Moksifloksacinas (1-ciklopropil-7((S,S)-2,8-diaza-biciklonon-8-ye)-6-fluor-8-metoksi-1,4-dihidro-4-okso-3-chinolinkarboksirūgšties hidrochloridas ) yra antibakterinis fluorokvinolonų serijos vaistas, turintis platų veikimo spektrą. Baktericidinis vaisto poveikis atsiranda dėl II ir IV bakterijų topoizomerazės slopinimo, dėl kurio sutrinka mikrobų ląstelės DNR biosintezė ir jos žūva. Moksifloksacino aktyvumas priklauso nuo jo koncentracijos kraujo plazmoje: mažiausia baktericidinė koncentracija atitinka mažiausią bakteriostatinę. Mikroorganizmų, kurie inaktyvuoja penicilinus, cefalosporinus, aminoglikozidus, makrolidus ir tetraciklinus, atsparumo mechanizmai neturi įtakos moksifloksacino antibakteriniam veiksmingumui. Kryžminis atsparumas tarp vaisto Avelox ir išvardytų antibiotikų nepastebėtas. Taip pat nebuvo plazmidės atsparumo atvejų. Bendras atsparumo dažnis yra labai mažas (10-7-10-10). Atsparumas moksifloksacinui vystosi lėtai dėl daugybės mutacijų.
Pakartotinis moksifloksacino poveikis mikroorganizmams, kai koncentracija yra mažesnė už minimalią slopinamąją (MIK), MIK padidėja tik šiek tiek. Tarp chinolonų grupės antibakterinių medžiagų, kaip taisyklė, pastebimas kryžminis atsparumas. Tačiau kai kurie gramteigiami ir anaerobiniai mikroorganizmai, atsparūs kitiems chinolonams, yra jautrūs moksifloksacinui. Moksifloksacinas in vitro aktyvus prieš įvairius gramneigiamus ir gramteigiamus mikroorganizmus, anaerobus, rūgštims atsparias bakterijas ir tokias netipines formas kaip Chlamidijos, mikoplazmos, legionelės. Moksifloksacinas veiksmingas prieš β-laktaminiams ir makrolidiniams antibiotikams atsparias bakterijas.
Jautrumas vaistui:
Staphylococcus aureus(įskaitant meticilinui jautrias padermes), Streptococcus pneumoniae(įskaitant padermes, atsparias penicilinui ir makrolidams), Streptococcus pyogenes(A grupė);
Gramneigiami mikroorganizmai Haemophillus influenzae Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(įskaitant padermes, gaminančias β-laktamazę), Escherichia coli, Enterobacter cloacae;
netipinės formos - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,Legionella pneumoniae.
Santykinai jautrūs moksifloksacinui:
Gramteigiami mikroorganizmai Streptococcus milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, S. epidermidis(įskaitant meticilinui atsparias padermes), S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans, Corynebacterium diphtheriae;
gramneigiami mikroorganizmai - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia;
anaerobai - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Protella Cepharopps.s. Lostridium perfringens, Clostridium ramosum ;
netipinės formos - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Jautrumas moksifloksacinui patvirtintas klinikiniais duomenimis.
Moksifloksacinas yra mažiau aktyvus, palyginti su Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Išgertas moksifloksacinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas siekia beveik 91%.
Vartojant vieną kartą nuo 50 iki 1200 mg dozės ir 600 mg per parą 10 dienų, farmakokinetika yra tiesinė. Stabili koncentracija kraujyje pasiekiama po 3 vartojimo dienų. Išgėrus vienkartinę 400 mg vaisto dozę, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 0,5-4 valandas ir yra 3,1 mg/l. Vartojant moksifloksaciną kartu su maistu, šiek tiek pailgėja laikas pasiekti maksimalią koncentraciją (2 val.) ir šiek tiek sumažėja maksimali koncentracija (maždaug 16%), o absorbcijos trukmė nesikeičia. Tačiau šie duomenys neturi klinikinės reikšmės ir vaistą galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.
Moksifloksacinas greitai pasiskirsto audiniuose ir organuose, apie 45% jungiasi su plazmos baltymais (daugiausia albuminu). Pasiskirstymo tūris yra apie 2 l/kg. Didelės vaisto koncentracijos, viršijančios koncentraciją kraujo plazmoje, pasiekiamos plaučių audinyje (alveolių makrofaguose), bronchų gleivinėje, nosies paranaliniuose sinusuose ir ypač uždegimo židiniuose. Intersticiniame skystyje ir seilėse moksifloksacinas nustatomas laisvo, su baltymais nesusijusio būsenoje, didesnės koncentracijos nei kraujo plazmoje.
Moksifloksacinas nėra biotransformuojamas citochromo P450 mikrosomų sistemos kepenyse ir išsiskiria iš organizmo per inkstus tiek nepakitęs, tiek neaktyvių sulfo junginių ir gliukuronidų pavidalu. 45% nepakitusio vaisto išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 12 valandų Vidutinis bendras klirensas išgėrus 400 mg dozę yra 179-246 ml/min. Apie 19% vienkartinės dozės nepakitusios formos išsiskiria su šlapimu ir 25% su išmatomis.
Amžius (vaikams netirtas) ir lyties moksifloksacino farmakokinetikos skirtumai nenustatyti. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas 30 ml/min. 1,73 m2), bei tiems, kuriems buvo atliekama nuolatinė hemodializė ir ilgalaikė ambulatorinė peritoninė dializė, moksifloksacino farmakokinetika reikšmingų pokyčių nenustatyta. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh A ir B stadijos), vaisto farmakokinetika nekinta. Duomenų apie vartojimą esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui (Child-Pugh C stadija) nėra.
Vaisto Avelox vartojimo indikacijos
Jautrių mikroorganizmų sukeltų bakterinių infekcijų gydymas.
Infekcinės kvėpavimo takų ligos:
- lėtinis bronchitas paūmėjimo metu;
- bendruomenėje įgyta pneumonija, kurios sukėlėjai yra daugkartinio atsparumo antibiotikams mikroorganizmų padermės;
Nekomplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos.
Nekomplikuotos uždegiminės dubens organų ligos (įskaitant moterų viršutinių lytinių organų infekcines ligas, įskaitant salpingitą ir endometritą).
Sudėtingos infekcinės odos ir poodinių struktūrų ligos (įskaitant užkrėstą diabetinę pėdą).
Sudėtingos intraabdominalinės infekcijos, įskaitant polimikrobines infekcijas (pvz., absceso susidarymą).
Streptococcus pneumoniae turintys daugybinį atsparumą antibiotikams, įskaitant penicilinui atsparias padermes ir padermes, atsparias dviem ar daugiau antibiotikų grupių, tokių kaip penicilinai (kurių minimalus slopinamasis aktyvumas ≥2 μg/ml), antrosios kartos cefalosporinai (cefuroksimas), makrolidai, tetraciklinai ir trimetoprimas/sulfametoksazolas.
Vaisto Avelox vartojimas
Suaugusiesiems: 400 mg 1 kartą per dieną nuo bet kokių infekcijų.
Terapijos trukmė
Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos sunkumo ir klinikinio poveikio. Pradinėse gydymo stadijose galima vartoti Avelox infuzinį tirpalą, o vėliau, jei reikia, tęsti gydymą, vaisto galima vartoti per burną tabletėmis.
Lėtinio bronchito paūmėjimas – 5 dienos.
Bendruomenėje įgyta pneumonija – 10 dienų.
Ūminis sinusitas - 7 dienos.
Nekomplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos – 7 dienos.
Nekomplikuotos uždegiminės dubens organų ligos – 14 dienų.
Sudėtingos odos ir poodinių struktūrų infekcijos - bendra laipsniško gydymo moksifloksacinu (įvedant / įvedant vaistą, po to vartojant per burną) trukmė yra 7–21 diena.
Komplikuotos intraabdominalinės infekcijos - bendra laipsniško gydymo trukmė (įvedant / įvedant vaistą, po to vartojant per burną) yra 5–14 dienų.
Klinikinių tyrimų duomenimis, gydymo Avelox tabletėmis ir infuziniu tirpalu trukmė buvo iki 21 dienos (gydant sudėtingas odos ir poodinių struktūrų infekcijas).
Senyviems pacientams ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozavimo režimas nesikeičia.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant tuos, kurių kreatinino klirensas ≤30 ml/min. 1,73 m2), ir tiems, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė ir ilgalaikė ambulatorinė peritoninė dializė, dozės koreguoti nereikia.
Naudojimas skirtingų etninių grupių pacientams gydyti – nereikia keisti dozavimo režimo.
Tabletes reikia gerti nekramtant, geriant daug vandens, neatsižvelgiant į valgį.
Moksifloksacino infuzinis tirpalas naudojamas tiek antibakterinei monoterapijai, tiek kartu su kitais suderinamais vaistais. Moksifloksacino tirpalas išlieka stabilus 24 valandas kambario temperatūroje ir naudojant šiuos tirpiklius: injekcinis vanduo, natrio chlorido tirpalai 0,9%, natrio chloridas 1M, gliukozė 5%, 10% ir 40%, ksilitolio tirpalas 20%, Ringerio ir Ringerio tirpalas. laktato tirpalai, Aminofuzin 10% ir Ionosteril D5 preparatai. Infuzinis tirpalas turi būti suleidžiamas į veną lėtai, per 60 minučių. Didžiausia dozė yra 600 mg vieną kartą arba 400 mg vieną kartą per parą 7-21 dieną. In / in Avelox skiriama 400 mg doze 1 kartą per dieną. Vaistas gali būti vartojamas į veną viso gydymo kurso metu arba pradiniuose gydymo etapuose, po to pereinama prie moksifloksacino tablečių pavidalu.
Kontraindikacijos vartoti vaistą Avelox
Padidėjęs jautrumas moksifloksacinui (arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai); į kitus chinolonus; vaikai ir paaugliai (iki 18 metų); vaistas yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems epilepsija, nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Šalutinis Avelox poveikis
Daugumai pacientų moksifloksacino toleravimas yra geras. Klinikinių moksifloksacino tyrimų metu dauguma šalutinių poveikių (90 %) buvo lengvi arba vidutinio sunkumo. Gydymo Avelox infuziniu tirpalu nutraukimo dažnis dėl šalutinio poveikio atsiradimo neviršijo 3,8%.
Kai vystymosi greitis ≥1 %≤10 %
intervalo pailgėjimas Q-T pacientams, kuriems kartu yra hipokalemija.
Iš virškinamojo trakto - pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas, dispepsijos simptomai, kepenų tyrimų rodmenų pokyčiai.
Iš centrinės nervų sistemos pusės jutimo organai - galvos svaigimas, galvos skausmas.
Kai vystymosi greitis ≥0,1 %≤1 %
Bendros reakcijos - astenija, hiperhidrozė, bendras silpnumas, krūtinės skausmas.
- tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, širdies plakimas, intervalo pailgėjimas QT.
Iš virškinamojo trakto- burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, stomatitas, apetito stoka, burnos kandidozė, glositas, padidėjęs gama-glutamilo transpeptidazės ir amilazės kiekis.
Iš kraujo ir limfinės sistemos- leukopenija, sumažėjęs protrombino kiekis, eozinofilija, trombocitopenija.
- artralgija, mialgija.
Iš nervų sistemos pusės - nemiga, galvos svaigimas, nervingumas, mieguistumas, nerimas, tremoras, parestezija.
- dusulys.
Iš odos pusės- bėrimai, niežulys, prakaitavimas.
Iš Urogenitalinės sistemos- makšties kandidozė, vaginitas.
Kai vystymosi greitis ≥0,01 %≤0,1 %
Bendros reakcijos- dubens skausmas, veido patinimas, nugaros skausmas, laboratorinių tyrimų pokyčiai, alerginės reakcijos, kojų skausmas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės - kraujospūdžio sumažėjimas, sąmonės netekimas, periferinė edema, kraujagyslių išsiplėtimas (kraujo srautas į veidą).
Iš virškinamojo trakto - gastritas, liežuvio spalvos pakitimas, disfagija, gelta (vyrauja cholestazė), viduriavimas (sukeltas Clostridium difficile).
Iš kraujo ir limfinės sistemos- Sumažėjęs tromboplastino kiekis, padidėjęs protrombino kiekis, trombocitopenija, anemija.
Iš metabolizmo pusės- hiperglikemija, hiperlipidemija, hiperurikemija, padidėjęs LDH kartu su kepenų tyrimų pažeidimu.
Iš raumenų ir kaulų sistemos- Artritas, sausgyslių pažeidimas.
Iš nervų sistemos pusės- haliucinacijos, depersonalizacija, padidėjęs raumenų tonusas, sutrikusi koordinacija, susijaudinimas, amnezija, afazija, emocinis labilumas, sutrikęs miegas, kalba, mąstymo procesas, sumažėjęs lytėjimo jautrumas, patologiniai sapnai, traukuliai, sumišimas, depresija.
Iš kvėpavimo sistemos- bronchų spazmas.
Iš odos pusės- bėrimai (dėmės papuliniai, pustuliniai, purpuriniai), dilgėlinė.
Iš jutimo organų- spengimas ausyse, neryškus matymas, skonio praradimas, parosmija (įskaitant uoslės pokytį, uoslės susilpnėjimą ir praradimą), ambliopija.
Iš Urogenitalinės sistemos- sutrikusi inkstų funkcija (padidėjęs kreatinino arba šlapalo kiekis).
Kai plėtros tempas ≤0,01 %
Alerginės reakcijos - anafilaksinės reakcijos, anafilaksinis šokas (įskaitant pavojingą gyvybei), angioedema (įskaitant gyvybei pavojingą gerklų edemą).
Iš virškinamojo trakto- pseudomembraninis kolitas (pavieniais atvejais pavojingas gyvybei), hepatitas (daugiausia cholestazinis).
Iš raumenų ir kaulų sistemos- sausgyslių plyšimas.
Iš odos pusės- Stevens-Johnson sindromas.
Iš nervų sistemos pusės- psichozės reakcijos.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės- skilvelių tachiaritmija (labai reta), skilvelių virpėjimas ir plazdėjimas bei širdies sustojimas, daugiausia žmonėms, linkusiems į aritmijas.
Iš laboratorinių rodiklių pusės- hematokrito padidėjimas arba sumažėjimas ir eritrocitų kiekio sumažėjimas arba padidėjimas, leukocitozė, hipoglikemija, hemoglobino sumažėjimas, šarminės fosfatazės, ALT, AST, bilirubino, šlapimo rūgšties, kreatinino, šlapalo kiekio padidėjimas.
Šių laboratorinių parametrų pokyčių ryšys su moksifloksacino vartojimu nenustatytas.
Specialios vaisto Avelox vartojimo instrukcijos
Jei Avelox infuzinis tirpalas vartojamas kartu su kitais intraveniniais vaistais, kiekvienas iš šių vaistų turi būti skiriamas atskirai. Leidžiama įvesti tik skaidrius moksifloksacino infuzinius tirpalus.
Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Vaistų su chinolonais vartojimas yra susijęs su galima priepuolių rizika. Moksifloksaciną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems CNS liga, kuri skatina priepuolius arba mažina jų slenkstį. Neskirti vaisto pacientams, sergantiems epilepsija.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, moksifloksacino dozės koreguoti nereikia. Vaisto nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C stadija pagal Child-Pugh), nes nėra pakankamai klinikinės patirties.
Vartojant moksifloksaciną, taip pat gydant kitais chinolonais ir makrolidais, intervalas gali šiek tiek padidėti (iki 1,2% pradinio lygio). Q-T. Nė vienam iš 9000 moksifloksacinu gydytų pacientų intervalas nepailgėjo Q-Tširdies ir kraujagyslių komplikacijų ir mirčių. Tačiau moksifloksaciną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems įgimtomis ar įgytomis ligomis, susijusiomis su pailgėjusiu Q-T, hipokalemija arba vaistų, kurie gali lėtinti širdies laidumą (pvz., Ia klasės antiaritminių vaistų (chinidino, prokainamido) arba III klasės antiaritminių vaistų (amiodarono, sotalolio) vartojimas. Intervalo pailgėjimo laipsnis Q-T gali padidėti didėjant vaisto koncentracijai, todėl neviršykite rekomenduojamos dozės.
Moksifloksacino saugumas nėštumo ir žindymo laikotarpiu nenustatytas, todėl jo vartoti draudžiama. Nedidelis vaisto kiekis išsiskiria su motinos pienu.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais
Nors moksifloksacinas retai sukelia CNS nepageidaujamas reakcijas, pacientai turi nustatyti individualų atsaką į vaistą prieš vairuodami transporto priemones ir dirbdami su mechanizmais.
Reikia nepamiršti, kad gydant fluorokvinolonais, įskaitant moksifloksaciną, ypač senyviems pacientams ir pacientams, vartojantiems kortikosteroidus, gali išsivystyti tendovaginitas ir sausgyslių plyšimas. Jei pažeidimo vietoje atsiranda skausmas ir sausgyslės uždegimo požymiai, rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą ir sumažinti pažeistos galūnės apkrovą.
Reikėtų nepamiršti, kad plataus veikimo spektro antibakterinių vaistų vartojimas yra susijęs su pseudomembraninio kolito išsivystymo rizika. Pseudomembraninio kolito atvejai vartojant moksifloksaciną nebuvo užregistruoti, tačiau pacientams, kuriems gydymo antibiotikais metu buvo sunkus viduriavimas, vaistą reikia skirti atsargiai. Sunkaus viduriavimo atveju vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą.
Kai kuriais atvejais po pirmosios vaisto dozės gali išsivystyti padidėjęs jautrumas ir alerginės reakcijos. Labai retai alerginės reakcijos gali progresuoti iki anafilaksinio šoko, net ir po pirmosios vaisto dozės. Tokiais atvejais moksifloksacino vartojimą reikia atšaukti ir imtis atitinkamų terapinių priemonių (įskaitant antišoką).
Buvo pastebėtos padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos vartojant chinolonus, nors moksifloksacinas nėra fototoksiškas. Pacientai, vartojantys vaistą, turi vengti tiesioginių saulės spindulių ir ultravioletinių spindulių.
Vaikai
Vaikams ir paaugliams moksifloksacino vartoti nerekomenduojama, nes vaisto veiksmingumas ir saugumas nebuvo patikimai ištirtas.
Avelox vaistų sąveika
Antacidai, mineralai ir multivitaminai. Moksifloksacino vartojimas kartu su antacidiniais vaistais, mineralais ir multivitaminais gali sukelti vaisto malabsorbciją dėl chelatinių kompleksų susidarymo su šiuose vaistuose esančiais daugiavalenčiais katijonais, o tai savo ruožtu gali sumažinti jų koncentraciją kraujo plazmoje. Todėl antacidinius vaistus, antiretrovirusinius vaistus ir kitus vaistus, kurių sudėtyje yra kalcio, magnio, aliuminio, geležies, reikia vartoti mažiausiai 4 valandas prieš arba 2 valandas po geriamojo moksifloksacino vartojimo.
Ranitidinas
Kartu vartojant ranitidiną ir moksifloksaciną, pastarojo absorbcija šiek tiek pakinta.
Preparatai, kurių sudėtyje yra kalcio
Vartojant moksifloksaciną su didelėmis kalcio turinčių vaistų dozėmis, kliniškai reikšmingo poveikio moksifloksacino absorbcijai nebuvo, išskyrus nedidelį absorbcijos greičio sumažėjimą.
Teofilinas
Moksifloksacinas neveikia teofilino farmakokinetikos (ir atvirkščiai), todėl nesąveikauja su citochromo P450 potipio 1A2 izofermentais.
varfarino
Vartojant moksifloksaciną kartu su varfarinu, protrombino laikas ir kiti kraujo krešėjimo rodikliai nesikeičia. Tačiau kartais pacientams, vartojantiems antikoaguliantus kartu su fluorokvinolonais, buvo pastebėti padidėjusio antitrombozinių vaistų antikoaguliacinio aktyvumo atvejai. Rizikos veiksniai yra infekcinės ligos (ir kartu vykstantis uždegiminis procesas), paciento amžius ir bendra būklė. Todėl kartu vartojant varfariną ir moksifloksaciną, būtina koreguoti geriamųjų antitrombozinių vaistų dozę.
Geriamieji kontraceptikai
Sąveika tarp moksifloksacino ir geriamųjų kontraceptikų nepastebėta.
Antidiabetiniai vaistai
Kliniškai reikšmingos sąveikos tarp glibenklamido ir moksifloksacino nenustatyta.
Itrakonazolas
Kartu su moksifloksacinu itrakonazolo AUC šiek tiek pakinta. Reikšminga vaistų tarpusavio įtaka nenustatyta, todėl nėra reikalo keisti nė vieno vaisto dozavimo režimo.
Digoksinas
Digoksino farmakokinetika, veikiant moksifloksacinui, nepakito ir atvirkščiai.
Morfinas
Parenteraliniu būdu skiriant morfiną ir kartu vartojant per burną moksifloksaciną, pastarojo biologinio prieinamumo sumažėjimo nepastebėta. maksimali moksifloksacino koncentracija plazmoje šiek tiek sumažėja (17%).
Atenololis
Veikiant moksifloksacinui atenololio farmakokinetika šiek tiek kinta. Išgėrus vieną dozę, atenololio AUC padidėja 4%, o didžiausia koncentracija plazmoje sumažėja 10%.
probenecidas
Probenecidas neveikia bendro moksifloksacino klirenso ir inkstų klirenso, todėl vartojant kartu, dozės keisti nereikia.
Moksifoloksacino infuzinis tirpalas nesuderinamas su 10 % ir 20 % natrio chlorido, 4,2 % ir 8,4 % natrio bikarbonato tirpalais. Vaisto negalima vartoti kartu su kitais antibiotikais.
Vaisto Avelox perdozavimas, simptomai ir gydymas
Sveikiems savanoriams vartojant Avelox vieną kartą iki 1,2 g arba 600 mg per parą 10 dienų, šalutinio poveikio nepastebėta.
Perdozavimo atveju, atsižvelgiant į klinikinę situaciją, taikomas simptominis gydymas, derinamas su EKG stebėjimu. Aktyvintos anglies vartoti patartina tik perdozavus moksifloksacino tablečių pavidalu, ankstyvoje stadijoje tai užkerta kelią sisteminiam moksifloksacino poveikiui. Suleidus į veną, aktyvuota anglis šiek tiek (20%) sumažina sisteminę vaisto ekspoziciją.
Vaisto Avelox laikymo sąlygos
Sausoje, tamsioje vietoje 8-25 °C temperatūroje. Neužšaldyti.
Vaistinių, kuriose galite įsigyti Avelox, sąrašas:
- Sankt Peterburgas
Avelox ® yra ketvirtos kartos fluorochinolonų antibakterinis terapinis vaistas. Pagaminta Vokietijos farmakologinės kompanijos Bayer AG ® . Jis pasižymi dideliu antibakteriniu aktyvumu prieš daugybę patogeninių mikroorganizmų.
Veikimo mechanizmas atsiranda dėl sulėtėjusio bakterijų topoizomerazės fermentų darbo, kurį lydi klaidų baltymų replikacijos ir prokariotinių nukleino rūgščių transkripcijos procese, taip pat sukelia ląstelių mirtį.
Avelox ® antibiotikas ar ne?
Taip, šis vaistas yra antibiotikas, todėl jį gali skirti tik gydantis gydytojas po diagnozės ir tikslios diagnozės. Paciento būklė pagerėja po 2-3 dienų, tačiau šio laiko neužtenka visiškai sunaikinti ligos sukėlėją, todėl svarbu gerti visą kursą.
Farmakologinė vaisto grupė
4 kartos fluorokvinolonai.
Veiklioji medžiaga Avelox ® – nuo 2012 metų įtraukta į svarbiausių ir būtiniausių gyvybei vaistų sąrašą. Gyvų būtybių ląstelėse ir audiniuose susidarantys minimalūs aktyvaus komponento slopinamieji kiekiai yra pakankami visiškam infekcijų sukėlėjų sunaikinimui.
Veiksmų spektras
Antibakterinis vaisto poveikis apima daugybę patogeninių ir oportunistinių bakterijų grupių. Visų pirma, jis gali slopinti šių prokariotinių mikroorganizmų gyvybinę veiklą:
- Gram + gardnerella vaginalis - fakultatyviniai anaerobai, yra normalios moterų makšties mikrofloros dalis. Sumažėjus bendram imunitetui, jie sukelia ligą – tuo pačiu slopindami simbiotinių mikrobų gyvybinę veiklą;
- Gramas + streptococcus pneumoniae, dar žinomas kaip Frenkelio diplokokas, yra fakultatyviniai anaerobai, kurie pradeda aktyviai daugintis, kai CO 2 lygis ore pakyla iki 7%. Sukelti infekcinius procesus galvos ir nugaros smegenyse, klausos aparate ir plaučiuose.
- Gram + streptokokai, kurie gyvena žmogaus odoje, makštyje ir ryklėje, tam tikromis sąlygomis tampa skarlatinos sukėlėjais. S. viridans, S. anginosus, S. constellatus ir S. intermedius štamai pasižymi mažu virulentiškumu, tačiau nusilpus organizmo apsaugai gali sukelti infekcinius procesus;
- Streptococcaceae šeimos Gram+ bakterijos yra oportunistiniai normalios žmogaus organizmo mikrofloros atstovai. Geba sukelti patologinių ir pūlingų procesų vystymąsi beveik visuose žmogaus organuose. Išimtis yra Staphylococcus aureus padermės, atsparios daugeliui vaistų;
- Pfeifferio gramhemofilinė bacila yra nejudri kokobacilė, kuri provokuoja ūminių infekcinių kvėpavimo ir centrinės nervų sistemos patologijų vystymąsi, taip pat beveik visų žmogaus organų pūlingas apraiškas;
- Grammoraxella catharsis – kolonizuoja vaikų viršutinius kvėpavimo takus (nuo 30 iki 100%), rečiau – suaugusiųjų (nuo 1 iki 10%). Sėjama sergant pūlingu vidurinės ausies uždegimu, sinusitu ir kitomis kvėpavimo sistemos ligomis;
- Gram-bakterijos Borde-Gangu yra mažos nejudrios, didelio virulentiškumo kokabacilos. Natūraliomis sąlygomis izoliuotas tik nuo patologinės žmonių medžiagos. Išprovokuoja netipinį bronchų epitelinio audinio pažeidimą – kokliušą;
- Gram-legionella pneumophila – judantys strypeliai, priklauso antrajai patogeniškumo grupei. Jie yra legioneliozės sukėlėjai;
- Gram-acinetobakterijos yra kosmopolitai, paplitę visur. Geba sukelti įvairių infekcinių patologijų vystymąsi;
- Fusobacteriaceae, Porphyromonaceae, Prevotellaceae ir Propionibacteriaceae šeimų anaerobinės bakterijos;
- Netipinės chlamidijų, mikoplazmų, legionelių ir koksielių padermės.
Avelox® sudėtis
Avelox ® receptas lotynų kalba
Rep.: Skirt. Aveloksi 0,4
S. Gerkite po vieną tabletę kartą per dieną
Išleidimo forma Avelox ®
Avelok ® s gaminamas dviem pagrindiniais variantais:
- Tabletės versija – pailgos rožinės spalvos tabletės, vienoje tabletės pusėje išgraviruotas logotipas „BAYER ®“, kitoje – M400 (veikliosios medžiagos dozė). Kartoninėse pakuotėse yra 1 arba 2 kontūrinės ląstelės su 5-7 tabletėmis. kiekviename, taip pat instrukcijos su rekomendacijomis, kaip naudoti prekės ženklą Avelox Premium ® ;
- Infuzinis tirpalas – bespalvis arba geltonas tirpalas išpilstomas į skaidraus stiklo buteliukus. Buteliai dedami į kartoninę dėžutę su instrukcijomis.
Naudojimo indikacijos
Receptą išrašo gydantis gydytojas, išskyręs ligos sukėlėją, nustatęs ir nustačius jautrumą įvairių klasių baktericidinėms medžiagoms. Infekcinių ir uždegiminių ligų, kurioms skiriamas gydymas, sąrašas:
- ūminė forma;
- sunkus otitas;
- lėtinės formos paūmėjimas;
- plaučių ir plaučių audinio infekcijos, kurias sukelia bakterijų padermės, atsparios daugeliui baktericidinių medžiagų klasių;
- infekcinės ligos ir minkštieji audiniai;
- infekcijos su odos ir poodinio audinio komplikacijomis, įskaitant diabetinės pėdos sindromą kartu su infekcija;
- komplikuotos pilvo srities infekcijos, įskaitant polibakterinio pobūdžio;
- mažojo dubens organų ir audinių uždegimai, ginekologinės infekcijos.
Išplėstas baktericidinio aktyvumo sąrašas leidžia jį naudoti esant daugeliui infekcinių ir pūlingų ligų. Ekspertai pažymi, kad Avelox ® nuo prostatito yra tinkamesnis ilgalaikei vaistų terapijai ir rodo maksimalų efektyvumą. Be to, Avelox ® yra labai veiksmingas gydant ureaplazmą.
Nustatyta, kad veiklioji medžiaga turi žalingą poveikį kai kurioms virulentiškų mikrobų padermėms, kurios pasižymi dideliu atsparumu penicilinams, karbapenemams, monobaktamams, makrolidams, tetraciklinams ir jų sintetiniams analogams. Svarbu atsižvelgti į šiuo metu galiojančias oficialias rekomendacijas dėl antibiotikų medžiagų naudojimo taisyklių.
Avelox ® kontraindikacijos
Gydymo paskyrimą gali apriboti šie veiksniai:
- individualus netoleravimas fluorochinolonų grupei (alergija) ar kitoms pagalbinėms vaisto medžiagoms;
- nėštumas;
- laktacijos laikotarpis;
- sausgyslių pažeidimas dėl fluorokvinolonų vartojimo;
- amžius jaunesnis nei 18 metų;
- širdies ir kraujagyslių sistemos patologijos: įgimtas ar įgytas QT intervalo pailgėjimas; sinusinio ritmo pažeidimas; ūminiai ar lėtiniai širdies veiklos sutrikimai;
- hipoglikeminės būklės;
- kartu su kitais vaistais, kurie padidina QT intervalą;
- įgimtas pieno cukraus netoleravimas, sumažėjęs laktazės fermento kiekis;
- kepenų patologija ir padidėjęs kepenų transaminazių kiekis;
- sunki inkstų patologija.
Naudokite ypač atsargiai
Jis turi būti naudojamas griežtai prižiūrint gydančiam gydytojui šiais atvejais:
- centrinės nervų sistemos patologijos: traukuliai, drebulys ir traukulių priepuoliai;
- psichologinių sutrikimų atvejų buvimas paciento klinikinėje įvaizdyje;
- pagyvenę žmonės;
- pacientai, sergantys širdies aritmija, sirgę širdies sustojimu ar išemija;
- myasthenia gravis, kuriai būdingas nenormalus skeleto raumenų audinio nuovargis;
- kompensuotos inkstų ir kepenų patologijos;
- kartu su kitais vaistais, mažinančiais kalio kiekį organizme;
- Paveldimas polinkis arba esama gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumo forma, dėl kurios greitai sunaikinami raudonieji kraujo kūneliai ir sumažėja hemoglobino kiekis.
Nėštumas ir žindymas
Visi fluorokvinolonų preparatai yra draudžiami nėščioms ir žindančioms moterims.
Atliekant eksperimentus tiriant fluorokvinolonų poveikį laboratoriniams gyvūnams, nustatytas jų citotoksinis poveikis kraujodaros organams (nepakankamas kaulų čiulpų išsivystymas embriogenezėje). Centrinės nervų sistemos pažeidimas: traukuliai ir tremoras. Pavieniais atvejais laboratoriniams gyvūnams buvo pastebėta kepenų ląstelių nekrozė.
Atliekant tyrimus, kuriais siekiama nustatyti toksinį poveikį eksperimentinių gyvūnų reprodukcinei sistemai, buvo nustatyta, kad veiklioji medžiaga gali prasiskverbti per placentą. Nebuvo jokios reikšmingos koreliacijos tarp vaisto suvartojimo ir tirtų gyvūnų vaisingumo. Esant ypač dideliam aktyvaus komponento skyrimo lygiui, buvo stebimas skeleto sistemos patologijų vystymasis.
Įvedus minimalias baktericidines dozes, buvo patikimai nustatytas laboratorinių moterų persileidimų skaičiaus padidėjimas. Taip pat buvo užregistruotas embriono masės sumažėjimas, nėštumo trukmės pailgėjimas ir nenormalus palikuonių hiperaktyvumas, įvedus ekstremalias apimtis.
Vaisto dozavimas
Leidžiama veikliosios medžiagos dozė yra 400 mg per parą, tiek į veną, tiek vartojant per burną. Vaistas Avelox ® tabletėse ir tirpalų pavidalu gali būti vartojamas nepriklausomai nuo maisto. Tabletes reikia nuryti nepažeistas, neužgeriant nedideliu kiekiu vandens.
Atsižvelgiant į ligos sunkumą, parenkamas reikiamas dozavimo režimas:
| Ligos sunkumas | Reikalinga gydymo trukmė dienomis | Taikymo būdas |
| Lėtinio bronchito paūmėjimas | nuo 7 iki 10 | Į veną |
| bendruomenėje įgyta pneumonija | 10-14 | Žingsnis terapija: intraveninis vartojimas, po kurio skiriamos tabletės |
| Sunki dermos uždegimo stadija | 7 iki 21 | |
| Sudėtingi procesai interabdominalinėje srityje | 7 iki 14 | |
| Uždegiminiai dubens organų procesai, nepridedant antrinės infekcijos | 10-14 | Į veną arba per burną |
| Ūminė sinusito stadija | nuo 7 iki 10 | |
| Nekomplikuotas minkštųjų audinių ir dermos uždegimas | Iki 7 |
Maksimalus gydymo kursas yra 21 diena.
Dozavimo režimo koreguoti nereikia:
- Seniems žmonėms;
- įvairių rasių ir etninių grupių atstovai.
Atsižvelgiant į indikacijas, dozę galima koreguoti:
- pacientams, sergantiems kepenų patologija ir inkstų nepakankamumu;
- žmonės, turintys įdiegtą „dirbtinio inksto“ aparatą ir terapijos kursą dializės tirpalu tarppilvo srityje;
Gydymo infuzija metu vaistas vartojamas praskiestų arba neskiestų infuzinių tirpalų pavidalu, per valandą sušvirkščiant į veną, naudojant adapterį. Tirpalą rekomenduojama atskiesti šiais skysčiais:
- vieno procento arba vieno molinio Na chlorido tirpalo;
- penkių ar dešimties procentų gliukozės tirpalas;
- daugiakomponentis p-rum Ringer.
Gatavas tirpalas turi būti skaidrus. Atskiestą tirpalą galima laikyti parą laikantis temperatūros režimo – ne aukštesnėje kaip 25C. Draudžiama gatavą tirpalą užšaldyti arba palikti šaldytuve. Rekomenduojama veisti ir laikyti originalioje pakuotėje. Jei reikia naudoti kelis tirpalus, kiekvienai medžiagai į veną leidžiama skirti atskirai.
Avelox® šalutinis poveikis
Ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų metu buvo sudarytas gana platus neigiamo poveikio žmogaus organizmui sąrašas. Būtina atidžiai ištirti galimas nepageidaujamas reakcijas ir, atsiradus pirmiesiems jų pasireiškimo simptomams, nutraukti vaisto vartojimą ir kreiptis į gydytoją. Neigiami simptomai ir jų pasireiškimo dažnis pateikti lentelėje.
| Paveikta sritis | Bylų dažnis | Simptomai |
| Antrinės infekcijos prisijungimas | 1 iš 100 | Strazdas |
| Hematopoetiniai organai | 1 iš 1000 | Anemija, trombocitų, leukocitų ir neutrofilų kiekio pokyčiai, tarptautinio normalizuoto santykio padidėjimas |
| 1 iš 1000 | 3 krešėjimo faktoriaus koncentracijos nuokrypis | |
| 1 iš 10 000 | Tarptautinio normalizuoto santykio pokytis, serino proteazių koncentracijos padidėjimas | |
| Imunitetas | 1 iš 1000 | Uždelstas padidėjęs jautrumas, dilgėlinė, bėrimai, padidėjęs eozinofilų kiekis |
| 1 iš 10 000 | Anafilaksinis šokas, angioneurozinė edema, gerklų edema (pavojinga gyvybei) | |
| Metabolizmas | 1 iš 1000 | Nenatūraliai padidėjęs lipidų kiekis kraujyje |
| 1 iš 10 000 | Padidėjęs cukraus kiekis kraujyje ir šlapimo rūgšties kiekis | |
| Psichiniai sutrikimai | 1 iš 100 | Padidėjęs aktyvumas, nerimas |
| 1 iš 1000 | Ryški emocinė reakcija į nedidelius dirgiklius, depresija | |
| 1 iš 10 000 | Savęs suvokimo sutrikimas, mintys apie savižudybę | |
| CNS | 1 iš 100 | Galvos skausmas |
| 1 iš 1000 | Sumažėjęs lytėjimo jautrumas, padidėjęs dirglumas aplinkos veiksniams, susilpnėjęs skonio suvokimas, drebulys, nemiga | |
| 1 iš 10 000 | Jautrumo lytėjimui trūkumas, uoslės sutrikimas, atminties sutrikimas, traukuliai, drebulys, polineuropatija | |
| Vizija | 1 iš 1000 | Sumažėjęs regėjimo aštrumas |
| 1 iš 10 000 | regėjimo praradimas | |
| Klausa | 1 iš 10 000 | Pašaliniai garsai, visiškas klausos praradimas (grįžtamas nutraukus vaisto vartojimą) |
| CCC | 1 iš 100 | QT intervalo pailgėjimas |
| 1 iš 1000 | Palpitacija, kurią lydi skausmas, kraujagyslių ir kapiliarų lygiųjų raumenų atsipalaidavimas | |
| 1 iš 10 000 | Sunkus hepatitas yra pavojingas gyvybei | |
| Oda | 1 iš 10 000 | Bulozinės dermatozės, piktybinis eksudacinis, Lyell sindromas (keliantis pavojų gyvybei) |
| Skeleto ir raumenų sistema | 1 iš 100 | Skausmas sąnariuose ir raumenyse |
| 1 iš 1000 | Sausgyslių audinių uždegimas ir nenormalus vystymasis, raumenų tonuso susilpnėjimas, mėšlungis | |
| 1 iš 10 000 | Sąnarių uždegimai, plyšę raiščiai, dideli raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai | |
| Urogenitalinė sistema | 1 iš 1000 | Inkstų patologijos |
Nustatyta, kad taikant pakopinį gydymą, neigiamų simptomų dažnis buvo daug didesnis nei monoterapijos grupėje.
Neigiamos reakcijos pastebimos ne tik iš paciento, bet ir iš prokariotinių ląstelių pusės. Atsižvelgiant į visuotinius mikroorganizmų atsparumo visoms žinomoms antibiotikų molekulėms augimo tempus, šio proceso ribojimo ir sustabdymo klausimas yra vienas iš aktualiausių šiuolaikinėje medicinoje. Visur bakterijos sukuria naujus išgyvenimo mechanizmus ir blokuoja pagrindinius taikinius, kuriuos veikia antibiotikai.
Pažymima, kad atsparumo penicilinams, karbapenemams, monobaktamams, cefalosporinams, tetraciklinams ir makrolidams mechanizmai nėra veiksmingi prieš fluorokvinolonus. Taip pat neatskleistas kryžminis atsparumas tarp nurodytų baktericidinių medžiagų grupių. Iki šiol plazmidės, turinčios atsparumo moksifloksacinui geną, nebuvo nustatytos. Atsparių mikrobų paplitimas svyruoja nuo 10-7 iki 10-10.
Evoliucine prasme, norint sukurti atsparumą aprašytai medžiagai, vienu metu reikia pertvarkyti beveik visus medžiagų apykaitos procesus ląstelėje, atliekant daugybę mutacijų. Net ir nuolat kartojant bakterijas su skirtingomis antibakterinės medžiagos dozėmis, masinis atsparių padermių atsiradimas populiacijoje nebuvo užfiksuotas. Nepaisant to, net ir esant mažai atsparumo išsivystymo rizikai, didelio masto ir nekontroliuojamas gydymas vaistiniais antibakteriniais preparatais neturėtų būti leidžiamas.
Antibiotikų suderinamumas su alkoholiu
Gydymo vaistais metu rekomenduojama atsisakyti alkoholio, nes tai susilpnina vaistų terapijos veiksmingumą. Alkoholio ir Aveloks ® suderinamumas ir leistinos priėmimo sąlygos nurodytos lentelėje.
Svarbu griežtai laikytis leistinų alkoholinių gėrimų ir vaistų vartojimo terminų. Šios rekomendacijos pažeidimas kelia rimtą pavojų paciento gyvybei ir sveikatai.
Pirkimo ir saugojimo sąlygos
Vaistą galima nusipirkti vaistinėje pagal gydytojo receptą. Tabletės forma ir infuzinis tirpalas turi būti laikomi laikantis temperatūros režimo – žemesnėje kaip 25C. Neužšaldyti ir laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Avelox ® - analogai yra pigesni
Vidutinė vaisto kaina svyruoja nuo 680 iki 870 rublių. Pagrindiniai analogai pateikti lentelėje.
Avelox ® - gydytojų atsiliepimai
Įvairių medicinos sričių ekspertai pažymi didelį šio vaisto terapinį veiksmingumą. Pastebėta, kad Avelox ® sergant prostatitu pasižymi patikimu veiksmingumu, palyginti su kitomis antibakterinių komponentų grupėmis. Svarbus bruožas yra antibakterinis poveikis bakterijų padermėms, kurios yra atsparios kitoms antimikrobinėms medžiagoms.
Tačiau atsiliepimai ne visada teigiamai apibūdina gydymo įspūdžius. Neigiamų atsiliepimų autoriai buvo pacientai, kurie patyrė šalutinį poveikį. Nepageidaujamų simptomų sąrašas yra ilgas, tačiau, nepaisant visų įspėjimų, kai kurie pacientai nepaiso specialistų rekomendacijų.
Tokio požiūrio rezultatas yra sunkių komplikacijų atsiradimas vartojant vaistą. Instrukcijose pažymima, kad vaistas yra nepriimtinas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gydyti. Šis faktas buvo patvirtintas ne tik ilgus metus trukusiais klinikiniais tyrimais, bet ir daugybe atsiliepimų apie Avelox ® premium poveikį kepenų funkcijai.
Specialistė, 2014 m. su pagyrimu baigė Orenburgo valstybinį universitetą ir įgijo mikrobiologijos laipsnį. FGBOU VO Orenburgo valstybinio agrarinio universiteto magistrantūros absolventas.
2015 metais Rusijos mokslų akademijos Uralo filialo Ląstelinės ir tarpląstelinės simbiozės institute išklausė aukštesnio lygio mokymus pagal papildomą profesinę programą „Bakteriologija“.
Visos Rusijos konkurso už geriausią mokslinį darbą nominacijoje „Biologijos mokslai“ laureatas 2017 m.
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
Dengtos tabletės rožinė, matinė, pailga, išgaubta, su prekės ženklo „BAYER“ atspaudu vienoje pusėje ir „M400“ – nugaroje; pertraukoje - vienalytė masė nuo baltos iki šviesiai geltonos su žalsvu atspalviu, apsupta rausvos plėvelės apvalkalo.
Pagalbinės medžiagos: laktozė monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, hipromeliozė, raudonasis geležies oksidas, makrogolis 4000, titano dioksidas.
5 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
5 vnt. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
Infuzinis tirpalas skaidrios, žalsvai gelsvos spalvos.
Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, natrio hidroksidas, druskos rūgštis, injekcinis vanduo.
250 ml - stikliniai buteliai (1) - kartoninės dėžutės.
Klinikinė ir farmakologinė grupė
Fluorokvinolonų grupės antibakterinis vaistasfarmakologinis poveikis
Fluorokvinolonų grupės antibakterinis vaistas. Jis turi baktericidinį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su II ir IV bakterijų topoizomerazių slopinimu, dėl kurio mikrobinėje ląstelėje sutrinka DNR sintezė ir dėl to miršta mikrobinė ląstelė. Minimali baktericidinė vaisto koncentracija paprastai yra panaši į jo MIC.
In vitro vaistas veikia prieš įvairius gramneigiamus ir gramteigiamus mikroorganizmus, anaerobus, rūgštims atsparias bakterijas ir netipines formas, tokias kaip Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., taip pat atsparias bakterijas. β-laktaminiams ir makrolidiniams antibiotikams.
Į Avelox jautrios gramteigiamos aerobinės bakterijos: Streptococcus pneumoniae (įskaitant padermes, atsparias penicilinui ir makrolidams), Streptococcus pyogenes (A grupė)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus*, contellaccoccoccure* mus (įskaitant meticilinui jautrias padermes) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (įskaitant meticilinui jautrias padermes), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus facomycinalis* ir enterococcus facomycecinalis; Gramneigiamos aerobinės bakterijos: Haemophilus influenzae (įskaitant β-laktamazę gaminančias ir negaminančias padermes)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (įskaitant β-laktamazę gaminančias ir negaminančias padermes), Eschericheriches*, Bortellaacter coli*, Eschericheriches*. , Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; anaerobinės bakterijos: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (įskaitant Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; Netipinės bakterijos: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.
Moksifloksacinas mažiau aktyvus Staphylococcus aureus (atsparios meticilinui/ofloksacinui padermės)*, Staphylococcus epidermidis (meticilinui/ofloksacinui atsparios padermės)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltonorhophilia.
Atsparumo penicilinams, cefalosporinams, aminoglikozidams, makrolidams ir tetraciklinams išsivystymo mechanizmai nesumažina moksifloksacino antibakterinio aktyvumo. Kryžminio atsparumo tarp šių antibakterinių vaistų grupių ir moksifloksacino nepastebėta. Atsparumo plazmidėms atvejų taip pat iki šiol nepastebėta. Bendras atsparumo išsivystymo dažnis yra labai mažas (10 -7 -10 -10). Atsparumas moksifloksacinui vystosi lėtai dėl daugelio mutacijų. Pakartotinai veikiant mikroorganizmus moksifloksacinu, kurio koncentracija mažesnė už MIC, MIK padidėja tik šiek tiek.
Buvo pranešta apie kryžminio atsparumo chinolonams atvejus. Tačiau kai kurie gramteigiami ir anaerobiniai organizmai, atsparūs kitiems chinolonams, yra jautrūs moksifloksacinui.
* Jautrumas moksifloksacinui patvirtintas klinikiniais duomenimis.
Farmakokinetika
Siurbimas
Išgertas moksifloksacinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Išgėrus vienkartinę 400 mg moksifloksacino dozę, Cmax kraujyje pasiekiama per 0,5-4 valandas ir yra 3,1 mg/l. Vartojant moksifloksaciną su maistu, laikas, per kurį pasiekia C max, šiek tiek pailgėja (2 val.) ir šiek tiek sumažėja (maždaug 16 %), o absorbcijos trukmė nesikeičia. Tačiau šie duomenys neturi klinikinės reikšmės, todėl vaistą galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.
Po vienkartinės 400 mg Avelox dozės infuzijos 1 valandą, Cmax pasiekiama infuzijos pabaigoje ir yra 4,1 mg / l, o tai atitinka maždaug 26% padidėjimą, palyginti su šio rodiklio reikšme. žodžiu. Suleidžiant daugkartines 400 mg dozės infuzijas, trunkančias 1 valandą, Cmax svyruoja nuo 4,1 mg/l iki 5,9 mg/l. Vidutinis C ss , lygus 4,4 mg/l, pasiekiamas infuzijos pabaigoje.
Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 91%.
Moksifloksacino farmakokinetika, kai vartojama vienkartinėmis 50–1200 mg dozėmis, taip pat 600 mg per parą 10 dienų, yra tiesinė.
Paskirstymas
Pusiausvyros būsena pasiekiama per 3 dienas.
Prie kraujo baltymų (daugiausia albumino) jungiasi apie 45 proc.
Moksifloksacinas greitai pasiskirsto organuose ir audiniuose. V d yra maždaug 2 l/kg.
Didelės vaisto koncentracijos, viršijančios plazmoje, susidaro plaučių audinyje (įskaitant alveolių makrofagus), bronchų gleivinėje, nosies sinusuose, minkštuosiuose audiniuose, odoje ir poodiniuose dariniuose, uždegimo židiniuose. Intersticiniame skystyje ir seilėse vaistas nustatomas laisvos, su baltymais nesusijusios formos, didesnės nei plazmoje koncentracija. Be to, didelė vaisto koncentracija nustatoma pilvo ertmės ir pilvaplėvės skysčio organuose, taip pat moterų lytinių organų audiniuose.
Metabolizmas
Biotransformuota į neaktyvius sulfo junginius ir gliukuronidus.
Moksifloksacinas nėra biotransformuojamas citochromo P450 sistemos mikrosominių kepenų fermentų.
veisimas
Perėjęs 2-ąją biotransformacijos fazę, moksifloksacinas išsiskiria iš organizmo per inkstus ir per žarnyną nepakitęs ir neaktyvių sulfo junginių bei gliukuronidų pavidalu.
Jis išsiskiria su šlapimu ir išmatomis nepakitęs ir neaktyvių metabolitų pavidalu. Išgėrus vienkartinę 400 mg dozę, apie 19 % nepakitusio pavidalo išsiskiria su šlapimu, apie 25 % – su išmatomis. T 1 / 2 yra maždaug 12 valandų. Vidutinis bendras klirensas išgėrus 400 mg dozę yra nuo 179 ml/min. iki 246 ml/min.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose
Moksifloksacino farmakokinetiniai parametrai, priklausomai nuo amžiaus, lyties ir rasės, nesiskyrė.
Vaikų moksifloksacino farmakokinetiniai tyrimai nebuvo atlikti.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant CC), moksifloksacino farmakokinetika reikšmingų pokyčių nepakito.<30 мл/мин/1.73 м 2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (A arba B klasė pagal Child-Pugh), moksifloksacino farmakokinetika nekinta. Duomenų apie moksifloksacino farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh klasė C), nėra.
Vaisto vartojimo indikacijos
Infekcinės ir uždegiminės suaugusiųjų ligos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai:
- ūminis sinusitas;
- bendruomenėje įgyta pneumonija (įskaitant tuos, kuriuos sukelia daugkartinio atsparumo antibiotikams mikroorganizmų padermės*);
- lėtinio bronchito paūmėjimas;
- nekomplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
- komplikuotos odos ir poodinių struktūrų infekcijos (įskaitant užkrėstą diabetinę pėdą);
- komplikuotos intraabdominalinės infekcijos, įskaitant polimikrobines infekcijas, įskaitant. intraperitoniniai abscesai;
- nekomplikuotos uždegiminės dubens organų ligos (įskaitant salpingitą ir endometritą).
* - Streptococcus pneumoniae, turintis daugybinį atsparumą antibiotikams, apima penicilinui atsparias padermes ir padermes, atsparias dviem ar daugiau antibiotikų iš tokių grupių kaip penicilinai (mažiausia slopinamoji koncentracija ≥2 mg/ml), antrosios kartos cefalosporinai (cefuroksimas), makrolidai, tetraciklinai ir trimetoprimas/sulfametoksazolas.
Dozavimo režimas
Vaistas skiriamas per burną ir į veną, 400 mg 1 kartą per dieną.
Gydymo Avelox, vartojamo per burną ir į veną, trukmė priklauso nuo infekcijos sunkumo ir klinikinio poveikio ir yra: lėtinio bronchito paūmėjimas- 5 dienos; adresu bendruomenėje įgyta pneumonija bendra laipsniško gydymo trukmė (įvedimas / įvedimas, po kurio skiriamas per burną) - 7-14 dienų, pirmiausia į / į, tada viduje arba 10 dienų viduje; adresu ūminis sinusitas ir nekomplikuotos odos bei minkštųjų audinių infekcijos- 7 dienos; adresu komplikuotos odos ir poodinių audinių infekcijos- bendra laipsniško gydymo trukmė (įvedimas / įvedimas, po kurio skiriama per burną) yra 7-21 diena; adresu komplikuotos intraabdominalinės infekcijos- bendra laipsniško gydymo trukmė (įvedant / įvedant vaistą, po to vartojant per burną) yra 5–14 dienų; adresu nekomplikuotos uždegiminės dubens organų ligos-14 dienų.
Gydymo Avelox IV trukmė gali siekti 14 dienų, viduje - 21 dieną.
Senyviems pacientams, pacientams, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas (Child-Pugh A arba B klasė), pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant CC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также
Tabletes reikia gerti nekramtant, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens, neatsižvelgiant į valgį.
Infuzinis tirpalas turi būti suleidžiamas į veną lėtai, per 60 minučių. Vaistas gali būti vartojamas tiek praskiestą, tiek neskiestą. Avelox tirpalas yra suderinamas su šiais tirpalais: injekciniu vandeniu, natrio chlorido tirpalu 0,9%, natrio chlorido tirpalu 1M, dekstrozės tirpalu 5%, dekstrozės tirpalu 10%, dekstrozės tirpalu 40%, ksilitolio tirpalu 20%, Ringerio tirpalu, Ringerio laktato tirpalu. , aminofuzino tirpalas 10%, jonosterilio tirpalas. Galima naudoti tik skaidrų tirpalą.
Šalutinis poveikis
Duomenys apie vaisto moksifloksacino 400 mg šalutinį poveikį (geriamoji ir pakopinė terapija) gauti iš klinikinių tyrimų ir ataskaitų po pateikimo į rinką.
Nepageidaujamų reakcijų dažnio nustatymas: dažnai (> 1%,<10%), иногда (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%).
Nepageidaujami reiškiniai, klasifikuojami kaip „dažni“, buvo pastebėti mažiau nei 3 % pacientų, išskyrus pykinimą ir viduriavimą.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: QT intervalo pailgėjimas (dažnai pacientams, kuriems kartu yra hipokalemija, kartais kitiems pacientams); kartais - tachikardija ir vazodilatacija (kraujo paraudimas į veidą); retai - arterinė hipotenzija, arterinė hipertenzija, sinkopė, skilvelių tachiaritmija; labai retai - nespecifinės aritmijos (įskaitant ekstrasistolę), polimorfinė skilvelinė tachikardija ("pirueto" tipo skilvelių aritmija) arba širdies sustojimas, daugiausia asmenims, turintiems sąlygas, linkusias į aritmijas, pvz., kliniškai reikšminga bradikardija, ūminė miokardo išemija.
Iš kvėpavimo sistemos: kartais - dusulys, įskaitant astminę būklę.
Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, laikinas transaminazių kiekio padidėjimas; kartais - anoreksija, vidurių užkietėjimas, dispepsija, vidurių pūtimas, gastroenteritas (išskyrus erozinį gastroenteritą), padidėjęs amilazės, bilirubino kiekis, nenormali kepenų funkcija (įskaitant padidėjusį LDH kiekį), padidėjęs GGT ir šarminės fosfatazės aktyvumas; retai - disfagija, stomatitas, pseudomembraninis kolitas (labai retais atvejais susijęs su gyvybei pavojingomis komplikacijomis), gelta, hepatitas (daugiausia cholestazinis); labai retai - žaibinis hepatitas, galintis sukelti gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą.
Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; kartais - sumišimas, sąmonės sutrikimas, dezorientacija, galvos svaigimas, mieguistumas, tremoras, parestezija, dizestezija, miego sutrikimai, nerimas, padidėjęs psichomotorinis aktyvumas, susijaudinimas; retai - hipestezija, patologiniai sapnai, sutrikusi koordinacija (įskaitant eisenos sutrikimą dėl galvos svaigimo, labai retais atvejais sukeliančius sužalojimus dėl kritimo, ypač senyviems pacientams), traukuliai su įvairiomis klinikinėmis apraiškomis (įskaitant grand mal traukulius), dėmesys sutrikimai, kalbos sutrikimai, amnezija, emocinis labilumas, depresija (labai retais atvejais galimas elgesys su polinkiu į savęs žalojimą), haliucinacijos; labai retai - hiperestezija, depersonalizacija, psichozinės reakcijos (gali pasireikšti elgesiu su polinkiu į savęs žalojimą).
Iš jutimo organų: kartais - skonio sutrikimai, regos sutrikimai (neryškumas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, dvejinimasis akyse, ypač kartu su galvos svaigimu ir sumišimu); retai - spengimas ausyse, sutrikusi uoslė, įskaitant anosmiją; labai retai - skonio jautrumo praradimas.
Iš kraujodaros sistemos: kartais - anemija, leukopenija (įskaitant neutropeniją), trombocitopenija, trombocitozė, protrombino laiko pailgėjimas ir INR sumažėjimas; retai - tromboplastino koncentracijos pokytis; labai retai - protrombino koncentracijos padidėjimas ir INR sumažėjimas, protrombino ir INR koncentracijos pokytis.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: kartais - artralgija, mialgija; retai - tendinitas, padidėjęs raumenų tonusas ir traukuliai; labai retai – sausgyslių plyšimai, artritas, eisenos sutrikimas dėl raumenų ir kaulų sistemos pažeidimo.
Iš reprodukcinės sistemos: dažnai - kandidozinė superinfekcija, vaginitas.
Iš šlapimo sistemos: kartais - dehidratacija (sukelta viduriavimo arba sumažėjusio skysčių kiekio); retai - inkstų funkcijos sutrikimas, inkstų nepakankamumas dėl dehidratacijos, dėl kurio gali būti pažeisti inkstai (ypač senyviems pacientams, kurių kartu sutrikusi inkstų funkcija).
Dermatologinės reakcijos: labai retai - pūslinės odos reakcijos, pvz., Stivenso-Džonsono sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė (gali būti pavojinga gyvybei).
Alerginės reakcijos: kartais - dilgėlinė, niežulys, bėrimas, eozinofilija; retai - anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos, angioedema, įskaitant gerklų edemą (gali būti pavojinga gyvybei); labai retai - anafilaksinis šokas (įskaitant pavojingą gyvybei).
Iš metabolizmo pusės: hiperlipidemija, hiperglikemija, hiperurikemija.
Iš viso kūno: kartais - bendras negalavimas (įskaitant prastos sveikatos simptomus, nespecifinį skausmą ir prakaitavimą); retai – patinimas.
Kontraindikacijos vaisto vartojimui
- nėštumas;
- laktacija (maitinimas krūtimi);
- vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas moksifloksacinui ir kitiems vaisto komponentams.
SU atsargiai kreiptis dėl centrinės nervų sistemos ligų (įskaitant ligas, įtariamas pažeidžiančias centrinę nervų sistemą), turinčias polinkį į traukulių priepuolius ir mažinančias konvulsinio pasirengimo slenkstį, pailgėjus QT intervalui, hipokalemijai, bradikardijai, ūminei miokardo išemijai, kartu vartojant QT intervalą pailginančius vaistus ir IA bei III klasės antiaritminius vaistus, sergančius sunkiu kepenų nepakankamumu.
Vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Avelox saugumas nėštumo metu nenustatytas, todėl jo vartoti draudžiama.
Nedidelis moksifloksacino kiekis išsiskiria į motinos pieną. Duomenų apie moksifloksacino vartojimą moterims žindymo laikotarpiu nėra. Todėl Avelox vartoti žindymo laikotarpiu taip pat draudžiama.
IN eksperimentiniai tyrimai tiriant moksifloksacino poveikį žiurkių, triušių ir beždžionių reprodukcinei funkcijai, buvo įrodyta, kad moksifloksacinas prasiskverbia per placentos barjerą. Tyrimai su žiurkėmis (vartojus moksifloksaciną per burną ir (arba) į veną) ir beždžionėmis (vartojant moksifloksaciną per burną), neparodė teratogeninio moksifloksacino poveikio ir jo poveikio vaisingumui. Triušiams į veną suleidus 20 mg/kg moksifloksacino, buvo pastebėti skeleto apsigimimai. Nustatyta, kad vartojant moksifloksaciną gydomosiomis dozėmis, padaugėjo beždžionių ir triušių persileidimų. Žiurkėms vartojant moksifloksaciną, kurio dozė buvo 63 kartus didesnė, sumažėjo vaisiaus kūno svoris, padaugėjo persileidimų, šiek tiek pailgėjo nėštumo trukmė ir padidėjo abiejų lyčių palikuonių spontaninis aktyvumas. nei rekomenduojama.
Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų
Pacientai, kuriems yra lengvas kepenų funkcijos sutrikimas(A arba B klasė pagal Child-Pugh skalę) dozavimo režimo keisti nereikia.
SU atsargiai vartoti esant sunkiam kepenų nepakankamumui.
Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi(įskaitant su QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также pacientams, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė ir ilgalaikė ambulatorinė peritoninė dializė, dozavimo režimo keisti nereikia.
Specialios instrukcijos
Reikėtų nepamiršti, kad skiriant Avelox ®, padidėja traukulių priepuolių rizika, todėl vaistas skiriamas atsargiai pacientams, sergantiems CNS ligomis, kurias lydi traukuliai arba yra polinkis į jų vystymąsi arba sumažėja konvulsinio pasirengimo slenkstis, taip pat įtarus tokias ligas ir būsenas.
Kai kuriems pacientams, vartojant Avelox, gali pailgėti QT intervalas. Atsižvelgiant į tai, vaisto reikėtų vengti pacientams, kuriems yra pailgėjęs QT intervalas, hipokalemija, taip pat gydant I A klasės (chinidinu, prokainamidu) arba III klasės (amiodaronu, sotaloliu) antiaritminiais vaistais, nes moksifloksacino vartojimo šiems pacientams patirtis yra ribota. Avelox reikia atsargiai skirti kartu su vaistais, ilginančiais QT intervalą (cisapridu, eritromicinu, antipsichoziniais vaistais, tricikliais antidepresantais), taip pat pacientams, turintiems polinkį į aritmiją, pvz., bradikardija, ūmine miokardo išemija. QT intervalo pailgėjimo laipsnis gali padidėti didėjant vaisto koncentracijai, todėl neviršykite rekomenduojamos dozės. QT intervalo pailgėjimas yra susijęs su padidėjusia skilvelių aritmijų, įskaitant polimorfinę skilvelinę tachikardiją, rizika. Pacientams, sergantiems pneumonija, nebuvo jokios koreliacijos tarp moksifloksacino koncentracijos plazmoje ir QT intervalo pailgėjimo. Nė vienam iš 9000 moksifloksacinu gydytų pacientų nepatyrė su QT susijusių širdies ir kraujagyslių komplikacijų ir mirčių. Tačiau pacientams, turintiems polinkį į aritmijas, moksifloksacino vartojimas gali padidinti skilvelių aritmijų atsiradimo riziką.
Gydymo fluorokvinolonais fone, įskaitant. moksifloksacinas, ypač senyviems žmonėms ir pacientams, vartojantiems kortikosteroidus, gali išsivystyti tendinitas ir sausgyslių plyšimas. Jei atsiranda skausmas ar sausgyslės uždegimo požymiai, nutraukite Avelox vartojimą ir iškraukite pažeistą galūnę.
Plataus veikimo spektro antibakterinių vaistų vartojimas yra susijęs su pseudomembraninio kolito išsivystymo rizika. Tai reikia turėti omenyje, jei gydymo Avelox metu pasireiškia stiprus viduriavimas. Tokiu atveju vaisto vartojimą reikia nutraukti ir nedelsiant paskirti tinkamą gydymą.
Pradinio vaisto vartojimo metu yra padidėjusio jautrumo ir anafilaksinių reakcijų rizika. Labai retai anafilaksinė reakcija gali pereiti į anafilaksinį šoką. Tokiais atvejais turite nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą ir imtis atitinkamų gaivinimo priemonių (įskaitant antišoką).
Vartojant chinolonus, pastebimos padidėjusio jautrumo šviesai reakcijos. Tačiau atliekant ikiklinikinius, klinikinius tyrimus, taip pat naudojant Avelox klinikinėje praktikoje, jautrumo šviesai reakcijų nepastebėta. Tačiau pacientai vaisto vartojimo laikotarpiu turi vengti tiesioginių saulės spindulių ir UV spindulių.
Skirtingų etninių grupių pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vartojimas pediatrijoje
Avelox® veiksmingumas ir saugumas vaikams ir paaugliams nebuvo nustatytas.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Nepaisant to, kad moksifloksacinas retai sukelia nepageidaujamas centrinės nervų sistemos reakcijas, klausimas dėl galimybės vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus sprendžiamas individualiai, įvertinus paciento reakciją į vaisto vartojimą.
Eksperimentinių tyrimų rezultatai
Šie patologiniai pokyčiai yra moksifloksacino, taip pat kitų fluorokvinolonų toksinio poveikio pasireiškimai: kraujodaros sistema (šunų ir beždžionių kaulų čiulpų hipoplazija), centrinė nervų sistema (beždžionių traukuliai) ir kepenys (padidėjęs kepenų fermentai, pavienė hepatocitų nekrozė žiurkėms, šunims ir beždžionėms). Šie sutrikimai paprastai atsiranda ilgą laiką vartojant dideles moksifloksacino dozes.
Perdozavimas
Vartojant Avelox iki 1200 mg vieną kartą ir 600 mg ilgiau nei 10 dienų, šalutinio poveikio nepastebėta.
Gydymas: perdozavimo atveju, atsižvelgiant į klinikinę situaciją, atliekamas simptominis gydymas su EKG stebėjimu. Aktyvintos anglies vartoti patartina tik perdozavus moksifloksacino tablečių pavidalu.
vaistų sąveika
Dozės koreguoti nereikia, kai Avelox® vartojamas kartu su atenololiu, ranitidinu, kalcio turinčiais papildais, teofilinu, geriamaisiais kontraceptikais, glibenklamidu, itrakonazolu, digoksinu, morfinu, probenecidu (kliniškai reikšmingos sąveikos su moksifloksacinu nepatvirtinta).
Kartu vartojant Avelox ir antacidinius vaistus, mineralus ir vitaminų-mineralų kompleksus viduje, gali sutrikti moksifloksacino absorbcija, nes susidaro chelatiniai kompleksai su šiuose preparatuose esančiais daugiavalenčiais katijonais, todėl sumažėja moksifloksacino koncentracija kraujo plazmoje. Atsižvelgiant į tai, antacidinius vaistus, antiretrovirusinius ir kitus vaistus, kurių sudėtyje yra kalcio, magnio, aliuminio, geležies, sukralfato, reikia vartoti mažiausiai 4 valandas prieš arba 2 valandas po Avelox vartojimo.
Vartojant Avelox kartu su varfarinu, protrombino laikas ir kiti kraujo krešėjimo parametrai nesikeičia.
Pacientams, vartojantiems antikoaguliantus kartu su antibiotikais, įsk. vartojant moksifloksaciną, buvo atvejų, kai padidėjo antikoaguliantų antikoaguliantinis aktyvumas. Rizikos veiksniai yra infekcinės ligos buvimas (ir kartu vykstantis uždegiminis procesas), paciento amžius ir bendra būklė. Nepaisant to, kad moksifloksacino ir varfarino sąveika nenustatyta, pacientams, kurie kartu gydomi šiais vaistais, būtina stebėti INR ir, jei reikia, koreguoti geriamųjų antikoaguliantų dozę.
Moksifloksacinas ir digoksinas reikšmingai neveikia vienas kito farmakokinetinių parametrų. Pakartotinai vartojant moksifloksaciną, digoksino Cmax padidėjo maždaug 30%. Tuo pačiu metu digoksino AUC ir C min santykis nekinta.
Kartu vartojant aktyvintąją anglį ir geriamąjį moksifloksaciną 400 mg doze, sisteminis vaisto biologinis prieinamumas sumažėja daugiau nei 80%, nes sulėtėja jo absorbcija. Perdozavus, aktyvintosios anglies vartojimas ankstyvoje absorbcijos stadijoje apsaugo nuo tolesnio sisteminio poveikio padidėjimo.
Moksifloksacino absorbcija nesikeičia kartu su maistu (įskaitant pieno produktus). Moksifloksaciną galima vartoti valgio metu arba nevalgius.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Vaistas išduodamas pagal receptą.
Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos
Sąrašas B. Tabletes reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje, sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 5 metai.
Sąrašas B. Infuzinis tirpalas turi būti laikomas sausoje, tamsioje ir vaikams nepasiekiamoje vietoje, 8–25 °C temperatūroje; neužšaldykite. Tinkamumo laikas - 5 metai.
Atskiedus suderinamais tirpikliais, Avelox tirpalas kambario temperatūroje išlieka stabilus 24 valandas. Kadangi tirpalo negalima užšaldyti ar šaldyti, jo negalima laikyti šaldytuve. Tirpalas gali nusėsti vėsdamas, tačiau dažniausiai nuosėdos ištirpsta kambario temperatūroje. Tirpalas turi būti laikomas tik originalioje talpyklėje.
"Turinys
Pagal naudojimo instrukcijas Avelox yra antibakterinis vaistas iš fluorokvinolonų pogrupio. Jo veiklioji medžiaga moksifloksacinas turi daugybę savybių, kurios turi žalingą poveikį patologiniams patogenams. Vaistą gamina Vokietijos farmacijos kompanija Bayer. Priemonės anotacijoje pateikiama visa reikalinga informacija.
Sudėtis ir išleidimo forma
Avelox (Avelox) yra dviejų išleidimo formų - tabletės ir tirpalas. Jų sudėtis, pakuotė, aprašymas:
|
Tabletes |
||
|
apibūdinimas |
rožinės tabletės |
Skaidrus geltonai žalias skystis |
|
Moksifloksacino hidrochlorido koncentracija, mg/vnt. arba buteliukas |
||
|
Papildomi ingredientai |
Titano dioksidas, laktozės monohidratas, makrogolis, kroskarmeliozės natrio druska, raudonasis geležies oksidas, mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, magnio stearatas |
Vanduo, natrio chloridas, natrio hidroksidas, druskos rūgštis, |
|
Paketas |
Lizdinės plokštelės po 5 arba 7 vienetus, 1 arba 2 pakuotės pakuotėje su instrukcijomis |
Buteliukai, talpyklės po 250 ml |
Farmakologinės savybės
Avelox turi antibakterinį ir baktericidinį poveikį, jame yra veikliosios medžiagos - metoksifluorchinolono darinio. Baktericidinis vaisto poveikis atsiranda dėl bakterijų topoizomerazių slopinimo, dėl kurio sutrinka mikrobų ląstelės DNR hidrazių replikacijos, transkripcijos, biosintezės, atstatymo ir patogeno mirties procesai. Antibakteriniam moksifloksacino poveikiui įtakos neturi atsparumo penicilinams, aminoglikozidams, cefalosporinams, tetraciklinams ir makrolidams mechanizmai.
Kryžminio atsparumo tarp antibiotikų grupių nėra ir plazmidės atsparumo atvejų nenustatyta. Pastarasis moksifloksacinas vystosi lėtai dėl daugelio mutacijų. Vaistas greitai absorbuojamas organizme, jo biologinis prieinamumas yra 91%, maksimali koncentracija pasiekiama per 30-240 minučių. Tuo pačiu metu suvartojamas maistas padidėja, bet neturi įtakos absorbcijos greičiui.
Moksifloksacinas jungiasi su plazmos baltymais 45%, didelę koncentraciją pasiekia plaučių audinyje, nosies sinusuose, polipuose, uždegimo židiniuose. Vaistas yra biotransformuojamas, išsiskiria per inkstus arba žarnas sulfo junginių ir gliukuronidų pavidalu. Likutinės dozės pusinės eliminacijos laikas yra 12 valandų. Vaistas dalinai reabsorbuojasi kanalėliuose.
Avelox - antibiotikas ar ne
Vaistas yra aktyvus prieš anaerobines ir rūgštims atsparias bakterijas (padermes Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Kalebsiella spp., Bifidobacteriubacterium spp. spp., PeptostReptococcus spp., Clostridium difficile, Enterobacter cloaca, Gardnerella homini, Haemophillus influenzae, haemolyticus, Morganella parainfluenzue, Pneumonia pneumophila), legionelės, mikoplazmos, chlamidijos, gaminančios toksinus. Jis priklauso antibiotikams.
Naudojimo indikacijos
Gydytojai dažnai skiria Avelox nuo plaučių uždegimo. Remiantis instrukcijomis, vaistas turi daugybę kitų vartojimo indikacijų. Jie apima:
- ūminis sinusitas;
- diabetinė pėda;
- lėtinio bronchito paūmėjimas;
- salpingitas, endometritas;
- komplikuotos ir nekomplikuotos odos, minkštųjų audinių infekcijos;
- bendruomenėje įgyta pneumonija;
- intraperitoniniai abscesai, intraabdominalinės infekcijos;
- dubens organų uždegimas.
Taikymo būdas ir dozavimas
Avelox vartojimo instrukcijos skiriasi priklausomai nuo vaisto išleidimo formos. Kiekvienas iš jų turi savo ypatybes ir naudingas instrukcijas:
- Kai kuriems pacientams po pirmojo produkto naudojimo gali pasireikšti padidėjęs jautrumas ir alergija. Anafilaksinės reakcijos gali progresuoti iki anafilaksinio šoko ir pavojingos gyvybei. Reikia pasikonsultuoti su gydytoju, nutraukti vaisto vartojimą.
- Moterims, senyviems pacientams Avelox skiriamas atsargiai dėl pailgėjusio QT intervalo.
- Vartojant vaistus, gali pasireikšti skilvelinė aritmija arba polimorfinė tachikardija, tačiau nė vienas atvejis nesukėlė širdies ir kraujagyslių komplikacijų ir mirties.
- Gydymo vaistu metu galimi žaibinio hepatito atvejai, kurie gali sukelti kepenų nepakankamumą ir paciento mirtį.
- Gydant moksifloksacinu, yra rizika susirgti pseudomembraniniu kolitu, kurį rodo stiprus viduriavimas. Jo gydymas vaistais, slopinančiais žarnyno peristaltiką, yra kontraindikuotinas.
- Gydymo Avelox fone yra myasthenia gravis paūmėjimo, sausgyslių uždegimo, sausgyslių plyšimų (ypač senyviems žmonėms ar pacientams, vartojantiems gliukokortikosteroidus) rizika, padidėjęs jautrumas šviesai – reikia vengti tiesioginių saulės spindulių.
- Gydymas Avelox gali duoti klaidingai neigiamus rezultatus tiriant mėginius, ar nėra Mycobacterium spp., nes veiklioji medžiaga slopina mikobakterijų augimą.
- Gydymo vaistu metu gali pakisti gliukozės kiekis kraujyje, pasireikšti hipoglikemija ar hiperglikemija.
- Gydymo vaistu metu draudžiama vairuoti transporto priemones ir valdyti pavojingus mechanizmus.
Tabletes
Pagal instrukcijas tabletės paimamos po 1 vnt. kartą per dieną. Jų negalima kramtyti, reikia gerti vandenį, gerti nepriklausomai nuo valgio. Gydymo trukmė – 5-10 dienų sergant bronchitu, 10 dienų sergant bendruomenėje įgyta pneumonija, 7 dienos sergant sinusitu ir odos infekcijomis, 1-3 savaitės – komplikuotomis ligomis, 2 savaitės – nekomplikuotomis ligomis. Senyviems žmonėms dozės keisti nereikia.
Sprendimas
Į veną leidžiamas 400 mg tirpalas vieną kartą per parą. Pagal instrukcijas bronchito gydymo trukmė – 5-10 dienų, bendruomenėje įgytos pneumonijos – 7-14 dienų, ūminio sinusito – savaitė, komplikuotų odos infekcijų – 1-3 savaitės. 2 savaites - esant nekomplikuotoms dubens organų ligoms. Infuzinis tirpalas suleidžiamas per valandą.
Tirpalas yra suderinamas su vandeniu, natrio chloridu 0,9%, dekstrozės tirpalu 5, 10 arba 40%, ksilitoliu 20% tirpalu, Ringerio, Ringerio laktatu. Naudokite tik skaidrų skystį. Atskiedus produktas galioja parą kambario temperatūroje. Vaisto negalima užšaldyti, vėsinti, laikyti šaldytuve. Kartu su kitais vaistais kiekvienas skiriamas atskirai.
vaistų sąveika
Naudojimo instrukcijose kalbama apie Avelox sąveiką su kitais vaistais. Jų deriniai ir poveikis:
- Kartu su atenololiu, probenecidu, ranitidinu, morfinu, kalcio papildais, digoksinu, teofilinu, intrakonazolu, ciklosporinu, glibenklamidu, geriamaisiais kontraceptikais, varfarinu, dozės koreguoti nereikia.
- Draudžiama vartoti vaistą kartu su antiaritminiais vaistais (chinidinu, amiodaronu), neuroleptikais (fenotiazinu), tricikliais antidepresantais, antimikrobiniais vaistais (eritromicinu), vaistais nuo maliarijos (galofantinu, gentamicinu), antihistamininiais vaistais (terfenadinu), cisapridu.
- Antacidiniai vaistai, multivitaminai ir mineralai gali trukdyti moksifloksacino absorbcijai, nes susidaro chelatiniai kompleksai. Tarp lėšų (ypač tų, kuriose yra magnio, sukralfato, cinko, aliuminio, geležies) vartojimo turi praeiti 4 valandos.
- Vaistas sumažina antikoaguliantų aktyvumą.
- Aktyvuota anglis sumažina vaisto biologinį prieinamumą, lėtina jo absorbciją.
- Infuzinis tirpalas nesuderinamas su 10 %, 20 % natrio chlorido, 4,2 % arba 8,4 % natrio bikarbonato tirpalais.
Avelox ir alkoholis
Antibiotikas Avelox nesuderinamas su alkoholiu. Alkoholio ir narkotikų derinys gali padidinti kepenų apkrovą. Organo veiklos pablogėjimas prisideda prie ligų išsivystymo, silpnina moksifloksacino absorbcijos ir biotransformacijos efektyvumą, pailgina poreikį vartoti vaistus. Gydymo metu draudžiama vartoti bet kokius alkoholio turinčius vaistus.
Šalutiniai poveikiai
Perdozavus, reikia vartoti enterosorbentus. Avelox vartojimas kartais gali sukelti šalutinį poveikį. Instrukcijoje pabrėžiami dažniausiai pasitaikantys:
- grybelinės superinfekcijos;
- anemija, trombocitemija, leukopenija, trombocitopenija, neutropenija;
- dilgėlinė, gerklų edema, niežulys, eozinofilija, bėrimas, angioedema;
- hiperlipidemija, hipoglikemija, hiperglikemija, hiperurikemija;
- nerimas, mintys apie savižudybę, hiperreaktyvumas, depersonalizacija, susijaudinimas, haliucinacijos, depresija, emocinis labilumas;
- galvos svaigimas, hiperestezija, galvos skausmas, polineuropatija, parestezija, kalbos sutrikimas, disestezija, amnezija, ageuzija, traukuliai, sumišimas, galvos svaigimas, dezorientacija, anosmija, mieguistumas, tremoras, sutrikusi koordinacija;
- laikinas regėjimo praradimas, spengimas ausyse, kurtumas;
- širdies plakimas, bradikardija, išemija, sinkopė, tachiaritmija, miokardo infarktas;
- dusulys, astma;
- pykinimas, stomatitas, pilvo skausmas, vėmimas, disfagija, viduriavimas, sumažėjęs apetitas, gastroenteritas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas;
- padidėjusi bilirubino koncentracija, gelta, hepatitas;
- pūslinės odos reakcijos, Stivenso-Džonsono sindromas, nekrolizė;
- artralgija, myasthenia gravis, mialgija, artritas, sausgyslių uždegimas, raumenų silpnumas;
- dehidratacija, inkstų nepakankamumas;
- hipokalemija;
- negalavimas, prakaitavimas.
Kontraindikacijos
Avelox atsargiai vartojamas sergant psichoze, kepenų ciroze, kartu su vaistais, mažinančiais kalio kiekį, esant gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumui. Remiantis instrukcijomis, vartojimo kontraindikacijos yra šios:
- sausgyslių patologijos istorija;
- elektrolitų sutrikimai;
- širdies nepakankamumas;
- laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės trūkumas;
- nėštumas, laktacija;
- kepenų funkcijos sutrikimas;
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas chinolonams, kompozicijos komponentams.
Pardavimo ir sandėliavimo sąlygos
Vaistas yra receptinis. Tabletės laikomos iki 25 laipsnių temperatūroje penkerius metus. Tirpalas laikomas 15-30 laipsnių temperatūroje trejus metus (talpykloms) arba penkerius metus (buteliukams).
Avelox analogai
Antibakteriniai vaistai, kurių pagrindą sudaro moksifloksacinas, gali pakeisti agentą. Vaisto analogai apima:
- Moxifloxacin, Moxifloxacin-Credopharm - tiesioginiai vaisto analogai, gaminami skirtingų kompanijų, tablečių pavidalu;
- Moxifluor, Moxifluor 400 - injekcinis tirpalas moksifloksacino pagrindu;
- Moflox - tirpalas parenteriniam vartojimui su ta pačia veikliąja medžiaga;
- Maksitsin - skystis tirpalui ruošti;
- Moxin - tabletės moksifloksacino pagrindu;
- Tevalox - antimikrobinės tabletės;
- Mofloxin Lupin yra baktericidinis tabletinis preparatas.
Avalox kaina
Vaistą galite nusipirkti vaistinėse ar internetu už kainą, kuri priklauso nuo vaisto išleidimo formos, pakuotės ir prekybos maržos. Apytikslės vaisto ir jo analogų kainos Maskvoje.
Svetainėje pateikiama informacinė informacija tik informaciniais tikslais. Ligų diagnostika ir gydymas turi būti atliekami prižiūrint specialistui. Visi vaistai turi kontraindikacijų. Reikalinga specialisto konsultacija!
Vaistas Avelox (lat. pavadinimas "Avelox") priklauso sintetinių antimikrobinių medžiagų – fluorokvinolonų – grupei. Veiklioji vaisto medžiaga yra moksifloksacino hidrochloridas.Vaisto sudėtis ir išleidimo forma
1. TabletesAvelox tiekiamas pailgų, išgaubtų, rausvų tablečių pavidalu. Vienoje tabletėje yra 436 mg vaisto. Kaip pagalbinės medžiagos vaisto sudėtyje naudojamos: natrio kroskarmeliozė, laktozės monohidratas, magnio stearatas, makrogolis, titano dioksidas, hipromeliozė, geltonasis geležies oksidas.
2. Infuzinis tirpalas
Vaistas taip pat yra skaidrus gelsvas tirpalas, skirtas vartoti į veną, 250 ml buteliuke. Viename buteliuke yra 436 mg moksifloksacino hidrochlorido.
farmakologinis poveikis
Avelox yra plataus veikimo spektro antibakterinis vaistas.Farmakokinetika
Išgėrus, jis greitai absorbuojamas skrandyje. Didžiausia moksifloksacino hidrochlorido koncentracija kraujyje stebima praėjus 2–3 valandoms po vaisto vartojimo.Nurijus moksifloksacinas iš karto pasiskirsto organuose ir audiniuose; jungiasi su kraujo baltymais albuminas). Didžiausia medžiagos koncentracija susidaro plaučių audinyje, pilvo ertmės organuose, nosies sinusuose, bronchų gleiviniame paviršiuje. Moterų lytiniuose organuose pastebima didelė moksifloksacino koncentracija.
Moksifloksacinas iš organizmo pašalinamas per inkstus.
Vaisto farmakokinetika vaikams nebuvo ištirta, todėl Avelox skyrimas jaunesnio amžiaus pacientams yra nepageidautinas.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, moksifloksacino farmakokinetika nekinta. Esant sunkioms kepenų patologijoms, medžiagos farmakokinetikos tyrimas nebuvo atliktas.
Farmakodinamika
Vaistas turi baktericidinį poveikį. Veiklioji vaisto medžiaga sutrikdo DNR sintezę mikrobų ląstelėse, todėl jos negali daugintis.Mikroorganizmų atsparumo vaistui atvejų praktiškai nėra. Net jei mikrobai yra atsparūs kitiems chinolonams, jie dažniausiai jautrūs moksifloksacinui.
Medžiagos antibakterinis aktyvumas apima gramteigiamus, gramneigiamus, anaerobinius mikroorganizmus.
Indikacijos
Vaistas vartojamas šioms infekcinėms ligoms gydyti: - Ūminis sinusitas.
- Lėtinės formos bronchitas.
- bendruomenėje įgyta pneumonija.
- Intraabdominalinis abscesas.
Avelox taip pat vartojamas įvairioms odos infekcijoms gydyti.
sinusitas vadinamas vienos ar kelių paranalinių sinusų uždegimu. Liga dažniausiai pasireiškia kaip gripo, skarlatina, tymų komplikacija. Priklausomai nuo to, kuris sinusas yra uždegimas, jie išskiria: sinusitą, spenoiditą, etmoiditą, priekinį sinusitą. Ūminė sinusito forma išgydoma daug lengviau nei užsitęsusi. Greitai pradėjus gydymą, didėja naudojamos terapijos veiksmingumas.
Bronchitas yra kvėpavimo medžio šakų uždegimas ( bronchai), kurių pagrindiniai ligos simptomai yra kosulys ir skreplių išsiskyrimas.
Kvėpavimo medžio struktūra yra tokia, kad krūtinės ląstos slankstelių lygyje jis yra padalintas į dvi šakas ( pagrindiniai bronchai). Savo ruožtu pagrindiniai bronchai skirstomi į mažus bronchus ir bronchioles. Bronchai aprūpina plaučius deguonimi, o pasibaigus dujų mainų procesui iš plaučių pašalina ir anglies dvideginį. Jei skrepliai kaupiasi bronchų spindyje ir nėra atkosėti, yra užsikimšimas ir kvėpavimo procesas. Tokiu atveju patogenai gauna visas sąlygas vystytis ir daugintis, ir palaipsniui procesas pereina į lėtinę stadiją.
Lėtinis bronchitas - ši liga yra daug sunkesnė nei ūminis bronchitas. Esant lėtinei ligos formai, keičiasi bronchų anatomija, atsiranda daugybė „oro maišelių“, per kuriuos nevyksta dujų mainų procesas. prasideda deguonies badas vadinamoji hipoksija). Kad susidorotų su šia būkle, širdis pradeda sunkiai dirbti. Dėl to padidėja širdies raumens dydis; Šis hipertrofijos procesas lemia tai, kad lėtiniu bronchitu sergantys pacientai dabar patenka į širdies ligų kategoriją.
bendruomenėje įgyta pneumonija (infekcinis plaučių uždegimas) skirstomas į du tipus: reikalaujantis paciento hospitalizavimo ir nereikalaujantis. Sergant lengva bendruomenėje įgyta pneumonija, pacientas jaučiasi pakankamai gerai, kad būtų gydomas tik ambulatoriškai. Jeigu paciento būklė sunki ir reikalingas stacionarinis gydymas, dėl hospitalizavimo sprendžia gydytojas.
Kriterijai bendruomenėje įgytai pneumonijai, kai pacientus reikia hospitalizuoti terapinio ar pulmonologijos skyriaus ligoninėje:
- Amžius nuo 60 iki 70 metų.
- Diagnozuotos lėtinės ligos – inkstų, kepenų, širdies nepakankamumas, cukrinis diabetas, imunodeficitas.
- Lėtinis alkoholizmas ar narkotikų vartojimas.
- Nestabilūs hemodinamikos parametrai.
- Greitas paviršutiniškas kvėpavimas daugiau nei 30 kartų per minutę).
- Kraujo tyrimo rezultatai rodo ryškų ląstelių sudėties kraujyje pasikeitimą – padidėjusį leukocitų ląstelių skaičių ( leukocitozė) arba atvirkščiai, jų skaičiaus sumažėjimas ( leukopenija).
Intraabdominalinis abscesas- Tai pūlingas procesas pilvo ertmėje, dėl kurio susidaro tanki kapsulė, kurioje yra klampių pūlių. Šis terminas kartais neteisingai vartojamas kalbant apie antrinį peritonitą.
Intraabdominalinių abscesų klasifikacija:
- Nevisceralinis arba visceralinis.
- Pirminis arba antrinis.
- Pooperacinis arba spontaniškas.
- Retroperitoninis arba intraperitoninis.
- Sunku ( daugiažidinis) arba paprastas.
- Subhepatinis.
- Juosmens.
- Subfreninis.
- Storosios žarnos.
- Tepalinio maišelio abscesas.
- Pararenalinis.
Kontraindikacijos
- Alerginė reakcija moksifloksacinui.
- Vaikystė ir paauglystė.
- Nėštumas ir žindymas.
Atsargiai, vaistas vartojamas šioms ligoms:
- Bradikardija ( būklė, kai sumažėja širdies raumens susitraukimų dažnis).
- Išemija.
Šalutiniai poveikiai
| Širdies sistema | Greitas širdies plakimas, staigūs kraujospūdžio pokyčiai, dažnas kraujo paraudimas skruostuose. |
|---|---|
| virškinimo trakto | Pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, kolitas, vidurių pūtimas. |
| Kvėpavimo sistema | Dusulys. |
| Oda | Odos pūslinė reakcija. |
| Kraujotakos sistema | Leukopenija, trombocitozė, anemija. |
| Urogenitalinė sistema | Vaginitas, grybelinė superinfekcija, dehidracija, sutrikusi inkstų funkcija. |
| atraminis aparatas | Mialgija, artralgija, padidėjęs raumenų tonusas, sausgyslių uždegimas, sausgyslių plyšimas, pablogėjusi eisena. |
| Psichinė sistema | Nerimas, dirglumas, depresija, kartais – haliucinacijos. |
| jutimo organai | Sumažėjęs regėjimo aštrumas ir aiškumas, pablogėjęs skonis ir kvapas, spengimas ausyse, sumišimas. |
Kaip šalutinis poveikis gali pasireikšti alerginė reakcija ( niežulys, odos paraudimas, anafilaksinė reakcija). Apskritai, vartojant vaistą, neatmetamas trumpalaikis bendras savijautos pablogėjimas.
Sąveika
Jei vartosite Avelox kartu su tokiais vaistais kaip Atenolis, teofilinas, ranitidinas, probenecidas, itrakonazolas, digoksinas, tada dozės keisti nereikia ( kliniškai patvirtino moksifloksacino ir veikliųjų vaistų sudedamųjų dalių sąveikos nebuvimą). Taip pat visiškai saugu vartoti Avelox ir geriamuosius kontraceptikus.
Antacidiniai vaistai ( vaistai, kurie neutralizuoja druskos rūgšties poveikį skrandžio sulčių sudėtyje), vartojant kartu su Avelox, gali sutrikti moksifloksacino rezorbcija, dėl to šios medžiagos koncentracija plazmoje gali būti žymiai mažesnė nei būtina. Todėl antacidinius vaistus, taip pat antiretrovirusinius vaistus, reikia skirti keturias valandas prieš vartojant moksifloksaciną arba keturias valandas po jo vartojimo.
Antikoaguliantų vartojimas moksifloksacino absorbcijai įtakos neturi. Tačiau jei pacientui skiriamas antikoaguliantas ( pvz varfarinas), tuomet profilaktiniais tikslais reikia reguliariai tikrinti laboratorinius kraujo krešėjimo rodiklius.
Nepageidautina vartoti vaistą kartu su aktyvuota medžio anglimi, nes moksifloksacino absorbcija smarkiai sumažėja. Tas pats pasakytina apie kitus adsorbentus: Enterosgel, Sorbex.
Moksifloksacino infuzinis tirpalas nesuderinamas su natrio bikarbonato ir natrio chlorido tirpalais.
Perdozavimas
Vartojant vidutines vaisto dozes ( 1200 mg vienkartinė dozė ir 600 mg per parą 10 dienų), perdozavimo neatsiranda.Medicininė pagalba Avelox perdozavus po skubios hospitalizacijos susideda iš skrandžio plovimo ir simptominio gydymo.
Dozavimas ir vartojimo būdas
Sušvirkštus į veną, infuzijos trukmė turi būti bent valanda.Vartojant per burną - būtina gerti tabletes su dideliu kiekiu skysčio ir jų nekramtyti. Vaisto vartojimas nepriklauso nuo valgymo laiko.
Vidutiniškai, sergant lėtiniu bronchitu, Avelox vartojamas 5 dienas. Su bendruomenėje įgyta pneumonija – iki 14 dienų. Su sinusitu ūmine forma - 7 dienos. Su intraperitoninėmis infekcijomis - iki 21 dienos.
Vaisto laikymas
Vaisto tirpalas atviroje formoje laikomas vieną dieną. Tirpalo negalima laikyti šaldytuve. Jei praėjo mažiau nei para, bet tirpalas tapo drumstas, jo vartoti negalima.Specialios instrukcijos
Epilepsija sergantiems pacientams, pavartojus moksifloksacino, gali atsirasti traukulių.Moksifloksacinas skiriamas atsargiai kartu su tokiais vaistais kaip Eritromicinas Ir Cisapridas, taip pat su antipsichoziniais vaistais ir tricikliais antidepresantais.
Vaistas išrašomas iš vaistinių pagal receptą. Laikyti 10–25 laipsnių temperatūroje, sausoje, tamsioje vietoje.