مرض السكري هو مرض شائع يؤثر على عدد كبير من الناس. يعتمد المرض (النوع 1) ومستقل (النوع 2) على الأنسولين. في الشكل الأول، يلزم تناوله، وفي النوع الثاني، يتم تناول أقراص سكر الدم عن طريق الفم.

يهدف عمل أدوية سكر الدم عن طريق الفم إلى خفض مستوى الجلوكوز في الدم. تعتمد الآلية على ربط الأنسولين بمستقبلاته، مما يسمح لك بالتأثير على عملية التمثيل الغذائي للسكر. ونتيجة لذلك، ينخفض ​​مستوى الجلوكوز بسبب زيادة استخدامه في الأنسجة الطرفية وتثبيط إنتاج السكر في الكبد.

كما يرتبط تأثير الأدوية الفموية بتحفيز خلايا بيتا البنكرياسية، مما يعزز إنتاج الأنسولين الداخلي. تزيد الأدوية من نشاط هذا الأخير، وتعزز ارتباطه السريع بالمستقبلات، مما يزيد من امتصاص السكر في الجسم.

أقراص عن طريق الفم

الأنسولين هو المادة الأساسية التي يحتاجها مرضى السكري.ولكن إلى جانب ذلك، هناك العديد من الأدوية عن طريق الفم التي لها تأثير سكر الدم. وهي متوفرة على شكل أقراص ويتم تناولها عن طريق الفم لعلاج مرض السكري من النوع الثاني.

تساعد الأدوية على إعادة مستويات الجلوكوز في الدم إلى وضعها الطبيعي. هناك عدة مجموعات من الأدوية. وتشمل هذه مشتقات السلفونيل يوريا، والميجليتينيدات، والبيجوانيدات، ومثبطات ألفا جلوكوزيداز.

أدوية للحقن

يستخدم الأنسولين للإعطاء بالحقن. الحقن مهمة جدًا للأشخاص المصابين بداء السكري من النوع الأول. هذه المرحلة من المرض مصحوبة بانتهاك إنتاج الأنسولين الداخلي. لذلك، لتطبيع حالة المريض، هناك حاجة إلى العلاج البديل بإدخال الأنسولين الاصطناعي.

هناك حالات يكون فيها استخدام الأنسولين ضروريًا في مرض السكري من النوع الثاني. وتشمل هذه:

• الحماض الكيتوني.
• غيبوبة.
• الأمراض ذات الطبيعة المعدية أو القيحية.
• التدخل التشغيلي.
• فترات تفاقم الأمراض المزمنة.
• حمل طفل.
• وجود اضطرابات خطيرة في عمل الأوعية الدموية.
• فقدان الوزن المفاجئ.
• ظهور مقاومة لأقراص سكر الدم عن طريق الفم.

يتم تحديد جرعة الأنسولين بدقة من قبل الطبيب المعالج. أدخل قدرًا كبيرًا من المادة التي يفتقر إليها جسم المريض. بمرور الوقت، يكون للعلاج تأثير مختلف: قصير ومتوسط ​​وطويل.

يتم حقن الدواء تحت الجلد في أجزاء محددة من الجسم وفق خطة يضعها الطبيب. عن طريق الوريد، لا يُسمح بإعطاء المادة إلا في حالة حدوث غيبوبة، وذلك باستخدام عامل قصير المفعول.

يمكن أن يؤدي العلاج بالأنسولين إلى عواقب سلبية محتملة. قد يعاني المريض من متلازمة نقص السكر في الدم، ورد فعل تحسسي، ومقاومة الأنسولين، والحثل الشحمي، والتورم.

يتم إعطاء الأنسولين باستخدام حقنة أو مضخة خاصة. الخيار الأخير أكثر ملاءمة للاستخدام ويمكن استخدامه بشكل متكرر.

السلفونيل يوريا

يقدم الطب عدة أجيال من هذا العلاج. الأول يشمل أقراص عن طريق الفم "تولبوتاميد"، "كاربوتاميد"، "أسيتوهكساميد"، "كلوربروباميد"، والثاني - "جليكويدون"، "جليزوكسبيد"، "جليكلازايد"، "جليبيزيد"، والثالث - "جليميبيريد".

الآن لا يتم استخدام أدوية سكر الدم من الجيل الأول عمليا في علاج مرض السكري.تختلف أدوية المجموعات المختلفة عن بعضها البعض في درجة النشاط. عامل الجيل الثاني أكثر نشاطًا، لذلك يتم استخدامه بجرعات صغيرة. وهذا يتجنب الآثار الجانبية.

الأدوية الشعبية

يعطي الأطباء الأفضلية للأدوية عن طريق الفم اعتمادًا على الحالة السريرية. في مكافحة ارتفاع نسبة السكر في الدم، أثبتت الحبوب التالية نفسها بشكل جيد:

• "جليكويدون". يوصف للإعطاء عن طريق الفم للمرضى الذين يعانون من اضطرابات طفيفة في نشاط الكلى. تساعد الأداة على تقليل مستوى الجلوكوز في الدم وتحسين حالة المريض.
• "جليبيزيد". الأقراص الفموية لها تأثير واضح في مرض السكري، وعمليا لا تعطي ردود فعل سلبية.

الفروق الدقيقة في الاستقبال

الأدوية المخفضة للسكر عن طريق الفم هي العلاج الرئيسي لمرض السكري من النوع 2، الذي لا يعتمد على الأنسولين. توصف عوامل سكر الدم الطبية للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 35 عامًا، بشرط ألا يعاني المرضى من الحماض الكيتوني وسوء التغذية والأمراض التي يتطلب علاجها إعطاء الأنسولين بشكل عاجل.

لا يُسمح باستخدام أقراص السلفونيل يوريا من قبل الأشخاص الذين يحتاجون إلى كمية كبيرة من الأنسولين يوميًا ويعانون من داء السكري الشديد والغيبوبة السكرية وزيادة نسبة الجلوكوز في الدم.

مع العلاج المطول بالأقراص الفموية، قد تتطور المقاومة في الجسم، والتي لا يمكن التغلب عليها إلا بمساعدة العلاج المعقد بالأنسولين. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع الأول، يساعد هذا العلاج على تحقيق النجاح بسرعة كبيرة، وكذلك تقليل اعتماد الجسم على الأنسولين.

يُسمح بدمج الأقراص مع الأنسولين والبيجوانيدات في حالة عدم تحسن المريض عند تناول جرعات كبيرة من الأنسولين يوميًا. يؤدي الجمع مع وسائل مثل "بوتاديون" و"سيكلوفوسفان" و"ليفوميسيتين" إلى تدهور عمل المشتقات.

عندما يتم دمج السلفونيل يوريا مع مدرات البول وCCB، قد يتطور العداء.بشكل منفصل، ينبغي أن يقال عن استخدام المشروبات الكحولية أثناء تناول الحبوب. المشتقات تؤثر على تعزيز تأثير الكحول.

ميجليتينيدس

الأدوية قيد النظر تحفز إطلاق هرمون الأنسولين في الدم. واحد منهم هو ريباكلينيد. وهو مشتق من حمض البنزويك. وهو يختلف عن مستحضرات السلفونيل يوريا الأخرى، ولكن التأثير على الجسم هو نفسه. الدواء يحفز إفراز الأنسولين.

يستجيب الجسم للتناول بعد 30 دقيقة عن طريق خفض مستوى الجلوكوز في دم المريض. ينبغي تناول أقراص ريباجلينيد عن طريق الفم بحذر عند المرضى الذين تم تشخيص إصابتهم بالفشل الكبدي والكلوي.

عقار آخر مرتبط بالميجليتينيدات هو Nateglinide. وهو مشتق من د-فينيل ألانين. تعتبر الأقراص التي يتم تناولها عن طريق الفم فعالة للغاية، ولكنها لا تدوم طويلاً. يوصى بهذا الدواء للأشخاص الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2.

بيجوانيدس

وهي تهدف إلى قمع إنتاج الجلوكوز في الكبد وزيادة إفرازه من الجسم. كما أن العوامل الفموية تحفز نشاط الأنسولين، وتساهم في تحسين ارتباطه بمستقبلاته. هذا يسمح لك بتطبيع عمليات التمثيل الغذائي وزيادة امتصاص السكر.

للبيجوانيد تأثير إيجابي في وجود مرض السكري من النوع 2، ولا يقلل من مستوى الجلوكوز في دم الشخص السليم.بالإضافة إلى تقليل السكر، فإن هذه الأدوية مع الاستخدام المطول لها تأثير مفيد على استقلاب الدهون في الجسم. وهذا أمر مهم للغاية، لأن مرضى السكر غالبا ما يعانون من السمنة المفرطة.

عند تناول الحبوب، يتم تطبيع عملية تقسيم الدهون، وتقليل الرغبة في تناول الطعام، ويتم استعادة حالة المريض تدريجيا. في بعض الأحيان يؤدي استخدام هذه المجموعة من الأدوية إلى انخفاض مستوى الدهون الثلاثية والكوليسترول في الدم.

مثبطات ألفا جلوكوزيداز

تساعد الأقراص الفموية لهذه المجموعة على قمع عملية تحلل الكربوهيدرات. ونتيجة لذلك، يحدث سوء امتصاص السكر، وينخفض ​​إنتاجه. وهذا يساعد على منع الزيادات في نسبة الجلوكوز، أو ارتفاع السكر في الدم. تدخل الكربوهيدرات التي يستهلكها الإنسان مع الطعام إلى الأمعاء بنفس الشكل الذي دخلت به الجسم.

المؤشر الرئيسي لتعيين هذه الأقراص عن طريق الفم هو مرض السكري من النوع 2، والذي لا يمكن إدارته بمساعدة التغذية الغذائية. كما يصفون أيضًا علاجًا للنوع الأول من الأمراض، ولكن فقط كعنصر من عناصر العلاج المعقد.

قائمة نظائرها من عوامل سكر الدم

جليكلازيد

يفضل الأطباء في المقام الأول وصف أقراص عن طريق الفم تسمى جليدياب للمرضى. العنصر النشط فيها هو جليكلازيد. ينتج الدواء تأثيرًا ملموسًا على خفض نسبة السكر في الدم، ويحسن مؤشرات الدم، وخصائص الدم، والإرقاء، والدورة الدموية.

تمنع الأداة تلف شبكية العين، وتزيل الآثار السلبية للصفائح الدموية، ولها تأثير مضاد للأكسدة. لا يمكنك وصفه في حالة فرط الحساسية لمكونات الدواء، ومرض السكري من النوع الأول، والحماض الكيتوني، والغيبوبة، وفشل الكلى والكبد، وتحمل وإطعام طفل يقل عمره عن 18 عامًا.

جليمبيريد

أقراص تناولها عن طريق الفم تزيد من إنتاج الأنسولين عن طريق البنكرياس، وتحسن إطلاق هذه المادة. كما أنها تؤثر بشكل إيجابي على تطور حساسية الأنسجة المحيطية للأنسولين. يوصف هذا الدواء لمرض السكري من النوع 2 أثناء العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع الميتفورمين أو الأنسولين.

لا يجوز تناول الحبوب للأشخاص الذين يعانون من الحماض الكيتوني أو الغيبوبة أو الحساسية العالية للدواء أو أمراض الكبد أو الكلى الشديدة أو عدم تحمل اللاكتوز أو نقص اللاكتاز في الجسم. كما لا يمكنك استخدام الدواء للنساء الحوامل والمرضعات والأطفال.

ليفوثيروكسين الصوديوم

ويأتي على شكل أقراص فموية تسمى "إل-ثيروكسين". تعيين من أجل تحسين عمليات التمثيل الغذائي للكربوهيدرات وغيرها من المواد الهامة، وتعزيز عمل القلب والأوعية الدموية، والجهاز العصبي.

يحظر استخدام الدواء عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من التعصب الفردي لمكوناته، والتسمم الدرقي، والنوبات القلبية، والتهاب عضلة القلب، وقصور الغدة الكظرية، والحساسية للجلاكتوز، ونقص اللاكتاز، وسوء امتصاص السكر.

ميتفورمين هيدروكلوريد

تعمل الأقراص على تقليل مستوى الجلوكوز في الدم وتطبيع توزيع السكر في جميع أنحاء الجسم. يوصى بالعلاج للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2، إذا لم يحقق النظام الغذائي وممارسة الرياضة النتيجة المرجوة.

هناك العديد من موانع استخدام الدواء عن طريق الفم. الاستخدام طويل الأمد يؤثر سلبا على حالة صحة الإنسان. لا يجوز استخدام الميتفورمين في حالة فرط الحساسية للدواء، والغيبوبة، والحماض الكيتوني، وفشل الكبد، والفشل الكلوي، والأمراض المعدية الشديدة، والجراحة واسعة النطاق، وإدمان الكحول المزمن، والتسمم، والإنجاب، والأطفال دون سن 10 سنوات.

ثيامازول

تشمل قائمة المواد الخافضة لسكر الدم أيضًا الثيامازول، وهو العنصر النشط في المستحضر الفموي Tyrozol. يوصف للتسمم الدرقي لتقليل إنتاج هرمونات الغدة الدرقية. القضاء على هذا المرض مهم في وجود مرض السكري.

لا ينصح بتناول حبوب ندرة المحببات، والتعصب الفردي للدواء، ونقص المحببات، واستخدام ليفوثيروكسين الصوديوم أثناء الإنجاب، والركود الصفراوي، والأطفال دون سن 3 سنوات. بحذر شديد، يجب تناول الدواء عن طريق الفم من قبل الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد.

مرض السكري هو مرض خطير يتطلب العلاج. يجب تطوير نظام العلاج اللازم من قبل الطبيب المعالج. التكتيكات الخاطئة لمكافحة الأمراض يمكن أن تسبب عواقب وخيمة على حياة الإنسان وصحته.

يتم استخدام نوعين من عوامل سكر الدم عن طريق الفم لعلاج ارتفاع السكر في الدم: السلفونيل يوريا والبيجوانيدات.

في أوائل الأربعينيات. لاحظ العلماء الفرنسيون أن السلفوناميدات تقلل مستويات السكر في الدم. أدت المزيد من الأبحاث إلى إنشاء مشتقات السلفونيل يوريا، وهي عوامل مضادة لمرض السكر عن طريق الفم تستخدم على نطاق واسع لعلاج مرض السكري من النوع الثاني. الدواء الأول في هذه المجموعة كان كاربوتاميد. ومع ذلك، لم يتم استخدامه في الممارسة السريرية لفترة طويلة بسبب تأثيره المثبط الواضح على نخاع العظام. وفي وقت لاحق، تم تطوير أدوية أقل سمية (تولبوتاميد، كلوربروباميد، أسيتوكساميد). في نهاية الستينيات. ظهرت أدوية الجيل الثاني (glibenclamide، gliclazide، وما إلى ذلك)، والتي لها تأثير أقوى على سكر الدم وتستخدم بجرعة أقل بكثير. ميزة مشتقات السلفونيل يوريا الحديثة هي أيضًا مدة تأثيرها، والتي تستمر من 12 إلى 24 ساعة، مما يسمح بتناولها 1-2 مرات في اليوم. تجدر الإشارة إلى أن الكلوربروباميد يعمل أيضًا لمدة 24 ساعة، وبعض أدوية الجيل الثاني لها ميزات أخرى. على سبيل المثال، جليكلازيد له تأثير مضاد للصفيحات، ووفقا لبعض الباحثين، يمنع تطور اعتلال الشبكية السكري.

يتم تفسير التأثير الخافض لسكر الدم للسلفوناميدات من خلال زيادة إفراز الأنسولين بواسطة خلايا بيتا البنكرياسية وحساسية الأنسجة المحيطية له. ويعتقد أنها ترتبط بمستقبلات خاصة على أغشية الخلايا وتثبط قنوات البوتاسيوم الحساسة لـ ATP، مما يسبب إزالة استقطاب الغشاء مما يؤدي إلى فتح قنوات الكالسيوم وتراكم الكالسيوم داخل الخلايا وتحفيز إفراز الأنسولين.

تقلل البايجوانيدات من امتصاص الكربوهيدرات وتزيد من امتصاص الأنسجة المحيطية لها، وتزيد من حساسية الخلايا البائية للأنسولين y، وتعزز عمل الأنسولين أ في العضلات والكبد عن طريق امتصاص الجلوكوز. تزيد البيجوانيدات من امتصاص الجلوكوز عن طريق العضلات وتحلل السكر اللاهوائي، وتمنع تكوين الجلوكوز الجديد، وتعطل امتصاص الجلوكوز، وأكاسيد الأمينات، والأحماض الصفراوية، وما إلى ذلك في الأمعاء الدقيقة. في الأشخاص الأصحاء، لا تسبب البيجوانيدات (على عكس الكبريتات) نقص السكر في الدم.

يمكن الجمع بين السلفونيل يوريا والبيجوانيدات.

يتم امتصاص السلفونيل يوريا، مثل البيجوانيدات، جيدًا عند تناولها عن طريق الفم.

للاستخدام الطبي

دواء النتوس ( النتوس )

الاسم التجاري للدواء:لانتوس (لانتوس).

الاسم الدولي غير المملوك. الأنسولين جلارجين / الأنسولين جلارجين.

شكل جرعات:حل للإعطاء تحت الجلد.

مُجَمَّع

1 مل من المحلول يحتوي على:

المادة الفعالة:أنسولين جلارجين - 3.6378 مجم، وهو ما يعادل 100 وحدة دولية من الأنسولين البشري.

سواغ:م-كريسول، كلوريد الزنك، جلسرين (85%)، هيدروكسيد الصوديوم. حمض الهيدروكلوريك المركز، الماء للحقن.

الوصف: محلول شفاف عديم اللون.

المجموعة العلاجية الدوائية:عامل سكر الدم. الأنسولين طويل المفعول.

رمز ATC: A10AE04.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

أنسولين جلارجين هو نظير للأنسولين البشري يتم الحصول عليه عن طريق إعادة تركيب الحمض النووي للبكتيريا من هذا النوع الإشريكية القولونية(سلالات K12).

تم تطوير أنسولين جلارجين باعتباره نظيرًا للأنسولين البشري ذو قابلية منخفضة للذوبان في الوسائط المحايدة. كجزء من النتوس، فهو قابل للذوبان تمامًا، والذي يتم توفيره بواسطة المحلول الحمضي للحقن (الرقم الهيدروجيني 4). بعد الحقن في الدهون تحت الجلد، يدخل المحلول، بسبب حموضته، في تفاعل معادلة مع تكوين رواسب دقيقة. حيث يتم إطلاق كميات صغيرة من الأنسولين جلارجين باستمرار. توفير ملف تعريف سلس يمكن التنبؤ به (بدون قمم) لمنحنى وقت التركيز، بالإضافة إلى مدة عمل أطول.

ربط مستقبلات الأنسولين: المعلمات المحددة لربط مستقبلات الأنسولين جلارجين والأنسولين البشري متشابهة جدًا، وهي قادرة على التوسط في تأثير بيولوجي مماثل لتأثير الأنسولين الداخلي.

العمل الأكثر أهمية للأنسولين، وبالتالي الأنسولين جلارجين. هو تنظيم استقلاب الجلوكوز. يخفض الأنسولين ونظائره مستويات الجلوكوز في الدم عن طريق تحفيز امتصاص الجلوكوز عن طريق الأنسجة المحيطية (خاصة العضلات الهيكلية والأنسجة الدهنية) وعن طريق تثبيط تكوين الجلوكوز في الكبد (تكوين السكر). يمنع الأنسولين تحلل الدهون في الخلايا الشحمية وتحلل البروتينات. مع تعزيز تخليق البروتين.

يرجع طول مدة عمل الأنسولين جلارجين بشكل مباشر إلى انخفاض معدل امتصاصه، مما يسمح باستخدام الدواء مرة واحدة يوميًا. بعد الإعطاء تحت الجلد، يبدأ التأثير في المتوسط ​​بعد ساعة واحدة. متوسط ​​مدة العمل 24 ساعة والحد الأقصى 29 ساعة. المسار الزمني لعمل الأنسولين ونظائره مثل الأنسولين جلارجين. قد تختلف بشكل كبير في مرضى مختلفين أو في نفس المريض.

الدوائية

كشفت دراسة مقارنة لتركيزات الأنسولين جلارجين والأنسولين إيزوفان في الأشخاص الأصحاء والمرضى الذين يعانون من داء السكري بعد تناول الدواء تحت الجلد عن تأخر امتصاص الدواء وأطول بشكل ملحوظ، فضلاً عن عدم وجود تركيز الذروة في الأنسولين جلارجين مقارنة بالأنسولين. ايسوفان.

مع تناول Lantus مرة واحدة يوميًا تحت الجلد، يتم الوصول إلى متوسط ​​تركيز ثابت للأنسولين جلارجين في الدم بعد 2-4 أيام من الجرعة الأولى.

عند تناوله عن طريق الوريد، كان عمر النصف للأنسولين جلارجين والأنسولين البشري قابلاً للمقارنة.

في البشر، في الدهون تحت الجلد، ينقسم أنسولين جلارجين جزئيًا من نهاية الكربوكسيل (النهاية C) للسلسلة B (سلسلة بيتا) مع تكوين 21 A -Gly-insulin و21 A -Gly-des- 30 ب- أنسولين ثرى . وهو موجود في البلازما على شكل أنسولين غلارجين غير متغير. ومنتجاتها الانقسام.

دواعي الإستعمال

معداء السكري الذي يتطلب العلاج بالأنسولين لدى البالغين والمراهقين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 سنوات.

موانع

فرط الحساسية للأنسولين جلارجين أو لأي من السواغات.

عمر الأطفال حتى 6 سنوات (البيانات السريرية حول الاستخدام غير متوفرة حاليًا)

وينبغي توخي الحذر في النساء الحوامل.

الجرعة والإدارة

يجب استخدام النتوس تحت الجلد مرة واحدة فقط يوميًا، دائمًا في نفس الوقت. يجب حقن النتوس في الدهون تحت الجلد في البطن أو الذراع أو الفخذ. يجب أن تتناوب مواقع الحقن مع كل حقنة جديدة ضمن المناطق الموصى بها للحقن تحت الجلد للدواء.

قد يؤدي إعطاء الجرعة المعتادة تحت الجلد عن طريق الوريد إلى نقص حاد في سكر الدم.

يتم تحديد جرعة النتوس والوقت المناسب لإدارته بشكل فردي. في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2، يمكن استخدام النتوس كعلاج وحيد. وبالاشتراك مع أدوية سكر الدم الأخرى.

التحول من العلاج بأدوية أخرى مضادة لمرض السكر إلى النتوس

عند استبدال نظام العلاج بالأنسولين متوسط ​​المفعول أو طويل المفعول بنظام علاج النتوس، قد يكون من الضروري ضبط الجرعة اليومية من الأنسولين القاعدي، وكذلك قد يكون من الضروري تغيير العلاج المضاد لمرض السكر المصاحب (الجرعات ونظام العلاج). بالإضافة إلى ذلك، يتم استخدام الأنسولين قصير المفعول أو نظائرها أو جرعات من الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم ).

عند تحويل المرضى من تناول الأنسولين-إيسوفان مرتين يوميًا إلى تناول النتوس مرة واحدة، من أجل تقليل خطر نقص السكر في الدم ليلاً وفي الصباح الباكر، يجب تقليل الجرعة اليومية من الأنسولين القاعدي بنسبة 20-30٪ في اليوم. الأسابيع الأولى من العلاج. خلال هذه الفترة، يجب تعويض تقليل الجرعة، جزئيًا على الأقل، عن طريق زيادة جرعات الأنسولين القصير، وفي نهاية الفترة، يجب تعديل نظام الجرعات بشكل فردي.

لا ينبغي خلط النتوس مع مستحضرات الأنسولين الأخرى أو تخفيفه. عند مزجه أو تخفيفه، قد يتغير شكل مفعوله مع مرور الوقت، كما أن خلطه مع أنواع الأنسولين الأخرى قد يسبب هطول الأمطار.

كما هو الحال مع نظائر الأنسولين البشرية الأخرى، في المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من الأدوية بسبب وجود الأجسام المضادة للأنسولين البشري، عند التحول إلى النتوس، قد يلاحظ تحسن في الاستجابة لإدارة الأنسولين.

أثناء الانتقال إلى النتوس وفي الأسابيع الأولى بعد ذلك، يلزم مراقبة دقيقة لمستوى السكر في الدم.

في حالة تحسين تنظيم عملية التمثيل الغذائي وما ينتج عن ذلك من زيادة في حساسية الأنسولين، قد يكون من الضروري إجراء مزيد من التصحيح لنظام الجرعات. قد يكون تعديل الجرعة مطلوبًا أيضًا، على سبيل المثال، في حالة ظهور وزن جسم المريض أو نمط حياته أو وقت تناول الدواء أو ظروف أخرى تزيد من قابلية الإصابة بنقص أو ارتفاع السكر في الدم.

لا ينبغي أن تدار الدواء عن طريق الوريد. مدة عمل النتوس ترجع إلى إدخاله في الأنسجة الدهنية تحت الجلد.

أثر جانبي

يمكن أن يحدث نقص السكر في الدم، وهو التأثير السلبي الأكثر شيوعًا للعلاج بالأنسولين، إذا كانت جرعة الأنسولين مرتفعة جدًا مقارنة بالحاجة إليه.

يمكن أن تؤدي نوبات نقص السكر في الدم الشديدة، وخاصة المتكررة منها، إلى تلف الجهاز العصبي. يمكن أن تشكل نوبات نقص السكر في الدم الطويلة والشديدة تهديدًا لحياة المرضى.

عادة ما تسبق الاضطرابات النفسية العصبية على خلفية نقص السكر في الدم ("وعي الشفق أو فقدانه، متلازمة التشنج") أعراض التنظيم المضاد للأدرينالية (تنشيط الجهاز الكظري الودي استجابة لنقص السكر في الدم): الجوع، والتهيج، والعرق "البارد"، عدم انتظام دقات القلب (كلما تطور نقص السكر في الدم بشكل أسرع وأكثر أهمية، كلما كانت أعراض التنظيم المضاد للأدرينالية أكثر وضوحًا).

آثار غير مرغوب فيها على جزء من العينين

يمكن أن تؤدي التغييرات الكبيرة في تنظيم نسبة الجلوكوز في الدم إلى ضعف البصر المؤقت بسبب التغيرات في تورم الأنسجة ومعامل الانكسار لعدسة العين.

إن تطبيع نسبة الجلوكوز في الدم على المدى الطويل يقلل من خطر تطور اعتلال الشبكية السكري. قد يكون العلاج بالأنسولين، المصحوب بتقلبات حادة في نسبة الجلوكوز في الدم، مصحوبًا بتدهور مؤقت في مسار اعتلال الشبكية السكري. في المرضى الذين يعانون من اعتلال الشبكية التكاثري. وخاصة أولئك الذين لا يتلقون علاج التخثير الضوئي. يمكن أن تؤدي نوبات نقص السكر في الدم الشديدة إلى تطور فقدان البصر العابر.

الحثل الشحمي .

كما هو الحال مع العلاج بأي مستحضرات أنسولين أخرى، قد يحدث الحثل الشحمي وتأخر موضعي في امتصاص / امتصاص الأنسولين في موقع الحقن. في الدراسات السريرية أثناء العلاج بالأنسولين باستخدام النتوس، لوحظ الحثل الشحمي في 1-2٪ من المرضى، في حين كان الضمور الشحمي غير معهود بشكل عام. إن تغيير مواقع الحقن باستمرار داخل مناطق الجسم الموصى بها لإعطاء الأنسولين تحت الجلد قد يساعد في تقليل شدة هذا التفاعل أو منع تطوره.

ردود الفعل المحلية في موقع الحقن والحساسية.

في الدراسات السريرية أثناء العلاج بالأنسولين باستخدام النتوس، لوحظت تفاعلات في موقع الحقن لدى 3-4% من المرضى. وشملت هذه التفاعلات الاحمرار أو الألم أو الحكة أو الشرى أو التورم أو الالتهاب. عادةً ما تختفي معظم التفاعلات الطفيفة في موقع حقن الأنسولين خلال بضعة أيام إلى بضعة أسابيع.

ردود الفعل التحسسية الناجمة عن فرط الحساسية المباشرة للأنسولين نادرة. قد تظهر تفاعلات مماثلة للأنسولين (بما في ذلك الأنسولين جلارجين) أو السواغات من خلال تطور تفاعلات جلدية معممة، وذمة وعائية، وتشنج قصبي. انخفاض ضغط الدم الشرياني أو الصدمة وبالتالي قد يشكل خطرا على حياة المريض.

ردود فعل أخرى.

استخدام الأنسولين يمكن أن يسبب تكوين الأجسام المضادة له. في الدراسات السريرية في مجموعات المرضى الذين عولجوا بالأنسولين إيزوفان وأنسولين جلارجين. ولوحظ تكوين الأجسام المضادة التي تتفاعل مع الأنسولين البشري بنفس التردد. في حالات نادرة، قد يتطلب وجود مثل هذه الأجسام المضادة للأنسولين تعديل الجرعة للقضاء على الميل إلى الإصابة بنقص أو ارتفاع السكر في الدم.

في حالات نادرة، يمكن أن يسبب الأنسولين تأخيرًا في إفراز الصوديوم وذمة، خاصة إذا أدى العلاج المكثف بالأنسولين إلى تحسن في التنظيم غير الكافي سابقًا للعمليات الأيضية.

جرعة مفرطة

جرعة زائدة من الأنسولين يمكن أن تؤدي إلى نقص السكر في الدم الشديد وأحيانا لفترات طويلة، وهو ما يهدد الحياة.

علاج

عادة ما يتم تخفيف نوبات نقص السكر في الدم الخفيف عن طريق تناول الكربوهيدرات سريعة الهضم. قد يكون من الضروري تغيير نظام جرعات الدواء أو النظام الغذائي أو النشاط البدني.

تتطلب نوبات نقص السكر في الدم الأكثر شدة، المصحوبة بغيبوبة أو نوبات أو اضطرابات عصبية، حقن الجلوكاجون في العضل أو تحت الجلد، بالإضافة إلى إعطاء محلول مركّز من سكر العنب عن طريق الوريد. قد تكون هناك حاجة إلى تناول الكربوهيدرات على المدى الطويل والإشراف المتخصص، حيث قد يتكرر نقص السكر في الدم بعد التحسن السريري الواضح.

التفاعل مع أدوية أخرى

هناك عدد من الأدوية التي تؤثر على استقلاب الجلوكوز، الأمر الذي قد يتطلب تعديل جرعة الأنسولين جلارجين.

الأدوية التي يمكن أن تعزز تأثير الأنسولين الخافض لسكر الدم وتزيد من التعرض لتطور نقص السكر في الدم تشمل عوامل سكر الدم عن طريق الفم ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وديسوبيراميد. الألياف. فلوكستين. مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين. البنتوكسيفيلين. بروبوكسيفين. الساليسيلات والسلفوناميد المضادة للميكروبات.

الأدوية التي يمكن أن تضعف تأثير الأنسولين الخافض لسكر الدم تشمل الجلوكورتيكوستيرويدات. دانازول. ديازوكسيد. مدرات البول. الجلوكاجون، أيزونيازيد. هرمون الاستروجين، بروجستيرون المفعول. مشتقات الفينوثيازين. السوماتوتروبين. مقلدات الودي (مثل الإبينفرين [الأدرينالين] والسالبوتامول والتيربوتالين) وهرمونات الغدة الدرقية.

حاصرات بيتا. الكلونيدين. يمكن لأملاح الليثيوم أو الكحول أن تزيد أو تقلل من تأثير الأنسولين الخافض لسكر الدم.

يمكن أن يسبب البنتاميدين نقص السكر في الدم، والذي يتم استبداله أحيانًا بارتفاع السكر في الدم.

بالإضافة إلى ذلك، تحت تأثير الأدوية الودية، مثل حاصرات بيتا. الكلونيدين. قد تنخفض أو تختفي علامات الجوانفاسين والريسيربين المضادة للتنظيم الأدرينالي.

إرشادات التوافق

لا ينبغي خلط النتوس مع أي منتجات طبية أخرى. تأكد من أن المحاقن لا تحتوي على بقايا أدوية أخرى.

تعليمات خاصة

النتوس ليس الدواء المفضل لعلاج الحماض الكيتوني السكري. في مثل هذه الحالات، يوصى باستخدام الأنسولين قصير المفعول عن طريق الوريد.

بسبب الخبرة المحدودة مع النتوس، لم يكن من الممكن تقييم فعاليته وسلامته في علاج المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أو المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل إلى شديد.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، قد تنخفض الحاجة إلى الأنسولين بسبب ضعف عمليات التخلص منه. في المرضى المسنين، قد يؤدي التدهور التدريجي لوظيفة الكلى إلى انخفاض مستمر في متطلبات الأنسولين.

في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد، قد تنخفض الحاجة إلى الأنسولين بسبب انخفاض القدرة على تكوين الجلوكوز والتحول الحيوي للأنسولين.

في حالة عدم فعالية التحكم في مستوى الجلوكوز في الدم، وكذلك في حالة وجود ميل لتطوير نقص السكر في الدم أو ارتفاع السكر في الدم، قبل الشروع في تصحيح نظام الجرعات، من الضروري التحقق من دقة الامتثال نظام العلاج الموصوف وأماكن إعطاء الدواء وتقنية الحقن تحت الجلد المختصة، مع مراعاة جميع العوامل ذات الصلة بالمشكلة.

نقص سكر الدم

يعتمد وقت حدوث نقص السكر في الدم على خصائص عمل الأنسولين المستخدم وبالتالي قد يتغير عند تغيير أنظمة العلاج. بسبب زيادة وقت دخول الأنسولين طويل المفعول إلى الجسم عند استخدام النتوس. ينبغي توقع احتمال أقل لنقص السكر في الدم ليلاً، بينما في ساعات الصباح الباكر قد يزيد هذا الاحتمال.

المرضى الذين قد تكون نوبات نقص السكر في الدم ذات أهمية سريرية خاصة، مثل المرضى الذين يعانون من تضيق شديد في الشرايين التاجية أو الأوعية الدماغية (خطر الإصابة بمضاعفات قلبية ودماغية بسبب نقص السكر في الدم)، وكذلك المرضى الذين يعانون من اعتلال الشبكية التكاثري. خاصة إذا كانوا لا يتلقون علاج التخثير الضوئي (خطر فقدان الرؤية العابر بسبب نقص السكر في الدم)، فيجب اتخاذ احتياطات خاصة، ويوصى بمراقبة الجلوكوز في الدم بشكل مكثف.

يجب أن يكون المرضى على دراية بالظروف التي قد تتغير فيها أعراض نقص السكر في الدم، أو تصبح أقل وضوحًا أو غائبة في بعض المجموعات المعرضة للخطر. تشمل هذه المجموعات:

المرضى الذين تحسنوا بشكل ملحوظ في تنظيم الجلوكوز

المرضى الذين يصابون بنقص السكر في الدم تدريجياً ،

- المرضى المسنين

- المرضى الذين يعانون من الاعتلال العصبي.

- المرضى الذين يعانون من مرض السكري على المدى الطويل،

- المرضى الذين يعانون من اضطرابات نفسية

- المرضى الذين يتلقون علاجًا مصاحبًا لأدوية أخرى

- الأدوية (انظر "التفاعل مع أدوية أخرى").

مثل هذه المواقف يمكن أن تؤدي إلى تطور نقص السكر في الدم الشديد (مع احتمال فقدان الوعي) قبل أن يدرك المريض أنه يعاني من نقص السكر في الدم.

إذا لوحظت مستويات طبيعية أو منخفضة من الهيموجلوبين السكري، فيجب مراعاة إمكانية الإصابة بنوبات نقص السكر في الدم المتكررة غير المعترف بها (خاصة في الليل).

إن امتثال المريض لنظام الجرعات والنظام الغذائي ونظام التغذية والاستخدام الصحيح للأنسولين والسيطرة على ظهور أعراض نقص السكر في الدم يساهم في انخفاض كبير في خطر الإصابة بنقص السكر في الدم. تتطلب العوامل التي تزيد من القابلية للإصابة بنقص السكر في الدم مراقبة دقيقة بشكل خاص، لأن. قد يتطلب تعديل جرعة الأنسولين. وتشمل هذه العوامل:

- تغيير مكان حقن الأنسولين.

- زيادة الحساسية للأنسولين (على سبيل المثال، عند القضاء عليه).

— عوامل التوتر)؛

- نشاط بدني غير عادي، متزايد أو طويل الأمد؛

- الأمراض العارضة المصحوبة بالقيء والإسهال.

- انتهاك النظام الغذائي والنظام الغذائي.

- الوجبات المفقودة

- استهلاك الكحول؛

- بعض اضطرابات الغدد الصماء غير المعوضة (على سبيل المثال،

قصور الغدة الدرقية، وقصور الغدة النخامية أو قشرة الغدة الكظرية)؛

- العلاج المصاحب مع بعض الأدوية الأخرى.

الأمراض المتداخلة

في الأمراض العارضة، هناك حاجة إلى مراقبة أكثر كثافة لمستويات الجلوكوز في الدم. في كثير من الحالات، تتم الإشارة إلى إجراء تحليل لوجود أجسام الكيتون في البول، كما يلزم في كثير من الأحيان تصحيح نظام جرعات الأنسولين. غالبًا ما تزداد الحاجة إلى الأنسولين. يجب على المرضى المصابين بداء السكري من النوع الأول الاستمرار في استهلاك كمية صغيرة على الأقل من الكربوهيدرات بانتظام، حتى لو كانوا قادرين على تناول كميات صغيرة فقط من الطعام أو لا يمكنهم تناول الطعام على الإطلاق إذا كانوا يعانون من القيء، وما إلى ذلك. يجب على هؤلاء المرضى ألا يتوقفوا أبدًا عن الأنسولين تمامًا.

الحمل والرضاعة

في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، لم يتم الحصول على بيانات مباشرة أو غير مباشرة عن التأثيرات السامة للأجنة أو الأجنة للأنسولين جلارجين.

حتى الآن، لا توجد بيانات إحصائية ذات صلة باستخدام الدواء أثناء الحمل. هناك بيانات عن استخدام النتوس في 100 امرأة حامل مصابة بداء السكري. لم يختلف مسار ونتائج الحمل لدى هؤلاء المرضى عن النساء الحوامل المصابات بداء السكري والذين تلقوا مستحضرات أنسولين أخرى.

يجب أن يتم وصف النتوس عند النساء الحوامل بحذر.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من داء السكري الموجود مسبقًا أو سكري الحمل، من المهم الحفاظ على التنظيم المناسب للعمليات الأيضية طوال فترة الحمل. قد تنخفض متطلبات الأنسولين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل وتزيد بشكل عام خلال الثلث الثاني والثالث. مباشرة بعد الولادة، تنخفض الحاجة إلى الأنسولين بسرعة (يزداد خطر نقص السكر في الدم). في ظل هذه الظروف، يعد الرصد الدقيق لمستويات الجلوكوز في الدم أمرًا ضروريًا.

قد تحتاج النساء المرضعات إلى تعديل نظام جرعات الأنسولين ونظامهن الغذائي.

أشكال الإفراج

محلول للحقن تحت الجلد 100 وحدة دولية/مل في قوارير سعة 10 مل وخراطيش سعة 3 مل.

شروط التخزين

القائمة ب. يخزن في درجات حرارة من +2 درجة مئوية إلى +8 درجة مئوية.

لا تجمد! لا تسمح للحاوية بالتلامس المباشر مع الفريزر أو العناصر المجمدة

بعد بدء الاستخدام، يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن +25 درجة مئوية في علبة كرتون.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال!

الافضل قبل الموعد

ملحوظة: تاريخ انتهاء صلاحية القارورة أو الخرطوشة بعد الاستخدام الأول هو 4 أسابيع. يوصى بتحديد تاريخ المجموعة الأولى من الدواء من القارورة على الملصق.

شروط صرفه من الصيدليات

ديابيتون ® إم في

بيانات تسجيل الدواء:

قيود

- داء السكري من النوع 2 (مستقل عن الأنسولين) مع عدم كفاية فعالية العلاج الغذائي والنشاط البدني وفقدان الوزن.

المجموعة السريرية والدوائية

مُجَمَّع

جليكلازيد

سواغ:مونوهيدرات اللاكتوز - 71.36 مجم، مالتوديكسترين - 22 مجم، هيدروميلوز 100 سنتي - 160 مجم، ستيرات المغنيسيوم - 1.6 مجم، ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي - 5.04 مجم.

تنتمي أدوية سكر الدم الاصطناعية إلى فئات كيميائية: مشتقات السلفونيل يوريا والبيجوانيدات وغيرها.

التسويق الدوائي

التصنيف والاستعدادات

آلية العمل

آلية العمل مشتقات السلفونيل يوريايرتبط بتحفيز إفراز الأنسولين بواسطة خلايا بيتا في جزر لانجرهانز في البنكرياس. ويرجع ذلك إلى حصار قنوات البوتاسيوم المعتمدة على ATP، وفتح قنوات Ca 2+، وزيادة محتوى Ca 2 + في الخلايا. في هذه الحالة، هناك إطلاق بطيء وطويل الأمد للأنسولين في نظام الوريد البابي، حيث يعمل مباشرة على الكبد، ويزيد من حساسية خلايا بيتا للجلوكوز والأحماض الأمينية، ويمنع إطلاق الجلوكاجون بواسطة خلايا ألفا، يحد من عمليات تكوين الجلوكوز الجديد، ويزيد من نشاط مستقبلات الأنسولين.

بيجوانيدس تقليل امتصاص الجلوكوز في الأمعاء، وتمنع تكوين الجلوكوز الجديد وتحلل الجليكوجين، وزيادة استخدام الجلوكوز عن طريق الأنسجة الطرفية، وتقليل محتوى الجليكوجين في الكبد، على عكس الأنسولين، وتمنع تكوين الدهون. تمنع البيجوانيدات نشاط الأنسولين.

أكاربوز يثبط الإنزيمات المعوية (α-glucosidase)، التي تشارك في تحلل السكريات الثنائية والقليلة والسكريات وتضعف امتصاص الكربوهيدرات في الأمعاء.

جليفازين له تأثير يشبه الأنسولين، ويحفز انتقال السوربيتوب إلى الفركتوز، ويقلل من مستوى ارتفاع السكر في الدم، وأجسام الكيتون في الدم، وتعميم المجمعات المناعية، ويحسن التوازن المناعي.

التأثيرات الدوائية

التأثير الدوائي الرئيسي لجميع الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم هو نقص السكر في الدم. أيضًا، فإن الأدوية الاصطناعية عن طريق الفم (جليبنكلاميد، ميتفورمين، بوفورمين) وبعض العوامل العشبية (جليفازين) لها تأثيرات نقص كوليستيرول الدم وفقدان الشهية (ميتفورمين، بوفورمين).

مؤشرات للاستخدام وقابلية التبادل

داء السكري بالأنسولين وغير الأنسولين لدى المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 35 عامًا والذين يعانون من شكل خفيف أو معتدل من مرض السكري مع النظام الغذائي (جميع أدوية سكر الدم عن طريق الفم).

داء السكري من النوع الأول لدى الأشخاص الذين يتناولون الأنسولين ويعانون من السمنة المفرطة (جليبنكلاميد، الميتفورمين، البوفورمين).

العلاج المركب لمرض السكري من النوع الأول أو الثاني (جليفاسين، أكاربوز).

أثر جانبي

غالبا ما تسبب ردود فعل تحسسية في شكل طفح جلدي على الجلد، وأعراض عسر الهضم (مع الاستخدام لفترة طويلة)، والإدمان، واضطرابات المكونة للدم، ومع جرعة زائدة من شكلازيد قد تتطور حالة سكر الدم.

مشتقات البيجوانيد - اضطرابات عسر الهضم والإسهال والطعم المعدني في الفم. بعد العلاج قد يظهر الضعف وفقدان الوزن وتطور الحماض اللبني.

للجميع الأدوية الخافضة للسكر المضاعفات الرئيسية والنموذجية هي نقص السكر في الدم. في الحالات الشديدة، قد تحدث صدمة نقص السكر في الدم أو غيبوبة.

موانع

غيبوبة سكري، غيبوبة سكرية، داء السكري من النوع الأول لدى الأطفال والمراهقين، الحماض الكيتوني، الحمل، الرضاعة، فرط الحساسية لمشتقات السلفونيل يوريا، اختلال كلوي وكبدي حاد.

الأمن الدوائي

الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم غير متوافق مع منبهات ألفا، وهرمونات قشرة الغدة الكظرية، ومثبطات MAO، والمنشطات النفسية، ومنبهات بيتا، والأدوية المضادة لاضطراب النظم.

السلفونيل يوريا غير متوافق مع الساليسيلات، التتراسيكلين، الكلورامفينيكول، مضادات التخثر غير المباشرة، البيوتاديون، يستخدم بعناية مع حاصرات بيتا.

تولبوتاميد غير متوافق مع الميزاتون والكافيين والإيزادرين.

فعل acarboses مع التناول المتزامن مع مستحضرات الإنزيم والكوليسترامين ومضادات الحموضة والممتزات المعوية يتم إضعافها.

الاستخدام المتزامن لمضادات التخثر من مجموعة الديكومارين والساليسيلات والتتراسيكلين والليفوميسيتين وغيرها يؤدي إلى تثبيط عملية التمثيل الغذائي العوامل المضادة لمرض السكر عن طريق الفم وزيادة نشاطهم الخافض لسكر الدم.

أثناء العلاج المشتقات السلفونيل يوريا هو بطلان استهلاك الكحول بسبب احتمال تطور نقص السكر في الدم الشديد.

يتم علاج المرضى الذين يتناولون الأنسولين عوامل سكر الدم عن طريق الفم في حال كانت جرعته اليومية أقل من 40 وحدة دولية.

أدوية سكر الدم جرعات مع الأخذ في الاعتبار محتوى الجلوكوز في الدم والبول. لكل مريض، تحتاج إلى تحديد جرعة فردية.

تناول جليبينكباميد، جليكلازيد، أكاربوز قبل الوجبات. بعد الأكل - الميتفورمين. أثناء الوجبات، تناول جليكويدون، ميتفورمين، بوفورمين.

الخصائص المقارنة للأدوية

مشتقات السلفونيل يوريا

تتميز السلفونيل يوريا: مدة متوسطة للعمل (8-24 ساعة) - تولبوتاميد، كاربوتاميد. طويل المفعول (24-60 ساعة) – جليبنكباميد، جليكويدون، جليكلازيد.

تولبوتاميد لا ينتج تأثير مضاد للميكروبات على البكتيريا المعوية.

كاربوتاميد له تأثير مبيد للجراثيم على البكتيريا المعوية.

جليبنكباميد جيد التحمل نسبيًا، في الجرعات الصغيرة يكون له تأثير قوي على سكر الدم، ويظهر أيضًا نشاط نقص كوليستيرول الدم، ويقلل من خصائص تجلط الدم في الدم. يحسن دوران الأوعية الدقيقة في المرضى الذين يعانون من مرض السكري المعقد بسبب اعتلال الأوعية الدموية والتهاب الوريد الخثاري. عند العلاج به، تكون نسبة الإصابة بنقص السكر في الدم مرتفعة بشكل خاص.

جليكلازيد يمنع تجميع الصفائح الدموية وكريات الدم الحمراء، ويمنع تطور التخثر الدقيق، وزيادة تفاعل الأوعية الدموية مع الأدرينالين في اعتلال الأوعية الدقيقة. الدواء لا يؤدي إلى زيادة في وزن الجسم.

جليكويدون . التأثير قريب من تأثير جليبنكلاميد وجليكلازيد، وهو أحد أكثر أدوية السلفونيل يوريا فعالية، ويتحمله الجسم جيدًا. يمكن استخدامه لمرضى السكر الذين يعانون من أمراض الكبد.

الجدول 17

مقارنة مشتقات السلفونيل يوريا

دواء الجيل الثالث جليمينبرايد هو أحد مشتقات السلفونيل يوريا الأكثر نشاطا. الدواء لا يعطل نشاط نظام القلب والأوعية الدموية.

مشتقات البيجوانيد وغيرها

بوفورمين بجانب التأثير الخافض لسكر الدم يسبب انخفاضًا ملحوظًا في وزن الجسم لدى مرضى السكري الذين يعانون من السمنة المفرطة. له تأثيرات مضادة للدهون ومتحللة للفيبرين. يتم استخدامه بمفرده في الأشكال غير الحادة من مرض السكري، و

وأيضًا بالاشتراك مع الأنسولين في الأشكال المقاومة للأنسولين من مرض السكري ومقاومة مشتقات السلفونيل يوريا.

ميتفورمين . لوحظ الحد الأقصى لتأثير سكر الدم بعد 2-4 أيام بعد تناوله. يعزز الدواء عملية انحلال الفيبرين، ويمنع تطور تصلب الشرايين وتراكم الصفائح الدموية، وله تأثير مضاد للدهون. على عكس البايجوانيدات الأخرى، فهو يزيد من تكوين اللاكتات بدرجة أقل بكثير.

جليفازين - أدوية سكر الدم من أصل نباتي من الفاصوليا الشائعة، لها تأثير يشبه الأنسولين، ويتحملها المرضى جيدًا. يحفز انتقال السوربيتول إلى الجلوكوز، ويقلل من مستوى أجسام الكيتون في الدم، وله تأثير محفز عن طريق تقليل المجمعات المناعية المنتشرة. يتم استخدامه في العلاج المعقد لمرض السكري مع مشتقات الأنسولين والسلفونيل يوريا.

أكاربوز يقلل من امتصاص الكربوهيدرات من الطعام وتدفق الجلوكوز في الدم، ويخفف من التقلبات في مستويات الجلوكوز في الدم خلال النهار. الدواء أقل استخدامًا للعلاج الحركي.

في الآونة الأخيرة، تم استخدام مشتقات الثيازولدون - بيوجليتازون (أكتوس)، روزيجليتازون (أفانديا)، التي تزيد من حساسية الأنسجة للأنسولين والميستفورمين، لها نشاط خافض لسكر الدم.

قائمة المخدرات

إن، (الاسم التجاري)	نموذج الافراج
أكاربوز (جلوكوباي)	فاتورة غير مدفوعة. 0.05؛ 0.1
بوفورمين (اديبيت، بوفونامين، جليبوتفد، سيليوبين ريتارد)	فاتورة غير مدفوعة. 0.05؛ 0.1; دراجي 0.1
جليبينكلاميد (أنتيبت، آبو جليبنكلاميد، بيتاناز، جين جليب، جيليمال، جلاميد، جليباميد، جليبين، جليبيتيك، جليبيل، جليميستادا، جليتيزول، جليفورمين، جلوكوبين، جلوكوريد، داونيل، داء السكري، ديانت، مانيلا، مانينيل، يوجلوكون)	فاتورة غير مدفوعة. 1، 1.25؛ 1.75؛ 2.5؛ 3.5؛ 5 ملغ
غليكيدون (بيجلينور، جلورينورم)
جليكلازيد (جليزيد، جليورال، ديابيتون، ميدوكلازيد، بريديان، ريكليد)
جليفازين	غران. 4.0، حزمة.
الجلوكاجون	راجع. د / ط 0.001
كاربوجاميد (بوكربان، بوكرول، إنفينول، ناديسان، أورانيل)
ميتفورمين (جليكوميج-500، جليكون، جلوكوفاج، ديابريت، ديفورمين، ميجيجوانيد، ميجفورال، أوبين، سيوفور)	فاتورة غير مدفوعة. 0.5؛ 0.85
تولبوغاميد (بوتاميد، أورابج)	فاتورة غير مدفوعة. 0.5؛ 0.25

سكر الدم(ارتباط تشعبي http://www. *****/fg_index_id_292.htm) أو الأدوية المضادة لمرض السكر - الأدوية التي تخفض مستويات الجلوكوز في الدم وتستخدم لعلاج مرض السكري.
إلى جانب الأنسولين، الذي تعتبر مستحضراته مناسبة للاستخدام عن طريق الحقن فقط، هناك عدد من المركبات الاصطناعية التي لها تأثير سكر الدم وتكون فعالة عند تناولها عن طريق الفم. تستخدم هذه الأدوية بشكل رئيسي في علاج مرض السكري من النوع الثاني.
يتم تصنيف عوامل سكر الدم عن طريق الفم (فرط سكر الدم) وفقًا للآلية الرئيسية لعمل سكر الدم:
الأدوية التي تزيد من إفراز الأنسولين:
- مشتقات السلفونيل يوريا(جليبنكلاميد، جليكويدون، جليكلازيد، جليميبيريد، جليبيزيد، كلوربروباميد)؛
- ميجليتينيدس(ناتيجلينيد، ريباجلينيد).
الأدوية التي تزيد بشكل رئيسي من حساسية الأنسجة المحيطية للأنسولين (المحسسات):
- بيجوانيدس(بوفورمين، ميتفورمين، فينفورمين)؛
- ثيازوليدينديون(بيوجليتازون، روزيجليتازون، سيجليتازون، إنجليتازون، تروجليتازون).
الأدوية التي تعطل امتصاص الكربوهيدرات في الأمعاء:
- مثبطات ألفا جلوكوزيداز(أكاربوز، ميجليتول).
تم اكتشاف خصائص سكر الدم لمشتقات السلفونيل يوريا عن طريق الصدفة. تم اكتشاف قدرة مركبات هذه المجموعة على التأثير على سكر الدم في الخمسينيات من القرن الماضي، عندما لوحظ انخفاض في نسبة الجلوكوز في الدم لدى المرضى الذين يتلقون أدوية السلفانيلاميد المضادة للبكتيريا لعلاج الأمراض المعدية. في هذا الصدد، بدأ البحث عن مشتقات السلفوناميدات ذات التأثير الواضح لسكر الدم في الخمسينيات. تم تصنيع أول مشتقات السلفونيل يوريا، والتي يمكن استخدامها لعلاج مرض السكري. أول هذه الأدوية كانت كاربوتاميد (ألمانيا، 1955) وتولبوتاميد (الولايات المتحدة الأمريكية، 1956). في أوائل الخمسينيات. وقد بدأ استخدام مشتقات السلفونيل يوريا هذه في الممارسة السريرية. في الستينيات والسبعينيات. ظهر الجيل الثاني من مركبات السلفونيل يوريا. بدأ استخدام الممثل الأول للجيل الثاني من أدوية السلفونيل يوريا - جليبنكلاميد - لعلاج مرض السكري في عام 1969، وفي عام 1970 بدأ استخدام جليبورنورايد، ومنذ عام 1972 - جليبيزيد. ظهر جليكلازيد وجليكويدون في وقت واحد تقريبًا.
في عام 1997، تمت الموافقة على ريباجلينيد (مجموعة من ميغليتينيدات) لعلاج مرض السكري.
يعود تاريخ استخدام البيجوانيدات إلى العصور الوسطى، حيث تم استخدام نبات لعلاج مرض السكري. جاليجا أوفيسيناليس(الزنبق الفرنسي). في بداية القرن التاسع عشر، تم عزل قلويد جاليجين (إيزواميلين جوانيدين) من هذا النبات، ولكن في شكله النقي تبين أنه سام للغاية. في 1918-1920 تم تطوير الأدوية الأولى - مشتقات الجوانيدين - البيجوانيدات. في وقت لاحق، بسبب اكتشاف الأنسولين، تلاشت محاولات علاج داء السكري بالبيجوانيدات في الخلفية. تم إدخال البيجوانيدات (فينفورمين، بوفورمين، ميتفورمين) في الممارسة السريرية فقط في 1957-1958. بعد مشتقات السلفونيل يوريا من الجيل الأول. كان الدواء الأول في هذه المجموعة هو الفينفورمين (بسبب آثار جانبية واضحة - تطور الحماض اللبني - تم سحبه من الاستخدام). كما تم إيقاف استخدام البوفورمين، الذي له تأثير ضعيف نسبيًا في خفض نسبة السكر في الدم وخطر محتمل للإصابة بالحماض اللبني. حاليًا، يتم استخدام الميتفورمين فقط من مجموعة البيجوانيدات.
دخلت الثيازوليدين ديون (الجليتازون) الممارسة السريرية في عام 1997. وكان أول دواء تمت الموافقة على استخدامه كعامل سكر الدم هو تروجليتازون، ولكن في عام 2000 تم حظر استخدامه بسبب السمية الكبدية العالية. حتى الآن، يتم استخدام عقارين من هذه المجموعة - بيوجليتازون وروزيجليتازون.
فعل مشتقات السلفونيل يوريا ويرتبط بشكل رئيسي بتحفيز خلايا بيتا البنكرياسية، مصحوبة بتعبئة وزيادة إطلاق الأنسولين الداخلي. الشرط الأساسي لظهور تأثيرها هو وجود خلايا بيتا النشطة وظيفيا في البنكرياس. على غشاء خلايا بيتا، ترتبط مشتقات السلفونيل يوريا بمستقبلات محددة مرتبطة بقنوات البوتاسيوم المعتمدة على ATP. تم استنساخ جين مستقبلات السلفونيل يوريا. لقد ثبت أن مستقبل السلفونيل يوريا الكلاسيكي عالي الألفة (SUR-1) عبارة عن بروتين يبلغ وزنه الجزيئي 177 كيلو دالتون. على عكس مشتقات السلفونيل يوريا الأخرى، يرتبط الجليميبيريد ببروتين آخر مقترن بقنوات البوتاسيوم المعتمدة على ATP ويبلغ وزنه الجزيئي 65 كيلو دالتون (SUR-X). بالإضافة إلى ذلك، في ك + تتضمن القناة الوحدة الفرعية داخل الغشاء Kir 6.2 (بروتين ذو وزن جزيئي قدره 43 كيلو دالتون)، وهو المسؤول عن نقل أيونات البوتاسيوم. ويعتقد أنه نتيجة لهذا التفاعل يحدث "إغلاق" قنوات البوتاسيوم لخلايا بيتا. زيادة تركيز أيونات K + داخل الخلية يساهم في إزالة استقطاب الأغشية وفتح الكالسيوم المعتمد على الجهد 2+ القنوات ، زيادة في محتوى أيونات الكالسيوم داخل الخلايا. والنتيجة هي إطلاق مخازن الأنسولين من خلايا بيتا.
مع العلاج طويل الأمد بمشتقات السلفونيل يوريا، يختفي تأثيرها المحفز الأولي على إفراز الأنسولين. ويعتقد أن هذا يرجع إلى انخفاض عدد المستقبلات في خلايا بيتا. بعد توقف العلاج، تتم استعادة تفاعل خلايا بيتا مع تناول أدوية هذه المجموعة.
بعض أدوية السلفونيل يوريا لها أيضًا تأثير خارج البنكرياس. التأثيرات خارج البنكرياس ليست ذات أهمية سريرية كبيرة، فهي تشمل زيادة في حساسية الأنسجة المعتمدة على الأنسولين للأنسولين الداخلي وانخفاض في تكوين الجلوكوز في الكبد. تعود آلية تطور هذه التأثيرات إلى حقيقة أن هذه الأدوية (خاصة الجليميبيريد) تزيد من عدد المستقبلات الحساسة للأنسولين على الخلايا المستهدفة، وتحسن التفاعل بين مستقبلات الأنسولين، وتستعيد نقل الإشارة بعد المستقبل.
بالإضافة إلى ذلك، هناك أدلة على أن مشتقات السلفونيل يوريا تحفز إطلاق السوماتوستاتين وبالتالي تمنع إفراز الجلوكاجون.
مشتقات السلفونيل يوريا:
أنا الجيل:تولبوتاميد، كاربوتاميد، تولازامايد، أسيتوهكساميد، كلوربروباميد.
الجيل الثاني:جليبينكلاميد، جليزوكسيبيد، جليبورنوريل، جليكويدون، جليكلازيد، جليبيزيد.
الجيل الثالث:جليمبيريد.
في الوقت الحاضر، لا يتم استخدام مستحضرات الجيل الأول من السلفونيل يوريا عمليا في روسيا.
والفرق الرئيسي بين أدوية الجيل الثاني ومشتقات الجيل الأول من السلفونيل يوريا هو زيادة النشاط (50-100 مرة)، مما يسمح باستخدامها بجرعات أقل، وبالتالي يقلل من احتمالية الآثار الجانبية. يختلف الممثلون الفرديون لمشتقات السلفونيل يوريا الخافضة لسكر الدم من الأجيال الأولى والثانية في النشاط والتحمل. وبالتالي، فإن الجرعة اليومية من أدوية الجيل الأول - تولبوتاميد وكلوربروباميد - 2 و 0.75 جم، على التوالي، وأدوية الجيل الثاني - جليبنكلاميد - 0.02 جم؛ جليكويدون - 0.06-0.12 جم عادة ما يتحمل المرضى أدوية الجيل الثاني بشكل أفضل.
السلفونيل يوريا لها شدة ومدة عمل مختلفة، مما يحدد اختيار الأدوية في الموعد. من بين جميع مشتقات السلفونيل يوريا، فإن جليبينكلاميد له التأثير الأكثر وضوحًا في خفض السكر في الدم. يتم استخدامه كمعيار لتقييم تأثير سكر الدم للأدوية المصنعة حديثًا. يرجع التأثير القوي لسكر الدم للجليبينكلاميد إلى حقيقة أنه يتمتع بأعلى درجة تقارب لقنوات البوتاسيوم المعتمدة على ATP في خلايا بيتا البنكرياسية. حاليًا، يتم إنتاج جليبينكلاميد في شكل جرعة تقليدية وفي شكل ميكرون - وهو شكل مسحوق خصيصًا من جليبينكلاميد، والذي يوفر ملفًا مثاليًا للحركية الدوائية والديناميكية الدوائية بسبب الامتصاص السريع والكامل (التوافر البيولوجي حوالي 100٪). ) ويجعل من الممكن استخدام الأدوية بجرعات أصغر.
يعد غليكلازايد ثاني أكثر أدوية خفض سكر الدم عن طريق الفم شيوعًا بعد جليبينكلاميد. بالإضافة إلى حقيقة أن جليكلازيد له تأثير سكر الدم، فإنه يحسن المعلمات الدموية، والخصائص الريولوجية للدم، وله تأثير إيجابي على نظام الإرقاء ودوران الأوعية الدقيقة. يمنع تطور التهاب الأوعية الدموية الدقيقة، بما في ذلك الأضرار التي لحقت شبكية العين. يمنع تراكم الصفائح الدموية، ويزيد بشكل كبير من مؤشر التفكك النسبي، ويزيد من نشاط الهيبارين وتحلل الفيبرين، ويزيد من تحمل الهيبارين، ويظهر أيضًا خصائص مضادة للأكسدة.
Gliquidone هو دواء يمكن وصفه للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد إلى حد ما، حيث يتم إخراج 5٪ فقط من المستقلبات عن طريق الكلى، والباقي (95٪) من خلال الأمعاء.
يشكل Glipizide، الذي له تأثير واضح، خطرًا ضئيلًا من حيث تفاعلات نقص السكر في الدم، لأنه لا يتراكم ولا يحتوي على مستقلبات نشطة.
الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم هي الدعامة الأساسية للعلاج الدوائي لمرض السكري من النوع 2 (غير المعتمد على الأنسولين) وعادة ما توصف للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 35 عامًا دون الحماض الكيتوني أو سوء التغذية أو المضاعفات أو الأمراض المصاحبة التي تتطلب علاجًا فوريًا بالأنسولين.
لا ينصح باستخدام السلفونيل يوريا للمرضى الذين تتجاوز احتياجاتهم اليومية من الأنسولين 40 وحدة مع اتباع نظام غذائي سليم. كما أنها لا توصف للمرضى الذين يعانون من أشكال حادة من داء السكري (مع نقص حاد في خلايا بيتا)، مع تاريخ من الكيتوزية أو غيبوبة السكري، مع ارتفاع السكر في الدم فوق 13.9 مليمول / لتر (250 ملغ٪) على معدة فارغة وارتفاع السكر في الدم. الجلوكوز أثناء العلاج الغذائي.
من الممكن الانتقال إلى العلاج بأدوية السلفونيل يوريا في المرضى الذين يعانون من داء السكري والذين يخضعون للعلاج بالأنسولين إذا تم تعويض اضطرابات استقلاب الكربوهيدرات بجرعات أنسولين أقل من 40 وحدة دولية / يوم. بجرعات من الأنسولين تصل إلى 10 وحدة دولية / يوم، يمكنك التحول على الفور إلى العلاج بمشتقات السلفونيل يوريا.
الاستخدام طويل الأمد لمشتقات السلفونيل يوريا يمكن أن يسبب تطور المقاومة، والتي يمكن التغلب عليها عن طريق العلاج المركب مع مستحضرات الأنسولين. في مرض السكري من النوع الأول، فإن الجمع بين مستحضرات الأنسولين ومشتقات السلفونيل يوريا يجعل من الممكن تقليل الاحتياجات اليومية للأنسولين وتحسين مسار المرض، بما في ذلك إبطاء تطور اعتلال الشبكية، والذي يرتبط إلى حد ما بالنشاط الوقائي للأوعية الدموية. مشتقات السلفونيل يوريا (وخاصة الجيل الثاني). ومع ذلك، هناك مؤشرات على تأثيرها المحتمل على تصلب الشرايين.
بالإضافة إلى حقيقة أن مشتقات السلفونيل يوريا يتم دمجها مع الأنسولين (يعتبر هذا المزيج مناسبًا إذا لم تتحسن حالة المريض مع وصف أكثر من 100 وحدة دولية من الأنسولين يوميًا)، يتم دمجها أحيانًا مع البيجوانيدات والأكاربوز.
عند استخدام أدوية خفض السكر في الدم من السلفوناميد ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن السلفوناميدات المضادة للبكتيريا ، ومضادات التخثر غير المباشرة ، والبوتاديون ، والساليسيلات ، والإيثيوناميد ، والتتراسيكلين ، والكلورامفينيكول ، والسيكلوفوسفاميد تمنع عملية التمثيل الغذائي وتزيد من كفاءتها (قد يتطور نقص السكر في الدم). عندما يتم دمج مشتقات السلفونيل يوريا مع مدرات البول الثيازيدية (هيدروكلوروثيازيد، إلخ) ومركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور (نيفيديبين، ديلتيازيم، إلخ)، يحدث التضاد بجرعات كبيرة - تتداخل الثيازيدات مع تأثير مشتقات السلفونيل يوريا بسبب فتح قنوات البوتاسيوم، وتعطل مركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور تدفق أيونات الكالسيوم إلى غدد خلايا بيتا البنكرياسية.
تزيد مركبات السلفونيل يوريا من تأثير الكحول وعدم تحمله، ربما بسبب التأخير في أكسدة الأسيتالديهيد. ردود الفعل الشبيهة بالمضادات ممكنة.
يوصى بتناول جميع أدوية خفض السكر في الدم من السلفوناميد قبل ساعة واحدة من تناول الوجبة، مما يساهم في انخفاض أكثر وضوحًا في نسبة السكر في الدم بعد الأكل (بعد الوجبة). في حالة أعراض عسر الهضم الشديدة، يوصى باستخدام هذه الأدوية بعد الوجبات.
الآثار غير المرغوب فيها لمشتقات السلفونيل يوريا، بالإضافة إلى نقص السكر في الدم، هي اضطرابات عسر الهضم (بما في ذلك الغثيان والقيء والإسهال)، واليرقان الركودي، وزيادة الوزن، ونقص الكريات البيض القابل للعكس، ونقص الصفيحات، وندرة المحببات، وفقر الدم اللاتنسجي والانحلالي، وردود الفعل التحسسية (بما في ذلك الحكة، الحمامي، التهاب الجلد). ).
لا يُنصح باستخدام أدوية السلفونيل يوريا أثناء الحمل، حيث أن معظمها ينتمي إلى الفئة C وفقًا لإدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)، ويوصف العلاج بالأنسولين بدلاً من ذلك.
لا ينصح المرضى المسنين باستخدام الأدوية طويلة المفعول (جليبنكلاميد) بسبب زيادة خطر نقص السكر في الدم. في هذا العصر، يفضل استخدام المشتقات قصيرة المفعول - غليكلازايد، غليكيدون.
ميجليتينيدس - منظمات الأكل (ريباجلينيد، ناتيجلينيد).
ريباجلينيد هو مشتق من حمض البنزويك. على الرغم من الاختلاف في التركيب الكيميائي عن مشتقات السلفونيل يوريا، فإنه يحجب أيضًا قنوات البوتاسيوم المعتمدة على ATP في أغشية خلايا بيتا النشطة وظيفيًا في جهاز الجزر البنكرياسية، ويسبب إزالة الاستقطاب وفتح قنوات الكالسيوم، مما يؤدي إلى زيادة الأنسولين. تتطور الاستجابة المؤثرة على الأنسولين لتناول الطعام خلال 30 دقيقة بعد الاستخدام ويصاحبها انخفاض في مستويات الجلوكوز في الدم خلال فترة الوجبة (لا يزيد تركيز الأنسولين بين الوجبات). كما هو الحال مع مشتقات السلفونيل يوريا، فإن التأثير الجانبي الرئيسي هو نقص السكر في الدم. بحذر، يوصف ريباجلينيد للمرضى الذين يعانون من القصور الكبدي و / أو الكلوي.
Nateglinide هو مشتق من D-phenylalanine. على عكس عوامل سكر الدم الأخرى التي تؤخذ عن طريق الفم، فإن تأثير ناتيجلينيد على إفراز الأنسولين يكون أسرع ولكنه أقل ثباتًا. يستخدم Nateglinide في المقام الأول للحد من ارتفاع السكر في الدم بعد الأكل في مرض السكري من النوع 2.
بيجوانيدس والذي بدأ استخدامه لعلاج مرض السكري من النوع الثاني في السبعينيات، لا يحفز إفراز الأنسولين بواسطة خلايا بيتا البنكرياسية. يتم تحديد تأثيرها بشكل رئيسي من خلال تثبيط تكوين الجلوكوز في الكبد (بما في ذلك تحلل الجليكوجين) وزيادة استخدام الجلوكوز بواسطة الأنسجة المحيطية. كما أنها تمنع تعطيل الأنسولين وتحسن ارتباطه بمستقبلات الأنسولين (زيادة امتصاص الجلوكوز والتمثيل الغذائي).
لا تقلل البيجوانيدات (على عكس مشتقات السلفونيل يوريا) من مستويات الجلوكوز في الدم لدى الأشخاص الأصحاء والمرضى المصابين بداء السكري من النوع 2 بعد صيام ليلة وضحاها، ولكنها تحد بشكل كبير من ارتفاعه بعد تناول الوجبة دون التسبب في نقص السكر في الدم.
تستخدم البيجوانيدات الخافضة لسكر الدم - الميتفورمين وغيره - أيضًا في علاج داء السكري من النوع 2. بالإضافة إلى تأثير سكر الدم، فإن الاستخدام طويل الأمد للبيجوانيدات له تأثير إيجابي على استقلاب الدهون. تمنع أدوية هذه المجموعة تكوين الدهون (العملية التي يتم من خلالها تحويل الجلوكوز والمواد الأخرى إلى أحماض دهنية في الجسم)، وتنشط تحلل الدهون (عملية تقسيم الدهون، وخاصة الدهون الثلاثية الموجودة في الدهون، إلى الأحماض الدهنية المكونة لها تحت تأثير إنزيم الليباز)، ويقلل الشهية، ويعزز خفض وزن الجسم. في بعض الحالات، يكون استخدامها مصحوبًا بانخفاض في محتوى الدهون الثلاثية والكوليسترول وLDL (المحدد على معدة فارغة) في مصل الدم. في مرض السكري من النوع 2، يتم الجمع بين اضطرابات التمثيل الغذائي للكربوهيدرات مع التغيرات الواضحة في استقلاب الدهون. وبالتالي، فإن 85-90% من مرضى السكري من النوع الثاني لديهم زيادة في وزن الجسم. لذلك، عندما يتم دمج داء السكري من النوع 2 مع زيادة الوزن، تتم الإشارة إلى الأدوية التي تعمل على تطبيع استقلاب الدهون.
مؤشر لتعيين البيجوانيد هو داء السكري من النوع 2 (خاصة في الحالات المصحوبة بالسمنة) مع عدم فعالية العلاج الغذائي، وكذلك مع عدم فعالية أدوية السلفونيل يوريا.
وفي غياب الأنسولين لا يظهر تأثير البيجوانيدات.
يمكن استخدام البايجوانيدات مع الأنسولين في حالة وجود مقاومة للأنسولين. يشار إلى مزيج هذه الأدوية مع مشتقات السلفوناميد في الحالات التي لا يوفر فيها الأخير تصحيحًا كاملاً للاضطرابات الأيضية. يمكن أن تسبب البيجوانيدات تطور الحماض اللبني (الحماض اللبني)، مما يحد من استخدام الأدوية في هذه المجموعة.
يمكن استخدام البايجوانيدات مع الأنسولين في حالة وجود مقاومة للأنسولين. يشار إلى مزيج هذه الأدوية مع مشتقات السلفوناميد في الحالات التي لا يوفر فيها الأخير تصحيحًا كاملاً للاضطرابات الأيضية. يمكن أن تسبب البيجوانيدات تطور الحماض اللبني (الحماض اللبني)، مما يحد من استخدام بعض الأدوية في هذه المجموعة.
يُمنع استخدام البيجوانيدات في وجود الحماض والميل إليه (إثارة وزيادة تراكم اللاكتات)، في الحالات المصحوبة بنقص الأكسجة (بما في ذلك فشل القلب والجهاز التنفسي، المرحلة الحادة من احتشاء عضلة القلب، القصور الوعائي الدماغي الحاد، فقر الدم)، إلخ.
يتم ملاحظة الآثار الجانبية للبيجوانيدات في كثير من الأحيان أكثر من تلك الخاصة بمشتقات السلفونيل يوريا (20٪ مقابل 4٪)، أولاً وقبل كل شيء، هذه ردود فعل سلبية من الجهاز الهضمي: طعم معدني في الفم، وعسر الهضم، وما إلى ذلك. على عكس مشتقات السلفونيل يوريا، نقص السكر في الدم مع استخدام البيجوانيدات (على سبيل المثال، الميتفورمين) أمر نادر جدا.
يعتبر الحماض اللبني، الذي يظهر أحيانًا عند تناول الميتفورمين، من المضاعفات الخطيرة، لذلك لا ينبغي وصف الميتفورمين لعلاج الفشل الكلوي والظروف التي تؤهب لتطوره - ضعف وظائف الكلى و / أو الكبد، وفشل القلب، وأمراض الرئة.
لا ينبغي إعطاء البيجوانيدات في وقت واحد مع السيميتيدين، حيث أنهما يتنافسان مع بعضهما البعض في عملية الإفراز الأنبوبي في الكلى، مما قد يؤدي إلى تراكم البيجوانيدات، بالإضافة إلى أن السيميتيدين يقلل من التحول الحيوي للبيجوانيدات في الكبد.
يجمع مزيج glibenclamide (مشتق السلفونيل يوريا من الجيل الثاني) والميتفورمين (بيجوانيد) على النحو الأمثل بين خصائصهما، مما يسمح لك بتحقيق التأثير المطلوب لخفض السكر في الدم بجرعة أقل من كل دواء وبالتالي تقليل مخاطر الآثار الجانبية.
منذ عام 1997، تم تضمين الممارسة السريرية ثيازوليدينديون (جليتازون) ، الذي يعتمد تركيبه الكيميائي على حلقة الثيازوليدين. تشمل هذه المجموعة الجديدة من العوامل المضادة لمرض السكر البيوجليتازون والروزيجليتازون. تزيد أدوية هذه المجموعة من حساسية الأنسجة المستهدفة (العضلات والأنسجة الدهنية والكبد) للأنسولين، وتقلل من تخليق الدهون في الخلايا العضلية والدهنية. الثيازوليدين ديون هي منبهات انتقائية للمستقبلات النووية PPARγ (مستقبل غاما المنشط بالبيروكسيسوم). في البشر، توجد هذه المستقبلات في "الأنسجة المستهدفة" الرئيسية لعمل الأنسولين: في الأنسجة الدهنية، في العضلات الهيكلية وفي الكبد. تنظم مستقبلات PPARγ النووية نسخ الجينات المسؤولة عن الأنسولين المشاركة في التحكم في إنتاج الجلوكوز ونقله واستخدامه. بالإضافة إلى ذلك، تشارك الجينات المستجيبة لـ PPARγ في استقلاب الأحماض الدهنية.
لكي يكون للثيازوليدين ديون تأثيره، يلزم وجود الأنسولين. تقلل هذه الأدوية من مقاومة الأنسولين في الأنسجة المحيطية والكبد، وتزيد من استهلاك الجلوكوز المعتمد على الأنسولين وتقلل من إطلاق الجلوكوز من الكبد. خفض متوسط ​​مستويات الدهون الثلاثية، وزيادة تركيز HDL والكوليسترول. منع ارتفاع السكر في الدم على معدة فارغة وبعد تناول الطعام، وكذلك غليكوزيل الهيموجلوبين.
مثبطات ألفا جلوكوزيداز (أكاربوز، ميجليتول) يمنع تحلل السكريات المتعددة والقليلة، مما يقلل من تكوين وامتصاص الجلوكوز في الأمعاء وبالتالي يمنع تطور ارتفاع السكر في الدم بعد الأكل. تدخل الكربوهيدرات التي يتم تناولها مع الطعام دون تغيير إلى الأجزاء السفلية من الأمعاء الدقيقة والغليظة، بينما يطول امتصاص السكريات الأحادية لمدة تصل إلى 3-4 ساعات، وعلى عكس عوامل خفض السكر في الدم من السلفوناميد، فإنها لا تزيد من إطلاق الأنسولين، وبالتالي، لا يسبب نقص السكر في الدم.
هناك دور مهم في التأثير الإيجابي للأكاربوز على استقلاب الجلوكوز ينتمي إلى الببتيد الشبيه بالجلوكاجون -1 (GLP-1)، والذي يتم تصنيعه في الأمعاء (على عكس الجلوكاجون الذي يتم تصنيعه بواسطة خلايا البنكرياس) ويتم إطلاقه في الدم استجابةً لمرض السكري. تناول الطعام.
لقد ثبت أن العلاج طويل الأمد بالأكاربوز يصاحبه انخفاض كبير في خطر الإصابة بمضاعفات قلبية ذات طبيعة تصلب الشرايين. تُستخدم مثبطات ألفا جلوكوزيداز كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع عوامل سكر الدم الأخرى عن طريق الفم. الجرعة الأولية هي 25-50 مجم قبل الوجبات مباشرة أو أثناء الوجبات، ويمكن زيادتها لاحقًا تدريجيًا (الجرعة اليومية القصوى 600 مجم).
مؤشرات لتعيين مثبطات ألفا الجلوكوزيداز هي داء السكري من النوع 2 مع عدم فعالية العلاج الغذائي (يجب أن يكون مساره 6 أشهر على الأقل)، وكذلك داء السكري من النوع 1 (كجزء من العلاج المركب).
يمكن أن تسبب أدوية هذه المجموعة عسر الهضم بسبب ضعف الهضم وامتصاص الكربوهيدرات، والتي يتم استقلابها في الأمعاء الغليظة لتكوين الأحماض الدهنية وثاني أكسيد الكربون والهيدروجين. لذلك، عند وصف مثبطات ألفا جلوكوزيداز، من الضروري الالتزام الصارم بنظام غذائي يحتوي على محتوى محدود من الكربوهيدرات المعقدة، بما في ذلك السكروز.
يمكن دمج أكاربوز مع عوامل أخرى مضادة لمرض السكر. يعزز النيومايسين والكوليسترامين عمل الأكاربوز، مع زيادة تواتر وشدة الآثار الجانبية الناجمة عن الجهاز الهضمي. عند دمجه مع مضادات الحموضة والمواد الماصة والإنزيمات التي تعمل على تحسين عملية الهضم، تنخفض فعالية الأكاربوز.
وبالتالي، فإن مجموعة عوامل سكر الدم تشمل عددا من الأدوية الفعالة. لديهم آلية عمل مختلفة، تختلف في المعلمات الدوائية والدوائية. تتيح معرفة هذه الميزات للطبيب اتخاذ الاختيار الأكثر فردية وصحيحًا للعلاج.

وصف أدوية المجموعة الدوائية عوامل سكر الدم(الارتباط التشعبي http://www.*****/fg_list_id_292.htm)

المعلومات المقدمة من مشروع "سجل الأدوية في روسيا".

موقع على شبكة الإنترنتشبكة الاتصالات العالمية. *****

تختلف عوامل سكر الدم الاصطناعية عن الأنسولين في آلية عملها. أكثر ملاءمة للمرضى - يتم تطبيقه في الداخل. يشار إلى مرض السكري من النوع الثاني (غير المعتمد على الأنسولين). الجرعات فردية.

السلفوناميدات (مشتقات السلفونيل يوريا)

الاستعدادات: الجيل الأول (غير مستخدم عمليا) - كاربوتاميد، تولبوتاميد، كلوروبروباميد؛ الجيل الثاني - جليبينكلاميد، جليكيدون، جليكلازايد، جليبيزيد؛ يعتبر جليميبيريد دواء من الجيل الثالث.

السلفوناميدات تنشيط خلايا βالبنكرياس إن وجد. تتم استعادة حساسية خلايا بيتا للجلوكوز: حيث تسد الأدوية قنوات البوتاسيوم في خلايا بيتا؛ يتم إزعاج خروج K + من الخلايا وعملية إعادة الاستقطاب. يؤدي استقطاب الغشاء الناتج إلى فتح قنوات Ca 2+ المعتمدة على الجهد. ينشط Ca 2+ إطلاق الأنسولين في الدم. تشمل التأثيرات خارج البنكرياس زيادة في عدد مستقبلات الأنسولينفي الأنسجة وزيادة حساسيتها للأنسولين. ترجع معظم التأثيرات إلى تحسن استقلاب الكربوهيدرات تحت تأثير عمل السلفوناميدات المضاد لمرض السكر.

أدوية الجيل الأول كاربوتاميد (بوكربان، ديابورال، أورانيل) وتولبوتاميد (بوتاميد) غير نشطة، وتسبب المزيد من الآثار الجانبية (الحساسية، والصداع النصفي، وعسر الهضم، ركود صفراوي، نقص الكريات البيض، ندرة المحببات، ونادراً، نقص السكر في الدم). صالح حتى الساعة 12 ظهراً. الجرعة اليومية هي 2.0-3.0. كاربوتاميد يمكن أن يسبب دسباقتريوز. الكلوربروباميد (الأوراديان) أكثر نشاطًا؛ العمل - ما يصل إلى 36 ساعة. يمكن أن تتراكم. الجرعة اليومية - ما يصل إلى 0.25. نفس الآثار الجانبية. لا يوصف لكبار السن. كل هذه الأدوية غير متوافقة مع الكحول - عمل يشبه التيترام. موانع في الأطفال، في مرحلة المراهقة، أثناء الحمل والرضاعة، ومرض السكري المعتمد على الأنسولين، والحماض الكيتوني، واختلال وظائف الكبد والكلى، مع الحساسية تجاه السلفانيل والسلفوناميدات.

الاستعدادات للجيلين الثاني والثالث لها تأثيرات خافضة لسكر الدم ونقص شحميات الدم ومضادة لإدرار البول ومضادة لاضطراب النظم ومضادة للتخثر (مضادة للتخثر). أدوية أكثر نشاطا من الجيل الأول.

يوصف جليبينكلاميد (مانينيل) قبل نصف ساعة من الوجبات، حتى 0.02 في اليوم. الدواء الأكثر نشاطا لسكر الدم. جيد التحمل. بالاشتراك مع البيجوانيدات (جليبوميت). GLIQVIDON (glurenorm) له تأثير قصير (يصل إلى 8 ساعات)؛ الدواء الأكثر تحملاً جيدًا. يمكن وصفه لأمراض الكبد والكلى. الجرعة اليومية - ما يصل إلى 0.12. يقلل جليكلازيد (جليدياب، ديابيتون) من تراكم الصفائح الدموية والتصاقها، مما يمنع اضطرابات دوران الأوعية الدقيقة، بما في ذلك اعتلال الشبكية السكري. موصوف لمرضى السكر الذين يعانون من السمنة المفرطة. يمكن دمجه مع البيجوانيدات. الجرعة اليومية - ما يصل إلى 0.32 (في جرعتين مقسمتين). جليبيزيد (جليبينيز) هو الأسرع في التمثيل. إفراز أسرع (أقل خطر التراكم). الجرعة اليومية - ما يصل إلى 0.03.

نقص السكر في الدم ممكن في حالة انتهاك الجرعة وعدم الالتزام بالنظام الغذائي وعسر الهضم (الغثيان والإسهال) والصداع النصفي والحساسية. يمنع في حالات الحمل والرضاعة، فرط الحساسية، مرض السكري المعتمد على الأنسولين، غيبوبة السكري.

GLIMEPIRIDE (Amaryl) هو دواء من الجيل الثالث لا يتراكم. متوفر بيولوجيا بغض النظر عن تناول الطعام. خصص مرة واحدة في اليوم. التأثير يعتمد على الجرعة. يدوم حتى 24 ساعة. الجرعة اليومية - ما يصل إلى 0.06. المضاعفات وموانع الاستعمال - كما هو الحال في تعيين السلفوناميدات الأخرى.

جليبينكلاميدوم، ر. بنسبة 0.005

غليكيدونوم، رر. بنسبة 0.03

جليكلازيدوم، رر. بنسبة 0.08

جليبيزيدوم، ر. بنسبة 0.005 و 0.01

جليمبيريدوم، ر. بنسبة 0.001؛ 0.002؛ 0.003؛ 0.004 و 0.006