मधुमेह एक आम बीमारी है जो बड़ी संख्या में लोगों को प्रभावित करती है। यह रोग इंसुलिन पर निर्भर (प्रकार 1) और स्वतंत्र (प्रकार 2) है। पहले रूप में, इसका प्रशासन आवश्यक है, और दूसरे में, मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक गोलियाँ ली जाती हैं।

मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं की कार्रवाई का उद्देश्य रक्त में ग्लूकोज के स्तर को कम करना है। तंत्र इंसुलिन को उसके रिसेप्टर्स से बांधने पर आधारित है, जो आपको चीनी की चयापचय प्रक्रिया को प्रभावित करने की अनुमति देता है। परिणामस्वरूप, ग्लूकोज का स्तर इस तथ्य के कारण कम हो जाता है कि परिधीय ऊतकों में इसका उपयोग बढ़ जाता है और यकृत में शर्करा का उत्पादन बाधित हो जाता है।

इसके अलावा, मौखिक एजेंटों का प्रभाव अग्नाशयी β-कोशिकाओं की उत्तेजना से जुड़ा होता है, जो अंतर्जात इंसुलिन के उत्पादन को बढ़ाता है। दवाएं बाद की गतिविधि को बढ़ाती हैं, रिसेप्टर्स के साथ इसके तेजी से जुड़ाव को बढ़ावा देती हैं, जिससे शरीर में शर्करा का अवशोषण बढ़ जाता है।

मौखिक गोलियाँ

इंसुलिन वह मुख्य पदार्थ है जिसकी मधुमेह वाले लोगों को आवश्यकता होती है।लेकिन इसके अलावा, कई और मौखिक दवाएं हैं जिनका हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव होता है। वे गोलियों के रूप में उपलब्ध हैं और टाइप 2 मधुमेह के उपचार में मुंह से ली जाती हैं।

दवाएँ रक्त शर्करा के स्तर को सामान्य स्तर पर वापस लाने में मदद करती हैं। दवाओं के कई समूह हैं। इनमें सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव, मेग्लिटिनाइड्स, बिगुआनाइड्स, अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ इनहिबिटर शामिल हैं।

इंजेक्शन के लिए दवाएँ

इंसुलिन का उपयोग पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए किया जाता है। टाइप 1 मधुमेह वाले लोगों के लिए इंजेक्शन बहुत महत्वपूर्ण हैं। पैथोलॉजी का यह चरण अंतर्जात इंसुलिन के उत्पादन के उल्लंघन के साथ है। इसलिए, रोगी की स्थिति को सामान्य करने के लिए, कृत्रिम इंसुलिन की शुरूआत के साथ प्रतिस्थापन चिकित्सा की आवश्यकता होती है।

ऐसी स्थितियाँ होती हैं जब टाइप 2 मधुमेह में इंसुलिन का उपयोग आवश्यक हो जाता है। इसमे शामिल है:

• कीटोएसिडोसिस।
• प्रगाढ़ बेहोशी।
• संक्रामक या शुद्ध प्रकृति के रोग।
• परिचालन हस्तक्षेप.
• पुरानी बीमारियों के बढ़ने की अवधि।
• एक बच्चे को ले जाना.
• रक्त वाहिकाओं के काम में गंभीर उल्लंघन की उपस्थिति।
• अचानक वजन कम होना.
• मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक गोलियों के प्रति प्रतिरोध का उद्भव।

इंसुलिन की खुराक उपस्थित चिकित्सक द्वारा सख्ती से निर्धारित की जाती है। रोगी के शरीर में जितनी कमी हो उतना ही पदार्थ डालें। समय के साथ, उपाय का अलग-अलग प्रभाव होता है: छोटा, मध्यम और लंबा।

डॉक्टर द्वारा विकसित योजना के अनुसार दवा को त्वचा के नीचे शरीर के विशिष्ट भागों में इंजेक्ट किया जाता है। अंतःशिरा रूप से, पदार्थ को केवल कोमा के विकास के साथ, लघु-अभिनय एजेंट का उपयोग करके प्रशासित करने की अनुमति दी जाती है।

इंसुलिन थेरेपी से संभावित नकारात्मक परिणाम हो सकते हैं। रोगी को हाइपोग्लाइसेमिक सिंड्रोम, एलर्जी प्रतिक्रिया, इंसुलिन प्रतिरोध, लिपोडिस्ट्रोफी और सूजन का अनुभव हो सकता है।

इंसुलिन को एक सिरिंज या एक विशेष पंप का उपयोग करके प्रशासित किया जाता है। बाद वाला विकल्प उपयोग करने में अधिक सुविधाजनक है और इसे बार-बार उपयोग किया जा सकता है।

सल्फोनिलयूरिया

चिकित्सा इस उपचार की कई पीढ़ियों की पेशकश करती है। पहले में मौखिक गोलियाँ "टोलबुटामाइड", "कार्बुटामाइड", "एसिटोहेक्सामाइड", "क्लोरप्रोपामाइड", दूसरे में - "ग्लिक्विडोन", "ग्लिज़ोक्सेपिड", "ग्लिक्लाज़ाइड", "ग्लिपिज़ाइड" और तीसरे में - "ग्लिमेपाइराइड" शामिल हैं।

अब मधुमेह मेलेटस के उपचार में पहली पीढ़ी की हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं का व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है।विभिन्न समूहों की दवाएं गतिविधि की डिग्री में एक दूसरे से भिन्न होती हैं। दूसरी पीढ़ी का एजेंट अधिक सक्रिय है, इसलिए इसका उपयोग छोटी खुराक में किया जाता है। इससे साइड इफेक्ट से बचाव होता है.

लोकप्रिय औषधियाँ

डॉक्टर नैदानिक ​​मामले के आधार पर मौखिक दवाओं को प्राथमिकता देते हैं। उच्च रक्त शर्करा के खिलाफ लड़ाई में, निम्नलिखित गोलियों ने खुद को अच्छी तरह साबित किया है:

• "ग्लिक्विडोन"। यह गुर्दे की गतिविधि में मामूली विकारों वाले रोगियों को मौखिक प्रशासन के लिए निर्धारित है। उपकरण रक्त में ग्लूकोज के स्तर को कम करने, रोगी की स्थिति में सुधार करने में मदद करता है।
• "ग्लिपिज़िड"। मौखिक गोलियों का मधुमेह में स्पष्ट प्रभाव होता है, व्यावहारिक रूप से कोई प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं होती है।

स्वागत की बारीकियाँ

टाइप 2 मधुमेह के लिए मौखिक शर्करा कम करने वाली दवाएं मुख्य उपचार हैं, जो इंसुलिन पर निर्भर नहीं है। औषधीय हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट 35 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों को निर्धारित किए जाते हैं, और यह भी बशर्ते कि रोगियों को केटोएसिडोसिस, कुपोषण, ऐसी बीमारियाँ न हों जिनके इलाज के लिए इंसुलिन का तत्काल प्रशासन आवश्यक है।

सल्फोनीलुरिया गोलियों को उन लोगों द्वारा उपयोग करने की अनुमति नहीं है जिन्हें प्रतिदिन बहुत अधिक इंसुलिन की आवश्यकता होती है, जो गंभीर मधुमेह मेलेटस, मधुमेह कोमा और बढ़े हुए ग्लूकोसुरिया से पीड़ित हैं।

मौखिक गोलियों के साथ लंबे समय तक उपचार के साथ, शरीर में प्रतिरोध विकसित हो सकता है, जिसे केवल इंसुलिन के साथ जटिल उपचार की मदद से दूर किया जा सकता है। टाइप 1 मधुमेह के रोगियों के लिए, यह उपचार बहुत जल्दी सफलता प्राप्त करने में मदद करता है, साथ ही शरीर की इंसुलिन निर्भरता को भी कम करता है।

गोलियों को इंसुलिन, बिगुआनाइड्स के साथ मिलाने की अनुमति उस स्थिति में दी जाती है जब प्रतिदिन इंसुलिन की बड़ी खुराक लेने पर भी मरीज की हालत में सुधार नहीं होता है। "ब्यूटाडियन", "साइक्लोफॉस्फ़ान", "लेवोमाइसेटिन" जैसे साधनों के साथ संयोजन से डेरिवेटिव की क्रिया में गिरावट आती है।

जब सल्फोनील्यूरिया को मूत्रवर्धक और सीसीबी के साथ जोड़ा जाता है, तो विरोध विकसित हो सकता है।गोलियाँ लेते समय मादक पेय पदार्थों के उपयोग के बारे में अलग से कहा जाना चाहिए। डेरिवेटिव शराब के प्रभाव को बढ़ाने पर प्रभाव डालते हैं।

meglitinides

विचाराधीन दवाएं रक्त में इंसुलिन हार्मोन की रिहाई को उत्तेजित करती हैं। उनमें से एक है रिपैग्लिनाइड। यह बेंजोइक एसिड का व्युत्पन्न है। यह अन्य सल्फोनील्यूरिया तैयारियों से भिन्न है, लेकिन शरीर पर प्रभाव समान है। दवा इंसुलिन के स्राव को उत्तेजित करती है।

शरीर 30 मिनट के बाद रोगी के रक्त में ग्लूकोज के स्तर को कम करके सेवन पर प्रतिक्रिया करता है। लिवर और किडनी की विफलता से पीड़ित रोगियों में रिपैग्लिनाइड ओरल टैबलेट सावधानी के साथ ली जानी चाहिए।

मेग्लिटिनाइड्स से संबंधित एक अन्य दवा नैटग्लिनाइड है। यह डी-फेनिलएलनिन का व्युत्पन्न है। मौखिक गोलियाँ अत्यधिक प्रभावी होती हैं, लेकिन वे लंबे समय तक नहीं टिकती हैं। टाइप 2 मधुमेह वाले लोगों के लिए इस दवा की सिफारिश की जाती है।

बिगुआनाइड्स

इनका उद्देश्य यकृत में ग्लूकोज के उत्पादन को रोकना और शरीर से इसके उत्सर्जन को बढ़ाना है। इसके अलावा, मौखिक एजेंट इंसुलिन की गतिविधि को उत्तेजित करते हैं, इसके रिसेप्टर्स के साथ इसके बेहतर संबंध में योगदान करते हैं। यह आपको चयापचय प्रक्रियाओं को सामान्य करने और चीनी के अवशोषण को बढ़ाने की अनुमति देता है।

टाइप 2 मधुमेह की उपस्थिति में बिगुआनाइड का सकारात्मक प्रभाव पड़ता है, यह स्वस्थ व्यक्ति के रक्त में ग्लूकोज के स्तर को कम नहीं करता है।शुगर को कम करने के अलावा, ऐसी दवाएं, लंबे समय तक उपयोग के साथ, शरीर में लिपिड चयापचय पर लाभकारी प्रभाव डालती हैं। यह बहुत महत्वपूर्ण है, क्योंकि मधुमेह रोगी अक्सर मोटे होते हैं।

गोलियाँ लेते समय, वसा के टूटने की प्रक्रिया सामान्य हो जाती है, खाने की इच्छा कम हो जाती है, रोगी की स्थिति धीरे-धीरे ठीक हो जाती है। कभी-कभी इस समूह की दवाओं के उपयोग से रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स और कोलेस्ट्रॉल के स्तर में कमी आ जाती है।

अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक

इस समूह की मौखिक गोलियाँ कार्बोहाइड्रेट के टूटने की प्रक्रिया को दबाने में मदद करती हैं। परिणामस्वरूप, चीनी का खराब अवशोषण होता है, इसका उत्पादन कम हो जाता है। यह ग्लूकोज या हाइपरग्लेसेमिया में वृद्धि को रोकने में मदद करता है। किसी व्यक्ति द्वारा भोजन के साथ खाया गया कार्बोहाइड्रेट आंतों में उसी रूप में प्रवेश करता है जिस रूप में वे शरीर में प्रवेश करते हैं।

ऐसी मौखिक गोलियों की नियुक्ति के लिए मुख्य संकेत टाइप 2 मधुमेह है, जिसे आहार पोषण की मदद से प्रबंधित नहीं किया जा सकता है। वे पहले प्रकार की विकृति के लिए एक उपाय भी लिखते हैं, लेकिन केवल जटिल उपचार के एक घटक के रूप में।

हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के एनालॉग्स की सूची

ग्लिक्लाजाइड

डॉक्टर मुख्य रूप से मरीजों को ग्लिडिएब नामक मौखिक गोलियां लिखना पसंद करते हैं। इनका सक्रिय संघटक ग्लिक्लाजाइड है। दवा रक्त शर्करा को कम करने पर एक ठोस प्रभाव पैदा करती है, हेमटोलॉजिकल मापदंडों, रक्त गुणों, हेमोस्टेसिस, रक्त परिसंचरण में सुधार करती है।

उपकरण रेटिना को नुकसान से बचाता है, प्लेटलेट्स के नकारात्मक प्रभावों को समाप्त करता है, इसमें एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव होता है। आप दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता, टाइप 1 डायबिटीज मेलिटस, कीटोएसिडोसिस, कोमा, किडनी और लीवर की विफलता, 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे को जन्म देने और खिलाने के मामले में इसे निर्धारित नहीं कर सकते हैं।

ग्लिमेपिराइड

मौखिक प्रशासन के लिए गोलियाँ अग्न्याशय द्वारा इंसुलिन का उत्पादन बढ़ाती हैं, इस पदार्थ की रिहाई में सुधार करती हैं। वे इंसुलिन के प्रति परिधीय ऊतकों की संवेदनशीलता के विकास पर भी अनुकूल प्रभाव डालते हैं। दवा मोनोथेरेपी के दौरान या मेटफॉर्मिन या इंसुलिन के संयोजन में टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के लिए निर्धारित की जाती है।

कीटोएसिडोसिस, कोमा, दवा के प्रति उच्च संवेदनशीलता, गंभीर यकृत या गुर्दे की बीमारी, लैक्टोज असहिष्णुता, शरीर में लैक्टेज की कमी वाले लोगों को गोलियां लेने की अनुमति नहीं है। साथ ही, आप गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं, बच्चों के लिए दवा का उपयोग नहीं कर सकते हैं।

लेवोथायरोक्सिन सोडियम

यह "एल-थायरोक्सिन" नामक मौखिक गोलियों के रूप में आता है। कार्बोहाइड्रेट और अन्य महत्वपूर्ण पदार्थों की चयापचय प्रक्रियाओं में सुधार करने, हृदय और रक्त वाहिकाओं, तंत्रिका तंत्र के काम को बढ़ाने के लिए नियुक्त करें।

उन रोगियों में मौखिक दवा का उपयोग करने से मना किया जाता है जो इसके घटकों, थायरोटॉक्सिकोसिस, दिल का दौरा, मायोकार्डिटिस, अधिवृक्क अपर्याप्तता, गैलेक्टोज के प्रति संवेदनशीलता, लैक्टेज की कमी, चीनी के खराब अवशोषण के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता से पीड़ित हैं।

मेटफॉर्मिन हाइड्रोक्लोराइड

गोलियाँ रक्त में ग्लूकोज के स्तर को कम करती हैं, पूरे शरीर में शर्करा के वितरण को सामान्य करती हैं। टाइप 2 मधुमेह के रोगियों के लिए एक उपाय की सिफारिश की जाती है, यदि आहार और व्यायाम वांछित परिणाम नहीं लाते हैं।

मौखिक दवा के उपयोग में कई मतभेद हैं। लंबे समय तक उपयोग मानव स्वास्थ्य की स्थिति पर नकारात्मक प्रभाव डालता है। दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता, कोमा, कीटोएसिडोसिस, यकृत विफलता, गुर्दे की विफलता, गंभीर संक्रामक विकृति, व्यापक सर्जरी, पुरानी शराब, नशा, प्रसव, 10 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के मामले में मेटफॉर्मिन का उपयोग करने की अनुमति नहीं है।

थियामाज़ोल

हाइपोग्लाइसेमिक पदार्थों की सूची में थियामेज़ोल भी शामिल है, जो मौखिक तैयारी टायरोज़ोल में सक्रिय घटक है। यह थायरोटॉक्सिकोसिस के लिए थायराइड हार्मोन के उत्पादन को कम करने के लिए निर्धारित है। मधुमेह होने पर इस रोग का उन्मूलन महत्वपूर्ण है।

एग्रानुलोसाइटोसिस, दवा के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, प्रसव के दौरान लेवोथायरोक्सिन सोडियम का उपयोग, कोलेस्टेसिस, 3 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए गोलियां लेने की सलाह नहीं दी जाती है। अत्यधिक सावधानी के साथ, लीवर की विफलता से पीड़ित लोगों को मौखिक दवा लेनी चाहिए।

मधुमेह एक गंभीर बीमारी है जिसके इलाज की आवश्यकता है। उपस्थित चिकित्सक द्वारा आवश्यक उपचार आहार विकसित किया जाना चाहिए। पैथोलॉजी से निपटने की गलत रणनीति मानव जीवन और स्वास्थ्य के लिए खतरनाक परिणाम पैदा कर सकती है।

हाइपरग्लेसेमिया के इलाज के लिए दो प्रकार के मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों का उपयोग किया जाता है: सल्फोनीलुरिया और बिगुआनाइड्स।

40 के दशक की शुरुआत में. फ्रांसीसी वैज्ञानिकों ने नोट किया है कि सल्फोनामाइड्स रक्त शर्करा के स्तर को कम करते हैं। आगे के शोध से सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव, मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंटों का निर्माण हुआ, जिनका व्यापक रूप से टाइप II मधुमेह के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। इस समूह की पहली दवा कार्बुटामाइड थी। हालाँकि, अस्थि मज्जा पर इसके स्पष्ट निरोधात्मक प्रभाव के कारण लंबे समय तक इसका उपयोग नैदानिक ​​​​अभ्यास में नहीं किया गया था। बाद में, कम जहरीली दवाएं विकसित की गईं (टोलबुटामाइड, क्लोरप्रोपामाइड, एसिटोक्सामाइड)। 60 के दशक के अंत में. दूसरी पीढ़ी की दवाएं सामने आईं (ग्लिबेनक्लामाइड, ग्लिक्लाज़ाइड, आदि), जिनमें अधिक शक्तिशाली हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव होता है और बहुत कम खुराक में उपयोग किया जाता है। आधुनिक सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव का लाभ कार्रवाई की अवधि भी है, जो 12-24 घंटे तक रहता है, जो उन्हें दिन में 1-2 बार प्रशासित करने की अनुमति देता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि क्लोरप्रोपामाइड भी 24 घंटे तक कार्य करता है। कुछ दूसरी पीढ़ी की दवाओं में अन्य विशेषताएं होती हैं। उदाहरण के लिए, ग्लिक्लाजाइड में एंटीप्लेटलेट प्रभाव होता है और, कुछ शोधकर्ताओं के अनुसार, डायबिटिक रेटिनोपैथी के विकास को रोकता है।

सल्फोनामाइड्स के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं द्वारा इंसुलिन के स्राव में वृद्धि और परिधीय ऊतकों की संवेदनशीलता में वृद्धि से समझाया गया है। ऐसा माना जाता है कि वे कोशिका झिल्ली पर विशेष रिसेप्टर्स को बांधते हैं और एटीपी-संवेदनशील पोटेशियम चैनलों को रोकते हैं, जिससे झिल्ली का विध्रुवण होता है, जिससे कैल्शियम चैनल खुलते हैं, कोशिकाओं के अंदर कैल्शियम जमा होता है और इंसुलिन स्राव की उत्तेजना होती है।

बिगुआनाइड्स कार्बोहाइड्रेट के अवशोषण को कम करते हैं और परिधीय ऊतकों द्वारा उनके ग्रहण को बढ़ाते हैं, इंसुलिन वाई के प्रति बी-कोशिकाओं की संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं, ग्लूकोज ग्रहण के साथ मांसपेशियों और यकृत में इंसुलिन ए की क्रिया को बढ़ाते हैं। बिगुआनाइड्स मांसपेशियों और एनारोबिक ग्लाइकोलाइसिस द्वारा ग्लूकोज के ग्रहण को बढ़ाता है, नियोग्लुकोजेनेसिस को रोकता है, छोटी आंत में ग्लूकोज, अमीन ऑक्साइड, पित्त एसिड आदि के अवशोषण को बाधित करता है। स्वस्थ लोगों में, बिगुआनाइड्स (सल्फोरिया के विपरीत) हाइपोग्लाइसीमिया का कारण नहीं बनता है।

सल्फोनीलुरिया और बिगुआनाइड्स को मिलाया जा सकता है।

सल्फोनीलुरिया, बिगुआनाइड्स की तरह, मौखिक रूप से लेने पर अच्छी तरह से अवशोषित हो जाते हैं।

चिकित्सीय उपयोग के लिए

दवा लैंटस (लैंटस)

दवा का व्यापार नाम:लैंटस (लैंटस)।

अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम. इंसुलिन ग्लार्गिन / इंसुलिन ग्लार्गिन।

दवाई लेने का तरीका:चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए समाधान.

मिश्रण

1 मिली घोल में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ:इंसुलिन ग्लार्गिन - 3.6378 मिलीग्राम, जो मानव इंसुलिन के 100 आईयू से मेल खाता है।

सहायक पदार्थ:एम-क्रेसोल, जिंक क्लोराइड, ग्लिसरॉल (85%), सोडियम हाइड्रॉक्साइड। सांद्र हाइड्रोक्लोरिक एसिड, इंजेक्शन के लिए पानी।

विवरण: स्पष्ट रंगहीन घोल।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह:हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट. लंबे समय तक काम करने वाला इंसुलिन।

एटीसी कोड: ए 10 एई 04।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

इंसुलिन ग्लार्गिन एक मानव इंसुलिन एनालॉग है जो प्रजातियों के बैक्टीरिया के डीएनए के पुनर्संयोजन द्वारा प्राप्त किया जाता है Escherichia कोलाई(उपभेद K12)।

इंसुलिन ग्लार्गिन को तटस्थ मीडिया में कम घुलनशीलता के साथ मानव इंसुलिन एनालॉग के रूप में विकसित किया गया था। लैंटस के हिस्से के रूप में, यह पूरी तरह से घुलनशील है, जो इंजेक्शन के लिए अम्लीय समाधान (पीएच 4) द्वारा प्रदान किया जाता है। चमड़े के नीचे की वसा में इंजेक्शन के बाद, समाधान, इसकी अम्लता के कारण, माइक्रोप्रेसीपिटेट्स के गठन के साथ एक तटस्थता प्रतिक्रिया में प्रवेश करता है। जिससे थोड़ी मात्रा में इंसुलिन ग्लार्गिन लगातार निकलता रहता है। एकाग्रता-समय वक्र का पूर्वानुमानित, सुचारू (कोई शिखर नहीं) प्रोफ़ाइल प्रदान करना, साथ ही कार्रवाई की लंबी अवधि प्रदान करना।

इंसुलिन रिसेप्टर बाइंडिंग: इंसुलिन ग्लार्गिन और मानव इंसुलिन के लिए विशिष्ट रिसेप्टर बाइंडिंग पैरामीटर बहुत समान हैं, और यह अंतर्जात इंसुलिन के समान जैविक प्रभाव में मध्यस्थता करने में सक्षम है।

इंसुलिन की सबसे महत्वपूर्ण क्रिया और इसलिए इंसुलिन ग्लार्गिन। ग्लूकोज चयापचय का विनियमन है। इंसुलिन और इसके एनालॉग परिधीय ऊतकों (विशेष रूप से कंकाल की मांसपेशी और वसा ऊतक) द्वारा ग्लूकोज अवशोषण को उत्तेजित करके और यकृत (ग्लूकोनियोजेनेसिस) में ग्लूकोज के गठन को रोककर रक्त शर्करा के स्तर को कम करते हैं। इंसुलिन एडिपोसाइट्स और प्रोटियोलिसिस में लिपोलिसिस को रोकता है। प्रोटीन संश्लेषण को बढ़ाते हुए।

इंसुलिन ग्लार्गिन की कार्रवाई की लंबी अवधि सीधे इसके अवशोषण की कम दर के कारण होती है, जो दवा को दिन में एक बार उपयोग करने की अनुमति देती है। चमड़े के नीचे प्रशासन के बाद, कार्रवाई की शुरुआत औसतन 1 घंटे के बाद होती है। कार्रवाई की औसत अवधि 24 घंटे है, अधिकतम 29 घंटे है। इंसुलिन और इसके एनालॉग्स जैसे इंसुलिन ग्लार्गिन की क्रिया का समय क्रम। अलग-अलग रोगियों में या एक ही रोगी में काफी भिन्नता हो सकती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

दवाओं के चमड़े के नीचे प्रशासन के बाद स्वस्थ लोगों और मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में इंसुलिन ग्लार्गिन और इंसुलिन आइसोफेन की सीरम सांद्रता के तुलनात्मक अध्ययन से विलंबित और काफी लंबे समय तक अवशोषण का पता चला, साथ ही इंसुलिन की तुलना में इंसुलिन ग्लार्गिन में चरम एकाग्रता की अनुपस्थिति का पता चला। आइसोफेन.

लैंटस के एक दैनिक चमड़े के नीचे प्रशासन के साथ, रक्त में इंसुलिन ग्लार्गिन की एक स्थिर औसत एकाग्रता पहली खुराक के 2-4 दिनों के बाद पहुंच जाती है।

जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया गया, तो इंसुलिन ग्लार्गिन और मानव इंसुलिन का आधा जीवन तुलनीय था।

मनुष्यों में, चमड़े के नीचे की वसा में, इंसुलिन ग्लार्गिन आंशिक रूप से 21 ए-ग्लाइ-इंसुलिन और 21 ए-ग्लाइ-डेस- के गठन के साथ बी-चेन (बीटा-चेन) के कार्बोक्सिल अंत (सी-टर्मिनस) से टूट जाता है। 30 बी-थ्र-इंसुलिन। यह प्लाज्मा में अपरिवर्तित इंसुलिन ग्लार्गिन के रूप में मौजूद होता है। और इसके दरार उत्पाद।

संकेत

साथवयस्कों, किशोरों और 6 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में इंसुलिन उपचार की आवश्यकता वाले मधुमेह मेलेटस।

मतभेद

इंसुलिन ग्लार्गिन या किसी भी सहायक पदार्थ के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

6 वर्ष तक के बच्चों की आयु (उपयोग पर नैदानिक ​​​​डेटा वर्तमान में उपलब्ध नहीं है)

गर्भवती महिलाओं में सावधानी बरतनी चाहिए।

खुराक और प्रशासन

लैंटस का उपयोग दिन में केवल एक बार चमड़े के नीचे किया जाना चाहिए, हमेशा एक ही समय पर। लैंटस को पेट, ऊपरी बांह या जांघ की चमड़े के नीचे की वसा में इंजेक्ट किया जाना चाहिए। दवा के चमड़े के नीचे इंजेक्शन के लिए अनुशंसित क्षेत्रों के भीतर इंजेक्शन साइटों को प्रत्येक नए इंजेक्शन के साथ वैकल्पिक किया जाना चाहिए।

सामान्य चमड़े के नीचे की खुराक के अंतःशिरा प्रशासन से गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है।

लैंटस की खुराक और इसके प्रशासन के लिए दिन का समय व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में, लैंटस का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है। और अन्य हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के साथ संयोजन में।

अन्य मधुमेहरोधी दवाओं से उपचार की बजाय लैंटस पर स्विच करना

लैंटस उपचार आहार के साथ मध्यवर्ती-अभिनय या लंबे समय तक काम करने वाले इंसुलिन के साथ उपचार आहार को प्रतिस्थापित करते समय, बेसल इंसुलिन की दैनिक खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है, साथ ही सहवर्ती एंटीडायबिटिक थेरेपी (खुराक और आहार) को बदलना भी आवश्यक हो सकता है। इसके अतिरिक्त लघु-अभिनय इंसुलिन या उनके एनालॉग्स या मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं की खुराक का उपयोग किया जाता है)।

रात में और सुबह जल्दी हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को कम करने के लिए, इंसुलिन-आइसोफेन के दो बार दैनिक प्रशासन से लैंटस के एकल प्रशासन में रोगियों को स्थानांतरित करते समय, बेसल इंसुलिन की दैनिक खुराक को 20-30% तक कम किया जाना चाहिए। उपचार के पहले सप्ताह. इस अवधि के दौरान, खुराक में कमी, कम से कम आंशिक रूप से, कम इंसुलिन की खुराक बढ़ाकर मुआवजा दी जानी चाहिए, और अवधि के अंत में, खुराक आहार को व्यक्तिगत रूप से समायोजित किया जाना चाहिए।

लैंटस को अन्य इंसुलिन तैयारियों के साथ मिश्रित या पतला नहीं किया जाना चाहिए। जब मिश्रित या पतला किया जाता है, तो समय के साथ इसकी क्रिया प्रोफ़ाइल बदल सकती है, और अन्य इंसुलिन के साथ मिश्रण से अवक्षेपण हो सकता है।

अन्य मानव इंसुलिन एनालॉग्स की तरह, मानव इंसुलिन में एंटीबॉडी की उपस्थिति के कारण दवाओं की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में, लैंटस पर स्विच करने पर, इंसुलिन प्रशासन की प्रतिक्रिया में सुधार देखा जा सकता है।

लैंटस में संक्रमण के दौरान और उसके बाद के पहले हफ्तों में, रक्त शर्करा की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है।

चयापचय के बेहतर विनियमन और परिणामस्वरूप इंसुलिन संवेदनशीलता में वृद्धि के मामले में, खुराक आहार में और सुधार आवश्यक हो सकता है। खुराक समायोजन की भी आवश्यकता हो सकती है, उदाहरण के लिए, यदि रोगी के शरीर का वजन, जीवनशैली, दवा देने के लिए दिन का समय, या अन्य परिस्थितियां जो हाइपो- या हाइपरग्लेसेमिया के विकास की संवेदनशीलता को बढ़ाती हैं।

दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। लैंटस की क्रिया की अवधि चमड़े के नीचे के वसा ऊतक में इसके परिचय के कारण होती है।

खराब असर

हाइपोग्लाइसीमिया, इंसुलिन थेरेपी का सबसे आम प्रतिकूल प्रभाव, तब हो सकता है जब इंसुलिन की खुराक इसकी आवश्यकता की तुलना में बहुत अधिक हो।

गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के दौरे, विशेष रूप से बार-बार होने वाले, तंत्रिका तंत्र को नुकसान पहुंचा सकते हैं। लंबे समय तक और गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के प्रकरण रोगियों के लिए जीवन के लिए खतरा हो सकते हैं।

हाइपोग्लाइसीमिया ("गोधूलि" चेतना या इसकी हानि, ऐंठन सिंड्रोम) की पृष्ठभूमि के खिलाफ मनोविश्लेषक विकार आमतौर पर एड्रीनर्जिक प्रतिनियमन (हाइपोग्लाइसीमिया के जवाब में सहानुभूति-अधिवृक्क प्रणाली की सक्रियता) के लक्षणों से पहले होते हैं: भूख, चिड़चिड़ापन, "ठंडा" पसीना, टैचीकार्डिया (जितनी तेजी से और अधिक महत्वपूर्ण हाइपोग्लाइसीमिया विकसित होता है, एड्रीनर्जिक प्रतिनियमन के लक्षण उतने ही अधिक स्पष्ट होते हैं)।

आँखों के हिस्से पर अवांछनीय प्रभाव

रक्त ग्लूकोज विनियमन में महत्वपूर्ण परिवर्तन ऊतक स्फीति और आंख के लेंस के अपवर्तक सूचकांक में परिवर्तन के कारण अस्थायी दृश्य हानि का कारण बन सकता है।

रक्त शर्करा के लंबे समय तक सामान्य रहने से मधुमेह संबंधी रेटिनोपैथी के बढ़ने का खतरा कम हो जाता है। इंसुलिन थेरेपी, रक्त ग्लूकोज में तेज उतार-चढ़ाव के साथ, डायबिटिक रेटिनोपैथी के पाठ्यक्रम को अस्थायी रूप से खराब कर सकती है। प्रोलिफ़ेरेटिव रेटिनोपैथी वाले रोगियों में। विशेष रूप से वे जो फोटोकैग्यूलेशन उपचार प्राप्त नहीं कर रहे हैं। गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के प्रकरणों से क्षणिक दृश्य हानि का विकास हो सकता है।

लिपोडिस्ट्रोफी .

किसी भी अन्य इंसुलिन तैयारी के साथ उपचार के साथ, इंजेक्शन स्थल पर लिपोडिस्ट्रोफी और इंसुलिन अवशोषण / अवशोषण में स्थानीय देरी विकसित हो सकती है। लैंटस का उपयोग करके इंसुलिन थेरेपी के दौरान नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, 1-2% रोगियों में लिपोडिस्ट्रोफी देखी गई, जबकि लिपोएट्रोफी आम तौर पर अस्वाभाविक थी। चमड़े के नीचे इंसुलिन प्रशासन के लिए अनुशंसित शरीर के क्षेत्रों के भीतर इंजेक्शन साइटों को लगातार बदलने से इस प्रतिक्रिया की गंभीरता को कम करने या इसके विकास को रोकने में मदद मिल सकती है।

इंजेक्शन स्थल पर स्थानीय प्रतिक्रियाएं और एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

लैंटस का उपयोग करके इंसुलिन थेरेपी के दौरान नैदानिक ​​​​अध्ययन में, 3-4% रोगियों में इंजेक्शन स्थल पर प्रतिक्रियाएं देखी गईं। इन प्रतिक्रियाओं में लालिमा, दर्द, खुजली, पित्ती, सूजन या जलन शामिल थी। इंसुलिन के इंजेक्शन स्थल पर अधिकांश छोटी प्रतिक्रियाएं आमतौर पर कुछ दिनों से लेकर कुछ हफ्तों के भीतर ठीक हो जाती हैं।

इंसुलिन के प्रति तत्काल अतिसंवेदनशीलता की एलर्जी प्रतिक्रियाएं दुर्लभ हैं। इंसुलिन (इंसुलिन ग्लार्गिन सहित) या सहायक पदार्थों के प्रति समान प्रतिक्रियाएं सामान्यीकृत त्वचा प्रतिक्रियाओं, एंजियोएडेमा, ब्रोंकोस्पज़म के विकास से प्रकट हो सकती हैं। धमनी हाइपोटेंशन या सदमा और इस प्रकार रोगी के जीवन के लिए खतरा पैदा हो सकता है।

अन्य प्रतिक्रियाएँ.

इंसुलिन के उपयोग से इसके प्रति एंटीबॉडी का निर्माण हो सकता है। इंसुलिन आइसोफेन और इंसुलिन ग्लार्गिन के साथ इलाज किए गए रोगी आबादी में नैदानिक ​​​​अध्ययन में। मानव इंसुलिन के साथ क्रॉस-रिएक्शन करने वाले एंटीबॉडी का निर्माण समान आवृत्ति के साथ देखा गया। दुर्लभ मामलों में, ऐसे इंसुलिन एंटीबॉडी की उपस्थिति के कारण हाइपो- या हाइपरग्लेसेमिया विकसित होने की प्रवृत्ति को खत्म करने के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

शायद ही कभी, इंसुलिन सोडियम उत्सर्जन और एडिमा में देरी का कारण बन सकता है, खासकर अगर तीव्र इंसुलिन थेरेपी से चयापचय प्रक्रियाओं के पहले अपर्याप्त विनियमन में सुधार होता है।

जरूरत से ज्यादा

इंसुलिन की अधिक मात्रा से गंभीर और कभी-कभी लंबे समय तक हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है, जो जीवन के लिए खतरा है।

इलाज

हल्के हाइपोग्लाइसीमिया की घटनाओं से आमतौर पर तेजी से पचने योग्य कार्बोहाइड्रेट के सेवन से राहत मिलती है। दवा की खुराक, आहार या शारीरिक गतिविधि को बदलना आवश्यक हो सकता है।

अधिक गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के एपिसोड, कोमा, दौरे या तंत्रिका संबंधी विकारों के साथ, ग्लूकागन के इंट्रामस्क्युलर या चमड़े के नीचे प्रशासन के साथ-साथ डेक्सट्रोज के एक केंद्रित समाधान के अंतःशिरा प्रशासन की आवश्यकता होती है। लंबे समय तक कार्बोहाइड्रेट का सेवन और विशेषज्ञ पर्यवेक्षण की आवश्यकता हो सकती है, क्योंकि स्पष्ट नैदानिक ​​​​सुधार के बाद हाइपोग्लाइसीमिया दोबारा हो सकता है।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

कई दवाएं ग्लूकोज चयापचय को प्रभावित करती हैं, जिसके लिए इंसुलिन ग्लार्गिन की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

ऐसी दवाएं जो इंसुलिन के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकती हैं और हाइपोग्लाइसीमिया के विकास की संवेदनशीलता को बढ़ा सकती हैं, उनमें मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक, डिसोपाइरामाइड शामिल हैं। तंतु। फ्लुओक्सेटीन. मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक। pentoxifylline. प्रोपोक्सीफीन। सैलिसिलेट्स और सल्फोनामाइड रोगाणुरोधी।

जो दवाएं इंसुलिन के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को कमजोर कर सकती हैं उनमें ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स शामिल हैं। danazol. डायज़ोक्साइड। मूत्रल. ग्लूकागन, आइसोनियाज़िड। एस्ट्रोजेन, जेस्टजेन। फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव। somatotropin. सिम्पैथोमिमेटिक्स (उदाहरण के लिए, एपिनेफ्रिन [एड्रेनालाईन], साल्बुटामोल, टरबुटालाइन) और थायराइड हार्मोन।

बीटा अवरोधक। क्लोनिडीन. लिथियम लवण या अल्कोहल इंसुलिन के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा या घटा सकते हैं।

पेंटामिडाइन हाइपोग्लाइसीमिया का कारण बन सकता है, जिसे कभी-कभी हाइपरग्लाइसीमिया से बदल दिया जाता है।

इसके अलावा, बीटा-ब्लॉकर्स जैसी सिम्पैथोलिटिक दवाओं के प्रभाव में। क्लोनिडीन. एड्रीनर्जिक प्रतिनियमन के ग्वानफासिन और रिसर्पाइन लक्षण कम या अनुपस्थित हो सकते हैं।

अनुकूलता दिशानिर्देश

लैंटस को किसी अन्य औषधीय उत्पाद के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए। सुनिश्चित करें कि सीरिंज में अन्य दवाओं के अवशेष न हों।

विशेष निर्देश

डायबिटिक कीटोएसिडोसिस के इलाज के लिए लैंटस पसंद की दवा नहीं है। ऐसे मामलों में, अंतःशिरा लघु-अभिनय इंसुलिन की सिफारिश की जाती है।

लैंटस के साथ सीमित अनुभव के कारण, यकृत हानि वाले रोगियों या मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों के उपचार में इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन करना संभव नहीं है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, इसके उन्मूलन की प्रक्रिया कमजोर होने के कारण इंसुलिन की आवश्यकता कम हो सकती है। बुजुर्ग रोगियों में, गुर्दे की कार्यक्षमता में प्रगतिशील गिरावट से इंसुलिन की आवश्यकता में लगातार कमी हो सकती है।

गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, ग्लूकोनियोजेनेसिस और इंसुलिन बायोट्रांसफॉर्मेशन की क्षमता में कमी के कारण इंसुलिन की आवश्यकता कम हो सकती है।

रक्त में ग्लूकोज के स्तर के अप्रभावी नियंत्रण के साथ-साथ हाइपो-या हाइपरग्लेसेमिया विकसित करने की प्रवृत्ति की उपस्थिति में, खुराक आहार के सुधार के साथ आगे बढ़ने से पहले, अनुपालन की सटीकता की जांच करना आवश्यक है। समस्या से संबंधित सभी कारकों को ध्यान में रखते हुए, निर्धारित उपचार आहार, दवा के प्रशासन के स्थान और सक्षम चमड़े के नीचे इंजेक्शन की तकनीक।

हाइपोग्लाइसीमिया

हाइपोग्लाइसीमिया विकसित होने का समय उपयोग किए गए इंसुलिन की क्रिया प्रोफ़ाइल पर निर्भर करता है और इसलिए उपचार के नियम बदलते समय बदल सकता है। लैंटस का उपयोग करते समय लंबे समय तक काम करने वाले इंसुलिन के शरीर में प्रवेश के समय में वृद्धि के कारण। रात्रि हाइपोग्लाइसीमिया की कम संभावना की उम्मीद की जानी चाहिए, जबकि सुबह के शुरुआती घंटों में यह संभावना बढ़ सकती है।

जिन रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया के प्रकरण विशेष नैदानिक ​​महत्व के हो सकते हैं, जैसे कोरोनरी धमनियों या मस्तिष्क वाहिकाओं के गंभीर स्टेनोसिस वाले रोगी (हाइपोग्लाइसीमिया की हृदय और मस्तिष्क संबंधी जटिलताओं के विकास का जोखिम), साथ ही प्रोलिफेरेटिव रेटिनोपैथी वाले रोगी। विशेष रूप से यदि उन्हें फोटोकैग्यूलेशन उपचार (हाइपोग्लाइसीमिया के कारण दृष्टि की क्षणिक हानि का जोखिम) नहीं मिल रहा है, तो विशेष सावधानी बरतनी चाहिए, और गहन रक्त ग्लूकोज निगरानी की सिफारिश की जाती है।

मरीजों को उन परिस्थितियों के बारे में पता होना चाहिए जिनमें हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण बदल सकते हैं, कुछ जोखिम समूहों में कम स्पष्ट या अनुपस्थित हो सकते हैं। इन समूहों में शामिल हैं:

जिन रोगियों में ग्लूकोज विनियमन में उल्लेखनीय सुधार हुआ है

जिन रोगियों में हाइपोग्लाइसीमिया धीरे-धीरे विकसित होता है,

- बुजुर्ग रोगी

- न्यूरोपैथी वाले मरीज़।

- लंबे समय से मधुमेह के रोगी,

- मानसिक विकार वाले मरीज

- अन्य दवाओं के साथ सहवर्ती उपचार प्राप्त करने वाले रोगी

- दवाएं (देखें "अन्य दवाओं के साथ इंटरेक्शन")।

ऐसी स्थितियों से गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया (चेतना की संभावित हानि के साथ) का विकास हो सकता है, इससे पहले कि रोगी को पता चले कि उसमें हाइपोग्लाइसीमिया विकसित हो रहा है।

यदि ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन का स्तर सामान्य या कम पाया जाता है, तो हाइपोग्लाइसीमिया (विशेषकर रात में) के बार-बार अज्ञात एपिसोड विकसित होने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

खुराक आहार, आहार और पोषण आहार के साथ रोगी अनुपालन, इंसुलिन का सही उपयोग और हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों की शुरुआत का नियंत्रण हाइपोग्लाइसीमिया के विकास के जोखिम में महत्वपूर्ण कमी में योगदान देता है। हाइपोग्लाइसीमिया की संवेदनशीलता को बढ़ाने वाले कारकों पर विशेष रूप से सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है, क्योंकि। इंसुलिन की खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। इन कारकों में शामिल हैं:

- इंसुलिन इंजेक्शन की जगह बदलना;

- इंसुलिन के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि (उदाहरण के लिए, समाप्त करते समय)।

- तनाव कारक);

- असामान्य, बढ़ी हुई या लंबे समय तक शारीरिक गतिविधि;

- उल्टी, दस्त के साथ अंतर्वर्ती रोग;

- आहार और आहार का उल्लंघन;

- भोजन छूट गया

- शराब की खपत;

- कुछ अप्रतिपूरित अंतःस्रावी विकार (उदाहरण के लिए,

हाइपोथायरायडिज्म, एडेनोहाइपोफिसिस या अधिवृक्क प्रांतस्था की अपर्याप्तता);

- कुछ अन्य दवाओं के साथ सहवर्ती उपचार।

अंतर्वर्ती रोग

अंतर्वर्ती रोगों में, रक्त शर्करा के स्तर की अधिक गहन निगरानी की आवश्यकता होती है। कई मामलों में, मूत्र में कीटोन निकायों की उपस्थिति के लिए एक विश्लेषण का संकेत दिया जाता है, और इंसुलिन खुराक आहार में सुधार की भी अक्सर आवश्यकता होती है। इंसुलिन की आवश्यकता अक्सर बढ़ जाती है। टाइप 1 मधुमेह के रोगियों को नियमित रूप से कम से कम थोड़ी मात्रा में कार्बोहाइड्रेट का सेवन करना जारी रखना चाहिए, भले ही वे केवल थोड़ी मात्रा में भोजन कर सकें या उल्टी आदि होने पर बिल्कुल भी नहीं खा सकें। इन रोगियों को कभी भी इंसुलिन पूरी तरह से बंद नहीं करना चाहिए।

गर्भावस्था और स्तनपान

जानवरों के अध्ययन में, इंसुलिन ग्लार्गिन के भ्रूण-विषैले या भ्रूण-विषैले प्रभावों पर प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष डेटा प्राप्त नहीं किया गया है।

आज तक, गर्भावस्था के दौरान दवा के उपयोग पर कोई प्रासंगिक सांख्यिकीय डेटा नहीं है। मधुमेह से पीड़ित 100 गर्भवती महिलाओं में लैंटस के उपयोग के आंकड़े हैं। इन रोगियों में गर्भावस्था का कोर्स और परिणाम मधुमेह से पीड़ित उन गर्भवती महिलाओं से भिन्न नहीं था, जिन्हें अन्य इंसुलिन की तैयारी मिली थी।

गर्भवती महिलाओं में लैंटस की नियुक्ति सावधानी के साथ की जानी चाहिए।

पहले से मौजूद या गर्भावधि मधुमेह वाले रोगियों के लिए, गर्भावस्था के दौरान चयापचय प्रक्रियाओं का पर्याप्त विनियमन बनाए रखना महत्वपूर्ण है। गर्भावस्था की पहली तिमाही के दौरान इंसुलिन की आवश्यकता कम हो सकती है और आम तौर पर दूसरी और तीसरी तिमाही के दौरान बढ़ सकती है। बच्चे के जन्म के तुरंत बाद, इंसुलिन की आवश्यकता तेजी से कम हो जाती है (हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा बढ़ जाता है)। इन परिस्थितियों में, रक्त शर्करा के स्तर की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है।

स्तनपान कराने वाली महिलाओं को अपने इंसुलिन खुराक आहार और आहार को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।

प्रपत्र जारी करें

चमड़े के नीचे इंजेक्शन के लिए समाधान 10 मिलीलीटर शीशियों और 3 मिलीलीटर कारतूस में 100 आईयू/एमएल।

जमा करने की अवस्था

सूची बी. + 2°C से + 8°C के तापमान पर भंडारित करें।

स्थिर नहीं रहो! कंटेनर को फ्रीजर या जमी हुई वस्तुओं के सीधे संपर्क में न आने दें

उपयोग शुरू होने के बाद, एक कार्टन में +25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर स्टोर करें।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें!

तारीख से पहले सबसे अच्छा

ध्यान दें: पहले उपयोग के बाद शीशी या कारतूस की समाप्ति तिथि 4 सप्ताह है। शीशी से दवा के पहले संग्रह की तारीख को लेबल पर अंकित करने की सिफारिश की जाती है।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

डायबेटन ® एमवी

दवा का पंजीकरण डेटा:

प्रतिबंध

- आहार चिकित्सा, शारीरिक गतिविधि और वजन घटाने की अपर्याप्त प्रभावशीलता के साथ टाइप 2 मधुमेह मेलिटस (इंसुलिन-स्वतंत्र)।

नैदानिक ​​और औषधीय समूह

मिश्रण

ग्लिक्लाजाइड

सहायक पदार्थ:लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 71.36 मिलीग्राम, माल्टोडेक्सट्रिन - 22 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज 100 सीपी - 160 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट - 1.6 मिलीग्राम, निर्जल कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 5.04 मिलीग्राम।

सिंथेटिक हाइपोग्लाइसेमिक दवाएं रासायनिक वर्गों से संबंधित हैं: सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव, बिगुआनाइड्स और अन्य।

फार्माकोमार्केटिंग

वर्गीकरण और तैयारी

कार्रवाई की प्रणाली

कार्रवाई की प्रणाली सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिवअग्न्याशय के लैंगरहैंस के आइलेट्स की β-कोशिकाओं द्वारा इंसुलिन स्राव की उत्तेजना से जुड़ा हुआ है। यह एटीपी-निर्भर पोटेशियम चैनलों की नाकाबंदी, सीए 2+ चैनलों के खुलने और कोशिकाओं में सीए 2+ की सामग्री में वृद्धि के कारण है। इस मामले में, पोर्टल शिरा प्रणाली में इंसुलिन की धीमी, लंबे समय तक रिहाई होती है, जहां यह तुरंत यकृत पर कार्य करता है, ग्लूकोज और अमीनो एसिड के लिए β-कोशिकाओं की संवेदनशीलता को बढ़ाता है, α-कोशिकाओं द्वारा ग्लूकागन की रिहाई को रोकता है, नियोग्लुकोजेनेसिस की प्रक्रियाओं को सीमित करता है, और इंसुलिन रिसेप्टर्स की गतिविधि को बढ़ाता है।

बिगुआनाइड्स आंत में ग्लूकोज के अवशोषण को कम करें, निओग्लूकोजेनेसिस और ग्लाइकोजेनोलिसिस को रोकें, परिधीय ऊतकों द्वारा ग्लूकोज के उपयोग को बढ़ाएं, यकृत में ग्लाइकोजन की सामग्री को कम करें, इंसुलिन के विपरीत, लिपोजेनेसिस को रोकें। बिगुआनाइड्स इंसुलिन की निष्क्रियता को रोकता है।

एकरबोस आंतों के एंजाइम (α-ग्लूकोसिडेस) को रोकता है, जो डाय-, ऑलिगो- और पॉलीसेकेराइड के टूटने में शामिल होते हैं और आंत में कार्बोहाइड्रेट के अवशोषण को ख़राब करते हैं।

ग्लिफ़ाज़िन इसमें इंसुलिन जैसा प्रभाव होता है, सोर्बिटॉप के फ्रुक्टोज में संक्रमण को उत्तेजित करता है, हाइपरग्लेसेमिया के स्तर को कम करता है, रक्त में कीटोन बॉडी, प्रतिरक्षा परिसरों को प्रसारित करता है, प्रतिरक्षा होमियोस्टैसिस में सुधार करता है।

औषधीय प्रभाव

सभी मौखिक मधुमेहरोधी एजेंटों का मुख्य औषधीय प्रभाव हाइपोग्लाइसेमिक है। इसके अलावा, मौखिक सिंथेटिक (ग्लिबेनक्लामाइड, मेटफॉर्मिन, बुफॉर्मिन) और कुछ हर्बल (ग्लिफाज़िन) एजेंटों में हाइपोकोलेस्ट्रोलेमिक और एनोरेक्सजेनिक (मेटफॉर्मिन, बुफॉर्मिन) प्रभाव होते हैं।

उपयोग और विनिमेयता के लिए संकेत

आहार (सभी मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों) के साथ संयोजन में हल्के या मध्यम प्रकार के मधुमेह वाले 35 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में इंसुलिन-गैर-इंसुलिन मधुमेह मेलिटस।

इंसुलिन लेने वाले और मोटापे से ग्रस्त लोगों में टाइप I मधुमेह मेलिटस (ग्लिबेनक्लामाइड, मेटफॉर्मिन, बुफॉर्मिन)।

मधुमेह मेलिटस प्रकार I या II (ग्लिफ़ासिन, एकरबोस) के लिए संयोजन चिकित्सा।

खराब असर

अक्सर त्वचा पर दाने के रूप में एलर्जी की प्रतिक्रिया होती है, अपच संबंधी लक्षण (लंबे समय तक उपयोग के साथ), लत, हेमटोपोइएटिक विकार संभव हैं, और श्क्लैज़ाइड की अधिक मात्रा के साथ, हाइपोग्लाइसेमिक स्थिति विकसित हो सकती है।

बिगुआनाइड डेरिवेटिव - अपच संबंधी विकार, दस्त, मुंह में धातु जैसा स्वाद। उपचार के बाद, कमजोरी, वजन कम होना, लैक्टिक एसिडोसिस का विकास दिखाई दे सकता है।

सभी के लिए शुगर कम करने वाले एजेंट मुख्य और विशिष्ट जटिलता हाइपोग्लाइसीमिया है। गंभीर मामलों में, हाइपोग्लाइसेमिक शॉक या कोमा हो सकता है।

मतभेद

मधुमेह संबंधी कोमा, प्रीकोमा, बच्चों और किशोरों में टाइप I मधुमेह, कीटोएसिडोसिस, गर्भावस्था, स्तनपान, सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के प्रति अतिसंवेदनशीलता, गंभीर गुर्दे और यकृत संबंधी शिथिलता।

भेषज सुरक्षा

मौखिक मधुमेहरोधी औषधियाँ α-एगोनिस्ट, एड्रेनल कॉर्टेक्स हार्मोन, एमएओ अवरोधक, साइकोस्टिमुलेंट्स, β-एगोनिस्ट, एंटीरैडमिक दवाओं के साथ असंगत।

सल्फोनिलयूरिया सैलिसिलेट्स, टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैम्फेनिकॉल, अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स, ब्यूटाडियोन के साथ असंगत, β-ब्लॉकर्स के साथ सावधानीपूर्वक उपयोग किया जाता है।

tolbutamide मेज़टन, कैफीन, इज़ाड्रिन के साथ असंगत।

कार्रवाई acarboses एंजाइम की तैयारी, कोलेस्टिरमाइन, एंटासिड के साथ एक साथ नियुक्ति के साथ, आंतों के अधिशोषक कमजोर हो जाते हैं।

डाइकौमरिन समूह, सैलिसिलेट्स, टेट्रासाइक्लिन, लेवोमाइसेटिन और अन्य के एंटीकोआगुलंट्स की एक साथ नियुक्ति से चयापचय प्रक्रिया में रुकावट आती है। मौखिक मधुमेहरोधी एजेंट और उनकी हाइपोग्लाइसेमिक गतिविधि को बढ़ाएं।

इलाज के दौरान डेरिवेटिव सुल्फोनीलयूरिया गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया के संभावित विकास के कारण शराब का सेवन वर्जित है।

इंसुलिन पर मरीजों का इलाज किया जाता है मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट इस घटना में कि इसकी दैनिक खुराक 40 IU से कम थी।

हाइपोग्लाइसेमिक दवाएं रक्त और मूत्र में ग्लूकोज की मात्रा को ध्यान में रखते हुए खुराक दी जाती है। प्रत्येक रोगी के लिए, आपको एक व्यक्तिगत खुराक का चयन करना होगा।

भोजन से पहले ग्लिबेन्कपामाइड, ग्लिक्लाज़ाइड, एकरबोस लें; खाने के बाद - मेटफॉर्मिन; भोजन के दौरान ग्लिक्विडोन, मेटफॉर्मिन, बुफॉर्मिन लें।

औषधियों की तुलनात्मक विशेषताएँ

सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव

सल्फोनीलुरिया को प्रतिष्ठित किया जाता है: कार्रवाई की मध्यम अवधि (8-24 घंटे) - टोलबुटामाइड, कार्बुटामाइड; लंबे समय तक काम करने वाला (24-60 घंटे) - ग्लिबेन्कपामाइड, ग्लिक्विडोन, ग्लिक्लाज़ाइड।

tolbutamide आंतों के माइक्रोफ़्लोरा पर रोगाणुरोधी प्रभाव उत्पन्न नहीं करता है।

कार्बुटामाइड आंतों के माइक्रोफ्लोरा पर जीवाणुनाशक प्रभाव पड़ता है।

ग्लिबेंकपामिड अपेक्षाकृत अच्छी तरह से सहन किया जाता है, छोटी खुराक में इसका एक मजबूत हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव होता है, यह हाइपोकोलेस्ट्रोलेमिक गतिविधि भी प्रदर्शित करता है, रक्त के थ्रोम्बोजेनिक गुणों को कम करता है। एंजियोपैथी, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस द्वारा जटिल मधुमेह के रोगियों में माइक्रोसिरिक्युलेशन में सुधार करता है। जब इसके साथ इलाज किया जाता है, तो हाइपोग्लाइसीमिया की घटना विशेष रूप से अधिक होती है।

ग्लिक्लाजाइड प्लेटलेट्स और एरिथ्रोसाइट्स के एकत्रीकरण को रोकता है, माइक्रोथ्रोम्बोसिस के विकास को रोकता है, माइक्रोएंगियोपैथी में एड्रेनालाईन के प्रति रक्त वाहिकाओं की प्रतिक्रिया में वृद्धि। दवा से शरीर का वजन नहीं बढ़ता है।

ग्लिक्विडोन . इसकी क्रिया ग्लिबेंक्लामाइड और ग्लिक्लाज़ाइड के समान है, यह सबसे प्रभावी सल्फोनील्यूरिया दवाओं में से एक है, जो अच्छी तरह से सहन की जाती है। इसका उपयोग लिवर रोग वाले मधुमेह रोगियों के लिए किया जा सकता है।

तालिका 17

सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव की तुलना

तीसरी पीढ़ी की दवा glimenpyride सबसे सक्रिय सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव में से एक है। दवा हृदय प्रणाली की गतिविधि को बाधित नहीं करती है।

बिगुआनाइड डेरिवेटिव और अन्य

बुफोर्मिन हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव के कारण मोटे मधुमेह रोगियों में शरीर के वजन में उल्लेखनीय कमी आती है। इसमें एंटी-लिपिड और फाइब्रिनोलिटिक प्रभाव होते हैं। इसका उपयोग मधुमेह के गैर-गंभीर रूपों के लिए अकेले किया जाता है, और

मधुमेह के इंसुलिन प्रतिरोधी रूपों और सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के प्रतिरोध में इंसुलिन के साथ संयोजन में भी।

मेटफोर्मिन . अधिकतम हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव प्रशासन के 2-4 दिनों के बाद देखा जाता है। दवा फाइब्रिनोलिसिस की प्रक्रिया को बढ़ाती है, एथेरोस्क्लेरोसिस और प्लेटलेट एकत्रीकरण के विकास को रोकती है, इसमें एंटीलिपिड प्रभाव होता है। अन्य बिगुआनाइड्स के विपरीत, यह लैक्टेट के निर्माण को बहुत कम हद तक बढ़ाता है।

ग्लिफ़ाज़िन - सामान्य फलियों से प्राप्त पौधों की उत्पत्ति की हाइपोग्लाइसेमिक दवाएं, इंसुलिन जैसा प्रभाव रखती हैं, रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन की जाती हैं। सोर्बिटोल के ग्लूकोज में संक्रमण को उत्तेजित करता है, रक्त में कीटोन बॉडी के स्तर को कम करता है, परिसंचारी प्रतिरक्षा परिसरों को कम करके एक उत्तेजक प्रभाव डालता है। इसका उपयोग इंसुलिन और सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के साथ मधुमेह मेलेटस की जटिल चिकित्सा में किया जाता है।

एकरबोस भोजन से कार्बोहाइड्रेट के अवशोषण और रक्त में ग्लूकोज के प्रवाह को कम करता है, दिन के दौरान रक्त ग्लूकोज के स्तर में उतार-चढ़ाव को सुचारू करता है। मोटर थेरेपी के लिए इस दवा का आमतौर पर कम उपयोग किया जाता है।

हाल ही में, थियाज़ोलिडोन डेरिवेटिव का उपयोग किया गया है - पियोग्लिटाजोन (एक्टोस), रोसिग्लिटाज़ोन (अवंडिया), जो इंसुलिन और मेस्टफॉर्मिन के प्रति ऊतकों की संवेदनशीलता को बढ़ाता है, में हाइपोलिप्सेमिक गतिविधि होती है।

दवाओं की सूची

आईएनएन, (व्यापार नाम)	रिलीज़ फ़ॉर्म
एकरबोस (ग्लूकोबे)	टैब. 0.05; 0.1
ब्यूफोर्मिन (एडेबिट, बुफोनामाइन, ग्लिबुटव्ड, सिल्यूबिन रिटार्ड)	टैब. 0.05; 0.1; ड्रेजे 0.1
ग्लिबेनक्लामाइड (एंटीबेट, एपो-ग्लिबेंक्लामाइड, बेटानेस, जेन-ग्लीब, गिलेमल, ग्लैमिड, ग्लिबामाइड, ग्लिबेन, ग्लिबेटिक, ग्लिबिल, ग्लिमिस्टाडा, ग्लिटिज़ोल, ग्लिफोर्मिन, ग्लूकोबिन, ग्लूकोर्ड, डाओनिल, मधुमेह, डायंट, मनीला, मैनिनिल, यूग्लुकॉन)	टैब. 1, 1.25; 1.75; 2.5; 3.5; 5 मिलीग्राम
ग्लिक्विडोन (बेग्लिनोर, ग्लूरेनॉर्म)
ग्लिक्लाज़ाइड (ग्लिज़िड, ग्लियोरल, डायबेटन, मेडोक्लाज़िड, प्रीडियन, रेक्लिड)
ग्लिफ़ाज़िन	ग्रैन. 4.0, पैक.
ग्लूकागन	सी एफ डी/आई 0.001
कार्बुगैमाइड (बुकार्बन, बुक्रोल, इनवेनॉल, नादिसन, ओरानिल)
मेटफॉर्मिन (ग्लाइकोमेग-500, ग्लाइकॉन, ग्लूकोफेज, डायबेराइट, डिफॉर्मिन, मेगिगुआनाइड, मेगफोरल, ओबिन, सिओफोर)	टैब. 0.5; 0.85
टॉलबुगैमिड (ब्यूटामिड, ओराबेग)	टैब. 0.5; 0.25

hypoglycemic(हाइपरलिंक http://www. *****/fg_index_id_292.htm) या मधुमेहरोधी दवाएं - दवाएं जो रक्त शर्करा के स्तर को कम करती हैं और मधुमेह के इलाज के लिए उपयोग की जाती हैं।
इंसुलिन के साथ, जिनकी तैयारी केवल पैरेंट्रल उपयोग के लिए उपयुक्त है, ऐसे कई सिंथेटिक यौगिक हैं जिनमें हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव होता है और मौखिक रूप से लेने पर प्रभावी होते हैं। इन दवाओं का उपयोग मुख्य रूप से टाइप 2 मधुमेह मेलिटस में किया जाता है।
मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक (हाइपरग्लाइसेमिक) एजेंटों को हाइपोग्लाइसेमिक क्रिया के मुख्य तंत्र के अनुसार वर्गीकृत किया गया है:
दवाएं जो इंसुलिन स्राव को बढ़ाती हैं:
- सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव(ग्लिबेनक्लामाइड, ग्लिक्विडोन, ग्लिक्लाज़ाइड, ग्लिमेपाइराइड, ग्लिपिज़ाइड, क्लोरप्रोपामाइड);
- meglitinides(नेटग्लिनाइड, रिपैग्लिनाइड)।
दवाएं जो मुख्य रूप से परिधीय ऊतकों की इंसुलिन (सेंसिटाइज़र) के प्रति संवेदनशीलता बढ़ाती हैं:
- बिगुआनाइड्स(बुफॉर्मिन, मेटफॉर्मिन, फेनफॉर्मिन);
- thiazolidinediones(पियोग्लिटाज़ोन, रोसिग्लिटाज़ोन, सिग्लिटाज़ोन, एन्ग्लिटाज़ोन, ट्रोग्लिटाज़ोन)।
दवाएं जो आंत में कार्बोहाइड्रेट के अवशोषण को बाधित करती हैं:
- अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक(एकरबोस, मिग्लिटोल)।
सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के हाइपोग्लाइसेमिक गुणों की खोज दुर्घटनावश हुई। इस समूह के यौगिकों में हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव डालने की क्षमता 1950 के दशक में खोजी गई थी, जब संक्रामक रोगों के उपचार के लिए जीवाणुरोधी सल्फ़ानिलमाइड दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में रक्त शर्करा में कमी देखी गई थी। इस संबंध में, एक स्पष्ट हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव वाले सल्फोनामाइड्स के डेरिवेटिव की खोज 50 के दशक में शुरू हुई। पहले सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव का संश्लेषण किया गया, जिसका उपयोग मधुमेह मेलेटस के इलाज के लिए किया जा सकता था। ऐसी पहली दवाएं कार्बुटामाइड (जर्मनी, 1955) और टोलबुटामाइड (यूएसए, 1956) थीं। 50 के दशक की शुरुआत में। इन सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव का उपयोग नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया जाने लगा है। 60 और 70 के दशक में. दूसरी पीढ़ी के सल्फोनीलुरिया प्रकट हुए। दूसरी पीढ़ी की सल्फोनीलुरिया दवाओं के पहले प्रतिनिधि - ग्लिबेंक्लामाइड - का उपयोग 1969 में मधुमेह मेलेटस के इलाज के लिए किया जाने लगा, 1970 में ग्लिबोर्न्यूराइड का उपयोग किया जाने लगा और 1972 से - ग्लिपिज़ाइड। ग्लिक्लाजाइड और ग्लिक्विडोन लगभग एक साथ दिखाई दिए।
1997 में, मधुमेह के इलाज के लिए रिपैग्लिनाइड (मेग्लिटिनाइड्स का एक समूह) को मंजूरी दी गई थी।
बिगुआनाइड्स के उपयोग का इतिहास मध्य युग का है, जब मधुमेह के इलाज के लिए एक पौधे का उपयोग किया जाता था। गैलेगा ऑफिसिनैलिस(फ्रेंच लिली)। 19वीं सदी की शुरुआत में, इस पौधे से एल्कलॉइड गैलेगिन (आइसोमाइलीन गुआनिडाइन) को अलग किया गया था, लेकिन अपने शुद्ध रूप में यह बहुत जहरीला निकला। 1918-1920 में पहली दवाएं विकसित की गईं - गुआनिडाइन के डेरिवेटिव - बिगुआनाइड्स। इसके बाद, इंसुलिन की खोज के कारण, बिगुआनाइड्स के साथ मधुमेह मेलेटस का इलाज करने के प्रयास पृष्ठभूमि में फीके पड़ गए। बिगुआनाइड्स (फेनफॉर्मिन, बुफॉर्मिन, मेटफॉर्मिन) को केवल 1957-1958 में नैदानिक ​​​​अभ्यास में पेश किया गया था। पहली पीढ़ी के सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के बाद। इस समूह की पहली दवा फेनफॉर्मिन थी (एक स्पष्ट दुष्प्रभाव के कारण - लैक्टिक एसिडोसिस का विकास - उपयोग से वापस ले लिया गया)। बुफोर्मिन, जिसका हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव अपेक्षाकृत कमजोर है और लैक्टिक एसिडोसिस विकसित होने का संभावित खतरा है, को भी बंद कर दिया गया है। वर्तमान में, बिगुआनाइड्स के समूह से केवल मेटफॉर्मिन का उपयोग किया जाता है।
थियाजोलिडाइनायड्स (ग्लिटाज़ोन) ने 1997 में नैदानिक ​​​​अभ्यास में प्रवेश किया। हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट के रूप में उपयोग के लिए अनुमोदित पहली दवा ट्रोग्लिटाज़ोन थी, लेकिन 2000 में उच्च हेपेटोटॉक्सिसिटी के कारण इसके उपयोग पर प्रतिबंध लगा दिया गया था। आज तक, इस समूह की दो दवाओं का उपयोग किया जाता है - पियोग्लिटाज़ोन और रोसिग्लिटाज़ोन।
कार्रवाई सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव यह मुख्य रूप से अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं की उत्तेजना के साथ जुड़ा हुआ है, साथ ही गतिशीलता और अंतर्जात इंसुलिन की बढ़ती रिहाई के साथ जुड़ा हुआ है। उनके प्रभाव की अभिव्यक्ति के लिए मुख्य शर्त अग्न्याशय में कार्यात्मक रूप से सक्रिय बीटा कोशिकाओं की उपस्थिति है। बीटा कोशिकाओं की झिल्ली पर, सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव एटीपी-निर्भर पोटेशियम चैनलों से जुड़े विशिष्ट रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं। सल्फोनील्यूरिया रिसेप्टर जीन का क्लोन बनाया गया है। यह स्थापित किया गया है कि क्लासिक हाई-एफ़िनिटी सल्फोनीलुरिया रिसेप्टर (SUR-1) 177 kDa के आणविक भार वाला एक प्रोटीन है। अन्य सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के विपरीत, ग्लिमेपाइराइड एटीपी-निर्भर पोटेशियम चैनलों से जुड़े एक अन्य प्रोटीन से बंधता है और इसका आणविक भार 65 kDa (SUR-X) होता है। इसके अलावा, के + -चैनल में इंट्रामेम्ब्रेन सबयूनिट किर 6.2 (43 केडीए के आणविक भार वाला एक प्रोटीन) शामिल है, जो पोटेशियम आयनों के परिवहन के लिए जिम्मेदार है। ऐसा माना जाता है कि इस अंतःक्रिया के परिणामस्वरूप, बीटा कोशिकाओं के पोटेशियम चैनल "बंद" हो जाते हैं। K आयनों की सांद्रता बढ़ाना + कोशिका के अंदर झिल्लियों के विध्रुवण, वोल्टेज पर निर्भर Ca के खुलने में योगदान देता है 2+ चैनल, कैल्शियम आयनों की इंट्रासेल्युलर सामग्री में वृद्धि। इसका परिणाम बीटा कोशिकाओं से इंसुलिन भंडार का निकलना है।
सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के साथ दीर्घकालिक उपचार के साथ, इंसुलिन स्राव पर उनका प्रारंभिक उत्तेजक प्रभाव गायब हो जाता है। ऐसा माना जाता है कि यह बीटा कोशिकाओं पर रिसेप्टर्स की संख्या में कमी के कारण है। उपचार में विराम के बाद, इस समूह की दवाएं लेने पर बीटा कोशिकाओं की प्रतिक्रिया बहाल हो जाती है।
कुछ सल्फोनील्यूरिया दवाओं का एक्स्ट्रापेंक्रिएटिक प्रभाव भी होता है। एक्स्ट्रापेंक्रिएटिक प्रभाव बहुत अधिक नैदानिक ​​​​महत्व के नहीं हैं, उनमें अंतर्जात इंसुलिन के लिए इंसुलिन-निर्भर ऊतकों की संवेदनशीलता में वृद्धि और यकृत में ग्लूकोज के गठन में कमी शामिल है। इन प्रभावों के विकास का तंत्र इस तथ्य के कारण है कि ये दवाएं (विशेष रूप से ग्लिमेपाइराइड) लक्ष्य कोशिकाओं पर इंसुलिन-संवेदनशील रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि करती हैं, इंसुलिन-रिसेप्टर इंटरैक्शन में सुधार करती हैं, और पोस्ट-रिसेप्टर सिग्नल ट्रांसडक्शन को बहाल करती हैं।
इसके अलावा, इस बात के प्रमाण हैं कि सल्फोनीलुरिया के डेरिवेटिव सोमैटोस्टैटिन की रिहाई को उत्तेजित करते हैं और इस तरह ग्लूकागन के स्राव को दबा देते हैं।
सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव:
मैं पीढ़ी:टोलबुटामाइड, कार्बुटामाइड, टोलज़ामाइड, एसीटोहेक्सामाइड, क्लोरप्रोपामाइड।
द्वितीय पीढ़ी:ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिज़ोक्सेपाइड, ग्लिबोर्नुरिल, ग्लिक्विडोन, ग्लिक्लाज़ाइड, ग्लिपिज़ाइड।
तृतीय पीढ़ी:ग्लिमेपिराइड।
वर्तमान में, रूस में पहली पीढ़ी की सल्फोनील्यूरिया तैयारी व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं की जाती है।
दूसरी पीढ़ी की दवाओं और पहली पीढ़ी के सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के बीच मुख्य अंतर अधिक गतिविधि (50-100 गुना) है, जो उन्हें कम खुराक पर उपयोग करने की अनुमति देता है और तदनुसार, साइड इफेक्ट की संभावना कम कर देता है। I और II पीढ़ियों के हाइपोग्लाइसेमिक सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के व्यक्तिगत प्रतिनिधि गतिविधि और सहनशीलता में भिन्न होते हैं। इस प्रकार, पहली पीढ़ी की दवाओं की दैनिक खुराक - टोलबुटामाइड और क्लोरप्रोपामाइड - क्रमशः 2 और 0.75 ग्राम, और दूसरी पीढ़ी की दवाएं - ग्लिबेंक्लामाइड - 0.02 ग्राम; ग्लिक्विडोन - 0.06–0.12 ग्राम। दूसरी पीढ़ी की दवाएं आमतौर पर रोगियों द्वारा बेहतर सहन की जाती हैं।
सल्फोनीलुरिया में कार्रवाई की गंभीरता और अवधि अलग-अलग होती है, जो नियुक्ति में दवाओं की पसंद को निर्धारित करती है। सभी सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव में से, ग्लिबेंक्लामाइड में सबसे अधिक स्पष्ट हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव होता है। इसका उपयोग नव संश्लेषित दवाओं के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव का आकलन करने के लिए एक मानक के रूप में किया जाता है। ग्लिबेंक्लामाइड का शक्तिशाली हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव इस तथ्य के कारण है कि इसमें अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं के एटीपी-निर्भर पोटेशियम चैनलों के लिए सबसे अधिक समानता है। वर्तमान में, ग्लिबेंक्लामाइड का उत्पादन पारंपरिक खुराक के रूप में और माइक्रोनाइज्ड रूप में किया जाता है - ग्लिबेंक्लामाइड का एक विशेष रूप से कुचला हुआ रूप, जो तेजी से और पूर्ण अवशोषण के कारण एक इष्टतम फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक प्रोफ़ाइल प्रदान करता है (जैव उपलब्धता लगभग 100% है) ) और छोटी खुराक में दवाओं का उपयोग करना संभव बनाता है।
ग्लिबेंक्लामाइड के बाद ग्लिक्लाज़ाइड दूसरा सबसे अधिक निर्धारित मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट है। इस तथ्य के अलावा कि ग्लिक्लाज़ाइड में हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव होता है, यह हेमटोलॉजिकल मापदंडों, रक्त के रियोलॉजिकल गुणों में सुधार करता है, हेमोस्टेसिस और माइक्रोकिरकुलेशन प्रणाली पर सकारात्मक प्रभाव डालता है; रेटिना को नुकसान सहित माइक्रोवास्कुलिटिस के विकास को रोकता है; प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है, सापेक्ष पृथक्करण सूचकांक को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ाता है, हेपरिन और फाइब्रिनोलिटिक गतिविधि को बढ़ाता है, हेपरिन सहिष्णुता को बढ़ाता है, और एंटीऑक्सीडेंट गुण भी प्रदर्शित करता है।
ग्लिक्विडोन एक ऐसी दवा है जिसे मध्यम गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए निर्धारित किया जा सकता है, क्योंकि केवल 5% मेटाबोलाइट्स गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं, बाकी (95%) आंतों के माध्यम से।
ग्लिपिज़ाइड, जिसका स्पष्ट प्रभाव होता है, हाइपोग्लाइसेमिक प्रतिक्रियाओं के मामले में न्यूनतम खतरा पैदा करता है, क्योंकि यह जमा नहीं होता है और इसमें सक्रिय मेटाबोलाइट्स नहीं होते हैं।
टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस (गैर-इंसुलिन पर निर्भर) के लिए मौखिक एंटीडायबिटिक दवाएं दवा चिकित्सा का मुख्य आधार हैं और आमतौर पर 35 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों को केटोएसिडोसिस, कुपोषण, जटिलताओं, या तत्काल इंसुलिन थेरेपी की आवश्यकता वाले सह-रुग्णताओं के बिना निर्धारित की जाती हैं।
सल्फोनीलुरिया की सिफारिश उन रोगियों के लिए नहीं की जाती है जिनकी दैनिक इंसुलिन आवश्यकता उचित आहार के साथ 40 यूनिट से अधिक है। इसके अलावा, वे मधुमेह मेलिटस के गंभीर रूपों (बीटा कोशिकाओं की गंभीर कमी के साथ), केटोसिस या मधुमेह कोमा के इतिहास वाले, खाली पेट पर 13.9 mmol / l (250 मिलीग्राम%) से ऊपर हाइपरग्लेसेमिया वाले रोगियों के लिए निर्धारित नहीं हैं। आहार चिकित्सा के दौरान ग्लूकोसुरिया।
इंसुलिन थेरेपी पर चल रहे मधुमेह मेलिटस के रोगियों में सल्फोनील्यूरिया दवाओं के साथ उपचार में स्थानांतरण संभव है यदि कार्बोहाइड्रेट चयापचय संबंधी विकारों की भरपाई 40 आईयू / दिन से कम इंसुलिन खुराक के साथ की जाती है। 10 आईयू/दिन तक इंसुलिन की खुराक पर, आप तुरंत सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के साथ उपचार पर स्विच कर सकते हैं।
सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के लंबे समय तक उपयोग से प्रतिरोध का विकास हो सकता है, जिसे इंसुलिन की तैयारी के साथ संयोजन चिकित्सा द्वारा दूर किया जा सकता है। टाइप 1 मधुमेह मेलेटस में, सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के साथ इंसुलिन की तैयारी का संयोजन इंसुलिन की दैनिक आवश्यकता को कम करना संभव बनाता है और रोग के पाठ्यक्रम में सुधार करता है, जिसमें रेटिनोपैथी की प्रगति को धीमा करना शामिल है, जो कुछ हद तक एंजियोप्रोटेक्टिव गतिविधि से जुड़ा होता है। सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव (विशेषकर द्वितीय पीढ़ी) का। हालाँकि, उनके संभावित एथेरोजेनिक प्रभाव के संकेत हैं।
इस तथ्य के अलावा कि सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव को इंसुलिन के साथ जोड़ा जाता है (यह संयोजन उचित माना जाता है यदि प्रति दिन 100 आईयू से अधिक इंसुलिन की नियुक्ति के साथ रोगी की स्थिति में सुधार नहीं होता है), उन्हें कभी-कभी बिगुआनाइड्स और एकरबोस के साथ जोड़ा जाता है।
सल्फोनामाइड हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं का उपयोग करते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि जीवाणुरोधी सल्फोनामाइड्स, अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स, ब्यूटाडियोन, सैलिसिलेट्स, एथियोनामाइड, टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैम्फेनिकॉल, साइक्लोफॉस्फेमाइड उनके चयापचय को रोकते हैं और दक्षता बढ़ाते हैं (हाइपोग्लाइसीमिया विकसित हो सकता है)। जब सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव को थियाजाइड मूत्रवर्धक (हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, आदि) और सीसीबी (निफेडिपिन, डिल्टियाजेम, आदि) के साथ जोड़ा जाता है, तो बड़ी खुराक में विरोध उत्पन्न होता है - थियाजाइड पोटेशियम चैनलों के खुलने के कारण सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के प्रभाव में हस्तक्षेप करते हैं, और सीसीबी बाधित होते हैं। अग्न्याशय बीटा कोशिकाओं ग्रंथियों में कैल्शियम आयनों का प्रवाह।
सल्फोनीलुरिया अल्कोहल के प्रभाव और असहिष्णुता को बढ़ाता है, संभवतः एसीटैल्डिहाइड के ऑक्सीकरण में देरी के कारण। एंटाब्यूज़ जैसी प्रतिक्रियाएं संभव हैं।
सभी सल्फोनामाइड हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं को भोजन से 1 घंटे पहले लेने की सलाह दी जाती है, जो भोजन के बाद (भोजन के बाद) ग्लाइसेमिया में अधिक स्पष्ट कमी लाने में योगदान देता है। गंभीर अपच संबंधी लक्षणों के मामले में, भोजन के बाद इन दवाओं का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।
सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के अवांछनीय प्रभाव, हाइपोग्लाइसीमिया के अलावा, अपच संबंधी विकार (मतली, उल्टी, दस्त सहित), कोलेस्टेटिक पीलिया, वजन बढ़ना, प्रतिवर्ती ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, अप्लास्टिक और हेमोलिटिक एनीमिया, एलर्जी प्रतिक्रियाएं (प्रुरिटस, एरिथेमा, जिल्द की सूजन सहित) हैं। ).
गर्भावस्था के दौरान सल्फोनील्यूरिया दवाओं के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि उनमें से अधिकांश एफडीए (खाद्य एवं औषधि प्रशासन) के अनुसार वर्ग सी से संबंधित हैं, इसके बजाय इंसुलिन थेरेपी निर्धारित की जाती है।
हाइपोग्लाइसीमिया के बढ़ते जोखिम के कारण बुजुर्ग रोगियों को लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं (ग्लिबेनक्लामाइड) का उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है। इस उम्र में, लघु-अभिनय डेरिवेटिव - ग्लिक्लाज़ाइड, ग्लिकिडोन का उपयोग करना बेहतर होता है।
meglitinides - प्रांडियल रेगुलेटर (रेपैग्लिनाइड, नेटेग्लिनाइड)।
रिपैग्लिनाइड बेंजोइक एसिड का व्युत्पन्न है। सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव से रासायनिक संरचना में अंतर के बावजूद, यह अग्नाशयी आइलेट तंत्र के कार्यात्मक रूप से सक्रिय बीटा-कोशिकाओं की झिल्लियों में एटीपी-निर्भर पोटेशियम चैनलों को भी अवरुद्ध करता है, उनके विध्रुवण और कैल्शियम चैनलों के खुलने का कारण बनता है, जिससे इंसुलिन वृद्धि प्रेरित होती है। भोजन सेवन के प्रति इंसुलिनोट्रोपिक प्रतिक्रिया आवेदन के 30 मिनट के भीतर विकसित होती है और भोजन अवधि के दौरान रक्त शर्करा के स्तर में कमी के साथ होती है (भोजन के बीच इंसुलिन एकाग्रता में वृद्धि नहीं होती है)। सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव की तरह, मुख्य दुष्प्रभाव हाइपोग्लाइसीमिया है। सावधानी के साथ, रिपैग्लिनाइड को यकृत और/या गुर्दे की कमी वाले रोगियों को निर्धारित किया जाता है।
नेटग्लिनाइड डी-फेनिलएलनिन का व्युत्पन्न है। अन्य मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के विपरीत, इंसुलिन स्राव पर नेटेग्लिनाइड का प्रभाव अधिक तीव्र लेकिन कम लगातार होता है। नेटेग्लिनाइड का उपयोग मुख्य रूप से टाइप 2 मधुमेह में भोजन के बाद हाइपरग्लेसेमिया को कम करने के लिए किया जाता है।
बिगुआनाइड्स 70 के दशक में टाइप 2 मधुमेह के इलाज के लिए इसका उपयोग शुरू हुआ, जो अग्नाशयी बीटा कोशिकाओं द्वारा इंसुलिन के स्राव को उत्तेजित नहीं करता है। उनकी क्रिया मुख्य रूप से यकृत में ग्लूकोनियोजेनेसिस (ग्लाइकोजेनोलिसिस सहित) के अवरोध और परिधीय ऊतकों द्वारा ग्लूकोज के उपयोग में वृद्धि से निर्धारित होती है। वे इंसुलिन की निष्क्रियता को भी रोकते हैं और इंसुलिन रिसेप्टर्स (ग्लूकोज ग्रहण और चयापचय में वृद्धि) के लिए इसके बंधन में सुधार करते हैं।
बिगुआनाइड्स (सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के विपरीत) रात भर के उपवास के बाद स्वस्थ लोगों और टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में रक्त शर्करा के स्तर को कम नहीं करता है, लेकिन हाइपोग्लाइसीमिया पैदा किए बिना भोजन के बाद इसकी वृद्धि को महत्वपूर्ण रूप से सीमित कर देता है।
हाइपोग्लाइसेमिक बिगुआनाइड्स - मेटफॉर्मिन और अन्य - का उपयोग टाइप 2 मधुमेह मेलिटस में भी किया जाता है। हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव के अलावा, बिगुआनाइड्स के दीर्घकालिक उपयोग से लिपिड चयापचय पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। इस समूह की दवाएं लिपोजेनेसिस (वह प्रक्रिया जिसके द्वारा ग्लूकोज और अन्य पदार्थ शरीर में फैटी एसिड में परिवर्तित हो जाते हैं) को रोकती हैं, लिपोलिसिस (वसा में निहित लिपिड, विशेष रूप से ट्राइग्लिसराइड्स को उनके घटक फैटी एसिड में विभाजित करने की प्रक्रिया) को सक्रिय करती हैं। लाइपेज एंजाइम), भूख कम करता है, शरीर के वजन में कमी को बढ़ावा देता है। कुछ मामलों में, उनका उपयोग रक्त सीरम में ट्राइग्लिसराइड्स, कोलेस्ट्रॉल और एलडीएल (खाली पेट पर निर्धारित) की सामग्री में कमी के साथ होता है। टाइप 2 मधुमेह मेलिटस में, कार्बोहाइड्रेट चयापचय संबंधी विकारों को लिपिड चयापचय में स्पष्ट परिवर्तनों के साथ जोड़ा जाता है। इस प्रकार, टाइप 2 मधुमेह वाले 85-90% रोगियों के शरीर का वजन बढ़ गया है। इसलिए, जब टाइप 2 मधुमेह मेलेटस को अधिक वजन के साथ जोड़ा जाता है, तो लिपिड चयापचय को सामान्य करने वाली दवाओं का संकेत दिया जाता है।
बिगुआनाइड्स की नियुक्ति के लिए एक संकेत आहार चिकित्सा की अप्रभावीता के साथ-साथ सल्फोनीलुरिया दवाओं की अप्रभावीता के साथ टाइप 2 मधुमेह मेलिटस (विशेष रूप से मोटापे के साथ मामलों में) है।
इंसुलिन की अनुपस्थिति में बिगुआनाइड्स का प्रभाव प्रकट नहीं होता है।
इंसुलिन प्रतिरोध की उपस्थिति में बिगुआनाइड्स का उपयोग इंसुलिन के साथ संयोजन में किया जा सकता है। सल्फोनामाइड डेरिवेटिव के साथ इन दवाओं के संयोजन का संकेत उन मामलों में दिया जाता है जहां बाद वाले चयापचय संबंधी विकारों का पूर्ण सुधार प्रदान नहीं करते हैं। बिगुआनाइड्स लैक्टिक एसिडोसिस (लैक्टासिडोसिस) के विकास का कारण बन सकता है, जो इस समूह में दवाओं के उपयोग को सीमित करता है।
इंसुलिन प्रतिरोध की उपस्थिति में बिगुआनाइड्स का उपयोग इंसुलिन के साथ संयोजन में किया जा सकता है। सल्फोनामाइड डेरिवेटिव के साथ इन दवाओं के संयोजन का संकेत उन मामलों में दिया जाता है जहां बाद वाले चयापचय संबंधी विकारों का पूर्ण सुधार प्रदान नहीं करते हैं। बिगुआनाइड्स लैक्टिक एसिडोसिस (लैक्टासिडोसिस) के विकास का कारण बन सकता है, जो इस समूह में कुछ दवाओं के उपयोग को सीमित करता है।
हाइपोक्सिया (हृदय और श्वसन विफलता, मायोकार्डियल रोधगलन के तीव्र चरण, तीव्र सेरेब्रोवास्कुलर अपर्याप्तता, एनीमिया) आदि के साथ स्थितियों में, एसिडोसिस की उपस्थिति और इसकी प्रवृत्ति (लैक्टेट के संचय को उत्तेजित करना और बढ़ाना) में बिगुआनाइड्स का उल्लंघन किया जाता है।
बिगुआनाइड्स के दुष्प्रभाव सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव (20% बनाम 4%) की तुलना में अधिक बार देखे जाते हैं, सबसे पहले, ये जठरांत्र संबंधी मार्ग से प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं: मुंह में धातु का स्वाद, अपच, आदि। सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव के विपरीत, बिगुआनाइड्स (उदाहरण के लिए, मेटफॉर्मिन) के उपयोग से हाइपोग्लाइसीमिया बहुत दुर्लभ है।
लैक्टिक एसिडोसिस, जो कभी-कभी मेटफॉर्मिन लेते समय प्रकट होता है, को एक गंभीर जटिलता माना जाता है, इसलिए, मेटफॉर्मिन को गुर्दे की विफलता और इसके विकास की संभावना वाली स्थितियों के लिए निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए - बिगड़ा हुआ गुर्दे और / या यकृत समारोह, हृदय विफलता, फेफड़े की विकृति।
बिगुआनाइड्स को सिमेटिडाइन के साथ एक साथ प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि वे गुर्दे में ट्यूबलर स्राव की प्रक्रिया में एक दूसरे के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं, जिससे बिगुआनाइड्स का संचय हो सकता है, इसके अलावा, सिमेटिडाइन यकृत में बिगुआनाइड्स के बायोट्रांसफॉर्मेशन को कम कर देता है।
ग्लिबेंक्लामाइड (दूसरी पीढ़ी के सल्फोनीलुरिया व्युत्पन्न) और मेटफॉर्मिन (बिगुआनाइड) का संयोजन उनके गुणों को बेहतर ढंग से जोड़ता है, जिससे आप प्रत्येक दवा की कम खुराक के साथ वांछित हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव प्राप्त कर सकते हैं और इस तरह साइड इफेक्ट के जोखिम को कम कर सकते हैं।
1997 से, नैदानिक ​​​​अभ्यास शामिल है थियाजोलिडाइनायड्स (ग्लिटाज़ोन्स), जिसकी रासायनिक संरचना थियाजोलिडाइन रिंग पर आधारित है। एंटीडायबिटिक एजेंटों के इस नए समूह में पियोग्लिटाज़ोन और रोसिग्लिटाज़ोन शामिल हैं। इस समूह की दवाएं लक्ष्य ऊतकों (मांसपेशियों, वसा ऊतक, यकृत) की इंसुलिन के प्रति संवेदनशीलता बढ़ाती हैं, मांसपेशियों और वसा कोशिकाओं में लिपिड संश्लेषण को कम करती हैं। थियाज़ोलिडाइनायड्स परमाणु रिसेप्टर्स PPARγ (पेरॉक्सिसोम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर-गामा) के चयनात्मक एगोनिस्ट हैं। मनुष्यों में, ये रिसेप्टर्स इंसुलिन की क्रिया के लिए मुख्य "लक्षित ऊतकों" में पाए जाते हैं: वसा ऊतकों में, कंकाल की मांसपेशियों में और यकृत में। परमाणु PPARγ रिसेप्टर्स ग्लूकोज उत्पादन, परिवहन और उपयोग के नियंत्रण में शामिल इंसुलिन-जिम्मेदार जीन के प्रतिलेखन को नियंत्रित करते हैं। इसके अलावा, PPARγ-उत्तरदायी जीन फैटी एसिड चयापचय में शामिल होते हैं।
थियाजोलिडाइनायड्स के प्रभाव के लिए इंसुलिन की उपस्थिति आवश्यक है। ये दवाएं परिधीय ऊतकों और यकृत के इंसुलिन प्रतिरोध को कम करती हैं, इंसुलिन पर निर्भर ग्लूकोज की खपत को बढ़ाती हैं और यकृत से ग्लूकोज की रिहाई को कम करती हैं; ट्राइग्लिसराइड्स के औसत स्तर को कम करें, एचडीएल और कोलेस्ट्रॉल की एकाग्रता में वृद्धि करें; खाली पेट और भोजन के बाद हाइपरग्लेसेमिया को रोकें, साथ ही हीमोग्लोबिन के ग्लाइकोसिलेशन को भी रोकें।
अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधक (एकरबोस, मिग्लिटोल) पॉली- और ऑलिगोसेकेराइड के टूटने को रोकता है, आंत में ग्लूकोज के गठन और अवशोषण को कम करता है और इस तरह पोस्टप्रैंडियल हाइपरग्लेसेमिया के विकास को रोकता है। भोजन के साथ लिए गए कार्बोहाइड्रेट अपरिवर्तित रूप में छोटी और बड़ी आंतों के निचले हिस्सों में प्रवेश करते हैं, जबकि मोनोसेकेराइड का अवशोषण 3-4 घंटे तक लंबा होता है। सल्फोनामाइड हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के विपरीत, वे इंसुलिन की रिहाई को नहीं बढ़ाते हैं और इसलिए, ऐसा करते हैं। हाइपोग्लाइसीमिया का कारण नहीं बनता.
ग्लूकोज चयापचय पर एकरबोस के सकारात्मक प्रभाव में एक महत्वपूर्ण भूमिका ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड -1 (जीएलपी -1) की होती है, जो आंत में संश्लेषित होता है (अग्नाशय कोशिकाओं द्वारा संश्लेषित ग्लूकागन के विपरीत) और प्रतिक्रिया में रक्त में जारी किया जाता है। भोजन लेना।
यह दिखाया गया है कि एकरबोज़ के साथ दीर्घकालिक उपचार से एथेरोस्क्लोरोटिक प्रकृति की हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के जोखिम में उल्लेखनीय कमी आती है। अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में या अन्य मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ संयोजन में किया जाता है। प्रारंभिक खुराक भोजन से तुरंत पहले या भोजन के दौरान 25-50 मिलीग्राम है, और बाद में इसे धीरे-धीरे बढ़ाया जा सकता है (अधिकतम दैनिक खुराक 600 मिलीग्राम)।
अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों की नियुक्ति के संकेत आहार चिकित्सा की अप्रभावीता के साथ टाइप 2 मधुमेह मेलिटस हैं (जिसका कोर्स कम से कम 6 महीने होना चाहिए), साथ ही टाइप 1 मधुमेह मेलिटस (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में)।
इस समूह की दवाएं पाचन और कार्बोहाइड्रेट के अवशोषण में गड़बड़ी के कारण अपच का कारण बन सकती हैं, जो बड़ी आंत में फैटी एसिड, कार्बन डाइऑक्साइड और हाइड्रोजन बनाने के लिए चयापचयित होते हैं। इसलिए, अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों को निर्धारित करते समय, सुक्रोज सहित जटिल कार्बोहाइड्रेट की सीमित सामग्री वाले आहार का कड़ाई से पालन आवश्यक है।
एकरबोस को अन्य मधुमेहरोधी एजेंटों के साथ जोड़ा जा सकता है। नियोमाइसिन और कोलेस्टारामिन एकरबोस की क्रिया को बढ़ाते हैं, जबकि जठरांत्र संबंधी मार्ग से दुष्प्रभावों की आवृत्ति और गंभीरता को बढ़ाते हैं। जब इसे पाचन प्रक्रिया में सुधार करने वाले एंटासिड, अवशोषक और एंजाइम के साथ मिलाया जाता है, तो एकरबोस की प्रभावशीलता कम हो जाती है।
इस प्रकार, हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के समूह में कई प्रभावी दवाएं शामिल हैं। उनके पास कार्रवाई का एक अलग तंत्र है, फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक मापदंडों में भिन्नता है। इन विशेषताओं का ज्ञान डॉक्टर को चिकित्सा का सबसे व्यक्तिगत और सही विकल्प चुनने की अनुमति देता है।

औषधीय समूह की औषधियों का विवरण हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट(हाइपरलिंक http://www.*****/fg_list_id_292.htm)

परियोजना "रूस की दवाओं का रजिस्टर" द्वारा प्रदान की गई जानकारी।

इंटरनेट पर वेबसाइटwww. *****

सिंथेटिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट अपनी क्रिया के तंत्र में इंसुलिन से भिन्न होते हैं। रोगियों के लिए अधिक सुविधाजनक - अंदर लगाया जाता है। टाइप II मधुमेह (गैर-इंसुलिन पर निर्भर) में संकेत दिया गया है। खुराक व्यक्तिगत हैं.

सल्फोनामाइड्स (सल्फोनील्यूरिया डेरिवेटिव)

तैयारी: I पीढ़ी (व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया गया) - कार्बुटामाइड, टोलबुटामाइड, क्लोरोप्रोपामाइड; द्वितीय पीढ़ी - ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिक्विडॉन, ग्लिक्लाज़ाइड, ग्लिपिज़िड; ग्लिमेपाइराइड को तीसरी पीढ़ी की दवा माना जाता है।

sulfonamides β-कोशिकाओं को सक्रिय करेंअग्न्याशय, यदि कोई हो। ग्लूकोज के प्रति β-कोशिकाओं की संवेदनशीलता बहाल हो जाती है: दवाएं β-कोशिकाओं के पोटेशियम चैनलों को अवरुद्ध कर देती हैं; कोशिकाओं से K+ का बाहर निकलना और पुनर्ध्रुवीकरण की प्रक्रिया बाधित होती है; परिणामी झिल्ली विध्रुवण वोल्टेज-निर्भर Ca 2+ चैनल खोलता है। Ca 2+ रक्त में इंसुलिन की रिहाई को सक्रिय करता है। एक्स्ट्रापेंक्रिएटिक प्रभावों में शामिल हैं इंसुलिन रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धिऊतकों में और इंसुलिन के प्रति उनकी संवेदनशीलता बढ़ जाती है। अधिकांश प्रभाव सल्फोनामाइड्स की मधुमेहरोधी क्रिया के प्रभाव में कार्बोहाइड्रेट चयापचय में सुधार के कारण होते हैं।

I पीढ़ी की दवाएं कार्बुटामाइड (बुकार्बन, डायबोरल, ओरानिल) और टोलबुटामिड (ब्यूटामाइड) निष्क्रिय हैं, अधिक दुष्प्रभाव (एलर्जी, माइग्रेन, अपच, कोलेस्टेसिस, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस और, शायद ही कभी, हाइपोग्लाइसीमिया) का कारण बनती हैं। दोपहर 12 बजे तक वैध। दैनिक खुराक 2.0-3.0 है। कार्बुटामाइड डिस्बैक्टीरियोसिस का कारण बन सकता है। क्लोरप्रोपामाइड (ऑरेडियन) अधिक सक्रिय है; कार्रवाई - 36 घंटे तक. जमा कर सकते हैं. दैनिक खुराक - 0.25 तक. वही दुष्प्रभाव. बुजुर्गों के लिए निर्धारित नहीं है। ये सभी दवाएं अल्कोहल के साथ असंगत हैं - टेटूराम जैसी क्रिया। बच्चों में, किशोरावस्था में, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान, इंसुलिन-निर्भर मधुमेह, कीटोएसिडोसिस, यकृत और गुर्दे की शिथिलता, सल्फानिल- और सल्फोनामाइड्स से एलर्जी प्रतिक्रियाओं के साथ गर्भनिरोधक।

II और III पीढ़ियों की तैयारी में हाइपोग्लाइसेमिक, हाइपोलिपिडेमिक, एंटीडाययूरेटिक, एंटीरैडमिक और एंटीथ्रोम्बोटिक (थक्कारोधी) प्रभाव होते हैं। पहली पीढ़ी की अधिक सक्रिय औषधियाँ।

ग्लिबेंक्लामाइड (मैनिनिल) भोजन से आधे घंटे पहले निर्धारित किया जाता है, प्रति दिन 0.02 तक। सबसे सक्रिय हाइपोग्लाइसेमिक दवा। अच्छी तरह सहन किया। बिगुआनाइड्स (ग्लिबोमेट) के साथ संयुक्त। GLIQVIDON (ग्लुरेनॉर्म) का प्रभाव कम होता है (8 घंटे तक); सबसे अच्छी तरह से सहन की जाने वाली दवा। यकृत और गुर्दे की बीमारियों के लिए निर्धारित किया जा सकता है। दैनिक खुराक - 0.12 तक. GLICLAZIDE (ग्लिडियाब, डायबेटन) प्लेटलेट एकत्रीकरण और आसंजन को कम करता है, डायबिटिक रेटिनोपैथी सहित माइक्रोसिरिक्युलेशन विकारों को रोकता है। मोटे मधुमेह रोगियों के लिए संकेतित। बिगुआनाइड्स के साथ जोड़ा जा सकता है। दैनिक खुराक - 0.32 तक (2 विभाजित खुराकों में)। ग्लिपिज़ाइड (ग्लिबेनेज़) सबसे तेज़ क्रियाशील है। तेज़ उत्सर्जन (संचयन का कम जोखिम)। दैनिक खुराक - 0.03 तक.

खुराक के उल्लंघन और आहार का अनुपालन न करने, अपच (मतली, दस्त), माइग्रेन, एलर्जी के मामले में हाइपोग्लाइसीमिया संभव है। गर्भावस्था और स्तनपान, अतिसंवेदनशीलता, इंसुलिन-निर्भर मधुमेह, मधुमेह कोमा में वर्जित।

Glimepiride (Amaryl) तीसरी पीढ़ी की दवा है जो जमा नहीं होती है। भोजन सेवन की परवाह किए बिना जैवउपलब्ध। प्रति दिन 1 बार असाइन करें। प्रभाव खुराक पर निर्भर है; 24 घंटे तक चलता है. दैनिक खुराक - 0.06 तक. जटिलताएँ और मतभेद - जैसा कि अन्य सल्फोनामाइड्स की नियुक्ति में होता है।

ग्लिबेंक्लामिडम, पीएल। 0.005 तक

ग्लिकिडोनम, पीएल। 0.03 से

ग्लिक्लाज़िडम, पीएल। 0.08 तक

ग्लिपिज़िडम, पीएल। 0.005 और 0.01 तक

ग्लिमेपिरिडम, पीएल। 0.001 से; 0.002; 0.003; 0.004 और 0.006