IV kartos cefalosporinai. IV kartos cefalosporinai gydant sunkias vaikų infekcijas 4 kartos cefalosporinai ampulėse Vaistų pavadinimai

Cefalosporinai yra klasifikuojami kaip beta laktaminiai vaistai. Jie yra viena didžiausių antibakterinių vaistų klasių.

4 kartos cefalosporinai laikomi palyginti naujais. Šioje grupėje nėra žodinių formų. Likę trys yra geriamieji ir parenteriniai vaistai. Cefalosporinai pasižymi dideliu efektyvumu ir santykinai mažu toksiškumu. Dėl šios priežasties jie užima vieną iš pirmaujančių pozicijų pagal visų antibakterinių medžiagų naudojimo dažnumą klinikinėje praktikoje.

Kiekvienos kartos cefalosporinų vartojimo indikacijos priklauso nuo jų farmakokinetinių savybių ir antibakterinio aktyvumo. Vaistai savo struktūra yra panašūs į penicilinus. Tai iš anksto nulemia vieną antimikrobinio veikimo mechanizmą, taip pat daugelio pacientų kryžminę alergiją.

Cefalosporinai turi baktericidinį poveikį. Tai siejama su bakterijų ląstelių sienelių susidarymo pažeidimu. Serijoje nuo pirmosios iki trečiosios kartos pastebima tendencija žymiai išplėsti veikimo spektrą ir padidinti antimikrobinį aktyvumą gramneigiamiems mikrobams, šiek tiek sumažėjus poveikiui gramteigiamiems mikroorganizmams. Visiems agentams būdinga savybė apima reikšmingo poveikio enterokokams ir kai kuriems kitiems mikrobams nebuvimą.

Daugelis pacientų domisi, kodėl 4 kartos cefalosporinų nėra tabletėse? Faktas yra tas, kad šie vaistai turi ypatingą molekulinę struktūrą. Tai neleidžia aktyviems komponentams prasiskverbti į žarnyno gleivinės ląstelių struktūras. Todėl 4 kartos cefalosporinų tabletėmis nėra. Visi šios grupės vaistai yra skirti parenteriniam vartojimui. 4 kartos cefalosporinai gaminami ampulėse su tirpikliu.

Šios grupės preparatus skiria tik specialistai. Tai palyginti nauja vaistų kategorija. 3, 4 kartos cefalosporinai turi panašų veikimo spektrą. Skirtumas yra mažesnis šalutinis poveikis antroje grupėje. Pavyzdžiui, cefepimas daugeliu atžvilgių yra artimas trečiosios kartos vaistams. Tačiau dėl kai kurių cheminės struktūros ypatybių jis turi galimybę prasiskverbti pro išorinę gramneigiamų mikroorganizmų sienelę. Tuo pačiu metu cefepimas yra gana atsparus C klasės beta laktamazių (chromosomų) hidrolizei. Todėl, be savybių, būdingų 3 kartos cefalosporinams (ceftriaksonas, cefotaksimas), vaistas pasižymi tokiomis savybėmis kaip:

įtaka mikrobams-hiperproduktoriams beta-laktamazės (chromosomų) C klasės;
didelis aktyvumas, palyginti su nefermentuojančiais mikroorganizmais;
didesnis atsparumas išplėstinio spektro beta-laktamazių hidrolizei (šios savybės reikšmė nėra visiškai suprantama).

Šiai grupei priklauso vienas vaistas "Cefoperazonas / Sulbaktamas". Palyginti su monovaistu, kombinuotas vaistas turi platesnį veikimo spektrą. Jis veikia anaerobinius mikroorganizmus, daugumą enterobakterijų štamų, galinčių gaminti beta laktamazę.

Parenteraliniai 3, 4 kartos cefalosporinai labai gerai pasisavinami suleisti į raumenis. Geriamieji vaistai gerai absorbuojami virškinimo trakte. Biologinis prieinamumas priklausys nuo konkretaus vaisto. Jis svyruoja nuo 40–50% (pavyzdžiui, Cefixime) iki 95% (cefaklorui, cefadroksiliui, cefaleksinui). Kai kurių geriamųjų vaistų absorbciją gali sulėtinti valgymas. Tačiau toks vaistas kaip "Cefuroksimo asketilas" absorbcijos metu yra hidrolizuojamas. Maistas prisideda prie greitesnio veikliosios medžiagos išsiskyrimo.

4 kartos cefalosporinai gerai pasiskirsto daugelyje audinių ir organų (išskyrus prostatą), taip pat paslaptyse. Didelės koncentracijos vaistai randami pilvaplėvės ir sinovijos, perikardo ir pleuros skysčiuose, kauluose ir odoje, minkštuosiuose audiniuose, kepenyse, raumenyse, inkstuose ir plaučiuose. Gebėjimas pereiti BBB ir formuoti terapines koncentracijas smegenų skystyje yra ryškesnis tokių trečios kartos vaistų kaip ceftazidimas, ceftriaksonas ir cefotaksimas bei ketvirtosios atstovas cefepimas.

Dauguma cefalosporinų nėra skaidomi. Išimtis yra vaistas "Cefotaksimas". Jis biotransformuojasi ir vėliau susidaro aktyvus produktas. 4-osios kartos cefalosporinai, kaip ir kiti, daugiausia išsiskiria per inkstus. Išsiskiriant su šlapimu, randama gana didelė koncentracija.

Vaistai „Cefoperazonas“ ir „Ceftriaksonas“ išsiskiria dvigubu išskyrimo keliu – per kepenis ir inkstus. Daugumos cefalosporinų pusinės eliminacijos laikas yra nuo vienos iki dviejų valandų. Ceftibutenui, cefiksimui (3-4 val.) ir ceftriaksonui (iki 8,5 val.) reikia ilgiau. Tai leidžia juos priskirti kartą per dieną. Atsižvelgiant į inkstų nepakankamumą, reikia koreguoti vaistų dozę.

Antibiotikai - 4 kartos cefalosporinai - sukelia daugybę neigiamų pasekmių, ypač:

Alergija. Pacientams gali pasireikšti daugiaformė eritema, bėrimas, dilgėlinė, seruminė liga ir eozinofilija. Šios kategorijos šalutinis poveikis taip pat yra anafilaksinis šokas ir karščiavimas, Quincke edema, bronchų spazmas.
hematologinės reakcijos. Tarp jų verta išskirti teigiamą Kumbso testą, leukopeniją, eozinofilija (retai), hemolizinę anemiją, neutropeniją.
Nervų sutrikimai. Vartojant dideles dozes pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pastebimi traukuliai.
Kepenų dalis: padidėjęs transaminazių aktyvumas.
Virškinimo sutrikimai. Tarp neigiamų pasekmių gana dažnas yra viduriavimas, pseudomembraninis kolitas, vėmimas ir pykinimas, pilvo skausmas. Esant skystoms išmatoms su kraujo fragmentais, vaistas atšaukiamas.
vietinės reakcijos. Tai apima infiltraciją ir skausmą injekcijos į raumenis vietoje bei flebitą sušvirkštus į veną.
Kitos pasekmės išreiškiamos makšties ir burnos kandidozės forma.

4 kartos cefalosporinai skiriami esant sunkioms, dažniausiai žemo laipsnio infekcijoms, kurias sukelia daugeliui vaistų atspari mikroflora. Tai pleuros empiema, plaučių abscesas, pneumonija, sepsis, sąnarių ir kaulų pažeidimai. 4 kartos cefalosporinai skirti esant komplikuotoms šlapimo takų infekcijoms, esant neutropenijai ir kitoms imunodeficito sąlygoms. Vaistai neskiriami individualiai netolerancijai.

Naudojant, pastebima kryžminio tipo alergija. Pacientai, netoleruojantys penicilinų, turi panašią reakciją į pirmosios kartos cefalosporinus. Kryžminė alergija vartojant antrą ar trečią kategoriją, pasitaiko rečiau (1-3 proc. atvejų). Jei yra buvę greito tipo reakcijų (pavyzdžiui, anafilaksinis šokas ar dilgėlinė), pirmosios kartos vaistai skiriami atsargiai. Šių kategorijų (ypač ketvirtos) vaistai yra saugesni.

Prenataliniu laikotarpiu cefalosporinai skiriami be specialių apribojimų. Tačiau tinkamų kontroliuojamų vaistų saugumo tyrimų neatlikta. Mažomis koncentracijomis cefalosporinai gali patekti į pieną. Atsižvelgiant į vaisto vartojimą žindymo laikotarpiu, galimi žarnyno mikrofloros pokyčiai, kandidozė, odos bėrimas ir vaiko jautrumas.

Vartojant naujagimiams, tikėtina, kad pusinės eliminacijos laikas pailgės dėl sulėtėjusios ekskrecijos per inkstus. Senyviems pacientams pakinta inkstų funkcija, todėl tikėtina, kad sulėtės vaistų eliminacija. Dėl to gali prireikti koreguoti vartojimo režimą ir dozę.

Kadangi dauguma cefalosporinų išsiskiria per inkstų sistemą daugiausia aktyvioje formoje, dozavimo režimas turi būti pritaikytas atsižvelgiant į organizmo ypatybes. Vartojant dideles dozes, ypač kartu su kilpiniais diuretikais ar aminoglikozidais, gali pasireikšti nefrotoksinis poveikis.

Kai kurie vaistai išsiskiria su tulžimi, todėl pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų patologijomis, dozę reikia sumažinti. Vartojant cefoperazoną, tokiems pacientams yra didelis polinkis į kraujavimą ir hipoprotrombinemiją. Vitaminas K rekomenduojamas profilaktikos tikslais.

Cefalosporinai tabletėse yra viena iš plačiausių antibakterinių medžiagų grupių, plačiai naudojamų suaugusiųjų ir vaikų gydymui. Šios grupės vaistai yra labai populiarūs dėl savo veiksmingumo, mažo toksiškumo ir patogios vartojimo formos.

Bendrosios cefalosporinų savybės

Cefalosporinai turi šias savybes:

prisidėti prie baktericidinio poveikio užtikrinimo;
turi platų terapinio poveikio spektrą;
apie 7-11% sukelia kryžminės alergijos išsivystymą. Rizikos grupei priklauso pacientai, netoleruojantys penicilino;
vaistai neturi įtakos enterokokams ir listerijai.

Šios grupės vaistus galima vartoti tik gydytojo nurodymu ir prižiūrint. Antibiotikai nėra skirti savarankiškam gydymui.

Cefalosporinų vartojimas gali sukelti šias nepageidaujamas šalutines reakcijas:

alerginės reakcijos;
dispepsiniai sutrikimai;
flebitas;
hematologinės reakcijos.

Vaistų klasifikacija

Antibiotikai cefalosporinai paprastai skirstomi pagal kartas. Vaistų sąrašas pagal kartas ir dozavimo formas:

Pagrindiniai skirtumai tarp kartų yra antibakterinio poveikio spektras ir atsparumo beta laktamazėms (bakterijų fermentams, kurių veikla nukreipta prieš beta laktaminius antibiotikus) laipsnis.

1 kartos vaistai

Šių vaistų vartojimas prisideda prie siauro antibakterinio poveikio spektro.

Cefazolinas yra vienas iš populiariausių vaistų, padedančių paveikti streptokokus, stafilokokus, gonokokus. Po parenterinio vartojimo jis prasiskverbia į pažeidimo vietą. Stabili veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama, jei vaistas vartojamas tris kartus per 24 valandas.

Vaisto vartojimo indikacijos yra: streptokokų, stafilokokų poveikis minkštiesiems audiniams, sąnariams, kaulams, odai.

Reikėtų atsižvelgti į tai: anksčiau cefazolinas buvo plačiai naudojamas daugelio infekcinių patologijų gydymui. Tačiau pasirodžius modernesniems 3-4 kartos vaistams, cefazolinas nebenaudojamas gydant pilvo infekcijas.

2 kartos vaistai

Antrosios kartos vaistai pasižymi padidėjusiu aktyvumu prieš gramneigiamus patogenus. 2 kartų cefalosporinai, skirti parenteraliniam vartojimui cefuroksimo pagrindu (Kymacef, Zinacef), yra aktyvūs prieš:

Gramneigiami patogenai, Proteus, Klebsiella;
streptokokų ir stafilokokų sukeltos infekcijos.

Cefuroksimas - medžiaga iš antrosios cefalosporinų grupės nėra aktyvi prieš Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence ir daugumą anaerobinių mikroorganizmų.

Po parenterinio vartojimo jis prasiskverbia į daugumą organų ir audinių, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Tai leidžia naudoti vaistą gydant uždegimines smegenų gleivinės patologijas.

Šios grupės lėšų panaudojimo indikacijos yra šios:

sinusito ir vidurinės ausies uždegimo paūmėjimas;
lėtinė bronchito forma ūminėje fazėje, bendruomenėje įgytos pneumonijos išsivystymas;
pooperacinių būklių gydymas;
odos, sąnarių, kaulų infekcija.

Dozavimas vaikams ir suaugusiems parenkamas individualiai, atsižvelgiant į vartojimo indikacijas.

Vidaus vaistai apima:

tabletės ir granulės Zinnat suspensijai ruošti;
Ceclor suspensija - vaikas gali vartoti tokį vaistą, suspensija turi malonias skonio savybes. Ceclor nerekomenduojama vartoti paūmėjus vidurinės ausies uždegimui. Vaistas taip pat pateikiamas tablečių, kapsulių ir sauso sirupo pavidalu.

Geriamieji cefalosporinai gali būti vartojami nepriklausomai nuo valgio, veikliosios medžiagos pašalinimas vyksta per inkstus.

3 kartos vaistai

Trečiojo tipo cefalosporinai iš pradžių buvo naudojami stacionariomis sąlygomis gydant sunkias infekcines patologijas. Iki šiol tokie vaistai gali būti naudojami ir ambulatorijoje dėl padidėjusio patogenų atsparumo antibiotikams. 3 kartos vaistai turi savo taikymo ypatybes:

parenterinės formos yra naudojamos esant sunkiems infekciniams pažeidimams, taip pat mišrioms infekcijoms nustatyti. Sėkmingesniam gydymui cefalosporinai derinami su 2-3 kartos aminoglikozidų grupės antibiotikais;
Vidutinio vartojimo vaistai naudojami vidutinio sunkumo ligoninėje įgytoms infekcijoms pašalinti.

3 kartos cefalosporinai, skirti vartoti per burną, turi šias vartojimo indikacijas:

kompleksinė lėtinio bronchito paūmėjimų terapija;
gonorėjos, šigiliozės vystymasis;
laipsniškas gydymas, jei reikia, vidinis tablečių vartojimas po parenterinio gydymo.

Palyginti su 2 kartos vaistais, tabletėse esantys 3 kartos cefalosporinai pasižymi didesniu veiksmingumu prieš gramneigiamus patogenus ir enterobakterijas.

Tuo pačiu metu cefuroksimo (2 kartos vaisto) aktyvumas gydant pneumokokines ir stafilokokines infekcijas yra didesnis nei Cefixime.

Parenterinių cefalosporinų (cefatoksimo) formų vartojimo indikacijos yra šios:

ūminių ir lėtinių sinusito formų vystymasis;
intraabdominalinių ir dubens infekcijų vystymasis;
žarnyno infekcijos (šigella, salmonelės) poveikis;
sunkios būklės, kai pažeidžiama oda, minkštieji audiniai, sąnariai, kaulai;
bakterinio meningito nustatymas;
sudėtingas gonorėjos gydymas;
sepsio vystymasis.

Vaistams būdingas didelis prasiskverbimas į audinius ir organus, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Cefatoksimas gali būti pasirinktas vaistas gydant naujagimius. Išsivysčius meningitui naujagimiui, cefatoksimas derinamas su ampicilinais.

Ceftriaksonas savo veikimo spektru panašus į cefatoksimą. Pagrindiniai skirtumai yra šie:

galimybė vartoti ceftriaksoną kartą per dieną. Gydant meningitą - 1-2 kartus per 24 valandas;
dvigubas eliminacijos būdas, todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia;
papildomos vartojimo indikacijos: kompleksinis bakterinio endokardito, Laimo ligos gydymas.

Gydymo naujagimiams metu ceftriaksono vartoti negalima.

Vaistai 4 kartos

4-osios kartos cefalosporinams būdingas padidėjęs atsparumo laipsnis ir jų veiksmingumas yra didesnis prieš šiuos patogenus: gramteigiamus kokos, enterokokus, enterobakterijas, Pseudomonas aeruginosa (įskaitant ceftazidimui atsparias padermes). Parenterinių formų vartojimo indikacijos yra gydymas:

hospitalinė pneumonija;
intraabdominalinės ir dubens infekcijos - galimas derinys su vaistais, kurių pagrindą sudaro metronidazolas;
odos, minkštųjų audinių, sąnarių, kaulų infekcijos;
sepsis;
neutropeninė karštligė.

Vartojant Imipenemą, priklausantį ketvirtajai kartai, svarbu atsižvelgti į tai, kad Pseudomonas aeruginosa greitai išsivysto atsparumas šiai medžiagai. Prieš vartojant vaistus su tokia veikliąja medžiaga, reikia atlikti patogeno jautrumo imipenemui tyrimą. Vaistas vartojamas į veną ir į raumenis.

Meronemas savo savybėmis panašus į imipenemą. Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad tarp skiriamųjų savybių yra:

didesnis aktyvumas prieš gramneigiamus patogenus;
mažesnis aktyvumas prieš stafilokokus ir streptokokines infekcijas;
vaistas neprisideda prie prieštraukulinio poveikio, todėl gali būti naudojamas kompleksiniam meningito gydymui;
tinka intraveninei lašelinei ir reaktyvinei infuzijai, reikėtų susilaikyti nuo injekcijos į raumenis.

4-osios kartos cefalosporinų grupės Azactam antibakterinis agentas padeda užtikrinti mažesnį veikimo spektrą. Vaistas turi baktericidinį poveikį, įskaitant Pseudomonas aeruginosa. Azactamo vartojimas gali prisidėti prie tokių nepageidaujamų šalutinių reakcijų atsiradimo:

vietinės apraiškos flebito ir tromboflebito forma;
dispepsiniai sutrikimai;
hepatitas, gelta;
neurotoksinės reakcijos.

Pagrindinė kliniškai reikšminga šios priemonės užduotis – paveikti aerobinių gramneigiamų patogenų gyvenimo procesą. Šiuo atveju Azaktam yra alternatyva vaistams iš aminoglikozidų grupės.

5 kartos vaistai

Priemonės, priklausančios 5 kartai, prisideda prie baktericidinio poveikio, sunaikindamos patogenų sienas. Aktyvus prieš mikroorganizmus, demonstruojančius atsparumą 3 kartos cefalosporinams ir aminoglikozidų grupės vaistams.

5 kartos cefalosporinai farmacijos rinkoje pateikiami preparatų, kurių pagrindą sudaro šios medžiagos:

Ceftobiprolis medokarilis yra vaistas, kurio prekės pavadinimas Zinforo. Jis vartojamas bendruomenėje įgytai pneumonijai, taip pat komplikuotoms odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti. Dažniausiai pacientas skundėsi dėl nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip viduriavimas, galvos skausmas, pykinimas ir niežulys. Nepageidaujamos reakcijos yra lengvos, apie jų atsiradimą reikia pranešti gydančiam gydytojui. Ypatingas dėmesys reikalingas gydant pacientus, kuriems anksčiau buvo traukulių sindromas;
Ceftobiprolis yra prekinis Zefter pavadinimas. Tiekiamas miltelių infuziniam tirpalui pavidalu. Vartojimo indikacijos yra komplikuotos odos ir priedų infekcijos, taip pat diabetinės pėdos infekcija be osteomielito. Prieš naudojimą milteliai ištirpinami gliukozės tirpale, injekciniame vandenyje arba fiziologiniame tirpale. Priemonė neturėtų būti naudojama jaunesniems nei 18 metų pacientams gydyti.

5-osios kartos agentai yra aktyvūs prieš Staphylococcus aureus ir pasižymi platesniu farmakologinio aktyvumo spektru nei ankstesnės kartos cefalosporinai.

Tabletėse esantys cefalosporinai priklauso antibiotikų grupei. Pateikti vaistai daugiausia naudojami kovojant su bakterinio pobūdžio ligomis. Leiskite mums išsamiau apsvarstyti šio tipo vaistų farmakologinį poveikį, indikacijas ir ypatybes.

Cefalosporinai yra didelio veiksmingumo antibiotikai. Šie vaistai buvo atrasti XX amžiaus viduryje. Iki šiol yra 5 cefalosporinų kartos. Tuo pačiu metu ypač populiarūs yra 3 kartos antibiotikai.

Farmakologinis šių vaistų poveikis slypi jų pagrindinių veikliųjų medžiagų gebėjime pažeisti bakterijų ląstelių membranas, o tai lemia patogenų mirtį.

Cefalosporinai (ypač 4 kartos) itin efektyviai kovoja su infekcinėmis ligomis, kurių atsiradimas ir vystymasis susijęs su vadinamųjų gramneigiamų bakterijų patologine veikla.

4 kartos cefalosporinai duoda teigiamų rezultatų net tais atvejais, kai penicilinų grupei priklausantys antibiotikai pasirodė visiškai neveiksmingi.

Cefalosporinai tablečių pavidalu skiriami pacientams, sergantiems tam tikromis bakterinio pobūdžio infekcinėmis ligomis, taip pat kaip priemonė užkirsti kelią infekcinių komplikacijų atsiradimui chirurginės intervencijos metu. Ekspertai išskiria šias pateiktų vaistų vartojimo indikacijas:

Cistitas.
Furunkuliozė.
Uretritas.
Vidurinės ausies uždegimas.
Gonorėja.
Ūminės ar lėtinės formos bronchitas.
Pielonefritas.
Krūtinės anginos streptokokas.
Sinusitas.
Šigeliozė.
Infekciniai viršutinių kvėpavimo takų pažeidimai.

Reikėtų pažymėti, kad cefalosporinų veikimo spektras ir apimtis labai priklauso nuo kartos, kuriai priklauso antibiotikų vaistas. Panagrinėkime šį klausimą išsamiau:

Pirmosios kartos cefalosporinai naudojami nekomplikuotoms infekcijoms, kurios pažeidžia odą, kaulus ir sąnarius, gydyti.
2 kartos cefalosporinų vartojimo indikacijos yra tokios ligos kaip tonzilitas, pneumonija, lėtinis bronchitas, faringitas, šlapimo takų pažeidimai, kurie yra bakterinio pobūdžio.
3 kartos cefalosporinai skiriami sergant tokiomis ligomis kaip bronchitas, infekciniai šlapimo sistemos pažeidimai, šigeliozė, gonorėja, impetigas, Laimo liga.
4 kartos cefalosporinai gali būti skiriami esant sepsiui, sąnarių pažeidimams, plaučių abscesams, pneumonijai, pleuros empiemai. Verta pabrėžti, kad 4-osios kartos cefalosporinų grupės vaistai nėra tablečių pavidalu dėl specifinės molekulinės struktūros.

Šie antibiotikų vaistai draudžiami tik esant individualiam jautrumui ir alerginėms reakcijoms pagrindinei veikliajai medžiagai – cefalosporinui, taip pat jaunesniems nei 3 metų pacientams.

Kai kuriais atvejais cefalosporinų vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos yra šios:

Pykinimas.
Vėmimo priepuoliai.
Viduriavimas.
Skrandžio sutrikimas.
Galvos skausmas, panašus į migrenos simptomus.
Alerginės reakcijos.
Skausmas pilvo srityje.
Inkstų veiklos sutrikimai.
Kepenų sutrikimai.
Disbakteriozė.
Galvos svaigimas.
Dilgėlinė ir bėrimo atsiradimas ant odos.
Kraujo krešėjimo pažeidimas.
Eozinofilija.
Leukopenija.

Daugeliu atvejų minėtų šalutinių poveikių atsiradimas yra susijęs su ilgalaikiu ir nekontroliuojamu cefalosporinų vartojimu.

Vaisto pasirinkimą, dozę ir gydymo kurso trukmę turi nustatyti tik gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į diagnozę, ligos sunkumą, paciento amžių ir bendrą sveikatos būklę. Be to, norint išvengti nepageidaujamų reakcijų, būtina griežtai laikytis vaisto vartojimo instrukcijų ir vartoti vaistus, kurie neleidžia vystytis disbakteriozei.

Cefalosporinai tablečių pavidalu yra ypač paklausūs ir populiarūs. Faktas yra tas, kad ši antibiotikų preparatų forma turi tam tikrų pranašumų. Tai apima šiuos veiksnius:

Ryškus bakterinis poveikis.
Padidėjęs atsparumas specifiniam fermentui, vadinamam beta laktamaze.
Paprastas ir patogus pritaikymas.
Galimybė terapinį procesą įgyvendinti ambulatoriškai.
Pelningumas, susijęs su tuo, kad nereikia įsigyti švirkštų ir tirpalų, reikalingų vaistui švirkšti.
Vietinės lokalizacijos uždegiminių reakcijų nebuvimas, būdingas injekcijoms.

Cefalosporino preparatus tabletėmis suaugusiems pacientams skiria gydytojas atitinkamomis dozėmis. Terapinio kurso trukmė svyruoja nuo savaitės iki 10 dienų, priklausomai nuo ligos sunkumo. Vaikams vaistas skiriamas 2-3 kartus per dieną, dozė apskaičiuojama individualiai, atsižvelgiant į vaiko svorį.

Cefalosporinus rekomenduojama vartoti po valgio, nes tai prisideda prie geresnio jų pasisavinimo organizme. Be to, pagal naudojimo instrukcijas, kartu su pateiktos grupės vaistais, būtina vartoti priešgrybelinius vaistus ir agentus, kurie neleidžia vystytis disbakteriozei.

Prie kiekvieno konkretaus vaisto pridedama atitinkama anotacija, kurią reikia atidžiai išstudijuoti prieš pradedant gydymo kursą ir tuomet griežtai laikytis instrukcijose pateiktų nurodymų.

Yra įvairių cefalosporinų tablečių preparatų, kurių kiekvienas turi tam tikrų savybių ir klinikinių savybių. Panagrinėkime juos išsamiau:

Cefaleksinas priklauso 1 kartos cefalosporinų grupei. Pateiktas vaistas yra labai veiksmingas kovojant su streptokokais ir stafilokokais. Cefaleksinas skiriamas infekcinėms ir uždegiminėms ligoms gydyti. Šalutinis poveikis yra galimas alerginių reakcijų atsiradimas netoleruojant penicilino.
Cefixime yra 3 kartos cefalosporinas. Šis vaistas turi ryškų antibakterinį poveikį, slopina beveik visų žinomų patogenų aktyvumą. Cefiksimas pasižymi farmakokinetinėmis savybėmis, geru įsiskverbimu į audinius. Vaisto preparatas pasižymi padidėjusiu veiksmingumu kovojant su Pseudomonas aeruginosa, enterobakterijomis.
Ceftibutenas. Vaistas priklauso 3 kartos cefalosporinams. Vaistas tiekiamas tablečių ir suspensijų pavidalu. Ceftibutenas pasižymi dideliu atsparumu konkrečių medžiagų, kurias apsaugos tikslais išskiria patogenai, poveikiui.
Cefuroksimo acetilas priklauso 2 kartos cefalosporinų grupei. Pateiktas vaistas yra labai veiksmingas kovojant su tokiais patogenais kaip enterobakterijos, moraxella ir hemophilus. Cefuroksimo acetilas vartojamas kelis kartus per dieną. Dozė nustatoma atsižvelgiant į ligos formą ir sunkumą, paciento amžiaus kategoriją. Ilgai vartojant, gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., viduriavimas, pykinimas, vėmimas ir klinikinio kraujo vaizdo pokyčiai.
Zinnat yra vienas iš labiausiai paplitusių vaistų, priklausančių 2 kartos cefalosporinų grupei. Šiuo vaistu gydoma furunkuliozė, pielonefritas, pneumonija, viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijos ir kitos ligos, kurias sukelia cefuroksimui jautrių patogenų patologinė veikla.

Cefalosporinai yra labai veiksmingi ir veiksmingi antibiotikai, naudojami šiuolaikinėje medicinoje kovojant su infekcinėmis ligomis. Ypač plačiai paplitusi tablečių forma, kuriai būdingas minimalus kontraindikacijų ir šalutinių poveikių spektras.

Kadangi daugumą antibakterinių vaistų galima įsigyti be gydytojo recepto, didėja nekontroliuojamas jų vartojimas. Tai reiškia, kad atsiranda mikroorganizmų atsparumas šios grupės vaistams ir standartinės terapijos neveiksmingumas. Todėl buvo sukurti 4 kartos cefalosporinai, kurie išlieka aktyvūs prieš beveik visas bakterijas, atsparias ankstesnėms antibiotikų versijoms.

Pagrindinis minėtų vaistų ir jų pirmtakų skirtumas yra tas, kad 4-osios kartos cefalosporinai veikia daugiau mikroorganizmų – tiek gramteigiamų, tiek gramneigiamų. Be to, jie yra veiksmingi prieš kokkus, bacilas ir enterobakterijas, kurios yra visiškai atsparios 3 kartos antibiotikams.

Dėl išvardytų savybių ir privalumų aprašyto tipo cefalosporinai naudojami kompleksinėje cheminėje terapijoje sergant ūminėmis ir lėtinėmis uždegiminėmis odos, virškinimo, Urogenitalinės sistemos, dubens organų, sąnarių ir kaulų ligomis.

Nepaisant santykinio šių antibiotikų saugumo, jie sukelia daug šalutinių poveikių, tarp kurių gana dažnai pastebimos alerginės reakcijos, virškinimo sutrikimai, imuninės sistemos aktyvumo sumažėjimas. Todėl 4 kartos cefalosporinai retai skiriami moterims, turinčioms hormoninių sutrikimų, įskaitant nėščiąsias, disbakterioze, dirgliosios žarnos sindromu, autoimuninėmis problemomis. Apibūdintų antibiotikų vartojimas gali tik pabloginti ligos eigą.

Cefalosporino antibiotikai klinikinėje praktikoje buvo naudojami nuo septintojo dešimtmečio pradžios, o per metus buvo susintetinta daugiau nei 50 šios grupės vaistų. Šiuo metu cefalosporinai užima pirmaujančią vietą gydant įvairias infekcijas ligoninėje; daugeliu atvejų jiems pirmenybė teikiama įvairios lokalizacijos infekcijų pradinės empirinės terapijos schemose. Tuo pačiu metu cefalosporinų vartojimą ribojantis veiksnys yra mikroorganizmų atsparumo vystymasis dėl jų gamybos beta laktamazės. Ši problema pastaraisiais metais tapo ypač aktuali dėl plačiai paplitusio cefalosporinų vartojimo, kartais nepagrįsto ir dažnai nekontroliuojamo.

Atsižvelgiant į antimikrobinio aktyvumo spektrą, cefalosporinai paprastai skirstomi į kartas (1 lentelė). Lyginamosios skirtingų kartų cefalosporinų charakteristikos pateiktos lentelėje. 2.

1 lentelė. Cefalosporinų antibiotikų kartos
Pirmas	Antra	Trečias	Ketvirta
Cefalotinas Cefaloridinas Cefazolinas Cefapirinas Cefaleksinas Cefradinas Cefadroksilis Ceftezolis Cefacetrilis Cefazedonas Cefazalfuras Cefprozilas	Cefuroksimas Cefoksitinas Cefamandolis Cefacloras Cefonicidas Ceforanidas cefotetanas Tsefotiam cefmetazolas Cefroksadinas Cefminoksas Cefusonamas Ceftetramas	Cefotaksimas Latamoxef Ceftizoksimas Cefmenoksimas Cefodizimas Ceftiolenas Cefoperazonas Cefpiramidas Cefpodoksimas Cefetametas Cefiksimas Ceftibutenas Cefdiniras Lorakarbefas Ceftriaksonas cefpimizolas Cefzulodinas Ceftazidimas	cefepimas Cefpiras Cefklidinas Cefozopranas Cefhin Cefluprenamas Kita

Nepaisant ryškių IV kartos cefalosporinų pranašumų antimikrobinio aktyvumo spektre ir atsparumo jiems lygio lyginant su III kartos cefalosporinais, iki šiol atlikti lyginamieji tyrimai neatskleidė pirmųjų klinikinių pranašumų. Tik keli tyrimai parodė didesnį bakterijų išnaikinimo lygį naudojant IV kartos cefalosporinus. Priežastys, kodėl šių vaistų nauda in vitro nepasireiškė didesniu klinikinio veiksmingumo lygiu, pirmiausia gali būti susijusios su ribotu pacientų skaičiumi atskiruose tyrimuose (galbūt šis pranašumas pasireikš šių tyrimų metaanalizėse). ), ir, antra, dėl to, kad daugumoje tyrimų vienas iš pacientų įtraukimo kriterijų buvo mikroorganizmų, jautrių visiems tirtiems vaistams, išskyrimas.

Kokios šiuo metu IV kartos cefalosporinų vartojimo klinikoje perspektyvos?

Visų pirma, IV kartos cefalosporinai skirti empiriniam sunkių hospitalinių infekcijų gydymui, atsižvelgiant į platų jų antimikrobinį spektrą ir mažą mikroorganizmų atsparumą šiems vaistams. Tokios infekcijos apima sunkią pneumoniją, įskaitant kvėpavimo takų uždegimą, sepsį, intraabdominalines ir ginekologines infekcijas (kartu su metronidazolu), infekcijas intensyviosios terapijos skyriuje, vėžiu sergančių pacientų infekcijas, karščiuojančių pacientų infekcijas. agranulocitozė(kartu su amikacinu).

Kita svarbi IV kartos cefalosporinų taikymo sritis – nustatytas aukštas konkrečioje ligoninėje išskirtų gramneigiamų bakterijų, visų pirma Enterobacter spp., Serratia marcescens ir kitų Enterobasteriaceae, atsparumas III kartos cefalosporinams. Tokiu atveju trečios kartos cefalosporinus, naudojamus kaip pirmos eilės empirinė terapija ligoninių receptūrose, patartina pakeisti ketvirtos kartos cefalosporinais, bent jau intensyviosios terapijos skyriuose. Tai pateisinama tuo labiau, kad IV kartos cefalosporinų paros dozės kaina mūsų šalyje prilygsta daugumos III kartos vaistų kainai. Be to, cefepimas ir cefpiras, išskyrus pacientus, sergančius neutropenija (reikia derinti su amikacinu) arba mišriomis aerobinėmis-anaerobinėmis infekcijomis (kartu su metronidazolu), remiantis kontroliuojamų tyrimų rezultatais, net ir esant sunkioms infekcijoms, gali būti skiriami kaip monoterapija.

Taigi IV kartos cefalosporinai yra labai veiksmingi ir perspektyvūs vaistai hospitalinėms infekcijoms gydyti, todėl atrodo racionalu šiuos vaistus plačiau pristatyti ir naudoti klinikinėje praktikoje.

ANTIBIOTIKAS IR CHEMOTERAPIJA, 1999-N11, p. 4-6.

Šiandien mūsų istorija yra apie narkotikus. O tiksliau ne apie vaistus apskritai, o apie tuos, kurie kelia daug klausimų ir ginčų. Žinoma, mes kalbame apie antibiotikus. Ir mes jums papasakosime apie tokią jų įvairovę kaip 3 kartos cefalosporinai tabletėse.

Kas yra cefalosporinai?

Cefalosporinai priklauso pusiau sintetinių beta laktaminių antibiotikų grupei, gaunamai iš "cefalosporino C", kurį gamina Cephalosporium Acremonium grybelis. Chemiškai jie panašūs į penicilinus. Baktericidinis beta laktaminių antibiotikų poveikis pagrįstas bakterijų ląstelių sienelių sintezės slopinimu. Jie jungiasi prie specifinių ląstelių baltymų ir susidaro osmosiškai nestabili ląstelės membrana.

Tradiciškai cefalosporinai skirstomi į kartas, nuo pirmos iki penktos, kurios atitinka išleidimo datas ir tam tikru mastu jų taikymo sritį. Tačiau tokius vaistus tikslingiau atskirti pagal jų kinetines savybes ir veikimo spektrą.

Geriamieji cefalosporinai, nepaisant jų kartos, turi daug bendro. Apsvarstykime juos.

Farmakokinetika

Nors kinetikos parametrai, pvz., absorbcija ir pusinės eliminacijos laikas plazmoje, įvairiose medžiagose šiek tiek skiriasi, visi cefalosporinai išlieka nepakitę ir dažniausiai pašalinami per inkstus. Todėl, esant sunkiam inkstų nepakankamumui, tokių vaistų dozę rekomenduojama sumažinti.

Naudojimo indikacijos

Pagrindinės indikacijos visiems geriamiems cefalosporinams yra vienodos. Ambulatorinėje praktikoje jie daugiausia naudojami kvėpavimo takų infekcijoms, įskaitant vidurinės ausies uždegimą, gydyti. Be to, šie vaistai vartojami nuo šlapimo takų infekcijų.

Žinoma, čia svarbus esamų ligų sukėlėjų atsparumas tam tikriems antibiotikams. Tačiau iki šiol nėra įtikinamų duomenų, rodančių, kad vienas iš geriamųjų cefalosporinų praktikoje yra pranašesnis už kitą. Be to, visos jų turimos formos yra tinkamos vaikams.

Šalutiniai poveikiai

Apskritai cefalosporinai yra gana saugūs vaistai. Vidutiniškai tik apie 10 % pacientų, gydytų geriamaisiais cefalosporinais, skundėsi nepageidaujamomis reakcijomis. Dažniausi iš jų yra:

virškinimo trakto simptomai, ypač viduriavimas;
pykinimas, vėmimas ir įvairūs pilvo simptomai;
cefalosporinai sporadiškai gali sukelti pseudomembraninį enterokolitą;
odos reakcijos, tokios kaip bėrimas, dilgėlinė, niežulys, stebimos maždaug 1 % pacientų;
rečiau šalutinis poveikis yra neurologiniai simptomai, ypač galvos skausmas, hematologinių parametrų pokyčiai ir nežymus transaminazių aktyvumo padidėjimas.

Alerginės reakcijos geriamiems cefalosporinams yra retos ir tik žmonėms, kurie yra alergiški penicilinui.

Kaip ir kiti antibiotikai, 3 ir 4 kartos geriamųjų cefalosporinų tabletės gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų ir vakcinų veiksmingumą. Visi geriamieji cefalosporinai, jei neabejotinai reikalingi, gali būti skiriami nėščiosioms.

Viena vertus, trečios kartos cefalosporinai pasižymi dideliu stabilumu prieš beta laktamazę. Jie turi gerą aktyvumą prieš Escherichia coli. Taip pat pneumokokai dažniausiai jiems yra jautrūs. Kita vertus, trečios kartos cefalosporinai dažnai nėra pakankamai veiksmingi prieš stafilokokus, todėl jie nelabai tinka, pavyzdžiui, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti.

Į 3 kartos cefalosporinų sąrašą tabletėse yra šie veiksmingi vaistai:

"cefetametas". Šis vaistas gali būti laikomas tipišku trečios kartos cefalosporinų atstovu. Jo, kaip ir kitų cefalosporinų, vartojimo indikacijos yra kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijos.

"Cefix". Priemonė turi tą patį antibakterinį veikimo spektrą kaip ir cefetametas. Vaistas skirtas gerklės, nosies, ausų kvėpavimo takų ligoms, šlapimo takų infekcijoms ir ūminei nekomplikuotai gonorėjai gydyti. Įvairių tyrimų duomenimis, jo vartojimas yra šiek tiek dažnesnis nei kitų geriamųjų cefalosporinų, yra šalutinis poveikis, ypač padidėjęs viduriavimo atvejų skaičius.

"cefodoksas". Šis vaistas turi tokį patį antimikrobinį spektrą kaip ir kiti trečios kartos cefalosporinai. Jo vartojimo indikacijos yra kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijos, taip pat nekomplikuota gonorėja. Reikia nepamiršti, kad priešuždegiminiai vaistai trukdo vaisto įsisavinimui.

4 ir 5 kartos cefalosporinai pasirodė palyginti neseniai. Išskirtinis naujausių kartų beta laktaminių antibiotikų bruožas yra tas, kad jie į organizmą patenka apeinant virškinamąjį traktą, tai yra parenteriniu būdu. Tai pašalina jų sąveiką su žarnyno mikroflora. Štai kodėl 5 kartos cefalosporinai tabletėse šiuo metu negaminami.

Plačiausiai naudojami naujausios kartos vaistai:

"Cefepimas"- 4 kartos cefalosporinai, skirti vartoti giliai į raumenis. Kilus grėsmei gyvybei, pacientui į veną suleidžiama vaisto infuzija.

"Zeftera"- baktericidinis ir vandenyje tirpus 5 kartos cefalosporinų serijos antibiotikas. Vaistas veikia prieš daugelį mikroorganizmų, atsparių penicilino serijos antibiotikams. Kontraindikuotinas jaunesniems nei 18 metų asmenims.

Geriamieji skirtingų kartų cefalosporinai laikomi gerai toleruojamais ir veiksmingais vaistais. Platus antibakterinio poveikio spektras ir maža šalutinio poveikio rizika leidžia juos naudoti gydant įvairias infekcijas.

įtaka mikrobams-hiperproduktoriams beta-laktamazės (chromosomų) C klasės;
didelis aktyvumas, palyginti su nefermentuojančiais mikroorganizmais;
didesnis atsparumas išplėstinio spektro beta-laktamazių hidrolizei (šios savybės reikšmė nėra visiškai suprantama).

Antibiotikai - 4 kartos cefalosporinai - sukelia daugybę neigiamų pasekmių, ypač:

Alergija. Pacientams gali pasireikšti daugiaformė eritema, bėrimas, dilgėlinė, seruminė liga ir eozinofilija. Šios kategorijos šalutinis poveikis taip pat yra anafilaksinis šokas ir karščiavimas, Quincke edema, bronchų spazmas.
hematologinės reakcijos. Tarp jų verta išskirti teigiamą Kumbso testą, leukopeniją, eozinofilija (retai), hemolizinę anemiją, neutropeniją.
Nervų sutrikimai. Vartojant dideles dozes pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pastebimi traukuliai.
Kepenų dalis: padidėjęs transaminazių aktyvumas.
Virškinimo sutrikimai. Tarp neigiamų pasekmių gana dažnas yra viduriavimas, pseudomembraninis kolitas, vėmimas ir pykinimas, pilvo skausmas. Esant skystoms išmatoms su kraujo fragmentais, vaistas atšaukiamas.
vietinės reakcijos. Tai apima infiltraciją ir skausmą injekcijos į raumenis vietoje bei flebitą sušvirkštus į veną.
Kitos pasekmės išreiškiamos makšties ir burnos kandidozės forma.

Farmakologinis šių vaistų poveikis slypi jų pagrindinių veikliųjų medžiagų gebėjime pažeisti bakterijų ląstelių membranas, o tai lemia patogenų mirtį.

Cefalosporinai (ypač 4 kartos) itin efektyviai kovoja su infekcinėmis ligomis, kurių atsiradimas ir vystymasis susijęs su vadinamųjų gramneigiamų bakterijų patologine veikla.

4 kartos cefalosporinai duoda teigiamų rezultatų net tais atvejais, kai penicilinų grupei priklausantys antibiotikai pasirodė visiškai neveiksmingi.

Cistitas.
Furunkuliozė.
Uretritas.
Vidurinės ausies uždegimas.
Gonorėja.
Ūminės ar lėtinės formos bronchitas.
Pielonefritas.
Krūtinės anginos streptokokas.
Sinusitas.
Šigeliozė.
Infekciniai viršutinių kvėpavimo takų pažeidimai.

Reikėtų pažymėti, kad cefalosporinų veikimo spektras ir apimtis labai priklauso nuo kartos, kuriai priklauso antibiotikų vaistas. Panagrinėkime šį klausimą išsamiau:

Pirmosios kartos cefalosporinai naudojami nekomplikuotoms infekcijoms, kurios pažeidžia odą, kaulus ir sąnarius, gydyti.
2 kartos cefalosporinų vartojimo indikacijos yra tokios ligos kaip tonzilitas, pneumonija, lėtinis bronchitas, faringitas, šlapimo takų pažeidimai, kurie yra bakterinio pobūdžio.
3 kartos cefalosporinai skiriami sergant tokiomis ligomis kaip bronchitas, infekciniai šlapimo sistemos pažeidimai, šigeliozė, gonorėja, impetigas, Laimo liga.
4 kartos cefalosporinai gali būti skiriami esant sepsiui, sąnarių pažeidimams, plaučių abscesams, pneumonijai, pleuros empiemai. Verta pabrėžti, kad 4-osios kartos cefalosporinų grupės vaistai nėra tablečių pavidalu dėl specifinės molekulinės struktūros.

Šie antibiotikų vaistai draudžiami tik esant individualiam jautrumui ir alerginėms reakcijoms pagrindinei veikliajai medžiagai – cefalosporinui, taip pat jaunesniems nei 3 metų pacientams.

Kai kuriais atvejais cefalosporinų vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos yra šios:

Pykinimas.
Vėmimo priepuoliai.
Viduriavimas.
Skrandžio sutrikimas.
Galvos skausmas, panašus į migrenos simptomus.
Alerginės reakcijos.
Skausmas pilvo srityje.
Inkstų veiklos sutrikimai.
Kepenų sutrikimai.
Disbakteriozė.
Galvos svaigimas.
Dilgėlinė ir bėrimo atsiradimas ant odos.
Kraujo krešėjimo pažeidimas.
Eozinofilija.
Leukopenija.

Daugeliu atvejų minėtų šalutinių poveikių atsiradimas yra susijęs su ilgalaikiu ir nekontroliuojamu cefalosporinų vartojimu.

Cefalosporinai tablečių pavidalu yra ypač paklausūs ir populiarūs. Faktas yra tas, kad ši antibiotikų preparatų forma turi tam tikrų pranašumų. Tai apima šiuos veiksnius:

Ryškus bakterinis poveikis.
Padidėjęs atsparumas specifiniam fermentui, vadinamam beta laktamaze.
Paprastas ir patogus pritaikymas.
Galimybė terapinį procesą įgyvendinti ambulatoriškai.
Pelningumas, susijęs su tuo, kad nereikia įsigyti švirkštų ir tirpalų, reikalingų vaistui švirkšti.
Vietinės lokalizacijos uždegiminių reakcijų nebuvimas, būdingas injekcijoms.

Prie kiekvieno konkretaus vaisto pridedama atitinkama anotacija, kurią reikia atidžiai išstudijuoti prieš pradedant gydymo kursą ir tuomet griežtai laikytis instrukcijose pateiktų nurodymų.

Yra įvairių cefalosporinų tablečių preparatų, kurių kiekvienas turi tam tikrų savybių ir klinikinių savybių. Panagrinėkime juos išsamiau:

Cefaleksinas priklauso 1 kartos cefalosporinų grupei. Pateiktas vaistas yra labai veiksmingas kovojant su streptokokais ir stafilokokais. Cefaleksinas skiriamas infekcinėms ir uždegiminėms ligoms gydyti. Šalutinis poveikis yra galimas alerginių reakcijų atsiradimas netoleruojant penicilino.
Cefixime yra 3 kartos cefalosporinas. Šis vaistas turi ryškų antibakterinį poveikį, slopina beveik visų žinomų patogenų aktyvumą. Cefiksimas pasižymi farmakokinetinėmis savybėmis, geru įsiskverbimu į audinius. Vaisto preparatas pasižymi padidėjusiu veiksmingumu kovojant su Pseudomonas aeruginosa, enterobakterijomis.
Ceftibutenas. Vaistas priklauso 3 kartos cefalosporinams. Vaistas tiekiamas tablečių ir suspensijų pavidalu. Ceftibutenas pasižymi dideliu atsparumu konkrečių medžiagų, kurias apsaugos tikslais išskiria patogenai, poveikiui.
Cefuroksimo acetilas priklauso 2 kartos cefalosporinų grupei. Pateiktas vaistas yra labai veiksmingas kovojant su tokiais patogenais kaip enterobakterijos, moraxella ir hemophilus. Cefuroksimo acetilas vartojamas kelis kartus per dieną. Dozė nustatoma atsižvelgiant į ligos formą ir sunkumą, paciento amžiaus kategoriją. Ilgai vartojant, gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., viduriavimas, pykinimas, vėmimas ir klinikinio kraujo vaizdo pokyčiai.
Zinnat yra vienas iš labiausiai paplitusių vaistų, priklausančių 2 kartos cefalosporinų grupei. Šiuo vaistu gydoma furunkuliozė, pielonefritas, pneumonija, viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijos ir kitos ligos, kurias sukelia cefuroksimui jautrių patogenų patologinė veikla.

Bendrosios cefalosporinų savybės

Cefalosporinai turi šias savybes:

prisidėti prie baktericidinio poveikio užtikrinimo;
turi platų terapinio poveikio spektrą;
apie 7-11% sukelia kryžminės alergijos išsivystymą. Rizikos grupei priklauso pacientai, netoleruojantys penicilino;
vaistai neturi įtakos enterokokams ir listerijai.

Šios grupės vaistus galima vartoti tik gydytojo nurodymu ir prižiūrint. Antibiotikai nėra skirti savarankiškam gydymui.

Cefalosporinų vartojimas gali sukelti šias nepageidaujamas šalutines reakcijas:

alerginės reakcijos;
dispepsiniai sutrikimai;
flebitas;
hematologinės reakcijos.

Vaistų klasifikacija

Antibiotikai cefalosporinai paprastai skirstomi pagal kartas. Vaistų sąrašas pagal kartas ir dozavimo formas:

Pagrindiniai skirtumai tarp kartų yra antibakterinio poveikio spektras ir atsparumo beta laktamazėms (bakterijų fermentams, kurių veikla nukreipta prieš beta laktaminius antibiotikus) laipsnis.

1 kartos vaistai

Šių vaistų vartojimas prisideda prie siauro antibakterinio poveikio spektro.

Vaisto vartojimo indikacijos yra: streptokokų, stafilokokų poveikis minkštiesiems audiniams, sąnariams, kaulams, odai.

2 kartos vaistai

Gramneigiami patogenai, Proteus, Klebsiella;
streptokokų ir stafilokokų sukeltos infekcijos.

Cefuroksimas - medžiaga iš antrosios cefalosporinų grupės nėra aktyvi prieš Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence ir daugumą anaerobinių mikroorganizmų.

Po parenterinio vartojimo jis prasiskverbia į daugumą organų ir audinių, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Tai leidžia naudoti vaistą gydant uždegimines smegenų gleivinės patologijas.

Šios grupės lėšų panaudojimo indikacijos yra šios:

sinusito ir vidurinės ausies uždegimo paūmėjimas;
lėtinė bronchito forma ūminėje fazėje, bendruomenėje įgytos pneumonijos išsivystymas;
pooperacinių būklių gydymas;
odos, sąnarių, kaulų infekcija.

Dozavimas vaikams ir suaugusiems parenkamas individualiai, atsižvelgiant į vartojimo indikacijas.

Vidaus vaistai apima:

tabletės ir granulės Zinnat suspensijai ruošti;
Ceclor suspensija - vaikas gali vartoti tokį vaistą, suspensija turi malonias skonio savybes. Ceclor nerekomenduojama vartoti paūmėjus vidurinės ausies uždegimui. Vaistas taip pat pateikiamas tablečių, kapsulių ir sauso sirupo pavidalu.

Geriamieji cefalosporinai gali būti vartojami nepriklausomai nuo valgio, veikliosios medžiagos pašalinimas vyksta per inkstus.

3 kartos vaistai

parenterinės formos yra naudojamos esant sunkiems infekciniams pažeidimams, taip pat mišrioms infekcijoms nustatyti. Sėkmingesniam gydymui cefalosporinai derinami su 2-3 kartos aminoglikozidų grupės antibiotikais;
Vidutinio vartojimo vaistai naudojami vidutinio sunkumo ligoninėje įgytoms infekcijoms pašalinti.

3 kartos cefalosporinai, skirti vartoti per burną, turi šias vartojimo indikacijas:

kompleksinė lėtinio bronchito paūmėjimų terapija;
gonorėjos, šigiliozės vystymasis;
laipsniškas gydymas, jei reikia, vidinis tablečių vartojimas po parenterinio gydymo.

Palyginti su 2 kartos vaistais, tabletėse esantys 3 kartos cefalosporinai pasižymi didesniu veiksmingumu prieš gramneigiamus patogenus ir enterobakterijas.

Tuo pačiu metu cefuroksimo (2 kartos vaisto) aktyvumas gydant pneumokokines ir stafilokokines infekcijas yra didesnis nei Cefixime.

Parenterinių cefalosporinų (cefatoksimo) formų vartojimo indikacijos yra šios:

ūminių ir lėtinių sinusito formų vystymasis;
intraabdominalinių ir dubens infekcijų vystymasis;
žarnyno infekcijos (šigella, salmonelės) poveikis;
sunkios būklės, kai pažeidžiama oda, minkštieji audiniai, sąnariai, kaulai;
bakterinio meningito nustatymas;
sudėtingas gonorėjos gydymas;
sepsio vystymasis.

Ceftriaksonas savo veikimo spektru panašus į cefatoksimą. Pagrindiniai skirtumai yra šie:

galimybė vartoti ceftriaksoną kartą per dieną. Gydant meningitą - 1-2 kartus per 24 valandas;
dvigubas eliminacijos būdas, todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia;
papildomos vartojimo indikacijos: kompleksinis bakterinio endokardito, Laimo ligos gydymas.

Gydymo naujagimiams metu ceftriaksono vartoti negalima.

Vaistai 4 kartos

hospitalinė pneumonija;
intraabdominalinės ir dubens infekcijos - galimas derinys su vaistais, kurių pagrindą sudaro metronidazolas;
odos, minkštųjų audinių, sąnarių, kaulų infekcijos;
sepsis;
neutropeninė karštligė.

Meronemas savo savybėmis panašus į imipenemą. Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad tarp skiriamųjų savybių yra:

didesnis aktyvumas prieš gramneigiamus patogenus;
mažesnis aktyvumas prieš stafilokokus ir streptokokines infekcijas;
vaistas neprisideda prie prieštraukulinio poveikio, todėl gali būti naudojamas kompleksiniam meningito gydymui;
tinka intraveninei lašelinei ir reaktyvinei infuzijai, reikėtų susilaikyti nuo injekcijos į raumenis.

vietinės apraiškos flebito ir tromboflebito forma;
dispepsiniai sutrikimai;
hepatitas, gelta;
neurotoksinės reakcijos.

5 kartos vaistai

5 kartos cefalosporinai farmacijos rinkoje pateikiami preparatų, kurių pagrindą sudaro šios medžiagos:

Ceftobiprolis medokarilis yra vaistas, kurio prekės pavadinimas Zinforo. Jis vartojamas bendruomenėje įgytai pneumonijai, taip pat komplikuotoms odos ir minkštųjų audinių infekcijoms gydyti. Dažniausiai pacientas skundėsi dėl nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip viduriavimas, galvos skausmas, pykinimas ir niežulys. Nepageidaujamos reakcijos yra lengvos, apie jų atsiradimą reikia pranešti gydančiam gydytojui. Ypatingas dėmesys reikalingas gydant pacientus, kuriems anksčiau buvo traukulių sindromas;
Ceftobiprolis yra prekinis Zefter pavadinimas. Tiekiamas miltelių infuziniam tirpalui pavidalu. Vartojimo indikacijos yra komplikuotos odos ir priedų infekcijos, taip pat diabetinės pėdos infekcija be osteomielito. Prieš naudojimą milteliai ištirpinami gliukozės tirpale, injekciniame vandenyje arba fiziologiniame tirpale. Priemonė neturėtų būti naudojama jaunesniems nei 18 metų pacientams gydyti.

5-osios kartos agentai yra aktyvūs prieš Staphylococcus aureus ir pasižymi platesniu farmakologinio aktyvumo spektru nei ankstesnės kartos cefalosporinai.

Viena iš labiausiai paplitusių antibakterinių vaistų klasių yra cefalosporinai. Pagal veikimo mechanizmą jie slopina ląstelių sienelių sintezę ir turi stiprų baktericidinį poveikį. Kartu su penicilinais karbapenemai ir monobaktamai sudaro beta laktaminių antibiotikų grupę.

Dėl plataus veikimo spektro, didelio aktyvumo, mažo toksiškumo ir gero pacientų toleravimo šie vaistai pirmauja pagal receptų dažnumą stacionariems pacientams ir sudaro apie 85% viso antibakterinių medžiagų kiekio.

Patogumo dėlei vaistų sąrašą pateikia penkios kartų grupės.

Cefazolinas (Kefzolis, Cefazolino natrio druska, Cefamezinas, Lizolinas, Orizolinas, Nacefas, Totacefas).

Oralinis, t.y. geriamųjų formų, tablečių arba suspensijų pavidalu (toliau vertimas):

Cefaleksinas (cefaleksinas, cefaleksinas-AKOS)
Cefadroksilis (Biodroksilis, Durocefas)

Cefaclor (Ceclor, Vercef, Cefaclor Stada).
Cefuroksimas-aksetilas (Zinnat).

Cefotaksimas.
Ceftriaksonas (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
Cefoperazonas (Medocef, Cefobit).
Ceftazidimas (Fortum, Vicef, Kefadimas, Ceftazidimas).
Cefoperazonas / sulbaktamas (Sulperazonas, Sulperacefas, Sulzoncefas, Bacperazonas, Sulcefas).

Cefditorenas (Spectracef).
Cefiksimas (Supraks, Sorcef).
Ceftibutenas (Cedex).
Cefpodoksimas (Cefpodoksimo proksetilas).

Cefepimas (Maxipim, Maxicef).
Cefpiras (Cefvnorm, Isodepoi, Keitenas).

Ceftobiprolis (Zefthera).
Ceftarolinas (Zinforo).

Žemiau esančioje lentelėje parodytas cefalosp veiksmingumas. žinomų bakterijų atžvilgiu nuo - (mikrobų atsparumas vaistų veikimui) iki ++++ (maksimalus efektas).

bakterijos	Kartos
bakterijos
Gr+	++++	+++	+	++	++
gr-	+	++	+++	++++	++++
MRSA	-	-	-	-	++++
Anaerobai	-	+/- Veiksmingi tik cefoksitinas ir cefotetanas*	+	+	+

Pastabos	Nepriskirtas MRSA, entero-, meningo- ir gonokokams, listerijai, beta laktamazą gaminančioms padermėms ir Pseudomonas aeruginosa.	Neveiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa, sekcijas, daugumą anaerobų, morganelių.	Neveikia B.fragilis (anaerobų).		Veiksmingas net ir nuo penicilinui atsparių padermių.

* Cefalosporinų grupės antibiotikai, pavadinimai (su anaerobiniu aktyvumu): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + visi trečios, ketvirtos ir penktos kartos atstovai.

1945 m. italų profesorius Giuseppe Brotzu, tyrinėdamas nuotekų gebėjimą apsivalyti, išskyrė grybelio atmainą, galinčią gaminti medžiagas, kurios slopina gramteigiamų ir gramneigiamų floros augimą ir dauginimąsi. Atliekant tolesnius tyrimus, vaistas iš Cephalosporium acremonium kultūros buvo išbandytas su pacientais, sergančiais sunkiomis vidurių šiltinės formomis, o tai lėmė greitą teigiamą ligos dinamiką ir greitą pacientų pasveikimą.

Pirmąjį cefalosporinų grupės antibiotiką cefalotiną 1964 m. sukūrė Amerikos farmacijos kompanija Eli Lilly.

Preparato šaltinis buvo cefalosporinas C, natūralus pelėsių grybų gamintojas ir 7-aminocefalosporano rūgšties šaltinis. Medicinos praktikoje naudojami pusiau sintetiniai antibiotikai, gauti acilinant 7-ACC amino grupėje.

1971 metais buvo susintetintas cefazolinas, kuris visą dešimtmetį tapo pagrindiniu antibakteriniu vaistu.

Pirmasis vaistas ir antrosios kartos protėvis buvo cefuroksimas, gautas 1977 m. Medicinos praktikoje dažniausiai naudojamas antibiotikas ceftriaksonas buvo sukurtas 1982 metais, aktyviai vartojamas ir „nepraranda pozicijų“ iki šiol.

Pseudomonas aeruginosa gydymo proveržiu galima vadinti ceftazidimo gavimą 1983 m.

Nepaisant struktūros panašumo į penicilinus, lemiančius panašų antibakterinio veikimo mechanizmą ir kryžminių alergijų buvimą, cefalosporinai turi platų poveikio patogeninei florai spektrą, didelį atsparumą beta laktamazių (bakterinės kilmės fermentų, sunaikinti antimikrobinio agento struktūrą beta laktaminiu ciklu) .

Šių fermentų sintezė sukelia natūralų mikroorganizmų atsparumą penicilinams ir cefalosporinams.

Visi šios klasės vaistai yra skirtingi:

baktericidinis poveikis patogenams;
lengvas toleravimas ir palyginti mažas nepageidaujamų reakcijų skaičius, palyginti su kitomis antimikrobinėmis medžiagomis;
kryžminių alerginių reakcijų su kitais beta laktamais buvimas;
didelė sinergija su aminoglikozidais;
minimalus žarnyno mikrofloros sutrikimas.

Cefalosporinų pranašumas taip pat gali būti siejamas su geru biologiniu prieinamumu. Cefalosporinų serijos antibiotikai tabletėse turi didelį virškinamumo laipsnį virškinamajame trakte. Lėšų įsisavinimas padidėja vartojant valgio metu arba iškart po jo (išimtis yra Cefaclor). Parenteriniai cefalosporinai yra veiksmingi tiek į veną, tiek į raumenis. Jie turi aukštą pasiskirstymo audiniuose ir vidaus organuose indeksą. Didžiausia vaistų koncentracija susidaro plaučių, inkstų ir kepenų struktūrose.

Ceftriaksonas ir cefoperazonas užtikrina didelį vaisto kiekį tulžyje. Dvigubas eliminacijos būdas (kepenys ir inkstai) leidžia juos veiksmingai vartoti pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu.

Cefotaksimas, cefepimas, ceftazidimas ir ceftriaksonas gali prasiskverbti per hematoencefalinį barjerą, sudarydami kliniškai reikšmingą kiekį smegenų skystyje ir yra skirti smegenų dangalų uždegimui gydyti.

Vaistai, turintys baktericidinį veikimo mechanizmą, yra aktyviausi prieš organizmus augimo ir dauginimosi fazėse. Kadangi mikrobinio organizmo sienelę sudaro didelio polimero peptidoglikanas, jie veikia jo monomerų sintezės lygiu ir sutrikdo skersinių polipeptidinių tiltelių sintezę. Tačiau dėl patogeno biologinio specifiškumo skirtingos rūšys ir klasės gali turėti skirtingas, naujas struktūras ir funkcionavimo būdus.

Mikoplazmos ir pirmuonys neturi membranos, o kai kurių rūšių grybai turi chitininę sienelę. Dėl šios specifinės struktūros išvardytos patogenų grupės nėra jautrios beta laktamų veikimui.

Natūralus tikrų virusų atsparumas antimikrobinėms medžiagoms atsiranda dėl to, kad jų veikimui nėra molekulinio taikinio (sienelės, membranos).

Be natūralių, dėl specifinių rūšies morfofiziologinių savybių galima įgyti atsparumą.

Reikšmingiausia tolerancijos susidarymo priežastis – neracionali antibiotikų terapija.

Chaotiškas, nepagrįstas savarankiškas vaistų skyrimas, dažnas atšaukimas pereinant prie kito vaisto, vieno vaisto vartojimas trumpą laiką, instrukcijose nurodytų dozių pažeidimas ir neįvertinimas, taip pat priešlaikinis antibiotiko – švino atšaukimas. iki mutacijų atsiradimo ir atsparių padermių, kurios nereaguoja į klasikinį gydymą, atsiradimą.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad ilgas laiko tarpas tarp antibiotikų paskyrimo visiškai atkuria bakterijų jautrumą jo poveikiui.

Mutacijų pasirinkimas

Greitas atsparumas, streptomicino tipas. Iš jo išsivysto makrolidai, rifampicinas, nalidikso rūgštis.
Lėtas, penicilino tipo. Specifinis cefalosporinams, penicilinams, tetraciklinams, sulfonamidams, aminoglikozidams.

perdavimo mechanizmas

Bakterijos gamina fermentus, kurie inaktyvuoja chemoterapinius vaistus. Mikroorganizmų beta laktamazių sintezė naikina vaisto struktūrą, sukelia atsparumą penicilinams (dažniau) ir cefalosporinams (rečiau).

Dažniausiai atsparumas būdingas:

stafilokokai ir enterokokai;
coli;
klebsiella;
tuberkuliozės mikobakterijos;
šigella;
pseudomonadai.

streptokokai ir pneumokokai;
meningokokinė infekcija;
salmonelių.

Pirmoji karta

Šiuo metu chirurginėje praktikoje naudojamas chirurginių ir pooperacinių komplikacijų profilaktikai. Jis naudojamas odos ir minkštųjų audinių uždegiminiams procesams gydyti.

Neveiksmingas esant šlapimo ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijoms. Vartojamas streptokokiniam tonzilofaringitui gydyti. Jie turi gerą biologinį prieinamumą, tačiau nesukuria didelės, kliniškai reikšmingos koncentracijos kraujyje ir vidaus organuose.

Veiksmingas pacientams, sergantiems bendruomenėje įgyta penneumonija, gerai derinamas su makrolidais. Jie yra gera alternatyva inhibitoriais apsaugotiems penicilinams.

Rekomenduojamas vidurinės ausies uždegimui ir ūminiam sinusitui gydyti.
Nevartojamas esant nervų sistemos ir smegenų dangalų pažeidimams.
Jis naudojamas priešoperacinei antibiotikų profilaktikai ir vaistams chirurginei intervencijai.
Jis skiriamas esant nesunkioms uždegiminėms odos ir minkštųjų audinių ligoms.
Įtrauktas į kompleksinį šlapimo takų infekcijų gydymą.

Dažnai taikomas laipsniškas gydymas, skiriant parenterinį cefuroksimo natrio druską, po kurio pereinama prie geriamojo cefuroksimo aksetilo.

Jis neskiriamas ūminiam vidurinės ausies uždegimui dėl mažos koncentracijos skystoje terpėje. ausis. Veiksmingas kaulų ir sąnarių infekcinių ir uždegiminių procesų gydymui.

Jie vartojami sergant bakterinio pobūdžio meningitu, gonorėja, infekcinėmis apatinių kvėpavimo takų ligomis, žarnyno infekcijomis ir tulžies takų uždegimais.

Gerai įveikia kraujo-smegenų barjerą, gali būti naudojamas esant uždegiminiams, bakteriniams nervų sistemos pažeidimams.

Tai yra pasirinkimo vaistai pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Išsiskiria per inkstus ir kepenis. Keisti ir koreguoti dozę būtina tik esant kombinuotam inkstų ir kepenų nepakankamumui.

Cefoperazonas praktiškai neprasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą, todėl jis nenaudojamas meningitui gydyti.

Tai vienintelis nuo inhibitorių apsaugotas cefalosporinas.

Jį sudaro cefoperazono ir beta laktamazės inhibitoriaus sulbaktamo derinys.

Veiksmingas anaerobiniuose procesuose, gali būti skiriamas kaip vienkomponentė mažojo dubens ir pilvo ertmės uždegiminių ligų terapija. Be to, jis aktyviai naudojamas sunkioms ligoninės infekcijoms, nepriklausomai nuo lokalizacijos.

Cefalosporino antibiotikai gerai derinami su metronidazolu, gydant pilvo ir dubens infekcijas. Jie yra pasirinkimo vaistai sunkioms, sudėtingoms inf. šlapimo takų. Jie naudojami sepsiui, infekciniams kaulinio audinio, odos ir poodinių riebalų pažeidimams gydyti.

Jie skirti nuo neutropeninės karštinės.

Jie apima visą 4-osios veiklos spektrą ir veikia penicilinui atsparią florą bei MRSA.

Nepaskirtas:

iki 18 metų;
pacientams, kuriems yra buvę traukulių, epilepsija ir inkstų nepakankamumas.

Ceftobiprolis (Zefthera) yra veiksmingiausias diabetinių pėdų infekcijų gydymas.

Parenterinis taikymas

Naudojamas / in ir / m įvade.

vardas	Skaičiavimas suaugusiems	Cefalosporinų antibiotikų dozės vaikams (stulpelyje nurodyti iš skaičiavimo mg/kg per dieną )
Cefazolinas	Jis skiriamas 2,0–6,0 g per dieną trims injekcijoms. Profilaktikos tikslais 1-2 g skiriama likus valandai iki operacijos pradžios.	50-100, dalijant iš 2-3 kartų.
Cefuroksimas	2,25-4,5 g per dieną, 3 kartus.	50-100 už 2 rublius.
Cefotaksimas	3,0-8,0 g 3 kartus. Sergant meningitu, šešiomis injekcijomis iki 16 g.Gonorėjos atveju į raumenis skiriama 0,5 g vieną kartą.	Nuo 40 iki 100 per dvi injekcijas. Meningitas - už 2 rublius 100. Ne daugiau 4,0 g per dieną.
Ceftriaksonas	1 g kas 12 valandų. Meningitas – 2 g kas dvylika valandų.Gonorėja – 0,25 g vieną kartą.	Ūminiam vidurinės ausies uždegimui gydyti vartojama 50 g dozė per tris injekcijas. ne daugiau kaip 1 g vienu metu.
Ceftazidimas	3,0-6,0 g 2 injekcijomis	30-100 du kartus. Sergant meningitu 0,2 g dviem injekcijoms.
Cefoperazonas	Nuo 4 iki 12 g 2-4 injekcijoms.	50-100 už tris kartus.
cefepimas	2,0-4,0 g 2 kartus.	Vyresniems nei dviejų mėnesių amžiaus vartojama 50, suskirstytų į tris injekcijas.
Cefoperazonas / sulbaktamas	4,0-8,0 g 2 injekcijoms.	40-80 trims programoms.
Ceftobiprolis	500 mg kas aštuonias valandas 120 minučių IV infuzija.	-

Nepageidaujamas poveikis ir vaistų deriniai

Antacidinių vaistų paskyrimas žymiai sumažina antibiotikų terapijos veiksmingumą.
Cefalosporinų nerekomenduojama derinti su antikoaguliantais ir trombocitų agregaciją mažinančiais preparatais, trombolitikais – tai padidina kraujavimo iš žarnyno riziką.
Negalima derinti su kilpiniais diuretikais dėl nefrotoksiškumo pavojaus.
Cefoperazonas turi didelę į disulfiramą panašaus poveikio riziką vartojant alkoholį. Išlieka iki kelių dienų po visiško vaisto vartojimo nutraukimo. Gali sukelti hipoprotrombinemiją.

Paprastai pacientai juos gerai toleruoja, tačiau reikia atsižvelgti į didelį kryžminių alerginių reakcijų su penicilinais dažnį.

Dažniausi dispepsiniai sutrikimai, retai – pseudomembraninis kolitas.

Galima: žarnyno disbakteriozė, burnos ir makšties kandidozė, laikinas kepenų transaminazių padidėjimas, hematologinės reakcijos (hipoprotrombinemija, eozinofilija, leukemija ir neutropenija).

Pradėjus vartoti Zeftera, gali išsivystyti flebitas, skonio iškrypimas, alerginės reakcijos: Quincke edema, anafilaksinis šokas, bronchų spazminės reakcijos, seruminės ligos išsivystymas, daugiaformės eritemos atsiradimas.

Retais atvejais gali pasireikšti hemolizinė anemija.

Ceftriaksonas neskiriamas naujagimiams, nes yra didelė kernicterus išsivystymo rizika (dėl bilirubino išstūmimo iš jo ryšio su kraujo plazmos albuminais), jis neskiriamas pacientams, sergantiems tulžies takų infekcijomis.