka leku wynosi 1 mg na dobę przed snem. Po przyjęciu pierwszej dawki pacjent powinien leżeć w łóżku przez 6-8 godzin. Jest to wymagane w związku z możliwością wystąpienia „zjawiska pierwszej dawki”, które jest szczególnie wyraźne na tle wcześniejszego przyjmowania leków moczopędnych.
Jeśli efekt terapeutyczny jest niewystarczający, dawkę dobową można zwiększyć do 2 mg 1 raz dziennie po 1 do 2 tygodniach. Następnie co 1 do 2 tygodni dawkę można zwiększyć o 2 mg. U zdecydowanej większości pacjentów optymalny efekt terapeutyczny uzyskuje się przy dawce 8 mg na dobę. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 16 mg na dobę. Po uzyskaniu stabilnego efektu terapeutycznego dawkę zwykle zmniejsza się (średnia dawka terapeutyczna w leczeniu podtrzymującym to zwykle 2-4 mg na dobę).
Lek Doxazosin jest przyjmowany przez długi czas. Czas trwania leczenia określa lekarz.

Efekt uboczny
Nadciśnienie tętnicze
W badaniach klinicznych najczęściej obserwowano, zwłaszcza na początku leczenia, niedociśnienie ortostatyczne, które w rzadkich przypadkach może prowadzić do omdlenia.
Reakcje ogólne: osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie.
ból głowy, zawroty głowy, senność.
mdłości.
obrzęki obwodowe, omdlenia.
katar.
Reakcje ogólne: reakcje alergiczne, wysypka skórna, pokrzywka. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym (związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony): bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, incydent naczyniowo-mózgowy, arytmie.
Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH)
U pacjentów z BPH występują takie same działania niepożądane jak u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, a także:
Reakcje ogólne: reakcje alergiczne, wysypka skórna, pokrzywka, ból pleców, uczucie gorąca („uderzenia gorąca”), zwiększenie masy ciała.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego: suchość w jamie ustnej, priapizm, niedoczulica, parestezje, drżenie, impotencja, bezsenność, drażliwość.
Z przewodu pokarmowego: ból brzucha, zaparcia, biegunka, niestrawność, wzdęcia, utrata apetytu, nudności.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: obniżone ciśnienie krwi, niedociśnienie ortostatyczne.
Z układu oddechowego: skurcz oskrzeli, kaszel, duszność, krwawienie z nosa.
Z układu hormonalnego: ginekomastia.
Z układu wątrobowo-żółciowego: zwiększona aktywność enzymów „wątrobowych”, cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka.
Z układu moczowego: dysurmia, krwiomocz, nietrzymanie moczu, oddawanie moczu w nocy, wielomocz, nietrzymanie moczu.
Od strony układu hematopoezy i hemostazy: małopłytkowość, plamica małopłytkowa, leukopenia.
Od strony skóry:łysienie.
Z narządów zmysłów: niewyraźne widzenie, szum w uszach.

Przedawkować
Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi, któremu czasami towarzyszy omdlenie.
Leczenie: pacjenta należy natychmiast ułożyć w pozycji poziomej, unieść nogi. Prowadzona jest terapia objawowa. Hemodializa jest nieskuteczna

Interakcje z innymi lekami
Doksazosyna nasila hipotensyjne działanie leków przeciwnadciśnieniowych. Nie stwierdzono niepożądanych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu doksazosyny i tiazydowych leków moczopędnych, furosemidu, beta-adrenolityków, blokerów „wolnych” kanałów wapniowych, inhibitorów konwertazy angiotensyny, antybiotyków, doustnych leków hipoglikemizujących, leków moczopędnych i pośrednich antykoagulantów.
Lek nie wpływa na stopień wiązania digoksyny, fenytoiny z białkami osocza.
Przy równoczesnym stosowaniu z induktorami utleniania mikrosomów w wątrobie możliwe jest zwiększenie skuteczności Doksazosyny, z inhibitorami - zmniejszenie.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (zwłaszcza indometacyna), estrogeny i sympatykomimetyki mogą zmniejszać hipotensyjne działanie doksazosyny.
Eliminując działanie alfa-adrenergiczne epinefryny, Doksazosyna może prowadzić do tachykardii i niedociśnienia tętniczego. Cymetydyna zwiększa AUC doksazosyny.
Inhibitory fosfodiesterazy mogą nasilać działanie hipotensyjne (należy zachować ostrożność).

Specjalne instrukcje
Należy zachować szczególną ostrożność przepisując doksazosynę pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania leków, które mogą niekorzystnie wpływać na czynność wątroby. W przypadku pogorszenia stanu czynnościowego wątroby lek jest natychmiast anulowany.
W celu zapobiegania reakcjom ortostatycznym pacjenci powinni unikać nagłych i gwałtownych zmian pozycji ciała (przechodzenia z pozycji leżącej do stojącej).
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami fosfodiesterazy (leki stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji), ponieważ u niektórych pacjentów może to prowadzić do objawowego niedociśnienia.
Ze względu na fakt, że Doxazosin może wywoływać reakcje ortostatyczne na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawek, wskazane jest, aby pacjenci powstrzymali się od wszelkich potencjalnie niebezpiecznych czynności, w szczególności od prowadzenia pojazdów, innych pojazdów i mechanizmów. Spożycie alkoholu może nasilić niepożądane reakcje.

Formularz zwolnienia
Tabletki 2 mg i 4 mg.
10, 14, 20, 28, 30, 50 i 100 tabletek w fiolkach polietylenowych. 1 buteleczka wraz z instrukcją użycia umieszczona jest w kartoniku.
7, 10, 14, 20, 30 i 50 tabletek w blistrze z folii PVC i folii aluminiowej. 1, 2, 3, 4, 5 opakowań konturowych po 7, 10, 14 i 20 tabletek; 1, 2, 3 opakowania konturowe po 30 tabletek; 1, 2 opakowania konturowe po 50 tabletek wraz z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.

Warunki przechowywania
Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze od 15 do 30°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą
5 lat. Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek
Na receptę.

Nazwa i adres producenta
New Pharm, Inc., Kanada. 50 MURAL STREET, UNIT 1&2, RICHMOND HILL, ONTARIO, KANADA L4B 1E4
W przypadku jakichkolwiek reklamacji skontaktuj się z rosyjską firmą pakującą i pakującą produkt leczniczy:
CJSC „MFPDK „Biotek”, 127238, Rosja, Moskwa, Pskovskaya, 12, budynek 4.
Lub
CJSC „Vector-Medica”, 630559, Rosja, obwód nowosybirski, wieś Kolcowo.

Doksazosyna

Nazwa łacińska

Doksazosyna

Nazwa chemiczna

1-(4-amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioksyn-2-ylo)karbonylo]piperazyna (i jako monometanosulfonian)

Formuła brutto

C23H25N5O5

Grupa farmakologiczna

Blokery alfa
Leki wpływające na metabolizm w gruczole krokowym i korektory urodynamiczne

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

I10 Samoistne (pierwotne) nadciśnienie tętnicze
I15 Nadciśnienie wtórne
I15.0 Nadciśnienie naczyniowo-nerkowe
N40 Rozrost gruczołu krokowego

kod CAS

74191-85-8

Charakterystyka

Biały proszek. Łatwo rozpuszczalny w sulfotlenku dimetylu, rozpuszczalny w dimetyloformamidzie, trudno rozpuszczalny w metanolu, etanolu, wodzie, acetonie, chlorku metylenu.

Farmakologia

Działanie farmakologiczne - hipotensyjne, rozszerzające naczynia krwionośne, hipolipidemiczne, przeciwskurczowe.

Wykazano skuteczność w leczeniu przewlekłej niewydolności serca i guza chromochłonnego.

Aplikacja

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość.

Ograniczenia aplikacji

Zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, niedociśnienie ortostatyczne, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciąża, laktacja, wiek poniżej 18 lat.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Skutki uboczne

Interakcja

Przedawkować

Objawy: ciężkie niedociśnienie, omdlenia.

Leczenie: konieczne jest ułożenie pacjenta poziomo na plecach, głowa na poziomie ciała, w przypadku nieskuteczności wlew dożylny i wprowadzenie leków wazopresyjnych.

Dawkowanie i sposób podawania

wewnątrz. Leczenie rozpocząć od 1 mg/dobę, jednorazowo, stopniowo zwiększając (po 1-2 tyg.) do 2 mg, następnie do 4-8 mg. Maksymalna dawka dobowa w przypadku łagodnego rozrostu gruczołu krokowego wynosi 8 mg, w przypadku nadciśnienia tętniczego - 16 mg w pojedynczej dawce.